1 INTRODUÇÃO

Os conhecidos Inibidores Seletivos de Cícloxigenase – 2, também

denominados meramente como COX – 2 são definidos como anti –
inflamatórios não – esteróides ou também AINE’s, tais representantes imitam
com grande maestria o metabolismo fisiológico do organismo humano e
passam a desenvolver o objetivo de manter em alta a eficácia dos inibidores
não seletivos. Em alguns estudos relata-se o uso desses inibidores sem
capacidade de lesar tecidos gástricos e renais o que obtemos como grande
vantagem no caso de seu uso irracional, tal fato é explicado pela capacidade
farmacodinamicamente de inativar seletivamente a COX – 2 pelas enzimas
indutoras da síntese de prostaglandinas em sítios de inflamação o que é
preservado pelos representantes de cícloxigenase constitutivo – COX – 1 que
garante proteção fisiológica nesses mesmos sítios.

É notoriamente sabido que esses AINE’s detêm propriedades

analgésicas, antitérmicas, anti-inflamatórias, antitrombótica e que tem o poder
de inibir a síntese de prostaglandina. Essa substancia é conhecida como um
endógeno menos agressivo ou intermediário presentes em inflamações, elas
possuem um papel de inativar certas isoenzimas ou a COX – 1 e por um
processo consequente a COX – 2. Os inibidores seletivos da COX – 2 como,
meloxicam, nimesulida, etodolaco, celecoxibe, refecoxibe, parecoxibe,
valdecoxibe, etoricoxibe tem ação potencialmente vantajosa quando
comparados aos AINE’s não seletivos pois têm sua eficácia anti-inflamatória
preservada e sem o surgimento dos conhecidos efeitos adversos, como
resultado consequente da inibição enzimática e não – seletiva.

Os efeitos indesejáveis dos AINE’s não seletivos é o objetivo de se

utilizar os inibidores seletivos, pois os mesmos são medicamento para
tratamento sintomático e inespecífico e por esse motivo não interferem na
evolução de doenças inflamatória. O fato é que essa relação justifica a pré
disposição de pacientes ao surgimento de ulceras e hemorragias digestivas
induzidas pelo uso de AINE, pois o mesmo de certa forma estimula a secreção
exagerada de ácido hidro - clorídrico pelo mucosa gástrica. Como afirma a
Wannmacher (2004), existem diferenças de eficácia anti-inflamatória entre
AINE não seletivo e inibidores seletivos da COX – 2, onde esse ultimo
definitivamente protege contra os efeitos indesejáveis gastrintestinais, renais e
de intolerância.

Como o exposto ate então nos traz a evidencias e duvidas,

recomenda-se que em casos de prescrição desses fármacos seletivo seja
reservada a pacientes considerados de risco para que a relação beneficio e
risco seja maximizada e garanta a minimização de efeitos indesejáveis
amparado pelo fato de que a maioria dos pacientes que recebem AINE’s não
desenvolvem efeitos indesejáveis de ordem gástrica por exemplo. Porem tal
assunto deve ser amplamente discutido para terem sua eficácia livre de riscos
em tratamentos.

1.1 Tema: Anti-inflamatórios não - esteroides: Uso irracional de inibidores

seletivos de cícloxigenase-2.

1.2 Problema

Quais os malefícios que uso irracional de inibidores seletivos de cícloxigenase-

2 pode causar para a população usuária?

1.3 Objetivos

1.3.1 Objetivo Geral

Este estudo objetiva descrever a farmacologia dos inibidores seletivos de

cícloxigenase-2.

1.3.2 Objetivos Específicos

 Apontar os efeitos farmacológicos e o mecanismo de ação dos

inibidores seletivos de cícloxigenase-2;

 Relatar sobre as interações medicamentosas contidas nos

inibidores seletivos de cícloxigenase-2;

 Citar sobre os efeitos adversos e toxicidade presentes.

1.4 JUSTIFICATIVA
 Os anti-inflamatórios não-esteroides (AINE’s) integram o grupo dos
fármacos mais comumente prescritos em todo o Mundo e estão entre os mais
utilizados nas praticas de automedicação (Porteus,T., et al. 2005). Em
consequência da grande utilização dessa classe de medicamentos, o estudo
tem como finalidade realizar uma revisão de sua indicação terapêutica e o risco
de seu uso contínuo.

1.5 HIPOTESE

Levando em consideração, a complexidade e, sobretudo as poucas

informações sobre os reais malefícios do uso irracional de inibidores seletivos
de cícloxigenase-2 o desenvolvimento do projeto em questão proporcionará um
avanço na compreensão dos reais efeitos desses inibidores nas populações
usuárias (1º hipótese). Para que tal compreensão seja alcançada este projeto
de pesquisa tem como alicerce ou hipótese o potencial de drogas com esses
inibidores em sitio. Outra situação em questão considerada pelo presente
projeto de pesquisa, objetiva identificar a interação pelas proteínas-ligantes,
focados em agentes que apresentam basicamente três tipos de efeitos, anti-
inflamatório (modificação da reação inflamatória), analgésico (redução de
certos tipos de dor) e antipirético (redução da temperatura elevada) (2º
hipótese). A aplicação da pesquisa em questão permitirá a identificação de
efeitos e male feitos novos do uso dos AINE’s em drogas potenciais.