Unidad 2 Paso 3 - Farmacología Del Sistema Nervioso

FARMACOLOGA
Unidad 2: Paso 3- Farmacologa del sistema Nervioso
Estudiantes:
SANDRA PAOLA HERNANDEZ
CAROLINE DANIELA ROA
HERBIN CEDENO
YADY VIVIANA LIZCANO FLOREZ
Grupo del curso

152003_45
Presentado a:
MILANY QUINTERO
Universidad nacional abierta y a distancia (UNAD)

18 de octubre de 2017
Formato de Identificacin General del Frmaco
INFORMACIN DE LOS ESTUDIANTES

CDIGO NOMBRES Y APELLIDOS CEAD GRUPO FARMACO
7.725.267 HERBIN CEDEO ALVAREZ NEIVA 152003_45 1
1.094.278.422 HERBIN CEDEO ALVAREZ PAMPLONA 152003_45 2
1.053.335.714 CAROLINE DANIELA ROA GARAGOA 152003_45 3
1.094.267.834 YADY VIVIANA LIZCANO FLOREZ PAMPLONA 152003_45 4
1.094.267.834 YADY VIVIANA LIZCANO FLOREZ PAMPLONA 152003_45 5
FARMACO 1 HERBIN CEDEO ALVAREZ
IDENTIFICACIN DEL FRMACO
Nombre DCI Fluoxetina.
Nombre qumico
N-methyl-3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-1-amine
Clasificacin ATC N06AB03
Clasificacin de riesgo en el Embarazo Categora C
INDICACIN TERAPUTICA
Indicacin teraputica
Antidepresivo.
principal
Otras indicaciones (si aplica) Bulimia nerviosa, trastornos obsesivo-compulsivos.
FARMACOCINTICA
Se absorbe sin inconvenientes por va oral, con escaso efecto de primer paso heptico. La
magnitud de la absorcin no se ve afectada por los alimentos, aunque stos disminuyen levemente
Absorcin
su velocidad. Por consiguiente, puede administrarse sin tener en cuenta la relacin con las
comidas.
Se une en gran medida a las protenas del plasma, sobre todo a la glicoprotena 1, y se
Distribucin
distribuye ampliamente por todo el organismo.
Metabolismo La fluoxetina es desmetilada en el hgado a norfluoxetina, su principal metabolito activo.
Se excreta por la orina el 80%. De esta cantidad, un 2,5% lo hace como en la forma de la molcula
original y un 10% como norfluoxetina. El resto son metabolitos conjugados. Con la materia fecal se
Excrecin elimina el 15%. La vida media de la fluoxetina es de 2 a 3 das y la de la norfluoxetina de 7 a 9
das. No se observan diferencias significativas en el metabolismo de la fluoxetina entre pacientes
normales y urmicos.
FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIN
La fluoxetina es un frmaco de accin especfica: es un inhibidor potente de la recaptacin de la serotonina en la

neurona presinptica, con una accin relativamente ms dbil sobre la noradrenalina. Esto aumenta la
concentracin de serotonina en biofase, disminuyendo el recambio de serotonina por estmulo de los
autorreceptores 5HT-1A y 5HT-1D. A medio y largo plazo se produce un efecto adaptativo con regulacin negativa
de los autorreceptores que se vincula con un efecto ansioltico que se alcanza a los 10-14 das.
DOSIFICACIN
Va de
Grupo etreo Dosis Frecuencia
administracin
NIOS >=8 AOS

Y 10 mg/da Diaria. Oral
ADOLESCENTES.
Depresin: 20 mg/24h por la

maana. Debe considerarse su Diaria Dosis mxima para
ADULTOS Y incremento si despus de varias cualquier indicacin 80 Oral
ANCIANOS semanas de tratamiento no se mg/da.
observa mejora clnica.
Bulimia nerviosa: 60 mg al da Diaria Dosis mxima para

Trastorno obsesivo compulsivo: cualquier indicacin 80 Oral
20-60 mg/da mg/da.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la fluoxetina. Insuficiencia heptica. Insuficiencia neurolgica incluyendo retardo mental o

historia de convulsiones. Enfermedad de Parkinson. Insuficiencia renal grave (ritmo de filtracin glomerular <
10ml/min). Prdida de peso. Se encuentra contraindicado a menores de 18 aos de edad. Durante el embarazo no
debe ser usada a menos que los beneficios teraputicos lo justifiquen. Epilepsia inestable o incontrolada. Asociacin
con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO): la fluoxetina no deber administrarse en combinacin con IMAO,
ni tampoco durante los 14 das posteriores a la suspensin de un tratamiento con un IMAO. Debido a que la
fluoxetina y su principal metabolito tienen vidas medias de eliminacin prolongadas, deber pasar un mnimo de 5
semanas entre la suspensin de fluoxetina y el comienzo con un IMAO.
FRMACOS INCOMPATIBLES
Pimozida y tioridazina.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Alteraciones bipolares y mana: puede acelerar la transicin hacia la fase hipomaniaca o maniaca
(con psicosis y cambios del comportamiento) e inducir un ciclo rpido y reversible entre la mana y
la depresin.
Diabetes: debido a la posibilidad de alterar la glucemia
Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo. Debe realizarse un riguroso control clnico e
interrumpir el tratamiento si se presentan temblores o convulsiones.
Insuficiencia renal: dado que se elimina mayoritariamente por va renal, deber ajustarse la posologa
al grado funcional renal.
Sndrome serotoninrgico: excepcionalmente se ha observado el sndrome serotoninrgico, de
consecuencias potencialmente fatales.
Actividades especiales: no se recomienda la conduccin de vehculos ni el manejo de maquinaria
peligrosa o de precisin durante los primeros das de tratamiento debido a la posible aparicin de
mareos, sedacin, etc. No tomar bebidas alcohlicas.
ESTABILIDAD Y ALMACENAMIENTO
Mantener fuera del alcance de los nios, mantener en su empaque original, protegido del calor, luz y humedad a
temperaturas inferiores a 30 C.
REACCIONES ADVERSAS
Nombre o tipo de reaccin

Descripcin de la reaccin
adversa
Temblor, mareos, sequedad de boca, mana o hipomana, astenia, sedacin,

reduccin de la lbido, sudoracin, dispepsia, estreimiento, vmitos, dolor
OCASIONALMENTE abdominal, prurito, sntomas gripales, tos, disnea, sofocos, palpitaciones,
trastornos de la acomodacin, congestin nasal, alteraciones del sueo,
incontinencia urinaria.
FRECUENTE (5-30%) Cefalea, nuseas, ansiedad, insomnio, anorexia, prdida de peso y diarrea.
Parestesia, distona, hemorragia digestiva, hepatitis, ictericia, bradicardia,
RARAMENTE (<1%) diplopa, fotofobia, prpura. El tratamiento debe ser suspendido
inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algn episodio de
erupciones exantemticas.
INTERACCIONES FRMACO FRMACO

Sustancia Interactuante Accin Recomendacin
Iniciar terapia con tricclicos a

ANTIDEPRESIVOS IMAO Potenciacin de toxicidad por posible efecto las dosis bajas y controlar los
(TRANILCIPROMINA) aditivo sobre los niveles de serotonina. niveles de estos durante el
tratamiento.
Aumento de los niveles plasmticos de Es recomendable cambiar el

benzodiacepina, con potenciacin de su tratamiento con diazepam por
BENZODIAZEPINAS
toxicidad (alteraciones psicomotrices), por lorazepam u oxazepam, que
(ALPRAZOLAM DIAZEPAM )
posible inhibicin de su metabolismo no experimentan la inhibicin
heptico. metablica por la fluoxetina.
Potenciacin de toxicidad del

BETABLOQUEANTES
betabloqueante, por posible adicin de sus Consultar con el mdico
(METOPROLOL, PROPANOL)
efectos sobre el ritmo cardiaco
Potenciacin de la toxicidad del antagonista

ANTAGONISTAS DEL CALCIO del calcio, con aparicin de edemas, dolores
Consultar con el mdico
(NIFEDIPINA, VERAPAMILO) de cabeza, etc., por posible inhibicin de su
metabolismo heptico
Aumento de los niveles plasmticos de Vigilar estrechamente

ANTIEPILPTICOS antiepilpticos, con potenciacin de su tratados con ambos frmacos
(CARBAMAZEPINA, FENITONA) toxicidad, por posible inhibicin de su y monitorizar niveles de
metabolismo heptico. carbamazepina
Se recomienda cuidado en su uso

MEDICAMENTOS DE ALTA UNIN concomitante debido al posible
A PROTENAS PLASMTICAS desplazamiento de uno u otro medicamento Es recomendable controlar
ESPECIALMENTE de sus sitios de unin a protenas, estrechamente el INR de
ANTICOAGULANTES Y DIGOXINA permitiendo un incremento de sus estos pacientes.
Y DIGITOXINA concentraciones plasmticas y riesgo
incrementado de eventos adversos.
No est recomendado su uso concomitante

MOCLOBEMIDA con fluoxetina; debido a riesgos
potencialmente fatales.
No est recomendado el uso concomitante;

No es recomendable el uso
fluoxetina puede inhibir el metabolismo del
ASTEMIZOL simultneo de ambos
astemizol incrementando sus niveles
medicamentos
sanguneos y el riesgo de arritmias cardiaca.
INTERACCIONES FRMACO ALIMENTOS

Los alimentos pueden
FLUOXETINA Se puede tomar con o sin alimentos. retrasar, pero no disminuir, la
absorcin de fluoxetina.
INTERACCIONES FRMACO ENFERMEDAD

En pacientes con diabetes puede alterar el

FLUOXETINA Indicacin mdica.
control glucmico.
INTERACCIONES FRMACO PRUEBAS DE LABORATORIO
Funcin plaquetaria: Ha habido reportes

No se recomiendan pruebas
FLUOXETINA raros de alteraciones de la funcin
especficas de laboratorio.
plaquetaria.
PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA
Fecha de
Laboratorio fabricante Nmero de registro sanitario
vencimiento
SANOFI - AVENTIS DE COLOMBIA S.A INVIMA 2015M-002369-R2 2020/09/09

GENFAR INVIMA 2011FE-0000436-R 2018/07/20
LABORATORIOS COASPHARMA S.A.S INVIMA 2010M-0010392 2018/02/18
FRMACO 2 HERBIN CEDEO ALVAREZ

Nombre DCI Diazepam
Nombre qumico 7-cloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona
N05BA01
N= sistema nervioso
05=Psicolpticos
Clasificacin ATC
B=Ansiolticos
A= Derivados de la benzodiacepina.
01= Diazepam
Clasificacin de riesgo en el Embarazo Categora D.

Indicacin teraputica El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y est considerada como la
principal benzodiacepina ms efectiva para el tratamiento de espasmos musculares.
El diazepam es un frmaco derivado de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades

Otras indicaciones (si aplica)
ansiolticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes.
FARMACOCINTICA
El diazepam es la benzodiacepina de absorcin ms rpida tras una dosis oral. Por el contrario, la
Absorcin
absorcin despus de una inyeccin IM es lenta y errtica.
Distribucin El diazepam se distribuye ampliamente, con los niveles de LCR similares a los niveles plasmticos.
El metabolismo del diazepam es principalmente heptico e implica la desmetilacin (que implica

principalmente a CYP2C19 y CYP3A4) y la 3-hidroxilacin (que implica principalmente por
Metabolismo CYP3A4). El diazepam se metaboliza ampliamente al metabolito desmetildiazepam y dos menores
metabolitos activos temazepam (3-hidroxidiazepam) y oxazepam (3-hidroxi-N-diazepam), con
vidas medias de 30 a 100 horas, 9,5 a 12 horas, y 5 -15 horas, respectivamente.
Excrecin Todos los metabolitos son posteriormente conjugados por glucuronidacin y excretados en la orina.
Facilita la unin del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Acta sobre el sistema lmbico, tlamo e
hipotlamo. No produce accin de bloqueo del SNA perifrico ni efectos secundarios extrapiramidales. Accin
prolongada.
DOSIFICACIN
Va de
administracin
2 - 10 mg 2 - 4 veces al da. Oral

ADULTOS
ANCIANOS I.H., I.R 2 - 2,5 mg 1 2 veces al da. Oral
NIOS > 6 MESES 0,1-0,3 mg/kg Por da. Oral
Repetir a las 3-4 horas si

ADULTOS 2-10 mg IM o IV Parenteral.
es necesario.
CONTRAINDICACIONES
Est contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, miastenia grave,
hipercapnia crnica severa, alteraciones cerebrales crnicas, insuficiencia cardiaca o respiratoria, primer trimestre
de embarazo, durante la lactancia, enfermedad pulmonar obstructiva crnica o insuficiencia pulmonar.
Los efectos depresores del diazepam se intensifican cuando se asocia con alcohol, neurolpticos, algunos
antidepresivos de perfil sedante (clomipramina, nortriptilina, amitriptilina, paroxetina), hipnticos, hipnoanalgsicos,
anticonvulsivantes y anestsicos. La cimetidina puede inhibir el metabolismo heptico del diazepam y provocar un
retraso en su eliminacin.
Se deber tener especial precaucin al administrar DIAZEPAM solucin inyectable, particularmente por va
endovenosa, a los ancianos, a los pacientes severamente enfermos y a aquellos con reservas cardiovasculares o
pulmonar limitadas debido a la posibilidad de que ocurra apnea o paro cardiaco.
Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los nios. Almacnelo a
temperatura ambiente a no ms de 30C y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el bao).
REACCIONES ADVERSAS

adversa
AMNESIA ANTEROGRADA No recuerda lo sucedido mientras estuvo levantado despus de tomar el

medicamento.
SOMNOLIENTOS Al principio del tratamiento se sienten algo cansados durante el da.
ALTERACIONES
GASTROINTESTINALES,
CAMBIOS EN LA LIBIDO O Pueden ocurrir ocasionalmente.
REACCIONES CUTNEAS.

Inhibe ambas vas metablicas del diazepam
FLUOXETINA Indicacin mdico tratante.
(isoenzimas hepticas CYP2C19 y CYP3A4).
Afecta la farmacocintica del diazepam, pero

ITRACONAZOL Indicacin mdico tratante.
no sus efectos
Tambin inhibe el aclaramiento diazepam

CIPROFLOXACINA Indicacin mdico tratante.
aunque no afecta sus efectos.
OMEPRAZOL Inhibe tanto la CYP2C19 y CYP3A4. Indicacin mdico tratante.
Puede causar un aumento en las

concentraciones sricas de diazepam y un
CIDO VALPROICO Indicacin mdico tratante.
aumento simultneo de las crisis de
ausencia.
Pueden aumentar los efectos de diazepam,

ya que inhiben el metabolismo oxidativo, lo
LOS ANTICONCEPTIVOS ORALES que aumenta las concentraciones sricas de Indicacin mdico tratante.
benzodiacepinas administradas
concomitantemente.
No consumir ningn tipo de

ALCOHOL Aumento efecto sedante.
alcohol.
Contraindicado en I.H. severa por riesgo de

INSUFICIENCIA HEPATICA encefalopata. Precaucin en I.H. leve- Reducir dosis.
moderada:
Puede lesionar los riones en mayores

INSUFICIENCIA RENAL Reducir dosis.
cantidades.

Si esto ocurriera el
Aumento de las transaminasas y de la
DIAZEPAM tratamiento con diazepam
fosfatasa alcalina.
debera ser interrumpido.
Fecha de
vencimiento
VITALIS S.A. C.I. INVIMA 2010M-0010416 2020/02/16
FRMACO 3 CAROLINE DANIELA ROA

Nombre DCI Fenobarbital
Nombre qumico 5-etil-5-fenil-1,3-diazinano-2,4,6-triona
Clasificacin ATC NOSCA24NO3AA02
Clasificacin de riesgo en el Categoria D
Embarazo
Indicacin teraputica
Se usa para el tratamiento de todo tipo de convulsiones execto la de ausencia
principal
Tambin se usa para tratar la abstinencia en personas que son dependientes,

adictas a tomar este medicamento.
FARMACOCINTICA
Absorcin El fenobarbital se adsorbe bastante
Es amplia por todo el organismo logra las mayores concentraciones en encfalo, hgado y riones.
Distribucin
Cruza la placenta se excreta en la leche materna
Metabolismo Heptico
Excrecin Renal y fecal

Tiene un efecto depresor del sistema nervioso central que es dependiente de la dosis, Actan unindose al receptor
GABA facilitando la neurotransmisin inhibidora. El canal de GABA es un canal para el cloruro que tiene cinco
clulas en su entrada.
DOSIFICACIN
Va de
administracin
Adultos 30 mg 2 veces al da Va oral
30 mg 2 veces al da inicialmente Va oral
IV a un ritmo de 100
Nios 10-15 mg/km Va oral
mg/minuto
CONTRAINDICACIONES
Est contraindicado cuando existe historia de Porfiria o enfermedad respiratoria severa donde la disnea u
obstruccin este presente. Debe utilizarse con precaucin en estos casos: embarazo, lactancia, en pacientes con
enfermedad heptica o renal notable porque el aclaramiento del medicamento esta enlentecido.
Con medicamentos que contengan alcohol
Evitar la ingestin de alcohol o de otros depresores del SNC. Tener precaucin si aparecen mareos o somnolencia.
En pacientes con disfuncin heptica o renal deben prescribirse dosis menores. No debe suspenderse
abruptamente la medicacin sino en forma gradual. Atraviesa fcilmente la placenta, las concentraciones mas altas
se encuentran en ella hgado fetal y cerebro. Al excretarse en la leche materna, su uso en las madres puede producir
depresin del SNC en los lactantes. Algunos nios pueden reaccionar al tratamiento con excitacin paradjica y los
ancianos con excitacin, confusin o depresin mental.
Mantener por debajo de 40C preferiblemente entre 15 a 30 C. Evitar la refrigeracin. No usar si la solucin esta
decolorada o contiene precipitados.
REACCIONES ADVERSAS

adversa
La ms comn que ocurre en 1 de cada 3 pacientes es la somnolencia. Con

una frecuencia de menos del 1% se han descrito.
Agitacin, confuccin, depresin del SNC pesadillas, nerviosismo,
Sistema nervioso perturbaciones, alucinaciones, insomnio, ansiedad, mareos y pensamientos
anormales.
Sistema respiratorio Hipobentilacion, apnea
Sistema cardiovascular Bradicardia, hipotensin , sincope
Aparato digestivo Nauseas, vomitos, estreimiento
El fenobarbital reduce los niveles plasmticos El fenobarbital no debe

de dicumarol y causa una disminucin de la mezclarse con anticoagulante
Anticoagulantes
actividad anticoagulante, objetivado por el porque disminuye la actividad
tiempo de protrombina. anticoagulante
El fenobarbital se ha demostrado acortar la

vida media de la doxisiclina hasta dos
semanas despus de interrumpir el
Doxisiclina tratamiento con el barbitrico. El fenobarbital Tener control de vigilancia
y la doxiciclina se administran al mismo
tiempo, la respuesta clnica a la doxiciclina
debe vigilarse estrechamente

Interfiere con el metabolismo de la vitamina D

fenobarbital y por lo tanto con la adsorcin del calcio,
adems altera la absorcin del cido flico.

Provocar malformaciones congnitas o
defectos de la coagulacin en el recin No se recomienda el uso en
Embarazo nacido. mujeres en estado de
embarazo.
Porfiria Aumento del metabolismo, y encimas

No combinar
hepticas

Tener mucha precaucin al

hacer las pruebas de
Fenobarbital Altera bilirrubina en sangre laboratorio en especial con
este medicamento de control
especial.
Fecha de
vencimiento
Dos aos a partir de

Fondo nacional de estupefacientes EUROFARMA 2016M-0016858 la fecha de
fabricacion
MEDICAMENTO 4 YADY VIVIANA LIZCANO FLOREZ

Nombre DCI Clonazepam Grupo: de las benzodiazepinas
Nombre qumico 5-(2-clorofenil)-1,3-dihidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona
Clasificacin ATC N03AE01
Clasificacin de riesgo en el Riesgo D
Embarazo
Anticonvulsivante.
Efectivo antiepilptico. Es el agente de eleccin para el tratamiento de la epilepsia
Indicacin teraputica infantil como en las crisis mioclnicas y las crisis de ausencia. En las
principal encefalopatas epilpticas crnicas del nio: llmese sndrome de West o sndrome
de Lennox-Gastaut, as como en la epilepsia crnica parcial; las crisis focales y las
crisis completas del adulto.
Se indica tambin para el tratamiento del desorden o trastorno de pnico, con o sin
agorafobia. Alternativa en los trastornos obsesivo-compulsivos resistente a la
farmacoterapia clsica.
Otras indicaciones (si aplica) Para los trastornos de estrs postraumtico, adicionalmente todas las
benzodiazepinas han sido extensamente utilizadas para tratar la fobia social, sin
embargo, slo con el CLONAZEPAM se confirm en varios estudios clnicos doble
ciego controlado que tiene buena eficacia.
FARMACOCINTICA
Se absorbe de forma rpida y casi total, posee una biodisponibilidad oral del 90%. La concentracin
plasmtica mxima se alcanza entre la primera y cuarta hora post administracin. Las
concentraciones plasmticas de clonazepam en estado de equilibrio para un rgimen de
Absorcin dosificacin de 1 vez al da, son 3 veces ms altas que las alcanzadas despus de una nica dosis
oral. La relacin de acumulacin pronosticada para regmenes de dosificacin de 2 y 3 veces al
da fueron respectivamente 5 y 7. Las concentraciones plasmticas en el estado de equilibrio tras
dosis mltiples de 2 mg 3 veces al da por va oral promediaron 55 ng/ml.
Se distribuye muy rpidamente a los distintos rganos y tejidos con preferencia por la fijacin a las
Distribucin estructuras cerebrales. Posee un volumen de distribucin de 3 l/kg con una unin a protenas
plasmticas del 82-86%. El tiempo medio de distribucin es de aproximadamente 0.5-1 hora.
Metabolismo heptico, va citocromo P450 3A4
Excrecin Va renal.

El clonazepam exhibe propiedades farmacolgicas que son comunes a las benzodiazepinas y que incluyen efectos
anticonvulsivantes sedativos miorrelajantes y ansiolticos. Como con otras benzodiazepinas se cree que sus efectos
se deben fundamentalmente a la inhibicin postsinptica mediada por el GABA aunque algunos estudios en
animales ponen de manifiesto adems un efecto sobre la serotonina. Los datos de modelos animales y algunos
estudios electroencefalogrficos realizados en el hombre han mostrado que el clonazepam rpidamente suprime
muchos tipos de actividad paroxismal incluyendo la descarga de pico y onda en ataques de ausencia (petit
mal) ondas de pico lenta ondas de pico generalizadas picos con localizaciones temporales u otras distintas as como
ondas y picos irregulares.
Las anormalidades generalizadas de EEG se suprimen con mayor regularidad que las anormalidades focales. De
acuerdo a esto el clonazepam tiene efectos beneficiosos en epilepsias generalizadas y focales.
DOSIFICACIN
Va de
administracin
Dos o tres tomas. Esta dosis puede irse

aumentando en 0,25-0,50 mg cada 3
das, hasta que se alcance una dosis de
mantenimiento aproximada de 0,1
Lactantes y nios menores mg/kg/da, desaparezcan por completo
La dosis inicial es de las convulsiones o que los efectos
de 10 aos (o hasta 30 kg Oral
0,01-0,03 mg/kg/da, secundarios impidan seguir
de peso):
aumentando la dosis.
Nunca debe superarse la dosis mxima,
que en los nios de hasta 10 aos es de
0,2 mg/kg/da.
La dosis puede irse aumentando en
La dosis inicial es de 1- 0,25-0,5 mg cada 3 das hasta que se
Nios y adolescentes de
1,5 mg/da, divididos en alcance la dosis de mantenimiento Oral
10-16 aos:
dos o tres tomas. individual (por lo general, de 3-6
mg/da).
La dosis puede irse aumentando en 0,5
mg cada 72 horas hasta que las
convulsiones estn bien controladas o
los efectos secundarios impidan seguir
aumentando la dosis.
La dosis de mantenimiento debe
ajustarse para cada paciente, segn la
La dosis inicial no debe respuesta individual; por lo general,
Adultos: superar los 1,5 mg/da, suele ser suficiente con una dosis de Oral
divididos en tres tomas mantenimiento de 3-6 mg diarios.
La dosis teraputica mxima para los
adultos, que no debe superarse nunca,
es de 20 mg diarios.
Como con todos los antiepilpticos, el
tratamiento con clonazepam no debe
suspenderse bruscamente, sino que ha
de reducirse de forma escalonada.
CONTRAINDICACIONES
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a clonazepam, a otras benzodiazepinas o a cualquier

componente de la frmula. Est contraindicado en pacientes con insuficiencia respiratoria grave, insuficiencia
heptica grave, en coma, farmacodependencia, drogodependencia o dependencia alcohlica.
Carbamazepina, fenitona, fenobarbital, primidona, cido valproico
PRECAUCIONES: Pacientes con miastenia gravis, coma o shock, ya que existe la posibilidad de provocar una
potencializacin de la debilidad muscular.
Pacientes con intoxicacin etlica aguda, ya que el alcohol pudiera modificar los efectos farmacolgicos,
disminuyendo la eficacia del tratamiento.
Puede causar dependencia tras la toma de forma ininterrumpida del medicamento durante tiempo prolongado.
En pacientes con insuficiencia renal debern ajustarse las dosis de acuerdo con el grado de la funcin renal.
En pacientes con EPOC puede producir depresin respiratoria e hipersecrecin bronquial, empeorando el proceso
con insuficiencia respiratoria. En pacientes con porfiria existe un aumento de porfirinas exacerbando la enfermedad.
ADVERTENCIAS: Advertir al paciente de la posibilidad de amnesia antergrada (olvido de acontecimientos
prximos). En tratamientos prolongados, la interrupcin del tratamiento se deber realizar reduciendo la dosis de
forma gradual, a fin de evitar el riesgo de sndrome de abstinencia.
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. Protjase de la luz.
REACCIONES ADVERSAS

adversa
Somnolencia, fatiga, ataxia y trastornos del comportamiento.

Ocasionales: movimientos oculares anormales, nistagmo, diplopa, corea,
Frecuentes disartria, cefalea, hemiparesia, hipotona muscular, lenguaje entrecortado,
temblor, vrtigo, confusin, constipacin o diarrea, cambios en la libido,
retencin urinaria, sequedad de la boca, aumento de las secreciones
bronquiales, depresin respiratoria, hipotensin, bradicardia.
Pruebas funcionales hepticas alteradas, discrasias sanguneas. Por supresin
Raras brusca (dosis altas por perodos prolongados): convulsiones, irritabilidad,
nerviosismo, sudacin, dolor abdominal, nuseas y vmitos, hipersensibilidad y
dolor, fotofobia, taquicardia, delirio y sntomas paranoicos.
Posible aumento de la concentracin srica

Aprepitant Administrar con precaucin.
de las benzodiazepinas.
Carbamazepina Posible incremento del metabolismo de las

Monitorear la terapia.
benzodiazepinas.
Clozapina Posible potenciacin de los efectos adversos
Administrar con precaucin.
y txicos de clozapina
Conivaptn Posible aumento de la concentracin srica Considerar modificacin de la

de las benzodiazepinas. terapia.
Depresores del SNC Posible incremento de los efectos

adversos/txicos de los depresores del SNC.
Valproico cido
Riesgo de estados de ausencia. Administrar con precaucin.
Sodio valproato
Riesgo de estados de ausencia. Evitar el uso conjunto.
Ritonavir Posible aumento de la concentracin srica

Evaluar ajuste de la dosis.
de clonazepam.
Posible disminucin del metabolismo de las

Isoniazida benzodiazepinas. Administrar con Administrar con precaucin.
precaucin.
Inhibidores de la recaptacin Posible disminucin del metabolismo de las

de Serotonina benzodiazepinas.
Posible incremento de la concentracin

Inhibidores de la bomba de protones Administrar con precaucin.
srica de las benzodiazepinas.
Pomelo Posible disminucin del metabolismo de No consumirlo con el jugo de

benzodiazepinas. pomelo.
Pacientes con miastenia gravis, coma Existe la posibilidad de provocar una

Consultar al medico
o shock, potencializacin de la debilidad muscular.
El alcohol pudiera modificar los efectos

Pacientes con intoxicacin etlica
farmacolgicos, disminuyendo la eficacia del Consultar al medico
aguda
tratamiento.
Debe ajustarse la dosis de acuerdo con el
En pacientes con insuficiencia renal Consultar al medico
grado de la funcin renal.
Puede producir depresin respiratoria e

hipersecrecin bronquial, empeorando el
En pacientes con EPOC proceso con insuficiencia respiratoria. En Consultar al medico
pacientes con porfiria existe un aumento de
porfirinas exacerbando la enfermedad.
No se conocen hasta el momento.
Fecha de
vencimiento
SANOFI-AVENTIS DE COLOMBIA S.A. INVIMA 2007M-0007357 2017-10-08
HUMAX PHARMACEUTICAL S.A. INVIMA 2008M-0007780 2018-03-07
TECNOQUIMICAS S.A. INVIMA 2010M-0010329 2020-02-08
HUMAX PHARMACEUTICAL S.A. INVIMA 2009M-0010285 2019-12-24
MEDICAMENTO 5 YADY VIVIANA LIZCANO FLOREZ

Nombre DCI Tramadol Analgsico Narctico
Nombre qumico ()-cis-2-[(dimetilamino)metil]-1-(3-metoxifenil) ciclohexanol hidrocloruro
Clasificacin ATC N02AX02
Cat. C. No se recomienda su uso durante el embarazo salvo que sea
claramente necesario. Atraviesa la barrera placentaria e
independientemente de la dosis, su uso crnico puede inducir sntomas de
Clasificacin de riesgo en el abstinencia en los neonatos. Las dosis elevadas administradas en las
Embarazo ltimas semanas de la gestacin, aunque sea durante perodos breves,
pueden inducir depresin respiratoria en neonatos.
Los estudios con animales no han demostrado ningn efecto teratognico,
pero a dosis elevadas apareci fetotoxicidad debido a toxicidad materna.
Tratamiento de dolor moderado a severo, de origen agudo o crnico en pacientes
mayores de un ao. Asimismo, TRAMADOL Gotas es til en la titulacin inicial del
paciente que no ha tenido una exposicin previa a opioides. Est indicado en los
Indicacin teraputica procesos que cursen con dolor de moderado a severo, de origen agudo o crnico
principal (fracturas, luxaciones, infarto agudo de miocardio, cncer, etctera), tambin
puede utilizarse como analgsico pre-operatorio, como complemento de anestesia
quirrgica, en el post-operatorio y procedimientos de exploracin diagnstica que
cursen con dolor.
FARMACOCINTICA
Ms del 90% del tramadol es absorbido rpidamente despus de su administracin oral. La

biodisponibilidad de una dosis nica por va oral es de aproximadamente 70-90%, mientras que la
Absorcin
biodisponibilidad de dosis mltiples es de 90-100% independiente de la ingesta concomitante de
alimentos.
Se distribuye rpidamente en el organismo, con una vida media inicial de distribucin de 6 minutos,
seguida por una va media lenta de distribucin de 1,7 horas. El volumen de distribucin del
Distribucin
tramadol despus de su administracin oral es de 2,7 l/kg, lo que indica su alta afinidad tisular. Su
unin a protenas plasmticas es del 20%.
Metabolismo Heptico
Excrecin Renal
Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides , y , con mayor afinidad por los receptores .
Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgsico son la inhibicin de la recaptacin neuronal
de noradrenalina, as como la intensificacin de la liberacin de serotonina.
La potencia de tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.
DOSIFICACIN
Va de
administracin
Cpsulas: 50mg o
Dosis para nios 100mg, dependiendo de
Capsulas: Cada 4 o 6 horas.
la prescripcin del Oral
no es adecuado para nios
mdico. Gotas: Cada 4 o 6 horas.
menores de 12 aos
Gotas: 20 o 40 gotas
Cpsulas: 50mg o
Dosis para adultos Capsulas: Cada 4 o 6 horas.
100mg. Oral
Gotas: Cada 4 o 6 horas.
Gotas: 20 o 40 gotas
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a tramadol; intoxicacin aguda o sobredosis con depresores del SNC (alcohol, hipnticos, otros
analgsicos opiceos); concomitante con IMAO o que hayan sido tratados durante las 2 sem anteriores;
concomitante con linezolid; alteracin heptica o renal grave; epilepsia no controlada adecuadamente con tto.; insuf.
Respiratoria grave; durante la lactancia si es necesario un tto. A largo plazo (ms de 2 3 das); para el tto. Del s.
de abstinencia a opioides.
Nalbufina, antidepresivos tricclicos, antipsicticos, frmacos que bajan el umbral convulsivo y warfarina.
TRAMADOL no debe usarse para el tratamiento del sndrome de dependencia fsica de narcticos ni en pacientes
con epilepsia no controlada. TRAMADOL no es apropiado para usarse en nios menores a 1 ao. TRAMADOL slo
puede ser usado con precaucin en pacientes con antecedentes de dependencia a opioides, lesiones enceflicas,
shock, desrdenes de la conciencia, alteraciones de la funcin respiratoria e hipertensin intracraneal. En pacientes
sensibles a opioides, TRAMADOL debe usarse con precaucin. Tramadol puede incrementar el riesgo de
convulsiones en pacientes que reciben otros medicamentos que bajan el umbral de crisis convulsivas. Los pacientes
epilpticos o los susceptibles a crisis convulsivas slo debern ser tratados con tramadol si las circunstancias as
lo requieran. En pacientes con tendencia al abuso de drogas o dependencia, el tratamiento con tramadol slo debe
realizarse por cortos perodos y bajo estricta supervisin mdica, ya que tramadol tiene un bajo potencial de
dependencia. Este medicamento contiene 2,5 mg de lactosa por tableta, por lo que los pacientes con intolerancia
a la lactosa o sndrome de mala absorcin debern usarlo con precaucin. Efectos en la capacidad de manejar o
de operar mquinas: TRAMADOL puede afectar las reacciones del paciente al manejar y la capacidad para operar
maquinaria.
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.
REACCIONES ADVERSAS

adversa
Frecuentes Somnolencia, sedacin, fatiga, cefalea, vrtigo, nusea, estreimiento.

Agitacin, ansiedad, confusin, inestabilidad emocional, euforia, alucinaciones,
nerviosismo, alteraciones del sueo, temblor, vasodilatacin, erupciones
Poco frecuentes cutneas, dolor abdominal, disminucin del apetito, diarrea, sequedad de boca,
dispepsia, flatulencia, vmito, aumento de la frecuencia urinaria, retencin
urinaria, hipertona muscular, debilidad muscular, diaforesis.
Vilazodona Aumento de los efectos adversos/txicos de Se recomienda suma

uno o ambos frmacos. precaucin.
Sedacin, potenciacin de la depresin sobre En lo posible evitar la

Triprolidina
el SNC administracin conjunta.
Tranilcipromina Tramadol puede aumentar el efecto Considerar modificacin de la

neuroexcitatorio de los IMAO. terapia
Tramadol puede incrementar los efectos Considerar modificacin de la

Selegilina
adversos/txicos de los IMAO. terapia.
En lo posible evitar la
Pinaverio bromuro Disminucin de la motilidad intestinal.
administracin conjunta.
Posible aumento de la neurotoxicidad de

Paroxetina tramadol. Posible aparicin de sndrome No indicar.
serotoninrgico.
Potenciacin de la depresin sobre el SNC,

Evitar la administracin
Oxicodona riesgo de depresin respiratoria, hipotensin
conjunta.
y sedacin profunda.
Citalopram Posible potenciacin del efecto
neuroexcitatorio de tramadol.
Depresores del SNC Potenciacin de la depresin sobre el SNC.
Ingerir las gotas con un poco

Ninguna se puede administrar con o sin alimentos de lquido (agua, jugos) o de
azcar.
Est contraindicado en pacientes que tengan

hipersensibilidad al frmaco o a cualquiera de
Pacientes con historia de
sus componentes y en los pacientes que Consultar al medico
hipersensibilidad a la codena.
hayan mostrado una hipersensibilidad previa
a la codena o a otros frmacos opiceos.
Esta depresin es posible cuando se

administran grandes dosis del frmaco o
cuando este se utiliza concomitantemente
con otros frmacos que causan una
Pacientes con depresin respiratoria. depresin de la respiracin. En el caso de Consultar al medico
que apareciera una depresin respiratoria,
tratar como en un caso de sobredosis pero
administrando la naloxona con precaucin
debido al posible riesgo de convulsiones.
Rebajan el umbral convulsivo o bajo ciertas

condiciones (infecciones, aumento de la
presin intracraneal, etc). Adems, es
Pacientes con riesgo de convulsiones
importante tener en cuenta que el tramadol
como los pacientes con historia de Consultar al medico
puede enmascarar los sntomas de un
epilepsia
trauma craneal o aumento de la presin
intracraneal al reducir el dolor y provocar
miosis.
La administracin de tramadol puede re-

iniciar una dependencia fsica en pacientes
que han sido drogadictos. Aunque es
pequeo y parecido al de la codena, el
Pacientes con historia de
tramadol tiene un cierto potencial para inducir
drogodependencia o abuso de Consultar al medico
dependencia debido a la accin de su
frmacos
metabolito M1 sobre los receptores -
opioides. Por esta misma razn, despus de
un tratamiento crnico con tramadol, su
retirada debe ser gradual.
Se recomienda una reduccin
de la dosis cuando el
aclaramiento de creatinina es
menor de 30 ml/min. Hay que
tener en cuenta que pueden
La insuficiencia renal afecta el grado de
ser necesarios varios das
Pacientes con insuficiencia renal. eliminacin del tramadol nativo y de su
antes de que se manifieste
metabolito M1.
una toxicidad por aumento de
las concentraciones
plasmticas. Lo mismo ocurre
en los casos de insuficiencia
heptica.
No se han reportado a la fecha.
Fecha de
vencimiento
MEMPHIS PRODUCTS S.A. INVIMA 2015M-014931-R2 2020-09-16
GENFAR S.A. INVIMA 2015M-000897-R2 2020-11-24

GENFAR S.A. INVIMA 2016M-003811-R2 2021-12-05
LABORATORIOS EXPOFARMA S.A INVIMA 2009 M-013193 R1 2019-08-12
CAPLIN POINT LABORATORIES COLOMBIA S.A.S. INVIMA 2017M-0017711 2022-06-12

REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS
https://www.tqfarma.com/productos/vademecum-mk/sistema-nervioso-
central/tramadol-mk#interacciones-farmacolgicas
http://www.hospitalposadas.gov.ar/equipo/vademecum/boletines/Boletin-1-16.pdf
https://www.ecured.cu/Tiopentato_de_sodio
https://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/indicef
ar.htm
http://mx.prvademecum.com/droga.php?droga=1421
http://www.medicinavademecum.info/vademecum1/htm/18266.HTM
http://www.medicamentosplm.com/Home/productos/prazosina_minipres_capsulas/
131/101/59960/14
https://www.tqfarma.com/productos/vademecum-mk/sistema-nervioso-
central/trazodona-hcl-mk
http://www.msssi.gob.es/biblioPublic/publicaciones/recursos_propios/infMedic/docs
/vol35_1_Interacciones.pdf
https://es.wikipedia.org/wiki/Categor%C3%ADas_farmacol%C3%B3gicas_en_el_e
mbarazo
http://www.vademecum.es/principios-activos-buspirona-N05BE01
www.thomsonplm.com

Unidad 2 Paso 3 - Farmacología Del Sistema Nervioso

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FARMACOLOGA

Unidad 2: Paso 3- Farmacologa del sistema Nervioso

Grupo del curso

Universidad nacional abierta y a distancia (UNAD)

INFORMACIN DE LOS ESTUDIANTES

FARMACO 1 HERBIN CEDEO ALVAREZ

IDENTIFICACIN DEL FRMACO

Nombre DCI Fluoxetina.

Clasificacin ATC N06AB03

Clasificacin de riesgo en el Embarazo Categora C

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIN

La fluoxetina es un frmaco de accin especfica: es un inhibidor potente de la recaptacin de la serotonina en la

NIOS >=8 AOS

Depresin: 20 mg/24h por la

Bulimia nerviosa: 60 mg al da Diaria Dosis mxima para

Hipersensibilidad a la fluoxetina. Insuficiencia heptica. Insuficiencia neurolgica incluyendo retardo mental o

Nombre o tipo de reaccin

Temblor, mareos, sequedad de boca, mana o hipomana, astenia, sedacin,

INTERACCIONES FRMACO FRMACO

Iniciar terapia con tricclicos a

Aumento de los niveles plasmticos de Es recomendable cambiar el

Potenciacin de toxicidad del

Potenciacin de la toxicidad del antagonista

Aumento de los niveles plasmticos de Vigilar estrechamente

Se recomienda cuidado en su uso

No est recomendado su uso concomitante

No est recomendado el uso concomitante;

INTERACCIONES FRMACO ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Accin Recomendacin

INTERACCIONES FRMACO ENFERMEDAD

En pacientes con diabetes puede alterar el

INTERACCIONES FRMACO PRUEBAS DE LABORATORIO

Sustancia Interactuante Accin Recomendacin

Funcin plaquetaria: Ha habido reportes

PRODUCTOS DISPONIBLES EN COLOMBIA

SANOFI - AVENTIS DE COLOMBIA S.A INVIMA 2015M-002369-R2 2020/09/09

LABORATORIOS COASPHARMA S.A.S INVIMA 2010M-0010392 2018/02/18

FRMACO 2 HERBIN CEDEO ALVAREZ

IDENTIFICACIN DEL FRMACO

Clasificacin de riesgo en el Embarazo Categora D.

El diazepam es un frmaco derivado de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades

El metabolismo del diazepam es principalmente heptico e implica la desmetilacin (que implica

FARMACODINAMIA Y MECANISMO DE ACCIN

2 - 10 mg 2 - 4 veces al da. Oral

ANCIANOS I.H., I.R 2 - 2,5 mg 1 2 veces al da. Oral

NIOS > 6 MESES 0,1-0,3 mg/kg Por da. Oral

Repetir a las 3-4 horas si

Nombre o tipo de reaccin

AMNESIA ANTEROGRADA No recuerda lo sucedido mientras estuvo levantado despus de tomar el

INTERACCIONES FRMACO FRMACO

Sustancia Interactuante Accin Recomendacin

Afecta la farmacocintica del diazepam, pero

Tambin inhibe el aclaramiento diazepam

OMEPRAZOL Inhibe tanto la CYP2C19 y CYP3A4. Indicacin mdico tratante.

Puede causar un aumento en las

Pueden aumentar los efectos de diazepam,

INTERACCIONES FRMACO ALIMENTOS

Sustancia Interactuante Accin Recomendacin

No consumir ningn tipo de

INTERACCIONES FRMACO ENFERMEDAD

Sustancia Interactuante Accin Recomendacin

Contraindicado en I.H. severa por riesgo de

Puede lesionar los riones en mayores