25/07/2014

ANTIMUSCARNICOS:
CARACTERSTICAS
Las uniones neuroefectoras
parasimpticas de los diferentes
rganos, no son sensibles por igual a
los antimuscarnicos.

2
 25/07/2014

SENSIBILIDAD DE LOS DISTINTOS ORGANOS

A DOSIS CRECIENTES DE ATROPINA

Inhibe s.
D gstrica
O Inhibe tono y motilidad GU

S
I Inhibe tono y motilidad GI
S
Taquicardia broncodilatacin
(mg)

Midriasis, inhibe acomodacin

Inhibe: Secrecin salival, secrecin
bronquial.Secrecin sudoripara

ATROPINA Y ALCALODES
RELACIONADOS

ESTRUCTURA FARMACOLOGICA .

AC. Trpico + Tropina ==> Atropina.

AC. Trpico + escopina ==> Escopolamina.
AC. Mandlico + Tropina ==> Homatropina.

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25/07/2014

4
 25/07/2014

ATROPINA

5
 25/07/2014

PROPIEDADES
FARMACOLGICAS
SNC.
5ATROPINA.
Excitacin leve (0.5 1.0 mg.).
Excitacin central (dosis txica).
- Inquietud.
- Irritabilidad.
- Desorientacin.
- Alucinaciones o delirio.
Depresin y colapso circulatorio (dosis
an mayores).

PROPIEDADES
FARMACOLGICAS
SNC
5ESCOPOLAMINA.
Depresin:
- Somnolencia.
- Amnesia.
- Fatiga e incapacidad de ensoacin.
- Euforia.
Efecto antianalgsico (pacientes con
dolor).

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 25/07/2014

ANTAGONISTAS
MUSCARNICOS: OJO
MIDRIASIS
Por bloqueo (relajacin) del iris (con la
correspondiente fotofobia) Hasta 7-10 das.
CICLOPLEJIA
Por bloqueo (relajacin) del msculo ciliar,
con lo que se impide la acomodacin (se
mantiene la visin lejana, pero la cercana
es muy borrosa).
Aumenta la PIO en pacientes con Glaucoma
de ngulo estrecho (aunque en el glaucoma
de ngulo abierto el efecto es mucho menor).

7
 25/07/2014

ATROPINA Y ALCALODES
RELACIONADOS: PROPIEDADES FARMACOLGICAS.

CARDIOVASCULAR.
5ALTERA LA FC:
Dosis bajas: Bradicardia
(Escopolamina>Atropina).
Dosis mayores: taquicardia
(Atropina>Escopolamina).
5AUMENTA FRECUENCIA VENTRICULAR en
FA y flutter.
5AUMENTA FRECUENCIA IDIOVENTRICULAR
(bloqueo cardiaco completo).

ATROPINA Y ALCALODES
RELACIONADOS: PROPIEDADES
FARMACOLGICAS

5CRONOTRPICO Y DROMOTRPICO
POSITIVO.

5CONTRARRESTA LA VASODILATACIN, Y
DISMINUYE LA HIPOTENSIN OCASIONADA
POR COLINOMIMTICO.

5BOCHORNO POR ATROPINA (cantidades

txicas de atropina ocasionan
vasodilatacin cutnea e inhibicin de la
sudoracin).

8
 25/07/2014

ATROPINA Y ALCALODES
RELACIONADOS: PROPIEDADES
FARMACOLGICAS.

RESPIRATORIO.
5Inhibe secrecin de nariz, boca, faringe y
bronquios.
5Inhibicin de la depuracin mucociliar.
5Antagoniza en parte la broncoconstriccion
inducida por histamina, bradicinina y
prostaglandinas.
5Previene el laringoespasmo.

ATROPINA Y ALCALOIDES
RELACIONADOS: PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS.

TUBO DIGESTIVO.

5 DISMINUYE SECRESION SALIVAL ( MUY SENSIBLE ).

5 DISMINUYE SECRESION GASTRICA (RESISTENTE ).

5 DISMINUYE COMPETENCIA DEL CARDIAS Y
CONTRAE ESFINTERES.

5 DISMINUYE TONO, AMPLITUD Y FRECUENCIA DE

LAS CONTRACCIONES PERISTALTICAS.

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 25/07/2014

ATROPINA Y ALCALODES
RELACIONADOS: PROPIEDADES
FARMACOLGICAS.

5VAS BILIARES:
Accin antiespasmdica leve en
vescula y vas biliares
5URINARIO:
Dilata pelvis renal clices, urteres y
vejiga.
Disminuye tono y amplitud de
contraccin del urter y vejiga.

ATROPINA Y ALCALODES
RELACIONADOS: PROPIEDADES
FARMACOLGICAS.
5TERO.
Pasa barrera placentaria.
Disminuye variabilidad de latido a
latido de la FC fetal.
5GLNDULAS SUDORPARAS.
Inhibe la actividad de las glndulas
sudorparas.
Fiebre atropnica.

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 25/07/2014

EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LAS

DROGAS ANTIMUSCARINICOS

Aumento Midriasis Prevencin Disminuye

Relajacin
Sedacin de FC ciclopleja de mareos secrecin gstrica
Antisialagogo del m. Liso

ATROPINA
+ + +++ ++ + + +
GLICOPIRROLATO
0 ++ ++ ++ 0 0
ESCOPOLAMINA
+++ +++ ++ + +++ +++

ALCALOIDES
SEMISINTETICOS Y SINTETICOS

IPRATROPIO, OXITROPIO Y TIOTROPIO.

5BRONCODILATACION, TAQUICARDIA E
INHIBICION DE SECRESION SALIVAL.
5FALTA RELATIVA DE ACCION SOBRE
DEPURACION CILIAR.
5PREVIENE LA BRONCOCONSTRICCION
INDUCIDA POR SUSTANCIAS
INFLAMATORIAS.

11
 25/07/2014

ALCALODES
SEMISINTTICOS Y SINTTICOS

CICLOPENTOLATO Y TROPICAMIDA.
5MIDRIASIS DE MENOR DURACIN QUE
ATROPINA.
PIRENZEPINA Y TELENZEPINA.
5ANTAGONISMO SELECTIVO DE RECEPTOR
M1 EN RELACIN A M2 Y M3 A NIVEL
DIGESTIVO (lcera Pptica)

USOS CLNICOS y/o CARACTERSTICAS DE

LOS BLOQUEADORES MUSCARNICOS
Frmaco Usos clnicos y/o caractersticas

Atropina Antiespasmdico, antisecretor, manejo de sobredosis

por inhibidor de AChE, antidiarreico, oftalmologa
(pero de larga accin)
Tropicamida Oftalmologa (Tpico)

Ipratropio Asma y EPOC (inhalador)- no ingresa a SNC

Escopolamina Enfermedad antimovimiento, causa sedacin y

bloqueo de memoria a plazo corto.
Glucopirolato Antiespasmdico, antisecretor, antiulceroso no
ingresa a SNC
Benztropina, Liposoluble (entra a SNC), usado en el parkinsonismo
trihexifenidil y en la disfuncin extrapiramidal inducida por
frmaco.

12
 25/07/2014

USO DE LA
ESCOPOLAMINA

INTOXICACIN
ANTIMUSCARNICA

13
 25/07/2014

EFECTOS COLATERALES DE
ANTIMUSCARNICOS
Sequedad de boca
Visin borrosa
Fotofobia
Intolerancia al calor
Retencin urinaria (obstruccin
Parcial)
Constipacin
Taquicardia

14
25/07/2014

15
 25/07/2014

GRACIAS

16
 25/07/2014

GC = VS X FC

Precarga Poscarga Contractilidad

1. SNA
Llenado Carga 2. Otros factores
Ventricular Contraccin

PA TAMAO
VS PDFVI VI

RVS
Kaplan A, Mayo PH. Echocardiography performed by the pulmonary/critical care medicine physician.
Chest. 2009;135:529---35.

GASTO CARDIACO
Fenmenos Fenmenos Fenmenos
elctricos mecnicos volumtricos

Volumen Minuto o Gasto Cardaco: Volumen de

sangre que el corazn expulsa en un minuto.
Gasto cardaco= Volumen sistlico x Frecuencia cardiaca

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 25/07/2014

MECANISMOS DE CONTROL DE
LA PRESION SANGUINEA

PAM= RVS x GC

RVS ( 1) Bradicardia refleja

RVS ( 2) Taquicardia refleja
25/07/2014 frc 37

CIRCUITO DE RETROALIMENTACIN
AUTONMICA

Descarga C
PAM Barorreceptora A
R
Tono SNP D
FC vagal I
C O
E V
Tono SNS N
FC A
Simptico T S
PAM R
O
C
U
L
A
Fuerza de Vasoconstriccin R
contraccin

25/07/2014 frc 38

19
 25/07/2014

CIRCUITO DE RETROALIMENTACIN
HORMONAL

FLUJO SANG.
PAM RENAL RENINA

ALDOSTERONA ANGIOTENSINA

RVS
VOLUMEN
SANGUINEO GC PAM

25/07/2014 frc 39

25/07/2014 frc 40

20
 25/07/2014

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

frc 41

21
 25/07/2014

RECEPTORES
NICOTNICOS
- Ganglio Parasimptico
- Ganglio Simptico
. Mdula Suprarrenal
- Placa mioneural
ADRENRGICO
MUSCARNICO
25/07/2014 frc 43

ACTIVACIN DE RECEPTOR
NICOTNICO
Receptor Blanco Respuestas

NN Mdula Secrecin de Adrenalina y

suprarrenal Noradrenalina

NN Ganglios Los efectos netos dependen de la

autonmicos inervacin y dominancia AUTONMICA

NM Unin Espasmo (disparo) / hiperactividad de

neuromuscular msculo esqueltico.

25/07/2014 frc 44

22
 25/07/2014

BLOQUEO GANGLIONAR

Inhibidor ganglionar
Acetilcolina

Mecanismo de Accin
Se crea que los bloqueantes ganglionares
actuaban nicamente como antagonistas
competitivos del receptor nicotnico.
Ejemplo: Mecamilamina y el Trimetafn

Estudios recientes, han puesto de manifiesto

que muchos bloqueantes ganglionares actan
preferentemente sobre el canal inico
asociado al receptor
Ejemplo: Hexametonio, Pempidina y
compuestos de estructura similar.

23
 25/07/2014

CARACTERISTICAS DE LOS AGENTES

BLOQUEADORES GANGLIONARES
Efector Sistema Efecto del bloqueo ganglionar
Arteriolas SNAS Vasodilatacin, hipotensin

Venas SNAS Dilatacin, retorno venoso CO,

Iris SNAP Midriasis
Msculo ciliar SNAP Ciclopleja
Va GI SNAP Tono y motilidad estreimiento
Vejiga SNAP Retencin urinaria

Glndulas SNAP Xerostoma

salivales
Gndulas SNAS Anhidrosis
sudorparas

frc 47

SIMPATICOMIMTICO
DEFINICIN:
Frmacos cuyos
efectos son
similares a las
fibras simpticas
postganglionares.

frc 48

24
 25/07/2014

NEUROTRANSMISORES DEL
SISTEMA SIMPTICO

NORADRENALINA:
Neurotransmisor del S.N.
Simptico perifrico.
ADRENALINA: Hormona de
la mdula suprarrenal.
25/07/2014 frc 49

NEUROTRANSMISOR
ADRENRGICO
DOPAMINA: Neurotransmisor del
Sistema Extrapiramidal,
neuronas mesocorticales y
mesolmbicas.

El sistema simptico y mdula

suprarrenal no son esenciales
para la vida en un ambiente
controlado y sin stress.
frc 50

25
 25/07/2014

SNTESIS, ALMACENAMIENTO Y LIBERACIN

DEL NEUROTRANSMISOR ADRENRGICO

25/07/2014 frc 51

LIBERACION DEL
NEUROTRANSMISOR ADRENERGICO

25/07/2014 frc 52

26
 25/07/2014

Presinptico:

NORADRENALINA
INHIBEN ANT. BETA-2 adr.
LIBERACIN PROSTAGLANDINAS
DE NA ENCEFALINAS.
25/07/2014 frc 53

AG. ALFA-2 ADR.

INHIBEN ADENOSINA.
LIBERACIN ACETICOLINA (R-M)
DE NA HISTAMINA
25/07/2014 frc 54

27
 25/07/2014

1
NA R alfa 2
NA NA NA 1
NA Antagonistas 2
(Yohimbina)

Aumenta
liberacin ANT. Alfa 2 ADR.
AG B2 ADR
de NA
25/07/2014 frc 55

NEUROTRANSMISOR ADRENRGICO

La captacin neuronal:
Es causa principal de la
finalizacin de los efectos del
impulso adrenrgico ( NA)

NA > AD; Isoproterenol

no es sustrato.
25/07/2014 frc 56

28
 25/07/2014

TERMINACIN DEL EFECTO DE NA

COMT

MAO
2 2
NA
NA NA 1
NA

CAPTACION I

(NEURONAL) 57

NEUROTRANSMISOR ADRENERGICO

La captacin extraneuronal:
Inactiva el neurotransmisor
liberado, por
biotransformacin ( COMT )
y difusin.

ISO > EPI >>> NE

25/07/2014 frc 58

29
 25/07/2014

NEUROTRANSMISOR ADRENERGICO

La Reserpina Depleta las

catecolaminas, e inhibe la
captacin neuronal.
Los antidepresivos tricclicos,
cocana, ketamina, Fenotiaznicos,
etc. Inhiben la captacin neuronal.
Fenoxibenzamina: Inhibe captacin
neuronal y extraneuronal de NE.

25/07/2014 frc 59

INHIBEN CAPTACION NEURONAL: COCAINA,

ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS, Y OTROS.

COMT
MAO
2 2
NA
1
NA NA
NA

INHIBEN
frc 60
CAPTACION I

30
 25/07/2014

EFECTOS DE LOS AGENTES

ADRENERGICOS
DEPENDE:
Tipo de receptor que existe
en la clula
Selectiva del receptor a la
droga
Respuesta caracterstica de
la clula efectora.
25/07/2014
61
frc

Receptores Adrenrgicos

1 2 1 2

Msculo Pre Corazn Msculo

liso sinpticos liso

Inhiben
Vasoconstriccin Liberacin FC Vasodilatacin
de NA
GC

31
 25/07/2014

frc 63

frc 64

32
 25/07/2014

RECEPTORES ADRENRGICOS:
SENSIBILIDAD
ALFA Metoxamina
Fenilefrina
Noradrenalina
Metaraminol
Adrenalina
Mefentermina
Dopamina
Dobutamina
BETA Isoproterenol

25/07/2014 frc 65

www.medens.com

33
 25/07/2014

RECEPTOR - ADRENRGICO
Receptor 1 A NA >> Iso Receptor 2 A NA >> Iso

Localizacion efecto Localizacin efecto

Pncreas secrecin de
contraccin clulas insulina

contraccin plaquetas agregacin

Terminacin
liberacin de NE
nerviosa
relajacin
Contraccin

Inhibe actividad
contratilidad
25/07/2014 frc
simptica - 67PA

RECEPTOR -ADRENRGICO

Receptor 1 Iso > A= NA Receptor 2 Iso > A >> NA

Localizacion efecto localizacion efecto

contratilidad
relajacin
FC

relajacin relajacin

secrecin de
relajacin
renina

Receptor 3 Iso > A= NA glucogenlisis

Localizacion efecto

Tejido relajacin
25/07/2014 liplisis
frc 68
adiposo

34
 25/07/2014

25/07/2014 frc 69

Canales de calcio
Agonistas adrenrgicos

Extracelular
Sarcolema

Sitio de fosforilacin Intracelular

Proteinkinasa
ATP
(activa)

AMPc AMP
Proteinkinasa
(inactiva)

Fosfodiesterasa III

25/07/2014 frc 70
MILRINONE

35
 25/07/2014

SIMPTICOMIMTICOS:
MECANISMOS DE ACCIN
++
Ca++ Ca++ Ca
++
Ca++ Ca++ Ca++ Ca ++Ca++ Ca
++
Ca++ Ca Ca++
++
++ Ca Ca
++ ++
Ca ++ Ca Ca++
Ca ++ Ca

1
AC PLC

ATP IP3
ATP
PKA
AMPc
Ca++ ++
Ca++ Ca
Ca++Ca++ Ca++
X
PDE III

25/07/2014 frc
Calciomovilizadores 71

Calciomovilizadores: distole
Na+
Na+ Ca++ Ca++ Ca++
Ca++ Ca++
Na+ Ca++
Ca++
H+

Intercambiador ATPasa

Ca++
Consumo Ca++
Ca++ Ca++ Ca++
Ca++
O2 Ca++ SERC Ca++
A

10M
25/07/2014 frc
0,1M 72

36
 25/07/2014

CLASIFICACIN: MECANISMOS
DE ACCIN 1
Agonista 2
1; 2
Accin Direta 1
Agonista 2
1; 2

Liberaccin de NA
Accin
[NA]
Indireta Captacin de NA

Accin Mixta

DROGAS
ADRENRGICAS
DE ACCION DIRETA

38
 25/07/2014

ACCIN DIRECTA
Adrenalina, Noradrenalina,
Isoproterenol, Dobutamina,
Fenilefrina, Metoxamina, y
Otros
Potenciado por inhibidores
de la captacin neuronal
de Noradrenalina.
25/07/2014 frc 77

ADRENALINA
ADR 22 Contr. Muscular
Broncodilatacin

ADR
1 FC e Inotropismo
1; 2 Vasoconstriccin
ADR
PNCREAS 1; 2 Insulina
USOS:
ADR Asma (Tratamento de Emergencia)
EFECTOSChoque
COLATERALES:
Anafiltico Taquicardia,
tremor fino de manos, palidez, hipertensin,
hiperglicemia y ansiedad

39
 25/07/2014

NORADRENALINA
NA 11;; 22 Vasoconstriccin
Contraccin
NA
PNCREAS 1; 2 Insulina

1 FC e Inotrpismo
NA 1

EFECTOS COLATERALES: Taquicardia,

USO: hipertensin,
palidez, Herramienta Farmacolgica
hiperglicemia y
ansiedad

AGONISTAS
ISOPROTERENOL

2 Vasodilatacin
Broncodilatacin
2
AGONISTA
12 Contr.
FC Muscular
e Inotrpismo

EFECTOS COLATERALES:
USO: Asma
Taquicardia, (no es muy
arritmias, usado)
tremor de
manos, PA

40
 25/07/2014

AGONISTAS 1
DOBUTAMINA

AGONISTA 1 FC e Inotropismo

EFECTOS COLATERALES : [ ]
Arritmias, fibrilaccin
USO: FC en Pacientes con
Bradicardia, Insuficiencia Cardiaca

AGONISTAS 2
SALBUTAMOL Y TERBUTALINA

2 Broncodilatao
Broncodilatacin
Vasodilatacin
2
AGONISTA

2Tocolisis
2
Relaxamento
Contr. Muscular

1
FC e Inotropismo
USO:
Asma
EFECTOS Retardar Parto
COLATERALES Prematuro
: Taquicardia,
tremor fino de manos, PA

41
 25/07/2014

AGONISTAS 1
METOXAMINA Y FENILEFRINA

PA
AGONISTA 1 Vasoconstriccin
Mucosa
Nasal

USOS:COLATERALES:
EFECTOS Estados Hipotensivos
Bradicardia
refleja, (Metoxamina)
Oxigenacin de la mucosa
Descongestionante
nasal (necrosis Nasaldel
residual y prdida
olfato) (Fenilefrina)

AGONISTAS 2
CLONIDINA y GUANABENZO

PA (agudo)
Contraccin Dolor
USO: Hipertensin,
Ps
AGONISTA 2
NTS Atividade
Simptica: Sedacin,
EFECTOS COLATERALES PA (prolongada)

sequedad de boca, hipotension

Ca2+
X 2
Pr
ortosttica,
AGONISTA
2
bradicardia
[NA]
NA
PA (prolongada)
NA

42
 25/07/2014

DROGAS
ADRENRGICAS
DE ACCION INDIRETA

AUMENTAN LIBERACION DE NA
Tiramina, anfetamina, metaanfetamina.
Accin inhibida por
bloqueadores de captacin
Neuronal de NA.
Accin abolida por tratamiento
previo de Reserpina.
Dosis repetidas ocasionan
Taquifilaxis.
Potenciado por inhibidores de
la MAO.
25/07/2014
frc 86

43
 25/07/2014

DISMINUYEN CAPTACION
NEURONAL DE NA
Cocana
Antidepresivos tricclicos
Ketamina
Fenotiaznicos
Otros Frmacos

frc 87
25/07/2014

LIBERACIN DE NA
TIRAMINA
TIR
USO: Alimentos
Herramienta Farmacolgica
NATIRAMINAR
ricos en
RESPOSTA

noPresente en Vrios Alimentos

deben ser consumidos junto
TIR con inibidores de MAO NA
TIR NA
NA NA
NA
1; 2 R
[NA]
RESPOSTA

Vasoconstriccin
TIR
NA NA NA NA
MAO

NA PA

44
 25/07/2014

CAPTACCIN DE NA
COCANA Y DESIPRAMINA

NA R
RESPUESTA

NA NA NA
NA NA
R
NA X NA
RESPUESTA

MAO NA NA
NA
DROGA

45
 25/07/2014

DROGAS
ADRENRGICAS
DE ACCION MIXTA

MECANISMO DE ACCIN DE
SIMPATICOMTICOS
MIXTA.
* Predominio indirecto:
Efedrina, Etilefrina,
Metaraminol, etc.
* Predominio directo:
Dopamina.
25/07/2014 frc 92

46
 25/07/2014

DOPAMINA
Renales, Dilatacin
mesenterio,
[DA] D1 coronrias
Filtracin Glomerular, Excrecin de Na+

[DA] 1 FC y Contraccin PA
USO: Choque hipovolmico y sptico NA
NA

NA
NA
NA

NA
[NA]
EFECTOS :
COLATERALES
[DA] 1 Contraccin PA
Taquicardia, palidez, hipertensin,
arritmias

EFEDRINA
Broncodilatacin
EFEDRINA
FC Nasal
USO: Descongestionante y Contraccin
y Asma

EFEDRINA Vasoconstriccin
EFECTOS :
COLATERALES
Taquicardia, palidez, hipertensin,
NA

insonmio
EFEDRINA NA
NA

[NA]
NA
NA

NA

47
 25/07/2014

Droga: Alpha: Beta 1: Beta 2: Dopa:

Dobutamine
5-20ug/kg/min 0 +++ ++ 0
Dopamine
< 3ug/kg/min 0 + + +++
11-20:
+++ +++ + ++
Epinephrine
<2 ug/min 0 + ++ 0
9-20ug/min +++ ++ ++ 0
Isuprel
1-7 ug/min 0 +++ +++ 0
Norepinephrine
<2 ug/min +++ ++ 0 0
2-16 ug/min ++++ ++ 0 0
Phenylephrine
10-100 ug/min ++++ 0 0 0

MUCHAS
GRACIAS

48
 25/07/2014

SIMPATICOLTICOS
DEFINICIN: FRMACOS QUE
DISMINUYEN EN FORMA TOTAL
O PARCIAL LOS EFECTOS DE
LOS SIMPATICOMIMTICOS

CLASES DE SIMPATICOLITICOS

Frmaco de accin central:

Metildopa, clonidina,
Guanabenz, Guanfacina
Bloqueadores de neuronas
adrenrgicas: Guanadrel,
reserpina.

50
 25/07/2014

CLASES DE SIMPATICOLITICOS

Antagonistas -adrenrgicos:
Propranolol, Metoprolol y otros.
Antagonistas -adrenrgicos:
Prazosina, Terazosina, doxazosina,
Fenoxibenzamina, Fentolamina.
Antagonistas adrenrgicos mixtos:
Labetalol, Carvedilol.

SIMPATICOLITICOS:
BLOQUEADOR ALFA
ADREMERGICO
a.Bloqueadores alfa 1
adrenrgicos
Prazosina Terazosina
Doxazosina
Trimazosina
Alfuzosina Tamsulozina

51
 25/07/2014

SIMPATICOLITICOS: BLOQUEADOR
ALFA ADREMERGICO

b. Bloqueadores alfa 2 adrenrgicos

Yohimbina
c. Bloqueadores alfa 1 y alfa 2
adrenrgicos
Fentolamina
Fenoxibenzamina
Alcaloides dihidrogenados del
ergot

TIPOS BLOQUEADOR ALFA

ADRENERGICO.

Reversible: Fentolamina,
prazosina, tolazolina.
Irreversible:
Fenoxibenzamina,
dibenamina.

52
 25/07/2014

SELECTIVIDAD.
Alfa Presinaptico:
Yohimb > Fent > Fenox >
Prazo.
Alfa Postsinptico:
Prazosin > fenoxib >
fentolamina.

EFECTOS FARMACOLGICOS
DE FRMACOS
PRESINPTICOS

NA
R-2

NA
Antagonistas
Aumenta
NA
NA liberacin 1
NA
Inhibe
NA liberacin 2
R-2
Agonistas

53
 25/07/2014

SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS:
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
ANTAGONISTAS ALFA 2 ADRENERGICO
CARDIOVASCULAR
* HTA
- Aumento del tono Simptico
- Potenciado por Liberacin de NE,
los cuales activan 1 y 1
PANCREAS
* Facilita la liberacin de insulina

SIMPATICOLITICOS POST-SINAP.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

ANTAGONISTAS 1 ADRENERGICO.

CARDIOVASCULAR.
* hTA: por disminucin de
RVS.
- PIE > DS
- Hipovolmico > Normovolmico

54
 25/07/2014

SIMPATICOLITICOS POST-SINAP.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Respuesta Barorreceptora
Refleja a hTA:
- Taquicardia.
- Aumento de GC.
- Retencin Hdrica.

SIMPATICOLITICOS POST-SINAP.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

ANTAGONISTAS 1 ADRENERGICO.
No Cardiovasculares:
Inhiben contraccin trgono, esfnter
vesical y msculo liso uretra proximal
y prosttica.
Inhiben eyaculacin.
Facilitan congestin nasal.

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HALOALQUILAMINAS:
FENOXIBENZAMINA
CARACTERISTICA:
Bloqueador Irreversible 1 y 2.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
CARDIOVASCULAR:
- Disminuye RVS
- hTA
- Aumenta GC: Respuesta barorreceptora
refleja, el bloqueo 2 adrenrgico e
inhibe captacin neuronal y
extraneuronal de NE

HALOALQUILAMINAS:
FENOXIBENZAMINA

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.
* METABOLICO Y HORMONAL:
Aumenta secrecin de insulina, captacin.
de glucosa y actividad de renina.
* OJO:
- Miosis.
- No afecta Acomodacin para Visin Cercana.
* OTROS:
Inhibe con carcter irreversible a 5HT,
histamina.y ACh.

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IMADAZOLINAS:
FENTOLAMINA
CARACTERISTICAS:
* Bloqueo alfa 1 = alfa 2
* Inhibe respuesta a 5HT
* Accin colinomimtica
* Descarga de Histamna
(mastocitos)
* Bloqueo del canal de Potasio

IMADAZOLINAS: FENTOLAMINA

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
* CARDIOVASCULAR:
- Disminuye RVS y RVP
- Aumenta Capacitancia Venosa
- Taquicardia Refleja
- Arritmognico por aumento de
liberacin de NE

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IMIDAZOLINAS:
FENTOLAMINA
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.
* GASTROINTESTINAL.
- Intensifica la secrecin gstrica
- Estimula msculo liso GI (diarreas).
- Intensifica la secrecin pancretica
* GLANDULAS EXOCRINAS.
- Aumenta la secrecin salival,
lagrimal y respiratoria.

PRAZOSINA
CARACTERISTICAS.
* Bloqueo Alfa1 >>> Alfa2.
* Inhibidor de fosfodiesterasa
(relativamente potente)
* Suprime la emisin de
impulsos simpticos.
* LDL, trigliceridos,
HDL.

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PRAZOSINA
EFECTOS CARDIOVASCULARES.
Disminuye: RVS, retorno venoso y
precarga.
Retencin de agua y Sal.
Habitualmente no aumenta FC.
TOXICIDAD.
Fenmeno de primera dosis: hTA postural,
sincope ( 30 a 60 min. Despus de
primera dosis ).
Cefalea, mareos, somnolencia y nuseas.

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BLOQUEADOR BETA
ADRENERGICO
Bloqueador -adrenrgico no
selectivo.
Bloqueador 1-adrenrgico
selectivo.
Bloqueador -adrenrgico no
selectivo con ASI y sin ASI.
Bloqueador 1- Adrenrgico
selectivo con ASI y sin ASI.

ACTIVIDAD SIMPATICA
INTRINSICA ( A. S. I. )
Como consecuencia de la similitud qumica
entre el isoproterenol, un agonista beta, y los
beta bloqueadores, es de esperarse que
algunos de ellos, poseen una accin
estimulante adrenrgica paralela al bloqueo
beta adrenrgico. Es decir, que mientras
producen un bloqueo beta adrenrgico estn
ejerciendo un efecto agonista parcial que
estimula los receptores beta adrenrgicos;
esto es lo que se denomina A. S. I..

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BLOQUEADOR BETA
ADRENERGICO: PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
CARDIOVASCULAR
Disminuye tono simptico: ejercicio y stress.
Crono - Dromo e Inotrpico negativo.
Disminuye GC.
Vasoconstriccin a Corto Plazo.
Mejora el aporte y demanda de O2 cardiaco.
Disminuye PA en HTA.
Disminuye la Renina.

BLOQUEADOR BETA
ADRENERGICO: PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
Los antagonistas -adrenrgicos atenan los
aumentos en la frecuencia cardiaca y
contractilidad miocrdica inducidos por el
ejercicio.
Los antagonistas -adrenrgicos atenan la
activacin del metabolismo de la glucosa y la
liplisis inducidos por las catecolaminas.
El antagonista 2-adrenrgicos embota el
aumento de flujo sanguneo en msculo
estriado.

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BLOQUEADOR BETA ADRENERGICO:

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

RESPIRATORIA:
- Broncoconstriccin: En Asma y EPOC.
METABOLICO:
- Bloquea la Taquicardia como
respuesta a hipoglicemia.
- Potencia el efecto hipoglicemiante de
la insulina
- Triglicridos, LDL y HDL

BLOQUEADOR BETA
ADRENERGICO: PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS

OTROS:
- Bloquea el temblor inducido
por EPI.
- Hiperkalemia.
- Bloquea la Inhibicin de la
degranulacin de mastocitos
inducidos por AD.

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BLOQUEADOR BETA
ADRENERGICO
BETA NO SELECTIVO BETA-1
SELECTIVO
PROPRANOLOL
METOPROLOL
Timolol Atenolol
Nadolol Practolol
Aprenolol Acebutolol
Oxprenolol Esmolol

SELECTIVO BETA 2
BUTOXAMINA

BLOQUEADOR BETA
ADRENERGICO
NO SELECTIVOS NO SELECTIVOS
1. Sin ASI 2. Con ASI
Nadolol Pindolol
Propranolol Labetalol
timolol Carteolol
Sotalol Penbutolol
tertalol oxprenolol
alprenolol

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BLOQUEADOR BETA
ADRENERGICO
SELECTIVOS SELECTIVOS
1. Sin ASI 2. Con ASI
Atenolol Acebutolol
bisoprolol celiprolol
metoprolol
betaxolol

BLOQUEADOR BETA
ADRENERGICO
CON ACTIVIDAD ALFA BLOQUEANTE
Labetalol
Bucindolol
carvedilol
CON ACTIVIDAD AGONISTA 2
ADRENERGICO
Labetalol
Celiprolol

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PROPRANOLOL
BLOQUEADOR 1 = 2 = 3
NO ACTIVIDAD
SIMPATICOMIMETICA
INTRINSECA.
NO BLOQUEA ALFA.
TIENE ACTIVIDAD
ESTABILIZADORA DE
MEMBRANA.

PROPRANOLOL
CARDIOVASCULAR.
Disminuye: FC, inotropismo,
dromotropismo, consumo de O2 y
circulacin coronaria.
Aumenta RVS.
Disminuye PA, disminuye GC,
disminuye Lib. de NE y de renina.

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PROPRANOLOL
RESPIRATORIO:
Broncoconstriccin.
METABOLICO:
Hipoglicemia.
Disminuye AC. Grasos.
Bloquea la secrecin y
liberacin de insulina.

PROPRANOLOL
OTROS:
Eosinocitosis.
Bloquea efecto
antianafilctico (EPI).
Antagoniza la
relajacin uterina (EPI).

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METOPROLOL
BLOQUEADOR B1 SELECTIVO.
NO ACTIVIDAD
SIMPATICOMIMETICA INTRINSECA.
REDUCE ACTIVIDAD DE RENINA.
BRONCOCONSTRICCION. A ALTAS
DOSIS
NO RESPUESTA TAQUICARDIZANTE
A HIPOGLICEMIA.

LABETALOL
Ant. y 1 adrenrgico
( >1).
Agonista parcial 2
adrenrgico.
Inhibe captacin neuronal de
NA.
Vasodilatador directo.

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CARVEDILOL
Ant. y 1 adrenrgico.
Actividad antioxidante.
CELIPROLOL
Antagonista 1
adrenrgico.
Agonista 2 adrenrgico.

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GRACIAS

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