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Cinticas de primer orden

Un frmaco pasa de un compartimento a otro


en funcin de la concentracin.

Plasma Tejidos
T es constante

La vida media (T1/2) es la velocidad en la que el 50% del frmaco es


eliminado de la sangre.
Cinticas de orden cero
Sistemas enzimticos saturables juegan un
papel.

Dosis frmaco Vida media eliminacin


Conc. en plasma T1/2
Relacin Dosis-Respuesta
Trminos importantes de
farmacologa
Respuesta a los frmacos: efecto en el organismo.
Incrementos de dosis incrementan los efectos.

Potencia: concentracin de frmaco para producir


efectos. Un frmaco del que se requiera menor
cantidad tiene mayor potencia.
Slope/inclinacin/pendiente: es igual para
frmacos que comparten receptores.
Frmacos con pendientes pronunciadas son
de mayor riesgo.
Variabilidad: es normal y puede variar la
intensidad del efecto y la concentracin a la
que hace efecto un frmaco.
Efecto mximo: la respuesta mxima o mayor
de un frmaco.
ndice teraputico
Es una proporcin para evaluar la seguridad
de un frmaco. A > TI mayor seguridad.

50
TI =
50
Margen de seguridad
Es el porcentaje que puede incrementarse una
ED99 antes de que una LD1 se alcance.
199
Margen de seguridad = X 100
99
Ejemplo: si 5 mg/kg de frmaco es efectivo en 99% de los animales y
150 mg/kg causan toxicidad en 1% de esa poblacin.

Margen de seguridad= 150-5/5*100= 2900%


La dosis de frmaco efectivo en 99% de los animales tiene que
incrementarse 2900% para producir toxicidad en 1% de la poblacin.
Calcula el margen de seguridad de un frmaco si
20 mg/kg de frmaco son efectivos en 99% de
los animales y 40 mg/kg causan toxicidad en 1%
de esa poblacin.
Ejercicio
La misma dosis de frmaco es administrada por
via A y B.
a) La curva A es de administracin IM
b) La curva B es de administracin IV
c) La curva A es de administracin IV
d) La curva A es de administracin oral
e) La biodisponibilidad del frmaco es mayor en la curva B
Ejercicio
La concentracin plasmtica de frmaco A en una vaca es
de 5g/mL. Si frmaco A es una base dbil con un pKa de
8.4, y la leche tiene un pH de 6.4 y el pH del plasma es de
7.4.

Cul ser la concentracin de frmaco en la leche?


.
= +
.
. ()
= +
. ()
LECHE

Paso 1 8.4 = 6.4 +


Paso 2 2 =


Paso 3 Antilog de Log10 100 =

Paso 4 Si U = 1 unidad de frmaco, entonces I es igual a 100

Paso 5 Frmaco total = U + I = 1 + 100 = 101 unidades de


frmaco en la leche

Paso 6 101
Proporcin frmaco = =?
?

101 ?/
Paso 7 = =
? 5 /
Ejercicio
Si el frmaco X es un acido dbil con pKa de 4.
Que porcentaje aproximado estar ionizado a un
pH de 2? a) 10%
. b) 5%
= + c) 1%
.
d) 0.1%
e) 0.5%

Paso 1 4 = 2 +


Paso 2 2 =


Paso 3 Antilog de Log10 100 =

Paso 4 Si U = 1 unidad de frmaco, entonces I es igual a 0.01


unidades
Paso 5 Frmaco total = U + I = 1 + 0.01 = 1.01 unidades de
frmaco totales

Paso 6 1
= =
0.01

1.01 100%
Si = =
0.01 ?

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