Trejo Rojas Immani

1. Definición de analgésico y su clasificación

La palabra analgésico procede etimológicamente del prefijo griego a-/an-(carencia,
negación) y de algos (dolor). Según la Asociación Internacional para el Estudio del Dolor
(IASP), éste se define como la experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a
una lesión hística real o potencial, o descrita en términos de dicho daño.
Antiinflamatorios no esteroideos
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo de fármacos heterogéneo, cuyo
representante más conocido es la aspirina. Actúan sobre todo inhibiendo a
unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la producción de prostaglandinas,
sustancias mediadoras del dolor. Corresponden al primer escalón analgésico de la OMS,
junto con el paracetamol (AINE carente de efectos antiinflamatorios). Además de
propiedades analgésicas, los AINE son antipiréticos, antiinflamatorios y algunos
antiagregantes plaquetarios. Tienen el inconveniente de que no se puede superar una dosis
de tolerancia o techo terapéutico debido a los graves efectos adversos como es la hemorragia.
Opiáceos menores
Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como el tramadol que imitan, con menor
poder analgésico, la acción de los opioides. Corresponden al segundo escalón analgésico de
la OMS.
Opiáceos mayores
Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como la morfina y otros artificiales
(opioide) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides de
las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgésico de los opiáceos endógenos.
Son los fármacos analgésicos más potentes conocidos y corresponden al tercer escalón
analgésico de la OMS. Se pueden asociar y potencian su acción con los AINE, pero no es
biológicamente correcto asociarlos a opiáceos menores.
Los opiáceos mayores no presentan techo terapéutico, por lo que se puede aumentar la dosis
según la presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de que son
sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso central en las primeras dosis.

2.- Tramadol, clasificación y mecanismo de acción

El tramadol pertenece a una clase de medicamentos llamados analgésicos opiáceos
(narcóticos). Funciona al cambiar la manera en que el cerebro y el sistema nervioso
responden al dolor.
El tramadol posee un mecanismo dual de acción farmacológica. El tramadol posee una
actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ aunque su afinidad hacia estos
receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína, 60 veces menor que la del
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propoxifeno y 6.000 veces menor que la de la morfina. El metabolito M1 tiene una afinidad
hacia dicho receptor µ 4-200 veces mayor que el tramadol nativo. Los receptores opiáceos se
encuentran acoplados a los receptores para proteínas G funcionando como moduladores
positivos o negativos de la transmisión sináptica a través de las proteínas G que activan
proteínas afectoras. Los agonistas de los receptores opiáceos reducen el AMPc intracelular
inhibiendo la adenilato-ciclasa que, a su vez, modula la liberación de neurotransmisores
nociceptivos como la sustancia P, la dopamina, la acetilcolina y la noradrenalina. El resultado
final es la inhibición del estímulo nociceptivo.

3.- Método general de la practica

1) Colocar la pinza del mosco a 1cm de la base de la cola del ratón
2) La respuesta positiva al dolor se caracteriza por vocalización y/ movimientos para
alcanzar o morder la pinza, en un lapso de 10 segundos. En caso contrario, deseche
al anormal y tomar otro
3) Enseguida pasar y numerar cada ratón
4) Administrar a cada ratón por vía I.P. la dosis del fármaco de acuerdo a la siguiente
tabla:
Ratón Dosis (mg/Kg) Concentración
(mg/Kg)
1 20 6
2 30 6
3 40 9
4 50 12

5) Una vez administrado el fármaco, mida el tiempo

6) Apliqué nuevamente la pinza arterial de la manera antes descrita, a los 25, 50, 60, 70,
90 minutos y evalué la respuesta del ratón
7) Si muerde la pinza (positivo al dolor) no existe analgesia
8) Si no muerde la pinza (negativo al dolor) no existe analgesia
9) Anotar los resultados.

4.- Órganos que están involucrados al tomar un analgésico y como afecta

Los pulmones: Los opiáceos y otros fármacos similares suprimen la capacidad del cuerpo
para respirar interfiriendo así, con la función normal de los pulmones.
El sistema gastrointestinal: Los opiáceos son muy bien conocidos por causar estreñimiento,
incluso en su dosis normal. El abuso de analgésicos significa que la persona esta
consumiendo una cantidad mucho mas grande de la droga de lo que el médico le ha
recomendado.
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El hígado: Toda droga se descompone y es procesada por el hígado. El hígado está por lo
tanto fuertemente estresado por el abuso de analgésicos y va a almacenar las toxinas del
proceso de descomposición. Pero los resultados más significativos de daño hepático son las
del paracetamol que se incluye en muchas de las fórmulas de estos fármacos. Los
medicamentos comunes como Vicodin, Lortab y Percocet tienen altas dosis de acetaminofén.
Cuando se abusa de estas pastillas, niveles muy altos de acetaminofén pueden causar
insuficiencia hepática.
Los músculos y los riñones: Si una persona abusa de analgésicos hasta el punto de caer en
un estado comatoso, puede sufrir una lesión grave y potencialmente mortal que no tiene nada
que ver directamente con el efecto de la supresión de la respiración por estas drogas. Puede
presentarse una condición llamada “rabdomiolisis”. Este es un rápido desgaste del tejido
muscular que resulta al estar la persona acostada completamente inmovilizada por un número
de horas. La compresión experimentada por los músculos hace que el tejido comience a
desintegrarse. Los productos químicos que son producidos por esta desintegración caen en el
torrente sanguíneo y causan una reacción en cadena de daños en otros órganos. Esta es la
principal causa de insuficiencia renal. Si la diálisis no se ha iniciado a tiempo, la persona
puede morir. También se puede producir daño en el corazón, incluyendo infartos.

5.- Tratamiento de datos

1) Se determina el porcentaje de respuesta de acuerdo con los ratones que presentaron
el efecto analgésico (porcentaje de efectividad)
2) Se grafica el tiempo contra el porcentaje de efectividad
3) Se interpolan los datos para conocer la concentración mínima la cual tiene el efecto
analgésico sobre el 50% de los ratones DL50