Problema 3: Paciente que presenta faringitis estreptocócica a repetición, se le indica una

dosis de Penicilina G Benzatínica 2.400.000 U I.

1- ¿Por qué vía se debe administrar la Penicilina G Benzatinica?

La bencil-penicilina o penicilina G es un antibiótico para uso parenteral

producido por el Penicillium chrysogenum y está comercialmente disponible
en forma de sales de potasio, sodio, y como penicilina-benzatina, y penicilia-
procaína. Las penicilina benzatina y penicilina procaína son las formas de
liberación sostenida de la penicilina para uso intramuscular, que ocasionan
depósitos en los tejidos a partir de los cuales se absorbe el medicamento
durante varias horas (por ejemplo, penicilina procaína) o más días (por
ejemplo, penicilina benzatina).

La penicilina G benzatina: esta forma se administra solamente por vía

intramuscular. En el sitio de la inyección IM se forma un depósito a partir del
cual se libera lentamente el fármaco activo pasando a la circulación
sistémica.

¿Qué ventajas tiene esta vía de administración? Puede ser administrada

por vía IV?
La penicilina G sódica o potásica (penicilina cristalina) se administra por vía
intravenosa continua o intermitente o por inyección intramuscular. Las
compuestas de procaína y de benzatina se administran por vía intramuscular
(IM) solamente.

Ventajas de la vía I.M.

- Permite una absorción lenta y sostenida permitiendo una mayor duración
del fármaco a nivel plasmático.

- Permite la administración del fármaco en dosis única.

- Permite una mayor distribución en la mayoría de los tejidos y fluidos

corporales, incluyendo pulmón, hígado, hueso, riñón muscular, esputo,
bilis, orina y líquido peritoneal, pleural y sinovial. También penetra en las
meninges inflamadas y alcanza niveles terapéuticos en el LCR.

2. En relación al fármaco prescrito: ¿qué factores locales pueden modificar la

absorción del antibiótico? (flujo sanguíneo local, solubilidad, etc.)

1. Aplicación incorrecta de la inyección.

2. reacción alérgica
3. edad del paciente
3. obesidad
 3. Compare a través de una tabla datos cinéticos entre otros
antibióticos útiles para este tipo de infecciones: Azitromicina y
Amoxicilina (T max, Vida media plasmática, unión a proteínas
plasmáticas, vía de eliminación)

Antibiótico Amoxicilina Azitromicina

Absorción La amoxicilina es estable en medio
ácido en presencia de jugos
gástricos y puede ser administrada
por vía oral in tener en cuenta el
ritmo de las comidas. Se absorbe
rápidamente después de la
administración oral, alcanzando los
niveles máximos en 1-2.5 horas.
La presencia de alimentos no
interfiere en la absorción
distribución Difunde adecuadamente en la
mayor parte de los tejidos y líquidos
orgánicos. No difunde a través de
tejido cerebral ni líquido
cefalorraquídeo, salvo cuando
están las meninges inflamadas.
Unión a proteínas plasmáticas en
un 20%
30 min. – 1 hora, la presencia de
alimentos puede retrasar y disminuir la
absorción.
La azitromicina muestra una elevada
penetración intracelular y se concentra
en los fibroblastos y fagocitos. Como
resultado, las concentraciones tisulares
son más elevadas que las plasmáticas.
Sin embargo, la penetración en el
sistema nervioso central es pequeña.
Unión a proteínas plasmáticas en un
50%

Vida media La vida medía de amoxicilina es de La semivida de la azitromicina es muy

3 a 5 horas. larga (68 horas) debido a un captación
por los tejidos seguida de una lenta
liberación
eliminación El 75% aproximadamente de la El fármaco no se metaboliza y es
dosis de amoxicilina administrada eliminado sobre todo por las heces. La
se excreta por la orina sin cambios eliminación urinaria supone menos del
mediante excreción tubular y 10% de la dosis.
filtración glomerular; esta excreción
puede ser retardada en los
pacientes con insuficiencia renal
que requieren un reajuste de las
dosis.
2- ¿Estos antibióticos: amoxicilina, penicilina benzatinica, Azitromicina y
la combinación Sulfametoxazol-Trimetoprima atraviesa la barrera
Placentaria?
- La experiencia humana con las penicilinas durante el embarazo no ha
mostrado ninguna evidencia positiva de efectos adversos en el feto. Hay,
sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres
embarazadas que muestran de manera concluyente que los efectos
nocivos de estas drogas sobre el feto puede ser excluido. Dado que los
estudios de reproducción animal no siempre son predictivos de la
respuesta humana, este medicamento debe utilizarse durante el
embarazo sólo si es claramente necesario.

- Las penicilinas se excretan en la leche materna. Las penicilinas pueden

causar diarrea, candidiasis y erupción en la piel de los lactantes. El riesgo
potencial para el bebé, incluyendo el riesgo de interrupción de la lactancia
materna, debe ser considerada en comparación con el beneficio
potencial de la madre.
- Amoxicilina no atraviesa la barrera placentaria, se excreta en pequeñas
cantidades en la leche materna.
- Los estudios de reproducción en animales han demostrado que la
azitromicina atraviesa la placenta, pero no han revelado evidencias de
daño al feto. No hay datos con respecto a la secreción en la leche
materna. La seguridad de uso en el embarazo y lactancia humana no ha
sido establecida. En embarazadas y lactantes, la azitromicina) sólo debe
usarse cuando no haya otra alternativa disponible.
- El trimetroprim/sulfametoxazol está clasificado dentro de la categoría
C de riesgo en el embarazo. Aunque no se han realizado estudios
controlados durante el embarazo, debido a que puede interferir con el
metabolismo del ácido fólico su uso se debe evitar siempre que sea
posible. Sin embargo, a pesar de esto, se recomienda esta asociación
para la profilaxis de la neumonía por Pneumocystis carinii en las mujeres
embarazadas infectadas con el virus HIV.
-
- La asociación trimetroprim-sulfametoxazol está contraindicada en los
neonatos de menos de 2 meses de edad. Estos fármacos pueden
producir kernicterus en estos niños. Sin embargo, se puede utilizar
trimetroprim/sulfamatoxazol en combinación con pirimetamina para el
tratamiento de la toxoplasmosis congénita o para la profilaxis de la
neumonía por Pneumocystis carinii en infantes de más de 1 mes de edad.
¿Qué importancia tiene en la terapéutica?

- Las características farmacocinéticas de los fármacos nos permiten

conocer las pautas para una aplicación segura y eficaz
- Tomando en cuenta el margen terapéutico: dosis, intervalo,
concentraciones plasmáticas y dosis adecuada.
- Evitar la sobredosificación
- Utilizar la vía más conveniente
- Individualizar la terapia en base a las características del fármaco y del
paciente