Ovaj pronalazak se bavi novim postupkom za dobijanje 1- [9'H-karbazol-4'-iloksi] -3 - [{2 "- (2"

'- <metoksi> -fenoksi) -etil} -amino] -propan-2-ol [karvedilol] formule, kao i optički aktivni R ili
S enantiomer i smeše enantiomera i soli kiselih adiciona soli ovih jedinjenja.

Ovo jedinjenje je poznato pod nazivom carvedilol INN i koristi se kao lek koji ima
antihipertenzivnu, beta-adrenergičnu blokirajuću i vazodilatnu aktivnost. Hemijsko ime je kao
što je prethodno rečeno, 1- [9'H-karbazol-4'-iloksi] -3 - [(2 "- (2" '- <metoksi> -fenoksi) -etil) -
amino] -propan- 2-ol.

Priprema 1- [9'H-karbazol-4'-iloksi] -3 - [{2 "- (2" '- <metoksi> -fenoksi) -etil} -amino] -propan-
2-ol [karvedilol ] je poznat iz DE-OS br. 28 15 926, dok je pripremanje R i S enantiomera
opisano u DE-OS br. 33 13 027. Prema poznatom postupku, 4- (oksiranilmetoksi) -9H- karbazol
formule ili njegov R ili S enantiomer reaguje sa 2- [2 '- (metoksi) -fenoksi] -etilaminom formule
kako bi se dobio jedinjenje 1- [9'H-karbazol-4'-iloksi] -3- [{2 "- (2" '- <metoksi> -fenoksi) -etil}
-amino] -propan-2-ol [karvedilol] formule I sa prinosom od 39 do 42%. Nedostatak poznatog
procesa se sastoji u činjenici da paralelno sa formiranjem 1- [9'H-karbazol-4'-iloksi] -3 - [{2 "-
(2" '- <metoksi> -fenoksi) - etil} -amino] -propan-2-ol [karvedilol] takođe bis jedinjenje formule
formira reakcijom 2 molarne ekvivalente 4- (oksiranilmetoksi) -9-H-karbazola formule II i 1
molarni ekvivalent 2- [2 '- (metoksi) -fenoksi] -etilamin formule III. Ova bočna reakcija se
nikada ne može izbeći i jedinjenje bis formule IV se formira u količini koja je srazmerna sa
količinom 1- [9'H-karbazol-4'-iloksi] -3 - [{2 "- ( 2 "'- <metoksi> -fenoksi) -etil} -amino] -
propan-2-ol [karvedilol]. Shodno tome, poznati proces je neekonomičan.