Cules son los antihistamnicos clsicos ms usados?

Los antihistamnicos de 1 st generacin ms usados son la difenhidramina (empleada

como hipntico y como antihistamnico) y su derivado, el dimenhidrinato, usado sobre
todo en el mareo del movimiento; la clorfeniramina y su anlogo, la dexclorfeniramina,
que es, prcticamente, el nico antihistamnico utilizado por va parenteral
(intramuscular o intravenosa); la clemastina; la hidroxicina (tambin empleada como
hipntico y como antihistamnico), la azatadina, la ciproheptadina y el ketotifeno
Hay muchos ms antihistamnicos clsicos, que en su mayora forman parte de
compuestos anticatarrales de venta libre.

Difenhidramina

La difenhidramina es un medicamento antihistamnico, sedante e hipntico

perteneciente al grupo de las etanolaminas. La difenhidramina fue uno de los primeros
antihistamnicos en conocerse. Descubierta en 1943 por George Rieveschl, fue el primer
antihistamnico aprobado por la FDA en 1946.

Accin farmacolgica

Este medicamento acta bloqueando el efecto de la histamina en los sitios del receptor
H1. Esto resulta en efectos como la reduccin de la contraccin muscular lisa,
convirtindolo en una opcin popular para el tratamiento de los sntomas de la rinitis
alrgica, urticaria, mareo y picaduras de insectos.

Datos farmacocinticos

Biodisponibilidad 86% unida a las protenas plasmticas

Unin a protenas 98 a 99%
Varias enzimas hepticas citocromo P450: CYP 2D6 (80%),
Metabolismo
CYP 3A4 (10%)
Vida media 2-8 horas
ExcretionExcrecin 94% a travs de la orina, 6% a travs de las heces

Efectos secundarios

Como muchos otros antihistamnicos de primera generacin, la difenhidramina es un

agente anticolinrgico potente. Esto produce somnolencia profunda como un efecto
secundario muy comn, junto con la dificultad motora (ataxia) y la sequedad de boca y
garganta. Otros efectos menos comunes pueden ser enrojecimiento de la piel, latido del
corazn rpido o irregular (taquicardia), visin enturbiada de cerca (cicloplegia),
sensibilidad anormal frente a la luz brillante (fotofobia), dilatacin de la pupila
(midriasis), retencin urinaria, estreimiento, dificultades de concentracin, amnesia a
corto plazo, perturbaciones visuales, alucinaciones, confusin, disfuncin erctil y
delirio. Algunos efectos secundarios pueden producirse con retraso cuando la
somnolencia comienza a cesar.

Con sobredosis de difenhidramina se pueden producir arritmias cardacas.Algunas

personas pueden ser alrgicas a la difenhidramina y eso les provoca urticaria.

Dosis y Va de Administracin:

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JARABE: SOLUCIN INYECTABLE

Adultos: 2 cucharaditas (5 ml) cada 6 a 8 Intramuscular profunda, intravenosa.

horas. Adultos y nios mayores de 12 aos: 10 a
Nios de 3 a 5 aos: 1 cucharadita cada 8 50 mg cada 8 horas.
horas. Dosis mxima, 400 mg/da.
Nios de 6 a 12 aos: 1 cucharadita cada 6 Nios de 3 a 12 aos: 5 mg/kg/da.
horas. Dosis mxima, 300 mg/da.
Dosis mxima para nios de 3 a 6 aos: 25
mg/da.
Dosis mxima para nios de 6 a 12 aos:
50 mg/da.

Clorfeniramina

Propiedades farmacolgicas

Frmaco antihistamnico sinttico perteneciente al grupo de las alquilaminas. Casi todos

sus efectos farmacolgicos se atribuyen a la accin bloqueadora competitiva sobre los
receptores de la histamina, con selectividad por el receptor histaminrgico1 (H1).
Antagoniza la mayor parte de los efectos caractersticos de la histamina mediados por
el receptor H1, sin modificar los efectos mediados por el receptor H2. Sus efectos
farmacolgicos son aparentes en 20 a 30 min, son mximos en 6 h y persisten por 6 a 8
h. Tambin tiene propiedades sedantes que se relacionan con su capacidad de bloquear
los receptores H1 a nivel del sistema nervioso central. Se absorbe bien a travs de la
mucosa gastrointestinal, se une en 70% a las protenas plasmticas y se distribuye
ampliamente en el organismo, incluyendo el sistema nervioso central. Se biotransforma
a nivel heptico, se hidroxila y se conjuga con glucuronato, y se excreta por la orina. Su
vida media es de 14 a 25 h.

Indicaciones

Tratamiento sintomtico de rinitis alrgica, rinitis vasomotora, conjuntivitis alrgica,

reacciones alrgicas a medicamentos o alimentos, picaduras de insectos, dermatitis
atpica, dermatitis por contacto. Conjuntamente con otras medidas, en el manejo de las
reacciones alrgicas graves.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a clorfeniramina, estado asmtico,
hipertensin arterial, retencin urinaria, hipertrofia prosttica, glaucoma y durante el
embarazo. Aumenta los efectos sedantes de diversos depresores del sistema nervioso
central, como alcohol, barbitricos, benzodiazepinas, neurolpticos y opioides.
Tambin interacta con los inhibidores de la monoaminooxidasa y anticolinrgicos, por
lo que debe evitarse su uso simultneo.

Reacciones adversas

Frecuentes: somnolencia, sedacin, mareo, incoordinacin motora, anorexia, nusea,

vmito, diarrea, estreimiento.

Poco frecuentes: visin borrosa, confusin, excitacin, nerviosismo, delirio, resequedad

de boca, hipotensin, taquicardia, erupcin cutnea.

Raras: leucopenia, agranulocitosis.

Va de administracin y dosis

Adultos

Oral. 4 mg cada 4 a 6 h, de conformidad con las necesidades;

o bien, 8 a 12 mg cada 8 a 12 h (formulacin de liberacin prolongada),
segn las necesidades.
Intramuscular, intravenosa o subcutnea.
Individualizar la dosis segn se requiera y con la respuesta del paciente. En
general, 10 a 20 mg en dosis nica.

Nios

Oral. De seis a 12 aos, 2 mg dos a tres veces al da; no se debe exceder de

12 mg al da.

Dexclorfeniramina

Es un bloqueador de los receptores H1 de histamina. Compite con la histamina en los

receptores H1 del tracto digestivo, tero, grandes vasos y msculos lisos de los bronquios.
El bloqueo de estos receptores suprime la formacin de edema, constriccin y prurito que
resultan de la accin de la histamina, los efectos anticolinrgicos son moderados. Los
efectos sedantes se deben a una accin sobre los receptores histamnicos del SNC. La
administracin crnica puede ocasionar determinada tolerancia.

Farmacocintica
Se absorbe bastante bien. Los alimentos retrasan su absorcin, pero sin afectar la
biodisponibilidad. El comienzo de la accin antialrgica se observa a los 30-60 min y
es mxima a las 6 h, mientras que las concentraciones plasmticas mximas se detectan
a las 2 h de la administracin. La duracin de los efectos teraputicos oscila entre 4 y 8
h. Se une a las protenas del plasma en 72 %, se distribuye bien por los tejidos y fluidos
del organismo, cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche.

Se metaboliza en su paso por el hgado: se producen varios metabolitos N-desalquilados

que se eliminan en la orina conjuntamente con el frmaco sin alterar. La vida media
plasmtica es de 2 a 4 h, si bien la vida media de eliminacin vara segn la edad de los
pacientes: en los adultos sanos es de 20 a 24 h, mientras que en los nios se reduce a la
mitad. En los pacientes con insuficiencia renal, la vida media de eliminacin depende
del grado de la insuficiencia, puede llegar a 300 h o ms en los pacientes bajo
hemodilisis. La velocidad de la eliminacin depende del pH y de la cantidad de orina
excretada; disminuye cuando el pH aumenta.

Indicaciones

Tratamiento y profilaxis de la rinitis alrgica perenne y estacional o rinitis vasomotora.

Tratamiento y profilaxis de la conjuntivitis alrgica, perenne y estacional. Tratamiento
de afecciones cutneas por picadura de insectos, prurito, urticaria, angioedema o
dermatografismo, reacciones medicamentosas y de la urticaria por reaccin a
transfusin.

Va de administracin y dosis

Adultos
2 mg c/4 a 6 h por VO, mximo 24 mg

Nios de 1 a 2 aos
1 mg 2 veces/da

Nios de 2 a 5 aos
1mg c/4 a 6 h, mximo 6 mg/da

Nios de 6 a 12 aos
2 mg c/4 a 6 h, mximo 12 mg/da

Azatadina

La azatadina es un derivado piperidnico muy relacionado con la ciproheptadina, que

bloquea de forma competitiva, reversible e inespecfica a los receptores H1,
disminuyendo los efectos sistmicos de la histamina de forma prolongada. Da lugar a
vasoconstriccin y disminucin de la permeabilidad vascular, disminuyendo el
enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente sntomas
asociados a los procesos alrgicos como enrojecimiento ocular o congestin nasal.
Adems produce un ligero efecto broncodilatador y una disminucin del prurito
drmico. La azatadina es un antagonista H1 inespecfico, por lo que es capaz de
antagonizar a otros receptores como los colinrgicos centrales y perifricos. Al
atravesar la barrera hematoenceflica y bloquear receptores H1 y muscarnicos va a dar
lugar a sedacin.

Farmacocintica

Va oral:
Absorcin: La azatadina se absorbe bien en el intestino, con una
biodisponibilidad cercana al 90%. La Cmax se alcanza al cabo de 4 horas
tras una dosis nica. Con dos dosis diarias, los efectos se prolongan por
un perodo de 24 horas.
Distribucin: La azatadina se distribuye ampliamente por el organismo,
atravesando probablemente la barrera hematoenceflica y placentaria. Se
desconoce si se excreta con la leche.
Metabolismo: Es metabolizada parcialmente en el hgado.
Eliminacin: La azatadina se elimina inalterada (80%) y en forma de
metabolitos con la orina, con una semivida de eliminacin de 9-12 horas.

Indicaciones

[Alergia]. Tratamiento sintomtico de afecciones respiratorias alrgicas, tales

como [rinitis alergica estacional], [rinitis alergica perenne], [rinitis vasomotora]
o [conjuntivitis alergica].
[Dermatitis alergica]. Tratamiento sintomtico de trastornos dermatolgicos
alrgicos, tales como [urticaria] aguda o crnica, [angioedema], [dermatitis por
contacto], [alergia a medicamentos], [alergia alimentaria], [picaduras de
insectos] o [prurito] de origen alrgico.

Posologa

1 mg de maleato de azatadina es equivalente a una cucharadita de 10 ml.

Adultos, oral: 1 mg/12 horas. En casos resistentes al tratamiento o ms graves, se

pueden administrar 2 mg/12 horas.

Nios, oral:
Nios de mayores de 12 aos: 1 mg/12 horas.
Nios entre 6-12 aos: 0,5-1 mg/12 horas.
Nios entre 1-6 aos: 0,25 mg/12 horas.
Nios de un ao o menores: No se ha evaluado la seguridad y eficacia.
Cules son los antihistamnicos de segunda generacin ms usados?

Los antihistamnicos de 2 da generacin disponibles por va oral son, en orden alfabtico:

bilastina, cetirizina, desloratadina, ebastina, fexofenadina, levocetirizina, loratadina,
mizolastina y rupatadina.

Por otra parte, existen varios antihistamnicos de 2 da Generacin activos por va tpica,
en colirios y/o aerosoles nasales, como azelastina, emedastina, epinastina, levocabastina
u olopatadina.

Ebastina
La ebastina produce una inhibicin rpida y prolongada de los efectos inducidos por
histamina, y muestra una fuerte afinidad para la unin a los receptores H1. Despus de la
administracin oral ni ebastina ni sus metabolitos atraviesan la barrera hematoenceflica.
Esta caracterstica concuerda con el bajo perfil de sedacin observado en los resultados
de los experimentos en los que se estudiaron los efectos de ebastina sobre el sistema
nervioso central. Los datos in vitro e in vivo demuestran que ebastina es un antagonista
potente, de efecto prolongado y altamente selectivo de los receptores H1de histamina,
libre de efectos a dversos sobre el SNC y de efectos anticolinrgicos.

Farmacocintica:
Despus de una dosis oral nica de 10 mg, los niveles plasmticos mximos del
metabolito se obtienen entre las 2,6 y las 4 horas y alcanzan valores de 80a 100 ng/ml.
Tras la administracin reiterada de 10 mg una vez al da, el estado estacionario fue
alcanzado en 3 a 5 das con unos niveles plasmticos mximos entre 130 y 160 ng/ml.

Los niveles plasmticos mximos de ebastina despus de una dosis oral nica de 20 mg,
se obtienen entre 1 y 3 horas despus de la administracin y alcanzan un valor medio de
2,8 ng/ml, mientras que los niveles plasmticos del metabolito carebastina al canzan un
valor medio de 157 ng/ml. Tanto la ebastina como su metabolito, carebastina, muestran
una extensa unin a protenas del plasma, > 95%.

Indicaciones y posologa
Tratamiento sintomtico de procesos alrgicos, tales como rinitis y conjuntivitis alrgicas,
tanto estacionales como perennes (descargas nasales, picor de nariz, picor de ojos,
lagrimeo, ganas de estornudar), urticaria crnica, dermatitis alrgica.

Administracin oral
Adultos y nios mayores de 12 aos: 1 comprimido (10 mg) o 2 dosis de
5 ml (correspondiente a 10 mg), una vez al da
Nios entre 6 y 11 aos: comprimido (5 mg) o 1 dosis de 5 ml
(correspondiente a 5 mg) una vez al da.
Nios entre 2 y 5 aos: dosis de 5 ml (correspondiente a 2,5 mg) una
vez al da.
 En pacientes con alteracin de la funcin heptica, no es necesario ajustar
la dosis

Fexofenadina
Indicaciones:
Alivio de los sntomas asociados a la rinitis alrgica estacional en adultos y nios mayores
de 12 aos.

Propiedades farmacodinmicas:
El clorhidrato de fexofenadina es un antihistamnico H1 no sedante. Fexofenadina es un
metabolito farmacolgicamente activo de terfenadina. Propiedades farmacocinticas:
Clorhidrato de fexofenadina es rpidamente absorbido en el cuerpo despus de la
administracin oral, con una Tmax que ocurre aprox. 1-3 horas post-dosis. La Cmax
promedio era de aproximadamente 427 ng/ml despus de la administracin de una dosis
diaria de 120 mg. Fexofenadina se une en un 60 - 70% a protenas plasmticas. La
fexofenadina experimenta un metabolismo insignificante (heptico o no - heptico), dado
que fue el nico compuesto de mayor importancia identificado en orina y heces animales
y humanas. Los perfiles de concentracin plasmtica de fexofenadina siguen una cintica
de disminucin bi-exponencial con una vida media de eliminacin de 11 a 15 horas
despus de dosis mltiples. La farmacocintica de fexofenadina en dosis nicas y
mltiples es lineal para dosis orales hasta 120 mg bid. Una dosis de 240 mg bid produjo
un aumento levemente mayor que proporcional (8.8%) en el rea bajo la curva del estado
estacionario, indicando que la farmacocintica de fexofenadina es prcticamente lineal a
estas dosis entre 40 mg y 240 mg diarios. Se cree que la principal va de eliminacin es
la excrecin biliar, mientras que hasta un 10% de la dosis ingerida es excretada sin
modificacin en la orina.

Posologa: Va de administracin:
Oral. Adultos y nios de 12 y ms aos de edad: la dosis recomendada de clorhidrato de
fexofenadina para adultos y nios de 12 y ms aos es de 120 mg 1 vez por da. Nios
menores de 12 aos: la eficacia y la seguridad de clorhidrato de fexofenadina no fueron
estudiadas en nios menores de 12 aos. Grupos especiales de riesgo: estudios en grupos
especiales de riesgo (pacientes de edad o con trastornos hepticos) indican que no es
necesario ajustar la dosis de clorhidrato de fexofenadina en estos pacientes. En pacientes
con deterioro renal leve (clearance de creatinina 41- 80 ml/min.) o severo (clearance de
creatinina 11-40 ml/min.), los peaks de los niveles plasmticos de fexofenadina fueron
un 87 y 111% mayores, respectivamente, y las vidas medias de eliminacin fueron 59%
y 75% ms largas, respectivamente, que las observadas en voluntarios sanos. Los peaks
de los niveles plasmticos en pacientes en dilisis (clearance de creatinina 10 ml/min.)
fueron 82% mayores y la vida media fue un 31% ms prolongada que la observada en
voluntarios sanos. Basados en aumentos en la biodisponibilidad y vida media, se
recomienda una dosis inicial de 120 mg cada 48 horas en pacientes con dao renal.
Bibliografa:
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Difenhidramina.htm

http://alergiafbbva.es/el-tratamiento-de-las-enfermedades-alergicas/46-los-
antihistaminicos/
http://www.antihistaminico.com/difenhidramina/
http://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90368841
http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ResourceId=150
http://salud.es/medicamento/azatadina/
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/e001.htm
http://www.farmaciasahumada.cl/fasa/MFT/PRODUCTO/P3797.HTM