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FARMACOTERAPIA
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muchos clínicos prefieren usar rrente, pero no suele figurar entre las Todos los bloqueadores beta pre-
quinidina para terapia crónica. recomendaciones para el tratamiento sentan acciones bradicardizantes,
– Ajmalina y prajmalio bitartrato. de arritmias por dos inconvenientes: habiéndose demostrado que cuanto
La ajmalina es un alcaloide natural la acción tarda varios días en mani- mayor es la disminución de la fre-
procedente de Rawlfia serpentina que festarse y tiene un margen terapéuti- cuencia sinusal mayor es la reduc-
sólo es activo por vía parenteral y co muy estrecho. Los efectos neuroló- ción de la muerte súbita, de modo
tiene duración de acción bastante gicos son frecuentes. que son los bloqueadores beta no
corta. El prajmalio bitartrato es un selectivos los que más reducen la
derivado semisintético administra- Clase Ic mortalidad. También suprimen el
ble por vía oral. La utilidad terapéu- Sin efectos sobre la repolarización. automatismo anormal que aparece
tica de estos fármacos es limitada No modifican el potencial de en el miocardio despolarizado y la
porque produce con frecuencia blo- acción. Los principales principios actividad desencadenada por pos-
queo de la conducción AV, además activos de la clase Ic son: potenciales tempranos y tardíos.
de otros efectos adversos de tipo Es decir, contrarrestan todos los
neurológico y hematológico. La – Propafenona. Retrasa la conduc- efectos proarritmogénicos de las
ajmalina se ha usado en el síndrome ción en los tejidos de respuesta catecolaminas, que son consecuen-
de Wolf-Parkinson-White, pero es rápida en aurículas, ventrículos, cia de un aumento de la entrada de
prudente reservarla para casos que nodo AV y sistema His-Purkinje. calcio a través de canales tipo L
no respondan a otros antiarrítmicos. Alarga los intervalos PR y QRS. estimulada por el agonismo betaa-
Tiene aplicación en muchos tipos drenérgico. Sin embargo, no modi-
Clase Ib de arritmias supraventriculares y fica la velocidad de conducción, ni
Aceleran la repolarización y acor- ventriculares. Las arritmias auricu- los períodos refractarios auricular o
tan la duración del potencial de lares suelen responder mejor que ventricular (parámetros sodio
acción. Los principales principios las ventriculares que, en ciertos dependientes), pero sí disminuyen
activos de la clase Ib son: casos, pueden agravarse. Tiene la conducción y prolongan el
efecto inótropo negativo y puede período refractario del nodo AV
– Lidocaína. Deprime la automa- empeorar cuadros de insuficiencia (tejido calcio dependiente). Se ha
ticidad y acorta la duración del cardíaca congestiva. demostrado que su administración
período refractario en el sistema – Flecainida. Produce un bloqueo en las primeras 24 horas postin-
His-Purkinje y en los ventrículos. muy prolongado de los canales de farto de miocardio reduce la muer-
La acción en tejido auricular es sodio. La acción es parecida a la de te súbita, el área de infarto y la
muy escasa, salvo caso de hipoxia. la propafenona y particularmente incidencia de fibrilación ventricu-
La eliminación es muy rápida y se notable en el sistema His-Purkinje. lar, por lo que se les considera de
usa por ello exclusivamente por vía Alarga los intervalos PR, QRS y elección en la prevención secunda-
IV para tratamiento de arritmias QT, pero no produce torsades de ria de la cardiopatía isquémica.
ventriculares. pointes. El medicamento tiene
– Mexiletina. Las propiedades pocos efectos secundarios no cardía-
electrofisiológicas son semejantes a cos, pero ha sido asociado con un Antiarrítmicos del grupo III
las de la lidocaína, pero es activa efecto proarrítmico que puede agra-
por vía oral. El inconveniente var arritmias ventriculares y Se definen por su efecto, por pro-
principal es una incidencia alta de aumentar la mortalidad. Se usa longar la duración del potencial
efectos secundarios gastrointesti- sobre todo en cuadros supraventri- cardíaco y, en consecuencia, el
nales y del SNC, dependientes de culares incluyendo el síndrome de período refractario efectivo. Por
dosis. Se suele usar en terapia com- Wolff-Parkinson-White. En arrit- tanto, suprimen las arritmias por
binada con fármacos de la clase Ia mias ventriculares parece prudente reentrada evitando que el frente de
o II, para reducir la dosis. limitar su uso a casos severos donde onda se encuentre por delante teji-
– Fenitoína. Con efectos parecidos a el riesgo esté justificado. do excitable. Se deduce también
la lidocaína, tiene además la particu- que no deberían provocar arritmias
laridad de facilitar la conducción en por reentrada, ya que al no depri-
el nodo AV. La farmacocinética es Antiarrítmicos del grupo II mir la velocidad de conducción y
complicada, con unión alta a proteí- al homogeneizar (prolongando) la
nas plasmáticas (poco adecuado para Este grupo está formado por los duración del potencial de acción
cuadros agudos) y extenso metabolis- bloqueadores de receptores adre- no deberían inducir la aparición de
mo hepático por un mecanismo satu- nérgicos (propanolol, atenolol, nuevos circuitos. Estos dos últimos
rable, que obliga a tener cuidado en etc.). Estos fármacos aplanan la supuestos son ciertos, aunque estos
la dosificación. Se usa en cuadros de inclinación de la fase 4 de las célu- fármacos no estén exentos de efec-
intoxicación que producen bloqueo las automáticas, disminuyendo la tos proarrítmicos por mecanismos
de la conducción AV (digitálicos o frecuencia sinusal y suprimiendo diferentes a los ya mencionados.
antidepresivos tricíclicos) y en casos los marcapasos ectópicos. La
refractarios de arritmias ventriculares. reducción de la frecuencia es tanto Amiodarona
– Aprindina. Puede ser útil en más marcada cuanto mayor es el Usada inicialmente como antian-
casos de taquicardia ventricular recu- tono simpático. ginoso y reconvertido a antiarrít-
102 OFFARM DICIEMBRE 2001
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mico, la amiodarona tiene una far- ferentemente, cuando están en mias asociadas a la cardiopatía
macología compleja que se refleja estado abierto y/o inactivo, presen- isquémica.
tanto en la acción terapéutica tando mínima afinidad por el esta- El verapamilo es de elección en
como en sus efectos adversos. do de reposo. Esto los diferencia de el tratamiento de las taquicardias
Es un medicamento muy lipófi- las dihidropiridinas que pueden supraventriculares por reentrada
lo, que tarda semanas en eliminar- unirse al canal cuando éste está en que involucran el nodo AV, así
se. Esta característica tiene dos estado de reposo, disminuyendo la como para controlar la frecuencia
consecuencias: entrada de calcio a cualquier fre- ventricular en pacientes con taqui-
cuencia. Además, la potente acción cardias supraventriculares. Sin
– Por vía oral necesita una dosis vasodilatadora de las dihidropiri- embargo, el verapamilo y diltia-
de carga y los efectos no son evi- dinas provoca una activación sim- zem son poco eficaces para revertir
dentes hasta pasadas varias sema- pática refleja que contrarresta sus a ritmo sinusal el flutter o la fibri-
nas. Se usa principalmente como acciones cardiodepresoras y antia- lación auricular. Por lo general, no
tratamiento de mantenimiento, rrítmicas directas. Por tanto, vera- son muy eficaces en el tratamiento
bastante menos en casos agudos. pamilo y diltiazem a concentracio- de las taquicardias ventriculares,
– Si aparecen efectos adversos, nes terapéuticas no modifican la aunque por sus acciones antiangi-
tardan mucho tiempo en resolverse velocidad de conducción a través nosas podrían suprimir las arrit-
por suspensión de la medicación. del nodo AV cuando el paciente mias ventriculares asociadas a car-
está en ritmo sinusal, pero sí lo diopatía isquémica.
La acción cardíaca más promi- hacen cuando se produce una
nente por vía IV es la prolonga- taquicardia supraventricular o por
ción del período refractario y dis- reentrada intranodal, puesto que al Otros antiarrítmicos
minución en la conducción en el aumentar la frecuencia aumenta el
nodo AV. En administración cróni- número de PA generados por uni- Adenosina
ca oral la prolongación del período dad de tiempo, y con ello el núme- Un fármaco tradicional que ha
refractario se produce en práctica- ro de veces que pasa el canal de sido redescubierto, la adenosina es
mente todo el tejido cardíaco. calcio por los estados activo e inac- un metabolito del ATP (que tiene
También disminuye el ritmo tivo por los que presentan mayor la misma acción antiarrítmica y a
nodal y es un supresor potente de afinidad. veces se ha usado como sustituto).
la automaticidad anormal. Es un Además, por bloquear los cana- La acción se ejerce a través de
antiarrítmico altamente efectivo, les de calcio aplanarán la inclina- receptores específicos de adenosina.
cuyo principal inconveniente es ción de la fase 4 de lenta despolari- Los efectos en administración IV
una toxicidad elevada. La inciden- zación diastólica de los tejidos cal- son la disminución del ritmo sinu-
cia de efectos adversos es baja al cio-dependientes son eficaces para sal, el aumento del período refrac-
principio, pero aumenta con la suprimir las arritmias por aumen- tario en el nodo AV y el retraso de
duración del tratamiento y parece to de automatismo anormal o por la velocidad de conducción en
relacionada con la dosis total pospotenciales tempranos. dicho nodo.
administrada. El cuadro más grave En pacientes con disfunción Se metaboliza muy rápidamente
es fibrosis pulmonar, pero la gama sinusal pueden producir bradi- (requiere la administración en bolo
es variada. En un 10-15% de los cardia, pero por lo general a IV rápido) y los efectos adversos
pacientes debe suspenderse el tra- dosis terapéuticas no modifican son por lo tanto de corta duración.
tamiento por causas iatrogénicas. la frecuencia sinusal, ya que su La asístole transitoria (menos de 5
La amiodarona se considera un acción depresora directa se com- segundos) es bastante usual. El uso
fármaco de último recurso. Se uti- pensa por el aumento del tono principal es la terminación de
liza fundamentalmente en cuadros simpático que produce su poten- arritmias auriculares por reentrada
refractarios a otros antiarrítmicos te acción vasodilatadora. Lo en el nodo AV.
más manejables. mismo ocurre con la contractibi-
lidad y el volumen minuto, que Digitálicos
sólo disminuyen en pacientes La acción cardíaca de los digitáli-
Antiarrítmicos del grupo IV con disfunción ventricular pre- cos es múltiple. A efectos antia-
via o con los reflejos simpáticos rrítmicos la más prominente es
De todos los fármacos que inhiben parcialmente inhibidos. En estas una acción indirecta de retraso de
la entrada de calcio a través de condiciones, la administración la conducción AV por estimula-
canales de calcio tipo L (antagonis- de verapamilo o diltiazem puede ción vagal.
tas de calcio) sólo verapamilo y precipitar un cuadro de insufi- Las aplicaciones más importan-
diltiazem tienen propiedades ciencia cardíaca. Ambos fárma- tes son la terminación de arritmias
antiarrítmicas. cos disminuyen las demandas de reentrada que involucren al
El canal de calcio también pre- miocárdicas de oxígeno (por dis- nodo AV y el control de la res-
senta tres conformaciones (reposo, minuir la poscarga, la frecuencia puesta ventricular a la fibrilación.
abierto, inactivo) como los canales y la fuerza de contracción cardía- Un problema de los digitálicos es
de sodio. Verapamilo y diltiazem cas), lo que explicaría su eficacia que la sobredosificación puede
bloquean los canales de calcio, pre- en el tratamiento de las arrit- producir arritmias. ■
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