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Capítulo 6: Ansiolíticos: benzodiazepinas, fármacos

similares y antagonistas

Introducción
Fármacos psicotrópicos controlados para su venta. Según lo dispuesto en el artículo 226 de la Ley General
de Salud (modificación 07-V-97) en grupos I, II y III; y de los artículos correspondientes al Reglamento de
Insumos para la Salud (febrero 4 de 1998) los psicotrópicos clasificados en el grupo II requieren para su
adquisición receta médica que contenga impresos (imprenta): nombre, dirección y número de cédula
profesional del médico que la expida con fecha y firma del mismo; deberá retenerse en la farmacia que la
surta y ser registrada en los libros de control de autorizados que al efecto se lleven. Podrán prescribir dos
presentaciones comerciales comunes del mismo producto como máximo, especificando su contenido y
tendrá una vigencia de 30 días a partir de la fecha de elaboración.

Acción ansiolítica: se unen a sitios específicos en el receptor a GABA, aumentan la conductancia del cloro e
hiperpolarizando aún más a la neurona, potenciando los efectos del gamma-aminobutirato (GABA) y otros
neurotransmisores inhibitorios. La buspirona es un ansiolítico agonista parcial que actúa en la subclase 5-
HT1A de receptores encefálicos para serotonina. Zoldipem no es una benzodiazepina, ejerce sus efectos
sobre SNC por medio de la interacción con receptores para benzodiazepinas. El flumazenil es un
antagonista en los receptores benzodiazepínicos que revierte los efectos de éstas en SNC.

Farmacocinética: activas por vía oral y difieren en la duración de su acción. Las de acción corta, acción
intermedia y de acción larga.

Efectos adversos: provocan resaca de larga duración y desarrollan dependencia. SNC: sedación y
somnolencia, depresión, letargia, apatía, fatiga, hipoactividad, aturdimiento, alteraciones de la memoria,
desorientación, amnesia anterógrada, agitación, confusión, llanto, delirio, cefalea, estupor, convulsiones,
coma, síncope, rigidez, temblor, vértigo, mareos, euforia, nerviosismo, irritabilidad, dificultad en la
concentración, inestabilidad para realizar funciones mentales complejas, inestabilidad, ataxia,
incoordinación, debilidad. Psiquiátricos: problemas de conducta, histeria, psicosis, tendencias suicidas.
Dependencia física o psicológica, síndrome de supresión aguda por la suspensión brusca en dependencia
física. GI: estreñimiento, diarrea, boca seca, inflamación de encías, náuseas, anorexia, cambios en el
apetito, vómito, dificultad para tragar, aumento en la salivación, gastritis. GU: incontinencia, cambios en la
libido, retención urinaria, irregularidades menstruales. CV: bradicardia, taquicardia, colapso
cardiovascular, hipertensión/hipotensión, palpitaciones, edema. OS: alteraciones visuales, nistagmus.

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Respiratorios: alteraciones respiratorias, congestión nasal, depresión respiratoria. Piel: urticaria, prurito,
rash, dermatitis, caída de pelo, hirsutismo, edema facial y de tobillo. Otros: disminución y alteraciones
auditivas, hipo, fiebre, diaforesis, parestesias, alteraciones musculares, ginecomastia, galactorrea,
leucopenia, discrasias sanguíneas (agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia), aumento o
disminución de peso, deshidratación, dolor articular.

Farmacodependencia: el uso prolongado en dosis terapéuticas puede producir dependencia y síndrome de

supresión después de 4-6 semanas de tratamiento; más probable con benzodiazepinas de corta duración
(p. ej., alprazolam).

Sobredosis: somnolencia, confusión, alteraciones en la coordinación, reflejos disminuidos y letargia.

Síntomas severos incluyen ataxia, hipotonía, hipotensión, hipnosis, coma grado 2-3 de profundidad y raras
veces muerte. Tratamiento: medidas generales de soporte. Tratar hipotensión con epinefrina o
metaraminol. En situaciones críticas realizar diálisis renal y exanguino-transfusiones. Fisostigmina en
infusión IV de 0.5-4 mg a velocidad de 1 mg/min puede revertir los síntomas centrales sugestivos de
sobredosis por anticolinérgicos (como confusión, alteraciones de la memoria y visuales, alucinaciones y
delirio), evaluar el riesgo asociado al uso de fisostigmina (como inducción de convulsiones) a su beneficio.
El flumazenil puede revertir los efectos depresivos de las benzodiazepinas en el SNC, pero no tiene acción
en sobredosificación de otros sedantes hipnóticos.

Interacciones:

Antiácidos y ranitidina: disminuyen la absorción de diazepam.

Benzodiazepinas: potencian el efecto supresor del SNC del alcohol, fenotiazinas, narcóticos, barbitúricos,
antihistamínicos, inhibidores de MAO, anestésicos generales y antidepresivos.

Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes (pancuronio y succinilcolina): se intensifica y prolonga

la depresión respiratoria.

Cimetidina y disulfiram: disminuyen el metabolismo hepático de diazepam con aumento en sus

concentraciones sanguíneas.

Inhibidores del metabolismo hepático oxidativo de benzodiazepinas (cimetidina, anticonceptivos orales,

disulfiram, fluoxetina, isoniazida, ketoconazol, metoprolol, propoxifeno, propranolol, ácido valproico):
aumento en sus efectos de sedantes y alteraciones en función motora.

Tabaquismo intenso: aumenta el metabolismo de diazepam y disminuye su efectividad.

Teofilina: antagoniza los efectos sedantes de benzodiazepinas.

Contraindicaciones generales: hipersensibilidad a las benzodiazepinas, psicosis, glaucoma agudo de

ángulo estrecho, niños < 6 meses.

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Consideraciones generales:

1. Ancianos: administrar dosis iniciales menores y realizar incrementos graduales de acuerdo a la

respuesta para evitar ataxia o sedación excesiva.

2. Suspender el fármaco gradualmente.

3. En antecedentes de alcoholismo o ingestión de cantidades excesivas del fármaco, supervisar dosis del
fármaco prescrito y la cantidad proporcionada.

4. Reacciones paradójicas: en pacientes psiquiátricos y niños hiperactivos agresivos pueden presentarse

reacciones de excitación, estimulación e irritabilidad.

Embarazo: categoría B: buspirona. Categoría D: oxazepam, lorazepam, clordiazepóxido, diazepam,

clorazepato, flunitrazepam. Categoría X: triazolam, temazepam, alprazolam, quazepam, flurazepam. Con
diazepam, algunos estudios sugieren una relación de defectos congénitos. En el segundo y tercer
trimestres puede producir síndrome de abstinencia neonatal y administración antes del parto, depresión
respiratoria severa, hipotermia e hiperbilirrubinemia neonatal.

Lactancia: las benzodiazepinas se excretan en leche. Se ha reportado letargia y baja de peso por el uso
crónico materno de diazepam. La Academia Americana de Pediatría considera que los efectos de las
benzodiazepinas se desconocen pero pueden ser importantes en el desarrollo del cerebro y no ser
aparentes hasta etapas posteriores de la vida.

Fármacos similares: fármacos no relacionados químicamente con las benzodiazepinas, pero que
farmacológicamente se clasifican en este grupo y se clasifican para su venta en “Medicamentos
controlados Grupos II y III”.

Sobredosis: somnolencia a coma superficial, compromiso respiratorio y cardiovascular. Tratamiento:

medidas sintomáticas y de soporte. Suspender los sedantes después de una sobredosis con zoldipem, aun
si se presenta excitación. Puede ser útil la administración de flumazenil en sobredosis con zoldipem o
zopiclona. La zopiclona se remueve por diálisis.

Interacciones generales:

Depresores del SNC y alcohol: aumenta la sedación.

Embarazo: categoría B: buspirona, zoldipem. Categoría C: zaleplon. No clasificado: zopiclona.

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Cuadro 6-1

          Acción (h)1

Fármaco y Metabolitos
Absorción Potencia
clasificación de activos/unión T½ (h) Inicia Máxima Duración
GI relativa
su T½ proteínas%

Alprazolam: Lenta No/80 0.5 12-15 1 1-2 4-6

intermedia incompleta

Clonazepam: Buena No/97 0.25-0.5 18-50 0.5-1 1-2 6-12

corta2

Clorazepato: Buena Si/97 7.5 50- ? 1-3 ?

larga 1003

Clordiazepóxido: PO buena, Si/96 10 5-30 PO ½ 0.5 4-6

larga IM errática
lenta

IM ¼-½ ? ?

IV 1-5 min ? <1

Diazepam: larga PO rápida, Si/98 5 20-80; PO ½ 1-2 2-3

50-

1003

IM errática IM ¼ ½-1½ 1 -1½

IV ¼ ¼
inmediata

Estazolam PO rápida No/93 0.3 10-24 0.5-1.6 nd nd

Flunitrazepam: Buena Si/78 nd 16-35; nd nd nd

larga 23-333

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          Acción (h)1

Fármaco y Metabolitos
Absorción Potencia
clasificación de activos/unión T½ (h) Inicia Máxima Duración
GI relativa
su T½ proteínas%

Flurazepam: Buena Si/97 5 2½-30; ¼-½ ½-1 7-8

larga 40-
1143

Lorazepam: PO buena, No/85 1 10-20 PO ½ 1-3 3-6

intermedia IM
completa

IM ¼-½ 1 -1½ 3-6

IV 5-15 ? 3-6
min

Midazolam: PO buena, No/97 nd 1.2- PO ¼ 1-2 nd

IM 80- 12.3
100%

IM 15 min ¼-1 2-6

IV 1.5-15 nd nd
min

Nitrazepam: nd nd/nd nd 28 nd nd nd
larga

Oxazepam: corta Buena No/90 15-30 5-20 1-2 3 6-12

Triazolam: Corta Buena No/nd 0.1 2-3 ½ ? 6-8

FÁRMACOS SIMILARES

Buspirona Rápida No/95 nd 2-3 1-2 sem 40-90 ?

min

Zaleplon Rápida No/60 nd 1 Rápida 1-2 ?

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          Acción (h)1

Fármaco y Metabolitos
Absorción Potencia
clasificación de activos/unión T½ (h) Inicia Máxima Duración
GI relativa
su T½ proteínas%

Zoldipem Rápida No/92 nd 2.5 Rápida ? ?

Zopiclona Rápida No/45 nd 5 Rápida 1.5-2 ?

1Administración oral.

2Usado como anticonvulsivante. Ver anticonvulsivantes.

3Metabolito activo.

Clasificación por su T½ = acción corta = 2-8 horas; acción intermedia = 10-20 horas; acción larga = 1-3 días en
promedio.

nd, no se encontró información.

Modificado de: Drugs Facts and Comparisons. Pocket version, 8th ed. 2004;539.

Fuller MA, Sajatovic MS. Psychotropic drug information hanbook, 3rd ed. Hudson: Lexi-comp, Inc, 2002:566.

Lactancia: igual que las benzodiazepinas. La Academia Americana de Pediatría considera al zoldipem
compatible con la lactancia materna. Vigilar al lactante por la presencia de sedación, letargia o cambios en
los hábitos de alimentación.

Benzodiazepinas
Alprazolam

Neupax tab 0.25, 0.5 y 2 mg. Tafil tab 0.25, 0.5, 1 y 2 mg. Tafil D tab liberación prolongada 0.5, 1.0, 2.0 y 3.0
mg.

Administración: oral.

1. Desórdenes de ansiedad: inicial 0.25-0.5 mg 3 veces/día. Dosis máxima: 4 mg/día dividida en varias
dosis.

2. Ancianos o pacientes debilitados: 0.25 mg 2-3 veces/día. Si es necesario y tolerado aumentar

gradualmente.

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3. Pánico: inicial 0.5 mg 3 veces/día. Dependiendo de la respuesta, aumentar la dosis en intervalos de 3-4
días con incrementos no mayores de 1 mg/día.

Clorazepato

Tranxene caps 5, 10 y 15 mg. Sol inyectable 20, 50 y 100 mg en 2 ml.

Administración: oral, IM, IV.

1. Ansiedad: adultos 30 mg (15-60 mg) PO/día, dividido en varias dosis.

Ancianos o pacientes debilitados: iniciar 7.5-15 mg/día.

2. Síndrome de abstinencia por alcoholismo agudo:

Día 1: 30 mg inicial, seguida de 30-60 mg dividido en varias dosis.

Día 2: 45-90 mg dividido en varias dosis.

Día 3: 22.5-45 mg dividido en varias dosis.

Día 4: 15-30 mg dividido en varias dosis. Reducir dosis gradualmente de 7.5-15 mg/día y suspender
cuando el paciente se encuentre estable.

Dosis máxima recomendada 90 mg. Evitar reducciones excesivas en la dosis de los días siguientes.

3. Crisis convulsivas parciales como complemento.

Adultos y niños mayores de 12 años: dosis máxima 7.5 mg PO, tid. Incrementar dosis máximas de 7.5
mg/semana. Dosis máxima: 90 mg/día.

Niños 9-12 años: dosis máxima: 7.5 mg PO, bid. Incrementar dosis máximas de 7.5 mg/semana. Dosis
máxima: 60 mg/día.

Niños < 9 años: no se ha establecido su seguridad.

Clordiazepóxido

Librium 10 y 25 grag.

Administración: oral.

1. Tensión y ansiedad leve a moderada: adultos: 5-10 mg tid o qid. Niños > 6 años, ancianos y pacientes
debilitados: 5 mg PO, bid o qid. Dosis máxima 10 mg PO, bid o qid.

2. Tensión y ansiedad severas: adultos: 20-25 mg PO, tid o qid.

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3. Síndrome de abstinencia por alcoholismo agudo: adultos: 50-100 mg PO, IM o IV. Dosis máxima 300
mg/día.

4. Ansiedad prequirúrgica: adultos 5-10 mg PO, tid o qid en día anterior a la cirugía o 50-100 mg IM una
hora antes de la cirugía.

No se recomienda administración parenteral en niños < 12 años.

Diazepam

Valium comp 5 y 10 mg, jarabe 2 mg/5 ml. Valium 10 sol inyectable de 10 mg/2 ml (IM o IV). Alboral tab 2, 5 y
10 mg; sol inyectable 10 mg/2 ml. Ortopsique comp 5 mg.

Administración: oral, IV, IM.

1. Ansiedad, inquietud, tensión: adultos: 2-10 mg PO, bid o qid. Alternativo, 2-10 mg IM o IV c/3-4 h.

Niños > 6 meses: 1-2.5 mg PO, tid o qid. Aumentar gradualmente.

2. Síndrome de abstinencia por alcoholismo agudo: adultos 10 mg PO, bid o tid en las primeras 24 horas y
reducir a 5 mg tid o qid como sea necesario. O bien, 10 mg IM o IV, seguir con 5-10 mg cada 3-4 h.

3. Espasmo muscular: adultos: 2-10 mg tid o qid PO. O bien, 5-10 mg cada 3-4 h.

4. Tétanos: niños > 30 días a 5 años: 1-2 mg IM o IV lentamente; repetir cada 3-4 h. Niños > 5 años y
adultos: 5-10 mg IM o IV lentamente cada 3-4 h.

5. Crisis convulsivas, como complemento: adultos: 2-10 mg PO, bid o qid.

Niños > 6 meses: 1-2.5 mg PO, tid o qid, ajustar dosis según respuesta.

6. Anestesia y procedimientos endoscópicos, como complemento: adultos: 5-10 mg IM antes de cirugía. O

bien administrar IV lenta antes del procedimiento en dosis/efecto (dosis usual < 10 mg, raro hasta 20
mg).

7. Estado epiléptico (status epilepticus): adultos 5-10 mg IV (de preferencia) o IM. Repetir cada 10-15 min
hasta un máximo de 30 mg. Repetir cada 3-4 h en caso necesario.

Niños > 5 años 1 mg IV cada 2-5 min, hasta un máximo de 10 mg. Repetir cada 2-4 h en caso necesario.
Niños > 30 días a 5 años: 0.2-0.5 mg IV cada 2-5 min, hasta un máximo de 5 mg.

8. Cardioversión: adultos: 5-15 mg IV 5-10 min antes del procedimiento.

9. Control de actividad aguda de crisis convulsivas en pacientes con anticonvulsivantes: niños > 12 años y
adultos: 0.2 mg/kg vía rectal, usar aplicador; 2a dosis en 4-6 horas, según respuesta. Niños 6-11 años:

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0.3 mg/kg rectal, usar aplicador; 2a dosis en 4-12 horas, según respuesta. Niños 2-5 años: 0.5 mg/kg,
rectal, usar aplicador; 2a dosis en 4-12 horas, según respuesta.

Consideraciones especiales: diazepam disminuye la eliminación de digoxina con riesgo de toxicidad y

puede inhibir el efecto terapéutico de levodopa.

Contraindicación: en lactancia.

Estazolam

Tasedan tab 2 mg.

Administración: oral.

Manejo de insomnio por corto tiempo: adultos: 1 mg al acostarse. Máximo 2 mg.

Ajuste de dosis: en insuficiencia hepática. Pacientes debilitados y ancianos: inicial 0.5 mg.

Flunitrazepam

Rohypnol comp 1 mg y amp 2 mg.

Administración: oral, IM, IV.

1. Insomnio de inicio reciente: adultos: 1 mg. Ancianos: 0.5 mg.

2. Insomnio crónico o grave: adultos: 2-4 mg. Ancianos: 0.5-2 mg.

3. Premedicación anestésica: adultos: 1-2 mg (15-30 µg/kg) IM.

4. Inducción de la anestesia: adultos: 1-2 mg (15-30 μg/kg) IV lenta (1 ml = 1 mg cada 30 s). Ancianos: 10-20
μg/kg. Recién nacidos: 70 μg/kg. Lactantes menores: 70-80 μg/kg. Lactantes mayores: 80-100 μg/kg.
Niños 2-6 años: 80-100 μg/kg. Niños 6-12 años: 40-50 μg/kg. Prematuros: no se recomienda.

Flurazepam

Dalmadorm caps 15 y 30 mg.

Administración: oral.

1. Insomnio: adultos: 15-30 mg PO antes de acostarse.

Ajuste de dosis: pacientes > 65 años, 15 mg PO antes de acostarse.

Neonatos: son más sensibles al flurazepam y aumenta su toxicidad por su metabolismo lento. Niños < 15
años: no se recomienda.

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Lorazepam

Ativan tab 1 y 2 mg. Sinestron cap LP 1 y 2 mg. Lozam 1 y 2 mg.

Administración: oral.

1. Ansiedad, tensión, agitación, irritabilidad especialmente en neurosis de ansiedad o trastornos

orgánicos (GI, CV): adultos: inicial 2-6 mg/día (1-10 mg/día). Dividir en varias dosis. Tomar la dosis
mayor antes de acostarse.

2. Insomnio por ansiedad o estrés transitorio: 2-4 mg al acostarse. Ancianos y pacientes debilitados:
inicial 1-2 mg/día. Dividir en varias dosis.

3. Precirugía: adultos: 0.05 mg/kg IM 2 horas antes de la cirugía (máximo 4 mg), o 0.044 mg/kg (máximo 2
mg) IV 15-20 min antes de la cirugía.

Su seguridad en niños < 12 años no se ha establecido.

Midazolam

Dormicum comp 7.5 mg y sol iny 5, 15, 50 mg en 3, 5 y 10 ml, respectivamente.

Administración: IV, IM, oral.

1. Sedación preanestesia para inducir somnolencia y mejorar la angustia: adultos < 60 años: 30 min-1 hora
antes de la cirugía 0.07-0.08 mg/kg IM. Ajuste de dosis: pacientes > 60 años.

2. Inducción anestesia general: adultos > 55 años:

a. Sin premedicación: 0.2-0.3 mg/kg IV. Pacientes debilitados: 0.2-0.25 mg/kg.

b. Con premedicación: 0-15 mg/kg.

c. Sedación preoperatoria: 0.07-0.08 mg/kg IM; infusión continua para sedación en pacientes con
ventilación mecánica 0.01-0.05 mg/kg IV. Adultos < 55 años: sin premedicación, 0.3-0.35 mg/kg IV
para pasar en 20-30 s.

d. Con preanestésicos hacer incrementos adicionales de 25% de la dosis inicial. Se pueden requerir
incrementos de 25% de la dosis inicial para completar la inducción.

3. Infusión continua para sedación de pacientes con intubación o ventilación mecánica como
componente de la anestesia: adultos: dosis de impregnación 0.01-0.05 mg/kg lenta o en infusión por
varios minutos; repetir dosis cada 10-15 min hasta obtener el efecto deseado. Mantenimiento de
sedación: infusión de 0.02-0.10 mg/kg/hora (1.7 mg/hora), la velocidad de infusión según el grado de
sedación deseado. Generalmente se requiere 25-50% de la dosis inicial de infusión.

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Niños: dosis inicial en pacientes intubados 0.05-0.2 mg/kg durante 2-3 min. Iniciar infusión a 0.06-0.12
mg/kg/hora (1-2 μg/kg/min). Ajustar dosis en ± 25% de la dosis inicial o velocidad de infusión hasta
obtener sedación óptima.

Neonatos: usar sólo en neonatos con intubación. Neonatos < 32 semanas de gestación: dar infusión a
velocidad de 0.03 mg/kg/hora (0.5 μg/kg/min). Neonatos > 32 semanas de gestación: velocidad de
infusión 0.06 mg/kg/hora (1 μg/kg/min). La infusión debe ser rápida en las primeras horas para obtener
niveles terapéuticos. Mantener velocidad de infusión en la dosis más baja.

4. Sedación, ansiolítico, antes de procedimientos de diagnóstico, terapéuticos, endoscópicos o en niño

antes de la inducción de anestesia: niños 13-16 años: 0.07-0.08 mg/kg IM ½ hora antes de la cirugía. En
sedación con conciencia 1-2.5 mg IV por 2 min. Niños 6-12 años: 25-50 μg/kg IV, hasta 400 μg/kg (dosis
usual no excede a 10 mg). Niños 6 meses-5 años: dosis inicial 50-100 μg/kg IV, hasta 600 μg/kg (dosis
usual no excede a 6 mg).

Oxazepam

Bonare 15 y 30 mg tab (no existe presentación comercial en México).

Administración: oral.

1. Ansiedad leve a moderada, asociada con tensión, irritabilidad y agitación o síntomas relacionados de
origen funcional o secundario a enfermedades orgánicas: 10-15 mg 3-4 veces/día.

2. Síndrome de ansiedad severa, agitación o ansiedad asociada con depresión y alcoholismo agudo con
embriaguez aguda, temblor o ansiedad por suspensión: 15-30 mg 3-4 veces/día.

3. Ancianos con ansiedad, tensión, irritabilidad y agitación: 10 mg 3 veces/día. En caso necesario,

incrementar cuidadosamente a 15 mg 3-4 veces/día. Niños < 12 años: no se recomienda.

Triazolam

Halcion tab 0.125, 0.25 y 0.5 mg.

Administración: oral.

Insomnio: adultos: 0.125-0.25 mg/PO al acostarse (dosis máxima: 0.5 mg). Ancianos: 0.125 mg/PO al
acostarse (dosis máxima 0.25 mg).

Niños < 18 años: su seguridad no se ha establecido.

Fármacos similares
Buspirona, clorhidrato

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Medicamento controlado. Grupo III: Neurosine tab 5 y 10 mg.

Administración: oral.

Ansiedad y síndrome premenstrual: adultos: inicial 15 mg/día (5 mg 3 veces al día). Aumentar 5 mg/día
cada 2-3 días hasta obtener respuesta deseada. Dosis máxima: 60 mg/día.

Acción ansiolítica/sedante: la buspirona produce poca sedación, no relajante muscular, sin efectos
anticonvulsivantes y bajo potencial para desarrollar dependencia. Actúa a través de receptores 5-HT1, 5-
HT2, alfa-1 y D2.

Efectos adversos: SNC: cefalea, vértigo, nerviosismo, mareos, insomnio, fatiga. Oculares: visión borrosa. GI:
náuseas, boca seca, diarrea y dolor abdominal.

Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco y administración de IMAO en las dos semanas siguientes.

Consideraciones especiales:

1. Pacientes tratados previamente con benzodiazepinas pueden no responder a buspirona.

2. Buspirona no bloquea el síndrome de supresión causado por benzodiazepinas, o de otros sedantes

hipnóticos; se debe suspender gradualmente antes del reemplazo con buspirona.

3. Buspirona con IMAO aumenta la presión arterial.

4. Buspirona y digoxina: desplaza a digoxina. Con riesgo de toxicidad. Determinar concentraciones de

digoxina.

5. Buspirona puede aumentar concentraciones de haloperidol.

Zoldipem

Medicamento controlado. Grupo II: Stilnox tab 10 mg.

Administración: oral.

En el manejo por corto tiempo del insomnio: adultos: 10 mg antes de acostarse.

Ajuste de dosis: ancianos y pacientes debilitados o insuficiencia hepática: 5 mg antes de acostarse. Dosis
máxima 10 mg.

Acción ansiolítica/sedante: zoldipem y zoplicona son agonistas selectivos de los receptores de las
benzodiazepinas (GABA) y omega (subtipo 1).

Efectos adversos: SNC: somnolencia o resaca diurna, sueños anormales, aturdimiento, amnesia, mareos,
cefalea, alteraciones del sueño, letargia, depresión. CV: palpitaciones, dolor precordial. GI: boca seca,

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náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, estreñimiento, dolor abdominal. ME: dolor de espalda, mialgias,
artralgias. Otros: rash, hipersensibilidad, sinusitis, faringitis.

Zopiclona

Imovane comp 7.5 mg.

Administración: oral.

En el manejo por corto tiempo del insomnio: adultos: 7.5 mg antes de acostarse. Ancianos: 3.75 mg antes
de acostarse.

Ajuste de dosis: ancianos, cirrosis hepática.

Acción ansiolítica/sedante: zoldipem y zoplicona son agonistas selectivos de los receptores de las
benzodiazepinas (GABA) y omega (subtipo 1).

Efectos adversos: SNC: somnolencia residual diurna, amnesia anterógrada, sensación de ebriedad,
irritabilidad, agresividad, subexcitación, síndrome de confusión onírica, cefalea y astenia. GI: sabor
amargo, boca seca. ME: hipotonía muscular.

Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia respiratoria no compensada.

Consideraciones especiales:

1. Niños < 18 años: no se recomienda.

2. Existe riesgo mínimo de dependencia o abuso. El riesgo aumenta con la dosis y duración del
tratamiento, historia de alcoholismo, abuso de drogas o ambos, uso de alcohol u otros psicotrópicos.

3. No se ha observado tolerancia en tratamientos > 4 semanas.

4. Zopiclona aumenta efecto de depresores neuromusculares (curarizantes y miorrelajantes).

Antagonista de benzodiazepinas
Flumazenil

Medicamento controlado. Grupo II: Lanexat sol inyectable 0.5 o 1 mg/5 o 10 ml.

Administración: IV, infusión.

1. Reversión total o parcial del efecto sedante posanestesia o procedimientos diagnósticos cortos
(sedación conciente) de las benzodiazepinas: adultos: 0.2 mg IV en 15 s. Si no se obtiene el nivel
deseado de conciencia en 45 s, repetir la dosis. Repetir a intervalos de 1 min hasta obtener una dosis

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acumulativa de 1 mg (dosis inicial más 4 dosis adicionales). La mayoría de los pacientes responden de
0.6 a 1 mg. Si se presenta nuevamente sedación, la dosis puede repetirse después de 20 min, pero no
debe darse más de 1 mg en cada ocasión y el paciente no debe recibir más de 3 mg/hora.

2. Antídoto en intoxicación por benzodiazepinas: adultos: 0.3 mg IV durante 30 s. Si no se obtiene el nivel

adecuado de conciencia en 30 s, administrar 0.3 mg en 30 s. Si no hay respuesta adecuada, administrar
0.5 mg en 30 s y repetir dosis de 0.5 mg con intervalos de un minuto, hasta obtener una dosis
acumulativa de 3 mg. La mayoría de los pacientes responden con dosis acumulativa entre 1 y 3 mg.
Raramente, pacientes con respuesta parcial a 3 mg pueden requerir dosis adicionales. No administrar
dosis iniciales mayores de 5 mg en 5 min, y si existe sedación, es probable que no se deba a
benzodiazepinas. Si se presenta nuevamente sedación, repetir dosis a los 20 min, pero no debe
administrarse más de 1 mg en cada ocasión y el paciente no debe recibir más de 3 mg/hora.

Niños: su uso no se recomienda.

Acción: antagonista de benzodiazepinas a nivel de receptores GABA. Revierte la acción de las

benzodiazepinas en caso de sobredosis.

Farmacocinética: acción rápida, corta duración. Inicio de acción 1-2 min. El 80% de la respuesta se presenta
entre los 3 primeros minutos. Efecto máximo 6-10 min. Unión a proteínas 50%. T ½ = 54 min. Excreción
renal.

Efectos adversos: SNC: mareos, visión borrosa, cefalea, crisis convulsivas, agitación, temblor, insomnio. CV:
arritmias, vasodilatación cutánea, palpitaciones. GI: náuseas, vómito. Respiratorio: disnea,
hiperventilación. Síndrome de abstinencia en pacientes dependientes a benzodiazepinas.

Sobredosis: dosis altas en ausencia de benzodiazepinas no se observaron efectos. En sobredosis con

benzodiazepinas, dosis altas de flumazenil pueden producir agitación o ansiedad, hiperestesia, aumento
del tono muscular o convulsiones. Tratamiento: las convulsiones pueden ser tratadas con barbitúricos,
fenitoína o benzodiazepinas.

Contraindicaciones: en sensibilidad al fármaco y a las benzodiazepinas, en sobredosis importante de

antidepresivos tricíclicos y en pacientes con status epilépticos que recibieron benzodiazepinas como
control.

Precauciones:

1. El flumazenil tiene un inicio de acción rápido de 1-2 min después de la inyección, con efectos máximos
de 6-10 min. Debido a que su duración es más corta que el de las benzodiazepinas, vigilar al paciente y
administrar más dosis en caso necesario sobre todo en benzodiazepinas de larga duración.

2. Administrar con precaución en alcoholismo, alteraciones psiquiátricas, en alto riesgo crisis convulsivas,
lesiones de cabeza, signos de crisis convulsivas, alta ingestión reciente de benzodiazepinas (p. ej.,

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pacientes en cuidados intensivos).

Embarazo: categoría C.

Lactancia: se desconoce. Usar con precaución.

Consideraciones especiales: antidepresivos y fármacos que pueden causar crisis o arritmias pueden
producir crisis o arritmias después de que flumazenil termina los efectos producidos por sobredosis de
benzodiazepinas.

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