DESCRIPCION DE LA UNIDAD

Esta unidad pretende suministrar en forma sencilla y corta sobre los

excipientes, vehículos y solventes utilizados en la industria farmacéutica.

AUXILIARES DE FORMULACION O EXCIPIENTES.

 Colorantes o aditivos de color .Se añaden a los medicamentos solo con

el
proposito de darles color estos no deben ser toxicos, no tener actividad
farmaceutica , no deben ser utilizados para enmascara la baja calidad del
producto, los colorantes empleados en los productos farmaceuticos pueden ser
naturales o sinteticos .

Naturales: Son los pigmentos de origen mineral y vejetal, los pigmentos de

minerales el rojo del oxido ferrico, el Oxido de titanio se agrega a los
preparados orales, topicos, y cosmeticos y tambien se utiliza en los
recubrimientos de comprimidos y capsulas, entre los pigmentos de origen
vejetal en contramos indigo, azafran y betacaroteno.

 Saborizantes y endulcorantes . Se agregan a las formas faramceuticas

para mayor aceptacion del paciente, se pueden agregar para mejorar las
propiedades organolepticas deun preparado para encubrir el sabor
desagradable de un ingrediente activo, los Endulcorantes son se agreagan
para que endulcen el sabor desagradable; algunos endulcorantes naturales
como el polvo de stevia.

 Excipientes líquidos de tipo alcohólico. Se utiliza el Etanol en forma

diluida para formulaciones de uso externo, en la elaboración de tinturas y
en las formulaciones farmacéuticas, Propilenglicol se utiliza como
solvente en P. A insolubles en el agua o inestables en solución acuosa,
Glicerol. denominado Glicerina se encuentra en la aplicación en la
farmacia como solvente en preparados para uso externo.

 Excipientes constituidos por glicéridos Los empleados en farmacia son

productos líquidos, el aceite de almendra, oliva y un excipiente solido de
origen natural la manteca de cacao. El aceite de almendras utilizado para
composición de leches y cremas dérmicas.

 Excipientes de cera. Se utiliza para desintegrar los esteres de ácidos

grasos y alcoholes superiores, encontramos la cera blanca obtenida por
el tratamiento de la cera amarilla empleada en pomadas para aumentar su
 consistencia , cera de carnauba obtenidas de una hoja de una palmera,
Lanolina obtenida a partir de la secreción sebácea
 Excipientes Hidrocarburos y siliconas. En farmacia se emplea la
Vaselina filante, las silicolinas se las utiliza en la formulación de pomadas
y cremas.

 Excipientes de azucares y derivados. Podemos encontrar sacarosa o

azúcar blanco oficial, en las formas farmacéuticas se utiliza como diluyente
y edulcorante en las formas solidas, Lactosa o azúcar de leche se utiliza
en polvos, comprimidos y gránulos, Glucosa se emplea como jarabe de
glucosa químicamente es una mezcla de D- glucosa, maltosa y
glucosanos., Almidones se emplean trigo, maíz, de arroz y fécula de
patata son polvos muy finos, insípidos, inodoros e in solubles en agua fría
cuando alcanzan temperaturas inferior 80c , el producto obtenido recibe el
nombre de engrudo de almidón y en forma de polvo tiene aplicación en la
formulación de comprimidos.

 Excipientes de goma y gelatina. Son exudados de plantas solidificadas

por desecación entre ellas encontramos la goma arábiga, la gelatina es una
mezcla de proteínas obtenidas de la piel y los huesos de los animales en
las formas farmacéuticas se encuentra en forma de polvos o gránulos en
farmacia se emplean en la formulación capsulas duras y blandas y se
puede utilizar en la preparación de supositorios.

DISOLVENTES UTILIZADOS EN FARMACIA

El agua es un disolvente y vehículo más utilizado y de mayor utilización en los

productos farmacéuticos oficiales U.S. P, en las preparaciones farmacéuticas
se usa agua purificada, purificada estéril, agua inyectable, agua estéril para
inhalaciones ,

Agua Potable: En las preparaciones fuente para la producción de aguas de

uso farmacéutico primeras etapas de limpieza , pero no cumple con los
estándares para la elaboración de formas farmacéuticas .

Agua Purificada. Obtenida a partir del agua potable mediante un proceso de la

filtración, destilación cumple con especificaciones químicas microbiológicas
Usos. Se la emplea como disolvente – vehículo para formas farmacéuticas
internas y externas, no se recomienda el uso para formas farmacéuticas
parenterales, es fuente para producción de agua más pura.

Agua Estéril. Elaborada a partir del agua purificada que sea esterilizado
Usos Se usa para preparaciones estériles no parenterales.

Agua Estéril Para Inyecciones. Obtenida a partir del agua estéril y envasada
de manera apropiada, envases de vidrio o plástico de una sola dosis y con
capacidad de un litro.
Agua estéril para irrigación USP Se obtiene a partir del agua inyectable esterilizada
Los envase pueden ser mas de un litro.

ALCOHOL . Tienen una forma general R-OH

Cetona ,y Aceites ( almendras , de oliva etc)

CONCEPTO: Es la presentación que se le da al principio activo resultante del proceso

tecnológico, transformándolo en un medicamento que contiene características
adecuadas: como una correcta dosificación, eficacia terapéutica y estabilidad, a la
forma farmacéutica también se le denomina forma de dosificación.

OBJETIVOS DE LAS FORMAS FARMACEUTICAS

 Dosificación exacta y cómoda

 Limpieza y esterilidad de os medicamentos
 Disminuir el efecto desagradable al momento de la administración
 Facilitar la absorción.

IMPORTANCIA DE LAS FORMAS FARMACEUTICAS.

La importancia de transformar el P.A en una forma farmacéutica es:

 Proteger los principios activos de los cambios atmosféricos

 Mejorar las características organolépticas del P,A
 Dirigir el P.A a selectivos órganos o tejidos.
 Posibilitar la administración del P.A a través de un determinada vía
 Posibilitar la administración del P.A , utilizadas en dosis pequeñas
 Controlar la absorción del P.A.

Tipos de formas farmacéuticas.

Dentro de los tipos de formas farmacéuticas podemos agruparlas en dos

grandes grupos

 Formas farmacéuticas no Estériles

 Formas Farmacéuticas Estériles

1. FORMAS FARMACEUTICAS NO ESTERILES. Son aquellos preparados no

estériles que permiten la presencia de una carga bacteriana desacuerdo a la
farmacopea, estos preparados son diseñados para ser administrados por la vía
de administración.

2. FORMAS FARMACEUTICAS ESTERILES Son aquellos preparados que

están exentos de contaminantes bacterianos, debido que estos preparados
son diseñados para introducirlos al interior del organismo a través de la vía
parenteral o van estar en contacto directo con mucosas.
CRITERIOS PARA LA ELECCIÓN DE LA FORMA FARMACÉUTICA.
Farmacológico-Terapéutico: Hay que conocer la actividad farmacológica y lugar de
acción (sistémica o local). Aun si el efecto es general hemos de elegir la vía de
administración.
Biofarmaceutico: El criterio más importante es la biodisponibilidad. La vía parenteral
es la de mayor biodisponibilidad, seguida de la oral y la rectal. Dentro de la parenteral:
intravenosa > intramuscular > subcutánea. Las formas farmacéuticas liquidas suelen
tener mayor biodisponibilidad que las sólidas.
Galénico o tecnológico: Hay que considerar la dosis en volumen, gramos y/o peso.
Comodidad: es mejor utilizar vías no cruentas que vías cruentas. Además hay que
tener en cuenta las poblaciones especiales como los bebes.

a.) Sólidos. Son aquellos que presentan mayor estabilidad química debe a la
ausencia de agua, además esta formas farmacéuticas galénicas permiten
posibles problemas de incompatibilidades enmascarar sabores desagradable y
regular la liberación de los P.A. Entre las formas farmacéuticas solidas no
estériles según su vía de administración enco

Las Cápsulas son formas farmacéuticas solidas en el que el

fármaco se encuentra encerrado en un recipiente o cubierta
soluble que puede ser dura o blanda, la cubiertas son por lo
general de gelatina aunque también pueden ser de almidón u
otras sustancias apropiadas USP.

Cápsulas de cubierta (con gelatina) dura. Son formas sólidas, constan de

dos elementos independientes, habitualmente de forma cilíndrica en general
contiene sólidos Pulverulentos, una de ellas de mayor longitud (cuerpo) y está
destinada a alojar el material de relleno, la de menor longitud (tapa) actúa como
cierre de la cápsula. (Verfigura1)

Material de relleno. Se pueden

incorporar gránulos, pellets, comprimidos, cápsulas pastas y sus
combinaciones. (Ver figura 2)

Cápsulas Gelatinosas blandas. También conocidas como elásticas están

constituidas por una cubierta de gelatina que rodea a un material de relleno,
formadas por una sola pieza, de forma esférica u ovoide, en cuyo interior se
encuentran los P.A, habitualmente en forma de dispersión liquida de naturaleza
oleosa, la cubierta de estas se consiguen mediante la incorporación de glicerina
pueden presentarse en diferente formas (cápsula oblonga, elíptica, esférica…)
(ver figura 3)

Componentes de la formulación de cápsulas. Se pueden utilizar colorantes,

conservantes u otros coadyuvantes:

Gelatina. Producto de origen natural , que se obtiene por hidrolisis del colágeno
, una sustancia albuminosas que constituye la principal proteína de sostén del
tejido conectivo de la piel, los tendones, huesos y cartílagos de los animales .
Plastificantes. Mientras el material de las capsulas rígidas son firmes, de las
blandas son más elásticas y flexibles, el glicerol fue el primer plastificante
utilizado en la elaboración de las cápsulas blandas.

Colorantes, los colorantes se adicionan a la gelatina con objeto no solo de

dotarla de color si no para conseguir efectos opacificante de la cubierta, pueden
utilizarse como colorantes solubles o pigmentos insolubles.
 Los colorantes insolubles suelen ser de origen sintético un ejemplo de ellos es
tartracina y los colorantes solubles son la eritrosina, el índigo carmín y el amarillo
quinolina.

Conservantes. Se añaden a la gelatina los más utilizados son los de acción

bacteriostática entre ellos se destaca el dióxido de azufre.

Humectantes. La adición de los humectantes a la gelatina tiene dos objetivos

fundamentales, favorecer la aplicación de la masa de la cubierta sobre los
moldes utilizados para su formación y disgregación de la capsula una vez
administrada al estómago, el agente tenso activo más utilizado es el
laurilsulfato sódico específicamente mencionado en la U.S.P.

Ventajas e inconvenientes de las cápsulas.

 Protegen el fármaco de agentes externos tales como el polvo, el aire , la luz

, presentando una elevada resistencia física que puede presentarse
mediante el envasado o blíster
 Enmascaran de forma eficaz , características organolépticas desagradables
,
 Presentan buena característica de biodisponibilidad ya que la cubierta se
digiere con mayor facilidad en el estómago.

Comprimidos. Son formas farmacéuticas solidas de

dosificación unitaria por compresión mecánica de
granulados o mezclas pulverulentas de uno o más
P.A la mayoría de los comprimidos están destinados
a la administración por vía oral , aunque también
pueden ser administrados por otras vías, el tamaño de
ellos comprimidos puede variar entre 5 y 17 mm y el
peso entre o,1 1,0 g.También pueden llevar gravado
en la superficie un surco o cruz , existen diferentes formas de presentación de
los comprimidos ( ver figura 1)

Tip
os de comprimidos. Se pueden clasificarse en función de su presentación y
de la forma de administración recomendada .

Comprimidos Masticables. Destinados a ser fragmentados con los dientes y

posteriormente tragados, es una alternativa en la administración para
pacientes que plantean dificultades para deglutir, estos contiene un sabor
agradable por el poder edulcorante del azúcar , pueden también incorporar
polvo de cacao y otras sustancias aromáticas , se preparan por granulación
húmeda y utilizando fuerzas de compresión moderadas Ejemplo vitaminas,
antibióticos, antiácidos .

Comprimidos Multicapa. Está constituido por diferentes granulados,

dispuestos uno sobre otros en varias capas paralelas obtenidas por compresión
ejemplo el ácido ascórbico mezclados con el paracetamol, o bien para producir
acción prolongada.

Comprimidos Recubiertos. El recubrimiento aumenta el costo del producto,

la decisión de recubrir un comprimido debe estar ajustada a.

 Enmascara el color , sabor desagradable .

 Proporcionar una protección física y química de los componentes de la
formulación frente a los agentes externos ( luz, calor, humedad, oxigeno).
 Conseguir una liberación controlada del fármaco mediante cubiertas
gastrointestinales, que solo permitan la liberación a nivel intestinal, los
comprimidos recubiertos no deben ser fraccionados, triturados o machacados,
ya que puede comprometerse la estabilidad del fármaco, los tipos de
recubrimiento de los comprimidos incluyen.

 Recubrimiento con azúcar o grageado

 Recubrimiento pelicular
 Recubrimiento por compresión
Comprimidos bucales y sublinguales. Son comprimidos destinados a
situarse debajo de la lengua o a mantenerse en la cavidad bucal donde se
disuelven lentamente liberando el P. A para producir un efecto terapéutico, se
evita la presencia de agentes disgregantes y aglutinantes (gelatina, goma,) y
lubricantes.

Comprimidos Vaginales. Están destinados a disolverse y liberarse lentamente

el P.A en la cavidad vaginal, donde se utilizan excipientes solubles como la
glucosa, lactosa, para evitar la destrucción de la flora bacteriana.

Materiales para la formulación de comprimidos Se pueden utilizar.

Diluyentes. La sustancia como diluyente es la lactosa, la sacarosa, celulosa, y

el manitol.
Colorantes .Se incluyen los pigmentos adsorbidos generalmente el hidroxilo de
aluminio

Saborizantes .Se puede encontrar el manitol, timol, eugenol.

Edulcorantes. Constituyen un caso particular de los saborizantes, muy útiles para
enmascarar como los frutales , el gusto acido.

Ventajas e inconvenientes de los comprimidos

Dosificación. Constituye la forma farmacéutica para administración oral con mayor

precisión en la dosificación

Administración. Por su forma compacta y reducido tamaño son de fácil

administración , en algunos casos es posible su deslizamiento en agua u otros
líquidos
Estabilidad. Son formas orales con mejores propie4dades de estabilidad mecánica y
microbiológica.