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BETA LACTAMICOS

CIM (concentracin inhibitoria mnima): Es la menor concentracin de antibitico capaz de


inhibir el crecimiento bacteriano. Se clasifica la sensibilidad de un germen frente a un antibitico en
funcin de sus respectivas CMI. (105 bacterias en 1 mL de medio de cultivo, tras 18-24 h de
incubacin)
CBM (concentracin bactericida mnima): Es la menor concentracin capaz de destruir o
matar 105 bacterias en 1 mL de medio de cultivo, tras 18-24 h de incubacin.
Segn su mecanismo de accin Los Beta Lactamicos se Clasifican:
Pared bacteriana: ADN: Ribosoma:
Beta lactamicos Quinolonas Aminoglucosidos
Glucopetidos TMSM Teraciclinas
Nitrofuronas Rifampicina Cloranfenicol
Macrolidos
Segn su espectro (en uso) Los Beta Lactamicos se Clasifican:
GRAM +: GRAM : Intracelulares: Anaerobios:
Beta lactamicos Aminoglucosidos Macrolidos Metronidazol
Macrolidos Quinolonas Tetraciclinas Clindamicina
Glucopetidos TMSM
Cloranfenicol
Tipo de Accin:
BACTERICIDAS:
CONC. DEPENDIENTE: Actividad bactericida concentracin dependiente: aminoglucosidos, macrolidos,
metronidazol y las fluoroquinolonas; eliminan la bacteria cuando sus concentraciones se encuentran
muy por encima de la CIM. Ejemplo: Aminoglucosidos; Fluorquinolonas; Metronidazol.
TIEMPO DEPENDIENTE: Accin tiempo dependiente (beta lactamicos y Glucopeptidos) destruyen las
bacterias gram negativas solo cuando la concentracin en el lugar de la infeccin es superior a la CIM.
Ejemplos: Penicilinas; Cefalosporinas; Vancomicina.
BACTERIOSTATICOS: Cloranfenicol; Macrolidos; Sulfonamidas; Tetraciclinas.

Efecto Postantibitico (PAE): Cuando la inhibicin del crecimiento bacteriano se mantiene


durante un tiempo determinado despus de la exposicin al ATB. El mecanismo por el cual se
produce no esta del todo definido, podra reflejar el tiempo requerido para que el frmaco se libere
de su unin al ribosoma y difunda al espacio extracelular.
RESISTENCIA BACTERIANA:
Enzimas Inactivadoras: Betalactamasas.
Alteracin del sitio de Accin: Modificacin de la ADN girasa.
Alteracin de la permeabilidad: Porinas.
Sntesis de compuestos por vas alternativas .

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Clasificacin IV. Carboxipenicilinas
Carbenicilina
Ticarcilina
I. Penicilinas Naturales V. Ureidopenicilinas Anti-
Penicilina G Mezlocilina psaeudomona
Na+ P Azlocilina
Procanica (De Piperacilina
deposito)
Inhibidores de lactamasas
Benzatnica (De
Deposito) Ac. Clavulnico
Sulbactam
Penicilina V
Fenoximetilpenicilina Tazobactam
II. Penicilinas resistentes a Carbapenemos
Penicilinazas (biosinteticas) Imipenem
Meticilina Meropenem
Oxacilina Otros Carbapenemos
Nafcilina nuevos
Cloxacilina Monobactams
Dicloxacilina Aztreonam

III. Aminopenicilinas
Ampicilina Cefalosporinas
Amoxicilina
Bacamplicilina

PENICILINA:

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II: Penicilinas resistentes IV: V:
GRUPO

I: Penicilinas Naturales y de a Penicilinazas III: Aminopenicilinas Carboxipenicili Ureidopenicilin Inhibidores de la B- Monobactami


Depsito. (biosinteticas) nas as Lactamasas Carbapenicos cos

Penicilinas Naturales: Meticilina. Ampicilina. Carbenicili- Azlocilina. Acido Clavulanico Imipenem Aztreonam
CLASIFICACION

Penicilina G Potsica o Sdica. Nafcilina. Sulbactam Meropenem


Amoxicilina. na. Mezlocilina.
Penicilina V.
Penicilinas De Deposito:
Cloxacilina. Bacamplicilina. Ticarcilina. Piperacilina. Tazobactam
Penicilina G Procaina. Dicloxacilina.
Penicilina G Benzatinica. Oxacilina.
Flucloxacilina.
Unin irreversible al sitio Inhiben la Inhiben la
Inhiben la Biosntesis del Peptidoglicano de la Pared Bacteriana Actuando cataltico de la - Biosntesis del Biosntesis del
MEC DE ACCION

en la Fase 3 unindose A la PBP3. Tambin Puede producir Un desequilibrio lactamasa inhibindola la Peptidoglicano de
la Pared
Peptidoglicano
de la Pared
cual permite al ATB
Osmtico sobre la Pared actuando Sobre las clulas Hijas cuando Estn asociado poder actuar.
Bacteriana. Se liga Bacteriana. Se
a la PBP2. liga a la PBP3 de
reconstituyendo la pared. las
Enterobacterias
ACCION

y Pseudomonas.
DE

Cocos Gram +: Mayor actividad Piperacilina: Streptococcus Monobactmic


STREPTOCOCUS PYOGENES, (Incluso St.
sobre enterococo y Ms actividad para Pneumoniae o de espectro
viridans, anaerobios, H. influenzae
pneumoniae (CIM <0,12g/ml), Klebsiella y otras resistente a la PEN); reducido.
Menor sobre Str. enterobacteriaceae. Son drogas suicidas. Sin Staphylococcus;
Bacterias
(- enterococos). Pseudomonas; H.
Menos Sensibles del pyogenes, actividad frente a -
Bac. Gram +: Buena actividad Influenzae; N. Gram-
Aerobios B. Anthracis, Grupo I pero ms Neisseria y Se le suma lactamasas de Clase I. Mayor
contra Gonorreae; aerobios.
corynebacterioun disteriae, Eficaces Clostridium Pseudomona actividad frente a S. aureus, Acinobacter;
ESPECTRO

listeria mono. Contra Staphylococcus Espectro Aeruginosa Pseudomonas H. influenzae, M.catarrais, Enterococo, Listeria;
Anaerobios: C. perfringens, Aureus. extendido a a +++. Aeruginosa Existe Bacteroides, E. coli y Anaerobios: B.
bacteroides. otras enterobacterias Fragilis, Resistentes:
germenes G-: resistencia de Staphylococcus
Cocos Gram -: N. E. coli, Salmonella, enterobacteria. Meticilinoresistente
Meningitidis
Shigella, Listeria Unica En Argentina. s; Enterococo
Bac. Gram -: Fusobacterium, Faecalis y Faecium;
P. Molecula q deriva Corinebacteriu,
Otros: A. israelii, Leptospira, de la Ampicilina. Se Clostridium
TREPONEMA PALLIDUM.
combina con
Aminoglucosidos
(Sinergia).

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Va Parenteral los tres:
Azlocilina: Acido Imipenem: Para
A: son destruidas por la acidez gstrica,
Ampicilina: 10 veces ms Clavulanico lograr Concent de
deben ser administradas por va potente contra Sulbactam ATB en orina y
Va Oral (Lejos de
FARMACOCINETICA

parenteral. Excepto Tazobactam usarlo en


Pseudomona que
fenoximetilpenicilina.
Meticilina:
la Comidas) Asociaciones y Espectro: Infecciones urinarias
D: se alcanzan concentraciones terap en Carbenicilina. Ac Clavulanico + se lo combina a la
Va Parenteral. Va Parenteral.
tejidos, lquido sinovial, pleural, Va IM. Amoxicilina: Va Oral. Cilastatina q es un
pericrdico ; Higado y bilis. Absorcin: 60%. Carbenicili T1/2: 8-12 hs. Staphylococcus; de la
cuando las meninges se inflaman, se T1/2: 4-6 hs. Concentraciones Productores de la B- Dihidropeptidasa-1
pueden alcanzar concentraciones -na y Concent LCR: 13% q lo metaboliza a
Lactamasa; H Influenza; Va Parenteral
teraputicas de lactmicos en LCR. Eliminacin: en LCR: 8-13%. Ticarcilina: de concent del Gonococo y E. Coli. nivel renal

FARMACOCINETICA
Su vida media es corta, generalmente.
Renal. F.P: 20%. Va plasma. Ac Clavulanico + alargando la T1/2 (IM o IV);
Excepto procainica y benzatinica Parenteral. Eliminacin: Renal Ticarcilina: del efecto. La V1/2: 1,5 a 2,1
V1/2: 6hs
Su unin a protenas es variable Nafcilina: Se usa T1/2: 6hs. y Biliar. Va Parenteral. Bacilos Cilastatina
E: Se eliminan por orina, intactas, por (Plasmtica 90 Gram Aerobios; Disminuye la hs; Dosis: 2 g
filtracin glomerular y secrecin tubular. Actualmente. minutos). Concentrac Mezlocilina: St.Aureus y Especies de Nefrotoxicidad del c/8 hs. Difunde
Probenecid bloquea la secrecin tubular Va IM. Eliminacin: en LCR: 9% Va Parenteral. Bacteroides. Se usa en Imipenem. Tam se
en casi todos
de penicilina. Eliminacin: Infecciones los usa en Pacientes
T1/2: 6-8 hs. Renal (25-40%) Concent LCR: 14%
Renal (80%) intraabdominales y Neutropenicos los tejidos.
PEN G (NA+ K+): Va Parenteral (Por de concent del Febriles
Eliminacin: Biliar con Ciclo- Ginecologicas. Buena
Va Oral se Inactiva en Estomago). Va plasma. Osteomielitis. Imipenemen+
Enterohepatico. penetracin en
VIA DE ADMINISTRACION

IM-EV FP 50% T1/2: 4-6 hs. VD: LCR5% Biliar. Eliminacin: Renal Ampicilina + Sulbactam: Cilastatina:
en Meninges. E: Urinaria. Amoxicilina: y Biliar. Va IV-IM. Cocos G+ Stap Zienam R. LCR.
PEN V: Absorcin Irregular. Va Oral Cloxacilina; Va Oral (No interf Aureus Productor de B- Va EV; T1/2: 1hs.
T1/2: 6 hs Piperacilina: Lactamasa. Anaerobios y (Con Cilastatina 8- Eliminacin:
Dicloxacilina; las comidas). 500 Aerobios G- pero no sobre
PEN G BENZATINICA: Va IM; T1/2: 21 Va Parenteral. 12Hs);Elim: Renal.
Das (7-28Dias) Flucloxacilina: mg cada 8 hs. T1/2: 6-8 hs.
Pseudomona. Produce menos
diarrea a el Ac Clavulanico.
Renal. Dosis: de
PEN G PROCAINA: Va IM; T1/2: 12-24 Va Parenteral.
500mg cada 6 horas
hs.
Va Oral. Concent LCR: 15% Piperacilina + Tazobactam:
Meropenem:
Via Parenteral. No Aumenta
Absorcin: 90% de concent del Va IM-EV; T1/2:
T1/2: 6-8 hs. su actividad contra
V1/2: 8hs. plasma. Pseudomona pero si los B- 8hs; Elim: Renal;
Eliminacin: Eliminacin: Eliminacin: Renal Lactamasas Cromosomicas de VD: LCR y Valvulas
Bacteroides y Kleibsella. Se Cardiacas como para
Renal. Renal 70% Activo. y Biliar. usa en Neutropenicos, PEN. No se combina
febrilos, neumonas, inf con la Cilastatina.
abdominales, cutneas de
partes blandas.
Hipersensibilidad Hipersensibilidad Hipersensibilidad Por sobrecarga de Hipersensibilidad IMIPENEM: Flebitis, Rash,
EFECTOS ADVERSOS

Na: insuficiencia Convulsiones1,5% (No en diarrea, Estomatitis;


Hipertensin (para las Na) Hipertensin (para las Cruzada. Hipertensin (para las Meningitis); Fiebre 2,7%,
cardiaca, crisis Nauseas y Vomitos,
Agranulositosis (raro) Na) Diarreas. Na) Hipersensibilidad Cruzada;
HTA. Nauseas y Vmitos. muy escasa
Diarreas Agranulositosis (raro)
Agranulositosis.
Hemorragias:
Agranulositosis (raro) Hipersensibilidad. MEROPENEM: nefrotoxicidad y
Disminuye el Umbral. interfieren con la Diarreas No da convulsiones. Diarrea,
alteraciones
Diarreas Nauseas y Vomitos,
Convulsin. funcin Hipersensibilidad (Rash, Prurito), plaquetarias;
plaquetaria Aumento de transaminasas, enzimticas;
Eosinofilia
hepticas.

Tratamiento Tratamiento Con Anticonceptivos No Tratamiento para Neumona de la Infecciones Utilidad


Profilaxis. (De Fiebre Reumtica). Profilaxis. (De Fiebre Orales (Efecto Dism) y Disponibles Respiratorias Bajas;
la Sepsis por BGN Comunidad. Limitada.
INDIC Aminoglucosidos Adm en Argentina. Infecciones de
Reumtica). Pacientes
juntos se se adm por Tejido Blando Oseas
separado se potencia y Articulares. Alrgicos a
PEN.

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