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MELASMA
DESPIGMENTANTES
A terapêutica do melasma visa retardar a proliferação dos melanócitos,
inibir a formação de melanossomas e aumentar a degradação destes, evitando
assim a produção excessiva de melanina. (FREITAG,2007) Os
despigmentantes são substâncias que atuam diretamente na região
hiperpigmentada, mas antes de escolher o despigmentante correto deve-se
considerar o fototipo, o fotoenvelhecimento, fatores hormonais, a idade da
paciente e o padrão do melasma que pode ser dérmico ou epidérmico, pois o
melasma epidérmico possui melhor resposta ao tratamento, ainda assim
independente do despigmentante escolhido o tratamento será ser longo e após
suspenso a pele esta sujeita a recidiva da lesão pois não existe despigmente
de efeito definitivo independente do mecanismo de ação. (FREITAG,2007;
MODELLE,2014; BORGES,2010)
Atualmente no mercado existem diversos despigmentantes com
mecanismos de ação diferentes, porém todos relacionados a produção ou
transferência de pigmentos, dentre os principais destaca-se a destruição
seletiva de melanócitos, inibição da biossíntese de tirosinase, inibição da
formação de melanina, inibição na formação de melanossomas e alteração de
sua estrutura, alteração química da melanina, degradação de melanossomas e
queratinócitos. (GONCHOROSKI,2005)
Os despigmentantes estão disponíveis em diversas fórmulas
farmacêuticas como pomadas, cremes, loções, evanescentes e géis, podem
ser combinados a produtos cosméticos ou a outros ativos como esfoliantes,
proporcionando além do clareamento da hiperpigmentação a renovação
celular. Dentre os principais ácidos com ação despigmentantes temos o ácido
fítico, ácido kójico, a hidroquinona, o biowhite, nano white, o licore PT 40, a
arbutina e o ácido glicólico que é um alfa-hidroxiácido muito eficaz associado a
outros despigmentantes. Devido as características próprias de cada
despigmentante deve-se escolher o adequado para cada fototipo cutâneo e tipo
de hiperpigmentação, levando em conta as características físicas, químicas,
terapêuticas, microbiológicas e toxicológicas.(LEITE,2004;
GONCHOROSK,2005; HERNANDES,1999)
ÁCIDO KÓJICO
O ácido kójico foi isolado pela primeira vez no Japão em 1907, é
chamado de 5-hidróxi-2-hidroximetil-4H-piran-4-ona, possui fórmula molecular
C6H604, apresenta-se como um pó cristalino branco amarelado, seu pka é de
7.9 a 8.03, é um metabólito fúngico obtido a partir da fermentação do arroz
pelas espécies Aspegillus orizae, Flavus tamorii e Aspergillus esporulantes.
(GONCHOROSK,2005)
É considerado um potente despigmentante e tem como vantagens ser
solúvel em água, etanol e acetona, não citotóxico, não irritante e não
fotossensibilizante, reconhecem-se vários níveis de atuação do ácido kójico no
processo de hiperpigmentação, como a conversão de tirosina em dopa, desta
em dopaquinona, por inibição parcial da ação enzimática da tirosinase, tal
inibição pode ser revertida por acetato de cobre; outro mecanismo de ação se
dá pela inibição da enzima tirosinase por meio da quelação de íons de cobre no
sítio ativo da enzima suprimindo a tautomerização do dopacromo 5-6-
dihidroxiindol-2-ácido carboxílico, inibi ainda a conversão da o-quinonas,
norepinefrina e dopamina para a forma correspondente de melanina, promove
a diminuição da eumelanina e seu monômero percursor; e por fim como tem
sido demostrado atualmente por métodos bioquímicos é capaz de inibir a
conversão do 5,6-di-hidroxindol-2-carboxílico em melanina. GARCIA,2004)
Como desvantagens tem-se a instabilidade de coloração, torna-se
gradativamente amarelo ou marrom devido a quelação com íons metálicos e
sua fácil oxidação. Tal problema evita-se adicionando a fórmula um quelante ou
um antioxidante, mantem-se o pH entre 3 e 5 e a temperatura deve ser menor
que 70°. (GONCHOROSK,2005; BORGES, 2010; GARCIA,2004)
Os efeitos do ácido kójico são percebidos em cerca de duas semanas
de uso diário, por pelo menos seis meses, os resultados dependem do
fototipo, do tipo de pele e da localização do melasma, a concentração usual
indicada é de 1 à 3% em veículos como cremes, emulsões fluidas não-
iônicas, géis, géis-cremes e loções aquosas. (GONCHOROSK,2005) Devido
a suas características anti-irritante e não fotossensível, utiliza-se o ácido
kójico como substituto da hidroquinona, este torna-se mais eficiente quando
associado a outros ativos como o ácido glicólico. (BORGES,2010)
Segundo ensaios clínicos realizados com ácido kójico nota-se ausência
de efeitos adversos, percebe-se apenas uma maior sensibilidade em pacientes
que fizeram uso diário do despigmentante por mais de um ano.(GARCIA,2004)
Quanto ao dipalmitato kójico ainda não tem seu mecanismo de ação
elucidado completamente, porém este é mais estável que o ácido kójico no
tocante a oxidação e coloração.
ÁCIDO GLICÓLICO
Estruturalmente é o alfa-hidroxiácido mais simples, permite penetração
cutânea superior, sua maior concentração disponível sem precipitação é 70%,
apresenta pH de 0.5 (na potência máxima não deve ser aplicado na pele com
esse pH, por risco de queimadura), seu potencial irritativo principalmente por
uso crônico é corrigido quando se ajusta o pH, ponto de ebulição de 112°C,
ponto de fusão é de 10°C, possui odor leve de açúcar queimado, é encontrado
na forma liquida com coloração levemente âmbar, é estável, não se decompõe
ou polimeraliza. (GARCIA,2004)
Pode ser o obtido por fonte vegetal quando extraído da cana de açúcar,
beterraba, alcachofra e uva ou sintética por meio da liberação de monóxido de
carbono a partir do formaldeído, seu mecanismo exato de ação ainda é
desconhecido, é responsável pela diminuição da coesão dos corneócitos, em
baixas concentrações de 2% apresenta efeito hidratante, concentração de 8-
10% aumentam a produção de colágeno (queratolítico) e em altas
concentrações de 6-20% apresenta efeito esfoliante e descamativo. As
concentrações de 70% são usadas para realizar peeling químico e dependendo
do tipo de pele e da espessura da camada córnea pode levar a epidermólise.
(GONCHOROSK,2005; MENÊ,2004)
No tratamento do melasma o ácido glicólico se torna eficaz devido ao
seu efeito esfoliante que reduz a pigmentação excessiva na área acometida
pela hipermelogenese, afinando o estrato córneo e alisando a superfície
cutânea sem comprometer diretamente a melanina. (GONCHOROSK,2005;
MENÊ,2004) Utiliza-se ácido glicólico, (também conhecido como ácido
universal) para realizar peeling químico superficial que visa atingir a camada
córnea, usa-se a concentração de 40% a 50%, para peeling médio ou
profundo, realizado por médicos, objetiva-se a estimulação dos vasos da derme
papilar. É indicado para todos os tipos de pele e em qualquer região do corpo,
apresenta efeitos positivos no tratamento de estrias, ceratoses actinicas,
melasma, acne, lesões de fotoenvelhecimento e rugas finas. Como
complicações adversas tem-se herpes labial, eritema persistente ou
sensibilidade ao sol e hiperpigmentação pós-inflamatória. (BORGES)
METODOLOGIA
Este trabalho foi realizado através de pesquisa bibliográfica no período
de 1999 à 2014, em base de dados como Sielo, Pubmed, além de revistas
científicas e livros, utilizando os seguintes descritos: melasma, ácido kójico e
ácido glicólico.
DISCUSSÃO
Discromias são consideradas alterações pigmentares da pele, podem
ser denominadas como acromias, hipocromias e hipercromias dependendo do
acumulo de melanina existente na lesão. As hipercromias são lesões
ocasionadas por aumento na produção de melanina. Melasma apresenta-se
como manchas simétricas, cor marrom-acastanhadas, simétricas,
histológicamente pode ser classificada segundo sua localização, pode ser
dérmico, epidérmico e misto, sua etiopatogenia precisa ainda é desconhecida,
mas sabe-se que existem alguns fatores desencadeantes como a exposição a
radiação solar, gestação, reposição hormonal, uso de contraceptivos e a
ingestão de medicamentos fotossensibilizantes. (AZULAY,2011;HENDEL,2014)
Vários autores têm relatado resultados satisfatórios no tratamento do
melasma associando o ácido kójico ao ácido glicólico. O ácido kójico é um
despigmentante potente, hidrossolúvel, seu mecanismo de ação se da pela
inibição da tirosinase, por não ser citotóxico, irritativo e fotossensibilizante é
utilizado como primeira escolha quando o paciente apresenta sensibilidade a
hidroquinona ( potente e tradicional despigmentante com alto poder irritativo e
citotóxicos). Porém estudos demostram que seu efeito clareador torna-se mais
semelhante ao da hidroquinona quando esta associado ao ácido glicólico, que
por sua vez é um alfa-hidroxiácido com ação esfoliante e descamativa, afina o
estrato córneo, diminuindo a hiperpigmentação da lesão. (GARCIA,2004;
GONCHOROSK,2005; BORGES,2010)
Esta associação é coerente pois segundo vários autores é a combinação
mais eficaz no combate a hipermelanose, principalmente quando o paciente
possui intolerância a hidroquinona, a concentração ideal para o tratamento do
melasma é de 8% para o ácido kójico e 6% para o ácido glicólico.
(GONCHOROSK,2005) Segundo Borges (2010) a eficácia da associação de
despigmentante com alfa-hidroxiácido ocorre pois o ácido glicólico diminui a
camada córnea, amolece o cimento celular , aumentando a permeação do
despigmentante, potencializando seu efeito clareador sobre a
lesão.(BORGES,2010; CESTARI,2014)
CONCLUSÃO
Com base no mecanismo de ação do ácido kójico que inibi a ativação da
tirosinase, pode-se verificar a eficaz ação despigmentante. Tendo como
benefícios o controle e o clareamento do melasma bem como os efeitos
hidratantes, esfoliante e queratolítico do ácido glicólico que afina o estrato
córneo sem comprometer a melanina e reduz a pigmentação da lesão.
Pois analisando através das bases pesquisadas verifica-se que a
eficácia da associação do ácido kójico ao ácido glicólico no tratamento do
melasma se dá com concentrações de 8% de ácido kójico e 6% de ácido
glicólico, porém mais estudos práticos devem ser realizados para maiores
evidências da ação combinada de tais ácidos. (GARCIA,2004)
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