You are on page 1of 3

Farmacología de los opioides

Receptores sobre lo que actúan


Receptores específicos: µ ( mu), kapa, sigma, delta.
Mecanismo de acción
Los receptores de opioides están acopladosa sistema de proteínas g, los segundos
mensajeros (ampc) inducen hiperpolarizacion de la célula. Como consecuencia se
trasmiten mal el impulso y de disminuye el fenómeno de liberación de los
neurotransmisores por exocitosis.
Clasificación de los fármacos de los opioides
Agonistas mixtos
Agonistas puros
Agonistas parciales
Agonistas/bloqueantes
Agonistas/antagonistas mixtos.

Péptidos endógenos
Encefalinas: met- encefalina
leu- encefalina
Β- endorfinas.
Zona especificas para los receptores (s.n.c y periférico).
Los del s.n.c son: µ( mu), kapa, sigma, y del periférico son: delta y mu .

Agonista puro:

Morfina: Se puede absorber por vía oral, sufre un alto efecto del primer paso hepático,
por ello la vía de elección es la I.V. amplia distribución, metabolismo hepático y se excreta
por vía biliar y renal Depresión respiratoria que cursa con apnea, sedación, dependencia
psíquica y física, estreñimiento, náuseas y vómitos y alta liberación de histamina.
Útil en dolores agudo- severo, bien por postoperatorios o traumas.
Dolor neoplásico (tumores)

Codeína: Se absorbe por vía oral en comprimidos o jarabes.


Sufre metabolismo hepático.
Se elimina por vía renal y biliar.
Ídem a morfina pero menos intensas.
Dolor leve – moderado.
Se suele combinar con AINEs.

Meperidina : Se administra por vía oral pero con un alto efecto del primer paso hepático,
por ello mejor la vía IM.
Se elimina por vía renal.
Neorotoxicidad.
Cardiotoxicidad.
Dolor severo (por vía IM)

Metadona
Se administra por vía oral.
Tiene amplia distribución.
Sufre metabolismo hepático.
Se elimina por vía renal.
Similares a los de la morfina
T t° de desintoxicación.
Deshabituación de toxicómanos

Loperamida
No ejerce ningún efecto central, es preferentemente periférico a nivel del tracto
gastrointestinal y es antidiarreico.

Fentenilo
Se administra mejor por vía oral o epidural.
Depresión respiratoria que cursa con apnea, sedación, dependencia psíquica y física,
estreñimiento, náuseas y vómitos y alta liberación de histamina
Útil en anestesia general y para el dolor agudo-crónico

Agonista parcial. Brupremorfina


Baja absorción por vía oral, mejor IM, sublingual o IV.
Sufre metabolismo hepático.
Se elimina por vía biliar Depresión respiratoria que cursa con apnea, sedación,
dependencia psíquica y física, estreñimiento, náuseas y vómitos y alta liberación de
histamina (EN MENOR GRADO).
Útil en el dolor moderado – severo en comprimidos sublinguales.

Bloqueantes o Antagonistas. Naloxina o naltrexona


Se administra por vía oral.
Poseen metabolismo pre sistémico (antes de llegar a la sangre).
Crisis hipertensivas.
Edema agudo de pulmón.
T t° de intoxicación de agonistas puros.
En desintoxicación de pacientes y deshabituación.

A-A mixtos. Pentazocina.


Se administra por vía oral.
Tiene metabolismo pre sistémico.
Similares a la morfina pero en menor grado.
Algo de taquicardia.
Dolor moderado.

You might also like