ANALGETIK DAN ANTIPIRETIK

Analgetik : obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.

Antipiretik : obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi.

Jadi analgetik antipiretik adalah obat yang mengurangi rasa dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi.

Rasa nyeri hanya merupakan gejala, fungsinya memberi tanda tentang adanya gangguan-gangguan di tubuh
seperti peradangan, infeksi kuman atau kejang otot.

Rasa nyeri disebabkan rangsang mekanis atau kimiawi, kalor atau listrik, yang dapat menimbulkan kerusakan
jaringan dan melepaskan zat yang disebut mediator nyeri.

Zat ini merangsang, reseptor nyeri yang letaknya pada ujung syaraf bebas di kulit, selaput lendir dan jaringan
lain. Dari tempat ini rangsang dialirkan melalui syaraf sensoris ke SSP, melalui sumsum tulang belakang ke
thalamus kemudian ke pusat nyeri dalam otak besar, dimana rangsang terasa sebagai nyeri. Mediator nyeri di
sebut juga autacoida terdiri dari : histamin, serotonin, bradykinin, leukotrien dan prostaglandin.

Penggolongan

Berdasarkan kerja farmakologisnya, analgetik terbagi dua :

1. Analgeti perifer ( non narkotika ) yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotika dan tidak
bekerja sentral.
2. Analgetik narkotika khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti fraktur dan kanker.

Mekanisme kerja analgetik

Menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakidonat menjadi PGG2 terganggu

Obat analgetik antipiretik

1. Parasetamol
Aman dipakai untuk swamedikasi ( pengobatan mandiri ) efek analgetik diperkuat oleh kafein kurang
lebih 50 %
Efek samping : jarang terjadi, antara lain reaksi hipersensitivitas dan kelainan darah.
Dosis : 2 – 3 dd 0,5 – 1 g maks 4 g / hari, kronis maks 2,5 / hari. Anak 4 – 6 dd 10 mg / kg. Dosis 3 - 4 g
sehari.......hati rusak, di atas 6 g ..........necrose hati yang tidak reversibel
2. Asetosal
Anti demam, berdaya menghambat agregasi trombosit
Efek samping : iritasi mukosa lambung dengan resiko tukak lambung dan perdarahan samar, reaksi
alergi kulit dan tinnitus ( telinga berdengung ). Anak kecil yang menderita cacar air atau flu tidak
diberikan asetosal karena sindrom Rye. Wanita hamil tidak boleh pada triwulan terakhir dan sebelum
persalinan karena lama kehamilan dan persalinan dapat diperpanjang.
Dosis : nyeri dan demam, oral 4 dd 0,5 – 1 g pc maks 4 g. Prevensi sekunder infark jantung 1 dd 100
mg.

ANALGETIK NARKOTIKA

Analgetik narkotik, kini disebut opioida, adalah zat yang bekerja terhadap reseptor opioid khas
di SSP, sehingga persepsi nyeri respons emosional terhadap nyeri berubah atau dikurangi.

Penggolongan berdasarkan cara kerja :

1. Agonis opiat, yang dapat dibagi dalam alkaloid candu ; morphin, kodein, heroin.
Zat sintetis : metadon dan derivatnya ( dekstromoramida , propoksifen ) petidin dan derivatnya
( fentanil ) dan tramadol.
2. Antagonis opiat : nalokson, nalorfin, pentazosin bila digunakan sebagai analgetik, obat ini dapat
menduduki salah satu reseptor.
3. Kombinasi
Penggunaan

WHO : untuk nyeri hebat ( mis pada kanker ) menggolongkan obat dalam 3 klas yaitu :

1. Non-opioida : Nsaids, termasuk asetosal dan kodein

2. Opioida lemah : tramadol, kodein
3. Opioida kuat : morphin dan derivat-derivatnya

Efek samping umum

1. Supresi SSP, mis sedasi, menekan pernafasan dan batuk, miosis, hipotherma dan penekanan
suasana jiwa ( mood )
2. Saluran cerna : Obstipasi, kolik batu empedu
3. Saluran urogenital : retensi urin
4. Saluran nafas : bronchkonstriksi
5. Sistem sirkulasi : vasodilatasi, hipertensi dan bradycardia
6. Histamin : urticaria dan gatal

Dosis :

Morphin Hcl dewasa oral 3 – 6 dd 10 – 20 mg, sc/im 3-6 dd 5 – 20 mg

Anak 2 dd 0,1 – 0,2 mg / kg.

Kodein 3- 6 dd 15 – 60 mg , anak 3 6 dd 0,5 mg / kg

Batuk 4 – 6 dd 10 – 20 mg maks 120 mg / hari, anak 1 mg / kg

ANALGETIK ANTIRADANG DAN OBAT-OBAT REMA

I. Obat-obat rematik
Arthritis rheumatika disingkat AR adalah penyakit sendi kronis dan sistemis yang
termasuk kelompok gangguan autoimun. Ciri perubahan peradangan kronis dari sendi dan
membrannya lalu destruksi tulang rawan dengan perubahan anatomis yang khusus di hinggapi
rema adalah persendian tangan dan kaki, lutut, bahu dan tengkuk. Gejala yang khas bengkak
dan nyeri simetris di sendi tersebut.

Pengobatan
Untuk menanggulangi gejala nyeri, peradangan dan kekakuan banyak digunakan analgetik
antiradang dan kortikosteroid.
1. Analgetik antiradang atau AINS
Pengobatan selama 1 minggu
Pilihan pertama adalah obat dengan relatif sedikit ES seperti ibuprofen, ketoprofen,
naproksen dan diklofenac, juga obat selektif baru nabumeton dan meloxicam.
Penggunaan jangka panjang dianjurkan dengan tambahan suatu penghambat asam
lambung ( omeprazol, lansoprazol, pantoprazol )
2. Kortikosteroida, sangat efektif tetapi seringkali mengakibatkan ES dan terapi sukar
dihentikan.
3. Obat-obat supresif long acting yang berkhasiat antiradang kuat. Obat ini juga berdaya anti
erosif, artinya dapat menghentikan atau memperlambat progres kerusakan tulang rawan.
Obat ini tidak bekerja analgetik, maka biasanya dikombinasikan dengan AINS guna
memperkuat efek.
Sulfasalazin atau hidroksiklorokuin.
Klorokuin juga dapat digunakan tetapi resiko retinopati lebih besar.
4. Obat-obat alternatif
- Vit C, vit E, EPA/ DHA dan bromelain
Vit C ( 2 – 3 x 1 g )..... menghambat peradangan dan menginaktifkan radikal bebas
( nyeri berkurang )
- Vit E 2 x 400 UI, EPA/ DHA 3 x 500 mg ..... menghambat sintesa prostaglandin E2
- Protease bromelain 1 x 600 mg berfungsi sebagai antioksidan dan melawan
peradangan.
 II. Analgesik antiradang ( NSAiDS )
AINS berkhasiat analgetik, antipiretik, serta antiradang dan sering sekali digunakan
untuk menghalau gejala penyakit rema seperti AR, artrotis dan spondylosis.
Obat ini efektif untuk peradangan lain akibat trauma ( pukulan, benturan, kecelakaan ) juga
misalnya setelah pembedahan, atau memar akibat olahraga, dipakai pula untuk mencegah
pembengkakan bila di minum sedini mungkin dalam dosis yang cukup tinggi. AINS juga
digunakan untuk kolik saluran empedu dan kemih, serta keluhan tulang pinggang dan nyeri
haid. Akhirnya AINS juga berguna untuk nyeri kanker akibat metastase tulang. Yang banyak
digunakan untuk kasus ini adalah zat-zat dengan ES relatif sedikit, yakni ibuprofen, naproksen
dan diklofenak.

Penggolongan secara kimia

1. Salisilat : asetosal. Dosis anti radang 2 – 3 x lebih tinggi dari dosis analgetik.... ES, tidak
dipakai
2. Asetat : diklofenac, indometasin dan sulindac
3. Propionat : ibuprofen, ketoprofen, naproksen
4. Oxicam : piroxicam, tenoxicam dan meloxicam
5. d. Antranilat : mefenaminat
6. Pirazolon : fenilbutazon
7. Lainnya : nabumeton, benzidamin

Penggunaan lokal........ krem atau gel

Piroxicam 0,5 %, naproxen 10 %, diklofenac

Mekanisme kerja

AINS sebagian besar berdasarkan hambatan sintesa prostaglandin, dimana ke 2 jenis

COX di blokir. AINS ideal hanya menghambat COX-2 ( peradangan ) dan tidak COX-1
( perlindungan mukosa lambung ) lagi pula menghambat lipooxigenase ( pembentukan
leukotrien ).

Kortikostiroid, menghambat fosfolipase, sehingga pembentukan baik dari

prostaglandin maupun leukotrin di halangi. Oleh karena itu efek untuk gejala rema lebih baik
daripada AINS. Keberatannya ialah ES yang lebih berbahaya pada dosis tinggi dan penggunaan
lama.

Efek Samping

1. Efek ulcerogen : mual, muntah, nyeri lambung, gastritis, tukak lambung dan perdarahan
samar yang disebabkan perintangan sintesa prostacyclin.
Keluhan lambung dan usus......indometasin, piroxicam
Sedang............ketoprofen, naproksen
Paling sedikit.............ibuprofen
2. Gangguan fungsi ginjal
3. Agregrasi trobosit dikurangi, sehingga masa perdarahan dapat diperpanjang. Efek ini
reversibel, kecuali asetosal.
4. Reaksi kulit : ruam dan urticaria, paling sering diklofenac dan sulindac
5. Bronchokonstriksi pada penderita asma yang hipersensitif bagi AINS
6. Efek sentral : nyeri kepala, pusing, tinnitus, termangu-mangu, sukar tidur
7. Lain-lain : gangguan fungsi hati ( diklofenac ), haid ( diklofenac, indometasin )
Wanita hamil tidak boleh diberikan AINS selama triwulan terakhir berhubung
menghambat his dan memperlambat persalinan.

Interaksi

AINS dengan antikoagulan dan antidiabetik oral......memperkuat kerja AINS

Dengan penisilin, furosemida, HCT dan metotreksat diperlambat sehingga obat ini lebih lama
kerjanya.
III. Obat-obat encok

Encok ( gout ) adalah nama sekelompok gangguan pada metabolisme purin dan asam
urat, di mana kadar berlebihan dalam plasma menimbulkan penurunan kristal natrium urat di
sendi dan cairan synovialnya. Yang paling sering encok sendi.
Nilai urat dalam darah yang dianggap normal
Pria : 0,20 – 0,45 mmol/ l
Wanita : 0,15 – 0,35 mmol/ l
Titik jenuh teoritis 0,42 mmol/ l = 7 mg/ 100 ml
Pengobatan
- Terapi serangan akut dengan kolkisin ( obat tertua ) 1 mg. Semua AINS dalam dosis
tinggi mempunyai keampuhan yang sama, tetapi kerjanya lebih cepat dan kurang
toksis. Yang seringkali digunakan diklofenac, naproksen, piroxicam dan indometasin.
Obat ini paling manjur bila diminum sedini mungkin. Bila tidak menghasilkan efek,
biasanya di beri kortikostiroid sampai gejala mereda.
- Terapi prevensi
a. Alopurinol bila terdapat over produksi urat. Dosis 1 x 100 mg pc
b. Urikosurika : benzobromaron dan probenesid, bila terdapat ekskresi urat rendah
tanpa produksi berlebihan.
Dosis probenesid
Oral : 2 dd 250 mg dc selama 1 minggu, 2 dd 500 mg dinaikkan sampai 2 g / hari.
Untuk memperpanjang daya kerja penisilin 4 dd 500 mg, sebagai adjuvans pada
gonore singledose 1 g.