Dr.

Chijioke Osinachi
Especialista en Ciruga General, Ciruga Torcica.
Formado en la docencia de Histologa, Microbiologa y Farmacologa.
Realiz investigaciones de Laboratorio en Microbiologa y Farmacologa.
Hasta la actualidad, ha dictado clases de FarmacoLoga en las Ctedras de Farmacologa
de las Facultades de Medicina de as Universidades de Buenos aires y Morn como Jefe de
Trabajos Prcticos, y Clases de Farmacologa a los alumnos de Enfermera en la
Universidad nacional de Quilmes.
Autor de los Textos: Los Principios Bsicos de Farmacocintica & Farmacodinamia,
Farmacologa Medica Sntesis y Teraputica, y Farmacologa para la Enfermera.

FRMACOLOGA
PARA LA
ENFERMERA

AXADIA 2d[oai2
ISBN: 987-43-71 24-2

Todos los derechos reservados. Esta publicacin no puede ser reproducida, archivada o transmiti
da en forma total o parcial, sea por medios electrnicos, mecnicos, fotocopiados o grabados, sin
el permiso previo del editor que deber solicitarse por escrito.

%y Chijioke Osinachi, 2004

E-mail: info@armacologial .comar
Sitio: www.tarmacologial.com.ar

Librera AKADIA Editorial

Paraguay 2078 (1121) Buenos Aires, Argentina

Hecho el depsito que marca la ley 11723

Impreso en Argentina Printed in Argentina
-

Diseo y Produccin Grfica

INFOIIED
Paraguay 2078 (1121) Ciudad Autnoma de Bs. As., Argentina
Tel. 4961-8614/4964-2230 E-mail: nfolibro@arnetcom.ar
 Colaboradores

Prof. Farm. Marta Susana Legorburu

Ex Ajunto interino de las Facultades de Farmacia y Bioqumica y Ex Titular interino de la
facultad de Medicina de la Universidad de Moron.
Jefa de Farmacia de la Fundacin Favaloro, Buenos Aires.
Capitulo: Clculos en la enfermera.

Prof. Farm. Pura Isabel Sampedro

Profesora adjunta de Farmacologa
Carreras de Farmacia y Bioqumica
Facultad de Ciencias Exactas, Universidad de Moron.
Captulos: Vacunas y Bioseguridad.

Farm. Cristina Lidia Perugini

Docente de Farmacologa
Carreras de Farmacia y Bioqumica
Facultad de Ciencias Exactas, Universidad de Moron
Farmacutica de Oficina de Farmacia
Presidenta Colegio de farmacuticos de Moreno.
Capitulo: Vas de administracin.

Dra. Silvia Szocs

Medica Diabetologa
Referente de PRODIABA del Partido de Pilar desde 1994 a la actualidad
Exdirectora de Atencin Primaria de la Salud desde 1995 hasta 1999 en el Partido de Pilar.
Capitulo: Diabetes.

Dr. Marcelo A. Bustamante

Especialista en terapia Intensiva y Cardiologia
Jefe del Servicio de Terapia Intensiva del HZGA, Hroes de Malvinas Merlo (Bs. As)
Director del Curso Universitario de Postgrado de Emergencias Medicas de la Universidad
de Moron (Bs. As)
Captulos: Antihipertensivos, Emergencia y urgencias Hipertensivas, Antianpinosos, Mane
jo general de 1AM y Drogas Fibrinoliticas, Insuficiencia Cardiaca congestiva e Inotrpicos.

Dr. Gustavo Domeniconi

Especialista en Terapia intensiva. Jefe de Emergencia HZGA.
Hroes de Malvinas, Merlo.
Capitulo: Infusin de Fluidos.
VI 92nnsm[ojfaJara ni amsen

Dr. Nicolas Federico Vinelli

Docente de Farmacologa 39 Ctedra de Farmacologa USA
Residente de Pediatra en Hospital General de Nios Pedro de Elizalde
Cap[tu/os: Farmacocintica y Farmacodinamia.

Dr. Lucas Fumagalli

Ayudante de Farmacologa
Facultad de Medicina, Universidad de Bs. As.
Cap[tu/os: Antipscticos, Antimicticos, Ant/virales y Antiparasitarios.

Dra. Ana Karina Piedrabuena

Mdica del Servicio de Neumonologa del Hospital Nacional Prof. A. Posadas.
Capitulo: Farmacologa Respiratoria.

Dra. Eleonora Carla Bavasso

Ayudante Honorario de la 1 Ctedra de Farmacologa de la Facultad de Medicina. UBA.
Mdica del Servicio de Neumonologa del Hospital Nacional Prof. A. Posadas.
Capitulo: Farmacologa Respiratoria.

Dra. Norma Beatriz Castro

Medica Pediatra
Hospital Ramon Carrillo, Los Polvorines Bs. As
Co-autora Capitulo de migraa.

Dra. Paola Andrea Di Francesco

Ayudante de Farmacologa
Facultad de Medicina Universidad de Bs. As.
Co-autora del Sector de los Anticidos.
Captulo: Farmacologa digestiva
Cap[tu/o: inmunosupresores.

Dr. Alexis Engel

Medico Cirujano
Dibujante de los dibujos en los Captulos 4 y 28.
 Prlogo

La farmacologa es la rama de la medicina que estudia la preparacin, propiedades,

usos y acciones de los frmacos sobre los seres vivos.
Desde los tiempos ms remotos el hombre ha hecho uso de sustancias vegetales, ani
males y minerales con fines teraputicos. Sin embargo recin a mediados del siglo XX el
gran desarrollo de la industria farmacutica, la investigacin y la tecnologa han dado lugar
a una importante diversidad de productos larmacolgicos.
En el mundo contemporneo los medicamentos se han convertido en la sustancia ms
valorada gozando de un prestigio social muy alto y recetar medicamentos es la prctica
mdica habitual.
El profesional de enfermera como parte esencial del equipo de salud, tiene a su exclu
sivo cargo dentro de sus funciones, la administracin de los medicamentos. Esta actividad
se encuentra regulada por la Ley Nacional Nro. 24.004 del Ejercicio de la Enfermera, En el
artculo tercero se detalla: le corresponde al profesional de enfermera: planificar, prepa
rar, administrar y registrar la administracin de medicamentos por va enteral, parenteral,
mucosa, cutnea y respiratoria, natural y artificial, de acuerdo con la orden mdica escrita,
completa, firmada y actualizada>.
Esta tarea por la gran responsabilidad que implica, requiere profesionales con slidos
conocimientos en farmacologa. Adems de conocer los mecanismos fisiolgicos de la
accin de un frmaco especifico, debe valorar os antecedentes del paciente, las dosis, las
vas de administracin, los efectos secundarios, los efectos txicos y las reacciones ad
versas. Para una administracin segura de los frmacos el personal de enfermera utiliza el
Proceso de Atencin de Enfermera (PAE) para integrar el tratamiento farmacolgico en la
asistencia.
Por la significacin de estas cuestiones, esta obra se constituye en un texto esencial
para la formacin del profesional de enfermera. Los estudiantes y graduados de la activi
dad, hallarn en este libro un recurso invalorabLe para sus necesidades acadmicas.
Es un verdadero honor prologar la obra del Dr. Osinachi Chijioke que con esfuerzo y
dedicacin se ha propuesto enriquecer nuestra escasa bibliografa nacional.
Su contribucin al colectivo de enfermera seguramente se ver reflejado en un futuro
cercano, con la utilizacin de su libro en la formacin y capacitacin de profesionales com
prometidos con la excelencia de los cuidados enfermeros.

Lic. Luca Morboso

Coordinadora Regional Docente
Area Enfermera Regin Sanitaria VIl B
Ministerio de Salud de la Pcia. de Bs. As.

Directora de la Revista Argentina de Enfermera

vIIt .ftn&w4wpam ti

Dedicado a Dr. Peter Luis Biate

&

Osma Donatus
 Segundo Prlogo
de la Federacin Argentina de Enfermera

Este texto de farmacologa fue realizado para enfermera, teniendo en cuenta que estos
profesionales tienen a su cargo la planificacin, administracin y evaluacin de la persona,
teniendo como objetivo la promocin de la salud, prevencin de la enfermedad y el cuidado
de los enfermos en su rehabilitacin las 24 hs del da.
Debido a esto, los enfermeros deben estar capacitados para brindar informacin sobre
los trmacos suministrados, teniendo en cuenta su individualidad y la visin hokstica que
caracteriza a la enfermera.
El objetivo del libro es ser utilizado como material de consulta permanente del prepara
do, propiedades, aplicaciones y acciones de los frmacos.
Sus captulos fueron desarrollados especialmente para enfermera, en el se especifican
dosis, diluciones, vas de administracin, clculos, medidas, razones y proporciones, por
centajes, relacin de concentraciones, calculo de dosis peditricas, Bioseguridad, farmaco
cintica y farmacodinamia de las drogas a utilizar.
Tambin estando desarrollados en forma aclaratoria los Inotrpicos, Fibrinoliticos,
Antianginosos, Antihipertensivos, AINES, Opioides, Antibiticos, lnmunosupresores,
Andrgenos, Antivirales, Vacunas, y se encuentran desarrolladas las patologas prevalentes
en general el uso de medicamentos en el embarazo y la lactancia, quimioterapia,
transplantes.
Los temas tratados en este texto fueron consensuados con enfermeros, dictndose esta
ctedra en la Carrera de Enfermera.

Lic. Rosana Elena D Alessandro

Jefa de Enfermera de la
Direccin de la atencin Primaria
Partido de Pilar
 Reconocimiento

A Dr. Horacio Naviero por apoyar esta obra

A Dr. Jose Luis Di Lisa por su confianza
A Dr. Villarejo Nstor cuyo apoyo y consejos enriqueci esta obra.
A los Dres. Silvia Abraham y Paolo Priani por participar en la correccin de esta obra.
A las Licenciadas Marina Heres y Stella Valdez.
Al enfermero Alejandro Disantis por alentar esta obra.
A Tamara Ariovich por su contribucin en la farmacologa de los anticoagulante y
antiagregante
A Lpez Marta por su ansia de aprendizaje.
A Graciela y Elio, Los padres de Paola Di Francesco.
 Tercer Prologo

Las personas desarrollan necesidades en forma ciclica y desencadenan enfermedades

en las diferentes etapas de la vida, a causa de mltiples factores; en consecuencia de ello
los enfermeros comparten el proceso de cuidado con un enfoque holistico que propicia la
conducta curativa que deviene de las ciencias farmacolgicas.
Los cuidados farmacolgicos son el 1 volumen dedicado a los enfermeros, los cuales
aplican un mtodo basado en una exhaustiva y minuciosa investigacin explorando la ex
perimentacin como base cientfica. El resultado de esta obra aporta la especificidad para
la ejecucin de las indicaciones y establecer asociaciones con cada uno de los diagnsticos
clnicos.
La rigidez de las tcnicas y el anclaje del marco terico ofrecen las respuestas que todos
los enfermeros se plantean a menudo, un cuadro que revisa constantemente los aportes de
la ciencia farmacolgica para el desarrollo de un plan de cuidado actualizado.
La practica del cuidado de enfermera involucra actividades de suplencia que se crista
lizan en el tratamiento farmacolgico, es por ello que la citada obra esta dirigida a todos los
enfermeros que actan en el cuidado interdependiente, como es el tratamiento prescripto,
como as tambin los que desean ampliar o actualizar contenidos especficos del rea en
cuestin, acrecentar el marco referencial y conceptual de la farmacocintica y
farmacodinmica.
De esta forma a obra responde a las necesidades exigentes de los equipos de salud.

Lic. Maria Magali Sossa Padilla

Coordinadora de la Carrera de Enfermera,
Universitaria UNQUI
Sede Pilar
 Indice
FARMACOLOGA GENERAL

CAPTULO 1
INTRODUCCIN A LA FARMACOLOGA 1
CAPTULO 2
FARMACOCINTICA 5
CAPTULO 3
FARMACODINMIA 16
CAPTULO 4
VAS DE ADMINISTRACIN 25
CAPTULOS
CLCULOS EN ENFERMERA 64
CAPTULOS
MEDICACIN PARENTERAL 84
CAPTULO 7
MEDICAMENTOS EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA 95

FARMACOLOGA ESPECIAL

FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO

CAPTULO 8
FARMACOLOGA DEL SISTEMA COLINRGICO 111
CAPTULO 9
FARMACOLOGA DEL SISTEMA ADRENRGICO 118

FARMACOLOGA DE LAS INFLAMACIN Y GLIJCOCORTICOIDES

CAPTULO 10
125
CAPTULO 11
GLUCOCORTICOIDES 128
CAPTULO 12
INMUNOSUPRESORES
135
CAPTULO 13
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES
141
CAPiTULO 14
TRATAMIENTOOELAGOTA 148
XIV fannacoh3qhipn fh e.nntna

FARMACOLOGLII RESPIRATORIA Y DIGESrIVA

CAPTULO 15
FARMACOLOGA RESPIRATORIA 149
CAPTULO 16
FARMACOLOGA DIGESTIVA 157

FARMACOLOGA ANTIINFECCIOSA

CAPWLO 17
171
CAPTULO 18
179
CAPTULO 19
FARMACOLOGiA GENERAL DE LOS ANTIBITICOS Y LOS BETALACTMICOS 201
CAPTULO 20
ANTIBITICOS, PARTE 2 211
CAPiTULO 21
FRMACOSANTIPARASTARIOS 227
CAPTULO 22
FRMACOS ANTIMICTICOS 233
CAPiTULO 23
FRMACOS ANTIVIRALES 240
PSICOFRMACOS

CAPWLO 24
ANTICONVULSIVANTES 249
CAPTULO 25
ANALGSICOS OPIOIDES 257
CAPTULO 26
FRMACOS ANTIPSICTICOS 261
CAPTULO 27
268
CAPTULO 28
ADICCIN Y ASUSO DE SUSTANCIAS PSICOACTtVAS 270
CAPWLO 29
275

FARMACOIOGA HORMONAL

CAPTULO 30
DIABETES. TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS 278
CAPTULO 31
287
Indice XV

FARMAcoLoGA CARDIOLGICA

CApTULO 32
ANTIHIPERTENSIVOS . 290
CAPTuLO 33
EMERGENCIAS Y URGENCIAS [-IIPERTENSIVAS 304
CAPtrulo34
ANTIANGINOSOS 307
CAPTULO 35
MANEJO GENERAL DEL 1AM Y DROGAS FIBRINOLTICAS 310
CAPTULO 36
INFUSIN DE FLUiDOS 316
CAPTULO 37
ANTICOAGULANTES Y ANTIAGREGANTES 319
CAPTULO 38
INSUFICIENCIA CARDACA CONGESTIVA E NOTRPICOS 324
CAPTULO 39
SUSTITUTOS DE PLASMA Y SOLUCIONES PARA PERFUSIN 326
 INTRODUCCIN A LA FARMACOLOGA;0]
El estudio de la farmacologa se inicia en el
origen, historia y propiedades fsicas y qumicas
de los principios activo, que segn el uso que se
le dar, podra llamarse droga, frmaco o medica
mento. Se puede definir la farmacologa como el
estudio de cmo las drogas ejercen sus efectos
en os sistemas vivos. Se estudiara en este texto
la farmacologa clnica (lo que implica la manera
de actuar y los efectos de los mismos en los se
res humanos), ya que los efectos de los frmacos
pueden variar en distintas especies. El uso de un
frmaco no debe basarse en los efectos del mis
mo en nuestro organismo, al contrario se debe
otorgar mucho mas importancia a los efectos ad
versos del mismo, ya que muchos han muerto
por recibir muchos medicamentos, otros han na
cido sin brazos o piernas, otros con defectos como
labio leporino o alteracin de la morfologa normal
del odo o de otras parles del organismo. Se co
noce de medicamentos que si bien no producen
anomalas a simple vista, son responsables de
algunas enfermedades en los nios de las ma
dres que lo recibieron, como es el caso del anti
conceptivo que produce cncer ginecolgico en
las hijas de las madres que lo recibieron. El uso
de los medicamentos puede estar destinado al
tratamiento o como profilaxis para evitar una en
fermedad. A continuacin se describir algunos
puntos bsicos y necesarios para la compresin
de la farmacologa
Breve Resea Histrica
5000 A.C.: Los Sumerios ya usaban el
opium. En los ideogramas de ellos, lo llamaban
HUL, que quiere decir gozo o alegra.
c,
3500A.C.: Ya exista una destilera de alco
hol, hecho que se encuentra en un Papiro Egi
p 3000 A.C.: Es la fecha aproximada del uso
de T en China.
c 1600 A.C. los Papiros de Ebers hace men
cin de una extensa Farmacopea de la Civiliza
cin Egipcia
1
300 A.C. Theophrastus (371-287 A.C.), re
gistra
la referencia ms antigua que se tiene so
bre el jugo de opio.
1493 D.C.: Cristbal Colon y sus hombres
introducen el uso de tabaco en Europa tras su
viaje a Amrica Latina.
1525 Paracelsus (1490-1541), Introduce
Laudanum o tintura de opio en la practica de Me
dicina en Europa.
1540 fue descubierto el ter por Valerius
Cordus.
c 1762 Thomas Dover un Mdico Ingls intro
duce un preparado de polvo de opio conocido como
El polvo de Dover para el tratamiento de gota.
Este fue el preparado de opio ms famoso en los
siguientes 150 aos.
1776 Priestley sintetiza l oxido nitroso y
demostr 20 aos mas tarde su efecto anestsi
co.
1805 Friedrich Wilhelm Adam Serturner, un
qumico Alemn aisl y estudio la Morfina.
c 1841 Dr. Jacques Joseph Moreau, Us
hashish (un cannabis) en el tratamiento de pa
cientes psiquitricos en Bicetre.
c 1842 en Georgia, EE. UU, el Dr Crawford
W. Long, un mdico rural, utiliza el ter como anes
tsico inhalable para una ciruga de cuello.
1844 Se aisl Cocana en su forma pura.
Fue el primer anestsico local que se conoci.
c 1844 Samuel Cooley demuestra el efecto
anestsico del xido nitroso en un estudiante de
farmacia, quien cay durante la demostracin pero
no sinti el dolor hasta mas tarde.
1846 Sobrero sintetiz Nitroglicerina.
1846 el dentista de Boston William Morton
demostr frente a una nutrida y escptica audien
cia en el Massachussets General Hospital los efec
tos anestsicos del ter, anestesiando a un pa
ciente que sera intervenido de una masa
submandibular. Al da siguiente con la publica
cin de esta experiencia en el Boston Daily
Journal el mundo civilizado conoce la aneste
sia quirrgica.
2 ynuao4pfr pum (a wftmw,i
1847 Un obstetra Escocs James Simpson
demuestra el electo anestsico del Cloroformo.
c 1853 el Dr. John Snow administra clorofor
mo a la Reina Victoria de Inglaterra con lo cual
este compuesto gana aceptacin pblica.
1860 Andean Niemann asla la cocana de
la planta
Erythroxylon coca.
c 1864 Adolfo Von Baeyer de 29 aos en
Ghent sintetiz el cido Barbitrico, el primer
barbitrico.
1867 Baeyer sintetiza la acetilcolina.
1884 Sigmund Freud estudi las acciones
fisiolgicas de cocana y trat su depresin con la
misma droga.
1893 El acetaminofen fu descubierto y in
troducido en la medicina por Von Mering.
1895 Olivery Schafer demostraron el efec
to presor de los extractos de Suprarrenal, y 4
aos mas tarde Abel llam Adrenalina a este
principio activo.
1897 Flix Hoffman un investigador qumico
de la laboratorio Bayer sintetiz la aspirina (el ci
do acetilsaliclico), Sin embargo, no fu hasta 1971
cuando Sir John Vane descubri su mecanismo
de accin, un hecho que le vali el Premio Nbel
de la Medicina.
1898 El Diacetilmortina (Herona) fu sinteti
zado en Alemania.
En 01 de febrero de 1899 Aspirina fu regis
trado con el nombre de Aspirin en la oficina de
patentes en Berlin y incorporado al uso medico, a
una dosis de 650mg c/4 hs como analgsico.
1903 Coca Cola cambia cocana por cafena
en sus bebidas.
1912 Fenobarbital es introducido al uso
medico bajo el nombre de luminal.
1921, Frederick G. Banting un joven cirujano
canadiense y Charles H. Best un estudiante de
medicina lograron obtener extracto de pncreas
del perro con alcohol y cido con lo cual trataron
el diabtico Leonard Thompson de 14 aos con
glucemia de 500 mg/%, logrando bajarlo a 75 mgI
%. En 1923 obtuvieron el premio Nbel de Medici
na por el descubrimiento de la Insulina.
1931 Butenandt obtuvo 15 mg de androste
rona a partir de 25,000 litros de orina masculina.
1935 David y col. Aislaron la testosterona
en forma cristalina.
1936 se descubre el efecto antibacteriana
de los Sulfonamidas.
1938 Dr. Albert Hoffman un qumico del La
boratorio Sandoz en Basle, Suiza sintetiza la LSD.
1940 Penicilina tu identificaday aislado.
> 1941 Se inicia el uso de Penicilina como
agente antibacteriana.
1943 Waksman descubre la Estreptomicina
del los hongos Streptomyces griseus.
1947 Se descubre el Cloranfenicol.
*
1950 se sintetiz en Francia Clorpromazina
el primer neurolptico. Laborit y colaboradores en
1952 reconocieron sus efectos farmacolgicos. En
el mismo ao Delay y Deniker lo emplearon en
sus pacientes.
1951 Se descubre la Eritromicina.
1958 Janssen descubre los efectos.
antipsicticos de haloperidol.
* Los Inicios Cientficos de la Farmacologa
Francois Magendie (1783-1855), un fisilo
go marca el camino cientfico de la farmacologa
con su dicho Hechos y solo hechos son las ba
ses de la ciencia Se inicia la experimentacin
de los efectos de las drogas en los animales.
Claude Bernard (1813-1 878), Investigo los
estratos de la planta Curare y propuso su sitio de
accin.
Rudolph Buchheim (1820-1879). En 1847,
estableci el primer laboratorio destinado a la
farmacologa experimental en su casa en Dorpat,
y se conoce como la cua de la Farmacologa
experimental.
J.N. Langley (1 852-1925) y Sir Henry Dale
(1875-1968) los padres de farmacologa en Ingla
terra, introdujeron investigaciones fisiolgicas en
la Farmacologa.
Terminologas bsicas
Farmacologa: Es el estudio de cmo las
drogas ejercen sus efectos en los sistemas vivos.
ct Droga: Es una sustancia qumica capaz de
interactuar con molculas especificas y producir
una respuesta en un ser biolgico.
c Frmaco: Se refiere a la droga empleada en
un ser biolgico viviente con fines teraputicos.
Medicamento: Se refiere a cualquier frma
co empleado en un ser humano.
Farmacia: E la ciencia que se ocupa de la
preparacin
y dispensar los medicamentos.
 (a
Intro6uCCt a farnwco(oga 3

Farmacologa general: Se ocupa de los prin
cipios generales de accin de los frmacos
(farmacOcfltica y farmacodinamia)
Farmacologa especial: Se ocupa directa
mente de tos ffirmacos.
Farmacocintica: Se le puede resumir como
todo lo que el organismo hace con la droga desde
que toma contacto con nuestro organismo hasta
que llega a su biofase (su sitio de accin farmaco
lgica en nuestro organismo)
r Farmacodinamia: Se puede resumir como
todos los efectos que la droga desencadena en
nuestro organismo, sean deseados o no.
r Farmacologa Experimental: Los estudios
farmacolgicos son efectuados en los animales
de laboratorio.
Farmacologa Clinica: Los estudios son
efectuados en los seres humanos. En otras
palabras, su objeto experimental es el ser
humano.
c Farmacovigilancia: Se refiere a la deteccin
de los efectos adversos y su notificacin una vez
aprobado un medicamento.
realizan los estudios de farmacologa general del
medicamento en estudio.
O Fase 2: Se reaflzan los estudios en 20 a 50
pacientes enfermos a cargo de un farmaclogo
clnico y el especialista a cargo del paciente. Se
subdivide en fases 2a y 2b. Fase 2a estudia prin
cipalmente el rango de dosis teraputica y los efec
tos teraputicos. Fase 2b estudia principalmente
la dosificacin y la eficacia teraputica.
O Fase 3: En 2000 a 5000 pacientes se reali
za estudios en varios pases y hospitales, se tra
ta de reproducir el xito teraputico con la dosis
establecida en la fase 2 y se documenta los reac
ciones adversas. Si supera esta fase, se aprueba
oficialmente el medicamento.
O Fase 4: Corresponde al seguimiento perma
nente de la droga mientras que permanece en uso
(en venta al publico)
*Prescripcin: La prescripcin o la receta se
puede dividir en 6 partes;
Encabezamiento: Aqu es donde se debe
anotar el nombre y el apellido del paciente.

* Farmacologa Clnica: Estudia las accio

nes de las drogas en los seres humanos a nivel
molecular, subcelular, rgano y en todo el cuerpo.
La nieta de sta disciplina es tratar los enfermos TtJS
y prevenir las enfermedades.
Ensayo clnico: Se experimentan las dro
gas nuevas en los seres humanos cumpliendo los

criterios ETICA (proteger los derechos de los pa

cientes experimentales), CREDIBILIDAD (serie
dad en la recaudacin de los datos) y CIENTFI
CA (Exige cumplir las normas cientficas vigen
tes). Los experimentos se llevan a cabo en pa
cientes sanos o enfermos segn el medicamento
en estudio, Los pacientes son informados lo ms x 32
extensa posible sobre los riesgos, beneficios y
objetivos del estudio. El consentimiento debe ser
informado y firmado. T
r Desarrollo de nuevos Jrmacos: Se realiza

los estudios preclnicos (fase O de farmacologa N /7

medica) que incluye farmacocintica, farmacodi
namia y toxicologa en los animales de laborato
rio. Si la droga supera la fase preclnica, se inicia Li 2S/./2
los estudios de farmacologa clnica, compuesto
de 4 fases.
Fases de farmacologa clnica. Figura 1 0 Receta de nombre comercial en un adul
O Fase 1: En 20 a 50 pacientes sanos, se
t.

-y ?occ
r -
Figura 2 Q Receta de nombre genrico en un nio
peditrico.
Sper inscripcin (Rp/): Que significa
Recipere: sirvase dar o entregar
Inscripcin: Es donde os mdicos recetan
los medicamentos. Se subdivide a la vez en;
c
Recela oficial: Se receta como figura en la
farmacopea nacional Argentina (FNA) + FNA + la
edicin en letras romanos.
Receta magistral: Consta de la droga base
(Ej. lmipenem) + la droga coadyuvante (ejemplo
Cilastina) + excipientes.
c Receta de nombre genrico: Se receta el
principio activo del medicamento. Ignora los nom
bres registrados.
Receta de nombre comercial o registrado:
Se receta el nombre comercial de un determina
do Laboratorio.
c Suschpcin: Se indica una forma del frma
co (Ejemplo: Amoxicilina 250 mg jarabe Fco de
90 mi, o amoxicilina SOOmg comp x 32)
c Requisito legal: La receta debe contener la
fecha, nombre del prolesional, firmase registran
en el colegio medico) y numero de matricula
1
Yarrnaco/tyi para la enfermenz
/4???
j4e.
54
(cr 74ce /esve)
2/&/O
Figura 3 fl Indicaciones mdicas para un pacienle
peditrico.
Indicacin mdica al paciente o a la enfer
mera (Vea figura 3).
Por ltimo, los medicamentos de venta libre se
refieren a los medicamentos que se puede com
prar sin receta. Los medicamentos de venia con
receta se refieren a los medicamentos que pre
sentando una receta ante una farmacia, se le ven
de eJ medicamento. Se puede adquirir el mismo
medicamento varias veces con la misma receta.
Los medicamentos de venta archivada se refieren
a los medicamentos que presentando una receta
ante una farmacia, se e vende el medicamento,
pero el Farmacutico retiene la receta, por lo cual
no se podr adquirir el mismo medicamento sin
una nueva receta de un mdico. Un ejemplo de
este grupo son los anlibiticos. La receta triplicada
se reserva a los Narcticos y a los estupefacien
tes, por ser frmacos que necesitan de controles
muy rigurosos. Una copia queda con el mdico,
otra en la farmacia y otra al organismo del control
de salud pblica del Gobierno.

CONCEPTO DE FARMACOGINTICA
Se llama farmacocintica al conjunto de pro
cesos que determinan qu cantidad de la droga
administrada llegar a su sitio de accin, el cual
se denomina biofase. Estos procesos son: la
absorcin, la distribucin, la metabolizacin y la
excrecin.
Para que un frmaco produzca sus efectos
debe alcanzar un determinado rango de concen
tracin en esa biofase. Debajo de ese rango no
se observarn efectos, por ser subteraputicos.
Concentraciones mayores pueden producir efec
tos excesivos o efectos no deseados. La concen
tracin obtenida en la biofase, si bien depende de
la dosis del producto administrado, tambin es
consecuencia de los procesos farmacocinticos,
Absorcin: es la entrada del frmaco al orga
nismo. Incluye la liberacin de su forma farma
cutica, la disolucin, y la absorcin propiamen
te dicha. Esta ltima puede ser, por ejemplo, des
de la luz del tubo digestivo a la sangre, en el caso
de la administracin por va oral, o desde el lqui
do intersticial de un msculo tambin hacia la san
gre (directamente o a travs del drenaje linftico)
en el caso de la administracin intramuscular.
Se dice que una molcula de droga ha sido
absorbida cuando pas desde un compartimien
to en comunicacin con el exterior (por ejemplo
el tubo digestivo o una aguja hipodrmica) hacia
la circulacin presistmica, es decir a la circula
cin ubicada antes de las venas pulmonares.
Cuando la droga alcanz las venas pulmonares
se dice que alcanz la circulacin sistmica. Se
gn sta definicin, una droga administrada por
va endovenosa no se absorbe.
Distribucin: es el recorrido del frmaco pri
mero desde su lvgar de absorcin hacia la circu
lacin sistmica y desde ella a los tejidos, inclu
yendo su lugar de accin. Para ello debe atrave
sar varias membranas biolgicas.
El paso de la droga a los tejidos depende en
gran parte de la fijacin del frmaco a las protei
2
nas del plasma, ya que slo la fraccin no unida
podr difundir libremente a los tejidos.
Metabolizacin y excrecin: en conjunto de
terminan la eliminacin del frmaco. La
metabolizacin se produce principalmente en el
hgado, dando como resultado habitualmente un
metabolito inactivo. A veces el metabolito es ac
tivo. Tambin puede producirse la excrecin del
frmaco sin alterarse por orina, bilis, etc.
Estos procesos se resmen esquemticamen
te en la 1igura 1.
PASAJE A TRAVES DE LAS MEMBRANAS
BIOLOGICAS
Las membranas plasmticas forman compar
timentos cerrados alrededor del citoplasma para
separar una clula de otra. Las membranas tie
nen permeabilidad selectiva y actan como una
barrera para mantener las diferencias de com
posicin entre el interiory el exterior celular. Esta
selectividad est dada por carla/es, bombas de
iones, y receptores especificos de seales (por
ejemplo, los receptores sobre los que actan la
mayora de/os frmacos). Adems, las membra
nas biolgicas forman compartimentos dentro de
las clulas.
Las membranas celuares estn formadas por
dos capas de molculas de fosfolpidos,
glicolpidos y colesterol, con sus grupos no pola
res o hidrfobos dirigidos hacia el centro de la
membrana. Los grupos polares o hidroflicos per
manecen en las dos superficies de la membrana.
Tanto la absorcin como la distribucin y a
eliminacin de una droga requieren que sta atra
viese membranas biolgicas.
La inmensa mayora de las drogas atraviesan
las membranas por difusin simple.
La ditusin simple es Ja movilizacin en forma
pasiva, sin consumo de energa proveniente del
ATP ni la utilizacin de mecanismos de transpor
te, de las moLcuLas de una ckoga desde el sitio
de mayor concentracin, al de menor concenira
cin, lo que es lo mismo que decir a favor de un
e Yannuk pum fa wftmin

Biotranstormacin

Biofase f,oepsito Tisular

r Droga libre
J Droga unida
a Protena
Absorcin

Metabolismo 7
1
-
F
Xt

Excrecin
Circulacin
Sistmica

Figura 1 0 Esquema general de los procesos farmacocinticos.

gradiente de concentracin. Las molculas di
fundirn ms rpidamente cuanto menor sea su
tamao, mayor sea su liposolubilidad (ya que las
membranas celulares son bicapas lipdicas) y
menor sea su grado de ionizacin. Con respecto
a sto ltimo hay que destacar que la mayora de
los frmacos son bases o cidos dbiles, y que
segn su pK, el pH del medio y su naturaleza
cida o bsica, podrn presentarse en los me
dios lquidos en parte ionizados y en parte no. La
fraccin no ionizada ser la que difundir a tra
vs de las membranas. A su vez del grado de
ionizacin depende la liposolubilidad, por lo que
estas dos variables se relacionan directamente.
El pH es el logaritmo negativo de la concentra
cin de/Ion hidrgeno (protn), y es una medida
de la acidez o alcalinidad de un medio. Los valo
res de pH bajo corresponden a un medio con alta
concentracin de protones, y por lo tanto, a un
medio cido. Los valores de pH alto correspon
den a un medio con baja concentracin de
protones, y entonces, a un medio bsico o alcalino.
Las sustancias cidas se definen como tales
por su capacidad de ceder protones, y las bsi
cas por su capacidad de aceptarlos. Los cidos
ceden ms fcilmente protones en medios bsi
cos, y entonces se disocian o ionizan. Las bases
aceptan ms fcilmente protones en medios ci
dos (donde los iones hidrgeno abundan), y al
aceptarlos se ionizan.
A su vez, tanto cidos como bases se dividen
en fuertes y dbiles. Los cidos fuertes se diso
cian totalmente an en medios cidos. Los dbi
les (como la mayora de los frmacos) lo hacen
slo parcialmente, lo que determina que tenga
mos una fraccin ionizada (la que cedi protones,
es decir, la que se disoci), y una no ionizada (la
que no se disoci). Tambin se hace una distin
cin entre bases dbiles y fuertes. Slo las ba
ses fuertes se disocian a pH alto.
Elpka de una droga se define como eIpH en
el cual sta se encuentra un 50 % ionizada y un
50 % no ionizada. ElpKa no define la naturaleza
cida o bsica de una droya.
Cuando una membrana separe dos comparti
mentos con distinto pH se producir una acumu
lacin del frmaco del lado donde se halle la ma
yor fraccin ionizada (atrapamiento inico).
Tomaremos como ejemplo la membrana de
una clula de la mucosa gstrica (su lado luminal)
que separa la luz del estmago del citoplasma
de/a clula epitelial. ElpH del contenido gstrico
en ayunas es, aproximadamente, de 1,5, y el pH
del citoplasma celular es de 6,8. Si administra
mos un frmaco cido como la aspirina, sta se
ionizar pobremente en la luz del estmago, ya
que ste medio es muy cido. Por lo tanto predo
minar la fraccin no ionizada que difundir fcil
mente al citoplasma epitelial. Dentro de ste, por
encontrar un pl-l mayor, la molcula del cido ce
der protones y se ionizar, Esta traccin ionizada
no podr ya difundir a travs de la membrana en
7ornulcOCilltiCQ
sentido contrario, y quedar atrapada. La droya
no ionizada difundir libremente en ambos senti
dos, por lo que la concentracin de droga no
ionizada ser igual a ambos lados de la mem
brana. La concentracin de droga ionizada ser
mucho mayor en el citoplasma de la clula de la
mucosa, por lo tanto la concentracin mayor de
droga total la encontraremos aqui, en el lado
citoplasmtico.
Las molculas que pasan mal la bicapa lipidica
por difusin simple utilizan protenas especficas
que actan como transportadores o canales. Si
el pasaje es a favor del gradiente de concentra
cin y no utiliza energa proveniente del ATP se
denomina difusin facilitada. Si en cambio el paso
no esa favor de dicho gradiente y requiere ener
ga se habla de transpone activo. Otra posible
fuente de energa es un gradiente de sodio, en
cuyo caso se trata de transporte sodio depen
diente. Otras posibilidades son la endocitosis, la
exocitosis y la filtracin.
BIODISPONIBILIDAD
Como dijimos anteriormente, antes de absor
berse una droga debe liberarse de su forma far
macutica y disolverse (salvo que se administre
en solucin, en cuyo caso ya est disuelta).
Una vez administrada la droga puede ser de
gradada por ejemplo por el jugo gstrico o por bac
terias intestinales (inactivacin local). A su vez la
absorcin puede ser incompleta. Luego de ser ab
sorbida, si se utiliz la va oral, la droga llega a
travs de la vena porta al hgado1 donde puede ser
degradada en mayor o menor grado, lo que se co
noce como primer paso heptico. Una vez que al
cance la aurcula derecha y las venas pulmonares
el frmaco se encrtrar en iguales condiciones
que si se hubiera administrado porva endovenosa.
Se denomina eliminacin presistmica a la
suma de no-absorcin y eliminacin, antes de lle
gar a las venas pulmonares.
Se denomina droga biodisponiblea aquella que
llega a la circulacin sistmica.
Se llama fraccin biodisponible a la fraccin
de la droga administrada que alcanza sta circu
lacin sistmica. Habitualmente se usa biodispo
nibilidadcomo sinnimo de fraccin biodisponible.
Pondremos un ejemplo: si se estn adminis
trando 400 mg por da de un medicamento por va
7
intravenosa, y se decide cambiada por la va oral
debe saberse cual es su biodisponibilidad. Si sta
es del 50%, la dosis oral ser de 800 mg por da,
ya que de ellos el 50 % no se absorber o ser
inactivado antes de alcanzar la circulacin
sistmica.
Expondremos lo anteriormente explicado en
ecuaciones.
Si llamamos OB a la droga biodisponible, O a
la dosis y EPa la eliminacin presistmica, tene
mos que:
DB = D EP
-
Y si llamamos PB a la fraccin biodisponible:
FB = DB ID
El rea bajo la curva concentracn-tiempo
representa toda la droga que ha llegado a un com
partimiento y que ha sido eliminado del mismo
entre tiempos cero e infinito.
El rea bajo la curia correspondiente a la ad
ministracin intravenosa en bo(o (ABC iv) puede
considerarse igual a la dosis, ya que por esta va
no hay eliminacin presistmica. El rea bajo la
curva correspondiente a la va oral (ABC yo) co
rresponde a la droga biodisponible. Entonces:
FB = ABC vo/ ABC iv
Desde que se administra la droga hasta que
sta aparece en el plasma transcurre un tiempo
denominado latencia de absorcin, que depen
de de la velocidad de liberacin de la forma far
macutica, de la velocidad de disolucin, de la
velocidad del vaciado gstrico (para la va oral) y
de la eliminacin presistmica.
Se denomina pico plasmtico a la concentra
cin mxima alcanzada en el plasma. Es impo
rtant tanto el valor del pico como el momento en
que ste se produce. Un pico ms altoy temprano
habla de una absorcin ms rpida. Un pico ms
bajo y ms tardo indica una absorcin ms lenta.
Si el pico es alto pero es a su vez tarda lo que
est enlentecida es la velocidad de eliminacin.
ADMINISTRACIN LOCAL
Es la administracin de la droga directamente
en el sitio blanco del efecto teraputico. Como
ejemplos frecuentes en la prctica podemos men
cionar la administracin de salbutamol o corticoi
des por va inhalatoria. Lo que se busca es al
canzar altas concentraciones en el sitio de ac
cin (en nuestro ejemplo, el rbol bronquial) y con-
8 funaaco%i pan! b enferrnen
centraciones ms bajas a nivel sistmico, para
disminuir las posibilidades de que se produzcan
eectos indeseados en el resto del organismo, y,
de sta manera 4ocalizar el electo de la droga.
Cuando se administra localmente una droga
se busca que e/rea bajo la curva local sea ma
yor que el rea bajo la curia sistmica, es decir,
que la cantidad total de droga que pasa por el
sitio de accin sea mayor que la que alcanza la
circulacin sistmica. Si sto no se puede lograr,
se busca un segundo objetivo, que es que elpico
local sea mayor que elsistmico, suponiendo que
el efecto de la droga sea mayor con un pico ms
alto y/o que los efectos adversos sean menores
con picos sistmicos ms bajos.
DISTRIBUCIN Y UNIN DE DROGAS A PROTE
NAS
Las drogas alcanzan los distintos comparti
mentos anatmicos vehiculizadas en el agua del
plasma. A su vez una droga puede hallarse di
suelta en ste agua (droga libre) o hallarse unida
a las protenas del plasma (droga unida). Menos
frecuentemente la droga unida puede estarlo a las
clulas de la sangre.
Como ya mencionamos, es la traccin libre la
que difundir a los tejidos y la que se considera
droga activa, ya que slo la traccin libre ser la
que podr cumplir sus efectos en la biofase.
Lo ms frecuente es que sta unin droga-pro
tena sea reversible, es decir que es posible la
competicin de drogas que se unan a las mismas
protenas. As, si un paciente est recibiendo un
hipogiucemiante oral, que liene alta unin proteica,
y decide automedicarse con aspirina, que tam
bin tiene alta unin, se producir una competen
cia entre las drogas por los sitios de unin, au
mentarn las fracciones libres (activas) de ambos
medicamentos, y el paciente tendr mayores pro
babilidades de sufrir los efectos adversos de s
tos frmacos. No es nfrecuente que los diabti
cos sufran hipoglucemias por ste mecanismo.
Se considera que una unin a protenas es alta
con respecto a la posibilidad de interacciones de
importancia clnica cuando es mayor al 80%.
Las drogas cidas y las neutras se unen prin
cipalmente a la albmina. Las drogas bsicas se
unen con mayor afinidad a la al -glicoprotena ci
da, y con menor afinidad a la albmina y a otras
protenas. Si bien Ja unin a Ja albmina es de
menor afinidad, por hallarse en concentraciones
mucho ms altas que la al -glicoprotena cida,
es de mayor capacidad.
Existen protenas que ligan molculas espec
ficamente, como la globulina fijadora de
corticoesteroides, la globulina fijadora de hormo
nas sexuales o la globulina fijadora de tirosina.
Algunas drogas como los agentes alquilantes
(antineoplsicos), se unen covalentemente a las
protenas plasmticas, es decir, que la unin es
irreversible. Esta fraccin unida carece de efec
tos teraputicos o txicos, y pasar a tener la
cintica de eliminacin correspondiente a la de
las proleinas a las que se hallar unida.
PASAJE AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Existe una barrera funcional que diliculta el
pasaje de ciertas sustancias desde la sangre al
sistema nervioso central, llamada barrera
hematoenceflica. Esta barrera se debe princi
palmente a las uniones estrechas entre as clu
las endoteliales de los capilares sanguneos del
tejido nervioso. Adems de ello, las clulas de
stos capilares no estn fenestradas y casi no
realizan pinocitosis. Tambin contribuiran las pro
longaciones de los astrocitos, pero en menor me
dida que lo que inicialmente se pens.
Las estructuras que separan el plasma del te
jido nervioso se comportan de manera similar a
una membrana celular y no como los capilares
de otros rganos.
Es importante entonces saber si un frmaco
atraviesa o no la barrera hematoencellica para
saber si podr producir efectos (deseados o ad
versos) a nivel del sistema nervioso central.
Tambin hay que destacar que cuando se dice
que un frmaco no atraviesa la barrera quere
mos decir que no la atraviesa con meninges sa
nas. Distinto es el caso, por ejemplo, de un pa
ciente con meningitis, que tiene sus meninges
inflamadas, y que entonces podr ser tratado por
ejemplo con penicilina, que si bien no atraviesa
barrera en condiciones normales, silo hace en
stas condiciones patolgicas.
PASAJE TRANSPLACENTARIO
Prcticamente todos os frmacos administra

das a la madre pasan al feto. Una excepcin es la
heparifla, que por ser altamente polar no atravie
sa la placenta.
Generalmente el pasaje transplacentario es por
ditusin simple.
BIOTRANSFORMACIN DE DROGAS
Es la modificacin de una molcula producto
de una reaccin qumica mediada por enzimas.
La velocidad de una reaccin enzimtica pue
de acelerarse si aumenta la cantidad de la enzi
ma que la cataliza. Este fenmeno se denomina
induccin enzimlica. El fenmeno opuesto se
denomina represin enzimtica. El tenobarbital,
la difenilhidantona, la rifampicina, el etanol y sus
tancias del humo del tabaco son inductoras del
metabolismo microsomal (vase ms abajo).
A su vez, tambin puede acelerarse una reac
cin si las enzimas se hacen ms activas, lo que
se denomina estimulacin enzimtica. El fen
meno opuesto se denomina inhibicin enzimtica.
La cimetidina, los bloqueantes clcicos, el
ketoconazol, y las quinolonas fluoradas son
inhibidores de metabolismo microsomal.
Las principales reacciones de biotransformacin
de drogas son las oxidorreducciones las hidrlisis
y las reacciones en as que se agrega un radical
qumico a una droga (reacciones sintticas).
Se denomina metabolismo microsoma(a aquel
que se produce en el hgado a nivel del retculo
endoplsmico liso de la clula heptica (micro
somas). Est formado por monooxigenasas que
catalizan un tipo de oxidorreduccin. Estas
monooxigenasas se encuentran en los microso
mas del hgado junto al citocromo p-45 y el
citocromo b-5. Este sistema es importante para
la metabolizacin de muchos frmacos.
La UDP-glucuroniltransferasa, que cataliza una
reaccin sinttica, tambin forma parte del meta
bolismo microsomal.
Ya fueron mencionados ms arriba los princi
pales inductores e inhibidores del metabolismo
microsomal.
Generalmente los metabolitos que se gene
ran son ms hidrosolubles que la droga madre,
lo que determina menor unin proteica y mayor
facilidad para circular disueltos en el plasma. Esta
mayor hidrosolubilidad determina tambin peor
difusin en barreras y menor reabsorcin renal.
9
Los metabolilos suelen ser inactivos, pero a
veces pueden ser activos. Incluso una droga pue
de ser inactiva de por si y actuar a travs de un
metabolito activa. Se las denomina prodrogas.
Tambin pueden los rnetabolitos ser ms txi
cos que la droga madre.
CINTICA DE ELIMINACIN
Para analizar las curvas concenlracin-tiem
pose utilizan modelos matemticos para evaluar
la distribucin y eliminacin de los frmacos, Se
suponen compartimentos farmacocinticos (te
ricos) que no coinciden con los compartimentos
fisiolgicos reales, salvo casualidad.
Dijimos al principio de sto captulo que la eli
minacin estaba dada por la metabolizacin y la
excrecin.
Consideraremos eliminacin como disminucin
de los niveles en un determinado compartimiento,
sin preocuparnos por los mecanismos por los cua
les esto se produzca.
CINTICAS DE ORDEN Gv ORDEN 1
Evaluaremos cunta droga se etimina de un com
partimiento segn la concentracin en el mismo.
Hablamos de drogas con cintica de elimina
cin de orden 1 cuando a mayores concentracio
nes se elimina mayor cantidad de droga. Es de
cir, que la proporcin que se elimina en la unidad
de tiempo es constante (por ejemplo, siempre el
25% en 1 hora). Adems, la vida media (tiempo
necesario para que los niveles disminuyan a la
mitad) de una droga con cintica de orden 1, es
constante.
En la cintica de orden Ola velocidad de elimi
nacin es igual para cualquier concentracin de
droga (por ejemplo, siempre 4pg/ml cada 30 mi
nutos). Por lo tanto, la vida media ser mayor
cuanto mayor sea la concentracin en un deter
minado compartimiento, ya que la proporcin de
droga eliminada ser menor.
En la figura 2 se muestran as curvas concen
tracin-tiempo de drogas con cinticas de orden
1 y de orden O.
En el caso de que el mecanismo de eflminacin
est saturado, la velocidad de eliminacin no au
mentar por ms que aumenten los niveles de la
droga, por lo tanto se observar cintica de orden O.
 Jannacol4qz pani Li

o o
o O
4-)
o cg
cg 1_

o o
a) o
o o
o
o O
o o

Tiempo Tiempo

a o
o 0
O o
cg
cg
1-

o o
a)
o o
o o
o
o
O
o
o 0
-o -o
o, o,
o o
-J
-J

Tiempo Tiempo

Figura 2 0 Los grficos de la izquierda representan curvas concentracin tiempo de drogas con cintica de
orden 1. Los de la derecha representan curvas de drogas con cintica de orden O. Los grficos superiores
utilizan ambos ejes con escalas aritmticas. Los grficos inferiores son semilogartmcos (ordenada: Escala
logartmica, abscisa: escala aritmtica).

Si el mecanismo de eliminacin no es saturable Tambin puede suceder que a concentracio

(filtracin glomerular renal) o, siendo saturable,
nos hallamos en concentraciones muy inferiores
al nivel de saturacin, observaremos que a mayo
res concentraciones habr mayorvelocidad de eli
minacin del frmaco, pero siempre con una pro
porcin de eliminacin constante. Es decir, ob
servaremos una cintica de orden 1.
CINTiCAS DOSIS DEPENDIENTE Y
DOSIS INDEPENDIENTE
Si al graficar la velocidad de eliminacin en
funcin de la concentracin observamos una re
lacin lineal, donde a mayores concentraciones
corresponde mayor velocidad (orden 1), decimos
que la cintica es lineal o dosis independiente.
nes ms bajas corresponda un aumento casi li
neal de la velocidad de eliminacin (relacin prc
ticamente de orden 1), pero a medida que aumen
tan las concentraciones, los aumentos d la velo
cidad sean cada vez menores, hasta llegar a una
zona donde, a pesar de aumentar las concentra
ciones, la velocidad sea casi constante (relacin
prcticamente de ordeno). A ste tipo de cintica
se la denomina cintica dosis dependiente, no li
neal o de Michaelis-Menten. Ntese que la veloci
dad de eliminacin es mayor cuando nos encon
tramos con la cintica de orden O que cuando
sta es de orden 1 (figura 3).
La mayora de las drogas se eliminan por me
canismos saturables, pero dentro del rango tera
putico slo observamos la cintica de orden 1.
Con niveles mayores (intoxicaciones) de al-
jannCOCiH tito
gunos frmacos puede ponerse de manifiesto su
dintica dosis dependiente (por ejemplo:
diazepam).
Tambin puede observarse, con otras drogas
ya en niveles teraputicos, la cintica dosis de
pendiente (por ejemplo: cido saliclico).
PARMETROS FARMACOCINTICOS: VIDA MEDIA,
CLEARANCE, VOLUMEN DE DISTRIBUCIN
Vida media
Se denomina vida media al tiempo en que dis
minuyen a la mitad los niveles de una droga en
un compartimiento. Si, por ejemplo, la concen
tracin del frmaco X en el plasma en un tiempo
cero es de 4Opg/ml, ya las 4horas la concentra
cin es de 20 pg/ml, la vida media ser de 4 ho
ras, ya que ese es el tiempo en que la concentra
cin en este compartimiento (el plasma) dismi
nuy a la mitad.
Como mencionamos anteriormente, la vida
media de una droga con cintica de eliminacin
lineal o de orden 1 ser constante, ya que inde
pendientemente de la concentracin, siempre se
eliminar la misma proporcin de droga en la uni
dad de tiempo. En cambio, con una droga con
cintica no lineal, cuando nos acerquemos a las
concentraciones que determinan una cintica
prcticamente de orden O, la vida media ser ms
alta cuanto ms altas sean las concentraciones,
lo que es muy importante en casos de
Concentracin de droga
Figura 3 0 Grfico de la izqurrda: c,htsa de orden 1, lineal o dosis independiente. Grfso de la derecha:
cintica de Michaelis-Menten, no lineal o dosis independiente.
11
intoxicactones, por elemplo con diazepam o aspi-
rina, Cabe destacar que in vivo es excepcional
alcanzar una cintica de ordeno, slo logramos
acercarnos.
Si consideramos un modelo bicompartimental,
tenemos un compartimiento central y uno perif
rico. En el compartimiento central se coloca la
droga y se toman las muestras para el anlisis.
Representa al plasmay al liquido extracelular. El
compartimiento perifrico no tiene comunicacin
con el exterior e intercambia droga con el com
partimiento central. Representa al lquido
ntracelular. Al administrarse la droga, sta est
toda en el compartimiento central, y va
distribuyndose hacia el perifrico.
A sta etapa donde predomina la distribucin
se la llama fase alfa.
Luego lo que predomina es la excrecin de la
droga (fase beta). Esta fase es la que determina
la eliminacin y acumulacin de una droga.
Clearancc
Este trmino ingls significa depuracin. Se
denomina clearance al volumen de plasma que
es depurado completamente de una sustancia
en la unidad de tiempo.
La eliminacin de una droga puede producir-
se a travs de excrecin renal, metabolismo he
ptico, o por medio de otros rganos (pulmn,
piel, etc.). As, el clearance total de una droga es
la suma del clearance renal, del clearance hep
[ico, y del clearance de otros rganos.
a,
c,o Cintica prcticamente
(2 de orden O
oE
fr Cintica prcticamente
de orden 1
Concentracin de droga
12
Podemos determinar el clearance renal a tra
vs de la misma ecuacin utilizada para calcular
el clearance de creatinina. Si llamamos OIr al
clearance renal, Cu a la concentracin urinaria,
Op a la concentracin plasmtica, y Vu al flujo
urinario, tenemos que:
Clr=(CuxVu)/Cp
Si el clearance renal de una droga es mayor al
clearance de creatinina (cuyo valor representa el
volumen de filtrado glomerular), es evidente que
la droga deber ser secretada (vase ms ade
ante).
Con respecto al clearance heptico (Clh), si
llamamos Fh al flujo sanguneo heptico y Eh a
la fraccin de droga extrada en cada paso por el
hgado, tenemos que:
Clh = Fh x Eh
Eh depende del estado funcional del
hepatocito, por lo tanto disminuir en estados de
insuf(ciencia heptica grave.
En el caso de drogas con alta Eh, como la
lidocana (anestsico local), el flujo heptico es
el principal limitante de su eliminacin. As la eli
minacin disminuir cuando est disminuido el flujo
heptico (cirrosis, insuficiencia cardaca, etc.).
Volumen de distribucin
El plasma es el sitio donde ms fcilmente pue
den tomarse muestras para medir concentracio
nes. El volumen de distribucin es el volumen que
ocupara la droga si en todo el organismo estuvie
ra en igual concentracin que en el plasma.
Llamaremos Vdal volumen de distribucin, Cd
a la cantidad de droga existente en el organismo
y Op a la concentracin plasmtica. Entonces:
Vd=Cd/Cp
Si el volumen de distribucin es similar al volu
men extracelular, nos encontramos ante una dro
ga con distribucin extracelular, como algunos
antibiticos (beta-lactmicos, aminoglucsidos).
Si el volumen de distribucin es mayor al volu
men del agua corporal, nos encontramos ante
una droga que se acumula en al menos un tejido
(por ejemplo: digoxina, que se acumula en hue
sos, rin y miocardio).
Relaciones entre vida media, clearance y vo
lumen de distribucin
Se relacionan segn la siguiente ecuacin:
Vd = 1,443 XCI xV,,2
Yanivuai4, pamb cmwi
Donde Vd es el volumen de distribucin, CI el
clearance total y V,,2 la vida media.
Como se desprende de la ecuacin, para dos
drogas con igual Vd, la de mayor CI (mayor de
puracin) tendr menor V,,2. A su vez, para dos
drogas con igual CI, si una tiene mayor Vd, ten
dr mayor V,/2.
Eliminacin y acumulacin
Si se administran dosis de una droga con
cintica de orden 1 a intervalos menores a cua
tro vidas medias de esa droga, se observa que
los niveles plasmticos aumentan hasta alcan
zar una meseta. Este proceso se denomina acu
mulacin de una droga y es autolimitado. Una
vez alcanzada la meseta. la cantidad de droga
que llega al plasma luego de cada dosis es igual
a la cantidad de droga que se elimina del mismo.
A la dosis administrada en la meseta se la deno
mina dosis de mantenimiento, ya que es la nece
saria para mantener estables los niveles plasm
ticos del frmaco.
Esta meseta se alcanza siempre a las cuatro
vidas medias del frmaco que sea, siempre que
el intervalo entre dosis sea menor, tambin, a las
cuatro vidas medias.
Intervalos entre dosis ms cortos no harn que
la meseta se alcance antes (siempre ser a las
cuatro vidas medias), sino que determinarn una
meseta ms alta, es decir, que la droga alcan
zar su meseta a concentraciones mayores.
Intervalos entre dosis ms largas (pero siem
pre menores a las cuatro vidas medias) determi
narn que una droga alcance la meseta a con
centraciones ms bajas. El lmite de las cuatro
vidas medias se establece por lo siguiente:
o Transcurrida una vida media los niveles del
frmaco sern, por definicin, el 50% de los
iniciales.
o Transcurridas dos vidas medias, sern del
25 %, ya que cada vida media los niveles
disminuyen a la mitad.
O A las tres vidas medias los niveles sern
del 12,5%.
o Alas cuatro vidas medias sern del 6,25 %,
nivel que prcticamente es despreciable.
Si se administra una segunda dosis del frma
co luego de ms de cuatro vidas medias, los ni
veles que quedafn de Ja dosis anterior sern tan
bajos, que no habr acumulacin significativa.

Debe notarse que para que se produzca acumu
lacin, la segunda dosis de la droga debe encon
trar al plasma con una concentracin de droga
(que qued de la dosis anterior) suficientemente
alta como para que ese aporte se sume a la nue
va dosis. 1 entonces esta nueva dosis determina
r niveles plasmticos ms altos que la primera,
por efecto de la acumulacin.
La droga se ir acumulando dosis tras dosis.
A medida que los niveles plasmticos vayan en
aumenlo, ser mayor la cantidad de droga elirni
nada, pues ser tambin mayor la concentracin
plasmtica (recurdese que con las drogas con
cintica de orden 1 siempre se elimina una pro
porcin constante de la concentracin plasmtica,
por ejemplo, un 20 % de una concentracin alta
es ms cantidad de droga que un 20 % de una
concentracin ms baja). Una vez pasadas las
cuatro vidas medias desde la primera dosis, la
droga eliminada en cada intervalo entre dosis ser
igual a la cantidad de droga que alcance el pias
ma luego de cada dosis, por lo que la acumula
cin se habr autolimitado. Como la acumulacin
depende de cunta droga se elimine entre las
dosis, se dice que la acumulacin es funcin de
la eliminacin.
En realidad, a las cuatro vidas medias no se
alcanza el 100 % del nivel de la meseta, sino el
93,75%, por lo que luego de ste lapso tos niveles
plasmticos siguen aumentando, pero en una mag
nitud tan baja que se la considera despreciable.
Los niveles de la meseta son los considerados
teraputicos. En casos de urgencia, cuando no
puedan esperarse cuatrovidas medias para iiegar
a la meseta, lo que se hace es administrar de
entrada una dosis de ataque o de carga, mucho
ms alta que las dems dosis.
A partir de esa dosis se seguir con dosis de
mantenimiento, ya que la meseta ya se ha alcan
zado luego de esa primera dosis de ataque.
Lo mismo puede aplicarse a drogas con vida
media demasiado prolongada.
La dosis de ataque se calcula segn la siguien
te ecuacin:
DA = DM x FA
donde DA es la dosis de ataque, DM la dosis
de mantenimiento y FA el Factor de acumulacin.
El factor de acumulacin para un intervalo en
tre dosis de una vida media, es de 2, es decir,
que en la meseta las concentraciones sern el
13
doble de las concentraciones obtenidas luego del
primer pico. Intervalos entre dosis menores da
rn como resultado factores de acumulacin ma
yores. Intervalos entre dosis mayores darn como
resultado factores de acumulacin menores.
El factor de acumulacin es el cociente entre
la concentracin en la meseta y la concentracin
luego de la primera dosis, y es indistinto si se
toman los picoso los valles (siempre que se tome
el pico de la primera dosis y los picos de la mese
ta, o el valle luego de la primera dosis ylos valles
de la meseta),
Cabe destacar que ste proceso es autolimita
do para drogas con cintica no dosis dependiente.
Para drogas con cintica dosis dependiente
podrn aplicarse los mismos conceptos mientras
estemos en concentraciones bajas, es decir, en
la parte izquierda de la curva velocidad de elimi
nacin-concentracin (cuando la cintica es prc
ticamente de orden 1). Pero cuando se ponga de
manifiesto la dosis dependencia la acumulacin
no-se autolimitar.
Tambin debe considerarse que cuando se
administran dosis repetidas de un frmaco no
siempre se busca acumulacin. Si el intervalo
entre dosis es mayor a cuatro vidas medias no
habr acumulacin significativa (por ejemplo:
antibiticos).
GENERAUDADES ACERCA D DOSIFICACIN
Luego de administrado un frmaco se alcanza
r un pico, y a medida que transcurra el tiempo
los niveles plasmticos irn descendiendo, hasta
que, luego de una nueva dosis, se produzca un
nuevo pico. Se llama valle a la concentracin ms
baja, previa al nuevo pico.
Si dividimos la misma dosis diaria en pocas
tomas, tendremos mayores intervalos entre do
sis, con picos ms altos y valles ms bajos.
Si esa misma dosis diaria la fraccionamos en
ms tomas, tendremos picos ms bajos y valles
ms altos.
En la meseta de concentraciones buscamos
que los picos no sean tan altos que resulten txi
cos, y que los valles no sean tan bajos como para
ser ineficaces.
Al principio del captulo decamos que una dro
ga debe alcanzar un rango de concentracin de-
 1
terminado para tener efectos, debajo del cual la
concentracin era ineficaz y por encima del cual
las concentraciones eran txicas.
Si ese rango de concentraciones para una dro
ge es suficientemente amplio, podemos
manejarnos con picos ms altos y valles ms
bajos (es decir, mayor cociente pico/valle). En
tonces podemos administrar la droga a interva
los entre dosis ms prolongados, lo que ser ms
cmodo para el paciente (por ejemplo, es ms
cmodo tomar un medicamento una vez por dia
que una vez cada cuatro horas).
Si se administra una droga cuyos niveles txi
cos y teraputicos son muy cercanos, debemos
utilizar intervalos ms cortos, ya que necesitare
mos cocientes pico/valle menores. Incluso pue
de necesitarse de la infusin intravenosa contin
ua-1 donde los intervalos entre dosis pueden con
siderarse iguales a una infinitesimal de segundo,
y el cociente picojvalle igual a uno.
PAPELES FARMACOCINTICOS
DE LOS DISTINTOS RGANOS
La unidad gastrointestinal es el principal sitio
de absorcin de drogas. El intestino delgado po
see un rea de absorcin de 200 m2 (debido a la
presencia de pliegues, vellosidades y microv
ellosidades). Las bases dbiles estn ms
ionizadas en el estmago que en el intestino, ya
que el pH del contenido gstrico es ms bajo. Su
absorcin se producir a nivel intestinal. Con res
pecto a los cidos, si consideramos la absorcin
por unidad de superficie, ser mayor en el est
mago, ya que el mecanismo de atrapamiento
jnico favorece su absorcin a ste nivel, Sin em
bargo, la absorcin absoluta es mayor en el intest
ino-1 debido a la mayor superficie.
Los frmacos poco hidrosolubles, como ser las
vitaminas liposolubles, si bien difunden mas fcil
mente a travs de las membranas biolgicas, lle
gan dilcilmente hasta la membrana de la clula
intestinal, debido a que el contenido intestinal es
un medio acuoso. Para ser absorbidas requieren
la presencia de sustancias tensioactivas: los ci
dos biliares. En caso de obstruccin de la va bi
liar, estas drogas se absorben con mayor dificul
Las variaciones del flujo sanguneo pueden
modificar la velocidad de absorcin.
farmacol4gla para la twfenitcnz
Ya que el intestino es el principal sitio de ab
sorcin del tubo digestivo, el tiempo de vaciado
gstrico es una variable a tener en cuenta entre
las que determinan la velocidad de absorcin.
La unidad gastrointestinal tambin es un silio
de inactivacin local de muchos frmacos, debi
do a la accin del contenido cido del estomago
(por ejemplo sobre la penicilina G) o de enzimas
de las secreciones digestivas (por ejemplo sobre
insulina).
Tambin a ste nivel puede haber activacin o
inactivacin presistmica y acumulacin de dro
gas.
A nivel de colon y recto tambin pueden ab
sorberse drogas. Una parte de la droga absorbi
da en el recto pasa directamente hacia la vena
cava a travs del plexo hemorroidal interior, evi
tando de sta manera el primer paso por el hga
do. Tambin en stos rganos pueden disolverse,
excretarse, redistribuirse y biotransformarse dro
gas.
La flora bacteriana puede biotransformar
frmacos o sus metabolitos.
A nivel de las vas biliares, pueden excretarse
frmacos, modificados o no. Una droga cumple
el circuito enteroheptico cuando es eliminada
conjugada a travs de la bilis, es desconjugada
por accin de las bacterias intestinales, y luego
reabsorbida. Si se administran antibiticos a un
paciente que a su vez est recibiendo una droga
que realice el circuito enteroheptico, ste se al
terar, y la biodsponibilidad de la droga dismi
nuir (por ejemplo: anticonceptivos orales).
A nivel del msculo esqueltico y el tejido ce
lular subcutneo las drogas se absorben princi
palmente a travs de los poros o tenestras de los
capilares sanguneos o de la circulacin linftica
(a travs de la cual alcanzarn la circulacin san
gunea, como se mencion anteriormente). Por
stas vas, una mayor solubilidad en agua repre
senta absorcin ms rpida, ya que las drogas
deben disolverse en el lquido intersticial para po
der absorberse.
El nefrn renal es el principal sitio de excre
cin de drogas. Esta excrecin es el resultado
de la ultra filtracin (a nivel glomerular), la secre
cin (a nivel del tbulo proximal) y la reabsorcin
(en todo el tbulo).
La filtracin ser mayor a mayor flujo sangu
neo glomerular, y ser menor cuanto mayor sea

la fraccin unida a protenas de una droga, ya que
esta fraccin no filtrar.
Con respecto a la secrecin de drogas, sta
se realiza por medio de transportadores espec
ficos. De esta manera sern factores de impor
tancia la afinidad de una droga por ese transpor
tador, y la posibilidad de competencia entre dos
drogas que lo utilicen. Tambin puede observarse
competicin entre una droga y una sustancia
endgena del organismo. Como ejemplo, la admi
nistracin de una droga que utilice el sistema de
secrecin tubular de cidos (aspirina, penicilina)
puede provocar hiperuricemia, al competir por la
secrecin con el cido rico.
Con respecto a la reabsorcin, el tbulo podr
reabsorber droga no ionizada, mientras que la
droga ionizada, por no poder atravesar con facili
dad las membranas, no ser reabsorbida, y se
excretar. De esta manera, el pH urinario, el pKa
de la droga, y su solubilidad son los factores que
determinarn en qu magnitud la droga podr
reabsorberse.
Pondremos un ejemplo. En casos de intoxica
cin por salicilatos (aspirina), intentaremos au
mentar la excrecin de la droga como una medi
da de desintoxicacin. Estas drogas son cidas,
y se secretan en el tbulo proximal. Una vez en
la luz tubular sern reabsorbidas o no segn los
factores antes mencionados. Para aumentar su
excrecin, puede alcalinizarse la orina y aumen
tarse la diuresis (con manitol y furosemida), De
esta manera, en una orina ms bsica, una dro
ga cida ceder sus protones, y se ionizar. Esta
fraccin ionizada, que ahora ha aumentado como
consecuencia de la alcalinizacin de la orine, no
se reabsorber, y, consecuentemente, aumen
tar la excrecin de la droga.
El rin tambin puede biotranstormar drogas,
por ejemplo, la insulina o la vitamina D. Tambin
pueden acumularse drogas (aminoglucsidos) a
15
nivel tubular, lo cual puede relacionarse con efec
tos txicos.
A nivel de la piel pueden absorberse
(corlicoides, estrgenos) y excretarse drogas. Tam
bin pueden acumularse y biotransformarse.
Con respecto al pulmn, las drogas pueden ser
absorbidas (anestsicos inhalatorios), excretadas
o biotransformadas.
VARIABILIDAD INTERINDIVIDIJAL
Si se administra igual dosis de una droga a un
grupo de pacientes, se observar el efecto espe
rado en la mayora de ellos. Sin embargo, para
algunos esa dosis ser ineficaz y no se observa
rn efectos. Para otros, se observarn efectos
txicos. Esta variabilidad interindividual de res
puesta ante igual dosis de un frmaco depende
de factores farmacocinticos propios de cada
paciente, que modifiquen los procesos de absor
cin, distribucin, metabolizacin y excrecin.
Esto modificar la relacin entre la dosis admi
nistrada y la concentracin plasmtica alcanza
da.
La variabilidad puede depender tambin de fac
tores farmacodinmicos que modifiquen la sen
sibilidad del organismo al frmaco. Esto puede de
berse a factores genticos, de edad, a la utilizacin
de txicos como alcohol y tabaco, o a alteraciones
de la funcin renal, heptica o cardaca.
Por ltimo, la variabilidad de respuesta tambin
puede deberse a interacciones con otras drogas
que el paciente pudiera estar recibiendo. Pueden
ser interacciones farmacocinticas (por ejemplo:
competicin por la unin a protenas o por la se
crecin tubular renal), o interacciones
farmacodinmicas (por ejemplo: drogas que ac
ten sobre el mismo receptor de diferente mane
ra, oque el efecto de una droga sea contrario al
efecto buscado con la otra droga).
 En el capitulo anterior nos referimos a la
farmacocintica, y la definimos como el conjunto
de procesos que determinan qu concentracin
de droga llegar a su sitio de accin o biofase.
Ahora veremos qu es lo que sucede a partir de
que un frmaco llega a ese sitio de accin.
La farmacodinamia es la interaccin de una
droga con su biofase y los efectos que esta
interaccin desencadena.
Es decir que la farmacodinamia se relaciona
con las funciones de las drogas. Con respecto a
esto, hay que destacar que esas funciones no
son propias de los frmacos, sino que son pro
pias de las clulas, tejidos u organismos sobre
los que actan. Es decir que las drogas no crean
funciones nuevas, sino que modifican, en ms o
en menos, funciones propias de una clula. A este
efecto de un frmaco sobre las funciones de una
clula, tejido u organismo se lo denomina efecto
farmacolgico.
Se llama rgano efector al rgano sobre el cual
se ejerce el efecto farmacolgico, que es suscep
tibie de ser medido.
Al proceso a travs del cual se ejerce el efecto
farmacolgico, que se evala en el rgano efector,
se lo denomina mecanismo de accin.
DROGAS DE ACCIN ESPECFICA Y
DROGAS DE ACCIN INESPECFICA
Las drogas de accin especfica (por ejem
plo, adrenalina) tienen alta especificidad biol
gica, es decir que actan sobre sitios moleculares
especficos, denominados receptores.
Bajas concentraciones de estas drogas son su
ficientes para obtener el efecto buscado, lo que
es igual a decir que tienen alta potencia.
Las pequeas modificaciones en su estructura
qumica pueden provocar grandes variaciones en
el efecto, es decir que tienen alta especificidad
qumica.
Por ltimo, existen drogas que pueden unirse
a los mismos receptores que las drogas especfi
cas sin desencadenar ningn efecto. Se las de
nomina antagonistas (por contraposicin a aque
llas drogas que s desencadenan un efecto, lla
madas agonistas). Esta unin impide o dificulta la
unin de la droga especfica. Por lo tanto existe
para drogas especificas la posibilidad de anta
gonismo especfico.
Las drogas de accin inespecfica (por ejem
pJo, etanol) tienen baja especificidad biolgi
ca. No actan sobre receptores, sino que se dis
tribuyen de manera ms o menos uniforme en los
tejidos.
Las concentraciones necesarias para obtener
efecto son altas, es decir, que tienen baja poten
cia.
Sustancias de estructura qumica muy diferen
te pueden tener efectos similares (baja especifi
cidad qumica), ya que el efecto de una droga
inespecfica no depende tanto de su estructura
qumica sino de propiedades fisicoqumicas como
la liposolubilidad (por ejemplo, los gases anest
sicos generales).
Por ltimo, no es posible antagonizar el efec
to de una droga inespecfica.
Existen drogas que no cumplen los cuatro cr
iterios como para ser del todo especficas o
inespecificas. Por ejemplo, los agentes quelantes
o las drogas que modifican los niveles de radica
les libres, si bien tienen baja especificidad biol
gica y no es posible el antagonismo especfico,
poseen potencia y especificidad qumica similar
a la de las drogas especficas.
Mecanismos de accin de drogas de accin
inespecfica
Las drogas de accin inespecfica actan a al
tos niveles de saturacin relativa (Sr). Si llama
mos Ce a la concentracin necesaria para obte
nerun efecto, y Os ala concentracin que satura
un medio lquido, tenemos que:
Sr=Ce/Cs
Es decir que para las drogas inespecficas, las

rnncentraciones efectivas estn cercanas a los
niveles de saturacin
A su vez, la actividad termodinmica es direc
tamente proporciona/a la saturacin relativa.
Los posibles mecanismos de accin de las dro
gas inespecficas son:
- Precipitacin de protenas: Muchos antisp
ticos, astringentes y custicos poseen ste
mecanismo de accin. Por ejemplo, el alco
hol al 70 % (antisptico) que, por modificar
irreversiblemente la estructura proteica, tam
bin coagula protenas. Lo mismo vale para
el cido tricloroactico (custico). El acetato
de aluminio y las soluciones diluiidas de al
coholson ejemplos de astringentes, que pre
cipitan protenas.
- Quelacin: es la unin covalente entre una
molcula orgnica y un metal. Ejemplo:
edetato de calcio, que se usa para eliminar
plomo del organismo.
- Adsorcin: las sustancias adsorbentes son
sustancias insolubles a las que se pueden
unir sustancias que se encuentran en solu
cin. Pueden utilizarse para ayudar a la eli
minacin de toxinas bacterianas en elintes
tino o txicos ingeridos por va oral. Ejem
plos: carbn activado, caoln.
- Modificacin de los niveles de radicales li
bres: un radical libre es una molcula con
un tomo al cual le falta un electrn para
completar el octeto de electrones perifricos.
Por esta particularidad tiene una muy fuerte
tendencia a oxidar otras molculas. La
bleomicina es un frmaco antineoplsico que
produce su toxicidad sobre clulas cance
rosas a travs de la formacin de radicales
libres. La defensa natural de una clula ante
la agresin por radicales libres la constituye
el glutatin. La acetilcistena protege a las
clulas de la agresin oxidativa por aumen
tar los niveles de glutatin.
Modificaciones del medio interno: la compo
sicin del medio extracelular puede
modificarse con la administracin de
electrolitos como sodio, potasio o bicarbo
nato.
Alteracin de las propiedades fsico-qumi
cas de las membranas celulares: los anes
tsicos generales son un ejemplo clsico de
drogas de accin inespecfica. Estos llevan
17
a las membranas celulares a un estado de
mayor densidad, con lo que se dificulta el
desplazamiento de las protenas de las mem
branas y se altera su soporte lipdico. De
sta manera se impiden procesos como la
apertura de canales inicos o la activacin
de enzimas de membrana necesarias para
transmitir la seal recibida por un receptor.
CONCENTRACIN DE DROGA,
UNIN A RECEPTORES Y EFECTOS
Se utiliza el trmino receptor en farmacologa
para designar a determinadas macromolculas
celulares que se encargan de manera especfica
y directa de recibir seales. La unin de una dro
ga, hormona, neurotransmisoro mensajero intra
celular a su receptor especfico da como resulta
do un cambio en la actividad celular. El receptor
no slo debe reconocer a las molculas capaces
de activarlo, sino que tambin debe ser el punto
de partida para la alteracin de alguna funcin ce
lular provocando, por ejemplo, un cambio en la
permeabilidad de la membrana o la alteracin en
la transcripcin de un gen.
Por supuesto, si hablamos de unin de una
droga a un receptor, estamos hablando de drcgas
de accin especfica.
Existe una relacin cuantitativa y directa entre
la concentracin de una droga y la proporcin de
receptores ocupados. A su vez tambin hay una
relacin directa entre la ocupacin de receptores
y la respuesta que se observa en un tejido.
As lo postul Clark en su teora de la ocupa
cin de receptores. Segn l la magnitud del efecto
biolgico era directamente proporcional al porcen
taje de los receptores ocupados por la droga, con
un mximo correspondiente a la ocupacin de la
totalidad de los receptores (luego esto fue revisa
do debido a la descripcin de los receptores de
reserva).
Pero la respuesta biolgica, adems de depen
der de la cantidad de receptores ocupados, de
pende de una caracterstica propia de cada fr
maco denominada actividad o eficacia intrnseca.
Si llamamos EB al efecto biolgico observado, alfa
a la actividad intrnseca y tDR] al porcentaje de
receptores ocupados, tenemos que:
EB = alfa x [DR]
18
Con respecto a los receptores de reserva, se
observ que el mximo de respuesta poda
obtenerse sin necesidad de ocupar todos los re
ceptores disponibles. El resto de os receptores.
que estn libres, son los receptores de reserva.
Retomaremos ste concepto al referirnos a los
antagonistas no competitivos.
ACTIVIDAD INTRNSECA: AGONISTA, ANTAGONISTA
Y AGONISTA PARCIAL
Definiremos a la actividad intrnseca (alfa) como
el cociente entre la respuesta mxima obtenible
con la droga en estudio y la respuesta mxima
obtenible en el sistema en estudio. Es decir:
Respuesta mxima obtenible con la droga
Respuesta mxima obtenible en el sistema
Detiniremos a un agonista como aquella droga
capaz de desencadenar la mxima respuesta
posible en un sistema. Es decir que una agonista
tiene una actividad intrnseca de uno.
A la inversa, un antagonista es una droga ca
paz de unirse al mismo receptor que el agonista,
pero que no desencadena ninguna respuesta bio
lgica. Es decir que un antagonista tiene una ac
tividad intrnseca de cero. La presencia de un an
tagonista en un sistema de estudio o en un pa
ciente se evidencia ante la presencia de un
agonista, ya se altera la respuesta a este ltimo.
Una tercera posibilidad es una droga que se
una al receptor y desencadene una respuesta bio
lgica que sea menor que la mxima obtenible en
el sistema. Llamaremos a sta droga agonista
parcial, y su actividad intrnseca ser mayor que
cero y menor que uno.
CURVA DOSIS-RESPUESTA
Habamos dicho anteriormente que la respues
ta biolgica estaba en relacin directa con la con
centracin de droga. Por supuesto que esta con
centracin depende de la dosis administrada.
Cuanto mayor sea la dosis administrada, mayor
ser la respuesta biolgica, hasta llegar a un
mximo denominado respuesta mxima.
Las respuestas biolgicas pueden medirse de
diferentes maneras. Un ejemplo clsico es el ex
perimento de rgano aislado.
ft##&v4yib ni (nmitWn
La tcnica consiste en disecar un tejido (por
ejemplo, un rgano muscular), colocarlo en un re
cipiente rodeado por un lquido nutricio a 37 Cy
montarlo a un transduclor que lleva seales am
plificadas a un aparato registrador (polgrafo). De
sta manera, pueden echarse drogas al lquido y
cuantificar la respuesta biolgica obseniada (por
ejemplo, contraccin y relajacin muscular) a tra
vs de los trazos que registre el polgrafo.
Aspueden obseivarse los distintos grados de
respuesta a las concentraciones crecientes de un
frmaco.
Tambin se puede, antes de echar el frmaco
cuya respuesta quiere evaluarse, incubar el tejido
con otro frmaco. Este puede ser un antagonista
o un agonista parcial, ylo que se busca es anali
zar la respuesta del tejido al frmaco en estudio,
en presencia del antagonista o agonista parcial
(en distintas concentraciones iniciales), y compa
rarla con la respuesta obtenida al frmaco en es
tudio solo.
Estas curvas dosis-respuesta (CDR) adoptan
la forma de una hiprbola cuando se grafica la
respuesta en funcin de la dosis utilizando en
ambos ejes escalas aritmticas. Si se usa una
escala logartmica en el eje de las abscisas (con
centracin), se obtiene una curva sigmoidea.
En el eje de las ordenadas, donde medimos la
respuesta, podemos evaluar la eficacia de una
droga. Una droga que obtenga una mayor respues
ta ser ms eficaz que una droga que logre una
menor respuesta.
En el eje de las abscisas medimos las con
centraciones. Una droga que logre un efecto de
terminado con concentraciones bajas ser ms
potente que una droga que necesite de mayores
concentraciones para obtener el mismo efecto.
No deben confundirse los conceptos de efica
cia y potencia. Una droga ser ms eficaz cuanto
ms alta sea su CDR. Una droga ser ms
potente cuanto ms a la izquierda (menores con
centraciones) se encuentre su CDR. As, dos dro
gas pueden ser iguales de eficaces (lograr el mis
mo grado de respuesta mxima), pero una puede
necesitar mayores concentraciones que la otra y
por lo tanto, ser menos potente.
Los datos que se obtienen de una CDR son:
CE5O: es la concentracin efectiva 50, es de
cir, la concentrain necesaria para obtener el 50
% de la respuesta mxima. Una droga ser ms

+ -t POTENCIA
100
90
80
70
6)
50
40
30
in
Concentracin de droga M
Figura i a Curva dosis-respuesta. La escala de tas abscisas es logartmica.
potente cuanto menor sea su CE5O, es decir que
la CE5O es una medida nversa de la potencia.
Altura mxima: corresponde al efecto mxi
mo, y est en relacin directa con la actividad
intrnseca de la droga en estudio.
Pendiente: de la parte aproximadamente rec
ta de la CDR (en su forma sigmoidea). Est en
relacin con la cintica de interaccin droga re
ceptory de los procesos que esa interaccin des
encadena. As, dos drogas que activen de igual
manera los mismos receptores tendrn CDR con
igual pendiente. Pero pendientes iguales no ase
guran iguales mecanismos de accin (puede de
berse simplemente alazar). La falta de paralelis
mo entre las pendientes de las CDR de dos dro
gas es un fuerte indicio de diferentes mecanis
mos de accin.
Es preciso destacar que nada dice una COR
acerca de la afinidad de una droga por su receptor
19
0
+
m
1
CD
CD
1
io
ni de la cantidad de receptores presentes. Para
eso debe realizarse un estudio de bindng de
radioligandos (vase ms adelante).
ANTAGONISTAS COMPETmVOS
Habamos dicho que un antagonista, por tener
una actividad intrnseca de cero, no desencadena
ninguna respuesta biolgica. Pero su presencia
se pone de maniliesto ante la presencia de un
agonista.
Ambos tipos de drogas competirn por los si
tios receptores, y la proporcin de unin de cada
una depender de sus concentraciones respecti
vas, segn la ley de accin de masas.
Llamaremos antagonistas competitivos a aque
llos que se unen reversiblemente al receptor.
Por ser esta unin reversible, si se aumentan
las concentraciones del agonista hasta un punto
20 ;Fannaco%jz para 7 enjeritiers

Concentracin del antagonista

0 1 2 4

100
90
so
70
60
o
o,
-o
g40
LO

:20
mo
10-6 io- io-
Concentracin de droga (dosis)

Figura 2 0 Curva dosis-respuesta a un agonista solo y en presencia de concentraciones fijas y crecien

tes de un antagonista competitivo.

0 2
100
CD
90
D
80
*70
an 8
o
50

40
30
20
. 10
x
o
lo-8 io io 1O lW
-

Concentracin de droga (dosis)

Figura 3 0 Curva dosis-respuesta a un agonista solo y en presencia de concentraciones fijas y crecien

(es de un antagonista no competitivo.
 6twmia
tl ue, por ley de accin de masas, desplace a
joc1 el antagonista de Ja unin a los receptores,
la respuesta obtenible seguir siendo la mxima
posible.
Es decir, que se mantiene la eficacia del
agoflista pero por necesitar de mayores concen
traciones para obtener efectos, la potencia del
agonista ha disminuido, debido a la presencia del
antagonista
Si se realizan curvas dosis-respuesta a un
agonista slo, y luego se realizan curvas dosis-
respuesta del agonista con concentraciones fuas
y crecientes del antagonista competitivo, veremos
que todas las curvas alcanzan el efecto mximo,
pero, cuanto mayor sea la concentracin del an
tagonista competitivo en el sistema, menor ser
la potencia del agonista, La eficacia se mantiene,
pero aumenta la CE5O.
Debe notarse que en cada una de stas cur
vas, las concentraciones del agonista son las que
se van aumentando. La concentracin del anta
gonista es siempre la misma dentro de una curva
(cfas). Pero la concentracin del antagonista
en cada una de las curvas es mayor, con respec
to a la curva anterior (<crecientes).
ANTAGONISTAS NO COMPETFI1VOS
Se llama antagonista no competitivo a aquel
que se une irreversiblemente al sitio receptor.
Si bien en un principio se establece una com
petencia entre el agonista y el antagonista no
competitivo, una vez que este ltimo se halla uni
do irreversiblemente, ya no podr ser desplazado
por el agonista, por ms que se aumenten sus
concentraciones.
Si se grafican curvas dosis-respuesta de un
agonista slo y en presencia de concentraciones
fijas y crecientes de un antagonista no competiti
vo, se observa que, adems de aumentar la CE50
del agonista, disminuye el efecto mximo, debido
a la unin irreversible entre receptores y antago
nistas no competitivos. Tambin se observa que
las pendientes van siendo cada vez menores.
Debido a la presencia de receptores de reser
va, con las concentraciones ms bajas del anta
gonista no competitivo no se observa disminucin
de la respuesta mxima. Lo explicaremos con un
ejemplo: si la mxima respuesta de un sistema
21
se obtiene con la unin del agonista a un 40%de
los receptores, tendremos un 60 % de receptores
de reserva. Mientras las concentraciones del an
tagonista no competitivo no sean tan altas como
para unirse a ms del 60 % de los receptores,
seguiremos teniendo el 40 % de los receptores
disponibles necesarios para obtener la mxima
respuesta. Cuando las concentraciones del anta
gonista sean tan altas que comprometan a ms
del 60% de los receptores, no tendremos la can
tidad de receptores necesarios para obtener el
efecto mximo, y entonces la eficacia disminuir.
Agonistas parciales
Llamamos agonista parcial a aquella droga con
una eficacia intrnseca mayor que cero y menor
que uno, es decir, que es una droga que se une al
receptor y desencadena una respuesta biolgica,
pero sta es menor que la mxima obtenible.
Si se grafican curvas dosis-respuesta de un
agonista slo y en presencia de concentraciones
fijas y crecientes de un agonista parcial, observa
remos un fenmeno denominado dualismo com
petitivo.
En ste fenmeno se observa que cuando las
concentraciones del agonista completo son ba
jas, el efecto del agonista parcial se suma al del
agonista completo, fenmeno denominado
sinergismo de suma. Cuando las concentracio
nes son mayores se establece una competencia
entre una droga que tiende a un efecto menor y
una droga que tiende a un efecto mayor. Por lo
tanto, en el dualismo competitivo se observa que:
- A concentraciones bajas del agonista com
pleto, hay sinergismo de suma entre ste y
el agonista parcial.
- A concentraciones mayores del agonista
completo, hay antagonismo competitivo en
tre ste y el agonista parcial.
El mismo fenmeno puede analizarse obser
vando curvas dosis respuesta a un agonista par
cial solo y en presencia de concentraciones fijas
y crecientes de un agonista completo. Si las con
centraciones del agonista completo (fijas) son
bajas hay sinergismo de suma.
A medida que aumentan las concentraciones
del agonista parcial1 si las concentraciones del
22
agonista completo (fijas) son altas, observamos
el antagonismo competitivo.
ANTAGONISMO FUNCIONAL
Tomaremos como ejemplo la respuesta del
msculo liso bronquial a dos drogas. El salbutamol
produce broncodilatacin, actuando sobre los re
ceptores l2 adrenrgicos. La histamina, por e?
contrario, produce broncoconstriccin, a travs de
los receptores H1.
Estas drogas, que producen efectos opuestos
sobre un determinado sistema, actuando sobre
receptores diferentes, se denominan antagonis
tas funcionales.
POTENCIACIN Y SINERGISMO DE SUMA
Cuando dos drogas producen el mismo efecto
a travs de mecanismos de accin diferente, el
efecto observado es mayor a la suma de ambos
efectos por separado. Este fenmeno se denomi
na potenciacin. Puede observarse al asociar, por
ejemplo, dos diurticos como la furosemida y la
hidroclorotiazida, ya que actan en distintos seg
mentos del nefrn renal, a travs de distintos
mecanismos de accin.
Si las dos drogas producen el mismo efecto a
travs del mismo mecanismo de accin, sus efec
tos se suman (sinergismo de suma). Esto se pue
de observar al asociar la hidroclorotiazida con otro
diurtico como la clortalidona, ya que ambos po
seen igual mecanismo de accin.
BINDING DE RADiOUGAN DOS
Es una tcnica utilizada para medir en forma
directa la unin droga-receptor, utilizando ligandos
radiactivos. Esta unin puede ser inferida (medida
indirectamente) a travs de una CDR, ya que la
consecuencia de la interaccin droga-receptor es
la respuesta biolgica, que medimos con la CDR.
Un estudio de binding aporta datos acerca de
la afinidad de un ligando por su receptor y de la
cantidad de receptores. Estos datos no pueden
obtenerse de una CDR.
Un estudio de binding no dice si una droga es
agonista, antagonista o agonista parcial, ya que
slo evala la unin de la droga al receptor. Esos
datos los aporta la CDR.
92nrnco/2, pan? & e/?Jcnnerhl
Para real/zar este estudio se incuban fraccio
nos subcelulares (por ejemplo: membranas) con
ligandos radiactivos (<marcados), y luego agre
gando diversas concentraciones del/gando no mar
cada (<ira)
El ligando marcado se une a los sitios espec
ficos de unin, es decir, a los receptores (binding
especfico), paro t&flb/n se une inespecificamen
te a otros sitios de la membrana ya las paredes
del tubo donde se hace la incubacin (binding
inespecfico). Por lo tanto, al medir la radiactiv
idaddel sistema, sta representa tanto ala unin
especfica como a la inespecfica, es decir, repre
senta a la unin o binding total.
Ahora debemos medir e! binding inespecfico.
Lo que hacemos es saturaral sistema (que inclu
ye al ligando marcado), con ligando fro. El ligan
do fro desplazar al marcado de la unin a recep
tores (unin especfica), pero no lo desplazar de
los sitios inespecficos, que se consideran infini
tos, debido a que la diferenci en cantidad con los
especficos es abismal. Al medir la radiactividad en
este sistema, tenemos al binding inespecfico.
Finalmente, calculando la diferencia entre el
binding total y el binding inespecfico, obtenemos
el binding especfico, que representa la cantidad
(o, mejor dicho, la densidad) de receptores en el
sistema.
Los datos obtenidos son analizados general
mente segn el anlisis de Scatchard.
MECANISMOS DE SEALiZACIN TRANSMEMBRANA
Los mecanismos de seahzacin Iransmem
brana pueden ser de cuatro tipos:
1) Un compuesto liposoluble atraviesa la
membrana plasmtica y activa receptores in
tracelulares. Estos receptores pueden estar en
el citoplasma (corticoides) o en el ncleo (estr
genos, hormona tiroidea).
En el caso del receptor citoplasmtico, el com
ple-o que ste forma con su ligando se dirige al
ncleo, donde se unir a secuencias especificas
del ADN para estimular la transcripcin de genes
en ARNni y consecuentemente se Sintetizarn
protenas especficas.
Los receptores para estrgenos y hormona
tiroidea se encuentran en el ncleo aunque no
estn unidos a su ligando.
7asiaucu&flarniU
Estos receptores producen sus efectos luego
de un periodo de 30 minutos a varias horas, que
es el tiempo requerido para la sntesis de nuevas
protenas.
EJ xido ntrico acta sobre una enzima cito-
plasmtica la guanilato ciclasa, que se compor
La como receptor intracelular. Esta enzima gene
ra GMPc, que produce relacin del msculo liso
y, as, vasodilatacin. Este es l mecanismo de
accin del nitroprusiato de sodio, que de sta ma
nera media su efecto hipotensor. La nitroglicerina,
droga usada para tratarla angina de pecho, tam
bin se convierte en xido ntrico, y as dilata los
vasos coronarios. Tambin acta a travs de ste que pueden requerirsegundos, minutos, o inclu
mecanismo el sindenafil (Viagra NR), facilitando
la ereccin.
2) Un compuesto se une al dominio extra-
celular de una protena transmembrana,
evento que produce el desencadenamento
de la actividad enzimtica del dominio intra
celular. Esta actividad puede consistir en la fos
forilacin de residuos tirosina de otras protenas.
A esto se lo llama actividad tirosina quinasa. Este
es el mecanismo de accin de insulina, factor de
crecimiento epidrmico y factor de crecimiento
derivado de las plaquetas.
El receptor para insulina posee dos subunida
des ala, que son extracelulares, y dos subunida
des beta, que son de transmembrana. La insulina
se une a las subunidades alfa, y as se activan las
beta, que poseen funcin de tirosina quinasa en
sus dominios intraclelures. El receptor se
autofosforila en residuos tirosina de las subunida
des beta. El receptor as activado forforila otras
protenas y de ste modo desencadena sus efec
Otro receptor asociado a tirosina quinasa es el
receptor para interfern alfa.
Otras sustancias, como el factor de crecimien
to transformante beta poseen actividad serma
treonuina quinasa.
3) Un compuesto que se une a un canal
inico e induce su apertura. La acetilcolina, al
activar el receptor nicotnico, produce la apertura
su canal de sodio intrnseco. El sodio fluye hacia
el interior celular a favor de su gradiente de con
centracin, despolarizando a la clula. Este re
ceptor es un pentmero formado por dos
subunidades alta, una beta, una gamma y una
delta. Todos son polipptidos transmembrana.
23
Los aminocidos exitatorios (aspartato y
glutarnato) poseen receptores con canales inicos
intrnsecos para sodio y calcio.
Los aminocidos inhibitorios (glicina, GASA)
poseen receptores con canales de cloro (en el
caso del GASA, el receptor GABAA).
El tiempo transcurrido desde la fijacin del
agonista a un receptor con canal inico, hasta la
respuesta celular, a menudo se mide en
milisegundos. La rapidez de ste sistema es de
capital importancia para la conduccin de las se
ales nerviosas.
Contrasta con otros mecanismos de seales,
so horas, como en el caso de las hormonas que
activan genes e inducen la sntesis proteica.
4) Un compuesto se une a su receptor en
la superficie celular, el cual est asociado a
una protena G. As aumentan las concentracio
nes de segundos mensajeros, como el AMPc, el
calcio, o los fosfoinostidos.
Primero, el ligando extracelular se une espec
ficamente a un receptor de membrana. Este pro
duce la activacin de una protena G localizada
en el lado citoplasmtico de la membrana. Lue
go, la protena G activada cambia la accin de un
elemento efector, por lo general una enzima o un
canal jnico. As ste elemento modifica la con
centracin de un segundo mensajero.
Las protenas O poseen subunidades alfa, beta
y gamma. La subunidad alfa determina la activi
dad regulatoria enzimtica de esa protena O. El
dmero beta-gamma puede modular las acciones
de las subunidades alfa.
Receptores acop/ados a adenf/-ciclasa: Las
protenas G pueden activar o inhibir la adenil
ciclasa, enzima encargada de generar el segun
do mensajero AMPc.
La protena Os (liga la toxina colrica) estimula
la adinil-ciclasa. La protena Gi (liga la toxina
pertussis) inhibe la edenil-ciclasa.
En condiciones bsales la subunidad alfa se
encuentra unida a GDP. Al unirse un ligando a su
receptor, se forma un complejo ternario ligando-
receptor-protena O. La subunidad alfa cambia el
GDP por GTP y se disocia del dmero beta-gamma.
En consecuencia se disocian el ligando del re
ceptor y ste de a protena O. La subunidad alfa
GTP produce la activacin o inhibicin de la adenil
ciclasa. Luego, por su actividad GTPsica intrn
24
seca, la subunidad alfa hidroliza el GTP en GDP
y fsforo inorgnico, y as se reasocian las
subunidades alfa, beta y gamma.
Ejemplos de receptores que estimulan adenil
ciclasa: beta-adrengicos, histaminrgicos H2, de
adrenocorticotropina, de hormona folculo estimu
lante, de hormona luteinizante, de prostaciclina,
de prostaglandina E1, serotoninrgicos 5-NT1,
dopaminrgicos D, A2 para adenosina.
Ejemplos de receptores que inhiben adenil
ciclasa: a2 adrenrgicos, D2 dopaminrgicos, a1
para adenosina, muscarnicos M2, QABAB.
Receptores asociados a la hidrlisis de
(osfoinostidos: la activacin de protenas Qq ac
tivan a las fosfolipasas C, que actan sobre el
fosfatidil-inositol difosfato (PIP2) produciendo
inositol trifosfato (1P3) y diacilglicerol (DAG). El
1P3 libera calcio de los reservorios intracelulares.
El DAG activa a la protena quinasa C, modulan
do la fosforilacin de varias protenas, y as produ dosis sucesivas separadas por intervalos cortos.
ciendo varias funciones.
El 1P3 regenerarse a PIP2 a travs de pasos
intermedios. Esta regeneracin puede inhibire por
el litio en el tratamiento de la enfermedad bipolar
(manaco-depresiva).
Ejemplos de receptores acoplados a la
hidrlisis de fosfoinositidos:a1 adrenrgicos,
muscarnicos M1 y M3, histaminrgicos H1, 62 para
bradiquinina, serotoninrgicos 5 HT2.
Receptores acoplados a canales jnicos a tra
vs de protenas O. La acetilcolina activa recepto
res muscarnicos M2 que median la apertura de
canales de potasio a travs de protenas O. Otros
receptores (a2 adrenrgicos, GABA-b) estn aso
ciados a protenas Gi con los siguientes efectos:
inhibicin de adenil-ciclasa, apertura de canales
de potasio y cierre de canales de calcio.
VARIACIONES EN LAS RESPUESTAS A FARMACOS
Se llama supersensibilidad al proceso por el
cual se potencia la accin de un frmaco ante
determinadas situaciones de un individuo. Ante la
desnervacin de un rgano elector se potencian
los efectos del agonista por aumento del nmero
de receptores (up-regulation). A ste fenmeno se
lo denomina supersensibilidad por desnervacin.
Las variaciones en el nmero de receptores pue
den ser en ms (up-regulation) o en menos (down
regulation).
El up-regulation es homloga cuando es pro
ducida por la presencia de bloqueantes de ese
receptor o por la ausencia del agonista endge
no. Es heterloga cuando es producida por efecto
de otras drogas.
El down-regulation es homloga cuando es pro
ducida por agonistas de ese receptor. Es
heterloga cuando es producida por efecto de otras
drogas.
Se llama taquifilaxia a: la rpida disminucin
de la sensibilidad a una droga por la exposicin a
Taquifilaxia significa rpida proteccin, sugirien
do que la droga protege contra su propia accin
con una rpida disminucin de la respuesta.
Se llama tolerancia a: la disminucin gradual
de la respuesta o efectividad de una droga, ante la
administracin repetida por perodos prolongados
de tiempo. Clnicamente se manifiesta por la
necesidad de aumentar progresivamente las
dosis de una droga para seguir logrando igua
les efectos. Puede deberse a down-regulation
homloga.
La morfina desarrolla igual grado de tolerancia
para la dosis terapulica (analgsica) y para la
dosis letal.
Por el contrario, los barbitricos presentan
mayor grado de tolerancia para la dosis necesa
ria para producir el efecto teraputico (hipntico)
que para la dosis letal. Por lo tanto, a lo largo del
tiempo las dosis teraputica y letal van siendo
cada vez ms cercanas y, por lo tanto, el frmaco
va siendo cada vez ms riesgoso.
 VAS DE ADMINISTRACIN;0]
Ef cteriO ms importante para clasificar las
vas es tener en cuenta si la droga esta sujeta o
no a la inactivacin del primer pasa heptico
(IPPH).
Se las puede clasificar en locales y sistemti-
cas pero una misma va puede ser local o sisl&
4
mica simultneamente, segn su objetiva terapu
lico por ejemplo: va subcutnea es local cuando
se inyecta una solucin de anestesia local para
realizar una incisin en la piel, mientras que es
sistemtica cuando se inyecta insulina,
Podemos esquematizar:

ADMINISTRACION ABSORCION

E TRANSDERMICA Piel
E) 1
BUCAL Mucosa Bucal

Tubo Digestivo
L
A
INHALATORIA Pulmn i)
M
Msculo A
R PARENTERAL
(INYECTABLE) Celular Subcutnea
N
Submucosa

Las vas de administracin tambin se pueden dividir en vas naturales y vas artificiales:

Oral
la- VIAS
ENTERALES.<Sublin9ual
Rectal
l)VIAS NATURALES
Ib- INHALATORIAY NASAL
1 Oftlmica
1. MUCOSA 2. Otica
3. Vaginal
lc-TOPICA 2.PIEL

3.TRANSDERMICA
26

2s-INTRAMUSCULA (PM)

2b-HIPODERMICAO SUBCUTANEA(SC)
A 2c-SUSARACNOIDEA O INTRATECAL
s PARENTERALES
A 2d- INTRADERMICA
R
T
2e-ULTRAPERLTONEAL

2f-INTRAOSEA O INTRAMEDULAR
1;

INTRAVENOSA O ENDOVENOSA (IV O EV)

A
INTRAVASCULARES INTRAARTERIAL
No se Absorben
s INTRACARDIACA

Descripcin detallada de cada va de adminis bi Velocidad de vaciamiento gstrico.

-

tracin. b2- Motilidad intestinal.

b3- Presencia o no de alimento.
b4- Velocidad de disolucin.
1) VIAS NATURALES b5- Flujo sanguneo en el sitio de absorcin.
b6- Presencia de otras drogas.
la- VMS ENTERALES b7- Solubilidad.
bS- Concentracin del frmaco.
FACTORES QUE INFLUYEN EN LAABSORCIN b9- Factores fisiopatolgicos.
La cantidad total de droga absorbida es mayor
ABSORCN INTCSnNAL en intestino delgado por que existe:
-
Mayor tiempo de contacto, que en estma
Las formas farmacuticas de administracin goya que este vaca su contenido al duode
oral son las ms usadas por: no en lOa 30 minutos.
Por ser Pava natural de entrada.
- - Un contacto ms eficiente con la solucin
Casi no presenta dificultades en su adminis
- que contiene la droga (jugo intestinal).
tracin. - Mayor superficie de absorcin dada por las
Es segura en casos de sobredosis al poder
- microvellosidades.
recurrir al avao gstrico o induccin del vmto. Estas drogas son de absorcin incompleta en
Pero presenta algunas desventajas que se
- el estmago, entonces solo se debe considerar
deben tener en cuenta: lo que ocurre a nivel intestinal: por lo cual si el
al-drogas cidas: loba transito intestinal se halla acelerado (ej. Por dia
cen en el intestino rrea) se encontrara disminuido el tiempo de con
a- Sitio de principalmente y en tacto del jugo intestinal (que contiene la droga)
absorcin estmago en menor con la mucosa intestinal, entonces habr una
medida menor fraccin absorbida de la droga.
a2- drogas bsicas: en Al contrario si el transito intestinal se hallE
intestino enlentecido (por ejemplo por una drog
antiniuscarnica) se encontrara aumentado el tiern
b- Velocidad de absorcin: Es modificada por po de contacto del jugo intestinal (que contiene lc
 V,s de adrninistracitt
droga) con la mucosa intestinal, con mayor frac
cin absorbida de la droga.
b- Velocidad de absorcin: Es modificada por
Velocidad de vaciamiento gstrico: Los com
primidos y cpsulas salen del estmago, en su
mayor parte, en tres o cuatro horas, salvo por la
presencia de alimentos que pueden prolongar la
permanencia hasta ocho o diez horas.
Por el contrario, gotas y pequeos grnulos
pueden abandonar el estmago en 15 minutos. El
paso por el intestino grueso necesita un perodo
de4-2ohoras.
Si se desea acelerar el vaciamiento gstrico
de un paciente se lo debe sentar, ligeramente in
corporado.
Motilidad intestinal: Drogas de absorcin
cornpleta: tienen poca influencia
Drogas de absorcin incompleta: A menor
motilidad (ej.: por drogas antimuscarnicas) ma
yorfraccin absorbida
A mayor motilidad (ej. Por diarrea o por
metaclopramida) menorfraccin absorbida.
Alimentos: Disminuyen, aumentan o no modi
fican la absorcin de drogas.
El tipo y la cantidad de alimentos tambin in
fluyen en la absorcin oral del frmaco por ejem
plo Las comidas abundantes o ricas en grasas
van a retardar el vaciamiento gstrico, enlentecien
do en general la absorcin del medicamento.
Tambin es importante relacionar la cantidad
de agua con la cual se debe ingerir el frmaco por
ejemplo la biodisponibilidad de un comprimido de
eritromicina se ve modificada por esto.
b4- Velocidad de disolucin: Depende prin
cipalmente de la forma farmacutica (se tratar
en prximo captulo)
b5- Flujo sanguneo en el sitio de absor
cin: La absorcin se halla disminuida en cual
quier va de absorcin en caso de insuficiencia
cardaca o shock.
La presencia de dixido de carbono (Co2, por
ejemplo: en gaseosa, soda) produce distensin y
vasodilatacin, aumentando Ja absorcin.
1 b6- Otras drogas: Tambin producen modifi
27
cacin en la absorcin. El uso de anticidos y la
automedicacin, que es muy frecuente, retardan
la absorcin de la mayor parte de las drogas y en
algunos casos disminuyen la fraccin biodisponi
ble, por ejemplo: las tetraciclinas.
b7- Solubilidad: Un frmaco, antes de absor
berse, debe disolverse en el medio, ello significa
que frmacos cidos, como la A.A.S. (aspirina),
que se podra absorber bien en el estmago, no lo
pueden hacer por no ser soluble en l, originando
irritacin de la mucosa gstrica.
b8- Concentracin del trmaco: Los medi
camentos administrados en concentraciones al
tas se absorben ms rpidamente que aquellos
que estn en baja concentracin.
b9- Factores fisiopatolgicos: Enfermedades
como inflamacin intestinal, sndrome de intesti
no corto, colitis ulcerosa, ulcera pptica, insufi
ciencia pancretica, etc.
VA ORAL (V.Oj
Va bucal (U.S.) o va oral (V.O.) o va bucal
propiamente dicha (con deglucin)
Es la deglucin de un medicamento, adminis
trado a travs de la boca, para su absorcin en el
tubo digestivo o su efecto local en el mismo.
Es la va administracin ms usada (constitu
yen ms del 80 % de las recetas).
Absorcin: Se realiza principalmente en el
intestino delgado (microve!losidodes).
VENTAJAS D LA VA ORAL
Fcil administracin
Absorcin generalmente segura.
Econmica
Aceptada por el paciente
DESVENTAJAS DE LA VA ORAL
- Posibilidad de producir irritacin en la muco
sa digestiva. Esto se puede minimizar en
parte:
1- Con preparados que poseen capa entrica
2- Administrando las sustancias irritantes
(por ejemplo: AINES o sales de hierro) du
rante o despus de las comidas (o sea con
el estmago lleno).
28
- Algunas drogas son destruida5 por (os jue
gos digestivos (ejemplos: antibiticos 3-
lactmicos como la penicilina O).
- A veces la absorcin es mala por que las
drogas poco solubles, se absorben en for
ma irregular o incompleta.
- Los efectos no comienzan inmediatamente.
- El efecto de primer paso heptico (IP.PH)
puede disminuir marcadamente la biodispo
nibilidad.
VA SUBLINGUAL O PERLERIGUAL (S.L.)
Esta va esta limitada a ciertos frmacos como
por ejemplo: la nitroglicerina o buprenorfina, dado
quela mucosa sublingual presenta una superficie
de absorcin pequea y solo permeable al paso
de sustancias con determinadas caractersticas.
Las tabletas sublinguales se colocan bajo la
lengua o en la fosa maxilar entre el carrillo y la
enca superior (cuando desaparece el sabor sig
niFica que la droga se ha absorbido).
VENTAJAS DE LA VA SUBLINGUAL
Permite que la droga ingrese directa y rpi
-
damente al sistema venoso cabal y no a la
poria (como lo hace (ava oral).
As se evita el efecto de primerpaso hepti
-
coy/o intestinal o eliminacin presistmico,
y por lo tanto:
Tiene mayor biodisponibilidad quela va oral.
-
Es fcil y relativamente cmoda de adminis
-
tracin.
Puede quitarse de la boca el exceso de dro
- Si la droga se absorbe en el recto superior en
ga en caso cJe que el efecto fuese demasia
do intenso.
Rpida: Absorcin de drogas muy liposolu
- inferiorevitara su paso por l.
bles.
DESVENTAJAS DE LA VA SUBLINGUAL
Pequea superficie de absorcin.
Es ms incomoda que la va bucal con de
glucin.
El sabor puede ser desagradable.
Suele requerir la colaboracin del paciente.
VA RECTAL
Es utilizada buscando efectos locales y en
menor medida e(ectos sistrnicos; pues solo a)
gunas sustancias son capaces de ser absorbi
das por el recio y/o el color.
Por lo tanto se indica para:
- Actuar localmente sobre la mucosa del in
testino grueso
- Provocar por va refleja la evacuacin del co
lon (ej. enemas evacuantes, supositorios de
glicerina)
- Actuar sistemticamente (tras la absorcin).
As, en ciertos casos podra representar una
alternativa de la va parenteral (ej. suposito
rios de Diclofenac).
Comparada con la va oral: Tiene
A- MAYOR BIODISPONIBILibAD
Las drogas administrades por va rectal: evitan
parcialmente el efecto inactivador del primerpaso
heptico (IPPH) Esto se debe a que la porcin
ms distal del recto es drenada por las venas
hemorroidales medias e inferior, que yana la vena
Cava.
Venas Hemorroidales
Superior fr Sistema Porta Hgado
(IPPH)
Media ________
Sistema Cava Evitan el EIPPH
fr
Interior
trara a la circulacin porta y deber pasar por el
Hgado. Por el contrario, si se absorbe en el recto
b- Comienzo de accin es ms rpido al no
pasar por el estmago.
c- Puede usarse cuando la va oral no es posi
ble (ej. por vmitos, estados de inconscien
cia).
d- Cuando las drogas se destruyen en el est
mago y/o en el intestino delgado.
e- Evita efectos lesivos de las drogas sobre el
estmago.
f- No es dolorosa.
g- Generalmente no necesita de una tercera
persona.
$1is dk ajm tLtracin
OESVENTAJAS
a- La absorcin es irregular e incompleta la ve
locidad de absorcin es menor que en el intestino
delgado (por lamenor superficie absortiva).
MUCOSA DEL COLON
Su estructura es semejante a la del intestino
delgado, pero no tiene vellosidades.
En el colon se absorben sustancias liposolu
bles y algunas hidrosolubles: agua (1-2 litros/da),
cloruro de sodio, glucosa (75 g/da), alcohol.
Las protenas y las grasas no se absorben en
el colon porque requiere un proceso digestivo pre
vio, por lo tanto es intil administrar enemas de
leche y huevos que adems pueden sufrir putre
faccin bacterianayformarsustancias lesivas para
la mucosa.
Pero la absorcin comienza inmediatamente
tras la administracin por va rectal. Por lo tanto,
el comienzo de accin es ms rpido que por va
b- La biodisponibilidad es menor que la va
sublingual.
c- Posibilidad de producir irritacin y rectitis.
d- No muy aceptada por el paciente.
e- Las heces en la ampolla rectal dificultan la
absorcin; ya que el frmaco tiene menor superfi
cie de contacto con la mucosa rectal.
f- La presencia de una patologa local (Ej. fisura
anal, hemorroides) puede dificultar el empleo de
estava.
g- No puede emplearse si hay diarrea.
h- La distribucin porta-cava es inconstante.
Esquema comparativo de las vas de a absor
cin enterales (orar sublingual y rectal).
FORMAS FARMACEUT1CAS ORALES Y
SUBLINGUALES
POLVOS FARMACU11COS
Son mezclas de frmacos cuyas partculas tie
nen un tamao pequeo, en forma seca, asocia
dos o no a excipientes.
Presentan la ventaja de disolverse rpidamen
te en el intestino, facilitando su absorcin; pero
su uso queda imitado, en el hospital) a la elabo
racin de dosis peditricas individualizadas.
29
Su baja utilidad se basa en una serie de des
ventajas:
- No enmascara olores y sabores desagrada
bles.
- Se altera fcilmente al no estar protegido,
sobre todo si se trata de drogas higroscpi
cas, delicuescentes o sustancias voltiles.
Los polvos farmacuticos comnmente usados
son: anticidos, laxantes, sustancias astringen
tes y diluciones peditrica a partir de preparados
de mayor dosis, siendo por lo general envasados
en sobres pequeos de papel, esto se debe reali
zar en el servicio de farmacia supervisado por un
farmacutico.
La conservacin debe realizarse en recipientes
hermticamente cerrados, para evitar la humedad,
y si fuese necesario, proteger de la luz.
Algunos polvos despus de mezclarlos, adquie
ren una forma gelatinosa.
En cualquier caso deben administrarse inme
diatamente tras su reconstitucin.
CAPSULAS
Son formas slidas de dosificacin que contie
nen uno o ms frmacos junto con una sustancia
inerte, incluidas en un contenedor pequeo ela
borado generalmente a base de gelatina.
La mayora de las cpsulas dispensadas pre
tenden proteger al frmaco, por la que son ingeri
das oralmente como tales, pero en ocasiones, se
extrae el contenido de las mismas y se adminis
tra como polvos farmacuticos ya dosificados.
Dependiendo de la formulacin, las cpsulas
de gelatina, pueden ser duras o blandas.
CPSuLAS DE GELA11NA DURA
Estn formadas por gelatina, azcar, agua,
colorantes y opacificantes; tienen capacidad para
almacenar desde 160 mg hasta 1g de polvo, exis
tiendo una serie de nmeros que designan la ca
pacidad de la cpsula.
Hay que tener en cuenta la facilidad que po
seen para absorber humedad ambiental y el ex
celente medio de cultivo que es la gelatina y el
azcar, por lo cual hay que preservarlas de la hu
medad mediante la utilizacin de recipientes her
mticamente cerrados.
Igualmente, se deben evitar temperaturas su-
30 Yannacnhgfa para s enfennen

periores a SODC, pues conlieva la desecacin de - Enmascara los malos olores y sabores del
la cpsula y su posterior resquebrajamiento. frmaco incluidos en ella.

CPSuLAS DE GELATINA BLANDA

Estn formadas por gelatina y glicerina u otro COMPRIMIDOS
polialcohol, como es el sorbitol, que permite obte
ner una mayor elasticidad final. Son formas farmacuticas dosificadas, elabo
Estas cpsulas pueden presentar forma oblon radas por compresin, aunque algunos pueden
ga, elptica o esfrica, emplendose para conte ser elaborados por moldeado. La mayora de los
ner lquidos, suspensiones y pastas, siendo es comprimidos son administrados por via oral y suele
pecialmente tiles en caso de sustancias volti agregrsele colorantes, aromatizantes y recubri
les susceptibles de deterioro como por ejemplo, mientos de distintos tipos; Otros comprimidos son
la nifedipina y vitaminas liposolubles como la vita elaborados para administracin sublingual, bucal
mina A o vaginal y no suelen llevar cubiertas. Existen va
rios tipos de comprimidos:
Ventajas 1) Comprimidos obtenidos por simple com
Mejor tolerancia de la mucosa gstrica en
- presin: estn formados por el principio ac
comparacin con los comprimidos; como es tivo y excipientes entre los que se encuen
el caso de la indometacina. tran:
Buena disponibilidad, pues la gelatina, al ser
- - Diluyentes: que permiten obtener el volu
una protena, es fcilmente digerida por el men deseado.
medio cido estomacal liberando rpidamen -
Aglutinantes: mantienen la integridad del
te su contenido. comprimido.
s t admj3tTQtn
- Disgregantes: facilitan su ruptura.
- Lubricantes: facihtan el correcto flujo cia la
masa a comprimir.
2) comprimidos obtenidos por mltiples
compresiones: se obtienen varias capas,
ya sea superpuestas o incluidas una dentro
de la otra. El objetivo de estos comprimidos
es:
2a) Administrar dos o ms principios acti
vos que por alguna razn no interese mez
clados por ej. Por incompatibilidad entre ellos
(aspirina y vitamina C)o porque se pretende
una accin ms prolongada de alguno de
los frmacos.
2b) Administrar un solo frmaco, pero en n
cleos concntricos de diferente velocidad de
disolucin, donde el ncleo exterior se ibe
ra rpidamente y el ncleo interior permite
una liberacin sostenida, es el caso de los
llamados comprimidos bifsicos.
Se obtienen mediante una compactacin dis
tinta para cada ncleo o bien usando sus
tancias que permiten una liberacin cons
tante del principio activo.
3) comprimidos recubiertos de azcar: Este
recubrimiento se disuelve apenas es ingeri
do el comprimido, por ser soluble en agua.
Se utilizan para proteger al frmaco de la
humedad y del aire, para enmascarar olores
y sabores desagradables. La desventaja es
que esta cubierta puede incrementar hasta
un 50% el tamao final del comprimido y no
puede ser administrado a pacientes diabti
cos.
4) comprimidos recubiertos: Aqu se reem
plaza la capa de azcar por una capa inso
luble en agua, que se disuelve al llegar al
estmago. El objetivo de esta pelcula tam
bin es enmascarar olores y sabores des
agradables, pero con la ventaja sobre los
comprimidos anteriores es que la capa no
incrementa el volumen final del comprimido
y lo hace ms duradero.
5) ComprimIdos en cubierta entrica: Son
comprimidos que resisten el jugo gstrico,
disolvindose en el intestino delgado. Son
utilizados cuando el principio activo se ve
alterado por las secreciones cJdas del es
tmago, o cuando pueden ser rritantes para
la mucosa gstrica.
31
6) Comprimidos bucales o sublinguales:
Los bucales: Se dejen disolver en la boca
Los sublinguales: Debajo de la lengua, por
lo tanto ambos se absorben a travs de la
mucosa oral, evitndose as el paso atravs
del hgado.
7) comprimidos masticables: Son elabora
dos con saborizantes, manitol y colorantes,
destinados especialmente para nios. Algu
nas veces se emplean en complejos vitam
nicos o anticidos.
8) Comprimidos efervescentes: Se obtienen
por la compresin de un granulado de sales
efervescentes, generalmente son cido c
trico y bicarbonato de sodio, que al ponerse
en contacto con el agua liberan anhdrido car
bnico que va descomponiendo el compri
mido y liberando el principio activo.
Se los suele utilizar para preparar por ej.
antigripales, vitamina 0, aspirinas eferves
centes, sales de magnesio, etc.
Para administrar el comprimido al paciente,
se debe esperar que el mismo se disuelva
totalmente en el agua.
9) Comprimidos de liberacin sostenida:
Estn preparados para liberar el Frmaco en
el organismo de una forma previamente pla
nificaday a velocidad controlada, que por lo
general es ms lenta, con el fin de prolongar
el tiempo de liberacin del principio activo.
Estas formas farmacuticas tienen la venta
ja de que requieren una administracin me
nos frecuente que las formas convencional
es. Esto es considerado una ventaja para
garantizar la colaboracin del paciente; de
esta forma deben tomar una o dos dosis por
da, y es menor la probabilidad del olvido,
que cuando requieren mayor numero de do
sis y aun peor, cuando deben levantarse por
la noche.
10) comprimidos de liberacin prolonga
da: Estos deben liberar el principio activo
lentamente para que la accin del frmaco
sea prolongada. Estn elaboradas de forma
tal que la administracin de una sola dosis,
proporcione la liberacin inmediata del prin
cipio activo en una cantidad que produce
prontamente el efecto deseado, con la libe
racin graduar y continua de cantidades adi
cionales para mantener el nivel de efecto
32
durante vn periodo prolongado, en general
de 8 a 12horas.
ENVASES
En general la mayora de los comprimidos y
cpsulas vienen envasados en blister o entre la
minas de aluminio, otras especialidades medici
nales, especialmente las elaboradas en la farma
cia del mismo hospital o as que son enviadas por
el ministerio de salud vienen en frascos multidosis.
Las desventajas de estas presentaciones son
que si se corta el blister para hacerlos monodosis,
ose abren los frascos se pierde casi siempre la
identidad del frmaco y especialmente la fecha
de vencimiento, por lo que trae aparejado confu
siones.
Para evitar estos inconvenientes se debera
exigir el reenvasado en unidosis por parte del ser
vicio de farmacia (como ya se esta haciendo en
muchos hospitales), con el nombre del frmaco,
la fecha de vencimiento, protegindolos de la hu
medad, de la accin del aire y la luz.
Exigir por parte del servicio de farmacia, al de
enfermera, la devolucin de los remedios con
aspecto o color extrao; Tampoco se deben mez
clar nuevamente en el frasco de origen las cpsu
laso comprimidos o fracciones de ellos, pues pro
duciran la contaminacin del resto.
Esta forma de dispensacin hospitalaria, si bien
es ms costosa, en apariencia, a largo plazo trae
grandes beneficios:
*
Una buena identificacin del producto.
Fecha de vencimiento.
No se producir stock en el office de enfer
mera.
*
El personal de enfermera trabajaria ms c
modo y ms seguro.
SOLUCIONES ORALES
Son preparaciones liquidas compuestas por uno
o ms frmacos. Generalmente disueltos en agua,
dependiendo de la solubilidad del mismo.
Se las denomina de acuerdo al solvente (sus
tancias que puede disolver a otra y formar una
mezcla homognea) que contienen, si es:
Agua: simplemente soluciones.
flmuc4/a pita fa enftmww.
Agua ms azcar: jarabes.
Agua ms alcohol: Elixir.
Agua ms sustancias aromticas: aguas aro
mticas.
Alcohol ms sustancias aromticas: Espritu.
SOLUCIONES
El prospecto que viene con el medicamento
debe indicar cual es el edulcorante utilizado que
puede ser azcar, sacarina o ciclomato, esto es
de vital importancia cuando el paciente es diab
tico.
Algunos principios activos, son muy poco es
tables en solucin acuosa, por lo cual se suelen
presentar en polvo o granulado seco listo para ser
reconstituido con el solvente adecuado (que ven
drn en envases separados pero en la misma caja)
o con agua previamente hervida y fra, esto se debe
hacer justo antes de la administracin al pacien
te. Una vez reconstituida la solucin, esta perma
necer estable por un perodo de 7 a 14 das1 a
temperatura ambiente o en heladera, segn se
indique en el prospecto, tambin debe llevar la
frase solucin extempornea y agitar bien an
tes de cada toma.
Cuando la medicacin esta destinada a un nio,
la dosis debe ajustarse correctamente para cada
caso en particular, teniendo en cuenta el peso del
pequeo. Algunas veces pueden mezclarse con
jugo de frutas, colas o leche (si son compatibles
con el frmaco).
JARABES
Son soluciones acuosas, de mayor viscosidad
que las soluciones simples, pero que contienen
azcar en gran cantidad.
La formulacin de estos, segn Farmacopea
VI ed. Es 850g de azcary cantidad suficiente de
agua para un litro de jarabe.
La utilidad del jarabe esta en su capacidad de
enmascarar el sabor u olor de algunos frmacos,
como por ej. los antihistamnicos y antitusgenos;
generalmente muy amargos.
Cuando el paciente es diabtico se debe con
su-tar con el farmacutico si existe otra solucin
sin azcar.
W d arni,iistracin
En la actualidad sta es reemplazada por
sorbitOl, glicerina y propilenglicol, pero todos ellos
son glucognicos y no aptos para diablicos, por
lo cual se recurre a sustancias que no tienen esta
propiedad pero si la de espesar la solucin como
son la metilcelulosa e hidroxietilcelulosa.
ELIXIR, ESPIRITU YAGUAS AROMATICAS
En general se siguen las mismas indicaciones
que para las soluciones simples.
Es importantsimo que en el prospecto venga
indicado, que proporcin de etanol o mezcla
hidroalcohlica traen como solvente; esto es de
suma importancia cuando al paciente se le esta
administrando otros frmacos que pueden ser in
compatibles con el alcohol.
Estas formulaciones que traen etanol no de
ben diluirse con mucho agua, pues podra produ
cirse la precipitacin del principio activo.
IMPORTANTE: No suministrar la medicacin
cuando se observe turbidez o precipitado en el
fondo del envase. Estas formas armacuticas casi
estn en desuso aunque pueden ser utilizadas en
formulas magistrales.
SUSPENSIONES Y EMULSIONES ORALES
Son formas farmacuticas liquidas de adminis
tracin oral, que contienen un principio activo in
soluble en el solvente empleado.
Son Suspensiones cuando la tase dispersa
(principio activo) es un slido insoluble en el sol
vente.
Son Emulsiones si la fase dispersa (principio
activo) es lquida y es insoluble en el solvente.
SUSPENSIONES ORALES
Estn formadas por partculas finamente dividi
das dispersas en un solvente insoluble, general
mente agua, aunque a veces pueden ser otros
disolventes.
A estas formas farmacuticas se le suelen
agregar, saborizantes, colorantes y conservantes
y muchas veces jarabe simple para poder endul
zarlas, de aqu que popularmente se las denomi
ne JARABES siendo en realidad suspensiones
orales.
33
Al igual que ocurre con las soluciones, las sus
pensiones orales pueden presentarse en forma
de polvo o granulado seco, al cual se le aade el
solvente en el momento de ser administrado, de
ben llevar la inscripcin suspensin extempran
ea-.
La razn ms importante para el uso de estas
suspensiones secas, se debe no solo a un pro
blema de estabilidad o conservacin del frmaco;
sino fundamentalmente para evitar la formatin
de sedimentos que son muy difciles de homoge
neizar por agitacin.
Una vez reconstituida la suspensin debe te
nerse en cuenta las indicaciones del laboratorio
productor, que vienen en el prospecto: estables 7
a 14 dias a temperalura ambiente o no, y espe
cialmente agitar antes de usarpara resuspender
rpidamente el sedimento.
EMULSIONES ORALES
Estn formadas por pequeos glbulos de li
quido dispersos en un vehculo inmiscible; mu
chas veces se requieren tcnicas especiales, en
su elaboracin para evitar la separacin de las
fases.
Son pocas las emulsiones orales que hay en
el mercado.
GELES
Son formas farmacuticas constituidas por una
fase slida y una liquida, que forman una estruc
tura en la cual el lquido queda inmovilizado de
forma semelante a lo que ocurre con una esponja
embebida en agua.
Su utilizacin ms comn es en la preparacin
de anticidos, como el gel de hidrxido de alumi
nio.
FORMAS FARMACEUTICAS RECTALES
SUPOSITORIOS
Son formas farmacuticas slidas, con dosis
establecidas, administrados por insercin en el
orificio anal o vaginal, con efectos locales o siste
mticos segn el frmaco utilizado.
Vienen de peso y formas distintas, pero ningu
34 Janmico/ogra para & enftnnenq

no debe producir distensin deL orificio anal; ge MIOROENEMAS

neralmente los supositorios rectales sonde unos Son formas especiales de enemas, unidosis
32mm cJe largo, con forma clindro-cnica y as de aplicacin rectal, pueden ser para adultos o
pecto de torpedo. nios.
Los utilizados en nios y lactantes deben ser
de menor peso y tamao. INTERACCIONES FARMACOS-ALIMENTOS
Trabajo realizado por la Dra. Esperanza Quin
SUPOSrrORIOS DE ACCIN SISTMICA tero Pichardo, Hospital Comarcal de Riotinto
Son utilizados a travs del recto cuando se (Huelva, Espaa).
quieren suministrar analgsicos, antiemticos,
antipirticos, etc., cuando no se puede usar la va Medicamentos que deben administrarse con
oral por ejemplo, cuando el paciente esta con v alimentos
mitos. Acetohexamida. Hidroclorotiazida.
Ames, Levodopa.
SUPOSITORIOS DE ACCIN LOCAL Allopurinol. Levotiroxina.***
Son usados para paliar la constipacin o la irri Aminofilina. Liotironina.
tacin e inflamacin producida por hemorroides. Baclofeno. Litio, Carbonato.
Los frmacos utilizados en este caso pueden Bisacodilo. Metformina.
ser: laxantes, emolientes, analgsicos, astringen Bromocriptina. Meticiclina.
tes, antiinflamatorios y antipruriginosos. Buformina. Metildopa.
En ambos casos deben ser envasados en lmi Carbamacepina. Metisergida.
nas de aluminio, polietileno o PVC para evitar la Carisoprodol. Metoprolol.
deformacin por altas temperaturas que puede Cefalosporinas. Metoxaleno.
sufrir durante el transporte o almacenamiento. Cimetidina. Metronidazol.
En cuanto a la conservacin: debe ser en un Clindamicina. Minociclina.
lugar seco, sobre todo para los supositorios de Clofibrato. Nalidixico Ac.
glicerina que absorben agua; adems a tempera Clorpromazina. Nitrofurantoina.
tura debe ser fresca pero no helada. Clorpropamida. Oxifenbutazona.
Si en su elaboracin, se ha utilizado manteca Clortalidona. Pamoato, Pirvinio.
de cacao se los debe proteger de la luz y del ox Clortiazida. Pancrelipasa.
geno, porque se oxidan y se enrancan con facili Colestiramina. Potasio.
dad. Corticoides. Propanolol.
Cotrimoxazol. Propoxileno.
Dicumarol. Rauwolfia.
ENEMAS Difenilhidantona. Reserpina.
Docusato disdico. Rivoflavina.
Son soluciones rectales, administradas para Espironolactona. Sulfamidas.
conseguir efectos locales, o sistemtico segn el Etacrnico Ac. Sulfonilureas
principio activo utilizado. Etambutol. Teofilina.
Etosuximida. Tiabendazol.
ENEMAS DE RETENCIN Fenlormina. Tolbutamida.
Pueden ser de accin local o sistmica, pero Fusidico Ac. Triamtereno.
lo que interesa es que el frmaco permanezca un Glibenclamida. Trioxaleno.
tiempo ms o menos prolongado en la cavidad Griseofulvina. ** Vitamina B12.
rectal. Hidralazina
Hidrato de Cloral.
ENEMAS DE RETENCIN ** Ingerir con grasas. Evitar alimentos.
Son siempre de accin local, por lo general Salvo alimentos que alcalinizan.
laxante. Evitar alimentos ricos en potasio.
Evitar huevos en la dieta.
Vas de amIIiflU3lL

Medicamentos que deben administrarse fuera Alimentos ricos en Tiamina

de las comidas Quesos y derivados.
AmPiCihna.
Sarbituricos Alimentos ricos en hierro
CiprohePtadina. -Vsceras: hgado, rin, corazn, seso.
Cloranfenicol, -Carnes.
Cloxaciclina. -Pescados.
Eritromcifla. -Mariscos.
Fenatecina. -Porotos.
Fenelcifla y otros IMAOS. ** -Cereales.
Fenobarbttal. -Frutas Secas.
Furosenida. -Papas, Batatas.
Hierro. -Vegetales: hojas verdes.
Ibuprofeno.t -Leche y productos lcteos estn prcticamente
Isosorbide, din, exentos de hierro.
Indometacina.
Isoniazida. Alimentos ricos en potasio
KetoconazoL Abundan en:
Lincomicina. -Cereales.
Nadilixico, Ac. *
-Frutas Secas.
Nitroglicerina. -Banana.
Orneprazol. -Naranja.
Paracetamol. -Vegetales.
Penicilinas orales.
Quinidina. Alimentos ricos en yodo
Rifampicina. * -Pescados.
Telracicnas. -Crustceos.
Tiamina. -Vegetales.
Salvo encaso de trastornos gstricos. -Frutas.
**Con alimentos ricos en tiamina. -Cereales.
Depende de la forma farmacutica.

ADMINISTRACION DE
Medicamentos que pueden administrarse con FORMAS FARMACEUTICAS
o sin alimentos
Amoxicilina. La persona encargada de preparar una medi
Dazepan. cacin oral debe tener presente el electo desea
Minociclina. doy como lograrlo, la hora de administracin, la
Digoxina.* naturaleza del medcarnen1o, como hacerlo de
Doxiciclina. sabor agradable y la posibilidad de recurrir a su
siempre en las mismas condiciones. fraccionamiento.
excepcin de sales de hierro que inhiben
su absorcin.
EFECTO DtSEADO
Alimentos que alcalinizan
-Leche. En primer lugar es importante saber porque se
-Manteca, esta administrando la medicacin, con el objeto
-Vegetales (Todos excepto maiz y lentejas). de ver si tiene que ir muy diluida o en forma con-
-Frutas Secas (almendras, coco, castaas). centrada.
-Frutas (todas excepto las ciruelas). Si se desea un efecto sistmico, todos los
36
medicamentos debern diluirse a fin de facilitar
su absorcin (se prefiere administrarlo con gran
cantidad de agua, por ser el mejor disolvente en la
mayora de los frmacos); tambin saber si el
estmago debe o no estar vacio (de acuerdo a la
naturaleza del frmaco).
Existen otros frmacos que deben administrar-
se sin diluir, como son los jarabes mixtos para la
tos, prescritos por su efecto calmante local ose-
dante sobre la mucosa respiratoria, o aquellos
empleados con accin local sobre el estmago
como es el caso de los anticidos.
Solamente se usara agua caliente, para diluir
los frmacos cuando se busca un efecto
carminativo (es el medicamento que favorece la
expulsin de gases formados en el tubo digesti
vo), pues el calor contribuye a expulsar los gases
del estmago e intestino.
HORA DE ADMINISTRACION
La administracin de la medicacin con las
comidas o entre ellas va a depender de cada caso,
ya que por un lado el alimento protege a la muco
sa gstrica del efecto irritante de algunos frma
cos, pero por otro lado un estmago lleno retrasa
la absorcin del frmaco.
Tambin depende de la accin teraputica que
se busque, pues si se quiere estimular la secre
cin del jugo gstrico, se debe dar antes de las
comidas, mientras que se administrar durante o
despus, cuando se necesita suplir deficiencias
del cido clorhidrico o enzimas digestivas.
Tambin, pueden existir incompatibilidades
entre alimentos y medicamentos por ej. Algunas
penicilinas se descomponen al mezclarse con
jugos de fruta y la leche va a disminuir la absor
cin de las tetraciclinas; en cambio la griseofulvina
solo se absorbe por completo si el paciente ingie
re alimentos grasos (por ejemplo, una tostada con
manteca).
NATURALEZA DEL MEDICAMENTO
Frmacos como sales de hierro, salicilatos,
yoduros, bromuros, digitlicos, son irritantes para
la mucosa gstrica produciend dolor, nuseas y
vmitos. Todos ellos debern diluirse y adminis
fannaa4kpam (a
trarse despus de las comidas para evitar el con
tacto directo con las paredes del estmago.
MEJORAS DE LAS CUALIDADES
ORGANOLEPTICAS DEL MEDICAMENTO
Toda enfermera deber saber los medios para
hacer la medicacin lo ms agradable posible al
paladar del paciente, siempre que se pueda:
- Diluir el frmaco con agua, jugos o jarabes
tipo cola, pero asegurndose previamente su
compatibilidad. No es prudente mezclarlos
con leche u otros alimentos por ser proba
ble una aversin entre ellos; adems la le
che puede disgregar prematuramente la capa
entrica de los comprimidos.
- Colocar sobre los rganos del gusto trozos
de hielo antes y despus de dar el frmaco,
pues el fro atena el sabor mientras que el
calor lo intensifica.
- Ofrecer colutorios a los pacientes tras la in
gestin del producto con mal sabor o en
casos de frmacos como los yoduros, que
se excretan por la saliva.
FRACCIONAMIENTO Y TRITURACION DE FOR
MAS FARMACEUTICAS
Algunos medicamentos son fraccionados en
nuestro mbito hospitalario debido a la imposibili
dad de encontrar dosificaciones menores a las
existentes en el mercado; ello ocurre sobre todo
en dosificaciones peditricas y en grupos de fr
macos que requieren una exacta dosificacin: tal
es el caso de los anticoagulantes orales.
Algunos comprimidos sin cubierta presentan
ranuras en su superficie para facilitar la divisin.
Si la dosificacin sola requiere una parte del
comprimido, puede cortarse o romperse en mita
des o cuartos; pero nunca debe dividirse un com
primido que no presente muescas, porque es im
posible asegurar la dosis exacta de cada porcin.
Tambin es de practica rutinaria en nuestros
hospitales la trituracin de comprimidos o la aper
tura de cpsulas aunque esto generalmente va
dirigido a enfermos con sonda nasogstrica o para
ser administrados con lquidos (jugos u otras be
bidas), en pacientes con problemas rnaxilofaciales

y formulaciones peditricas. Todo esto pone de
manifiesto el desconocimiento de las alteracio
nes farnlacOcintiCas, que sufren los frmacos,
al modificar su forma farmacutica original.
Como regla general solo se pueden triturar los
comprimidos sin cubierta y abrir las cpsulas de
gelatina dura sin cubierta; aunque de estas lti
mas hay que recordar que facilitan la deglucin,
adems de enmascarar el posible sabor desagra
dable del frmaco.
Una vez triturado o abierta la forma farmacuti
ca, debe mezclarse con una pequea cantidad
de alimento blando como compota de frutas, pur
de papas, dulces o flan.
Consideraciones especiales a tener en cuen
ta, al administrar un frmaco por va oral.
Administracin a pacientes con jeringas:
Hay pacientes que no pueden beber en el vaso,
como por ejemplo, pacientes con patologas
maxilofaciales o ancianas debilitados y/o desorien
tados, en estos casos se facilita su administra
cin mediante jeringas.
Siempre se debe ajustar la dosis, no estimarla
por las marcas de la jeringa y debe administrarse
entre la mejilla y los dientes.
Cuando el paciente es un nio:
- Si es un LACTANTE: debe aplicarse los me
dicamentos con cuentagotas.
- Entre TRES y CUATRO ANOS: puede que
degluta un comprimido o una cpsula sin
peligro, pero siempre se prefiere un jarabe
de sabor dulce, agradable o un comprimido
masticable.
Al administrarse la medicacin a un nio se
debe tener en cuenta las siguientes normas:
- Evitarlos elixires: En general los nios des
aprueban el sabor alcohlico, si no hay al
ternativa, diluirlo con un poco de agua.
- No mezclar los medicamentos con la co
mida, pues si detectan un sabor extrao pue
den negarse a ingerir ese alimento en el fu
turo,
- No decir al nio que el medicamento es
una golosina, pues podra aprovechar la opor
tunidad para tomarse el contenido de todo
el frasco.
37
Cuando el paciente tiene alterada la capacidad
de deglucin:
La administracin oral nunca es un procedi
miento seguro. Es preferible administrar medica
mentos slidos, ms fciles de controlar por el
paciente, que los lquidos. Pero si es necesario
triturar los comprimidos y cpsulas sin cubierta,
mezclndolos posteriormente con un alimento
blando; no se debe mezclarla medicacin con un
derivado lcteo que estimulara la salivacin y au
mentara el riesgo de aspiracin. En cualquiercaso,
si la medicacin oral supone un peligro para el
paciente, informar al mdico para que decida
emplear otra va si es posible.
Cuando el paciente tiene una traqueotoma:
Si lleva implantada una cnula de traqueotoma
con baln, debe asegurarse que el baln este hin
chado, pues de esta forma se bloqueara la tr
quea e impedir la aspiracin. Si el paciente lleva
un accesorio para hablar, sustituir por una pieza
en T antes de hinchar el baln, de lo contrario no
podra espirar.
ADMINISTRACION RECTAL
Administracin de supositorios:
El supositorio debe introducirse unos 7,5 cm
aproximadamente para asegurar que se sobrepa
sa el esfnter anal interno; adems se puede man
tener apretadas las nalgas del paciente para evi
tar la urgencia de defecar. Por el contrario, si el
supositorio ha sido prescripto contra el estrei
mient, el paciente debe saber que tiene que de
fecar en cuanto note la sensacin.
Una vez administrado el supositorio, este no
viaja por el interior del recto, sino que permanece
r retenido a unos 4-6cm por encima del esfnter,
comportndose cada masa de supositorio en fun
cin de su mecanismo de destruccin, bien por
disolucin o porfusin.
Administracin de un enema:
Es preciso tener en cuenta lo siguiente:
-En el momento de realizarlo se debe mante
nerla intimidad del paciente cerrando la puer
ta o la cortina de la habitacin,
- El paciente debe acostarse sobre el lado iz
quierdo, con la rodilla derecha flexionada; esta
38
posicin permitir que La solucin lluya de
forma natural, hacia al colon descendente,
El enema debe estar a una temperatura
aproximadamente de 40001 la sonda se debe
introducir unos 10cm, asegurndose que
sea sobrepasado el esfnter anal interno,
En cuanto a la altura a que debe adminis
trarse el enema, debe ser de unos 12cm en
enema de retencin y de 30-40 cm en el
enema sin retencin.
El ENEMA SIN RETENCION debe ser ex
pulsado antes de los 30 minutos, si no es
as, se coloca al paciente hacia el lado dere
cho, pues ello favorece el vaciado del colon
descendente, se coloca la sonda rectal y la
cua por debajo del nivel al cual se encuen
tra el recto; la gravedad ayudara a eliminar
el enema.
Cuando es un ENEMA DE RETENCION se
debe utilizar siempre la sonda ms pequea
y la menor cantidad de solucin posible, pues
esta combinacin ejercer la presin mni
ma sobre el recto del paciente y facilitara la
retencin, Tambin facilita la retencin, el va
ciado de la vejiga y del recto, as como rea
lizar la administracin antes de las comidas,
porque todo ello evitara la estimulacin del
peristaltismo.
En cualquier caso, nunca se debe adminis
trar un enema de retencin a un lactante o
no porque ninguno de ellos ser capaz de
retenerlo.
Considerar la administracin a pacientes
constipados, pues las heces dificultaran la
absorcin del frmaco; En pacientes con dia
rrea, pues es posible que el medicamento
sea expulsado antes de su absorcin y fi
nalmente en pacientes con inflamacin rec
tal, pues el enema podra agudizar la afec
cin.
l-b) ADMINISTRACIN NASAL E INHALATORIA
La va inhalatoria, la mayor parle de las veces,
es usada para tratar enfermedades del tracto res
piratorio, buscando un efecto local sobre la muco
sa y la musculatura nasal y pulmonar.
La aplicacin in sitj de Los frmacos permite
una accin mucho ms rpida que por otras vas
y los efectos colaterales sistmicos se ven dism
9,nnatrh$z para fa nnnni
inuidos. EL ejemplo seria el tratamiento de
broncoespasmos de distinta etiologia y la profi
laxis de la neumona en pacientes con SIDA.
Esta va es muy utilizada actualmente para la
administracin sistmica de algunos frmacos, ya
que a travs de la mucosa respiratoria es posible
la absorcin de ellos en mejor forma que la va
oral y sin sufrir inactivacin del primer paso hep
tico.
El uso de la va intranasal para frmacos como
la calcitonina, vasopresina, oxitocina entre otros,
ha sido de gran avance en la teraputica al ser
ms cmoda la administracin y disminuir los efec
tos adversos.
Los inconvenientes de esta va:
- Poca capacidad para determinar la dosis
exacta.
- Molestias de algunas formas de administra
cin.
- Irritacin del epitelio nasal y pulmonar pro
ducida por distintos agentes.
Administracin nasal tpica
Las formas farmacuticas usadas en la muco
sa nasal suelen ser soluciones acuosas,
isotnicas, ligeramente cidos (por motivos de
estabilidad) y no irritantes,
Los preparados deben contener en su compo
sicin, drogas humectantes, para as faciLitar la
penetracin y tambin viscozantes para prolon
gar su accin teraputica. Son fabricados en con
diciones casi estriles, adems se deben incluir
en su composicin conservadores antimicrobianos
y estabilizantes.
No deben utilizarse soluciones oleosas, que
inhiben la actividad ciliar de la mucosa nasal, au
mentando el riesgo de infecciones respiratorias y
existiendo el peligro de que penetren en los pul
mones.
GOTAS NASALES
Son formas farmacuticas liquidas en vehcu
los acuosos. Se Las envasan en frascos-goteros
de vidrio o plstico. Tambin los hay monodosis.
El tiempo que las gotas permanecen en con
tacto con la cavidad nasal es corto, debido a las
secreciones de la mucosa y la deglucin.
Se debe actuar en forma asptica y no com
partir la medicacin con otras personas para evi
tar el contagio de posibles infecciones.
Vu it anbUStfl3C&fl
RECIPIENTES USADOS PARA PREPARACIONES NASALES SON;
:
GOTAS NASALES
-
ATOMIZADOR NASAL SPRAY DOSIFICADOR
NASAL CON O SIN PROPALENTE
Tcnicas de administracin
1-Tener las gotas nasales al alcance de la
mano.
2.a-Si el proceso es Sinusaltomar la posicin:
al-Posicin Proezt: el paciente tendido de
espaldas, con los hombros elevados y la cabeza
inclinada hacia atrs.
a,2-Posicin Parkinson: el paciente tendido de
espalda, con los hombros elevados y la cabeza
inclinada lateralmente.
b- Si es Congestin Nasa): La posicin ser,
sentado con la cabeza hacia atrs.
39
GOTAS NASALES
MO NODOS IS
(por ejemplo, solucin fisiolgica)
POMADA O GEL NASAL
3-Instilar en la lnea media del cornete superior,
dos gotas en cada orificio, mientras se realiza
esto el paciente respirara por la boca.
4-Por ltimo controlar que no existan proble
mas respiratorios. Observar al paciente varios
minutos.
ATOMIZADORES
Las soluciones nasales vienen en recipientes
plsticos deformables y flexibles que al apretar-
40
los emiten un roco atomizado, o al invertirlos y
oprimirlos dejan salir la solucin en gotas.
Generalmente la administracin la puede ha
cer el propio paciente.
TCNICAS DE ADMINISTRACIN
1- Limpiar bien la nariz, eliminando el exceso
de moco.
El paciente debe adoptar a posicin senta
da con la cabeza hacia atrs.
2- Se introduce la punta del atomizador en el
orificio nasal, dirigindola hacia el ngulo in
terno del ojo.
3- Administrar las dosis exactas presionando
sin inspirar, de forma rpida y segura.
No se debe usar con ms frecuencia que la
prescripta.
4- Mantener la cabeza unos minutos hacia
atrs.
SPRAYS DOSIFICADORES SIN PROPELENTE
En este caso las soluciones nasales vienen
envasados en recipientes de vidrio o plsticas que
poseen una vlvula dosificadora, as las dosis ex
pulsadas por cada nebulizacin son exactas, que
segn la vlvula ser de 0,07-0,2 ml
Es un mtodo cmodo y fcil que puede ser
usado directamente por el paciente.
TCNICAS DE ADMINISTRACIN
1- Eliminar el exceso de moco.
Realizarvarias pulsaciones para permitir que
la cnula se cargue, (la primera vez que se
usa).
2- Mantener el envase en posicin verftal.
3- Introducir la cnula en el orificio nasal y pre
sionar a fondo.
4- Una vez administrado el frmaco, no sonar
la nariz durante varios minutos.
Advertencias: 1) Leer detenidamente el pros
pecto, usar la dosis prescripta y 2) en apli
caciones posteriores no es necesario bom
bear varias veces.
AEROSOLES
Los utilizados para terapia nasal se preparan a
5isn#aagt pum L efenaeda
partir de soluciones o suspenciones de los frma
cos; que se los coloca en un envase especial,
que acta con un sistema a presin, que al accio
nar la vlvula se produce la liberacin del principio
activo, impulsado por un propelente.
Generalmente el principio activo es soluble en
el propelente, pero si no fuese as debe ser micro
nizado para que la mayora de las partculas mi
dan menos de dos micras (micra: es una unidad
de longitud, equivalente a la millonsima parte del
metro. Anteriormente se llamaba micrn. Se abre
via por um = 1/1000 mm (milmetros).
Los propelentes usados para a va nasal sue
len ser gases licuados que se los mezcla en dis
tintas cantidades para lograr la pulverizacin de
seada. Se utilizan hidrocarburos fluorados, desti
nados especficamente para uso medicinal, tam
poco producen dao sobre la capa de ozono. Son
de baja toxicidad y no son inflamables.
En la actualidad se estn utilizando vlvulas
dosificadoras, que liberan una cantidad tija y uni
forme del frmaco.
El tamao de las partculas va ha depender de
la zona que se quiera alcanzar en el tracto respi
ratorio. Generalmente para la cavidad nasal y
rinofarngea oscilara entre 100-30 micras, evitan
do as que el medicamento pase a las vas respi
ratorias bajas.
TCNICAS DE ADMINISTRACIN
1- Colocar el tubo con la medicacin, en el
adaptador nasal plstico.
2- Limpiar la nariz, eliminando el exceso de
moco.
3- Agitar bien el envase (siempre).
4- Colocar el adaptador en el orificio nasal, Pre
sionar con firmeza el tubo, se aguanta la res
piracin por varios segundos.
Advertencias:
1) No sonar la nariz en varios minutos, despus
de la administracin del medicamento.
2) Aplicar cuidadosamente la dosis exacta,
nunca pulsar ms de lo indicado.
3) Al menos una vez al da, limpiar el adapta
dor con agua tibia.
INHALADORES
Se los utiliza para frmacos o asociaciones de
 e atmifltStraciUn
estos que dada a su elevada presin de vapor,
pueden transportarse, mediante una corriente de
aire, aspirando hacia el interior del conducto nas
al-1 donde ejercen su accin, aliviando a conges
tin nasal.
POMADAS Y GELES
Son formas farmacuticas destinados a ser
extendidas con una suave friccin, en este caso
sobre la mucosa nasal, buscando as un efecto
local.
Ambos tienen una consistencia semislida. Los
geles estn formados por suspensiones de part
culas en una base con gran cantidad de agua, por
lo que se les debe agregar un conservador para
evitar la contaminacin microbiana.
Las pomadas suelen ser emulsiones con poca
cantidad de agua, lo que hace innecesario el agre
gado de conservadores.
Se los envasa en tubos de aluminio, con un
laqueado interior o de plstico flexible, que po
seen una cnula prolongada que facilita la aplica
cin del producto en la fosa nasal.
VENTAJAS Y DESVENTAJAS DE ESTA VIA
Es de suma importancia que en la elaboracin
de estas formas farmacuticas se tenga en cuen
ta las caractersticas del producto para que no
afecten el normal funcionamiento de a mucosa
nasal, ya que esta constituye la primera barrera
de proteccin del rbol traqueo-bronquial y sobre
todo, para el epitelio alveolar que es muy delica
Los frmacos ms comnmente administrados,
sobre a mucosa nasal son los vasoconstrictores
locales, usados para secar el exceso de las
secreciones y para descongestionar las fosas
nasales. Tambin suelen utilizarse otros princi
pios activos sotos o combinados como:
antibiticos, antihistamnicos, anticolinrgicos,
corticoides y otros antiinflamatorios.
En general los geles, pomadas e inhaladores
se utilizan cada vez menos.
Los de mayor uso son: atomizadores y sprays
dosificadores, que son cmodos para el paciente
y se consigue una distribucin ms uniforme del
41
medicamento. Al no llevar propelente en su com
posicin, disminuye el riesgo de irritacin de la
mucosa nasal (ventajas) y no existen los efectos
generales ya que la va de excrecin del medica
mento es la misma que la absorcin.
Desventajas: generalmente por el uso frecuen
te pueden causar:
1) Trastornos locales y pasajeros, como irrita
cin y sequedad de la mucosa nasal.
2) El uso de vasoconstrictores provoca una con
gestin secundaria que puede desencade
nar en un edema crnico de mucosa, llama
do Rinitis Medicamentosa , que puede lle
var a una insuficiencia respiratoria. Pueden
causar dependencia y producir manifestacio
nes sistmicas.
3) El uso ms frecuente se ve en:
a) Embarazadas y mujeres que utilizan
anticonceptivos orales, porque en ambas se
produce un aumento en los niveles de
estrgenos, que desencadena en un aumen
to de la congestin de las fosas nasales.
b) Algunos pacientes despus de infeccio
nes vricas o bacterianas.
ADMINISTRACION BRONQUIAL INHALATORIA
lnhalacin: Es la administracin de drogas
vehiculizadas por el aire inspirado, para obtener
efectos:
Locales: por impactacin de las particulas en:
al- VIAS AEREAS SUPERIORES (partculas
deben ser mayores o iguales aS um).
a.2 ARBOL TRAQUEOBRONQUIAL (partcu
las de l-5um).
a.3-ALVEOLOS (partculas menores al um).
b- GENERALES: despus de la absorcin de
drogas, con inhalacin de gases y lquidos volti
les coro son los Anestsicos Generales
Inhalatorios.
VENTAJAS DE LA VIA INHAL.ATORIA
1-Rpido comienzo de accin.
2-Comoda para el paciente.
DESVENTAJAS
1- Fugacidad de accin.
2- Posibilidad de irritacin del tracto respiratorio.
42 Ywrn.aw%6 pum [u enfwnen

3- Dificultad para determinar la dosis y la canti verizacin (1 dosis). Existen dos tipos de vlvulas
dad absorbida. medidoras:
4- Es va de entrada de txicos ambientales. Una para aerosoles usados en posicin ergui
5- Puede dar reacciones adversas por rpida da (contienen un fino tubo de inmersin) que ge
absorcin de drogas potentes (es poco fre neralmente son soluciones.
cuente).
6- Poco econmica, por la necesidad de utih
zar aparatos especiales como aerosoles,
aerocmaras.

CARACTERISTICAS DE LA ABSORCION
PULMONAR

Se considera que los alvolos pulmonares cu

bren una superficie aproximada de 70 metros cua
drados y las microvellocidades del intestino del
gado de 200 metros cuadrados, por lo cual am
bas va de absorcin son cuantitativamente las
ms importantes. Y otro para los usados en posicin invertida
Los alvolos en su conjunto son vasos micros (sin tubo de inmersin) que suelen usarse pare
cpicos formados por el epitelio respiratorio, son suspensiones.
clulas grandes aplanadas, que estn en contac
to directo con una red capilar, de esta forma el
intercambio gaseoso entre el aire alveolar y la
sangre se realiza a travs de una membrana muy
delgada, (aproximadamente 1um de espesor).
Los alvolos en su conjunto, representan una
enorme superficie absortiva (que en el adulto es
mayor de 70 metros cuadrados), esto explica por
que el comienzo de accin despus de a admi
nistracin inhalatoria es casi tan rpido como el
de la va intravenosa,

FORMAS FARMACEIJTICAS Y DISPOSITIVOS a) Accionaciores

USADOS PARA LAADMINISTRACION DE Estos tienen un orificio que puede variar de ta
MEDICAMENTOS POR ESTA VIA mao y forma, para ser capaces de liberar part
culas de un tamao determinado, segn la afec
1-Aerosoles cin y dentro del intervalo adecuado.
Los aerosoles utiLizados para administracin Los aerosoles para inhalacin oral suelen te
inhalatoria tienen caractersticas diferentes a los ner un aplicador con boquilla.
nasales.
a) TAMANO DE pAR11CULAS: deben ser en TCNICAS DE ADMINISTRACIN
-

tre 0,5-10 micras para que puedan alcanzar las
vas respiratorias bajas.
Normalmente solo el 5-10% del principio acti
va alcanza el pulmn, el resto es deglutido.
b) VALVULA DOSIEICADORA: Estas beran
una cantidad uniforme del producto en cada pul
Es importantisimo instruir al paciente y a la
enfermera para que sigan la tcnica adecuada de
administracin, dedicando para ello el tiempo ne
cesario y repitiendo si es preciso, los pasos ms
compkcados.
1- Si el envase es de pulverizacin invertida,
q&is e afrnin&trcc:u
sostenerlo entre el ndice y el pulgar de for
ma que quede en dicha posicin (boquilla y
pulgar hacia abajo).
2- Espirar profundamente e inclinar ligeramen
te la cabeza hacia atrs.
3- Colocar el cartucho en la boca, cerrando los
labios a su alrededor.
4- Comenzar a inspirar, presionar el cartucho y
seguir inspirando lentamente.
5- Aguantar la respiracin al menos 10 segun
dos (para obtener el mximo beneficio de la
medicacin)
6- Retirar el aerosol y espirar con lentitud a tra
vs de los labios
Advertencias
1- Siempre, agitar previamente el cartucho del
aerosol.
2- Es importante coordinar la inspiracin con
la opresin del cartucho.
3- Esperar entre 1 a 2 minutos antes de una
nueva inhalacin.
4- En algunos aerosoles se puede realizar la
inhalacin con la boca abierta.
TUBOS Y CAMARAS ESPACIADORAS
Son dispositivos que facilitan la administracin
de los frmacos en aerosol por va inhalatoria.
Ambos se acoplan al extremo del cartucho del
aerosol y forman una cmara junto con la boca
del paciente en la que se deposita el medicamen
to antes de la inhalacin; de esta forma se au
menta el tiempo en el que el paciente puede
inhalarla.
Como DESVENTAJA las cmaras son de ma
yor volumen que los tubos y poseen una vlvula
para que la circulacin del aire en su interior sea
unidireccional, Adems son caras.
Como VENTAJA las cmaras no requieren co
ordinacin entre la inhalacin-pulsacin, ya que
es la principal causa de error en el uso de los
aerosoles presurizados, donde se deben coordi
nar las dos acciones.
Adems se logra una deposicin mayor de los
frmacos en las vas areas pequeas y menor
en la boca y la faringe, por lo cual la cantidad de
propelente inhalado es tambin menor.
Tambin se las usa para administrar dosis al-
43
tas de broncodilatadores, siendo muy til para
pacientes con funcin ventilatoria deficiente.
INHALADORES DE POLVO
Se parte de un medicamento en estado slido
(polvo o cpsula), se liberan partculas suficiente
mente pequeas de forma sincronizada con la ins
piracin.
VENTAJAS.
- No se usan gases propelentes.
- Permite administrar dosis altas en forma c
moda para el paciente.
- No se necesita la misma capacidad de coor
dinacin que en los cartuchos presurizados.
Los primeros inhaladores de este tipo (por ej.
SISTEMA SPINHALER) deban cargarse en cada
administracin con la dosis correspondiente, ge
neralmente una cpsula de gelatina dura; La cual
s abra en el dispositivo y su contenido era trans
formado en aerosol tras la inspiracin del pacien
te.
DESVENTAJAS.
Requieren un flujo inspiratorio suficiente.
El dispositivo debe estar libre de polvo antes
de la administracin.
Las cpsulas deben estar en condiciones pti
mas (ni muy secas, ni muy hmedas) para que
puedan ser perforadas.
TCNtCAS PARA SU UTILIzACIN
Tambin llamado turboinhalador
1- Instruir al paciente a su uso correcto.
2- Con la boquilla hacia abajo, deslizan el cilin
dro hacia el tope.
3- Desenroscar la boquilla.
4- Colocar el extremo coloreado de la cpsula
en el impulsador.
5- Enroscar el aparato. Deslizar el cilindro ha-
44
cia abajo y volver a subirlo, para as perforar
la cpsula y liberar el frmaco.
6- Espirar profundamente.
7- Inclinar la cabeza hacia atrs, colocar los
labios en la boquilla e inspirar. Mantener la
respiracin varios segundos y lejos del apa
rato, inspirar. Repetir el proceso hasta que
no quede medicamento.
8- Retirar la cpsula vacia.
Advertencia
Lavar el turboinhalador con agua caliente una
vez por semana.
En la actualidad se usan inhaladores multidosis
(por ej. SISTEMATURBUHALER), a base de pol
vo seco, provistos de un sistema giratorio que no
necesita coordinacin entre la activacin del dis
positivo y la inhalacin.
VENTAJAS.
Libres de propelentes y otros aditivos.
Pueden ser utilizados a bajos flujos inspiratorios,
por ejemplo, durante los ataques de asma.
TCNICAS PARA LA UTILIZACIN
Indispensable la educacin del paciente para
su uso:
Para cargarla dosis se harn dos giros conse
cutivos de la rosca azul (1 hacia la derecha al
tope y 2D hacia la posicin inicial),
Inspirar con la boquilla entre los dientes y los
labios cerrados alrededor.
Espirar lejos del inhalador.
Advertencias
Limpiar 2 o 3 veces por semana, la boquilla,
con un pao seco. No debe lavarse,
La marca roja en la ventanilla indica que que
dan 20 dosis. Si la marca esta en el margen mf er
ior indica que esta vaco.
SOLUCIONES PARA INHALACION
Son soluciones conteniendo el pncipio activo,
que se administran por va respiratoria, nasal u
oral, para lograr efectos locales o sistmicos.
Estas soluciones pueden nebulizarse emplean-
(a
nftmw*
do gases inertes a travs de un nebulizador, pu
diendo respirarse directamente a partir de el; O
bien conectarlo a una mquina de respiracin a
presin positiva intermitente (r.p.p.i).
NEBULIZADORES
Son aparatos, que van a producir partculas muy
finas y de tamao uniforme de liquido en un gas,
para que puedan penetrar a mayor profundidad en
el pulmn.
En la actualidad existe un nebulizador muy efi
ciente, es el ultrasnico, produciendo partculas
muy pequeas (0,5-3 micras), que permite llegar
fcilmente a los bronquiolos terminales y a los
alvolos.
La nebulizacin es una tcnica de inhalacin
muy usada especialmente en el hospital.
Cuando se utilizan en el hogar se suelen usar
compresores de aire que generan el flujo necesa
rio del mismo, mientras que en los hospitales se
dispone generalmente de una fuente de oxgeno.
Las soluciones se deben diluir en suero fisiol
gico.
TCNICAS DE UTILIZACIN
1- Conectar el nebulizador a la fuente de oxge
no.
2- Llenar el nebulizador con la solucin indica
da.
3- El paciente debe estar sentado, con la mas-
cara colocada tapando la boca y la nariz.
4- Abrir la fuente de oxgeno, controlando la nie
bla antes y durante el tratamiento.
5- Inspirar profundamente, mantener varios se
gundos la respiracin y espirar lentamente.
Repetir hasta que el medicamento se ago
te.
Advertencias
1- El paciente debe estar sentado en una silla
bien recta o en posicin Fowler alta.
2- Es imprescindible conocer la concentracin
de la fuente de oxgeno, la dosis y el tipo de
solucin a nebulizar.
3- Explicar al paciente el procedimiento que se
va a seguir.
4- Valorar el tratamiento observando el color, el
patrn respiratorio y la frecuencia del pulso.

5- Al finalizar, se debe lavar las pipetas y
mascarillas con agua y jabn, desinfectar
con clorhexidina al 3% y enjuagar bien con
agua.
Cada paciente debe tener su pipeta y mascari
lla para evitar contagios.
MAQUINAS DE RESPIRACION A PRESION
pOSITIVA INTERMITENTE. ( RRRI)
La respiracin a presin positiva intermitente
(r.p.p.i), es una tcnica en la cual los pulmones
se insuflan activamente ejerciendo una accin
positiva regulada durante la inspiracin; esta pre
sin termina cuando los pulmones se han llenado
lo suficiente, de forma que el paciente puede rea
lizar la espiracin sin asistencia. En determina
dos casos, en las unidades de cuidados intensi
vos solamente, puede hacerse una presin nega
tiva para facilitar la espiracin.
Con el uso del R.RRI puede lograrse:
- Introducir aire en zonas bloqueadas del pul
mn.
- Aumentar as la profundidad de la respira
cin.
- Prevenirlaacumulacin de secreciones.
- Dar humedad a las mucosas respiratorias
- Distribuye y deposita soluciones medicamen
tosas (broncodilatadores, mucolticos,
antibiticos, etc.) en las vas respiratorias
bajas obstruidas; esto seria lo ms impor
tante.
Estas mquinas funcionan con un sistema de
gas comprimido. Pueden ser:
1-De ciclos automticos en los cuales no se
tiene en cuenta la respiracin del paciente,
son los que se utilizan en aquellas perso
nas que estn inconscientes.
2- De ciclos que responden a la respiracin del
paciente.
Ambas mquinas se regulan por un manme
tro, ajustando un dial, que esta en el panel cen
tral. La presin se mide en centmetros de agua,
esta es una norma que es uniforme para todas
las marcas y modelos. Una vez regulados los
controles, a mquina interrumpe automticamente
el flujo areo cuando la presin pulmonar del pa
ciente llega a) nivel que ha sido determinado con
45
anterioridad. Es sumamente importante comuni
carle al paciente, que a veces, despus de varias
respiraciones profundas pueden aparecer mareos,
dado a que se produce una hiperventilacin; en
tonces debe realizar varias respiraciones sin la
mquina hasta que este sntoma desaparezca.
TCNICAS DE USO
1- La velocidad del flujo del gas y las presiones
del ciclo deben determinarse antes de co
menzar el tratamiento ya que depende de
cada paciente en particular
2- Ajustar la vlvula de dilacin de aire. Apagar
el mecanismo de ciclo automtico, para que
la mquina responda a la respiracin del pa
ciente, esto si no esta inconsciente.
3- Fijar la presin mxima en 15cm de agua y
variarla de acuerdo a las necesidades de
cada paciente.
4- Llenar el nebulizador con la medicacin indi
cada y conectarlo a la mquina.
5 Seguir los pasos 3 y 4 del nebulizador.
Advertencias
Iguales a las del nebulizador.
OXIGENOTERAPIA
Es til cuando en el paciente se produce una
hipoxia (oxigenacin tisular deficiente); que pue
de ser de distintos orgenes.
Este mtodo es muy valioso en el tratamiento
bsico de hipoxias de origen prepulmonar, en la
intoxicacin por monxido de carbono, pero en
las deficiencias circulatorias (hipoxia postpulmonar
o deficiente entrega de oxgeno a los tejidos), su
uso es limitado.
En la oxigenoterapia no se requieren ms de
una atmsfera de presin, pero existen algunos
casos que se necesitan presiones mayores por
ej. Embolias, envenenamiento por monxido de
carbono.
La aplicacin de oxgeno, a presiones mayo
res de una atmsfera, pueden producir reaccio
nes indeseables, algunas de ellas son:
*lrritacin del tracto respiratorio (es lo ms fre
cuente).
Toxicidad en el sistema nervioso central.
*Depresin respiratoria.
46
Generalmente estas reacciones estn relacio
nadas con la duracin de la exposicin y/ola pre
sin de oxgeno.
Existen varios mtodos para la administracion
de oxgeno, cada uno dolos cuales tiene sus ven
tajas e inconvenientes. Pero independientemente
del mtodo seleccionado, el aparato se debe co
nectar a una fuente de oxgeno. La llave de paso
del gas esta calibrada en litros de oxgeno por
minuto (lts 02/mm).
Al ser el oxgeno un gas seco, va ha deshidratar
las membranas mucosas respiratorias del pacien
te, por esto los aparatos deben estar provistos de
dispositivos de humidificacin. Todos los
humificadores usan el mtodo de pasar el gas a
travs de agua estril, de forma que este tome
vapor de agua antes de que llegue al paciente.
Importante tener en cuenta que la administra
cin de oxgeno NO debe ser interrumpida hasta
que el profesional no haya evaluado la respuesta
clnica del paciente.
Como las necesidades de oxgeno, pueden
variar durante el tratamiento, se debe controlarfre
cuentemente el estado respiratorio, cardiovascu
lar y mental del paciente. Tambin debe ser ob
servado durante el sueo, que es el momento en
que la respiracin puede ser diferente y debe evi
tarse la sedacin.
METODOS DE ADMINISTRACION DE
OXIGENO
1- CANULA NASAL
Es un mtodo relativamente simple y cmodo
para administrar oxigeno a bajas concentracio
nes (22-30%) ya un flujo de 1 a 5 lts mm; no se
aconseja mayor presin que esta ltima.
VENTAJA:
No interfiere para que el paciente pueda comer,
ni que pueda respirar naturalmente por la nariz.
No es fcil determinar la concentracin real del
oxgeno ya que va ha depender de la demanda del
paciente y la cantidad de aire tomado a travs de
la boca.
Neumonias.
*lnsuficiencias cardiacas leves.
*Embolia pulmonar.
Obstruccin de vas areas superiores.
NO es til para patologas ms graves o cuan-
Yannaeo6yi para i erf/ermena
do estn asociadas con shock cardiognico.
Se utiliza un tubo de plstico que se extiende
por cada melilla y tiene unas puntas curvadas cJe
0,6 a 1,3 cm que se introducen en las fosas
nasales. Se sujetan con una banda elstica alre
dedor de la cabeza del paciente. La cnula se
conecta al tubo de oxgeno.
Para la administracin de oxgeno por este
mtodo es importante:
a) Ensearle al paciente a respirar a travs
de la nariz, ya que la respiracin por la boca dilu
ye la concentracin de oxgeno recibido.
b) Cambiar la cnula en forma regular (por ej.
CadaSO 12horas).
c) Mantener el nivel y flujo de agua estril en el
humificador.
d) El paciente debe permanecer en una posi
cin cmoda y de forma que pueda moverse para
poder hacer ejercicios de respiracin profundo
cada 204 horas, que le permita una buena ex
pansin pulnionarytambin poder moverse hacia
un lado u otro.
e) Observar regularmente los patrones respira
torios y signos vitales para determinar la respues
ta del paciente a la terapia.
2)CATETER NASALU OROFARINGEO
No es de uso corriente.
Se lo denomina as por que uno de los extre
mos esta situado en la orofaringe. Tambin se lo
utiliza para administrar concentraciones modera
das o bajas de oxgeno (30-35 %), con flujo 1-5
lis/mm.
Ventajas de uso respecto alas cnulas:
Son ms eficaces.
Igual movilidad del paciente.
Mayor aceptacin.
Desventajas:
Ulceraciones de laringe, debido al constante
flujo de oxgeno en ella; se puede evitar cambian
do el catter de Josa nasal cada 8 horas.
4gs e atmirwtmcWn 47

Distensin gstrica por el aire y oxigeno que cin del mismo y evita lesiones en la muco
entran al estmago. sa nasal.
6- Iniciar el flujo de oxgeno a 3 litros/minuto
antes de introducir el catter, as se evita
COLOCACION DEL CATETER NASAL que el mismo se tapone, por las secreciones
i- Ayudar al paciente para que adopte la mejor durante su colocacin.
posicin, generalmente semi towler 7- Colocar el catter lentamente a travs de la
2- Lavarse perfectamente las manos, colocar- fosa nasal, hasta que el extremo se site en
se guantes. la entrada a la orofaringe (es la distancia mar
3- Acondicionar el equpo: cada en el punto 4). El extremo del catter
a- Conectar el humificador a la luente oxge estar visible en la boca detrs de la vula.

b- El tubo de oxgeno al humificador VIATOPICA

c- El catter al tubo.
Comprobar el flujo de oxgeno haciendo gi
rar el medidor de este a 3 litros por minuto,
introduciendo el extremo del catter en un
vaso con agua.
La formacin de burbujas significa que el
oxgeno esta saliendo.
4- Ver a que profundidad se debe introducir el
catter, colocando el extremo del mismo en
la lnea recta, entre la punta de la nariz y el
lbulo de la oreja del paciente; esta distan
cia se considera que es aproximadamente
la misma que existe entre las ventanas
nasales y la orofaringe.
5- Lubricar la punta del catter, con un lubri
cante hidrosoluble, lo que facilita la coloca-
MUCOSA
1-1) VIA OFTALMCA
ANATOMA Y FISIOLOGA OCULAR
El globo ocular se encuentra alojado en una
cavidad sea llamada rbita ocular. Posee seis
msculos que permiten sus movimientos, deno
minados msculos intrnsecos (cuatro rectos y
dos oblicuo)
La irrigacin vascular se debe a la arteria oftl
mica.
Podemos considerar el ojo dividido en tres par
tes: prpados, parte externa del ojo, y parte inter
na.

cuerpo Cihr

-.
crnea .:

Pupila N3 -t.Y54-
-lumor acuoso :_- -
.-
- - -,
- -.

is t:- - Ir
Cristalino

-A
\
.
/
Esclertica
coroides cejas
Retina
.L. _..Prpados
Pestaas
GLOBULO OCULAR
$1

1. Orificios lagrimales
Glndula lagrimal

comuncacin del
conducto lagrimal con
DAGANOS VECINOS fosas nasales.
48
cmara
cmara Posterior
anterior
Cmaral Cmara Vitrea
lagrimal
/ puede realizar siempre que la solubilidad del mis
1 __%.. ,-
7 conducto nasal ofrece una va de absorcin sist
//
LL. II
.:J ...
-,
------.--
ANATOMIA OCULAR
ANATOMIA OCULAR
El frmaco aplicado de forma tpica sobre el
ojo sufre un proceso de absorcin principalmente
a travs de la crnea, un proceso de distribucin
a los tejidos oculares y un proceso de metaboli
zacin y excrecin.
La aplicacin tpica de un frmaco en el ojo,
produce una perdida mayor del 90%, por tanto,
significa que la biodisponibilidad es pequea.
A) DILUCIN EN EL FLUIDO LACRIMAL
Cuando se instila un frmaco en el saco
conjuntival, se mezcla inmediatamente con las
lgrimas. La cantidad mxima que puede conte
ner el saco conjuntival es de 30 microlitros. En
condiciones normales el volumen es de 7-9
microlitros que se renuevan a una velocidad de
0,1 a 0,5 microlitros/minuto. Una gota de colirio
contiene de 40 a 50 microlitros, quiere decir que
en el momento de la instilacin alrededor de 20
microlitros salen fuera del saco conjuntival, dism
inuyendo as la biodisponibilidad.
Por lo tanto, no es cierto que se aumenta la
biodisponibilidad si se hacen dos instilaciones.
Si necesitamos una terapia mltiple con colirios
es necesario que estas se espacien al menos
cinco minutos. Si se administran gotas ms pe
queas sern ms eficaces. En nios de poca
edad lo ideal seria usar gotas pequeas y ms
concentradas.
El aumento en la concentracin del frmaco se
mo lo permita. La comunicacin del ojo con el
mica para frmacos que son administrados por
va tpica. Se observaron efectos sistmicos con
frmacos simpaticomimticos, esteroides,
cicloplejicos y anticolinrgicos.
8) ABSORCIN CONJUN11VAL
La conjuntiva posee un epitelio que absorbe
fcilmente los frmacos, de forma tal que la insti
lacin en el fondo del saco conjuntiva! puede ir
seguido de efectos sistmicos. Esta va de ab
sorcin es equivalente a la administracin endo
venosa, existiendo una absorcin no productiva
cuando el frmaco pasa a travs de la membrana
conjuntiva y se incorpora a la circulacin general
disminuyendo la biodisponibilidad del mismo.
c) BARRERA CORNEAL
Una vez diluido el frmaco en las lgrimas, pe
netra a travs de la crnea, principal lugar de ab
sorcin. La barrera corneal hace que solo el 1 %
del frmaco administrado penetre en la cmara
anterior.
Los frmacos ms liposolubles como la atropina
tiene el riesgo de producir efectos sistmicos.
La crnea va a ser penetrada fcilmente por
frmacos liposolubles, por tanto el frmaco debe
r tener una solubilidad bifsica, es decir tener
caractersticas hidroflicas y lipoflicas para poder
atravesar estas capas.
D) HUMORACUOSO
El paso del frmaco, del humor acuoso a san
gre es escaso; solo el 1 % de la cantidad que se
instila es capaz de llegar a la cmara anterior
E) IRIS
El iris va a tener una concentracin de frmacc
mayor o igual que la del humor acuoso.
F) METABOLISMO Y ELIMINACIN
Los frmacos pasan del ojo al torrente sangu
neo y son eliminados por el hgado o rin, ha
frmacos como las tetraciclinas, aminoglucsidos
ab SiflhStTCidII 49

clindamicr que se acumulan en los tejidos
oculares. Algunos frmacos utilizados como agen
tes de diagnstico, antispticos y ciertos
antibiticos tienen slo efecto tpico sobre la cori
juntiva y la crnea.
Los alcaloides corticoides, sultonamidas, anes
tsicos locales y antibiticos penetran en el ojo y
por tanto se usan para tratar la cmara anterior.
VIAS DE ADMINISTRACION OFTALMICA.
Colirios
a) f.f de liberacin Pomadas oftlmicas
normal Irrigaciones oculares
sentan en forma liquida, ya sean soluciones o
suspenciones acuosas u oleosas y que son
instiladas en forma de gotas en el fondo del saco
conjuntival. Deben ser indoloras, no irritantes, es
triles e isotnicas.
Las soluciones acuosas son estriles y trans
parentes. Durante el perodo de utilizacin del
colirio puede producirse contaminacin, lo cual
puede provocar en el paciente perdida de la visin
o lesiones oculares persistentes.
No deben contener conservantes en caso de
colirios unidosis, o de uso en cirugas u ojos le
sionados.
Pueden llevar viscozantes para aumentar el
tiempo de contacto, tambin como excipientes

L
1)VIATOPICA.
Sistemas matriciales
b) f.f de liberacin Sistemas reservorio
retardada. Sistemas dispersos
Otros sistemas.
emolientes y lubricantes.
Las soluciones oleosas permiten un mayor
tiempo de contacto.
Las suspensiones oleosas o acuosas deben
ser agitadas antes de ser administradas.

Va subconjuntival. POMADAS OFTALMICAS

2) VIA PERIOCULAR Va subtenoniana.
Va retrobulbar Son preparaciones farmacuticas de consis
tencia semislida, que contienen al principio acti
3) VIA INTRACAMERAL vo en una base grasa y que son aplicadas en el
saco conjuntival o en el margen de los prpados.
4) VIA INTRAVITREA Deben ser estriles y no irritantes.
No estn indicadas en queratitis bacteriana, si
en anestesia para examen o tratamiento, con fi
1) VIA TOPICA nes de diagnsticos, infecciones o inflamaciones
oculares o glaucoma.
a) De liberacin normal.

COLIRIOS

Son preparaciones farmacuticas que se pre

CARACTERISTICAS DIFERENCIALES DE COLIRIOS Y POMADAS OFTALMIcAS.

COLIRIOS POMADAS OFTALMICAS

Forma farmacutica Soluciones o suspensiones. consistenca semislida.

Acuosas u oleosas.

Requerimientos Esterilidad. Esterilidad.

Isotonicidad. Tamao de particulas.
Neutralidad. Base no irritante.
Transparencia.

Tiempo de accin Breve. Duradero.

50 Famwag/apnz (a q%mai

VENTAJAS E INCONVENIENTES DE COLIRIOS Y POMADAS OFTALMICAS

COLIRIOS POMADAS OFTALMICAS.

No interfieren la visin Menor tendencia a contaminarse.

Fcil aplicacin Protegen al ojo del ambiente.
VENTAJAS Menor dilucion lacrimal.
Administracin mas espaciada.
Menos electos sistemicos.
Mayor liberacin del principio activo

Mayor tendencia a contaminarse Dificultan la visin y la aplicacin.

DESVENTAJAS Mayor dilucin por las lgrimas Dificultan la absorcin.
Administracin ms frecuente Causan mas frecuentemente dermatitis de contacto.

IRRIGACIONES OCULARES TCNICA DE ADMINISTRACIN DE COLIRIOS

Es el lavado del saco conjuntival COfl Ufl Chorro
de lquido, llamado bao ocular:
USO
En infecciones o inflamacin.
Sacar cuerpos extraos de la membrana ex
terna del ojo.
Aplicarfrio o calor sobre el ojo, segn el caso.
Preparacin para cirugas.
En lceras de crnea producida por
pseudomonas.
Quemaduras de la crnea por productos qu
micos.
En queratitis.
VENTAJAS
.
Se logran altas concentraciones del frma
co en el ojo.
Menor cantidad de efectos adversos sist
micos.
Se pueden aplicar corticoides, antibiticos
liposolubles, pilocarpina y atropina.
DESVENTAJAS
Poca penetracin de algunos frmacos en
la parte posterior del globo ocular.
8) DE LIBERACIN RETARDADA
Se usan para aumentar el tiempo de perma
nencia del frmaco en la superficie corneal y por
tanto aumentar su eficacia.
El resto aun no se encuentran comercializa
dos en nuestro pas.
Preparar la medicacin y observar que no
se produzca cambios de color o formacin
de sedimento. El medicamento debe ser
estril. Controlar su fecha de vencimiento.
Lavarse las manos.
Templar atemperatura ambiente.
El paciente se sentara con la cabeza echa
da hacia atrs o recostado de espaldas.
Eliminar las secreciones de los prpados y
pestaas con una gasa estril impregnada
en solucin fisiolgica; una para cada uno,
NO usar algodn.
Inclinar la cabeza del paciente hacia atrs y
ligeramente hacia el lado del ojo afectadc
para evitar que la solucin fluya por el con
ducto lacrimal.
Colocar una gasa sobre el ngulo interno de
ojo para evitar que la solucin pase al con
ducto lacrimal. El paciente debe mirar hacia
arriba, a un punto fijo.
Colocar el dedo ndice en el pmulo y tirai
suavemente de la piel hacia abajo para des
cubrir el saco conjuntival inferior. No presio
nar el globo ocular.
Mantener el gotero de forma paralela al bor
de del prpado, a 1-2 cm por encima de
saco conjuntival.
Instilar las gotas en el saco conjuntival inle
rior y no directamente sobre la crnea, ya
que esta es muy sensible y se producira
parpadeo.
Se debe evitar la absorcin del exceso de
medicamento por la nariz, pues puede pro
ducir sntomas txicos.
as e aamtnistt
Generalmente se recomienda instilar solo una
gota para minimizar los efectos sistmicos de
algunos frmacos, como ros usados para el glau
coma.
Es conveniente si el principio activo lo permi
te, enfriar el colirio, para dificultar el flujo de gotas,
como astambin permitirle al paciente sienta ms
fcilmente que la gota se ha depositado en el ojo.
- Soltar el prpado y dejar parpadear al pa
ciente para distribuir el medicamento por
todo el ojo.
- Eliminar el exceso de lquido con una gasa,
desde el ngulo interno al externo, descar
tar.
- Conservar el frasco en sitio fresco, protegido
de luz. NO utilizar para otros pacientes.
- No se debe mantener el envase una vez
abierta ms de 3 a 4 semanas. Si el trata
miento concluye antes de este tiempo el
colirio debe ser descartado.
IRRIGACION OCULAR
INSTRUMENTAL NECESARIO
Goteros (si la cantidad a irrigar es pequea).
Jeringas.
Peras de goma.
Batea.
Algodn.
Toallas.
Solucin oftlmica prescripta.
ADMINISTRACIN
Emplear una tcnica asptica en todo momen
to. Se deben tomar precauciones para evitar el
contagio de la enfermedad al personal de enfer
mera, a otros enfermos o el recontagio del propio
paciente. Utilizar guantes descartables y ocasio
nalrnente anteojos.
IMPORTAnTE
- Asegurarse que la medicacin es estril y
no esta vencida, ni fue usada anteriormente
por otro paciente.
- La temperatura de la solucin puede ser va
riable. As para una limpieza mecnica se
debe alcanzar la temperatura corporaJ mien
tras, que para una inflamacin se utilizan tem
peraturas tan fras o calientes como el pa-
51
ciente pueda soportar. El fro raramente se
prescribe; salvo en infecciones vricas.
Lavarse las manos.
Hablar con el paciente, comentndole el pro
cedimiento. Asegurarse que no lleve pues
tos lentes de contacto.
Recostarlo sobre el lado del ojo afectado para
evitar que el drenaje contamine el ojo sano.
Colocar la toalla debajo de la cabeza y cue
llo y una batea debajo de la cara para reco
ger el drenaje.
Iluminar la zona, pero no directamente al ojo
afectado.
Limpiar suavemente con una gasa humede
cida en solucin fisiolgica cualquier secre
cin en la zona palpebral desde el ngulo
interno hacia el externo.
Con los dedos pulgar e ndice de una mano
se mantienen abiertos los prpados, tenien
do cuidado de no presionar el globo ocular,
para ello se presionara la mejilla y la sien.
Con la otra mano se toma la jeringa ola pera
de goma que contiene la solucin de irriga
cin. El irrigador se colocara a unos 3 cm
por encima del ojo, pues a menor distancia
la presin que ejerce el lquido daara los
tejidos oculares..
Dirigir el chorro de lquido desde el ngulo
interno hacia el externo y hacia el saco infe
rior. Se debe evitar la penetracin del lquido
y los exudados a la nariz a travs del con
ducto lacrimal, pues se propagara la enfer
medad.
- Si el volumen a utilizar es grande se lo debe
hacercon un equipo de perfusin intravenosa
y se irrigara a intervalos regulares para que
el paciente no este tenso..
- Durante la irrigacin, el enfermo debe abrir y
cerrar el ojo en forma peridica, este movi
miento permite mover las secreciones des
de el saco conjuntival superior al inferior
- Secar los prpados y la cara del paciente
con gasas estriles.
- Descartar la solucin sobrante.
- Lavar la batea con un buen desinfectante al
igual que las manos.
- Anotar el procedimiento y observaciones en
la hoja de la enfermera.
Con las irrigaciones oculares y ticas, se pue
de propagar la infeccin, si no se utilizan los m
52 7n,mcoogs para i en/ennen1z

todos y recaudos apropiados ya que hay una con El odo externo, esta muy vascularizado y tie
tinudadde (a membrana mucosa gastropulmoflar. ne poco tejido graso, por lo cual el paso de los
frmacos es rpido.
La mayora de las zonas del odo estn bien
POMADAS OFTALMICAS irrigadas, por lo que es posible acceder a las mis
Asegurarse que son de uso oftlmico, que
- mas por va sistmica, sin embargo algunas zo
esta estril y que no esta vencida, nas del odo medio e interno no lo estn, lo que
Lavarse las manos, colocarse guantes.
- representa un problema para la liberacin del
Explicar al enfermo que es normal si nota
- medicamento. Es el caso, de los antibiticos para
visin borrosa. Acostarlo. infecciones del laberinto, deben ser administra
Con una gasa estril y humedecida en solu
- dos durante largos perodos de tiempo para impe
cin fisiolgica fra, limpiar prpados y pes dir la extensin intracraneal de las infecciones y
taas. Usar una para cada ojo. Desechar. para que se alcancen concentraciones ms ele
Inclinarle la cabeza hacia atrs y debiendo
- vadas de los mismos en el laberinto.
mirar a un punto fijo arriba. Para que los preparados ticos cumplan su
Destapar la pomada, evitando su contami
- funcin se debe limpiar previamente el conducto
nacin. de secreciones, epitelio descamado y cera.
Colocar el dedo indice sobre el pmulo y ti
- Los anestsicos tpicos no atraviesan la piel
rar la piel suavemente para descubrir el saco del conducto.
conjuntival. Poner a lo largo de este unos 2
cm de pomada, siempre desde el ngulo in
terno al externo, no tocar las superficies para FORMAS FARMACEU11CAS USADAS EN ESTA
evitar la contaminacin. Girar el tubo para VIA
desprender la pomada. Tener en cuenta dos aspectos:
Soltar el prpado y realizar un suave masaje
- -Evitar la presencia de agua en el odo, ya
para favorecer la extensin de la pomada so que favorecera la proliferacin de bacterias,
bre la superficie del ojo. por lo tanto No deben utilizarse disolventes
El enlermo mantendr los ojos cerrados unos
- acuosos.
minutos, para permitir La absorcin del me -La mezcla de excipientes (que forman el
dicamento. Limpiar el exceso. vehculo) con la cera, puede ser ineficaz, por
Conservar la medicacin en lugar seco, fres
- la alta viscosidad de la misma y a su com
co y protegido de (a luz. posicin hidro(bica.
Terminado el tratamiento desechar la poma
-

da. Nunca guardar ni utilizar en otra perso

na. GOTAS ticas

Son soluciones o suspenciones que se admi

INYECTABLES DE USO OFTALMICO
Deben ser administrados por personal espe
cializado.
VIA OTICA
Anatmicamente, el odo se divide en tres par
tes: odo externo, medio e interno.
La va tica se limita al uso de frmacos de
accin tpica en el odo externo o en casos de
tapones de cera.
El conducto auditivo se comporta farmacocin
ticamente igual que la piel.
nistran en procesos ticos sin perforaciones de la
membrana timpnica.
Deben poseer una determinada viscosidad lo
cual aumenta su tiempo de contacto. Se utilizan
la glicerina y el propilenglicol como excipientes,
que tienen la ventaja de poseer propiedades
antibacterianas y de mezciarse mejor con la cera,
que con el agua.
Estn indicados para infecciones del odo ex
terno o eliminacin de tapones de cera.
En la otitis media, si la membrana timpnica
esta sana, no hay conexin entre el odo medio y
el externo, por lo cual los frmacos administrados
zs it adWntmddn
Lpicamente no van a ser tiles. El calor
vehiculizado por las gotas ticas puede aliviar el
dolor.
IRRIGACIONES ticas
Es el lavado del conducto auditivo con un lqui
Estn indicadas para infecciones, eliminacin
de cuerpos extraos, limpieza o aplicacin de
calor o tro al odo.
La irrigacin debe realizarse con poca fuerza
para evitarel posteriordolory vomito.
POMADAS ticas
Se deben tundir a la temperatura del cuerpo
para as aumentar la superficie de contacto y per
mitir la mezcla con la cera.
Prcticamente estn en desuso.
TCNICAS DE ADMINISTRACIN
GOTAS ticas
Seguir los siguientes pasos para su adminis
tracin:
- Lavarse las manos. Colocarse guantes.
- Observar que la medicacin sea de uso tico,
que no este vencida y que permanezca es
tril.
- Llevarla a temperatura corporal mantenien
do el envase entre las manos algunos minu
tos. Se recomienda una temperatura aproxi
mada a los 40C, porque sino podra provo
car vrtigos. Agitar la medicacin.
- El paciente debe estar de cubito lateral con
el odo afectado al descubierto o sentado.
- Umpiar el conducto auditivo externo con un
hisopo, para eliminar secreciones, epitelio
descamado o cera.
- En el adulto, tirar el pabelln auditivo hacia
arriba y hacia atrs, en un nio, hacia abajo
y hacia atrs. Con esto se logra alinear el
conducto auditivo.
- Evitar tocar el odo con el gotero. Se instilar
el numero de gotas prescriptas, dejndolas
deslizar a lo largo de la superficie lateral del
canal, impidiendo la formacin de bolsas de
53
aire. Suietar el odo hasta que las gotas lle
guen a la membrana timpnica.
-
Presionar suavemente el odo 203 veces
para mover las gotas hacia dentro.
- El paciente permanecer en esa posicin
aproximadamente 10 minutos para mante
ner el medicamento en el canal, luego colo
car un algodn embebido en el medicamen
to. No se debe presionar con tuerza el algo
dn dentro del canal, ya que interferira con
la accin del frmaco y dificultara la elimi
nacin de las secreciones.
IRRIGACION tica
INSTRUMENTAL
Jeringa otolgica o jeringas de goma
Batea
Toallas
Solucin tica
Algodn estril
ADMINISTRAcIN
Seguir los siguientes pasos:
- El paciente deber estar sentado y erguido.
- Inclinar lateralmente la cabeza para expo
ner el odo afectado.
- Colocar la toalla sobre los hombros, rodean
do el cuello.
- Debajo la batea para recoger la solucin de
irrigacin.
- No mantener la solucin ms de 15cm por
encima del odo.
- Tirar el pabelln auricular de la misma torma
que para la administracin de las gotas
ticas.
- La temperatura de la solucin debe ser si
milar a la del cuerpo, para evitar la aparicin
devrtigo. Calentarla a40 C, pues a su paso
por lajeringa se entriara.
- Instilar unos 50 ml de la solucin templada
dirigiendo el chorro hacia [a parte superior
del canal, no hacia la membrana timpnica.
Despus permitir un tlujo continuo hasta que
la solucin aparezca clara. No ejercer una
presin excesiva para evitar lesiones del con
ducto auditivo.
- Limpiar luego la piel que rodea la zona, con
algn antisptico suave ocon agua jabonosa.
54
- Recostar al paciente sobre el lado afectado
unos minutos, lo cual nos asegura un dre
naje completo.
- Limpiar y secar el conducto auditivo exter
no. Introducir un trozito de algodn estril
para que absorba el exceso de lquido.
ADMINISTRACION VAGINAL
La vascularizacin de la vagina permite el paso
a la circulacin sistmica del medicamento sin
atravesarpreviamente por hgado.
Los comprimidos o tabletas vaginales suelen
adoptar forma alargada para as facilitar su adm
inistracin. Como diluyente suele usarse la
lactosa, ya que es el nico azcar que no favore tope; para dejar depositado en el fondo de la vagi.
ce la extensin de las micosis vaginales.
Para los vulos se utilizan la misma base que
para los supositorios. En a vagina los vulos po
drn fundirse, liberando los frmacos disueltos en
su interior.
La administracin vaginal de medicamentos tie
ne bsicamente una finalidad teraputica local
APLICACIN DE COMPRIMIDOS, CAPSULAS,
OVULOS Y SUPOSITORIOS VAGINALES
Colocar a la paciente acostada de espaldas
PRINCIPIOS ACTIVOS E INDICACIONES DE LOS PREPARADOS VAGINALES.
GRUPO PRINCIPIO ACTIVO
Anliinfecciosos Antibiticos y / o asociaciones con
anhfungicos, antispticos, corticoides,
antiinflamatorios.
Antispticos Povidona yodada
cloruro de benzalconio
cresol
Dequalino
Prostaglandinas Dinoprostona
Promestrieno
Derivados hormonales Progesterona
Surfactantes cloruro de benzarconio
Analgsicos antiinflamatorios Bencidamida
nnawojz pons [a enfennen
con las piernas ligeramente dobladas y separa
das.
Utilizar guantes estriles para minimizar ries
gos de infeccin.
Los medicamentos deben colocarse lo ms
protundamente posible en el interior de la vagina
para facilitar as la difusin en toda la cavidad
vaginal.
Por esta razn algunos preparados vaginales
vienen acompaados de aplicadores; en los cua
les se coloca la medicacin, si es necesario 5E
humedece, el aplicador ose lo lubrica, se lo intro
duce suavemente en la vagina, dirigindolo ligera.
mente hacia el sacro, e intentando llegar lo ms
profundo posible.
Luego se empujara el mbolo del aplicador a
na el preparado.
Durante las ltimas semanas del embarazo sc
debe prescindir del empleo del aplicador, introdu
cindolo directamente con el dedo, previo Iavadc
cuidadoso de las manos y con guantes.
Una vez administrado, la paciente debera per
manecer acostada unos 30 minutos con objetc
de evitar la salida del medicamento.
APLICACIN INTRAVAGINAL DE POMADAS:
CREMAS O GELES
El aplicador se cargara directamente del tubc
INDICACIONES
* Infeccin vulvovaginal
* Vaginitis y leucorrea
* Vaginitis infecciosas.
* Infeccin vulvovaginal
Vulvovaginitis inespecificas.
Inductor del parto
* Vulvovaginitis atrtica. Retraso cicatri
zacin cervicovaginaf y vulvar.
* Amenorrea, hemorragia uterino vagina
AnticoncopcLn
vaginitis inespecificas
zs t
llenndolo con la cantidad de medicamento pres
crita. Una vez cargado se introducir en la vagina,
previa lubricacin, hasta la profundidad necesa
da, descargando lentamente el contenido hacien
do presin sobre el mbolo.
Es aconsejable que la medicacin sea admi
nistrada a la hora de acostarse, con el objeto de
favorecer la accin local o bien permanecer du
rante 15-30 minutos de cubito dorsal.
APLICACIN DE UNA IRRIGACION O DUCHA
VAGINAL
Es el lavado de la vagina por medio de una so
lucin, con la finalidad fundamental antiinflamat
oa, antisptica o antihemorrgica.
El lquido, de volumen variable, puede ser agua
o solucin fisiolgica, que debe estar tibio en el
momento de su administracin.
La paciente debe estar acostada de espaldas,
de forma tal que la solucin fluya hacia la parte
inferior de la vagina.
Cuando se usan irrigadores de cada libre se lo
debe situar a unos pocos cm por encima de la
vagina para que el lquido fluya de manera lenta.
Siempre es conveniente lubricar el extremo de
la cnula vaginal. Una vez introducida en la vagi
na, se abrir la llave del irrigador y se deja fluir el
lquido. Cuando el irrigador este vacio se cierra la
llave y se retira la cnula. El lquido de retorno
caer en la chata colocada para tal efecto.
Cuando se utilizan duchas vaginales se debe
realizar una leve presin sobre la goma para faci
litar la salida del liquido, tambin se debe lubricar
la cnula.
Ambas tcnicas son consideradas limpias, pero
no estriles.
SOLUCIONES PARA IRRIGACION
Se puede utilizar distintas soluciones para la
irrigacin dependiendo de la importancia clnica
de cada caso, adems de la solucin fisiolgica.
IRRIGACION DE COLOSTOMIA
Consiste en introducir agua por el estmago
para evacuar del intestino grueso las heces.
Como el paciente ostomizado carece de
55
esfnteres, su funcin evacuadora esta alterada,
la irrigacin favorece la regulacin de dicha fun
cin esta indicada en:
Colostomia sigmoide.
Reseccin abdomino perineal del recto.
Esta contraindicada en:
Colostomia transversa.
lleostoma.
Pacientes con diverticulosis.
Pacientes con antecedentes de angina de
pecho.
Enfermedad de Crohn.
Al instilar el agua se produce la distensin del
colon, lo cual favorece la aparicin de movimien
tos contrctiles, que facilitan la eliminacin de las
heces.
A travs de esta tcnica se disminuye la pro
duccin de gases y de olores desagradables.
IRRIGACION DE HERIDAS
Se realizan para favorecer la eliminacin de
exceso de drenaje y tejidos muertos o para apli
car drogas antispticas.
Se debe realizar siempre en condiciones est
riles para evitar la infeccin de la herida.
La solucin de irrigacin, aproximadamente, de
200 ml debe ser estril y estar a una temperatura
entre 32-35 C. Se puede utilizar agua destilada,
solucin fisiolgica o soluciones de cloruro de
sodio ms concentradas. Cuando se lava, el lqui
do debe caer sobre la herida desde la parte supe
rior a la inferior y en el caso de utilizar soluciones
ms irritantes proteger, la piel sana que rodea la
herida, con vaselina estril.
Mientras dejamos caer la solucin ayudaremos
a la limpieza con un cepillo de cerda suave o una
gasa estril evitando dejar restos de hilo.
Luego podemos colocar una solucin de
iodopovidona como antisptico.
No olvidar el uso de guantes descartables.
PIEL
Hasta hace poco tiempo, la piel sola era consi
derada como una zona de aplicacin de frmacos
de accin local. La apancin de intoxicaciones
por sustancias aplicadas en forma tpica, puso
de manifiesto la posibilidad de administrar por esta
56
va medicamentos para lograr una accin siste
mtica.
Las aplicaciones en la epidermis o la dermis
se realizan para obtener una accin antiinflamato
ria, analgsica, rubefaciente, antihistamnica o
anestsica local. En la actualidad muchos son
los frmacos que son administrados en forma t
pica, mediante distintas formas como. Oclusin
o parches transdrmicos, con los cuales se pue
de obtener niveles sistmicos suficientes, como
para lograr efectos analgsicos, antihipertensivos,
de sustitucin hormonal o antianginosos.
Se debe tener en cuenta, cuando se quiere uti
lizar esta va, algunos factores que modifican la
penetracin cutnea, entre ellos:
- Zona de la piel: el grosor de la misma y el
grado de vascularizacin producen una va
riacin en la absorcin, siendo baja en las
regiones plantares (1%) y muy alta en la re
gin escrotal (42%).
Lasfricciones, producen un aumento del rie
go sanguneo local, y por lo tanto un aumen
toen la absorcin.
Estado de la piel: cuando no hay estrato cr
- gran cantidad de exudado, porque favorece la for
neo, por lesiones cutneas, aumenta la ab
sorcin.
- Temperatura de la piel: al aumentar la tem
peratura, aumenta la vasodilatacin y en con
secuencia la absorcin.
- Edad: en la infancia es mayor la absorcin,
y menor en la vejez.
FORMAS FARMACEUTICAS USADAS POR
ESTA VIA
Los agentes tpicos pueden ser:
1- SOLIDOS )- Polvos drmicos.
a- Pastas drmicas.
2- SEMISOLIDOS (cremas).
d- Geles.
a- Baos.
b- Lociones.
3-LQUIDOS c- Linimentos.
d- Soluciones.
e- Aerosoles.
Yannawl4qapira lix enftnnerte
FORMAS FARMACEUTICAS SOLIDAS: Polvos
drmicos.
Son mezclas de frmacos finamente divididos
con la capacidad de adherirse a la piel.
Generalmente son inertes (como el talco) o tie
nen una suave accin astringente o antisptica
(ej: cido brico).
Disminuyen la humedad, al aumentar la super
ficie de evaporacin.
USOS: como secante, evitando la maceracin
y friccin de la zona. Su accin puede ser especi
fica dependiendo de la composicin del polvo.
Por lo general estn formados por una alta can
tidad de talco, que adems de ser inerte, no se
absorbe y posee buena extensibilidad.
Aquellos que contengan en su composicin
almidn NO deben ser utilizados en erupciones
infectadas, especialmente por Cndida Albicans,
ya que puede ser fcilmente metabolizado por
este microorganismo, manteniendo as la infec
cin.
Se los debe aplicar sobre la piel limpia y seca.
Su uso esta contraindicado, en heridas con
macin de costras.
Para evitar la inhalacin del polvo, por parle del
paciente, este debe girar hacia un lado la cabeza,
antes de la aplicacin. Si la zona a tratar fuese la
cabeza o el cuello, el paciente debe taparse la
boca y nariz con una toalla, gasa o pauelo.
FORMAS FARMACEUTICAS SEMISOLIDAS
2 a- Pastas drmicas
Son formulaciones que tienen una gran propor
cin de polvos absorbentes, finamente divididos,
en un excipiente que puede ser graso (pastas gra
sas) o de tipo acuoso (pastas al agua).
Por sus propiedades absorbentes se las usa
en lesiones exudativas; o tambin para delimitar
zonas donde se coloca una sustancia irritante (por
ej: podofilina).
Las pastas acuosas: tienen en su composi
cin glicerina, que impide, por su accin higros
cpica, que el agua absorbida por la pasta se pier
da con rapidez, manteniendo la flexibilidad de la
piel, evitando as su resecamiento.
El ejemplo clsico de una pasta acuosa es la
pasta al agua, en cuya composicin intervienen
 dk adWnistt&in
en partes iguales: talco, oxido de cinc, glicerina y
agua.
Las pastas grasas: se suelen utilizar para
vehiculiZar sustancias medicamentosas. El
ejemplo es Pasta Lassar, compuesta por: oxi
do de cinc, almidn o talco y vaselina slida; en
algunas ocasiones suele agregarse cido
saliclico, o frmacos antimicticos como
micomazol o clotrimazol.
2 b- Pomadas:
En su composicin pueden intervenir distintos
excipientes de acuerdo al uso que se les quiera
dary de all que son:
Ungentos el excipiente es oleoso, general
mente aceites y grasas naturales como la
vaselina, en la actualidad son sustituidas por sus
tancias grasas semisintticas. Sus propiedades
son: oclusivas, lubricantes y emolientes que los
hacen aptos para el tratamiento de dermatosis
crnicas. Son tiles para vehiculizar frmacos li
posolubles o como pueden ser hormonas sexual
es, corticoides, AINES.
Pomadas el vehculo es la lanolina anhidra,
que posee la capacidad de absorber agua o
exudados acuosos de las heridas. Comparados
con los ungentos tienen menor poder oclusivo,
aunque tambin son usados para este tipo de te
rapia.
2 c- Emulsiones
Se las denomina tambin cremas. En su com
posicin intervienen sustancias liposolubles e
hidrosolubles en distinta proporcin, esto deter
mina que las cremas puedan ser: semisolidas ms
o menos fluidas, hasta las lociones y leches que
son liquidas. Las cremas que contienen mayor
cantidad de excipiente graso, son lubricantes y
emolientes, utilizadas en procesos dermatolgicos
crnicos y subagudos. Tambin se los puede uti
lizar como cremas de limpieza para arrastrar otras
sustancias.
Comparadas con las pomadas poseen mejor
extensibilidad y menor sensacin de untuosidad.
Las cremas que tienen mayor proporcin
de agua en su composicin, son las de mejor
aceptacin por parte del paciente por ser f
ciles de aplicar, por absorberse totalmente,
no engrasar ni manchar la piel y lavarse fcil
mente.
57
2 d- Geles:
Son formas farmacuticas semislidas, trans
parentes, de tipo coloidal.
Se usan por ejemplo en topicaciones con floruro
de sodio. Son fcilmente lavable.
APLICACIN DE UNA FORMA FARMACEUTI
CA Semislida
1 Lavarse las manos, colocarse guantes.
2 Limpiar la piel y secarla, para luego aplicar
el medicamento.
3 Abrir el pomo que lo contiene, tomando el
recaudo de colocar la tapa del mismo hacia
arriba sobre una bandeja. Tomar un
bajalenguas estril, y sobre un extremo de
este se coloca un poco de pomada y se la
lleva a una gasa estril.
4 Formar una capa fina sobre la piel, con lige
ros toques en direccin al crecimiento del
vello; Siempre tratando que el procedimien
to sea lo ms estril posible, especialmente
si la herida es abierta.
5 Tapar rpidamente el tubo, y descartar el
bajalenguas para evitar la contaminacin del
envase.
6- Si es necesario, proteger la zona de aplica
cin o para evitar manchar la ropa, se la cu
brir con una gasa estril, evitando que el
lugar afectado no este muy tapado.
IMPORTANTE: las preparaciones con corticoi
des deben aplicarse en capas muy finas.
3-FORMAS FARMACEUT1CAS LIQUIDAS. (TO
PICAS)
Son las usadas en el tratamiento de
inflamaciones agudas y lesiones exudativas de la
piel, siendo tambin adecuadas para la aplicacin
sobre zonas pilosas.
Puede producir una:
Accin refrescante.
Disminuir el prurito, al evaporarse el agua
que enfra la piel.
Vasoconstriccin en la zona de aplicacin.
Accin secante; El tratamiento no debe ser
mayor de 2 o 3 das para evitar un
resecamiento excesivo.
58
VENTAJAS
Rpida accin.
Ausencia de residuos grasos sobre la piel.
DESVENTAJAS
Deben aplicarse muchas veces para lograr el
electo deseado..
3 A-BAOS
Son formas farmacuticas liquidas mediante las
cuales todo el cuerpo o parte de el, es sumergido
en la solucin que contiene el o los principios ac
tivos.
Eliminar restos de piel o medicamentos.
Disminuir la picazn.
Tranquilizar o relajar al paciente.
Bajar la temperatura corporal en caso de fie
bre.
Las sustancias usadas pueden ser:
Almidn de maz 1 Su efecto secante en les
iot-i de avena ) nes eczematosas.
Bicarbonato de sodio. -) Refrescante,
disminuye el prurito.
Aceites. ) Relajantes, tranquilizantes.
La temperatura a la cual se deben realizar los
baos va a depender de la afeccin, entonces
pueden ser:
Baos fros a menos de 15C.
Tibios a 3000.
Calientes a mayor de 40C.
La inmersin no debe ser mayor a los treinta
minutos ya que puede provocar maceracin de la
En caso de que la zona afectada no se pueda
sumergir, se utilizaran apsitos hmedos.
COMO REALIZAR LOS BAOS
Como regla general nunca utilizar jabones, dado
que su accin secante contrarrestara el etecto
que deseamos obtener.
9zmraco4i prn Si enfeimenz
Colocar en una baera de 20-30cm de agua, a
una temperatura entre 35-37,5 C, dado que los
baos con mayor calor produciran vasodilatacin,
con lo cual aumentara la picazn. Agregarle los
principios activos para el caso.
La persona debe, en lo posible recostarse en
el agua de forma tal que cubra parte del cuerpo.
En caso que tuviera colocados apsitos, retirar
los, si estos estn pegados humedecerlos con
solucin fisiolgica o agua estril, dejarlos unos
minutos; luego sacarlos suavemente. Si la piel
esta irritada, o con erupciones, luego del bao
secarla con pequeos golpecitos con la toalla, NO
frotando, para evitar que el prurito aumente, espe
cialmente si es de noche.
38-LOCIONES
Son formas farmacuticas liquidas, con una
base acuosa o hidroalcohlica, que contienen el
principio activo generalmente insoluble que se lo
mantiene en suspensin a travs de distintas tc
nicas.
Una vez colocada sobre la parte afectada, se
evapora la fase acuosa, con lo cual se produce el
secado y enfriamiento de la piel, formndose una
fina capa del principio activo.
Los productos de mayor uso, para calmar el
prurito y como emoliente en escoriaciones o
eczemas son las lociones de ditenhidramina y la
de calamina. SE DEBEN AGITAR ANTES DE SU
USO.
3 C- LINIMENTOS
Son formas farmacuticas liquidas o
semilquidas, untuosas y oleosas utilizadas para
friccionar la piel produciendo una accin rubefac
iante por lo cual, se activa la circulacin de la
sangre facilitando as la penetracin del principio
activo.
Otro tipo de linimentos son los destinados a la
higiene del bebe, como es el leo calcreo, evi
tando as la irritacin de la piel, por la accin del
agua.
Estas preparaciones deben estar a temperatu
ra ambiente para facilitar su aplicacin y debe
siempre agitar antes de su uso.
Ms it aiJlzUdstTtIddn
3v-SOLUCIONES
Son formas farmacuticas liquidas acuosas o
nidroalcohlicas.
Las soluciones acuosas pueden tener disuel
tos varios principios activos cuya accin puede
serdistinta, por ejemplo: refrescantes, astringen
tes, descongestivos, antispticos.
Las soluciones hidroalcohlicas pueden ser:
a- Los principios activos sosamente se disuel
ven en una mayor proporcin de alcohol, de 96, y
aceptan entre 10-40% de agua.
b- Las tinturas, en alcohol 70 cuyos principios
activos pueden ser vegetales o productos qumi
3 E-AEROSOLES
Estos permiten liberar soluciones, suspensio
nes, preparaciones semisolidas, emulsiones o
polvos sobre la piel. Deben llevar en el prospecto
la inscripcin agtese antes de usar.
El principio activo esta suspendido en un
propelente, permitiendo as la aplicacin del me
dicamento, sin tocar la piel, con lo cual se evita la
irritacin o el dolor cuando se deben colocar cre
mas o pomadas especialmente si la zona es muy
extensa, por ejemplo en quemaduras.
El propelente generalmente causa una sensa
cin de frescura sobre la piel, por lo tanto dismi
nuye el prurito.
COMO APLICAR LAS FORMAS
FARMACEUTICAS LIQUIDAS
La aplicacin de una locin se debe realizar
con una gasa estril, embebida en ella, NO frotar
pues se provocara la irritacin de la zona afecta
da. Los linimentos si son usados para calmar el
dolor o producir rubefaccin, si se pueden frotar,
protegerse el profesional con guantes.
Si son para la higiene del bebe, embeber un
trozo de algodn y limpiar suavemente la cola y
genitales; no lavar con agua; evitndose asi
paspaduras por contacto con el paal.
Cuando se debe colocar una locin o solucin
sobre el cuero cabelludo, debemos asegurarnos
que el mismo este lavado y seco. Colocarse guant
es, y poner suficiente cantidad del producto en
59
una gasa o en la punta de los dedos, con la ayu
da de un peine separar el cabello y friccionar la
zona a tratar.
QUE CUIDADOS SE DEBENTENER EN LA
APLICACIN DE FORMAS FARMACEUTICAS
TOPICAS
1- Lavarse bien las manos y colocarse guantes
para evitar el contacto con la piel enterma.
2- El material a usar: gasas, algodn, peines,
si fuese necesario, y los productos a colocar..
3-Antes de iniciar a aplicacin limpiar bien el
rea, eliminando restos de productos usados an
teriormente con la ayuda de agua, solucin fisio
lgica o aceite mineral segn el caso.
4- Si lo indica el prospecto agitar bien el enva
se, abrirlo, colocar la tapa boca arriba para evitar
su contaminacin interior.
5- No aplicar en exceso la medicacin pues
podra producir irritacin local, sino retirarlo con
una gasa estril suavemente.
6-Salvo indicacin mdica, no aplicar ningn
producto sobre las mucosas o lesiones abiertas,
por que producira una toxicidad sistmica dada a
la rpida absorcin del principio activo o del veh
culo.
7-Cuando el medicamento debe colocarse so
bre el rostro hay que hacerlo siempre en direccin
lateral y hacia abajo, evitando el contacto con los
ojos.
8- Hay que hacerlo siempre en direccin lateral
y abajo, evitando el contacto con los ojos.
9-Si la aplicacin fuese sobre el cuerpo, tam
bin hacerlo en direccin lateral y hacia abajo,
como indica la figura.

10- El personal de enfermera debe observar
frecuentemente la zona donde se a aplicado el
medicamento, anotando en la ficha del paciente
sise han observado cambios o aparicin de reac
ciones adversas, o si la lesin ha evolucionado
satisfactoriamente.
COMO ACTUAN LAS DISTINTAS FORMAS
FARMACEUTICAS TOPICAS QUE TIENEN
EFECTO ANTIFLOGISTICO
(=Sirve para calmar la inflamacin, tambin
suele Ilamrselo antiinflamatorio).
ACCIN EMOLIENTE
Estas sustancias son aplicadas cuando el es
trato crneo a perdido su capacidad de hidrata
cin y tambin para ablandar la piel ya que al per
der el poder lubricante se formaran grietas y se
inflamara la zona, con gran dolor.
Este tratamiento tpico se puede hacer por
oclusin o mediante sustancias higroscpicas.
Con la primera se intenta evitar la deshidrata
cin mediante peliculas superficiales que pueden
estar formados por mezclas de aceites o grasas,
pomadas absorbentes, emulsiones, lociones.
Las sustancias de accin higroscpicas son
capaces de retener o sacar humedad del medio
ambiente o de las capas ms profundas de la piel,
como son los distintos polietilenglicoles,
propilenglicol y la glicerina.
ACCIN ASTRINGENTE
Estas sustancias producen la precipitacin de
las proteinas de la superficie celular, formndose
asi una capa protectora sobre la piel inflamada,
produciendo una vasoconstriccin, disminuyendo
la inflamacin.
Estos efectos solamente se observan sobre la
piel lesionada.
Las lociones astringentes ms utilizadas es
tn formadas por soluciones de metales como el
aluminio (Al), plomo (Pb), zinc (Zn) y cobre (Cu)
que se emplean en eczemas agudos exudativos,
antes de la aplicacin de otros productos.
Como ejemplos tenemos: el Agua de O alibur
(sulfato de cobre ms sulfato de zinc), el Agua
Blanca de Codex (subacetato de plomo), la solu
cin de Burow (solucin de acetotartrato de alu
minio). En general se utilizan diluidas con agua
9nmaco4 para di enae,y,,
tibia al 5-10% y se aplica en forma de compre
sas. La evaporacin del agua acta como refrescan
te y a su vez ablanda la piel y elimina las costras.
En el caso de las lociones astringentes de ve
getales tenemos: extracto fluido de malva o de
hamamelis que actan como refrescantes y
antiinflamatorios; el de manzanilla descongestivo.
ACCIN IRRITANTE
Cuando aplicamos estas sustancias sobre la
piel se provoca inflamacin local que produce un
efecto rubefaciente.. De esta forma se logra acu
mulacin de lquidos en la epidermis provocando
calor y enrojecimiento debido al aumento de la
permeabilidad capilar, el objetivo de esto es pro
ducir analgesia y vasodilatacin, calmando el do
lor en las capas ms profundas.
Ejemplo de estas sustancias irritantes son la
capsacina y la mostaza.
ACCIN QUERATOPLSTICA
Son las sustancias que favorecen la regenera
cin de la capa crnea, el ejemplo ms comn es
el cido salicilico, usado en una concentracin no
mayor del 1 %, produce una irritacin suave que
favorece la regeneracin de la capa crnea.
En concentraciones mayores entre un 5-50%
tiene accin queratoltica; la cual produce una dis
minucin en el espesor de la piel.
En general este principio activo se encuentra
disuelto en vaselina slida o una mezcla de lanolina
y vaselina,
SISTEMASTRANSDRMICOS
Se los suele denominar parches.
Son formas farmacuticas de administracin
percutnea con una dosificacin determinada, que
liberan el o los principios activos en forma conti
nua, a una velocidad programada o para un deter
minado lapso de tiempo.
Son colocados sobre la piel limpia, desengra
sada y seca; puede ser en la zona de los glteos,
en el abdomen o caderas donde no se formen
arrugas y estn protegidos de la luz solar.
VEI.IFAJAS
- Los niveles plasmticos de la droga son cons
tantes y sostenidos.
Existe una disminucin del efecto de
inactivacin del primer paso heptico.
 61

Parle 1TP MIS%OIW PARCHE TIPO MATRICL4L

50 poste

rvn& ...
._/ - /
ra tMIF.
fl.. ja

lmina protectora
activo
principio

- Por lo general el paciente cumple el trata ms adhesivo

miento, al haber reduccin en el numero de
las dosis y frecuencia de las mismas.
- Disminucin de los efectos secundarios.
rcoNVflUES
- Irritacin ocal, a veces.
- Generalmente son costosos.
Estos sistemas transdrmicos constan de:
1- Una membrana externa impermeable protec
tora.
2- Un deposito del principio activo.
3- Una membrana que controla la cesin del
frmaco, estos son llamadas de tipo reservorio o
con membrana (dibujo 1)
Los que carecen de membrana reguladora e
incluyen el o los principios activos en la matriz
adhesiva se denominan sistemas matriciales
(dibujo 2)
4- La capa que sujeta el sistema a la piel debe
ser adhesiva e hipoalergnica y puede a veces
contener el principio activo a liberar.
5-Una lamina protectora que se retira cuando
se va ha aplicar el parche.
Estos sistemas son utilizados por ejemplo en:
a- La profilaxis de la angina de pecho, cuyo
principio activo es la nitroglicerina, la cual se libe
ra, en cualquiera de los dos sistemas entre Sa 10
mg en 24 horas, siempre debe realizarse un es
tricto control hemodinmico y no retirarse en for
de ser por el tamao, la facilidad de aplicacin, el
calor, adhesividad, aparicin de irritacin local y
toxicidad sistmica.
b- En menopausia, natural o provocada
quirrgicamente o en sntomas de dficit
estrognico (como la osteoporosis), cuyos princi
pios activos pueden ser diversos estrgenos por
ejemplo el estradiol o progesterona.
Estos sistemas se pueden aplicar tanto en
terapia continua, de dos veces por semana, se
cambiara cada 3 o 4 das; o en terapias cclicas,
administrando tres semanas seguidas con un in
tervalo de una semana sin medicacin.
REACCIONES ADVERSAS
-Irritacin local
-Metrorragia
-Tensin mamaria
-Hiperplasia endometrial, que debe ser contro
lada peridicamente.
c- Para quitar el habito de fumar el principio
activo es la nicotina, el parche mantiene
niveles plasmticos constantes de esta y el
deseo de fumar se reduce significativamente y
prcticamente en un 70% de los casos se previe
ne.
REACCIONES ADVERSAS
Irritacin de la piel con prurito y eritema
-

ma abrupta. Dolor de cabeza

-

Entre ambos sistemas no existen diferencias Nuseas y vmitos

-

en su eficacia farmacolgica, siendo toda prcti Aumento de peso

-

camente bioequivalentes. La diferencia entre una

y otra esta establecida por la preferencia del pa d- Tratamiento de artritis reuma toidea
ciente o del profesional que la prescribi que pue antiinflamatodos (ejemplo Diclofenac)
62
Se utilizan en procesos caracterizados por do-
br e inflamacin como:
Artrosis
Trastornos musculoesquelticos
Agudos o postraumticos como:
Tendinitis
Distensin
Esguinces
Dolor lumbar
REACCIONESADVERSAS
Irritacin de la piel con eritema y prurito
- EFECTOS SECUNDAfDOS
PRINCIPIOS ACTIVOS MS USADOS POR VIA
TOPICA
1- CORTICOIDES TOPICOS
La accin farmacolgica y sus aplicaciones es
idntica para todos, solamente se diferencian en
su potencia de accin; que se considera de acuer
do a su capacidad de producir Vasoconstriccin;
por lo cual se clasifican en:
a- MUY POTENTES:
Clobetazol propionato: 0025 % a 0,05 %
Fluocinolona acetanida: 0,2%
Triancionobona acetanida: 0,5 O/D
b- POTENTES:
Beclometasona dipropionato 0,025 %
Betametasona dipropionato 0,05%
Betametasona valerato 0,1 %
Fluocinolona acetonide 0,025%
Triancinobona acetonide 0,1 %
c- POCOS POTENTES O INTERMEDIOS:
Fluocinolona acetonida 0,01 %
Triancinolona acetonida 0,025%
d- DEBILES:
Hidrocortisona acetato 0,1 %
Hidrocortisona valerato 0,2%
Dexametasona base 0,05 %
INDICACIONES
Entre otras:
Dermatitis atpica y eczemas: usar los de
- Es antisptica.
potencia moderada
- Psoriasis: usar potentes o muy potentes
Yannaa4z para fa enftnnen
- Dermatitis seborreica: potentes en perodos
cortos
- Dermatitis alrgica por contacto: de accin
intermedia.
En nios solamente utilizar hidrocortisona hasta
el 1 %.
En embarazadas y lactancia usar con precau
cin y segn prescripcin medica.
Siempre se debe colocar despus del bao,
en capa fina, bien extendido y poca cantidad.
Los ms frecuentes son reacciones locales, a
nivel sistmico solamente ocurren cuando el
corticoide se absorbe en cantidad y es colocado
en una zona extensaocon vendajes oclusivos.
REACCIONES ADVERSAS
Atrofia de la piel, estras.
Dermatitis local
OTROS PRODUCTOS UTILIZADOS SOBRE LA
PIEL
ALCOHOLES
Solo tienen actividad bactericida.
Los ms efectivos son el alcohol isopropilico
y el etanol reducido a 70 % (sobre fa piel el alco
hol de 70 % mata en dos minutos el 90 % de las
bacterias cutneas siempre y cuando la piel este
hmeda).
Pobre fungicida.
No ataca las esporas, por lo cual no sirve
para esterilizar instrumentos
No aplicar en heridas, es un irritante muy fuerte
que altera los tejidos, que forma cogulos que fa
vorecen el crecimiento bacteriano.
USOS
Con fines profilcticos por ejemplo para la
aplicacin de una inyeccin.
AGUA OXIGENADA
(PEROXIDO DE HIDROGENO)
No tiene prcticamente accin sobre piel in
tacta.
ja e amin&ttatuin
Se usa en solucin al 3 % (comercialmente
es de 10 volmenes)
AcCIN
Cuando entra en contacto con la enzima
catalasa que se encuentra en la sangre y en la
mayora de los tejidos, se descompone rpida
mente liberando oxigeno y agua en las heridas.
Este oxigeno liberado torma espuma y ayuda
a aflojar y soltar el tejido muerto, enfermo o lesio
nado o cualquier cuerpo extrao que deba ser re
tirado de la herida.
Puede producir necrosis locales erosivas en
quienes carecen de catalasas (ej japoneses).
Jamas debe aplicarse en cavidades corporales
cerradas o en abscesos de los cuales no pueda
salir el gas libremente (oxigeno), ej: en irrigaciones
de la cavidad pleural, donde ha llegado ha provo
ca embolia gaseosa cerebral y hemiplejia.
Desinfeccin de heridas abiertas.
Diluida en una o dos partes de agua, se pue
de utilizar en buches para tratamiento de estoma
titis y gingivitis, pero a veces puede producir irrita
cin de la lengua y la mucosa bucal.
CLORI-JEXIDINA
Es antisptico.
Efectivo frente a bacterias Gram + y Gram
pero no sobre Pseudomonas Aeruginosa.
No es virucida.
No destruye las esporas.
Al ser de rpida accin y tener una alta
adhesividad residual en la piel, favorece su accin
y duracin.
Toxicidad es mnima, pero ha presentado ca
sos de sensibilidad por contacto y fotosensibili
dad despus del uso diario.
Para lavado y cepillado de manos (hace espu
ma). Limpieza preoperatoria de la piel, prepara
cin del campo quirrgico.
Diluido en tratamiento de heridas y quemadur
as; cavidades corporales (vejiga, uretra, perito
neo).
63
Debe evitarse el contacto directo o indirecto con
el SNC, las meninges y el odo medio (sobre el
SNC: en cantidad suficiente puede producir exci
tacin, seguida de depresin, sobre el odo es
ototoxico).
Antisptico bucal y tratamiento de intecciones
de la mucosa orafaringea.
SOLUCIONES DE YODO
SOLUCION DE YODO DEBIL: (Solucin de lodo
de uso quirrgico. Tintura de yodo)
SOLUCION DE YODO FUERTE: (Tintura de
lodo fuerte)
ALCOHOL ODADO.
Usos
Desinfeccin de la piel e infecciones cutneas.
Preparacin del campo operatorio (pinceladas).
Los tres son de gran utilidad, ya pueden con
servar su actividad aun en presencia de sangre,
pus, suero, secreciones mucosas, lquidos
tisulares y jabn.
En caso de emergencia 5 gotas de tintura de
yodo en un litro de agua sirven para potabilizarla
en 15 minutos; eliminando bacterias y amebas;
las giardias necesitan 12 gotas durante 1 hora.
No utilizar en personas alrgicas al yodo.
, POVIDONA IODADA
Las hay en solucin y jabonoso.
Son eficaces bactericidas, Mycobactericidas
y virucidas, pero necesitan un mayor tiempo de
contacto para matar hongos y esporas.
No son txicos ni irritantes.
No manchan.
Usos
Desinfeccin de a piel antes de operar.
Lavado de manos del personal (usar el jabonoso).
Limpieza de pequeos corles, heridas o raspa
duras.
Lavados vaginales en tratamiento de
Tricomoniasis
Puede producir dermatitis de contacto por uso
reiterado y reacciones alrgicas.
 CLCULOS EN LA ENFERMERA;0] 5

Generalmente, los clculos para la adminis
tracin de medicamentos se basan en la resolu
cin de problemas de aritmtica simple. Pero
pueden llevar a errores sise comenten tallas tales
como la ubicacin incorrecta de la coma deci
mal, la conversin equivocada de un sistema de
medicin a otro, la falta de una lectura atenta de
la prescripcin a tin de identificar correctamente
la informacin dada y la solicitada como as tam
bin la verificacin del procedimiento empleado
en el clculo seleccionado.
Respecto a los procedimientos para la reso
lucin de problemas pueden encontrarse diver
sos caminos para llegar a la respuesta correc
ta. En este apartado presentaremos ejemplos
que deben considerarse como sugerencias y no
como una metodologa de resolucin nica.
Pasamos ahora a considerar algunos cono.
cimientos bsicos que nos ayudarn a recupe.
rar la memoria de conocimientos aprendidos a
incorporar otros nuevos y a resolver diversos ti
pos de problemas relacionados con la adminis
tracin de frmacos.
Debemos conocer lo siguiente respecto a:
1) Uso de nmeros con muchos ceros
para evitar el uso de nmero con muchos ceros
se emplean los prefijos junto con la unidad co
rrespondiente. Por ejemplo:

Fraccin Prefijo Smbolo Sistema Internacional de Unidades (SIU)

10 dcci d dg
102 centi c cg
10- mili m mg
10-6 micro 1 sg
10-a nano n ng
102 pico p pg
1015 ferino f f
1018 atto a a

2) El microgramo y la gamma: para el Gamma (y) es una abreviatura utilizada en

empleo de dosis muy pequeas de frmacos muy biologa, que tambin se emplea en medicina,
potentes se usa el trmino micrograrno (mcg, enfermera y farmacia y es igual a un microgramo
sg o gamma), para milsimos de un miligramo, (mcg, g).
para designar cantidades de hasta 999 mcg (no
vecientos noventa y nueve microgramos) o sea
menos de un miligramo (1,000 mg = 1 mg). 1 mg = 1.000 mcg (jsg) = 1.000 gammas (y)

1 gamma (y) = 1 .tg = 1 mcg = 1 mg / 1.000 0,001 mg

logammas (y) = 10 sg = 10 mcg = 10 mg / 1.000 = 0,01 mg
0,1 gammas (y) = 0,1 sg = 0,1 mcg = 0,1 mgI 1.000 = 0,0001 mg
 en 65

3) Tabla de equivalentes prcticos: es conveniente disponer las tablas de pesas y medidas en

un lugar visible y de fcil acceso para la consulta inmediata.

i gramo g = 1,0 g 1/1 g

i decigramo dg =0,1 g 1/10 g
i centigramo cg = 0,01 g 1/100 g
1 miligramo mg = 0,001 g 1/1.000 g
1 microgramo ig = 0,000.001 g 1/1.000.000 g
1 gamma gQy)0,000.001 g 1/1.000.000 g
1 nanogramo ng = 0,000.000.001 g 1/1.000.000.000 g
1 picogramo pg = 0,000.000.000.00 1 g 1/I.000.000.000.000 g
1 femto f = 0,000.000,000.000.001 g 1/0,000.000.000.000.001 g
1 atto a=0, 000.000.000.000.000.001 g 1/0,000.000.000. 000.000.001 g

Aflo (a): (del dans atten: dieciocho). Indica una quintillonsima parte (108) de la unidad designada por
la raz a la que est combinada.
temto (O: (del dans femten, quince). Indica una sextiltonsima parte (10.15) de la unidad designada por la
raz a la que est combinada.

4) Medidas aproximadas: nos referimos a 20 gotas (XX gotas)= 1 ml

ciertas cantidades de medicamentos lquidos
acreditados por el uso popularcuyos valores no
son correctos ya que, entre otros factores, es
muy importante considerar la viscosidad y la
tensin superficial del lquido a medir.
Ya cucharadita de t 2,5 ml
1 cucharadita de t 5 ml
1 cucharada de postre 8 ml
1 cucharada de mesa 15 ml
2 cucharadas de mesa 30m1
1 vasito de vino 60m1
1 taza de t 120 ml
1 vaso de agua 240 ml
Por tanto, se hace necesario recomendar el
empleo de medidas graduadas de uso medici
nal especfico que, generalmente, acompaan
al preparado farmacutico.
5) El gotero medicinal: para la medicin
de cantidades pequeas de medicamentos l
quidos se utiliza el gotero medicinal que puede
estar construido de vidrio u otro material trans
parente. Este mideS milmetros de dimetro ex
lerno en su extremo activo y cuando se sostiene
Verticalmente descarga 20 (veinte) gotas de agua
cuyo peso total es de 0,9 a 1,1 gramo a 25 C (el
peso de cada gota est entre 45 a 55 mg).
Es necesario tener en cuenta que el volumen
de una gota de lquido depende de diversos fac
tores tales como la temperatura, la densidad, la
tensin superficial, la viscosidad, el tamao y la
naturaleza del orificio desde donde cae dicho
lquido a medir.
Cuando se usa el gotero medicinal hay que
considerar que no todos los frmacos lquidos
poseen las mismas caractersticas de superfi
cie y flujo que el agua, en consecuencia, el ta
mao de las gotas vara de un preparado farma
cutico a otro. Por tanto, es importante el uso
del gotero que acompaa a la preparacin para
la cual ha sido especialmente calibrado para su
administracin.
6) Ecuaciones para calcularla densidad,
el peso y el volumen de un frmaco: las si
guientes ecuaciones permiten calcular cada una
de estas variables. Si se conocen dos de estas
variables se puede calcular la tercera.
a) Oensidad. La densidad se define como la
masa de una sustancia por unidad de volumen.
Tiene unidades.
peso
Densidad =
Volumen
66 Yarmacasfa para (a enftnne%

b) Peso 7) Revisin de Conceptos Matemticos y

Qumicos:
Peso = densidad x volumen
a) Nmeros significativos: los nmeros sig
Ejemplo: nificativos son los dgitos que tienen significado
Cul es el peso de 40 mIde un frmaco cuya prctico, es decir, que cuando se escriben can-
densidad es 0,7515g/ml? tidades los nmeros deben incluir solamente
aquellos dgitos que tengan significado prcti
Peso = 40 mlx 0,7515 g/ml = 3006 g co. Si se necesita administrar 2, 52 mi de un
jarabe, y se dispone de una medida graduada
c) Volumen donde solamente puede leerse a intervalos de 1
mi, no es posible considerar que se va a realizar
peso una medicin exacta, Por eso, cuando se escr
iVolumen ben cantidades, los nmeros deben incluir slo
densidad los dgitos que sean significativos (2,5 mi). En
algunos casos, los ceros son significativos, y
en otros slo indican el orden de magnitud de
Ejemplo: los otros dgitos a travs de la ubicacin de a
Cul es el volumen en mIde 90 g de un princi- coma decimal.
pio activo cuya densidades 1,5 g/mI? Ejemplo: si nos referimos a 36 ml todos los
dgitos son significativos pero si escribimos 360
90 g mi, el cero puede ser significativo o no puesto
Volumen = = 60 mi que la medicin se realiz dentro de un rango
1,5g/ml de +1- 0,5 mi, es decir, entre 359,5 ml y 360,5
ml. En cambio, si nos referimos a 36 ml y escri
d) Reduccin de medidas lquidas mtricas a bimos 0,036 litros, los ceros no son significati
pesos vos ya que 0,036 litros equivalen a 36 mililitros y
slo se usan para colocar la coma decimal.
El peso especifico se define como la rela
cin entre el peso de una sustancia en el aire y b) Fracciones:
el peso de un volumen iguai de agua. No tiene
unidades. Una fraccin comn, como por ejemplo, 1/4
indica 1 parte dividida en 4 partes del mismo
1 mIde lquido con un peso especfico (p.e.) frmaco.
de 1 pesa 1 g Una traccin decimal, como por ejemplo, 4/
1 mIde lquido con un peso especfico (p.e.) 10, indica 4 partes divididas en 10 partes del
de Xpesa Xg mismo frmaco. Para escribirla se omite el de
nominador y se coloca una coma decimal en el
Volumen en mix p. e. = peso en gramos numerador a tantos lugares del ltimo nmero a
la derecha como cifras de 10 haya en el deno
minador.
Ejemplo: En nuestro ejemplo: 0,4
Si el peso especfico de un frmaco A es de
1,48 cul ser el peso en gramos de 1 litro de Otros ejemplos: 25)10 2,5
dicho frmacoA? 25/100 ,
0,25

Volumen en mlxp.e. = peso en g c) Potencia yexponentes: cuando nos referimos

1000 mix 1,48 =1.480g a32=3x3=9, indicaque9esiapotenciade
base 3y2 es el exponente de a potencia. Si el
exponente es negativo es igual a 1 dividido por
Csk1d25M enftn.wfa 67

l nmero con un exponente positivo cuyo valor frmaco B, 2 g del frmaco O y 1/8 g del
numrico es igual al exponente negativo. frmaco D. Cules el peso total de cada uni
dad?
1 Respuesta: 2,90 g
Ejemplo: 2.10 = 1 =
210 1 e) Resta o sustraccin
- Restar slo cantidades semejantes o com
para recordar y razonar: parables. Caso contrario adoptar una unidad
comn.
102 = 100 - Reducir las cantidades grandes a otras ms
101 = 10 pequeas y colocarlas en la columna corres
00= 1 pondiente.
10.1 = 0,1 - Tratar las fracciones comunes y decimales
10.2 = 0,01 como en el caso de la suma o adicin.
io- = 0,001 - Ejemplos:
106 = 0,000 000 1 1, Restar 325 mide II (litro)
io- = 0,000 000 001 Convertir a una unidad comn, por ejem
l02 = 0,000 000 000 001 plo, el mililitro.
10.15 = 0,000 000 000 000 001 11 =1.000ml
bis = 0,000 000 000 000 000 001
1000 ml
325 ml
d) Suma o adicin;
675 ml
- Siempre se deben sumar cantidades seme
jantes o comparables eligiendo una misma 2. Un frmaco en polvo se presenta en en
unidad. vases de 5g. Alpaciente se le fueron adminis
- Cuando sea posible se debe simplificar la trando 0,2 g, 0,85 g, 90 mg y 150 mg Cunto
respuesta extrayendo la unidad inmediata su queda de frmaco en el envase?
perior. Respuesta: 3,71 g
- Cuando se suman decimales, se colocan las
comas decimales en columnas una debajo f) Multiplicacin
de otra. - El producto tiene la misma denominacin que
Cuando se suman fracciones, se debe redu el multiplicando.
cir al mnimo comn denominador, sumarios - Si el multiplicando se compone de distintas
numeradores resultantes y reducir la fraccin denominaciones elegir una unidad comn
por simplificacin cuando sea posible. antes de multiplicar y reducir el producto a
Ejemplos: unidades medibles.
- Multiplicar fracciones y decimales como en
1. Sumar2kg, 45g, 324 mg cualquier problema aritmtico y reducir las
- Convertir a una unidad comn, por ejem cantidades Iraccionales a unidades medibles.
plo, el gramo porque es la unidad de peso. - Ejemplos:
- 2kg=2x1.000g= 2.000 g 1. Multiplicar 42,8 ml por 2,35
- 45g= 45 g
- 324 mg =324 7. 1.000= 0,324 g 42,8 ml
x
2.045,324 g 2,35

2 Cada unidad de una mezcla de frmaco 100,58 ml

en polvo contiene 1/49 del frmaco A, 1/40 g de
68 9rnnat4qfa pons fis

2. Cuntos mg se necesitan para adminis 1. Convertir6mgeng

trar 1.500 unidades que contienen cada una 250 1 mg = 1/1.000 g = 0,001 g
g de un frmaco? Respuesta: 0,006 g
Respuesta: 375.000 mcg mg
0375 2. Convertir 0,1 mg en gammas
1 mg = 1.000 mcg = 1.000 gammas
g) Divisin Respuesta: 100 gammas
3. Convertir 130 gammas en mg
El cociente siempre tiene la misma denomi 1 gamma=1 mcg=1J1.000mg=0,001 mg
nacin que el dividendo. Respuesta: 0,13 mg
Si el dividendo se compone de distintas de
nominaciones, establecer una unidad comn ) Frmulas para ampliary reducir
antes de dividiry reducir el cociente a canti
dades medibles. - Para ampliar frmulas en el sistema mtrico
Tratar las fracciones y los decimales como se multiplica por una potencia de 10 corrien.
en multiplicacin. do la coma decimal a la derecha el nmero
Ejemplos: de lugares que sea necesario.
1. Dividir2 lpor2S. Ejemplo: 12 g ,
12. 120 g
*

2 1 = 2.000 ml
2000 ml - Para reducir frmulas se divide por una po
= 80 ml tencia de 10 corriendo la coma decimal ha
25 cia la izquierda el nmero de lugares que sea
necesario.
2. La dosis de un frmaco esO, 1 mg Cun Ejemplo: 120 g >120 12 g
tas dosis contienen 15 mg del frmaco?
- Si 1.000 ml de un jarabe contienen 120g de
Respuesta: 150 dosis frmaco. Cuntos g de frmaco estarn
contenidos en 100 mi?
h) Conversin 120g* 120 ,
12g (120x0,1)

- Las conversiones en el sistema mtrico se
hacen corriendo la coma decimal.
- Si se mueve la coma hacia la derecha se
obtiene un nmero ms grande de una uni
dad ms pequea, por ejemplo:
lg=1,000g=1000. mg
- sise corre la coma decimal hacia la izquier
da se obtiene un nmero ms pequeo de
una unidad ms grande:
1 mg = 0,001. g
1.000 mg = 1,000 g
- Recuerde que en la prctica:
1g = 1 ml = 1 cm3
- Ejemplos:
1. Convertir 325 mcg en mg
1 mcg = 1/1.000 mg = 0,001 mg
Respuesta: 0,325 mg
Slo se necesitan 1/10 (100/1000) por eso
se corre la coma decimal hacia la izquierda.
-
ycuntosen 60m1?
Slo se necesitan 60/1 000 = 0,06 partes de
la cantidad (1.000 mi)
120 x 0,06 = 7,2 g
fi Razones y proporciones
- Una razn expresa la relacin de una canti
dad con otra. Se puede escribir:
a) como una fraccin comn, implicando di
visin o
b) Con dos puntos (:) entre los dos nme
ros.
-
Por ejemplo, una parte comparada con 8 par
tes se escribe 1/80 1:8 y se lee uno es a
ocho. La razn es 1/8, 1:80 uno es a ocho.
- El valor de la razn no cambia si en vez de
partes se usan otras unidades como gra
mo, mililitro, gammas, etc.
csnenfmfltIfa 69

Pero las unidades de los valores deben ser ro y segundo trminos constituyen una
las mismas. relacin, sta no se modifica sise sacan
-
Una proporcin es una ecuacin formada por los factores comunes. En cuando al pri
dos razones iguales que son tambin igua mero y tercer trminos, como son nume
es entre si. radores de fracciones iguales, se pueden
6 dividir por mismo nmero, sin alterar la
1/8= ,
1:8:: 6/48 proporcin.
48 Ejemplos:
- Se escribe: = 15/20 o :: 15/2oyse a) 100 g de un frmaco valen $6,50. Cunto
lee tres es a cuatro como quince es a veinte. habr que abonar para comprar25og?
- ay 4 forman la misma razn o fraccin que Las tres cantidades presentadas en el pro-
15 y 20. blema son:
- El primero y el ltimo trmino de una propor 1009, $6,50 y 250 g
cin son sus extremos y los medios son su
segundo y tercer trmino. En nuestro ejem Puede observarse que 100 g tienen la misma
plo: relacin con 250 g que $6,50 tiene con la can
tidad ignorada que habr que calcular. Por tan
4:5 :: 24:30 to, las cantidades y los precios forman relacio
edios nes iguales.
Lm extremos La proporcin es:
lOOg: 250g ::$6,50 :
En una proporcin se cumplen las siguien
tes reglas: donde se conocen tres trminos y se desco
12. El producto de los medios es igual al pro noce uno que es X. Como en aritmtica, el pro
ducto de los extremos. ducto de los medios debe ser igual al producto
2 El producto de los medios divididos por un
. de los extremos, se procede as:
extremo es igual al otro extremo.
32 El producto de los extremos dividido por un 250gx$6,50
medio s igual al otro medio. x= = $ 16,25
- Entonces, conociendo tres de los trminos 100 g
de una proporcin se puede calcular el cuar
to trmino: Si bien sta es la mejor forma de expresar la
Cmo resolverproblemas aplicando propor proporcin hay otras formas de escribirla:
ciones?
1. La cantidad desconocida se representa lOg $6,50 250gx$6,50
por Xy es el cuarto trmino. = X = =$16,25
2, El tercer trmino es el nmero de la pre 250g X lOOg
gunta que tiene la misma unidad que se
quiere conocer en la respuesta. Tambin se puede ubicar la cantidad desco
3. Las dos cantidades restantes se colocan nocida Xen la primer, segunda o tercera posi
en la misma relacin que el tercer trmi cin cuidando que la relacin entre los tres tr
no y X. Entonces el primero y segundo minos conocidos no se modifiquen:
trminos expresan la misma clase de va
lores (ejemplo, las mismas unidades 250g:lOOg :: : $6,50 (regla 39)
como ml mg, etc.) en tanto que, el terce
ro y cuarto trminos tambin indicarn la 250 g x $6,50
misma unidad. X= =$16,25
4. La incgnita X se calcula dividiendo el 100 g
producto de los medios por el extremo co o as:
nocido. Se simplifica. Dado que el prime-
70 ftniram/bgpam &

$6,50: $X:: lOOg: 250g (regIa3 soluciones y mezclas de sustancias (com

ponentes, principios activos, frmacos, dro
$6,50 x250g gas y/o medicamentos):
x= =$ 16,25
lOO g a) Porcentaje de peso en peso (p/p): expre
sa el nmero de gramos (g) de un componente
o as: en 100 g de solucin,
A veces, es necesario considerar la densi
$X :$6,50 :: 250g: lOOg (regla2) dad. 10 g de solucin no es lo mismo que 10 ml.
Ejemplo:
$6,50 x 250 g Cuntos gramos de un principio activo se
= $ 16,25 habrn empleado en la preparacin de 200 g de
100 g una solucin p/pal 10%?
10% p/p indica 10 g de principio activo en
b) Si un antibitico cuesta $ 6,50/g cul ser 100 g de solucin total.
el importe de 750 mg?
1 g = 1000 mg Razonamos as: si 100 g de solucin contie
7SOmg : l000mg :: $X : $6,50 nen 10 g de principio activo hay 90 g de solvente
(100 g de solucin 10 g de soluto = 90 g de
solvente). Por tanto, se puede escribir esta pro
750 mg x $6,50 porcin:
=$4,88
1000 mg lOg lOOg :: Xg : 200g
X= lOgx200g/ lOOg =20g de soluto
k) Porcentaje o principio activo
- Significa por ciento y se escribe %. Por ejem-
p10, veinticinco por ciento se escribe 25% y Se dispone de una solucin al 70% p/p de un
significa 25/100,0,25025 partes en un total trmaco con una densidad de 1,2g/ml. Cun
de 100 partes. tos ml de dicha solucin se habrn utilizado en
- Cuando hay que convertir un porcentaje en la preparacin de 600 ml de una solucin al 10%
una traccin, el nmero por ciento se con p/p?
vierte en el numerador y 100 es el denomina - lOg:lOOml:: Xg:600m1
dor, X= 60 g de frmaco
Ejemplo: 5% = 5/100
- Cuando hay que convertir una fraccin en un - 70g: lOOg :: 60g :XXg
porcentaje, debe escribirse la fraccin con XX= 85,7 g de solucin 70% p/p
100 como denominador y multiplicando por
100 el numerador se convierte en porcentaje. - Volumen = peso / densidad = 65,7 g / 1,2 gJ
Ejemplo. ml = 71,4 ml de la solucin 70% p/p
25 25
1/4= ,
xlOO = 25% b) Porcentaje de peso en volumen (p/v):
100 100 expresa el nmero de gramos (g) de un compo
nente en 100 ml de solucin donde el solvente
puede ser agua o algn otro liquido.
6,25 6,25 En la prctica, las soluciones preparadas
1/6 = xlOO = 6,25% consideran que 1 ml de solvente pesa 1 g. No
100 100 es necesario tener en cuenta la densidad del
solvente o de la solucin y se supone que es
A continuacin se indica cmo se expresan igual a la unidad (= 1). El volumen ocupado por
los porcentajes de concentraciones de las el soluto no se considera en los problemas p/v.
c.dkzdos en er5ftmrcii 71

El volumen del solvente se agrega en canti 0,9 g = 900 mg

dad suficiente para obtener el volumen final de 900 mg 100 ml
seado. 200 mg x
Ejemplo:
Qu cantidad de solucin al 0,9% de cloru 200 mgx 100 ml
ro de sodio puede obtenerse disponiendo de 200 = 22,2 ml
mg de cloruro de sodio (NaCO? 900 mg
0,9% = 0,9 g de cloruro de sodio en 100
ml de solucin Tambin se puede aplicar:

ml de solucin x % (decimal) = g de soluto necesarios

g do soluto 0,2 9 0,2 g

ml de solucin = = 22,2 ml
% 0,9) 100 0,009

Cuntos gramos de un principio activo se - Entonces, cuando se usa el trmino porcen

habrn utilizado para obtener 120 ml de una taje o por ciento significa:
solucin al 25%? - Porcentaje de peso en peso para mezclas
de slidos.
mi de solucin x % (decimal) = g de soluto ne - Porcentaje de peso en volumen para solu
cesarios ciones o suspensiones de slidos en lqui
dos y para soluciones de gases en lquidos.
120 ml x 0,25 = 309 de principio activo. - porcentaje de volumen en volumen para so
luciones de lquidos en lquidos.
c) Porcentaje de volumen en volumen (y/y): - Ejemplo, cuando hacemos referencia a una
expresa el nmero de mililitros (mi) de un com solucin al cinco por ciento (5%) significa que
ponente en 100 mide solucin. se ha preparado una solucin disolviendo 5 g
Ejemplo: de un principio activo slido o 5 ml de un
Cunto alcohol 96% se utiliz en la prepa principio activo lquido en cantidad suficiente
racin de 300 ml de una mezcla de alcohol al del solvente o diluyente para obtener 100 ml
50%? de la solucin.
Cuando se utilizan mezclas y/y el porcentaje
es directamente proporcional al volumen. 1) Relacin de concentraciones
El alcohol es un lquido que se mezcla con
agua. Se indica el porcentaje y/y. - La expresin len 10 indica que:
100 ml de la solucin al 50% contienen la -
1 parte por peso de un componente slido se
siguiente cantidad de alcohol: disolver en una cantidad suficiente de la
50g lOOml : : Xml 300 ml solucin para que dicha solucin tenga un
X=SOmlxSOOml)lOOml = lSOmlde volumen final de 10 partes.
alcohol Ejemplo:
Una solucin 1:10 significa 1 g de compo
El alcohol 96% contiene 96 ml de alcohol en nente slido disuelto en cantidad suficiente
100 ml de solucin. Se utilizaron 150 ml de al de solvente para obtener 10 mide solucin.
cohol puro. Por tanto, se puede establecer la - 1 parte por volumen de un componente lqui
siguiente proporcin: do se diluir en una cantidad suficiente de la
96m1 : lOOrnl : : lSOml XX solucin para que sta tenga finalmente 10
XXz 100 mlx 150m1/96 ml = 156,25 mIde partes por volumen.
alcohol 96% fueron necesarios para preparar los Ejemplo:
300 ml de alcohol al 50%. Una solucin 1:10 significa que 1 ml de lqui
72
do diluido en cantidad suficiente de solvente
para obtener 10 mIde solucin.
Para convertir esta expresin en porcentaje
se procede as:
lg: lOmI :: Xg lOOml
X= 10 gen 100 ml de solucin o sea que se
trata de una solucin al 10%.
La expresin partes por mil, por ejemplo 1
en 1.000, indica partes por peso en volumen
cuando nos referimos a soluciones de com
ponentes slidos en lquidos. As una solu
cin 1 en 1.000 significa 1 g de componen
tes slido (que denominamos soluto) en can
tidad suficiente de solvente para obtener 1.000
ml de solucin.
1 gx 100 ml
x= = 0,02 gen 100 ml de solucin, que es 0,02%
5.000 ml
Para recordar:
D 1:1.000 significa 1 g en 1.000 ml de solu
cin, y por lo tanto 1 gen 1.000 ml equivale a
1 mg por ml de solucin.
O La solucin al 1% contiene 1 g de soluto en
100 mIde solucin.
m) Partes por milln
- Generalmente, para expresar la concentra
cin de soluciones muy diluidas se emplea
la expresin partes por milln (ppm)
- Cuando nos referimos a una solucin al 1%
indica 1 parte/lOO.
- Cuando nos referimos a una solucin al 0,1%
indica 0,1 parte /1000 1 parte/1 .000.
- Cuando nos referimos a una solucin 1 ppm
indica que contiene 1 parte de soluto/1 milln
de partes de solucin y si nos referimos as
ppm expresas partes de soluto/1 milln de
partes de solucin.
- Es conveniente recordar que en el Sistema
Mtrico:
1 g = 1 mIde agua
- Ejemplo:
Cuntos mide hipoclorito de sodio 100 g CI
//itro se utilizaron para preparar 100 litros de
una solucin de la vandina 1.000 ppm?
5annametz para fa nftnaerts
- Para convertir esta expresin en porcentaje
se procede as:
lg: 1.000ml :: Xg : lOOml
X= 0,1 g en 100 ml de solucin o sea
que se trata de una solucin al 0,1%.
Cul es el porcentaje de una solucin 1 en
5.000?
Una solucin 1 en 5.000 significa 1 g de prin
cipio activo slido en cantidad suficiente de
solvente para obtener 5.000 ml de solucin.
Para convertirlo en porcentaje:
1 g 5.000 ml :: Xg : 100 ml
1.000g : 1.000.000 ml : : Xg : 100.000 ml
X= 1 .000g xl 00.000 ml / 1.000.000 ml = 100 g
La solucin de hipoclorito de sodio tiene una
concentracin de 100 g de cloro activo/litro de
hipoclorito de sodio:
lOOg : 1.000 ml :: lOOg : Xml
X=lOOgx 1.000 ml/lOOg= 1.000 ml
n) Soluciones de alta concentracin o solucio
nes de reserva
- Si los frmacos son estables en solucin o
si las soluciones, una vez preparadas, se ad
ministran antes de que se acabe su perodo
de vencimiento, se pueden obtener solucio
nes de alta concentracin, denominadas so
luciones de reserva y porciones de estas con
centraciones utilizarse diluidas para conse
guir soluciones de menor concentracin que
debern rotularse correctamente.
Ejemplo:
Cuntos gramos de cloruro de sodio se han
utilizado en la preparacin de 50 ml de una
solucin de reserva, 5 ml de la cual permiten
obtener una solucin 1:1.000 cuando se di
luyena-sml?
C[CUD5 en enfermera
primero necesitamos conocer cuntos g hay
en 500 mIde la solucin 1:1.000.
19: 1.000m1 :: Xg :500 ml
x= 1 g x 500 ml / 1.000 ml = 0,59 de cloruro de
sodio en 500 ml de solucin 1:1.000
Luego sabemos que los 0,5 g de la solucin
diluida provienen de los 5 ml de la solucin de
reserva original. Formamos la siguiente propo
r0,59 5m1 :: XXg : 50m1
XX = 0,59 x 50 ml /5 ml = Sg de cloruro de
sodio se utilizaron para hacer 50 ml de la solu
cin de reserva original.
Una ampolla de solucin inyectable de un
frmaco contiene 4 mg de frmaco/mt Cunt
os ml de la solucin se necesitan para preparar
500 mIde solucin que contiene 2 mcg de fr
maco/mI?
1 mg = 1.000 mcg
4 mg = 4.000 mcg
Establecemos la siguiente proporcin:
4D00mcg : 2mcg :: 500 ml : Xml
X= 2 mcg x 500 ml / 4.000 mcg = 0,25 ml
o) Dilucin y concentracin
- A partir de soluciones concentradas, como
son las soluciones de reserva, se pueden
realizar diluciones para obtener soluciones
con menor concentracin tal como ocurre con
las soluciones salinas. Como as tambin,
con las mezclas de frmacos en polvo (como
los preparados peditricos) o semislidos,
como los ungentos que pueden diluirse con
otros componentes que no sean activos, por
ejemplo, lactosa o una base inerte.
Ejemplo:
Cuntos gramos de un diluyente se habr
incorporado a 50 g de un ungento al 10% para
obtener un ungento a15%?
Primero averiguamos cuntos g del frmaco
hay en 509 del ungento al 10%:
lOg : lOOg:: Xg: 50g
X = 10 g x 50 g 100 g = 5 g
Despus necesitamos conocer cuntos g de
ungento al 5% se habrn obtenido con Sg del
frmaco:
Sg :lOOg :: Sg: XX9
XX g = 100 g x 5 g / 5 g = 100 g
73
Finalmente, para conocer cuntos g de base
inerte se han agregado a los 5 g del ungento
original al 1O%, procedemos as:
100 g ungento al 5%
-50g ungento al 10%
50 g base inerte
Inversamente, si se necesitan 50 g de un
ungento al 10% y slo se dispone de un un
gento al 5% se puede incorporar ms compo
nente puro para concentrarlo.
Cuntos g del ungento al 5% y cuntos g
de/componente puro se habrn utilizado?
Primero hay que averiguar la cantidad de com
ponente que se necesit para la preparacin
mediante la siguiente proporcin:
lOg:lOOg:: Xg: 50g
X= 109 X 50 g/ 1009 = Sg
Esto indica que hay 50 g S g = 45 g de la
base inerte (o sea el 90% del total).
Luego hay que conocer la cantidad de com
ponente en 509 del ungento al 5% escribiendo
as la proporcin:
5g:lOOg:: XXg: 50g
XX= Sg xSO g/ 100 g = 2,Sg
Esto indica que hay 50g 2,59 = 47,5g de
la base inerte. Ahora hay que averiguar la canti
dad necesaria de ungento al 5%:
47,5 g de base inerte : 50 g total
del ungento al 5%:: 45g de base inerte:
XXX g del ungento al 5%
XXX= 50g x 45 g / 47,5g = 47,4 g
Finalmente, para determinar la cantidad de
componente activo que se utiliz en esta con
centracin:
50,0 g ungento total
-47,4 g ungento al 5%
2,6 g de componente activo
Entonces, fue necesario mezclar 2,6 g de
componente activo con 47,4 g de ungento al
5% para obtener 50g de ungento al 10%.
74 Yannaqqa pira k eaferaw,,

p) Mezcla de soluciones de concentraciones q) Solucin Saturada

diferentes
Cuando se mezclan soluciones de diferen
les concentraciones se aplican las siguientes
reglas:
1 La suma de los productos que se obtiene al
multiplicar una serie de cantidades por las
concentraciones respectivas es igual al pro
ducto obtenido al multiplicar una concentra
cin por la suma de las cantidades.
2. Se deben conservar constantes las unidades
y el tipo de porcentaje, ya sea p/p, p/v o y/y.
Ejemplo:
Cul es la concentracin de una mezcla
obtenida cuando se mezclan 50 ml de una solu
cin al 5%, 100 ml de una solucin al 7,5% y40
ml de una solucin al 10%?
a) 5 % x 5Oml= 2,5m1
7,5% x 100 ml = 7,5 ml
10 % x 40m1= 4,Oml
- Unasolucinsaturadacontiene 1 gdesli0
que se disuelve en el nmero de mililitros de
un solvente segn la solubilidad de dicho
slido.
Ejemplo:
Sil g del frmaco A necesita 3 ml de agua
para disolverse, se habr obtenido una solucin
saturada.
Cuntos gramos de un frmaco se habrr,
utilizado para preparar 250 ml de una solucir
saturada sil g de dicho frmaco es soluble er
25 ml de agua
Formamos la siguiente proporcin:
1 g : 25 ml : : Xg :250 ml
1 g x 250 ml
Xg= = 10 g

190m1 14,Oml
b) Hay un total de 14,0 ml de componente activo
en 190 mIde mezcla total.
14 ml : 190 ml :: Xml :100 ml
X= 14 mlx 100 mIl 190 ml = 7,37 ml
Se obtiene una solucin al 7,37% pues hay
737 ml de componente activo en 100 ml de la
mezcla.
25 ml
Al disolver 10 g del frmaco en 250 ml de
agua se obtuvo una solucin saturada.
r) Unidades de concentracin para soluciones
Para expresarla cantidad de soluto disper
sada en una cantidad dada de solvente se em
plea, entre otros, la molaridad, la molalidad y l
normalidad.

Concentracin Smbolo Cantidad de soluto Cantidad de solvente Relacin

expresada como expresada como expresada como

Molaridad M Moles de solulo Litro de solucin Moles de soluto

M
lJ,o de solucil

Molalidad m Moles de soluto 1.000 g de solvente Moles de soluto

l.000g de solvenli
Normtilidad N Equivalentes de soluto Litro de solucin Equivalentes de solutC
Litro de solucil
gutos en enfrnaeria
s) Molaridad
La molaridadMes la unidad de concentra
cin ms comn. Indica directamente el nme
ro de moles de soluto por litro de solucin. As,
un litro de bicarbonato de sodio 1M (uno molar)
contiene 1 mol de bicarbonato de sodio y lml
de esta solucin contiene 1 x 10 motes de bi
carbonato de sodio.
t) Normalidad
Es el nmero de equivalentes gramo de soluto
por litro de disolucin.
La normalidad Nes una medida del nmero
de equivalentes gramo o equivalentes de soluto
disueltos por litro de solucin. Por lo tanto, est
relacionado con la molaridad.
Para solutos que poseen un equivalente por
mol (1 Eq/mol) la normalidad Ny la molaridad M
son iguales.
Para solutos que poseen dos equivalentes
por mal (2Eq/mol), la normalidad N ser exac
tamente el doble de la molaridad M.
Generalmente, la normalidad N de una solu
cin de un soluto que tiene xequivalentes-gra
mo! mol ser x veces la molaridad, es decir, x
normal.
N =xM
El nmero de equivalentes de una sustancia
es el nmero de moles o iones gramo de una
sustancia multiplicados por su valencia.
Una solucin normales la que contiene un
equivalente (Eq) gramo de la sustancia activa
en cada mil mililitros (1.000 mi).
Cuntos g de bicarbonato de sodio
(NaHCOd,) se han utilizado para preparar 60
mide una solucin 0,07 N de NaHCO3?
a) Una solucin 1 N de NaHCO contiene 84 g
(p mol = peso molecular)/litre.
849: 1 N :: Xg :0,07 N
X=84gx0,07N/1 N=5,88g/l
b) 5,88gx60m1!lOOml=0,353gdeNaHCO3
u) Miliequivalentes
Para expresar las cantidades de electrolitos
que se administran a los pacientes se em
plea el trmino miliequivalente (mEq) ya que
indica ms adecuadamente la actividad elc
75
trica de los iones que el uso de unidades de
peso como el miligramo (mg), gramo (g), etc.
-
Un miliequivalente (mEq) es el nmero de
gramos de un soluto contenido en 1 ml de
una solucin normal.
- Un miliequivalente (mEq) es igual a 1/1.000
de un equivalente (Eq).
- Un equivalente es el peso de una sustancia
que se combina con, o reemplaza a, un gra
mo de peso atmico de hidrgeno.
- En la prctica un peso equivalente es el peso
en gramos de un tomo o radical dividido por
su valencia.
mg
Peso molecular =
mmol
mmol
mEq =
valencia
- Por ejemplo, el peso atmico gramo de
potasio (K) es 39,102 (aproximadamente 39).
- El peso equivalente se calcula dividiendo 39
por la valencia del potasio que es 1, dando
39 g!1 = 39 g equivalente de peso.
- El miliequivalente del potasio es el peso equi
valente dividido mil.
39 gIl .000 = 0,039 g = 39 mg.
- Un mEq de K (in se combina con 1 mEq
de CI para dar 1 mEq de KCI.
El mEq del KCI es 74,5 mg (1 mEq de K es
39 mg + 1 mEq de CVes 35,5 mg)
- Un mEq es el nmero de gramos de un soluto
contenido en un mililitro de una solucin nor
mal.
Ejemplos:
1. El magnesio (Mg) tiene un peso atmico
gramo de 24,305 cul es el peso del mEq?
Primero hay que determinar el peso equi
valente (p Eq):
Peso del Equivalente = peso atmico gra
mo/valencia =24,31/2 = 12,15
Luego hay que determinar el peso del
miliequivalente (p mEq):
pmEq=pEqIl.000=12,1 /1.000=0,01215g= 12,l5mg
75 7IIn#12W0J117 pam fa d#/enye,j

2. Cuntos mEq de Na# (in sodio)y Cf (ln pEq=pmolg/valencia=84g/1=84g

cloruro) tiene una solucin que contiene 900 mg p mEq = p Eq / 1.000 = 84 g / 1.000 = 0,084 g = 84 mg
deNaC/(c/orurodesodio)/lOOmi? 1.000 mg/sello
Peso molecular del NaCI = 58,5 mg/mmol = 11,90 mEq Nr / sello

84 mg / mEq
1 mEq CV 1 mEq Nr
y y) Temperatura
rnmol NaCI nimol NaCI
- La relacin que se establece entre grados
1 mEq CI 1 mmol NaCI 900 mg NaCI centgrados (C) y grados Fahrenheit (F) es:
X X x lOOmI

mmol NaCI 58,5 mg NaCl 100 ml 9CsF-16O

- /

- Ejemplo:
p rnEq de NaCI = 58,5 mg - Convenir 100C en F

900mg 9(C)=5(F)160
mEq= =7mEqdeNaCI 9(100)=5F160
58,5mg/mEq. 900+160
=212F
o sea 7 mEq de NaCI que se disocian en 7 5
mEq de Nr y 7 mEq de CI-. - Convertir 100C en F

3. Cuntos mEq de Ca2 (in calcio) hay en 9 (C) 5 (F) 160

-

10 mi de un inyectable de cloruro de calcio 9 (C) = 5 (120) 160

(Ca Cl2) al 10%?
ElpmoldeCaCI2=110,99 600- 160
a) una solucin al 10% significa 10 g de CaCI2 C = = 49C
enl0omlosealg/lOml. 9
b) p Eq = p mol g / valencia = 110,99 g / 2 =
55,50g
pmEq=pEq/1.000=0,5550
1g CALCULO DE DOSIS PEDITRICAS
-

c) TotalmEq= =1,SmEqenlosloml
0,5550 g /mEq
4. Cuntos mEq de K (in potasio) hay en
una cpsula de 600 mg de cloruro de potasio
cuyo peso molecular es 74, 6y su valencia es 1.
pEq=pmolg/valencia=74,6g/1 =746g
pmEq=pEq/1.000=74,6-9/1.000=0,0746g=74,6n-ig
Para calcular las dosis aplicadas a lactantes
y nios se debe partir de la premisa que el nio
no es un adulto pequeo.
Cuando se conoce con exactitud la dosis ms
conveniente para lactantes y nios no se deben
calcular las dosis empleando reglas que pue
dan darvalores aproximados.

600 mg/cpsula
= 8 mEq
74,6 mg / mEq REGLAS PARADOSISPEDITRICAS

5. Cuntos mEq de Nr (in sodio) hay en 1. Regla de Young

un sello de 1 g de bicarbonato de sodio
(NaNCO)? El p mol de Nal-1C03 es 84 y su Se aplica para nios a partir de los 2 aos.
valencia es 1.
Cdku&5 en enfermera 77
-
Edad (aos)
Dosis aproximada para ninos = x dosis para adultos
Edad (aos) + 12
Ejemplo:
a) La dosis para un adulto del frmaco A es
de Sg. Cul ser la dosis para un nio de 3
Aplicando la Regla de Young:
3
Dosis infantil aproximada = x Sg = 1 g
3 + 12
2 Regla de Clark
Peso del nio (kg)
Dosis aproximada para nios = x dosis para adultos
Peso del adulto promedio (70 kg)
Ejemplo:
a) Cul es la dosis para un nio que pesa
35 kg si la dosis para un adulto promedio del
frmaco a administrar es de 10 mg?
Aplicando la regla de Clark:
35
Dosis infantil aproximada = x 10 mg = 5 mg
70
3. Regla de Fried
Se aplica para nios de hasta 2 aos.
Edad (meses)
Dosis infantil aproximada = x dosis adultos
150
Ejemplo:
a) Cul es la dosis para un nio de 8 meses si la dosis para adulto promedio de
un frmaco es de 250 mg?
8
Dosis infantil aproximada = x 250 mg = 13,3 mg
150
78 y?nmacdqgza pan lii enns

4. Mtodo de! metro cuadrado de superficie

Relaciona la superficie corporal del paciente
con la dosis

Superficie corporal del nio

Dosis aproximada para nios x dosis del adultos
Superficie corporal del adulto

El valor de la superficie corporal promedio de un adulto es de 1,73 m2

Superficie corporal de/nio (ni)

Dosis aproximada para nios x dosis de/adulto
1,73 ni2

Hay tablas que relaciona el peso con la su- X gammas en 24 hs

perficie corporal. = X mg de frmaco a

Si un frmaco tiene su dosis indicada en tan- 1000 diluir en dextrosa cantidad

to de frmaco/m2 de superficie corporal, enton-
ces se puede realizar el siguiente clculo:
Cantidad de frmaco/ni de superficie corporal
(ni) = dosis individual
El ndice metablico y la funcin renal son
proporcionales a la superficie corporal.
5. Generalmente, las dosis de los frmacos
se expresan en mg/kg de peso corporal. Para
su clculo se procede as:
peso corporal (kg) x mg/kg = dosis individual
Este procedimiento es el ms utilizado para
calcular las dosis para nios y aplicando la si-
guiente frmula el clculo se realiza para las
veinticuatro horas.
suficiente para 24 ml
O sea que, cada mitiora es equivalente a la
dosis gammasflcglmin que se necesita administrar.
Ejemplo:
a) Cul es/a dosificacin de noradrenalina en
gammas/kg/mm para un paciente peditrico
de 4 kg si la dosis recomendada para nios
es de 2 mcg? La noradrenalina se presenta
en ampo/las que contienen 4mg/4m1
Cantidad de Frmaco expresada en gammas
administrar en 24 horas a = 4kg x 2 gammas x
1440 = 11 .520 gammas
11 .520 gammas
= 11 52 mg de frmaco a
1000 diluir en dextrosa cantidad
suficiente para 24 ml

Cantidad de Frmaco expresada en gammas
administrar en 24 horas a = Peso x dosis (ex-
presada en gammas) (10 gammas; 0,1 gammas)
x 1440(minutoscontenidosen24horas)
Si la concentracin de noradrenalina es de
4mg/4m1, entonces:
4 mg : 4 mi:: 1152 mg : xml
x ml=4mlx 11,52 mgJ4 mg = 1152 ml de
noradrenalina (aproximadamente 3 ampollas) a
diluir en dextrosa cantidad suficiente para 24 mi)
CtCU&5 en enfenner
6. En aquellas especialidades medicinales
que COntieI911, por ejemplo, hormonas, penicili
nas, vitamina A, vitamina D y otros, la dosis se
expresa en unidades. Se llama unidad a cierta
cantidad de actividad biolgica del frmaco.
RECOMENDACIN
No dude en consultar la dosis del frmaco
en bibliografa confiable y segura antes que
confiarse de la memoria y las ecuaciones.
PROBLEMAS PARA LA PRCTICA DE EN
FERMERA
Con el propsito de resolver los proble
mas que se presentan en a prctica diaria es
necesario conocer los diversos smbolos y abre
viaturas y su correspondiente significado que se
muestran en las prescripciones u rdenes m
dicas.
Para solucionar correctamente un proble
ma recomendamos las etapas siguientes:
1) Identificar el problema, es decir percibir que
existe y en lo posible, relacionarlo con una
clase de situaciones.
2) Identificar los datos o las variables pertinen
tes y en particular apartar los datos intiles y
encontrar los datos o las variables no explci
tos o no claros en la situacin pero necesa
rios para la solucin. Es decir, determinar qu
se da y qu se pide.
3) Plantear el problema, lo que equivale muchas
veces a expresar la naturaleza del resultado
esperado y a traducir la situacin inicial en
una forma ms sencilla o ms sinttica, por
ejemplo, de la lengua hablada al lenguaje
matemtico.
4) Comprobar que se dispone de todos los ele
mentos necesarios para la solucin y, si es
preciso, buscar los que faltan.
5) Concretar un camino, un procedimiento, una
estrategia del proceso que debera conducir
a la solucin. Elegir el mtodo ms directo
para resolver el problema. No todos los pro
blemas pueden resolverse correctamente en
un solo paso. Comprobar dosis, equivalen
tes y abreviaturas si no se est seguro.
6) Aplicar el procedimiento adoptado procuran-
79
do que cada una de las etapas acerque al
resultado esperado.
7) Controlar el resultado y, si es preciso, verili
carla adecuacin de las etapas precedentes
y modificar las etapas que parezcan haber
llevado al fracaso.
8) Determinar los lmites eventuales de validez
o de pertinencia de la solucin.
EJEMPLOS DE PROBLEMAS EN LA PRC
TICA DE ENFERMERA
1) Cuntos gramos de cloruro de sodio
estn contenidos en un sachet de 500 ml de
solucin fisiolgica al 0,9%?
-0,9% significa 0,9 g de cloruro de sodio en 100
ml de solucin fisiolgica, portanto, en 500 mIde
solucin fisiolgica estarn contenidos 4,5 g.
lOOml 09g
500m1 x
x = 0,9 g x 500 ml / 100 ml = 4,5 g
-Tambin se puede establecer la siguiente pro
porcin:
0,9 g: 100 ml : : x g :500 ml
x g = 0,9 g x 500 ml/lOO ml = 4,5 g
2) Cuntos gramos de dextrosa (glucosa)
hay en un sachet de 500 ml de solucin de dex
trosa a15% en agua?
-5% significa Sg de dextrosa en 100 ml de
solucin de dextrosa! por tanto, en 500 ml de
solucin de dextrosa habr 25 g.
100 ml Sg
500 ml x
x = 5 g x 500 ml / 100 ml = 25 g
- Tambin se puede establecer la siguiente pro
porcin:
Sg: 100 ml : : x g :500 ml
x g = Sg x 500 ml / 100 ml = 25 g
3) Se deben administrar 10 mIde una sus
pensin peditrica cuyo envase contiene 6 g de
antibitico. El prospecto indica que el polvo para
suspensin habr de reconstituirse con 120 ml
de agua. Cuntos mg del antibitico estn con
tenidos en 10 mI?
6 g = 6.000 mg
120 ml 6.000 mg
10 ml x
x = 10 mlx 6.000 mg /120 ml = 500 mg
 Jannac&gi para ienfenn

Tambin se puede establecer la sguente 2g=2.000mg

proporcin: 2.000 mg 100 ml
6.000 mg: 120 mi:: x mg: 10 ml 255 mg x
x mg = 6.000 mg x 10 ml / 120 ml = 500 mg x =100mIx255mg/2.000mg=12,75l
= 13 ml por toma

4) Un envase de suspensin de azitromcina 13 ml / 8 h = 3 x 3 (N de tomas ai da) = 39

contiene 200 mg/5 mide principio activo. Si se
reconstituye con agua hasta 22,5 ml. Cuntos
centmetros cbicos (cc c3 = mi) de (a sus
pensin se necesitan para proporcionar 125 mg
del antibitico?
200mg SmI
125mg x de 0, 1 mg/kg. El gotero proporciona 22 gotas/
x=5 mlx 125 mg/200 mg =3,125m1 =3 ml
Tambin se puede establecer la siguiente
proporcin:
200 mg :5 mi: : 125 mg: xml
xml = 125 mg x SmI /200 mg = 3,125 mi = 3 ml
5) La dosis infantil de la azitromicina sus
pensin 200mg/5m1 es de lOmg/kg/da. Si el
preparado farmacutico se reconstituye con
agua hasta 15 mi cuntos centmetros cbi
cos (cc) de la suspensin se necesitan admi
nistrar, en una sola toma diaria, a un nio cuyo
peso es de 12kg?. Cuntas dosis a adminis
trar estn contenidas en el preparado?
12kg x 10 mg/kg/da = 120 mg/kg/da
200mg Smi
l2Omg x 10 g = 10.000 mg = 10 gammas
x = 5 mi x 120 mg / 200 mg = 3 ml
Tambin se puede establecer la siguiente
proporcin:
200 mg :5 mi:: 120 mg: xml
x ml = 120 mg x 5 ml / 200 mg = 3 mi
El preparado permite administrar el siguiente
ml al dia
7) Se necesita administrar metoclopramida
gotas a un paciente peditrico cuyo peso es de
11 kg 300 g. La presentacin comercial de
metoclopramida gotas es al 0,2% y la dosis es
ml Cuntas gotas se administrarn por vez?.
Metociopramida 0,2% = 0,2 g / 100 ml = 2
mg/ml
11 kg+0,300kg=11,3kg
11,3kgxo,1 mg/kg=1,l3mg
La concentracin de metoclopramida es de
0,2mg/ml:
2mg imi
1,l3mg x=0,565m1
El gotero proporciona 22 gotas/mI:
1 ml 22 gotas
0,565ml x=l2gotas
8) A un paciente peditrico de 5 kg se le
administran 3 ml de una ampolla de cloruro de
calcio al 10% Cul es la dosis en gammas/kg
que est recibiendo dicho paciente?
Ca01210%eslog lOOml
Establecemos la siguiente proporcin:
10 gammas : 100 mi: : x gammas :3 ml
x gammas = 10 gammas x 3 ml / 100 ml =
0,3 gammas
0,3gammas:Skg: :xgammas:1 kg
x gammas = 0,3 gammas x 1 kg / 5 kg =

nmero de dosis: 0,06 gammas

3 ml 1 dosis
lSml xdosis=Sdosis 9) Qu dosis en mg/kg de un inyectable
de cloruro de calcio al 10% cuya concentracin
6) Un preparado farmacutico de ibuprofeno es de lOOmg/ml est recibiendo un paciente
contiene 2 g/100 ml. A un paciente peditrico peditrico de 4 kg sise/e administran 4 mIde la
de 8,5kg le prescriben 30 mg/kg/8 hs. Cun ampolla cada vez?
tos ml es necesario administrar cada vez? Cacl2al 10%= lOg en 100 ml = 10.000 mg
Cuntos ml recibir por d(a? en 100 mt = 100 mg/mt
lmI lOOmg
8,5 kg x 30 mg/kg = 255 mg a administrar 4 mi x
CJCI4OS en enfenneda 81

= 4 ml x 100 mg / 1 ml = 400 mg d) posteriormente necesitamos saber cun-

4kg 400mg tos mcg estn contenidos en 0,08 ml que se
1kg x administran en 1 minuto:
x = 1 kg x400 mg /4kg = 100 mg/kg 1 ml 30 mcgo gammas
0,08 ml x
Establecemos la siguiente proporcin: x = 30 mcg x 0,08 ml / 1 ml = 2,4 mcg/min
1 ml : 100 mg : :4 ml : x mg 2,4 gammas/minuto
x mg = 100 mg x 4 ml / 1 ml = 400 mg Tambin podemos establecer la siguiente
4kg:400mg: :lkg:xmg proporcin:
x mg = 400 mg xl kg /4kg = 100 mg/kg 1 mi: 30 mcg : : 0,08 ml : x ml
x = 30 mcg x 0,08 ml / 1 ml = 2,4 mcg/min o
10)Cul es la dosificacin de dobutamina gammas/mm
en gammas/kg/minuto si a un paciente
peditrico que pesa 5kg se le administran 7,5 e) finalmente, averiguamos cuntos mcg por
mg de dobutamina en 250 ml de solucin de Kg se administran
dextrosa al 5% en agua, a una velocidad de go 5kg 2,4 mcg
teo de 5 mI/h? 1kg x
a) primero averiguamos cuntos ml se adminis x = 24 mcg x 1 kg / 5 kg = 0,48 mcg/kg/mmn
tran por minuto = 0,48 gammas/kg/mm

6omin SmI Tambin podemos establecer la siguiente

lmin x proporcin:
x = 5 ml x 1 mm / 60 mm = 008 mI/mm Skg:2,4mcg: :lkg:x mcg
Tambin podemos establecer la siguiente pro x = 2,4 mcg x 1 kg / 5kg = 0,48 mcg/kg/
porcin: mm = 0,48 gammas/kg/mm
5 mi: 60 mm : : x ml : 1 mm
ml = 5 ml x 1 mm / 60 mm = 0,08 mI/mm 11) Cul es la dosificacin de dopamina en
gammas/kg/minuto si a un paciente 70kg se le
b) luego averiguamos cuntos mg de dobutamina administran 200 mg de dobutamina en 50 ml de
hay en 1 ml de solucin solucin de dextrosa al 5% en agua, a una velo
250 ml 7,5 mg cidad de goteo des ml/li?
x a) primero averiguamos cuntos ml se adminis
x = 7,5 mg x 1 ml / 250 ml = 0,03 mg/ml tran por minuto
Tambin podemos establecer la siguiente pro 60 mm SmI
porcin: 1 mm x
250m1:7,Smg: :lml:xmg x 8 mlxi min/60 mm = 0,13 mI/mm
x = 7,5 mg x 1 ml / 250 ml = 0,03 mg/ml Tambin podemos establecer ta siguiente pro
porcin:
c) despus averiguamos cuntos microgramos 8m1:6min: :xml: 1 mm
o gammas hay en los mg que se administran xml = 8 mlxi mm / 60 mm = 0,13 mI/mm
1 mg 1000 mcg (gammas)
0,03 mg x b) luego averiguamos cuntos mg de dobutami
X = 1.000 mcg x 0,03 mg / 1 mg = 30 mcg na hay en 1 ml de solucin
(gammas) 50 ml 200 mg
Tambin podemos establecer la siguiente pro 1 ml x
porcin: x =200 mg x 1 ml/SO ml = 4 mg/ml
lmg:1.000mcg: :0,O3mg:x mcg Tambin podemos establecer la siguiente pro
X = 1.000 mcg x 0,03 mg Ji mg = 30 mcgo porcin:
gammas 50 ml :200 mg : : 1 ml :x mg
x = 200 mg x 1 ml / 50 ml = 4 mg/ml
82
c) despus aeriguamos cuntos microgramos
o gammas hay en los mg que se administran
1 mg 1.000 mcg (gammas)
4 mg x xml = 6 mlx 1 mm / 60 mm = 0,1 mI/mm
x 1.000 mcg x 4 mg / 1 mg = 4000 mcg
(gammas)
Tambin podemos establecer la siguiente pro
porcin:
lmg:1.000mcg: : 4mg:x mcg
x = 1.000 mcg x 4 mg / 1 mg = 4000 mcgo
gammas
d) posteriormente necesitamos saber cuntos
mcg estn contenidos en 008 ml que se
administran en 1 minuto:
4000 mcg o gammas
013 ml x Smg
x = 4000 mcg x 0,13 ml 11 ml = 520 mcg/
mm = 520 gammas/minuto
Tambin podemos establecer la siguiente pro
porcin:
1 ml :4000 mcg : :0,13 ml : xml
x = 4000 mcg x 0,13 ml / 1 ml = 520 mcg/
mm o gammas/mm
e) finalmente, averiguamos cuntos mcg por kg
se administran
70kg 520 mcg
1 kg x porcin:
x = 520 mcg x 1 kg / 70kg = 7,4 mcg/kg/min
= 7,4 gammas/kg/mm
Tambin podemos establecer la siguiente pro
porcin:
70 kg : 520 mcg : : 1 kg : x mcg
x= 520 mcgx 1 kgl7okg=7,4 mcg/kg/
mm = 7,4 gammas/kg/mm
12) Cul es la dosificacin de dobutamina
en gammas/kg/minuto si a un paciente que
pesa 70 kg se le administran 250 mg de
dobutamina en 50 ml de solucin de dextrosa al
5% en agua, a una velocidad de goteo de 6 ml/
a) primero averiguamos cuntos ml se adminis
tran por minuto
6omin Gml
1 mm x Establecemos la siguiente proporcin:
x = 6 mlx 1 mm / 60 mm = 0,1 mI/mm
7annuco/4qiu pum & nfennewa
Tambin podemos establecer La siguiente pro
porcin:
6 mi: 60 mm : : x mI: 1 mm
b) luego averiguamos cuntos mg de
dobutamina hay en 1 mide solucin
50m1 250 mg
1 ml x
x= 250 mg x 1 ml /50 ml = 5 mg/ml
Tambin podemos establecer la siguiente pro
porcin:
50 mi: 250 mg : : 1 ml :x mg
x = 250 mg x 1 ml /50 ml = 5 mg/ml
c) despus averiguamos cuntos microgramos
o gammas hay en os mg que se administran
1 mg 1.000 mcg
x
x = 1 .000 mcg x 5 mg / 1 mg = 5000 mcg
Tambin podemos establecerla siguiente pro
porcin:
lmg:1.000mcg :Smg:x mcg
x = 1.000 mcg x 5 mg / 1 mg = 5000 mcg
d) posteriormente necesitamos saber cuntos
mcg estn contenidos en 0,1 ml
1 ml 5000 mcg
0,1 ml x
x = 5000 mcg x 0,1 mi/ 1 ml = 500 mcg/min
Tambin podemos establecer la siguiente pro
1 mi: 5000 mcg : :0,1 mi: xml
x = 5000 mcg x 0,1 mI/l ml = 500 mcg/min
e) finalmente, averiguamos cuntos mcg por kg
se administran
70kg 500 mcg
1kg x
x = 500 mcg xl kg/70 kg = 7,14 mcgg/min
Tambin podemos establecer la siguiente pro
porcin:
70 kg : 500 mcg: :1 kg : x mcg
x = 500 mcg xl kg /70kg = 7,14 mcgg/min
13) Cuntos mide insulina porcina cordes?
te 40 UI se deben administrar a un paciente al
que se le ha indicado la dosis de 25 UI?
La insulina porcina corriente 40 UI tiene 40
Ui/ml
40 Ui : 1 ml : :25 Ui : x ml
x ml = 1 ml x 25 UI / 40 Ui = 0,62 ml
 83

14) Cul es la velocidad de goteo expresa Como la bomba de mntusin est calibrada
da en ml/h en el caso de un paciente peditrico para administrar frmacos en ml/h, es necesa
de 40 kg al que se le est administrando una rio calibrarla para que funcione a 150 mI/h con lo
solucin de lidocaina al 5% con una dosifica cual el paciente recibir los 50 ml del antibitico
cin de 30 mcglkg/min? en 20 minutos.
30 mcg = 0,03 mg
16)La orden mdica indica vancomicina 1 g
0,03 mg en 50 mIde solucin de dextrosa al 5% en agua
40kg X para administrar durante 30 minutos. Cul es
x= 40 kQ x 0,03 mg/1 kg = 1,2 mg el ritmo de la infusin?
1,2 mg/mm = 1,2 x 60 = 72 mg/h Establecemos la siguiente proporcin:
sg = 5.000 mg 50 ml : 30 mm : x ml :60 mm
5.000 mg 100 ml x = 50 mlx 60 mm /30 mm = 100 ml
72mg X
x= 72mg/h x 100 ml /5.000 mg 1,44 mUh 17) Calcular la tasa de infusin en m!/h de
omeprazol 40 mg en 50 ml de solucin fisiolgi
15 Cul es la velocidad de goteo expresa ca a pasar en 20 minutos.
da en ml/h de ceftazidima, 1 gen 50 ml de solu Establecemos la siguiente proporcin:
cin salina norma! al 0,9% para administrar en 50 ml : 20 mm:: x nl: 60 mii
20 minutos? x = 50 ml x 60 mm / 25 mm = 120 ml
Primero averiguamos cuntos mise adminis
tran en 1 hora (60 mm)
50 mi: 20 mm: : xml: 60 mm U El macrogotero hace pasar 15 gotas / ml
x = 50 mlx 60 mm / 20 mm = 150 ml U El microgotero hace pasar 60 gotas / ml
 MEDICACIN PARENTERAL;0]
Administracin endovenosa:
La administracin por esta va puede ser de tres
formas: En bolo, intermitente o infusin continua.
Cada forma de administracin implica una veloci
dad de administracin distinta.
En bolo: Se refiere a la administracin directa
de un medicamento no diluido en un lapso de tiem
po muy corto.
Infusin intermitente: Hace referencia a la infu
sin de un medicamento relativamente diluido en un
lapso de tiempo que varia desde 20 minutos a 4 horas.
Infusin continua: Hace referencia a la admi
nistracin de un medicamento diludo en un lapso
de tiempo que vara desde 6 a 24 horas.
Diluyente: Se refiere al diluyente en el cual el
medicamento una vez diluido, mantiene sus pro
piedades farmacolgicas. Muchos medicamentos
parenterales se pueden diluir en distintas solucio
nes. La dilucin en diluyentes desaconsejados pue
de resultar en la prdida de las propiedades qumi
cas y farmacolgicas de los medicamentos en cues
tin y puede manifestarse a travs de la perdida de
color, color turbio ola precipitacin. Si bien muchos
medicamentos de administracin por va parenteral
vienen con diluyentes muchos medicamentos de
uso hospitalario no lo traen. Ante esta situacin, se
debe diluir el medicamento en cuestin con un
diluyente compatible. Los diluyentes de mayor im
portancia son:
Solucin fisiolgica.
Dextrosa al 5%
Agua destilada.
Solucin de Ringer lactato.
Tiempo de administracin: El tiempo de admi
nistracin depende de la forma de administracin
endovenosa empleada y las propiedades farma
colgicas de la droga en cuestin. Por ejemplo, al
gunos de lo Benzodiazepinas cuando se les admi
nistran en bolo provocan paro Cardiolgico y/o
Respiratorio, es evidente que se aconsejar su ad
ministracin en un lapso prudencial. Otro ejemplo
es Clonidina que si bien en su administracin en
dovenosa se busca un efecto agonista 2 su admi
nistracin en bolo desencadena una crisis hiper
tensiva por su accin sobre los receptores a (pues
es una agonista parcial x1). Por lo expuesto, se de
ben respetar los tiempos de administracin de cada
droga.
Estabilidad: Estabilidad se refiere al tiempo en
el cual el medicamento conserva sus propiedades
6
farmacolgicas. Para conservar la estabilidad, se
debe diluir con los diluyentes recomendados y con.
servado bajo la temperatura indicada. Las prepa.
raciones parentorales cuando no son preparado8
en la tarmacia bajo las normas de asepsia), el limi
te de tiempo aconsejado en general para su uso e
de una hora debido a que tiene alta probabilidad
de contaminarse con microbios.
Dilucin: Se refiere a la cantidad de diluyente
requerido para su dilucin. La cantidad de diluyente
va de menor a mayor segn sea en bolo, infusin
intermitente o infusin continua. La cantidad varia
en general desde 5 ml a 1000 ml.
Temperatura de Conservacin: Se refiere a la
temperatura en la cual la droga se conserva duran.
te el lapso de tiempo indicado, 5C de temperatura
es el promedio de una temperatura que vara de 2
a 82C en lo cual se debe conservar en la heladera
252C tambin se le conoce como la temperatura
ambiental. Es la temperatura mxima que deben
soportar algunos medicamentos que no necesitan
ser conservados en la heladera. En muchos casos
se indica expresamente que el medicamento debe
guardarse debajo de 25C. Los medicamentos bajo
ninguna circunstancia deben estar expuestos a la
luz de sol directa.
Sensibilidad a la Luz: Algunos medicamentos
deben ser protegidos de la luz. Esto en la practica
diaria se logra mediante:
Cubriendo la jeringa, el frasco o sachet con una
materia opaca como puede ser envoltura de alum
nio o bolsas impermeables a la luz hechas con este
propsito. En general no hace falta cubrir la tubuladura
o no sea que se especifique puntualmente.
Bolsa impermeable a la luz ultravioleta es de
eleccin si los hay en el nos000rnio en el cual se
desempee.
En algunos casos, basta con conservar el sachel
o frasco hasta el momento preciso de su adminis
tracin parenteral.
Signos Vitales: Debido a que la medicacin
parenteral se emplea en pacientes graves en las
salas de internacin, o en la terapia intensiva y que
los mismos medicamentos pueden alterar los
parmetros fisiolgicos, es de gran importancia
monitorear los siguientes signos vitales:
Presin arterial.
La frecuencia cardaca.
La frecuencia Respiratoria.
Temperatura.
Wica parent 85

Cuadro 1 0
Droga Va Diluyente Tiempo de Estable Dilucin Conservar (CC)
endovenosa administracin (tiempo) (mi) Sens. luz (+)

AcetaZolamida en bolo agua destii. 1 mm. 24 hs 5 ml menos de 25

Intermitente DX5%, S.F 2-4 hs idem varia idem

Acelilcisteina intermitente Dx5% 15-30 mm. No 200 ml menos de 25

Ini, continua idem 6-12 hs No 500 idem

Aciclovir intermitente DxS%, S.F mas del h 12 hs 0,5 g/iO ml 25

Acido aminoca- ini. intermitente Dx5%, S.F 60 mm No 50

proico ini. continua idem 1 gui No 50-250

Acido ascrbico en bolo Dx5%, S.F 1 mm ---- No

internitente(l.M.) idem 1-2m1/min. ---- 50-100 (+)

cido flico intermitente Dx5%, S.F 1-2m1/min. 5 mg/50

nf, continua idem 6-24 hs ---- 15 mg/500

cido tolinico en bojo Dx5%, S.F 3-5 mm. 24 hs 5 25

(Leucovorina) Intermitente idem 1-4 hs idem 100 idem
mf, continua idem 6-12 hs idem 500 idem

Adenosina en bolo No 1-2 seg. ---- Nc dluir

Adrenalina en bolo Dx5%, S.F. rpida ---- No

Intermitente idem 20-240 mm. 24 hs 50
Ini. continua idem depende idem 50 idem
(Subcutnea) idem ---- idem (1/10) idem

Albmina intermitente Dx5%, S.F 1-4 hs 4 hs No 5-8

Alcohol intermitente Dx5%, S.F 20-240 mm. ---- 5 o 10% menos de 2S

Altentanilo en bolo No 2-3 mm. No 10 No

Intermitente Dx5%, SP, R 20-240 mm. No 50 idem
Ini. continua idem ---- No 50 idem

Alopurinol en bolo Dx5%, S.F 5-10 mm. 24 hs 40 mg/mI 25

Intermitente idem 30 mm. dem 6/ml idem

Alprostadil(PGE.1) intermitente Dx5%, S.F 0,l-lrncg/kg/min 24 hs 50-250 25

Ini. continua idem idem idem idem idem

Amikacina intermitente DxS%, S.F 30-60 mm. 24 hs 100-200 25

(1-2 hs nios) idem
(IM.) idem

Aminofilina intermitente Dx5%, S.F, R 24 hs 24 hs 100-200 58

InI. continua dem idem idem 250 idem

Amiodarona en bolo S.F 8 hs 8 hs 10-20

Intermitente dem idem idem 250
Ini. continua idem idem idem 500
86 famvaa4fii ,am fa

Cuadro 1 0
Va Diluyente Tiempo de Estable Dilucin Conservar (CQ)
endovenosa administracin (tiempo) (mi) Sens. luz (+)

Amoxicilina en bolo DxS%, SE 3-5 mm 1h 10-20

Intermitente idem 30-60 mm idem 20-50

Ampicitina en bolo Dx5%, S,F 3-lOmin 1h 10-20

Intermitente idem 20-240 mm idem 50-100

AmpicilrriaJ en bolo agua destilada ID-ls mm 2-8 hs 4m1 25

Sulbactam intermitente 0x5%, S.F 15-30 mm idem 50-100 idem

Amrinona en bolo Dx5%, S.F 3min 24 hs 2mg/mI

lnf. continua idem ---- idem ---- idem

Anlotericina 8 mt, intermitente Dx5% 4-6 lis 24 hs 0,1-O2mgImI 2S (+)

Apomorfina Subcutnea No No No

Aprolinmna intermitente 0x5%, SP 20-30 mm No No

InF, ccntinua idem 50 mI/h idem idem
-
Atenolol en bolo Dx5%, SP 5-10 mm 46 hs No 5
Intermitente idem 20-30 mio idem 2-10 ml idem

Atracurio en bolo 0x5%, S.F I-2min No IOmg/1 ml

Intermitente idem 03-0,6 mg/kg/h idem 50 mg/lOO

Atropina en bolo (Sc. l.M) Dx5%, SE 1 mn ---- 1-10

Azatioprina en bolo agua destilada 5 mm 24 lis 10 25

Intermitente Dx5%, SE 30-60 mm idem 50m1 idem

Aztreonam en bolo agua destilada Smin 48 lis lOmI 25

Intermitente DxS%, S.F 30-60 mm idem 50-100 idem

Azul metileno en bolo SE 5min ---- Noluir

InI. continua idem 7,5-10 mg/li ---- 5Omg/500

Betametasona en bolo No 1-2 mm

((oslato disdico) intermitente Dx5%, S.E

Biperideno en bolo No 1-2 mm

-
eombna en bolo Dx5%, SP lOmin ---- 15U/5ml
InI. intermitente idem 24 lis 50-100 25

Bretilio en bolo Dx5%, S.E 1 mm ---- No

Intermitente idem 8-10 mm ---- 0,5 g/SD
nf. continua(I.M) idem 1-2 mg/mm ---- 0,5g/500

Buprenorfiria en bolo DxS%. S.F 3 mm

nf, continua S.F 50-250 mcg/h 15 mcg/h
Calcio (cloruro) en bolo Dx5%, SP 0,7-1,5 mEq/min --- - 10
intermitente idem idem ---- 50-500
nl, continua idem idem

Calcio (gluconato) en bolo ---- 120 mg/mm ---- No

tntermitente DxS%, S.E 200 mg)min ---- 50-500
nt. continua idem idem ---- idem
7ack4n pareniei( 87

Cuadroi U
Droga Va Diluyente Tiempo de Estable Dilucin Conservar (C)
endovenosa administracin (tiempo) (mi) Sens. luz (+)

CarboPlatifla Intermitente Dx5%, 5.F 30-60 mm 8 hs 0,5 mg/mI

mf, continua idem idem dem idem

CarmuStina mf, intermitente Dx5%, S.F 1-2 hs 24 hs 500 5 (+)

Cefalolifla en bolo agua destilada 5 mm 24 hs lo 25

Intermitente Dx5%, 85 30 mm idem 50-loo idem
Intcontinua(IM.) idem 5-24 hs dem 500 idem

Celazolina en bolo Dx5%, Sr 5 mm 24 hs lO

Intermitente idem 30-60 mm idem 50-100 idem
lnf.continua(IM.) idem 6-24 hs dem 200-500 idem

Cefepima en bolo Dx5%, S.F 5 mm 24 hs 5-10 5-6

lnlermitente(IM.) idem 30-0 ml/h dem 100 idem

Cefoperazona lnf. intermitente Dx5%, S.F 30-60 mm 24 hs 50 mg/ml

lnf. continua idem dem 5-25 mg/mI idem

Cefotaxima en bolo agua destilada 5 mm 24 hs 10 25

lnt&milente(IM.) Dx5%, S.F 30-60 mm idem 50-100 idem

Cefoxitina en bolo agua destilada 5 mm 48 hs 10 25

Intermitente (IM.) Dx5%, Sr 30 mm dem 50-lOO idem

Ceftazidima en bolo agua deslilada 5 mm 18-24 lS 5-10 25

lnlermitente(IM.) Dx5%, S.F 30-60 mm idem 500-100 idem

Cetriazona en bolo DxS%, S,F 5 mm 24 hs 10 25

Intermitente idem 30-60 mm idem 50-loo idem

Cefuroxima en bolo agua destilada 3-5 mm 24 hs 8-16 ml 25

intermitente Dx5%, 8 E 30-60 mm dem 100 idem

Ciclolosfamida en bolo agua destilada 100 mg/mm 24 hs 5 25

intermitente Dx5%, S.F dem 250 idem

Ciclosporina Intermitente Dx5%, S.F 2-6 hS 24 hs 50-500 2S

nf, continua idem hasta 24 hs idem 200-500 idem

Cinietidina en bolo SS 5 mm 48 hs 2
Intermitente SE, DxS% 20 mm idem 50-100 idem
InI. continua idem 6-24 hs idem 500 idem

Ciprofloxacina Intermitente S.F, 0x5% 60 mm 14 dia 1-2 mg/ml 5 o 25

Cisplatino Intemitente Dx5%, S.F 6-8 hs 2 hs (+H20) 2 litros 25&

Clindamicina Intemitente Dx5%, S.F 30-60 mm 24 hs 50-loo 25

InI, continua (i.M) idem 1-1-5 mg/miri dom 2 mg/ml idem

Conazepam en bolo Dx5%, S.F 1-2 mm 5-10

Intemitente idem 15 mm ---- 20-50 ml

Clonidmna en bolo Dx5%, S.F Smin --- mml

Intermitente idem 2-4 hs ---- 250
(IM.)
 fannaco&yrz pata hi

Cuadro 1 fl
Droga Va Diluyente Tiempo de Estable Dilucin Conservar (C)
endovenosa administracin (tiempo) (mi) Sens. luz (i-)

Clorantenicol en bolo agua destilada 1-2 mm 24 he 10 dem

Intermitente Dx5%, S.F 30-60 mm idem 100 idem
lnf. continua idem idem 500 idem

Clorpromaz ma en bolo 5$ 1 mg/mm 1 mg/ml

Intermitente S.F 45 mm idem
lnl.contmnua(IM.) 5 E, Dx 5% 4-12 he 500

CoIchcina en bolo 5 mm 10-20 ml

agua destilada

Co-trimoxazol intermitente Dx5% 60-90 mm 6 he 100-1 25

Dantrolene en bolo agua destilada rpida 6 he 60 29 (+)

Intermitente idem 60 mm idem idem idem

Desniopesina en bolo No 1-2 mm

lntermitente(IM.) S.F 30 mm 50-1 00

Dexametasona en bolo No 1 mm
(losfato sdico) Intermitente Dx5%, S.F 15 mm 24 he 20-50 25
InI. continua (IM.) idem 6-24 he idem 500 idem

Diazepam en bolo 5 mio

Intermitente S.F, Dx5% lsmin 20
(o intralipid)

Digoxina en bolo No 5 mm No No
(SE Dx5%) 5

Dobutamina Ini. continua Dx5%. 6$ segn resp 6y (48) 500 mg/SCa 25G y (5)
Dopamina (nf. continua Dx5%S.F segn necesidad 24hs 200 mg/250 25

Doxorubicina en bolo S.F Smin 24 5-10 25

Droperidol/ en bolo C/s 1-3 mm C/Sd

Fentanilo intermitente Dx 5% Segn resp. 250

Edrotonio cloruro en bolo (l.M, Sc) Dx5%, S.F 30-45 seg 1-10

Efedrina sulfato en bolo DxS%, S.F 3min 10

Enalaprilato en bolo 5$, Dx5% 5 mm ---- C/S/d
Intermitente dem 15-30 mm --- 50
Enoxaparina en bolo No Imin No
(subcutnea)

Epo- en bolo (SC.) C/S,S.F 3-Smin 21 dias 10

Epoprostenol Intermitente S.F 1-5 ng/kg/mm 12 500 mcg/50 2-8
InI. continua idem Idem idem 500 mcg/250
Eritromicina Intermitente SE Dx 5% 30-60 mm 7 dias 250-200 5
(lactobionato) InI. continua idem 6-12 hs idem 1-2 mg/mr idem
*&cacfl parrnttra( 89

Cuadro 1 -

Droga Va Diluyente Tiempo de Estable Dilucin Conservar (CC)

endovenosa administracin (tiempo) (mi) Sens luz (-*)

5strepl01na5a Intermitente Dx5%, S.F 30min 3Ornin 50-100 25

nf, continua idem 100,000 UI/h idem 50-500 idem

Intermitente Dx5%, S.F 12-15 g/h ---- Sg!1 00 o

Haniiann,Ringe 1Og/1 00

Intermitente SE, Dx5% 30-60 mm 48 hs 250-500 4-8

Feniletrmna en boto agua destilada 1-3 mm ---- 10

Intermitente Dx5%, S.F 40-80 mcg/min ---- 10 mg/500
(IrA., Sc)

Fenitoina sdica en bojo No 25-50 mg/mm - -- - 50 mg/ml

Intermitente SE, (Hartni) 30-240 mm ---- 50

Fenobarbital en boto 5.F, Dx5% 1 mg/kg/mm 30 mm 10-20 25

Intermitente idem 15-30 mm idem 50-100 idem

Fentanilo en bolo SE, DxS% 3min ---- 100 mcg/10

mf, continua idem 1,5-3 mcg/kg/h ---- 1 mg/So

Fentolamina en bolo agua destilada 3-5 mm io

Intermitente (CM.) Dx5%, S.F 50-300 mcg/min ---- 50-100

Intermitente Dx5% C/alb 30-60 mm e lis 50-100 25

mnf.conbnuo(SC.) o Dx 5% solo 4-24 hs idem idem idem

Fitonadona en bolo DxS%, S.F 1 mg/mm 5

Intermitente idem 15-30 ---- 50-100
(IrA., SC)

Fisostigmina en bolo No 0,5-1 mg/mm ---- No diluir

Intermitente SE, DxS% 0,5-2 mcg/kg/mm ---- 20-50

Fluconazol Internitente No 200 mg/h ---- 200mg/100

(S.F Dx5%)

Fluocitocina Intemitente Dx5%, S.E 3omin ---- No

Flumazenil en bolo Dx5%, S.F 15-30 seg 24 hs C/S/d 25

nf. Intemitente o Hartmann 0,1-0,4 mg/h idem 0,5 mg/SO ml idem

Foscarnet Intermitente Dx5%,S.F 30-60 24 lis 6-12 mg/ml 25

mf, continua idem 6-24 hs idem idem idem

Furosemida en bolo S.F o 3-5 mm 24 lis C/S/d 25

intermitente (CM.) I-fartmann 2-4 mg/mm idem 20-50 idem

Ganciclovir Intermitente Dx5%, S.F 1h 12 lis 100 252

Intermitente(IM.) S.F, Dx5% 0.5-2 hs ---- 100-200

en bolo DxS% i U (1 mg)! mm ---- 0,5-1 U/mI

lnf. continua idem 1-5 U/h ---- bU/SO-loo

Granisetron en bolo Dx5%, S.F 5 mm 24 lis 20-50 25

 7annacoI2,jia pura hi cnrrnea

Cuadro 1 0
Droga Va Diluyente Tiempo de Estable Dilucin Conservar (C)
endovenosa administracin (tiempo) (mi) Sens. luz (-i-)

Haloperidol en bolo Dx5%, S.F Smg/min ---- No diluir

(lactato) Intermitente idem 15-30 mm ---- 50
In. continua (INi.) idem 5-lo mg/h 50

Heparina (SC.) No
(Clcica)

Heparina Sdica en bolo SP, DxS% 3-5 mm C/S diluir

Intermitente idem 15-30 mm 50-100
Inr continua idem 4-24 hs 500

Hidrocorlisona en bolo SE lOO mg/mm 24 hs 50 mg/ml 250

Intermitente Dx5%, S.F 15-30 mm idem 100-200 idem
InI. continua idem 6-24 hs idem 100-500 idem

Intermitente SP, Dx5% 30 mm (0,5 g) 4 hs 100-200 25

40-60 mm (1 g) 24 hs 5

Indometacmna en bolo S.F 15 seg ---- 0,1 mg/mI

Insulina en bolo 0x5%, S.F 1-2 mm 30 da No 25

mF, continua idem horas dem 50 UI/250 idem

interfern a-2b Intermitente SP, S0mmn 6 hs 50 25

(subcutnea) Ringer lactato

mnlertern a-2a M No 2 No 25

Isoprojerenol en bolo OxS%, S,F Rpida 10

Int. continuo Ringer 5 mcg/min ---- (2 mg/500)
(4 mcg/mI)

Ketammna en bolo Dx5%, S.F 3-5 mm ---- 50-100 ml

intermitente idem 0,5 mg/kg/mm ---- 2 mg/mI
lnf. continua idem idem ---.
2rng/mI

Ketorac en bolo No 15 seg

Lenogratim Intermitente (SO) SP 30 mm 24 hs 100 2-8

Lidocaria en bolo Dx5%, S.F 20-50 mg/mm 5-20 mg/mI

InF. continua (mM) idem 1-4 mg/mm lg/250-500 25

Lincomicmna nlermitente(IM.) S.F, Dx5% 6omin 100

Lorazepam en bolo SP, Dx5% 2mg/min ---- 10-20

Magnesio sulfalo en bolo Dx5%, SP 150 mglmin 25

Inf. continua idem 6-24 hs - - -- 100-500

Manitol en bolo Dx5%, S.F 5 mm ---- No diluir

Intermitente idem 30-60 mm ---- idem
Int, continua idem 6-24 hs ---- 5-10%

Meperidina en bolo A, destilada,SF 2Omg/mmn ---- lo mg/ml

InI. continua SP, 0x5% 01-0,3 mg/kg/ti ---- lmg/ml
(I.M, Sc)
4icuddfl partltttln( 91

cuadro 1 U
Oroga Va Diluyente Tiempo de Estable Dilucin Conservar (C)
endovenosa administracin (tiempo) (mi) Sens. luz (+)

Meropenem en bolo S.F 5min 8 he 50 mg/ml 25

Intermitente idem 3omin 24 100-200 5

Mesna en bolo S.F, DxS% 1-3min ---- 2Omg/rnl

Metadona en bolo S.F 1 mm ---- No diluir

mf. continua idem 0,5-1,5 mg/h ---- 05 mg/ml

MelaraminOl en bolo DxS%, S.F lenta 24hs No No

h.continuaM.3 idem ---- idem 500 idem

MetildoPa Intermitente Dx5%, S.F 30-60 mm ide

Metilprednisolona en bolo Dx5%, S.F 5 mm 48 he 1-lo 25

Intermitente idem 3Omin idem 100 idem
(ni. continua idem 6-24 he idem 250-500 idem

Metoclopramida en bolo Dx5%, S.F 3-5 mm 24 he C/S/d 10 2S

Intermitente idem ismin idem 50 dem
(nf. conbnua idem 6-12 he idem 500 idem

Metotrexato en bolo S.F 5-10 mg/mm ---- 20

Intermitente idem 4 he ---- 100
(nf. continua idem 4-24 he ---- 200-500

Metoprolol en bolo Dx5%, S.F 2-3 mm ---- C/S No

(Tartrato) (nf. continua idem 3 mg/h ---- 20 mg/50 idem

Metronidazol Intermitente S.F, Dk5% 60 mm 24 hs 100 25

Midazolam en bolo S.F, Dx5% 3-5 mm 24 he 5-10 25

(nf. continua (i.M) idem 0.05-0,3 mg/kgjh idem 50 idem

Milrinona en bolo DxS%, S.F lmin --- 50-1 00

(nf. continua idem 0,3-0,75mcg&/min ---- 50

Mitomicina en bolo A. destilada 5-10 min 7dias 5 mg/lO 25

Morfina sulfalo en bolo A. dest., S.F 5 mm ---- 5

Intermitente S.F, 0x5% 1-10 mg/h 100 mg/lOO
mf, continua idem idem 0,1-1 mg/ml
(l.M, Sc)

en bolo A. desi., S.F 15 seg ---- C/S/dlOml

(nf. continua Dx5%, S.F 100-200 mcg/h 24 he 2 rn1cX3-5cX3 25
(LM, SG)

Nadroparina en bolo SC) No 1 mm No

N-butm( bromuro en bolo DxS%, $.F 2 mm No
de hiocmna (nf. continua (IM.) idem 5-10 mg/h 100

Neostigmina en bolo No 0,5 mg/mm ---- No diluir

Nimodipina lnf. continua 0x5%, S.F 15-30 mcg/kg!min -- - - No diluir

Nitroglicerina (nf. continua Dx5%, S.F 5-20 mcg/min -- - - 25 mg/250

92 yannacoagza para la en/ennen

Cuadro 1 0
Droga Va Diluyente Tiempo de Estable Dilucin Conservar (C)
endovenosa adminstraci6n (tiempo) (mi) Sens. luz (+)

Nitroprusiato InI. continua Dx5% 0,5-10 mcg/kglh 24 500 25 (+)

(Sodico)

Noradrenalina mf, continua DxS% 2-ID mcg/min ---- 4 mgI500

(Bitartrato) (8 mcglml)

Nubaina en bolo No 3-5 mm ---- No diluir

Octreotide en bolo S.F, 0x5% 3min 24 hs No diluir 25

nf, continua (So) idem 25-50 mcg/h idem 50-200 idem

Omeprazol ntermifente SP, 0x5% 3min 6 lis 100 25

Ondansetron en bolo DxS%, S.F 3-5 mm ---- CIS/d

Intermitente idem 1530 mm 7 das 50 25
nf, continua dem 8-24 5 dem 250-500 idem

Oxitocina Intermitente Dx5%, S.F 1-2SmU/min ---- 500

Pancuronio en bolo ---- 1 mm 14 dias No diluir 25

Inf. continua Dx5%, S.F lo-loo mcg/kg/h idem 50-100 idem

PenioilinaG en bolo 1<5%, SP 1 millonu/2rnin 24 lis 10/millon 25

Intermitente idem 30-60 mm idem 50-100 idem
InI. continua idem 24 lis idem 1-2 liftos idem

Pentamidina lnlerniitente(IM.) DxS% 60-90 mm 48 lis 100-250 25

Pentobarbitalsdia en bolo SP, 0x5% 50 mg/rin 20

Piperacilina sdica en bolo DxS%, S.F 5 mm 24 lis 10-20 25

Interrnitente(IM.) idem 30 mm idem 50-100 dem

Piridostigmina en bolo No 0,5-5 mg/mm ---- No diluir

Piridoxina en bolo SP, Dx5% 3-5 mm ---- 10
Intermitente idem 30-60 mm ---- 50
continua idem 6-24 hs ---- 500
(mM, SC)

Potasio cloruro Intermitente SiZ,R.lact 10-20 mEq/ti 500

InI. continua idem idem idem

Pralidoximacloruro en bolo S.F lOmin ---- 20

Intermitente idem 30 mm ---- 100-250
nf. continua(LM) idem 500 mg/li - - -- 250-500
Prednisolona en bolo SP, Dx5% 2-lOmg/min 24 lis 10-20 25
(Fosfato sdico) Intermitente idem 30-240 mm idem 100-500 idem
Prometazina en bolo No diluir 3-5 mm 20
intermitente(I,M) SP, Dx5% 15 mm ---- 50-100
Propolol en bolo Dx5% segn resp. 6 ---- 25
Intermitente idem 6-12 mglkg/h idem 1 muS ml idem
nl, continua idem 3 mglkglh idem idem idem
We&cacn pdreflttra( 93

Cuadral U
Droga Va Diluyente Tiempo de Estable Dilucin Conservar (CC)
endovenosa administracin (tiempo) (mi) Sens. luz (-)

propranolol en bolo S.F, Dx5% 05-1 mg/mm C/S/d 10

Intermilente idem 1 mg/lO-lS mm 50

prolamina sulfato intermitente No 10-15 mm ---- 5-10

mf, continua SP, Dx5% 6 fis ---- 200-500

Ranitidina en bolo S.F 5 mm 48 hs 20

intermitente SP, Dx5% 15-20 mm idem 100 idem
nf, continua idem 6 mg/h dem 250 idem

flifampicina Intermitente SP, DxS% 3 hs 24 hs 500 25

Ritodrina Ini. conlinua DxS% 100-400 mcgfmin 48 hs 500 50

rt-PA en bolo Dx5%,S.F 8 hs 50 250

(activador de Intermitente idem 23 hs 24 hs 100-500 50

plasmina)

Sargramostim Intermitente S.F -f album 2 fis 6 fis varia 80

Sotalol en bolo SP, OxS% lmmn ---- 100-250

Succmnilcolina en bolo 0x5%, EF. 10-30 seg ---- 5-10 ml

lnf. continua (mM) idem 0,5-10 mg/niin ---- 1-2 mg/ml

Sutentanijo en bolo No 3 mm

Teicoplanina en bolo SP, Dx5% 5 mm 48 hs 10 250

sdica lntermitente(IM.) dem 30 mm idem 2 idem

Tiamina Intermitente 0x5%, S.F 30-60 mm ---- 100 mgI

(+I.M, Sc) 100-250 ml

Ticarcilina disdica en bolo A. destilada 10 mm 24 hs 5-20 250

Intermitente SP, 0x5% 0,5-2 hs idem lOO idem

Tiopenlal en bolo (SO) OxS%, S.F rpido 24 fis 25 mg/mI 250

Intermitente idem 15-60 mm idem idem idem

lnt. continua idem 5-200 mg/kg- idem 2-4 mg/ml idem

Tiosulfato sdico en bolo 5.F 15 mm ---- C/S/d 50

Tobramicina Intermitente (IM.) Dx5%, S.F 30-60 mm 24 fis IDO 250

Torsemida en bolo No 3-5 mm

Tropisetron en bolo Dx5%, S.F 1 mm ---- No diluir

Intermitente idem 15-30 mm ---- s mg/loo
Urokinasa en bolo Dx5%, S.F 10-60 mm 24 hs ---- 250

nt. intermitente idem 12 hs idem 200-500 idem

Valproato sodico en bolo Dx5%, S.F Smin ---- 100 mg/ml

intermitenle idem 30-60 mm ---- 100
nf, continua idem 6-24 fis --- 200-500
Intermitente Dx5%, S.F 1-2 hs 48 hs 100-203 250

Int. continua idem 6-24 fis idem dem idem

 iannaco4yta para ,& CqeIiIIH

Cuadro 1 0
Droga Va Diluyente Tiempo de Estable Dilucin Conservar (C)
endo venosa administracin (tiempo) (mi) Sens. luz (-.)

Vasopresina Intermitente S.F, DxS% 10-30 mm 50-lOO

mf, continua idem 5-20 U/h idem
(I.M., Sc)

Vecuronio en bolo SE, Dx5% 1 mm 24 hs 5-lO

intermitente idem fdem 0,1-1 mg/mi idem

Verapamilo en bolo DxS%, S.F 1 mg/mm 10

intermitente idem 5-10 mg/h 0,5 mg/mi

Vinbiastina sulfato en bolo S.F 1-3 mm 30 das 10 5*

Intermitente idem 30 mm idem 100 idem

Vincristina sulfalo n bolo A. destilada 1-3 mm 1 mg/mi

Zidovudina intermitente Dx5%, S.F 1-2 fis 8 hs 2-4 mg/mi 25

Soluciones Endovenosas ms utilizadas

* Solucin Fisiolgica: contiene 0,9% (900mg / lOOml)
de Cloruro de sodio.
* Solucin Dextrosa al 5%: Contiene 5% (Sg/lOO mi) del
azucar glucosa.
* Solucin Dextrosa al 10%: Contiene 10% (lOg/100 mi)
del azucar glucosa.
*
Solucin Dextrosa al 25%: Contiene 25% ( 259/100
mi) del azucar glucosa. Tambin se le conoce corno
dextrosa hipertnica o solucin glucosada hipertnica,
de gran utilidad ante los cuadros de hipoglucemia.
* Solucin Dextrosa al 50%: Contiene 50% ( 509/1 00
mi) del azucar glucosa. Tambin se le conoce como
dextrosa hipertnica.
*
Agua destilada: Es de gran utilidad para la dilucin de
muchos Frmacos.
* Solucin de Ringer: Contiene cloruro de sodio, cloruro
de potasio y cloruro de calcio.
*
Soiucin de Hartmann (Ringer Lactato): Contiene clo
ruro de sodio, cloruro de potasio, cloruro de calcio
lactato de sodio y agua.
 7

Este captulo tiene como motivo expresar de tual. Indometacina es factor B habitualmente y
moda sencillo y didctico, los efectos que cada tactor D sise utiliza mas de 48 hs o despus de
frmaco tiene sobre el teto que se est gestando 34 semanas.
en el tero materno, comunicarles los datos que Enalapril, fosinopril, lisinopril, benazepril
se tiene sobre el pasaje placentario, si existe pa irbesartan y losartan pertenecen a la categora O
saje a la (eche materna, y si es asi, si est perrni en el primer trimestre y categora D despus del
tida la lactancia o no. Por ultimo se hace mencin primer trimestre
de los efectos sobre el neonato. El pasaje placentario es un indicador de si la
Los posibles efectos de los frmacos en el droga pasa a la placenta ono. Un pasaje placen
embarazo se dividen en cinco categoras distinL tario de 0,8 est indicando que por el cordn
as, (o factores a saber; A, B, O, D y X (cuadro 1). umbilical pasa 80% de la concenLracin sangu
Conocer a que grupo pertenece cada frmaco nea materna del frmaco. Un ndice de 1,3 indica
permite saber de ante mano los posibles riesgos que por la pacenta pasa una concentracin 30%
que el feto correr si la madre es tratada con tal mayor que la concentracin materna.
frmaco durante el embarazo. Es importante acla La cantidad de pasaje ala leche materna vara
rar que sta clasificacin se basa exclusivamen segn el frmaco en cuestin. Segn la cantidad
te en los riesgos que puede correr el teto que se de pasaje y los efectos del frmaco, depende si
encuentra en el desarrollo dentro del tero mater ser permitida la lactancia o no. Ante algunos
no. Se debe entatizar que las drogas de los gru frmacos, se advierte el cuidado que debe obser
pos Ay B pueden ser administradas en el emba var la madre. Ante algunos frmacos, simplemen
razo con tranquilidad. Ante los frmacos de los te se advierte menor ingesta del trmaco o sus
grupos C y ID, se deben medir los riesgos y los tancia activa para permitir la lactancia. Finalmen
beneficios. Las drogas del grupo X estn te se advierten los efectos adversos registrados
proscriptas en el embarazo, y no se debe admi en el neonato y en la infancia. Los sntomas de
nistrar bajo ninguna circunstancia. abstinencias relacionados con algunos frmacos
Los AINES figuran como factor 8 oc segn el en el neonato y la infancia se observan en madres
frmaco en cuestin, Aspirina es factor C a baja adictas que consumieron psicofrmacos durante
dosis (menos de 150 mg) y factor Da dosis habi el embarazo.
Cuadro 1 D
CategoraA Estudios controlados en seres humanos no demostraron riesgo tetal en el primer trimes
tre, no hay indicio de peligro en el segundo y tercer trimestre.
Categora 8 Estudios en animales no demostraron riesgo fetal, y no hay estudios controlados en
mujeres embarazadas, o se demostraron efectos adversos (que no fueron disminucin
de la fertilidad) que no se confirmo en estudios controlados en las mujeres embarazadas
en el primer trimestre y no existe evidencia de riesgo en el segundo y tercer trimestre.
Categora c Estudios en animales de laboratorio han demostrado teratogenia o muerte del embrin.
No hay estudios controladas en muieres embarazadas, o no existen estudios en mujeres
y animales de laboratorio. Se debe evaluar riesgo y beneticio antes de su uso.
Categora D Existe evidencia de riesgo fetal (Por investigacin clnica o por informes poslmarketing).
Beneficio supera el riesgo.
Categora X Existe evidencia de riego fetal (anormalidades en el teto) basado en experiencias en
humanos, riesgo del frmaco sobre el teto supera cualquier beneficio. Esta contraindicada
en mujeres embarazadas y en las mujeres en quienes se sospecha embarazo.
96 7anwacolbgj ea IL enferme%

Cuadro 2 0
Frmaco Embarazo Pasaje Pasaje a la Lactancia Efecto en el
placentario leche materna neonato

Acebutolol Categora B 0,8 Significativo Permitida Bradicardia y li

ipotensin

Acetominofeno Categora B Baja Mnimo Permitida Rash cutneo (1

caso)

Acetazolamida Categora C Muy bajo Permitida Acidosis meta

blica, hipoca
lcemia y hipo
magnesemia
(un caso)

Aciclovir Categora C 1,3 Muy alto Permitida No hay reportes

Acido flico Categora A Permitida No hay datos

Acido nalidxico Categora C Permitida Hemlisis ante

a deficiencia
de G6PD

Acido Valproico Categora D Permitida Hepatitis, pan

creatitis hemo
rrgica

Adenosina Categora C ---- No hay datos No hay reportes

AINES Categoria B OC Permitida No hay datos

Albuterol Calegoria C Confirmado Permitida Hipoglucemia,

agitacin y mo
lestia abdomi
nal luego de
lactancia

Alfentanilo Categora C Confirmado Mnimo Permitida Depresin resp

iratoria al nacer

Alopurinol Categora C Mnimo Permitida No hay reportes

Alprazolam Categora D No hay dato ----

Contraindicada Sint. de absti
nencia, flacci
dez y dificultad
respiratoria
Amantadina Categora C ---- Contraindicada Liberacin de
levodopa, vmi
tos y rash cut
nea luego de
tornar pecho Y
retencin urina
ria,
%7smwnwsendan6amwy(a(actanck 97

Cuadro2 Q
Frmaco Embarazo Pasaje Pasaje a la Lactancia Efecto en el
placentario leche materna neonato

Arnikacna Categoria C Conhrmado Muy bajo Permitida No hay reportes

Categora B No hay dato No hay datos

ninOgIucsdo5 Categora C Confirmados Confirmado Permitida Diarrea luego de

amamantar

Aminorilna Categora C Permitida Irritabilidad

Amiodarona Categora C Confirmado Significativo Contraindicada Hipotiroidismo o

(bradicardia bocio! puede
fetal) acumular si
amamanta.

Amitriptilina Categora D Mnimo Permitida Riesgo de reten

cin urinaria

Amlodipina Categoria C No hay datos No hay datos

Amoxicilina Categora B Muy bajo Permitida Diarrea

Amoxi/Clavul- Categora 6 Permitida Diarrea

Anfetamina Categora C ---- Contraindicada Sntomas de

abstinencia, irri
tabilidad, altera
cin del sueo

Anrotericina 6 Categora 6 No hay datos No hay datos

Ampicilina Categora 6 Permitida Diarrea

Anticonceptivos Categora X Permitida Crecimiento ma

mario, proliier
acin del epite
lio vaginal, me
nor produccin
lctea

Aspartame Categora 6 Permitida Cuidado ante

(Nutrasweet) fenicetonuria
en la madre o
en su nio

Aspirina Categoria C y D Confirmado Con cuidada Inhibicin pla

quetaria, acido
sis metablica
dosis depen
diente.
98 fun#acofogi en & enfen,

Cuadro 2 U
Frmaco Embarazo Pasaje Pasaje a la Lactancia Efecto ene1
placentario leche materna neonato
Atenolol Categora ID Permitida Controlar

Atropina Categora C Permitida No hay datos--

--

Atorvatatina Categora X No hay datos No hay datos

Azalioprina Categora ID No hay datos Nohay

Azitromicina Categora 6 Permitida No hay datos

Aztreonam Categora 6 Permitida No hay datos

Baclo(en Categor(a C Permitida No hay datos

Barbitricos Categora D Con cuidada Sedacion, sint.

de abstinencia

Beclometasona Categoria C No hay datos No hay datos

Benazepril Categora C y ID Muy bajo Permitida Riesgo de falla

renal y hipoten.
sin al nacer

Betametasona Categora C No hay datos No hay datos.

Crema de Categora C Con cuidado Vea aspirina

bismuto

Bleoniicina Categoria D No hay datos No hay datos

Bloqueantes Categora C Permitida No hay datos

clcicos

Bromocriptina Categora C Contraindicada Suprime la leche

en la madre

Buspirona Categora B Con cuidada No hay datos

Catena Categora B Permitido (en Irritabilidad, in

baja cantidad) somnio.

Calcitonina Categoria C ---- Contraindicada Puede suprimir

la leche en la
madre
Carbarnazepina Categora C ---- Con baja dosis Riesgo de apl&
sia medular
Carbimazol Categora ID Con cuidado Bocio
g,jjrs3,nflit0S en e!
e#i6QrQ-ZO y fi (actancia 99

cuadrO 2
pnnaco Embarazo Pasaje Pasaje a la Lactancia Efecto en el
placentario leche materna neonato

carisoprodol Categora C ---- Concentra en la Contraindicada Sedacin

leche

cefalosporiflas CategoraS ---- ---- Permitida Diarrea

-

Cefalexina Categora 5 ---- ---- Permitida Diarrea

Cefprozil CategoraS Signiticativo Permitida Riesgo de dia

rrea

Cefuroxime Categora 8 Confirmado Significativo Permitida Riesgo de dia

rrea

Celecoxib Categora C Confirmado No hay datos No hay datos No hay datos

Cetirizine Categora 5 Significativo No autorizado No hay datos

CloranfenicOl Categora C ---- Contraindicada Sndrome gris

neonatal, apia
sia medular

Chocolate ---- Poca cantidad Irritabilidad, au

mento de moti
lidad intestinal

Ciclofosfamida Categora D ---- Contraindicada Riesgo de su

presin inmu
ne y carcinog
nesis, neutro
penia

Ciclosporina Categora C Significativo Contraindicada Riesgo de carc

inognesis

Cimetidina Categora B ---- Concentrado Permitida No hay datos

Ciprofloxacina Categora C Confirmado Significativo Contraindicado No hay datos
(hasta 48 hs del
ltimo dosis)

Ciproheptadina Categora 5 Permitida Agitacin, altera

cin cJe la ah
menlacin y el
sueo
Cisapride Categora C Confirmado Permitida No hay datos
Cisplatino Categora D ---- Con cuidado No hay datos

Claritromicina Cate oria C ---- No ha datos No ha datos

100 Yannacoyzz en [si enfem,_j

Cuadro 20
Frmaco Embarazo Pasale Pasaje a la Lactancia Efecto enel
placentario leche materna neonato

Clindamicina Categora 8 Permitida Un caso de he.

morragia di
gestiva

Clofibrato Categora C ---- Contraindicada No hay datos

Clomifeno Categora X No hay datos No hay datos

Clonazepam Categora O ---- Contraindicada Letargo, seda

cin. flaCcidez,
sindrome de
abstinencia

Clonidina Categora C ---- Significativo Contraindicada No hay datos

Clordiaxepxido Categora D Confirmado Contraindicada Hipotona, sn

drome de abs
tinencia

Cloroquina Categora C Permitida No hay datos

Clorotiazida Categora D ---- Permitida Trombocitopenia

Clorfeniramina Categora 6 Permitida Agitacin y altera

cin de sueo

Clorpromazina Categora C Con cuidado Letargia y seda

cin

Clorpropamida Categora D Confirmado Significativo Contraindicado Hipoglucemia

Clotrimazol Categora 6 No hay datos No hay datos

Clotrimoxazol Categora C
zz_ Permitida

No hay datos

Cloruro de pota- Categora C Permitida No hay datos

sio

Cloxacilina Categoria 8 ---- Permitida Diarrea

Cocana Categora X Contirmado ---- Contraindicada Apnea, convul

sin, intoxica
cin cocanica
(abrupta pla
centaria, infarto
cerebral] ente
rocolitis neceo
tizante

Codena Categora C Permitida Letargia, inhibi

cin lctea
 tfl t(tflIbUflZZfl t hctancz 101
dIarnentOS

Cuadro 2 0
Frmaco Embarazo Pasaje Pasaje a la Lactancia Efecto en el
placentario leche materna neonato

colchicna Categora D ---- Contraindicada No hay datos

colestiramina Categora C ---- No hay datos No hay datos

DaPsona Categora C ---- Nose recomienda No hay datos

Demeclociclina Categora O ---- Con cuidado No hay datos

DesiPramifla Categora C ---- No hay datos No hay datos

DesmoPresifla Categora 8 Contraindicada No hay datos

Dexametasona Categora C No hay datos

Dextroantetamina Categora D ---- No hay datos Estimula SNC

Diazepam Categora D Confirmado Permitida Sedacin

Diazxido Categora C Hipergiucemia

Dicunlarol Categora D ---- No hay datos No hay datos

Dieta vegetara- ---- ---- Contraindicado Deficiencia de vi

tamina 812

Ditenhidramina Categora 8 ---- Contraindicada Alteracin de la

alimentacin y
No hay datos sueo, agita
cin

Digoxina Categora C Trastorno diges

Con cuidado tiva, diarrea, al
teracin de la
Permitido frecuencia car
diaca

Diltiazem Categora C Sgnilicatvo Contraindicado Riesgo de hipo

tensin arterial

Dipiridamol Categora C No hay datos

Disopiramide Categora C ---- Permitida No hay datos

Divalproex Categora D Confirmado Bajo No hay datos No se ha reportado

Doxazosina Categora C ---- Permitida No hay datos

Doxepina Categora C Apnea

DO)(iciclina Cate Oria D Permitida No ha datos
102 en hi erfemie,j

Cuadro 20
Frmaco Embarazo Pasaje Pasaje a la Lactancia Efecto en el
placentario leche materna neonato

Doxorubicina Categora D ---- Contraindicada Riesgo de supre

sin inmune y
carcinognesis

Droperidol Categora C No hay datos No hay datos

Etedrina Categora C Permitida Agitacin (hernia

inguinal)

Enalapril Categora Cy D Muy bajo Permitida Falla renal e hipo

tensin al nacer

Epoetin a Categora C No hay datos No hay datos

Ergotamina Categoriax ---- ----

Contraindicada Vmitos! diarrea,
gangrena, con
vulsin

Entromicina Categoria 8 Permitida Diarrea

Espirinolactona Categora C Permitida No hay datos

Etambutol Categora 6 Permitida No hay datos

Etanol Categora X ---- Poca cantidad En afta dcis: dato

resis, hirtsa,i
nb, cansando

Etosuximida Categora C Permitida Trastorno digas

livo, supresin
medular

Famotidina Categora 8 Permitida No hay datos

Fenilpropanola- Categora C Permilida Agitacin

mina

Fenitona Categora D Permitida Metahemoglobi

nemia (1 caso)

Fenobarbtal Categora O ---- Con cuidado Sedacin, rash

cutneo, sn
drome de abs
tinencia, melahemogl

obinemia (1 caso)

Fenotiazina Categora C Con cuidado No hay datos

Fexofenadina Categora c ---- No hay datos No hay datos
 ,,gnwsmdwrr6aiueog(actancia 1O3

Cuadro 2 a
Frmaco Embarazo Pasaje Pasaje a la Lactancia Efecto en el
placentario leche materna neonato

Fluconazol Categora C Contraindicada No hay datos

Flouxetina Categora B ---- No hay datos No hay datos

Fosinopril Categora C y D Significativo No se recomienda No hay datos

Furosemida Categora C ---- Con cuidado No hay datos

GabaPentina Categora C No se sabe No hay datos No hay datos

Galio-69 Categora X Confirmado Contraindicada No hay datos

(radioactividad
en la eche por
2 semanas)

GemlibrOZil Categora C ---- No hay datos No hay datos

Gentamicifla Categora D Permitida Diarrea, sangre

en la materia
fecal

Glimepihda Categora C No hay datos No hay datos

Glipizida Categora C Confirmado ---- Contraindicado Riesgo de hipo

glucemia

Gliburida Categora C Contraindicada No hay datos

Guaifenesina Categora C No hay datos No hay datos

Guanetidina Categora B Permitida No hay datos

Haloperidol Categora C ---- Con cuidado No hay datos

Halotano Categora C ---- Permitida No hay datos

Heparina Categora C ---- Permitida No hay datos

Herona Categora B, D ---- Contraindicada Sntomas de abs

tinencia, depre
sin, vmitos

Hidralazina Categora C ---- Permitida No hay datos

Hidroclorotiazida Categora D ---- No hay datos No hay datos

Hidroxicloroquina Categora C ---- ---- Permitida Riesgo de acu

mulacin del
medicamento

Hormona tiroides Categora A Permitida No hay datos

104 5aimuro4y e,: fa enfen,,y

Cuadro 2 0
Frmaco Embarazo Pasaje Pasaje a la Lactancia Efecto en el
placentario leche materna neonato

lbuproeno Categora B Permitida No hay datos

Imipramina Categora D Con cuidado No hay datos

Indometacina Categora B, U Permitida Un caso de con

vulsin

Insulina Categora 8 ---- Permitida No hay datos

ipratropio Categora 8 No hay datos No hay datos

Irbesartan Categora C, U No hay datos No hay datos

lsoniazida Categora C ---- Permitida Rash ajtkeo, he-

(madre debe patotoxicidad
tomar vitamina diarrea, conspa
B6) cin

lsoproterenol Categora C ---- Permitida Alteracin diges

tiva, agitacin

Isosorbide Categora 8 No hay datos No hay datos

(mononitrato)

Kanamicina Categora D ---- Permitida Diarrea

Ketorolac Categora C Significativo Contraindicada No hay datos

Labetolol Categora C Permitida Hipotensin1

bradicardia

Lanzoprazol Categora 8 ---- No hay datos No hay datos

Levodopa Categora C ---- Contraindicada No hay datos

(Inhibe la ibera
cin de prc1adina)

Levofloxacina Categora C Posible No aprobada Riesgo de artro

pata

Levotiroxina Categora A ---- Permitida No hay datos

Lidocaina Categora 8 ---- Permitida No hay datos

Lindano Categora B ---- Luego de 4 das No hay datos

de tratamiento

Lisinopril Categora C, D ----

No hay datos No hay datos
Litio Categora D ---- Contraindicada Hipotonia, bradi
cardia
1Jg4?ramentos en embarazo y& [acta ncta 105

Cuadro2O

Frmaco Embarazo Pasaje Pasaje a la Lactancia Efecto en el

placentario leche materna neonato

Loperamida Categora B ---- Permitida No hay datos

LoraZePam Categora D ---- Con cuidado Sedacin

Loratadina Categora O ---- Permitida (a No hay datos

dosis habitual)

Losartan Categora C, D ---- No hay datos No hay datos

Lovastatina Categora X ---- Contraindicada No hay datos

Magnesio Categora O ---- Permitida No hay datos

Marihuana ---- ---- Contraindicada No se han repor

tado casos

Mebendazol Categora C Absorcin No hay datos

limitada

Categora D Permitida No se han repor

tado casos

Meperidina Categora O, D ---- A bajas dosis Letargia

Mepindolol Categora C ---- Permitida Hipotensin,

bradicardia

Meprobamato Categora O Concentra en Contraindicada Sedacin

leche

Metformina Categora O ---- Contraindicada No hay datos

Metadona Categora O, D ---- Con cuidado Sedacin, sn

drome de abs
tinencia

Metimazol Categora D ---- Con cuidado Hipotiroidismo

Metotrexato Categora D ---- Contraindicada Riesgo de su

presin inmu
ne y de carcino
gnesis

Metildopa Categora C Permitida [-lemlisis

Metilprednisolona ---- No hay datos No hay datos

Metoclopramida Categora B Aumenta la No hay datos No hay datos

produccin de
eche
 fan,,ncaoqt1 en i enfentiera

Cuadro 20
Frmaco Embarazo Pasaje Pasaje a la Lactancia Efecto en el
placentario leche materna neonato

Metoprotol Categora C ---- Permitida No hay datos

Metronidazol Categora 5 ---- Contraindicada Alteracin hema

tolgica (ama
mantar recin y
neurolgica 24
hs de la ltima
dosis)

Miconazol Categora B ---- Permitida No hay datos

Minoxidit Categora C ---- Permitida Hipotensin

Misoprostol Categora X ---- Contraindicada No hay datos

Mometasona Categora C ---- No hay datos No hay datos

Morfina Categoras, D ---- No hay datos Sedacin, sn

drome de abs
tinencia

Nadolol Categora C Permitida No hay datos

Naproxeno Categoria 5 Permitida Coagulopata,

disfuncin re
nal. Cierre pre
maturo del con
ducto arterioso

Nefazodona Categoria C ---- No hay datos No hay datos

Nicotina Categora X ---- Contraindicada Trastorno gastro

(menor produc- intestinal, irritabi
cin de leche) lidad, taquicardia

Nifedipina Categora C Permitida No hay datos

Nitrofurantona Categora B Permitida Hemlisis ante

la deficiencia
de G6PD

Nistatina Categoria s ---- Permitida No hay datos

Nitroglicerina Categoria C ---- No hay datos No hay datos

Nizatidina Categora s Significativo Permitida No hay datos

Nortriptilina Categora u ---- No hay datos No hay datos

Ofloxacina Categora C Significativo Contraindicada Riesgo de artro

atia
gg&aentoseneleinbamwyk(actavici 107

cuadro 20
Frmaco Embarazo Pasaje Pasaje a la Lactancia Efecto en el
placentario leche materna neonato

Omeprazol Categora C Confirmado ---- No se aconseja No hay datos

Ondansetron Categora 8 ---- No hay datos No hay datos

QxaciUr?a Categora 5 ---- Permitida Diarrea

Dxazepam Categora C ---- Dosis baja Sedacin, depre

sin

pamoato de Categora C ---- ---- No hay datos No hay datos

pirantelo

paromomicina Categora C Permitida No hay datos

Paroxetina Categora 8 Significativo ---- No hay datos

Penicilina Categora 8 Permitida Diarrea, rash cu

tnea

Permetrina Categora 8 No hay datos No hay datos

Pindolol Categora 8 Permitida Hipotensin,

bradicardia

Piridostigrnina Categora C ---- ---- Permitida No hay datos

Pirimetamina Categoria C ---- ---- Permitida Vmitos, aplasia

medular

Piridoxina Categora A Permitida No hay datos

Piroxicam Categora C ---- Permitida No hay datos

Pravastatina Categora X ---- Contraindicada No hay datos

Prednisona Categora 8 poco o nada ---- Permitida No hay datos

Primidona Categoria D ---- Con cuidado Irritabilidad

Procainamida Categora C ---- Permitida No hay datos

Procloperazina Categora O ---- Permitida No hay datos

Progesterona Categora O Permitida

Prometazina Categora O Con cuidado No hay datos

Propranolol Categora C ---- Permitida Hipotensin

bradicardia
108 fanaszcojhgr en & enfennew.,

Cuadro 20
Frmaco Embarazo Pasaje Pasaje a la Lactancia Efecto en
placentario leche materna neonato

Propoxifeno Categora C Permitida Sndrome de

abstinencia

Propiltiouracil Categora D Con cuidado Riesgo de hipot

iroidismo

Pseudoefedrino Categora C Permitida Agitacin

Quinidina Categora C Permitida Anemia, arritmia,

rash cutneo,
neuritis ptica

Ramipril Categora C, D Existe datos Confirmados Contraindicada No hay datos

Ranitina Categora 8 Permitida Reduce acidez

gstrica

Reserpina Categora C Permitida Galactorrea

Rifampicina Categora C Permitida No hay datos

Rispe ridona Categora C No hay datos No hay datos

Roecoxib Categora C No hay datos No hay datos

Salmeterol Categora C No hay datos No hay datos

Secobarbital Categora D Permitida Sndrome de

abstinencia

Seriralina Categora 8 No hay datos No hay datos

Sinivastatina Categora X No hay datos No hay datos

Sulbactam Categora 8 Permitida No hay datos

Sulfasalazina Categora 8 Con cuidado Riesgo de Ker

nicterus, dia
rrea sanguino
lenta

Sumatriptan Categora C Escaso Permitida No hay datos

Tecnecio-99 Categora X Contraindicada No hay datos

(radioactividad
en [a leche por
3 das)

Temazepam Categora C Permitida Irritabilidad

Wuicamentos en cf embarazo (si (actancta 109

cuadrO 2 a
Frmaco Embarazo Pasaje Pasaje a la Lactancia Efecto en el
placentario leche materna neonato

Teofilina Categora C Permitida Irritabilidad

Teenadina Categora C No hay datas No hay datos

Tetraciclifla Categora D Hay datos Permitida No hay datos

Ticarcilifla Categora B Permitida Diarrea

Timolol Categora C Permitida Hipotensin,

bradicardia

Tinidazol Categora C Contraindicada Vea metronidazol

Tioridazina Categora C Permitida No hay datos

Tobramicina Categora O Permitida Diarrea

Tolbutamida Categora C Permitida Hipoglucemia,

ictericia

Tramadol Categora C Muy alto No se aconseja No hay datos

Triamtirene Categora C Contraindicada No hay datos

Trifluperazina Categora C Permitida No hay datos

Troglitazona Categora 5 Contraindicada No hay datos

Vacunas

Cholera Categora C Permitida

Haemofilus 5 Categora C Permitida

Hepatitis A Categora C Permitida

- - -- -

Hepatitis B Categora C Permitida

Influenza Categora C Permitida

Sarampin Categora X No hay datos

Meningococo Categora C No hay datos

Parotiditis Categora X No hay datos

Plague Categora C No hay datos

Pneumococo Categora C Permitida

110 7am

Cuadro 20
Vacunas Embarazo Pasaje Pasaje a la Lactancia Efecto en el
placentario leche materna neonato

Polio (SaIk) Categora C No hay datos

Polio (Sabin) Categora C No hay datos

Rabia Categora C No hay datos

Rubola Categora C Confirmado Con cuidado

Tifoidea Categora C No hay datos

Fiebre amarrila Categora O No hay datos

Vancomicina Categora C No hay datos

Veraparnilo Categora C Permitida

Vitamina A Categora A, X Permitida

(Yen
altas dosis)

Vitamina 812 Categora C Permitida

Vitamina O Categora A, O Permitida Hipercalcemia

Warfarina Categora O Contraindicada

Yodo-1 25 Categora X Radioactividad Contraindicada No hay datos

en leche por 2
semanas

Yoduro de pota Categora D Contraindicada Bocio, reaccio

sio nes alrgicas

Zidovudina Categora C Contraindicada No hay datos

en Madres

Categora 8 Permitida Riesgo de seda

cin y letargia

El Sistema Colinrgico forma parte del siste
ma nervioso autnomo junto con el sistema
adrenergico. El sistema colinrgico tambin se lo
llama sistema parasimptico mientras que el sis
tema adrenrgico tambin se conoce como el sis
tema simptico. Las fibras nerviosas (neuronas)
colinergicas provenientes del sistema nervioso
central se llaman fibras eferentes (Eferente se re
fiere a las fibras salientes de SNC, las fibras en
trantes de SNC se llaman fibras aferentes).
Las neuronas tienen una parte terminal llama
da axn y una parte proximal llamada soma (la
cabeza de la neurona)
La molcula llamada acetilcolina es el neuro
transmisor de ste sistema tanto en las neuronas
preganglionar como postganglionar. Acta tanto
sobre el receptor muscarnico como nicotnico. La
atropina bloquea los receptores muscarnico pero
no tiene efecto sobre los receptores nicotnico.
No se utiliza la acetilcolina como frmaco porte
ner amplio efecto sobre el organismo y una vida
media del orden de segundos.
Se sintetiza a partir de la unin qumica de
Colina + Acetilcoenzima A. Este proceso est
catabolizado por la enzima Colina acetiltransf
erasa. El producto final es acetilcolina + Coen
zirna A. La acetilcolina Ach es almacenada en
Esquema i a
Sistema Colinrgico
Nervios de origen 3cr par ncleo de Edinger Westphal
42 par neTvio patetico
1X2 par nervio Glosofarngeo
X par nervio vago
Races sacra 2, 3P y 42
Neurona eferente Preganglionar es larga y utiliza
acetilcolina como neutransmisor.
Postganlionar es corta y utiliza
acetilcolina como neurotransmisor
Ganglios motores En general, se encuentran en las pare
des de los rganos electores.
8
las vesculas sinpticas en la parte terminal de la
neurona llamada axn y se libera ante un estimulo
nervioso a un espacio llamado espacio sinptico.
Una vez liberada, cumple su funcin de transmitir
la informacin pertinente por comunicacin
qumica a su receptor. Una enzima llamada
acetilcolines-terasa se encarga de desdoblar la
molcula de acetilcolina, poniendo fin de sta
manera, a su actividad.
Clindamicina y los aminoglucsidos dismi
nuyen la liberacin de Ach, y de sta mane
ra potencian los miorrelajantes empleados
en la anestesia.
La toxina Butlica bloquea la liberacin
de acetilcolina, provocando la parlisis
flccida.
RECEPTORES COLINERGICOS
Los receptores Muscarnicos son aquellos ca
racterizados por la accin estimulante del alcaloi
de muscarina (obtenido del hongo venenoso la
Amanita Muscaria) sobre ellos, mientras que los
receptores Nicotnicos son caracterizados por el
efecto estimulante de Nicotina (obtenido del alca
dde Nicotana Tabacum).
Sistema Adrenrgico
Toracolumbar (Desde r cervical al 2do. lumbar)
* Pregangbonar es corta y utiliza acetilcolina como
neutransmisor
* Postganlionar es larga y utiLiza noradrenalina corno
neurotransmisor
En general, se encuentran en los plexos abdominles,
en general retropetoneales.
 7anuoco/oqi para

Acetilcotina tiene afinidad (y efecto agonista)
sobre los dos tipos de receptores, aunque tiene
mucho mas afinidad sobre el receptor muscarfli
co que sobre el nicotnico.
Los receptores colinrgicos se clasifican en
Mvscarinicos que tiene 5 subtipos (M1, M2, M3,
M4 y M5) y Nicotnicos. Este ultimo se subdivide
segn su localizacin en nicotnico muscular y
nicotnico ganglionar. Los receptores M1 al
estn mejor estudiados mientras que l44 y M5 aun
estn bajo estudios. Vea el esquema 2.
Acetilcolina y Pilocarpina estimulan los recep.
lores muscarnicos por lo cual son agonistas.
Atropina antagoniza los receptores muscarini.
cos y es un medicamento de gran importancia
clnica.
AGONISTAS COLINERGICOS
Se dividen agonistas de accin directa y en
agonistas de accin indirecta.

Esquema 2 0 El electo agonista sobre los receptores muscarnicos y nicotnicos.

Tejidos Receptor
Nm (Nicotnico Neuronal)

Ganglios autonmicos Despolarizacin Despolarizacin y disparo de la neurona

postganglionar

Glndula suprarrenal carece de este receptor Secrecin de catecolaminas

Cora2dn
L Hiperpolarizacin y por consiguiente, Bradicardia
Nodo SA

Aurcula Disminuye la duracin del potencial de accin.

Disminuye la fuerza de contraccin del miocardio.
Nodo AV Disminuye la velocidad de conduccin

Ventrculo Disminuye levemente la fuerza contrctil del miocardio.

Msculo liso
Gastrointestinal
L Ma

contraccin de msculo liso

contraccin de msculo liso de colecisto y va biliar
Aumenta el Peristaltismo
Relajacin de los estinteres

Bronquial Contraccin

Vejiga Relajacin de los esfnteres de Trgono y eslinter

contraccin del detrusor
contraccin del msculo eslinter circula de Iris (o pupilo constrictor), y provoca Miosis
Contraccin del msculo ciliar y provoca la acomodacin (visin cercana)

Glndulas secretoras Aumenta las secreciones glandulares de va digestiva incluyendo las glndulas salivales, Brofl
quiales, lagrimales y sudorparas.

Endotelio vascular Tiene alta concentracin de receptores M3 aunque carece de nnervacin colinrgica directa

Nm (Nicotnico muscular)
Paca Neuromuscular
Despolariza la placa neuromuscular.
Esto contrae el msculo estriado
 113

Agonistas de accin directa actan directa acetilcolina. Es altamente selectivo sobre su

mente sobre el receptor. Ej. Acetilcolina
Agonistas de accin indirecta actan indi
rectamente aumentando la cantidad de
acetilcolina disponible. Inhiben las
colinesterasas.
AMINAS TERCIARIAS Y CUATERNARIAS
sustrato, la acetilcolna.
ll La enzima Pseudocolinesterasa se encuen
tra en el plasma, el hgado etc. Esta enzima
no es especfica en cuanto a su sustrato.
Metaboliza distintas sustancias tanto natu
rales como sintticas. Su disminucin en el
plasma impide el uso de algunos medica
mentos empleados en la anestesia.

Se refiere a la presencia de un grupo terciario o

cuaternario sobre una molcula, que le confiere ANTICOLINESTERASAS
un estado de ionizacion (amina cuaternaria) que (AGONISTAS INDIRECTAS)
impide su pasaje a la barrera hematoencellica y
por ende al sistema nervioso central. Las aminas Se dividen en inhibidores reversible e irreversi
lerciarias no se hallan en estado de ionizacion, ble segn si su efecto es reversible o no. Los
en consecuencia pasan y actan con facilidad en inhibidores irreversibles se conocen como
el sistema nervioso central. rganofostorados. Muchos insecticidas de uso
Ejemplos de aminas cuaternarias; actual pertenecen a ste grupo y actan de la
Acetilcolina, Muscarina, Neostigmina misma manera. La terminologa de rgano
Ejemplos de aminas terciarias; Pilocarpina, fosforado se debe a que fosforila la enzima for
Nicotina, Fisostigmina mando unin covalente de lo cual la enzima no
puede ser regenerada. En consecuencia se debe
esperar una nueva sntesis de la enzima. Mien
COLINESTERASAS tras tanto no existe colinesterasa para inactivar la
acetilcolina y los dems sustratos de la enzima.
Existen dos tipos de enzimas de esta natural Algunas familias de enzimas de menor importan
eza en dos lugares distintos del organismo. Tie cia metablica entre ellas esterasas y fosfolipasas
nen en comn la degradacin de acetilcolina, con intervienen en el metabolismo de los rganos
virtindolo en Colina + Acido actico. fosforados.
La enzima acetilcolinesterasa se encuentra Algunos como Ecotiolato y Malation se em
en la brecha sinptica, donde metaboliza la plean con fines teraputicos en distintas partes
del mundo.
Los inhibidores reversible a la vez se dividen en
Esquema 3 0 dos categoras segn si son sustrato (metaboliza
Agonistas AnIagon do) de la colinesterasa ono. En ste grupo la enzi
ma es regenerada y reutilizada. Este proceso lleva
Acetilcolina, Muscarina, Atrcna, Escqamina, un cierto tiempo. Todos los inhibidores reversibles
Pilocarpina. Pirenzepina
nombrados abajo tienen utilidad mdica.
Acelilcolina, Muscarina, Aticna, Escclamina U Inhibidores irreversibles
Pilocarpina. Ecotiofato
Acetilcolina, Muscarina. Abtna, Escqbmina Malatin
Pilocarpina. Paratin
U Inhibidores reversibles
Acetilcolina, Muscarina, Aopina, EsLaniina
Pilocarpina. l Sustrato de la enzima
U Fisostigmina
M3 Acetilcolina, Muscarina, Ahrina, Escvdamina D Neostigmina
Pilocarpina.
o Piridostigmina
Nitini AcetUcolina, Nicolina N tiene uld terapu No-sustrato de la enzima
tca o Edrofonio

Intoxicacin con los organofosforados
Ante la intoxicacin con los rganofosforados.
existen algunos medicamentos como la Pralido
xima que por medio de su grupo qumico llamado
oxima, es capaz de unirse al fsforo del organo
fosforado, y regenerar la enzima colinesterasa.
Antagonistas Muscarnicos
Por antagonistas se refiere a todos los frmacos
capaces de bloquear el receptor muscarinico. To
dos los frmacos que sern tratados son antago
nistas competitivos. Los antagonistas son de tres
naturalezas; Alcaloides naturales, derivados
semisinteticos y sintticos. Sern tratados,
Atropina, Escopolamina y N-butil-bromuro de
hioscina. La atropina y escopolamina son
alcaloides naturales de nitrgeno terciario por lo
cual actan en el sistema nervioso central.
Escopolamina es ms potente que la atropina.
Estos frmacos producen efectos contrarios a los
del esquema 2. Se mencionar a continuacin
sus efectos en los principales rganos.
U Cardiovascular: Provoca taquicardia
U Enelojo.
Midriasis por accin sobre el msculo cir
cular de iris
i Ciclopejia (prdida de la capacidad de
acomodacin o la visin cercana)
U Glndulas
li Salival: Sequedad de boca.
Bronquial: Bloquea la secrecin a nivel
nasal, laringea, traqueal y bronquial.
Sudorparas: Bloquea la secrecin. En
casos extremas puede desencadenar la
fiebre atropnica.
U Msculo liso
Bronquial: Broncodilatacin.
Biliar: Efecto antiespasmdico (relaja el
msculo liso).
Vejiga: Relajacin del detrusor
l Gastrointestinal: inhibe la peristalsis
FARMACOS DEL SISTEMA COLINERGICO
ANTICOLINESTERASAS
FISOSTIGMINA
Mecanismo de accin: Inhibicin reversible de
7annawIyii paro cifenaay
Colinesterasa. Es un Amonio terciario, como tal
pasa al sistema nervioso central.
Indicacin: Intoxicacin atropinica y Glaucoma
Interaccin medicamentosa: Con succinilcolina
Contraindicacin: Glaucoma asociado a
lridociclitis. Succinilcolina.
Efectos adversos: Bradicardia, palpitacin, alu
cinacin, salivacin, vmitos, diarrea, miosis y
broncoespasmo.
FARMAcOCINEI1cA
Biodisponibilidad oral: Buena y rpida.
V beta: 60-120 mm.
Metabolismo: hidrlisis por colinesterasa
TERAPU11CA
Presentacin: Amp.1 mg. Colirio 0,25,0,50%.
Preparacin parenteral: EV. lento.
Va de administracin: oral1 local, IM., EV y SG.
Posologa en adulto: Intoxicacin con anticoli
nrgicos EV. lM. SG. 0,52 mg. Puede repetira
los 20 minutos.
NEOSTIGMINA
FARMACO DINAMIA
Mecanismo de accin: Inhibicin competitiva y
reversible de la colinesterasa. Es un amonio
cuaternario y como tal estimula la placa neuro
muscular actuando sobre el receptor nicotnico
(duracin de accin 2-4 hs).
Indicacin: Colinrgico (es anticolinesterasa) an
tdoto de relajantes musculares. Miastenia gravis
y estimulacin de peristalsis.
Interaccin medicamentosa: Antagoniza los
miorrelajantes no despolarizantes. Pancuronio,
Alcuronio, Atracurio, etc.
Contraindicacin: peritonitis
Efectos adversos: bradicardia, asistolia, sincope,
agitacin, convulsin, diarrea, incontinencia urina
ria, broncoespasmo, miosis.
FARMACOCINICA
V a/fa: 80 mm (duracin de efecto E.V. 1-2
hs V.O. e IM. 2-4hs).
Metabolismo: Hidrlisis por colinesterasa del
plasma y heptica.1 mg se destruye en 2horas
TERAPLJ11CA
N.A: Prostigmina, Fadastigmina.
y,wcdoga sistema cosiicu
Presentacin: Prostigmina comp. 15 mg
Amp 0,25 y 0,50 y 1 mg.
adastigmifla amp 0,5 mg/ml.
Jga. Preli. 0,5/ml y 2,5 mg/5 ml.
Va de administracin: oral y parenteral.
posologa en adulto: Miastenia gravis yO. 15
mg cada 8hs. Aumentar gradualmente. Mxima
35omg da.
IM, EV, SC 0,5-2 mg cada 2-4 hs. Mxima 10
mg da.
Antdoto de bloqueantes musqulares 0,5-2,5 mg
ev dosis mxima 5 mg.
Atona vesical: Prevencin 0,25mg cada 4-6 hs
durante 2 o 3 das. Tratamiento 0,5-1 mg cada
3-4 hs 5 dosis.
PIRIDOSTIGMINA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: anticolinesterasa, au
mentando la acetilcolina en la biofase.
Indicacin: Miastenia gravis, revierte miorrela
antes no despolarizante.
Interaccin medicamentosa: Corticoides y
magnesio disminuyen su efecto. Atropina
antagoniza su efecto.
Efectos adversos: Miosis, lagrimeo, vmit
o, diarrea, sudoracin, secrecin bronquial,
arritmia, bradicardia, hipotensin, cefalea y
convulsin.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 14%
V beta: 2 hs.
Duracin de efecto: VO. 3-6 hs, lM. 2-3- hs.
Metabolismo: Heptico, y por colinesterasa.
Excrecin renal: 80-90%
TtRAPU11CA
N.R: Metiston.
Presentacin: Comp. 60 mg.
Preparacin parenteral:Administrar sin diluir en
2-4 mm.
Va de administracin: oral, IM, EV.
Posologa en adulto: Oral 60 mg cada 8 hs
Dosis Mxima por da 1 g.
E.V 2 mg cada 2-3 hs.
Revertir miorrelajante E.V 10-20 mg previa
atropinizacin
115
EDROFONIO
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Es inhibidor reversible
de la enzima colinesterasa (no es sustrato de la
enzima), aumentando acetilcolina disponible.
-Una prueba de Tensilon positivo (Edrofonio)
consiste en una breve recuperacin de fuerza sin
fasciculacin lingual (pues la fasciculacin lingual
ocurre en pacientes no miastnicas).
- Crisis miastnica se trata con anticolineste
rasa.
-
Crisis colinrgica se trata retirando droga an
ticolinesterasa.
Indicacin:
- Diagnstico de miastenia gravis.
-
Reversin de la accin de los miorrelajantes
no despolarizantes.
Efectos adversos: Bradicardia, hipotension,
convulsin, salivacin, diarrea, broncoespasmo,
debilidad muscular, miosis.
FARMACOCINJ1CA
V beta: 2 hs
TERAPUTiCA
Va de administracin: IM, y E.V
Posologa en adulto: Diagnstico,
-IM. 10 mg si no hay reaccin tipo colinrgica,
administrar 2 mg en 30 minutos para descartar
falsa negativa.
-E.V 2 mg en 30 segundos, luego 8 mg adminis
trada en 1 minuto. Puede repetir a los 30 minutos.
PRALIDOXIMA
FARMACODINAMlA
Mecanismo de accin: Su grupo oxima se une
al fsforo de los organosfosfarados liberndolo del
sitio activo de la enzima regenerando la colineste
rasa.
- Tiene efecto anticolinrgico. Pero no se em
plea por este efecto.
lndicac,n:lntoxicacin por rganos fosforados.
Profilaxis en fumigadores. Sobredosis de anticoli
nesterasa.
Efectos adversos: hipertensin, taquicardia,
alergia cutnea, rigidez muscular, elevacin de
CPK, hiperventilacin, laringoespasmo o visin
borrosa diplopa.
116
FARMACOCIN11CA
VY2 beta: 1-2 hs.
Metabolismo: 50% metabolismo heptico 50
% eliminacin renal.
Excrecin renal: 85 %
TnAP1mcA
N.R: Contration.
Presentacin: amp 200 mg.
Preparacin parenteral diluir en S.R Adminis
trar junto con atropina.
Va de administracin: Oral, IM, EV.
Posologa en adulto: Intoxicacin moderado a
severa 1-2g EV lento en ms de 5 minutos. Si no
mejora repetir en 60 mm. Puede repetir la dosis.
Luego cada 12 hs segn sintomatologa.
ARONISTAS MUSCARINICOS
ATROPINA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Bloqueante muscarni
co competitivo no selectivo. Es amonio 3 y alca
loide natural.
Indicacin: Intoxicacin con rganos fosforados,
bradicardia o asistolia, antiespasmdico, hiperse
crecin salival y bronquial, antdoto de sobredosis
de neostigmina y piridostigmina
Interaccin medicamentosa: Potenciacin con
anticolinrgicos.
Contraindicacin: glaucoma de ngulo estre
cho, obstruccin urinaria, tirotoxicosis, taquicar
dia, dosis menor de 0,1 mg y administracin len
ta se asocia con bradicardia paradojal.
Efectos adversos: Midriasis, visin borrosa,
mucosas secas, piel seca, temblor.
FARMACOCINI1CA
1 beta: 4 hs.
Excrecin renal: 57%.
TERAPUTicA
N.R:Atropina.
Presentacin: amp. 1 mg /ml Solucin ungento
Preparacin parenteral: No debe diluirse (por
bradicardia paradojal).
Va de administracin: IM, E.V, colirio, SC.
Posologa en adulto: Dosis mnima amp.
Janaanz prn
Asistolia 1 mg puede repetir c13-5 mm.
Bradicardia 0,5-1 mg c/5 mm dosis mxima dea
mg. Intoxicacin por organofosfarado 2-4 mg EV
o IM. luego 2 mg cadas mm Puede llegar has
200 mg. Mantener el paciente en lev intoxica.
cin atropinica por 48 hs.
N-BUTIL-BROMURO DE HIOSCINA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Bloqueante muscarinico
competitivo no selectivo. Es amonio terciario.
Antagoniza histamina y serotonina. Es semisin
ttico.
Indicacin: Antiespasmdica gastrointestinal,
uterina, biliar y renal
Interaccin medicamentosa: Potenciacin con
antipsicticos y antidepresivos clsicos
Contraindicacin: Glaucoma, hipertrofia de pr
stata, miastenia gravis.
Efectos adversos: Xerostoma, taquicardia,
constipacin, impotencia, alergia, delirio, confu
sin, temblor, retencin urinaria, ciclopleja y
midriasis.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: absorcin oral acepta
ble.
1 beta: 4 hs
Metabolismo: heptico.
TERAPUTiCA
NR: Buscapina, Cifespasmo, LuarG.
Presentacin: amp. 20 mg / ml.
Gragea 10 mg.
Va de administracin: oral, IM, E.V.
Posologa en adulto: comp. 10 mg cada 8
hs.
Parenteral 1 amp E.v c/8 hs.
ESCOPOLAMINA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Bloqueante muscarni
co, antagonista histaminrgico y serotoninrgico
Indicacin: sndrome vestibular, antisecretohO
induccin anestsica, antiemtio.
Interaccin medicamentosa: potenciacin cO
anticolinrgicos.
 Lii sLrtamz cobrdrglco 117

Contraindicacin: Xerostoma, constipacin, re PIRENZEPINA

tencifl urinaria, cicloplejia, midriasis, taquicardia,
glaucoma de ngulo estrecho, hipersensibilidad a FARMACODINAMIA
barbitricos y Belladona. Mecanismo de accin: Bloqueo M1 (muscarini
Efectos adversos: reaccin alrgica, taqui co)
cardia, psicosis, alucinacin, retencin urina Indicacin: Gastritis, lcera gstrica y duodenal.
ria, xerostoma, constipacin, midriasis, Contraindicacin: glaucoma de ngulo estre
iclopIeja. cho, hipertrotia de prstata.
Efectos adversos: Xerostomia, visin borrosa,
FARMACOCINI1CA taquicardia.
Biodisponibilidad oral: 27 %.
VY2 beta: 3 hs. FARMACOCINI1CA
Duracin de efecto: V.O 4-6 hs EV 2 hs. Biodisponibilidad oral: 26%.
Metabolismo: heptico. V beta: 12-14 hs.
Metabolismo: 90%, heptico.
TERAPUTICA
Preparacin parenteral: Diluir con agua estril TWUTICA
y pasar en 3 mm. N.R: Tabe
Va de administracin: oral, IM, E.V, SC. Presentacin: comp. de 25 y 50 mg.
Posologa en adulto: 0,3-0,65 mg puede repetir Va de administracin: oral.
cada 6-8 hs. Posologa en adulto: 50 mg cada 8-12 hs.

Von Euler y colaboradores en 1946 demostra
ron en Suecia, la presencia de noradrenalina en
los nervios simpticos, y se especul que la
simpatin que se libera luego de la estimulacin es
noradrenalina.
Este sistema obedece a los principios fisiol
gicos de accin del sistema nervioso Simptico.
Es de fundamentaL importancia en el estrs e in
jurias de distinta gravedad que el organismo pue
de sufrir. Tambin es conocido como sistema de
lucha y de huida, pues prepara y modifica la fisio
loga del organismo hacindolo apto para las dis
tintas exigencias del organismo. Por ejemplo
redistribuye el flujo sanguneo sacando sangre de
piel y el intestino y envindolo al cerebro, cora
zn, los msculos etc., adems aporta energa, axones de las neuronas. La mayora de los sin
convirtiendo glucogeno en glucosa.
Los simpticomimticos, se refieren a todos
los frmacos (exgenos) cuya accin simulan o
mimetizan los efectos de noradrenalina o adrena
lina (endgeno).
La terminologa adrenrgica propiamente dicha,
hace referencIa a la capacidad de algunas
neuronas de ste sistema de sintetizar adrenali
na (epinefrina) por poseer una enzima esencial
para ste proceso. Las neuronas adrenrgicas a
nivel del sistema nervioso central, intervienen en
la regulacin de la presin arterial. En la medula
adrenal, se sintetiza principalmente la adrenalina,
aunque puede llegar a contener hasta 20% de no
radrenalina. Noradrenalina es el neurotransmisor
de ste sistema por excelencia. Actualmente se
emplea dicha terminologa para denominar tanto
las neuronas que emplean adrenalina como nora
drenalina como neurotransmisor. Si bien dopami
na es un producto intermedio en la va de sntesis
adrenrgica, las fibras que emplean dopamina se
llaman fibras dopaminergicas y ser tratado en l
capitulo de antipsicticos. Algunos trmacos
simpticomimticos actan directamente sobre
los receptores adrenrgicos, otros actan sobre
los receptores presinpticos (regulando indirecta
mente la liberacin de las catecolaminas), locali
1
9
zados en los axones, y otros actan por los dos
mecanismos.
Sabiendo sobre qu tipo de receptor acta, se
puede predecir el efecto.
La sntesis de las catecolaminas, se realiza
principalmente a partir del amino cido Tirosina.
Por la accin de diversas enzimas. y segn qu
tipo de neurona, es metabolizado hasta dopan,i.
na, noradrenalina o adrenalina. Las neuronas de
las vas dopaminrgicas tendrn enzimas que cu
lminan con la sntesis de dopamina, lo mismo su
cede con las neuronas que emplean noradrenalina
y adrenalina respectivamenle. Vea el Esquema 1.
Las catecolaminas son sintetizadas por enz
imas que se encuentra en las mitocondrias de los
pticosmimticos directos utilizados en la cln
ica, actualmente son anlogos de noradrenalinao
adrenalina. Ofrecen algunas ventajas como ma-
Esquema 1 El Muestra as vas metablicas de las
catecolaminas. Las letras entre parntesis repre
sentan las siguientes enzimas: a) Tirosina hidrolasa,
b) L-aminocido descarboxilasa, o) Dopamina-.
hidroxilasa, d) Feniletanolamina-N-metiltranserasa.
Tiros
(a)
4,
L-arnnocir.lo aron,tico
DescarboIasa
(b)
4
Dopamir,a
1
Noracrenalina
(d)
Adrenilria
nax(qi st stgma drrdJc 119

yor biodisponibilidad, vida media mayor, mayor
especificidad sobre determinados receptores etc.
Luego de su accin, las catecolaminas (Dopami
na, Noradrenalina y Adrenalina) son metaboliza
das por las enzimas, MAO (monoaminaoxidasa)
y COMT (catecol-O-metil-transferasa). La MAO
se divide a la vez en MAO-Ay MAO-B.
La enzima MAO-A metaboliza La Serotonina,
Dopamina, Tiramina, Noradrenalina y Adrenalina,
y la MOA-8, metaboliza la teniletilamina, Dopa
mina, yTiramina.
Esquema 2 Las principales acciones de los
distintos receptores adrenrgicos.
Receptor a Contraccin del msculo liso e inhibe
la secrecin glandular en general
Receptor a2 A nivel presinptico disminuye la li
beracin de neurotransmisores, a
travs de la disminucin de calcio
intracelular.
lRecepter p1 Estimula las propiedades del mio
cardio (inotropismo, dromotropis
mo, badmotropismo, cronotropis
mo y lucitropismo)

ADRENORRECEPTORES Receptor 2 Relaiacin del msculo liso y se

En 1948, Alquist clasific los adrenorreceptores
en alfa y beta. Se emplea actualmente la
subclasificacin en y 2 en la prctica clnica,
ya que actvajmente estn en estudios, otros re
ceptores (aia, alb, cxld, a2a, y a2, fi.). Por la
accin agonista sobre receptores alfa, se observa
por ejemplo vasoconstriccin (a1, por accin di
recta y a2, por accin indirecta a nivel de sistema
nervioso central), midriasis etc. Por la accin so
bre receptores se observa inotropismo positivo
crecin glandular en general.
y taquicardia. Por la accin sobre 2 se observa
relajacin de los msculos lisos bronquial, uteri
no y vascular.
FALSOS NEUROTRANSMISORES
Losfalsos neurotransmisores, son sustancias
sintetizadas a partir de Tirosina, y almacenadas

Esquema 3 0 Efecto de algunos frmacos sobre determinados receptores.

Frmaco a,

Adrenalina Agonista Agonista Agenista agonista

Noradrenalina Agenisla Agenista Agenista --

Fenilefrina Agonista

Metoxamina Agonista

Prazosin Antagonista

clonidina Agonista

Yohimbina Antagonista

Dobutamina (isomero+) Agonista

Antagonista

Albule rol Agonista

Ritodrina Agonista

lsoprote y enel Agonista Agonista

Prepranolo Antagonista Antagonista


120
Esquema 4 0 Muestra las vas metabhcas de
sntesis de los falsos neurotransrnisores. Las le-
iras entre parntesis representan las siguientes
enzimas: a) L-aminocido descarboxilaSa, b) Do
pamina--hidroxilasa.
al 1 lilia
b)
4
r:lIl.lilr,,
en las vesculas sinpticas igual que los neuro
transmisores verdaderos. Ante un estimulo ner
vioso, son descargados como si fueran neuro
transmisores verdaderos, pues las neuronas no
pueden diferenciar entre ambas sustancias. Po
seen menor potencia que los neurotransmisores
autnticos, en consecuencia, van a ejercer efec
tos mucho menores que de Noradrenalina o de
Adrenalina. En condicin normal, se sintetiza pe
quea cantidad de Tiramina y octopamina, sus
niveles nunca llegan a ser significativos por el efecto
de la enzima MAO (Monoaminaoxidasa) que lo
destruye. Ante la inhibicin de sta enzima, y ante
la ingesta de comidas muy ricas en sustrato de
Octopamina (tiramina), su nivel puede aumentar
hasta niveles patolgicos, pudiendo desencade
nar hipertensin arterial.
SIMPTICO MIMTICOS
+ Agonistas directos, son aquellos capaces
de actuar directamente sobre los recepto
res simpticos. Actan por ste mecanis
mo, adems de las catecolaminas, los
frmacos agonistas enumerados en esque
ma 2, Efedrina, Anfetamina y tiramina. Esta
ultima al tener una potencia menor qte de
noradrelina, desencadenara hipotensin ar
terial.
+ Agonistas indirectos se pueden dividir en dos.
t Aquellas drogas que son captadas en las
vesculas sinpticas. Una vez all, despla
zan la noradrenalina de dichas vesculas,
haciendo que esta ltima pueda interac
tuar con receptores postsinpticos sin la
y
7aWaratien.sj,
presencia de un estmulo nervioso, para
producir electos simpticomimticos. Em
plean ste mecanismo, Efedrina
anfetamina y Tiramina.
Aquellas drogas capaces de bloquear la
recaptacin de las catecolaminas, en con
secuencia, prolongan la accin de las mis
mas sobre sus receptores y anulan los
efectos de tiramina al bloquear su capta
cin neuronal. Un ejemplo de ste
subgrupo es la Cocana.
+ Agonistas mixtas. Actan por ambos me
canismos. Ejemplos son Anletamina,
Efedrina yTiramina.
PRINCIPALES FRMACOS
SIMPATICOMIMETICOS
ADRENAUNA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Agonista a y a2, y f
-Receptor alla aumenta el ingreso de calcio a
la clula.
-Receptor beta aumenta el AMPc
Indicacin: Paro cardaco (Grupo 1 de ACLS),
broncoespasmo, reaccin alrgica, vasoconstrictor
en anestesia local y procedimiento endoscpico.
Interaccin medicamentosa: Con bloqueantes
alfa y beta.
Contraindicacin: Hipertensin arterial, trata
miento con propranolol, glaucoma de ngulo es
trecho, hipersensibilidad a epinefrina. No aplicar
por va subcutnea en reas con circulacin ter
minal.
Electos adversos: Cefalea, angina pectoris,
arritmia (Fibrilacin), Paro cardaco,
hipertensin arterial, hemorragia cerebral,
retencion urinaria.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: Bueno, tiene alto efecto
de primer paso heptico.
Pasa a la placenta. No cruza la BHE
Metabolismo: Por MAO y COMT
TERAPImCA
N.A: Adrenalina
Presentacin: Ampollas 1 mg/ml (1/1 000)
Preparacin parenteral: Preparar con solucin
Jannacokg1 del sistema adrenrgiro 1 21

esquema 5 0 Respuestas de los rganos efectores a las acciones adrenrgicas.

rganos Electores Tipo de receptor Respuestas

Corazn Nodo SA 2 Taquicardia

Aurcula Inotropismo y dromotropismo

NodoAV Badmotropismo y dromotropismo

Haz de His y Purkinje Idem

Ventrculos 3,, 2 Inotropismo, dromotropismo y badrnotropismo

Arteriolas Cerebral a Constriccin

Coronaria a,, a2 32 Constriccin; Dilatacin

Pulmonar a1 2 Constriccin; Dilatacin

Msculo estriado a1 2 Constriccin; Dilatacin

Piel y mucosas a1, a2 Constriccin

Glndulas salivales a1, a2 Constriccin

Vsceras abdominales a; f32 Constriccin; Dilatacin

Renales a1, a2 2 Constriccin; Dilatacin

Venas En general a1, a2 2 Constriccin; Dilatacin

Pulmn Msculo traqueal y Dilatacin

bronquial

Glndulas bronquiales a; 32 Disminucin; aumento de secreciones

Ojo Msculo radiar del iris a1 Midriasis (contraccin)

Msculo ciliar Relajacin para visin lejana

Msculo
Aumenta la contraccin, glucgeno lisis
estriado y captacin de potasio

Pncreas Glndulas exocrinas a Disminucin de la secrecin

Glndulas endocrinas, a2 32 Disminucin; Aumento de secrecin de insulina

las clulas beta
Hgado
a; 2 Glucogenolisis y gluconeogenesis

tero a; 2 Contraccin; Relajacin

Vejiga Detrusor Relajacin

Trgono y esfnter a1 Coniraccin


fisiolgica. E.v y SC (1/10000). Es inestable en
soluciones alcalinas y a la exposicin a la luz o
Va de administracin: E.V, SC, Sublingual (La
absorcin es lenta por vasoconstriccin)
endotraqueal (2 veces la dosis parenteral) y por
inhalacin en aerosol.
NORADRENALINA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Agonista u y u 2 y
agonista J
Indicacin: hipotensin y shock cardiogenico
Interaccin medicamentosa: Potenciacin con
IMAO, antidepresivos tricclicos y ergotamina.
Efectos adversos: Hipertensin arterial, angor
pectoris, arritmia (Bradicardia o taquicardia),
diaforesis, cefalea, midriasis.
FARMACOCIN11CA
Metabolismo: MAO y COMT.
TERAPUTiCA
Noradrenalina Biol.
Presentacin; 4 mgI4 ml
Preparacin parenteral: Diluir en S.F o Dx 5%
Va de administracin: E.V
Posologa en adulto: Iniciar con 4 mcg/minuto,
luego aumentar a 8-12 mcg/minuto.
ACLS 1-30 mcg/min.
ISOPROTERENOL
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin:
Es agonista 1y 2
Aumenta la presin arterial sistlica por accin
Disminuye la presin arterial diastlica por ac
cin
Disminuye el TAM
Tiene baja afinidad cx.
Indicacin: Shock, paro cardiaco y bradicardia.
Interaccin medicamentosa: Potenciacin con
aminas simpticomimticos.
Contraindicacin: Glaucoma de ngulo estre
cho, angina pectoris, arritmia.
Efectos adversos: Cefalea, hipertensin,
hipotensin, palpitacin, temblor, taquicardia, an
gina pectoris, sudoracin.
Yanuucofog pafG &
FARMACOCIN11CA
V beta: 3-5 minutos.
Metabolismo: heptico y por COMT tisular.
TERAPUTICA
N.R: Proterenal, Isoproterenol.
Presentacin: Proterenal fco amp. 2 mg
Isoproterenol amp 1 mg/5 ml.
Va de administracin: infusin EV. y sublingual
Posologa en adulto: 2-20 mcg/min Sublinguai
10-20 mg c/4 hs.
ETILEFRINA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: agonista a1 adrenrgico,
Indicacin: hipotensin arterial.
Interaccin medicamentosa: Menor efecto ante
quinidina y otros bloqueantes a1 adrenrgicos.
Contraindicacin: hipotensin transitoria en
pacientes hipertensos.
Efectos adversos: Cefalea, palpitacin, sudo-
racin, hipertensin arterial, arritmia, convulsin.
TERAPUTICA
NR: Eftortil.
Presentacin: Comp. 25 mg PL.
Gotas 7,5 mg/ml / amp. 10 mg/ml.
Va de administracin: Oral y parenteral.
Posologa en adulto:
1 comp c/24 hs (Perlonguetes).
20 gotas c/8 hs / 1 Amp c/8 hs.
FENILEFRINA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin:
Es agonista a1 (tiene alta selectividad cx Au
.
menta tensin arterial a predominio de diastlica).
Tiene una dbil accin sobre receptor beta.
Indicacin: hipotensin arterial, descongestivo,
midritico, glaucoma de ngulo abierto.
Interaccin medicamentosa: Potenciacin con
IMAO y simpticomimticos.
Contraindicacin: Hipertensin arterial, ta
quicardia ventricular, glaucoma de ngulo es
trecho.
Efectos adversos: Arritmia, cefalea, temblor,
hipertensin arterial.
pnnuco(qla e(tw,ia drn4o
FARMACOCINCA
Biodisponibilidad oral: Baja.
Metabolismo: heptico por MAO.
TERAPUTiCA
NR: Poen-efrina
Presentacin: amp. 10 mg/lml, Colirios.
Preparacin parenteral: Diluir con agua estril.
Va de administracin: E.V, IM. y SC.
Posologa en adulto:
IM. y SG, 2-5 mg c/2 hs.
E.V bolo 0,1-0,5 mg di 0-15 minutos.
E.V infusin 100-180 mcg/minuto.
TPSV 0,25-0,50 mg pasar en 30 segundos.
FENOXIBENZAMINA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin:
Bloqueante alfa 1 y 2 no competitiva en ms
culos lisos y glndulas secretoras.
Inhibe la captacin neuronal y extraneuronal.
Indicacin: Hipertenshn arteai enfeocromocitoma.
Interaccin medicamentosa: antagonismo con
estimulantes alfa.
Contraindicacin: Hipotensin, sncope, taqui
cardia, taquiarritmia, isquemia miocrdica.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 20-30%.
V beta: Menor de 24 hs (Duracin de efecto 4
das).
TRAPUiiCA
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: 10 mg di 2 hs, 1-3 semanas
previas a la ciruga. Dosis mxima da 40-100 mg.
FENTOLAMINA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: -Bloqueante alfa 1 y 2
no competitiva.
Bloqueante 5-HT.
Bloqueante de la liberacin de histamina.
Indicacin: Hipertensin en feocromocitoma,
prueba diagnslicos de feocromocitoma.
Interaccin medicamentosa: Antagonismo con
estimulantes alfa.
Contraindicacin: Hipersensibilidad a la droga.
Efectos adversos: Hipotensin, sncope, taqui
cardia, taquiarritmia, isquemia miocrdica.
123
FARMACOCIN11CA
V beta: 20 minutos. (Duracin de efecto 30-
45 minutos).
Metabolismo: heptico.
TERAPu11CA
NR: Regitina.
Presentacin: Amp. 10 mg.
Preparacin parenteral: Con solucin fisiolgica
Va de administracin: E.V y IM.
Posologa en adulto: Crisis hipertensiva 5-20
mg segn la necesidad.
-Diagnstico y tratamiento previo a la ciruga
por feocromocitoma 5 mg.
RITODRINA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Agonista beta 2.
Indicacin: Utero inhibidor.
Interaccin medicamentosa: No asociar con
bloqueantes beta. Se potencia con IMAO y aminas
simptico mimticos.
Contraindicacin: Bloqueantes beta.
Efectos adversos: Taquicardia, arritmia, hipo
tensin diastlica, hipergiucemia, hipokalemia,
temblor muscular
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 30%.
Excrecin renal: 90%.
TERAPW1CA
N.A: Rhtopar
Presentacin: Caps. 10 mg. / Amp. 50 mg/5m1
Preparacin parenteral: 2 amp en 500 mi, 10
gotas/mm = 0,1 mg/mm.
Va de administracin: Oral y E.V.
Posologa en adulto: E.V iniciar, 0,1 mg/mm
luego incrementar 0,05 mg/mm cada 10 minutos
hasta detener la contractura o llegar a 0,35 mgI
kg. Seguir 12 horas mas luego de detener la
contractura.
Oral 10 mg c12 hs durante 24 hs. Luego 10-20
mg c/4-6 hs. No superar 120 mg/dia. (Iniciar 30
minutos antes de detener infusin E.V)
ALBUTEROL (SALBUTAMOL)
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Agonista beta 2
124
Indicacin: Asma bronquial, EPOC, tero
inhibidor.
Interaccin medicamentosa: No asociar con
b(oqueantes beta. Se potencia con (MAO y (as
aminas simpticomimticos.
Efectos adversos: Taquicardia, xerostomia, ce-
(aiea, vmitos, hipokaiemia (Por introduccin in
tracelular de potasio, un efecto deseado en la hi
perkalemia), sudoracin, temblor.
FARMACOCINI1CA
V beta: 3-4 hs (Duracin de efecto 4-6 hs).
Excrecin renal: 30%.
TERAPUTiCA
NR: Ventohn, Asmatol.
Presentacin: solucin 0,5%.
Puff 90 mcg/dosis
Va de administracin: Oral, inhalatorio (Puff) y
por NBZ.
Posologa en mayores de 12 aos y adultos:
Oral 2-4 mg c/6-8 ha mxima 32 mg/da.
Inhalatorio 1-2 puffs c/4-6 hs. Mxima cJe 12
puffs diaria.
-inhalacin oral, apartir de 4 aos, 200-400 mcg
c/4-6 ha.
YJnwsLve)frnmb*w.*
FENOTEROL
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Agonsta beta 2.
Indicacin: Asma bronquial, EPOC.
Interaccin medicamentosa: No asociar con
bloqueante beta. Potenciacin con IMAO y aminas
simpticomimticas.
Contraindicacin: Alergia a la droga.
Efectos adversos: Taquicardia, cefalea,
xerostomia, vmitos, hipokalemia (Por la introduc
cin intracelular de potasio), temblor y sudoracin.
TERAPUTICA
NR: Berolec
Presentacin: comp. 2,5 mg.
Aerosol 10 ml (200 dosis), 200 mcg/dosis.
Solucin 0,5%. Para nebulizacin.
Jarabe 50 mg/lOO ml
Va de administracin: Oral e inhalatorio.
Posologa en adulto: 1-2 puffs 4-6 hs.

Los Autacoides se dividen en dos familias:
a) Eicosanoides, derivados de fosfolpidos de
la membrana. Es liberado de la pared celu
lar por la accin de tostolipasa A2 y de la
plaqueta por la accin de diacilglicerol lipasa.
b) PAF, factor activador de plaquetas formado
a partir de plaquetas y leucocitos. Son deri
vados de fosfolpidos modificados.
Los Eicosanoides incluyen sustancias
endgenas como son las Prostaglandinas, pros
taciclinas, leucotrienos y tromboxanos A2 (TXA2).
Estn formados de algunos cidos grasos
poliinsaturado de 20 carbonos, principalmente de
cido araquidnico (ste cido proviene del cido
linoleico de la dieta o directamente como parte de
la dieta). La mayor parte de cido araquidnico
forma parte de fosfolipidos de la pared celular, es
escasa su concentracin libre en las clulas. Es
metabolizado por las enzima ciclooxigenasas, Ii
pooxigenasas y sistema citocromo P450.
cICLOOXIGENASAS
Estas enzimas tambin se conocen como sin
tetasa del endoperxido de prostaglandinas.
Existen dos isotormas conocidos con las inicia
les COX1 y COX2.
Las isoformas COX1 se expresa de manera
habitual en casi todas las clulas (constitutiva).
En condicin normal, los productos de COX1 son
citoprotectores renales y del estmago (P012), de
ah que su inhibicin conlleve a lesiones gstricas
y renales. Mientras que COX2 es inducido en el
sitio de la inflamacin por traumatismo, citocinas,
glucocorticoides endgenos y factores de creci
miento etc., COX2 sintetiza proslaglandinas en el
sitio de la inflamacin pero no en el sistema di
gestivo y renal. Los inhibidores selectivos de
COX2 aprovecha sta ventaja eliminando los efec
tos no deseados como lcera gstrica. Estas dos
enzimas son inhibidas por los AINES (en 1971,
Vane y col por un lado y Smith y Willis por otro
demostraron la inhibicin de esta enzima por la
aspirina, indometacina y corticoides.
lo
Estas enzimas poseen dos actividades;
a) Sintetasa de endoperxido que oxida y pro
duce endoperxido cclico PPG.
b) Accin peroxidasa que convierte POS en
PGH (ambos son productos intermedios e
inestables).
Por la accin de la enzima, stos dos sustratos
inestables (P00 y PGH) se transforman en P012,
POD, PSE, PGF y TXA. Se ha reportado la
interconversin de F2y E2 (por 9-ceto reductasa)
Las prostaglandinas con subndice 2, son deri
vados del cido araquidnico. Son de mayor rele
vancia en los seres humanos.
PGH2
La enzima prostaciclina sintetasa (predomina
en los endotelios) convierte PGH2 en PSI2, Su vida
media es de 3 minutos y se metaboliza por me
canismo no enzimtico.
La enzima tromboxano sintetasa (predomina
en plaquetas) sintetiza TXA2 a partir de PSH2. Su
metabolismo no requiere enzima y se convierte
en TXB2 inactivo. Su vida media es de apenas 30
segundos.
Se conocen cinco tipos de receptores de pros
taglandinas y se acoplan a la protena 0; DP
(P00), EP (PSE), FP (PSfl, IP (P01) y TP (TXA2)
LIPOOXIGENASA
Ubicada en el citosol, metaboliza el cido ara
quidnico hasta los hidroperxidos lpidos corres
pondientes.
Los metabolitos derivado del cido araquidni
co reciben el nombre de hidroperoxieicosatetrae
noicos (HPETE).
Igual que los POS Y PGH, son productos in
termedios, en consecuencia, son inestables. Por
mecanismos enzimticos (peroxidasa) o no
enzimticos, se transforma a FlETE.
Se pueden diferenciar las lipooxigenasas en fun
cin de su especificidad en colocar grupos
hidroperoxi. La presencia de Lipooxigenasa difie
re segn el tejido.
126
Los leucocitos contienen las enzimas 5-Lipo-
oxigenasa y 12-Lipooxigenasa que intervienen en
la sntesis de 5-HPETE y 12-HPETE. Las plaque
tas contienen 12-Lipooxigenasa por lo cual sinte
liza 12-HPETE.
5-HPETE es precursor de los leucotrieflos, se
convierte a leucotrieno A4 (LTA4) por la accin de
leucotrieno A sintetasa.
LTA4 es precursor de leucotrieno 84 mas esta
ble (por la accin de la LTA hidrolasa). Se desta
ca su potente efecto sobre los neutrfilos.
LTA4 es precursor de leucotrieno 04 por la ac
cin de glutation S-transferasa.
leucotrieno C4 es precursor de LTD4 por la ac
cin dey-glutamil transpeptidasa. Una dipeptidasa
convierte LTD4 a LTE4. Esta ltima se convierte a
LTF4 por la y-glutam transpeptidasa. LTD4 y LTE4
son activos.
No existe inhibidor efectivo contra lipooxigena
sa como es el caso de inhibidores de ciclooxige
nasas.
Funcin de los leucotrienos
LTA4 producido por los leucocitos! es un po
tente mediador de la inflamacin por su capaci
dad de activar los mecanismos de quimiotaxis y
fagocitosis. Facilita la adherencia de neutrfilos
al endotelio. Se ibera durante el Shock anafilctico
y produce broncoespasmo a travs de la libera
cin de tromboxanos.
LTC4 y LTD4
Producidos por los leucocitos, principalmente
los mastocitos, son componentes activos de la
reaccin lenta de alergia (slow reacting substance
Cuadro 1 0 Resrnen de las funciones de los principales leucotrienos.
Leucotrieno LTB4
Contraccin de msculo liso ++
Agregacin, desgranulacin, quimio
taxis y fagocitosis de los PMN
Permeabilidad vascular
SRS-A
jinnowbghpam & irvjenne%
ofailergy SRS-A). Tienen efecto bronco constric.
tor y juegan un papel importante en el desenca
denamiento del cuadro de asma. LTD4 aumenta la
sensibilidad de los bronquiolos a histamina. LTC4
y LTD4 contraen los msculos lisos presentes en
la zona gastrointestinal y vasos sanguneos. Con
trae las arterias coronarias y vasos sanguneos
de la piel. Estimulan la sntesis de P02.
LTE4
Es similar pero menos potente que LTC4 y LTD4.
Clsicamente se describe tres tipos de recep
tores; LTB4, LTC4 y LTE4/LTF4. Expresan sus ac
ciones a traves de fosfolipasa C.
Los AINES
Al inhibir la enzima cicloexigenasa, no se pro
ducen los metabolitos intermediarios PGG2, PGH2
ni los metabolitos finales. No inhibe la enzima Li
pooxigenasa. Al inhibir la ciclooxigenasa, el ci
do araquidnico es metabolizado por la va Lipo
oxigenasa.
Los Corticoides
Inhiben fosfolipasa A2, de ste modo disminu
yen la disponibilidad de cido araquidnico. En
otra palabra, actan en un punto previo a las ac
ciones tanto de ciclooxigenasa como de lipooxi
genasa. Acta induciendo la sntesis de lipocortina
(llamada macrocortina an por algunos autores)
que se encargara de traducir los efectos de
glucocorticoides. Hay estudios que indican que
ste grupo de drogas inhibira la expresin de
coxv
LTC4 LTD4 LTE4
+++
+++
j4uwcocks
acciones farmacolgicas de los Eicosanoides
Su efecto es principalmente vasodilatador a ni
vel coronario, cardiovascular en dosis baja (efecto
contrario a dosis mayor), renal y mesentrica. Su
efecto en el pulmn es netamente vasoconstrictor;
contrae los msculos lisos de la trquea y de los
bronquios.
Su efecto es principalmente vasodilatador
(EP2) a nivel cardiovascular, renal (estimula la
secrecin de renina) uterina, trquea y bronquial.
Inhibe la secrecin de cido clorhidrico y estimula
una mayor secrecin de moco y bicarbonato en
el estmago. Su liberacin a nivel del centro regu
lador trmico del hipotlamo desencadena fiebre
(por eso algunos textos de fisiopatologia lo des
criben como factor pirgeno). Se conoce su efec
to inhibidor de diferenciacin de linfocitos Ty 8.
PGF2a
Tiene un potente efecto vasoconstrictor a nivel
uterino (es abortifero). En pulmn, contrae los ms
culos lisos de la trquea y los bronquios.
127
PGI2
Su electo es principalmente vasodilatador a ni
vel renal (adems secreta la renina), cardiovascular
y pulmonar. Provoca la relajacin de los mscu
los lisos de la trquea y los bronquios. Se ha des
crito su capacidad de inhibir la produccin de ci
do clorhidrico en el estmago.
Su potente efecto inhibitorio de la agregacin
plaquetaria es bien conocido.
1X%
Se produce en las plaquetas y es un potente
agregante plaquetario.
Su efecto es principalmente vasoconstrictor
uterino, renal, de los msculos lisos a nivel de
la trquea, los bronquios y a nivel cardiovascular.
LTC4 y LTD4
LTD4 contrae los msculos lisos de distintos
rganos. En el pulmn, provoca cuadro tipo as
mtico pues contrae los msculos lisos de la tr
quea y las vas areas, provoca edema de la mu
cosa y secrecin copiosa del moco.

HISTORIA
En 1849 Addison en su presentacin ante la
sociedad mdica del sur de Londres, destac la
importancia de las glndulas suprarrenal, ya que
observ muertes provocadas por la lesin de di
cha glndula. Brown-Sequard posteriormente de
mostr en el laboratorio que la ablacin suprarrenal
bilateral en los animales provocaba la muerte de
dichos animales. Se aisl y se sintetiz primero
cortisol y posteriormente aldosterona.
Cushing en 1932 reconoci que las clulas
basfilas de hipfisis eran responsable de la
hiperplasia suprarrenal.
En 1948 Harris describe el control de hipofisaria
por parte del hipotlamo.
CORTICOTROPINA (ACTH)
La hormona corticotropina con una estructura de
39 aminocidos, acta sobre su receptor en la mem
brana activando la va protena Gs (con el aumento
intracelular de AMP cclico) estimulando la corteza
adrenal compuesta histolgicamente por la zona
glomerulosa que sintetiza aldosterona y tiene re
ceptor para angiotensina II. (Esta primera zona es
regulada principalmente por la angiotensina II y
potasio extracelular). La importancia de la regula
cin por ACTH es relativa en situacin crnica y co
bra mayor importancia en situaciones agudas. La
zona fasciculada media que sintetiza cortisol y la
zona reticulada interna que sintetiza andrgenos,
presentan las enzimas 1 7a-hidroxilasa y 11$-
hidrolasa que sintetizan glucocorticoides. Son regu
lados en situaciones agudas como crnicas por la
ACTH y su ausencia lleva a la atrofia de dichas zo
nas internas.
Otros efectos: La hiperpigmentacin en pacien
tes con hiperproduccin de ACTH debido casi siem
pre por la insuficiencia adrenal, se debe a la activa
cin de los receptores MSH (hormona estimulante
de melanocitos).
En Ja insuficienc, suprarrenal pmaria, e) ACTH
se encuentra aumentado mientras que en el secun
dario, se encuentra disminuido.
11.
La hormona A CTH se emplea actualmente para
la valoracin del eje hipotlamo-hipfisis.
suprarrenal. Un pptido sinttico (cosintropina) con
los aminocidos 1-24 similar a ACTH est dispr,ni.
ble para uso parenteral (0,25 mg de cosintropina
equivale 25U de ACTH y se administra por va IM. o
e.v).
La arginina-vasopresina ante el estrs, estimula
directamente la glndula adrenal.
GLUCOCOJR11COIDES
En condicin fisiolgica, se produce 10 mg/da
de cortisol, siendo su pico a las 08:00 hs (164
1OOml y de 44g/100 ml a las 16:00 hs). En condi
cin de estrs se puede llegar a producir 100 mgI
da de cortisol.
Mecanismo de accin
a) Accin inmediata mediada por los recepto.
res de a membrana (descriptos por Wehling
en 1994)
b) Accin mediata mediada por la unin de
glucocorticoides con su receptor ubicado en
el citosol y su posterior traslocacin al n
cleo. Como resultado final, se produce a)
aumento de sntesis de las enzimas prote
nas (casi siempre), b) lipocortina (macr000r-
tina), c) sntesis de los receptores beta. Rara
vez disminuye la sntesis proteica (Saatcioglu
y col., 1994)
Los ltimos estudios indican que cortisol se
une al receptor de aldosterona con igual afinidad.
La expresin de stos receptores se limitan al
rin (tbulo contorneado distal y los tbulos
colectoras).
Efecto sobre metabolismo
a) Carbohidratos: sintetiza (a travs de induc
cin enzimtica) glucosa a partir de amino
cidos y glicerol (gluconeognesis), y disrn
inuye su utilizacin perifrica.
b) Protenas: Produce catabolismo de prote
na, aportando los amino cidos para la sin-
qscucortkoitu
tesis de glucosa. Esto puede Nevar a la in
anicin.
c) Lpidos: induce liplisis, aportando el glice
rol para la sntesis de glucosa. A dosis alta,
puede producir la redistribucin axial de teji
do graso (facie Cushinoide)
Tiene efecto permisivo sobre la liplisis por
agonistas b-adrenrgicas, etc. (el termino
permisivo se refiere a las acciones concer
tadas con otros compuestos. En otras pala
bras potencia o estimula la accin de los
compuestos en cuestin).
Metabolismo de protenas, de glcidos, lpidos
yde calcio:
Los glucocorticoides estimulan la gluconeog
nesis a partir de aminocidos, e inhiben la utiliza
cin perifrica de la glucosa.
Esto determina un efecto antianablico
(catablico) proteico.
La combinacin del aumento de pasaje de la
glucosa desde el hepatocito a la sangre con la
disminucin de la utilizacin perifrica de la mis
ma, lleva a la disminucin de la tolerancia a la
glucosa y tendencia a la hiperglucemia.
Los glucocorticoides facilitan el efecto lipoltico
de las catecolaminas, con el consiguiente aumen
to de los cidos grasos libres en plasma. Esta
accin explica que, en los tratamientos prolonga
dos, se produzca un adelgazamiento marcado de
los miembros. En cambio, es difcil explicar la
acumulacin de tejido adiposo en la espalda,
abdmen, cara y zona supraclavicular, la que ha
sido a?rlbuda a la hiperinsulinemia persistente que
tienen stos pacientes.
El efecto antianablico proteico determina es
tras atrficas en la piel, prdida de masa muscu
lary matrisea. Este ltimo efecto, junto con un
efecto hipocalcemiante debido, al menos en part
e, a la disminucin de la absorcin intestinal de
calcio y de su reabsorcin en el tbulo renal, pue
den conducir a la osteoporosis, frecuente en pa
cientes sometidos a tratamientos prolongados con
glucocorticoides.
Las mismas acciones, fundamentan el uso de
los glucocorticoides como uno de los tratamien
tos del coma hipercalcmico.
El deflazacort es una prodroga que parece te
ner una potencia antiinflamatoria similar a la
prednisolona, pero menorpotencia para los efec
129
tos a nivel del metabolismo de glcidos, prote
nas y calcio (hueso).
EQUILIBRIO DE ELECTRLrF0S YAGUA
Aumenta la actividad del Na-K4ATPasa en la
membrana (esto produce el ingreso de sodio den-
to las clulas y la salida de potasio al espacio
luminal), tambin aumenta el numero de canales
de sodio y potasio en la membrana celular.
Como resultado final aumenta la resorcin de
sodio intercambindolo por potasio o hidrgeno
(K o H). Las potencias relativas de aldosterona:
cortisol es de 500:1.
Disminuye la absorcin intestinal de calcio y
facilita su excrecin renal.
EFECTO SOBRE LA SANGRE
Tratamiento con alta dosis y prolongado de
corticoides puede producir hipotrofia de tejidos
linfoidea y consecuente linfopenia.
V A travs de la lipocortina, inhibe la fosfolipasa
A2, inhibiendo la produccin de cido ara
quidnico (no se sintetizan los derivados de
las ciclooxigenasas y las lipooxigenasas)
Bloquea la produccin de las citocinas (IL
1, lL-2, IL-3, lL-6, interfern g TNF-a, GM
CSF etc).
y
Inhibe la proliferacin de fibroblastos en res
puesta al factor estimulante de crecimiento
v
Bloquea la respuesta a la estimulacin de
gE.
V Secuestro de eosinfilos en la mdula sea.
v Disminuye la salida de neutrfilos de los va
sos sanguneos a la periferia.
Efectos hematolgicos:
1-liperglobulia: aumento del hto y de la hb en
sangre (hiperviscosidad) en tratamientos
prolongados(hto; Hematocrito, hb; hemoglobina).
Neutrofilia: puede observarse con una sola do
sis.
Eosinopenia: los eosinfilos son retenidos a
nivel mieloide.
Sobre el tejido linftico normal humano, los
glucocorticoides tienen escaso efecto (no se pro
duce linflisis); en cambio, tienen un importante
efecto linfoltico sobre tumores de origen linftico.
Linfopenia: redistribucin linfocitaria que afec
ta mas a las clulas T Un fenmeno similar ocu
rre con los monocitos (Cuadro 1).

APUCACIN TERAPU11CA
Tratamiento suplementado en la insuficien
cia suprarrenal.
Analgsico.
: Antipirtico.
Antiinflamatorio.
Cuadros alrgicos (la droga de eleccin es
hidrocortisona por su inicio de accin rpi
da. En cuadros graves con edema de glotis
y/o shock anafilctico se debe asociar con
la adrenalina).
Trasplante de rganos (la droga de eleccin
es prednisona).
Asma bronquial (en crisis aguda la droga de
eleccin es hidrocortisona, para la profilaxis
se prefiere Beclometasona o Budesonida en
aerosol).
Enfermedades inflamatorias intestinales por
ejemplo la enfermedad de Crohn y colitis
ulcerosa. La droga de eleccin es prednisona.
> Enfermedades autoinmune que provocan la
destruccin de eritrocitos, plaquetas etc.
Enfermedades reumticas (la droga de elec
cin es prednisona).
Neuropatas.
Dermatitis alrgicas y no alrgicas.
: Edema cerebral de distintas causas y en
las lesiones medulares (traumtica o infla
matoria que comprime la raz medular). Se
emplea la hidrocortisona o metilprednisolo
Cuadro 1
Potencia
Frmaco antiinflamatoria
(y metablica de la del tratamiento
glucosa)
Cortisona 0,8
P rednisona/Predn isolona 4 0,8
Metil-prednisolona 5 0:5
Betametasona/dexametasona 25
5arn,acot&g:i para &i
erf/en#ena
Efectos sustitutivos:Al fallar la produccin de
cortisol por la corteza adrenal, los glucocorticoides
exgenos son efectivos para reemplazarlo, sien
do el cortisol el glucocorticoide ideal para la tera
pia sustitutiva.
Efecto antiinflamatorio: Son conocidos por
ser ms eficaces. Interfieren con muchos ms me
canismos de la inflamacin que los antiinflamato
rios no esteroides (AINES) y no aumentan la sn
tesis de leucotrienos.
Los AINES al inhibir la enzima cox (ciclooxige
nasa) permiten que el cido araquidnico se con
vierta en sustrato de la Iipooxigenasa (lox) y de
esta manera incrementan la sntesis de
leucotrienos (broncoconstriccin).
Este es el motivo por el cual poseen tanta efi
cacia clnica como antiinflamatorios pero es tam
bin, uno de los mecanismos por el cual favore
cen la diseminacin de infecciones. En general, si
bien son muy eficaces, deben reservarse para los
casos en que los ames son probablemente inefica
ces, o han fracasado, o estn contraindicados.
La existencia de infeccin no es una contrain
dicacin absoluta para el uso de glucocorticoides
si se asocian a una quimioterapia adecuada.
En muchas infecciones la inflamacin desapa
rece con el tratamiento antimicrobiano exitoso,
pero pueden quedar secuelas (por ejemplo:
sinequias en el espacio subaracnoideo) que pue
den prevenirse con el uso de glucocorticoides.
Potencia para re
Duracin Dosis
tener Na (y acci
de equivalente
accin
sustitutivo)
8-12 hs 20 mg
0,8 25 mg
12-36 hs 5 mg
(dem 4 mg
0 36-72 hs 0,75 mg
 0cortiid-
Efecto analgsico: En los modelos de dolor
rio inflamatorio, los glucocorticoides no son
analgsicos. En el dolor debido a inflamacin, pro
ducen analgesia como efecto secundario de la
disminucin de la inflamacin. En ciertos pacient
es Con dolor por cncer, los glucocorticoides pue
den aumentar la eficacia de drogas analgsicas
por un mecanismo no conocido.
Efecto antialrgico: Los glucocorticoides son
las nicas drogas antialrgicas eficaces en todas
las etapas yen todo tipo de reaccin alrgica pero,
debido a sus efectos adversos, deben reservarse
para cuando otros tratamientos no son eficaces
(antihistamnicos).
Su efecto no es inmediato, por lo que en reac
ciones alrgicas agudas que pongan en peligro la
vida del paciente (por eemplo: shock anafilctico,
edema de glotis) debe comenzarse el tratamiento
con adrenalina.
Efecto antipirtico: Al inhibir la produccin de
diversos piretgenos endgenos como IL-1, tnf;
los glucocorticoides conducirn a una disminu
cin de a temperatura en los cuadros febriles que
se asocian a muchas reacciones inflamatorias (in
fecciosas ono) o alrgicas. Pero, no pueden evi
tarel efecto piretgeno directo de las endotoxinas
y adems, mientras las citoquinas ya producidas
siguen en circulacin, el cuadro febril sigue.
El AINE, en cambio, al inhibir la sntesis de
prostaglandinas hipotalmicas, tienen efectos
rpido, pues la vida media de los prostanoides es
extremadamente corta y adems pueden inhibir
la fiebre, inducida por efecto directo de las
endotoxinas.
En resmen, el efecto antipirtico de los AINES
es directo y el de los glucocorticoides es secun
dario a Otros efectos y esto explica por que los
AINES, y no los glucocorticoides, son antipirticos
eficaces en clnica.
Efecto inmunosupresor: Los glucocorticoides
forman parte de todos los esquemas inmunosu
presores para prevenir el rechazo de trasplantes y
sigue siendo el tratamiento de eleccin en la ma
yora de las enfermedades autoinmunes. Hasta
hace un tiempo, una dosis muy alta (push) de
glucocorticoides era el nico tratamiento disponi
ble para el rechazo agudo.
131
Efectos en elshocksptico: En el shock sp
tico (endotxico) los glucocorticoides son altamen
te efectivos, aparentemente, por inhibicin de la
sntesis de 1-1 del paf, de prostaglandinas, etc.
Obviamente, deben asociarse a antibacterianos
eficaces para las bacterias involucradas.
Efectos en el herpes zoster del anciano: en
pacientes mayores de 60 aos, no en mas jve
nes, se ha demostrado que el tratamiento con
glucocorticoides disminuye la duracin del dolor
por herpes Zoster y la incidencia de neuralgia no
herptica. El mecanismo de accin no es eviden
te y merece destacarse que en los pacientes es
tudiados (inmunocompetentes ysin contraindica
ciones para glucocorticoides) no se observ dise
minacin de la infeccin.
Efectos ,,euroendcrinos: Si el feedback ne
gativo que ejercen los glucocorticoides se prolon
ga en el tiempo, generando una atrofia de la corte
za adrenal producto de la inhibicin que ejercen
sobre la produccin de ACTH (hormona adeno
corticotrfica o corticotrofina) y de CRH (hormona
liberadora de corticotrofina), al suspender la ad
ministracin del frmaco glucocorticoide, la cor
teza adrenal no se encuentra en condiciones de
responder a un incremento de ACTH srica, pro
ducindose una insuficiencia adrenal secundaria
(sndrome de supresin). La produccin de este
cuadro es tiempo dependiente.
Dosis muy altas de corticoides, nicas o por
uno, dos o tres das, como las que se usan en el
tratamiento del rechazo agudo o en los tratamien
tos de algunos tumores, novan seguidas de sn
drme de supresin.
En tratamientos de ms de 10 das, por ejem
plo, aun con dosis bajas, van seguidas de sndro
me de supresin si el tratamiento se suspende
bruscamente. Dicho sndrome puede llegar a re
querir la internacin del paciente.
En sntesis, no se conoce exactamente cual
es el tiempo mximo durante el cual se puede
administrarcorticoides sin riesgo de sndrome de
supresin, (el lmite de 10 das debe tomarse como
ejemplo). En todo caso de duda, es preferible sus
pender paulatinamente el tratamiento.
Debe tenerse presente que el paciente tratadc
crnicamente con glucocorticoides tiene la corte
za atrofiada por lo cual no se encuentra en condi
ciones de responder ante situaciones de stress

132
importante como serian las producidas por un
shock hipovolmico, un politraumatismo, una ci
ruga mayor, etc.
En stas condiciones el paciente puede pre
sentar el sindrome de supresin an estando bajo
tratamiento con glucocorticoides, por lo que, ante
una situacin de stress importante, todo paciente
bajo tratamiento con los mismos, debe ser trata
do como un paciente con insuficiencia adrenal.
El sndrome de supresin es similar a una in
suficiencia suprarrenal pero con trastornos
hidroelectroliticos ausentes o menos marcados.
Efectos sobre el sistema nervioso autno
mo: Como otros esteroides, algunos glucocorti
coides (por ejemplo cortisol), pueden inhibir la cap
tacin extraneuronal de catecolaminas producien
do supersensibilidad postsinptica. No todos los
glucocorticoides utilizados en teraputica tienen
sta accin.
Adems, producen up-regulation de adenorre
ceptores 32: ste aumento en la densidad de los
receptores 32 junto con los efectos antUntlamatorio
y antialrgico, explican la eficacia teraputica de
los glucocorticoides en el asma bronquial y la
potenciacin de los efectos de los agonistas 32
Efectos sobre el sistema nervioso central
(SNC): hay pacientes que pueden presentar un
cuadro de excitacin, alucinaciones y contusin
(psicosis corticoidea), como otros en los cuales
se pueda desencadenar un cuadro depresivo.
Efectos a nivelgstrico: como los glucocorti
coides inhiben la fosfolipasa A2, y de esta mane
ra, la formacin de cido araquidnico que permi
te la conversin del mismo a prostaglandinas va
cox (ciclooxigenasa). Se cree que los mismos se
encontraran involucrados en el riesgo de desen
cadenar hemorragias a nivel de la mucosa gstrica,
producto del cuadro irritativo que los mismos ge
neran por carencia de prostaglandinas
vasodilatadoras y gastroprotectoras.
Efectos adversas:
Hipertensin arterial (por la retencin
hidrosalina por aldosterona)
> Miopata esteroide (libera amino cidos y pro
duce fatiga y debilidad muscular).
+ Pseudo tumor cerebral.
y
Paladar hendido en el feto y retraso de cre
cimiento en la niez.
+ Cuadros infecciosos, necrosis asptica de
la cabeza de fmur, osteoporosis de las V
rtebras y costillas, lcera o hemorragia di
gestiva, psicosis.
+ Sndrome de retiro brusco caracterizado por
mal estado general, fiebre, artralgia y mial
gias.
ANTAGONISTAS DE LOS GLUCOCOR11COIDES
a) Aminoglutetimida; inhibe la sntesis de
pregnenolona a partir de colesterol, tambin
inhibe la enzima llb-hidrolasa que interviene
en fa sntesis de cortisol. Tiene utilidad en el
tratamiento de cncer mamario.
b) Ketoconazol inhibe la sntesis de pregneno
lona a partir de colesterol y la enzima que
interviene en la sntesis de androstenedio
na, sta ltima con mayor potencia. Vea ke
toconazol.
c) Trilostano inhibe la sntesis de progesterona a
partir de pregnenolona, con la consiguiente re
duccin en la sntesis de aldosterona y el
cortisol.
d) Mifepristona bloquea el receptor de
progesterona (categora X) y de glucocortcol
des (en alta dosis).
FARMACOCIN11CA Y FARMACODINAMIA
Los glucocorticoides utilizados para los efec
tos sistmicos, tienen suficiente biodisponibilidad
como para ser efectivos por va oral.
El deflazacort se diferencia de todos los otros
glucocorticoides por su menor fraccin unida a
protenas y por no unirse a la globulina (cbg
globulina ligadora de corticosteroides, alta afini
dad y baja capacidad; albmina: baja afinidad y
alta capacidad).
Se eliminan por biotransformacin siendo sus
respectivas vidas medias:
Cortisol 1,5 horas
Prednsolona 2,2 horas
Deflazacort 1,9 horas
Dexametasona 3horas
REACCIONES ADVERSAS
: Agudas: cuadros psicticos
Crnicas: aspecto cushingnoide
gocOfliCOiS
No se conoce una dosis letal de glucocorticoi
Son drogas de elevado riesgo fetaL Existe ries
go de sndrome de supresin en el neonato si la
madre ha recibido un tratamiento prolongado.
DOSIS
Dosis sustitutiva diaria de cortiso!: 20 mg en
condiciones basales.
Stress: se puede llegar hasta 300 mg/dia de
cortisol.
Hidrocortisona: crisis asmtica: 100-500 mg
cada 6 horas.
Dexametasona: crisis asmtica: 8 mg cada 8-
24 horas.
HIDROCORTISONA
(potencia antiinflamatoria relativa xl)
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin:
+ En el citosol forma complejo con su recep
tor que induce la transcripcin de ARNm y
sntesis de macrocortina (lipocortina), recep
tor beta-2 perifrico y enzimas que produci
rn los efectos finales.
+ Reprime la expresin de COX2 (ciclooxige
nasa 2).
+ Inhibe la tosfolipasa A2.
Inhibe la proliferacin y diferenciacin de los
linfocitos B.
Inhibe el procesamiento de antgenos por tos
macrfagos.
Indicacin:
+ Antialrgica.
+ Insuficiencia suprarrenal
+ Antiinflamatorio
+ Antiasmtica
+ Inmuno.supresor
+ Colitis ulcerosa
+ Potencia los antiemticos (por mecanismo
desconocido).
Interaccin medicamentosa: Vacunas con vi
rus vivo.
Contraindicacin: Infeccin por TBC, micosis
viral.
Efectos adversos: acumulacin axial de grasa
(en la cara y tronco), cefalea, euoria, psicosis,
133
catarata, osteoporosis, y retardo de crecimiento
seo, retencin hidrosalina, hipertensin, hiper
glucemia. hipokalemia, sndrome de supresin,
hemorragia digestiva, acn, dermatitis, dependen
cia.
FARMACOCINT1CA
Absorcin oral: rpido
V beta: 8-12 hs
Metabolismo: Biotransformacin heptica.
TERAPUTICA
NR: Hidrocortisona Duncan, Northiay Fabra.
Presentacin
Hidrocortisona Fabra comp lO mg, fco amp 100,
500y 1000 mg.
Hidrocortisona Duncan y Northia, fco amp 1001
SOOy 1000 mg
Preparacin parenteral: Bolo pasar en 5 minu
tos. Infusin en 30 minutos.
Va de administracin: Oral, lM. y E.v
Posologa en adulto:
-Insuficiencia renal aguda1 bolo 100 mg luego
100 mg c/8 hs. Luego de mejorarse, va oral 50
mg c/8 hs, retirar lentamente.
-Antiinflamatorio y inmunosupresor, oral, SG,
IM. y E.v 15-240 mg c112 hs.
-Shock 0,5-2 g c/2-6 hs.
-Crisis asmtica 100-500 mg c/6 hs.
-Uso tpico c/6-8 hs.
Posologa en pediatra:
-Tratamiento suplementario, oral 0,5-0,75 mg/
kg c/24 hs, lM. 0,25-0,35 mg/kg c/24 hs.
-Shock 50 mg/kg enO y 4 hs luego c/24 lis.
-Crisis asmtica bolo 4-8 mg/kg1 mxima 250
mg, luego 2 mg/kg c/6 hs.
-Insuficiencia suprarrenal aguda E.v y lM. bolo
1-2 mglkg, luego 25-250 mg c/6-8 hs.
-AntUntlamatorio e inmunosupresor, oral 2,5-10
mg/kg/da en 3-4 tomas diaria. lM. y E.v 1-5 mgI
kg/da c/1 2-24 hs.
-Uso tpico c)6-8 lis.
PREDNISONA
(Potencia antiinflamatoria relativa x 4)
FARMACO DINAMIA
Mecanismo de accin: Vea Hidrocortisona.
Indicacin: -Insuficiencia suprarrenal.
-Inmunosupresor.
-Antiinflamatorio.

Contraindicacin: Infecciones virales, TBC y
micosis, excepto en shock sptico.
Efectos adversas: Vea Hidrocortisona.
- presentacin: Comp 4,8, y 40 mg
FARMACOCINT1CA
Biodisponibilidad oral: 80%.
Metabolito activo; Prednisolona.
TEMAPU11CA
N.A: Meticorten
Presentacin: Comp. 5 mg
Va de administracin; Oral
Posologa en adulto:
-Dosis 5-60 mg da en 1-4 tomas diarias.
-Suplemento fisiolgico4-5 mg/m2/ria.
Posologa en pediatra:
-Antiinflamatorio e inmunosupresoro,05-2 mg!
kg/dia en 1-4 tomas diaria.
Crisis asmtica 1-2 mg/kg/da en 1-2 dosis dia
ra durante 3-5 das.
Menores del ao, 10 mg c/12 hs.
1-4 aos 20 mg c/12 hs.
5-13 aos 30 mg c/12 hs
Mayores de 13 aos 40 mg c/1 2 hs.
En tratamiento prolongados, administrar la do
sis indicada c/24 hs.
-Sndrome nefrtico, en los primeros 3 episo
dios, 2 mg/kg/da, mxima 80 mg/da, hasta ob
tener orina libre a protena por 3 das consecuti
vos, tiempo mximo 28 das.
Luego 1-1,5 mg/kg c/24 hs por 28 das. Dosis
de mantenimiento crnico 0,5-1 mg/kg da por 3-6
meses.
METILPREDNISONA
(Potencia antiinflamatoria relativa x 4)
FARMA000INAMIA
Mecanismo de accin: Vea hidrocortisona.
Indicacin: -Tratamiento suplementario.
-Antiinflamatorio y irimunosupresor.
-Antiasmtica.
Contraindicacin: Vacunas con virus atenua
dos, neccin mittica sistmica.
Efectos adversos: Vea Hidrocortisona.
FARMACOCiNTICA
Metabolismo: Heptico.
Metabolito activo; Metilprednisolona.
funnszco4qa para &
TERAPU11CA
N.R: Deltisoria B
Gotas 4 mg/ml
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: Dosis de ataque 16-24
mg. primer da luego 4-8 mg/da o 16 mg c148
hs.
DEXAMETASONA
(Potencia antBntlamatoria relativa x 25).
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Vea Hidrocortisona
Indicacin: -Reaccin alrgica.
-Crisis asmtica.
-Antiemtica.
Interaccin medicamentosa: Los inductores
enzimticos reducen su efecto.
Contraindicacin: Vacunas con virus atenu
dos e infecciones bacterianas, avirsicas y
micticas sistmicas graves.
Efectos adversas: Vea Hidrocortisona
TERAPUTICA
N.A: Decadron, Dexametasona, Dexameral
(comp x 4 mg).
Presentacin; Amp 8 mg/2 mi, comp 0,5 y 4
mg
Va de administracin: Oral, IM. y E.v
Posologa en adulto: 8 mg c/8-24 hs.
-Edema cerebral E.v dosis de inicio 10 mg, lue
go 4 mg IM. o E.v c/6 ha
-Diagnosis de sndrome de cushing, adminis
trar 7 mg a las 23 fis, y extraer sangre para la
anlisis a las 8:00 hs. Resultado menor de 6 ug)
Posologa en pediatra:
-Suplemento fisiolgico, oral, 1M. y E.v 0,03-
0,15 mg/kg/da c/6-12 hs.
-Antiinflamatorio oral, IM. y E.v 0,08-0,3 mgI
kg/da c/6-1 2hs.
-Antiemtico iniciar 10 mg/m2 c/6 hs, luego 5
mg/m2 c/6 hs
-Uso tpico 1-4 aplicacin por da.
Posologa en naonato:
-0,25-0,5 mg/kg 1-3 dosis.
 INMUNOSUPRESORES;0]
Previamente al inicio de nuestra charla acer
cade drogas inrnunosupresoi-as, considero que
al lector le resultara ms provechosa la obra si
se le aportan conocimientos acerca de los me
canismos inmunolgicos, aunque se utilizarn
distintos trminos que se los considerarn ad
quiridos debido a que de lo contrario la obra sera
muy extensa.
INTRODUCCIN
Como primer paso al conocimiento del efecto
de las drogas inmunosupresoras, debemos de
sarrollar el concepto de inmunidad: capacidad
congnita o adquirida de ciertos individuos para
resistir o permanecer exentos de las manifesta
ciones morbosas que provocan ciertos microor
ganismos o toxinas.
Teniendo incorporado dicho concepto, nos
vemos posibilitados para hablar de los 2 tipos
de inmunidades existentes:
1. Inmunidad especfica o adquirida.
2. Inmunidad inespectica o innata.
INMUNIDAD ESPECIFICA O ADQUIR)DA
Mediante ste sistema, el organismo es ca
paz de responder ante agentes extraos llama
dos antgenos, a los que se une en una reac
cin antgeno-anticuerpo y destruye mediante la
formacin de clulas (defensa especfica celular
mediada por linfocitos tcd4 y tcd8) o molculas
disueltas en plasma (detensa especfica humo
ral mediada por linfocitos b productores de pias-
mocitos, productores a su vez de anticuerpos).
La caracterstica fundamental de ste tipo de
inmunidad es la memoria: capacidad de reac
cionar con mayor rapidez ante antgenos sobre
los cuales/os componentes de este sistema es
tuvieron previamente sensibi/izados
Los antgenos pueden penetraren el organis
mo por piel, mucosas, vas respiratorias y di
gestivas.
El contacto primario con los linfocitos tiene
lugar en los rganos linfticos (ndulos linfticos,
amgdalas, bazo, etc.).
12
Proliferando all las clulas estimuladas por
los antgenos.
Todos los descendientes de una clula sen
sibilizada inmunocompetente, responden a los
mismos determinantes antignicos formando un
clon celular, siendo sta la base de la memoria
inmunolgica, ya que este clon se mantiene la
tente reacciona rpidamente ante un segundo
contacto con la misma fraccin antignica.
Durante el desarrollo embrionario los sistemas
de defensa desarrollan la capacidad de diferen
ciar antigenos propios y, ajenos al organismo.
Esta tuncin al verse comprometida en dis
tintas etapas de la vida, genera enfermedades
autoinmunes o inmunodeficiencias ya sea, si hay
alteraciones en la eliminacin de autorreceptores
o en el reconocimiento de antgenos extraos al
organismo respectivamente.
Lo previamente enunciado es trado a cola
cin ya que guarda relacin con la existencia de
una memoria inmunolgica.
INMUNIDAD INESPECFICA O INNATA
Se caracteriza por estar presente de manera
natural, ya que no precisa de contactos previos
con antgenos para desarrollar su efecto.
La inmunidad de tipo humoral est constituida
por factores del sistema de complemento, (tam
bin puede ser activada por la unin antgeno
anticuerpo perteneciente al sistema especifico).
La inmunidad de tipo celular esta integrada
por leucocitos-macrfagos que fagocitan y des
truyen complejos antgeno-anticuerpo, encon
trndose incluidos un tipo especial de linlocitos
denominados natural killer (nk) que no respon
den a antgenos especficos.
SISTEMA PRINCIPAL DE HISTOCQMPATISILIOAD
Los linfocitos que caracterizan al sistema in
mune especifico, necesitan para poder discernir
entre los antgenos propios y ajenos, que stos
se encuentren unidos a molculas especficas
que constituyen el sistema principal o mayor de
histocompatibilidad.
136
RESUMEN DE LAS ETAPAS DECISIVAS EN LA
GENERACIN DE UNA RESPUESTAINMUNffARIA
1. Las cpa (clulas presentadoras de
antgenos): clulas dendrticas epiteliales
macrfagos, clulas b activadas; internali
zan la protena con ulterior protelisis y
generacin de pptidos que ms tarde son
ensamblados como molculas mhc clase
ji y expuestos en la superficie celular.
2. La unin de receptores especlicos de los
linfocitos tal complejo pptido- mhc clase
U, activa la clula cd4 del linfocito para que
prolifere y con ello libere linfocinas median
do una reaccin de hipersensibilidad tarda
(reaccin inflamatoria) cuando establecen
contacto con la misma mhc U y pptidos.
3. Esta respuesta por parle de los Unfocitos
tcd4 con la generacin de linfocinas, es una
condicin necesaria para que se originen
otros dos componentes de la respuesta
inmunitaria: linfocitos t citolticos y anticuer
Por lo tanto, los cd4 han sido llamados
auxiliares, cooperadores o helpers.
La respuesta inmunitaria inicial (primaria) evo
luciona en un lapso de Sa 14 das. Parle de ella
incluye la formacin de linfocitos b y t anamn
sicos, que permiten contar con un sistema a
largo plazo para una respuesta inmunitaria rpi
da con la nueva exposicin al antgeno (respuesta
anamnsica o secundaria). Esto permite que se
generen clulas t inmunitarias y anticuerpos en
trminos de uno a tres das de exposicin al
antgeno para control rpido o destruccin del
estmulo inmunitario.
PRINCIPIOS GENERALES DE INMUNOSUPRESIN
1. Las respuestas primarias iniciales se pue
den suprimir con mayor facilidad y eficacia
que las secundarias:
Las primeras fases en la respuesta inmu
nitaria primaria (procesamiento antignico,
proliteracin celular, sntesis de Unfocina,
diferenciacin celular) son ms sensibles
a la terapia inmunosupresora a compara
cin de los electos modestos que se ob
tienen cuando dicho tratamiento se instaura
habindose establecido la memoria inmu
nitaria
fannaco4qs pa & enfflmenh
2. Los agentes inmunosupresores no tienen
el mismo electo en todas las respuestas
inmunitarias: la dosis necesaria para inhi
bir una respuesta inmunitaria a un antgeno
puede diferir de la requerida para producir
el mismo efecto con otro distinto.
3. Hay mayor probabilidad de que la respues
ta inmunitarja se irihiba cuando la terapia
inmunosupresora se comienza antes de la
exposicin al inmungeno, en vez de des
pus de ocurrida esta, resulta irnico que
casi todas las enfermedades experimenta
les humanas se tratan despus de ocurri
da la exposicin, es decir, despus de que
la autoinmunidad se estableci y es
clnicamente manifiesta, o despus de co
locar injertos.
INDICACIONES CLNICAS PARA EL USO DE TERAPIA
INMUNOSUPRESORA
Trasplante de rganos.
Ehrn (enfermedad hemoltica del recin
nacido).
Trastornos autoinmunitarios,
TRASPLANTE DE RGANOS
Las sustancias citotxicas inespecficas lo
gran su efecto inmunosupresor por inhibicin de
la proliferacin linfoctica, pero tambin produ
cen un efecto txico indeseable en otras clu
las en etapa de prolileracin rpida, como las
de la mdula sea y las vias gastrointestinales.
Cuando se agregan corcosteroides se incrementa
todava mas el peligro de infecciones graves produc
to del cuadro neutropnico que genera la
mielotoxicidad adems de otras complicaciones.
Con la introduccin de la ciclosporina, y en
fecha mas reciente, del tacrolimo, se han evita
do muchos de los efectos txicos sealados.
Mas que a cualquier otro agente, a la ciclos
porina se le debe el gran aumento en el nmero
de trasplantes de rganos que se llevan a cabo
venturosamente.
Los regmenes actuales utilizados para el tras
plante de riones, corazn, hgado, pulmones,
pncreas y mdula sea incluyen ciclosporina
y prednisona.
La azatioprina se emple en combinacin con
ambos agentes, en particular en trasplantes de
riones y corazn.
Imnunosuprescres
En el caso de rechazo agudo son eficaces
as globulinas inmunitarias linfoctica y
antitimocitica (equina) y el muromonab- cd3, un
anticuerpo monoclonal.
En el trasplante de mdula sea ha sido til
aciclofosfamida para el tratamiento inicial.
Ha habido inters en la utilizacin de anticuer
pos monoclonales antes del trasplante para eli
minar a la mdula sea de clulas tumorales
indeseables o linfocitos t que intervienen en la
enfermedad de injerto contra husped.
Inmunosupresin selectiva: prevencin de la
enfermedad hemoltica por factor r1 en el neonato.
Uno de los tratamientos inmunosupresores
ms eficaces y especficos con que se cuenta
es el rgimen para evitar la enfermedad hemoltica
del recin nacido. Este mtodo tiene por objeto
controlar selectivamente la respuesta inmunita
da que surge en una mujer rh- negativa que se
sensibiliza al antgeno den los eritrocitos de su
feto rh- positivo en el momento de nacer (o en el
aborto espontneo o el embarazo ectpico),
cuando los eritrocitos fetales pueden cruzar la
placenta y llegar a la circulacin del gestante.
Con cada nuevo embarazo aumentara el titulo
de anticuerpos contra clulas rh- positivas, con
gran posibilidad de transferir el anticuerpo al feto
durante el tercer trimestre, o que puede culmi
nar en la eritroblastosis fetal o la enfermedad
hemoltica del neonato.
En sta situacin, la base de la inmunosu
presin es el hecho de que la respuesta de anti
cuerpos primaria a ste antgeno heterlogo
(antgeno d) puede bloquearse si se administra
en forma pasiva anticuerpo contra d en el mo
mento de la exposicin al antgeno. La globulina
inmunitaria a rh(d) es una solucin de globulina
lg g humana que contiene una fraccin enrique
cida de anticuerpos contra el antgeno d. Si se
le administra el anticuerpo contra rh(d) a la
gestante rh-negativa en trmino de 72 horas de
nacer un producto rh-positivo (o cualquier otra
exposicin al antgeno en la circulacin matern
a-1 como sera despus del aborto espontneo
O provocado, o en el embarazo ectpico), es
Posible suprimir la respuesta de anticuerpos en
la mujer, a las clulas rh-positivas del feto. Este
mtodo teraputico ha permitido evitar la enfer
medad hemoltica del neonato, incluso en mlti
ples embarazos.
1 37
TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS INMUNITARIOS
Las enfermedades autoinmunitarias surgen
cuando el sistema inmunitario es sensibilizado
por protenas endgenas que son reconocidas
como antgenos heterlogos; con ello se for
man anticuerpos o clulas t inmunitarias que
reaccionan con dichos antgenos, presentes en
los tejidos, para ocasionar cambios destructivos.
Se ha demostrado que la terapia inmunosupre
sora resulta eficaz para suprimir las reacciones
autoinmunitarias.
La eficacia de la terapia inmunosupresora en
enfermedades inmunitarias ha sido variable, y
en trminos generales no ha sido tan fructfera
como en el caso del trasplante de rganos o el
tratamiento de cuadros inmunitarios especficos
(como seria la prevencin de la eritroblastosis
fetal).
Varios trastornos autoinmunitarios, como la
prpura trombocitopnica idioptica, la anemia
hemoltica autoinmunitaria y el glomrulo nefritis
agudo, reaccionan razonablemente bien a los
regmenes inmunosupresores, que incluyen en
forma tpica corticosteroides solos, o en casos
mas graves, en combinacin con otros citotxi
cos.
EFECTOS SECUNDARIOS ADVERSOS
DE LA INMUNOSUPRESIN
Mayor peligro de intecciones de todos los
tipos, que abarcan no solo los patgenos
bacterianos, micLicos y virales usuales,
sino tambin las causadas por oportunis
tas poco comunes.
Mayor peligro de linfomas y cnceres si
milares, que se han identificado en casos
de trasplante, y de los cuales por lo me
nos algunos guardan relacin con pertur
baciones de la respuesta inmunitaria al vi
rus Epstein-Barr, adems de otros meca
nismos que no se han identificado.
AGEFErES INMUNOSIJPRESORES ESPECFiCOS
Ciclosporina y tacrolimo (antes llamado fk
506).
Corticosteroides suprarrenales.
Agentes citotxicos: Azatioprina
metotrexato ciclofosfamida cido
micofenlico (mpa).
Anticuerpos especficos (reactivos): anti

138
cuerpo monoclonal muromonab cd3
globuhna antitirrioctica inmunoglobulina
anti-rh(d).
CICLOSPORINA
FARMACOCINTICA
Se administra por va intravenosa en una so
lucin de 50 mg/ml en una mezcla de etanol-
aceite de ricino polioxietilado.
Tambin se administra por va oral, en una
cpsula de gelatina blanda con 25 o 100 mg o
una nueva micro emulsin ingerible.
La ciclosporina que se administra en la pre
sentacin original en cpsula de gelatina blanda
se absorbe con lentitud y de modo incompleto,
y su biodisponibilidad varia de 20 a 50 %. La
micro emulsin fue preparada para mejorar la
absorcin del frmaco.
Con la vigilancia adecuada de las concentra
ciones plasmticas es posible intercambiar las
dos frmulas de ciclosporina, sin necesidad de
ajustar la dosis.
Las concentraciones mximas de ciclospori
na en el plasma suelen detectarse 1.3 a 4 hs.
Despus de la administracin oral. El consumo
de alimentos grasos retrasa de modo conside
rable la absorcin de la ciclosporina presentada
en cpsula de gelatina, pero no en la frmula de
micro emulsin; sta diferencia es determinan
te en la eleccin del rgimen individual de dosi
ficacin en pacientes ambulatorios.
Una vez que la ciclosporina se incorpora en
la circulacin, ya sea por la va oral o la va
intravenosa, se distribuye ampliamente, como
lo sugiere el volmen de distribucin aparente
relativamente grande (131/kg). En la sangre en
tera 50 a 60 % del frmaco se acumula en los
eritrocitos. Los leucocitos tambin lo acumulan
con avidez, y lOa 20% de la cantidad de ste
en la circulacin est dentro de la fraccin de
leucocitos relativamente pequeo; sto se debe
al mayor contenido de ciclofilinasen tales clu
las (ver luego).
El resto de los frmacos en la circulacin est
unido a lipoprotenas plasmticas. La ciclospo
rina desaparece del torrente circulatorio con una
vida media beta (de eliminacin) de entre lOa
27 horas, estando mas del 90% de la droga en
y
plasma unida a protenas y no eliminndose
mediante hemodilisis.
El hgado metaboliza ampliamente la ciclos.
porina, para generar mas de 30 metabolitos
aunque se advierte enorme variacin interindivi.
dual en ste fenmeno.
Se piensa que el metabolismo ocasion8
inactivacin de las propiedades inmunosupreso
ras de la ciclosporina, pero Ial vez algunos
metabolitos del frmaco pueden contribuir a la
inmunosupresin o la toxicidad. Laciclosporina
y sus metabolitos se excretan mas bien por bi
lis, y de ah a las heces; cerca del 6% se elimi
na por la orina. En presencia de disfuncin he
ptica pueden requerirse ajustes en las dosis.
FARMACODINAMIA
La ciclosporina inhibe a las peptidilprolina
cis4rans isomerasas, (enzimas que juegan
un papel importante en el plegamiento de
protenas). Se las denomina tambin ciclo
filmas.
A pesar de que las ciclofilinas estn muy
difundidas en todos los tejidos, el efecto
inmunosupresor de la ciclosporina tiene
lugar a nivel de los linfocitos t helper. Apa
rentemente-1 la inhibicin de las isomerasas
es necesaria, pero no suficiente para los
efectos de la droga.
La ciclosporina inhibe la activacin y la pro
duccin de interleuquinas por los linfocitos
helper. A concentraciones muy altas
inhibe la expresin de receptores para
interleukina 2.
La ciclosporina no inhibe la proliferacin
clonal de linfocitos t ni tiene efecto cito-
txico sobre stos, por lo que su situacin
es claramente diferente de la de los
antineoplsicos y el muromonab cd3.
Con niveles sricos muy elevados de ciclos
porina, puede observarse inhibicin de la
fosforilacin de protenas, lo que podra ex
plicarse por la inhibicin de la calmodulina.
La ciclosporina antagoniza la resistencia
tumoral ligada a la glicoprotena 170 (gp 170).
Interacciones farmacolgicas
La eliminacin del frmaco se apresura sise
administra conjuntamente con drogas inductoras
a nivel microsomal heptico (citocromo p450):
I,mrurwFupteQreS
Fenobarbital (anticonvulsivante).
Difenilhidantona (anticonvulsivantea
ntiarritmico)
Trimetroprima-sulfametoxazol (antibacteria
no).
Rifampicina (antifmico).
Tal interaccin disminuye los niveles de ci
closporina, con lo cual se produce rechazo de
los rganos trasplantados.
La depuracin de la misma disminuye al utili
zarse junto a drogas inhibidoras de la citocromo
p45O:
Anfotericina b (antimictico).
Eritromicina (antibacteriano).
Ketoconazol (antimictico).
Danazol (antiestrognico).
Bloqueantes de los canales 1de calcio
(vasodilatadores-antiarritmicos).
Bromocriptina (agonista d2)
Metoclopramida (bloqueante d2)
Glucocorticoides (antiinflamatorios esteroi
deos, inmunosupresores, etc.)
Dicha interaccin ha incrementado el peligro
de intoxicacin por ciclosporina.
En trminos generales, se necesita medir con
gran minuciosidad los niveles plasmticos de
ciclosporina en sujetos que reciben cualquiera
de los frmacos mencionados, y en quienes re
ciben otros medicamentos de los que se sospe
chan interacciones.
Aplicaciones teraputicas
La ciclosporina es uno de los frmacos fun
damentales para lograr la inmunosupresin ne
cesaria para evitar y tratar el rechazo de un r
gano trasplantado. Se emplea sistemticamente
junto con otros inmunosupresores (muy a me
nudo corticosteroides) en los injertos de rio
nes, corazn e hgado, y con frecuencia crecien
te en el trasplante de otros rganos, como m
dula sea, pulmn, corazn-pulmn y pncreas.
Se le ha considerado el motor de los principales
adelantos en el trasplante renal, al grado de que
se logra supeMvencia de dichos rganos, des
pus de 36 meses, en casi 80% de los pacien
tes.
La administracin oral de ciclosporina se
emprende 4 a 24 horas antes del trasplante, con
una dosis de 15 mg/kg; sta dosis (una vez al
da) se contina por una a dos semanas durante
1 39
el postoperatorio. Despus de esa fecha, la do
sis se disminuye cada semana hasta llegar a
una dosis de sostn de 3 a 10 mg/kg/da. La
orientacin respecto a la dosis se basa en sig
nos de toxicidad renal, a juzgar por cambios en
la depuracin de creatinina. En sujetos con ri
ones injertados hay que tener gran cuidado de
no confundir el rechazo, con los efectos de toxi
cidad renal por ciclosporina. En personas que
no toleran el frmaco por va oral, la frmula
diluida se administra lentamente por va
intravenosa en un lapso de 2 a 6 horas o ms.
La dosis diaria (por lo comn 5 a 6 mg/kg) debe
ser 33% de la dosis ingerida. A menudo ocurren
reacciones al vehculo en la presentacin
intravenosa de la ciclosporina, de manera que hay
que interrumpir la aplicacin por esa va, tan pron
to el paciente tolera la ingestin del frmaco.
Ha demostrado ser tambin un agente eficaz
en:
Sindrome ocularagudo de behet
Uvetis endgena
Psoriasis
Artritis reumatoidea
Enfermedad de Grohn activa
Sndrome nefrtico
Tratamiento de primera lnea en individuos
con anemia aplsica moderada o intensa,
que no son aptos para recibirtrasplante de
mdula sea.
Toxicidad
Principal: 75% de los pacientes padece
nefrotoxicidad, siendo uno de los principa
les factores que obligan a interrumpir o
modificar su administracin.
Su mecanismo es desconocido, y en pa
cientes con trasplante renal al hacerse di
fcil diferenciar entre rechazo y toxicidad
del frmaco, se debe recurrir a la puncin
biopsia renal (pbr).
Hipertensin arterial 30%: algunos la atri
buyen, al menos en parte, al vehculo en
que viene disuelta la droga.
La incidencia de infecciones es menor que
con otros inmunosupresores, pero si Se
presentan, es importante tener presente las
interacciones entre la ciclosporina y las
drogas utilizadas para tratar las infeccio
nes.
140
El tratamiento inmunosupresor se asocia
aun aumento de la incidencia de tumores
malignos, particularmente los linfticos.
Esto se observa con todos los tratamien
tos inmunosupresores Grficos, pero la
ciclosporina parece ser menor que con los
citotxicos. Llama la atencin entre los tra
tados con ciclosporina, un aumento en la
incidencia de metstasis cerebrales.
Hepatotoxicosis, neurotoxicosis, hirsutis
mo, hiperplasia gingival, gastroenterotoxi
cosis, cefaleas, parestesias, ginecomas
ta, congestin conjuntival, nasal y sinusal,
hiperuricemia, hiperkalemia, hipercloremia,
enrojecimiento, miositis y hipertermia.
Nefrotoxicidad de la ciclosporina potencia
da por:
1. Aminoglucsidos (antibiticos)
2. Bloqueantes h2 (anticidos)
3. Anfotericina (antimicticos)
4. Vancomicina (antibiticos)
5. Melfalan (antineoplsicos)
6. Cisplatino (antineoplsicos)
7. Cotrimoxazol (antibitico)
8. Ames (antiinflamatorio no esteroideo)
La ciclosporina puede disminuir la eficacia de
las vacunas y est absolutamente contraindica
do el uso de vacunas a microorganismos vivos.
En sntesis, la nica indicacin establecida
de la ciclosporina es la prevencin del rechazo
de rganos, asociada a glucocorticoides. Se
5dmzan&yzz ra Si enfenae,,
recomienda no asociarla a citolxicos, Pues
aumenta la probabilidad del desarrollo de
neoplasias
La va de eleccin para administrar ciclospa.
rina es la oral. La va intravenosa queda reserva
da para cuando la oral no es posible.
La dosis debe ajustarse por monitoreo para
obtener una concentracin en sangre de 100-
200 ng/ml (ciclosporina) o de 250-800 ng/ml (dro
ga mas metabolitos). Se debe mantener al pa
ciente en los menores niveles compatibles con
la inmunosupresin.
Preparados: sandimmun y ciclosporina filaxis:
Solucin oral de 100 mg/ml.
Frasco ampolla de 50 mg/ml.
Cpsulas de 25,50 y 100 mg.
Ampollas (uso intravenoso) de 50 mg/ml.
Preparacin parenteral: solucin fisiolgica
usar antes de 6horas.
Dextrosa al 5% usar antes de 24 horas
Va de administracin: oral de eleccin (triple
ce dosis endovenosa) y endovenosa
Posologa en adulto:
Ev.: iniciar con 5-6 mg/kg, 4-1 2hs. Antes del
trasplante. Dosis de mantenimiento: 2-10 mg/
kg/dia cada 8-24 horas.
V.O: iniciar con 14-18 mg/kg/da cada 12-24
horas.
Dosis de mantenimiento: 1.5-5 mg/kg cada 12hs.
Sindrome netrtico: 1.5 mg cada 12hs.
Posologa peditrica: Igual que la del adulto.
 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES;0]
HISTORIA
A mediado del siglo 18 un reverendo Ingles ob
serv los efectos antifebriles de a corteza sau
ces. En 1829 Leroux aisl un glucsido llamado
salicina en estado relativamente puro. De la salicina
se obtuvo el cido saliclico. Hoffman realizo la
sntesis de cido acetilsaliclico. Su uso en medi
cina se produjo en el ao 1899 con el nombre de
aspirina. El acetaminofeno descubierto e introdu
cido en la medicina por Von Mering hace mas de
un siglo (1693), constituye junto con la aspirina
uno de los dos miembros ms antiguas de sta
familia.
MECANISMO DE ACCIN
La aspirina acetila e inhibe irreversiblemente la
enzima ciclooxigenasa.
Los dems miembros de sta familia inhiben la
enzima de una manera competitiva y reversible.
Brooks y Day en los principios de la dcada del
noventa del siglo pasado, los dividi en base de
vida media en baja hasta 6horas) y larga (mas de
10horas).
Los AINES clsicos inhiben de manera gene
ral, los dos tipos de la enzima ciclooxigenasa.
ACCIONES FARMACOLGICAS DE LOS AINES
1) Antipirtico: Muchos procesos infecciosos
y endgenos, al estimular la interleukina IL
1 y citocinas pueden aumentar la tempera
tura corporal. Al inhibir la sintesis de las pros
taglandinas en el centro termorregulador del
hipotlamo, baja la fiebre. Algunos investi
gadores consideran las prostaglandinas
como factor pirtico a nivel hipotalmico.
Todos los AINES comparten sta propiedad
aunque en grados distintos. Los AINES con
poco pasaje al sistema nervioso central tie
nen poco o nulo efecto antipirtico, por ejem
plo diflunisal.
13
2) Analgsico en dolores somticos: Al inhibir
la sntesis de las prostaglandina que esti
mulan la hiperalgesia, evitando la presencia
de sustancias mediadores de dolor e mf la-
macin. Todos los AINES comparten esta
propiedad. Su accin es perifrica y no crea
tolerancia.
3) Antiinflamatorio: Las prostaglandinas son
potentes vasodilatadores, permitiendo
vasodilatacin local y permeabilidad capilar.
Esto produce la infiltracin de las clulas in
Ilamatorias que a la vez liberan sustancias
que perpetan el proceso inflamatorio. A ma
yor potencia inhibidora de la enzima ciclooxi
genasa, mayor efecto anthnflamatorio, con
la excepcin de los derivados de indol. Los
AINES encuentran gran aceptacin en
reumatologa.
4) Antiagregante plaquetario: Las plaquetas al
carecer de ncleo, carecen de maquinaria
de sntesis proteica. Al inhibir su ciclooxige
nasa, en forma definitiva por ejemplo por
aspirina, no podr sintetizar los tromboxanos
durante el resto de la vida de las plaquetas
que son de 8 alO das. De ste modo pier
de su funcin definitivamente. Este efecto
se obtiene a dosis de aspirina de 1 mg/kg.
Algunos investigadores han exagerado afir-
mando que para obtener este efecto es sufic
iente pasar la lengua sobre el comprimido
de aspirina. La dosis mas- baja publicada
para ste efecto es de 40 mg/da.
5) Anticetalalgia: Aspirina y acetarninoleno son
efectivos contra la cefalea a dosis de 650
mg c/4 hs.
6) Uricosrico: Algunos AINES cidos son
empleados para ste fin para aumentar la
eliminacin de cido rico en la orina.
EFECTOS ADVERSOS PRINCIPALES
Gastritis, duodenitis, lcera gstrica o duo
denal. Los AINES bsicos e inhibidores se-
142
lectivos de COX2 son la nica excepcin a
estos efectos adversos.
r Hipersensibilidad a aspirina (hay pontraindi
cacin formal y absoluta contra cualquiertipo
deAINE.
Pacientes asmticos que hacen crisis con
la ingesta de aspirina, deben probar con
paracetamol.
Hemorragia por inhibicin de la funcin
plaquetaria.
c, Inhibicin de lafuncin renal o lesin renal,
por ejemplo con la ingesta crnica de aspiri
na.
Sndrome de lReye observado con la asocia
cin de aspirina con cuadros febriles porvirus.
LOS PRINCIPALES AINES
1) ASPIRINA (cido acetil saliclico)
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: -Inhibe la sntesis de
prostaglandinas por acetilacin irreversible y rela
tivamente selectiva de ciclooxigenasa-1 (COX1) a
nivel de serma 530 y ciclooxigenasa-2 (COX2) a
nivel de serma 516.
-COX2 acetilada comienza a sintetizar 15-HETE.
-Acetila irreversiblemente la ciclooxigenasa de
las plaquetas por carecer de ncleo (V: 8-10
das). Las clulas endoteliales regeneran su ci
clooxigenasa en 6-8 hs por poseer ncleo.
-Reduce la concentracin de radicales libres
de oxgeno.
Indicacin:
-Analgsico: dolor visceral (+), dolor traumtico
(++) dolor inflamatorio (+++).
-Antipirtico (+).
-Antiinflamatorio (++-i-).
-Antiagregante.
Interaccin medicamentosa: Potenciacin
con corticoides, aumenta los niveles de MTX y
cido valproico.
Contraindicacin: Gastritis, hemorragia, tra
tamiento con bloqueantes beta, o IECA (vea
enalapril), menores de 16 aos con cuadro virsica
por sndrome de Reye.
Efectos adversos: Gastritis, duodenitis, lce
fannacv&gz& pum & enfennew
ra gstrica o duodenal, hepatotoxicidad, alergia,
lesin tipo herpes labial, broncoespasmo (en
asmticos), hemorragia por inhibicin plaquetari
acidosis y hipertermia por sobredosis.
FARMACOCINI1CA
Biodisponibiliclad oral: 68%
Tiene unaV beta deis minutos
Droga cida
Unin a protena: 95%
Metabolismo: Biotransformacin.
TERAPUTiCA
N.R: MS iOOy MS 500, Egalgesic inyectable.
Presentacin: comp 0,5 g /Amp. 0,5 y 1 g
Va de administracin: Oral y Ev.
Posologa en adulto:
-500-1000 mg c/4-6 h.s mxima da 4 g.
-Antiinflamatorio 0,5-1 g c/6 hs
-Antiagregante 1 mg/kg c/24 hs.
Posologa en pediatra:
-Analgsico y antipirtico oral, 10-15 mg/kg el
4-6 hs. mxima da 4 g.
-Antiinflamatorio oral, 60-100 mg/kg/da en 3-4
tomas da.
-Enfermedad de Kawasaki oral 20-25 mg/kg c/
6 hs, al remitir el fiebre, 3-5 mg/kg/da por 6-8
semanas.
-Antiplaquetaria oral, 3-5 mg/kg/da.
-Profilaxis ante vlvulas mecnicas en asocia
cin con otras drogas 10-20 mg/da.
2) CLONIXILATO DE USINA
FA RMACODINAMIA
Mecanismo de accin: -inhibe la sntesis de
prostaglandinas.
-Tiene alta afinidad por COX2 y baja afinidad por
cox
Indicaciones: -Analgsico y Antiinflamatorio
Interaccin medicamentosa: Metotrexato y
tiazida.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 90%.
Acido-Base: cido.
Metabolismo: Oxidacin heptica.
TERAPUTICA
NR: Dorixina, DolnotN.F.
Presentacin:Comp 125 mg/amp. 200 mg.
Preparacin parenteral: E.v lento por el dolor
que provoca.
7
Va de administracin: Oral, lM. y Ev.
posologa en adulto: Comp. 125-250 mg c/6
, mp. 100-200 mg c/6-8 hs.
3) DICLOIc
FARt1AC0DINAM
Mecanismo de accin: Inhibidor de ambas
iclooxigenasas (COX, y COX2).
Es ms potente que indometacina y obviament
e aspirina (el ms potente AINE).
Indicacin: -Analgsico. -Antiinflamatorio.
.Antipirtico.
interaccin medicamentosa: MTX y tiazida - Unin a protena: 90%.
Contraindicacin: Porfiria.
Efectos adversos:cefalea, alergia cutnea, pru
mo, gastritis, lcera gstrica o duodenal, anemia
aplsica, agranulocitosis, plaquetopenia, hepatot
oxicidad.
FARMACOCINnCA
Biodisponibilidad oral: 54%.
Acido-Base: cido.
Unin a protena: ms de 99,5%.
TERAPUTiCA
N.R: Voltaren, Vesalin.
Presentacin: Comp 50,75 y retard de 100 mg
Amp. 75 mg.
Va de administracin: Oral, IM. y Ev.
Posologa en adulto:
Analgsico 50 mg c18 hs.
Artritis reumatoidealoo-200 mg c/6-12 hs.
Artrosis 100-150 mg c/6-8 hs.
Posologa en pediatra--Oral 2-3 mg/kg/da en 2-4
tomas diarias.
4) INDOMETACINA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Inhibe la sntesis de
prostaglandinas por la enzima ciclooxigenasa. Es
ms potente que la aspirina.
ndicacin: -Antiinflamatorio. -Analgsico.
Antipirtico (se reserva sta indicacin a los
cuadros febriles rebeldes a los antipirticos habit
uales por sus efectos adversos).
Uricosrico.
Cierre de conducto arterioso.
Agente tocoltico (para suprimir trabajo de par-
143
lo pretrmino).
Interaccin medicamentosa: MTXy tiazida dis
minuyen su secrecin renal. Disminuye los efec
tos antihipertensivos de IECA y bloqueantes beta.
Contraindicacin: Trombocitopenia, enteritis
necrotizante en prematuros.
Efectos adversos: hipertensin, edema, cefa
lea, alergia cutnea, gastritis, duodenitis, ulcera
gstrica, aplasia medular, anemia hemoltica,
agranulocitopenia, plaquetopenia, nefrotoxicidad
y hepatotoxicidad.
FARMACOCINnCA
Biodisponibilidad oral: 98%.
Droga cida.
Metabolismo: conjugacin heptica con cido
glucornico.
TERAPIJI1CA
NR: IM. 75
Presentacin: Caps 75 mg/Amp 50 mg.
Crema de 2%/Supositorio de 100 mg
Via de administracin: Oral, IM, E.v, tpico y
supositorios.
Posologa en adulto:
25-50 mg c/8-12 hs, mxima da 200 mg.
Frmulas de liberacin renta cfi 2-24 hs.
Posologa en pediatra: antiinflamatorio y artri
tis reumatoidea 1-2 mg/kg/da en 2-4 tomas dia
rias. Dosis mxima 4 mg/kg/da. No superar 150
mg/da.
5) KETOROLAC
FARMACO DiN AMIA
Mecanismo de accin: -Inhibe la sntesis de
prostaglandinas. -30 mg equivale 12 mg de morfin
ao 100 mg de meperidina.
Indicacin principal
Analgsico (potente) en dolor moderado a se
vero.
-Tratamiento de hasta 5 das en mayores de 16
aos.
Otros usos aprobados:
-Antiinflamatorios (moderada eficacia).
-Antipirtico.
-Es antiagregante plaquetario.
interaccin medicamentosa: MTX y tiazidas
disminuyen su secrecin renal, litio, heparina,
turosemida, probenecid.
144
Contraindicacin:Alergia a la droga oaAINE,
Efectos adversos:cefalea, alucinacin, som
nolencia, malestar, euforia, pirosis, gastritis, ulce
ra gstrica o duodenal, hemorragia, nefritis
intersticial y anafilaxia.
FARMACOCINI1CA
Giodisponibilidad oral: 100%.
V beta: 4-8 hs (duracin de electo 4-6 hs).
Acido-Base: cido.
Metabolismo: hidroxilacin y glucoronidacin
heptica.
TEMPUnCA
NR: Sinlgico.
Presentacin: Comp 10 y 20 mg.! Amp 30 mg
Preparacin parenteral: Se precipita a asociarlo
con morfina, meperidina y prometazina.
Va de administracin: E.v lento, intramuscular
y oral.
Posologa en adulto:
-16-65 aos: lM. y Ev 30 mg c/6 hs. No supe
rar 120 mg/da. Oral iniciar con 20 mg, luego 10
mg c/6 hs. mxima da 40 mg
-Mayores de 65 aos: IM. y E.v 15 mg c/6 hs.
mxima 60 mg/da. Oral 10 mg c/6 hs
6) IBUPROFENO
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Inhibidor de sntesis
de prostaglandinas. Es equipotente con la aspir
iIndicacin: Antknflamatorio, Analgsico, Anti
pirtico.
Otros usos aprobado: antiagregante plaquetao.
Interaccin medicamentosa: MTX y tiazida dis
minuyen su secrecin renal. Puede disminuir el
efecto antihipertensivo de IECA y bloqueantes beta.
Puede aumentar los niveles de litio.
Contraindicacin: Gastritis o lcera gstrica.
Efectos adversos: cefalea, alergia cutnea,
edema, dispepsia gstrica, hepatitis, hemorragia
digestiva, anemia, agranulocitosis, plaquetopenia,
insuficiencia renal aguda.
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidad oral: Ms de 80%.
V beta: 2 hs (duracin de accin 6-8 hs).
Acido-Base: cido.
Metabolismo: Biotranslormacin heptico.
5anrnicoihgia dra k f7fler,
TERAPUTiCA
NR: lbupirac, Ibuprofeno.
Presentacin: Comp 120 mg (Ibupireta) 20o
400 y 600 mg! Amp 400 mg / Susp 20 mg/ml
Va de administracin: Oral, IM y E.V.
Posologa en adulto: -Analgsico y antipirti
200-400 mg c/4-6 ha. mxima da 1,2 g.
-Antiinflamatorio 400-800 mg c/6-8 hs, mxima
da 3,2 g/da.
Posologa en pediatra:
Analgsico, oral 4-10 mg/kg c/6-8 hs.
Antipirtico 6 meses a 12 aos, menor de 39c
5 mg/kg c/6-8 hs. Mayores de 39C lO mgR<g
6-8 hs.
Artritis reumatoidea juvenil 6 meses a 12 aos
30-50 mg/kg/da en 4 tomas diaria, mxima de
2,4 g/da.
7)NAPROXENO
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Acta sobre la enz
ima ciclooxigenasa, inhibiendo la sntesis de pro
staglandinas. Es unas 20 veces ms potente que
la aspirina.
Indicacin: Dolor leve a moderado.
Otro uso aprobado: Antiagregante plaquetaho.
Interaccin medicamentosa: MTX, tiaziday
las drogas cidas disminuyen su secrecin renal
y pueden desplazarla de su unin a la protena.
Contraindicacin: Alergia a la droga u otro
AINES.
Efectos adversos: Cefalea, vrtigo, pseudopor
fina, alergia cutnea, pirosis, hemorragia digesti
va alta, hepatotoxicidad, plaquetopenia, agranulo
citosis.
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidad oral: 99%.
Droga cida.
Metabolismo: Biotransformacin heptica
>99%.
TERAPUTiCA
N.A: Causalon pro 200 y 500.
Causalon pro Susp.
Praitadn: Ccwnp. 2Wy 5tXJ mgI Sip. 25 rngfll.
Va de administracin: oral.
Posologa en adulto:
Analgsico dosis de inicio 500 mg, luego 250
mg c/8 hs. mxima da 1,25 g.
 no esiemkfrs
-Gota 250 mg c/8 hs.
ArtrOSis y artritis reumatoidea 250-500 mg c/
12hs.
posologa en pediatra: mayores de 2 aos,
AnaIgesia 5-7 mg/kg c/8-12 hs.
AntjinfIamatOriO 3,5-7,5 mg c/12 hs. mxima
8) DIPIRONA
PAR MACODINAMlA
Mecanismo de accin: Inhibe la sntesis de
prostaglandinas por la inhibicin de la ciclooxigen
asa.
Indicacin: -Antipirtico (+++)
-Analgsico (+++)
-Antiinflamatorio (++)
Interaccin medicamentosa: MTXI tiazidas y
otras drogas cidas.
Contraindicacin: Alergia a la droga.
Efectos adversos:Aplasia medular, agranulo
c-osis, alergia cutnea y sistmica.
FARMA000IN11CA
Droga cida
TERAPUTiCA
Va de administracin: oral, IM. y Ev
9) PIROXICAM
FRMACODINAMIA
Mecanismo de accin: inhibicin reversible y
prolongada de la ciclooxigenasa.
Indicacin: -Antiinflamatorio. -Analgsico.
-Antipirtico.
Interaccin medicamentosa: MTX, tiazida y
Contraindicacin: Antecedentes de gastritis,
duodenitis o hemorragia digestiva alta.
Efectos adversos: cefalea, alergia cutnea,
hemorragia digestiva, ulcera digestiva, plaqueto
penia funcional, hepatotoxicidad, insuficiencia re
nal aguda.
FARMACOCINTiCA
Biodisponibilidad oral: Buena absorcin, tiene
bajo efecto (de primer paso heptico).
V beta; 48 hs.
Droga cida.
145
Unin a protena: 93,3%.
Metabolismo: Biotransormacin heptico.
TERAPUTiCA
N.A: Ketazon, Axis.
Presentacin: Comp 10 y 20 mg.
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: 10-20 mg c/24 hs.
Posologa en pediatra: 0,2-0,3 mg/kg c/24 hs.
mxima da 15 mg.
10) MELOXICAM
FARMACODINAMIA
Mecanismo deaccin:Acta sobre ciclooxi
genasa inhibiendo la sntesis de ciclooxigenasa.
Tiene alta afinidad por COX2,
Indicacin:Arlrosis, artritis reumatoidea y do
lor portrauma.
Interaccin medicamentosa: MTX y tiazida.
Contraindicacin: Alergia a la droga.
Efectos adversos: Menor lesin gstrica por
su afinidad por COX2.
FARMACOCINI1CA
Biodisponibilidad oral: 90% (IM 100%).
V beta.: 20 hs.
Acido-base: cido.
Metabolismo; Oxidacin heptica.
TERAPUTiCA
N.R: Mobic, Tenaron, Miogesil.
Presentacin: Comp. 7,5 y 15 mg.
Va de administracin: oral.
Posologa en adulto:
-Artrosis 7,5 mg/da.
-Artritis reumatoidea 15 mg/da.
11) PARACETAMOL
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin:
Acta sobre ciclooxigenasa inhibiendo snte
sis de prostaglandinas.
No afecta la ciclooxigenasa de las plaquetas.
No provoca lesiones gstricas.
Indicacin: -Antipirtico.
Analgsico en dolor leve a moderado.
Interaccin medicamentosa: Inductores
enzimticos potencia su hepatotoxicidad.
 7azinac/og/a art! i

Contraindicacin relatva:tenilcelanuria y de- Va de administracin: Oral

ficiencia de G-6-PD. Posologa Cr7 adulto: 325-650 mg c/4-6 hso
Etectosadversos:Hepatotoxiddad(anhidotoN c16-8 hs. mxima da 4g.
acetilcistena), nefrotoxicidad, pancitopenia, Posologa en pediatra: 10-15 mg/kg c/4-6 Ii
neutropenia, alergia cutnea ala droga, -Dosis orientativo c/4-6 fi
FARMACOCINT1CA 0-3 meses 40 mg
Biodisponibilidad oral: 88%. 4-11 meses 60 mg
V beta: 2hs. 1-2 aos 120 mg
Droga bsica. 2-3 aos 160 mg
Metabolismo: Conjugacin con cido glucor- 4-5 aos 240 mg
nico, sulfato y cistena. 6-8 aos 320 mg
TERAPu11CA 9-10 aos 400 mg
N.A: Tylenol, Paracelamol, Termofren,Viclor, 11 aos y mayores 480 mg
Tafirol, Nodolex. No exceder 5 dosis en 24 hs.
Presentacin: Comp 500 mg. Posologa en neonato: 10-15 mg c/6-8 hs
Susp. 2 9)20 ml
r;1]
TRATAMIENTO DE LA GOTA;0]
La gota es caracterizada por el aumento del
cido rico en sangre (hiperuricemia) por arriba
de los valores fisiolgicos (habituales en condi
cin normal), manifestndose por la presencia de
inflamacin y dolor intenso (por la formacin de
cristales urato sdico) en las articulaciones.
En la respuesta inflamatoria se acumulan los
polimorfos nucleares en las articulaciones, que
fagocitan los cristales.
Baja el pH lo cual favorece mayor acumulacin
del cido rico.
Se puede clasificar la gota en:
- Pmaria:caracterizada por hiperuricemia que
puede deberse a mayor produccin o menor
eliminacin del cido rico por el rin. Esta
situacin suele ser constitucional.
- Secundaria: es habitualmente desencade
nada por algn factor que interfiere con su
eliminacin como pueden ser algunos dro
gas cidas que compiten por la reabsorcin
tubular renal o por intensa lisis celular ob
servada durante la quimioterapia de algunas
neoplasias.
Una uriciuria mayor de 750 mg/da indica alta
tasa de produccin.
El tratamiento agudo de gota se basa princi
palmente en tratarlo con colchicina, asociado con
algn uricosrico. La mejora se puede evidenciar
a partir de 2 a 3horas.
El tratamiento crnico de gota se basa en dos
pilares:
a) Alopurinol que acta inhibiendo la enzima
xantina oxidasa que interviene en la sntesis
de cido rico (inhibe tanto la conversin de
hipoxantina a xantina como la conversin de
xantina al cido rico).
b) Uricosricos, que son drogas que compiten
con el cido rico en el rin, aumentando
su tasa de excrecin renal.
Ejemplos de este grupo son Probenecid,
Sulfinperazona y los otros AINES cidos.
c) Profilaxis con colchicina.
COLCI-IICINA (Obtenido de alcaloide colchicum
aut$.imna/e)
14
FARMACO DINAMIA.
Mecanismo de accin: -Despolimeriza la
tubulina e inhibe la diapdesis y fagocitosis de
los polimorfos nucleares a los cristales de urato.
-Inhibe la secrecin de la protena srica
amiloide A.
-Se aprecia la mejora en 6-12 hs por va E.v y
24-48 hsporviaoral.
Indicacin: Gota aguda, profilaxis de gota cr
nica y fiebre mediterrnea familiar.
Interaccin medicamentosa: Disminuye la ab
sorcin de vitamina 612.
Contraindicacin: Nefropata, cardiopata,
ingesta de alcohol, solucin dextrosada.
Efectos adversos: Nusea, vmitos, diarrea,
dolor abdominal, hepatotoxicidad, nefrotoxicidad,
aplasia medular, agranulocitosis, parlisis ascen
dente, miopata, rash cutneo, alopecia.
FARMACOCINT1CA
Biodisponibilidad oral: absorcin rpida
TERAPLifiCA
N.R: Colchicina
Presentacin: Comp 1 mg
Preparacin parenteral: En solucin fisiolgica
al 0,9% pasar en 5 minutos
Va de administracin: oral y E.v
Posologa en adulto:
-Oral 0,5-1 mg luego 0,5 mg c/1-2 hs ci mg cf
2 hs hasta calmar el dolor o llegar 8 mg dosis
total. No repetir tratamiento en 3 das.
-E.v 1-3 mg luego 0,5 mg c/6 hs hasta que
mejora. No superar 4 mg dosis total. Profilaxis
0,5 mg c/24-72 hs
-Profilaxis de fiebre mediterrnea familiar 1-2
mg c/8-12 hs
Posologa en pediatra: Profilaxis de fiebre me
diterrnea familiar, menores deS aos 0,5 mgldia
Mayores de 5 aos 0,5 mg c/8-12 hs.
ALOPURINOL
FARMACOOINAMIA
Mecanismo de accin: -Anlogo de la hipo-
xantina e inhibe competitivamente xantina oxidasa.
148
-Se lorma oxipurinol anloga de xantina e inhibi
dor no competitivo de xantina oxidasa.
-Inhibe la conversin de hipoxantina a xantina
y la conversin de xantina a cido rico (hipoxan
tina se sintetiza a partir de las purinas provenien
te de los alimentos).
-Su efecto se aprecia en 24-48 hs
Indicacin: -Gota
-Uricemia mayor 600 mg/da.
Interaccin medicamentosa: Inhibe metabo
lismo de mercaptopurina y azatioprina. Mayor in
cidencia de erupcin cutnea al asociarlo con
amino penicilina, mayor incidencia de clculo re
nal al asociado con vitamina C.
Contraindicacin: Nios, lactancia, y alergia
a a droga.
Efectos adversos: Prurito, alergia cutnea, der
matitis exfoliativa, liebre, cefalea, gastritis, diarrea,
aplasia medular, leucopenia, leucocitosis, pla
quetopenia, hepatotoxicidad, neuropata perifri
ca, parestesia, neuritis ptica, epistaxis.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: 75%.
Metabolismo: Melabolizado por xanfina oxidasa.
Metabolito activo: Oxipurinol.
Droga y metabolito se elimina por hemodili
sis.
Teraputica
NR: Alopurinol.
Presentacin: Comp 100 y 300 mg.
Va de administracin: Oral.
Posologa en mayores de 10 aos y adultos:
-Gota leve 200 mg/12-24 hs.
-Moderado 200 mg cfi 2 hs.
-Severo 200 mg c/8-1 2hs. No superar 800 mg/
-Profilaxis de nefropata aguda por cido rico
por los quimioterpicos, 200 mg c/6-8 hs por 3
das, inicindose 1-2 das previos al tratamiento,
Posologa en pediatra: menores de 10 aos
10 mg/kg/da c/6-1 2 hs mxima da 800 mg o
5an#ac4kpme,,,,,
Menores de 6 aos 50 mg cia hs
6-lO aos 100 mg c/8 hs 0150 mg c/12 ha.
PROBENECID (Antigotoso y uricosrico)
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Reduce la reabsorcin
de cido rico por competicin con su transporte
en el tbulo contorneado proximaL Inhibe la se
crecin tubular de drogas cidas.
Indicacin: -Hiperuricemia mayor de 600 mg
da.
-Antigotoso y uricos rico.
Interaccin medicamentosa: Tiazidas,
salicilatos, penicilina (disminuye la secrecin re
nal de drogas cidas)
Contraindicacin: Litiasis renal, insuficiencia
renal, aplasia medular, clearance menor de 50 mU
mm.
Efectos adversos:Cef aIea, enrojecimiento le
sin de encas, vmitos, anemia aplsica, fabismo
(Por deficiencia de (G-6-PD), nefrolitiasis,
hepatotoxicidad).
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 100% administrar con la
comida.
Acido-Base: Acida.
Metabolismo: Cintica de orden cero.
TERAPUTICA
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto:
-Hiperuricemia 250 mg c/i 2 hs por 1 semana,
luego 500 mg cfi 2 hs lmite mxima da 2-3 glda.
Iniciar 2-3 semanas luego del ataque agudo de
gota.
-Para aumentar nivel srico de penicilina 125
mg c/6 hs.
Posologa en pediatra: 2-14 aos.
Prolongacin de niveles sricos de penicilina
iniciar 25 mg/kg luego 10 mg/kg o/fi ha. No supe
rar 500 mg.
 FARMACOLOGA RESPIRATORIA;0]
pbJTRODUCCIN
La farmacologa pulmonar se centra en la ac
cin de las drogas sobre las clulas pulmonares,
La superficie pulmonar llega de 50 a 100 metros
cuadrados, brindando una va de absorcin impor
tante para algunas drogas de uso local (agonistas
B2, ipratropio, corticoides, etc.) y sistmico en la
emergencia a travs del tubo endotraqueal
(adrenalina, atropina, lidocana).
La administracin de drogas mediante la va
inhalatoria, en forma de aerosoles por ejemplo,
permite generar una concentracin alta del frma
co a nivel pulmonar con poca difusin a nivel
sistmico, con lo cual se logran efectos terapul
icos, con escasos efectos adversos sistmicos.
Haremos entonces una descripcin de los gru
pos de drogas ms importantes en primer lugar,
haciendo luego una resea del rol de estas dro
gas en la teraputica de las enfermedades ms
prevalentes en la medicina respiratoria como son
el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva cr
nica.
DROGAS BRONCODILATADORAS
AGONISTAS B2
Estas drogas (que han sido tratadas en otro
captulo) actan estimulando a los receptores 8,
especialmente a los 82, receptor que se halla uni
do a una protena G estimuladora que activa a
una adenilciclasa, resultando en un aumento del
AMPc.
La accin principal mediada a travs de la inte
raccin con estos receptores, es la relajacin del
msculo liso bronquial, sin embargo los recepto
Agonista B2 de vida media corta
Salbutamol(Albute rol)
Fenoterol
Cien bute rol
Terbutalina
15
res 82 no slo se encuentran en la va area, sino
tambin en el endotelio vascular, en el epitelio ciliar,
mastocitos, en los ganglios colinrgicos y en los
neumonocitos tipo II, por lo que podran tener otras
acciones farmacolgicas.
Podemos dividir a estas drogas segn su vida
media en: agonistas B2 de vida media corta, que
tambin poseen un comienzo de accin rpido,
como el salbutamol, y agonistas 82 de vida media
larga que en general poseen un comienzo de ac
cin ms tardo a excepcin del formoterol.
Estas drogas se utilizan por va inhalatoria
(nebulizacines, aerosol, polvo seco para inhalar),
las vas oral y parenteral han cado en desuso por
la mayor frecuencia de efectos adversos.
Los efectos adversos de estas drogas son se
cundarios a la accin sobre receptores 82 no ubi
cados en el pulmn.
La selectividad por los receptores B2 nunca es
absoluta, lo cual se hace ms manifiesto al utili
zar grandes concentraciones de la droga.
El efecto adverso ms comn de los agonistas
82 es el temblor del msculo estriado, desarro
llndose por lo general tolerancia a dicho efecto
adverso.
La taquicardia es otro efecto adverso frecuente
(activacin de receptores 8 del tejido cardaco,
ms taquicardia refleja producida por la vasodila
tacin producto del agonismo 82).
Cuando se administran 82 en una crisis asm
tica, la vasodilatacin pulmonar inducida por los
2
puede producir aumento de la desigualdad ven
tilacin-perfusin con la consecuente cada tran
sitoria de la Pa02.
Estos frmacos disminuyen la kalemia y la
magnesemia, y pueden incrementar la concen
tracin de glucosa, lactato y cidos grasos libres
en plasma.
Agonista S de vida media larga
Salmete rol
Formoterol

PREPARACIONES Y DOSIS
Salbutamol:
Comprimidos-jarabe: adultos: 4 mg, 3o4 ve
ces por da.
Solucin para nebulizar: adultos lOa 20 gotas
(2,5 a 5 mg) en 3 cm de solucin fisiolgica.
Aerosol (MDI): 100 mcg por dosis (1 puff)
Polvo seco para inhalar: 200 mcg por dosis (1
inhalacin)
Salmeterol:
Aerosol MDI 25 mcg por dosis (1 pufl).Se ad
ministra cada 12 horas
Polvo seco para inhalar: 50 mcg por dosis (1
inhalacin). Se administra cada 12horas
ANTICOLINRGICOS
Actan a travs del bloqueo de receptores
muscarnicos, logran un efecto broncodilatador
previniendo el aumento intracelular de GMPc, un
segundo mensajero con capacidad broncocons
trictora.
Generan inhibicin moderada frente a las reac
cion&s provocadas por la secrecin de histamina,
bradiquininas o PGF2 y es poca la proteccin
que ofrece contra la broncoconstriccin inducida
por 51-IT o los leucotrienos, por lo cual su rol en el
asma es limitado, teniendo aplicacin clnica en
el tratamiento del EPOC en quienes algunos es
tudios demuestran electo de suma con la asocia
cin con agonistas B2 (mayor broncodilatacin y
mejor control de los sntomas).
lpratropium Tiotropium
Antagoniza receptores
M1 M,M3 M3 M,
Duracin de accin 3 a 6 horas Hasta 24 hs
Lenta disociacin
de los receptores
Dosis 2a4puff l8mcg,
cada 4 a 6 hs una vez por da
Las drogas de este grupo: el bromuro de
ipratropium y el bromuro de tiotropium (este lti
mo todava no comercializado en Argentina), tie
nen efectos sistmicos mnimos porque su es-
janaacoofjla para a
tructura cuaternaria limita la absorcin por las
mucosas de la va respiratoria y digestiva, y por
ser administradas porva inhalatoria, inducen muy
pocos cambios o ninguno en la frecuencia cardia.
ca, presin ocular, luncin vesical.
El ipratropium comienza a actuar de 5 a 15
minutos luego de su aplicacin, con una accin
mxima a los 60-120 minutos.
La principal aplicacin de los anticolinrgicos
mencionados es el tratamiento de la enfermedad
pulmonar obstructiva crnica (EPOC), siendo me
nos eficaces en el tratamiento del asma.
PREPARACIONES Y DOSIS
Ipratropio: solucin para nebulizar adultos: 20
gotas 3 a 4 veces / da (0,25mg) aerosol MDI 20
mcg por puff.
METI LXAN TINAS
La teofilina, cafena, y la teobromina son
xantinas metiladas.
La solubilidad de las mismas aumenta con la
formacin de sales, siendo la ms importante la
aminofilina, formada por teofilina y etilenediami
na; que al disociarse libera la teofilina, su meta
bolito activo.
MECANISMO DE ACCIN
Estas drogas inhiben las fosfodiesterasas, con
lo que aumentan el AMPc intracelular; tambin
tienen electos directos en la concentracin de
calcio intracelular e indirectas en las cifras de
calcio intracelular por hiperpolarzacin de la mem
brana celular.
Antagonizan los efectos de la adenosina a ni
vel de sus receptores, siendo este el efecto que
ms parece explicar los efectos farmacolgicos
de las metilxantinas a las dosis utilizadas habi
tualmente.
Presentan un bloqueo competitivo no selectivo
de los receptores para adenosina, subtipo A1 y
A2. La estimulacin de los eceptores A,, genera
la inhibicin de la adenilciclasa, la estimulacin
de la fosfolipasa C (que producira la contraccin
del msculo liso) y la apertura de los canales de
potasio.
Por el contrario, el bloqueo de dichos recepto
res se asociara a relajacin del msculo liso y el
 rcspiratoWa
bloqueo de la apertura de los canales de potasio
podra asociarse a un efecto arritmognico al ac
tuar sobre la repolarizacin y despolarizacin de
las fibras automticas miocrdicas.
El receptor para adenosina subtipo A2 genera
una estimulacin de la adenilciclasa.
ACCIONES FARMACOLGICAS
Efectos sobre el msculo liso: produce relaja
cin siendo su accin ms importante a nivel del
msculo liso bronquial.
Electos a nivel de secreciones: aumentan la
liberacin de productos secretados por tejidos
endcrinos y excrinos, salvo la inhibicin de la
liberacin de la secrecin de los mastocitos y tal
vez de otros mediadores de la hiflamacin.
Efectos sobre el miocardio: puede producir una
moderada taquicardia a niveles teraputicos, no
presentando efectos inotrpicos en individuos sa
nos, pero en pacientes con insuficiencia cardaca
aumenta el gasto cardaco. En concentraciones
superiores al rango teraputico se presentan
arritmias cardacas.
Efecto sobre el SNC: presentan un efecto
psicoestimulante dosis dependiente, con estimu
lacin del centro respiratorio. Con concentracio
nes mayores de 20 mcg. por mise observa: an
siedad, insomnio, inquietud, hiperestesia y tem
blor. A concentraciones mayores de 30 rncg. por
ml pueden presentarse convulsiones.
Se ha encontrado con altas dosis contraccin
del msculo liso.
ABSORCIN, DIsTRIBuCIN Y EXCRECIN
Las xantinas son rpida y totalmente absorbi
das luego de su administracin oral. Los prepara
dos de liberacin prolongada presentan variacio
nes en la velocidad y grado de absorcin. Presen
tan un volumen de distribucin entre 0.4- 0.6 1/mI;
observndose concentraciones mximas en san
gre dentro de las dos horas luego de su adminis
tracin.
EFECTOS ADVERSOS
Existe una importante variabilidad individual, con
superposicin del rango teraputico y las accio
nes txicas. Se consideran como rango terapu
tico niveles sricos de lOa 20 mcg/ml; pero algu
nos pacientes presentan por encima de los 15
mcg/ml. efectos adversos. Los sntomas ms Ere-
151
cuentes de intoxicacin por xantinas son: cefa-
lea, nuseas, vmitos, taquicardia, temblor, irrita
bilidad o confusin. Los sntomas de intoxicacin
severa incluyen: frecuencia cardaca mayor de 120
por minuto, arritmias cardacas, hipotensin, con
vulsiones y coma. La administracin por va
parenteral no obvia los electos adversos de intole
rancia gastrointestinal, ya que estos son conse
cuencia de las concentraciones plasmticas.
VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
Va oral: los preparados de liberacin prolon
gado se administran cada 12024 hs.; dosis ma
yores de 6 mg/kg de peso por da. Nios: lOa 16
mg/kg
Va endovenosa: dosis de carga: 5-6 mgjkg
de peso en goteo durante 30 minutos diluido en
dextrosa; los pacientes que venan tomando
teofilina va oral a dosis adecuadas deben dismi
nuirse la dosis de carga al 50% de la dosis. Dosis
de mantenimiento es de 0.5 mg/kg/h.
PREPARADOS
La teofilina anhidra se presenta en comprimi
dos de 100, 200, 300 mg; jarabe al 0,8% (8 mg/
mI) y al 1,6% (16 mg/mI). La aminofilina es la sal
soluble que contiene un 86% de teofilina, se pre
senta en ampollas de 240 y 400 mg
DROGAS CONTROLADORAS
CORT1COIDES
En el captulo sobre corticoides se exponen la
historia, las propiedades farmacolgicas de estas
drogas, limitndonos aqu atratar aquellas que se
administran por va inhalatoria, y los efectos ad
versos propios de la administracin por dicha va.
Este grupo de corticoides utihzados por va
inhalatoria comparten la potencia de accin tpi
ca con una baja biodisponibilidad sistmica y por
lo tanto menor accin sistmica.
Los corticoides son las drogas anti-inflamato
rias de primera lnea indicadas en los pacientes
con sntomas persistentes de asma, siendo con
trovertido su rol en el tratamiento de mantenimiento
del EPOC.
Su accin se lleva a cabo a travs de efectos
genrnicos, como el up-regvlation de receptores

152
B2, y efectos no genmicos, acciones por lo ge
neral ms inmediatas, en las que participan ml
tiples mecanismos inhibitorios de la produccin
de factores mediadores de la respuesta inflamac
os-ticoide inhalado Afinidad por R Biodisponibilidad oral
(dexa 1)
=
Beclometasona 05-13 no determinada
Budasonide 9,4 613%
Flunisonida 1,9 21 %
Fluticasona 18 < 1%
Los electos adversos ms frecuentes de estas
drogas administradas porva inhalatoria, son a nivel
local pudiendo producir: ronquera, disfona,
candidiasis, que pueden prevenirse indicndole al
paciente que realice enjuagues bucales luego de
la aplicacin de estas drogas.
Otros efectos adversos como el compromiso
ocular (cataratas), efectos sobre el crecimiento
son de muy rara presentacin en dosis habitua
les por esta va de administracin.
PREPARACIONES Y DOSIS
Beclometasona:aerosol uso bronquial:
5mcg o 1Oomcg o 25Omcg por dosis.
*Polvo seco para inhalar: 200-250 mcg por do
sis. Adultos: 200-2000 mcg por da, en dosis divi
didas
*Aerosol y suspensin acuosa nasal: 50 mcg
por dosis. Adultos: 2 aplicaciones en cada fosa
nasal, 2 veces por da.
Budesonide: *g para nebulizar: 1OOml con
tienen 1OOmg de budesonida. Adultos: 18 a 36
gotas (1000-2000mcg) mediante nebulizacin, 2
veces por da.
Aerosol uso bronquial: 200mcg o 400mcg por
dosis. Adultos: 1 02 puff, 2 veces al da.
tSpray nasal: 50o 100 mcg por dosis. Adul
tos: 1 02 inhalaciones 2 veces por da.
OTRAS DROGAS CONTROLADORAS DE LOS
SINTOMAS DEL ASMA (DROGAS DE 22 LNEA)
Pueden ser adjuntadas como alternativa a la
r
jun#acrLyi para Li enfcr,,,%
monoterapia con altas dosis de corticoides cogj
intencin de anular reacciones locales o sistmi.
cas producidas por estas.
Dentro de este grupo de drogas tenemos:
Cromonas: cromoglicato y nedocromil, que
actan inhibiendo la degranulacin de los maslo.
citos, disminuyen la liberacin de histamina, y la
liberacin de leucotrienos.
Son anti-inflamatorios menos potentes que los
corticoides.
Tienen un rol en la prevencin del asma induci.
da por el ejercicio y en el asma leve a moderado
No sirven para el tratamiento de las crisis.
Antagonistas de leucotrierios: montelukast
y zafirlukast, drogas anti-inflamatorias con efec
tos aditivos administradas con los corlicoides.
Otorgan proteccin contra el broncoespasrno,
son efectivos en pacientes con rinitis alrgica co
existente con asma, disminuiran la necesidad de
uso de agonistas B2.
No deben ser utilizados en nios pequeos.
Se han descrito casos de vasculitis especialmen
te con zafirlukast.
ANTIHISTAMNICOS
(ANTAGONISTAS DE RECEPTORES Hi)
La histamina interviene en las respuestas de
hipersensibilidad inmediata y alrgicas.
Acta sobre 3 receptores distintos (H1, H2, H3),
pero el presente comentario se refiere a las pro
piedades y usos clnicos de antagonistas de re
ceptores H1.
Los antagonistas de receptores l-1, se com
portan como antagonistas competitivos de los R
H1.
Estas drogas se clasifican en antihistaminicos
clsicos o de 1 generacin, de 2 generacin y
3 generacin.
Los antihistamnicos clsicos o de 1 genera
cin se caracterizan por pasar BHE, con impo
rtantes efectos sedativos, potenciando otros
depresores, poseen un grado variable de activi
dad anticolinrgica (caracterizada por sequedad
de mucosas, visin borrosa, midriasis, constipa
cin, retencin urinaria, taquicardia), poseen efecto
inductor de enzimas microsomales hepticas.
Los antihistamnicos de 2 y 3 generacin po
seen muy pobre penetracin a SNC, por lo que es
far#WC08 resptratrta 1 53

meo5 frecuente la incidencia de sedacin. Las
indicaciones teraputicas de estas drogas inclu
yen: rinitis, conjuntivitis, prurito, urticaria, angio
edema, otras reacciones alrgicas como dermat
uis atpica y de contacto, picaduras de insec
tos, reacciones a plantas urticantes, en reaccio
nes alrgicas graves se suman sus efectos al de
la adrenalina y glucocorticoides, tienen un rol tam
bin en la enfermedad vestibular, el mal del movi
miento y el insomnio (ver tabla 1).
OXGENO
La oxigenoterapia es un componente esencial
de la reanimacin cardiorrespiratoria en la urgen
cia yen el tratamiento de diversas enfermedades
e intoxicaciones que interfieren con la oxigena
cin normal de la sangre y los tejidos.
Tabla 1 0
Clase y nombre genrico Duracin de
accin
El oxgeno puede adrninistrarse a travs de dis
positivos como cnulas nasales, mascarillas tipo
Venturi, adicionado a equipos de ventilacin no
invasiva en sujetos con respiracin espontnea,
puede tambin administrarse adecuadamente
mediante respiradores en pacientes intubados.
Se dispone tambin sistemas conservadores
o ahorradores de oxgeno como el catter trans
traqueal y las vlvulas ahorradoras de oxgeno,
estos sistemas han sido concebidos para aumen
tar la eficacia de la oxigenoterapia crnica domi
ciliaria, disminuir el consumo y por consiguiente
los costos.
Existe tambin el empleo de oxgeno a presin
incrementada (oxgeno hiperbrico) en situacio
nes de hipoxia generalizada como la intoxicacin
con monxido de carbono, y en forma auxiliar en
osteomielitis refractaria crnica, osteorradionecro
sis, en mionecrosis por clostridium pertringens.
Dosis Caractersticas
en adulto

1 GENERACIN Pasan BHE, producen somnolencia

Clorhidrato de difenhidramina 4 a 6 horas 25 a 5Omg por Muy sedantes. Baja incidencia de

v.o o parenteral efectos gastrointestinales

Dimen bid rinato 4a6horas SalOOmgpor idem anterior Utilizado en cinetosis

Clorhidrato de prometazina
2 GENERACIN
v.o. o parenteral
4a6horas 25mgporv.o.o Muy sedantes Marcada actividad
parenteral anticolinrgica
Metabolismo por Citocromo P450,
cardiotoxicidad (prolongan QT) po
tenciada con uso concomitante de
otras drogas (macrlidos, etcj Me
nos sedacin

Loratadina 24 horas 10 mg yo. Origina metabolitos que retienen acti

vidad antiHi.
Astemizol 24 horas 10 mg yo. La administracin con las comidas
baja su biodisponibilidad
3 GENERACIN Metabolismo heptico mucho menor,
menor cardiotocicidad, poca seda
cin.

Epinastina 24 horas 10 mg v.o Reciente aparicin en el mercado

154
Algunos pacientes pueden beneficiarse con la
oxigenoterapia crnica domiciliaria. La indicacin
admitida al momento de esta teraputica (por ms
de 15 horas diarias) se limita a la enfermedad
pulmonar obstructiva crnica cuando la PO, es
menor a 55 mmHg, o cuando est entre 55 y 59
mmHg acompaada de signos de distuncin or
gnica secundaria a la hipoxemia (policitemia, cor
pulmonale o hipertensin pulmonar).
Otros pacientes con otras patologas en
estados avanzados (fibrosis qustica enfermedad
pulmonar intersticial, neUmocOniOsis, cifoescoli
sis) tambin pueden beneficiarse con el uso de
oxigenoterapia domiciliaria crnica, obteniendo
mejoras en la calidad de vida, aunque muchas
veces estas indicciones sean discutidas.
EFECTOS ADVERSOS
Pueden presentarse efectos txicos del oxge
no despus de apoyo respiratorio prolongado (ms
de 3 aS das) con concentraciones altas del gas.
La inhalacin de oxgeno al 100% durante 12 hs
produce irritacin traqueobronquial, con alteracin
de la funcin pulmonar cuando esta se extiende
por ms de 24 hs, pudiendo llevar a la muerte por
edema pulmonar. Se produce toxicosis del SNC,
cuando el oxigeno es administrado a presiones
parciales mayores de 2 atmsferas, pudiendo pro
ducir convulsiones, fasciculaciones musculares.
El uso crnico con inadecuada humidificacin
produce sequedad de mucosas. La exposicin de
neonatos a fracciones inspiradas altas de oxge
no puede acompaarse delibroplasia retrolenticular
(angiognesis aberrante del ojo en desarrollo).
PRECAUCIN: debe advertirse siempre a los
pacientes que se mantengan alejados del fuego
(cocina, estufas, cigarrillos encendidos), mientras
utilizan el oxigeno, por el riesgo de incendio.
ANTITUSIVOS
Son drogas que deprimen el reflejo de la tos.
Siempre hay que determinar la causa de la tos,
por lo tanto estas drogas estaran indicadas una
vez establecida la causa, cuando la tos se produ
ce en e) contexto de: carcinoma de pulmn, insu
ficiencia cardaca, pleuritis, ciruga abdominal.
Tener en cuenta que las asociaciones fijas de
Yrn#aw%t pam & nnn,p
antitusivos, expectorantes y mucolticos que se
encuentran en el mercado son irracionales.
Las drogas antilusivas pueden dividirse en:
Opiceos analgsicos: codena y dionina en
los cuales las dosis antitusivas son menores a
las analgsicas, y llenen baja potencia adictiva
presentan cono electo adverso comn sntomas
gastrointestinales.
Opiceos no analgsicos: dextrometortano, que
no induce adiccin, se acompaa de menos efec
tos adversos gastrointestinales
Noscapina: alcaloide del opio natural. Salvo su
accin antitusiva, carece de efectos importantes
a nivel de SNC a dosis teraputicas.
MUCOLTICOS- EXPECTORANTES
*Mucolticos: son drogas que fluidifican las
secreciones bronquiales, disminuyendo su visco
sidad.
N-Acetilcistena: disuelve el mucus, rompien
do las uniones disulfuro, lo que le otorga una ca
racterstica organolptica desagradable por lo que
muchas veces es rechazada por los pacientes.
Es utilizada en el tratamiento de la fibrosis quistica.
Su uso puede asociarse a efectos indeseables
como broncocostriccin y vmitos.
*Expectorantes: irritan provocando expectora
cin ricayfluda.
Actan por mecanismos directo administrada
por va sistmica, llega a los bronquios y produce
irritacin. Ejemplo: Bromhexina.
Actan por mecanismo indirecto irritando la
mucosa gstrica, aumentando el volumen de las
secreciones broquiales. Ejemplo: cloruro de
amonio, ipecacuana.
DROGAS UTILIZADAS PARA EL ABANDONO
DEL HBITO TABQUICO
Si bien las drogas juegan un papel importante
en lo que es la deshabituacin tabquica, sobre
todo en aquellos pacientes con una dependencia
moderada a alta a la nicotina, con ninguna de estas
drogas se logra resultados sin la estricta supervi
sin y seguimiento mdico.
TERAPJA BASADA EN EL REEMPLAZO
DE LA NICO11NA
La nicotina es una potente droga psicoacliva
JarYflaCOtOSta respiratoria
En ausencia de nicotina, un fumador no solo ex
perimenta prdida de los etectos eufricos sino
tambin desarrolla sntomas relacionados con el
sndrome de abstinencia, ellos incluyen: disforia,
irritabilidad, insomnio, ansiedad, dificultad en la
concentracin, aumento de apetito y de peso,
aumento de secrecin bronquial.
La terapia de reemplazo de nicotina intenta dis
minuir estos sntomas.
La nicotina est hoy disponible en varias for
mas: chicles, parches y spray nasal (este ltimo
no se comercializa an en la Argentina)
Efectos Adversos: Taquicardia, cefalea, trastor
nos digestivos, insomnio, mareos, nerviosismo.
Contraindicaciones: embarazo, alergia, angina
de pecho, 1AM reciente, arritmias graves.
No indicar si el paciente contina fumando
TERAPIA NO BASADA EN EL REEMPLAZO DE LA NI
cOliNA
La droga mejor estudiada con este fin es el
bupropin, aunque hay ensayos con otras dro
gas.
Bupropion: se trata de una droga antidepresiva
cuyo mecanismo de accin es inhibir la
recaptacin neuronal de dopamina y noradrenalina.
Efectos Adversos: convulsiones, mareos, in
somnio, cefalea, trastornos psquicos, ansiedad,
trastornos digestivos, fiebre
Contraindicado en pacientes embarazadas o
tratados con otros psicofrmacos especialmen
te. IMAD, levodopa, pacientes con antecedentes
de abuso de alcohol u otras drogas, traumatismo
de crneo, convulsiones.
Se aconseja iniciar tratamiento 2 semanas
antes de la fecha establecida para el abandono
del hbito y continuar por siete a 12 semanas ms.
Se comienza en general con dosis de 150 mgI
da por dos o tres das y luego se contina con
300mg/da dividido en dos tomas.
La utilizacin conjunta de esta droga ms ni
cotina en cualquiera de sus formas ha demostra
do mayor eficacia en el cese del hbito tabquico.
ROL DEL TRATAMIENTO FARMACOLGICO
EN EL ASMA
E/asma es una enfermedad crnica de/as vas
areas, asociada a hiperreactividad bronquial.
155
Diversos estmulos (infecciones, alergenos como
los caros etc.) pueden generar obstruccin y li
mitacin al flujo areo a travs de broncocons
triccin, tapones de moco, y mayor inflamacin.
La enfermedad requiere un manejo prolongado
y tiene varios niveles de severidad. Las conduc
tas teraputicas dependen de las caractersticas
clnicas del paciente:
Asma intermitente: no requiere tratamiento en
manejo crnico, excepto Beta 2 agonista de ac
cin coda a demanda para el alivio rpido de los
sntomas..
Asma leve persistente: tratamiento continuo
con corticosteroides inhalados(200 /500 mcg).
Ante escasa respuesta aumentar los corticoste
roides inhalatorios (de 500 a 800 mcg) o agregar
broncodilatadores de accin prolongada: Beta 2
de accin prolongada inhalados o teofilina de li
beracin sostenida.
En los protocolos pedi tricos se incluye el
cromoglicato o el nedocromil
Asma persistente moderada: codicosteroides
inhalados: 800/2000 mcg ms broncodilatadores
de accin prolongada
Asma persistente severa: corticosteroides
inhalados de 800/2000 mcg ms broncodilatado
res de accin prolongada ms codicosteroides en
comprimidos.
Los objetivos del tratamiento prolongado se
rn: evitar los sntomas crnicas; evitar las crisis
asmticas y disminuir el uso de beta 2 agonista
adicional logrando una capacidad funcional lo ms
normal posible.
La crisis asmtica requiere un tratamiento enr
gico para aliviar/os sntomas rpidamente, siem
pre haciendo una evaluacin de las causas
desencadenantes (infecciones, abandono de tra
tamiento etc.).
-Beta 2 agonista de accin coda (salbutamol,
fenoterol, terbutalina.) administrados por va
inhalatoria es el tratamiento de eleccin; en dosis
adecuadas ya intervalos codos.
-Codicosteroides por va sistmica ayuda (aun-
que no en forma inmediata) a disminufrla inflama
cin y a acortar e/perodo de crisis.
-Oxigenoterapia es requerida para pacientes con
hipoxemia.
-Aminofilna: no esta recomendada la combi
nacin de aminofi/ma con dosis elevadas de bota
2 agonistas de accin coda, por no brindar bene
156
ficios adicionales y s aumentar los efectos cola
terales.
-En situacione.s rnw especiales puede ser ne
cesario utilizar adrenalina subcutnea. (Dosis =
0,339)
ROL DEL TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
ENEL EPOC
La enfermedad pulmonar obstructiva crnica
se caracteriza porpresentar una obstruccin cr
nica y progresiva al flujo areo espiratorio, sin
mayores modificaciones al tratamiento broncodi
latador. Las entidades que causan dicha patolo
ga son: la bronquitis crnica, el enfisema pulmonar
y el asma crnico persistente. En la gran mayora
de los pacientes el hbito tabquico est presen
Los pacientes evolucionan con progresin de
la obstruccin de sus vas areas presentando
frecuentemente episodios de reagudizacin. Es
aqu necesaria la deteccin del factor desenca
denante (infecciones, abandono del tratamiento.
El tratamiento farmacolgico en los perodos
de reagudizacin, debe serprecoz.
-Administracin de oxigenoterapia a la menor
fraccin inspirada de oxigeno capaz de mantener
una Pa02 mayor de 60 mmhg. con controles de la
PaCO2 arterial.
fannacoagipnu
-Broncodilatadores agonistas beta 2 de accin
corta asociados a anticolinrgicos, (ipratropium)
-Corticosteroides por va endovenosa
(hidrocortisona 2.5 mg/kg/da), repartido cada 6
hs porperodos breves, rotando luego a va oral.
El tratamiento antibitico debe ser instituido
en caso de ser necesario, ya sea por va ev. u oral
segn la gravedad delpaciente.
La administracin de metilxantinas por va en
dovenosa debe ser estrictamente controlada de
bido a que presenta un rango teraputico estre
cho con var/os tactores que influyen en su depu
racin.
En el tratamiento crnico del EPOC es funda
mental la supresin del hbito de fumary depen
diendo de la severidad de su enfermedad requeri
r: broncodilatadores inhalados: beta 2 de accin
corta asociados a anticolinrgicos (bromuro de
ipratropium); teofilina de liberacin prolongada va
oral y/o corticosteroides en pacientes que persis
ten con sntomas a pesar de los broncodilatado
res instituidos.
La oxigenoterapia domiciliaria ser indicada en
aquellos pacientes que presenten Pa02 menor de
55 mmHg o entre 55-59 mmHg asociado a
hipertensin pulmonar, o cor pulmonale o
poliglobulia. El rgimen es de ms de 15 horas
dirias.
Es importante realizar profilaxis con vacunas
antigripal y antineumoccica en estos pacientes
 FARMACOLOGA DIGESTIVA;0] 16

La farmacologa digestiva est compuesta de
frmacos de distintos grupos que por accin o
por contar con receptor a nivel gastrointestinal,
sern tratados en ste captulo. Farmacologa di
gestiva cobra importancia tanto por las patologas
primarias del sistema gastrointestinal as como
patologas ajenas del aparato digestivo que en su
evolucin repercute en este sistema. La pirosis y
epigastralgia (ambas por acidez gstrica) tienen
una prevalencia de 25 a 50% segn la raza, el
ambiente, la profesin del paciente, tipo de perso
nalidad del paciente etc. La prevalencia de gastri
tis y/o ulcera gastrointestinal llega a 10% en algu
nas populaciones. Ante situaciones de estrs
extremo como puede ser Politraumatismos y in
ternacin hospitalaria, la incidencia de gastritis y!
o ulcera gastroduodenal supera 50%. Por esta
razn, la indicacin de anticidos es mandataria
en pacientes internados. En el esquema de aba
jo, se describen varias subfamilias de frmacos
del sistema digestivo y las drogas patrones de
cada subfamilia.

Esquema 1 Cuadro de principales subfamilias y drogas que componen la farmacologa digestiva.

Subtamilia Ejemplos

Ranitidina
Antisecretores Famotidina
cimetidina

Anticidos nhibdores de bomba de protn Omeprazol

Lanzoprazol

Bloqueante Muscarinico Pirenzepina

Protectores de la mucosa gstrica Misoprostol

Sucralfato
Bismuto

Metoclopramida
Antiemticos Domperidona
Ondansetron

Proquinticos Metoclopramida
cisapride

Emticos Apomorfina
Ipecacuana

Antiespasmdicos N-bromuro de hioscina (Buscapina)

Enzimas pancreticas Pancreatina y Pancreolipasa

Laxantes Vea esquema 2

Antidiarrico Loperamida
Drfenoxilato
158
SECRECION CIDA
Histologa y Fisiopatologa
SECRECIN GSTRICA
La mucosa gstrica posee 2 tipos de glndu
las tubulares importantes:
* Oxinticas o gstricas
Pilricas
LAS OXN11CAS SECRETAN:
* Acido clorhdrico (80% del estmago)
* Pepsingeno
* Factor intrinseco
* Moco
LAS PILORICAS SECRETAN:
*Pepsingeno
* Moco
*Gastrina
* Glndula oxintica formada por tres tipos de
clulas:
Clulas mucosas del cuello: Moco,
pepsingeno.
Spticas o principales: Pepsingeno.
Parietales u oxnticas: Acido clorhdrico,
factor intrnseco.
Mecanismo bsico de la secrecin del cido
clorhdrico:
Al ser estimuladas, las clulas parietales
secretan una solucin cida, esta solucin es casi
isotnica con los lquidos orgnicos. El ph de este
cido es de 0,8, lo que demuestra su extrema
acidez. A este ph, la concentracin de iones de
hidrgeno es de 3 millones de veces superior a la
sangre arterial. Para lograr esta tremenda con
centracin, se precisan mas de 1500 caloras de
energa por litro dejugo gstrico.
Secrecin y activacin del pepsingeno;
Las clulas spticas o mucosas de las glndulas
gstricas secretan pepsingeno que al comienzo
no presentan actividad digestiva. Sin embargo, tan
pronto como entran en contacto con la pepsina
previamente formada y con el cido clorhdrico,
resultan activados y se convierten en pepsina.
La pepsina es una enzima proteoltica activa
en medios muy cidos (su ph ptimo oscila entre
Yanmw4lfrIfd fa t%flmen
1,8 y 3,5), pero cuando el ph es de alrededor des
pierde gran parte de su actividad y, de hecho, se
inactiva por completo en muy poco tiempo. Por lo
tanto, el cido clorhdrico es tan necesario para la
digestin proteica que tiene lugar en el estmago
como la propia pepsina.
Secrecin de factor intrnseco: Esta sustan
cia, esencial para la absorcin de vitamina b 12
en el ileon, es secretada por las clulas parietales
al igual que el cido clorhdrico. Cuando se des
truyen las clulas productoras de cido del
estomago, lo que a menudo sucede en las gastri
tis crnicas, la persona no solo presenta
aclorhidria, sino que a menudo sufre tambin una
anemia pemiciosa debida a la falta de madura
cin de los hemates por ausencia de la estimula
cin que la vitamina b 12 ejerce sobre la mdula
sea.
Clulas mucosas uperficiales: Esta capa
constituye un importante escudo protector de la
pared gstrica que, adems, contribuye a lubricar
y facilitar el desplazamiento de los alimentos.
Otra caracterstica de este moco es su
alcalinidad, Por lo tanto, la pared gstrica subya
cente normal nunca queda expuesta directamen
te a la secrecin gstrica fuertemente cida y
proteol tica.
Incluso el ms leve contacto de los alimentos
o, sobre todo, cualquier irritacin de la mucosa,
estimulan directamente la formacin de cantida
des copiosas de este moco denso, viscoso y
alcalino por las clulas mucosas.
Regulacin de la secrecin gstrica por
mecanismos nerviosos y hormonales: los
neurotransmisores u hormonas principales que
estimulan directamente la secrecin de las gln
dulas gstricas son:
acetilcolina
gastrina
histamina
Todas ellas funcionan unindose primero a los
receptores especficos que poseen las clulas
secretoras para cada una de ellas. A continua
cin, los receptores activan los procesos de se
crecin. La acetilcolina estimula la secrecin de
todos los tipos de clulas secretoras de las gln
dulas gstricas, es decir, la secrecin de
yanMcildJf4 4qut*m
pepsingeno por las clulas spticas, de cido
clorhdrico por las clulas parietales, y de moco
por las clulas mucosas. A su vez, tanto la gastrina
como la histamina estimulan intensamente la se
crecin de cido por las clulas parietales, pero
su efecto sobre las dems clulas es escaso.
Cimetidina
Mecanismo de accin:
Es bloqueante competitivo de histamina (H-2).
Disminuye la secrecin de cido gstrico y
pepsina.
Es bloqueante de receptor de dihidrotestostero
Aumenta la secrecin de prolactina.
Indicacin: Gastritis, duodenitis, ulcera gstrica y
duodenal, esofagitis por reflujo y sndrome de
Zollinger Ellison.
Interaccin medicamentosa: Inhibidor enzimtico
(Citocromo P450).
Contraindicacin: Endovenosa rpida y alergia a
ladroga.
Efectos adversos: Nusea, vmitos, constipacin,
pancreatitis, bradicardia, taquicardia, cefalea, vr
tigo, convulsin, alucinacin, anemia aplasica,
leucopenia, plaquetopenia, mialgia, artralgia, aler
gia cutnea, prurito, alopecia, hepatitis. En el hom
bre ginecomastia y perdida de libido.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: 62%.
V beta: 2hs.
Metabolismo: 40% de biotransformacin hepti
ca.
Excrecin renal: 60%
Teraputica
N.A: Tagamet; Cimetum,
Presentacin: Amp. 200 mg.
Comp. 200 y 400 mg.
Preparacin parenteral: S.F nicamente.
Va de administracin: Oral, IM. y E.v.
Posologa en adulto:
Oral 800 mg c/noche 0400 mg c/12 hs.
Prophylaxis 400 mg c/24 hs.
Zollinger Ellison 300-600 mg c/6 hs.
IM. y E.v 300 mg c/6 hs.
Infusin continua 37,5 mgJh.
Posologa en pediatra: Oral, IM. y E.v 5-10 mg/kg
c/6 hs.
159
Ranitidina
Mecanismo de accin: Similar al de Cimetidina
Indicacin: Gastritis, duodenitis, lcera gstrica y
duodenal, esofagitis por reflujo y sndrome de
Zollinger Ellison.
Interaccin medicamentosa: Anticidos disminu
ye su absorcin.
Contraindicacin: Hipersensibilidad a la droga.
Efectos adversos: Nusea, vmitos, constipacin,
pancreatitis, bradicardia, taquicardia, celalea, vr
tigo, convulsin, alucinacin, anemia aplsica,
leucopenia, plaquetopenia, mialgia, artralgia, aler
gia cutnea, prurito, alopecia, hepatitis. En el hom
bre ginecomastia y prdida de libido ms marca
da con cimetidina.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: 52%.
V beta: 2 hs.
Metabolismo: Heptico.
Excrecin renal: 69%.
Teraputica
N.A: Taural; Zantac.
Presentacin: Comp 150 y 300 mg.
Amp 25 mg.
Jarabe 15 mg/ml.
Va de administracin: Oral, IM. y E.v.
Posologa en adulto: Oral, 300 mg c/noche 0150
mg c/12 hs (Mxima da 6 g).
Profilaxis V.O, 150 mg c/24 hs.
IM. y E.v 50 mg c/6-8 hs (Mxima da 400 mg).
Infusin continua, Solo 50 mg, luego 6,25 mg/h.
Posologa en pediatra: Oral 1-5 mg/kg c/8-1 2 hs.
Mxima da 2 mg/kg c/8 hs 0300 mg/da.
IM. y E.v 2-4 mg/kg/da dosis divididas c/6-1 2hs.
Infusin continua bolo de 1 mg/kg, luego 2,5-3 mgI
kg/da.
Famotidina
Mecanismo de accin: Vea cimetidina.
Indicacin: Gastritis, duodenitis, lcera gstrica y
duodenal, esofagitis por reflujo y sndrome de
Zollinger Ellison.
Contraindicacin: Alergia a la droga.
Efectos adversos: Nusea, vmitos, constipacin,
pancreatitis, bradicardia, taquicardia, cefalea, vr
tigo, convulsin, alucinacin, anemia aplsica, Ieu
copenia, plaquetopenia, mialgia, artralgia, alergia
cutnea, prurito, alopecia, hepatitis. En el hombre
ginecomastia y prdida de lhido ms marcada
con cimetidina.
160
Farmacocjntica
Biodisponibilidad oral: 45%.
V beta: 2,5 hs.
Metabolismo: 33% de biotransformacin hepti
ca.
Teraputica
NR: Ulcelac; Famotidina
Presentacin: Comp.20 y4O mg
Va de administracin: Oral y E.v
Preparacin parenteral: En solucin fisiolgica.
Posologa en adulto:
Oral, 40 mg c/noche o 20 mg c/12 hs por 4-8
semanas.
Oral, Zollinger Ellison 20 mg c/6 hs.
Oral, Prophylaxis 20 mg c/hs.
E.v 20 mg c/12 hs.
Posologa en pediatra: Oral y E.v 0,5 mg/kg c/8-
12hs. Mxima da 40 mg.
Pirenzepina (Antimuscarinico)
Mecanismo de accin: Bloqueo Ml (Muscarinico).
Indicacin: Gastritis, lcera gstrica y duodenal.
Contraindicacin: glaucoma de ngulo estrecho,
hipertrotia de prstata.
Efectos adversos: Xerostoma, visin borrosa, la-
quicardia.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: 26%.
V beta: 12-14 hs.
Metabolismo: 90%, heptico.
Teraputica
NR: Tabe.
Presentacin: comp de 25 y 50 mg.
Va de administracin: oral.
Posologa en adulto: 50 mg cada 8 -12hs.
Inhibidores de la bomba de Protn (H/K+
ATPasa)
El mediador final de la secrecin de cido es
esta enzima, llamada tambin bomba de
protones, y que se encuentra situada sobre la
membrana apical de la clula parietal.
En la actualidad existen dos prodrogas deno
minadas: Lanzoprazol y omeprazol que se acti
van al interactuar con el dominio extracelular
luminal de la bomba de protones, cuya enzima
ATPasica inhiben permanentemente por la unin
covalente que producen.
5amvaa4kp.mr,me.
Propiedades farmacolgicas: los efectos
farmacolgicos del omeprazol y lanzoprazol son
debidos a la inhibicin de la secrecin de cido
gstrico.
Estos agentes producen solo cambios peque
os y transitorios en el volumen del jugo gstrico
y en la secrecin de pepsina y factor intrnseco, y
no afectan la motilidad gstrica.
La descripcin siguiente se concentra en
omeprazol aunque los efectos teraputicos de
ambos son similares.
Como el omeprazol es un inhibidor irreversible
de la bomba de protn, ste agente inhibe la se
crecin de cido gstrico, relacionada con la do
sis, que persiste despus de desaparecer el fr
maco del plasma.
El efecto inhibitorio a nivel de la secrecin ci
da que genera el lanzoprazol es mas prolongado
que lo que cabra esperar por su semieliminacin
plasmtica.Omeprazol y lanzoprazol se encuen
tran disponibles para administracin por va oral.
Cuando se toma de manera apropiada la cp
sula de liberacin retrasada, descarga el omeprazol
o el lanzoprazol despus que los grnulos aban
donan el estmago; El frmaco se absorbe con
rapidez por el intestino.
Cuando se administra en dosificacin suficien
te, el omeprazol puede disminuir en mas del 95%
la produccin diaria de cido; no logrndose los
valores previos al tratamiento hasta 4 o 5 das
despus de interrumpir la administracin del mis
mo, lo que parece reflejar el tiempo requerido para
sintetizar e insertar nuevas molculas de la bom
ba de protn en la membrana.
Una consecuencia de la reduccin profunda
de la acidez gstrica es el incremento de la se
crecin de gastrina; los pacientes que toman la
dosis teraputica ordinaria de cualquiera de am
bas drogas experimentan hipergastrinemia mo
desta.
Algunos mdicos se resisten a la administra
cin prolongada de este tipo de frmacos, si se
cuenta con un tratamiento equivalente adecua
do, debido a los resultados experimentales que
arrojan los diversos estudios en ratas de laborato
rio en los cuales se observ que dosis muy altas
de omeprazol en las mismas producen hiperplasia
de las clulas oxnticas, tal vez por los efectos
trficos de la gastrina sobre las mismas, y tam
bin tumores carcinoides.
faimua&g 4W
OmePrazol
Mecanismo de accin: En medio con Ph me
nor des, se forma cido sulfenico y sulfenamida,
que se unen irreversiblemente con la bomba con
sulfidrilo (SH de ATPasa H/K+) con reduccin
de HCI mayor de 95%.
La inhibicin es completa sise unen los me
tabolitos activos de omeprazol con la bomba de
protn de la clula de parietal.
Indicacin: Gastritis, duodenitis, lcera gstrica,
sndrome de Zollinger-Ellison.
Interaccin medicamentosa: Es inhibidor
enzimtico.
Contraindicacin: Embarazo, hipersensibilidad
a la droga.
Efectos adversos: Nusea, vmitos, diarrea,
clico abdominal1 xerostomia, constipacin,
cefalea, vrtigo, somnolencia, hipoglucemia,
polaquiuria, hematuria, pancitopenia, anemia,
plaquetopenia, hepatotoxicidad, mialgia,
artralgia.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: 50-75%. Administrar lejos
de la comida.
V beta: 1-2 hs.
Metabolismo: Heptico.
Metabolitos activos: cido sulfnico y sulfena
mida.
Teraputica
NR: Procelac; Omeprazol.
Presentacin: Caps 20 y 40 mg.
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: Caps 20-40 mg c/24 hs.
Zollinger-Ellison hasta 120 mg/dia.
Lanzoprazol
Mecanismo de accin: Vea Omeprazol.
Indicacin: Ulcera duodenal, gastritis, esofagitis,
sndrome de Zollinger Ellison.
Interaccin medicamentosa: Interfiere con la ab
sorcin de cetoconazol.
Contraindicacin: Alergia a la droga.
Efectos adversos: Hipotensin, xerostoma, cli
co abdominal, hepatotoxicidad, cefalea, vrtigo,
somnolencia.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: 80% (No asociar con la
comida).
161
V beta: 1-2 hs.
Unin a protena: 98%.
Metabolismo: Transformacin en medio cido del
estomago.
Metabolito activo: cido sulf.nico y sulfenamida
Teraputica
NR: Lanzopral.
Presentacin: Comp 15 y 3Omg.
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto:
Ulcera duodenal 15 mg/da por 28 das.
Ulcera gstrica 30 mgldia por 8 semanas.
Esofagitis erosiva 30 mg/dia por 8 semanas.
Mantenimiento 15 mg/da.
Zollinger Ellison 60 mg/da. Mxima da 120 mg
en 2 tomas diarias.
Aplicaciones teraputicas:
Promueven la cicatrizacin de lceras
gstricas, duodenales y esofgicas.
Tienen utilidad particular para tratar aquellos pa
cientes refractarios a la administracin de anta
gonistas del receptor H2, en especial a los que
experimentan el sndrome de Zollinger-Ellison.
Dentro del tratamiento de las ulceras spticas
y la esofagitis por reflujo, las tasas de cicatriza
cin y recidiva con omeprazol equivalen a la de
los antagonistas del receptor H2. Como sucede
con estos ltimos, el tratamiento concurrente para
erradicar Helicobacter pylori en pacientes infecta
dos contribuir probablemente a la reduccin de
las recurrencias.
Hoy se recomienda a aquel paciente afectado
por este bastoncillo Gram negativo que coloniza
el moco de la superficie luminal del epitelio gs
trico desencadenando en el mismo una gastritis
inflamatoria siendo un posible contribuyente a la
enfermedad ulcerosa pptica, el linfoma gstrico
y el adenocarcinoma.
Dicho tratamiento consiste en un esquema tri
ple basado en la administracin de metronidazo)
(250 mg 3 veces por da), un compuesto de
bismuto (sal que en presencia de ph cido efec
ta una quelacin proteica en la base de la ulcera
y puede, por ende, formar una barrera protectora
contra la difusin de cido y la digestin pptica),
y tetraciclina (500 mg 4 veces al da) o amoxicilina
(500 mg 3 veces al da) durante 2 semanas, pro
duciendo erradicacin del microorganismo en el
90% de los pacientes.
162
Compuestos de bismuto
Aquellos de mayor uso son el subsalicilato
de bismuto y el subcitrato de bismuto.
Los compuestos poco hidrosolubles se con
vierten en gran medida en xido, hidrxido y
oxicloruro de bismuto insotubles en el ambiente
cido del estmago. Despus de la ingestin el anticidos.
salicilato se absorbe, y ms del 90% se recupera
en la orina.
Se absorbe cerca del 1% de una dosis oral de
bismuto; el resto se excreta en forma de sales
insolubles en las heces.
El bismuto absorbido tiene una vida media plas
mtica de cerca de 5 das, y se excreta en saliva,
orina y bilis.
Efectos adversos:
Las concentraciones plasmticas de bismuto
se incrementan con el tratamiento prolongado, pero
no hasta niveles peligrosos. El salicilato se ab
sorbe tambin cuando se emplea subsalicilato de
bismuto; sin embargo, ni el bismuto ni el salicila
to alcanzan concentraciones txicas con la ad
ministracin normal. Es posible ante la intoxica
cin por bismuto la ataxia, encefalopata y osteo
distrofia, cuando su ingestin es excesiva, pero
en general se relaciona con otras sales de bismu
Los pacientes que ingieren grandes cantida
des de aspirina o que son sensibles a sta, pue
den manifestar tambin sensibilidad al salicilato
proveniente del subsalicilato de bismuto. Tener en
cuenta que las concentraciones plasmticas de
salicilato que se obtienen, son semejantes a las
que se logran luego de administrar una dosis equi
valente de aspirina.
Anticidos de accin local
La funcin que tienen los anticidos consiste
en neutralizar al cido secretado por las clulas
de la pared gstrica.
desde el punto de vista cuantitativo todos los
anticidos son similares en trminos de su capa
cidad para neutralizar el cido, que se define como
la cantidad del cido que puede hacerse llegar a
un ph de 3.5 en 15 minutos. El liimite del tiempo
refleja el hecho de que algunas formulaciones pue
den reaccionar con el cido con tanta lentitud que
Yanaaa4z para k eafennen
se neutraliza una cantidad insignificante durante
el perodo en el estmago. Los anticidos de uso
frecuente difieren en cuanto a su composicin y
sus capacidades neutralizantes.
Composicin y propiedades qumicas: Los
hidrxidos de aluminio y magnesio son los cons
tituyentes mas frecuentes de los preparados
la utilidad de los anticidos depende de:
Sus tasas de disolucin y reactividad. los efectos
fisiolgicos del catin, la solubilidad en el agua, la
presencia o ausencia de elementos en el
estomago.
Hidrxido de Magnesio
Mecanismo de accin:
Anticido con inicio de accin rpida y termina
cin rpida.
Induce la liberacin de colecistoquinina.
Indicacin: Acidez, gastritis, duodenitis.
Interaccin medicamentosa: Comida (Tomar 2
horas antes o despus de la comida).
Contraindicacin: Insuficiencia renal.
Efectos adversos: produccin rebote de HCI y
pepsina, diarrea, alcalosis metablica y clculos
renales.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: Baja.
Duracin de accin: 1-3 hs.
Teraputica
N.R: Leche de magnesia Phillips (Monodro
ga)
Milanta (Asociacin fija con hidrxido de
Aluminio).
Presentacin: Susp. 67-83 mg/mI (Leche de mag
nesia Phillips).
Va de administracin: Oral.
Posologia en adulto:
Phillips leche de magnesio 4 cucharadas supera
c/4 hs ante Intoxicacin medicamentosa (Como
catrtico)
Milanta 15-45 ml c/4-6 hs. Una dosis despus de
la comida.
Posologa en pediatra:
Milanta 5-15 ml c/4-6 hs. Una hora despus de la
comida.
Posologa en neonato: Profilaxis con milanta, 1
mg/kg c/4 hs.
farlnawkga 6estiva
Hidrxido de aluminio
Mecanismo de accin:
Anticido de inicio de accin lenta y terminacin
rpida.
Induce la produccin de mucus gstrico.
Indicacin: Acidez, gastritis, duodenitis.
Contraindicacin: Insuficiencia renal.
Efectos adversos: Mayor produccin rebote de
cido clorhdrico y pepsina, constipacin, alcalosis
metablica, clculos renales, demencia, debilidad
muscular, encefalopata, convulsin, coma, osteo
porosis, hiperaluminemia, hipofosfatemia
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: Baja.
Duracin de efecto: 1-3 hs.
cido-Base: Base.
Teraputica
NR: Aldrox gel (Monodroga)
Milanta (Asociacin fija con hidrxido de alumi
nio)
Presentacin: Susp. 64 mg/ml (Aldrox gel)
Va de administracin: Oral
Posologa en adulto: Milanta 15-45 ml c/4-6 hs
(Una hora despus de la comida.).
Posologa en pediatra: 5-15 ml c14-6 hs.
Posologa en neonato: Profilaxis milanta 1 ml/kg
c/4 hs.
En muchos preparados anticidos se incluye
simeticona, agente surfactante (tensioactivo) que
puede disminuir la formacin de espuma al neu
tralizar el cido gstrico y, por lo tanto, el reflujo
esofgico.
Tambin es utilizada con el propsito de facili
tar la expulsin de gases del tubo digestivo, pero
dicho uso no se encuentra avalado por ensayos
clnicos controlados.
Propiedades farmacolgicas
efectos en el tubo digestivo:
1.61 ph alcanzado depende de:
Forma y dosificacin del anticido.
Si el estmago se encuentra vaco o lleno.
Los compuestos se eliminan del estmago
vacio en cerca de 30 minutos.
La sola presencia de alimentos eleva el ph gs
frico a cerca de 5 durante aproximadamente 1
hora, y prolonga los efectos neutralizantes de los
anticidos aproximadamente 2 horas.
1 63
La elevacin del ph antral incrementar la se
crecin de gastrina, lo que originar secrecin
compensadora de cido y pepsina, cuya repercu
sin no es relevante en el individuo normal, no as
en el individuo que padece lcera pptica.
En sntesis, el aumento del ph suprime la
autoactivacin catalizada por cido, de la pepsina
a partir del pepsingeno.
La alcalinizacin del contenido gstrico mere
menta la motilidad del estomago por accin de la
gastrina.
Los anticidos afectan dicha motilidad, la in
testinal y la actividad secretoria pancretica.
Sucralfato (Antiulceroso)
Mecanismo de accin: En el estmago con Ph
menor de 4, se polimeriza y forma un gel que cu
bre y protege el epitelio y el crter de la ulcera
contra el cido gstrico, pepsina y bilis (Con sa
les biliares).
Aumenta el mucus, el bicarbonato, prostaglan
dina (PGI2), flujo sanguneo y proliferacin de los
fibroblastos.
Indicacin: Ulcera gstrica y duodenal,
esofagitis, profilaxis de gastritis por AINE, esto
matitis (Uso tpico)
Interaccin medicamentosa: Interfiere con la
absorcin de Vitaminas; A, D, E y K.
Efectos adversos: Nusea, xerostomia, diarrea,
constipacin, alergia cutnea, edema facial,
laringoespasmo, vrtigo.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: Menor de 5%
Duracin de accin: 6hs.
Teraputica
NR: Antepsin; Sucralmax.
Presentacin: Comp 1 g y solucin 1 g/S ml
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: 1 g c/6 h en tratamiento,
profilaxis de lcera gstrica y duodenal, durante
4-8 hs semanas.
Misoprostol (Citoprotector gstrica)
Mecanismo de accin:
Es anlogo de PGEr
Inhibe la secrecin de HCI.
164
Estimuja la secrecin de mucus y bicarbonato
en la mucosa gstrica.
Indicacin: Tratamiento de lcera gastrica, duo
denal y profilaxis de gastritis en pacientes trata
dos con AINE.
Interaccin medicamentosa: Diarrea al asociar-
se con anticidos catrticos (Magnesio)
Efectos adversos: clico abdominal, diarrea, v
mitos, constipacin, contraccin uterina.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: 80-95%.
VV2 beta: 30 minutos.
Unin a protena: 85%.
Metabolismo: Heptico.
Teraputica
NR: cytotec.
Presentacin: Comp. 200 mcg.
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto:
200 mcg c/6 hs 0400 mcg c/12 hs.
c/4-8 hs en ulcera gstrica y duodenal.
Antiemticos, Proquineticos y Emticos.
Los vmitos pueden ser una patologa y por
ende indeseado as como un cuadro provocado
deliberadamente por el mdico con una finalidad
teraputica por ejemplo ante una intoxicacin por
medicamentos o txicos. Los antiemticos son
de utilidad ante diversos cuadros de enfermeda
des o circunstancias que se asocian con nu
seas o vmitos. Los proquinticos promueven ma
yor contraccin del estmago, facilitando su ecua
cin, ya que la distensin y la atona gstrica pro
vocan nuseas y vmitos. Los emticos tienen
utilidad solamente ante cuadros patolgicos como
los que se mencionaron arriba.
Metoclopramida (Antiemtico de 10 eleccin
y proquinetico)
Mecanismo de accin: Es antiemtico por blo
queo dopaminergica D2 (++), antiemtico y
proquintico por agonismo 5-HT3 (+), y 5-HT4 (++).
Indicacin antiemtico y prokintico.
Interaccin medicamentosa: Potenciacin de efec
to antiemtico con dexametasona por mecanis
mo poco claro.
Contraindicacin: Alergia a la droga y epilepsia.
pum a enfenn
Efectos adversos:
Agudos; distona, disquinesia aguda (Trata
miento trihexifenidilo, biperideno o difenhidrami.
na), acaticia, parkinsonismo (Tratamiento
anticolinrgica central)
Sndrome neurolptico maligno: hipertermia
inestabilidad autnoma (Pulso y presin arterial)
encefalopata.
Rigidez extrema, rabdomiolisis, mioglobinemia,
mioglobinuria e insuficiencia renal.
Crnicas; disquinesia tardas y temblor perioral
Trastorno hematolgico; agranulocitosis,
leucopenia, anemia hemoltica.
Por bloqueo dopaminergico (D2) hiperprolacti
nemia, (Amenorrea, Galactorrea y ginecomastia).
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: 76% Disminuye con aco
mida.
V beta: 5 hs.
Unin a protena: 40%.
Metabolismo: Heptica 80%.
Teraputica
N.A: Reliveran, Celit.
Presentacin: Comp. 10 mg.
Amp. 10 mg.
Gotas 5 mg/ml.
Gotas pediatrica 2 mg/ml.
Preparacin parenteral: Pasar en 15 minutos
Va de administracin: Oral, intramuscular y
endovenosa
Posologa en adulto: A partir de 14 aos;
Antiemtico 10 mg c/6-8 hs.
Antiemtico posquimioterapia 1-2 mg/kg c/24 hs.
Asociar con dienhidramina por extrapiradalismo.
Posologa en pediatra: Antiemtico 0,1-0,2 mg)
kg 6-8 hs.
Antiemtico posquimioterapia 1-2 mg/kg c/24 hs.
Asociar con iifenhidramina.
Domperidona (Antiemtico)
Farmacodinamia
Mecanismo de accin: Es bloqueante
dopaminrgico D2. No pasa BHE acta en el rea
postrema.
Indicacin: antiemtico (Menos efectivo que
metoclopramida).
Prokintico (Igual eficacia que metoclopramida)
Contraindicacin: Alergia a la droga.
garmac40Bta &estiva
Efectos adversos: Escasas y rara vez se presen
tan ya que no pasan la barrera hematoenceflica.
Farmacotifltica
8jodisponibilidad oral: 15%.
y beta.7-8 hs.
Teraputica
NR: Moperidona, Motilium
Presentacin: Comp 10 mg
suspensin 1 mg/ml
Va de administracin: va oral
posologa en adulto: 10 mg GIS hs
Dosis usual 40-120 mgldia.
Ondansetron (Antiemtico)
Mecanismo de accin:
Agonista 5-HT3 en los terminales nerviosos vgales
entericas y en la ZOG central.
Indicacin: vmitos por antineoplsicos (Por libe
racin de serotonina de las clulas enterocroma
fines) por ejemplo ante Cisplatino.
Interaccin medicamentosa: Con inductores e
inhibidores enzimticos.
No emplear en menores de 2 aos.
Efectos adversos: Xerostoma, constipacin,
hepatotoxicidad, hipokalemia, alergia cutnea, bra
dicardia, taquicardia, sncope, angina, sedacin,
cansancio, convulsin, ataxia, temblor muscular,
broncoespasmo.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: 60%.
V beta: 4-5 hs.
Metabolismo: Heptico por Hidroxilacion,
conjugacion con cido glucoronico y sulfato.
Teraputica
N.A: Zofran; Cetron.
Presentacin: Comp. 4 y 8 mg.
Amp. 4 mg/2m1.
Preparacin parenteral: Diluir en S.F o Dx 5%.
Pasar en 30 minutos.
Va de administracin: Oral y E.v.
Posologa en mayores de 11 aos y adulto:
Oral, 4-8 mg c/8 hs.
E.v 0,15 mg/kg (032 mg dosis) 30 minutos pre
vios a quimioterapia y luego c/S hs,
Posologa en pediatra: 4-11 aos 4 mg c/8 hs.
Mayores de 3 aos 0,15 mg/kg 30 minutos pre
vios a quimioterapia, y luego c/8 hs.
Emesis pos quirrgico, menores de 40kg E.v 0,1
mglkg, mayores de 40kg, 4mg.
1 65
Cisapride (Prokinetico)
Mecanismo de accin:
Agonista 5-HT3(+), y 5-HT4 (+++).
Aumenta la liberacin de acetilcolina en el plexo
mientrico de Auerbach.
Indicacin: Gastroparesia y reflujo gastroesofagi
co.
Contraindicacin: Alergia a la droga.
Efectos adversos: Diarrea, xerostoma, constipa
cin, hepatitis, polaquiuria, dolor abdominal,
pancitopenia, anemia, leucopenia, plaquetopenia,
alergia cutnea, prurito, artralgia, temblor.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: 45% alejada de la comida.
V1/2 beta: lOhs
Teraputica
N.A: Prepulsid, Cispride.
Presentacin: Comp 5 y 10 mg.
Susp. 1 mg/ml Fco 100 ml.
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: 10 mg c/6-8 hs.
Posologa en pediatra: 0,15-0,3 mg/kg c/6-8 hs.
Dosis mxima 10 mg.
Apomorfina (Agente emtico)
Farmacodinamia
Mecanismo de accin: Estimula la zona
quimiorreceptora gatillo y desencadena emesis en
3 aS minutos.
Indicacin: Intoxicacin por medicamentos y
txicos.
Interaccin medicamentosa: Antdoto naloxona
en dsis de 0,01 -0,1 mg/kg (SC, l.M o E,v)
Contraindicacin: Depresin respiratoha, intoxi
cacin por psicolpticos, hidrocarburos, alkali, ci
dos, menores de un ao, estado de inconciencia
y convulsin.
Efectos adversos: Depresin respiratoria, nu
seas, vmitos, delirios alucinacin.
Teraputica
N.A: Apokinon
Presentacin: Amp. 30 mg/3 ml.
Via de administracin: subcutnea.
Posologa en adulto: 6 mg nica dosis.
Posologa en pediatra: Nios 0,066 mg/kg
Ipecacuana (Agente emtico)
Mecanismo de accin:
166
Sus principios activos emetina y cefaleina provo
can emesis irritando la mucosa entrica (No
gstrica).
Adems acta en la zona quimiorreceptora gati
Acta en 15-30 minutos.
Indicacin: Intoxicacin por sobredosis de medi
camento y por txicos.
Interaccin medicamentosa: Menor efectividad
ante carbn activado.
Contraindicacin: Intoxicacin por hidrocarburos,
lcali, cidos, menores de 6 meses, pacientes
con inconciencia o convulsin.
Efectos adversos: Fibrilacin ventricular,
miocardiopatia, muerte, retencin urinaria, alcalosis
metablica, diarrea, miopata.
Farmacocintica
Duracin de accin: 20-60 minutos de duracin
de accin.
Teraputica
Va de administracin: Oral.
Posologa en mayores de 12 aos y adultos, 30
ml nica dosis con un vaso de agua-Puede repe
tirse una sola vez.
Posologa en pediatra: 6-12 meses 5-10 mise
guido de vaso de agua. Puede repetirse una
sola vez si no hay respuesta en 20-30 minutos.
1-12 aos 15 ml seguida de un vaso de agua,
puede repetir una sola vez en 30 minutos si no
hay respuesta.
Antiespasmdicos
Vea captulo de la farmacologa colinrgica. Se
incluir puntualmente N-Butil de hioscina.
N-BUTIL de hioscina (derivado de
escopolamina)
Mecanismo de accin: Bloqueante muscarinto com
petitivo no selectivo. Es amonio terciario. Antagoniza
histamina y serotonina. Es semisinttico
Indicacin: Antiespasmdico gastrointestinal bi
liar y renal.
Interaccin medicamentosa: Potenciacin con
antipsicticoa y antidepresivos clsicos.
Contraindicacin: Glaucoma, hipertrofia de prs
tata, miastenia gravis.
Efectos adversos: Xerostoma, taquicardia bradi
cardia (Paradojal por bajas dosis), constipacin,
impotencia,alergia,delirio, confusin, temblor, re
tencin urinaria, cicloplejia y midriasis.
5afl11#CDDJuJflflJI Wnnn
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: absorcin oral acepta
ble.
V beta: 4hs.
Metabolismo: heptico.
Teraputica
N.A: Buscapina, Cifespasmo, Luar G.
Presentacin: amp 20 mg / ml.
Gragea 10 mg.
Va de administracin: oral, l.M, E.V.
Posologa en adulto: comp. 10 mg cada 8hs.
Parenteral 1 amp E.v c18 hs.
Enzimas Pancreticas
Pacientes que padecen de sndrome de mal
absorcin por insuficiencia pancretica o de
pancreatitis crnica con atrofia de los tejidos
exocrinos, se dispone de dos formas de enzimas
pancreticas llamadas Pancreatina y
pancrealipasa para tratamiento suplementario.
Contienen los tres productos exocrinos (enzimas)
del pncreas; Amilasa, lipasa y proteasa. La
pancrealipasa tiene actividad lipasa mas pronun
ciada y se prepara con extractos del pncreas
porcino, mientras que a pancreatina puede pre
pararse de los extractos del pncreas porcino o
bovino. Se administran en el postprandial, pues el
cido gstrico y la proteasa gstrica (pepsina) los
destruyen en parte durante sus pasajes por el
estmago.
Pancreatina
Mecanismo de accin: De origen animal, contie
ne tripsina, amilasa y lipasa.
Indicacin: Insuficiencia pancretica, fibrosis
quistico, pancreatitis crnica
Interaccin medicamentosa: Los anticidos y
pepsina del estmago disminuyen su efecto.
Contraindicacin: Pancreatitis, alergia a la droga
o a porcino.
Efectos adversos: Nuseas, vmitos, diarrea,
hiperuricemia, hiperuricosuria, constipacin, reac
cin alrgica, broncoespasmo, hiperuricosuria.
Estomatitis (Por masticacin).
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: Nula.
Teraputica
N.A: Creon.
Presentacin: Caps (Amilasa io,ooo U + Lipasa
10,000 + Proteasa 650 U).
famwcoh qestiva
Va de administracin: Oral.
posologa en adulto: 16,000 a 28,000 UI con cada
comida.
posologa en pediatra:
Menores de 1 ao, 2000 U con la comida. 1-6
aos 4000-8000 U con la comida. 4000 U con la
merienda. 7-12 aos 4000-12,000 U con la comi
day merienda.
pancreolipasa
Mecanismo de accin: De origen animal, contie
ne tripsina, amilasa y lipasa. Pancreolipasa tiene
mayor actividad de lipasa.
indicacin: Mal absorcin por insuficiencia pan
cretica.
Interaccin medicamentosa: Disminuye su efec
to los anticidos.
Contraindicacin: Pancreatitis, hipersensibilidad
a la droga o a porcino.
Efectos adversos: Nusea, vmitos, diarrea,
hiperuricemia, hiperuricosuria, constipacin,
broncoespasmo, reaccin alrgica, estomatitis
(Por masticacin).
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: Nula.
Teraputica
N.A: Homocisteon compuesto.
Presentacin: Grageas.
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: 16,000 a 28,000 U con la
comida.
Posologa en pediatra: Menor de 1 ao 2,000 U
con la comida.
1-6 aos 4000-8000 U con la comida, 4000 U con
la merienda.
7-12 aos 4000-12,000 u con la comida y menen-
Laxantes
Los laxantes si bien actan por distintos me
canismos de accin, tienen en comn la capaci
dad de ablandar la materia fecal y facilitar su trn
sito por la luz intestinal. Los distintos laxantes,
actan a travs de mecanismos distintos, en ge
neral mantienen solutos osmticos en la luz in
testinal, y sta a la vez atrae el agua hacia la luz
intestinal. Se indican en pacientes constipados y
despus de las cirugas coloproctolgicas. Se di
ferencian de los catrticos por sus capacidades
167
de mantener las heces consistentes, mientras que
los catrticos mantienen las heces liquido o
semilquido. Los dos tienen mecanismos simila
res de accin, solo que el efecto de los catrticos
es mas pronunciado. Se emplean para la prepa
racin colnica ante fibrocolonoscopia y ciruga
colnica. En nuestro medio, el uso de Barex o
Colyte es bien conocido. El laxante glicerina se
utiliza en especial en nios y ancianos en forma
de supositorios. Su hiperosmolaridad estimula el
reflejo evacuatorio y adems junto con la vaselina
liquida, actan como laxantes lubricantes. Setra
tar en especial psyllum y vaselina lquida.
Psyllium (Laxante)
Mecanismo de accin: Absorbe agua y aumenta
su volumen y estimula motilidad colonica.
Indicacin: Laxante.
Contraindicacin: lleo, obstruccin intestinal,
fecaloma, hipersensibilidad a psyllium.
Efectos adversos: clico abdominal, diarrea,
broncoespasmo por inhalacin en pacientes
alrgicas.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: Nula.
Teraputica
N.A: Metamucil.
Presentacin: En polvo 400 mg.
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto:
1-2 cucharadita de te supera 1-4 dosis diaria en
un vaso de agua o jugo (250 mI).
Posologa en pediatra: 5-11 aos -1 cucharaditas
de t 1-3 tomas diarias, en un vaso de agua, jugo
o bebida.
Vaselina liquida (Laxante lubricante)
Mecanismo de accin: Disminucin de la absor
cin de agua y lubricacin del intestino facilitando
el deslizamiento de las heces.
Indicacin: Laxante til en constipacin,
poshemorroidectomia y ciruga colnica.
Interaccin medicamentosa: Disminuye la absor
cin de las vitaminas A, O, E y K.
Contraindicacin: Diverticulitis, colitis ulcerosa,
ileostomia, colostomia y dolor abdominal.
Efectos adversos: Diarrea, incontinencia, dolor ab
dominal.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: No se absorbe.
168
Teraputica
N.R: Lexavjt Lexuave enteral.
Presentacin: Caps. 1,1 y 2,2 g.
Va de adminis(racn: Oral.
Posologa en mayores de 12 aos y adultos:
15 ml c/8-24 hs. No superar una semana.
Posologa en pediatra: 5-11 aos, 5-15 ml en una o
varias tomas diarias. No superar una semana.
Antidiarreicos
El tratamiento de la diarrea se basa en la
etiopatogenia de la misma. Frenar la motilidad in
testinal ante una diarrea infecciosa puede tener
consecuencias nefastas, pues se ha visto
megacolon txico como consecuencia de la mis
ma. En los nios el tratamiento de diarrea se basa
principalmente en la reposicin de lquidos y
electrolitos, empleando la frmula de rehidratacin
oral de OMS en pacientes que toleran la ingesta,
y en el tratamiento de la patologa de base. En
adultos con diarrea no infecciosa con indicacin
de los opioides, las drogas de eleccin son
Loperamida y Difenoxilato. Reducen el trnsito in
testinal y la actividad secretoria de la pared intes
tinal y facilitan la reabsorcin de lquidos en la luz
Esquema 2: Laxantes
Tipo de laxante Ejemplos
Agentes hidrolilicos Psyllum y
Fibras dietticas
Lubricantes Vaselina liquida y Glicerina
Osmticos Sales de magnesio
(Ej. Leche de magnesio)
Laxantes de contacto Cscara sagrada
5annsiahgfa para [a enftrmewn
intestinal. A continuacin se tratar Loperamida y
Difenoxilato.
Difenoxilato
Mecanismo de accin: Potente agonista OP-3 (ji)
Disminuye la peristalsis y la secrecin enterica.
Indicacin: Antidiarreico (Dosis menor de 20 mg/da)
Analgsico (Dosis de 40-60 mg/da)
Contraindicacin: menores de 2 aos, glaucoma
de ngulo estrecho, alergia a atropina, diarrea in
fecciosa.
Efectos adversos:
Nusea, vmitos, constipacin, ileo paraltico, c
lico biliar, pancreatitis
Disforia por accin sobre receptor sigma o kappa,
somnolencia, obnubilacin.
Leve depresin respiratoria por la estimulacin p2,
coma (> 0,7 ng/ml de fentanilo provoca depresin
respiratoria y rigidez muscular).
Miosis puntiforme por la estimulacin del ncleo
de Edinger Wesphal (III par) y descarga neuronal
del iridoconstrictor.
Leve depresin del SNCI
Bradicardia, hipotension (por la liberacin del oxi
do nitroso)l
Mecanismo de accin
Absorbe el agua, aumentando ei vol
men de materia fecal. Suele disminuir
el tiempo de trnsito.
Cubre la superficie de la materia fecal,
facilitando el transito intestinal
Por su hiperosmolaridad, atrae el agua
hacia la luz intestinal, ablandando la
materia fecal y facilita el trnsito
Inhiben el AMPcclica, impidiendo la
reabsorcin de agua y electrolitos en la
luz intestinal. Esto ablanda la materia
fecal y facilita el trnsito intestinal.
Targi4td0B digestiva
roncocnstricin, retencin urinaria.
Dependencia fsica y psquica, sndrome de abs
Fnencia.
FarmaCOcintica
Biodisponibilidad oral: Buena.
V beta: 2-3 hs, metabolito 18 hs. (Duracin de
accin 3-4 hs)
Metabolito activo: cido denoxilio.
Teraputica
N.B: Lomotil.
Presentacin: Comp 2,5 mg de difenoxilato + 25
mcg de atropina.
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: 2-5 mg c/8 hs. Mxima da
20 mg.
Loperamida
Mecanismo de accin: Agonista OP-3 (p), dismi
nuye la peristalsis y la secrecin entrica.
Indicacin: Antidiarreico.
Interaccin medicamentosa: Potenciacin con
psicolpticos.
Contraindicacin: Menores de 2 aos, diarrea
alrgica e infecciosa.
Efectos adversos: constipacin, xerostoma, ce
falea, alergia cutnea.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: 40%.
Duracin de efecto: 8-1 2hs.
Unin a protena: 97%.
Teraputica
NR: Suprasec, Regulane.
Presentacin: Comp. 2 mg.
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: Dosis de carga 2-4 mg, luego 2
mg luego de cada deposicin. Mxima da 16 mg.
Miscelneas
Simeticona (Antiflatulente)
Mecanismo de accin: Reduce la tensin superfi
cial, reduciendo la formacin de burbujas.
Indicacin: Antiflatulencia
Farmacocintica
Eliminacin por heces.
Teraputica
N.B: Factor AS 200, Aflat (Gotas).
Presentacin: comp 200 mg.
Gotas 40 mg/ml (100 m114 g).
1 69
Va de administracin: oral.
Posologa en mayores de 12 aos y adultos: 40-
120 mg cl8 hs.
Posologa en pediatra:
-menores de 2 aos 20 mg c/6 hs.
-2-12 aos 40 mg dO hs.
Carbn activado (Adsorbente)
Mecanismo de accin: Adsorben toxinas y
frmacos en las intoxicaciones.
Indicacin: Intoxicacin por drogas, txicos y
uremia.
Contraindicacin: No es til en intoxicacin por
cianuro y lcali.
Efectos adversos: constipacin y obstruccin in
testinal.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: No se absorbe.
Teraputica
N.B: Carboyork.
Presentacin: Comp carbn 250 mg.
Comp. Caoln 125 mg
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto:
Disuelto en agua, dosis nica de 30-100 gol -2 ql
kg.
Puede repetir la dosis en 4horas.
Posologa en pediatra: Disuelto en agua.
Menores de un ao 1 glkg.
1-12 aos dosis nica de 15-30 gol -2 glkg.
Puede repetir la dosis en 4 horas.
Sultasalazina (Antiinflamatorio)
Farmacodinamia
Mecanismo de accin:
-Bacterias entricas lo degrada a 5-aminosalicilico
y sulfapiridina que inhiben la sntesis de
prostaglandinas y modifican la flora intestinal.
Indicacin: Colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn
activa, artritis reumatoidea juvenil.
Interaccin medicamentosa: Disminuye la absor
cin de cido flico.
Contraindicacin: Menores de 2 aos, alergia a
salicilatos, sulfas, porfirla y acetiladores lentos (Re
lativo). No administrar con anticidos.
Efectos adversos: vrtigo, convulsin, nausea,
170
vmitos, hepalotoxicidad, netrotoxicidad, reaccin
alrgica, tabismo, agranulocitopenia, fotosensibil
idad, sndrome de Steven-Johnson, oligoospemiia.
Farmacocintica
Biodisponbilidad or&: 10-15%.
Volumen de distribucin: Pasa a la placenta y le
che materna.
VV2 beta: 8 hs.
Metabolismo: Por bacterias entricas.
Metabohto activo: 5-amino salicilico (5-ASA).
Teraputica
N.A: Azulfidine
y-annacvefa pum u enfenue%
Presentacin: Comp 500 mg.
Vade administracin: Oral.
Posologa en adulto:
Dosis de carga 3-4 g.
Mantenimiento, 1 gen 3-4 tomas diarias. Mxima
da 6 g.
Posologa en pediatra: Mayores de 2 aos.
Enfermedad eve, 10-12,5 mglkg ctS hs.
Enfermedad moderado a severa 12,5 18 mg/kg
c/4-6 hs. Mxima 6 gldia.
Artritis reumatoidea 10 mg/kg/da aumentar has
ta 40 mg/kg/da. No superar 2 g/da.

Hablamos de bioseguridad en referencia a la
prevencin de accidentes causados por elemen
tos biolgicos que pueden perjudicar nuestra sa
Abarca desde el uso de vacunas para la pre
vencin de enfermedades infectocontagiosas has
ta el empleo correcto de desinfectantes, antispt
icos, bacteriostticos, esterilizacin y las bue
nas prcticas de trabajo.
Las infecciones constituyen un importante gas-
lo de recursos econmicos y sufrimiento huma
no, y el uso de vacunas entre el personal sanitario
es en este momento la primera regla de protec
cin.
Las vacunas recomendadas son: contra tuber
culosis, ttanos, o doble (difteria + ttanos) y he
patitis 6.
En cuanto al uso de desinfectantes, antispti
cos y esterilizacin se respetan las normas inter
nacionales establecidas por el CDC (Center for
Disease Control and Prevention, comit de Infec
ciones Internacional, establecido en Atlanta,
EEUU), que sistematiza ras tcnicas adecuadas
para lograr ptimos resultados.
En la cadena de infeccin productora de una
determinada enfermedad debemos considerar va
os eslabones perfectamente concatenados:
1. El agente infeccioso (microorganismos)
2. El reseivorio representadopor el hombre sano
o enfermo o distintos objetos que se ponen
en contacto con l, o sus esputos, o una
solucin desinfectante o antisptica conta
minada.
3. El mecanismo de transmisin: puede ser
producido por ejemplo por la ingestin de ah
mentos contaminados, por tocar al enfermo
con las manos sucias, etc.
4. El husped, o individuo infectado.
Para evitar que se produzca un brote, una epi
demia o pandemia, debemos lograr la ruptura de
a cadena de infeccin entre el Reservorio y el
mecanismo de transmisin.
Nos valemos de cuatro pilares:
17
Asepsia
Antisepsia
Desinfeccin
Esterilizacin
Estos objetivos se llevan a cabo sin inactivacin
microbiana (sin muerte de los microorganismos)
y con inactivacin microbiana (con muerte de los
microorganismos).
ASEPSIA (A: sin; sepsia: infeccin)
Son tcnicas de trabajo que deben estar
protocolizadas, destinadas a disminuir la carga
microbiana por medio de a limpieza y el efecto
barrera.
Es un mtodo que no implica inactivacin de
los microorganismos.
El efecto barrera consiste en separar lo que
est contaminado, de lo que no lo est por medio
del empleo de distintos materiales que pueden ir
desde una pared divisoria hasta el uso de vesti
menta adecuada.
Ejemplos: uso de camisolines, guantes,
barbijos, anteojos, cubrecalzado, gorros para cu
brir el cabello, el uso de envases de paredes rgi
das paia descartadores de agujas, fundas protec
toras de equipos mdicos.
Los barbijos deben ser tricapa, con telas repe
lentes, que dejan pasar el aire, no debe haber luz
entre la cara y el mismo.
Los guantes pueden ser estriles, para uso
quirrgico o no estriles para extraccin de san
gre e higiene del enfermo.
Los lentes deben ser de vidrio neutro, y crista
les de calidad ptica.
Las fundas impermeables, perfectamente
limpiables, teniendo sumo cuidado en los equi
pos que pueden proyectar spray.
Los envoltorios para el material patolgico de
ben cumplir reglas establecidas por leyes nacio
nales, ser de doble capa, color rojo, impermea
172
bies y cierre hermtico. Para su destruccin la
iey Argentina menciona el horno pirroltico y la
reglamentacin agrega el procedimiento de este
rilizacin por autoclave.
Para las agujas se emplean incineradores o
envases rgidos.
Las muestras de laboratorio deben ser acondi
cionadas en cajas de paredes resistentes.
Cada lugar de trabajo debe tener normas de
almacenamiento y transporte de los residuos usan
do montacargas y carros individuales. Hay nor
mas especiales para los productos qumicos ge
nerados, como citostticos y productos radiactivos,
los cuales estn expresamente prohibido verter
en los desages.
Los medicamentos vencidos deben ser trata
dos como residuos patolgicos.
Las bolsas de colostoma, bolsas de sangre,
orina, material textil, vendas, algodn, se coloca
rn en las bolsas rojas provistas por la institucin
que se encargue de su procesamiento posterior.
Los residuos de mayor riesgo de contamina
cin, como por ejemplo tejidos humanos, txicos,
cultivos microbianos, se deben colocar en conte
nedores rgidos antes de volcarlos en las bolsas.
El personal que maneja este tipo de residuos debe
usar guantes de tipo industrial.
Es obligatoria la comunicacin al centro de in
fecciones del hospital si se produjera algn acci
dente cortante.
En reas especiales, como los quirfanos o la
central de esterilizacin, no se permitir la entra
da de personas que no trabajen en dichos recin
tos.
Algunas patologas como las infecciones res
piratorias, abscesos que drenan, o la presencia
de microorganismos multirresistentes requieren
procedimientos especiales. En estos casos se
debe tener especial cuidado en la higiene de las
manos y empleo de guantes descartables para
atender al enfermo. La bata y los guantes deben
quitarse inmediatamente al salir de estas
habitacines, cuidando su acondicionamiento ade
cuado para su posterior lavado sin que contamine
otros materiales. Se prefiere el uso de equipos de
cuidado individual.
Muchas veces las habitaciones tienen presin
negativa, asegurando un buen recambio del aire
diario, evitando la contaminacin del resto del edi
ficio.
Ywmaa4tz pam 1a *mews
En todos los nosocomios existen protocol
de trabajo al que deben responder los emplea.
dos.
LIMPIEZA
La limpieza de todo el material que est en
contacto con el enfermo se hace con detergentes
espumosos o limpiadores enzimticos (sin espu
ma). Estos ltimos tienen distintas proteasas que
pueden disolver detritos.
Tambin se pueden usarjabones medicinales;
sales de amonio cuaternario, por ejemplo cloruro
de benzalconio.
Todos ellos deben estar aprobados por orga
nismos sanitarios (ANMAT) y tcnicos (IRAM).
No deben alterar la calidad del material y deben
ser empleados inmediatamente despus de su
uso. Deben ser biodegradables.
Se preferir el uso de lavadores mecnicos al
manual y se usarn, siempre que sea posible,
cepillos adecuados.
Los detergentes son preferidos para lmenes,
y los limpiadores enzimticos para superficies li
sas.
La mayora de los agentes desinfectantes, a
bajas concentraciones actan como limpiadores
bacteriostticos, Se deben tener en cuenta las
normas del fabricante en cuanto al tiempo, tem
peratura y dilucin aconsejadas. Muchos agen
tes que son bacteriostticos matan determina
dos virus, por ejemplo HIV
En general, su modo de uso es el siguiente:
Se diluyen con agua, respetando las normas
establecidas por el fabricante.
El material debe ser sumergido en esta solu
cin, durante el tiempo adecuado.
Enjuagar y secar.
A la operacin de lavado le siguen la desin
feccin y la esterilizacin.
Los productos usados son tensioactivos, de
naturaleza catinica (cloruro de benzalconio) o
aninicos (laudl sulfato de sodio y trietanolamina).
Ambos emulsionan las grasas, tierra y microor
ganismos presentes.
Los detergentes tienen accin descamativa, la
espuma contribuye al efecto arrastre de la mugre.
Se debe tener especial cuidado en no mezclar
agentes catinicos con aninicos porque se
inactivan.
Todas estas soluciones se usarn segn sU
quidiJ
tinmoo de caducidad; se pueden contaminar con
aerias resistentes y esporas. Pueden ser
inactivados por el algodn, celulosa, plsticos y
mateflales porosos.
Existen otros detergentes llamados no jnicos
(Twen). Actan disminuyendo la tensin superfiA
N-TISP11COS
Son productos qumicos que aplicados sobre
los microorganismos los hace inocuos, ya sea
matando o impidiendo su crecimiento y multipli
cacin.
Se emplean sobre tejidos vivos, en el lavado de
las manos, antisepsia de la piel, heridas y la hi
giene del padente. En toda herida se debe proce
der al debridamiento y drenaje si es necesario.
Es imprescindible la higiene previa al uso del
antisptico
Los ms usados son:
Povidona iodada
Clorhexedrina
Alcohol
Agua oxigenada
Jabones con el agregado de sustancias anti
spticas
Otros menos empleados, de menor efectividad,
agentes tenlicos, (paraclorometaxilenol); sales
de plata: nitrato de Plata, sultadiazina de Plata;
sales de mercurio( tintura de timerosal).
Mecanismo de Accin
1. Precipitacin y desnaturalizacin de prote
nas microbianas, actuando tambin como
astringentes (produce constriccin de teji
dos). Ejemplos: Alcohol etlico Alcohol
- CLORJ1E)DINA
isopropilico
2. Por combinacin de grupos sulfidrilos de las
enzimas microbianas con iones de plata y
mercurio de los antispticos.
Ejemplos: Nitrato de Plata Sulfadiazina de
- con sales que contengan grupos sulfatos, tosfatos
Plata Tintura de Timerosal
- y carbonatos).
3. Por oxidacin de componentes enzimticos:
Ejemplos: Povidona lodada Soluciones de
- duras que pueden precipitar la clorhexidina.
lodo Agua Oxigenada
- Puede ser absorbido por ciertos constituyentes
4. Por alteracin de la permeabilidad de la
membrana celular (Clorhexedrina).
5. Por combinacin con grupos cidos o bsi
cos de las protenas microbianas (coloran
tes cidos y bsicos).
173
POVIDONA IODADA
Es un iodtoro (cede iodo), soluble en agua y
alcohol. Formado por el elemento iodo secuestra
do en una molcula orgnica de povidona
(polivinilpirolidona).
Debe estar en solucin para que el iodo se li
bere y ejerza su accin.
Se emplea al 10% en solucin y al 5% en emul
sin jabonosa
Usos
Antisptico quirrgico
Antisepsia en heridas
Antisepsia en quemaduras
Tpico vaginal
En el caso del jabn para el lavado de la piel
del paciente. Es un producto con muy poca ac
cin irritante sobre la piel.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al yodo.
OTROS COMPUESTOS DE YODO
Como en el caso de la povidona, el elemento
iodo es el que posee la accin antisptica. Son
captadores de electrones (oxidantes), se
transtornan en ioduro inactivo. Capturan electrones
de muchas molculas orgnicas; aminocidos,
glucosa, almidn, glicoles y esto consittuya la
base de su rpida y efectiva accin.
Soluciones de Yodo:
lI Solucin de yodo dbil: Contiene 1 2% de
yodo diluido en alcohol y agua.
] Solucin de yodo fuerte: contiene 7% de yodo
diludo en alcohol y agua.
El Solucin de lugol: al 5% diludo con agua.
Qumicamente es una biguanidina. Es un
agente tensioactivo con grupos qumicos
catinicos (hidrollicos; por lo tanto es incompatible
con aniones cidos (jabones comunes, colorantes,
Estos iones pueden estar presentes en aguas
del material de trabajo, disminuyendo su accin
(por ejemplo, celulosa y gomas). Se usa al 4%.
Tiene etecto residual. El 25% permanece en
las manos durante tres lavados sucesivos en 24
hs.
174
Es ototxico. No se debe emplear en el odo.
Si pasa al sistema nervioso central produce
excitacin con posterior depresin final.
Se usa como buen antisptico bucal.
ALcOHaES
Alcohol et(lico: Produce rpida desnatura
lizacin de las protenas cuando se usa diluido a
70 grados.
No se debe emplear a 96 grados de concentra
cin porque precipita las protenas, que conforman
una capa coagulada de difcil penetracin.
La potencia de los distintos alcoholes usados
como antispticos es funcin del nmero de
carbones de su cadena qumica.
Es ms activo el isopropilico con cadena de 3
tomos de carbono que el etlico con 2 tomos da capaz de producir la muerte de muchos o todos
carbono.
Es conveniente que el lavado previo al uso del
antisptico se realice con jabones alcalinos porque
ayudan a su penetracin.
AGUA OXIGENADA (PERXIDO DE HIDRGENO)
Se usa al 10% VN (volumen en volumen) o al 3
% PN (peso en volumen). Es un gas que se diluye
con agua.
Funciona como oxidante, forma radicales libres
de oxgeno que impiden la sntesis del ADN celular.
Es bueno para microorganismos anaerobios.
En contacto con la enzima catalasa de los
tejidos se descompone en aguay oxgeno. El des
prendimiento de oxigeno y formacin de espuma
ayuda al arrastre del tejido infectado y pus.
Sobre la piel irritada es liberado lentamente; no
se debe aplicar en cavidades cerradas o en
abscesos de los cuales el gas no se puede liberar
libremente.
Puede provocar embolias locales.
Se altera en presencia de metales y por el calor.
Para que no desprenda oxgeno en la solucin
donde se envasa, perdiendo efectividad, se lo
estabiliza agregndole sales de sulfato y fosfato.
SAlS DE MERCURIO
Se usan sales orgnicas en combinacin con
el metal. (Ejemplo; Tintura deTimerosal)
Es menos efectivo que el alcohol.
Produce sensibilizacin cutnea.
Se debe tener cuidado con la absorcin
sistmica por su toxicidad.
YannacoQfa para hi eqfenner
SALES DE PLATA
Se usan Nitrato de Plata en la profilaxis
oftlmica del recin nacido y Sulfadiazina de Plata
en quemaduras.
JABONES ADCIONADOS CON AGENTESANTISPTiCOs
Se forman micelas entre los cidos grasos de
los jabones y el antisptico. Los microorganismos
absorben los micelas y liberan el antisptico que
acta sobre los microorganismos. Disminuyen la
tensin superficial de las membranas de los
grmenes. Ejemplo: Paraclorometaxilenol, usado
tambin como bacteriosttico.
DESINFECTANTES
Un desinfectante es el agente qumico o fsico
los microorganismos presentes en un objeto,
excepto las esporas.
Se busca minimizar el riesgo de infeccin y
que los objetos sean seguros de usar.
Cuando su potencial germicida (teniendo en
cuenta su concentracin, tiempo de exposicin
sin que dae el material) permite la destruccin
de todos los microorganismos vivos, incluso las
formas esporuladas, lo llamamos esterilizante
qumico. (Este procedimiento se lleva a cabo en
cmaras especiales).
Recordamos que la operacin previa a
toda desinfeccin y esterilizacin es el
lavado.
NO SE PUEDE DESINFECTAR NI
ESTERILIZAR LO QUE NO SE PUEDE LAVAR
Se suelen clasificar como desinfectantes de
primero, segundo y tercer nivel de acuerdo a su
poder germicida.
Los de primer nivel matan todas las formas
microbianas excepto las esporas.
Los de nivel intermedio matan menor cantidad
de grmenes y los de bajo nivel no destruyen
esporas1 ni los microorganismos de la tuberculosis
ni ciertos hongos y virus.
Algunos fabricantes especifican en sus
propagandas que producen muerte de formas
espon.iladas pero esto no es posible en el limitado
tiempo en que actan.
Debemos prevenir que el agente qumico no
altere las caractersticas de los materiales a tratar
y se debe actuar inmediatamente luego de ser
usado por el personal especializado.

De acuerdo al riesgo propio de su empleo los
materiales son clasificados en:
C,ticos:en contacto con la sangre del enfermo
el lugar donde se aplica un catter o implante;
en este caso se debe esterilizar, preferentemente
con vapor de agua a presin.
- Semicrticos: en contacto con mucosas;
exigen esterilizacin o desinfectantes de alto nivel,
por ejemplo glutaraldehido.
No crticos: se apoyan sobre la piel intacta y
se emplean los desinfectantes de menor nivel (se
puede usar povidona iodada a igual concentracin
que el antisptico).
Los desinfectantes ms usados son:
Glutaridehdo al 2%
Formaldeh ido al 4%
Perxido de hidrgeno al 6% PN estabilizado
cido peractico del 0,1 al 0,5%
Hipoclorito de sodio 1%, 5% y 10% VN
Giutaridehdo
Es un agente gaseoso alquilante (se une con
enlaces muyfuertes a grupos amonios y sulfidrilos
de los aminocidos, no permitiendo la sntesis
proteica, fundamental para la vida de los
microorganismos); quimicamente neutro, de muy
buena penetracin.
Es menos irritante que el formaldehdo, al cual
ha reemplazado en su uso.
Caractersticas:
1. El producto se compra al 25% en medio cido
y se debe diluir al 2%
2. En medio alcalino tiende a polimerizarse
3. Sise calienta, aumenta su actividad, porque
favorece su despolimerizacin.
4. Se corrige el PH cido en el momento de
usar, se lleva a PH Ben el que es ms activo.
5. Las soluciones alcalinas duran 15 das
6. Se usan para fibroscopios, tubuladuras de
goma y polietileno. Para la desinfeccin de material
semicrtico.
7. La legislacin laboral acepta no ms de una
parte por milln, por 8 hs de trabajo.
Precaucionespara su uso:
No inhalar
Notocarsin guantes
Cuidar su vencimiento
Cuidar los materiales sobre los que acta
175
F0RMALDEHDO
Caractersticas:
1. Se parte de una solucin madre al 40% y
se diluye al 4% con agua
2. Se polimeriza a bajas temperaturas y forma
una masa slida
3. Se la puede calentar hasta 802c para
despolimeiizarla, aumentando as su penetracin
y actividad.
4. Los objetos que desinfecta deben
enjuagarse perfectamente para no causar
irritaciones en la piel.
5. En nuestro pas se usa para caeras y
filtros de dilisis.
6. No es agente teratognico en humanos, si
en micioorganismos.
7. Sus vapores son irritantes para la mucosa
y la piel.
Precauciones en su uso:
Es txico (tiene accin residual)
Produce sensibilizacin
No inhalar
Colocar en envases hermticos
Cuidar las diluciones
Respetar los tiempos de enjuague.
cIDo PERAC11CO
Es una mezcla estabilizada de cido actico y
agua oxigenada.
Es un oxidante de las protenas de las paredes
de las clulas microbianas y penetra como cido
disociado, provocando reacciones de oxidacin
sobre sistemas enzimticos.
Se usa en autoclaves a presin.
Empleado en centros de dilisis para filtros y
tuberas. Tambin para endoscopios y odontologa.
No deja residuos persistentes. Es poco txico
sobre la epidermis.
Caractersticas:
1. No debe ser usado; (al igual que cualquier
otro desinfectante) en materiales que no han sido
lavados previamente para quitarles suciedad
orgnica o inorgnica.
2. Se usa a baja temperatura.
3. Es compatible con otros cidos usados.
No altera nquel, hierro estaado ni plsticos. No
sirve para gomas.
176
4. E? producto ai 40% es estable a
temperaturas entre 209c y hasta 35c. As se
conserva 1 ao.
5. Se deben usar aditivos alcalinos para
corregir su PH que es menor del
6. Es txico sobre mucosas, ojos y poco
sobre la piel.
precauciones
Puede corroer bronce o latn
Utilizar aditivos de PH
HIPOCLORrrO DE SODIO 1%, 5% y 1O%
Es un agente oxidante enzimtico, que se
hidroliza en el agua, formando cido hipocloroso
y cloro libre, responsables de su actividad
antimicrobiana.
Se usa para desinfectar desde mesadas, baos,
hasta el agua. Es corrosivo, por eso no se debe
usar en instrumental mdico.
Caractersticas:
1. Debe encontrarse en concentracin
adecuada.
2. El PH de la solucin donde se conserva se
mantiene ligeramente alcalino.
3. Se debe mantener a bajas temperaturas (a
ms de 502c sus soluciones son inestables)
4. Se debe envasar en recipientes opacos y
cerrados, que no dejen pasar la luz UV
5. Las sales de Calcio y Magnesio
componentes de aguas duras no disminuyen su
actividad.
6. Cuidar que en el envase no existan restos
de metales como cobre, nquel, que puedan
catalizar su hidrlisis, disminuyendo su
actividad.
7. Es irritante de la piel y mucosas. Causa
dermatitis de contacto.
8. Verificar su vencimiento.
La solucin concentrada puede tener 100 g de
cloro activo por litro, equivalentes a lOOg de
Hipoclorito de sodio por litro.
Para que se libere cloro, se deben acidificar
(PH 6). Se toman 10cm de la solucin y se llevan
a 100cm con agua para tener una concentracin
de cloro activo al 1%.
La lavandina de uso domstico concentrada
tiene 55g de cloro activo por litro.
Para desinfectar el apua usamos 2 potas. por
litro durante media hora.
funnaa%i pani [si enfennni
CLORJIMJNAS
La unin del hipoclorito con grupos qumicos
amnicos dan origen a estos compueslos
qumicos usados como desinfectantes del agua
y material quirrgico. Ejemplos: Oxiclorofeno,
Tosicloramina.
MODO DE USO DE LOS DESINFECTANTES
Colocar en un recipiente el desinfectante.
Respetar dilucin y temperatura.
Dejar actuar sobre el material a desinfectar entre
10 minutos y 30 minutos, segn normas (recordar
que en este tiempo no mata esporas).
Enjuagar muy bien con agua potable.
Secar. (No dejar pelusas.)
Envasar en bolsas impermeables.
Rotular: DESINFECTADO USAR EN 48
HORAS
Utilizar las soluciones con mucha precaucin
luego de la descontaminacin con los agentes
bacteriostticos.
Usar slo con materiales permitidos.
Deben reunirlas siguientes caractersticas:
Accin potente y rpida
No txico
Estable
Econmico.
ESTERILIZACIN
Es el conjunto de operaciones destinadas a
eliminar o matar todas las formas de seres vivientes
contenidas en un objeto o sustancia.
El procedimiento que se elige depende de la
naturaleza del material con que se desea
esterilizar.
Los tiles, aparatos y dems elementos que
se emplean, as como el ambiente donde se
prepara el material que se esteriliza y las personas
encargadas de las distintas operaciones debern
reunir el mximo grado de limpieza.
Los procesos de desinfeccin y esterilizacin
son terminales, tienen pasos comunes: lavado,
cepillado, enjuagado, secado.
En el caso de la esterilizacin se procede luego
al revisado, clasificado, acondicionamiento,
sellado y rotulado.
Se elegirn algunos de los siguientes
procedimientos:
- Calor seco

- Calor hmeda
- Agentes qumicas
Con todos estas procesos se deben realizar
controies bacteriolgicos y de temperatura y
presin cuando se utiliza.
Finalmente el material es almacenado
Los agentes qumicos empleados son:
xido de etileno (gas)
Mezclas de alcohol, acetonas
Glutaraldehdo
cido peractico
Calorhmedo
La esterilizacin por calor hmedo es la que se
prefiere a cualquier otra mtodo.
La temperatura y tiempo adecuados son
121 2 c 20 Presin = 1,5 Atmsfera
134c 5 Presin =2,1 Atmsfera
Se realiza en autoclaves
El tiempo total de preesterilizacin y
esterilizacin propiamente dicha se deben adaptar
a las caractersticas de porosidad, absorcin y
volmenes de los materiales a tratar.
Se puede esterilizar: material textil, vidrio,
porcelana, goma resistente, metales inalterables,
instrumental inoxidable, soluciones acuosas y
algunos plsticos termorresistentes.
No se puede esterilizar; metales cromados,
niquelados, material elctrico y ptico, plsticos
sensibles, grasas, aceites y polvos.
Calor seco
Se realiza en estufas: al 6O c durante 2horas
oa170cdurante 1 hora.
Se debe tener en cuenta las condiciones de
conduccin del calor de los materiales y su volu
men para establecer el tiempo de esterilizacin.
Se puede esterilizar: instrumental inoxidable,
metales cromados y niquelados, material de vidrio,
porcelana, sustancias grasas y oleosas y polvos.
No se puede esterilizar material elctrico,
plstico, gomas, instrumental ptico, material textil
y soluciones acuosas.
xido de Etileno
El agente esterilizante es el gas alquilante,
oxidante; xido de etileno.
Es muy difusible, no corrosivo, antirnicrobiano.
Deben usarse cmaras especiales.
1 77
Es irritante pulmonar, de la piel y mucosas.
Es teratognico y mutagnico.
De las 22 horas aproximadamente que lleva el
proceso, solamente 3horas son de esterilizacin
y lo dems es aireacin.
En el autoclave se debe tener humedad y
concentracin adecuadas: 300 a 600 mg/litro y
40 a 60% de humedad.
No se debe empleareste mtodo cuandopuede
realizarse la operacin pci-medio del calorhmedo.
Es un proceso de alto costo.
Se puede esterilizar por xido de etileno:
Material termosensible, elctrico, ptico.
No se puede ni se debe esterilizar: material
textil de algodn, grasas, polvos, aceites,
soluciones acuosas, cueros y plsticos.
Finalmente, las normas de bioseguridad deben
complementarse con otros de carcter general
para evitar accidentes y lograr un trabajo en lo
posible saludable.
Ejemplos: prohibicin de fumar, no usar collares,
relojes, anillas.
Si se usa corbata, colocarla dentro de la camisa
o usar trabas.
El cabello largo se usar en lo posible recogido
o bajo cofia.
Se deben conocer los comandos de
emergencia de las mquinas con que se opera.
Se deben respetar normas de trabajo, y
participar activamente en las reuniones de
instruccin y capacitacin proiesional.
Se deben usar obligatoriamente los elementos
de proteccin personal, previa evaluacin del
trabajo, como calzado adecuado, anteojos de
seguridad, barbijos, etc.
Su falta de uso expone a accidentes o
enfermedades. En cada lugar de trabajo se deben
colocar carteles indicadores que recuerden la
obligatoriedad de estas normativas.
Deben cumplirse las medidas para la
prevencin de infecciones hospitalarias de/CDC
y las que establezca cada nosocomio en particular,
de acuerdo a su epidemiologa.
El CDC clasifica estas medidas de acuerdo a
su grado de eficacia:
Eficacia Menor incluye el lavado de suelos,
paredes, mobiliario. La utilizacin de luz UV
y flujo laminar. Muestreo microbiolgico
ambiental. Uso de filtros apropiados, etc.
Eficacia Intermedia: abarca los procedi
178
mientos de informacin educacional y
aislamiento de Los enfermos.
Eficacia Mayor: tcnicas antispticas
personales y del cuidado del enfermo, como
el lavado de manos, protocolo de curacin
de heridas, colocacin y cuidado de
catteres urinarios y vasculares. Cuidados
especiales para patologas respiratorias y
cuidados de los equipos de ventilacin y
oxigenoterapia.
Debe existir un programa de vigilancia de
infecciones quirrgicas llamado Buenas Prcticas
Quirrgicaspara determinar profilaxis antimicro
biana para ei paciente y las correspondientes
normas de asepsia.
Las infecciones respiratorias caracterizadas
como neumonas. Estn asociadas a una alta
morbimortalidad por tanto requerir cuidados
especiales que deben adaptarse a los pacientes
intubados o traqueotomizados, indicando cada
cuntas horas se cambiarn las tubuladuras ya
qu tipo de desinfeccin o esterilizacin se deben
someter.
Los pacientes de alto riesgo se deben inmunizar
con vacunas antineumocccicas y antigripales.
Los equipos de aspiracin sern de uso
exclusivo de cada enfermo.
Cuando a un paciente se le coloca un catter
intravascular, se deben cuidar las infecciones
bacterianas y las flebitis.
Se deben controlar los pacientes con infec
ciones bacterianas o vricas, abscesos, diarreas,
fornculos, herpes y otras enfermedades de la piel
(parasitosis, pediculosis). Se deben comunicar
estas patologas al departamento de control de
infecciones.
Frente a una exposicin riesgosa del virus del
SIDA o hepatitis, se proceder al lavado inmediato
de la zona donde se ha producido el inculo
accidental a travs de agujas u objetos punzantes
forzando el sangrado. Se debe informar al Comit
de Infecciones del hospital el que dispondr de
las medidas a seguir segn la exposicin y virus
infeccioso.
As, por ejemplo, si se trata de una posible
contaminacin con virus de hepatitis se proceder
a buscar en el personal posiblemente infectado el
ttulo de anticuerpos correspondientes presentes
en su plasma.
Recordar el uso obligatorio de la vacuna para
Hepatitis B y recomendada A
Si el titulo es menor al ptimo se proceder a
revacunar.
Si la posible exposicin fue frente a virus de
Hepatitis C, se buscan marcadores bsales en
ese momento y despus de 3 meses.
Si la exposicin y posible infeccin se ha
producido frente al VIH por inoculacin percutnea
o de mucosas o fluidos corporales que contengan
sangre del paciente, se realizar quimioprofiiaxis
con los antivirales recomendados por el Comit
de Infecciones y se seguir al enfermo,
estableciendo medidas de control de marcadores
bsales, repitindolos a los 1, 3 y 6 meses.

Desde un punto de vista bioqumico, las vacu
nas son productos biolgicos que pueden esti
mular una variedad de respuestas inmunitarias pero
no pueden infectar al ser humano,
Se inocula el microorganismo entero o sus
partes sus protenas, su ADN, sus toxinas y tam
bin pueden ser elaboradas por ingeniera gentica.
El desarrollo de una vacuna requiere un enfo-
que interdisciplinario. Se deben configurar los
antgenos exactos, usar adyuvantes para aumen
tar su poder antignico y disminuir el nmero de
dosis vacunales. Hacer estudios de edad, grupo
poblacional, condiciones epidemiolgicas particu
lares y poblacionales.
La vacunacin est sujeta a cambios e innova
ciones. Hay organismos internacionales y loca
les que regulan su uso. La OMS dicta el llamado
PAl, Programa Ampliado de Inmunizaciones, y
luego cada pas lo adapta en su Calendario de
Vacunacin, de uso masivo y obligatorio en la ni
nez.
El PAl comprende las normas de las distintas
naciones organizadas en sus entes de Salud P
blica, tendientes a lograr una cobertura universal
de vacunacin.
A travs de estos programas se establece un
calendario que tiende a ser de uso normatizado
en todas las naciones, se vigila el recrudecimien
to de las enfermedades, vigilando las zonas de
riesgo, los traslados poblacionales, con sus en
fermedades transmisibles.
En 1974, la OMS estableci el programa am
pliado de inmunizaciones para poner al alcance
de la poblacin mundial los beneficios de la vacu
nacin. Se trat de concentrar el esfuerzo en seis
enfermedades: poliomielitis, ttanos, tos convul
sa, difteria, tuberculosis y sarampin.
Los objetivos estn definidos por acuerdos in
ternacionales y se dirigen a proteger la poblacin
con alto riesgo: menores de cinco aos, mujeres
en edad frtil y gestacin. Actualmente las metas
a alcanzar son la erradicacin de dichas enferme
dades a las que se suman rubola, parotiditis,
18
hepatitis, y enfermedades causadas por Haemo
philus lnfluenzae.
En nuestro pas son obligatorias y gratuitas.
Se debe garantizar el esquema completo y los
refuerzos correspondientes.
En la introduccin anterior se han empleado
los trminos inmunidad, inmungeno, anticuerpo,
antgeno, respuesta primaria y respuesta secun
daria. Se definirn someramente.
Nuestro sistema inmunolgico distingue lo pro
pio de lo extrao y trata de tolerarlo, aceptarlo o
rechazarlo. Para lograr esto existe un equilibrio
dinmico de naturaleza especfica e inespecfica
que interactan constantemente.
El componente inespecfico es innato, es el que
realiza un eecto barrera en nuestro organismo.
El componente especfico es aprendido.
La inmunidad especifica o adquirida tiene como
aspecto bsico el aprendizaje, la adaptacin, la
memoria.
El componente celular especifico es el linfocito
y el componente soluble, tambin especfico, lo
constituyen las inmunoglobulinas o anticuerpos.
Los antgenos son sustancias generalmente
proteicas que dan lugar a la sntesis de anticuer
pos, y reaccionan especficamente con los mis
mos
Las vacunas constituyen antgenos.
La respuesta inmunolgica primaria se esta
blece en el primer contacto del antgeno con nues
tro sistema inmunitario, los contactos posteriores
dan lugar ala respuesta inmunolgica secunda
ria.
La inmunidad consiste en la calidad de nuestro
organismo de no ser susceptible o no verse afec
tado por una determinada enfermedad o alergia
mediante la formacin de inmunoglobulinas y de
factores de resistencia relacionados con ellas.
La inmunidad natural la clasificaremos
como propia de las especies, las razas, e in
dividual.
La inmunidad adquirida, a su vez, la dividire
mos en activa y pasiva.
180
INMUNIDAD NATURAL
INMUNIDAD DE ESPECIE
Los animales no son susceptibles a ciertas in
lecciones humanas como por ejemplo el saram
pin y la gonorrea.
A su vez, los seres humanos son resistentes a
infecciones como el moquillo de los perros y la
peste de los bovinos.
En cambio existen otras enfermedades como
tuberculosis, carbunco, rabia que ocurren en el
hombre y en los animales. Esto se debe a la for
macin de anticuerpos naturales y tambin a efec
tos barrera frente a distintos microorganismos pro
pios de cada especie.
INMUNIDAD RACIAL
En cierta medida este tipo de inmunidad obe
dece a la constitucin gentica, a la inmunidad
adquirida por exposicin a distintos grmenes en
variadas regiones, a su nutricin, etc.
INMUNIDAD INDIVIDUAL
Existe una resistencia individual garantizada por
las floras bacterianas del intestino delgado, del
tracto respiratorio superior, la cavidad bucal, el jugo
gstrico, las enzimas intestinales, la piel y mem
branas sanas en general.
INMUNIDAD ADQUIRIDA
INMUNIDADADQUIRIDA AdivA
La Inmunidad adquirida activa ocurre cuando el
estmulo introducido es un antgeno (inmungeno),
que suscita la respuesta inmune de modo que el
husped interviene activamente en la produccin
de anticuerpos protectores (inmunoglobulinas)
Cuando se pone en contacto el antgeno con
nuestro sistema defensivo, los linfocitos B darn
lugar a la formacin de los linfocitos con memoria
ya la formacin de los llamados lg: lgM, IgO, IgA,
IgE.
Las lgM son las primeras en aparecer, indican
infeccin reciente.
Las lgG son las que se denominan comnmen
te gamaglobulinas.
Las IgA intervienen en la inmunidad de tejidos,
mucosas, leche y saliva.
Las IgE intervienen en fenmenos de hipersen
sibilidad.
Yamma4a pata fa eme.*
A este proceso se lo llama respuesta primaria.
Los anticuerpos son los que posteriormente
neutralizarn toxinas, e inhibirn virus y bacterias
Las clulas con memoria darn lugar a las llama
das Respuesta primaria y secundaria. La respues
inmunolgica primaria, que puede durar meses o
aos, originar posteriormente la secundaria. Fren
te a la presentacin de ese antgeno, el sistema
reaccionar, y en forma rpida y eficiente. Los
linfocitos tipo T reconocen el antgeno en su su
perficie y regulan tambin la respuesta inmunita
a.
La inmunidad adquirida puede ser natural o ar
tificial.
INMUNIDAD ADQUIRIDA NATURAL
Se produce cuando la introduccin de un
antgeno virulento en el ser humano produce anti
cuerpos en cantidad suficiente como para prote
gerlo de una futura infeccin por la misma espe
cie de microorganismo.
La introduccin del antgeno de manera natural
puede desarrollar la enfermedad en forma
sintomtica o asintomtica.
La evolucin de la infeccin depende del grado
de inmunidad adquirida y de distintos factores
entre los cuales figuran la virulencia del microor
ganismo invasor, y el nivel de resistencia del hus
ped.
INMUNIDAD AC1iVA ADQUIRIDA ARTIFICIAL
Se usan antgenos antivirulentos consistentes
en productos biolgicos como las vacunas. Es
tos antgenos modificados son incapaces de pro
ducir el estado de enfermedad, pero al ser intro
ducidos en el organismo activan la produccin de
los factores protectores especficos contra esa
patologa.
La duracin de la inmunidad adquirida activa
natural y artificial es variable. Puede durar varios
aos o toda la vida. Para la mayora de las vacu
nas se requieren estmulos de refuerzo a interva
los peridicos de meses a aos para que se man
tenga la inmunidad adquirida.
INMUNIDAD ADQUIRIDA PASIVA
En este tipo de inmunidad los anticuerpos se
producen en otro ser humano o animal inerior,
hiperinmunizados por haber contrado la enferme
dad o haber sido vacunados previamente.
qacunas
El husped en este caso no participa activa
mente en la produccin de anticuerpos sino que
recibe los mismos en forma pasiva. Se puede cla
sificar en natural y artificial.
INMUNIDAD PASIVA ADQUIRIDA NATURAL
Sucede por la transmisin placentaria de
inniunoglobulinas de la madre al teto. Esta inmu
nidad permanece de 4 a 6 meses posteriores al
nacimiento.
Se obtiene a partir de productos biolgicos que
tienen anticuerpos preformados como antitoxinas,
sueros de origen animal e inmunoglobulinas obte
nidos del plasma humano. Los agentes biolgi
cos usados para la inmunidad pasiva son llama
dos sueros homlogos y heterlogos; aunque se
suele reservar el nombre de sueros para las
globulinas obtenidas de animales.
Las globulinas inmunes humanas (homlogas)
son llamadas globulinas standard, cuando con
tienen anticuerpos de plasmas de seres huma
nos normales. Se usan para el mantenimiento de
personas inmunodeficientes.
Las llamadas globulinas hiperinmunes espec
ficas son preparadas que se obtienen de dadores
humanos hiperinmunizados elegidos por su alto
ttulo de anticuerpos contra una enfermedad en
particular; como globulina especfica contra He
patitis By globulina especfica para el tratamiento
de la Rabia.
Los sueros heterlogos pueden estar const
ituidos por la antitoxina, suero antivrico y
antivenenos (se obtienen de animales).
Antitoxina: Solucin de anticuerpos obtenido
de suero de animales (por lo general caballos),
inmunizados con toxinas especficas (toxoides)
como difteria, ttanos.
Suero antiviral: Se obtiene del suero de anima
les (por lo general caballos), inmunizados con la
vacunaviral especfica; Ej.: antirrbica.
Antivenenina: Solucin de anticuerpos obteni
da del plasma de animales (por lo general caba
llos) inmunizados con venenos especficos como
los de araas y vboras; que se usan para neutra
lizar los venenos producidos por los respectivos
organismos.
Los agentes biolgicos para inmunidad pasiva
slo hacen una profilaxis temporaria de las perso
nas susceptibles, a diferencia de las vacunas que
lo hacen en forma permanente.
181
Los anticuerpos, en el caso de la inmunidad
pasiva, suelen permanecer por lo general 2 sema
nas.
Preparaciones disponibles de inmunoglobulinas
lnmunoglobulinas humanas standard, IM e IV.
Gammaglobulina standard IM:
Se preparan a partir de un pool de aproximada
mente 2000 donantes, sanos, voluntarios, no trans
misores de enfermedades como HIV, Hepatitis,
Stilis. Conocida normalmente como globulina
gamma consta principalmente de lgG, aunque
tambin puede haber trazas de IgA, lgM y otras
protenas sricas. Se debe conservar entre +2c
y +8c.
Dado que tras su administracin deben trans
currir al menos 48 hs antes de que los niveles de
anticuerpos en sueros sean mximos, la globulina
inmune debe administrarse en el plazo ms corto
posible.
La vida media plasmtica es de aproximada
mente 3 semanas. Puede causar reacciones de
anafilaxia si se administra IV inadvertidamente.
Gammaglobulina standard IV:
Se desarroll al comprobarse la necesidad de
administrar dosis muy grandes y repetidas de
globulina gamma. Es indolora, a diferencia de la
que se aplica va intramuscular.
Las gammaglobulinas IVcarecen de IgA. Pueden
producir otras reacciones indeseables como cefaleas,
opresin peridural, dolor abdominal, lumbar,
Se aconseja estar provistos de antihistamnicos
y corticoides.
Para disminuir estas reacciones se recomien
da la infusin lenta y no congelarlas.
HIPERSENSIBIUDADALOS PRODUCTOS BIOLGICOS:
Las reacciones de hipersensibilidad se relacio
nan en particular con tres tipos generales de pro
ductos biolgicos
1. Antisueros o antitoxinas de origen animal
(por lo general equino).
2. Vacunas virales cultivadas en huevos
embrionados
3. Productos biolgicos que contienen
antibiticos.
Los sueros de origen animal se preparan a par
tir de protenas extraas al ser humano, de modo
que pueden constituirse en productos altamente
alergnicos.
182
En la actualidad son muy poco utilizables.
VACUNAS ANTIVIRALES CULTIVADAS EN HUEVOS
EMBRIONADOS
Las vacunas propagadas en huevos embTiona
dos pueden producir reacciones de hipersensibili
dad, incluso anafilaxia (por ejemplo, Sarampin,
Parotiditis, Rubola). No se deben vacunar las
personas que presenten reacciones alrgicas a
este producto.
PRODUCTOS BIOLGICOS CON ANTIBI11COS:
Las vacunas suelen contener en su prepara
cin antibiticos como la neomicina, a la cual
pueden ser sensibles los pacientes.
Tambin puede suceder que el paciente sea
hipersensible a otros aditivos y conservadores
como el timerosal.
El personal de salud que administra estos pro
ductos biolgicos debe estudiar cuidadosamente
la informacin suministrada en los prospectos e
indagar al paciente antes de inocular.
Todos los agentes biolgicos pueden causar
una variedad de reacciones adversas locales y
sistmicas. Estas reacciones abarcan desde re
acciones locales menores, como enrojecimiento,
induracin en torno al sitio de inyeccin, hasta
manifestaciones sistmicas que comprenden
malestar dolores generalizados y fiebre.
En situaciones mnimas han ocurrido enferme
dades sistmicas severas, como por ejemplo pa
rlisis asociada con la vacuna antipoliomieltica
oral.
VACUNAS EN USO
C VACUNABCG
VACUNACIN BACILO CALMETFE GUERIN
PARA LAPROFILAXIS DELATUBERCULOSIS
Es una vacuna elaborada a partir de una cepa
atenuada de Micobacter/um bovis.
La tuberculosis implica el riesgo de la primo
infeccin que puede ocurrir a cualquier edad, con
el primer contacto con el bacilo.
El segundo riesgo es el de morbilidad. Este es
mayor en la infancia, despus de haber padecido
una infeccin primaria.
,mac4i pum fis enftmiewa
El tercer riesgo es la mortalidad, aunque esta
se encuentra disminuida por la existencia de los
tratamientos quimioterpicos especficos.
La OMS ha verificado que aproximadamente
un tercio de la poblacin mundial est afectada.
Actualmente mueren por esta enfermedad cerca
de3 millones de personas, especialmente en Asia
y Africa.
Esta enfermedad puede causar una infeccin
crnica y recurrente que afecta con mayorfrecuen
cia a los pulmones, pero puede afectar cualquier
rgano.
La defensa inmunolgica puede ser innata o
aparecer despus del primer contacto con el ba
cilo.
Los individuos de raza negra son menos resis
tentes que los blancos a la invasin inicial. La
incidencia de la tuberculosis ha aumentado con
el SIDA. El bacilo de la tuberculosis puede per
manecer en forma bacteriosttica por largos pe
rodos en el interior de las clulas. Es un microor
ganismo aerbico.
La vacuna BCG corresponde al inmungeno de
la cepa bovina atenuada por Calmette y Guerin.
Hay diferentes laboratorios que la producen que
hacen coincidir el nombre de la ciudad donde es
tn instalados con el genrico (por ejemplo, vacu
na BCG cepa danesa)
Existe en forma lquida, pero se prefiere el
liofilizado (en polvo) porque este ltimo no se de
grada por accin del calor o la luz solar, que la
inactiva en pocos minutos. Se presenta como una
vacuna slida y el solvente respectivo.
La inmunidad est a cargo de los linfocitos tipo
T. Con la inmunizacin por BCG se logra una in
feccin controlada. Se mantiene la resistencia del
husped ante una exposicin masiva a bacilos
virulentos.
INDICACIONES
Se indica esta vacuna en el calendario de va
cunacin a partir del nacimiento, con una dosis
de refuerzo al ingreso escolar.
VAS DE APLICACIN Y DOSIS
Slo por va intradrmica en la zona muscular
deltoidea.
En cuanto a la dosis depende de la edad. En
nios menores de un mes se aplica la mitad de la
dosis de adultos, que es de O.lml
Vacunas
En los centros de vacunacin y hospitales sue
len emplearse frascos multidosis. Se deben pro
teger de la luz y desechar al finalizar el da.
La vacuna se reconstituye en el momento de
su aplicacin a partir del liofilizado, agregndole
el diluyente.
La OMS y UNICEF recomiendan esta vacuna
en nios VIH positivos asintomticos, ya que se
ha determinado que en los pacientes enfermos de
SIDA aumenta la posibilidad de contraer la enfer
medad. En estos enfermos se puede aplicar al re
cin nacido, no causando reacciones adversas.
Se puede aplicarjunto a otras vacunas, en dis
tintos lugares.
CONSERVACIN
Se debe conservar en heladera entre +2c y
EFECTOS ADVERSOS
Los ms comunes son:
Inflamacin de los ganglios de las axilas, esto
se debe generalmente a un exceso de dosis.
Puede formarse un ndulo en el sitio de aplica
cin, con supuracin. Esta lesin puede perma
necer largos meses, dejando una cicatriz carac
terstica. El tratamiento consiste en la limpieza
con agua y jabn, y si es necesario, un apsito.
Hubo casos con linfadenitis extendidas a va
rias cadenas ganglionares.
En individuos con inmunodeficiencia puede
causar becegeitis, provocada por la diseminacin
sistemtica de la vacuna.
La vacuna BCG ofrece una proteccin del 70
% al 80% y dura aproximadamente 1Oaos.
VACUNAANTIPOLIOMIELTICA
La poliomielitis es una enfermedad virica. Hay
3 serotipos (1, II y III) de poliovirus, el tipo 1es el
ms paralizante y el responsable ms frecuente
de epidemias.
El hombre es el nico husped natural. La in
feccin se produce por contacto directo. El virus
penetra por la boca, y se produce la replicacin
inicial en los tejidos linfoides de la orofaringe y el
tracto intestinal, Va sangunea y nerviosa inva
den el sistema nervioso central.
El agente se halla presente en la sangre, farin
183
ge y heces durante el perodo de incubacin y
persiste varias semanas cuando se ha declarado
la enfermedad.
La inmunizacin activa se lleva a cabo por dos
tipos de vacunas. La vacuna para poliomielitis Salk
inactivada (VPI) se aplica en inyecciones, y la
vacuna Sabin, a baso de virus vivos atenuados,
es oral (VPO). Ambas producen seroconversin
positiva (suficiente cantidad de anticuerpos en
calidad y cantidad).
La VPO induce la formacin de los anticuerpos
en las mucosas con las que tiene contacto (boca,
intestino), el virus no tiene entonces implantacin
natural. La VPO tiene efectos adversos mnimos,
la VPI carece de ellos.
La VPO est contraindicada en inmunodeficien
tes, a quienes se les suministra VPI. Los familia
res de estos pacientes deben recibir VPI porque
la VPO puede inducir a la excrecin de virus de
poliomielitis atenuados.
Se acepta el uso de cualquiera de estas 2 va
cunas en esquemas de vacunacin.
En nuestro pas se aplica la vacuna Sabin Oral
y en el mismo acto se inoculan, si es necesario,
la Triple bacteriana, Antihepatits 8, Antihaemo
philus, u otras. La cantidad de gotas bebibles est
determinada por el laboratorio productor.
La vacuna inyectable forma parte de la llamada
quntuple (antipoliomieltica, antihaemophilus,
antitetnica, antidiftrica y anticoqueluche) y
sextuple a la que se agrega el virus de hepatitis
B.
INDICACIONES
Esquema de vacunacin:
Se inicia a los 2 meses de vida, se repiten 2
dosis con intervalos de 8 semanas y un refuerzo
a los 18 meses. Se los revacuna al ingreso escol
ar.
La OMS recomienda la vacunacin del recin
nacido en las zonas donde la enfermedad an
permanece.
La madrees capaz de transferir la inmunidad
natural al recin nacido.
Las mujeres embarazadas no se vacunan.
Los nios inmunizados parcialmente no deben
desechar las dosis inoculadas. Se deben contar
y continuar con el esquema.
Para los pases desarrollados, donde la circu
lacin del virus es cero, se acepta preferentemen

te /a vacunaciri parenter&. En otros pases se
indica el uso de VPI para las personas
inmunodeficientes, leucmicos, trasplantados,
para su grupo lamilar y los adultos mayores de
18 aos.
CONSERVACIN
La vacuna VPO se mantiene congelada antes
de su distribucin a los centros de vacunacin, en
estos lugares se conserva entre +2c y +8c. No
se debe volver a congelar.
Si se usan frascos multidosis, una vez abier
tos se pueden conservar en heladera 1 semana.
Si estos frascos han sido trasladados a otros lu
gares de vacunacin, deben desecharse despus
de la jornada de trabajo.
La vacuna VPI no se congela, se mantiene entre
2c y +82c.
REACCIONES ADVERSAS
Son muy pocas.
Con VPO, diarreas (se discute)
Con VP!, nula, enrojecimiento local.
Con VPO se han descrito casos de poliomielitis
provocada por el virus vacunal, no as con VPI.
Dosis vacuna vpO: la establece el fabricante,
en general 2 gotas
Dosis vacuna VPI: 0,5 ml segn fabricante.
Aplicacin iM o SG
Se usa la vacuna VPI combinada con DPT +
antihaemophilus B, llamada Quntuple. Las dosis
corresponden segn fabricante, en general 0,5 ml.
La vacuna quntuple puede ser administrada a
los nios a partir de los 2 meses utilizando 3 in
yecciones de una dosis de vacuna (0,5 mi) con
intervalos de 1 a 2 meses entre cada dosis. Re
fuerzo: 1 inyeccin 1 ao despus de la primova meses. Las dos primeras con un intervalo no menor
cunacin.
La vacuna Hexavalente contiene los antgenos
correspondientes a las vacunas VPI + DPT +
antihaemophilus 8 + Hepatitis 8.
El esquema de vacunacin es semejante a la
Quintuple y la dosis correspondiente es de 0,5 ml
VACUNAANTITETNICA
El ttanos es una enfermedad yrave, que se
produce a causa principalmente de vas de entra
da provocadas por heridas y quemaduras. El agen
7anrnzcoLgz para Li enfermen4
te causante ese) C/ostridiurn ttani Es un parsi
to normal en el intestino de animales como va
cas, caballos.
Las esporas depositadas en las heces se mez
clan con la tierra e infectan luego al humano.
Mientras estos grmenes se desarrollan en una
herida emiten una toxina tetnica que acta so
bre el sistema nervioso.
El ttano se desarrolla bajo la superficie de la
piel. No prospera con el oxgeno.
La enfermedad puede aparecer meses despus
de la infeccin. La prevencin mediante la vacu
nacin es la nica alternativa para impedir su de
sarrollo. Est indicada en el calendario de vacu
nacin y en la inmunizacin de mujeres embara
zadas y profilaxis en caso de heridas.
Debera ser de uso masivo en toda la pobla
cin. El agente inmunizante es el toxoide tetnico.
Se encuentra como vacuna monovalente o com
binada, formando parte de la llamada doble
(antidiftrica + antitetnica), triple (ttanos+ difte
ria + coqueluche), cudruple, a la que se le agre
gan antgenos de Haemophilus influenzae,
quintuple, con vacuna antipoliomieltica y sextuple
con virus de Hepatitis 3,
INDICACIONES
Est indicada en todos los seres humanos, a
cualquier edad, embarazadas, trabajadores en
contacto con la tierra, preoperatorios, pacientes
hospitalizados, trabajadores de la salud.
POSOLOGA
Es preferible la inmunizacin con Diftrica-
Tetnica (DT), en lugar de Tetnica (T). El esque
ma bsico consta de 3 dosis, a partir de los 2
de 4 semanas y la 32, un ao despus de la 2.
Despus de completada la inmunizacin bsica
el refuerzo de rutina debe hacerse cada 10 aos.
El mismo refuerzo se puede hacer con vacuna
DT.
Los esquemas sobre los intervalos de vacuna
cin no son aplicables en todas las circunstan
cias.
Adicionalmente, una persona herida puede re
querir profilaxis tetnica de emergencia con
pamma9lobulina especifica, dependiendo de la
cantidad de inmunizaciones primarias, la fecha
de refuerzos aplicados yio el tipo de herida.
Vacunas
Ni la enfermedad ni la vacunacin dejan inmu
nidad de por vida.
MODO DE APUC ACIN
Se aplica en forma subcutnea o intramuscular,
en el msculo deltoides preferentemente. Puede
suministrarse con otras vacunas en distintos ru
gares de aplicacin.
Dosis para ambas 0,5 ml.
PRECAUCIONES
Se debe agitar la ampolla antes de usar.
No administrar en infecciones agudas o enfer
medades graves.
El nio o adulto infectado con HIV debe cum
plir el esquema de vacunacin.
Su aplicacin puede producir una ligera
induracin en el sitio de aplicacin y liebre sin
consecuencias mayores.
CONSERVACIN Y MANTENIMIENTO
Entre +22c y +82c. No se debe congelar
O VACUNAS DOBLES ANTIDIFTRICA Y
ANTITETNICA (DT Y DaT)
El ser humano es el reservorio natural para
Corynebacterium diphteria.
Infecta a travs de las secreciones orales,
nasales, oculares y la piel infectada de portado
res sanos o enfermos.
La vacuna protege contra el ttano y la difteria.
Se utiliza el toxoide diftrico en unin al toxoide
tetnico. La vacuna DT contiene la cantidad de
toxoide antidiftrico necesario para inmunizar a
nios menores de 10 aos y la DaT contiene una
menor cantidad de este inmungeno para evitar
reacciones adversas en los nios mayores de esa
edad (Por hipersensibilidad provocada por contac
tos anteriores con al bacilo). La cantidad de toxoide
tetnico es idntica en ambas.
INDICACIONES Y POSOLOGA
El esquema de vacunacin es similar al calen
dario de la vacuna antitetnica. La vacuna no eli
mina el estado del portador. Puede ser suminis
trada en un mismo inculo con la vacuna antpo
liomieltica y haemophilus, preferentemente en el
deltoides, y con otras vacunas en diferentes si
tios. En las embarazadas, en caso de zonas en-
les
dmicas a la difteria; se preferir DaT a U.
Dosis para ambas 0,5 ml IM o subcutnea
PRECAUCIONES
Los efectos adversos consisten en prurito, fie
bre, induracin y enrojecimiento local; raramente
anafilaxia.
CONSERVACIN
Entre +2c y +8 2c.
Si se utilizan frascos multidosis se pueden
guardar entre esas temperaturas durante 1 sema
na.
ciVACUNAAN11-HAEMOPHILUS INFLUENZAE
b (Anti Hb)
El nico reservorio de las infecciones provoca
das por Hib es el ser humano. El germen coloniza
en el tracto respiratorio y se transmite de persona
a persona por medio de la saliva.
El contagio puede ser transmitido por un porta
dor sano o enfermo. El Hib provoca infecciones
masivas, septicemias, meningitis, neumonas, con
juntivitis, bronquitis, sinusitis, etc.
Durante los primeros meses de vida el nio est
protegido por los anticuerpos de la madre. Si even
tualmente antes de los 2 aos contrae alguna
enfermedad por Hib, no deja inmunidad. Si la en
fermedad se contrae posteriormente, el nio ad
quiere los anticuerpos correspondientes.
Es una vacuna conjugada, constituida por
oligosacridos y polisacridos de la membrana
del germen unido a distintos portadores proteicos
que aumentan su poder antignico.
En nuestro pas se halla incorporada al calen
dado de vacunacin, en la vacuna cudruple (Hae
mophilus + Triple Bacteriana)
Forma parte, tambin, de la vacuna quin
tuple, en la que se agrega la antipoliomiel
tica. Puede inocularse tambin como vacu
na monovalente.
INDICACIONES
Se indica en los nios de 2 meses de edad
hasta 5 aos.
POSOLOGA
Para los lactantes de 2 a 6 meses, la inmuni
zacin consiste en 3 dosis con un intervalo de 2
 y

Yannaco4qza para &z

Cuadro 1 Q Empleo de tas gammaglobulinas y vacuna ant/tetnica simultneamente.

Inmunizacin previa Tiempo entre el da Administracin si Aplicaciones posteriores de vacune antitetnica (para
contra el Ttanos (nme de la lesin y la lti multnea (en loca completar la inmunizacin activa)
ro de vacunaciones de ma vacunacin lizaciones contra-
acuerdo con los Certifi laterales) de Vacu
cadas Infernacinales de na Antitetnica dosis de rekjer.
Vacunacin)
OT 9TET(2) 2-4 semanasl 6-12 meses za cada 10 aos
Desconocida o ninguna Si Si(3) Si Si Si

Hasta 2 semanas No Si (3) Si Si Si

2-e semanas Si Si (3) No Si Si
-
Ms de 5 semanas Si Si (3) Si Si Si
Hasta 2 semanas No Si (3) No Si Si

Ms de 2 semanas No No (3) (4) No Si Si
hasta 6 meses
-
6-12 meses
-- Si No (3) (4) No No Si
Ms de 12 meses Si Si (3) No No Si
Hasta 5 aos No No No No Si
DeSalaos Si No No No Si
Ms de 10 aos Si Si (3) No No Si
(2) IgTET = inmunoglobulina antitetnica humana inicial 250 UI., si fuese necesario 500 Ui.
(3) En una herida menor y limpia, la administracin de la inmunoglobulina antitetnica puede ser omitida
(4) S. cuando la herida ocurri ms de 21 horas antes

meses entre cada una y retuerzo al ao de la ter U VACUNACONT)RAELSARAMPIN (VAS)

cera. De 7 a 11 meses1 los que no hayan sido
vacunados anteriormente, deben recibir2 inyec
ciones individuales con intervalo de 2 meses y el
refuerzo a los 18 meses.
De los 12 a los 14 meses, se aplica una
sola dosis, y el refuerzo a los 18 meses de
edad.
Pasada esta edad y hasta los 71 meses, se
inocula una sola dosis.
Se puede aplicar con otras vacunas en distin
tos lugares del cuerpo. Dosis 0,5 ml
El sarampin es provocado por un virus cuyas
distintas cepas tienen el mismo tipo antignico,
por lo tanto todos los anticuerpos producidos tie
nen igual especificidad.
El hombre es el nico reservorio.
El virus contagia durante el perodo de
incubacin y cuando la enfermedad est declara
da; no hay portadores sanos.
La enfermedad produce inmunidad permanen
te -

El contagio comienza das antes del perodo

Mooo DE ADMINISTgACIN preexantemtico y se prolonga 5 das despus
Intramuscular en la regin anterolateral del de declarada la erupcin. El contagio es de tipo
muslo, en tos primeros meses de vida, y luego en respiratorio.
e deltoides. Las complicaciones varan desde otitis, laringi
tis, meningitis hasta encefalitis.
REAccIoNES ADVERSAS La recuperacin depende de la formacin de
Si las hay, son leves; semejantes a TT, DT anticuerpos que comienza con el exantema.
En general el pico epidemiolgico comienza al
CONSERVACIN final del invierno y comienzo de la primavera.
Entre +2c y +8c La presencia de anticuerpos transplacentarios
 VacumlS
pueden inhibir el resultado de la vacuna, Por eso
se fija la edad de 9 meses a 1 ao para iniciar la
inmunizacin. Se considera que en la mayora de
os vacunados los anticuerpos formados podran
ser electivos para toda la vida.
La revacunacin eleva en un 90 % el ttulo de
anticuerpos.
La vacuna contra el sarampincontiene cepas
del virus atenuado.
ESQUEMA DE VACUNACIN
En general, y segn las condiciones epidemiol
gicas, se suministra una dosis al ao de vida.
Se suele aplicar combinada, sumndose a las
vacunas antirubeola y antiparotiditis (triple
viral).
Se pueden aplicar dosis de refuerzo segn con
diciones epidemiolgicas
MODO DE APLICACIN
Subcutnea en el deltoides. Dosis 0,5 mI,
CONSERVACIN
Entre 22c y 8c.
Si se usan frascos multidosis, se deben des
echar si estn abiertos al cabo de 8 hs.
Se debe proteger de la luz.
REACCIONES ADVERSAs
Fiebre, Tumefaccin en el lugar de la inyec
cin, Sndrome de Reye, encelalitis, entre otros.
Estas mismas consecuencias pueden apare
cer en el transcurso de la enfermedad.
Cuando son causadas por la vacuna son mu
cho menos agresivas.
CONTRAiNDICACIONES
El suministro de corticoides por largos pero
dos.
La aplicacin de antineoplsicos e Inmunosu
presores y gammaglobulinas.
En todos estos casos, esperar 3 meses antes
de aplicar lavacuna.
No se recomienda su uso durante el embara
zo, aunque este virus no atraviesa la placenta.
No aplicar en el caso de enfermedades que
cursan con cuadros febriles.
No suministrar a los alrgicos al huevo o al la
neomicina por ser componentes de la prepara
cin y conservacin del inmungeno.
187
Existen vacunas antisarampionosas no culti
vadas en embrin de pollo, que suplantan este
inconveniente. Se utiliza en este caso la cepa
Moratn, que se cultiva en clulas diploides hu
manas.
Se aconseja vacunar a los portadores de VIH.
VACUNA CONTRA LA PAROTIDITIS
La parotiditis causa una infeccin generalizada
leve.
Los anticuerpos maternos protegen al beb
durante los primeros meses de vida.
Los individuos susceptibles, entre los cuales
se producen focos epidmicos, se encuentran,
en general, entre los 5 y 19 aos.
El virus contagia a travs de la va respiratoria.
Hay un importante porcentaje de parotiditis que
pasan inadvertidas pues cursan sin inflamacin.
A veces este virus silencioso puede llegar a
provocar sordera por afeccin de neuronas
cocleares. Puede causar distintas complicacio
nes desde la mencionada anteriormente hasta
inflamaciones menngeas, neoplasia de ovarios y
testculos, etc.
Una complicacin que tiene gran incidencia en
el sexo masculino es la Orquitis (no causa esteri
lidad).
No se han descrito efectos teratognicos, sin
embargo puede causar abortos en el primer bi
mestre.
La vacuna es a virus vivo atenuado, cultivado
en embrin de pollo o cepas diploides humanas.
La seroconversin (ttulo positivo de anticuer
pos) no vara si se suministra el inmungeno solo
o asociado con virus atenuados de Sarampin y
Rubola (Vacuna Triple Viral)
ESQUEMA DE VACUNACIN
Igual a la vacuna antisarampionosa, con la que
se puede asociar (pero se puede vacunar en cual
quier perodo de la vida).
Dosis 0,5 ml.
MODO DE ADMINISTRACIN
Subcutnea en el deltoides.
REACCIONES ADVERSAS Y COMPLICACIONES
Fiebre, reacciones alrgicas, molestia local.

188
CONTRAiNDICACIONES
Enfermedades febriles, inmunodeficientes,
inmunodeprimidos.
Si se suministran al enfermo lnmunosupreso
res, se debe aplicar la vacuna 3 meses despus
de suspender el tratamiento.
No se recomienda el uso de esta vacuna en el
embarazo ya que se ha hallado en la placenta.
Se deben tomar las mismas precauciones
que se toman con la vacuna antisarampionosa
en individuos alrgicos al huevo y/o la
neomicina.
CONSERVACIN
Entre +2c y 8c.
Se debe proteger de la luz.
VACUNACONTRALARUBEOLA
La transmisin de este virus es respiratoria. El
perodo de incubacin es de aproximadamente 3
semanas. El rash caracterstico aparece en la
segunda semana. Previo al rash puede haber otras
manifestaciones, como adenopatas y enantema
en el paladar. La viremia termina al aparecer el
rash. La excrecin del virus puede continuar 1 02
semanas.
Es una enfermedad benigna, aunque ha provo
cado en el adulto artritis crnica. La infeccin na
tural cursa con inmunidad duradera.
La infeccin materna adquirida durante el pri
mer trimestre de gestacin puede inducir infec
cin fetal, Tiene efecto teratognico. Se han ha
llado entre otros, casos de encefalitis, autismo,
retardo mental, diabetes, sordera.
La vacuna es un preparado liofilizado del virus
vivos atenuados, cultivados en clulas diploides
humanas.
ESQUEMA DE VACUNACIN
Igual a vacuna antisarampionosa y antiparotiditis
(a las cuales se puede asociar).
Se recomienda revacunar en la pubertad, po
ca en que se ha observado, luego de la primer
vacunacin, una disminucin de los anticuerpos.
Dosis 0,5 ml.
MoDo DE APUCACIN
Subcutnea en el deltoides.
\1
EFECTOS ADVERSOS
Artritis y artralgias en el adulto, menos frecuen
e intensas que en la enfermedad natural.
A veces se puede presentar una rubola dbI
Deprime transitoriamente la inmunidad celular.
En cuanto al embarazo, se recomienda no va
cunar en este perodo y durante los 3 meses an
teriores al mismo.
CONTRAINDICACIONES
Semejantes a las descriptas para las vacunas
antisarampionosa y antiparotiditis.
O VACUNA TRIPLE VIRAL
Las vacunas contra Sarampin, Rubola y
parotiditis se suelen suministrar en un solo inculo.
Cada dosis subcutnea corresponde a 0,5 ml
de los 3 inmungenos a virus vivos.
La primera dosis se aplica a los 12 meses de
edad y el refuerzo a los 6 aos.
Cuando se interrumpe el esquema de vacunaS
cin debe completarse con la dosis faltante sin
interesar el tiempo transcurrido desde la ltima
dosis.
Se pueden vacunar adultos.
O VACUNAS CONTRA LA HEPATITIS
La Hepatitis es una enfermedad inflamatoria
hepatocelular difusa, causada por virus hepato
txicos especficos.
Son un grupo de enfermedades que tienen dife
rentes agentes etiolgicos.
Existen en este momento vacunas para los lla
mados A y B
O VACUNA CONTRA HEPATITIS A
El virus de la Hepatitis A se transmite sobre
todo por contacto fecal-oral. Es excepcional la
transmisin parenteral o por contacto homosexual.
Durante el perodo de incubacin el virus se
elimina por las heces, se conocen tambin epide
mias de origen hdrico y alimentario. El virus se
asoia a una gran variedad de hepatopatas
cirrcsis, carcinoma heptico, colagenopatas, etc.
cunaS
Se deben establecer normas rgidas,
orotilcticas, de higiene personal para evitar la
jransrnisin del virus. La sangre y las heces de
estos enfermos deben manipularse con sumo
cuidado.
La poblacin de mayor riesgo est dada por
los nios que acuden a guarderas, jardines de
infantes, escuelas, y la poblacin de bajo nivel
econmico.
Este virus es muy estable en condiciones am
bientales adversas y permanece viable en el agua
y alimentos durante varios meses. Se inactiva por
el calor a 1002c durante 5 minutos1 no resiste la
cloracin de las aguas.
Despus de la infeccin, la inmunidad produci
da es permanente y no existe la condicin de
portador crnico.
Hay diferentes formas clnicas de la enferme
dad, que cursan con infeccin de carcter asinto
mtico, sintomtico.
La vacuna para la Hepatitis A no est incluida
en los programas sistemticos de vacunacin. Es
una vacuna a virus inactivado, cultivada en clulas
diploides humanas.
Existen distintas concentraciones del
inmungeno, segn este sea destinado a nios o
adultos. La inmunizacin primaria para nios y
adolescentes hasta los 18 aos puede realizarse
con una dosis de 720 unidades Elisa y un refuer
!O 6 a 12 meses despus de la vacunacin pri
maria. La de adultos puede conservar el mismo
esquema pero con una concentracin de 1440
unidades Elisa (la actividad del antgeno viral se
expresa en unidades correspondientes a un
enzimoinmunoanlisis ELISA-).
En las personas inmunodeticientes puede
requerirse dosis adicionales para alcanzar
seroconversin positiva.
El tiempo del nivel de proteccin se estima al
rededor de 20 aos.
No est indicada en menores de 1 ao de edad
ni en mujeres embarazadas.
Dosis: el inmungeno se halla disuelto en 1 ml
de solvente. Aplicacin lM
Q VACUNA CONTRA LA HEPATITIS 8
Las infecciones por virus de Hepatitis B pue
den presentarse en forma sintomtica o asinto
mtica, pudiendo tener una evolucin crnica.
189
Los recin nacidos que contraen la enferme
dad en el periparto son importantes reservorios
del virus. Las otras formas de transmisin conoci
das son de persona a persona por contacto con
los fluidos corporales y por transfusiones sangu
neas o derivados de sangre, inyecciones, dilisis
y trasplantes.
Las vacunas usadas en la actualidad se obtie
nen por ingeniera gentica, introduciendo por
donacin el gen que codifica antgeno de superfi
cie til en levadura (Saccharomyses ceravisiae y
Hansenula polymorpha). Puede estar absorbido
en distintos soportes como alumbre o hidrxido
de aluminio.
Las vacunas que existen entre nosotros proce
den de distintos pases y tienen diferente concen
tracin del antgeno vacunal para nios de O a 15
aos y para adultos a partir de esta edad. Se pue
den presentar en forma simple o combinadas con
vacuna antihepatitis A.
Mooo DE APLICACIN
Intramuscular en el deltoides o en la cara
anterolateral del muslo.
Segn las diferentes vacunas hay distintos es
quemas de vacunacin propuestas por los labora
torios de origen.
En general, tanto para a vacuna simple como
para la combinada se acepta el esquema 01
6 (la 1 el da O, la segunda al mes y la ltima, 6
meses despus de la primera).
Se indica esta vacuna a todos los trabajadores
de la salud, y est incluida en el calendario de
vacunacin indicndola al beb recin nacido.
Se la debe aplicar al enfermo que se dializa,
enfermos de SIDA, aquellos que esperan dona
cin de rganos para ser trasplantados, y todos
los individuos que daban permanecer en comuni
dades cerradas, bomberos, y personas con fami
liares infectados.
Se tiene especial cuidado en los neonatos de
madres portadoras de HBV, la vacunacin debe
iniciarse al nacimiento y se puede utilizar el es
quema 01 600-1 2, este ltimo induce la
formacin de anticuerpos ms rpidamente.
En los casos de exposicin accidental o no a
sangre o secreciones infectadas, la vacunacin
no tiene efecto inmediato. En este caso se aplica
conjuntamente la gammaglobulina especfica, y
luego se completa el esquema de vacunacin.
190
Se recomienda esta vacuna entre los adoles
centes, antes de la iniciacin sexual.
En los grupos de riesgo que han completado el
esquema, se debe investigar en sangre la canti
dad de anticuerpos presentes, si estos no son
suficientes se deben aplicar dosis de retuerzo.
Dosis adultos 1 mi, nios 0,5 mi. Aplicacin
REACCIONES ADVERSAS Y CONTRAiNDICACIONES
Puede provocar eritema, induracin y dolor en
el sitio de aplicacin, erupciones y urticaria. Tam
bin espordicamente cefaleas, nuseas, dolor
abdominal y cuadros gripales.
No se deben aplicar las dosis siguientes si la
primera dosis ha provocado reacciones alrgicas
a alguno de los componentes de la vacuna.
Si el beb recin nacido tiene un peso menor a
2kg se recomienda postergar la vacunacin has
ta cuando obtenga este peso.
En el caso de la mujer embarazada expuesta
a riesgo de infeccin por contacto especialmente
sexual con portador crnico, se debe valorar siem
pre el riesgo contra beneficio de la vacunacin.
CONSERVACIN
Entre +29c y 8C
ci VACUNA COMBINADAANTIFIEPATITISA+
ANTII-IEPATITIS B
Es una vacuna combinada constituida por a
mezcla de las preparaciones del virus inactivado
y purificado de la Hepatitis A y del antgeno de
superficie del virus de la Hepatitis B, purificado
adsorbido en hidrxido de aluminio y fosfato de
aluminio separadamente.
El virus de la Hepatitis A est preparado en
forma idntica a la vacuna simple, al igual que el
de Hepatitis 3.
Existen dosis convenientes para nios y adul
tos. La primera se indica a partir del ao de edad
hasta los 15 inclusive. La segunda desde los 16.
El esquema de vacunacin corresponde al O
1 6 (1 dosis fecha elegida, 2 dosis 1 mes
despus, 3 dosis 6 meses despus de la 1)
Partiendo de la experiencia con las vacunas
monovalentes, las recomendaciones para la
revacunacin consisten en investigar en sangre la
cantidad de anticuerpos presentes. Los niveles
protectores para anticuerpos B permanecen en la
mayora de las personas durante 5 aos y los
niveles de anticuerpos para hepatitis A permane
cern aproximadamente 10 aos.
Se recomienda la vacunacin de refuerzo Con
la vacuna combinada a los 5 aos del inicio del
esquema primario.
Si se utilizan para el refuerzo las vacunas
monovalentes, se puede aplicar la vacuna
antihepatitis 8 a los 5 aos del inicio del esque
ma primario y la vacuna antihepatitis A a los 10
aos del inicio del esquema.
Dosis peditrica 0,5 ml.
Contiene antgeno del virus de la hepatitis A
360 unidades ELISA y antgeno ADN
recombinante del virus de la Hepatitis 3 10
microgramos.
Dosis adultos 1 ml contiene 720 unidades del
componente Ay20 microgramos del componen-
te 3.
Se aplican por va IM
NOTA: Existen corno se ha mencionado anteriormente
los antgenos combinados en la vacuna Sextuple.
ci VACUNAANTINEUMOCCICA
Es una vacuna usada para las afecciones de
las vas respiratorias causadas por el Streptococo
pneumon/ae (Neumococo). El microorganismo
coloniza el tracto respiratorio superior y puede
causar infecciones invasivas diseminadas, inclu
yendo meningitis y bacteriemia.
Esla vacuna esl recomendada por las aso
ciaciones de pediatra para ser aplicada desde
temprana edad.
Est indicada en adultos mayores de 65 aos,
los que padecen enfermedades cardiorrespirato
rias, diabetes, otitis crnica, en las infecciones
por HIV, y trasplantados.
En las embarazadas no ha sido evaluado su
uso.
La vacuna es polivalente, contiene polisacridos
capsulares purificados de distintas variedades de
neurrlococosll. 2,3,4,56.7! 6.12,14 19, 23y25)
 Vacunas
MODO DEADMINISTRACIN
En la forma intramuscular o subcutnea en el
msculo deltoides.
Se debe aplicar una sola dosis de 0,5 ml.
Se aconseja la revacunacin cadaS aos
pRECAuCIONES
Cuando est indicado su uso antes de un tra
tamiento antineoplsico o trasplante, se deben
dejar transcurrir 2 semanas luego de su aplica
cin. La inmunidad se adquiere aproximadamen
te luego de 10 a 15 das.
Pueden ocurrir reacciones locales leves
(induracin, dolor) y estados febriles transitorios.
Est contraindicado revacunar antes de los 3
aos de la dosis anterior.
Se puede aplicar conjuntamente con otras vacu
nas en diferentes sitios de inyeccin; y de ser nece
sao, se puede administrar con gammaglobulinas.
CONSERVACIN
Entre 0c y +82c. No se debe congelar.
U NUEVA VACUNAAN11NEUMOCCICA USA
DA EXCLUSIVAMENTE EN PEDIATRA
El Centro de Control y Prevencin de los EEUU
recomend extremar las medidas de prevencin
de enfermedades neumoccicas en nios meno
res des aos. Segn la Organizacin Mundial de
la Salud (OMS), en los pases en vas de desarrol
lo, el neumococo es la mayor causa de mortali
dad dentro de ese grupo etano, siendo responsa
ble de entre el 20% y 25% de los decesos.
Las afecciones neumoccicas provocan la
mayora de las enfermedades invasivas en los ni
os incluyendo bacteriemia (infeccin en la san
gre), meningitis, neumona.
Esta bacteria se transmite de persona a perso
na a travs de gotitas de saliva impulsadas por el
aire.
Las tasas ms altas de bacteriemia y meningi
tis se dan en menores de 24 meses, en tanto la
mayora de casos de otitis media se producen
entre los 6 y 18 meses de edad.
Durante los ltimos aos los investigadores han
registrado un preocupante aumento de la resis
tencia a los antibiticos. El neumococo pas de
tener una resistencia deI 4% al 40%.
191
Se han registrado en nuestro pas neumococ
resistentes a la penicilina, y lo mismo se ha de
tectado en otros pases de Amrica Latina.
Hasta hace poco tiempo este fenmeno esta
ba restringido a las infecciones intrahospitalarias
casi exclusivamente.
La vacuna desarrollada para contrarrestar este
tipo de enfermedades es una solucin de
sacridos de los antgenos capsulares de
Streptococuspncumoniae, conjugados individual
mente con una protena diftrica.
No contiene conservantes.
Dosis para inyeccin Intramuscular nicamen
te 0,5 ml.
Est indicada para la inmunizacin activa de
lactantes y nios de corta edad. Se puede aplicar
desde la 6 semana de vida, pero el esquema re
comendado de vacunacin es a los 2, 4, 6 meses
con una dosis de refuerzo entre los 12 y 15 me
ses de edad.
Se aplica nicamente por va intramuscular en
la zona anterolateral del muslo en lactantes o en
el msculo deltoides en nios de corta edad.
Se debe agitar vigorosamente antes de usar;
ya que contiene un coadyuvante en el cual se
debe suspender uniformemente.
Para los lactantes ms grandes y nios no va
cunados con anterioridad, que superen la edad
del calendario de vacunacin, se aplicar el si
guiente cronograma:
Si su edad se encuentra entre los 7 y 11 me
ses, se aplicar 3 dosis. Las 2 primeras con un
intervalo de no menos de 4 semanas, y la tercera
luego de cumplir el ao y 2 meses despus de la
segunda dosis.
Entre los 12 y 23 meses de edad; 2 dosis se
paradas con un intervalo de por lo menos 2 me
ses.
Entre los 24 meses y hasta los 9 aos, una
nica dosis.
U VACUNA DE LA VARICELA
Recomendada en muchos paises de Europa,
EEUU y Argentina.
El agente infeccioso que produce esta enfer
medad es el virus de la Varice/a zoster (VZV). Es
el mismo virus que produce el Herpes zoster.
La vacuna contra la varicela es a virus vivo, ate-

nuado, de la cepa OKA, obtenida por propaga
cin en clulas diploides humanas. Se presenta
en forma liofilizada y se reconstituye con 0,5 ml
del diluyente.
Esta vacuna puede producir una infeccin de
varicela, clnicamente atenuada. Es posible ograr
cierta proteccin contra la varicela si la vacuna es
aplicada en un lapso de 72 horas a partir de la
exposicin a la enfermedad natural.
INDICACIONES
Se suministra a partfr del ao de vida, sin lmite
superior de edad en individuos sanos. Est indi
cada tambin en pacientes con alto riesgo y sus
contactos cercanos sanos.
Los pacientes con leucemia deben ser vacu
nados porque estn sujetos a mayor riesgo si
contraen la enfermedad. En este caso se debe
suspender, igual que para otras vacunas, a apli
cacin de quimioterpicos, radioterapia y gamag
lobulinas. Lo mismo cuando se medica al pacien
te con corticosteroides en tratamientos largos y
continuos.
POSOLOGA
Nios de 12 meses hasta 12 aos se aplica
una dosis. A partir de los 13 aos, dos dosis con
intervalos de 6 alO semanas. Dosis 0,5 ml.
MODO DE ADMINISTRACIN
La aplicacin es subcutnea, debe ser aplica
da inmediatamente despus de su reconstitucin,
Se puede asociar con otras vacunas inactivadas
en distintos lugares de inyeccin. Si la vacuna a
aplicar conjuntamente es la antisarampionosa,
conviene dejar transcurrir el intervalo de un mes
porque esta ltima puede causar una disminucin
temporal en la respuesta inmune celular.
Cuando se inyecta se debe tomar la precau
cin necesaria para que el alcohol desinfectante
se evapore, ya que puede inactivar el virus conte
nido en la vacuna.
PRECAUCIONES
Est contraindicada en mujeres embarazadas.
Se debe evitar el embarazo durante los tres me
ses siguientes ala vacunacin.
Si la madre desarrolla la enfermedad en el
periparto, se le debe suministrar al recin nacido
la gammaglobulina especfica.
R
janmco/4qi poru i2i enfep_
No debe ser mezclada con otras vacunas en la
misma jeringa.
No se deben vacunar las personas con fiebreo
que estn cursando una enfermedad aguda.
A los nios y adolescentes con varicela, o a
los que se les haya vacunado; no se les debe
suministrar aspirina para el control de la tempera
tura, por el riesgo de un Sndrome de Reye. Casi
siempre el frmaco de eleccin es el paracetarnol
CONSERVACIN
Debe ser almacenada a una temperatura entre
+22c y +82c; protegida de la luz.
Si los suministros de la vacuna provienen de
una central refrigerante es necesario que el trans
porte sea realizado en las mismas condiciones.
U VACUNAANTIGRIPAL
Los virus de la gripe son los responsables de
las pandemias que ocurren con intervalos may
oresalO aos, y de las epidemias anuales.
Los virus llamados A, E, (segn una
nucleoproteina que los distingue), tienen la capa
cidad de modificar sus caractersticas antignicas.
Hay un tercer tipo de virus, el C, al que no se le
conocen mutaciones.
Estos cambios en su estructura hacen que
nuestro sistema inmunolgico no los reconozca,
producindose la enfermedad. Las distintas ce
pas que se usan, y que cambian ao tras ao,
son monitoreadas y avaladas por la OMS; toman
do datos de 80 pases que envan los virus aisla
dos de secreciones nasofarngeas a centros in
ternacionales de Inglaterra, EEUU y Australia.
Luego de detectar las variaciones antignicas
se determinan las cepas a usar.
La vacuna contiene los virus inactivados purifi
cados cuya concentracin de antgenos se ac
tualiza de acuerdo a las recomendaciones de la
OMS.
La vacuna induce la formacin de anticuerpos
humorales contra hemaglutininas de las cepas
recomendadas
La inmunidad despus de su aplicacin apare
ce aproximadamente en 15 das, y persiste un
ao. Los tipos de vacunas que se usan son a
clulas enteras, partculas virales, y subunidades
de glicoprotenas de su superficie. Debe ser
jjcun4lS
vaJente: contiene un tipo del virus B y dos tipos del
s A. Se recomienda aplicar durante el otoo.
HOICACIONES
Las personas son susceptibles de por vida a la
nfeccifl por los virus de influenza. La gripe pue
de ser una enfermedad mortal. La OMS recomien
da la vacunacin a los grupos de riesgo, repre
sentados por los ancianos, los enfermos
cardiOrresPiratorios, los que padecen enfermeda
des crnicas los adultos y nios que requieren
estar largo tiempo hospitalizados, trabajadores de
la salud, maestros, embarazadas y viajeros a zo
nas de alto riesgo.
POSOLOGA
Adultos y nios mayores de 10 aos, una in
yeccin intramuscular de 0,5 ml.
Nios de 3 a 10 aos, dos inyecciones de 0,5
ml con un mes de intervalo
Nios de 6 a 35 meses, una inyeccin de 0,25
ml y una segunda dosis al mes de la primera.
En los nios se recomienda la vacuna formada
por partculas virales.
Se pueden aplicar simultneamente con otras
vacunas, en distintos lugares de inyeccin.
MODO DE ADMINISTRACIN
Se aplica en forma subcutnea o intramus
cular en el deltoides, no en el muslo, agitan
En pacientes con alteraciones hemorrgi
cas se debe aplicar en forma subcutnea.
PRECAUCIONES
No aplicar a personas que estn cursando una
enfermedad aguda o con fiebre.
Como los virus se cultivan en embrin de pollo,
est contraindicada en personas alrgicas al hue
vo. Tambin se debe tener precaucin con los
conservantes usados en su preparacin
(thimerosal, neomicina,) por su poder antignico
en individuos predispuestos.
Esta vacuna suele provocar reacciones adver
sas consistentes en dolor en el lugar de la inyec
cin y fiebre.
Puede ocurrir, aunque raramente, una reaccin
anafilctica. Por eso se recomienda, al igual que
con las dems vacunas, tomar precauciones para
la resolucin de este contratiempo.
1 93
Se debe contar en el vacunatorio, con
antihistamnicos, adrenalina, aminotilina,
expansores del volumen plasmtico,
corticoides y, si es posible, asistencia de
oxigenoterapia.
CONSERVACIN
Debe ser almacenada entre +22c y +82c, con
servando dicho rango en todo momento de su dis
tribucin.
U VACUNAS ANTIMENINGOCCICAS
Son diferentes vacunas constituidas por com
binaciones de diferentes cepas de Neisseria
meningitidis (Nm). Segn el nmero y calidad de
cepas involucradas las vacunas son bivalentes y
tetravalentes. As existen vacunas a cepas A+C,
B+C; y A-it + W135 +Y.
Lavacuna debe ser seleccionada de acuerdo a
la cepa prevalente, la edad del grupo susceptible
y la endemicidad local.
La vacuna A+C est constituida por
polisacridos de Nm, es eficaz por el componen
te A a partir de los 6 meses de edad, y por el Ca
partir de los 2 aos.
La vacuna B+C, constituida por protenas de la
membrana externa de Nm grupo B y polisacridos
capsulares de Nm grupo C, es efectiva aproxima
damente en un 47% a partir de los 2 aos y a
partir de los 4 aos en un 70%.
En la vacuna tetravalente los componentes
W135 y anti Y son eficaces a partir de los 6 me
ses de edad.
La enfermedad es severa. El portador asinto
mtico adulto proporciona el ms importante
reservorio de infeccin y es la fuente principal de
diseminacin. La transmisin se presenta median
te la exposicin a secreciones nasofarngeas de
portadores asintomticos y del enfermo sintom
tico.
INDICACIONES
La s autoridades sanitarias recomendarn su
uso segn la prevalencia de fas cepas que produ
cen la epidemia y las poblaciones sujetas a ma
yores riesgos; por ejemplo inmunodeprimidos, via
jeros a zonas endmicas, personas con
disfunciones esplnicas.
194
POSOLOGA
La vacuna con las cepas A+C se aplica una
dosis nica, a partir de los 2 aos de edad si el
brote es por el grupo 0, y desde los 6 meses si el
brote es por el grupo A.
Se puede revacunar a los 3 aos.
La vacuna 8+0, se aplica en 2 dosis con un
intervalo no menor de 6 a 8 semanas, con un
mximo de 12. La segunda dosis es imprescindi
ble para lograr la inmunidad.
Se puede revacunar a los 2 aos.
Cada dosis es de 0,5 ml.
MODO DE APLICACIN
Intramuscular en el deltoides.
PRECAUCIONES
Con vacuna 8+0 se han notificado sndromes
febriles, shocks, convulsiones, sndrome purpri
co, aparentemente sin secuelas posteriores.
Otros efectos adversos menores consisten en
induracin y dolor en la zona de aplicacin; vmi
tos y diarreas.
Con vacuna A+C, irritabilidad.
Como las otras vacunas, no se deben aplicar
cuando existen enfermedades agudas o proce
sos febriles.
Se pueden suministrar en el embarazo y lac
tancia en casos de riesgo. Si por la aplicacin de
la vacuna 80 en su V dosis han ocurrido dentro
de las 72 hs sndrome febril mayor a 402c, convul
siones, Shock, sndrome purprico; no se debe
aplicar la 2 dosis.
Se puede aplicar estas vacunas con otras, en
diferentes sitios de inyeccin.
CONSERVACIN
Entre 0c y Wc. Deben agitarse antes de su
aplicacin.
Las presentaciones multidosis deben mante
nerse refrigeradas y desechadas al final de cada
jornada de labor. Las afecta la luz, el calor y las
radiaciones.
U VACLJNA CONTRA LA RABIA
La Rabia o Hidrofobia es una enfermedad agu
da de los mamferos, especialmente los carnvo
ros, caracterizada por atacar el sistema nervioso
Yanam4fapn/be
central. Puede provocar pariisis y muerte. El wr
us est presente en la saliva de los animales ra
b-osos.
Estos virus pueden ser diferentes segn el ani
mal atacado y tambin cambia en distintos luga
res del mundo. Este hecho se toma en cuenta en
la confeccin de las vacunas.
Generalmente el contagio se realiza por
mordeduras, a travs de la saliva. Se han descrito
casos de inleccin respiratoria en una atmslera
poblada de secreciones de murcilagos.
En Amrica Latina la mayora de los contagios
se han dado por perros rabiosos. Tambin es po
sible el contagio a travs de crneas trasplanta
das. El virus posee afinidad por el sistema nervio
so central. Desde el lugar donde se instala por la
mordedura, viaja a travs de los nervios perifricos
hasta a mdula y cerebro, donde se multiplica.
De ah, por los nervios eferentes, llega nuevamen
te a la saliva.
En el hombre el perodo de incubacin puede
oscilar entre algunos das hasta ms de 1 ao.
Cuando el paciente ha sido mordido en la cabeza
o tronco, o las escoriaciones son muy extensas,
es menor el perodo de incubacin; al igual que en
los nios. Los sntomas pueden ser inquietud,
agitacin, espasmos. Como resultado de este l
timo suceso, el enlermo no puede beber, a pesar
de tener mucha sed (hidrofobia). La muerte puede
producirse por asfixia.
La inmunizacin del 70% o ms de la pobla
cin canina ha restringido eficazmente la transmi
sin de la enfermedad.
Se debe tener especial cuidado en zonas en
dmicas, con animales salvajes de muy difcil
control.
La historia de esta vacuna es un ejemplo de la
inmunidad activa.
Comenz Pasteur realizando inculos de con
centracin creciente del virus, luego se pas al
uso de un antgeno inactivado mediante formalina,
a partir de tejido nervioso de animales infectados.
La mielina poda en estos casos provocar la pro
duccin de anticuerpos antimielina que termina
ban lesionando el tejido nervioso del inoculado.
Fuenzaliday Palacios. dos cientficos chilenos,
lograron en la dcada del 50 la elaboracin de
una vacuna que lleva su nombre, en Ja que el vi
rus, cultivado en cerebro de ratn lactante, se
inactivaba con luz ultravioleta.

Con todas estas vacunas, el nmero de dosis
era de 20 aproximadamente.
Se logr en la dcada del 60 lavacuna cultiva
da en clulas diploides humanas.
Actualmente las vacunas de la rabia se elabor
an por recombinacin gentica. El gen que codi
lica una protena de la superficie del virus ha sido
insertado en un virus atenuado para formar una
nueva vacuna.
Se puede usar la vacuna Fuenzalida-Palacios;
otra cultivada en embrin de pato, ola de clulas
diploides humanas induciendo buena formacin
de anticuerpos sin reacciones adversas severas.
Los esquemas de vacunacin son diferentes
segn se trate de una inmunizacin pre-exposi
cin o post-exposicin.
ESQUEMA PRE-EXPOSICIN
Para personas en contacto con animales sus
ceptibles o en reas endmicas.
Con la vacuna de clulas diploides se suminist
ran 3 dosis va intradrmica los das nmero 07
28.
La OMS recomienda el esquema 028 56.
Con la vacuna inactivada cultivada en ratn lac
tante, se suministran 3 inyecciones subcutneas
cada 48 hs y un refuerzo a los 30 das. Las dosis
las recomienda cada fabricante segn el origen
de lavacuna. En general 0,5 ml al ml. Se aplican
por va lM en el deltoides.
A los trabajadores en contacto permanente con
animales se le realizan controles serolgicos para
mantener ttulo de anticuerpos positivos.
ESQUEMA POST-EXPOSICIN
Con vacuna cultivada en clulas diploides.
Los que ya han sido vacunados reciben 2 do
sis los das Oy 3 (aplicacin intramuscular)
Se puede aplicar esta vacuna, fraccionada en
el deltoides y supraescapular (ID).
Los pacientes sin inmunizacin previa, mordi
dos por un animal rabioso, sospechoso o esca
pado, al que no se puede controlar durante 10
das, deben recibir la gammaglobulina y/o el sue
ro especfico (inmunizacin pasiva), iniciando pa
ralelamente la inmunizacin activa, vacunando los
das 0-3-7-14-28. Se puede recomendar una do
sis de refuerzo el da 90. Dosis 1 ml.
Se debe recordar que la profilaxis local, post-
mordedura, consistente en el tratamiento local de
195
la herida, es valiossima. Debe limpiarse inmedia
tamente la 2ona con agua jabonosa. No se deben
cauterizar ni suturar las heridas.
REACCIONES ADVERSAS Y CONTRAINDICACIONES
Las reacciones locales consistentes en exter
nas son poco duraderas.
Las reacciones generales consisten en cefa
leas. fiebre, insomnio y diarreas,
Puede causar reacciones paralticas provoca
das por encefalomielitis alrgica.
Ha causado reacciones anafilcticas, se debe
sopesar siempre el riesgo/beneficio y tratar bajo
supervisin mdica continuar el tratamiento.
An en el embarazo es absolutamente nece
saria su aplicacin.
Est contraindicado el uso de corticoides e
nmuno supresores cuando se vacuna post-expo
sicin.
U VACUNAS ANTICOLRICAS
El agente causal de la enfermedad es Vibrio
cholerae. El microorganismo es sensible a los
cidos gstricos. Las personas que viven en zo
nas endmicas adquieren gradualmente inmuni
dad natural.
El clera se transmite por ingestin de alimen
tos, agua contaminada y excrementos de perso
nas con una infeccin sintomtica o asintomtica.
Para su profilaxis es esencial el aislamiento de
los excrementos humanos as como la desinfec
cin de los abastecimientos de agua.
No est indicada la vacunacin masiva de la
poblacin.
Existen vacuna parenteral y oral, esta ltima
es la ms usada. El agente inmunizante de la
vacuna oral es la bacteria viva atenuada.
PRESEN1ACIN
Se presenta en das sobres, uno con la vacuna
liofilizada y el otro con sales efervescentes.
Se mezcla en el momento de usar el conteni
do de los dos sobres con agua fra. Se debe inge
rir inmediatamente.
INnICACIONES
Se usa principalmente para el viajero a zonas
endmicas.
196
Se aplica desde los 6 aos de edad.
Otorga inmunidad desde el 8 da.
Se puede revacunar a los 6 meses.
Con ciertos agentes quimioterpicos usados
en la prevencin de otras enfermedades endmi
cas puede inactivarse, stos se deben suspender
72 horas antes de la aplicacin de la vacuna.
Se puede aplicar conjuntamente con la vacuna
antitifoidea oral.
No se aplica a embarazadas ni en inmunode
primidos.
CONSERVACION
22c a +82c
D VACUNA PARA LA FIEBRE TIFOIDEA
Es un agente que produce inmunizacin activa
contra la fiebre tifoidea producida por la Salmonella
typhosa. Puede estar elaborada a partir de la bac
teria viva atenuada, o por polisacridos capsulares
purificados.
La vacuna bacteriana atenuada se suministra
oralmente. Son cpsulas de cubierta entrica.
INDICACiONES
Se pueden ingerir desde los 6 aos de edad.
Est contraindicada en inmunodeprimidos. Se
administran 3 cpsulas, con intervalo de 48 ho
ras, con lquidos fros, 1 hora antes de las comi
das.
La inmunidad dura aproximadamente 4 aos.
CONTRAiNDICACIONES
El uso simultneo con ciertos antibiticos y
quimioterpicos puede inhibir la vacuna. Se debe
suspender su uso 72 horas antes de su aplica
cin.
La vacuna parenteral por polisacridos
capsulares purificados es de uso intramuscular.
INDICACIONES
Se aplica a partir de los 5 aos de edad, va
intramuscular, en una soja dosis.
Se puede revacunar si ha transcurrido 1 ao de
a ltima vacunacin. La inmunidad persiste du
rante dicho lapso.
Ambas vacunas estn indicadas para los indi
viduos que se deben trasladar a zonas endmi
jannacolhg&s para h enfrirn,,j,
cas, para los convivientes ntimos de los portado.
res de la bacteria y trabajadores de laboratorio en
contacto con la misma.
No se usan en mujeres embarazadas.
Se pueden aplicar con otras vacunas.
CONSERVACIN
+22c a +82c para ambas
U VACUNAANTIAMARLICA
La fiebre amarilla es una enfermedad infeccio
viral, causada por arbo virus, caracterizada por inicio
sbito, fiebre, pulso relativamente lento y cefalea.
Es caracterstica la presencia de albuminuria
intensa, ictericia y hemorragia.
El virus de la fiebre amarilla urbana se transmi
te a partir de la picadura del mosquito Aedes
aegypti, infectado 2 semanas antes de picar a un
paciente virmico.
La fiebre amarilla de la jungla selvtica es trans
mitida por Haemogogus y otros mosquitos de las
plantas selvticas que adquieren el virus a partir
de los primates.
La fiebre amarilla es endmica en Amrica del
Sur y Central.
Con el fin de evitar una posteriortransmisin a
los mosquitos, es preciso mantener a los enfer
mos en habitaciones aisladas y rociadas con in
secticidas residuales.
Puesto que la infeccin puede transmitirse a
partir de accidentes de laboratorio! el personal
respectivo y el hospitalario deberian tener cuida
do para evitar la autoinoculacin a partir de la san
gre de los pacientes.
La inmunizacin activa se realiza con la vacu
na preparada con virus vivos atenuados de la cepa
170, obtenida en cultivos de embrin de pollo,
envasado al vaco.
Se aplica a partir de los 9 meses, para los res
identes en zonas endmicas, para los viajeros a
estos lugares y durante epidemias.
Con esta vacuna se adquiere inmunidad a par
tir de los 10 das de aplicada y dura 10 aos.
Se aplica por va intramuscular en el deltoides
o muslo.
Dosis 0,5 ml.
Puede causar leves estados febriles, cefaleas
y mialgias 5 das despus de la vacunacin.
Waci#W5
Las contraindicaciones son embarazo,
nmunoc0mPr0met05 y alrgicos al huevo.
Se puede usar simultneamente con otras va
cunas, salvo la vacuna contra el clera; con la
cual se debe respetar el intervalo de 3 semanas.
Los departamentos estatales de salud de cada
pas dictan los requisitos para la vacunacin y pro
porcionan informacin sobre los centros vacunales.
U VACUNAS CONTRA CITOMEGALOVIRUS
(CMV)
El CMV es un herpes virus; puede afectar des
de el feto hasta los adultos, permaneciendo laten
te despus de la infeccin primaria.
Puede reactivarse frente a inmunosupresin y
causar distintas enfermedades.
Es transmitido a travs de la saliva, la leche
materna, secreciones cervicales al nacimiento, por
transfusiones y contactos sexuales.
Atraviesa la placenta, por tanto puede pasar de
la madre al feto.
Los rganos blanco en la infeccin sintomtica
son el hgado, pulmones, cerebro, ojo, Puede cau
sar retinitis, sordera y retardo mental.
En algunos pases se usan vacunas a virus vi
vos atenuados, de aplicacin subcutnea.
Se estudian otros con componentes
glicoproteicos de la membrana; y vacunas
recombinantes que requieren 3 dosis de aplica
cin.
Se usa tambin inmunizacin pasiva, en tras
plantados y neonatos.
U VACUNAS PARA VIRUS SINCITIAL RESPI
RATORIO (VSR)
Los grupos de riesgo para este agente lo cons
tituyen los nios, ancianos e inmunocomprometi
dos.
La madre puede transferir al nio anticuerpos
protectores durante los primeros meses de vida.
Ha demostrado ser til una vacuna purificada
de protenas virsicas.
Se tratara de aplicarla a la madre en el tercer
trimestre de embarazo, ya que forma anticuerpos
en 4 semanas.
197
Tambin se han desarrollado vacunas
intranasales.
La ingeniera gentica parece tener la ltima
palabra en el logro de un buen inmungeno.
La profilaxis de VSA en lactantes se hace con
inmunoglobulina hiperinmune y del anticuerpo
monoclonal lM de VSR palivizumab.
U VACUNADE ROTAVIRUS
El Rotavirus se transmite por va oral-fecal,
mencionndose tambin la respiratoria.
Este virus afecta a los nios durante los prime
ros 5 aos de vida y es la pmera causa de muer
te a nivel mundial. Es causante de distintos cua
dros diarreicos, algunos con deshidratacin.
Fue aprobada en el ao 1998 por la EDA una
vacuna viva oral de Rotavirus rhesus, que puede
ser administrada a nios entre 6 semanas y 1
ao de edad.
Se ingieren 3 dosis a los 2,4, y 6 meses, con
una diferencia entre ellas de 3 semanas,
Si se aplica la 1 dosis despus de los 7 me
ses, puede causar reacciones febriles que
contraindican su uso. Las otras 2 dosis deben
aplicarse antes del ao.
La cepa vacunal puede diseminarse a otros
pacientes, pero no causa cuadros diarreicos.
Se presenta como un preparado liofilizado y el
solvente, para su disolucin en forma efervescente.
Antes de reconstituir es estable por 24 meses
a temperaturas menores de 252c
No se deben congelar ninguno de los compo
nentes.
Una vez reconstituida la vacuna es estable por
60 minutos a temperatura ambiente y 4 horas re
frigerada entre +22c y +82c.
Esta vacuna no se recomienda para los nios
inmunodeficientes, trasplantados, con enfermeda
des gstricas, con tratamientos antineoplsicos
y radioterapia.
Si el nio vomita la dosis, no debe ser adminis
trada nuevamente, recomendndose vigilancia
mdica antes de su readministracin.
U VACUNASALERGNICAS
Segn la OMS, la inmunoterapia con alergenos
198 :Tan#aa%pra &,

consiste en la administracin de cantidades gra INDICACIONES

dualmente crecientes de un extracto alergnico
(polen polvo de casa, veneno de abejas y caros)
a un sujeto alrgico para mejorar la sintomatologa
causada por la exposicin posterior al alergeno
causante. La forma subcutnea es la aceptada
clnicamente. Lo que se busca con este tipo de
terapia es mitigar los mecanismos que producen
la alergia tratada.
En este aspecto, este tipo de inmungenos
regulan la produccin liniocitaria, la liberacin de
mediadores proinflamatorios, la produccin de IgE
e lgG, llevando al paciente a la reduccin de la
sintomatologa alrgica.
Cuanto ms temprano se encara este tipo de
tratamiento, mejor es el resultado.
Se ha estudiado que la inmunoterapia es
pecfica reduce el riesgo del asma en los ni-
Tambin se realiza inmunoterapia va intranasal,
oral (se traga el inmungeno), sublingual (2 minu
tos balo la lengua y se traga), sublingual escupida
(2 minutos bajo la lengua y se escupe), nasal y
bronquial.
Asma, rinoconjuntivitis, reacciones sistmi
severas por picaduras de himenpteros, rinitis
alrgica.
Existen pautas de desensibilizacin para algu
nos medicamentos, pero con distinta modalidad
a la ejercida con alergenos.
CONTRAINOICACIONES
Enfermedades inmunopatolgicas e inmunocJ
ficientes severas, enfermedades malignas, trata
mientos con betabloqueantes, trastornos psico
lgicos graves, asma severa obstructiva, enfe
rmedades cardiovasculares, nios menores des
aos, exceptuando aqullos con hipersensibilidad
al veneno de himenpteros.
El embarazo tambin constituye una contrain
dicacin para iniciar un tratamiento, pero no para
continuarlo; siempre que no se aumente la dosis.
U CALENDARIO DE VACUNACIN
El calendario de vacunacin se elabora siguien
do normas dictadas por organismos oficiales.

Cuadro 2 0 Calendario de Vacunacin

BCO. Tripe Quadruple Sabn Antibaemo- Doble Sarampin,

(DPT) philus 8 (dTA) Paperas,
Rubola
H

1 mes 1 dosis

-1
2 meses 1 dosis 1 dosis jO dosis 12 dosis
4 meses 2 dosis 22 dosis 2 dosis 22 dosis
6 meses 32 dosis 32 dosis 32 dosis 32 dosis
12 meses Un/ca dosis
aphcadas
individuainien
te o como triple
virai
16 meses i retuerzoj retuerzo 1 refuerzo refuerzo
ingreso 18 retuerzo 22 refuerzo

escolar
16 aos 2 refuerzo2 Retuerzo
1
-

Cada 10 aos Refuerzo]

Embarazadas Antitetnica (TT) 2 dosis a partir dei 5 mes de embarazo; 1 retuerzo al ao y 1 dosis dio aos

Notas: 7- En /3 Provincia de Buenos Aires se aplica junto a la I dosis de la vacuna Antihepat,tis 8. la cual se contina
con el esquema de vacunacin correspondiente.
2- Segn condiciones epidemiolgicas.

Son de uso obligatorio desde la infancia.
cuando se corfecciona este calendario se tie
en cuenta distintos parmetros que conjugan
la eleccin del inmungeno: economicidad, edad
de aplicatit?R lactores epidemioLgicos.
El intervalo entre dosis debe adecuarse a la
serOCoflV til ya la practicidad de la aplica
cin simultnea de todas las vacinas posibles
(se llama seroconversion a la cantidad de anti
cuerpos formados)
El nteNalo entre dosis debe tener 30 das como
mnimo.
Si un nio no ha completado las dosis
necesarias para lograrinmunidadpermanente, no
importa el tiempo transcurrido (meses, incluso
aos), debe completar el esquema sin repetir
dosis
Ene! ingreso a guarderas, jardines de infantes,
escuelas; Se exigen para la inscripcin de los
nios las dosis vacune/es necesarias, a fin de
completarla inmunizacin.
En e! ingreso escolar se aplican los refuerzos
de 0P7 BCO y antpoliomieli 1/ca.
En las embarazadas debe ap)icarse la vacuna
dT,4 (doble adultos) o en su defecto Jaantitetnica
ri se hace en2 dosis a152y 79mesydura 10
aos. No es necesaria la revacunacin en los
prximos embarazos.
CONSERVACIN DE LAS VACUNAS
El antgeno constitutivo de las vacunas sufre
degradaciones cuando est expue5to a
temperaturas que no se encuentran en el rango
de +29c a +8c.
Como todo producto biolgico si no se lo
acondiciona apropiadamente, sufre deterioros.
En cada tpico se ha detallado si la vacuna
puede ser congelada, en cuyo caso al
descongelada debe protegerse en la heladera, en
el rango de temperaturas antedicho, y no volver a
congelar para evitar prdida de concentracin y
disolucin adecuadas porfraccionamiento de sus
partculas.
Las vacunas que no se deben congelar (entre
0-cy 20-c) son la antipoliomieltica inyectable, CADENA DE FRO
antirrbica, antihepatitis A y 8, anti Hib,
antimeningoccica, antineumoccica, antidiftrica
y triple bacteriana.
199
Para mantenerlos inmungenos entre +2-c y
+8c se usan distintos equipos como por ejemplo
heladeras, termos, conservadores de paredes
aislantes. Se debe usar cada equipo
exclusivamente para la conservacin de las
vacunas. Los equipos de traslado de la s vacunas
deben acondicionarse de manera que no se
congele ni sobrepase los +8c.
La OMS y UNICEF dan fas caractersticas de
estos equipos:
La heladera que se usa para la conservacin
de las vacunas debe teneralgn equoo adecuado
para mantenerla temperatura si hay un corte de
luz.
Las vacunas no deben colocarse en la puerta
ni en el congelador.
La heladera se debe abrir (a menorcantidad
de veces posible.
El termmetro para controlar el rango de
temperatura adecuada debe estaren el centro del
refrigerador.
Se debe dejar luz entre los distintos frascos
ojeringas para asegurar temperatura uniforme.
Se deben tener registros por hora de
temperatura.
Cuando las vacunas llegan a los centros de
distribucin y vacunacin deben protegerse de la
misma forma,
Pueden estar acondicionadas entre sachets
fros, dentro de los conservadores; en ese caso
se debe cuidar que no sufran congelamiento.
Recordar, en el caso de vacunas multidosis,
de establecer turnos vacunales a fin de
consumirlas el da que se abren.
El lugar de vacunacin debe contar con
asistencia post Shock anafilctico.
Silos frascos son multidosis, usar siempre
la jeringa y aguja descartables, de acuerdo a la
va de aplicacin (lM, SC, (O).
Todo e/material usado debe desecharse de
acuerdo a las normas para material descartab/e,
en las bolsas y cajas rgidas, y su destruccin
debe ser realizada por los organismos para
residuos patolgicos autorizados.
Se denomina asa/proceso de conservacin
de fas vacunas, desde su elaboracin en los
200
respectivos laboratorios hasta su aplicacin.
Ef manejo apropiado debe estar a cargo,
en todos sus eslabones, de personal
responsable.
El farmacutico es el encargado de su
elaboracin, distribucin y dispensacin.
Segn la OMS se consideran tres niveles en la
cadena de fro:
1. Central: Depsitos de cmaras de fro
2. Regional. Provincias: Deben estarprovistos
de congeladores y heladeras,
3. Local: centros de salud, hospitales,
dispensarios, farmacias; dem regional.
Todos los traslados deben hacerse en vehculos
adecuados con los correspondientes sistemas
refrigerantes, con embalajes apropiados.
Las cmaras frigorficas de almacenamiento
deben estar provistas de termmetros, alarmas
para cortes de luzy disponerde grupo electrgeno.
Los elementos aprobados para cubrir la cadena
de fro son:
Cmaras fras
Heladeras
Congeladores
Vehculos con sistemas refrigeradores
Contenedores, cajas fras, termos transpor
tadores, paquetes de hielo.
Termmetros
Termosensores
La heladera que se usa en el centro de
aplicacin debe mantener en todos sus
estantes las temperaturas exigidas, entre 2c
y +8-oc.
La OMS especifica que al cortarse/a fuente de
suministro deJa refrigeracin, la temperatura debe
permanecer en ese rango durante 6 horas. La
heladera domstica se debe adaptarpara cumplir
ese objetivo.
Cuando ocurre un corte de suministro elctrico
conviene no abrirla puerta para que la temperatura
interna se estabilice y mantenga el rango
adecuado.
El procedimiento para adaptar la heladera
consiste en aumentar el aislamiento de su puerta
con material termoaislante, no usando sus
estantes para acondicionar/as vacunas. Se deben
colocar envases llenos de agua congelada entre
ft,oi
los estantes a 2,5cm de distancia entre s entre
las cajas y de las paredes: para que el aire fri
circule libremente.
La heladera se debe colocaren un lugar fresr
a 15cm de la pared.
El termmetro debe ser colocado en la parte
media de la heladera. No se deben retirar.
No se deben llenaren demasa sus estantes ni
acumular hielo porque contribuira a su prdida
de fro.
Sise usan bandejas para ubicar (as Vacunas
estas deben tenerelfondoperforado, no se deben
usar bandejas de plstico.
Actualmente se indica el uso de heladeras con
suministro energtico permanente e individual,
El transporte de as vacunas durante giras de
inmunizacin debe realizarse en recipientes
adecuados, rodeados de paquetes de hielo,
cuidando que no se congelen. Estos recipientes
deben abrirse al menor nmero de veces posible.
Las cajas fras que se utilizan para el transporte
pueden estar recubiertos con plstico, poliestireno
expandido, se usan para cantidades grandes de
vacunas.
Los termos se usan para pequeas cantidades,
para mantenerse entre y 8-c hasta 48 hs.
Se debe conocer exactamente qu rango de
temperatura y en qu tiempo se mantiene cada
conservadora.
La temperatura se debe constatar
repetidamente.
El diluyente usado para disolver el liofilizado
constituyente de las vacunas no es necesario
refrigeraHo sino se tiene espaciopara ello. Cuando
se tenga que reconstituir/a vacuna es conveniente
que se enfre a la misma temperatura.
La Organizacin Panamericana de la Salud
recomienda para los frascos multidosis los
siguientes tiempos de almacenamiento despus
de abiertos;
Para las vacunas Antisarampionosa, MMR,
Rubola, Ant/poliomieltica, BCG, Haemophilus,
y Fiebre amarilla 8horas
Las vacunas DPT D 7 7Ty Hepatitis B pueden
conservarse en el rango de temperatura adecuado
durante 5 das.
 FARMACOLOGA GENERAL DE LOS
ANTIBITICOS Y LOS BETALACTMICOS;0]
Antes del ao 19351 las infecciones sistmicas
por las bacterias, no podan sertratadas efectiva
mente. En 1935, se public en Alemania, que la
sustancia prontosil dentro del organismo se con
vierte en un metabolito sultanilamida, es electivo
contra las infecciones por la bacteha Estreptococo.
En 1928 Alexander Fteming en el laboratorio del
Hospital Saint Maryen Londres! Inglaterra, haba
observado que los hongos Penicillium
chrysogenum, que contamin sus placas de cul
tivo bacteriano, destruyeron las colonias del
Staphilococo que l cultivaba. Alrededor de 1938
un equipc liderado por Florey, Abraham y Chain
en la Universidad de Oxford, demostr que la pe
nicilina posea un efecto quimioteraputico admi
rable, y efectos adversos casi insignificantes. Se
puede decir que, con el descubrimiento de la Pe
nicilina, naci verdaderamente la era de los
Antibiticos.
Los antibiticos son frmacos producidos de
distintos microorganismos (bacterias, hongos y
actinomicetes) capaces de suprimir o destruir
otros grmenes. Mas tarde se incluy en sta
definicin a los frmacos sintticos como fluoro mos.
quinolonas. Antes de profundizar en antibioticote
rapia, es de gran importancia definir distintas ter
minologas asociadas a este capitulo y a los si
guientes.
Quimioterapia: Se refiere a drogas que en un
eco sistema husped-parsito, tiene mayor po
tencia txica para el parsito que el husped. Son
de accin especfica, o sea que actan en deter
minados sitios biolgicos, tanto en el parsito
como en el husped
Antispticos: Tienen actividad txica, pero ca
recen de toxicidad selectiva contra el parsito, por
lo cual se puede definir como droga de accin
inespecfica.
Antibiticos: Son drogas producidas por
19
microorganismos que inhiben o destruyen otros
microorganismos.
Antibiticos de amplio espectro: Se refieren a
aquellos que adems de destruir las bacterias
Gram positivos y Gram negativos, tienen capaci
dad para destruir grmenes de naturaleza distinta
a la bacteria (hongos y parsitos). Por ejemplo
Metronidazol adems de destruir las bacterias,
destruye algunos parsitos, por lo cual se em
plea en amebiasis, Giardisis y Trichomoniasis.
Accin Bactericida. Es la capacidad de un an
tibitico, para destruir las bacterias. Se mide a
travs de la concentracin bactericida mnima (o
sea la concentracin mnima capaz de reducir una
concentracin bacteriana en 1/1000. Por ejemplo,
es la concentracin capaz de reducir 10,000 bac
teriasen 10).
Accin Bacteriosttica: Es la capacidad de in
hibir el crecimiento bacteriano. Se mide a travs
de la concentracin inhibitoria mnima (la dilucin
mnima capaz de inhibir el crecimiento bacteria
no) Los agentes bacteriostticos carecen de ca
pacidad para destruir los grmenes por si mis
Sinergismo antibacteriano: Se considera que
existe este fenmeno cuando en la combinacin
de dos antibiticos, se evidencia mayor potencia
que si se les diera por separado. Un ejemplo es la
combinacin de Ampicilina con Gentamicina. Se
obtiene una potencia y cobertura antibacteria, di
fcil de obtener con cada antibitico por separado.
Antagonismo Antibacteriancx Existe ste fen
meno cuando un antibitico bacteriosttico, impi
de la accin de otro antibitico bactericida. Por
ejemplo, la tetraciclina (un bacteriosttico) cuan
do se asocia a Penicilina (droga bactericida) el
efecto resultante es menor que de Penicilina sola.
Efecto postantibioticoterapia: Es la capacidad
que poseen algunos antibiticos bactericidas, de
202
impedir durante un tiempo determinado, el creci
miento bacteriano a pesar de encontrarse en con
centraciones subteraputicas. Tomamos como
ejemplo alguien que est tomando amoxicilina,
quien olvid de tomar sus remedios, por lo cual la
concentracin serica del frmaco decae por de
bajo del nivel teraputico a las 06:OOhs. A pesar
de no contar con amoxicilina en sangre, por el
electo de la dosis anterior, las bacterias seguirn
siendo inhibidas hasta las 09:OOhs, ya que el elec
to postantibioticoterapia de los betalactamicos es
de tres horas aproximadamente. En caso de los
aminoglucsidos, el efecto postantibioticoterapia
es de ocho horas.
MECANISMO DE ACCIN DE LOS ANTIBITICOS
Todos los antibiticos existentes, actan a tra
vs de uno o varios de stos mecanismos.
La pared bacteriana: Protege las bacterias ya
que pueden soportar presin osmtica de hasta
20 atmsferas. Los frmacos que provocan la in
hibicin de sntesis de la pared o su destruccin
de la pared, harn que estalle la clula bacteriana.
Entre algunos de los frmacos que actan sobre
la pared bacteriana como mecanismo de accin
se encuentran las penicilinas, cefalosporinas,
vancomicina etc, Bacterias que actan a travs
de ste mecanismo, son consideradas
bactericidas.
La membrana celular bacteriana: Las bacte
rias que actan en ste nivel, afectan la permeabi
lidad y esto favorece la prdida de sustancias
intracelular bacteriana. Actan a travs de ste
mecanismo, Anfotericina B, Nistatina y Poliximxina
Los ribosomas bacterianos: Los antibiticos
que actan sobre los ribosomas inhiben la snte
sis proteica. Muchos frmacos actan sobre las
distintas subunidades ribosmicas, 30 So 505.
Sobre ribosoma 30 S actan los Aminoglucsidos,
Espectomicina y Tetraciclina. Sobre 50 5 actan
Cloranfenicol, Lincosamida y Macrlidos.
Los cidos nucleicos de las bacterias: la
rifampicina bloquea la ARN polimerasa ADN de
pendiente. Por otra parte, Las quinolonas actan
sobre la subunidad a del ADN girasa (Topoisome
rasa II).
Antimetabolitos: Trimetoprima y sulfonamidas
bloquean algunas de las fases del metabolismo
del cido flico esencial para el desarrollo
bacteriano,
Recuerde que si se asocian dos drogas, una
bactericida, y otra bacteriosttica, prevalece el
efecto bacteriosttico, pues el efecto bacterios.
ttico impide que se manifieste el efecto
bactericida.
RESISTENCIA BACTERIANA A LOS ANTIBITICOS
Se refiere a los distintos mecanismos bacte
rianos, que dificultan o impiden el accionar de los
antibiticos. La resistencia se puede dividir en me
canismos tipo no gentico y gentico.
El mecanismo tipo no gentico puede deberse
a la falta de sitio de accin del antibitico en la
bacteria. La bacteria no tiene ningn sitio para la
accin del antibitico, ni altera los procesos
metablicos de la bacteria. Entran dentro de esta
categora, los antibiticos que presentan molcu
las que por su estructura y caracterstica atravie
san poco o nada a travs de la pared bacteriana.
Por ltimo, muchas bacterias tienen la capacidad
de producir enzimas que pueden destruir los
antibiticos. Algunos ejemplos son la 13-lactamasa
que destruyen las penicilinas y las cefalosporinas,
la acetiltransferasa que acetila el cloranfenicol ha
cindolo impermeable a la pared bacteriana,
ARN-metilasa que altere la macromolcula
bacteriana sobre la cual se unen los macrlidos
(Eritromicina, Claritromicina, etc.) disminuyendo
de sta manera la unin del antibitico a la bacte
ria, cambiando la subunidad beta de ARN
polimerasa bacteriana impidiendo la unin del
antibitico a la pared bacteriana.
Este tipo de mecanismo suele desarrollarse
durante la antibioticoterapia. Puede ser de origen
cromosomal o transmitido a travs de los plsmi
dos. La resistencia cromosomal puede deberse a
la mutacin o por el mecanismo de conjugacin
bacteriana. La resistencia bacteriana mediada por
los plasmidos son propagados por los virus
bacterifagos.
Finalmente, la resistencia puede aparecer de
manera gradual, o sea la bacteria es cada vez
sensible a una concentracin mayor del antibiti
co, hasta llegar a concentraciones difciles de lle
gar en el organismo sin producir la toxicidad del
frmaco en cuestin. Cuando sto sucede, se con
sidera que el frmaco en cuestin es resistente a
 genera[ & [os antibiticos y [os fieta[actdmicos 203
fal7eaC*$

tal antib1t0 Este mecanismo se observa en las
penicilinas yen las cefalosporinas. La resistencia
de aparicin repentina se observa por ejemplo en
los AminOglucsidos.
LOS BETALACTMICOS
Los betalactmicos que forman una familia de
mas de 100 antibiticos se llaman as por poseer
un ncleo
p-Iactmico. A la vez se subdividen en dos gran
des grupos, las penicilinas y las cefalosporinas.
Todos los betalactamicos tienen el mismo meca
nismo de accin. Actan sobre la pared de las
t,acterias en crecimiento inhibiendo la sntesis de
la pared, adems inhibe una enzima protectora,
permitiendo as que una enzima autolisina, des
truya la pared bacteriana. Todos los betalactmi
cos actan por este mecanismo, por lo cual son
todos bactericidas. Antibiticos de ste grupo pue
den sufrirla accin de 13-lactamasa, una enzima
sintetizada por las bacterias, capaz de destruir el
anillo 3-lactmico de las penicilinas y las
cefalosporinas. Actualmente se dispone de dro
gas capaz de inhibir las enzimas 3-lactamasas.
Los dos ms conocidos son Sulbactam y cido
clavulnico, que vienen asociados a las aminope
nicilinas (Ampicilina-Sulbactam, Amoxicilina-ci
do Clavulanico). En el esquema de abajo, se re
sumen las caractersticas propias de los distintos
3-lactmicos. A continuacin, se tratarn las dro
gas patrones de este grupo.
PENICILINA 6 (CRISTALINA Y BENZATNICA)
MECANISMO DE ACCIN
-Forma unin covalente, entre Betalactmico y

Cuadro 1
Subfamilia Ejemplos Indicaciones

Droga patrn Penicilina G Estreptococos, Neumococos, Meningococos,

Bacillus antraxis Espiroquetas, Treponema
pallidum clostridium, excepto clostridium
difficile, Bacteroides

Fenoxipenicilina Penicilina V Idem

Aminopenicilina Anipicilina, Amoxicilina (4-OH- Idem + hemophilus intluenzae, Escherichia

ampicilina) coN, Enterococo,

carboxpenicilina carbenicilina, Ticarcilina Pseudomona

Ureido penicilina Pseudomora

Penicilina isoxazlicos Dicloxacilina Estafilococo

Carbapenemos lmipenem Estafilococo, bacilos aerobios Gram (+) y (-),

cocos Gram(-) aerobios, y varios anaerobios

Monobactamos Aztreonam Cocos y bacilos Gram (-) aerobios,

Anaerobios Gram (-) facultativo

Cefalosporinas 1 generacin Cefalexina, Cefalotina, Cefadroxilo Estafiloco, Estreptococo, Clostridium,

Escherichia coli, Klebsiella

Cefalosporinas Y generacin Cefaclor Cefuroxima Similar, cobra mayor potencia sobre(-) y pier
de potencia sobre Gram (+)

Cefalospornas Y generacin ceftriaxona, Ceftazidma, cefixima Alta potencia contra bacterias Gram(-), me
Cefotaxime nos potencia sobre bacterias Gram(+)

Cefalosporina de 4g generacin Cefepima Bacterias Gram(+) y (5ram(-)

204
la transpeptidasa, inhibiendo la sntesis de
peptidoglicano de la pared bacteriana.
-Inhibe al inhibidor de la murena hidrolasa.
Indicacin: Cocos Gram positivos (Estreptoco
cos, Pneumococos, Meningococos, Estafilococos
penicilinasa negativa), Difteria, Bacillus Anthraxis,
Clostridium (excepto Difticile), Bacteroides,
Treponema Pallidum y Leptospira.
Interaccin medicamentosa: Probenecid dismi
nuye su eliminacin renal.
Contraindicacin: Tratamiento con metotrexato
(ambos son cidos y compiten por la secrecin
tubular de drogas cidas).
Hipersensibilidad. Alergia a otros betalactmi
cos.
Efectos adversos: Fiebre, Shock anafilctico,
Edema de glotis, Alergia cutnea, Convulsiones,
Insuficiencia renal, Anemia hemoltica, Test de
Coombs positivo, Neutropenia, Nefritis intersticial
y Reaccin de Jarisch-Herxheimer.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: Menos del 30%
V beta. :30 minutos, aumenta con Probenecid
cido-Base: Acida
Metabolismo: Heptica 10-30%
Eliminacin renal 60-80%
TERAPUrICA
Presentacin: Penicilina G Sdica, Fco 1, 2,
3, 24 y 30 M.U.I(milln de unidades internacional)
Penicilina benzatnica (FM.) 1,2 y 2,4 M.U.I
Preparacin Parenteral: Se inactiva en asocia
cin con aminoglucsidos y en medios cidos y
alcalinos.
Vas de administracin: lM. E.V. (anhidra)
, Posologa en pediatra:
Posologa en adulto: Penicilina G cristalina E.V:
1-4 M.U.l U c/4-6 Hs. Anaerobios 300,000 UI/kg/
da dsis mxima 24 M.U.l en 24 Hs.
Penicilina Benzatinica. Fiebre Reumtica 1,2
MU.! cada 30 das. Sfilis primaria 2,4 M.U.I do
sis nicas en dos sitios distintos. Sfilis secunda
ria 2,4 MU.! cf7 das durante 3 semanas en dos
sitios distintos.
Posologa en pediatra: Penicilina G Cristalina
E.V: 100,000-250,000 UI/Kg/da en 4-6 dosis mxi
ma 24 millones de unidades.
Penicilina Benzatnica. Profilaxis de Fiebre
Reumtica 25,000-50,000 UI/kg mxima 1,2 mi
llones de unidades c/4 semanas. Sfilis congnita
y Secundaria 50,000 UI/kg c/7 das por 3 sema
nas. Dosis mxima 2,4 MU.!.
9znnaa[qqfa para [a
1 UI equivale 0,6 microgramos (1 mcg equi.
vale 1,667 UI) lmg Penicilina Sdica equiv.
le 1667 UI. lmg Penicilina Potsica equiv0
a 1559 UI.
PENICILINA V (FENOXIPENICILINA)
MECANISMO DE ACCIN
-Forma unin covalente, entre Betalactmicoy
la transpeptidasa, inhibiendo la sntesis de
peptidoglicano de la pared bacteriana..
-Inhibe al inhibidor de la murena hidrolasa.
Indicacin: Cocos Gram positivos (Estreptoco
co, Neumococo, Meningococos, Estafilococo
penicilinasa negativa), Difteria, Bacillus anthraxis,
Clostridium (excepto Difficile), Bacteroides,
Treponema Pallidum y Leptospira.
Interaccin medicamentosa: Probenecid prolon
ga su vida media.
Contraindicacin: vea Penicilina G
Efectos adversos: Vea PenicilinaS
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: 60-73%. Tomar lh an
teso 2hs despus de las comidas
V beta: 30 mm.
cido-Base: cido
Eliminacin renal 60-90%
TERAPU11CA
N.R: Pen Oral
Presentacin: Comp. 0,5 y 1,5 Jarabe 60,000
UI/ml.
Va de administracin: V.O.
Posologa en adulto: VO. 125-500 mg cJ6-8 Hs.
Profilxis de Fiebre Reumtica 250 mg c/1 2 Hs
Menores de 12 aos, 25-50 mg/kg/da, mxi
ma 3g da en 3-4 tomas diarias. Profilaxis de Fie
bre Reumtica, menores de 5 aos, 125 mg di 2
Hs. Mayores des aos 250 mg c/1 2 Hs
AMPICILINA
MECANISMO DE ACCIN
-Forma unin covalente entre el Betalactmico
y la transpeptidasa, inhibiendo la sntesis de
peptidoglicano de la pared bacteriana.
-Inhibe al inhibidor de la murena hidrolasa,
Indicacin: Infeccin por Gram positivos (vea
Penicilina 5), Enterococos (asociada a Amino
glucsidos), Gram negativos, E. Coli y H. Influen
za, (con Cloranfenicol), Salmonella sp. y Shigella
,acdjagentrat (os anti6tkosy (as beWactnkos
Interaccin medicamentosa: Potencia los
ticoagulantes orales por disminucin de la
protrombina. Disminuye la efectividad de
anconptos orales. Con Alopurinol, mayor in
cidencia de rash cutneo.
Contraindicacin: Alergia a cualquier betalact
mico.
Efectos adversos: Cefalea, Rash cutneo, Fie
bre, Convulsiones, Nuseas, Vmitos, Glositis,
Diarrea 20% (Con Ampicilina), Colitis Pseudo
membranosa, Candidiasis Oral, Nefritis Intersticial,
Shock anafilctico, Prolonga el tiempo de
protrombina, Anemia hemoltica, Trombocitopenia
y Eosinofilia.
FARMACOCINE11CA
Biodisponibilidad oral: 62%, vara con la comi
da (tomar 1-2 hs antes de la comida)
V beta: 80 minutos
Droga cida.
Excrecin renal: 90 %
TRAPIJI1CA
Presentacin: Comp. 250, 500 y 1 g. Fco 1 g
Jarabe 125 mg/5m1. Jarabe forte 250 mg/5m1
Va de administracin: V.O., IM., E.V
Posologia en adulto: Infeccin leve a moderada
250-1000 mg c/6 hs, (50-100 mg/kg/da)
Infeccin severa: IM. E.V 1,5-3 g c/6 hs.
Meningitis E.V 2 g c/6 hs
Posologa en pediatra
VO. :50-100 mg/kg/da en 4 dosis (c/6 hs)
EN: 100-200 mg/kg/da en 4 dosis.
Meningitis 200-400 mg/kg/da c/4 hs mxima
12g da.
AMOXICILINA (P-HIDROXIAMPICILINA, ES UN
AMINOPENICIUNA)
MECANISMO DE ACCIN: Vea Penicilina.
Indicacin: Infeccin por Gram positivos, Sin
usitis, Otitis, Infecciones respiratorias, Profilaxis
de Endocarditis bacteriana. (Tiene el mismo es
pectro que ampicilina)
Interaccin medicamentosa:
Probenecid y Alopurinol (vea Ampicilina)
Contraindicacin: Vea ampicilina
Efectos adversos: vea ampicilina
FARMACOCIN-nCA
Siodisponibilidad oral: 93 %, no vara con la
comida
V/2 beta: 102 mm.
205
Droga cida
Excrecin renal: 80 %
TERAPUTICA
Presentacin: Ampxicilina comp 250, 500, 750
y 1000 mg.
Suspensin 250 mg/5 mi, 500 mg/5 ml.
Va de administracin: oral y parenteral. (se
aconseja va oral)
Posologa en adulto: 250-SOOmg (25-50 mgikg/
da) c/8 hs mxima 2-3 g/da.
Profilaxis de Endocarditis 2g 1 h antes del pro
cedimiento.
Posologa en pediatra: 25-50 mg/kg/da en 3
dosis.
CIDO CLAVULANICO (INHIBIDOR DE BETA
LACTAMASA)
MECANISMO DE ACCIN: Inhibicin de la enzima
betalactamasa. Es inductor de la enzima beta
lactamasa.
Indicacin: En asociacin fija con aminopenici
unas ante resistencia por betaiactamasa.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibihdad oral: 75% (Sulbactam 38%).
V beta: 54 minutos (Sulbactam 60-80 minu
tos).
Eliminacin: (Sulbactam, por va renal)
TERAPUTICA
Presentacin: En asociacin fija con
amoxicilina (Sulbactam en asociacin fija con
amoxicilina o Ampicilina).
PIPERACILINA (UREIDOPENICILINA)
MECANISMO DE ACCIN
-Forma unin covalente entre el beta lactmico
y la transpeptidasa, inhibiendo la sntesis de
peptidoglicano de la pared bacteriana.
-Inhibe el inhibidor de murena hidrolasa.
Indicacin: Estreptococo, Meningococo, Esta
filococo penicilinasa negativa, Difteria, Bacillus
antraxis, Clostridium (excepto difficile), Pseudo
mona, Proteus indol positivo, Enterobacter,
Klebsiella sp.
Interaccin medicamentosa: Sinergismo con
aminoglucsidos. Probenecid por competicin
renal de excrecin de cidos orgnicos, prolonga
su vida media. Potencia el bloqueo neuromuscu
larde vercuronio.
206
Contraindicacin: Alergia a los betalaclmcOS.
Efectos adversos: Sobrecarga de sodio, rash,
dermatitis extoliativa, vmitos, diarrea, hipokale
mia, disfuncin plaquetaria, trombocitopenia, ane
mia hemoltica, eosinofilia, neutropenia, reaccin
de coombs positiva, nefritis intersticial, reaccin
anafilctica, convulsin.
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidad oral: Por va intramuscular, se
absorbe 75%.
V beta: 55 minutos
Droga cida
Metabolismo: Por va biliar 25%.
Excrecin renal: 75%
TERAPUTiCA
N.R: Pipril, Piperacilina Richet, Piperacilina
Northia.
Presentacin: Fco amp 2 y 4 g
Preparacin parenteral: Diluir en solucin fisiolgi
ca, pasaren no menos de 10 minutos. (IM. y E.V)
Va de administracin: IM. y Ev.
Posologa en adulto: 2-4 g c/4-8 hs, mxima
24gda
Posologa en pediatra: No aprobado en meno
res de 12 aos.
DICLOXACILJNA (PENICILINA ISOXAZOLICA)
MECANISMO DE ACCIN: Vea Penicilina
Indicacin: Estafilococo penicilinasa positivo,
Estreptococo, Meningococo.
Interaccin medicamentosa: Disminuye la efec
tividad de los anticonceptivos orales.
Efectos adversos: vmitos, diarrea, colitis por
C. difficile, Hepatotoxcidad, fiebre, rash cutneo,
leucopenia, trombocitopenia.
FARMACOCINI1CA
Biodisponibilidad oral: 50-85%,
Una hora antes o dos horas despus de la co
mida.
V beta: 42 minutos
Droga cido
Unin a protena: 95,8%
Eliminacin: Biliar 40%
Excrecin renal: 60%
TERAPUTiCA
N.A: Soldak
Presentacin: Comp. 250 mg, amp 250 mg EV.,
y 250 mg IM.
Fanwuabftpm (4
Va de administracin: Oral, M. Ev,
posologa en adulto: 250-500 mg c/6 hs.
Posologa en pediatra: Menores de 40 Kg, 25-
50 mg/kg/da en 4 tomas diaria.
-Mayores de 40 kg 125-500 mg dG lis. Dosis
mxima da 2g.
CARBENICILINA (CARBOXIPENICILINA)
MECANISMO DE ACCIN: Vea penicilina
Indicacin: R Aeroginosa, E coli, Enterobacter,
Proteus indol positivo
Interaccin medicamentosa: Litio y Probenecij
Contraindicacin: Alergia a betalactamicos
Efectos adversos: vmitos, diarrea, dolor abdo
minal, hepatotoxicidad, hipernatremia (Alto con
tenido de sodio
4,7mmol de sodio por gramo, rash cutneo,
urticaria, prurito, anemia hemoltica, leucopenia,
trombocitopenia, disfuncin plaquetaria.
FARMACOCINI1CA
Biodisponibilidad oral: 30-40%
V beta: 60 minutos
Excrecin renal: 82%
TERAPUTiCA
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: Oral 500-1000 mg c/6 hs
Posologa en pediatra: Oral 30-SO mg/kg/da
c/6 hs mxima da 2-3 g.
CEFALOSPORINAS
CEFALOTINA (CEFALOSPORINA DE PRIMERA
GENERACIN)
MECANISMO DE ACCIN
-Forma unin covalente entre betalactmico y
transpeptidasa inhibiendo la sntesis de peptido
glicano de la pared bacteriana.
-Inhibe el inhibidor de murena hidrolasa.
Indicacin: Estafilococo meticilin sensible,
Estreptococo, E. coli, R Mirabilis, Klebsiella.
Interaccin medicamentosa: Aminoglucsido
potencia su ototoxicidad. Probenecid disminuye
su eliminacin
Contraindicacin: Alergia a los beta lactmicos
(Pe&cilinas y cefalosporinas)
Efectos adversos: vmitos, diarrea, colitis
Pseudomembranosa, celalea, fiebre, hipersensi
7an0&W
general de &n ant6iotcvs y 1is 6eea/actdmkas 207

bilidad, netrotoxiciclad, ?eucopenia, anemia Indicacin: Estafilococo, no meticilin resisten

hem0lit trombocitopenia, coombs positiva te, Estreptococo, E. coli, P, mirabilis, Klebsiella
antiviffimi1 K, malformacin fetal. Interaccin medicamentosa: Probenecid dismi
FARMACOCINEI1CA nuye su eliminacin renal.
V beta: 36 minutos Contraindicacin: Vea celalotina
Metabolismol 0-40% Efectos adversos: vmito, diarrea, colitis
Excrecin renal: 52% pseudomemnbranosa, Alergia cutnea, prueba de
1-CJWLFIlCA Coombs positivo.
NR: Keflin, Seffln, Cefalotina. FARMACOCIN11CA
presentacin: Fco anhidra de 1 y 2 g Biodisponibilidad oral: 100%
Va de administracin: endovenosa pasar en 5 V1/2 beta: 70 minutos
minutos e intramuscular. Excrecin renal: 93%
posologa en adulto: 1-2 g c/4-6 hs. mxima TS&APU11CA
12 g/da. NR: Ceacar, Cefacilina.
posologa en pediatra: 20-35 mg/kg c/6 hs, Presentacin: Comp. De 500 mgyl g.
mxima 12 g/da. Suspensin 250 mg/5 ml y 500 mgJ5 ml
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: 500-1000 mg c/12 hs, o
CEFALEXINA (CEFALOSPORINA DE PRIMERA 1-2 g c/24 hs mxima da 4 g,
GENERACIN) Posologa en pediatra: 15 mg/kg c /12 hrs.
mxima da 2 g.
MECANISMO DE ACCIN: Vea Cetalotina
Indicacin: Estafilococo, Estreptococo, E. coli,
P. Mirabilis, Klebsiella.
Interaccin medicamentosa: Probenecid au CEFACLOR (CEFALOSPORINA
menta su vida media. DE SEGUNDA GENERACIN)
Contraindicacin: Vea cefalotina. MECANISMO DE ACCIN: Vea cefalotina
Efectos adversos: Alergia cutnea, Cefalea, fie Indicacin: Estafilococo, Estreptococo, H.
bre, vmitos, diarrea, Colitis pseudomembranosa, lnfluenzae, E. Coli, Proteus Mirabilis y Klebisella
Anemia, Eosinofilia, reaccin de Coombs posiUva. sp.
FARMACOCIN11CA Interaccin medicamentosa: Probenecid y
Biodisponibilidad oral: 90%. Tomar una hora Anticidos con Magnesio y Aluminio disminuyen
antes o dos horas despus de la comida. Es ci su absorcin
do resistente. Contraindicacin: Vea cefalotina
V beta: 54 minutos Efectos adversos: Alergia cutnea. Vmitos,
Excrecin renal: 91% Diarrea, Pruebade Coombs positiva, lctecia, Rash
TtRAPUI1CA cutneo y Artralgias en menores deS aos
NR: Cefalexina, ceporexin, Keforal. FARMACOCINTICA
Presentacin: Comp. De 500 mg y 1 g. Sus Biodisponibilidad oral: 60 %, disminuye con
pensin 250 mg/5 ml y 500 mg/5 ml lcteos y alimentos.
Va de administracin: Oral V beta: 45 mm
Posologa en adulto: 500-1000 mg c/6 hs. mx Excrecin renal: 52 %
imada4g. TERAPISI1CA
Posologa en pediatra: 25-100 mg/kg/da c/6 h NR: Cefral, Cefaclor
mxima da 4 g. N.R Presentacin: Comp. 500 mg
Suspensin 250 mg/5 ml
CEFADROXILO (CEFALOSPORINA Va de administracin: Va oral
DE PRIMERA GENERACIN) Posologa en adulto: 250-500 mg c/8 lis o 0,5-
1 g c/12 hs, mxima da 2 g.
MECANISMO DE ACCION: Vea cetalotina Posologa en pediatra
208
Mayores de 4 semanas 20-40 mg/kg/da c/8-
12hs. Dsis mxima por da 2 g.
CEFUROXIME (CEFALOSPORINA
DE SEGUNDA GENERACION)
MECANISMO DE ACCIN: Vea cefalotina
Indicacin: H. Influenza, Estafilococo, Estrep
tococo, Neumococo, E. Coli, Enterobacter,
Klebsiella.
Interaccin medicamentosa: Probenecid dismi
nuye su eliminacin renal.
Contraindicacin: Vea cefalotina
Efectos adversos: vmitos, Diarrea, colitis
pseudomemnranosa, tromboflebitis,
Leucopenia, vrtigo y cefalea.
FARMACOcINI1CA
Biodisponibilidad oral: 60%. Disminuye con ali
mentos y lcteos.
V beta: 100 minutos
Excrecin renal: 96%
TERAPUTICA
NR: Cefurox, Cefuroxima.
Presentacin: Comp 250 y 500 mg
(Acetilcefurox)
Suspensin 125 mg/5 ml
-Eco amp. 0,75 y 1,5 g
Va de administracin: Oral intramuscular y
endovenosa.
Posologa en adulto: Oral 250-500 mg di 2 hs
endovenosa 0,75 a 1,5 g c/8 hs
Posologa en pediatra: Oral 10-15 mg c/1 2 hs
endovenosa e intramuscular 25-50 mg c/8 hs,
mxima 6 g/da.
CEFTRIAXONA(CEFALOSPORINA DE 39 GE
NERACIN)
MECANISMO DE ACCIN: Vea cefalotina
Indicacin: H. lnfluenzae, Neisseria, Enterobac
teriaceae Salmonella, Shigella, Estreptococo y
Estafilococo (variable)
Interaccin medicamentosa: Los aminogluc
sidos potencian la nefrotoxicidad.
Contraindicacin: Neonatos con hiperbilirrubi
nemia, Alergia a los betalactmicos.
Efectos adversos: Vmitos, Diarrea, Colelitiasis
biliar, Colitis Pseudomembranosa, Alrgia cut
nea, Anemia, Trombocitopenia y Leucopenia.
FARMACOCINTICA
V beta: 8 hs.
Yarmaco/vga para fa
Metabolismo: Heptico y biliar.
Excrecin renal: 46 %
TERAPLJ11CA
NR: Acantex
Presentacin: Fco. Amp. 0,5, 1 y 2 g.
Preparacin Parenteral: Dx 5%, pasar en 15-
30 mm IM. : Dilucin final 250 mg/ml Agua estril
o lidocaina al 1%.
Va de administracin: IM, E.V.
Posologa en adulto: 1-2 g c/i 2-24 hs, mxima
dosis por da 4 g.
Posologa en pediatra: 50-75 mg/kg/da c/12-
24 hs, mximo da 2 g. Meningtis y Endocarditis
50-100 mg/kg/da di 2-24 hs, mxmo por da 2 g.
Meningtis durante 14 das y Endocarditis durante
28 das.
CEFOPERAZONA
(CEFALOSPORINA DE 3 GENERACIN)
MECANISMO DE ACCIN: Vea cefalotina.
Indicacin: Pseudomona aeruginosa, E. Coli,
Klebsiella, H. lnfluenzae, Estreptococo y Estafilo
coco (variable).
Interaccin medicamentosa: Alcohol y Vitami
na K.
Contraindicacin: Insuficiencia heptica y aler
gia a los betalactamicos.
Efectos adversos: Vmitos, Diarrea, Colitis
Pseudomembranosa, Prueba de Coombs positi
vo, Efecto Disulfiram y antivitamina K por su
ncleo 3-metil-tiotetrazol.
FARMACOCIN11CA
V beta: 2 hs.
Metabolismo: Va Biliar 70-75%.
Excrecin renal: 29 %
TERAPU11CA
N.R: Cefobid, Cefoperazona.
Presentacin: Fco. Amp. 1 y 2 g.
Preparacin Parenteral: solucin fisiolgica o
Dx 5%, Pasar en 15-30 mm.
Va de administracin: IM.. y EV.
Posologa en adulto: 1-2gc/12 hs. mxima de
12g/da
Posologa en pediatra: 50 mg/kg c/8 hs. Mxi
mo da 12 g.
CEFIXIMA
(CEFALOSPORINA DE 3 GENERACIN)
MECANISMO DE ACCIN: Vea cefalotina.
Indicacin: Enterobacteriaceae, H. Influenzae,
 (as anubW&osy (os bctdmicos
fijkzgenCU(
M. catarr5, Neisseria, Shigella, Estreptococo
Interaccin medicamentosa: Probenecid dismi
nuye su eliminacin.
contraindicacin: Hipersensibilidad a penicili
naso cefalosporinas.
Efectos adversos: vomito, diarrea, colitis
pseudomembn05a alergia cutnea, trombocito
penia leucopenia.
FASMACOCIN E11CA
Biodisponibilidad oral: 45%
V beta: 3-4 hs.
Metabousmo: 10%.
Excrecin renal: 50%.
TEBAPIF11CA
NR: Novacef, Vixcel.
presentacin: Comp 400 mg.
Suspensin 100 mg/5 ml.
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: 400 mg di 2-24 hs.
Posologa en pediatra: 8 mg/kg/da cfi 2-24 hs.
400 mg mximo da.
CEFOTAXIMA
(CEFALOSPORINA DE 3 GENERACIN)
MECANISMO DE ACCIN: Veacefalotina
Indicacin: Enterobacteriaceae, H. lnfluenzae,
M. Catarrhalis, Neisseria, shigella, estreptococo.
Interaccin medicamentosa: Probenecid disrni
nuye su eliminacin renal.
Contraindicacin: Alergia a penicilina o
cefalosporina.
Efectos adversos: vmitos, diarrea, colitis
pseudomembranosa, alergia cutnea, prurito, trom
bocitopenia, neutropenia, Prueba de coombs po
sitivo, cefalea, liebre, flebitis.
FAB MACOCIN 11CA
VV2 beta: 65 minutos.
Metabolismo: Heptico 50%.
Metabolito activo: Desacetilcefotaxime.
Excrecin renal: 50%:
THAPU-nCA
N.R: Cefotaxime Armstrong.
Presentacin: Ampolla de 1 g.
Preparacin parenteral: Dx 5%, pasaren 15-30
minutos.
Va de administracin: endovenosa e
intramuscular.
Posologa en mayores de 12 aos y adulto: 1-
2 g c/6-8 hs, mximo da 12 g.
209
Posologa peditrica: De 1 mes a 12 aos:
menos de 50 Kg 100-200 mg/kg/da c/6-8 hs,
Meningitis, 200 mg/kgJdia c/6 hs.
Mayores de 50kg, infeccin moderado a seve
ra 1-2 g c/6-8 hs, dosis mxima 2 g c/4hs.
CEFTAZIDIMA
(CEFALOSPORINA DE 3 GENERACIN)
MECANISMO DE ACCIN: Vea cefalotina.
Indicacin: Enterobacteriaceae, Pseudomonas,
E. coli, Klebsiella sp, Estreplococo, Estafilococo
(Variable).
Interaccin medicamentosa: Probenecid, retar-
da su eliminacin. Se precipita si se mezcla con
aminoglucosidos.
Contraindicacin: Hipersensibilidad a betalac
tmicos.
Efectos adversos: Fiebre, cefalea, alergia cu
tnea, prurito, vmitos, diarrea, colitis pseudomem
branosa, anemia hemoltica, Ieucopenia, trombo
citopenia, flebitis, prueba de coombs directa posi
tivo.
FARMACOCINI1CA
V beta: 90 minutos.
Excrecin renal: 84%.
Eliminacin por hemodilisis: 50-100%
TERAPU11CA
NR: Fortum.
Presentacin: Fco amp. 0,5 y 1 g
Preparacin parenteral: Pasar en 15-30 minutos
Va de administracin: Endovenosa e intramus
cular.
Posologa en adulto: 1-2 g c/8-1 2hs.
Posologa en pediatra: 1 mes-12 aos, 50 mg/
kg c/8 hs.
Meningitis 50 mg/kg c/8 hs.
CEFEPIMA (CEFALOSPORINA
DE 40 GENERACIN)
MECANISMO DE ACCIN: Vea cefalotina
Indicacin: Bacterias Gram negativas, incluyen
do Pseudomona, y otras Gram negativas resis
tentes a habitualmente a cefalosporinas de 3
generacin. Es mas activo contra Gram positivos
incluyendo Estafilococo.
Interaccin medicamentosa: Los Aminogluco
sidos y la vancomicina potencia su nefrotoxici
dad.

Contraindicacin: Alergia a la droga.
Efectos adversos: Cefalea, diarrea, colitis
pseudomemnranosa, tromboflebitis, encefalopata,
neutropenia, plaquetopenia, alergia cutnea.
FARMACOCIN11CA
Excrecin renal: 85%
TERAPU11CA
NR: Maxcef.
Presentacin: Fco amp. 1 y 2 g.
Preparacin parenteral: En solucin fisiolgica!
o dextrosa 5%, pasar en 30 minutos. Incompati
ble con aminoglucsidos, vancomicina y metroni
dazol.
Via de administracin: Intramuscular y endove
nosa.
Posologa en adulto: infeccin leve, 500 mg c/
12hs. Infeccin moderado a grave 1 g c/12 hs.
IMIPENEM Y CILASTINA (ANTIBITICO
BETALACTAMICO)
MECANISMO DE ACCIN
Imipenem
-Forma unin covalente entre betalactmico y
transpeptidasa inhibiendo sntesis de la pared.
-Se une a las protenas ligadoras de penicilina
(PSP) especialmente PBP1 y PBP2 inhibiendo la
sntesis de la pared.
-Inhibe el inhibidor de mureina hidrolasa,
Cijastina
Inhibe la degradacin de Imipenem por dehi
dropeptidasa de las microvellosidades de los
tubulos contorneado proximal y compite con
Imipenem disminuyendo su ingreso a la clula
renal, reduciendo la netrotoxicidad.
Indicacin: Grani negativas y anaerobios
Interaccin medicamentosa: Probenecid dismi
nuye su eliminacin renal, ganciclovir convulsin.
Contraindicacin: Hipersensibilidad a Cilastina
o Imipenem.
Efectos adversos: vmitos, diarrea, colitis
pseudomembranosa, hipotensin, flebitis, aluci
nacin, convulsin, alergia cutnea, prueba de
coombs positivo,
FARMACOCINTICA
V beta: 60 minutos.
(Cilastina 48 minutos)
Metabolismo: Renal por dihidropeptidasa
Excrecin renal: 70%.
Yarnmcoogs para Lx enftnqena
TERAPUTICA
NR: Zienam.
Presentacin: Fco amp 500 mg/120 mi
(Imipenem 500 mg y cilastina 500 mg).
Preparacin parenteral: Pasar en 45 minutos.
-intramuscular, diluir con lidocaina 1%.
Va de administracin: endovenosa. Intramus
cular (infeccin leve a moderado).
Posologa en adulto: infeccin leve a moderado
1-2 g c/6-8 hs.
-infeccin grave 2-4 g c/6 hs.
Posologa en pediatra: 40-60 mg/kg/da c6 hs
Dosis mxima 4 g da.
MEROPENEM (ANTIBITICO CARBAPENEM)
MECANISMO DE ACCIN
-Inhibe la sntesis de la pared unindose con
alta afinidad a protena ligadora de penicilina PSP1,
2 y 4 de 5. Aureus, PBP 2,3 y 4 de E. cok y R
aeruginosa
Indicacin: Gram negativas incluyendo Pseu
domona, Enterobacter, Seratia, y Klebsiella, Gram
positivos estreptococo grupo A y neumococo, 5
aureus sensible.
Interaccin medicamentosa: Probenecid dism
inuye la eliminacin renal de la droga.
Contraindicacin: Alergia a carbapenem o
betalactamicos
Efectos acersos: hipotensin, cefalea, convulsin,
alergia cutnea, prurito, diarrea, melena, Candidiasis
oral, neutropenia, leucopenia, flebitis, disnea.
FARMACOCINI1CA
Volumen de distribucin: Pasa la BHE.
V beta: 1 h.
Excrecin renal: 70%.
TERAPUTiCA
NR: Merozen; Zeropenem
Presentacin: E.v Fco amp 0,5 y 1 g
IM. Fco amp 0,5 g
Preparacin parenteral: S.F y Dx 5% infusin
en 30 minutos.
Va de administracin: E.v y IM.
Posologia en adulto:
-infeccin leve a moderado 0,5-1 g c/S hs.
-infeccin grave y meningitis 2 g c/8 hs
Posologa en pediatra:
-Mayores de 3 meses 20 mg/kg c/8 hs.
-Meningitis 40 mg/kg c/8 hs. No superar 6 g
da.
 20

En el captulo anterior se describi los princi- ticos, drogas representativas de cada subgrupo e
pios bsicos de antibioticoterapia. En este capi- indicaciones. Vea el esquema siguiente.
tulo se tratara las distintas subfamilias de antibi

Subfamilias Ejemplos Indicaciones

Fluoroquinclonas Ciprofloxacina Grmenes Gram positivo(+), Grarn negativo (.+);
Norfioxacina Ciprofloxacira en infecciones sistmicas, Norfloxacina
en infeccin urinaria.

Antibiticos Polipeptidicos vancomicina Bacilos cocos Gram (+); Estafilococo meticilin resis
Teicoplanina tente, Estreptococo en pacientes alrgicos a betelact
micos. Vancomicina se emplea por va oral ante Colitis
pseudomembranosa por Clostridium Dilficile.

Tetracichnas Tetraciclina Bacterias Gram positivo y negativo, Micoplasma,

Doxiciclina chlamdia, Legionella, Rickettsia. Hay potenciacin con
Minociclina los aminoglucsidos ante Brucelosis.

Aminoglucsidos Genlamicina Gram negativas Brucelosis (C.Tetraciclina) Potenciacin

Amikacina con Betalactmicas.
Estreptomicina
Tobramicina
Neomicina
Paromomicina

Macrolidos Eritromicina claniromicina Estreptococos, Neumococos, Meningococos, Bacillus

Roxitromicina antraxis, Espiroquetas, Treponema pallidum, clostridium,
Azitromicina excepto clostridium difficile, Bacteroides, Clamidias,
Micoplasmas, Helycobacter pilori y Helicobacter jejuni,
Bordetella pertusis, Nocardia y Rickensias.
(Vea Azitromicina).

Lincosamidas clindamicina Estalilococos, Estreptococos, Bacteroides Iragilis.

Bacleroides melaninogenicus, Fusobacterium, Peplos
treptococcus, clostridium perfringens.

Clorarfenicol cloranfenicol Staphylococcus aureus, Sireptococcus sp.

Haemophilus influenzae, Bacteroides fragius, Salmonella
typhi, Neisseria meningitidis, Neisserca gonorrhoeae,
Bcrdetella pertussis, Chlamydia, Micoplasma,

Espectomicina Espectomicina Neisseria gonorrhoeae

Sulfonamidas Sulfametoxazol Bacterias Gram positivos y Gram negativos, Chlamidia,

plasmodios, toxoplasmcsis.

Antifolico Trimetoprima Gram positivos, Gram negativos y Chiamidia.

Nitroimidazotes Metronidazol Bacterias anaerobias, amibiasis, giardiasis, tricomoniasis

(Anlianaerobicos) Ornidazol
212
AntiTuberculosos Ritampicina
Isoniazida
Etambutol
Pirazinamida
Esireptomicina
Etjonamida
Acidoami nosa ciico
dicioserina
Riabutina
Antileprosos Dapsona
dio!azimina
GUINOLONAS
Por su poco efectividad, no se trataran los
quinolonas antiguos sino los Fluoroquinolonas que
son ms nuevos y de gran efectividad. Las drogas
patrones de este grupo son la Ciprofloxacina y la
Norfloxacina. El mecanismo de accin de ambos
es similar, soto se diferencian en que la Norfioxa
cina tiene mnimo metabolismo, en consecuen
cia se elimina por la va urinaria, alcanzando muy
alta concentracin. Por esta razn, se emplea en
las infecciones urinarias. Ciprofloxacina en cam
bio tiene mayor biodisponibilidad oral, se metabo
liza en el hgado en 35%, en consecuencia no
alcanza concentraciones tan alta por la va urina
ria. Se emplea en las infecciones sistmicas
CIPROFLOXACINA
MECANISMO DE ACCIN
-Inhibe la subunidad alfa de ADN girasa
(Topoisomerasa ll)inhibiendo la sntesis de ADN
cromosomica y plasmido.
-Es bactericida en dosis normal y bacteriost
tico en dosis alta por inhibicin de sntesis de AAN,
Indicacin: Grmenes Gram positivo(-i--1-), Gram
negativo (++++), Chiamydia, micoplasma, M. Tu
berculosis.
Interaccin medicamentosa: Productos lc
teos, anticidos, calcio, sucralfato, magnesio y
aluminio disminuyen su absorcin. Aumenta la
teofilinemia.
Contraindicacin: No se aconseja en menores
de 18 aos por riesgo de erosin de cartlagos
articulares, tendinitis, y ruptura de tendn de al
quiles.
Yarmacoiq para z
Micobaclerium sp.
Mycobacterium Lepras
Efectos adversos: nusea, vmitos, diarrea,
anorexia, hemorragia digestiva, cefalea, mareo
vrtigo, convulsin, hipersensibilidad cutnea, pru
rito, fotosensibilidad, anemia, neutropenia, flebi
tis, cristaluria.
FARMACOCINI1CA
Biodisponibilidad oral: 60%
V1/2 beta: 3-4 hs.
Metabolismo: Heptico 35%
Excrecin renal: 65%
TRAPITI1CA
Presentacin: Fco 200 y 400 mg.
Comp. 250 y 500 mg.
Va de administracin: Oral y endovenosa.
Posologa en adulto: Oral 250-750 mg di 2 hs.
Endovenosa 200-400 mg di 2hs.
NORFLOXACINA
MECANISMO DE ACCIN
Inhibe IasubunidadaifadeADNgirasa(Topoiso
merasa II) inhibiendo la sntesis de ADN
cromosmica y plsmido.
Es bactecida en dosis normal y bacteriosttica
en dosis alta por inhibicin de sntesis de ARN.
Indicacin: Infeccin urinaria.
Interaccin medicamentosa: Productos lc
teos, anticidos, calcio, magnesio y aluminio dis
minuye su absorcin. Aumenta la teofilinemia.
Contraindicacin: No se aconseja en menores
de 18 aos por riesgo de erosin de cartlagos
articulares, tendinitis, y ruptura de tendn de al
quiles.
Efectos adversos: Nusea, vmitos, diarrea,
anorexia, hemorragia digestiva, cefalea, mareo, vr
tigo, convulsin, hipersensibilidad cutnea, pruri

to,fotosensibilidad, anemia, neutropenia, flebitis,
&staluria
FARMACcXINCA
alo disponibilidad oral: 40%
VI/2 beta: 3-4,5 hs.
Metabolismo: Mnima.
Excrecin renal: Es la va principal de elimina
cin.
jippuricA
N.A: Noroxin
presentacin: Comp. 400 mg
Va de administracin: oral
Posologa en adulto: 400 mg di 2 hs
ANTIBITICOS POLIPEPTIDICOS
Este grupo esta formado por Vancomicina y
Teicoplanina. La vancomicina la droga ms anti
gua de los dos frmacos, es producido por Strep
tococcus orientalis, presente en la tierra en zo
nas asiticas como la India y Indonesia. La
teicoplanina fue estudiado y entro en uso en las
ltimas dos dcadas.
La vancomicina se emplea exclusivamente por
va intravenosa. La nica excepcin de esta regla
es ante Colitis pseudomembranosa por Clostri
dium ditficile, donde se emplea por va oral para
que acte localmente ya que no se absorbe por la
va oral. Vancomicina no se administra por la via
intramuscular. Teicoplanina se admnstra exclu
sivamente por va intramuscular, por su larga vida
media se administra una sola dosis diaria, permi
tiendo la externacin de pacientes en tratamiento
con vancomicina que se encuentra en condicin
de realizar tratamiento ambulatorio.
Ante pacientes agudos, por la vida media larga
de Teicoplanina, 100 hs, se realiza dosis de carga
cada 12 hs (tres dosis).
VANCOMICINA
(ANTIBITICO POLIPEPTIDICO)
MECANISMO DE ACCIN
Inhibe sntesis de la pared. Forma complejo con
nucletido de Park, inhibiendo su unin al carrier.
Inhibe la sntesis de ARN
Disminuye la permeabilidad celular.
Indicacin: Estafilococo meticilin resistente,
213
estreptococo en pacientes alrgicos a betelact
micos y colitis pseudo membranosa por C.
Difficile.
Interaccin medicamentosa: Potencia el efec
to de aminoglucsidos y rifampicina.
Mayor nefrotoxicidad y ototoxicidad con cispla
tino, aminoglucsidos y diurticos de asa.
Contraindicacin: Hipoacusia, nefrotoxicidad y
alergia a la droga.
Efectos adversos: Nefrotoxicidad, ototoxicidad,
sndrome de cuello rojo (por infusin rpida mayor
de 15-20 mg/kgJh). Hipotension, alergia cutnea,
paro cardiaco, flebitis. Neutropenia, eosinofilia.
FARMACOCINI1CA
Biodisponibilidad oral: No se absorbe por boca.
V1/2 beta: 5,6 hs,
Metabolismo: mnima.
Excrecin renal: 79%
TRAPU1lCA
NR. Vancocin, Vancomax.
Presentacin: Fco amp 500 y 1000 mg.
Preparacin parenteral: Diluir en solucin fisio
lgica a 2-Smg/ml. Infusin menor aS mg/ml en
mas de 60 minutos. Es incompatible en el mismo
frasco con Fenobarbital, ceftazidime y heparina.
Va de administracin: Endovenosa y va oral
(C. Difficile). No utilizar la va intramuscular.
Posologa en adulto: E.v 500 mg c/6 hs o 1 g c/
12 hs. Dosis mxima 4 g da.
Oral, 500 mg c/6-24 hs.
Posofoga en pediatra: Mayores de un mes 40
mg<g/dia c/6-8 hs.
Infeccin grave por Estafilococo 10-15 mg/kg
c/6 hs.
Oral, 40 mg/kg/dia c/6 hs durante 7 das.
TEICOPLANINA
MECANISMO DE ACCIN
Vea Vancomicina
Indicacin: Estafilococo meticilin resistente, Es
treptococo en pacientes alrgicos a betalactrnicos.
Interaccin medicamentosa: Potencia el efec
to de aminoglucsidos y rifampicina.
Mayor nefrotoxicidad y ototoxicidad con
cisplatino, aminoglucsidos y diurticos de asa.
Efectos adversos: Ototoxicidad, cefalea, ma
reo, rash cutneo, broncoespasmo, reaccin ana
filctica, leucopenia, neutropenia.
214
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilldadoral:No se absorbe por boca.
Volumen de distribucin:Tiene mayor penetra
cin tisular que vancomicina.
V1/2 beta: 4-6 dias.
Metabolismo: 50% heptico.
Excrecin renal: 50%
TERAPUTiCA
N.R:Targocid
Presentacin: Fco amp 200 y 400 mg.
Va de administracin: Intramuscular.
Posologa en adulto. 5-20 mg/kgldia c112-24
hs. Reducir a la mitad la dosis luego de 4 das.
TETRACICLINAS
Este grupo de antibiticos naci como resulta
do de buscado en el suelo de todo el mundo en
busca de microorganismo que produjeran antibi
ticos, luego del resonante xito de Penicilina. El
primer compuesto de esta familia entr en uso en
el ao 1948. La terminologa de antibiticos de
amplio espectro naci con tetraciclinas, pues era
efectivo no tan solo contra bacterias Gram positi
vos y negativos, sino que era efecto contra gr
menes que no son considerados como bacterias.
Son bacteriostticos. Se tratar con Tetraciclina
considerada la droga patrn de esta familia,
Doxicilina y Minociclina drogas ms nuevas y ven
ta-osas de esta familia.
TETRACICLINA
MECANISMO DE ACCIN: Inhibe la incorporacin
de aminocidos a ribosoma 30S, inhibiendo la sn
tesis proteica. Es bacteriosttico.
Indicacin: Amplio espectro. Gram positivo y
negativo, Vibrio Clera, Chlamydia, Legionella,
Brucelosis (con aminoglucsidos).
Interaccin medicamentosa: Quela cationes bi
y trivalentes. Los anticidos y la leche balan su
biodisponibilidad. Potencia el efecto del acenocu
ma rol.
Contraindicacin: Nios menores de 12 aos
por pigmentacin dentaria (para algunos menores
de 8 aos). Embarazadas (es quelante de cal
cio). Hipersensibilidad a tetraciclina.
Efectos adversos: Disbacteriosis, Sndrome de
.9innaat2yz Jura a
Fanconi, toxicidad heptica, nuseas, vmitos
anorexia, hipersensibilidad cutnea, fotosensibjj.
dad, angioedema, pigmentacin ungueal. Inhibe
la liberacin de acetilcolina en la placa neuromus
cular.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 77%
Administrar 1 hora antes o 2horas despus de
las comidas (lcteos, anticidos, calcio y mag
nesio, pues disminuyen su absorcin).
VI/2 beta: 10-11 horas.
Metabolismo: Enteroheptico 30-50%
Excrecin renal: significativa.
TR4PUPcA
N, R: Tetraciclina.
Presentacin: Comprimidos 250-500mg.
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: 250-500mg c16-1 2 horas.
Colirios: 1-2 gotas c/2-4 horas.
Posologa peditrica:
25-SOmg/kg/da c/6 horas. No superar 3g/da.
Colirio: 1-2 gotas c/2-4 horas.
DOXICICLINA
MECANISMO DE ACCIN: Inhibe la incorporacin
de aminocidos en ribosoma 30S, inhibiendo la
sntesis proteica. Es bacteriosttico.
indicacin: Gram positivo y negativo, Micoplas
ma, Chiamydia, Legionella, Rickettsia
Interaccin medicamentosa: Quela cationes bi
y trivalenles. Anticidos y leche bajan su biodis
ponibilidad. Potencia el efecto del acenocumarol.
Contraindicacin: Nios menores de 12 aos
por pigmentacin dentaria (para algunos menores
de 8 aos). Embarazadas (es quelante de calcio)
e hipersensibilidad a tetraciclina.
Efectos adversos: Disbacteriosis, Sndrome. de
Fanconi, toxicidad heptica, naseas, vmitos,
anorexia, hipersensibilidad cutnea, fotosensibili
dad, angioedema, pigmentacin ungueal, inhibi
cin de la liberacin de acetilcolina en la placa
neuromuscular.
FARMACOCNTICA
Biodisponibilidad oral: 93%.
V 1/2:16 horas.
Metabolismo: Heptico, forma circuito entero-
heptico.
Excrecin renal: Significativa.
,4idt1cos. 1i# 2
.jvwtfflCA
N.R:Vibramaclna.
presentacin: Comprimidos 100 mg.
VIS de administracin: Oral.
posologa en adulto: 100-200mg cfi 2-24 ho
posologa en pediatra: 2-4mg/kg/da c112-24
horas. No superar 200mg/da.
MINOCICUNA
MECANISMO DE ACCIN: Inhibe la incorporacin
de aminocidos en ribosoma 30S inhibiendo la
sntesis proteica. Es bacteriosttico.
Indicacin: Sram positivo y negativo, Micoplas
ma, Chlamydia, Legionella, Rickettsia.
interaccin medicamentosa: Quela cationes bi
trivalentes. Los anticidos y la leche disminuyen
su biodisponibilidad. Potencia el efecto del ace
nocurnarol.
Contraindicacin: vea Doxiciclina.
Efectos adversos: vea Doxiciclina.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 95-100%
V 1/216 horas.
Metabolismo: Heptico, forma circuito entero-
heptico.
Excrecin renal: menos sgnificativa.
TRAPU11CA
NR: Minocin.
Presentacin: Comprimidos 50-1 OOmg.
Va de administracin: Oral,
Posologa en adulto: 1 OOmg cfi 2horas.
AMINOGLUCSIDOS
Entre 1939 y 1943, los invesligadores Waks
man y colegas analizaron distintos microorganis
mo del suelo en busca de nuevos antibiticos.
Notaron que la cepa Streptomyces griseus elabo
raba una sustancia que recibi el nombre de
Estreptomicina, un antifimico. Las dems drogas
de este grupo son de descubrimiento mas recien
Los aminoglucsidos se potencian con los
betalactamicos. Sufren inactivacin qumica cuan
do se preparan ambos grupos en el mismo jerin
ga, pues presentan cargas elctricas opuestas.
215
En este grupo se destaca tres efectos adver
sos; La ototoxicidad, la nefrotoxicidad y su blo
queo de la liberacin de acetilcolina, lo cual po
tencia los curares y empeora la debilidad muscu
lar en pacientes con Miastenia gravis. La inciden
cia de la ototoxicidad se puede disminuir, admi
nistrando los aminoglucsidos en monodosis dia
ria, pues de este modo se concentraran menos
en el endolinfa y por consiguiente, menor ototoxi
cidad. Un frmaco de este grupo, la paromomicina
se emplea exclusivamente en el tratamiento de
amebiasis intestinal, teniasis, coma heptico y
diarrea por Cryptosporidia. Actualmente la droga
patrn de este grupo es Gentamicina.
GENTAMICINA (Aminoglucsido)
MECANISMO DE ACCIN
Bacteriosttico por su unin a subunidad 30s
del ribosoma inhibiendo la iniciacin de la snte
sis Proteica.
Bactericida: Por induccin de lectura errnea
del cdigo gentico (Hormesis y Dependencia por
el mismo mecanismo).
Es bactericida, concentracin dependiente.
Efecto postantibitico de 8 hs.
indicacin: Gram negativas, Brucelosis (Cf
Tetraciclina), potenciacin con Betalactmicas.
interaccin medicamentosa: Mayor toxicidad
con Cefalosporinas, Vancomicina, Anfotericina,
Indometacina, Cisplatino.
Contraindicacin: Hipersensibilidad a la droga
Efectos adversos: nefrotoxicidad: necrosis tu
bular, por endocitosis de las clulas en tbulo
proximal.
Ototoxicidad: lesin de las clulas ciliadas.
Bloqueo de la liberacin de acetilcolina, se evi
dencia en miastenia gravis, potenciacin de Cu
rare y ante en bolo endovenoso. Vmitos, ano
rexia, alergia cutnea, prurito, granulocitopenia,
trombocitopenia, tromboflebitis, neuritis ptica,
vrtigo, ataxia.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibil/dad oral: 1-2%
V 1/2: 2-3 horas.
Excrecin renal: 90-95%.
Rango teraputico:Menorde 10 ug/ml.
TERAPUI1CA
N.R:Gentamina, Provisual (colirio).

216
Presentacin: Ampollas 80, 160 y 240 mg.
Cohrio.
Preparacin parenteral: Incompatible con
betalactamicos y heparina. Pasar en 30 a 45 minu
tos. Diluir en dextrosa al 5% o solucin fisiolgica.
Va de administracin: Local (colirio), intramus
cular, endovenoso.
Posologa en adulto: 3-Smg/kg/da. Mximo
6mg/kg/da. Cada 12-24 horas, pasar en 30 a 45
minutos.
Colirio: Cada 2-4 horas.
Posologa en pediatra: 2,5 mg/kg/da cada 8
hs. Postdilisis: 1,25-1,75mg/kg
Colirios cada 2-4 horas.
AMIKACINA (Aminoglucsido)
MECANISMO DE ACCIN: Vea Gentamicina
Indicacin: Gram negativas, Brucelosis (c/
Tetraciclinas). Potenciacin con betalactamicos
en infecciones resistentes a Gentamicina,
Interaccin medicamentosa: Mayor toxicidad
con Cefalosporinas, Vancomicina, Anfotericina,
Indometacina, Cisplatino.
Contraindicacin: Hipersensibilidad a la droga.
Efectos adversos: Nefrotoxicidad: necrosis
tubular (por endocitosis de las clulas del tbulo
proximal).
Ototoxicidad: lesin de las clulas ciliadas.
Bloqueo de la liberacin de acetilcolina, se evi
dencia en miastenia gravis, potenciacin de cura-
rey ante en bolo endovenoso. Vmitos, anorexia,
alergia cutnea, prurito, granulocitopenia, trombo
citopenia, tromboflebitis, neuritis ptica, vrtigo,
ataxia.
FARMACOCINI1CA
V 1/2:2 horas 20 minutos.
Excrecin renal: 98%.
TERAPUTiCA
NR: Biklin, Mikamic,
Presentacin: Biklin: ampollas 100 y 1000mg.
Mikamic: ampollas de 100 y SOOmg.
Preparacin parenieral: incompatible con beta
lactmcos y heparina. Pasar en 30 a 45 minutos.
Va de administracin: Local (colirio), intramus
cular y endovenosa.
Posologa en adulto: 1Smg,kg/d(a cada 8-12 hs.
Posologa en pediatra: 5-7,Srng cada 8horas.
Mximo por da 1 Sg.
rl
1flrnna.ohys pum & enfer,,,
ESTREPTOMICINA (Aniinoglucsido)
MECANISMO DE ACCIN: Vea Gentamicina.
Indicacin: M. Tuberculosis, Tularemia y
Brucelosis (asociado a tetraciclina).
Interaccin medicamentosa: Mayor nefrotoxi.
cidad al asociarse con vancomicina, cisplatino,
anfotericina B, Aciclovir y diurticos de asa. Po
tencia los miorelajantes (por inhibicin de libera
cin de acetilcolina).
Contraindicacin: hipersensibilidad a la droga.
Efectos adversos: Ototoxicdad, nefrotoxicidad,
aplasia medular, cefalea, vrtigo, ataxia, miocar
ditis y colapso cardiovascular.
FARMACOCIN11CA
BiodisponibiIidad oral: casi nulo.
TERAPIJ11CA
N. R: Estreptomicina.
Presentacin: Fco ampolla de 1 g.
Va de administracin: Intramuscular.
Posologa en adulto: 15 mg/kg/dia. Dosis mx
imal g/dia 025-30 mg/kg/dosis, mxima da 1,5
g dos veces a la semana.
Posologa en pediatra: nios pequeos 7,5-15
mg/kg c/l 2 hs.
Nios grandes 20-40 mg/kg/da, mxima 1 g c/
24 hs, o 20-40 mg/kg dosis 2 veces a la semana
mxima 2 g dia.
TOBRAMICINA (Aminoglucsido)
MECANISMO DE ACCIN:
Unin a subunidad 30S de ribosoma.
Bacteriosttica: Por inhibicin de la iniciacin
de sntesis proteica.
Bactericida: Por induccin de la lectura err
nea del cdigo gentico. Tiene etecto bactericida
concentracin dependiente. Efecto postantibitico
8horas.
Indicacin: Conjuntivitis bacteriana.
Interaccin medicamentosa: Vea gentamicina.
Efectos adversos: Vea gentamicina.
FARMACOCIN11CA
Excrecin renal: 90%.
TERAPUTICA
N.R:Tobrex, Toflamixna.
Presentacin:Colirio (en el Pas).
Preparacin parenteral: Incompatible con
Heparina y betalactmicos.
 Porte 2
A#tuJtic05
EV.: Pasar en 30-60 minutos.
Va de administracin: intramuscular, intrave
nosa y inhalatoria.
posologa en adulto: 1-2mg/kg cada 8 hs. o4-
emgIkg/dia, dosis nica.
Inhalacin 60-8Omg cada 8 hs. Mximo va
inhalatoria 300mg cada 12 hs.
posologa en pediatra: Mayores de 5 aos: 2-
sng cada 8hs. Gotas oftlmicas: 1:2 gotas cada
4hs. Inhalacin: 40-8Omg cada 8-12 hs. Dosis
mxima inhalatoria 300mg cada 12 hs en mayo
res de Baos.
NEOMICINA (aminoglucsiclo)
MECANISMO DE ACCIN: Vea gentamicina.
Indicacin: encefalopata hepca, diarrea infec
ciosa ciruga colonica (24 horas previas a la cirug
a-1 con eritromicinay metronidazol o ornidazol).
Interaccin medicamentosa: Potenciacin de
anticoagulantes orales.
Contraindicacin: Hipersensibilidad a la droga.
Efectos adversos: Vmitos, diarrea, anorexia,
ototoxicidad, nefrotoxicidad.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: Muy pobre debido a su
polaridad.
V 1/2:2-3 horas.
Metabolismo: 97% se elimina por las heces.
Excrecin renal:40% (parenteral).
TRAPLJTICA
N.A: Neomicina, Neomas L (Neomicina +
Loperamida).
Presentacin: Neomicina, comprimidos por 250
y 500mg.
NeomasL:(Neomicina25Omg, Loperamida2mg).
Preparacin parenteral: no emplear por via en
dovenosa debido a su neirotoxicidad.
Va de administracin: oral.
Posologa en adulto: 0,5-1 g cada 6-8 hs.
Coma heptico: 4-1 2g/da cada 6-8-12 hs.
Posologa en pediatra: 12-25mg/kg cada 6-8 hs.
PARAMOMICINA (Aminoglucsido)
MECANISMO DE ACCIN: Vea gentamicina
Indicacin: Amebiasis intestinal, teniasis,
Coma heptico, diarrea por Cryptosporidia.
Interaccin medicamentosa: Potenciacin de
anticoagulantes orales.
217
Contraindicacin: Hipersensibilidad a la droga.
Efectos adversos: Vrtigo, erupcin cutnea,
pancreatitis, diarrea, enterocolitis, prurito anal,
hematuria.
FAJRMACOCINTICA
Biodisponibilidad oral: Escasa.
TERAPUTICA
Presentacin: Comprimidos.
Preparacin parenteral:No debe emplearse por
va endovenosa.
Va de administracin: oral.
Posologa en adulto:
Amebiacida: 8-1 2mglkg cada 8horas, con las
comidas durante 7 das.
Teniasis (Saginata, Solium, D. Latum): 1g cada
15 minutos 4 dosis.
H. nana: 45 mg/kg/dia cada 24 horas 5-7 das.
Encefalopata heptica: 1-2g cada 6 horas.
Mximo por da 4 g, durante 6 das.
Posologa enpediatra:Amebiasis 8-12g cada
8horas, con las comidas, durante 7 dias,
Teniasis (Saginata, Solium, D. Latum): llmg/
kg cada 15 minutos, 4 dosis.
H. nana: 45mg cada 24 horas por 5-7 das.
MACRLIDOS
La droga patrn de esta familia, la eritromicina
se obtuvo en 1952 de Sireptomyces erythreus que
habita en las tierras de Filipinas. Los dems dro
gas de esta familia son derivadas semisinteticos
de la eritromicina. La claritromicina se diferencia
claramente de eritromicina en que es mas cido
resistente, tiene mayor penetracin tisular porte
ner mayor volumen de distribucin (Claritromicina
2,6 LJkg, Eritromicina 0,78 [./kg) y mayor espec
tro. Los macrlidos son bacteriostticos. Si bien
los macrlidos tienen peso propio ante determi
nadas enfermedades, sustituyen los betalactmi
cos en pacientes que son alrgicos a los betalac
tmicos. El espectro de los macrlidos y los be
talactmicos son muy similar.
ERITROMICINA (Macrlido)
MECANISMO DE ACCIN: Acta sobre ribosoma
SOS inhibiendo la sntesis proteica. Es Bacterios
ttico.
218
Indicacin: Gram positivas (Estafilococo
Estreptococo), Campylobacter, Chlamydia, Mico
plasma, Rickettsia, Legionella.
Interaccin medicamentosa: Es inhibidor enzi
mtico (incrementa niveles sericos de drogas
metabolizadas en hgado). Aumenta los niveles
de digoxina por su accin sobre Eubacterium
lentum.
Contraindicacin: hipersensibilidad a la droga,
insuficiencia heptica. No asociar con Astemizol
oTerfenadina. Provoca torsin de punta (taquicar
dia ventricular helicoidal).
Efectos adversos: nusea! vmitos, diarrea,
hipersensibilidad, hepatitis (colestsica), bradicar
dia, tromboflebitis, ototoxicidad (va endovenosa).
Mecanismo de resistencia: 1nactivacin
enzimtica y disminucin de la permeabili
dad.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 35%. Tiene alta efecto
de primer paso heptico. Disminuye con la comida.
V 1/2: 1 5 horas.
Droga base
Metabolismo: Desmetilacion heptica.
Excrecin renal: 12%
TERAPUTiCA
N.R:Antibioxon, Weniid.
Presentacin:250 y SOOmg.
Preparacin parenteral: Lactobionato con solu
cin fisiolgica o Dextrosa 5%. Pasar en 30-60
minutos. Intermitente o infusin continua (la va
endovenosa rpida provoca hipotensin).
Va de administracin: Oral y endovenosa.
Dosis en adulto: Estolato, Estearato y Base.
Oral: 250-500mg cada 6-12 horas.
Etilsuccinato: 400-800mg cada 6-1 2horas.
Profilaxis en procedimientos quirrgicos: 1g
2 horas antes y 0,5g 6 horas despus. Prepara
cin cotnica: 1g cada 8 horas el da previo a la
ciruga.
EV.: Laclobionato 4-5mg/kg cada 6 horas.
Mximo da 49.
Posologa en pediatra: Estearato y Estolato.
Oral: 5-10 mg/kg cada 6horas. Mximo da 2g.
Eritromicina base y Etilsuccinato 30-SOmg/kg/
dia cada 8 horas. Mximo da: Base 2g,
Elinilsuccinato 3,2g.
Profilaxis procedimiento quirrgico: 20 mg/kg
2horas antes y 10 mg/kg 6 horas despus. Pre
Yarrnaco/qqz?t parti i ea/inen,
paracin colonica: 20 mg/kg cada 8 horas el da
previo a la intervencin.
CLARITROMICINA (Macrolido)
MECANISMO DE ACCIN: Vea Eritromicina
Indicacin: Estafilococo, Estreptococo, H.
Influenzae, M. Catarrhalis, Chlamydia, Micoplas
ma, Legionella, M. Avium.
Interaccin medicamentosa: Inhibidor enzima
tico. Aumenta los niveles sericos de Carbamaze
pinas, Teofilinas.
Contraindicacin: Hipersensibilidad a
macrlidos. Asociado con Terfenadina o Astemizol
puede provocar torsin de punta (taquicardia
ventricular helicoidal), fibrilacin o paro cardiaco.
No existen suficientes estudios en chicos meno
res de 6 aos.
Efectos adversos: Dolor abdominal, diarrea,
colitis pseudo membranosa, alergia cutnea, ic
tericia.
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidad oral: 60%.
V 1/2:5 horas.
Metabolismo: heptico 60%
Metabolito activo: 14-OH-Ctaritromicina.
Vida media: 7horas (es dos veces ms poten
te que la droga patrn).
Excrecin renal: 40%.
TERAPUTiCA
N.A: Klaricid, Finasept.
Presentacin: Klaricid Comp. 250mg,
Susp. 250mg/5ml.
Finasept comp 250 y 500 mg, suspensin 125
mg/5 ml
Va de administracin: Oral
Posologa en adulto: 250-500mg cada 12 hs.
ROXITROMICINA (Macrolido)
MECANISMO DE ACCIN: Vea Eritromicina.
Indicacin: Gram negativos, Chlamydia, Mico
plasma.
Interaccin medicamentosa: Vea Eritromicina.
Contraindicacin: Embarazo.
Efectos adversos: Vea Claritromicina.
FRMACOCINTICA
Bicdisponibilidad oral: Mas de 35%.
V 1/210 horas
r
-RAPUflCA
NR: Rulid, Anuar, Herem
presentacin:
Rulid comp 50-1 00-1 50-300mg.
Herem comp 150 y 300 mg
Anuar Comp 150 y 300 mg
Va deadministracin:oral.
Posologa en adulto:
150 mg ch 2 horas, o 300 mg c/24 hs.
AZITROMICINA (Macrolido)
MECANISMO DE ACCIN: Vea Eritromicina
lndicacin:Gram positivo, Chlamydia, Micoplas
ma, M. Avium, M, Leprae.
Interaccin medicamentosa: Vea Eritromicina
Contraindicacin: embarazo.
Efectos adversos: vea Claritromicina.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 35%. Disminuye con las
comidas.
V 1/2:60 horas.
TRAPUllCA
N.R:Neblic, Triamid, Azitromicina Richet.
Presentacin: Comprimidos 250 y 500mg.
Va de adminislracin:Oral.
Posologa en adulto:
500mg cada 24 horas. Infeccin leve a modera
da: 3 das.
Infeccin severa: 7 das.
LINCOSAMIOAS
Dentro de esta tamilia, se tratara solamente la
clindamicina. Es un frmaco de amplio espectro.
Adems del espectro mencionado en el cuadro al
principio de este capitulo, es efectivo contra mu
chas especies de Chlamydia. En varios estudios,
demostr ser efectivo contra Pneumocystis Carini
ytoxoplasma gondh. Clindamicina es el antibiti
co con mayor incidencia de diarrea por antibioti
coterapia.
CLINDAMICINA (Lincosamida)
MECANISMO DE ACCIN: Se une a ribosoma SOS
219
inhibiendo la sntesis proteica. Es bacteriosttico
o bactericida dependiendo de la concentracin y
del germen (Cloranfenicol, Clindamicina, Macrli
dos actan en el mismo sitio. La unin de uno
inhibe la unin de otro sobre el mismo sitio. No se
deben asociar).
indicacin: Gram positivas y negativas,
anaerobias (excepto C. difficile y A, Israel).
interaccin medicamentosa: Potencia los mio
rrelajantes no despolarizantes.
Contraindicacin: Hipersensibilidad a la droga
(insuriciencia heptica).
Efectos adversos: Diarrea, colitis pseudo
membranosa, bloqueo neuromuscular de libera
cin de acetilcolina, hipersensibilidad cutnea,
Steven-Johnson, efecto disulfiramico (inhibe
acetaldehdo deshidrogenasa).
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 85-90%.
V 1/2:3 horas.
Metabolismo: heptico.
Excrecin renal: 13%.
TERAPUTiCA
N.A: Dalacin, Queritan, Clindacin
Presentacin: Ampollas 600mg/mI.
Va de administracin: oral. Intramuscular.
Endovenosa.
Posologa en adulto: Oral: 150-450 mg c/6-8
horas. mximo da 1800 mg.
I.M. y EV.: 300-450 mg cada 6-12 hs.
Profilaxis de procedimiento quirrgico: 600mg
va oral 1 hora, endovenoso 30 minutos antes del
procedimiento.
Posologa en pediatra:
Oral: 30 mg/kg/dia cada 6-8 horas. Mximo da
1,Sg
l.M. y EV.: 25-4Omg/kg/dia cada 6-8 horas.
Mximo por da 1 ,8g.
Profilaxis prequirrgico: 20 mg4g, va oral 1 hora
o E.V. 30 minutos antes de la intervencin.
CLORANFENICOL
Si bien Cloranfenicol disponible actualmente es
sinttico, se obtuvo originalmente en 1947 de un
microorganismo Streptomyces venezuelae, del
suelo Venezolano. Es un antibitico bacteriostti
co aunque puede ser bactericida ante
Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis,
220
y Streptococcus pneumoniae. Es vn antibitico
de amplio espectro. Por sus efectos adversos, se
emplea actualmente ante infeccin por Salmonella
typhi, Haemophilus influenzae y ante infeccin por
algunas bacterias anaerobios.
CLORANFENICOL
MECANISMO DE ACCIN: Se une a bosoma SOS
e inhibe la sntesis proteica.
Es bacteriosttico o bactericida dependiendo
de la concentracin y del germen. Cloranfenicol,
Clindamicina, Macrlidos actan en el mismo si
tio (ribosoma SOS), la unin de uno inhibe la unin
de otro sobre el mismo sitio. No se deben aso
ciar.
Indicacin: B. Fragilis, Gram positivas y nega
tivas, Salmonella (Fiebre tifoidea), Chlamydia,
Micoplasma, Rickettsias.
interaccin medicamentosa: Es un inhibidor
enzimtico.
Contraindicacin: Neonatos y embarazadas.
Efectos adversos: Dosis mayor de 25 uglml:
Aplasia medular reversible dosis dependiente, por
inhibicin de la sntesis de ferroquelatasa. Mayor
de 70 ug/ml: Sndrome gris neonatal, aplasia
medular por idiosincrasia, hepatitis, alergia cut
nea, hemlisis por dficit de 0-6-PH, neuritis pti
ca, neuropata.
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidad oral: 75-90%.
V1/2: 2-4 horas.
Metabolismo: Heptico, conjugacion con ci
do glucuronico.
Excrecin renal: 25%.
TERAPU11CA
NR: Chloromycetin, Cloranfenicol, Biogelin
Presentacin: Comprimidos 250 y 500mg.
Ampollas lg
Jarabe 32mg/ml.
Colirios
Va de administracin: Tpico, oral, endoveno
Posologa en adulto: 12,5 mg/kg cada 6 horas
(50 mg/kg/da). Mximo por da 4g.
Gotas oftlmicas 1-2 gotas cada 4-6 horas.
Posologa en pediatrfa:50-75mg/kg/dia c/6 ho
Ywmaa4pmbem,c*
ESPECTINOMICINA
Es un antibitico presente naturalmente er
Streptomyces spectabilis. Es un antibitico bac
teriosttico efectivo contra enfermedad gonocci
ca. Si bien es efectivo contra algunos grmenes
Gram negativos, por su poca efectividad, se re
serva su uso exclusivamente a la enfermedad go
noccica. Se emplea una sola inyeccin de una
ampolla de 2 g, por va intramuscular protunda.
Actualmente no es droga de primera eleccin ante
enfermedad gonoccica, ya que pasaron a ser
drogas de primera eleccin, los Cefalosporinas de
32 generacin y los Fluoroquinolonas.
ESPECTOMICINA
MECANISMO DE ACCIN: Se une a protena SS
de ribosoma 305. Altera la elongacion e inhibe la
sntesis proteica. Es bacteriosttico.
Indicacin: En pacientes alrgica o resisten
tes Neisseria gonorrea
ContraIndicacin: en embarazo. No usar la va
endovenosa.
Efectos adversos: Nauseas, vmitos, fiebre,
vrtigos, alergia.
FARMACOCINFICA
V 1/2:2 horas.
Metabolismo heptico: 25%.
Eliminacin: Renal 75%.
TERAP1JnCA
N.R:Togamycin.
Presentacin: Frasco ampolla 2g.
Va de administracin: Intramuscular.
Dosis en adulto: Unica de 2-4g.
COTRIMOXAZOL
Cotrimoxazol es la combinacin de dos
frmacos Sulfametaxazol y Trimetoprima que
empleados separadamente, tienen poca efectivi
dad y son bacteriostticos. La asociacin de
ambos frmacos permite contar con un frmaco
bactericida, altamente efectivo, de mayor espec
tro y de muy bala posibilidad de seleccionarse
cepas resistentes. Este fenmeno, se denomina
potenciacin. Ambos frmacos por distintos me
canismos, inhiben la sntesis del cido Tetrahi
 Parte 2
drotlico necesaria para las bacterias. Ambos
frmacos se asocian en una relacin de 5:1
(Suameta2Ol: Trimetoprima)
SULFAMETOXAZOL (Sulfonamida)
MECANISMO DE ACCIN: Es analogo de cido
para-aminobenzoico impidiendo su unin al
dihidroPteridina y inhibe competitivamente la
dihidropteroico sintetasa, disminuyendo la produc
cin de cido dihidrofolico.
-En si es bacteriosttica. Se convierte en
bactericida cuando se asocia con trimetoprima en
asociacin fija con concentracin plasmtica final
de 1:20 (Trimetoprima: Sulfametoxazol)
Indicacin: Gram positivo y negativo. Tambin
es efectivo contra chlamydia, plasmodios,
toxoplasmosis, y diagnstico de fenotipo acetilador.
Cothmoxazol es efectivo contra FR Carini.
Interaccin medicamentosa: Por potenciacin
95% de las cepas son sensible a ambos drogas
que compone cotrimoxazol (resistencia a
tmetoprima es de 45%, y de sulfametoxazol 60%).
Contraindicacin: embarazo, hipersensibilidad
a la droga, nios menores de 2 meses (Sndrome
de Kernicterus).
Efectos adversos: vmito, anorexia, hepatotoxi
cidad, vrtigo, desorientacin, alergia cutnea,
fotosensibilidad, sndrome de Steven Johnson,
anemia hemoltica, aplasia medular, leucopenia,
trombocitopenia.
FARMACOCINT1CA
Biodisponibiiidad oral: 100%.
Vi/2 beta: 10hs.
Droga cida.
Metabolismo: 70-80%.
Excrecin renaL 14%.
TnpuncA
N.R:Bactrim (Vea TMP).
Presentacin: Comp. Sactrim 480 mg, Bactrim
forte 960 mg. En asociacin fija Cotrimoxazol;
Sulfametoxazol :Trimetoprima, 480 mg (400:80)
y 960 mg (800: 160 mg).
Suspensin peditrica SmI; Trimetoprima 4Omg:
Sulfametoxazol 200 mg.
Va de administracin: Oral.
Dosis en adulto: Monodroga 1 g c/12 hs. Dosis
mxima da 1 g c18 lis.
Cotrimoxazol 480 mg o/l 2 hs. En infeccin gra
ve 960 mg c/12 hs.
221
Dosis en pediatra: Monodroga 15-25 mg cfI 2
hs no superar 2 g da.
TRIMETOPRIMA (Antiflico)
MECANISMO DE ACCIN: Inhibidor selectiva de
dihidrofolico reductasa bacteriana.
En si es bacteriosttica. Se convierte en
bactericida cuando se asocia con sulfametoxazol
en asociacin tija 1:5 con concentracin plasm
tica final de 1:20 (Trimetoprima: Sulfametoxazol)
Antidoto Leucovorin
Mecanismo de resistencia: Dihidrofolato
reductasa pierde afinidad por el antifolico.
Indicacin: Gram positivo y negativo. Tambin
es efectivo contra Chlamydia. Cotrimoxazol es
efectivo contra FR Carinii.
Interaccin medicamentosa: Por potenciacin
95% de los cepas son sensible a ambos drogas
que compone cotrimoxazol. (Resistencia a
trimetoprima es de 45%, y de sulfametoxazol 60%)
Contraindicacin: Anemia megaloblastica y hi
persensibilidad a la droga.
Efectos adversos: vmitos, dolor abdominal,
hepatitis, alergia cutnea, dermatitis exfoliativa,
prurito, anemia megaloblastica, leucopenia, trom
bocitopenia.
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidad oral: 100%.
Vi/2 beta: 11 hs.
Droga base.
Excrecin renal: 69%.
TERAPtnicA
N.R:Bactrim, Bacticel, Danferane,
Presentacin: Comp. Bactrim 480 mg, Bactrim
forte 960 mg. En asociacin tija Cotrimoxazol;
Sulfametoxazoi:Trimetoprima, 400:80(480 mg) y
800: 160 mg (960 mg)
Jarabe Smi: Trimetoprima 40 mg; Sulfametoxa
zol 200mg.
Bacticel; comp 960 mg, Jarabe 5 ml
Trimetoprima 40 mg: Sulfametoxazol 200 mg.
Danterane; 5 ml contiene trimetoprima 80 mg;
sulfametoxazol 400 mg.
Va de administracin: Oral.
Posologa enadulto:OralMonodroga 100-200
mg c/12 hs.
Cotrimoxazol 480 mg di 2hs. En infeccin gra
ve 960 mg c/12 hs.
Cotrimoxazol; E.v basada sobre la dosis de TMP
222
NITROIMIDAZOLES
En las dcadas de 50 y 60, se realiz muchos
estudios de varias drogas de la familia de
Nitroimidazoles. Inmediatamente se observ que
un compuesto de esta familia llamado Metronida
zol era efectivo contra parsitos (Entamoeba
histolytica, Giardia lamblia y Trichomona vaginalis)
y bacterias (anaerobios). Otros miembros de esta
familia son, Ornidazol, Tinidazol, Nimorazol y
Benznidazol. El ultimo de este grupo es particu
larmente efectivo en el cuadro agudo de Chagas.
En este sector, se tratara solamente Metronida
zol y Ornidazol.
METRONIDAZOL
MECANISMO DE ACCIN: en anaerobiosis se pro
duce metabolitos electrotilicos y radicales libres
que degrada el ADN. Es bactericida.
Indicacin: Infeccin por anaerobios; Clostri
dium (incluyendo difficile, es de primera eleccin
porvia oral)), Fusobacterium, peptococcus, peptos
treptococcus, eubacterium, amebiasis (heptica
y intestinal), Tricomoniasis, acne rosacea, tejidos
hipxicos.
Interaccin medicamentosa: es inhibidor
enzimtica.
Contraindicacin: Relativa, primer trimestre de
embarazo, insuficiencia heptica y pacientes al
cohlicos.
Efectos adversos: Efecto disulfiramico, nusea,
vmitos, diarrea, alucinacin1 convulsin, neutro
penia, neuropata perifrica, leucopenia, trombo
flebitis, coloracin oscura de la orina.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 99%.
V1/2 beta: 8-9 hs.
Metabolismo: heptico 40-60%.
Metabolito activo: Hidroximetronidazol.
Excrecin renal: 10%.
TERAPUTiCA
N.R: FlagyI, Armax, Metronidazol, Formal.
Presentacin: Fco 500 mg/lOO ml.
Comp. 250 y 500 mg / Suspensin de 25 mg/ml
Ovulos vaginales.
Preparacin parenteral: infusin lenta del fco,
(En 45 minutos).
Va de administracin: Oral endovenosa, vulos
, aminosalicilico, Ritabutina y Cicloserina. Las dro
vagina.
fanaacofqqii para fa enftrine,y,,
Posologa en adulto: Anaerobios, por va oral y
endovenosa, 7,5 mg/kg c/6 hs mxima da, 4 g.
Amebiasis, 500-750 mg c/8 hs.
Antiparasitaria, 250-500 mg c/8 hs, o2 g dosis
nica.
vulos vaginales c/1 2 hs.
Posologa en pediatra: Anaerobios, Oral y en
dovenosa 7,5 mg Kg c/6 hs dosis mxima 4 g/
dia.
Amebiasis 12-16 mg/kg c/8 hs.
Antiparasitaria 5-10 mg/kg c/8 hs.
ORNIDAZOL
MECANISMO DE ACCIN: Se activa en anaero
biosis produciendo metabolitos electroflicos y ra
dicales libres que degrada el ADN. Es bactericida
Indicacin: Infeccin por anaerobios; Clostr
idium incluyendo difficile, fusobacterium,
peptococcus, peptostreptococcus, eubacterium.
Interaccin medicamentosa: Es inhibidor
enzimtica
Contraindicacin: Alergia a la droga y primer
trimestre del embarazo.
Efectos adversos: Nusea, vmitos, diarrea, alu
cinacin, convulsin, neutropenia, neuropata pe
rifrica, leucopenia, tromboflebitis, efecto antabus.
TERAPU11CA
N.R:Tiberal.
Presentacin: Amp. 1 g/6 ml.
Preparacin parenteral:Ampolla diluido en 200
mi, infusin lenta en 30-60 minutos.
Va de administracin: endovenosa.
Posologa en adulto: Amp de 1 g c/24 hs.
ANTIMICOSACTERIANOS
Se refiere a los frmacos empleados en el tra
tamiento de Tuberculosis. Se dividen en dos gran
des grupos, llamados drogas de primera y de se
gunda eleccin. Las drogas de primera eleccin
esta compuesta de cinco drogas, Rifampicina,
lsoniazida, Etambutol, Pirazinamida y Estrepto
micina. Son drogas altamente efectivos, con nivel
de toxicidad aceptable. Las drogas de segunda
eleccin esta compuesto por Etionamida, cido
gas de segunda eleccin cobran importancia ante
7
j,dbWtiS. Tarte 2
cepas resistentes a os medicamentos de prime
ra eleccin. En el tratamiento de Tuberculosis, se
emplean algunos de los siguientes esquemas:
? Esquema de 6 meses; 2 meses de trata
miento con Rifampicina, Isoniazida y Pirazinamida
ylos4 meses restante con solamente Rifampicina
y soniazida.
? Esquema de 9 meses: Se administra
Rifampicina y Isoniazida durante 9 meses.
Existen otros esquemas teraputicos pero no
sern tratados en esta obra,
RIFAMPICINA
MECANISMO DE ACCIN: Inhibe el ARN
polimerasa ADN dependiente. Se une a la
subunidad beta de ADN, bloqueando la transcrip
cin de ARN. Es bactericida. CIM/CBM=1
Indicacin: Estafilococo, Neisseria meningoco
co y gonorrea, H. lnfluenzae, Pseudomona,
Klebsiella pneumonia. E. coli, Proteus, Chiamydia
tracomatis, Mycobacterium sp.
Interaccin medicamentosa: Es inductor
enzimtica.
Contraindicacin: Embarazo (malformacin
sea en ratas).
Efectos adversos: Vmitos, dolor abdominal,
hepatotoxicidad, alergia cutnea, prurito, cefalea,
ataxia, sndrome gripal1 fiebre, mialgia, artralgia,
nefritis intersticial, Tincin rojizo de la saliva, orina
y heces.
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidad oral: 90-100
Comida y cido para salicilico retarda su ab
sorcin
V1/2 beta: 4 hs al inicio del tratamiento y 2 hs
luego de 14 das.
Metabolismo: heptico y circuito enterohepti
Metabolito activo: Desacetilrifampicina.
TERAPUTICA
NR: Rifadin cpsulas y Rifocin aerosol
Presentacin: Comp 300 mg, Jarabe 20 mgI
mI, aerosol 10 mg/ml.
Preparacin parenteral: solucin fisiolgica o
dextrosa al 5%. Infusin en 30-60 minutos. Preci
pita luego de 4 hs de preparacin.
Va de administracin: Oral y endovenosa.
Posologa en adulto: 10 mg/kg/dia. mxima da
de 600 mg. Profilaxis de H. lnfluenzae 600 mg/kg
223
c/dia durante 4 das. Meningococo 600 mg c/dia
por2 das.
Posologa en pediatra: 10-20 mg/kg/dia di 2-
24 hs mxima da 600 mg. Profilaxis H. Influenzae
20 mglkg/dia. Mxima da 600 mg. Durante 4 das.
Meningococo 10 mg/kg c/12 hs mxima da
600 mg, durante 2 das.
ISONIAZIDA (Antifimico)
MECANISMO DE ACCIN: Inhibe la formacin de
cido micolico de micobacterium. Es bacterios
ttico en bacterias en reposo. y bactericida en
bacterias en crecimiento
Indicacin: M. Tuberculosis, M. Kansasii,
quimioprofilaxis de TBC.
Interaccin medicamentosa:Aumenta concen
tracin srica de fenitoina, carbamazepina, dia
zepam.
Contraindicacin: Insuficiencia heptica y ale
rgiaaladroga.
Efectos adversos: Por acelerar la eliminacin
de Vitamina B6, Pelagra, anemia, polineuropatia
perifrica, neuritis ptica, convulsin y ataxia (Es
cofactor de las enzimas que interviene en la snte
sis y catabolismo de CABA), psicosis, hepato
toxicidad (Por la produccin de radicales libres
durante el metabolismo de la droga), leucopenia,
agranulosis, alergia cutnea, acne.
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidadorai:Muy bueno, tiene efecto de
primer paso heptico, y mejora con la comida.
V1/2 beta: 1 hora en acetiladores rpida y 3
horas en acetiladores lenta.
Metabolismo: heptica en acetiladores rpidas
75-95%. Cobra importancia la va renal en
acetiladores lenta.
Excrecin renal:29% en acetiladores lentos y
7% en acetiladores rpidas.
TERAPUTiCA
N.R:Nicotibina, Isoniazida Northia, Isoniac.
Presentacin: Comp. de 100 y 300 mg
Va de administracin: Oral (De eleccin) e in
tramuscular.
Posologa en adulto: 5-10 mg/kg/dia mxima
da 300 mg. Asociar con vitamina B6 para preve
nir neuropata asociada a la droga.
Posologa en pediatra: 10 mg c/1 2-24 hs. mxi
ma da 300 mg. Profilaxis 10 mg/kg/dia. mxima
da 300 mg.

ETAMBUTOL (Antifmico)
MECANISMO DE ACCIN: Interfiere con la snte
sis de ARN.
Inhibe la incorporacin de cido micolico
a a pared de la micobacteria. Es bacterios
ttico.
Indicacin: M. Tuberculosis, M. Kansasu, M.
Avium.
Contraindicacin: neuritis ptica, menores de
13 aos (Relativa) y alergia a la droga.
Efectos adversos: Neuritis ptica y perifrica,
discromatopsia verde-rolizo reversible, cefalea,
artralgia, hperuricemia, alergia.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 77%.
V1/2 beta: 3 hs
unin a protena: Menos de 203OYo.
Metabolismo: Se metaboliza 20%.
Excrecin renal: 79%
TERAPUI1CA
N.A: Etambutol.
Presentacin: Comp. 400 mg.
V(a de administracin:Oral.
Posologa en adulto: 15-25 mg/kg/dia. mxima
da2,5g.
Posologa en pediatra: Idem al de adulto.
PIRAZINAMIDA (Antifmico)
MECANISMO DE ACCIN: ante grmenes sensi
bles, se convierte a cido pirazinoico y disminuye
el PH de medio.
Indicacin: M. Tuberculosis (Meningitis tuber
culoso)
Contraindicacin: Insuficiencia heptica y aler
gia a la droga.
Efectos adversos: Nausea, vmitos, anorexia,
hepatotoxicidad, hiperuricemia, gota, artralgia,
alergia cutnea, fotosensibilidad.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: Bueno
V1/2 beta: lOhs
unin a protena: 50%
Metabolismo: Biotransformacin heptica su-
perior 99%
TERAPUTiCA
N.A: pirazinamida
Presentacin: Comp 250-500 mg.
Va deadministracin:Oral.
VI
fa#aacol4ia para fa enfrn
Posologa en adulto: 15-30 mg/kg/dia en 34
tomas diaria, mxima da 3 g.
Posologa en pediatra: 2Omg/kg c/12-24 hs,
mxima da 2 g.
ETIONAMIDA (Antifimico)
MECANISMO DE ACCIN: Inhibe sntesis de
pptidos en las bacterias.
indicacin: Antifimico de segunda eleccin.
Contraindicacin: Insuficiencia heptica y ale
rgiaaladroga.
Electos adversos: Nausea, vmitos, diarrea,
dolor abdominal, anorexia, hepatotoxicidad, hipo
glucemia, hipotension ortostatico, neuritis ptica
y perifrica, bocio, ginecomastia, encefalopata,
temblor y convulsin.
FARMACOCINI1CA
Biodisponibilidad oral: 80%
V1/2 beta: 2hs.
Metabolismo: Biotransformacin heptica ma
yor a 99%.
Excrecin renal: Significativo.
Ta4PLsncA
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: iniciar 250 mg c/8-1 2 hs.
Aumentar 125 mg c/dia hasta mxima da del g.
Posologa en pediatra: 15-20 mg/kg c/8-1 2hs.
mxima da 1 g.
CIDO AMINOSALICILICO
MECANISMO DE ACCIN: Anlogo de PASA. In
terfiere con la sntesis de cido flico.
Indicacin: antituberculoso de segunda lnea.
Contra Indicacin: Insuficiencia renal.
Efectos adversos: Nusea, vomito, irritacin
gstrica, diarrea, anorexia, dolor abdominal,
odinofagia, artralgia, hipersensibilidad, hiperurice
mia, anemia hemoltica, agranulocitosis, trombo
citopenia.
FARMACOCINT1CA
Biodisponibilidad oral: bueno, administrar lue
go de la comida.
V1/2 beta: 1 h.
Metabolismo: biotranslormacin heptica.
Excrecin renal: 80%.
TERAPLJrICA
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: 4 g c/6-8 hs. mxima
da 16g.
,,,,jfijdcOS. TUIIC 2 225
CICLOSERINA (Antifimico)
MECANISMO DE ACCIN: Inhibe sntesis de la
pared compitiendo con la D-alanina en su incor
poracin en la sntesis de la pared.
Indicacifl Antifimico secundaria, y infeccin
urinaria por E. cori y Enterobacter resistente a otras
drogas.
Inter3CCf7 medicamentosa: inhibe el metabol
ismo de fenitoina, Etionamida, y isoniazida.
Contra Indicacin: Insuficiencia renal, Alcohol
ismo crnico, Epilepsia, Psicosis, Alergia al dro-
Efectos adversos: Cefalea, temblor, confusin,
vrtigo psicosis, paranoia, catatonia, clonus de
torbillo, hiperretiexia, Paresia, Tnico cinico, aus
enciasFARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 70%
V1/2beta.:8-l2hs
Metabolismo: Se metaboliza el 50%
Excrecin renal: 50%
Se elimina por dilisis
TERAPUTiCA
Va de administracin: Oral
Posologa en adulto:1 5-20 mg/kg/dia. mxima
da 500 mg di 2 hs
Posologa en pediatra: 5-10 mg cfi 2hs. mxi
ma da SOOmg.
RIPABUTINA (Antifimico)
MECANISMO DE ACCIN: Inhibe en la subunidad
beta la ARN polimerasa ADN dependiente.
Indicacin: tratamiento de Micobacterium avium
diseminado asociado con otras drogas.
Interaccin medicamentosa: Disminuye los ni
veles sericos de opioides, corticoides, ciclosporina,
Zidovudina, quinidina y anticoagulante oral..
Contraindicacin: Hipersensibilidad a la droga,
Ato de blancos menor de 1000, plaquetas menor
de 50,000.
Efectos adversos: vmitos, diarrea, dolor
abdominal, miositis, artralgia, uveitis, convul
sin, anemia, trombocitopenia, leucopenia,
orina incoloro.
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidad oral: rpida.
V1/2 beta.: 15-70 hs.
unin a protena: 85%.
Metabolismo: heptico, 30% de eliminacin
biliar
Metabolito activo: Tiene.
Excrecin renal: 10%.
TERAPUtiCA
NR: Mycobutin.
Presentacin:Cpsula 150 mg.
Va deadministracin:Oral. Asociar con comi
da por intolerancia digestiva.
Posologa en adulto: 300 mg c/24 hs o 150 mg
c/12 hs.
Posologa en pediatra: Menores de 6 aos 50
mg/kg c/24 hs.
-Mayores de 6 aos 300 mg c/24 hs.
-Profilaxis 5 mg/kg c/24 hs asociado a
ciaritromicina.
ANTILEPROSOS
Debido a la importancia de esta enfermedad en
nuestro medio, se describir brevemente los dos
frmacos empleado en el tratamiento de la Lepra.
DAPSONA (Leprostatico)
MECANISMO DE ACCIN
Anlogo de cido para-aminobenzoico. Acta
competiendo con PASA, inhibiendo su unin con
dihidropteridina y inhibe la enzima dihidropteroico
sintetasa. Es bacteriosttica.
Indicacin: Micobacterium leprae.
Interaccin medicamentosa: Trimetoprima in
crementa su concentracin serica.
Contraindicacin: Hipersensibilidad a la droga
y anemia.
Efectos adversos: Hipersensibilidad, hepato
toxicidad, nefrotoxicidad, anemia hemoltica y
aplasica, neuropata, Psicosis, alucinacin, foto-
sensibilidad, dermatitis exfoliativa.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 93%.
V1/2beta:22 hs.
Unin a protena: 73%.
Metaboiismo: heptica. Tiene circulacin
enteroheplica
Excrecin renal: 15%,
TERAPUTiCA
N.A: Daps.
Presentacin:Comp lOO mg.
Va de administracin: Oral.
226 5aniaafoqia para Kz

Posologa en adulto: 100 mg/dia. Contraindicacin:Alergia a la droga.

(Con ritampicina, por la aparicin de resisten Efectos adversos: coloracin rojiza de la piel
cia bacteriana y clolazimkna corno antiinflamatorio) erupcin tipo sena, fotosensibihciad, diarrea, he
Posooga en pediatra: 1-2 mg c/dia. morragia digestiva, hepatitis, enteritis, neuropata
mxima da 100 mg. perifrica, eosinofilia.
FARMACOCINiic A
Biodisponibilidad oral: 45-70%. Comida aumeq.
CLOFAZIMINA (Antileproso) ta su absorcin.
V1/2beta.:8d[as.
MECANISMO DE ACCIN: Se une a la guanina de Metabolismo: heptico.
ADN inhibiendo la sntesis de ADN. Tiene dbil TERAPUTicA
efecto bactericida contra micobacteum leprae. Presentacin: Comp 100 m
Estimula la fagocitosis de la bacteria. Tiene efec Va de administracin: Ora
to antiinflamatorio en tratamiento de M. Leprae. Posologa en adulto: 100 mg c/di
Indicacin: M Lepra, M. Ulcerans, M, avium, Posologa en pediatra: Lepra 1 mg/kg c/dia,
eritema nodosum leprosum. en conjunto con dapsona y rifampcina.
Interaccin medicamentosa: Isoniazida dismi -M. Avium, 1-2 mg/kg c/dia mxima da de 100
nuye su concentracin tisular. mg. Mxima da de 200 mg.
 FRMACOS ANTIPARASITARIOS;0]
En sentido general, los agentes biolgicos que
instalan en un ser vivo, denomiado hospede
-,, son llamados parsitos. Estos estn consti
Nidos por agrupaciones moleculares(virus), o por
una clula(bacterias, hongos, rickettsias,
protozoos) o por millones de clulas formando
rganos y sistemas(helmintos, artrpodos); dan
do origen a distintas disciplinas: bacteriologa,
micologa, virologia y la parasitologa.
Esta rama es la que estudia las infecciones
producidas por:
Protozoarios, entre los que se encuentran
Tricomoniasis: parasita el genitourinario cau
sando desde infecciones asintomticas hasta
sintomatologa inflamatoria de los rganos
genitales.
Giardiasis: infeccin predominante en nios que
causa cuadros gastrointestinales agudos y crni
cos pudiendo llegar a causar sndrome de
malabsorcin.
Amebiasis: la infeccin intestinal varia desde
leve hasta la disentera en la que se producen
ulceraciones del intestino y se asocia con trans
misin al hgado con lesiones tsulares de impor
tancia clnica.
Toxoplasmosis: la infeccin es altamente
prevalente y asintomtica, transmitida principal
mente por los gatos y otros mamferos, las for
mas clnicas varan segn el rgano comprometi
do que es el lugar donde se reproduce el parsito.
Cuando aparecen sntomas oscilan desde leves,
autolimitados similares a la mononucleosis has
ta, una enfermedad diseminada fulminante con
afeccin del hgado, ojos, cerebro, msculos car
daco, esqueltico, y pulmones. Los casos gra
ves se observan en inmunodeprimidos y en
gestantes por infeccin materna.
Malaria: enfermedad parasitaria aguda de evo
lucin crnica caracterizada por fiebre y accesos
febriles intermitentes, esplenomegalia, anemia,
transmitido en la naturaleza por mosquitos del
gnero Anopheles.
Chagas: infeccin de mamferos y de
21
triatominos, puede ser congnita o adquirida y
afecta diversos rganos y sistemas, principalmente
el corazn y el tubo digestivo.
METAZOARIOS
Helmintos, animales invertebrados conocidos
como gusanos, se distinguen:
Platelmintos o gusanos planos.
Constitudos por:
Trematodos, los cuales poseen ventosas
ventrales y peribucales y cumple ciclos en los que
intervienen los moluscos como huspedes inter
mediarios, llegando al husped definitivo (hombre)
a travs de la penetracin de la piel o por va oral.
Cestodos, o tenias, incluyendo la taenia
saginata, taenia solium, diphylobotrium latum e
hymenolepis nana. En general, son asintomti
cos y producen infecciones con un nico parsi
to, produciendo molestias leves y alteraciones de
la absorcin de nutrientes como el hierro o la vita
mina Los ciclos incluyen a la vaca, el cerdo y
el salmn como huspedes intermediarios res
pectivamente. En el caso del hymenolepis el ci
clo slo incluye al hombre. Un punto caractersti
co de la T. solium es su capacidad de in(ectar al
hombre en la forma larvaria y que se comporte as
como husped intermediario y sufre complicacio
nes sistmicas graves.
Nematodos o gusanos cilndricos, incluyen a
trichuris trichura, trichinella espiralis, scaris,
oxiurus y uncinarias. Estos en general producen
infecciones mltiples, y se localizan en el intesti
no del hombre donde pueden permanecer en for
ma asintomtica, o producir cuadros digestivos
inespecficos, alteraciones de la nutricin y tam
bin graves complicaciones con riesgo vital.
Artrpodos, los que se destacan por su pre
valencia y su facilidad de curacin son la
pediculosis y la sarna, causados por piojos y
caros respectivamente, son los ectoparsitos.
Mencin especial merece el Pneumocistis
Carinii, agente causal de neumonas intersticiales,
epidmica y altamente contagiosa sobre todo en
228
lactantes y en pacientes desnutridos, o en pa
cientes que requieran inmunosupresin o la pa
decen por estados infecciosos (SIDA), en los oua
es es capaz incluso de causar infecciones
extrapulmonares graves.
FRMACOS ANTIPARASITARIOS
Dentro de los frmacos contra los protozoarios
se cuentan con:
Infecciones por giardias y tricomoniasis:
metronidazol (primera eleccin), quinacrina y
tinidazol(nitrOimidazol) de segunda eleccin res
pectivamente.
Amebiasis intestinal, metronidazol(de eleccin)
y paromomicina(segunda eleccin), y contra
amebiasis heptica la cloroquina.
En la lucha contra el paludismo los frmacos
de uso ms frecuente para su tratamiento o su
profilaxis son: fundamentalmente la cloroquina y
otras como la mefloquina, quinidina, primacrina
de primera eleccin y segn la especie de
plasmodio; y de segunda eleccin pueden utili
zarse pirimetarnina-sulfadoxina, doxiciclina o
clinamicina en diferentes asociaciones.
Dentro de los antichagsicos contamos con el
nifurtimox y el benznidazol.
Los antihelmnticos son drogas que actan eli
minando a los parsitos del tubo digestivo oa ni
vel sistmico, afectando a las formas adultas o a
las formas de desarrollo(como es el caso de la
infeccin sistmica por cisticercosis). Se distin
guen tres grupos:
Desorganizacin y desaparicin de los
microtbulos. Senzimidazoles.
Inhibicin de la fosforilacin anaerbica del
ADR Niclosamida.
+ Parlisis flccida o espstica. Piperazina,
pamoato de pirantelo, respectivamente. No
administrar juntas pues sus efectos se
antagonizan.
Contra los artrpodos se cuenta con las
piretrinas y el lindano. En el caso del R Carinii
se cuenta con la pentamidina y el
cotrimoxazol.
DROGAS AN11HELMIm1CAS
Historia
En la dcada del 60, se descubri que el
tiabendazol posea actividad contra nematodos
Yizn.aa%r1prn k enfenn.,
intestinales, a partir del cual se desarrollaron otros
benzimidazoles.
Accin antihelm(ntlea:
Los ms conocidos son el mebendazol y el
albendazol, y su accin es independiente de la
concentracin sistmica, Son altamente eficaces
para controlar la infeccin producida por scaris,
oxiurus, trichuris y uncinarias, con actividad so
bre las fases larvadas y adultas y destruyendo los
huevos de scaris y trichuris. El albendazol es
ms eficaz sobre strongyloides, en la hidatidosis
qustica y en la neurocisticercosis. El tiabendazol
se aplica en forma tpica contra la forma migratoria
de la larva migrans cutnea y es la droga de elec
cin contra infecciones por Strongyloides
stercoralis y tambin es muy efectiva contra
Trichinella spiralis.
Mecanismo de accin
Producen la desorganizacin y desaparicin de
los microtbulos de las clulas del parsito.
MEBENDAZOL
FARMACOCIN11CA
Tiene poco biodisponibilidad sistmica debido
a una pobre absorcin y al efecto de primer paso
heptico, por lo que se administra junto con las
comidas. Su unin a protenas es alta, 95%, y
sufre una amplia biotransformacin heptica. La
vida plasmtica es de 2-5 horas.
FARMACODINAMIA
EFECTOS ADVERSOS
El ms frecuente es la elevacin de las amino
tranferasas, aunque es raro que surja ictericia.
No es capaz de ocasionar toxicidad sistmica.
En infecciones masivas y al expulsar los gusa
nos se han observado dolor abdominal y diarrea.
En forma infrecuente presentan reacciones
alrgicas, alopecia, neutropenia, agranulocitosis
e hipospermia. Es embriotxico y teratgeno po
tente en animales de laboratorio.
CONTRAINDICACIN:
Relativas, menores de 2 aos y embarazado,
TERAPUTICA
Vas de administracin: oral.
Posologa en adulto:
Oxiurus, comp. 100 mg, puede repetirse a las
2 semanas.
94,msWOS antiparasitarios
r trichiura scaris, taenia, 100 mg c/12 fis por
3 das, puede repetirse en 3-4 semanas.
uncinarias, 200 mg 912 fis. por 20 das
*LSENDAZOL
FARMACINCA
Al presentar mejor biodisponibilidad que el
mebendazol presenta ms frecuentemente efec
tos adversos, pero al alcanzar concentraciones
plasmticas ms elevadas y presentar metabolitos
con actividad (es una prodroga) es ms efectiva
contra la hdatidosis no quirrgica y la neurocisti
cercosis. Presenta una unin a protenas del 70%
y su vida es de 8-9 horas.
EFECTOS ADVERSOS
Se presentan dolor abdominal, diarrea, nuseas,
mareos y cefaleas. Las alteraciones del sensorio
y las alucinaciones, dentro de los efectos neuro
lgicos son infrecuentes, Las reacciones de hi
persensibilidad pueden causar anemia y sndro
me de Steven-Johnson. A nivel cardiovascular
pueden surgir hipotensin y bradicardia.
TtRAPUrICA
Vias de administracin: oral.
Posologa en adulto:
Quiste hidatdico,10 mg/kg en unatoma diaria, 3 series
de 4 semanas con intervalos entre ellas de 15 das.
Oxiurus, 400mg en una solatoma, repetira los 7
das.
Trichuriasis, ascariasis, uncinariasis, 400 mg
dosis nica.
Taenias, strongylosis e hymenolepis nana, 400
mg toma nica durante 3 das.
Posologa en pediatra:
Nios mayores de 2 aos, dosis idntica a la
del adulto.
Oxiurus 100 mg dosis nica, repetir a los 7 das.
TIABENDAZOL
FARMACOCINTICA
A diferencia del resto del grupo, presenta elevada
biodisponibiliciad porvia oral y buena absorcin cut
nea. Presenta metabolismo heptico, hidroxilacin
y conjugacin con cido glucurnido y sulfrico. nes y depresin respiratoria.
FARMACODINAMLA
MECANIsrao DE ACCIN
Tambin inhibe 1a fumarato reduclasa mitoconE
drial del parsito.
229
FECTOS ADVERSOS
La utilidad clnica est limitada por su toxici
dad, presentando anorexia, nuseas, vmitos y
mareos. Con menor frecuencia diarrea, cansan
cio, somnolencia y cefaleas, Ocasionalmente fie
bre, erupciones, alucinaciones y alteraciones sen
sitivas. Como complicaciones infrecuentes se ven
edema angioneurtico, shock, tinnitus, convulsio
nes y colestasis intraheptica. Cisticercosis por
necrosis de Taenia solium.
En la esfera cardiovascular puede producir
bradicardia e hipotensin.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Aumenta la concentracin srica de teotilina.
CONTRAINDICACIN
Embarazo.
TERAPUTICA
Vas de administracin: oral.
Posologa en adulto yen pediatra:
25 mg/kg C/12 hs, mxima 3 g/da.
Triquinosis 2-4 das seguidos.
Strongyloides, infeccin leve 2 das seguidos,
infeccin severa 5 das.
Angionstrongiloides 25 mg/kg C/812 hs, 3
das seguidos.
Uncinarias 25 mg/kg 2-5 das seguidos.
Toxocara canis 25 mg/kg, 5-7 das seguidos.
PIPERAZINA
FARMACOCINTICA
Posee una buena biodisponibilidad por va oral
y su principal medio de eliminacin es la excre
cin renal.
FARMACODNAMIA
MECANISMO DE ACCIN
Bloquea la accin de la acetilcolina en la placa neuro
muscular, provocando una hiperpolarizacin causando la
pariisisflcddadel msculodel parso,
EFEcTos ADVERSOS
Con funcin renal normal, son escasos los efec
tos adversos como nuseas, vmitos, diarrea
malestar digestivo, cefaleas y reacciones de hi
persensibilidad. Si la funcin renal est deteriora
da pueden desencadenarse nistagmus, convulsio
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Antagonismo con pamoato de pirantelo.
COWRPJNDICACIN
Epilepsia,
230
TERAPUTiCA
Vas de administracin: oral.
Posologa en adulto:
Oxiurus 65 mg/kg en una sola toma diaria du
rante 7 das, mximo 2,5 g/dia.
Ascariasis 3,5 g/da en una sola toma diaria du
rante 2 das. En infeccin grave repetir a los 7 das.
Posologa en pediatra:
Oxiurus 65 mg/kg/da en una sola toma diaria
durante 7 das, mximo 2,5 g/dia.
Ascariasis, 75 mg&g/da, mximo 3,5 g/da du
rante 2 das. En infeccin grave repetir a los 7 das.
PAMOATO DE PIRANTELO
FARMACOCINT1CA:
A diferencia de la piperazina posee una biodis
ponibilidad oral pobre y presenta un metabolismo
heptico parcial.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIN
Despolariza la membrana del msculo liso del
parsito. Provoca la liberacin de acetilcolina e
inhibe a la colinesterasa, con la consecuente ac
tivacin nicotnica persistente y parlisis espstica
de los msculos del parsitos.
EFECTOSADVERSOS
Los principales corresponden a la aparicin de
rash cutneo, nuseas, vmitos, dolor abdomi
nal, vrtigo y cefaleas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Antagonismo con piperazina.
TERAPUTiCA
Vas de administracin: oral.
Posologa en adulto yen pediatra:
Taenias 11 mg/kg en una sola toma diaria du
rante 3 das, dosis mxima lg.
Oxiurus 11 mg/kg/da, en una sola toma diaria,
dosis mxima 1 g. Repetir a los 14 das.
NICLOSAMIDA
FARMACOCINI1CA
Su biodisponibilidad es nula al no absorberse
en tubo digestivo.
FARMACODINAMIA
Es sumamente eficaz contra la infeccin por
cestodos, el oxiurus es el nico nematodo sus
ceptible. En todos los casos es causante de la
necrosis del parsito y su posterior digestin, pero
Yuiirnco/tiqfapum i enJq,
no es ovicida, por lo que siempre debe asociar.
sea un laxante ante infeccin porT. solium por
riesgo de cisticercosis.
MECANISMO DE ACCIN
Inhibe la conversin de ADP al ATP, causando
la necrosis del parsito.
EFECTOS ADVERSOS
Lo nico observable y en forma infrecuente es
un leve malestar digestivo asociado a nuseas,
vmitos, diarrea, proctorragiao constipacin. Ex
cepcionalmente se puede presentar sudoracin,
alopeca, rash cutneo y prurito.
Un efecto secundario importante es la posibil
idad de provocar la cisticercosis por necrosis de
Taenia solium.
TER8PIJT1CA
Vas de administracin: oral.
Posologa en adulto:
Taenia y diphylobotrium latum 2g en una sola
toma, se puede repetir en una semana.
Hymenolepis nana 2 g/dia en una sola toma
durante 7 das.
Posologa en pediatra:
Taenia y diphylobotrium latum 40 mg/kg/da.
dosis mxima 2 grs/da durante 7 das.
DROGAS ANTICHAGSICAS
NIFURTIMOX
FARMACOCINTICA
Administrado por va oral presenta una absor
cin adecuada pero a pesar de ello aparecen en
plasma slo concentraciones balas por su rpida
biotransformacin a nivel heptico, no se sabe si
los metabolitos presentan actividad farmacolgica.
FABMACO DINAMlA
Con sta droga est bien establecida su utili
dad clnica en el tratamiento de la enfermedad de
Chagas aguda, en la enfermedad crnica los re
sultados de su uso no han resultado tan satisfac
torios desconocindose la causa. Correctamente
utilizado produce la desaparicin de la parasitemia,
mejora de los sntomas y curacin en alrededor
del 80% de los pacientes, pero el principal proble
mas son las elevadas tasas de reinfeccin en las
zonas endmicas.
MECANISMO DE ACCIN
Tiene accin tripanomicida contra las formas
jmWCOs antt$rasttados
tpomashi9ote y amastigote por su capacidad de
ser reducido parcialmente y as generar radicales
libres de alta reactivklad qu(mica como el anin
superxo perxido de hidrgeno y radical
hidroxilo, generando:
Inactivacin de enzimas.
Peroxidacin de lpidos y alteraciones de la
membrana.
Degradacin del ADN y mutagnesis.
El Tripanosoma cruzi posee bajos niveles de
glutation reducido, carece de catalasa y de
glutation peroxidasa, hacindolo vulnerable a las
formas reactivas del oxigeno.
EFECTOS ADVERSOS
La toxicidad es frecuente y vara desde reac
ciones de hipersensibilidad como dermatitis, fieb
re-1 ictericia infiltrados pulmonares y anafilaxia,
hasta complicaciones relacionadas con la dosis
y la edad destacndose sobre las vas gastroin
lestinales y el sistema nervioso central y perifri
Se presentan nuseas, vmitos y anorexia, lle
gando a causar sta ltima un importante adelga
zamiento siendo una causa frecuente de abando
no del tratamiento, por lo que se deben realizar
controles peridicos de peso.
Las manifestaciones neurolgicas incluyen la
debilidad asociada a mialgias, cefaleas, alteracio
nes psquicas, parestesias, polineuritis y excita
bilidad. Se han observado neutropenia y la
oligoosperrnia.
1tRAPU11CA
Vas de administracin: oral.
Posologa en adulto:
2,5 mg/kg c/6 hs durante 4 meses.
Posologa en pediatra:
1-10 aos 3,5-5 mg/kg c/6 hs durante 3 meses.
11-16 aos 12-15 mg/kg/da /6 hs durante 3
meses.
BENZNIDAzOL
Hay poca experiencia clnica en el uso de este
antichagsico.
MEcn.iISMo DE ACCIN
Ejerce su efecto parasiticida mediante la de
gradacin del ADN.
ECros ADVERSOS
Es capaz de desencadenar polineuropata pe
rifrica y neutropenia.
231
CONTRAINDICACIN
Embarazo(teratogenia en ratas).
TERAPUflCA
Vas de administracin: oral.
Posologa en adulto:
5-7 mg/kg/da.
DROGAS CONTRA ECTOPARSITOS
LINDANO
Es un hexacloruro de gammabenceno con ca
pacidad de estimular al SNC al bloquear los efec
tos d& GABA.
FARMACOCIN11CA
Por su alta liposolubilidad es capaz de absor
berse en forma transcutnea un 13% y depositar-
se por tiempo prolongado en el tejido adiposo.
Posee un amplio volumen de distribucin. Es in
ductor enzimtico y se degrada en forma lenta
persistiendo mucho tiempo en el organismo, sien
do su vida de unas 20 horas.
FARMACODINAMIA
Es activo contra sarcoptes scabiei, pediculis
capitis, corporis y pubis.
MECANISMO DE ACCIN
Es absorbido por el parsito y sus huevos.
Es parasiticida y liendricida.
CONTRAINDICACIN
Menores de dos aos (utilizar piretrinas).
EFECTOSADVERSOS
Es capaz de provocar temblores, ataxia, con
vulsiones y postracin, en casos graves de intoxi
cacin crnica pueden provocarse convulsiones
tnico clnicas violentas.
Entre las menos frecuentes encontramos
arritmias, edema pulmonar, dermatitis, hematuria
y hepatitis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Induccin enzimtica.
TERAPU11CA
Vas de administracin: aplicacin tpica.
Posologa en adulto:
Presentacin: 1% en locin o shampoo.
1 aplicacin tpica y se mantiene 8-12 hs en
forma de una capa delgada, El prurito cede a las
24 horas. En general no se necesita una segunda
aplicacin, aunque si son necesarias pueden apli
carse una segunda y tercera a intervalos serna-

232
nales de acuerdo al ciclo de eclosin de los hue
vos del parsito.
Al shampoo se lo deja actuar 4 minutos.
Posologa en pediatra:
1 aplicacin tpica y se mantiene 6-8 hs.
Al shampoo se lo deja actuar 4 minutos.
PIRETRINAS
FARMACOCIN11CA
Su baja toxicidad se debe al bajo porcentaje
de absorcin, 2%, y a su rpida biotransforma
cin por hidrlisis y/o hidroxilacin del ster,
FARMACODINAMIA
Es activo contra sarcoptes scabiei, pediculis
capitis, corporis y pubis.
MECANISMO DE ACCIN
Inhibe la entrada de sodio a la clula del parsi
to, retrasando la repolarizacin y causando la
parlisis y la muerte del parsito. Es parasiticida,
pero a diferencia del lindano no es liendricida.
EFECTOS ADVERSOS
Tienen propiedades alergnicas intensas, por
lo que son capaces de producir dermatitis de con
tacto y alergias de las vas respiratorias.
TERAPLJnCA
Vas de administracin: aplicacin tpica. En
el caso de pediculosis se debe acompaar del
uso de peine fino para cortar el ciclo de infeccin
al eliminar los huevos.
Posologa en adulto y ped/atra(mayores de 2
meses): Pediculicida shampoo 1%, dejar 10 mm.
Scabicida 5%, aplicar por todo el cuerpo en la
noche y dejar actuar 8-1 2hs.
Posologa en neonato:
Scabicida, dejar actuar 6 hs.
DROGAS CONTRA ENDOPARSITOS
PENTAMIDINA
FARMACOCINT1CA
Administrada por las vas adecuadas tiene una
buena absorcin y su vida corresponde a unas
6horas, aunque como molcula madre es elimi
nada con lentitud por la orina, menos del 5% de
las concentraciones plasmticas. Con la admi
nistracin mltiple se logra una vida terminal de
alrededor de 12 das, explicando su utilidad para
la profilaxis, debido a la acumulacin extensa en
77
5an#apaabe
los lejidos (hgado, riones, glndulas suprafte.
nales y bazo) y a su excrecin lenta. Los pulmo.
nes logran concentraciones intermedias aunque
teraputicas, siendo mayores por medio de la inha.
lacin de aerosoles en la prohlaxis o tratamient
coauvante de la neumona leve a moderada, oca.
sionando poca absorcin general y menortoxicidad
FARMACODINAMlA
MECANISMO DE ACCIN
Su capacidad teraputica es la resultante de:
Inhibicin de la fosforilacin oxidativa, interfirien
do con la sntesis proteica, de fosfolipidos y de
los cidos nucleicos. Tambin es capaz de inhibir
la incorporacin de los nucletidos y cidos
nucleicos al material gentico al unirse al ADN en
secuencias de bases A-T dispuestas de forma
consecutiva y as afectar a la topoisomerasa II.
Adems inhibe el metabolismo de la glucosa. (Es
efectivo contra pneumocystis carinh)
EFECTOS ADVERSOS
An a dosis teraputicas, causa toxicidad en
un 50% de los pacientes, presenten o no SIDA.
Luego de su inyeccin pueden desencadenar-
se disnea, taquicardia, mareos, sncope, cefaleas
y vmitos; quizs a causa de la hipotensin ge
nerada en la liberacin de histamina.
Por la va IM. pueden formarse abscesos est
riles en el sitio de aplicacin. A nivel general se
pueden desencadenar pancreatitis e hipoglucemia
y paradjicamente hiperglucemia y diabetes in
sulinodependiente. Otras reacciones incluyen erup
ciones cutneas, trombollebitis, trombocitopenia,
anemia, neutropenia, elevacin de aminotranfera
sas y nefrotoxicidad. En un 25% se observa dismi
nucin de lafuncin renal que suele ser reversible.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
La asociacin con didanosina(DDI) puede pro
vocar pancreatitis.
TERAPu11CA
Preparacin parenteral: Dx 5% y agua destila
da(1 ml)apasaren6o-l2Omin.
Vas de administracin: E.V.(de eleccin), IM..
e inhalatoria
Posologa en adulto:
4 mg/kg/da C/24 hs durante 14 das.
Profilaxis por va inhalatoria 300 mg c/4 sema
nas.
Posologa en pediatra:
4 mg/kg/da durante 14-21 das.
Profilaxis igual dosis C/24 semanas.

Frmacos antimicticos
Los hongos son organismos eucariontes in
mviles unicelulares o pluricelulares. Los
saprfitos dependen de la incorporacin de
nutrientes a partir del material orgnico inerte o
en descomposicin y los simbiticos se nutren
a partir de seres vivos de mayor complejidad bio
lgica. Desde este punto de vista, las
interrelaciones que surgen con el hombre son
de dos tipos: el comensalismo en el que el hon
go vive a expensas del hombre y no lo perjudica
en condiciones habituales, como puede ser la
flora normal de piel y mucosas, pero que cau
san cuadros infecciosos oportunistas cuando se
altera el micro ambiente del sector corporal. Por
otro lado, el parasitismo alude a que esa inte
gracin genera perjuicio sobre el husped. Las
intoxicaciones alimentarias se denominan ge
nricamente micetismo, y no se incluyen entre
los procesos infecciosos ocasionados por las
especies micticas, sino por sus productos, es
poras o incluso el mismo hongo.
Las infecciones se clasifican segn el rea
corporal que comprometen, reconocindose los
cuadros de micosis superficiales, micosis pro-
tundas localizadas o subcutneas y de micosis
profundas sistmicas.
Las infecciones superficiales son las siguien
Candidiasis.
Pitiriasis versicolor.
Dermatofcias, incluye distintas variedades de
tias.
Son causadas por diversas especies que
pueden comprometer la piel, mucosas,
semimucosas y faneras, desarrollando lesiones
de evolucin benigna pero altamente contagio
sas, adems pueden sufrir sobreinfeccin
bacteriana secundaria a la inflamacin.
Las micosis profundas localizadas son:
Rinosporidiosis: enfermedad granulomatosa
crnica de nariz, nasofaringey conjuntiva.
Cromomicosis: se forman ndulos y lesiones
22
verrugosas crnicas en la piel y tejido celular
subcutneo.
Esporotricosis: infeccin exgena subaguda
o crnica con lesiones nodulares en el tejido
celular subcutneo que pueden diseminarse por
va linftica.
Micetomas: sndromes granulomatoso crni
co por hongos o bacterias inoculadas en el teji
do celular por mecanismos traumticos.
Dentro de las micosis profundas sistmicas
encontramos:
Histoplasmosis.
Paraccocidioidomicosis.
Coccidioidomicosis,
Estas infecciones son enfermedades granu
lomatosas endemo-epidmica adquiridas por
inhalacin y dependiendo del inoculo y del esta
do inmunolgico del husped, pueden desarro
llarse formas clnicas pulmonares o disemina
das de gravedad en pacientes inmunodeprimid
os-.
Por ltimo, se debe destacar la importancia
de las infecciones oportunistas, que pueden estar
causadas por agentes que encuentran las con
diciones apropiadas para su desarrollo:
Cndida.
Pitiriosporosis.
Aspergilosis.
Criptococosis.
Histoplasmosis.
Coccidioidomicosis.
Dentro de este significativo grupo teraputi
co, se encuentran diversos frmacos, los cua
les, respondiendo a la clasificacin clnica de
las infecciones micticas en superficiales y pro
fundas, se dividen en drogas de aplicacin tp
icao sistmica, respectivamente.
Los azoles incluyen dos clases generales,
que son los imidazoles y los triazoles. Ambos
poseen el mismo mecanismo de accin y el
mismo espectro. Los triazoles sistmicos se
metabolizan con mayor lentitud y tienen un me
nor efecto sobre la sintesis de esteroles que los
imidazoles.
234
1) Frmacos de accin local:
a) Azoles
imidazoles: clotrimazol-ecOflaZOI
miconazol
b) Antibiticos macrlidos polinicos:
nistatinagriseOfUlvin&a ote cnia 8
c) Ciclopirox olamina
II) Frmacos de accin general:
a)azoles
imidazoles: Retoconazol-miconazol
triazoles: itraconazol-fluconazol
b) antibiticos macrlidos polinicos:
anfotericina 8
c) pirimidina fluorada: flucitosina
la) Imidazoles
CLOTRIMAZOL
Farmacocintica:
No tiene absorcin sistmica por va tpica,
va vaginal es de 3-10%. La escasa cantidad
absorbida es metabolizada en hgado y
excretada por bis.
Farmacodinamia:
Actividad antimictica:
Dermatotitos, tia versicolor y candidiasis
mucocutnea.
Mecanismo de accin:
Ver la descripcin del grupo en los azoles de
aplicacin general.
Efectos adversos:
Infrecuentemerite sensacin punzante erite
ma-1 edema, vesculas, descamacin y prurito.
En la vagina puede provocar ardor leve y en es
casas oportunidades clicos en el hipogastrio o
incremento moderado de la frecuenda de la mic
cin. El compaero sexual puede sufrir irritacin
del pene o uretra.
Interacciones medicamentosas:
Dermatofitos, tia versicolor y candidiasis
mucocutnea.
Teraputica:
Vas de administracin: tpica.
Sobre la piel se aplica /1 2 hs.
En vagina, colocacin de tableta de 100 mg
C/24 hs al acostarse durante 7 das.
7annco/49iz para &
ECONAZOL
FarmacoCintica:
No presenta absorcin sistmica.
Farmacodinamia:
Actividad antimictica:
Dermatofitos, tia versicolor y candidiasis
mucocutnea.
Mecanismo de accin:
Ver la descripcin del grupo en los azoles de
aplicacin general.
Efectos adversos:
En forma infrecuente se presenta eritema lo
cal, ardor, sensacin punzante o pruriginosa.
Teraputica:
Vas de administracin: tpica.
Se aplica como forma hidromiscible (1%) y
se aplica /12 hs.
Ib) Nistatina
Es un macrlido producido por el Streptomy
ces noursei.
Farmacocintica:
No sufre absorcin en vas gastrointestinal,
piel o vagina.
Farmacodinamia:
De acuerdo a Fas concentraciones puede te
ner efecto fungisttico o fungicida.
Actividad antimictica:
Se aplica por va tpica en intecciones
mucocutneas producidas por especies de cn
dida en vagina, boca o esfago. Adems se apl
ica en estomatitis, esofagitis y enteritis
candidisica en dosis orales.
Mecanismo de accin:
Se une a los esteroles de la membrana aumen
tando su permeabilidad y oxida la pared del hongo.
Efectos adversos:
Puede provocar irritacin local utilizado por
va tpica.
El uso oral provoca nuseas, vmitos y dia
rrea, adems posee un fuerte sabor amargo que
provoca que os pacientes lo expectoren sin que
alcance la zona afectada.
Teraputica:
Vas de administracin: oral o tpica.
Posologa en adulto:
Va vaginal, tabletas de 100.000 U /24 hs
durante dos semanas. Los imidazoles y triazoles
son ms eficaces en la candidiasis vaginal.
Va oral suspensin de 100,000 U/ml. C/6 hs.
 1r6t05
GseofuIVina
Es producido por especies de Penicillinum,
5pecmte R Sriseofulvum.
Farmacocifltica
Se absorbe por va oral con una
biOdiSP0i deI 50% que aumenta administ
rada con comidas ricas en grasas. La forma
uramicroniza tiene una biodisponibilidad casi
comPleta Se concentra en el estrato crneo1 el
que queda libre de droga en 3-4 das al ser elimi
nado fisiolgicamente, con lo que se requieren
semanas a meses de tratamiento. Se metaboli
za a nivel heptico y cuenta con una vida /2 de
24 horas. Es capaz de pasar a la placenta y
puede encontrarse en la leche materna.
FarmacOdiflamia:
Muestra una marcada afinidad por los pre
cursores de los queratinocitos
Es inductor enzimtico por lo que presenta
interacciones.
Actividad antimictica:
Es activa contra los dermatofitos.
Mecanismo de accin:
lnteracciona con la tubulina de los
microtbulos polimerizados del huso mittico
bloqueando la reproduccin del hongo en
metafase, por lo que slo acta sobre los que
se encuentran en estado de reproduccin.
Electos adversos:
La incidencia de cefalea alcanza un 15%,
otras manifestaciones del sistema nervioso in
cluyen neuritis perifrica, letargia, confusin,
fatiga, visin borrosa, alteraciones de la me
moria y de la concentracin, vrtigo e insom
nio.
Raras veces: entre los efectos digestivos se
encuentran las nuseas, vmitos, diarrea, piro
sis, flatulencias, xerostoma y estomatitis de los
ngulos de la boca. Los efectos hematolgicos
incluyen leucopenia, neutropenia, basofilia y
monocitosis. Es importante realizar estudios
hematolgicos durante el primer mes de trata
miento al menos una vez a la semana. A nivel
renal encontramos albuminuria y cilindruria. So
bre la piel causa fotosensibilidad eritema, erup
ciones vesiculares y morbiliforme.
Interacciones medicamentosas:
Induccin enzimtica.
Contraindicacin:
Insuficiencia heptica y porfiria, ya que es-
235
tos estados patolgicos interfieren con su me
tabolismo.
Teraputica:
Vas de administracin: oral y tpica.
Posologa en adulto:
Micronizado: 500-1000 mg C/j 2-24 hs.
Ultramicronizado 350 mg /1 2-24 hs.
Duracin del tratamiento:
T. corporis 4 semanas, T. Pedis 8 semanas,
T unguium 3-6 meses.
Posologa en pediatra:
Micronizado: 5-10 mg/kg C/12 Fis.
Mayores de 2 aos, ultramicronizado 2,5-5
mg/kg hs.
lc) Ciclopirox olamina
Farmacocintica:
Luego de su aplicacin sobre la piel, penetra
hasta la dermis(foliculos pilosos y glndulas
sebceas), sin tener absorcin general. Su V
es de 1,7 hs.
Farmacodi na m a:
Actividad antimictica:
Es fungicida contra Cndida albicans,
Microporum canis, Epidermophyton floccosum,
Trichophyton mantagrophytes y T Rubrum. Tam
bin inhibe la proliferacin de Malassezia furtur.
Efectos adversos:
No se ha detectado toxicidad local.
Teraputica:
Se la distribuye en forma de crema y locin
al 1%.
lla)Azoles
Farmacodinamia:
Actividad antimictica como grupo:
Candidiasis, Blastomicosis, Histoplasmosis,
Paracoccidioide, Dermatotito y Leishmaniasis
mayor.
Mecanismo de accin como grupo:
Est dada por la inhibicin de la sntesis de
ergosterol y ia consiguiente acumulacin de
metabolitos precursores que a su vez alteran
otros sistemas enzimticos.
KETOCONAZOL
Farmacocintica:
La absorcin a nivel gstrico depende de un
medio cido para que sea disuelto, contando con

236
una biodisponbihdad deI 75%, atectndose no
tablemente con la administracin de anticidos,
aunque la ingestin de alimentos no lo afecta.
La V es de unas 3 hs y aumenta con las do
sis, pudiendo llegar a 7 u 8 hs si sta es de 800
mg. La ligadura proteica alcanza el 84%, en
especial albmina, y un 15% a eritrocitos. Se
metaboliza ampliamente en hgado1 aparecien
do los productos inactivos en las heces. Las
concentraciones de medicamento activo en oh
na son del 1%. La hemodilisis o dilisis
peritoneal no cambian el metabolismo del fr
maco. El ketaconazol llega eficazmente a los
queratinocitos.
FarmacOdiflamia:
Efectos adversos:
Los ms frecuentes comprenden anorexia,
dolor abdominal, nuseas y vmitos, observn endovenosa o intrarraqudea, aunque las indica
dose en un 20% de los pacientes, tolerndose
mejor con las comidas. Puede presentarse erup
cin alrgica, prurito y cada del cabello.
El ketoconazol inhibe la biosntesis de
esteroides en los enfermos y en los hongos,
llegando a producir efectos endcrinos como:
alteraciones menstruales, ginecomastia, dismi
nucin de la libido e impotencia sexual. Se ob
servan incrementos asintomticos de las
aminotransferasas en un 10% de los pacientes.
Tambin puede causar discrasias sangu
neas, trombocitopenia y anemia.
Interacciones medicamentosas:
La rifampicina y la fenilhidantona aceleran
su metabolizacin por induccin enzimtica.
El frmaco provoca un aumento de las con
centraciones de ciclosporina, al competir por la
misma enzima metabolizadora; tambin aumen
ta las concentraciones de terfenadina y astemi
zol, afectando la conduccin cardaca y provo
cando taquicardias letales. Tambin incremen
ta el efecto anticoagulante de la warfarina.
Contraindjcaci6n:
Hipersensibilidad a la droga.
Teraputica:
Vas de administracin: Oral y tpica (sham
Posologa en adulto:
200-400 mg c/24hs.
Dosis diaria mxima 800 mg en dos tomas.
Posologa en pediatra:
Nios mayores de 2 aos, 3-6 mg/kg en una
IT
7u#nncoy para fa enfertq
sola toma. Dosis diaria mxima 800 mg en
tomas.
MICONAZOL
Farmacocintica:
Posee una biodisponibilidad oral de slo 30%
y su vida 1/2 es de 2horas con una fase terminal
de 24 horas. Utilizada tpicamente tiene Una
biodisponibilidad sistmica despreciable y por
va vaginal de slo 1,3%.
Tiene una unin a protenas superior al 90%
y cumple con un metabolismo heptico
excretndose principalmente por heces
Penetra fcilmente en el estrato crneo de la
piel y persiste por ms de cuatro das.
Se encuentra una frmula parenteral en acei
te de ricino polietoxilado para la administracin
ciones por estas vas disminuyen al contarse
con drogas ms efectivas y menos txicas.
Farmacodinamia:
Actividad antimictica:
Se lo indica para infecciones por cndida,
pityrosporum ovale, criptococo neoformans,
coccidioides immitis e histoplasma capsulatum.
Mecanismo de accin:
Inhibe la sntesis de ergosterol de la mem
brana del hongo.
Efectos adversos:
Entre los de aplicacin local vaginal figuran
ardor, prurito, irritacin, ronchas o erupciones.
Sobre la piel raramente se producen irritacio
nes, ardor o maceracin.
Pueden causarse anemia normoctica
normocrmica relacionada con las dosis(50% de
los pacientes), trombocitopenia(25-30%) a nivel
hematolgico. A nivel cardiovascular podemos
observar taquicardia, arritmias, y tromboflebitis
como el ms frecuente al administrarlo
parenteralmente. Finalmente en lo metablico
hiperlipidemia e hipercolesterolemia debido al
vehculo de la solucin intravenosa.
Interacciones medicamentosas:
Potencia la accin de las sulfonilureas u ace
nocumarol.
Contraindicacin:
Hipersensibilidad a la droga.
Teraputica:
Preparacin parenteral: solucin de Dx 5%,
infundiren 1-2 horas.
aftdcDS
Vas de administracin: Endovenosa y tpi
posologa en adulto:
EV. dosis de ataque 200 mg, luego 1,2-3,6
g/da /8 hs.
Tpicad/12 hs.
posologa en pediatra:
EV. 20-40 mg/kg/da C/8 hs (np usar en me
nores de 1 ao).
Tpica c/12 hs.
I11RACONAZOL
FarmaCOCifltica
Luego de la administracin oral, la
biodisponibilidad cuando se ingiere junto con
las comidas asciende al 100%. La ligadura
proteica alcanza un 90% y tambin muestra una
unin extensa en los tejidos, aunque no se de-
tecla en el LCR. Se biotransforma ampliamente
a nivel heptico1 presentando un derivado
hidroxilado de igual eficacia que la molcula ma
dre. La V alcanza las 30 hs en estado esta
Farmacodinamia:
Efectos adversos:
Las molestias gastrointestinales a veces no
permiten la utilizacin de 400 mg/da, presen
tando nuseas, vmitos, hipertrigliceridemia, hi
popotasemia, elevaciones de aminotransferasas,
erupciones. A veces la hepatotoxicidad o las
erupciones obligan a la suspensin del frma
co.
Interacciones medicamentosas:
Las concentraciones de la droga disminuyen
si se utiliza simultneamente con ritampicina,
fenilhidantona, carbamazapina o frmacos que
disminuyan la acidez gstrica. Por su parte, eleva
las concentraciones de digoxina, ciclosporina;
yterfenadina y astemizol potenciando su toxici
dad cardaca.
Teraputica:
Presentacin: comp. de 100 mg
Vas de administracin:
Posologa en adulto:
200-400 mg/da junto con las comidas.
FLUCooL
Farmacocintica:
Cuenta con una biodisponibilidad oral supe-
237
rior al 90%, no modificada por la acidez gstrica
o por los alimentos. Posee una V de 25 a 30
hs. El fluconazol penetra fcilmente en los lqui
dos corporales, alcanzando concentraciones del
50-90% de las plasmticas en el LCR. La unin
a protenas promedia el 12%. La excrecin re
nal abarca un 90% de la eliminacin, y por dilisis
se puede eliminar un 50%.
Farmacodinamia:
Efectos adversos:
En conjunto los efectos adversos presentan
una mnima incidencia.
En los pacientes con dosis superiores a 200
mg/da surgen nuseas y vmitos, y los que re
ciben 800mg/da pueden precisar antiemticos
e incluso la administracin parenteral.
Los efectos con una administracin que su
pere los siete das, independientemente de la
dosis, comprenden: cefaleas, erupciones cut
neas, dolor abdominal y diarrea.
Se han reportado casos de muerte por insu
ficiencia heptica o Sndrome de Steven
Johnson. No ha sido reportada la inhibicin de
la sntesis de las hormonas esteroideas del hus
ped.
Interacciones medicamentosas:
Provoca aumentos de los valores fenilhidan
tona, zidovudina, ciclosporina, sulfonilureas y
warfarina; debido a su capacidad de inhibicin
enzimtica.
Contraindicacin:
Hipersensibilidad a la droga y a otras del mis
mo grupo.
Teraputica:
Presentacin: Fco. amp. 50, 100 y 200 mg
Vas de administracin: Oral y endovenosa.
Posologa en adulto:
Infeccin leve-moderada: 200 mg c/24 hs, lue
go 100 mg c/24 hs.
Infeccin grave: 400 mg en bolo, luego 200
mg/24 hs.
Posologa en pediatra:
1 da 6 mg/kg nica dosis, luego 3 mg/kg/
da. Dosis diaria mxima 12 mg/kg.
lIb) Anfotericina 8
Historia: en 1956, GoId y col. la descubrie
ron al estudiar una cepa de Streptomyces
nodosus, un actinomiceto aerobio obtenido del
Valle del Ro Orinoco, en Venezuela.
238
Presentaciones y frmulas:
Al ser insoluble en agua, se la prepara para
venoclisis en complejo con desoxicolato, sal bi
liar; formando un polvo liofilizado que se rehidrata
con solucin glucosada al 5%.
Farmacocinticw
Por va gastrointestinal posee una insignifi
cante absorcin. La V es de 18 hs al inicio
con una fase terminal de 15 das luego del trata
miento en los adultos, por su unin extensa en
los tejidos. La fraccin ligada a protenas es
mayor del 90%, en particular b-lipoprotena. Su
metabolismo se realiza a nivel heptico. La ex
crecin urinaria es del 2-5% de cada dosis si es
diaria. No es pasible de eliminacin por
hemodilisis o por dilisis peritoneal.
Farmacodinamia:
Actividad antimictica:
Candida, Cryptococus neoformans, Blasto
mices dermatitides, Histopiasma capsulatum,
Coccidioides immitis, Paracoccidioldes brazilien
sis, especies de Aspergillus.
Mecanismo de accin:
Se une a los esteroles de la membrana( espe
cialmente ergosterol) afectando la permeabilidad
de la misma al formar poros o conductos. Tam
bin produce una lesin oxidativa sobre la pared.
Efectos adversos:
Los ms destacados en la administracin
intravenosa comprenden fiebre y escalofros.
Tambin se producen hiperpnea, arritmias car
dacas e hipotensin leve.
Los individuos con cardiopatas o neumopatas
deben recibir una dosis de prueba, por si no to
leran dichas reacciones.
En un 80% de los individuos se produce
hiperazoemia, asociada con hipokalemia,
hipomagnesemia y acidosis tubular renal. Has
ta un 33% de los pacientes precisan suplemen
tos de potasio. A nivel hematolgico se mani
fiestan por anemia normoctica(por disminucin
de la liberacin de eritropoyetina). Entre otros se
encuentran: Cefaleas, nuseas, vmitos, males
tar general, prdida ponderal y flebitis en los si
tios de venoclisis. La trombocitopenia o leucopenia
se observan en raras ocasiones. Se han descrito
casos de encefalopata.
Interacciones medicamentosas:
Aminoglucsidos, foscarnet y ciclosporina
incrementan la nefrotoxicidad.
Ywmaafrpmke,, H
Digoxina: la hipokalemia resultante de la
anfotericina B potencia la toxicidad digitlic
Bloqueantes neuromusculares: la hipokalemi
potencia el efecto miorrelajante.
Contraindicacin:
Hipersensibilidad a la droga.
Teraputica:
Preparacin parenteral: diluir en Dx 5%.
Vas de administracin: E.V. y tpica.
Posologa en adulto:
E.V.: dosis de prueba 1 mg. En 30 minutos.
Luego 0,4-0,6 mg/kg/da a pasar en 6 ha.
Dosis mxima 1,5 mg/kg/da.
Oral: 100 mg. /6 hs.
Tpica: /6-1 2hs.
Posologa en pediatra / neonato:
Dosis de prueba 0,lmg/kg. Dosis mxima
lmg
EV.: en 30-60 mm
Luego 0,25 mg/kg. A pasar en 6hs.
Dosis diaria mxima 1,5 mg/kg/da.
Oral: 100 mg. /6 hs.
Tpica: /6-1 2hs.
lic) Flucitosina
Farmacocintica:
Sufre una absorcin rpida y completa por
las vas gastrointestinales, alcanzando una
biodisponibilidad de 84%, se administra junto con
las comidas. La V es de 4 a 6 hs. La ligadura
proteica es del 4%. Su metabolismo es renal y
su excrecin a este nivel es de 99%, 80% ha
cindolo como molcula sin modificar y depen
diendo de la depuracin de creatinina. La elim
inacin por hemodilisis vara entre 50-100%. Su
rango teraputico es de 35-70 mg/ml alcanzan
do concentraciones txicas si es mayor de 100
mg/ml.
La flucitosina alcanza en el LCR concentracio
nes delorden del 65-90% respecto de las asmtas,
tambin penetra en el humor acuoso.
Farmacodinamia:
Actividad antimictica:
Mucormicosis, Aspergilosis invasiva,
Sporotrichum, Cryptococosis, Hisioplasmosis,
Paracoccidioide, especies de Cndida y
Phialophora.
Mecanismo de accin:
La molcula es desaminada hasta dar 5-
fluoruracilo, potente antimetabolito inhibidor de
Mtk(OS 239

la timidilato sintetasa, afectando la sntesis de con SIDA, hiperazoemia o con concentraciones

ADN.
Efectos adversos:
puede deprimir la mdula sea, provocando
leucopenia y trombocitopenia (luego de 10 das la anfotericina B.
de tratamiento con concentraciones mayores de
loo mg/ml.).
Tambin se pueden observar nuseas, vmit
os, diarrea y enterocolitis. En el 5% se produce
aumento de las enzimas hepticas, reversible
con la suspensin del frmaco.
La toxicidad es ms importante en individuos
mayores de 100 mg/ml.).
Interacciones medicamentosas:
Existe sinergismo farmacolgico y txico con
Contraindicacin:
Hipersensibilidad a la droga.
Teraputica:
Va de administracin: oral.
Posologa en adulto/pediatra:
100-150 mg/kg/da c/6 hs.
 23
Dentro del espectro de frmacos actuales que Foscamet (pa)
han crecido en importancia respecto de la Valaciclovir
pandemia de la infeccin por el virus de la Idoxiuridina (Idur)
inmunodeficiencia humana (HIV) y sus complica Trifluridina (Tft)
ciones infectolgicas, contamos con stos prin Vidarabina (ara-A)
cipios teraputicos destinados a la interrupcin
de las fases de infeccin y replicacin virales. Tam II) FRMACOS CONTRA HIV
bin se destacan los interferones e interleuquinas,
desencadenantes de acciones inmunomodulado A)lnhibidores de transciptasa inversa:
ras y antiproliferativas sobre la clula del hus Nucleosdicos:
ped. Anlogos a la timidina:
Los virus son microorganismos que se carac Ldovudina (AZT)
terizan por la falta de metabolismo independiente, Estavudina (D4T)
lo que los convierte en parsitos intracelulares No anlogos a la timidina:
obligados, y por la capacidad de replicarse dentro Zalcitavina (DDC)
de las clulas. La partcula individual o virin, se Didanosina (DDI)
compone de cido nucleico, ADN o ARN (pero no Lamivudina (STC)
de ambos); presentes en forma de cadena simple No nucleosdicos:
o cadena doble y pudiendo ser lineales o frag Nevirapina
mentados, junto con una cubierta protenica (pre Delavirdina
sente en algunos) y una cpside protectora del
genoma, que comprenden las molculas con ca B)Inhbidores de proteasa:
pacidad antignica. Algunos virus contienen Saquinavir
enzimas que participan de los ciclos virales. Ritonavir
Estos ciclos, para el caso de los virus de ADN, Indinavir
se cumplen penetrando en el ncleo de la clula Nelfinavir
husped, lugar desde donde el genoma es trans
cripto a ARNm por accin de una ARNm polime III) OTROS FRMACOS ANTI VIRALES:
rasa del husped para luego ser traducido de la Amantadina
manera habitual en protenas especificas del vi Rimantadina
rus. Rivarina
Por lo contrario, los viws de ARN, deben sinteti Interfern a
zar una cadena complementaria a su genoma, con Lamivudina(3TC)
formando las formas replicativas, para ser utilizadas
como molde para la sntesis de ARNm viral. DROGAS AC11 VAS CONTRA VIRUS HERPTiCOS
Los retrovirus como es el caso particular del
HIV, codifican y transportan una enzima, la Aciclovir y derivados
transcriptasa reversa, que sintetiza ADN a partir Son anlogos a la guanosina, en los que la
del genoma viral, y este ADN integrado servir ribosa es reemplazada por una cadena lateral. El
como molde para la sintesis del ARN viral. valaciclovir y el desciclovir, son precursores del
aciclovir El famciclovir es una prodroga.
1)FRMACoS CONTRA VIRUS HERPTICOS El espectro clnico del aciclovir comprende a
Aciclovir (acv) los virus hepadnaviridae (virus herpes simplex 1V
Ganciclovir (gcv) 2, varicela-zster, Epstein-Barr), tanto para profi
Famciclovir (fcv) axis como para tratamiento.
7
m&mfes
POR VIRUS HERPTiCOS
l*ECCIN
La infeccin por virus herpes simple del tipo 1
ncionafundam talmente como patgeno oral,
cara, piel, esfago o cerebro; y el tipo II lo es a
nivel genital recto, piel o meninges, evidenciados
dnicam1te en el epitelio correspondiente al si
o mismo de la inoculacin; ambas pueden ser
infecciones primarias o ser activaciones de una
latente.
La varicela produce la aparicin en la piel y
mucosas de brotes sucesivos de lesiones vesicul
osaS y muy pruriginosas, el zster corresponde
auna reactivacin del mismo con dolores neurl
gicos y brotes de vesculas arracimadas en el te
rritorio de inervacin del mismo nervio.
El virus Epstein-Barr es el responsable de la
mononucleosis infecciosa, caracterizada por fie
bre, faringitis membranosa e hipertrofia de ganglios
linfticos.
FARMACOCINTICA
La biodisponibilidad oral es del 10-30% y dis
minuye con el aumento de las dosis. El desciclovir
liene alta biodisponibilidad por va oral. El
valaciclovir se convierte en aciclovir como resulta
do del metabolismo del primer paso intestinal y
heptico. Se distribuye ampliamente en los lqui
dos corporales, vesculas, humor acuoso, LCR,
leche materna, lquido amnitico y placenta, de
manera que las concentraciones en el neonato
son semejantes a los de la madre. Por va
percutnea prcticamente no se absorbe. Su V
es de 2,5 hs, prolongndose en neonatos y an
ms en anricos. Su ligadura proteica es del 15%.
El principal mecanismo de eliminacin se cumple
por la excrecin de la molcula no metabolizada,
75% por filtracin y secrecin tubular; el metabol
ismo heptico abarca el restante 25%.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIN
Es incorporado al ADN viral luego de ser
fosforilado a la forma de trifosfato de aciclovir, por
accin la timidilato quinasa viral(la del husped
tiene una menor velocidad, base para la toxicidad
selectiva) inhibiendo la replicacin.
Al competir con la guanosina trifosfato, inhibe
elADNpolimerasa viralde forma competitiva.
241
LNTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
La combinacin con Zidovudina potencia la
neurotoxicidad, con somnolencia y letargias pro
fundas.
El potencial nefrotxico puede potenciarse con
otros frmacos, como la ciclosporina.
El aciclovir intravenoso y el metotrexato intra
tecal, se potencian en cuanto la neurotoxicidad,
por la inhibicin por el antiviral del transporte del
citotxico del LCR al plasma.
EFECTOS ADVERSOS
En general el aciclovir es un frmaco bien tole
rado. Localmente puede irritar la mucosa y cau
sar ardor sobre lesiones genitales.
Va oral se puede acompaar de nuseas, dia
rrea, erupciones, cefalea, e infrecuentemente de
insuficiencia renal o neurotoxicidad.
Con el uso por va parenteral los principales
corresponden a insuficiencia renal o alteraciones
del sistema nervioso central(encefalopata), como
factores de riesgo figuran la afectacin renal pre
via, uso de grandes dosis y concentraciones
plasmticas mayores de 25 mg/ml.
La disfuncin renal es resultado de las cifras
altas en orina con la formacin de cristales, agra
vado si se realiza un goteo a ritmo rpido, deshi
dratacin y diuresis inadecuada; revierte luego de
la suspensin y la hidratacin.
La alteracin neurolgica se manifiesta por os
cilaciones de la conciencia, temblor, mioclona,
delirio, convulsiones y signos extrapiramidales.
La extravasacin puede resultar en flebitis,
erupciones, diaforesis, hipotensin o nefritis
intersticial.
En casos graves puede ser til la hemodilisis.
TERAPUTICA
Preparacin parenteral; Dx 5% o S.R
Precipita con derivados hemticos y solucio
nes proteicas.
Vas de administracin: oral, E.V., y local.
Posologa en adulto:
400 mg C/8 hs. 7-10 dias 0200 mg 5 veces al
da.
EV. 5 mg/kg/da/S hs por 7 das.
Encefalitis 10 mg/kg c/5 hs por 10 das.
Posologa en pediatra:
Menores de 1 ao e.v. 15 mg/kg c/8 hs.

242
GANCICLOVIR
El frmaco posee capacidad inhibitoria contra
todos los virus herpticos, y especialmente con
tra el citomegalovirus. Las cifras inhibidoras de
las clulas precursoras de la mdula sea son
similares a las que bloquean la replicacin del vi
rus, razn por la cual el uso en clnica se reserva
para infecciones causadas por este agente.
FARMACOCINflCA
Cuenta con una biodisponibilidad por va oral
de Sa 9 % despus de ingerirlo con los alimen
tos. La V en plasma es de 2 a 4 lis, con una
eliminacin sin modificaciones por excrecin re
nal del 90 %, por filtracin y secrecin;
prolongndose la V en pacientes con funcin
renal disminuida.
FARMACODINAMIA
El frmaco posee capacidad inhibitoria contra
todos los virus herpticos, y especialmente con
tra el citomegalovirus.
MECANISMO DE ACCIN: dem aciclovir.
EFECTOS ADVERSOS
La mielosupresin es el principal y limita su
dosificacin, causando neutropenia y trombocito
penia. Pueden surgir efectos en el sistema nervio
so central1 oscilando desde celaleas y cambios
de conducta hasta convulsiones y coma. Un ter
cio de los pacientes debe abandonarlo por alguna
de estas causas.
Tambin pueden observarse alteraciones a ni
vel digestivo, como: Nuseas, vmitos, alteracio
nes de las pruebas hepticas y pancreatitis. En
el sistema cardiovascular podemos nombrar
arritmias e hipertensin. Dentro de las reacciones
de hipersensibilidad figuran: anemia, flebitis, erup
ciones y fiebre. Se recomienda no procrear por 90
das luego del tratamiento por su poder
mutagnico. No emplear por va IM.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Se agrava el peligro de mielosupresin con AZT
y otros citotxicos, y hay riesgo aumentado de
convulsiones con imipenem/cilastatina.
CONTRAINDICACIN
Est contraindicado en pacientes con menos
de 25000 plaquetas/mI. y en neutropenia con
menos de 500 mm3.
7
Yannacoqji para fa n$m
TEBAPISflCA
Preparacin parenteral; Dx 5% o S.F., por infu.
sin.
Vas de administracin: oral y EV.
Posologa en adulto:
V.O. 1000 mg /8 hs. o
500 mg /4 hs.
EV. 5 mg/kg /12 hs por 14-21 das.
Dosis de mantenimiento 5 mg/kg /24 hs por 7
das.
Posologa en pediatra:
Nios mayores de tres meses dosis igual a la
dosis EV. del adulto.
FOSCARNET
FARMACOCINrICA
Ms del 80% se excreta por la orina sin mod
ificaciones por la filtracin glomerular, pudiendo
disminuir teniendo que hacerse ajustes si cae di
cho filtrado.
Su V inicial es de unas 4-8 hs, y la terminal
puede llegar a 3-4 das.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIN
Al ser una molcula anloga al pirofosfato or
gnico, inhibe a sntesis viral al interactuar con el
ADN polimerasa de virus herpticos o la
transcriptasa reversa del HIV.
EFECTOS ADVERSOS
Los principales corresponden a nefrotoxicidad
e hipocalcemia sintomtica, resultando en
arritmias, parestesias, tetania, convulsiones, y
otras alteraciones de SNC, como cefaleas, tem
blor, irritabilidad y alucinaciones.
Se puede observar nuseas, vmitos, pancrea
titis, hepatitis y colecistitis, y a nivel hematolgi
ca anemia y leucopenia.
En un 50 % de los casos puede observarse
aumento de la creatinna reversible con el cese de
la ingestin.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
La pentamidina agrava su efecto hipocalcmico.
TERAPUTICA
Presentacin parenteral: SR o Dx. 5 %, infu
 antMmfrs
sin a pasar en 60 mm (no debe emplearse pr
epaaCi0n de mas de 24 hs.).
Vas de administracin: EV.
posologa en adulto:
60 mg/kg. c/8 hs. por 14-21 das.
Herpes simplex virus resistente a aciclovir 40
mg/kg c/81 2 hs por 2-3 semanas.
IDOXURIDINA
FARMACODINIA
Es un anlogo timidnico yodado que bloquea
la replicacin de virus ADN. No posee selectivi
dad, y an a concentraciones bajas, bloquea la
replicacin de clulas no infectadas.
MECANISMO DE ACCIN
La molcula trifosfatada, btoquea la sntesis del
ADN viral y se incorpora al ADN del virus y del
husped, resultando el material gentico ms
sensible a roturas y tambin afecta la transcrip
cin.
EFECTOS ADVERSOS
Se pueden presentar dolor, prurito, inflamacin
y edema de ojo o de prpado, son raras las reac
ciones alrgicas.
TRAPlfllCA
Por sus efectos adversos est aprobado su uso
slo para queratitis por HSV.
TRIFLURIDINA
FARMACOCINTICA
Por su escasa solubilidad la administracin
intravenosa requiere la introduccin en goteo de
grandes volumenes de solucin. El frmaco se
elimina por la va renal predominantemente con
una vida de 3,5 horas.
FARMACODINAMIA
Es un nuclesido pirimdico fluorado con activi
dad inhibidora contra los tipos 1 y 2 HSV, CMV, y
el agente responsable de la varicela. Tambin es
capaz de inhibir la replicacin celular a bajas con
centraciones.
MECANISMO DE ACCIN
Produce la inhibicin de la sntesis de DNA del
virus, como monofosfato bloquea de forma irrever
sible la timidilato sintetasa, y como trifosfato blo
quea competitivamente la incorporacin de
timidintrifosfato al ADN.
243
EFECTOS ADVERSOS
Presenta toxicidad gastrointestinal relaciona
da con las dosis, incluyendo anorexia, diarrea,
vmitos y prdida ponderal. Puede provocarse fle
bitis por la venoclisis, debilidad, hipopotasema,
anemia, leucopenia, trombocitopenia. Como toxi
cidad aguda puede presentar temblores y altera
ciones de la conducta o de funciones psquicas;
y a largo plazo puede acompaarse de neuropa
ta perifrica dolorosa.
Es teratgena y oncgena en animales.
TERAPUTICA
Se la utiliza en la encefalitis por HSV, el herpes
neonatal y el herpes-zster, y en la varicela en
inmunodeprimidos, aunque el aciclovir la ha des
plazado en estas indicaciones.
FRMACOS CONTRA HIV
INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA:
ZIDOVUDINA(AZT)
Es un anlogo timidinico con actividad antiviral
contra el HIV-1 y 2, virus linfotrpico T humano o
de leucemia(HTLV-1) y otros retrovirus.
A bajas concentraciones es capaz de blo
quear la infeccin aguda de linfocitos Tensan
gre perifrica, es menos activa en macrfago-
monocitos o en clulas quiescentes, pero inhi
be la replicacin en macrfagos del cerebro
humano; as mismo afecta la proliferacin de
clulas precursoras de las lneas mieloide y en
troide y la blastognesis de mononucleares en
sangre perifrica.
FARMACOCINI1CA
El AZT se absorbe rpidamente y tiene una bio
disponibilidad del 60-70%, variando ampliamente
en pacientes infectados por el HIV y luego de las
comidas. Las concentraciones alcanzadas en LCR
varan, pero en promedio son de 53%(24-1 00%).
Las cifras hemticas se equiparan a las de la Sa
liva, y en el semen son incluso mayores. Su vida
srica es de 0,9 a 1,5 horas y es eliminada
principalmente por conjugacin heptica con
gtucurnido, etiminndose por rin un 15% como
molcula madre y el 75% restante como
metabolito.
244
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIN
A nivel celular se fosforila aAZTP, el que inhibe
la timidilato quinasa(viral y del husped)siendo el
paso limitante, que puede ser afectado por la
rivavirina. Luego se contina fosforilando a
AZTPPP, que bloquea de forma competitiva la
transcriptasa reversa(ADN polimerasa ARN depen
diente). Al incorporarse al ADN, el grupo 3 -azido
evita la formacin de enlaces 5 -3 losIodister du
rante la elongacin del material gentico, interrum
pindola.
EFECToS ADVERSOS
Los ms destacados son granulocitopenia y
anemia, tanto ms importantes cuanto mayor sea
la inmunosupresin, observndose en un 30-40%
de los pacientes con infeccin clnica, pero slo
en un 5% de los infectados asintomtico. Al co
mienzo y en forma intensa son frecuentes las
cefaleas, insomnio, nuseas, vmitos y mialgias.
Otros efectos son miopatas, neurotoxicidad,
hepatitisLa miopata surge con el uso crnico,
con debilidad, dolor y elevaciones de la
creatinfosfoquinasa. En los hijos de gestantes
que recibieron AZT, slo se presentaron ane
mia y retardo del crecimiento, pero mutagnica
in-vitro, cancergena y embriotxica en ani
males.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
La nielotoxicidad se potencia con fluconazol
(bloquea su glucorinizacin) y marcadamente con
el ganciclovir, o alteran su eliminacin renal como
el probenecid.
La rifampicina es capaz de disminuir sus con
centraciones plasmticas. La claritromicina redu
ce su absorcin.
CONTRAiNDICACIN
Hipersensibilidad a la droga. No utiliza la va IM.
TERAPUDCA
Vas de administracin: oral y EV.
Posologa en adulto:
Adultos y mayores de 12 aos
Oral 200 mg c/8 hs, 300 mg Ch 2 hs.
E.V 1-2 mg/kg. C/4 hs.
Profilaxis luego de accidente laboral: 200 mg 91
8 hs, indinavir 800 mg C/3 hs mas Lamivudina 150
mg dhl2hs durante 1 mes.
Posologa en pediatra:
Menoresde l2aosoral 100-180 mg/m2916-8
9?rnnacafog, para .z etfen
hs.
EV. 120 mg/ni2 C/6 hs, infusin contnua
mg/m2/h.
ESTAVUDINA( D4T)
Es un anlogo timidnico activo contra el 1-11v.
1, las cepas resistentes a AZT son sensibles a
Estavudina. Posee una toxicidad marcadamente
menor sobre las clulas precursoras hematopo.
yticas, pero es capaz de inhibir la sntesis de
ADN mitocondrial.
FARMACOCINTICA
Luego de administrado alcanza una biodispo.
nibilidad de 80%(cido resistente), con una v 3
de 1,3 horasQa vida del metabolito intracelular
es de unas 3horas), un 55% de la concentracin
plasmtica en nios alcanza LCR. Es eliminada
sin biotransformarse por orina un 25-55% de la
dosis mediante filtracin glomerular y secrecin
tubular.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIN
Alcanza rpidamente por difusin facilitada el
interior celular, donde es fosforilada sucesivamen
te inhibiendo la transcriptasa nversa bajo la forma
de trifosfato.
EFECTOS ADVERSOS
El principal que limita la dosis es la neuropata
sensitiva dolorosa en un 15-20% de los pacien
tes, siendo reversible con la discontinuacin de
las tomas, pudiendo reanudarse con menos do
sis. Tambin se recomienda disminuirla en infec
ciones avanzadas(20 mg 9112 hs). En un 10% de
los enfermos se pueden producir elevaciones de
las transaminasas. Otras reacciones son pancrea
titis, anemia, fiebre o erupciones.
INTERACCIONESMEDICAMENTOSAS
Se potencia la toxicidad neuroptica con otras
drogas con efecto similar.
CONTRAiNDICACIN
Hipersensibilidad a la droga.
TERAPUTiCA
Vas de administracin: Oral.
Posologa en adulto:
Ms de 65kg 40 mg 712 hs.
35-65 kg. 30 mg 712hs.
Posologa en pediatra:
Menos de 35kg lmg/kg 712hs.
pr
eosantkmk
ZAL.CITINA(DDC)
Es un anlogo de la citosina con actividad con
t-HlV-1 y 2, incluyendo cepas resistentes a AZT
s semejante en potencia al AZT en mononucle
as de sangre perifrica, pero es ms activa sobre
crfagOS y clulas de fase inactiva, tambin
presenta menor toxicidad hematolgica.
FABMACOCINCA
La biodisponibilidad alcanza el 90% y se afec
tacon las comidas, la concentracin en LCR co
responde a un 15-20% de las plasmticas. La
eliminacin se cumple fundamentalmente porva
renal 65-75%, como molcula sin modificar; po
see una vida de 1-3 horas. Puede llegar a elimi
narse un 5Q4, mediante hemodilisis.
FRMACO DINAMlA
MECANISMO DE ACCIN
Comoanlogopirimidico, esfostoladoe inhibe
a la transcriptasa reversa.
EFECTOS ADVERSOS
El principal y limitante es la neuropata perifri
ca, observndose hasta en un 30% de los enfer
mos, y el riesgo aumenta si el tratamiento es pro
longado o a altas dosis, etapas de infeccin avan
zadas o insuficiencia renal. Esta se manifiesta
por dolor, parestesias e hipoestesias de comien
zo distal, siendo reversible. Durante el primer mes
provoca erupciones, fiebre, estomatitis, nuseas
y cefalalgias. Pocas veces se produce toxicidad
hematolgica, aunque se observa granulocitopenia
en un 10% de los pacientes. Se ha descrito pan
creatitis, hepatitis y cardiomiopata.
CONTRAINDICACIN
Hipersensibilidad a la droga.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Los anticidos de Mg y Al, y la metoclopramida
disminuyen su biodisponibilidad. Se potencia la
neuropata perifrica con otros frmacos.
TtRAPLJT1CA
Vas de administracin: Oral.
Posologa en adulto:
075 mg cJ hs.
Posologa en pediatra: 0.005-0.01 mg/kg C/8 hs.
DIDANOSINA (001)
Es un anlogo timidnico con actividad contra
245
el HIV-1 y 2, incluyendo cepas resistentes a AZr.
Aunque es menos potente que el AZT en capaci
dad antiviral y citotoxicidad, tiene ms actividad
sobre clulas quiescenles yen monocito/macr
fagos que no estn en fase de divisin. La carac
terstica fundamental es que a concentraciones
clnicamente efectivas es atxica para las clulas
precursoras hematopoyticas o los linfocitos.
FARMACOCIN11CA:
Esta droga posee una biodisponibilidad de 25-
45% y al ser un cido lbil debe administrarse
con un anticido y alejado de las comidas( 1 hora
antes o 2 horas despus). Su vida es de 0,6-
1,5 horas, su unin a protenas es insignificante.
Su eliminacin se cumple por la excrecin renal
sin modificaciones en un 40-60%.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIN
Luego de su difusin, es fosforilada sucesiva
mente a su metabolito activo, actuando como
inhibidor competitivo de la transcriptasa reversa y
como terminador en la sntesis del ADN viral. Las
cepas resistentes a sta, muestran resistencia
cruzada con el AZT.
EFECTOS ADVERSOS
Los destacables y los limitantes son la neuro
pata perifrica dolorosa y la pancreatitis, que apa
recen dentro de los 3-6 meses de comenzado el
tratamiento y estn en relacin con las dosis al
tas. La neuropata se manifiesta con parestesias,
insensibilidad y dolor en miembros interiores, sien
do en general reversible. Otras reacciones inclu
yen erupciones cutneas, cefaleas, insomnio,
convulsiones, hiperuricemia, hiperglucemia y ele
vaciones de las aminotranferasas.
IN1-ERACCIOEs MEDICAMENTOSAS
El aumento del pH disminuye su absorcin, por
ser inestable en medio cido. El alcohol y la
pentamidina aumentan el riesgo de pancreatitis.
CONTRAiNDICACIN
Hipersensibilidad a la droga.
TERAPu11CA
Vas de administracin: oral.
Posologa en adulto:
Mayores de 13 aos y adultos con menos de
60kg 125 mg Cfi 2hs.
Ms de 60kg 200 mg c/12 hs.
Posologa en pediatra:
Menores de 13 aos monodosis de 150 mg/m2
C/12 hs.
246
LAMIVIJDINA (3TC)
FARMACOCINI1CA
Presenta una biodisponibilidad de un 80%, con
una vida de 2,5 horas. Su unin a protenas es FARMACODINAMIA
menos de 35% y un 70% se excreta sin modifica
ciones por orina.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIN
Es un anlogo didesoxinucleosdico que se
convierte en metabolito activo a nivel intracelular
inhibiendo la transcriptasa reversa. Tambin es
capaz de elevar el recuento de linfocitos CD4 y
disminuir la carga viral.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos destacados comprenden diarrea,
cefaleas, mialgias, artralgias, rash cutneo, he
patotoxicidad y pancreatitis, posee baja toxicidad
hematolgica.
CONTRAINDICACIN
Hipersensibilidad a la droga.
TERAPIJflCA
Vas de administracin: oral.
Posologa en adulto:
150 mg 0/12 ha asociada con AZT e indinavir
NEVIRAPINA-DELAVIRIDINA
Estos inhibidores son un grupo heterogneo
estructural que producen un bloque selectivo de
la transcriptasa reversa del HIV-1, no poseen
metabolismo intracelular y actan mediante una
unin no competitiva a la enzima. Puede surgir
resistencia mediante mutaciones puntuales y
sustituciones de aminocidos en el sitio de unin
de la droga. Las dosis de nevirapina se limitan por
la aparicin de erupciones cutneas.
INHIBIDORES DE PROTEASA
La proteasa del HIV es una enzima requerida
para la replicacin viral, y es responsable de la
produccin de partculas maduras.
SAQUINAVIR
FARMACOCINI1CA
Su biodisponibilidad oral es baja(4%) por efec
to de primer paso heptico, por lo que debe admi
Yanaaa4z para hi enfcn
nistrarse 2 horas despus de las comidas. Su
vida es de 13 horas y tiene una unin a prote.
nas que alcanza el 98%. Se elimina casi exclusi.
vamente por metabolizacin heptica.
MECANISMO DE ACCIN
Posee una elevada selectividad sobre la
proteasa del HIV-1 y 2, producindose progenies
no nfectivas.
EFECTOSADVERSOS
Los destacables son nuseas, vmitos, diarrea
y molestias abdominales. Tambin pueden pro
ducirse sincope, hipertensin y en la esfera
neurolgica ataxia, contusin, alucinacin, tem
blores y parestesias entre otros.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Los inductores enzimticos disminuyen los ni
veles sricos.
TERAPUncA
Vias de administracin: oral.
Posologa en adulto:
600 mg /8 hs asociado con AZT o DDI.
RITONAVIR
FARMACOCINT1CA
Luego de la administracin, se produce una
buena biodisponibilidad y se concentra en ganglios
lintticos. Su vida es de 2 horas y unin a
protenas es de 88-90%. Su metabolismo se
cumple a nivel heptico y presenta metabolito
activo.
FARMACODINAMIA
Los virus resistentes a AZT y Saquinavir sue
len ser sensibles.
MECANISMO DE ACCIN
Es capaz de inhibir a la proteasa del HIV-1 y 2.
EFECTOSADVERSOS
Los principales son nuseas, vmitos, diarrea,
anorexia, dolor abdominal, astenia y parestesias.
Prcticamente no deprime la mdula sea.
CONTRAINDICACIN
Hipersensibilidad a la droga. No asociar con
amiodarona, astemizol, cisapride, ergotamina,
piroxicam y benzodiazepina.
TERAPUTiCA
Vas de administracin: oral
Posologa en adulto:
600 mg 0/12 lis,
mua7SafltiTtC
posologa en pediatra:
Hasta los 12 aos 250-400 mg/m2d/12 hs.
Mxima dosis diaria 600 mg Cfi 2hs.
INDINAVIR
FARMACOCINflCA
Luego de administrarlo logra una buena biodis
ponibilidad, debiendo administrarse lejos de las
comidas. Su vida es de 2 horas y posee una
baja unin a protenas. Se biotransforma por oxi
dacin y conjugacin heptica.
FARMACO DINAMIA
MECANISMO DE ACCIN
Inhibe la proteasa del HIV-1, es capaz de au
mentar el recuento de CD4 y disminuir la carga
*aI.
EFECTOS ADVERSOS
Provoca alteraciones en un 10-15% de los pa
cientes de la funcin heptica, habitualmente re
versible. La nefrotitiasis se produce en un 5% de
los tratados. Otros menos frecuentes son nu
seas, vmitos, rash cutneo, visin borrosa y mial
gias.
TRAPtJflCA
Vas de administracin: oral
Posologa en adulto:
800 mg c/ hs.
NELFINAVIR
FARMACOCIN11CA
Su biodisponibilidad aumenta con las comidas
y presenta una unin a protenas superior al 98%.
Se biotransforma en extensamente en hgado y
se excreta por va biliar(78% metabolito, 22%
molcula madre) y presenta metabolito activo. Su
vida es de 3-5 horas.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIN
Inhibidor de proteasa sobre HIV-1.
EFECTOS ADVERSOS
Los descriptos comprenden, fatiga, cefaleas,
insomnio, rash cutneo, prurito, diarrea, dolor ab
dominal, pancreatitis, clculos renales, anemia,
leucopenia y plaquetopenia.
CONTRAINDICACIN
Hipersensibilidad a la droga.
TRAPLJnCA
Vas de administracin: oral.
247
Posologa en adulto:
750 mg c/8 hs.
Posologa en pediatra:
20-30 mg/kg c/8 hs.
No superar 750 mg c/8 hs.
OTROS ANTIVIRALES
AMANTADINAY RIMANTADINA
Ambos son activos contra influenza A y a altas
concentraciones tambin contra la influenza B,
agentes responsables de la gripe.
FARMACOCINTICA
Por va oral se absorben adecuadamente, con
una biodisponibilidad de 50-90 % para la
amantadina, y para la rimantadian es alta pero
depende de la forma farmacutica. Poseen vol
menes de distribucin muy elevados; alcanzando
concentraciones altas en las secreciones nasales.
La amantadina se excreta en gran medida no
metabolizada por la orina, su V es de 12-18 hs
dependiendo de la funcin renal, la que se prolon
ga en ancianos e insuficientes renales. A diferen
cia de esta, la rimantadina es ampliamente
metabolizada y su V es de 24-36 hs y solo un
15% corresponde a eliminacin renal sin modifi
caciones (y un 20% en forma de metabolitos).
FARMACODINAMlA
MECANISMO DE ACCIN
Son capaces de bloquear la fase de denuda
miento del ADN viral y alteran el ensamblado final
por inhibicin del procesamiento de la hemagluti
nina. Comparten sensibilidad y resistencia cruza
da.
La amantadina es capaz de desplazar a la do
pamina de las vesculas sinpticas inhibiendo su
recaptacin, actuando como agonista indirecto y
siendo utilizada en el tratamiento del Parkinson.
EFECTOs ADVERSOS
Los ms importantes corresponden a moles
tias gastrointestinales y del sistema nervioso cen
tral, como nerviosismo, obnubilacin, dificultad para
la concentracin, insomnio, anorexia y nuseas.
Los efectos sobre el SNC son mucho ms fre
cuentes con el uso de la amantadina, y a concen
traciones altas puede causar delirios, alucinacin,
convulsin o coma y arritmias cardacas.
248
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Potenciacin con anticolinrgicos y psicoana
lpticos.
CONTRAINDICACIN
Glaucomay retencin urinaria.
TERAPU11CA
Vas de administracin: oral.
Posologa en adulto:
100 mg c/12 hs. 0200 d/24 hs.
En ancianos 100 mg C/24 hs, igual dosis como
antiparkinsoniano que como antiviral.
Posologa en pediatra:
Tratamiento y profilaxis de influenza 1-9 aos 5
mg/kg/da GIl 2-24 hs mxima por da 150 mg.
Mayor de 10 aos 5 mg/kg/da C/j 2-24 hs. mxi
ma por da 200 mg.
Profilaxis 2-3 semanas.
RIVAVIRINA
FARMACOCIN11CA
Esta posee una biodisponibilidad de un 40-45%
por va oral, y de un 75% va inhalatoria. La elimi
nacin se cumple con una fase (3 de 2horas con
una fase terminal de 18-36 horas.
En LCR alcanza un 65% de la concentracin
sangunea, durante un tratamiento continuo por
va oral.
El ribavirintrifosfato se concentra en eritrocitos
(30-45%), con una v de 40 das; es importante
la metabolizacin heptica y se elimina un 40%
por va renal.
52nnnco/4Ia para [a enfe
FARMACOOINAMIA
Es un anlogo purnico con una base modifica.
da y D-ribosa como azcar.
Inhibe la replicacin de diversos virus de ADN y
ARN, incluyendo ortomixovirus, paramixovirij5
arenavirus, bunyavirus, herpes virus, adenovirus
poxvirus y retrovirus. Tambin afecta la prolifera.
cin celular en estirpes de rpida divisin no in
fectadas.
Esta droga es embriotxica, mutagnica, on
cognica y gonadotxica, siendo de alto riesgo
fetal.
MECANISMO DE ACCIN
Depende de la alteracin del poot de nucletidos
celulares y de la inhibicin de la sntesis de ARNn,
viral.
EFECTOS AflVERSOS
En aerosol puede causar irritacin conjuntival
leve, erupciones, sibilancias y deterioro reversi
ble de la funcin respiratoria. Utilizada con ven
tilacin mecnica puede obstruir las vlvulas y
los tubos.
TERAPIJ11CA
Se utiliza en aerosol para tratar la bronquiolitis
y la neumona por virus sinsicial respiratorio y a
altas dosis en la profilaxis.
Vas de administracin: inhalatoria.
Posologa en adulto:
Solucin de 2Omg/ml que se administra me
diante un generador de aerosol de partculas pe
queas.
 ANTICONVULSIVANTES;0]
Se define convulsin al trastorno transitorio de
la conducta provocada por la actiyacin desorde
nada, sincrnica y rtmica de neuronas de la cor
teza cerebral.
Se denomina epilepsia al surgimiento peridi
co e impredecible de convulsiones. Existen unas
40 formas distintas de epilepsia.
Las convulsiones se dividen en dos grandes
grupos, convulsiones parciales y generalizadas.
Las convulsiones parciales son de origen focal
y localizadas en un sitio de la corteza. Constitu
yen 60% de las convulsiones y los factores
etiolgicos ms importantes son tumores cere
brales, traumatismos (y su consiguiente cicatriz)
y malformacin del desarrollo. Los frmacos efec
tivos para las convulsiones parciales son:
carbarnazepina, fenitona (fenilhidantona), fenobar
bital, primidona y valproato. Se subdividen las con
vulsiones parciales en;
1) Parcial simple (dura de 30 a 60 segundos y
no afecta el conocimiento).
2) Parcial compleja (durada 30 a 120 segun
dos. Afecta el conocimiento y se origina en
el lbulo temporal).
3) Parcial con convulsin tnico clnica
segundaria (durada 60 a 120 segundos).
Las convulsiones generales constituyen el 40%
dalas convulsiones. Comprometen ambos hemis
ferios y suelen ser de origen gentico. Se subdivi
den en;
1) Crisis de ausencia. Son efectivos los
frmacos: Clonazepam, etosuximida y ci
do valproico.
2) Convulsin moclnica (sta forma de con motrigina.
vulsin es dominante en la edad juvenil y re
presenta el 10% de todas las epilepsias. Se
emplea cido valproico.
3) Convulsin tnicoclnica. Son efectivos;
Carbamazepina, fenobarbital, fenilhidantona,
primidona y cido valproico.
Los frmacos anticonvulsivantes actan a travs
de alguno de stos tres mecanismos de accin.
a) Prolongacin del estado inactivo de los
canales de sodio voltaje dependiente. Son
24
ejemplos de frmacos de ste grupo
Carbamazepina, fenitona, lamotrgena y
cido valproico (tiene doble mecanismo de
accin).
b) Potenciacin de la inhibicin sinptica me
diada por GASA (cido gamma-amino
butrico) a travs del agonismo GABAA (liga
do al canal de cloro) o aumento del
neurotransmisor GABA en la hendidura
sinptica a travs de la inhibicin de la enzi
ma GABA transaminasa. Algunos ejemplos
de ste grupo son las benzodiazepinas y
los barbitricos. El frmaco gabapentina es
agonista del GASA de accin central.
c) Algunos frmacos limitan o inhiben la acti
vacin del canal de calcio tipo T voltaje de
pendiente. Son ejemplos de frmacos de este
grupo cido valproico, trimetadona, y
etosuximida.
Al interrumpir el tratamiento se debe hacer de
manera gradual, para evitar el riesgo de desenca
denar un estado epilptico.
Emplear dos o ms anticonvulsivantes es una
situacin difcil y riesgosa para el mdico y el pa
ciente.
Carbamazepina y Fenilhidantona son los
frmacos ms efectivos para el tratamiento de
convulsiones parciales tnicolnicas o generali
zadas con un solo frmaco.
Siguen en eleccin Fenobarbital, Acido
Valproico y Primidona.
Se emplea para el tratamiento complementa
rio en pacientes resistentes a Gabapentina y La
En el status epilepticus y urgencias convulsi
vas en lo posible los frmacos deben ser adminis
trados por va endovenosa. Las drogas de mayor
efectividad son:
- Diazepam (en adulto 0,2 mglkg)
- Lorazepan (en adulto 0,1 mglkg)
- Fenitona (en adulto 15 a 20 mg/kg)
- Fenobarbital (en adulto 20 mg/kg).
Los frmacos anticonvulsivantes pertenecen a
los factores de riesgo C y D en el embarazo.
250
Carbamazepina produce defecto craneofacial,
hipoplasia de dedos, uas y retraso mental. Aci
do Vaiproico se asocia con la espina bifida.
FENITOINA (DIFENILHIDANTONA)
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: A dosis teaputica, blo
quea los canales de sodio, voltaje dependiente,
aumentando el perodo de inactivacin.
-Dosis teraputica xlO, estimula la salida de
Cloro por canal ligada a GABAA. Disminuye fases
0,3 y 4 de la fibra miocrdica. Disminuye reentrada
por depresin de fibras clcicas (en alta dosis) y
mejora la conduccin A-V.
Indicacin: convulsiones parciales y tnico
clnicas (No es til en crisis parciales).
interaccin medcamentosa: por induccin
enzimtca disminuye lavida media de varias drogas.
Efectos adversos: arritmia, hipotensin, ano
rexia, nusea, vmitos, hepatitis, hiperplasia
gingival (20%), vrtigo, ataxia (30 ug/ml), letargo
(40 ug/ml), somnolencia, alucinacin, nistagmus,
visin borrosa, oftalmoplejia, anemia megalobls
tica, osteomalacia, polineuropata perifrica (has
ta 30%), rash cutneo, disartria, hipertricosis,
hiperplasia linfoide, linfoma, inhibe secreciones de
insulina y ADI-1, hepatopatia y LES.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 90%.
Metabolismo: Hidroxilacin heptica, dosis de
pendiente (concentracin menor de 10 ug/ml,
la eliminacin es de primer orden y de orden cero
a mayor de 10 ugfml).
Rango teraputico: 10-20 ug/ml (Neonatos 8-
15 ug/ml).
Concentracin txica: >20 ugJml (dosis letal
>1 OOug/rnl).
TERAPUTiCA
NR: Epamin Lotoquis.
Presentacin:Comp lOOmg; amp iOOmg/2m1;
jarabe 25mg/ml.
Preparacin parenteral: En solucin fisiolgica
Va de administracin: Va oral y E.V (Precipi
ta por la va intramuscular).
Posologia en adulto: Arritmia cardaca.
E.V: 1,25mg/kg c/5min hasta control de arrit
mia (mx. 15mg/kg).
V.O: 250 mg c/6 hs P da, 250 mg c/12 hs por
2 das, luego 300-400mg en 1 a 4 tomas.
ftnnaa4kirpmhZvfrztr*
Mal epilptico. Dosis de ataque: E.V; 15-1 Srng/
kg (alcanza nivel serico de 20 a 30 ug/ml)
Mantenimiento (anticonvulsivante) oral: 100 mg
c/8 hs o 1SOmg cfi 2 hs o 2mg/kg. 0/8-1 2hs.
Posologa en pediatra: Arritmia cardaca. Do
sis de ataque: EV 1,2Smg/kg c/5 mm hasta mxi
mo del Smg/kg.
Mantenimiento: 5-1 Omg/kg/da c/8-1 2hs.
Crisis epilptica. Dosis de ataque: 15-1 8mg/kg
en 1 ovaras tomas.
Anticonvulsivante. Mantenimiento:
6 meses a 3 aos 8-1 Omg/kg/dia.
4-6 aos 7,5-9mg/kg/da.
7-9 aos 7-8mg/kg/da c/8-i 2hs.
MEFENILHIDANTOINA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Vea Fenitoina.
Indicacin: Convulsiones parciales y tnico
clnica. Es droga de segunda lnea por su toxici
dad. Es sedativa.
Contraindicacin: Hepatopatia, porfiria y aler
gia a la droga.
Efectos advetsos:Eru pcin morbormeO0%),tle-
bre, linfadenopia, anemia aplsica, leucopenia,
pancitopenia, hepatotoxicidad, lupus eritematosa,
nausea, vmitos y diarrea. De menor intensidad que
fenitoina, ataxia, hiperplasia gingival y hirsutismo.
FARMACOCINI1CA
Absorcin oral: rpida.
y beta: Del metabolto 95 hs.
Metabolismo: heptico.
Metabolito activo: 5,5-feniletilhidantoina.
TERAPUTiCA
Va de administracin: Oral.
Dosis en adulto: Dosis inicial 50 a 100 mg,
aumentar lentamente y semanalmente hasta do
sis mxima de 200 a 600 mg en 3 tomas diarias.
Dosis en pediatra: Dosis inicial bOa 100 mg,
no superar 400 mg/da.
DIAZEPAM
FARMACOOINAMIA
Mecanismo de accin: -Se une a su sitio del
complejo receptor GABAA (aumenta la frecuencia
de apertura de canal de cloro), y aumenta su afini
dad por GABA.
-Reduce la actividad de las vas colinrgicas,
serotoninrgicas, y noradrenrgicas (tratamiento
de ansiedad y temor).
y4,jtjcDniil&ivantes
Indicacin: ansioltico, sedante, hipntico,
(amnesia antergrada), premedicacin, anticon
vulsivante Y miorelajante.
fnteraccin medicamentosa: potenciacin con
alcohol, psicolpticos, bloqueantes histamnicos
(H1) y muscarinica. El tabaco disminuye su efec
to (Por indicacin anzimtica).
Contraindicacin: Glaucoma de ngulo estre
cho y abierto, miastenia gravis, porfiria (reagudi
zacin), lactancia y embarazo (teratogenia), aler
gia a la droga o a otras benzodiazepinas. Depre
sin de SNC o respiratoria.
Efectos adversos;
- Tolerancia (por down regulacin de su recep
tor).
- Abstinencia (por up regulation de su recep
tor), ansiedad, cefalea e insomnio.
- Somnolencia diurna, diplopay nistagmus.
- Ataxia, hipotona, temblor, amnesia.
- Xerostoma por agonismo BZ-3 en las gln
dulas salivales.
- Constipacin.
- Hipotensin, bradicardia y paro cardaco.
- Alergiacutnea.
- Laringoespasmo y apnea.
- Anemia, leucopeniay plaquetopenia.
FARMACOCINI1CA
Siodisponibilidad oral: 100%.
y beta: 43 hs (Etecto anticonvulsivo 15-30
minutos).
Metabolismo: Desmetilacion, oxidativa y
conjugacion con cido glucoronico.
Metabolito activo: N-desmetildiazepam
(agonista parcial V1/2 60 hs)
TaAPW1CA
N.A: Valium, Rupediz.
Presentacin: Comps y 10 mg.
Amp 10 mg.
Preparacin parenteral: E.V rpida puede pro
vocar hipotensin, y/o apnea. Es incompatible con
morfina.
Va de administracin: Oral, E.V, IM.
(absorcin por la va intramuscular es errtica
Por orden de preferencia debe ser endovenosa
(+++), oral (++), intramuscular (+).
Posologa en adulto: Crisis epilptica.
E.V 5-10 mg puede repetirse en 15-30 minu
251
Mxima dosis 30 mg en 8hs. Puede repetirse
en 3-4 hs.
Premedicacin 10 mg lM..
Ansiedad 5-10 mg c/6-24 hs.
Relajacin muscular oral 2-10 mg c/6-1 2 hs.
Posologa en pediatra:
Crisis epilptica E.V, 30 das hasta 5 aos 0,05-
0,3 mg/kg. Pasar en 5 minutos. Puede repetirse
cada 15-30 minutos dosis mximaS mg. Puede
repetirse luego de 2-4 hs.
Mayores de 5 aos 0,05-0,3 mg/kg. Pasar en
5 minutos. Puede repetirse cada 15-30 minutos.
Mxima dosis 10 mg puede repetirse luego de 2-
4hs.
Profilaxis de convulsin por estado febril va oral,
1 mg/kg/da en 3 tomas diaria. Status epilpticus
usar va endovenosa,
Sedante y relajante muscular, oral 0,12-0,8 mg/
kg/da en 3-4 tomas por da.
Sedante y relajante muscular en adolescentes,
Oral 10 mg, E.V. 5 mg puede repetirse segn ne
cesidad.
CLONAZEPAM
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin:Vea Diazepam.
Indicacin: ansioltico, sedante, hipntico,
(amnesia antergrada), anticonvulsivante (Lennox
Gastaut, variante de petit mal, Sndrome de West,
convulsin tipo moclnico) y miorelajante.
Interaccin medicamentosa: Vea Diazepam.
Efectos adversos:
- Tolerancia (por down regulation de su recep
tor)
- Abstinencia (por upregulation de su recep
tor), ansiedad, cefalea e insomnio.
- Somnolencia diurna, diplopa y nistagmus.
- Ataxia, hipotona, temblor y amnesia.
- Xerostorna por agonismo BZ-3 en las gln
dulas salivales.
- Constipacin.
- Hipotensin, bradicardia y paro cardiaco.
- Alergia cutnea.
- Laringoespasmo y apnea.
- Anemia, leucopenia y plaquetopenia.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 98%.
Unin a protena: 86%.
252
Metabolismo: Nitroreduccin heptica.
Metabolito activo: 7-amino-Cloflazeparfl
Rango teraputico: 5-70 ng/ml.
Concentracin toxica: mayor 80 ng/ml.
TERAPUTICA
NR: Rivotril, Diocam, Solfidin.
Presentacin: Comp 0,5-2 mg.
Gotas 2 mg/mI.
Va de administracin: Oral.
Posologa en mayores de 10 aos y adultos;
-Iniciar, 0,1-0,3 mg/kg/da en 3 tomas diaria.
-Luego de haber controlado el cuadro, 0,1-0,2
mg/kg/da en 2-3 tomas por da.
Posologa en pediatra:
Hasta 30 kg o menores de 10 aos.
-Dosis de inicio, O,1-0,3mg/Kg/da en 2-3 to
mas diarias.
-Dosis de mantenimiento 0,1-0,2 mg/kg/da en
2-3 tomas diarias
FENOBARBITAL
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin:
-Se une al complejo receptor GABAR a nivel
postsinptico y potencia la inhibicin GABA. Pro
longa el tiempo de apertura del canal de cloro y
en alta dosis, deja directamente abierta el canal
de cloro.
-A nivel presinptico, inhibe canales de calcio
activado por corriente.
-Libera el ADH
-Inhibe la colinesterasa.
Indicacin: Convulsiones parciales y tnico
cInicas. Hiperbilirrubinemia (por su induccin
enzimtica).
interaccin medicamentosa:
Por induccin enzimtica.
Potenciacin con los psicodislpticos.
Vitamina B6 puede disminuir su etecto.
Contraindicacin: Hipersensibilidad a la droga,
poifiria, embarazo (teratogenia), intoxicacin por
los psicoanalpticos y dolor crnico.
Efectos adversos:Sedacin, hipnosis, somno
lencia, affixia, dependencia psquica y tsica, in
somnio, hangover, anemia megaloblastica sensi
ble a folatos y osteomalacia.
Tos, broncoespasmo, depresin respiratoria y
coma.
Hipotensin.
.!uznacdog&ra pani [a Tgenaen.
Porfiria (Por induccin de la enzima delta
aminolevulinato sintetasa).
Hipertermia.
Hepatitis.
FARMACOCINET1CA
Biodisponibilidad oral: 100%.
y beta: 99 hs (mayor en neonatos).
Metabolismo: Biotransformacin microsornal
heptica.
Rango teraputico: 10-25 ug/ml.
10 ug/ml por cada 1 mg/kg en adultos.
5 a 7 ug/ml por cada 1 mg/kg en nios.
TERAPUTICA
N.R: Gardenal, luminal.
Presentacin: 15y 100 mg.
(Luminaletas y Gardenalelas 15 mg).
Va de administracin: Oral y EV.
Preparacin parenteral: E.V lenta.
Posologa en mayores de 12 aos y adulto:
-Status epilpticus E.V 15-18 mg/kg.
-Dosis usual 1-5 mg/kg/da en 1-2 tomas dia
rias.
-Hiperbilirrubinemia por va oral 90-180 mg/da
en 1-3 tomas diarias.
Posologa en pediatra: 3 aS mg/kg/da en 2
tomas diarias.
PRIMIDONA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin:Vea fenobarbital.
Indicacin: Convulsiones parciales y tnica
cinicas, Convulsiones simples y complejas.
interaccin medicamentosa: Psicolpticos,
bloqueantes clcicos y anestsicos generales.
Contraindicacin: Lactancia, embarazo, porfiria,
hepatopatia, neumopatia y crisis asmtica.
Efectos adversos: Sedacin, mareo, vrtigo,
ataxia, nistagmo, diplopa, nusea y vmitos,
leucopenia, trombocitopenia, linfadenopatia,
osteomalacia y anemia megaloblstica. Provoca
dependencia fsica.
FARMACOCINI1CA
Biodisponibilidad oral: 60 a 80% con la comida
por la intolerancia gstrica. 75% pasa a la leche
materna.
Metabolismo: heptico.
Metabolito activo: Fenobarbital y feniletilmalo
namida (PEMA V1/2 16 hs)
ptwsinvufStvanteS
Rango teraputico: Sa 12 ug/ml.
Concentracin toxica: mayor de 10 ug/mI.
1SRAPIJ11CA
NR: Mysoline.
presentacin: comp. 250 mg.
Va de administracin: Oral.
Dosis en adulto: Iniciar con 100 a 150 mg/da.
Aumentar lentamente hasta 750 a 1500 mg en
varias tomas diarias.
Dosis en pediatra: menores de 8 aos, iniciar
con 50 a 125 mg/da. Aumentar lentamente hasta
i0a25 mg/kg.
CARBAMAZEPINA (ANTICONVULSIVO Y
AN11RRECURENCIAL)
FMMACO DINAMIA
Mecanismo de accin:
Aumenta el perodo de inactivacin del canal
de sodio voltaje dependiente.
Bloquea la transmisin sinptica en el ncleo
del trigmino.
Estimula la liberacin de ADH y potencia su
efecto.
Aparentado a los antidepresivos tricclicos, tie
ne accin anticolinrgica, antiarrtmica y antineu
rlgica.
Indicacin: Convulsiones parciales y tnico
clnicas, neuralgia trigmina y glosofarngea, do
lor tabtico y enfermedad bipolar.
Interaccin medicamentosa: Por induccin e
inhibicin enzimtica.
Contraindicacin: IMAO, mielosupresin, hiper
sensibilidad a la droga, antidepresivos tricclicos
y embarazo.
Efectos adversos: Mareo, cefalea, nusea, v
mito, diarrea, hepatitis, hiponatremia, retencin de
lquidos, arritmia, sncope, insuficiencia cardaca
congestivo, edema, rash cutneo, ataxia, nistag
mus, estupor, coma, sndrome de Steven Johnson
y anemia aplsica.
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidad oral: 85% (Metabolito 90%)
65% pasa a la leche materna.
Metabolismo: Oxidacin heptica.
Metabolito activo: 10,11 -epoxicarbamazepina.
Rango teraputico: 4-12 ug/ml.
Concentracin toxica: Mayor de 9 ug/ml.
TRAPIJTiCA
NR: Tegretol, Carbamat.
Presentacin: Comp 200 y 400 mg.
253
Susp. 10 mg/ml (al 2%).
Via de administracin: Oral.
Posologa en mayores de 12 aos y adultos:
Susp. 100 mg c/6 hs, Comp. 100 a 200 mg c/12
hs. Aumentar segn la repuesta, cada 7 das,
mxima da 600-1200 mg
Posologa en pediatra:
Menores de 6 aos, 10-20 mg/kg/da aumentar
lentamente hasta obtener la respuesta. Mxima
da 35 mg/kg/da en 3-4 tomas diarias.
6-12 aos Susp. 50 mg c/6 hs o comp de 100
mg c/1 2 hs. Puede aumentar segn la respuesta
hasta 400-800 mg mxima da 1 g.
CIDO VALPROICO
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin:
-Estimula la enzima de sintess, descarboxila
sa del cido glutmico e inhibe la enzima degra
dadora GABA transaminasa. Aumentan el pero
do de inactivacin de canal de sodio voltaje de
pendiente y bloquea canal T de calcio.
Indicacin:
Crisis de ausencia
Convulsiones parciales.
Tnicoclnico (Gran mal)
Interaccin medicamentosa: Por inhibicin
enzimtica.
Contraindicacin: Embarazo, insuficiencia he
ptica y alergia a la droga.
E.V en menores de 14 aos.
Efectos adversos:
Anorexia, nusea, vmito, constipacin, dispep
sia, aumento de enzima heptica en 40%, la in
suficiencia heptica es de 1/10000 y hepatitis ful
minante 1/20,000 pacientes tratados.
Hiperpiasia gingival. interfiere con la oxidacin
de cidos grasos.
Hiperamonemia
Pancreatitis
Coagulopata
Temblor diplopa
Alopecia
Fragilidad de pelo
Anemia aplasica, plaquetopenia.
FARMACOCINI1CA
Biodisponibilidad oral: 100%
Metabolismo: Oxidacin y conjugacion heptica.
Rango teraputico: 30-100 ug/ml.

254
ftRAPUPCA
NR: Logical, Valcote.
Presentacin: Comp. 400 mg,
Caps. 250 y 500 mg.
Gotas de 200 mg/ml.
Jarabe 50 mg/ml.
Preparacin parenteral: Diluir en Dx 5%, Solu
cin fisiolgica o Pinger lactato (Solucin de
Hartmann).
Va de administracin: Oral y EV.
Posologa en adulto: Oral 10-15 mg/kg/da en
1-3 tomas diarias. Aumentar semanalmente hasta
obtener respuesta. Mxima da 30-60 mgikg/dia.
-E.V igual dosis que va oral c/6 hs. Pasar a la
va oral tan pronto que sea posible.
Posologa en pediatra: Igual al de adulto.
ETOSUXIMIDA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Bloquea los canales de
calcio tipo T voltaje dependiente en las neuronas
talmicas.
Indicacin:
-Crisis de ausencia, (3 ciclos/segundo).
-Mioclonias (Droga de eleccin).
Interaccin medicamentosa: Psicolptico,
Haloperidol.
Contraindicacin: Embarazo, hipersensibilidad,
a la droga.
Efectos adversos: Nusea, vmitos, anorexia,
cefalea, somnolencia, alucinacin, rash cutneo,
urticaria, sndrome lpico, anemia aplasia,
leucopenia, plaquetopenia y neurotoxicidad.
FARMACOCINnCA
Absorcin oral: Parece completa.
Metabolismo: Oxidacin heptica.
Excrecin renal: 25%.
Rango teraputico: 40-100 ug/ml.
-2 ug/mI por cada 1 mg/kg de peso.
Concentracin toxica: Mayor de 150 ug/ml.
TERAPUTiCA
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: Mayores de 6 aos y adul
- Iniciar 250 mg c/12 hs.
- Mantenimiento, 20-40 mg/kg/da en 2 tomas
diarias.
- Dosis mxima da 1,5g.
Posologa en pediatra: Menores de 6 aos 15
rng4g/da en 1 -2tomas diarias mxima da, 250 mg.
V1
Famwa4frapn / Zn,,
-Avrnenta lentamente cada semana hasta mjcj
ma dosis de 1,5 g.
TRIMETADIONA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Inhibe canal de calcio
tipo T vo)taje dependiente en neuronas talmicas.
Indicacin: Crisis de ausencia.
Efectos adversos: Sedacin, hemeralopia (vi
sin borrosa bajo fuerte luz) somnolencia, erup
cin cutnea1 discrasia sangunea y nefropatia,
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: Oral
Metabolismo: heptico.
Rango teraputico: mayor de 700 ug/ml.
-1 ug/mI para cada 1 mg/kg de la prodroga y 12
ug/ml para cada 1 mg/kg para el metabolito acti
vo.
TERAPU11CA
Va de administracin: oral.
Dosis en adulto: habitual 900 a 2400 mg/da
Dosis en pediatra: 20 a 40 mg/kg/da (300 a
900 mg).
GABAPEN11NA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Anlogo y agonista
GASA de accin central, puede aumentar la des-
carga gabergica hasta el triple.
Indicacin: Convulsiones parciales con o sin
generalizacin secundaria tnicaclnica en adul
tos.
Interaccin medicamentosa: Anticidas dismi
nuye su absorcin.
Contraindicacin: Embarazo, lactancia y em
barazo, insuficiencia renal y embarazo.
Efectos adversos: Mareo, visin borrosa,
xerostomia, somnolencia, ataxia, nistagmus, fa
tiga, carcinogenesis, gingivitis y glositis,
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 60% con dosis de 300
mg y 35% con dosis de 1600 mg.
Metabolismo: No-se metaboliza.
Rango teraputico: mayor de 2 ug/ml.
TERAPIflJCA
NR: Neurontin,
Presentacin: comp. 100, 300y 400 mg.

va de administracin: oral.
Dosis en adulto: 300 mg/cija. Aumentar lenta
mente hasta alcanzar 300 a 600 mg C/8 hs. (900
a 1800 mg/da).
M OTRloINA
FARMA000INAMIA
Mecanismo de accin: Bloquea los canales de
sodio voltaje dependiente disminuyendo la libe
racin de glutamato a nivel presinaptico.
-Tiene leve efecto antiflico.
Indicacin: Solo o asociado a otras drogas en
convulsiones parciales refractaria con o sin se
cundaria generalizada tnicoclnica,
-Sndrome Lennox-Gastaut en pacientes
peditricos.
Efectos adversos: visin borrosa o doble, som
nolencia, ataxia, sndrome de Steven-Johnson y
coagulacin intravascular diseminada.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 98%.
Metabolismo: Glucuronizacion heplica.
Rango teraputica: 2 a 5 ug/ml (con dosis de
300 a 500 mg)
255
TEPAPuncA
NR: Lamictal.
Presentacin: comp 5,25,50, 100 y 200mg.
Dosis en adulto: 50 mg/dia, aumentar 50 mg
cada dos semanas. No superar 300 a 500 mg/
da.
VIGABATRINA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: inhibicin irreversible de
gabatransaminasa.
Indicacin: convulsiones parciales y generali
zadas secundarias.
Efectos adversos: Somnolencia, sedacin,
depresin y psicosis.
FARMACOCINI1CA
Absorcin oral: rpida y completa.
Metabolismo: No-se metaboliza.
TRAPU11CA
N.R: Sabril.
Presentacin: comp 500 mg.
Va de administracin: Oral.
Dosis en adulto: 500 mg C/12 hs. Puede au
mentar lentamente, no superar 4 g/da.
Dosis en pediatra: 40 a 100 mg/kg da.

TERMINOLOGAS
Analgsico: se refiere a una droga con capa
cidad prominente para aliviar el dolor.
Opiceos: se refiere a las drogas derivadas de
opium (principalmente morfina y codena), los de
rivados semisintticos y sintticos.
Opioide: se refiere a todos los agonistas y
antagonistas (por ejemplo, la nalbutina) con acti
vidad morfina smil sea una endorfina, Opioide na
tural o sinttico.
Endorfina: se refiere alas tres familias de los
pptidos opioides endgenos; encefalinas, beta
endortinas y dinorfinas.
Narctico de origen griego, significa estupor:
actualmente representa los analgsicos opiceos
potentes. Esta denominacin carece de impQ
rtancia farmacolgica.
HISTORIA
El opio ha estado en uso por miles de aos
(morfina unos 200 aos), deriva del griego que sig
nifica jugo>. Se obtiene de las semillas no ma
duras de papaver somniterum, contiene morfina
10%, codena 0,5% y otras sustancias de poca
importancia para esta capitulo.
Hay evidencia de que los antiguos sumerios
tenan conocimiento de los efectos psicolgicos
del opio. Teofrasto del siglo III a.C. lo menciona en
sus escritos.
Los antiguos mdicos rabes conocan el efecto
constipante de opio.
Si bien opio contiene ms de 20 alcaloides dis
tintos, Serturner en 1806 logr aislar una droga
que di por nombre morfina en referencia al dios
griego del sueo morfeo.
RECEPTORES DE LOS OPIOIDES
Lastres principales clases de receptores son;
ji., ic y 6.
Receptor.i. La mayoria de los analgsicos uti
lizados en la clnica actan sobre ste receptor.
Muchos investigadores piensan que es el sitio na
tural de unin de la morfina.
25
La morfina que acta sobre el receptor 112 Pr
ovoca inhibicin del trnsito gastrointestinal (efec
to antidiarreico), la depresin respiratoria y el efecto
analgsico a nivel raqudeo. Se atribuye al recep
tor ji, el efecto analgsico a nivel suprarraquideo.
Los receptores ja tambin se asocian con la miosis
y euforia.
Receptor K (kappa) Su importancia clnica ac
tual radica en el campo de la analgesia.
Receptores estn implicados en la analge.
sia raqudea mientras que los receptores 1<3 lo hacer
a nivel suprarraqudeo. La miosis y depresin re
spiratoria producida por esta familia de receptores
es menos pronunciada que aquellas producidas
por agonistas ji. Producen disforia (en contrapar
te de euforia producido por agonistas ji).
Receptores 8. Parecen estar implicados en la
analgesia. An falta dilucidar sus funciones en el
ser humano. Existen dos subtipos de receptores
y 6 (cuadros 1 y 2).
LOS EFECTOS DE OPIQIDES EN LOS DIS11NTOS RG
ASNC: -Analgesia ms electiva ante el dolor so
rdo(++++) que en el dolor agudo(++), a dosis altas
se suprime hasta este ltimo. Inhibe la descarga
de neurotransmisores incluyendo la sustancia P
y antagoniza adems, la sustancia R
Somnolencia.
Cambios de estado anmico (euforia en algu
nos pacientes).
Nuseas y vmitos.
Los efectos analgsicos son mediados por
receptores kappa en cambio los receptores delta
son pobres.
Hay rigidez muscular incluso de la pared
torcica, especialmente con fentanilo, a!fentanilo
y sulfentanilo.
El receptor activa neuronas dopaminrgicas
que se dirigen al ncleo accumbens, Se le adjudi
ca el efecto euforizante de la morfina.
El receptor kappa inhibe la activacin de
qsasiCi5 opiuiaes 257

cuadro 1 0 Acciones de los opiceos en los receptores opio/des.

+ +

Metadofla
Feotanib
Sufefltaflibo + +

Nalbufina ++ *1-

Naloxona

neuronas dopaminrgicas en la sustancia nigra y histamina. Resultado final: hipotensin.

cortical produciendo disforia.
Los opioides exgenos inhiben en el locus
ceruleus, la alarma, el miedo y la ansiedad.
Miosis: por agonismo j. y kappa excitando el
nervio parasimptico (IV par) que inerva la pupila.
Puede observarse midriasis cuando sobreviene la
asfixia.
Convulsiones: por inhibicin de la descarga
de GABA de las interneuronas.
Respiratorio: Produce depresin respiratoria al
nivel del tallo enceflico, disminuyendo su reac
cin ante el dixido de carbono. A nivel pontino y
bulbar disminuye el ritmo respiratorio. Los opioides,
adems, deprimen el volumen minuto.
Tos: deprime el reflejo de la tos a nivel bulbar
(en el centro de la tos).
Cardiovascular: produce vasodilatacin
perifrica, disminucin de la resistencia perifrica,
disminucin del reflejo barorreceptor, descarga de
Nuseas y vmitos. por estimulacin directa
de la ZQG del rea postrema del bulbo.
Va biliar constriccin del esfnter de Oddi e
hipertensin de la va biliar hasta 10 veces, con
distensin del colecisto. Como consecuencia, pue
de aumentar la lipasa y la amilasa.
Tubo digestivo: disminuye la secrecin de
gastrina intestinal, biliar y pancretica. Disminu
ye el trnsito intestinal.
Genitourinario: aumenta el tono de la vejiga y
del urter, relajando el tono uterino.
MORFINA
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIN
-Potente agonista 1 y .i2 (OP-3) y (OP-l).
- DbilagonistaoP-2x1 yic3.
- id inhibe la liberacin de sustancia P en la

Cuadro 2 0 Diferencias entre anlgesicos opioides y los antiinflamatorios no esteroides

Oploides (Narcticos) No opoides (AINES)

Riesgo de abuso & tolerancia Presente Ausente

Potencia
Efecto antiinflamatorio Ausente Presente
Lugar de accin SNC Perifrico
Riesgo de gastritis y lcera Ausente Presente

258
mdula espinal.
- Libera la histamina.
- [ibera serotonina en el intestino.
- Inhibe la colinesterasa.
INDICACIN
- Analgsico (ji).
- Dolor traumtico (+-4-+).
- Dolor visceral (+).
- Dolor inflamatorio (-i-).
- Antitusivo.
- Antidiarreico.
- Medicacin preanestsica.
INTERACCIN MEDICAMENTOSA: Potencia los
psicolpticos, sinergismo con AINE.
CONTRAINDICACIN: depresin respiratoria y
hepatopata
EFECTOSADVERSOS
- Nusea, vmitos, constipacin, clico biliar.
- Disforia por accin 5obre receptor sigma o
kappa, somnolencia y obnubilacin.
- Depresin respiratoda porla estimulacin4u-
2, coma (> 0,7 ng/ml de Fentanilo provoca
depresin respiratoria y rigidez muscular).
- Miosis puntiforme por la estimulacin del n
cleo de Ednger Wesphal (III par) y descar
ga neuronal del iridoconstrictor,
- Depresin de SNC, hipotermia.
- Bradicardia, hipotensin (porla liberacin del
xido nitroso).
- Broncoconstriccin, retencin urinaria.
- Vasodilatacin de la cara, cuello y tronco
por liberacin de histamina y ADH.
- Dependencia fsica ypsquica, sndrome de
abstinencia.
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidad oral: 24% tiene elevado efec
to de primer paso heptico.
y beta: 2 hs (duracin de efecto 4-5 hs)
Metabolismo: Conjugacin con cido glucor
nico y circuito enteroheptico.
Metabolito activo: Morfina-6-glucornido
Excrecin renal: menor de 10%
TERAPUnCA
N.A: Morfina.
Presentacin: Amp 10 y 20 mg.
Jarabe 1 y 2%.
Preparacin parenteral: Dx 5%. Intermitente en
30 minutos.
Va de administracin: Oral, SC, IM. y E.v
Posologa en adulto:
Y
famvaa4Yapneirme*
-Oral 10-30 mg c/4 hs, comprimido de libera.
cin prolongada 15-30 mg c/8-12 hs
-E.v, IM. y SC 10 mg c14 hs
-Infusin continua 1-10 mg/h.
-Epidural 5-10 mg c/24 hs
CODENA
FAIRMACODINAMIA
Vea morfina.
INDICACIN
-Analgsico.
-Antitusivo (en tos seca).
INTERACCIN MEDICAMENTOSA: Potencia los
psicolpticos. Sinergismo con AINE.
CONTRAINDICACIN: depresin respiratoria y
hepatopata.
EFECTOS ADVERSOS: Vea Morfina
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 50%.
y beta: 3 hs (duracin de electo 4-6 hs).
TERAPUTiCA
Va de administracin: Oral y parenteral.
Posologa en adulto:
-Analgsico, oral, 200 mg c/4-6 hs; IM. y SC
130 mg c/4-6 hs.
-Antitusivo 10-20 mg c/4-6 hs, mxima da 120
mg/da.
FENTANILO (Potencia analgsica relativa x 80).
MECANISMO DE ACCIN
-Potente agonista ji (OP-3).
INDICACIN
Analgsico.
-Neuroleptoanalgesia (relacin fentanilo 025 mg
y droperidol 12,5 mg).
Neuroleptoanestesia (con xido nitroso).
Premedicacin.
INTERACCIN MEDICAMENTOSA: Potencia los
psicolpticos. Sinergismo con AINE.
EFECTOS ADVERSOS: vea morfina.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad transmucosa: 50%.
V beta: 3,5-4 hs (duracin de efecto E.v 45-
60 minutos, IM. 90 minutos).
Metabolismo: Biotransformacin heptica.
M415t5 opicides
1-ERAPLmCA
N.A Sublimaze.
presentacin: Amp. 0,1 mg/2m1 y 0,25 mg/5 ml.
Va de administracin: IM, E.v, peridural e
intranasal.
posologa en mayores de 12 aos y adulto:
Analgsico E.v 0,5-1 mcg 7kg (Promedio 100
mcg). Puede repetir a los 30-60 minutos.
premedicacin y analgsico postoperatorio, 50-
100 mcg.
Asociado a anestesia 2-50 mcg/kg.
MEPERIDINA
MECANISMO DE ACCIN: Vea morfina.
-Inhibe la colinesterasa.
INDICACIN
-Analgsico.
-Preanestsico.
INTERACCIN MEDICAMENTOSA: Potencia los
psicolpticos. Sinergismo con AINE.
Contraindicacin: MAO.
Efectos adversos:
Vea codena.
FABMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 52%.
V beta. : 3-4 hs (duracin de efecto 3-5 hs).
Metabolismo: Biotransformacin heptica.
Metabolilo activo: Normeperidina (Es convulsi
vante, tiene y de 14 hs).
TJ.p1mcA
N.R: Meperidina.
Presentacin: Amp. 100 mg.
Preparacin parenteral: E.v pasaren 5 minutos.
Va de administracin: Oral, lM, SC y E.v
Posologa en adulto: Oral, SC, IM. y E.v 50-1 00
mg c/3-4 hs
DEXTROPROPOXIFENO (Propoxifeno)
MECANISMO DE ACCIN: Vea morfina.
INDICACIN
-Analgsico en dolor leve a moderado.
-Potenciacin con los AINE
INTERACCIN MEDICAMENTOSA: Potencia los
psicolpticos. Sinergismo con AINE.
CONTRAINDICACIN: insuficiencia renal.
EFECTOS ADVERSOS
Vea morfina
259
FARMACOCINT1CA
Biodisponibilidad oral: 25% por alto efecto de
primer paso heptico.
V beta: 9 lis (duracin de accin 4-6
hs).
Metabolismo: Por N-desmetilacin hepti
ca.
Metabolito activo: Norpropoxifeno (Tiene efecto
anestsico local).
TERAPUTiCA
NR: Dextropropoxileno.
Presentacin: Comp 98 mg (98 mg Napsilato
= 65 mg base).
Va de administracin: Oral, IM. y Ev.
Posologa en adulto: Oral 65 mg c/6-8 hs. mxi
ma da de 400 mg.
Posologa enpediatra:Oral 2-3 mgJkg/dia en 4
tomas diaria.
METADONA
MECANISMO DE ACCIN: Vea morfina.
INDICACIN:
Analgsico.
Desintoxicacin en pacientes adictos a morfi
na.
Antitusivo.
INTERACCIN MEDICAMENTOSA: Potencia los
psicolpticos. Sinergismo con AINE.
CONTRAINDICACIN: En nios
EFECTOS ADVERSOS: Vea morfina.
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidad oral: 92%
V beta: 15-40 hs (duracin de efecto 4-5
lis)
Metabolismo: N-desmetilacin heptica.
TERAPUTICA
Via de administracin: Oral, ]M. y SC.
Posologa en adulto:
-Analgsico oral, SC, IM. y E.v 2,5-10 mg c/4-
8 lis dosis mxima 5-20 mg c/6-8 hs. Dosis mxi
ma 10 mg c/4-6 hs
-Desintoxicacin 15-40 mgldia.
-Dependencia a opioides 20-120 mg.
NALBUFINA (Potencia xl)
MECANISMO DE ACCIN: -Agonista sigma
Agonista parcial K y 1(3.
Antagonista .t
260
INDICACIN: -analgsico y -Premedicacin
INTERACCIN MEDICAMENTOSA: Potencia los
psicolpticos.
CONTRAINDICACIN: No asociarse con agonista
OP-3Qi)
EFECTOS ADVERSOS: Vea morfina
FARMACOCIN11CA
V beta: 2,5 hs (duracin de accin 4-6 hs)
1tRAPUTICA
NR: Nubana
Presentacin: Amp lOy 20 mg
Preparacin parenteral: Endovenosoen 10-15
minutos.
Va de administracin: SG, IM. y E.v
Posologa en adulto: 10 mg c/4-6 hrs. Dosis
mxima 20 mg. Doss mxima da 160 mg.
Posologa en pediatra: 1-14 aos
Premedicacin 0,2 mg/kg dosis. mxima 20
Analgsico 0,1-0,15 mg)kg c)4-6 lis.
NALOXONA
MECANISMO DE ACCIN: -Dbil bloqueante de los
receptores opiceo 6.
-Moderado bloqueo de w3.
-Potente bloqueo de i y
YarrnacoZEya para 2z
-Baja afinidad por sigma (Antagonismo de xi.
do nitroso esta bajo estudios).
INDICACIN:
Intoxicacin poropiceos (bajo investigacin coma
de causa desconocida, alcohol y fenciclidina).
EFECTOS ADVERSOS: Nusea, vmitos,
taquipnea, hipotensin, diaforesis, taquicardia
hipertensin arterial, midriasis, arritmia ventricular
y paro cardaco.
FARMACOCIN11CA
METABOLISMO: Conjugacin heptica con c
ido glucornico.
TERAPUTiCA
NR: Narcanti.
Presentacin: amp. 0,02 y 0,4 mg.
Preparacin pareneral: S.F. y Dx 5%.
Va de administracin: IM, Ev y endotraqueal.
Posologa en adulto: 0,4-2 mg puede repetir a
los 5 minutos una sola vez, luego c/30-60 rninu
los segn necesidad.
Posologa en pediatra:
30 das-5 aos 0,1 mg/kg. Puede repetir a los
5 minutos una sola vez, luego c/30-60 minutos.
Mayores de 5 aos 2 mg dosis, puede repetira
los 5 minutos una sola vez, luego c/30-60 minu
tos segn necesidad. Infusin continua 2,SrlOO
mcg/kg/h.
 FRMACOS ANTIPSICTICOS;0]
Historia: En 1950 se sintetiz en Francia
clorpromazina el primer neurolptico. Laborit y
,jaboradores en 1952 reconocieion sus efectos
gvacoIgicos. En el mismo ao De/ayyDeniker
fo emplearon en sus pacientes. En 1958 Janssen
cescubre los efectos antipsicticos de haloperidol.
El trmino psicosis alude a trastornos mental
es que se caracterizan por un deterioro importan
te en el juicio de la realidad evidenciado por la
presencia de ilusiones (interpretacin falsa de una
imagen sensorial real), alucinaciones (percepcin
sensorial en ausencia de estmulo externo), len
guaje incoherente y conducta desorganizada o
agitada, sin que el paciente sea consciente apa
rentemente de la incomprensibilidad de su con
ducta; afectando de sta manera en forma impor
tante la capacidad de enfrentarse a las deman
das cotidianas de la vida. Las reacciones de ste
tipo se producen en el mareo de varios trastornos,
por lo cual no es una entidad nica por si misma
aunque se presenta como paradigma en la
esquizofrenia, as como tambin en los trastor
nos bipolares, trastornos esquizoafectivos, ataques
psicticos breves, y por causas orgnicas o
farmacolgicas.
Clnicamente los sntomas se dividen en posi
tivos (pensamiento psictico, delirios, alucinacio
nes) yen negativos (apata, aislamiento emocio
nal, taita de interaccin social).
Los sntomas sobre los que son especialmen
te eficaces son tensin, hiperactividad, combativi
dad, hostilidad, alucinaciones, delirios agudos,
insomnio, anorexia, descuido personal, negativis
mo yen ocasiones aislamiento y retraimiento. Es
menos probable la mejora en la introspeccin, el
juicio, la memoria y la orientacin.
El trmino neurolptico surgi para referirse a
los efectos observados por el uso de la
clorpromazina, consistiendo en la supresin
psicomotriz y de las conductas complejas (aun
que se conservan las conductas de evitacin
nociceptivas no condicionadas y los reflejos
raqudeos), tranquilidad emocional e indiferencia
afectiva.
26
El uso de stos frmacos produce disminucin
de la iniciativa y el inters por el ambiente, las
manifestaciones de emociones o el afecto. Ai ini
cio se producen reduccin de la respuesta a est
mulos externos, aunque se conserva la capaci
dad de distinguir su naturaleza, y somnolencia.
CLASIFICACIN QUMICA
FENOTIAZIDAS
Tiene una estructura de tres anillos, dos ani
llos de benceno y un tercero tiazdico (contiene
un tomo de azufre y uno de nitrgeno).
De acuerdo a la sustitucin la(eral encontra
mos:
-Alifticas. Clorpromazina (droga patrn),
levomepromazina. De potencia relativamente baja
(no est relacionado con la eficacia clnica, aun
que si tiene implicancias teraputicas de acuerdo
a los efectos adversos que son capaces de pro
ducir).
-Piperidnicas. Tioridazina (sta droga tiene
una menorincidencia de efectos extrapiramidales
por poseer un grado de accin antimuscarnica
central).
-Piperaznicas. Trifluperazina.
Buti,rofenonas: Haloperidot droperidol(ste l
timo se utiliza para la induccin anestsica y pro
duccin de la neuroleptoanalgesia, o como
antiemtico).
Difenhlbutilpiperidinas. Fluspirileno, penfluri
dol, pimozida (drogas de accin prolongada).
Dibenzodiazepinas. Clozapina (prototipo de
los antipsicticos atpicos).
Benzamidas. Sulpirida (antipsictico atpico)
y metoclopramida (antiemtico de primera elec
cin y prokintico sobre tubo digestivo).
Benzisoxazoles. Risperidona (antipsictico
atpico).
MECANISMO DE ACCIN
Todos los antipsicticos tienen capacidad de
bloqueo sobre los receptores dopaminrgicos
subtipo D2 y sta capacidad est propuesta como
262
mecanismo de accin. Pero puede no ser nica
mente as ya que el bloqueo se establece en horas
y aunque la mejora de algunos pacientes aguda
mente psicticos puede observarse a las 48 ho
ras, se requieren de dos a tres semanas para
demostrar eficacia clnica manifiesta en pacien
tes esquizotrnicos e incluso los efectos mxi
mos en pacientes crnicamente psicticos pue
den requerir seis semanas a seis meses.
Por otra parte casi todos los antipsicticos ac
tan sobre otros receptores. E) bloqueo D tiene
relacin con la teraputica y con los efectos dver
sos segn la va sobre la que acte (cuadro 1).
El bloqueo muscarnico se manifiesta con efec
tos de tipo atropnicos (sequedad excesiva de boca
y garganta1 dilatacin de pupilas, taquicardia, ru
bor facial, confusin, alucinaciones), que contri
buyen a disminuir los efectos extrapramdales.
El bloqueo adrenrgico a, se evidencia por la
hipotensin ortosttica, eyaculacin retrgrada y
en menor grado de sedacin.
El bloque histaminrgico H causa fundamen
talmente sedacin.
CLASIFICACIN CLNICA
Las diferentes potencias relativas respecto de
los diversos electos antipsicticos, sirven de base
para dividirlos en tres grupos: sedativos, incisivos
y de transicin.
Sedativos: son los que poseen mayor ac
cin sedante, que puedo reconocerse como
efecto adverso o teraputico aprovechable,
segn presente sedacin diurna o padezca de
insomnio.
Se destacan la sedacin y la hipotensin or
Cuadro 1 0 Vas dopaminrgicas en el SNC
Via o estructura Efectos adversos
Nigroestriatal Extrapiramidales
Mesolmbica Sndrome aniotivacional
Aplanamiento afectivo
Mesocortical Anergia psquica
Disminucin de la iniciativa
Tberoinfundibular Hiperprolactinem ia
Zona quimiorreceptor gatillo
5anttacoqj:i pata a
tosttica. Se incluyen principalmente las fenotia.
zidas alifticas (clorpromazina).
Incisivos: producen el efecto teraputico y des
pojado de sedacin, no alude a mayor eficacia
teraputica. Predominan tos efectos extrapirami.
dales y la hiperprolactinemia. Encontramos aqu
a las fenotiazidas piperidnicas (trifluperazina) ya
las butirofenonas (haloperidol).
De transicin: son intermedios entre los dos
anteriores. Se destacan por sus importantes efec
tos atropnicos. Se incluyen a las tenotiazidas
piperidinicas (Tioridazina).
Es de destacar que todos los efectos se pre
sentan con todas las drogas, aunque con menor
importancia o frecuencia (cuadro 2).
EFECTOS ADVERSOS
Estas drogas figuran entre las ms seguras de
las utilizadas en medicina. La incidencia total de
efectos importantes es muy baja, excepto los
extrapiramidales, corresponden ms a molestias
que a riesgos importantes para la salud.
Extrapiramidales
Son los ms molestos para el paciente y son
ms frecuentes con las drogas ms potentes (in
cisivos).
Se dividen en agudos y tardos (cuadro 3).
Las Distonas son espasmos musculares de
bido a alteraciones del tono muscular.
Las Disquinesias aluden a la incapacidad de
realizar correctamente movimientos voluntarios y
en cambio se producen movimientos anormales.
Suelen remitir espontneamente an sin modi
ficar el tratamiento instaurado.
Electos teraputicos
Tratamiento Corea de Huntington
Antipsictico
Antipsictico
Antiemtico
 anflftstcotiCos 263
TnflacDs

Cuadro 2 0
Clorpromazna Tioridazina Trifluperazina Halopericiol

+ + ++-4- ++-H

++ +

5joqueo a1 ++ + +

Bloqueo 1-1, +++ + +

Efecto antipsictico +

ExtraPiramidansmos ++ + +++

Electos atropinicos ++ + +

HiperprolaCtiremia + +

Hipotensin ortosttica +++ IM / ++ va oral ++ + +

Sedacin +4+ +

Dosis equivalente (mg) 50 50 2,5

Cjasificacin clnica sedativo j de transicin incisivo incisivo

Ambas se tratan, de ser necesario, con antico grave e idiosincrtico y posee una mortalidad del
linrgicos de accin central. 20%, se presenta ms frecuentemente en pacien
Es un trastorno neurolgico que se caracteriza tes hospitalizados, jvenes, con algn dao cere
por hipoquinesia, temblor y rigidez muscular. Se bral orgnico y con el uso de antipsicticos po
trata disminuyendo o suspendiendo el antipsict tentes y a altas dosis.
ice, si no es posible utilizar anticolinrgicos de Se manifiesta por hipertermia, encefalopatia,
accin central o Amantadina. rigidez, con elevaciones de la creatinina quinasa
La acatisia es una situacin de intranquilidad srica (con mioglobinemia y mioglobinuria que
motora, de temblor muscular, con urgencia de pieden desencadenar una insuficiencia renal agu
movimiento constante. da), inestabilidad autonmica (de presin y del
El sindrorne neurolptico maligno es un cuadro pulso) y estupor.
Se trata con dantrolene por va IV, que bloquea
Cuadro 3 U la descarga de Ca desde el retculo sarcopls
1 mico unto con agonistas dopaminrgicos No uti
Precoces Tardos lizar anticolinrgicos de accin central para rever
tir la r,idez pues pueden agravar el cuadro.
Distonas y disquinesias Disquinesias tardas
Las manifestaciones aparecen con el uso pro
agudas
longado, de por lo menos 3-6 meses, ms fre
Parkinsonismo Temblor perioral cuentes en ancianos pero ms graves en ve
nes, y su importancia reside en la posibilidad de
Acatisia que se presenten en lorma permanente (1 5-20%
de los casos que os presentan). Son factores de
Sndrome neurolptico riesgo el sexo femenino, mayores de 50 aos,
maligno con algn dao cerebral orgnico, mayor duracin
264
de tratamiento y mayores dosis, presencia de tras
tornos afectivos y tratamiento intermitente.
La adinamia y la rigidez del parkinsonismo, y
la acatisia pueden confundirse con manifestacio
nes de la esquizotrenia. Este diagnstico diferen
cial es importante ya que si son efectos adversos
debe disminuirse la dosis, y si lo son por niveles
insuficientes, debe aumentarse. Los riesgos de
aumentar la dosis siendo manifestaciones de efec
tos adversos son mayores de que si lo son por
niveles insuficientes, por lo que ante la duda de
ben disminuirse y observar la evolucin.
OTROS EFECTOS ADVERSOS SOBRE EL SNC
Efectos sobre el ritmo sueo-vigilia
Producen sedacin por el bloque H1, y se ve
ms frecuentemente con las del grupo de las se
dativas. Se las puede administrar en dosis frac
cionadas a lo largo del da o bien en una nica
toma nocturna. Suele aparecer tolerancia alo lar
go del tratamiento.
Efectos sobre el umbral convulsivo
Producen una disminucin del umbral desen
cadenando cuadros en sujetos predispuestos, este
efecto es ms importante con los antipsicticos
de menor potencia.
Efectos adversos cardiovasculares
Se presenta hipotensin ortosttica por elbio
queo a1, inhibicin central de reflejos vasomotores
y una accin inotrpica negativa. Es mayor con
las Fenotiazidas alifticas y luego de unas sema
nas aparece tolerancia.
Tambin se pueden desencadenar cualquier
tipo de arritmias, sobre todo si el paciente pre
senta patologa cardaca previa.
Efectos adversos autonmicos
Se presenta sintomatologa atropinica, sobre
todo con las drogas de mayor potencia.
Los efectos antiadrenrgicos incluyen la hipo
tensin ortosttica y la eyaculacin retrgrada, go de que se produzca debido al elevado ndice
sobre todo con el uso de la Tioridazina.
Efectos adversos endcrinos
Por el bloqueo D2 se desencadena el aumento
de la liberacin de prolactina, produciendo en las
mujeres galactorrea, amenorrea y disminucin de
la libido y en el hombre ginecomastia, alteracin
7arrnacoog,i para &
de la funcin testicular, disminucin de la lbicioy
dificultad para mantener la ereccin.
Efectos adversos hematolgicos
Se pueden producir eosinofilia, leucocitosis o
leucopenia; aunque el ms grave es la agranuj
citosis. Estos estn ms relacionados con el Uso
de la Clorpromazina y sobre todo con la Ciozapi
na (aparentemente no relacionado con la dosis ni
la duracin del tratamiento). Como consecuencia
se deben realizan controles hematolgicos en for
ma peridica.
Efectos adversos hepticos
Infrecuentemente puede presentarse ictericia
colesttica acompaada de nuseas, malestar,
fiebre, prurito y dolor abdominal. Puede asociarse
a otras manifestaciones de hipersensibilidad cono
eosinililiay rash cutneo. Se asocie sobre todo al
uso de Clorpromazina.
Efectos adversos dermatolgicos
Pueden aparecer urticaria, dermatitis de con
tacto, fotosensibilidad y pigmentacin color azul
pizarra en zonas expuestas, son manifestacio
nes reversibles.
Efectos adversos oftalmolgicos
Sumados a los producidos por el efecto
anticolinrgico, encontramos depsitos corneales
y en cristalino reversibles. Al uso de Tioridazina
se asocia la aparicin de una retinopata pigmen
taria que puede culminar en ceguera si es utiliza
da a altas dosis.
Efectos adversos metablicos
Podemos observar alteraciones de la curva de
tolerancia oral a la glucosa en pre-diabticos, au
mentos del colesterol plasmtico y aumentos de
peso y del apetito.
Intoxicacin aguda
Respecto a ste fenmeno, es mnimo el ries
teraputico de estas drogas.
Tolerancia y dependencia fsica
No son capaces de causar adiccin estricta
por definicin, aunque pueden presentar cierto
grado de dependencia fsica, manifestada por
jucaafltPdcOticoI
malestar general, molestias musculares y dificult
ades para dormir que se presentan varios das
despus de la interrupcin repentina de su admi
nistracin
En general suele presentarse tolerancia luego
de 1-2 semanas de los efectos sedantes,
nipotensoresi anticolinrgicos y para las distonas
agudas y adems pueden ser de naturaleza cru
zada, si bien los problemas clnicos se producen
al realizar cambios bruscos desde las dosis altas
de un frmaco hacia otro, y pueden sobrevenir
sedacin, hipotensin y otros efectos autonmi
cos, o reacciones extrapiramidales agudas.
IMeracciofles medicamentosas
Farmacocinticas:
La absorcin de la Clorpromazina por va oral
se compromete si se relacionan con anticidos
(compuestos de rv1g o Ah-.
El caf y el t forman precipitados con los an
tipsicticos.
El Fenobarbital disminuye los efectos antipsi
cticos al aumentar la eliminacin mediante la
induccin enzimtica.
La Clorpromazina es capaz de inhibir el meta
bolismo de la Fenitona, que al poseer una elimi
nacin de carcter dosis dependiente lleva a una
elevacin sucesiva de los niveles del antiarrtmico
antiepilptico y potencia su toxicidad.
La Clorpromazina disminuye la absorcin de
vitamina B,
Farmacodinmicos:
Por el bloqueo D2 antagonizan los efectos
antiparkinsonianos de la L-dopa, la inhibicin de
la secrecin de la prolactina por la Bromocriptina
y los efectos antiemticos de la apomorfina.
Por el bloqueo u1, pueden antagonizar el elec
to antihipertensivo de la Clonidna y la a-Metildopa.
Por el bloqueo M, potencian a otros anticoli
nrgicos.
Por el bloqueo H1 potencian a todos los
depresores del SNC.
Por el efecto quinidino-smil pueden antagoni
zar a los dgtlicos.
Las Fenotiazidas alilticas disminuyen la efec
tividad de laTolbutamida.
Pueden disminuir el efecto de los anticoagu
lantes orales. Por el efecto antiemtico enmas
265
caran los primeros sntomas de toxicidad por el
Litio.
Precauciones
Se desprenden de los efectos adversos y sus
interacciones:
Debe evitarse el uso de las drogas menos po
tentes en pacientes con riesgo cardiovascular.
En pacientes predispuestos se pueden causar
convulsiones, especialmente con las drogas me
nos potentes. Debe recordarse la interaccin
Clorpromazina-Fenitona.
Evitar en lo posible el uso en embarazadas.
Considerar la interaccin con el alcohol y otros
depresores del SNC.
Utilizar con cuidado en las personas que reali
zan trabajos de precisin o de carcter riesgoso,
por la alteracin de la coordinacin motora y la
somnolencia que causan.
Antipsicticos de accin prolongada
Estos tipos de esquemas pueden llegar a ser
necesarios y tiles en el caso de que el paciente no
cumpla correctamente con la posologa indicada.
Esto se logra mediante dos mecanismos:
1) Drogas de vida ms prolongada:
Pimozina, se administra va oral 1 vez al da.
Fluspirileno, se administra va IM. 1 vez por
semana.
Penfluridol, se administra va oral 1 vez por
semana.
2) Esteres de vida ms corta, pero de libera
cin prolongada:
Decanoato de Haloperidol.
Decanoato de Bromperidol
Palmitato de Pipotiazina.
Todas se aplican va IM. profunda cada 28 das.
CLORPROMAZINA
FARMACOCINI1CA
Tiene una baja biodisponibilidad va oral, de un
32%, que incluso disminuye con las comidas,
anticidos, Mg4-, Ale, t y caf. Tiene una vida
de 30 horas y cuenta con una elevada unin a
protenas, 95-98%. Su metabolismo se realiza a
nivel heptico por oxidacin y conjugacin con
glucurnido, y cuenta con un metabolito activo.
No posee excrecin renal alguna.
266
Su rango teraputico se encuentra entre 30-
350 ng/mI. Para el adulto y entre 40-Sorig/ml en el
caso de los nios. Se alcanzan concentraciones
txicas con 750-1000 ng/ml. Producindose tem
blores y convulsiones.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIN
Es bloqueante D2 (+), antagonista M (.i-+), an
tagonista a (++) y bloqueante H1 (+++).
EFECTOS ADVERSOS
Corresponden a los descriptos a nivel general.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Disminuye la absorcin de vitamina B.
CONTRAINDICACIN
Alergia a la droga, glaucoma de ngulo estre
cho, insuficiencia cardaca y aplasia medular.
TERAPuTiCA
Vas de administracin: IM, (de eleccin), oral
y EV, (no recomendadas)
Posologa en adulto:
Psicosis, comp. 200 mg/da (0,5 mg/kg), mxi
ma 1 g/da /6-24 hs.
lM. 25-50 mg o 0,5 mg/kg /6-8 hs, mxima
400-800 mg/da.
Vmitos, oral 10-25 mg c/46 hs.
Posologa en pediatra:
Mayores de 6 meses, psicosis y vmitos, oral
0,5-1 mg/kg /46 hs, IM, y EV 0,5-1 mg/kg /6-8 ha.
Menores deS aos, mxima por da 40 mg.
Nios 5-12 aos 75 mg/dia.
TIORIDAZINA
FARMACOCINI1CA
Esta droga cuenta con una biodisponibilidad
baja, del orden de un 29%, pero cuenta con una
prolongada v, la cual vara entre las 10-30 horas.
Tambin posee una elevada unin a protenas,
99%. Su eliminacin se cumple al ser metabolizada
a nivel heptico y contando con metabolito activo.
MECANISMO DE ACCIN
Es bloqueante 2 (+), antagonista M (+i-), an
tagonista a1 (+++), bloqueante H1 (+) y
bloqueante SHT2.
EFECTOS ADVERSOS
Corresponde a los descriptos en general.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Potencia la depresin del SNC junto a los otros
psicolpticos.
Jannacofqs para fa cnftn
CONTEAINDICACIN
Alergia a la droga, glaucoma de ngulo esire.
cho, insuficiencia cardaca y aplasia medular.
TERAPUTiCA
Vas de administracin: oral.
Posologa en adulto:
Adultos y mayores de 12 aos.
Psicosis iniciar con 25-100 mg /8 hs, mxima
da 800 mg, mantenimiento 20-200 mg /624 hs.
Demencia senil y trastorno de depresin iniciar
25 mg /8 hs, mantenimiento 20-200 mg /24 hs.
Posologa en pediatra:
Mayores de 2 aos 1 mg/kg/da, mxima 3 mgI
kg/da.
Psicosis severa 25 mg /8-12 hs, aumentar len
tamente.
HALOPERIDOL
FARMACOCIN11CA
Cuenta con una biodisponibilidad de alrededor
de un 60% al formar precipitados con el t y el
caf, por lo que no deben injerirse juntos. Tiene
una prolongada vV2, 18 horas y una elevada unin
a protenas, 90-94%. La metabolizacin se pro
duce a nivel heptico y tampoco cuenta con ex
crecin renal. Su rango teraputico se alcanza
con 4-12 ng/ml.
FARMACODINAMlA
MECANISMO DE ACCIN
Es bloqueante D2 (++), antagonista M (+), an
tagonista a () y bloqueante ll (+).
EFECTOSADVERSOS
Adems de las descriptas a nivel general en
contramos alucinaciones debido a sus efectos a
nivel del receptor sigma.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Es capaz de producir hipotensin al interaccio
nar con adrenalina.
TERAPUTICA
Vas de administracin: IM, y oral.
Posologa en adulto:
Psicosis, oral 0,5-5 mg /8-12 hs, mxima al
da 30 mg.
lM, 2-5 mg /4-8 hs.
Decanoato de Haloperidol 10-15 veces a dosis
oral usual (1-6 mg) /3-4 semanas.
Posologa en pedIatra:
3-12 aos (15-40kg), oral, 0,25-0,5 mg/da /8
 antipskHcos
hS, mxima 0,15 mg/kg/da. Puede administrarse
por semana.
Psicosis 0,05-0,15 mg/kg/da c/81 2hs.
6-12 aos, IM, y oral 1-3 mg c/46 hs, mxima
0,15 mg/kg/da.
Sndrome Gules de la Tourette 0,05-0.075 mg/
kg/da c/8:12 hs.
AtIflPSOOS ATIPICOS
Se considera que os antagonistas selectivos
de los receptores D2 tienen un efecto teraputico
antipsictico equivalente a las drogas clsicas,
pero presentan una menor incidencia de sntomas
extrapiramidales tanto a corto como a largo pla
Algunas drogas dentro de ste grupo son: do
zapina (prototipo de este grupo), Tioridazina,
Sulpirida, Amisulpirida y Riperidona.
El desarrollo de ste grupo es importante debi
do a la necesidad de lograr nuevos frmacos que
no produzcan los efectos displacenteros que f av
orecen el incumplimiento de los tratamientos y
debido a que hasta un 30% de los esquizofrnicos
no responden en forma satisfactoria.
CLOZAPINA
FARMACOCIN11CA
Su biodisponibilidad varia entre un 50-60% y
su vida 1/2 es de 12 horas. Tiene elevada unin a
protenas, 95%. Su eliminacin se realiza a nivel
heptico (sufre tambin un moderado efecto de
primer paso heptico) produciendo por desmetila
cin un metabolito activo aunque menos potente
que la droga madre.
FARMACO DINAMlA
MECANISMO DE ACCIN
Es un bloqueante dopaminrgico D4, dbil
267
bloqueante de los receptores D, y D2, adems
tiene la capacidad de antagonizar los receptores
M, a1, H1, 5HT2 5HT3, 5HT6 y 5HTJ. Es capaz de
interactuar sobre los receptores sigma y modifi
car las respuestas de los receptores del tipo NMDA
de la glutamina.
EFEcToS ADVERSOS
Se destaca la menor incidencia de parkinso
nismo y la mayor incidencia a nivel hematolgico.
El resto corresponden a los generales. Por su
agonismo sobre el receptor sigma se pueden pro
ducir delirios y alucinaciones.
TERAPUTICA
Vas de administracin: oral.
Posologa en adulto:
Iniciar 12,5 mg /1 2-24 hs, aumentar lentamen
te hasta 400 mg/da, mxima 600 mg/da.
DROGAS QUE ACTAN
SOBRE LOS SISTEMAS DOPAMINRGICOS
Antagonistas selectivos D2:
Berizamidas:
Sulpirida: es una droga poco liposoluble que
acta fundamentalmente sobre las vas
mesolmbica y mesocortical principales respon
sables de la eficacia clnica. Se destaca por la
elevada selectividad de accin sobre los recepto
res D2
Amisulpirida: es un derivado de la Sulpirida
aunque es ms liposoluble.
Antagonistas mixtos 5HT2 y D2.
Dentro de ste grupo encontramos a la
Tioridazina, con igual afinidad sobre ambos recep
tores, ya la Clozapina y la Riperidona, con mayor
afinidad sobre el receptor 5HT2. La Risperidona
posee una mayor selectividad sobre los recepto
res 5HTIA, a, y H,.

Migraa o jaqueca (subtipo de cefalalgia),
es un sndrome neurolgico, compuesto por
unos diez subtipos de mltiples etiologas y fac
lores desencadenantes. Compromete aproxima
damente, a un 15% de la poblacin. La migraa
se puede presentar con o sin aura. El aura se
refiere a la presentacin con alteracin visual,
puede incluir alteracin sensorial yio motor. A el
aura puede ocurrir sin cefalalgia concomitante.
La cefalalgia propiamente dicha puede acompa
arse de hipoacusia, poliuria, diarrea o una coru
binacin de estos sntomas.
PATOGENIA DE LA MIGRAA
Existen varias teoras, Wolff en la dcada del
40, postul que se presenta vasoconstriccin en
el posdromo y ms tarde se observa vasodilata
cin durante la cefalalgia. Esta teora se debilita
con los conocimientos actuales. El rol de
serotonina en la patogenia de la migraa es in
dudable. Se ha comprobado aumento de la con
centracin de serotonina en las plaquetas pre
vias a los ataques y una franca disminucin de
la misma luego de los ataques. El constante
hallazgo del aumento de los metabolitos de
serotonina en la orina luego de las crisis
migraosas apoya esta teora. Los indicios de
que la migraa es un sndrome transmitido de
manera gentica se refuerzan con el informe pu
blicado en 1993 por Joutel y colaboradores rela
cionando una regin del DNA situado en el
cromosoma 19 con migraa hemipljica en al
gunas familias francesas.
CLASIFICACIN
Segn la gravedad, se clasifica en leve, mo
derada y severa.
Leve cuando existe cefalalgia pulstil ocasio
nal sin trastornos importantes en la salud del
paciente. Ocurre menos de una vez por semana
ya veces se asocia con nusea. Suele durar de
4 a 8 horas. Es efectiva la aspirina (+) o el
paracetamol (++) 650 mg c/4 hs.
Moderado: En muchos casos es unilateral,
27
tiene un efecto negativo sobre la vida del pacien.
te. Es frecuente tener nuseas y vmitos. ocu
rren mas de un ataque por mes y pueden durar
hasta 24 hs. Son efectivos ergotamina asociado
a cafena (aumenta su absorcin) o sumatriptan
Ergotamina tiene efecto directo en los centros
emticos de SNC y puede por si solo provocar
nausea y vmitos. Sumatriptan carece de este
efecto adverso.
Grave: Se considera grave cuando hay mas
de tres crisis de cefalalgia unilateral y pulstil
grave por mes. Se asocia el efecto negativo so
bre la vida del paciente. Su asociacin con
nauseayvmitos son notables. Dura mas del2
horas. Es mandatario, criterios profilcticos aun
que su efectividad sea de 60 a 70%. Son efecti
vos en la mayora de los pacientes, ergotamina
o sumatriptan y un antiemtico.
TRATAMIENTO AGUDO DE MIGRAA
Se debe educar al paciente en evitar los fac
tores desencadenantes como alcohol (en espe
cial vino tinto), chocolate, algunos quesos,
estrs, grandes alturas y evatuar su relacin con
el ciclo menstrual.
Existen varios frmacos para migraa, pero
es difcil saber con precisin su eficacia en cada
individuo. Se ha establecido un criterio escalo
nado de tarmacoterapia de la migraa.
Migraa leve se trata con los AINES. La
posologa aconsejada es aspirina (i-+-i-) o
paracetamol (++) 650 mg c/4 hs.
Migraa moderada y grave se tratan con ergo
tamina (asociado a cafena, pues aumenta su bio
disponibilidad) o sumatriptan. Vea ergotamina y
sumatriptan para sus respectivas dosificaciones.
Algunos frmacos son usados en el tratamien
to agudo de migraa con cierto resultado positi
vo a pesar de desconocer los mecanismos de
acciones implicados. Los corticoides han demos
trado eficacia en algunas migraas resistentes
a los frmacos habituales.
Meperidina se reserva en los casos en los
cuales otros frmacos hayan fallado.

pW3FU-I DE MIGRAA
La profilaxis de migraa se indica en los ca
migraa grave. Los frmacos aprobados
por EDA para la profilaxis de migraa son
etisergida 4 a 8 mg/da (eficaz en 70% de los
pacientes) Propranolol 40 mg c/1 2 hs (no supe
rar 320 mg/da). Timolol 20 a 60 mg/da y
Arnitriptilifla si bien no esta aprobado por FDA,
a dosis de 25 mg antes de dormir (no superar
150 mg) ha demostrado ser eficaz para el con
trol de migraa.
No se debe suspender el tratamiento profilct
ico sin haberlo probado durante 6 a 12 sema
nas. Hay consenso en suspender la profilaxis
luego de 6 meses de tratamiento por la gran in
cidencia de remisin completa. Si recidiva lue
go de estos 6 meses, se prueba durante otros 6
meses.
Vea para mayor informacin en otros secto
res de ste texto o en el Texto Farmacologa
Medica Sntesis y Teraputica los frmacos:
Aspirina, Paracetamol, Metisergida, Propranolol
y Amitriptilina
SUMATRIPTAN
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Agonista 5-HT1 de los
receptores aeriales cerebrales provocando
vasoconstriccin.
Indicacin: Migraa.
Interaccin medicamentosa. Vasoespasmo
prolongado con ergotamina.
Contraindicacin: Angina de prinzmetal,
isquemia de miocardo, ergotamina, IMAO y uso
por va endovenosa.
Efectos adversos: Vmitos, mialgia, cansan
cio, sudoracin y enrojecimiento.
FA RM ACO CIN TICA
Biodisponibilidad oral: 15%.
Metabolismo: Heptico.
Excrecin renal: 20-25%.
269
TERAPU11CA
NR: Imigran.
Presentacin: Comp. SOy 100 mg
Jeringa preenvasada de 6 mg.
jiade administracin: Oraly SO.
Posologa en adulto: Va oral 25 mg puede
repetirse cada 2 hs rango habitual 25-100 mg.
Dosis mxima 250 mg.
-SO 6 mg puede repetirse en 1-2 horas si no
mejora. No superar 12 mg/24 hs.
ERGOTAMINA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Agonista parcial alfa
no selectiva, Tiene efecto vasoconstrictor en las
arterias cerebrales.
Indicacin. Migraa. Se potencia su efecto al
asociarlo con cafena.
Interaccin medicamentosa: Puede antago
nizar serotonina.
Contraindicacin: Embarazo (Es abortfero),
alergia a la droga o a la cafena.
Efectos adversos: Nusea, vmitos, sndro
me de Reynaud por vasoespasmo, gangrena de
extremidades, arritmia, cefalea, mialgia y xeros
toma.
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidad oral: 1% (Aumenta con
cafena).
Metabolismo: Heptico.
TERAPLfl1CA
NR: Cafergot.
Presentacin: Comp Ergotamina 1 mg +
Cafena 100 mg.
Va de administracin: Oral.
Posologa en adulto: Iniciarcon 1 mg. Puede
repetir c/30-60 minutos. Mximo da, 6 compri
midos. Mxima semanal 10 comprimidos.
Posologa en pediatra: Iniciar con 1 mg, lue
go 1 mg c/30-60 minutos. Mximo da 3 mg.
Mxima semanal 5 mg.
 En ste captulo, se tratar:
a) Frmacos de prescripcin legal (oploides,
benzodiazepinas, anfetaminas entre otros)
b) Sustancias que no necesitan prescripcin
(Nicotina! etanol, caf, etc.)!
c) Txicos ilegales: LSD (dietilamida del cido
D-lisrgico), cocana, crack, marihuana
(cannabis), hashis, herona y otras drogas.
La dependencia (adiccin) se puede definir
como un sndrome de dependencia de sustancias
psicoactivas (txicos) o como el consumo com
pulsivo de sustancias.
La asociacin Americana de psiquiatras (APA)
en 1994, prefiri el trmino dependencia en vez de
adiccin.
El abuso y subsiguiente dependencia a sus
tancias psicoactivas depende:
a) Husped.
b) Sustancia psicoactiva.
c) Ambiente.
HL.tSED
El efecto de la sustancia psicoactiva sobre el
receptor determinar el grado de refuerzo, euforia
o disforia. Ante ansiedad, depresin o situacio
nes adversas, al consumir sustancias psicoactivas,
algunos pacientes pueden sentir una cierta sen
sacin de alivio! y el consumo reiterado puede
llevar a la tolerancia y dependencia
La absorcin, metabolismo y eliminacin va
rias entre distintos individuos.
SUSTANCIA PSICOACTIVA
Se ha demostrado fehacientemente que varias
sustancias psicoactivas aumentan la concentra
cin del neurotransmisor en algunas reas del sis
tema nervioso central. Se ha observado el aumento
de dopamina en el ncleo accumbens por el efec
to de anfetaminas, cocana, opicides, nicotina,
etanol entre otras. El aumento de sta sustancia
se relaciona con una sensacin placentera. Se
consumen de manera ms frecuente drogas que
provocan euforia. El bloqueo del efecto de
dopamina suele acompaarse de disforia. Cuant
ms rpido (factor tiempo) se inicie su efeclo,
mayor ser la probabilidad de que se abuse de la
sustancia (sta sera la explicacin de por que el
habito de masticar las hojas de la planta eritroxih5n
coca, de absorcin lenta y de baja concentraci1
srica y cerebral, provoca poca o ninguna adiccin
en cambio el clorhidrato de cocana purificada y
crack, inhaladas, de absorcion rpida! de alta con
centracin srica, es altamente adictiva). Cuanto
ms potente sea su propiedad de refuerzo, ma
yor es su capacidad de liberar neurotransmisores.
AMBIENTE
Depende de las amistades y el nivel
socioeconmico.
SNDROME DE ABS11NENCIA
Aparece por la supresin repentina de una su
stancia. La falta de la sustancia lleva a la
hiperexcitacin que se traducir en signos y sn
tomas opuestos a lo observado en la presencia
de la sustancia.
TERMINOLOGAS
Adicto mdico: es la adiccin creada por el uso
de frmacos de prescripcin mdica, durante un
tratamiento. Por ejemplo, una benzodiazepina du
rante el tratamiento de ansiedad.
Crack: cocana base (cocana alcaloide).
Dependencia f(sica:es un estado de readapta
cin del individuo ante la ingesta repetida de una
sustancia, requirindose la presencia de la sus
tancia en cuestin para desempearse normal
mente. Slo se puede confirmar si se asocie ccli
sndrome de abstinencia (supresin) al retirar a
sustancia psicoactiva.
Desintoxicacin: es la administracin de dosis
gradualmente decreciente de la misma sustancia
%icci?Ly a6U50 te sustancias psicoactivas
paicoactiva para evitar los sntomas de abstinen
cia. Se emplea para librar a los pacientes de la
droga dependencia.
015 (Oria: sensacin desagradable.
Euforia: sensacin muy agradable.
Inductor enzimtico: la propiedad de un frma
co aumentar la concentracin de enzimas hept
ias requeridas en el metabolismo de drogas.
Refuerzo: capacidad de la sustancia psicoac
liva de producir efectos en la persona y despertar
el deseo de obtenerlo otra vez. En cuanto ms
potente es el refuerzo, mayor poder de adiccin
tendr.
Sensibilizacin: se obtiene un efecto mayor que
el obtenido con la dosis inicial. Se desva hacia la
izquierda la curva dosis-respuesta.
Tolerancia: es una reduccin a la respuesta
despus de varias administraciones. Se requiere
una dosis mayor para obtener el efecto logrado
anteriormente con baja dosis. Hay una desviacin
hacia la derecha de la curva dosis-respuesta. Es
el opuesto a la sensibilizacin
Tolerancia y dependencia fsica: son adapta
ciones fisiolgicas (fenmenos biolgicos) causa cacin. En un adulto de 70kg, la dosis fatal es de
da por el uso de distintos frmacos. No implican
abuso o adiccin.
Signos de tolerancia y sntomas de abstinen
cia: no justifica suspender morfina y sus deriva
dos en pacientes con patologas terminales y/o
dolorosas.
NICO11NA
Posselt y Reiman ai&aron en 1828 la nicotina
un alcaloide natural de las hojas del Nicotiana
tabacum. Es un alcaloide liquido natural, una base
incolora, voltil que toma el color pardo y olor ca
racterstico al ponerse en contacto con el aire. Se
absorbe con facilidad a travs de la mucosa y piel.
La dosis letal de nicotina pura es de unos 40 mg
(0,6 mg/kg o una gota), la misma concentracin
en 2 g de tabaco (2 cigarrillos). Cuando es fuma
do, se quema la mayor parte de su contenido en
nicotina, generando productos txicos (cancer
genos). La adiccin a cigarrillo se debe al refuer
zo que brinda la nicotina y el temor de evitar el
sufrimiento que produce la abstinencia. Los snto
mas de abstinencia son; irritabilidad, agresividad,
inquietud, disforia, bradicardia, hiperrexiay aumen
271
to de peso entre otros. Existen dos mtodos
sustitutivos de administracin de nicotina; el par
che y el chicle. El parche aporta nicotina de una
manera mas sostenida que el chicle. Los chicles
vienen en concentraciones de 2 y 4 mg. Si bien
es sabido que Naloxona produce una disminucin
del impulso de fumar (nicotina estimula la descar
ga de opioides endgenos), aun est en estudio
su uso clnico para ste fin.
ETANOL
Se encuentra presente en muchas bebidas, en
antispticos y solventes. Hierve a 7820. El conte
nido de etanol en las bebidas se expresa en por
centaje por volumen (vol.%), por ejemplo al 7%
significa que cada 100 ml contiene 7 ml de etanol.
Los contenidos de etanol en las bebidas habitual
es son; Cerveza 3%, vino 10% y agua diente 40%.
En baja dosis inhibe circuitos provocando efec
to estimulante. A alta dosis provoca depresin,
sedacin y ebriedad conforme aumenta la intoxi
300 a 400 ml de etanol puro o 600 a 800 ml de
agua diente a 50% si se toma en menos de una
hora en pacientes no alcohlicos crnicos, so
breviniendo estado de coma y la muerte ( intoxi
cacin leve se produce con alcoholemia de 0,5 a
1,5 mg/mI, moderado a 1,5 a 3 mg/mi, severa a 3
as mg/ml y coma con alcoholemia superiora 5
mg/mi). Etanol se metaboliza a 100 mg/kg/h, y el
sistema enzimtico se satura a una alcoholemia
delmg/mi.
Prooca tolerancia por ser inductor enzimtico
(curva dosis respuesta hacia ia izquierda).
Genera dependencia fsica y su supresin (has
ta dehrium tremens). Los sntomas mas destaca
dos son, inmenso deseo de beber, temblor, sudo-
racin, alucinacin visual, pupilas diiatadas, etc.
El sndrome de supresin de etanol se trata
con benzodiazepinas y tiamina.
Naltrexona bloquea aigunas propiedades de
refuerzo de etanol, y se utiliza con xito en la
rehabilitacin de alcohlicos. Disulfiram es un fr
maco que acumula el metabohto intermedio de
etanol, el acetaldehdo (bloqueando irreversible
mente la enzima acetaldehdo deshidroginasa). De
ste modo provoca reacciones desagradables. Vea
etanol y disuliram como drogas. Otras drogas que
272
pueden desencadenar el efecto disulfirmico (tam
bin llamado el efecto antabus) son Metronidazol,
Cloranfenicol, Sulfonilureas, Tiocarbamatos,
Quinacrina y Cefalosporinas con ncleos 3-
metiltiotetrazol entre otros.
BENZODIAZEPINAS
Contrariamente a lo que muchos piensan, las
benzodiazepinas crean poca tolerancia y la inte
rrupcin no causa problemas cuando se usa por
poco tiempo (semana). Con meses de tratarnien
tose instala la tolerancia y dependencia fsica. La
ingesta intermitente retrasa la aparicin de tole
rancia. Los adictos suelen preferir diazepam,
Alprazolam u otra benzodiazepina de inicio de
accin rpida. Diazepam puede ser de cierta utili
dad para disminuir las agitaciones e irritaciones
secundarias a consumo de Cocana as como en
las ansiedades provocadas por varias sustancias
psicoactivas. Los sntomas de abstinencia que
ms se asocian a benzodiazepinas son: ansie
dad, irritabilidad, mioclonias y convulsiones entre
otras. Cabe destacar que las benzodiazepinas tie
nen ndice de seguridad alta por lo cual resulta
difcil la muerte por sobredosis. Se emplea ben
zodiazepinas de vida media larga en los progra
mas de desintoxicacin como diazepam.
Flumazenil es un antdoto especfico de las
benzodiazepinas, til en tratamiento de
sobredosis de stos frmacos. Algunos centros
la emplean para tratar algunos sntomas de absti
nencia. Vea las benzodiazepinas y Flumazenil.
BARBrRICOS
Desde la aparicin de las benzodiazepinas, los
barbitricos fueron perdiendo vigencia. Tienen n
dice de seguridad baja por lo cual la sobredosis
puede conducir rpidamente a la muerte.
Flumazenil no es til para revertir sus efectos. La
mayora de las intoxicaciones documentadas hoy
en da se deben a los intentos de suicidio con
Fenobarbital empleado ampliamente como anti
convulsivante. Vea Fenobarbital.
OPIOIDES
Los que actan sobre receptor ji han demos
trado ser mas eficaces tanto en el dolor agudo
farniaco/qyfa para & enfenqe,jq
como en el crnico. Los pacientes con dolor y
que necesitan tratamiento con los opioides diii.
cilmente se convierten en adictos. De manera gb..
bal, tratamiento con opioides lleva a tolerancia a
la misma y dependencia fsica. La supresin brus.
ca provocar sntomas de abstinencia. Los
opioides de inicio de accin lenta, de accin pro..
longada y administrado por va oral son prefeh.
bies, son menos adictivos y ms fcil de
desintoxicar. Lo opuesto a stas cualidades es
herona que es altamente adictiva, de inicio de
accin rpida, de accin corta y administrada por
va endovenosa. Su metabolismo produce dos
metabolitos activos, morfina y 6-mono-
acetilmorfina, los sntomas de abstinencia de la
herona pueden durar unos jodas. Los sntomas
de abstinencia a los opioides son; bsqueda des
esperada de los opioides, irritabilidad, dolor gene
ralizado, ansiedad, disforia hasta insomnio. Sis
tema autnomo: taquicardia, sudoracin, aumen
to de presin arterial y aumento de trnsito intes
tinal. Provocan una miosis puntiforme caracters
tica. La desintoxicacin consiste en prescribir
opioides de accin prolongada y que se da por va
oral como Metadona (20 mg cfi 2 hs) y disminurlo
lentamente hasta retirarlo definitivamente en una
a dos semanas. Los pacientes que necesitan
Metadona a largo plazo, como se vuelven toleran
tes al efecto sedante de sta, pueden realizar ac
tividades habituales. Nalbufina (Nubana)
dificilmente produce adiccin.
COCANA
Vea la droga cocana.
Bloquea la recaptacin de dopamina,
noradrenalina y serotonina. La dosis letal es a par
tir de 30 mg aplicada sobre la superficie mucosa.
Se desarrolla tolerancia a los efectos de coca
na. Los sntomas de intoxicacin aguda son exc
itabilidad, alucinacin, taquicardia, dilatacin
pupilar, escalofros hasta fiebre, vmitos y dolor
abdominal hasta contracturas musculares. Pue
de llegar a producir fallas respiratorias y circulato
rias, convulsiones, comay eventualmente la muer
te. Con uso crnico de cocana, se ha observado
perforacin de septum nasal. Los sntomas de abs
tinencia, contrariamente a lo que sucede con he
rona, pueden durar hasta 20 das. Son de carc
ter leve sin grandes peligros para la vida. Consis
7
desncWsp&xct*kss
n en intenso deseo (de drogarse), disforia,
bradicarda, inestabilidad de la presin arterial y
5omnolencia. Los sntomas de abstinencia en la
mayora de los casos no necesitan tratamiento.
La rehabilitacin consiste principalmente en man
tener al paciente libre de la droga definitivamente.
CAFBNA
Vea farmacologa de la cafena,
Derivada de las metilxantinas, presente en mu
chos alimentos, bebidas e infusiones es una sus
tancia legtima y psicoactiva y la mas consumida
en todo el mundo. La asociacin americana de
psiquiatra no la considera un estimulante adictivo.
La manera de abuso mas frecuente de esta sus
tancia es en las formas de caf, t y mate. Au
menta la secrecin de noradrenalina, es inhibidor
de la enzima tosfodiesterasa y bloqueante com
petitivo de los receptores de adenosina. Al inicio
del consumo de sta sustancia, el paciente sien
te que disminuye su cansancio, desaparece el
sueo, experimenta mayor concentracin en su
tarea y siente hasta un cierto grado de euforia
(con dosis altas). La tolerancia se desarrolla rpi
damente, entre 2 a 3 semanas. Los sntomas de
abstinencia que son leves, consisten principalmen
te en cefalea y fatiga.
MARIHUANA
Es un alucingeno (psicodislptico) se obtiene
de las plantas Cannabis Sativa, que tienen como
principio activo 9-tetrahidrocanabinol (9-THC). Los
sntomas habituales de intoxicacin son; ansie
dad, irritabilidad, falta de motivacin, alucinacin,
pnico, estn descritos cuadros de psicosis. La
aparicin y desaparicin de tolerancia son rpidos
sntomas de abstinencia en consumidores habitua
les son raros y su tratamiento es sintomtico.
Dietilamida del cido d-lisrgico (LSD),
semisinttico, es derivado del Cornezuelo del cen
teno y alucingeno. Es la sustancia psicoactiva
ilcita ms potente. Acta en el SNC tanto como
273
agonista de receptores de serotonina como
bloqueante no selectivo de receptores de
serotonina. Se absorbe porva oral y provoca tras
tornos psiquicos a dosis tan bajas como lug/kg
que consisten principalmente en; alucinacin, ex
citacin, psicosis, trastornos neurovegetativos (sa
livacin, inestabilidad de pulso y presin, dilata
cin pupilar etc.). Debido a que su consumo es
raramente habitual, es difcil observar sntomas
de abstinencia a LSD. Su tratamiento en agudo
es sintomtico.
FENCICLIDINA (PCP)
Fenciclidina (polvo del ngel) es agonista delta
y acta bloqueando el receptor NMDA de
glutamato (N-metil-D-aspartico) en el SNC. Em
parentado con ketamina, se introdujo como anes
tesia en los aos 50. Inmediatamente se observ
el efecto disociativo y alucingeno. Se suspendi
su uso como agente anestsico. A dosis de 50
uglkg (5 mg), puede desencadenar estimulacin
como depresin, alucinacin, agresividad,
hiperactividad, nistagmus, temblor, convulsin, ri
gidez muscular, anestesia perifrica, sntomas
neurovegetativos (inestabilidad de la presin y
pulso, hipertermia y pupilas dilatadas no reactivas),
psicosis, con dosis de Sa 10 mg, estupor, hasta
llegar al estado de coma. Con dosis mayor de 10
mg, ocurre hipertermia, sudoracin, disminucin
o ausencia de reflejos, estridor larngeo, depre
sin respiratoria, convulsin, hasta rabdomiolisis
aguda. Se han registrado fatalidades con nivel
plasmtico superior a 2 ug/ml. Estos mismos sn
tomas pueden presentarse durante la abstinencia
a su ingesta. El tratamiento es sintomtico. Las
benzodiazepinas son tiles ante convulsines,
temblores o rigidez muscular que sta desenca
dena. Como droga base, se ha intentado acidifi
car la orina con vitamina C endovenosa. Estn
proscriptos el uso de neurolpticos con potente
acciones sobre receptores neurovegetativos (aIfa-
1 y muscarnico). Se prefiere los derivados de los
butirofenonas, entre ellos Haloperidol.
INHALANTES
En nuestro medio, es frecuente ver el uso de
estas sustancias en los chicos de la calle, espe
cialmente tolueno (obtenido de los pegamentos).
274
Suelen coocarlo en una bolsa plstica para
inhalario, en cuestin de minutos sienten los sn
tomas de intoxicacin. Produce en muchos de
ellas el mareo. La inhalacin de sta sustancia
puede dejar secueas permanentes entre ellas
aplasia de la mdula sea y lesiones neuronales.
Se han reportado lesiones cardacas renales y
Yanaacoq/a para fa
hepticas. Otros inhalantes empleados con tir
ilcitos son tetracloruro de carbono (muy txico)
xido nitroso (usado actualmente en anestesia por
sus cualidades anestsicas y por su efecto de
segundo gas), gasolina y querosen. En ste tipo
de intoxicacin, no existen regmenes de
desintoxicacin.

Serotoflifla es una sustancia neurohumoral
(neurotransmisor) sintetizada a partir de un amino
cido esencial triptofano.
Si bien en la dcada de 1930 Erspamer inicio
los primeros estudios, buscando la distribucin
de las clulas enterocromafines, el descubrimiento
de la va de biosntesis y su degradacin por
Udenfield deba esperar hasta 1959.
Serotonina en condiciones fisiolgicas se en
cuentra de manera abundante en las clulas
enterocromafines, y en condicin patolgica se
produce en cantidades anmalas por los tumores
carcinoides y por las clulas enterocromafines.
Las plaquetas captan de la circulacin sangunea
grandes cantidades de serotonina, ya que care
cen de la maquinaria necesaria para su sntesis,
y son descargados de los grnulos densos de las
plaquetas en los procesos de agregacin
plaquetaria, vital para la hemostasia. En las
plaquetas, se llega a alcanzar una gradiente san
gre-plaquetaria de hasta 1:1000.
En la sntesis de serotonina, se transforma
tripto[ano a 5-hidroxitriptofano por la enzima
triptofano hidroxilasa, siendo los co[actores de esta
enzima oxgeno y tetrahidropteridina. En el segun
do y paso final de la sntesis, 5-hidroxitriptofano
es transformada a 5-Hidroxitriptamina por/a enzi
ma descarboxilasa de los amino cidos L-arom
ticos que emplea vitamina 66 como cofactor. La
serotonina es metabolizada de manera preferen
cia/porla isoforma MAO-A de la enzima monoami
nooxidasa.
Los agonistas y antagonistas de serotonina des
pliegan en el sistema nervioso centraly en la pe
riferia, accionesy efectos muy diversos entre e/los.
Esto es contrario a lo que sucede con los otros
neurotransmisores.
Se han descrito hasta la actualidad 14 distin
tos tipos de receptores de serotonina.
A saber, 5-HT,, SHTIb, 5HT,d, 5-HT,, 5-HT,
5HT, 5HT2b, 5HT 5-HT3, 5-HT4, 5-H, 5-HT5,
5-HT6y 5-1-IT,. Los receptores de la familia 5-HTI
actan inhibiendo la adenil ciclasa, la familia 5-
HT2 activan la adenilciclasa, 5-HT3 acta sobre el
29
canal de sodio y potasio provocando
despolarizacin rpida. El 5-HT4 activa el
adenilciclasa. No existe consenso sobre el me
canismo de traduccin de la seal de 5-HT Los
receptores 5-HT5 y 5-HT,activan la adeni/ciclasa.
Son actualmente de utilidad teraputica los re
ceptores nombrados a continuacin.
5HTia su agonista parcial buspirona, se em
plea en tratamiento de ansiedad y depresin.
5HTjd (S-HTIb en los roedores), su agonista
sumatriptan, es la droga ms eficaz para el trata
miento de la migraa.
5-HT2, sus antagonistas metisergida,
risperidona y ketanserina, son de utilidad en el
tratamiento de la migraa, depresin y
esquizofrenia.
5-HT3, su antagonista ondansetron, es eficaz
en el tratamiento de vmitos inducidos por drogas
antineoplsicas. por la gran liberacin de
serotonina.
5-HT4, su agonista cisapride, se emplea para
el tratamiento de gastroparesia y pirosis.
A continuacin se trataran de forma particular
frmacos de sta familia.
BUSPIRONA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Agonista parcial de re
ceptor serotoninrgico.. 5HTia Acta inhibiendo
la adenilciclasa, incrementando la conductancia
de potasio. Provoca hiperpolarizacion.
Es agonista parcial 5HT2aP por lo cual disminu
ye la conductancia a potasio, provocando
despolarizacin lenta.
Se observa su electo dentro de 2 semanas.
Efecto mximo se observa a las 4 semanas.
Indicacin: Ansioltico y antidepresivo.
Interaccin medicamentosa: crisis hipertensiva
con IMAO, potenciacin con psicolpticos. Los
alimentos retardan su absorcin pero aumenta su
biodisponibiiidad oral.
Contra/nd/cac/n: Hipersensibilidad a la droga.
No asociar a los IMAO (crisis hipertensiva).
276
Efectos adversos: Angor, taquicardia, visin
borrosa, sedacin, cetalea, contusin, acatisia,
alergia cutnea (rash cutneo, urticaria),
leucopenia y eosinotilia.
FARMACOCIN11CA
Siodsponibilidad oral: 4%.
Metabolismo: oxidacin heptica.
Excrecin renal: Se elimina por esta va solo
metabolitos.
TERAPLificA
Va de administracin: Oral.
Dosis en adulto: Oral, iniciar con 7,5 mg di 2
hs. Dosis usual 10 mg c/8 hs. Dosis mxima 60
mgldia.
ME11SERGIDA
FARMACO DINAMIA
Mecanismo de accin:Antagonista serotoninr
gico 5-HT. Activan la fosfolipasa C, disminu
yendo la conductancia de potasio. Esto lleva a
una despolarizacin lenta.
Inhibe la liberacin de histamina y la secrecin
de prolactina
Inhibe los efectos vasoconstrictores y
vasopresores de SHT.
Tiene dbil etecto vasoconstrictor
Inhibe agregacin plaquetaria inducido por
serotonna
Indicacin:
Protilaxis de migraa y sindrome de Horton (ce
falalgia vascular). Su efecto se observa en 24 a 48
-Segunda eleccin en la mala absorcin y dia
rrea por sndrome carcinoide, despus del
octreotide (No avalado por FDA).
-Narcolepsia (No avalado por FDA),
Interaccin medicamentosa: Cocana,
adrenalina, noradrenalina, fenlefrina, metoxamina
ergotamina y nicotina.
Contraindicacin: Coronariopatas, hiperten
sin, dispepsia gstrica, embarazo y lactancia,
enfermedad renal y pulmonar, tromboflebitis, Ar
tritis reumatoidea y sepsis.
Efectos adversos: Nusea y vmitos, pirosis,
diarrea, dolor abdominal, insomnio, somnolencia,
nerviosismo, contusin, alucinacin y psicosis (Por
su similitud con LSD). Fibrosis inflamatoria (pleu
ropulmonar, endocrdica, coronaria y retroperito
neal). Hipotensin ortosttica.
fanaaoW4zparanr#frme
FARMACOCINT1CA
Absorcin rpida.
Metabolismo: Heptico.
Metabolito activo: Metilergonovina.
TERAPUTICA
Va de administracin: Oral.
Dosis en adulto: Migraa 4-8 mg)dia (en 2 a 3
tomas diarias).
Diarrea 2 mg C18 hs. Mxima da 4 mg C/8 hs
narcolepsia 1-2 mg Ch 2hs.
RISPERIDONA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Potente antagonista
serotoninrgico SHTtD, D2y a1. (El bloqueo 02
es tan potente como haloperidol). No se sabe el
efecto de bloqueo 5HT20.
Indicacin: Psicosis aguda, Esquizofrenia, sn
drome de Tourette y depresin psicotica.
(nteraccn medicamentosa: Antihipertensivos,
ansiolticos, sedativos, hipntico, sertralina,
flouxetina y antidepresivos triciclicos.
Contraindicacin: cncer de mama y cerebral,
ACV, nios y lactancia, miocardiopata, hipoten
sin ortstatica, disfagia, menores de 15 aos.
QT prolongado (Por riesgo de arritmia ventricular)
Efectos adversos: Dolor abdominal, agitacin,
acatisia, constipacin, dispepsia, distonia,
galactorra, impotencia, sndrome neurolptico
maligno, hipotensin ortosttica, priapismo,
neumonitis, rinitis, torsade du pointe (por prolon
gacin de QT), aumento de peso y arritmia
ventricular. Convulsin (0,3%).
FAIRMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 66.
Metabolismo: heptico.
Metabolito activo: 9-hidroxirispedona (vl/2 20
hs y de eliminacin renal).
TERAPUI1CA
NR: Risperin.
Presentacin: comp. 1mg, 2mg y 3mg.
Va de administracin: oral.
Dosis en adulto: Primer da 2 mg/dia, segundo
da 4 mg/da, tercer da Gmg/da en 1 a 2 tomas
diarias. No superar 8 mg/da.
En ancianos no superar 4 mg/da.
Dosis en pediatra: 11-16 aos en sndrome de
Tourette 0,5 mg/da aumentar lentamente hasta
2,5 mg, en 1 a 2 tomas diarias.
5crOt011
gETANSERINA
FARMACODINA1IA
Mecanismo de accin: Potente antagonista
serotoninrgico 5HT2a(+1+) y 5HT (+). Activan
la tosfolipasa C, disminuyendo fa conductancia a
potasio. Esto lleva a una despolarizacin lenta.
Bloquea receptora1 (Potencia similar a la beta
bloqueantes).
Tiene alta afinidad por receptor H1
Inhibe fa agregacin plaquetaria.
Indicacin: Migraa, depresin y esquizofrenia.
FAIRMACOCINT1CA
Biodisponibiidad oral: 50%.
SERTRAUNA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Acta inhibiendo el
transportador de 5-hidroxitriptamina, disminuyen
do la recaptacin selectiva de serotonina.
Indicacin: Depresin, trastorno obsesivo com
pulsivo y fobia,
277
Interaccin medicamentosa: IMAO y anticlepe
sivos tric(cficos. Es vn dbil inhibidor enzimtjco.
Contraindicacin: Lactancia e infancia, emba
razo, hiponatremiay hepatopatia.
Efectos adversos: Ansiedad, agitacin, diafo
resis, dispepsia, liebre, cefalea, epistaxis,
hiponatremia e impotencia.
FARMACOCINJ1CA
Biodisponibilidad oral: buena, aumenta con alim
entos.
Metabolismo: heptico
Metabolito activo: Norsertralina (vl/2 60 a 70
hs.).
1ERAPIrnCA
N.A: Zoloft, Atenix.
Presentacin: comp. 50 y 100 mg.
Vta de administracin: Oral.
Dosis en adulto: 50 mgldia. Mxima de 200
mg/da.
Dosis en pediatra: mayores de 6 aos iniciar
con 25 mgldia. Mxima de 200 mg/da.

La Diabetes Mellitus es una enfermedad meta
blica importante, frecuente, de gran relevancia
en la salud pblica y de repercusin social.
Es una enfermedad crnica que necesita edu
cacin.
Los frmacos (hipoglucemiantes orales, normo
glucemiantes e Insulina) son uno de los pilares
junto con el plan de alimentacin, actividad fsica
y educacin del tratamiento integral del paciente
diabtico.
Educacin: Sera el primer escaln del tra Memorfina, con un perfil de seguridad para el tra
tamiento propiamente dicho. Se debe ense
ar de que se trata sta enfermedad a fin de
comprender la importancia del control meta
blico (tanto en orina como en sangre), sien
do ste en ayunas 70 a 110 mg/% y hasta
140 mgl% dos horas despus de comer. El
control forma parte de la teraputica pues
de debe saber si el tratamiento es eficiente
ono.
Plan de Alimentacin: No se debe hablar
de dieta, pues tiene una cognatacin nega
tiva para el paciente. Se le debe ensear
como, que y que cantidad de alimentos debe
ingerir.
Medicamentos: Se refiere a la dosis,
farmacocintica, absorcin, excrecin, etc.
Estos son los Hipoglucemiantes orales,
Normoglucemiantes e Insulina.
Ejercicios tsicos: Importante por la dismi
nucin da la glucemia. Se debe saber cun
do y cunto tiempo y a su vez relacionarlo
con las dosis de la medicacin, por lo tanto
se debera programar el ejercicio fsico en
orma graduada.
Recordar que si no se realiza el tratamiento
adecuado no se cumple con e/objetivo primordial
de mantener una glucemia dentro de valores igual
que una persona no diabtica. Por lo tanto a la
diabetes no se la debe ignorar, pues ella causar
todo el dao que/e permitan, con la repercusin
de las complicaciones crnicas como: Retino
pata, Nefropata y Neuropata Diabtica (con
30
posibles amputaciones) as como enfermada.
des cardiovasculares o cerebrovasculares.
1-IIPOGLUCEMIANTES ORALES
1. Sultonilureas: Son las ms frecuentemen
te usadas y que llevan ms tiempo en uso.
2. Biguanidas: Drogas que en un momento
fueron retiradas del uso y que actualmente estn
en el mercado representando a este grupo la
tamiento del diablico.
a Inhibidores de la alta glucosidasa
4. Tiazolidinedionas: Con poco tiempo de uso
clnico, pues son productos de recientes investi
gaciones.
5. Metiglinidas: Igual que el grupo anterior.
En ste captulo se desarrollarn las drogas
ms frecuentemente utilizadas para la teraputi
ca de la Diabetes Mellitus tipo 2.
Estos hipoglucemiantes orales tratan de corre
gir2 alteraciones importantes que se observaron
en este tipo de pacientes. Una, es la prdida del
primer pico secretorio de insulina que se produce
entre los 3 y 10 minutos en respuesta al estmulo
de la glucemia y por una respuesta demorada a la
segunda fase de secrecin que aparece a los 20
minutos y la alteracin de la pulsatilidad normal
de la secrecin. La segunda alteracin estara a
nivel perifrico por disminucin en el nmero y/o
afinidad de los receptores a la insulina (en tejido
muscular y adiposo), es decir defecto de la ac
cin de la insulina lo cual es una caracterstica de
la insulinorresistencia.
SULFONILUREAS
Historia: En 1942 en forma accidental se ob
serv en un paciente tratado con sulfanamida por
fiebre tifoidea, un cuadro de hipoglucemia. Desde
ah se realizaron diferentes estudios y en 1957 el
Dr. Houssay realiz estudios en la Diabetes ex
perimental y la accin art stos compuestos so-
 279

re el metabolismo cje los Hidratos de Carbono. ejercer su accin eliminndose luego por orina en
una de las drogas bsicas que surgi de estos un 20%. Con sta droga se debe tener en cuenta
descubrimientos es la Corpropamida (primera que sus metabolitos son activos.
generacin) siendo una de las ms usadas y que Los de segunda generacin se comportan en
actualmente sigue en el mercado. forma variable, siendo la Glibenclamida metaboli
En 1966 investigadores alemanes, desarrollar zada en el hgado. La Glipizida, droga de eleccin
on otro grupo de frmacos con estructura qumi en la insuficiencia renal crnica (depuracin de
ca similar pero con mayor actividad (armacok5gi- creatinina entre 30 a 50 ml/mm) seria la ms ade
permitiendo utilizarlas en dsis ms bajas (se cuada para esta situacin.
gunda generacin), las drogas de ste grupo y La rapidez de absorcin, su metabolismo, la ac
que se utilizan en nuestro pais son: Glibenclami tividad farmacolgica de los metabolitos y la excre
da, Glipizida y Glicazida. cin renal determinarn la vida media y la duracin
de la actividad teraputica segn el cuadro 1.
Mecanismos de Accin: Estas drogas tienen
un mecanismo de accin mltiple y complejo. Indicaciones: Las sullonilureas se prescriben
a) Acciones pancreticas: Slo se da si existe en los diabticos tipo 2 que no responden al trata
masa pancretica tuncionante, es decir, que miento diettico y si no hubo reduccin de peso
estimula la secrecin de la insulina por la corporal.
clula beta del pncreas. Contraindicaciones:
b) Extrapancreticas: A nivel perifrico; A ni a) Absolutas: Diabetes Mellitus tipo 1
vel heptico, disminuyendo la salida de la Cetoacidosis diabtica
glucosa y adems aumento del consumo de Diabetes gestacional
la glucosa a nivel de los tejidos musculaT y
adiposo. b) Relativas: Infecciones graves
Ciruga general
Absorcin, metabolismo y eliminacin: Adelgazamiento
Existen diferencias en la farmacocintica de las Pancreotopata
drogas de ste grupo.
La Clorpropamida se metaboliza menos del 1% POSOLOGA Y ESQIJEMAS1EIRAPU1100S
y est unida fuertemente a (as protenas de la La Clorpropamida se da en una sola toma por
sangre de las que se libera en forma lenta para la maana y las de segunda generacin se admi
nistran 30 minutos antes de las comidas princi
Cuadro 1 D
DROGA Marca Registrada Vida Media Duracin Dosis Mx
Sulfonilureas ira G Diabinese 19 33 horas 60 horas 500 mg
Clorpropramida 250 mg Trane R
2da Generacin Daonil R 4 8 horas 12 horas 15 mg
Glibenclamida 5 mg Euglucon A
Glidanil A
Pira A
Glipizida 5 mg Minodiab A 3 horas 8 12horas 20 mg

Glicazida 80 mg Diamicron R lO horas 12 horas 240 mg

Unava A
Sra Generacin Amary) A 5,2 horas 24 horas 8 mg
Glimepirida Endial R
280
pales a fin de evitar las hiperglucemias post
prandiales e hipoglucemias durante la maana.
INTERACCIN MEDICAMENTOSA
Se debe tener en cuenta esta accin ya que el
paciente diabtico tipo 2 suele ser polimedicado
por estar frecuentemente asociado a otras pato
logas como Hipertensin arterial, Dislipemia, al
teraciones de la tiroides y otras.
a) Frmacos que aumentan la respuesta a las
sulfonilureas:
Alcohol
0 Beta bloqueantes
O Sulfonamidas antibacterianas
0 Salicilatos y derivados
O Fibratos
O Cloranfenicol
b) Frmacos que disminuyen las respuestas a
las Suitonilureas:
0 Corticoides
O Diurticos (Furosemida)
0 Anticonceptivos hormonales
Cf) Hormonas tiroideas
O Anlihipertensivos (antagonistas clcicos)
Ci) Isoniacida
EFECTOS COLATERALES
0 Hipoglucemias: Se debe tener en cuenta
la dosis en relacin con la alimentacin. Es ms
frecuente y ms grave en diabticos aosos es
pecialmente con los de primera generacin.
0 Reacciones cutneas: Exantemas (ppulas,
urticaria) y totosensibilizacin.
O Manifestaciones gastrointestinales: Poco
frecuente las nuseas, vmitos y diarrea.
Ci) Intolerancia al alcohol: Especialmente con
la Clorpropamida (enrojecimiento facial con sen
sacin de calor y a veces cefaleas, disnea, taqui
cardia, nuseas y congestin conjuntival con du
racin de minutos a una hora).
EFECTOS TXiCOS
Se han visto reacciones txicas debido a dosis
excesivas o prolongadas o como expresin de una
idiosincrasia individual.
0 Alteraciones hepticas: Poco frecuentes (ic
tericia).
O Alteraciones hematolgicas: muy infrecuen
te la leucopenia.
O Alteraciones congnitas: en humanos con
Yamsu4iapm (a
dosis teraputicas no se ha demostrado
teratognea, pero igual no se aconseja su
uso durante el embarazo.
BIGUANIDAS (Normoglucemiantes)
El principal efecto de las Biguanidas consiste
en potenciar la accin de la insulina. Estos a dite
rencia de las sulfonilureas no producen hipoglu
cemia.
MECANISMO DE ACCIN
No acta si no hay insulina circulante:
O Aumento de la utilizacin perifrica de glu
cosa, especialmente en tejido muscular y
adiposo (estimulando la gluclisis anaero
bia).
O Disminucin de la liberacin de glucosa he
ptica (inhibicin de la gluconeogensis).
O Disminucin de la absorcin intestinal de la
glucosa.
O Potenciacin de la accin de la insulina ac
tuando a nivel de receptores de insulina.
O Liberacin de la insulina combinada.
DURACIN DE LA ACCIN,
ABSORCIN Y EXCRECIN
La vida media es de 3horas con un efecto tera
putico de Sa 14 hs. Son absorbidas en el intes
tino delgado y el 65% se excretan por rin.
Indicaciones:
Diabetes Mellitus tipo 2 y obesidad.
Insulinorresistencia.
Hipersensibilidad a las sulfonilureas.
Contraindicaciones:
Acidosis y Coma Diabtico.
Insuficiencia heptica, cardaca grave y re
nal aguda o crnica.
Infecciones de moderadas a severas.
Ulcera gstrica en actividad.
Adelgazamiento.
Alcoholismo.
Previa a la anestesia general (se suspende
72 hs antes).
Clearance de creatinina <50 mI/mm.
Forma Farmacutica y Dosis
Actualmente la droga representativa de ste
grupo es la Melformina y su presentacin puede
ser en comprimidos de 500 mg (accin rpida) o
de 850 mg (accin retardada), sta droga se la
puede asociar en el tratamiento a las sulfonilureas.
viabet
Efectos colaterales:
03 Gastrointestinales: Es el ms frecuente (ano
rexia, nuseas, sabor a metlico y diarrea)
Efectos txicos: Marca Registrada
Metfomina 500 mg DBl IR
Glucarninol IR
Dosis: 2 o 3 tomas Islotin A
diarias
Despus de las comidas DBI AP R
Glucaminol 850 R
Metformina 850 mg Islotin Retard A
Dosis: 1 o 2 tomas
diarias
Despus de las comidas
O Acidosis lctica (especialmente en insuficien
cia heptica, cardaca o renal)
ASCARBOSA
Desde 1992, nuevo frmaco en el tratamiento
de la Diabetes Mellitus tipo 2, siendo un inhibidor
de la alfa glucosidasa en la mucosa del intestino
delgado retardando la absorcin de glcidos; por
lo tanto su uso estara indicado en pacientes con
picos hipergiucmicos post prandiales.
Su presentacin es de comprimidos 50 mg a
150 mg, siendo su dosis mxima 300 mg, su nom
bre comercial: Glucobay R.
Su principal efecto adverso a nivel gastrointes
tinal es el meteorismo y flatulencia.
INSULINA
HISTORIA
En 1869 Paul Langerhans, an estudiante de
medicina, describe las clulas acinares con fun
cin exocrina, y los islotes de pncreas con fun
cin distinta que hoy llevan su nombre.
En 1889 Minkowski y Joseph von Mering de
mostraron directamente la funcin de los islotes
de Langerhans efectuando pancreatectornia en
los perros, con lo cual inducan diabetes en estos
animales.
281
En 1900 el internista Gurg Ludwig Zuelzer trata
un paciente diabtico con extractos de pncreas,
el paciente mejor pero luego empeor para final
mente fallecer pues se haban agotado los ex-
tractos.
De 1916 a 1920 Nicols Paulesco fisilogo,
logra reducir la glucemia y cuerpos cetonicos en
los perros mediante la administracin parenteral
de extractos de pncreas.
En 1921 Frederick G. Banting un joven ciru
jano canadiense y Charles H. Banting un estu
diante de medicina lograron obtener extracto de
pncreas del perro con alcohol y cido con lo cual
trataron al diabtico Leonard Thompson de 14 aos
con glucemia de 500 mgl!0, logrando bajarlo a 75
mg/%. Macleod el profesor de fisiologa que les
haba otorgado el laboratorio! comenz a investi
gar con ellos! Con la ayuda de IB Collip un
bioqumico experto en extraccin de adrenalina,
obtuvo extractos estbles con lo cual se trataron
a los pacientes diabticos.
En 1923, se otorg el premio Nbel de medi
cina a Banting y Macleod. Banting anuncio que
compartira su premio con Besty, Macleod hace
lo mismo con Collip.
En 1960 Sanger establece la secuencia de
los amino cidos de insulina.
GENERALIDADES
La hormona Insulina es una protena formada
por dos cadenas de aminocidos conectados entre
s. No puede tomarse porva oral pues es digerida
por la accin de las enzimas del estmago y del
intestino.
La insulina es un medicamento de gran efecti
vidad que no permite mrgenes de error en su
administracin por lo cual es muy importante co
nocer bien sus caractersticas.
ACCIONES DE LA INSUUNA
Disminuir la glucemia por aumento de la en
trada de glucosa a nivel del tejido perifrico (acta
como si fuera la llave que abre la puerta de las
clulas musculares y adipocitos).
En hgado y msculo inhibe la gluconeog
nesis y la glucogenolisis.
Aumenta la lipogenesis e inhibe la liplisis a
nivel del tejido adiposo.
En msculo incrementa el transporte de glu
cosa. Es anablica proteica y antiproteoltica.
 -y

282 Yaimaa4a ,u,w fa enw,,j

FARMACOC,NDCA SEGN SU ACCIN

Comprende el proceso de absorcin, distribu
cin, degradacin y excrecin DEACUERDO ASti DURACIN
La velocidad de absorcin depende del tipo de Accin rpida
insulina, la dosis, el volmen inyectado, la con / Accin huermedia
centracin, la tcnica de aplicacin, la tempera / Accin Prolongada
tura de la insulina (mayor absorcin con el calor y / Accin Bifsica
menor absorcin con el fro) y el flujo circulatorio
en el tejido inyectado yjo masaje local. Todos Accin Rpida: Es la insulina corriente o cri
estos factores mencionados son variables pero stalina o tambin llamada regular (aspecto lmp
controlables. ido). Es la nica que se puede inyectar va
intravenosa, adems de intramuscular y subcut
CLASIFICACIN DE LA INSULINA nea. Es la ms utilizada en emergencias
SEGN DIFERENTES CRITERIOS Accin Intermedia: Es la insulina NPH o in
sulina lenta (suspensin turbia o lechosa). Se
SEGN EL ORIGEN aplica va subcutnea en los tratamientos crni
Bovina cos.
V Porcina Accin Prolongada: Es la llamada insulina
/ Humana Protamina Zinc. Tambin se utiliza la va subcut
/ Bovina: En nuestro pas es la de menor costo nea.
y es (recuente su uso. Tiene mayor poder de Accin Bifsica: Son aquellas que estn cons
antigenicidad debido a la diferencia de 3 amino tituidas por mezclas. Ejemplo: 70% de NPH +
cidos de la cadena proteica con respecto a la 30% de Insulina corriente.
especie humana.
/ Porcina: Se la utiliza cuando se presenta EFECTO Y DuRAcIN DE LA INSULINA
reaccin alrgica a la bovina. Tiene la diferencia Ver cuadro 2.
en un solo aminocido en su cadena proteica (con
respecto a la humana). Tipos y formas de presentacin de insulina
/ Humana: Desde 1980 aplicando mtodos en nuestro pas (ao 2000)
de Ingeniera Gentica se obtuvieron las siguien Ver cuadro 3.
tes insulinas:
a) Biosinttica: De origen bacteriano, se elabo INDICACIONES DE lA INSULINA
ra por el mtodo recombinante de DNA en bacte
rias E.Coli. INSULINA CORRIENTE:
b) Semisinttica: Se produce por la transfor Acidosis.
macin qumica de la insulina porcina altamente Coma diabtico
purificada en humana, es decir, es una insulina Pacientes quirrgicos
humanizada. Se le realiz el cambio del ami Infecciones severas
nocido alanina por treonina.
Cuadro 2 D
Insulina Accin Efecto mximo Duracin

1. Corriente Rpida 2-4 horas 4 6 horas

1. NPH Intermedia 6-14 horas 12-24 horas

1. Lenta Intermedia 8-14 horas 12-24 horas

1. Protamina zinc Prolongada 18-24 horas 24-36 horas

 283

cuadro 3D
Producto Especie Concentracin u/ml Laboratorio

Insulinas Corrientes

Betasint corriente Bovina y porcina 4080 y 100 Beta

Betalin H. Corriente Humana 40 y 100 Beta

semiinttica

Actrapid M C Porcina 40 y 100 Novo Nordisk

Actrapid H M Humana biosinttica 40y 100 Novo Nordisk

Humulin C Humana biosinttica 1 00 LiIIy

Biobras C 8ovina y porcina 4080 y 100 Biobras

Biohulin Humana 1 00 Biobras

Insulinas NPH

Betasint NPH Bovina y porcina 40SOy 100 Beta

Betalin H NPH Humana 40y 100 Beta

semisinttica

lnsulatard M C Porcina 40y 100 Novo Nordisk

lnsulatard H M Humana biosinttica 40y 100 Novo Nordisk

Humulin N Humana biosinttica 1 00 LiIIy

Biobras N Bovina y porcina 40SOy 100 Biob ras

Biohulin Humana 100 Biobras

En EE.UU. y otros pases europeos: slo se utilizan insulinas en concentracin de 100 u/ml

INSULINAS DE DEPSITO (NPH y Prolongadas) y trabajo) y a la forma clnica del paciente. Se

Diabetes Mellitus tipo 1 (Nio, adolescente,
adulto).
Diabetes Mellitus gestacional (adems
durante la lactancia).
Traumatismo e infecciones severas.
FaMa del tratamiento por hipoglucemiantes
orales.
Desnutricin (en el diabtico).
POSOLOGA Y DOSIS
La dosis de insulina debe adaplarse a la situa
cin metablica (plan de alimentacin, ejercicios
comienza en forma general con dosis antes del
desayuno (2/3 de la dosis total del da) y otra an
tes cJe la cena (1/3). Se varia la dosis de acuerdo
al perfil glucmico segn control. Ejemplo: Antes
del desayuno, antes del almuerzo, dos horas des
pus del almuerzo, antes dala merienda, antes y
dos horas despus de la cena. Los aumentos de
las dosis de insulina NPH en general, se realizan
de una a dos unidades/da (5 a 10%) cada 48
horas a fin de evitar hipogJucemia. Las correccio
nes con insulina corriente segn esquema
normatizado por el mdico.
284
ZONAs DE APUCACIN
Luego de elegir el sitio de aplicacin, el pacien
te debe tomar con el dedo pulgar y dedo ndice
un pliegue de piel y tejido celular subcutneo, in
troduciendo la aguja en forma vertical (9O) sobre
la piel hasta una profundidad de 1 cm, de esta
manera su efecto es ms estable (figura 1).
Dichos sitios se deben cambiar diahamente tra
tando de no volver a inyectar en el mismo lugar
hasta despus de un mes. Por lo tanto, se debe
ran programar dichos sitios con anticipacin.
Ejemplo: una semana en el brazo izquierdo, la
segunda semana en el brazo derecho, la tercera
semana en el muslo izquierdo y la cuarta semana
en el muslo derecho.
INSULINOTERAPIA IN1ENSIFICADA
Este esquema teraputico se lo suele utilizar
para situaciones en que el tratamiento con insuli
na en forma convencional no es suficiente para
lograr un control apropiado; se realiza por medio
de mltiples aplicaciones diarias.
COMPLICACIONES DE LA INSUUNOTERAPIA
Locales
-w
Figura 1 U
a) Abscesos (si no se respeta la asepsia)
b) Lipodistrofias: Hipoatrofia (desaparicin del
tejido celular subcutneo en la zona de aplica.
cin) e Hipertrofia, aumento del tejido ceIuIar(m
frecuente con insulina bovina y puede ser por una
mala tcnica de aplicacin y/o falta de rotacin).
c) Alergia insulnica: es ms frecuente por in
sulina bovina. Pueden aparecer pequeos o gran.
des ndulos, subdermicos con prurito, eritema y
edema en el sitio de la inyeccin.
Generales: Hipogiucemia:esla ms frecuen
te (6%). Relacionada con dosis equivocada, el no-
cumplimiento de los horarios de alimentacin, con
ejercicios no previstos o por cambio de tipo de
insulina, beber alcohol.
Sntomas:taquicardia, palpitaciones, temblor,
palidez, transpiracin, mareos, dolor de pecho,
convulsiones y coma.
Alergia lnsulnica: Las reacciones de Hipersen
sibilidad a la insulina se daba con mayor frecuen
cia en los aos anteriores por ser poco purifica
das y no as en la actualidad con el advenimiento
de insulinas altamente purificadas y el uso de
insulinas humanas.
..
::
L, V
e. .
A
/1
U
LS

a manifestacin clnica de alergia puede va
Mrdesde una urticaria moderada hasta una reac
cin anafilctica con angioedema, bronco espas
mo e hipotensin arterial.
Estas reacciones pueden ser causadas por la
propia insulina o por los aditivos (Zinc y Protamina).
* Focales: Presbicia insulnica: Constituye
una complicacin relativamente frecuente aun
que poco conocida. Ocurre en el diabtico cuan
do mejora en forma abrupta su glucemia, es un
proceso benigno que desaparece espontnea
mente y debe alertarse a los pacientes a fin de
no realizar consultas oftalmolgicas para correc
ciones pticas pasados los 30 das de su apa
ricin
ELROL DE LOS ENFERMEROS EN DIABEFES
Lo ideal seria que la enfermera tuviera acceso
a una capacitacin en la atencin y cuidado del
paciente diabtico. Para poder tomar algunas de
cisiones diagnsticas y teraputicas siempre en
base a normas y conductas dadas por el Servicio
y/o especialista.
Los enfermeros tendran que educar a las per
sonas con diabetes de tal forma que ellos sean
ms participativos y no ser pasivos; dando ms
nfasis en los diabticos tipo 1 con respecto al
manejo de la insulina y de su aplicacin, ade
ms ayudar a la familia y al paciente en esta
patologa para incorporarlo a sus vidas dndole
una oportunidad de tener una mejor calidad de
vida.
flpS DEJERINGAS DE INSULiNA
DIFERENTES CONCENTRACIONES
El ideal es utilizar la jeringa que tiene una es
cala correspondiente a la concentracin de Insuli
na que se emplee (figura 2). Ejemplo: Insulina NPH
40 utilizarjeringa graduada para 40 unidades.
Hay jeringas de 100 unidades de dos tipos di
ferentes de escala: una est subdividida de tal
forma que cada rayita vale dos unidades, Ejem
plo: de O a 10 hay 5 rayitas que cada una vale 2
unidades, y hay otra que est subdividida en 10
rayitas valiendo cada una 1 unidad.
Suele haber jeringas que pueden venir con la
aguja incorporada (fija) o desmontables.
Las agujas deben ser finas y cortas de prefe
rencialo/5 015/5.
Muy importante: la insulina se mide en uni
285
dades, la unidad es la misma para todas las
insullnas.
La insulina se mide en unidades. Es una medi
da estndar internacional, una Insulina de con
centracin de 40 unidades es exactamente igual
y realiza el mismo efecto que una unidad de
insulina de concentracin de 80 unidades, e igual
a una unidad de Insulina de concentracin de 100
unidades. Su nica diferencia es la concentracin
Por lo tanto a fin de evitar confusiones en las
dosis es leer la etiqueta del frasco (es decir que el
frasco debe tener una etiqueta) y ver que la con
centracin de Insulina usada y la escala de la je
ringa se correspondan. Se reitera este concepto
tan importante Una unidad es siempre la mis
ma, lo que varia es la concentracin de cada uno
NPH 40u, 80u, o 1OOu por lo tanto se debe utilizar
la jeringa correspondiente a cada concentracin
Si el paciente desea reutilizar su jeringa ms
de una vez qu debe hacer?.
La Asociacin Americana de Diabetes (ADA.)
ha establecido las siguientes recomendaciones:
1. Conservar la jeringa a temperatura ambien
tal tratando de que est aislada de todo otro
elemento.
2. Cubrir la aguja con su capuchn en forma
inmediata despus de la aplicacin y con
servarla cubierta cuando no la utilizan.
3. Descartar la jeringa o la aguja si se toc la
parte interna del embolo o cualquier sitio de
la aguja, excepto si se toc la piel en el sitio
de aplicacin y la tapa del frasco de insulina.
T
1
: Li::
Jlff
4* 1
,
.,
1*
-L
1
II
Figura 2 0

286
4. No limpiar la aguja ni la jeringa con alcohol.
5. No reutilizar la aguja que est doblada o
desafilada.
Advertencias para los pacientes
Nunca utilizar la jeringa de otra persona y no
dejar que otra use la suya.
* Descartar lasjeringas y agujas usadas en un
recipiente (como por ejemplo la latita de gaseo
sa), y trasladarlo al Centro de Salud ms cercano
a su domicilio, pues se considera residuo patol
gico.
APUCACIN DE LA INSULINA
Con respecto a la inyeccin lo ms convenien
te seria que est a cargo del mismo paciente siem
pre que sto sea posible. (capacitacin y buena
visin)
1. Antes de la aplicacin: Lavado de manos
con agua y jabn, y tenerlos materiales en forma
adecuada para su uso.
2. Tcnica (sacar 15 minutos antes de la
heladera la insulina)
a) Preparar la Insulina y si esta es de accin
intermedia (NPH) girar el frasco entre ambas ma
nos para homogeneizar la mezcla y no en forma
brusca ya que se formaran burbujas de aire, lim
piando con alcohol la superticie de extraccin del
frasco de insulina correspondiente.
b) Sacar los tapones protectores de la jeringa
y retirar el embolo hacia atrs dejando que la je
1
ir
4-..-..
r
NPII CRISTALINA NPH
r . -
r.
Figura 3 0
y
fanuacpumfaeng,,j
ringa se llene con un volumen de aire igual al de
las unidades que se extraern luego del frasco.
c) Teniendo el frasco de Insulina en posicin
vertical se inyecta el aire que contiene la jeringa
se coloca el frasco boca abajo y se aspira con el
embolo la cantidad de Insulina necesaria tenien.
do el cuidado de que no queden burbujas de
aire.Estas se eliminaran dando unos golpecitos a
lasjeringas para que suban y moviendo el embolo un
poco hacia adelante regresando stas al frasco se
vuelve a completar la dosis que se necesita.
d) Se retira la aguja del frasco tapndola con
su correspondiente tapn, se limpia con algodn
y alcohol el sitio seleccionado y formando un plie
gue de piel y tejido celular se lo toma con los
dedos pulgar e ndice de la mano.
e) Destapar e introducir la aguja totalmente en
el pliegue con el ngulo de 90 y apretar suave
mente el embolo hacia abajo. Se suelta la piel
que tena sujeta con la otra mano, se retira la agu
ja, y apretando con un trozo de algodn la zona
de aplicacin sin realizar masaje local.
TCNICAS PARA APLiCAR UNA MEZCLA DE INSuuNAS
a) Introducir el aire en el frasco de insulina de
accin intermedia (NPH) y retirar
b) Introducir el aire en el frasco de insulina co
rriente y cambiar la dosis indicada.
c) Despus de cargar la insulina de accin in
termedia (NPH) en la misma jeringa.
Inyectara mezcla inmediatamente!
Cuando la mezcla ya preparada, se deja un
tiempo en la jeringa, puede ocurrir que la insulina
no tenga el efecto buscado.
REALIZACIN DEL CONTROL DE LA GLUCEMIA
Control de la Glucemia en orina (Glucosuria) y
en sangre capilar (Glucemia) por medio de tirillas
reactivas. Realizacin de un registro diario del
control metablico.
NOTA FINAL: Lajeringa de un centmetro es una
medida estandard. Si el frasco es de Insulina de
40 U, un centmetro tendr 40 U de Insulina.
Si el frasco es de Insulina de 80 U, un centme
tro tendr 80 U de Insulina.
Si el frasco es de Insulina de 100 U, un cent
metro tendr 100 U de Insulina.
c
HISTORIA
Berthold en 1849 demuestra ce una manera
fehaciente que el trasplante de gnadas a gallos
castrados, evitaba los signos que caracterizan la
castracin.
En 1931, Butenandt obtuvo 15 mg de
androsterena a partir de 25,000 litros de orina
masculina.
En 1935, David y cols. aislaron la testosterona
en forma cristalina.
La testosterona fue sintetizada por otros inves
tigadores en el mismo ao.
La accin de andrgenos es la suma de los
efectos de:
a) Testosterona (codificado en el cromosoma X).
b) Dihidrotestosterona.
c).Estrgenos (sta como consecuencia del
metabolismo de los andrgenos).
Ay b actan sobre el mismo receptor mient
ras que do hace sobre el receptor de estrgenos.
FUNCIONES DE LOS ANDRGENOS (TESTOSTERONA
YDIHIDROTESTOSTEPONA)
Diferenciacin sexual en el feto (Su deficien
cia genera fetos XY con fenotipo externo femeni
no) y espermatognesis.
Induce crecimiento de cltoris en la mujer, ve
sicula seminal y prstata en varones.
Maduracin sexual en la pubertad.
Efecto anablico (hay retencin nitrogenada,
Na+, K.i-, CI- y aumento de peso). Este efecto se
comienza a perder a semanas de haber suspen
dido el tratamiento.
Conserva la libido.
Regula la produccin de LHRH en el
hipotlamo y LH en la hipfisis.
INDICACIONES
Hipogonadismo masculino (restituye las
funciones con la excepcin de espermatognesis).
= Edema angioedema hereditaria (autosmica
dominante).
31
Desarrollo de la musculatura esqueltica
en atletas. Todas tas hormonas anablicas cono
cidas tienen efectos andrognicos.
Estimula la eritropoyetina y por ende la
eritropoyesis (ste efecto es responsable del ma
yor ndice hematocrito en varones).
= Anemia resistente a la teraputica.
Se puede inhibir el efecto de testosterona:
La sntesis a nivel hipolisiaria (de LH y FSH).
La sntesis a nivel de testculos (Liarazol y
ketoconazol).
La conversin a dihidrotestosterona
(Finasterida).
Bloqueante de receptor de andrgenos
(Flutamida).
GNADA MASCULINA
Produce unos 2,5 a 11 mg/da (0,3 al mg/% de
testosterona) y 15% de estradiol (lo dems se
obtiene por la conversin perifrica)
La LH: Estimula a sntesis de testosterona en
las clulas de Leydig.
La FSF-l: Estimula espermatognesis y la sn
tesis de testosterona (tambin acta sobre las
clulas de Sertoli).
La testosterona estimula la espermatognesis
y la maduracin de los espermatozoides.
ANDRGENOS EXTRATESI1CULARES
La androstenediona y la deshidroepiandroste
rona producidos en el ovario y la suprarrenal en
los tejidos perifricos se convierten en testosterona
y estrgeno. Se produce unos 0,25 mg/da (15-65
ng/%) de testosterona en la mujer, y 50% de sto
proviene de la conversin de androstenediona en
testosterona en tejidos perifricos.
Mecanismo de accin: En los tejidos blan
cos, la testosterona se convierte en dehidrotes
tosterona (por la enzima 5a-reductasal localiza
da en la periferia. El tipo 2 de sta enzima se
localiza en las vas urogenitales del varn y en la
288 Yanmscakga para fi

Cuadro 1 U Andrgenos
Andrgenos Preparacin Va de administracin Dosificacin

IJanazol Cpsula Oral 200 a 800 mg/da

Metiltestosterona Tabletas Oral 5 a 25 mg/da

Fluoximesterona Tabletas Oral 2,5 a 20 mg/da

Oxandrolona Tabletas Oral 2,5 a 20 mg/da

Testosterona Acuosa Intramuscular loa SOmg 3 veces x semana

Propionato de testosterona Oleosa Intramuscular 10 a 25mg 3 veces x semana

Enantato de testosterona Oleosa Intramuscular 50 a 400 mg c/2-4 semanas

Cipionato de testosterona Oleosa Intramuscular 50 a 400 mg c/2-4 semanas

piel genital de ambos sexos) que se unir al re Efectosadversos

ceptor intracelular con mayor afinidad y estabili
dad que la misma testosterona, ste complejo se
traslada al ncleo donde incrementa la sntesis
de ARN y protenas.
Los siguientes tienen poco o ningn efecto so
bre receptores de los andrgenos; Androstene
diona (de origen suprarrenal y precursor de
testosterona), deshidroepiandrosterona (de origen
suprarrenal), androsterona, 5a-androstano, 17b-
diol (los 3 son metabolitos de dihidrotestostero
na).
Se obtienen unos 5Omg de estradiol en 24 hs
por la aromatizacin de testosterona en los teji
dos extratesticulares. Se ha demostrado que la
ausencia de estrgenos as como su deficiencia
causafeminizacin en los varones.
El metabolismo de testosterona es extenso a
nive[heptico, generando metabolitos conjugados.
Virilizacin en mujeres y nios (puede provo
car masculinizacin, acn, vello facial, voz grave,
irregularidades menstruales por supresin de
gonadotropinas, hipertrofia de cltoris).
Por uso de anablicos en varones normales,
azoospermia por la inhibicin de gonadotropina y
feminizacin por conversin de andrgenos en
estrgenos.
o
Feminizacin en varones (en hepatopata por
menor depuracin enzimtica y ante la adminis
tracin de testosterona por mayor conversin a
estradiol) y nios.
Edema por retencin de sodio y cloruro.
o Ictericia por colestasis intraheptica y riesgo
aumentado de adenocarcinoma heptica en tra
tamiento prolongado (compuestos anlogos con
sustituciones 17a-alquil).
= Toxicidad en todas los pacientes tratados

(cuadro 1 y 2).

Cuadro 2 0 Antiandrgenos
Antiandrgenos Preparacin Va de administracin Dosificacin

Ciproterona Oleosa Intramuscular 100 mg/da

Flutamida Cpsula Oral 750 mg/da
Finasterida Tabletas Oral 5 mg/da
Ketoconazol Tabletas Oral
flJIk44JCIWS
Efecto anablico y rendimiento atltico
El crecimiento muscular es ms pronunciado
en nios y mujeres. El efecto anablico de los
ndrgenOS en los varones se observa a dosis
altas (enantato de testosterona aumenta la masa
muscular a dosis farmacolgicas). Algunos inves
tigadores afirman que los andrgenos a dosis alta
se unen a los receptores de los glucocorticoides
bloqueando su efecto catablico. Los atletas usan
products muchas veces no aprobados o de uso
veterinario, lo que hace difcil sacar conclusin de
los efectos anablicos de estos productos.
ANTIANDRGENOS
INDICACIONES
o Patologas prostticas (hiperplasiay cncer).
o Acn.
Sndrome virilizantes.
Bloqueantes de los receptores de
andrgenos
Acetato de ciproterona es una progesterona
289
con potente efecto antiandrgenos. Acta compi
tiendo con dihidrotestosterona por el receptor de
andrgenos. Disminuye 75% de testosterona y
50% de LH
Flutamida a travs de su metabolito activo (2-
hidroxiflutamida) inhibe competitivamente y eficaz
mente la unin de dihidrotestosterona al receptor
de andrgenos. Se emplea en cncer de prstata
junto con leuprolida una droga bloqueante de la
hormona liberadora de gonadotrofina.
=
Inhibidores de la sntesis de andrgenos.
Leuprolida y gonadorelina disminuyen la con
centracin sca de LH y por ende la testosterona.
Ketoconazol bloquea la sntesis de hormonas
esteroides.
Inhibidores de la 5a-reductasa
Finasterida bloquea de manera competitiva el
tipo 1 (+) y 2 (++++), esta enzima es responsa
ble de la conversin de testosterona a dihidrotes
tosterona. No afecta los niveles sricos de
testosterona y LH.

lIIRODUCCIN
La hipertensin arterial(HTA) se maniliesta por
elevacin de la TA (tensin arterial) sistlica ms (menos sabrosa) y agregando muchas veces
all de 140 mmHg o de la diastlica de ms de 90
mmHg endoso ms oportunidades, con espacio
de una semana (principalmente ambulatorias).A
pesar que es la causa mas frecuente de consulta
en cardiologa, se calcula que slo el 50% de los
hipertensos reales se conoce, y de ellos slo el
20% es tratado apropiadamente, Cada edad tiene
determinados rangos normales, siendo infrecuen
te en nios.
Se (a puede clasificar en primaria o [dioptica
(aquella a la que no se le encuentra causa) y se
cundaria a aquella que aparece como respuesta
a otra afectacin patolgica (para ms datos re aclararle todos los peligros potenciales de la HTA,
mitirse a libros de Medicina Interna o Cardiologa).
En ambas condiciones, la cronicdad de esta afec
cin lesiona al organismo en varios aparatos y
sistemas, conocidos con la denominacin de r
gano blanco y son: rion (que a su vez puede ser
causa de HTA secundaria) y que dejado a su libre
evolucin culmina en la insuficiencia renal crni
ca; alectacin vascular, siendo reconocida la HTA
como uno de los factores para desarrollar
ateromatosis artica, cerebral y principalmente a
nivel coronario (incluido dentro de los factores de
riesgo coronario); El cerebro (donde produce he
morragias intracerebrales, ateromatosis y en la
retina donde puede producir hemorragias y
exudados (que a su vez permiten evaluar la agre
sividad y el tiempo de evolucin de la HTA).
Una aclaracin es pertinente manejarla con el
paciente desde el comienzo: la HTA no se cura
(salvo el caso espordico de alguna causa se
cundaria) y debe ser tratada de por vida con: die
ta, reducir los factores de stress, tabaquismo,
sedentarismo y obesidad asociados y si fuera
necesario tratamiento con frmacos.
Lamentablemente es un padecimiento que per
manece oligosintomtico en la mayora de los
pacientes la mayor parte del tiempo, lo cual tiene
dos efectos:
a) Por un lado se le previene al paciente que no
y.
32
tiene sntomas de un padecimiento que le afecta.
ra dentro de diez aos, obligndole a cambiar
hbitos que le eran cmodos, su alimentacin
medicacin que le produce malestar, astenia, tras
tornos sexuales, mareos, etc. por lo cual hay un
alto ndice de abandono.
b) Por otro lado le otorga a la HTA un calificati
vo de traicionera e inesperada, ya que puede ha
cerse notoria a partir de un stroke, una afectacin
cardaca (edema agudo de pulmn hipertensivo) u
otra lesin avanzada de un rgano blanco que
desarrolla al fin sntomas luego de un per(odo va
riable. Por estas dos causas es que resuLta bene
ficioso brindarle al paciente algo ms de nuestro
tiempo en la consulta, destinado a informarlo y
los cuales se minimizan con un seguimiento y
control apropiados.
CLASIFICACION DE ANTIHIPERTENSIVOS
EL Ar{UHIPERrENSIVO IDEAL
Dado que el antihipertensivo ideal no existe an,
es menester del personal de salud inculcar la idea
de los beneficios de un adecuado tratamiento hi
ginico-diettico como base, sobre el cual agre
gar el tratamiento farmacolgico si es imprescin
dible y no el uso indiscriminado de medicamen
tos que le permitan al paciente perpetuar los ma
los hbitos o el stress.
Debe reunir los siguientes requisitos:
a) No ser txica con el uso crnica (en espe
cial renal o heptica).
b) Carecer de efectos adversos o indeseables.
c) No interferir con el metabolismo de hidrato
de carbono.
d) Pasible de ser administrada a diabticos e
Insuficientes Renales sin adecuacin de las
dosis.
e) No interferir con la vida media de otras dro
gas cardiolgicas.
f) No producir taquifilaxia.
g) cil administracin.
 291

Dado que el antihipertensivo ideal no existe an,
es menester que el personal de salud inculque la
idea de los beneficios de un adecuado manejo
1jiginico-dettico como base fundamental de la
rapv1ica (vase al final de) capitulo), sobre el
cual agregar el tratamiento farmacolgico si la HTA
,,o cede como adyuvante y no el uso indiscrimi
nado de medicamentos que le permitan al paciente
perpetuar los malos hbitos.
DILiRE)] COS
Hoy son utilizados como teraputica adyuvante
del tratamiento de HTA en la mayor parte de los
casos, y slo como terapia nica en los casos
leves y en los ancianos. Se utilizan tambin en el
tratamiento de la insuficiencia cardaca para redu
cirlos electos nocivos de la retencin hidrosalina,
siendo una de las pocas drogas que tienen efecto
en la regulacin neurohumoral viciosa (vase ca
pitulo de teraputica en la CC).
Los diurticos ejerten su actividad en la netrona,
y se los clasitica segn el sitio de los tbulos
donde actan. (Tabla 1 y Fig. 1).
Los distintos tipos de diurticos tienen mlti
ples indicaciones teraputicas y/o preventivas (por
Ej. : Manitol en el tratamiento de la hipertensin
endocraneana, acetazolamida en el manejo del
glaucoma, etc.). Se desarrollarn en este captu
lo slo las familias que tienen indicacin en el
manejo de la HTA y laICO.
DIURETICOS TIAZIDICOS
Son los diurticos ms utilizados en el manejo
de la HTA. Agrupamos aqu a lo derivados de la
clortiazida o a aquellos de mecanismo de accin
semejante. A pesar de que su sitio de accin fue
controversial durante muchos aos, se ha recono
cido que actan en la porcin diluyente cortcaI de
la rama ascendente de Henle, inhibiendo el
cotransporte activo de cloro y sodio. Como droga
tpica del grupo, estudiaremos a la hidroclortiazida,
HIDROCLOR11AZIDA
Es una de las tiazidas ms utilizadas (princi
palmente en asociacin con ahorradores de K).
MECANISMO DE ACCIN YACcIN FARMACOLGICA
Aumenta la excrecin de agua y sodio urinaria

Tabla 1: CLASIFICACIN Y srno DEACCIN DE LOS DIURTICOS.

NOMBRE 51110 DONDE ACTA COMPONENTES
OSMOTICOS TOP Y ASA HENLE ASCEN Manital
DENTE
INHIBIDORES DE ANHIDRASA TCP Acetazolamda
CARBONICA

T1AZIDAS y DIURETICOS DE SEGMENTO DILUYENTE Clorot(azida, Ben ztiazida, Hidroc(oro

ACCIN SEMEJANTE CORTICAL DEL ASA GRUE tiazida, Hidroflumetiazida, Politiazi
SA DE HENLE da, Triclormetazida, Ciclotiazida,
Clortalidona, Quinetazona, Me tota-
zona, Indapamida

OLURETICOS DEL ASA DE RAMA ASCENDENTE DE Furosemida, cido etacrnico,

HENLE HENLE burnetanida

AHORRADORES DE POTASIO TCD COLECTOR

- Antialdosternicos Espironolactona
No antiaIdosernicos Am/lar/de
Triamtirene
292 5amzaai4%a para Lx enft

C
o
R
T
E
z AHORRADORES DE POTASIO
A TCD y colector

14
E
1 !
D
u
L
! 1
A TIAZIDICOS: Segmenlo diluyente
corlical del Asa Ascendente de
A Henle

: DIURETICOS POTENTES DEtASA
DE HENLE: Porcin gruesa de la
r
1

Figura 1 0 Sitio de accin de diurticos usados en HTA.

por inhibir la reabsorcin de CI (cloro) y Na (sodio)
a nivel cortical del asa de Henle e inicio del tbulo
contorneado distal (TCD). No es tan eficiente
natriurtico como los potentes del asa ya que a la
llegada de la orina al sitio de accin de las tiazidas
el Na ya se reabsorbi en un 90% de la carga
filtrada.
Como antihipertensivo, acta reduciendo el
volmen intravascular e indirectamente el del ex
tracelular (LEC).
METABOLiSMO Y EXCRECIN
No sufre modificaciones, eliminndose por bi
lis y rin. La absorcin por VO (va oral) es rpi EFECTOS ADVERSOS YCONTRAiNDICACIONES
da, teniendo una vida media de 6 a 14 hs. El inicio
de la accin es a las 2 hs de ingerida, y dura
hasta 6 a 12hs.
lwRcc1fls
Con simpticomimticos, litio, bloqueantes
neuromusculares.
VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
Se administra principalmente por yO (por
parenteral se prefiere a los potentes del asa). Se
presenta en comprimidos de 25, 50 y 100 mg Com
primidos asociando amiloride 5 mg e hidroclorlia
zida 50 mg. La dosis en adultos vara de 25 a 200
mg/da, mientras que en peditricos es de 1-2 mgI
kg/da.
INDICACIONES
Se utiliza en el tratamiento de edemas, en la
ICC, en la HTA leve o moderada (principalmente
en ancianos) y asociada a otras drogas antihiper
tensivas en la HTA severa o maligna.
Se encuentran frecuentemente alteraciones del
medio interno, tanto en el balance hidrosalino como
en el estado cido-base. Frecuentemente se ha-
la:
a) Hiponalrenia, frecuentemente debida al uso
prolongado de terapia diurtica en especial
ancianos con restringido ingreso de sodio y
aporte libre de agua (dilucional);
b) Hipokalemia por el uso de tiazidas (como
tambin el de los potentes del asa) predis
Mt%PeTtetl5iV0S
pone a arritmias con o sin sobredosis de
digital, en especial si no se da suplemento
apropiado de K.
o) Alcalosis metablica (por deshidratacin aso
ciada ono a hipopotasemia), hiperglucemia.
c Hiperuricemia (que puede desencadenar una
csis gotosa).
e) Hipornagnesemia (frecuentemente asociada
a hipokalemia).
fl Incremento en los niveles de triglicridos.
Otros efectos indeseables ocasionalmente ha
llados son anorexia, fotosensibilidad y diarreas
(que pueden incrementar el riesgo de deshidrata
cin). Como efectos ms raros se han descrito
agranulocitosis, trombocitopenia, pancreatitis,
hepatopata e hiperglucemia.
Cuidados principalmente en la administracin
concomitante con digitlicos ya que la hipopota
semia que puede producirse puede incrementar
sus efectos proarrmicos de la digital, inclusive
producir torsin de puntas (un tipo de TV)
Debe tenerse cuidado cuando se la administra
en pacientes con DBT, gota, pancreatitis y Lupus
Eritematoso Sistmico.
DIURE11COS POTENTES DEL ASA DE HENLE
FUROSEMIDA
Es una droga til, principalmente por su efecto
natriurtico e hidrurtico potente.
MECANISMO DEACCIN Y ACCIN FARMACOLGICA
Acta inhibiendo la reabsorcin de CI y agua
en la rama ascendente gruesa del asa de Henle.
METABOUSMO Y EXCRECIN
Tiene un metabolismo heptico, vida media de
30 a 60 mm, su inicio de accin aparece a los 30
mm (s se administr IV) o a las 2 a 3 hs (por VO.
Se elimina el 85% por rin, el 15% por bilis y
heces.
VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
Se administra tanto por va IV y VO. Se absor
be por va (31, llegando a presentar una biodisponi
bilidaci del 60%. Esto decrece si la droga se ad
ministra con las comidas (puede estar reducida
tambin en la ICC). Las dosis mximas por da
son del g IV. Las dosis usuales van de 40 a 120
293
mg/da. Se presenta en ampollas de 20 mg y en
comp. de 20,40 y 80 mg.
INOICACIONES
Se halla indicada en los estados que cursan
con edemas y disbalance hidrosalino. Se halla
indicada en el edema agudo de pulmn (reduce la
precarga). Se emplea tambin como droga eficaz
para el tratamiento de la HTA esencial leve y mo
derada, y como adyuvante en la HTA severa.
Como droga de utilidad en el tratamiento de la
insuficiencia cardaca.
Produce un aumento del FPR por lo cual se la
considera de utilidad ante los estados de oliguria,
sin componente pre-renal. La dosis en IRA puede
ser de hasta 1000 mg/da. Se la administra en
infusin contina o bolos, recordando no exceder
la velocidad de 4mg/min.
InTERAcCIONES
Los antinflamatorios no esteroides tienden a
reducir el efecto natriurtico.
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDiCACIONES
Riesgo en embarazo: C
Se hallan como efectos adversos hipokalemia,
hipotensin ortosttica, visin borrosa, diarrea,
cefalea, y clicos abdominales. Como efectos raros
se han observado rash cutneo, gota, leucopenia,
ototoxicidad, pancreatitis y dao heptico. Pue
de aumentar la glucemia en pacientes diabticos.
Debe ser utilizada con precaucin en los
pacientes con gota aguda, pancreatitis y diabe
tes descompensada. Est contraindicada en la
insuficiencia renal aguda pre-renal.
DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO
Dentro de esta familia se encuentran drogas
con dos tipos de mecanismo de accin: aquella
que antagoniza la accin de la aldoslerona como
es el caso de la espironolactona, y las que no
inhiben a esa hormona pero poseen un efecto in
hib-oo de la permeabilidad al Na en el TCD, como
sucede con la amiloride y el triamtirene. Estas
ltimas son sumamente utilizadas en preparacio
nes asociadas a tiazidas (principalmente hidro
clortiazida) evitando la hipokalemia por caliuresis.
Nos referiremos aqu a la espironolactona, ma
dre del grupo.
294
ESPIRONOLACTONA
La eficacia de este agente es limitada cuando
se la utiliza sola, pero es mucho ms til cuando
se la combina con otros potentes diurticos
(tiazidas, por Ej.)
MECANISMO DE ACCIN Y ACCIN FARMACOLGICA
La espironolactona es un antagonista competi
tivo de la aldosterona por los receptores citoplas
mticos celulares de varios tejidos, pero especial
mente del TCD. Aqu interfiere con la reabsorcin
de Na.
METABOLISMO Y EXCRECIN
El metabosmo es heptico, con excrecin cin vasodlatadora arterial y venosa y cuyo ejem
renal, biliar y por heces. La vida media es de 13 a
24 hs, con duracin de accin de hasta 48 hs.
INTERAcCIONES
Con anticoagulantes, heparina, litio, digoxina y
simpticomimticos
VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
La absorcin por yO es buena. Se administra
una dosis diaria de 25 a 400 mg (adulto) y de 1 a
3 mg/kg/da (pedatrico).
Se presenta en comprimidos de 25, 50 y 100
INDICACIONES
Est indicada en el tratamiento de edemas, en
los estados que se sospeche hiperaldosteronis
mo y principalmente asociada a diurticos tiazdi
cos para evitar hipopotasemia. Es de utilidad en
la (CC. Su efecto es ms beneficioso sise acom
paa con dieta hiposdica.
Son elicaces en el tratamiento de los cuadros
ascticos edematosos de origen cardaco o hep aumenta el consumo de 02 miocrdico, aunque
tico.
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES
La hiperkalemia es uno de los efectos adver
sos de esta familia (asicomo de los suplementos
de 1< que se indican conjuntamente con los diur
ticos), efecto que es potenciado por los IECA y
eventualmente por los beta bloqueantes.
Tambin es frecuente cierto malestar abdomi
Ocasionalmente puede acompaarse de ceta-
pQra Li
leas, impotencia sexual y rash. De rara aparicin
se han asociado agranulocitosis, anafilaxia y
ginecomastia.
Deben ser administradas con precaucin en
pacientes diabticos.
VASODILATADORES
Las drogas vasodilatadoras son potentes
frmacos cuyo mecanismo de accin involucra la
produccin de oxido ntrico por el endotelio vasculw
En este grupo se encuentran drogas que Slo
tienen accin vasodilatadora arteriales (hidralazjna
diazxido y minoxidil) y aquellas que tienen ac
plo es el nitroprusiato de sodio (NPS). Desarrolla.
remos seguidamente la hidralazina (nica droga
que mantiene vigencia dentro de las de efecto
arterial) remitiendo al lector al capitulo de emer
gencias hipertensivas para el estudio del NPS
(-fIDRALAZINA
Esta droga fue una de las primeros antihiper
tensivos disponibles por yO, pero la enorme can
tidad de efectos colaterales releg su uso a los
casos extremos refractarios.
MECANISMO DE ACCIN Y ACCIN FARMACOLGICA
El mecanismo por el cual produce relajacin
vascular arterial se debe a la estimulacin en el
endotelio para (a produccin de oxido ntrico. La
mentablemente, este efecto produce estimulacin
del simptico apareciendo aumento de la frecuencia
y la contractilidad cardacas, un incremento en la
renina plasmtica y una retencin de lquido. Esto
se minimiza con el uso concomitante de bloquean
tes beta y diurticos.
Produce una reduccin selectiva de las resis
tencias arteriolares en el sistema cerebral,
coronario y renal, con algo menos de eficacia en
piel y msculo. Puede tener un efecto en la re
duccin de la poscarga del ventrculo izq. y tiende
a redistribuir el flujo a diversos lechos tisulares,
pero estos electos son por lo generaL impredeci
bies. De all que se prefiera su administracin aso
ciada a otras drogas, en especial en la ICC.
ft__
1ffiBOIJSMO Y EXCRECIN
Si bien la hidralazina es bien absorbida en el
1to GI, su biodisponibilidad es baja (16% en
acetilad05 rpidos y 35% en los lentos) La Na
cetiIac de la hirdalazina se produce en el in
testinO y el hgado, y la velocidad de acetilacin
est determinada genticamente.
La eliminacin es renal, vida media de 3 a 7
hs, la duracin de la accin es de 3 a 8 hs. El
inicio de la accin es de 45 mm si se administ
ra por VO, y de 10 a 20 mm, si se administra
pOrva IV.
VAS DE ADMINISTBACIN Y DOSIS
Se ha demostrado que la administracin de la
droga cada 6 hs no es ms eficaz que la adminis
tracin cada 12 hs (independientemente de la ve
locidad de acetilacin que pueda presentar el pa
ciente).
En la administracin VO se indican 10 mg c/12
hs los tres primeros das, seguidos de 20 mg cJ
12 hs entre el 49 y e 72 da. Las dosis tiles van
entre 50 a 200 mg /dia. (con mayores dosis se
aumenta el riesgo de complicaciones inmunolgi
cas).
En la administracin IV, se administran 20 a 40
mg (una a dos ampollas) cada 12 hs, titulando la
dosis segn el efecto (ver emergencias
hipe rten sivas)
INTERAcCIONES
Con diazxido, estrgenos, y simpticomim
ticos
INDICACIONES
Esta droga no debera emplearse sola como
nica droga en el tratamiento crnico de la HTA
dados los importantes efectos adversos que pre
senta, y el desarrollo de taquifilaxia.
Est indicada en el tratamiento de la crisis de
HTA asociada al embarazo y en la preeclampsia
severa y la eclampsia, como adyuvante del Sulfato
de Mg. Se la administra porva IV (la va intramus
cular tiene una absorcin y efecto farmacolgico
errticos).
Ha sido demostrado su electo beneficioso en
los pacientes con CC y distuncin renal, como
alternativa a los IECA. Por su escaso efecto so
bre la vasodilatacin venosa, son tiles las aso
ciaciones con nitritos.
295
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES
Los efectos adversos se pueden clasificar como
de dos tipos: aquellos que aparecen como exa
geracin de los efectos farmacolgicos, y los fe
nmenos inmunes asociados a la administracin
crnica, con dosis mayores a 200 mg/da.
Dentro de los primeros aparecen frecuentemen
te diarrea, palpitaciones, taquicardia, anorexia
nauseas, cefaleayvmitos. Ocasionalmente apa
recen diarreas, nistagmus, reacciones alrgicas
y edemas.
Las reacciones de tipo inmunolgico se apre
cian luego de los seis meses de tratamiento con
dosis mayores a 200 mg/dia. Pueden aparecer
anemia hemoltica, vasculitis y glomrulonefritis
rpidamente progresiva. Pero la ms (recuente es
la de un sndrome tipo lpico con artralgias, artri
tis y fiebre, y slo ocasionalmente derrame
pericrdico y pleuresa (panserositis). Se ha
descripto tambin polineuropatia (que responde a
la vitamina 86)
Se halla contraindicada en la cardiopata
isqumica y en aneurisma disecante de la aorta.
Riesgo en embarazo: C
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORADEANGIOTENSINAII
INTRODUCCIN
El eje endcrino del sistema renina-angiotensina
(SAR) juega un papel fundamental en el mecanis
mo neurohumoral de la insuficiencia cardiaca cr
nica (ICC).En los ltimos aos se han descubier
to SAR en la vasculatura y el parnquima de casi
todos los rganos de la economa. La activacin
perifrica del angiotensina 1en angiotensina II (po
tente vasoconstrictor) ya haba sido descripta en
la dcada del 80.
Se han hallado dos tipos de receptores
vasculares de la angiotensina II (ANG II): losATl
y los AT2, ampliamente distribuidos por todo el
organismo, incluyendo el corazcn. Actualmente
se est revisando el rol de esta hormona en el
remodelamiento cardaco luego del AM u otra
noxa. La ANG II ejerce un importante estmulo de
vasoconstriccin doble, por accin propia y por
estmulo del simptico que ibera catecolaminas.
A nivel cardaco la ANG II presenta un efecto
 Yanaacog1i para fa enftn,,

inotrpico positivo mediado por los receptoresATl, ENALAPRIL

y puede jugar un papel en la taita de relajacion en
las hipertrofias cardiacas.
El efecto de drogas (IECA) que inhiben la pro
duccin de ANO II se manifiesta en varios niveles:
a) a nivel cardaco (al inducir vasodilatacin y
reducir el estrs parietal) produce una reduc
cin de la demanda de 02 miocrdica.
b) nivel pehtco los IECA actan mediando una
reduccin del tono simptico, y
c) secundariamente una reduccin de la
volemia, ya que la ANG II estimula a la
aldosterona quien reabsorbe Na en TCD y
Colector.
De esta manera los IECA cortan varios crcu
los viciosos de la CC y son potentes drogas anti
hipertensivas.
Los IECA disponibles por VO (Ver Tabla 2) se
clasifican en tres categoras segn su composi
cin qumica:
a) Captopril y zofenapril
b) EnalaprU, lisinopril, ramipril, cilazapril y
quinalipril
c) Fosinapril.
Varias de estas drogas son pro-drogas que
deben ser matabolizadas para que aparezca el
metabolito activo. Es el caso del zotenapril,
benazepril, enalaprfl y fosinapril.
MECANISMO DE ACCINY ACCIN FARMACOLGtA
Inhibe la accin de la enzima convertidora de
angiotensina len angiotensina II, localizada en el
endotelio vascular del pulmn y rion.
impide la estimulacin de a aldosterona.
Promueve vasodilatacin (al aumentar l
bradiquininas y prostaglandina E2).
METABOIJSMO Y EXCRECIN
El metabolismo es heptico, donde se convier
te en la droga activa (enalaprilato). Inicio de la ac
cin a los 60 mm. Excrecin urinaria y por heces.
INTERACCIONES
Con antinflamatorios no esteroides y con diu
rticos ahorradores de potasio
VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
Se halla en comprimidos de 2.5, 5 y 10 mg.
Las dosis habituales van entre 5 a 20 mg (no de-
mostrndose que mayores dosis consigan ma
yor efecto antihipertensivo en la mayoria de los
pacientes)
La administracin IV se reserva para algunas
emergencias hipertensivas, Viene enarnpollasde
enalaprilato (el metabolito activo) de 2,5 mg. Se

Tabla 2 fl Caractersticas de los ISCA ms usados.

Droga Metabolismo Duracin Dosis Tomas Riesgo en
accin diarias embarazo

CAPTOPRIL Plasmtica 4-8 hs 57-450 mg 2-4 C

(Oxidacin?

ENAL.APRIL Heptico 12-24 hs 5-40 mg 1-2 C

(Met8bolito activo)

LISINOFIIL Renal 24 bs 10-40 mg 1 C

QUINAPRIL 12-24 hs 5-80 mg 1-2 C
RAMIPRIL 12-24 lis 2,5-20 mg 1-2 C
BENAZEPRIL Heptico 12-24 hs 10-80 mg 1-2 C
(Metabollto activo)

FOSINOPRIL Heptico 12-24 lis 10-80 mg 1-2 C

(Metabolito activo)

admiflh5t en forma fraccionada, 1,25 mg IV a
pasar en 5 minutos (la respuesta clnica aparece
15 mm pero su efecto mximo a las 4hs.).
WJICACIONES
Insuficiencia cardaca crnica, 1AM (remodela
miento), HTA leve, moderada y severa.
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAiNDICACIONES
El efecto adverso ms frecuente es la presen
cia de tos seca, principalmente nocturna (que
aparece semanas y hasta meses de iniciado) y
que puede obligar a discontinuar el tratamiento.
Pueden aparecer cefaleas, nausea, astenia, erup
cin cutnea, hipotensin y edema angioneurtico
(raro).
Est contraindicada en el embarazo (puede
producir malformaciones renales en el feto).
En enfermos renales crnicos se aconseja ini
ciar con la mitad de la dosis (s el clearance de
creatinina <30 mi). Puede inducir empeoramien
to de la funcin renal en presencia de ICC
descompensada e insuficiencia renal crnica.
LOSARTAN
Corresponde a un nuevo grupo de drogas anti
hipertensivas cuyo mecanismo de accin es el
de bloquear los receptoresATl de IaANG II. Den
tro de este grupo se destacan el losartan y el
ibesartan.
MECANISMO DE ACCIN Y ACCIN FARMACOLGICA
La actividad farmacolgica del losartn es si
milar al de los IECA, aunque no tiene accin so
bre las bradiquininas y por lo tanto no aumenta la
concentracin de PGE2. No hay aparicin de ta
quicardia refleja.
INTERAcCIONES
No administrarla conjuntamente con diurticos
ahorradores de potasio.
VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
Se administra por yO, a dosis de 50 mg/da
(en una toma), pudiendo ser necesarias dosis de
hasta 100 mg/da. En pacientes portadores de IRC
o ancianos se aconseja iniciar con la mitad de la
dosis (25 mg/da)
297
INDICACIONES
Estara indicada en la CC, aunque no hay an
estudios importantes que aseguren beneficios a
largo plazo. Es un vasodilatador y antihipertensi
yo indicada en la HTA leve, moderada y severa.
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES
La tolerancia es buena en general, aunque se
han descrito: mareos, hiperkalemia, exantema,
hipotensin ortostatica y hepatotoxicidad.
Esta contraindicada en el embarazo, la lactan
cia y en los nios. Se debe tener precaucin en la
insuficiencia heptica y la insuficiencia renal cr
nica.
BLOQUEANTES ADRENRGICOS
INTRODUCCIN
Los bloqueantes adrenrgicos son drogas que
se utilizan para contrarrestar los efectos de la
estimulacin del simptico que puede producir o
perpetuar estados patolgicos como lo son la HTA,
cardiopata isqumica, insuficiencia cardaca y
arritmias cardiacas.La accin ejercida por este
importante grupo de drogas puede producirse por
bloqueo a nivel central o a nivel perifrico, donde
bloquealos receptores adrenrgicos en el rgano
efector (msculo liso y corazn).
Los efectos de las catecolaminas sobre cada
aparato o sistema, dependen de la concentracin
de distintos tipos de receptores, que median las
distintas respuestas, muchas veces antagnicas.
(vase captulo de drogas inotrpicas).
De manera prctica, podramos resumir los
efectos de la adrenalina y noradrenalina en la eco
noma, si pensramos en el estado de un depor
tista sometido a una prueba atltica:
Aparato respiratorio: Broncodilatacin (media
do por receptores 2)
Corazn: Aumento de todas las propiedades
cardacas: Automatismo, excitabilidad, conducti
vidad, inotropismo (contractilidad) y distensibilidad
(lucitropismo) J
Sistema vascular perifrico: Circulacin mus
cular esqueltica: vasodilatacin con incremento
del flujo sanguneo muscular. (u)
Piel: vasoconstriccin: a1( inhibida en nuestro
atleta por la produccin de calor y sudoracin,
pero visible en los estados de shock en forma de
livideces o palidez extrema)
298 Yamxao4zpam [a nnwen

Circulacin esplcnica (visceral): Vasocons es perifrico, aunque tambin ingresa al SNC y

triccin (ct,) en vsceras abdominales
SNC: no es modificado el flujo sanguneo cere
bral por erecto de las catecolamnas directamen
te, de tal manera que se mantiene constante con
valores de la TAM ente 50 mmHg y 150 mmHg.
Este efecto se logra gracias a la autorregulacin
cerebral la cual slo pierde eficacia ante cifras
extremas.
Los bloqueantes adrenrgicos son clasificados
y estudiados segn su mecanismo de accin. Son
enumerados en la tabla 3.
depleciona los depsitos de noradrenalina. Esto
ltimo tal vez sea el responsable del efecto se
dante y depresivo de la droga.
INTERACCIONES
Asociada a diurticos potencia su accin
VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
Es una droga prctica para administrar, va que
necesita slo una toma diaria.
La dosis habitual es de 0,05 mg/da, con mni
mos efectos adversos.

BLOQUEANTE NEURONALES PREPARADOS

DE ACCIN PERIFRICA
RESERPINA
Estas drogas cumplen la funcin de impedir la
recaptacin de noradrenalina por las terminacio
nes presinpticas
MECANISMO DEACCIN YACCIN FARMACOLGICA
La reserpina es la droga ms difundida de los
derivados de la Rawolfia. Depleciona las neuronas
postganglionares de noradrenalina, inhibiendo su
recaptacin por las vesculas con lo cual la expo
ne a la degradacin citoplasmtica de la mo
noaminooxidasa. El efecto de relajacin vascular
Se presenta en comprimidos en asociacin con
alfametildopa (150 250 mg), guanetidina (5 mg),
Dihidroclortiazida (20 mg) y Reserpina (0,10 mg)
Se administra una vez al da.
INDICACIONES
HTA moderada a severa, droga de segunda l
nea
EFECTOS ADvERsos Y CONTRAiNDICACIONES
La depresin es el efecto ms temido: se da
en slo el 2% de los pacientes, aunque es difcil
de pesquizar. La mayora de os pacientes no tie
nen efectos adversos porque requieren mnima

Tabla 3 0 Bloqueantes adrenrgicos: clasificacin

Bloqueantes neurona/es de accin perifrica Reserpina Guanetidina
Guanadrel Betanidina
Bloqueantes adrenrgicos de accin central Metildopa Clonidina
Guariabenz G uantacina
Bloqueante a/fa de accin perifrica; a/fa 1 y a/fa 2 Fentolarnina Fenoxibenzamina
Bloqueante a/fa de accin perifrica: alfa 1 Prazosin Doxazosin
Terazosin
Beta bloqueantes no selectivos (beta 1 y beta 2) Propranolol Nadolol
Pindolol Timolol
Penbutolol Sotalol
Alprenolol Qxprenolol
Betabloqueantes cardioselecticos (beta 1) Atenolol Esmolol
Acebutolol Metoprolol
Bisoprolol
Bloqueantes alfa y beta Labetalol Carvedilol
.ntihipertensivos
dosis. Puede haber una pequea, hipotensin
ortosttica. Contraindicada en hepatopata grave.
BLOQUEANTES GANGLIONARES DE ACCIN
CENTRAL
METILDOPA
Es una droga muy til en el manejo la HTA en
los pacientes con severo dao renal (insuficiencia
renal crnica IRC) aunque utilizacin es cada
- tico (pancreatitis) y heptico (ictericia). A nivel
vez menos frecuente ya que aparecieron drogas
con menos efectos adversos.
MECANISMO DE ACCIN Y ACCIN FARMACOLGICA
Su metabolito, la alfa 2-etilnoradrenalina es un
agonista alfa 2 central produciendo un efecto
vasodilatador. Tambin reduce la liberacin de
renina.
METABOLISMO Y EXCRECIN
Se absorbe poco ms del 50% en tracto gas
trointestinal. Se metaboliza por conjugacin he
ptica (30%) y por las clulas intestinales. La
excrecin es urinaria. La vida media es de 2 hs,
con inicio de su accin entre 4 a 6 hs, durando su
efecto casi 14 a 16 hs. Por su efecto mximo
recin se evidencia a las 48 hs (dato a tener en
cuenta cuando se trata de emergencias
hipertensivas).
VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
Se presenta en comprimidos de 125,250 y 500
mg, en suspensin oral y las ampollas de 250
mg. La dosis media en adultos es de 1,5 a 2 g/
dia, repartidos en tres o cuatro tomas (mximo 3
g/dia). La administracin IV se realiza en 30 mm
repartidas en cuatro dosis (c16 hs), pudiendo ad
ministrarse entre 1 g. a 4 g/dia. Las dosis
peditricas se calculan a razn de 10 mg/kgldia
hasta 65 mg/kg/dia o 3 g. Interacciones: con
haloperidol (potencia su efecto).
INDICACIONES
Es una droga segura en el manejo de la pre
eclampsia y la eclampsia, administrndosela con
juntamente con el sulfato de magnesio y la
nifedipina por sus escasos electos en la altera
cin de la circulacin uterina. Es segura en ancia
299
no con diabetes. Tambin en los sujetos en IRC
porque no afecta el FPRJ aunque la tasa de filtra
do afecta la vida media de la droga.
Es importante recordar que su efecto tiene dos
o tres das para evidenciar su poder como
antihipertensivo.
EFECTOS ADVERSOS, COIURAJNDICACIONES
Y TOXICIDAD
Puede producir bradicardia, hipotensin, mio
carditis nauseas, vmitos, diarrea y dao pancre
hematolgico puede aparecer pancitopenia (ane
mia de tipo hemoltica en 1% de los pacientes) y
prueba de Coombs positiva (20 % de los pacien
tes). En SNC puede aparecer sedacin, temblo
res, prdida de la memoria, parestesias y ma
reos. Se ha descrito tambin ginecomastia, fie
bre, impotencia sexual y sndrome tipo lpico.
Se ha descrito un efecto paradojal con la admi
nistracin concomitante de propranolol.
Se halla contraindicada en la insuficiencia he
ptica y los sndromes depresivos y el stroke agu
do.
Aunque rara, se la ha asociado a cuadros de
nefritis aguda intersticial.
BLOQUEANTESALFA1 YALFA2 DEACCIN
PERIFRICA
FENTOLAMINA
MECANISMO DE ACCIN Y ACCIN FARMACOLGICA
Es un bloqueante alfa 1 y alfa 2 de accin peri
frica, produciendo tambin bloqueo de la libera
cin de histamina
METABOLISMO Y EXCRECIN
Posee un metabolismo heptico. Administra
do por va IV tiene un pico de accin a los 2 minu
tos, con una duracin del efecto de 30 mm.
INTERACCIONES
Alcohol, diazxido y antipsicticos.
VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
Se administra para las emergencias por va IV.
Viene en ampollas de 10 mg. Se administra 2 a 5
mg Ven bolo (2 minutos)
300
INDICACIONES
Su uso es peligroso por los efectos adversos
cardiovasculares, por lo que su uso se ha limitado
al tratamiento paliativo (diagnstico y/o intraope
ratono) del feocromocitoma, tumor de la glndula
suprarrenal (mdula) productor de catecolaminas.
Crisis hipertensivas asociadas a feocromocito
ma. Prueba teraputica de feocromocitoma (diag
nostica). Proteccin en el intraoperatorio de
exresis de feocromocitoma. Disfuncin erectU
masculina leve a moderada.
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES
Se ha observado: Hipotensin, taquicardia, pal
pitaciones, disnea, cefalea, insomnio, congestin
nasal, rinorrea, priapismo, arritmias, nauseas, v
mitos, diarrea, angor e 1AM. Stroke isqumico.
Contraindicada en pacientes anginosos.
BLOQUEANTES a,
DE ACCIN PERIFRICA
PRAZOSIN
Fue la primer droga de un grupo de antagonis
tas selectivos de los receptores alfa 1 perifricos.
MECANISMO DE ACCIN Y ACCIN FARMACOLGICA
El prazosin inhibe selectivamente los recepto
res post sinpticos a1, mediadores de la vaso
constriccin. Por esto, su efecto es reducir la re
sistencia vascular perifrica mediante vasodilata
cin tanto arterial como venosa Como el receptor
presinaptico queda libre, el efecto regulador de la
liberacin de noradrenalina queda intacta, por lo
que no aparece taquicardia ni liberacin de renina
a pesar de un poderoso efecto antiNpertensvo.
Este antagonismo con la noradrenalina es el res
ponsable del famoso efecto de primera dosis de
este frmaco.
METABOUSMO Y EXCRECIN
Se absorbe en 50% por la VO: se metaboliza
en hgado, se excreta el 90% en heces y poco
por orina. El inicio de la accin es de 2 hs, la vida
media plasmtica de 2 a 4 hs, y la duracin entre
18 a 24 hs.
VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
Se presenta en comprimidos de 1, 2 y 5 mg,
Yannacoyssi pam fa enfeime%
Dado que tiene un poderoso efecto luego de la
primera dosis (hipotensin ortosttica y mareos)se
aconseja guardar reposo en cama por 24 he al
recibir la dosis inicial de 0,5 a 1 mg/da. Su efecto
antihipertensivo se titula cada 4 das pudiendo lle
gar hasta un mximo de 20 mg/da repartidos en
tomas cada seis horas.
INDICACIONES
Hipertensin arterial y como vasodilatador de
poscarga en la ICC (droga de 2da lnea).
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES
Como efecto adverso ms frecuente presenta
hipotensin ortosttica (sobre todo en la primera
dosis), edemas, retencin hidrosalina, nausea,
vmitos, diarrea cefaleas depresin, impotencia,
visin borrosa y sequedad bucal.
BETA BLOQUEANTES
Los beta bloqueantes (SS) existentes en la
actualidad son semejantes en su mecanismo de
accin y su accin farmacolgica: Inclusive en la
capacidad para reducir la HTA. Pero difieren en la
biodisponibilidad, vida media, unin a protenas y
principalmente los factores que tienen mayor ini
portancia para el uso clnico como lo son la car
dioselectividad y la actividad simpaticomimetica
intrnseca (ASI) y la liposolubilidad.
Cardioselectividad: El trmino cardioselect
ividad hace referencia a la capacidad de actuar
slo en los receptores cardacos y no en los 2
perifricos (vasos y bronquios principalmente).
Lamentablemente, la mayora de los cardioselec
tivos tienen tambin alguna actividad inhibitoria
sobre los 2 principalmente al incrementarse las
dosis.
Actividad simpaticomimtica intrnseca
(ASI): Algunas de las drogas SS a pesar de cum
plir bien su misin de bloquear las catecolaminas
endgenas, tienen un pequeo efecto agonista
simpticomimtico, lo cual repercute en una me
nor reduccin de la FC, VMC, etc.
Liposolubilidad: El atenolol y el nadolol son
menos liposolubles que el resto de los beta blo
queantes, lo cual le otorga ventajas sobre el res-
to
a) Mientras que los liposolubles tienen una
inactivacin heptica rpida (efecto primer
pasaje), las poco liposolubles son elimina-
intilpertetzsivos
dos casi sin cambios por rion, lo cual au
menta su vida media (permite la administra
cin de una toma diaria)
b) Tienen mnimo pasaje a travs de la barrera
hemato-encetlica, por lo cual producen m
nimos efectos a nivel central.
MECANISMO DEACCIN Y ACCIN FARMACOLGICA
A pesar de la actividad selectiva sobre los re
ceptores o la ASI que pueda tener cada droga,
todos los beta bloqueantes tienen una accin
antihipertensiva equipotente entra s. Se sabe que
la accin antihipertensiva no involucra ningn
mecanismo central, ya que es igual entre las dro
gas que atraviesan la barrera hematoenceflica y
las que no pueden hacerlo. Adems las drogas
sin ASI reducen el VMC entre un 15% a 20% y la
liberacin de Renina hasta 60%, mientras que las
que tienen AS) presentan an menos reduccin
de ambos etectos.
La accin de bloqueo de los receptores 2
perifricos (mediadores de vasodilatacin) deja li
bre el estimulo a1 presor. Por ello, se cree que el
responsable principal del efecto antihipertensivo
es la reduccin del VMC (bloqueo en toda la
familia. A pesar que se evidencia un efecto
hipotensor una vez administrado, su efecto mxi
mo se aprecia entre dos a tres semanas de ini
ciado el tratamiento ya que luego de ese tiempo
aparece una reduccin del reflejo presor mediado
por el estmulo a1. Por esto es criterioso realizar
ajustes en las dosis luego de este perodo.
Tabla 4 U Clasificacin de beta bloqueantes.
No selectivos (accin Beta 1 y Beta 2)
Sin ASI Con ASI
Nadolol Pindolol
Propranolol Penbutolol
Timoid Alprenolol
Sotalol Oxprenolo
Selectivos (Accin Beta 1)
Sin ASI Con ASI
Atenolol Acebutolol
Esrnolol
Metoprolol
Bisoprolol
Bloqueantes Beta 1 y alta perifrico
Labetalol Carvedilol
301
METABOUSMO, RIESGO EN EL EMBARAZO Y DOSIS
Se hallan resumidas en la tabla 5 las diferen
cias de cada beta bloqueante
INDICACIONES
Antihipertensivas: Son drogas de primera l
nea, ya sea como droga nica en pacientes coro
narios, o como asociacin beneficiosa que poten
cia efectos de otras drogas (IECA, diurticos, etc.).
Antianginosas: Efecto beneficioso en cardio
proteccin (sumado al antiarrtmico) reduciendo
los eventos anginosos (tal vez por reducir el doble
producto o el consumo de 2) No se ha probado
beneficio en prevencin de eventos coronarios ini
ciales. El pico mximo del efecto antianginoso se
logra alrededor de las 48 hs.
Antiarrtmicas: Pertenecen al grupo II, y son
capaces de reducir la conductividad del nodo Ay
, por lo que son tiles en el manejo de la fre
cuencia ventricular en el aleteo auricular y la
fibrilacin auricular (en los casos con contraindi
cacin de cardioversin). En las arritmias ventri
culares es especialmente til el sotalol (que tam
bin posee propiedades de los antiarritmicos de
clase III).
Insuficiencia Cardaca: Beneficio en sobrevida
mediante la proteccin de los receptores carda
cos al continuo estmulo adrenrgico (aumentado
patolgicamente) en los pacientes que padecen
CC. Muy bajas dosis.
Infarto Agudo de Miocardio: Adems de pre
sentar un beneficio reduciendo los factores que
incrementan el consumo de 2 (FC y TA sistlica)
tienen indicacin precisa en el estado hiperdinmi
co del 1AM (Forrester). Tambin han demostrado
una reduccin en la mortalidad total del 1AM al re
ducir la trecuencia de rotura cardaca (vease com
plicaciones del 1AM). Por esto, que todo paciente
con diagnostico de 1AM, debe recibir beta bloquean
tes, a no ser que presente alguna contraindicacin
(EPOC, Shock cardiognico, DBT, etc.).
Cardiopatas hipertrficas: Tienen un efecto
beneficioso al mejorar la distensibilidad y reducir
la insuficiencia cardaca diastlica. Aumentan la
sobrevida.
Aneurisma dsecante de Aorta: Se debe usar
como tratamiento obligado ya que reduce el
gradiente transvalvular (dP/dT), reduciendo el esgo
de roturavascular.Adyuvante del NPS.
Hipertiroidismo: Eficiente en reducir los ries
302 fannac4z,em k enfenen

Tabla 5 13 Metabolismo, vida media, dosis y riesgos en embarazo de los beta bloqueantes mas usados.
Droga Metabolismo! Vida Dosis! AS! Vas Embarazo Beta
eliminacin media tnterlalo Risc Btquearite

Atonolol Heptica, renal y 6 -7 hs. 25-200mg/ NC VO. D

heces 12/24 hs Iv.

Acebutolol Heptico/renal 3-4 hs 200-1200/ NC VO. e

24-12 lis

Esmdd Renal 9min. bolo:O.5mg/k-l IV. D

4 O.05mg/k

Metoprolol Hepatorrenal 3-7 hs. vQ1001450 mg NC Va. e

lV:5mg en lo Iv.
Nadolol --/Renal 20/24 hs. 40/320 mg //24 ha NC yO. C 1y2

Pindolol Heptico 3- 4hs. 5-10 mg/da va. 8 1y2

4-

Penbutolol Heptico 5 lis. 20 mg //24 lis yo. C ly2

Propranolol Heptico/ Renal 6- 12 hs. 30-320 mg/df/e hs. NC VO. C ly2

IV.

Solalol Heptico/ Renal 7/18 hs. 80- 240 mg// 24 hs. NC V0 8 ly2

Heptico
1 gota c/24hs NC OFTAL c iy2
0,25 -0.5%

gos del hipertiroidisrno (taquiarritmias},los snto
mas (palpitaciones, taquicardia) y otros efectos
indeseables del tratamiento antitiroideo.
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES
Entre los electos adversos ms notables apa
recen fatigablidad, broncoespasmo, bradicardia,
impotencia sexual, bloqueos A-y de primer gra
do, depresin mental y vasoconstriccin perifri
ca- Los betabloqueantes con efecto , 3y pue
den precipitar un fenmeno de Reynaud (en pa
cientes susceptibles) o producir isquemia de un
miembro en los vasculares severos,
Existe contraindicacin relativa de su uso en
pacientes con DBT (en especial los no cardiose
lectivos), insuficiencia renal crnica y los psori
sicos, Contraindicada en shock cardiognico, sos
pecha de feocromocitoma, bloqueos A-y de se
gundo o tercer grado, asma y EPOC.
Si se suprime bruscamente pueden aparecer
angor, 1AM y crisis hipertensiva,
BLOQUEANTES CALCICOS
Los antagonistas calcicos conforman u hetero
gneo grupo de frmacos que mediante la inhibi
cin de los canales lentos de calcio en el mscu
lo liso vascular y el cardaco, modifican el flujo
transmembrana de este ion. Hay cuatro familias
de bloqueantes calcicos: las dihidropiridinas util
izadas principalmente como antihipertensivos
(nifedpina, nimodipina, amiodipina y nitrendipina),
las fenilalquilaminas utlizadas principlmente
como antiarrtmicos (verapamilo) ,y la que poseen
mayores erectos antianginosos las benzotiadepi
nas (diltiazem) y las diarilaminopropilaminas
(bepridil). Cada una de ellas tiene alguna propie
dad distintiva que le confiere su seleccin ante
determinadas patologas.
Los efectos predominantes del calcio antago
nistas se basan en dos propiedades: la de blo
quear la entrada de Ca a la clula muscular, y la
de enlentecer la recuperacin del canal del Ca.
El verapamilo, quien posee una marcada ac
cin sobre la recuperacin del canal, acta princ
ipalmente como antiarritmico, mientras que las
dihidropiridinas actan poco sobre el sistema de
conduccin, presentando mayor efecto en bloquear
el ingreso de Ca y predisponer relajacin vascular.
En este captulo nos abocaremos al estudio de
!Antihipertensivos
esta familia especialmente nifedipina y amiodipina,
dejando al Diltiazem en el captulo de antianginos
osNIFEDIPINA
MECANISMO DE ACCIN Y ACCIN FARMACOLGICA
Bloqueante de los canales lentos de Ca (tipo L).
METABOUSMO
Tiene un rpido inicio de la accin por VO (15 a
20 mm), su metabolismo es heptico, con una
biodisponibilidad algo menor al 50%. Su vida me
dia est entre 3 a 12hs.
VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
La nifedipina se debe administrar por VO, don
de se conoce su absorcin y su accin farmaco
lgica es segura. La administracin sublingual
debe estar prohibida, ya que se presenta una ab
sorcin errtica y puede precipitar hipotensin
severa, con los riesgos que ello encierre, segn el
sustrato patolgico que pueda estar agregado (por
ejemplo stroke). Viene en preparados de 10 mg
(liberacin rpida, pero tambin se presenta en
formas de liberacin lenta (oros retard). Las do
sis varan de 40 hasta 120 mg da.
INDICACIONES
Est aprobada por la FDA americana como
arihipertensivo, vasodilatadoryantianginoso (aun
que este ltimo efecto sea el menos eficaz)
Se la ha utilizado en la HTA asociada o induci
da por el embarazo incluyendo a la eclampsia y
preeclampsia. Esta preterencia se da por no mo
dificar casi en lo absoluto al flujo sanguneo uteri
no (ltimo trimestre). Se la usa tambin para el
tratamiento del fenmeno de Reynaud.
ACCIONESADVERSASY CONTRAiNDICACIONES
Los efectos adversos son relacionados a la va
sodilatacin sistmica, e incluyen: cefaleas, pal
pitaciones, hipotensin, edemas en miembros in
leriores, nausea, distensin epigstrica, y vmit
os. Poseen un potencial efecto cronotrpico e
inotrpico negativo, lo que puede precipitar una
descompensacin cardaca en pacientes con pa
tologa previa (ICC),
Se hallan contraindicadas en el tratamiento de
303
los pacientes con 1AM hiperagudo (se ha encon
trado incremento en la mortalidad intrahosptalaria)
corno sucede con el testo de los Bloqueantes
calcicos.
AMLODIPINA
MECANISMO DE ACCIN Y ACCIN FARMACOLGICA
Bloqueante de los canales lentos de Ca. Pro
duce reduccin de la contractilidad de la muscu
latura vascular lisa. Efecto vasodilatador. Puede
tener algn efecto inotrpico negativo (beneficio
so en pacientes anginosos).
MErABOIJSMO Y EXCRECIN
Metabolismo heptico. Excrecin renal y he
ces. Vida media 35 hs (sujetos sanos).
El pico de accin se alcanza entre las 6 a 9hs.
Las dosis usuales son de 5 a 10 mg /da, en
una sola toma (benelicio en comparacin con los
otros bloqueantes calcicos)
INTERACcIONES
Con beta bloqueantes, anticoagulantes orales
y anestsicos inhalatorios.
VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
La absorcin SI es lenta, del 65% de la dosis,
Se une ampliamente a protenas plasmticas. La
presentacin es en cpsulas de 2.5, 5 y 10 mg.
La dosis usualmente va des alO mg/da.
INDICACIONES
La misma que la nifedipina.
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAiNDICACIONES
Se observan con cierta frecuencia: edemas,
cefaleas, mareos, nauseas, fatigabilidad y palpi
taciones. En raras ocasiones puede aparecer
hipotensin ortosttica y/o bradicardia
Contraindicada en el emberazo (clase C) yen
la hipotensin severa.
OTRAS MEDIDAS TERAPEUTICAS
UTIL.ESENHTA
Reducir el peso, ejercido frecuente, suprimir
tabaquismo, suprimir alcohol excesivo, medidas
para suprimir el estrs, y dieta hiposdica rica en
calcio y potasio.

El tratamiento de un paciente hipertenso cam
bia si se trata del manejo de consultorio, sin ma
nifestaciones agudas, o consulta a la sala de emer
gencias por un sntoma, con o sin afectacin de
rgano blanco. A este respecto, vale diferenciar
dos entidades: la emergencia y la urgencia
hipertensiva.
La urgencia es aquella con cifras altas de ten
sin arterial (TA), con o sin algunos sntomas
vanales como mareos o cefaleas sin trastornos
del sensorio, pero que por lo elevado de las cifras
requiere observacin (TAs> 190 mmHg TAd>
105 mmHg). La emergencia hipertensiva implica
peligro inminente de muerte o lesin severa con
secuelas por lo que su manejo debe realizarse
con internacin y estricto monitoreo (sala de emer
gencias o UCI) por personal entrenado, con alta
disponibilidad de enfermera. Las entidades pato
lgicas implicadas incluyen la eclampsia y
preeclampsia, la insuficiencia cardaca incluyen
do el edema agudo de pulmn, los sndromes
isqumicos coronarios, la HTA asociada al stroke
(ACV), la HTA asociada al aneurisma disecante
de aorta y la encefalopata hipertensiva.
La meta en el tratamiento de las urgencias hi
pertensivas es la reduccin de las cifras dentro de
las 24 hs de diagnosticado, ya que no existe afec
tacin de rgano blanco ni deterioro hemodinmico.
El tratamiento debe ser cauteloso, en especial en
los ancianos que padecen aterosclerosis e HTA
crnica, ya que se puede afectar el FSC y propi
ciar isquemia cerebral (ya que tienen alterada la
autorregulacin del FSC). En estos casos, la nor
malizacin de la HTA puede demandar hasta 48
hs (reduciendo el 25% de la TAM cada 24 hs). El
tratamiento es ambulatorio.
DROGAS UTILIZADAS EN EL MANEJO DE LA
EMERGENCIA HIPERTENSIVA
NITROPRIJSIATO DE SODIO
El nitroprusiato de sodio (NPS) es una potente
1
33
droga antihipertensiva, con eficiente efecto vaso
dilatador arterial y venoso, de efecto inmediato y
corta vida media. Su principal valor estriba en que
es titulable por va IV (intravenosa) segn el efecto
deseado por el terapeuta y puede ser til en casi
todas las emergencias hipertensivas salvo en la
HTA asociada al 1AM, y la preeclampsia (ver con
traindicaciones).
MECANISMO DE ACCIN YACCIN FARMACOLGICA
Acta mediante la reaccin con la nitrocistejna
que es un activador de la enzima guanedilato
ciclasa que estimula la formacin de GMP ccli
co. Este relaja el msculo liso vascular tanto arte
rial como venoso. Por el efecto venodilatador au
menta el lecho venoso (capacitancia) reduciendo
la precarga del venticulo derecho (VD). Mediante
el efecto sobre la relajacin arteriolar, reduce la
resistencia perifrica, la TA sistlica y el consu
mo de 2 miocrdico, Este ltimo efecto muchas
veces se ve opacado porque aumenta la FC de
manera refleja (mediada por barorreceptores). No
ejerce cambios en el VMC o el flujo coronario (aun
que reduce la presin media coronaria). El flujo
sanguneo cerebral (FSC) puede disminuir segn
dosis-respuesta. Por esto no debe utilizarse el
NPS u otro hipotensor potente en el stroke hasta
tanto no conocer la presin intracraneana, ya que
ambos juegan un papel antagnico en el manten
imiento de la presin de perfusin cerebral.
El NPS inhibe la vasoconstriccin hipxica re
fleja pulmonar (presente por ejemplo en las neu
monas) por lo que puede producir un efecto shun
en los pacientes respiratorios con patologa
segmentara, agravando la hipoxemia.
El NPS no modifica el flujo sanguneo renal.
EFECTO FARMACOLGICO Y VIDA MEDIA
Es una droga peligrosa que no debera ser ut
ilizada en traslados o el mbito extrahospitalario.
Se debera usar con bomba de infusin contnua
y bajo estricta vigilancia presuromtrica desde el 1
comienzo o al modificar la dosis. Su inicio de ac
cin es de uno a dos minutos y su vida media de
Litqwrcias y qencias hrtcMiws
cuatro minutos (esto debe ser tenido en cuenta
ante el cambio del baxter de medicacin). La pre
paracin debe ser protegida de la luz (inclusive la
tubuladura) y debe ser recambiada cada 24 hs.
La vida media del tiocianato (metabolito txico)es
de 4 das.
INTERACCIONES
Se potencia su accin hipotensora con bloquean
tes ganglionares y con anestsicos voltiles.
INDICACIONES Y DOSIS
Es una droga muy potente, con inicio de ac
cin casi inmediato. Por su efecto sobre el lecho
venoso y arterial es especialmente til en el Ede
ma Agudo de Pulmn hipertensivo. Es igualmen
te til en casi todas las emergencias hipertensi
vas. Es una droga segura en nios. No requiere
de va central para su administracin. En el caso
de aneurisma disecante de la aorta su accin es
fundamental siempre asociada a un 3-bloqueante
para disminuir el gradiente d/P d,T.
La dosificacin se calcula en microgramos/kg/
mm (Mcg/kg/m) en un rango que va de 0,5 a 10
Mcg/kg/m. La titulacin debe ser cuidadosa,
incrementando la dosis en ttulo de 0,5 Mcg/kg/m
cada cinco a diez minutos hasta alcanzar el efec
to deseado.
El monitoreo de estos pacientes debe ser ECO
y de TAcada 10 minutos en la primera hora, cada
quince en las siguientes seis horas y cada treinta
a sesenta minutos mientras el NPS est pasan
do. En este sentido es de gran utilidad la
presurometra automtica no invasiva programa
ble.
Se administra por tubuladuras especiales cu
bierta de la luz. La preparacin dura 18 horas.
EFECr0S ADVERSOS Y CONTBAJNDICACIONES
La hipotensin es la complicacin ms frecuen
te sobre todo asociada a accidentes con la veloci
dad de infusin. La intoxicacin por cianhdrico
puede ocurrir en dosis mayores de 10 mcg/kg/m
o en insuficiencia heptica.
La toxicidad portiocianatos se puede manifes
tar por zumbidos, visin borrosa, temblor muscu
lar, confusin y convulsiones. Puede agravar la
hipoxemia en los pacientes con neumona por lo
la inhibicin del reflejo de vasoconstriccin hipxica
(explicado anteriormente).
Se halla contraindicada en el tratamiento de la
preeclampsia o eclampsia ya que reduce de ma-
305
nera peligrosa para el feto el flujo uterino en la en
barazada. Tambin presenta una contraindicacin
en la HTAasociada al 1AM ya que por su importan
te electo vasodilatador reduce latensin coronaria
media y la presin de perfusin coronaria de la que
depende el rea (variable) de penumbra isquemica
y por lo tanto el tamao final del AM.
LABETALOL
Es un frmaco bloqueante simptico en dos
receptores: bloqueante selectivo al (competitivo)
y un bloqueante beta no selectivo. Esta accin
beta es ms importante que la alfa bloqueante.
Es de primera eleccin en el tratamiento de la
HTA asociada al stroke (cuando est indicado su
tratamiento) ya que no modifica en gran medida
el flujo sanguneo cerebral (FSC).
MECANISMO DE ACCIN Y ACCIN FARMACOLGICA
El efecto hipotensor del labetalol es producto
de la sumatoria del bloqueo ci. y del electo blo
queo beta (auque cada uno de los efectos es menor
que la fentolamina oque el propranolol, bloquean
tes alfa y beta respectivamente).
Tambin se ha descubierto un efecto vasodila
tador directo.
Se reconoce un efecto hemodinmico de re
duccin de la TA sistlica.
El VMC se reduce levemente (si es que se
modifica)presenta. Una PCP invariable. No redu
ce el FSC a pesar de la reduccin de la TA sistlica
(uso en stroke). No modifica el FSR o la tasa de
filtrado glomerular. La actividad de la angiotensina
II se reduce con el labetalol.
EFECTO FARMACOLGICO Y VIDA MEDIA
Puede ser administrado por va IV o por va oral
variando en el comienzo de la accin farmacolgi
ca pero poco en la vida media.
Se absorbe rpidamente por va oral (tasa del
25%) que se incrementa con la ingesta de ali
mentos y la edad. El inicio del efecto es evidente
desde los 15 a 20 minutos. El pico plasmtico es
alas 50 minutos. Dado que su metabolismo es
heptico se recuerda que su vida media se pro
longa frente a insuficiencia heptica La vida me
dia de la VO es de aproximadamente 8 hs. El
volumen de distribucin es de 0,15 LJRg es alta,
distribuyndose homogneamente por todos los
tejidos.
306
En Ja infusin IV, el inicio es de 5 alO minutos,
la vida media es de 5,5 hs y con un efecto soste
nido hasta las 8 hs.
METABOLISMO Y EXCRECIN
El metabolismo es principalmente heptico, y
slo se halla en orina el 5% del metabolito activo.
Su utilizacin en pediatra es seguro. Puede ad
ministrarse en insuficiencia renal severa.
INTERAcCIONES
Sinergismo con halotano produciendo hipo
tensin. Taquicardia refleja si se asocia a NTG
EV.
DOSIS
Por va IV se encuentra un inicio de la accin a
los 5 mm, un pico mximo de la accin a los ly
duracin de hasta 6 hs. De no lograrse la reduc
cin deseada se puede recurrir a la infusin de un
nuevo bolo por hora (20 mg) hasta un mximo
acumulativo de 300 mg124 hs. Puede emplearse
la infusin continua luego del bolo inicial. Esta se
administra en bomba de infusin a razn de 2mg/
mm, deteniendo la infusin cuando se alcanzan
las cifras tensionales deseadas. La administra
cin por yO es de 200 mg di 2-24 hs.
INDICACIONES
Es de primera eleccin en las afectaciones del
SNC asociadas a HTA por no modificar el FSC.
Tambin es muy bien tolerado en IIRC. Es de elec
cin en las emergencias hipertensivas, principal
mente en las fallas con el NPS (va IV). En las
urgencias es muy til laVO. Por no producir ta
quicardia refleja, es segura en pacientes
anginosos o portadores de cardiopata
isqumica.
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES
No presenta el efecto de taquicardia refleja (ob
servada con otros frmacos) dado su efecto
bloqueante beta pero puede propiciar edemas por
retencin de lquidos.
Dada la actividad beta bloqueante no selectivo
esta droga puede ser perjudicial para los portado
res de Enfermedad pulmonar obstructiva crnica
(e inclusive reducir la capacidad de respuesta a
los 3 agonistas).
En el 5% de los pacientes se presenta hipo
tensin ortosttica.
OTROS FARMACOS UTILES EN LAS
EMERGENCIAS HIPERTENSIVAS
En la segunda lnea del tratamiento de la emer
gencia hipertensiva se encuentran los diurticos,
los beta bloqueantes, los nitritos, los IECA y los
bloqueantes ganglionares, los bloqueantes clci
cos e inclusive el sulfato de magnesio.
Segn la entidad patolgica que se refiera, las
asociaciones son de suma utilidad ya que aso
cian efectos minimizando los riesgos y aceleran
do las respuestas.
Seguidamente mencionamos las asociaciones
usadas en cada emergencia:
EAP: NPS + diureticos + SS (en falla diastlica)
Insuficiencia Cardaca con HTA: NTG + Diu
rticos + IECA + SS (baja dosis).
HTA y aneurisma disecante de la aorta: SS
+ NPS.
Preeclampsia y Eclampsia: Sulfato de
Magnesio + Nifedipina (el mejor tratamiento es el
parto en cuanto las condiciones del feto lo permi
tan).
HTA asociado al 1AM o angina: NTG + SS
HTA en Stoke: No hay evidencia de mayor
sobrevida o mejor evolucin final en la reduccin
de la TAM en agudo en el ACV isqumico o
hemorrgico).
Los esquemas incluyen: Labetalol + IECA +
SS.
1-ITA en Hemorragia subaracnoidea: Debe
ser guiada mediante el doppler cerebral el cual
permite descubrir la presencia de vasoespasmo y
el mejor TAM para tratarlo, minimizando el riesgo
de resangrado. Se encuentra en revisin la tera
putica de HHN (hemodilucin hipervolmica
normotensiva).
Los esquemas incluyen: Nimodipina + Labetalol
+ IECA
Encefalopata hipertensiva: Labetalol + IECA
Abreviaturas: IECA: Inhibidores de la enzima
convertidora de la angiotensina
NTG : Nitroglicerina
SS : Beta bloqueantes
NPS: Nitroprvsiato de sodio

Los protocolos actuales de drogas antiangino
sas asocian distintos grupos, segn sus efectos
beneficiosos e indeseables. La reduccin del sn
toma no es suficiente parmetro para afirmar el
xito; para ello se deben realizar pruebas funcio
nales (de complejidad creciente) que permitan
confirmar que el paciente no corre riesgo con el
tratamiento cuando el corazn es sometido a un
estrs. La mayora de los tipos de angina inesta
ble deben ser internados y medicados en la UCD
hasta enfriar el cuadro: angor post AM (al que
se debe practicar con urgencia una cinecorona
ograta), angor prolongado, angor asociado a
taquiarritmias y ciertos pacientes de alto riesgo
ergomtrico. La aspirina y otros antiagregantes
se deben administrar precozmente ya que de
mostraron reducir el riesgo de 1AM en todos los
casos de ACE y Al.
De las drogas mencionadas los Beta bloquean-
34
tes ya han sido objeto de consideracin, por lo
cual desarrollaremos aqu el grupo de los nitritos
y el diltiazem.
NITRITOS
Los nitritos constituyen una familia verstil que
tiene una accin vasodilatadora, principalmente a
nivel venoso y arterial coronario. A pesar de ha
berse demostrado poca utilidad en el tratamiento
del 1AM, es un grupo til en el manejo de la car
diopata isqumica yen la HTA. Es un grupo de
drogas que puede ser administrada por va oral,
sublingual, transdrmica y EV.
CLASIFICACIN
Los nitritos presentan un grupo bastante am
plio con ventajas en la gran variedad de vas de
administracin y duracin del efecto farmacolgico.

Tabla 1: Asociaciones teraputicas utilizadas en el manejo de la cardiopata isqumica

Presentacin y asociaciones mrbidas Drogas de eleccin
Angina crnica estable (ACE Nitritos beta bloqueantes b/oqueantes c/cicos
- -

Angina inestable (Al Nitritos beta bloqueantes

Angina por vasoespasno (variante
Angina silente
- - bloqueantes clcicos
- heparina-aspirina
- prinzemetal) Nitritos- bloqueantes clcicos
Nitritos beta bloqueantes bloqueantes clcicos
- -

ACE + HTA Nitritos beta bloqueantes bloqueantes clcicos

- -

antiHTA
ACE + EPOC Nitritos - - bloqueantes clcicos
ACE+DBT Nitritos - - bloqueantes clcicos
ACE vasculopata perifrica Nitritos -
.
bloqueantes clcicos
ACE + insuficiencia cardiaca Nitritos beta bloqueantes (a muy bajas dosis)
- -

bloqueantes clcicos
ACE + bloqueos A-y 6 bradiarritmias Nitritos bloqueantes clcicos (no diltiazem-ni
-

verapamue)
ACE + insuficiencia renal crnica Nitritos - bloqueantes clcicos
308
Nitritos de accin ultracona (SL -IV)
de nitrato de isosorbide (SL)
Tetranitrato de pentaeritritol (SL)
Nitrogligerina (IV)
Nitritos de liberacin lenta
Mononitrato de isosorbide (VO-TD)
molsidamina (VO)
NrnOGLICERINA
La nitroglicerina (NTG) es un frmaco utilizado
en las urgencias y emergencias hipertensivas, en
el manejo de la angina de pecho (isquemia) prin
cipalmente efectiva en la angina de Prinzemetal,
en el edema agudo de pulmn (EAP) y en el 1AM.
MECANISMO DEACCIN YACCIN FARMACOLGICA
Los nitritos tienen la capacidad de producir
vasodilatacin, est ono el endotelio sano. Luego
de su ingreso al msculo liso vascular, los nitra
tos inducen la activacin del GMPc el cual esti
mula la relajacin del msculo liso, con cierto efec
to antiagregante planetario. Los efectos de los
nitritos son evidentes tanto en el lecho arterial
sistmico (incluido el coronario) y especialmente
en el venoso. Por este efecto es que reduce el
retorno venoso al VD (ventrculo derecho). Por el
efecto vasodilatador, es que mejora el pre y
poscarga ventricular lo cual ayala su uso en la
isquemia y la insuficiencia cardaca (ICC).
A pesar de haberse demostrado efecto
antiagregante plaquetario y antitrombtico, su efec
toen la angina aguda todava no est aclarado.
MEFABOUSMO Y EXCRESIN
La NTG se metaboliza en hgado con excre
cin renal. Se une a protenas en un 60%. Su vida
media plasmtica es de 1 a 4 mm. Por va IV, 20
mm va SL, y 4 hs yO.
ADMINISTRACIN Y DOSIS
Se la puede administrar porva sublingual. VO,
IV y transdermica (parches)
Para su administracin IV se la diluye en Sc.
Dext. 5% y se la infunde con bomba, a razn de
10 a 400 mcg/min (dosis media 75 a 100 mcg!
mm). Se aconseja iniciar con lOa 25 mcg/min si
no se conoce el volmen intravascular del pacien
te. El lmite de la dosis es frecuentemente la
hipotensin o as cefaleas que produce.
Una preparacin alternativa es la de VO en
comprimidos de liberacin lenta (20 mg c8 hs.)
La va SL admite 0,3 a 0.6 mg. Por esta va suele
ser impredecible su efecto hipotensor, por lo que
se prefiere titular la dosis con la administracin
IV.
Cuando se la administra en el manejo de los
pacientes ambulatorios, se indica en dos tomas
diarias, con un perodo libre de droga para evitar
este fenmeno. Por ejemplo se indica su adm
inistracin cada 8 hs, con la supresin de la toma
nocturna (dos de tres tomas).
INDICACIONES
Como se mencionara previamente, son drogas
tiles en el tratamiento de la angina estable e ines
table-1 en la CC y aguda, en el edema agudo de
pulmn y algo menos en las crisis hipertensivas
(menos eficaz que el NPS). Es la droga de elec
cin en el tratamiento de la angina variante de
Prinzmetal (vasoespasmo)
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES
El efecto ms frecuente es la hipotensin (prin
cipalmente postural), la cual marca el fin de la
titulacin. Asimismo es tambin muy frecuente la
cefalea (especialmente frontal) que causa gran
disconfort en el paciente. Puede causar
hipertensin endocraneana. En la administracin
aguda, tambin aparecen sudoracin profusa,
nauseas, vmitos, escalofros y palpitaciones.
Presentan asimismo la posibilidad de producir
metahemoglobinemia (raro) que se trata con azul
de Metileno IV.Se han descrito casos de bradi
cardia sinusa) e hipotensin, pero responden apro
piadamente a la infusin de atropina(ms frecuente
en ancianos).
En pacientes que padecen neumona aguda,
puede empeorarse la hipoxemia por inhibicin de
la vasoconstriccin hipxica pulmonar refleja (efec
to shunt).
La tolerancia a los nitritos es uno de los mayo
res inconvenientes en su biodisponibilidad, ya que
obliga a aumentar la dosis para lograr el mismo
efecto. Esto se aprecia con la NTG IV entre las 10
y las 16 hs de iniciada la infusin. Asimismo obli
ga a infundir altas dosis en los pacientes que la
venan tonando. Se han empleado sulfidlos para
evtar este fenmeno, pero su eficacia todava no
ha sido demostrada.
Mtianginosos
La administracin SL estara contraindicada en
los casos de AM inferior, con sospecha de com
promiso del VID y bradicardia o en aquellos que
presentan hipotensin en su evolucin (es ms
fcil titular la infusin IV).
DIL11AZEM
Alivia los sntomas anginosos por reducir el
consumo de 2 miocrdico y por incrementar el
flujo sanguneo coronario
MECANISMO DE ACCIN Y ACCIN FARMACOLGICA
Los bloqueantes clcicos (B.Ca) limitan el in
greso de Ca al msculo liso vascular y al miocardio
que es requerido para producir el acople de la
contraccin muscular. Por consiguiente se pro
duce un efecto vasodilatador arteriolar, venoso ya
nivel cardaco un efecto inotrpico negativo. Esto
produce a su vez una reduccin en el consumo
de 2 miocrdico. Tambin se evidencia un efec
to vasodilatador coronario.
Por otro lado, el diltiazem (como el
verapamilo) tiene un efecto antiarrtmico, re
duciendo el automatismo del Ndulo Sinusal
y la conductividad del A-y, por lo que tambin
se reduce la FC.
METABOUSMO Y DOSIS
Se absorbe bien porVo (80 a 90%), el inicio
de su accin es de 30 a 60 mm, el pico mximo a
las 3 hs, y se sostiene hasta 6 a 14 hs. El meta
bolismo es heptico, eliminndose por rin y bi
lis. Su vida media es de 3 a 9hs.
309
PREPARADOS Y VAS DE ADMINISTRACIN
Se presenta en tabletas de liberacin corta que
se administran cada 8 hs, (30, 60,90, 120 mg) o
prolongada que se administran cada 12 a 24 hs
(60,120, 180y240mg).
La dosis IV se presenta en ampollas de 25
mg. Se administra en bolo inicial de 0.25 mg/kg
(a pasar en 2 minutos) seguido de un segundo
bolo a los 10 mm yio de infusin contnua de 5 a
10 mgJh (titulando su efecto).
INTERACCIONES
Se potencia su efecto inotrpico negativo cuando
se administra conjuntamente con los beta bloquean
tes. Puede incrementar los niveles de quinidina, di
goxina, cicIosponaTeofiIinayCarbamazepina.
INDICACIONES
Angina de pecho (estable o inestable), hiper
tensin asociada a isquemia, y taquiarritmias
supraventculares (excepto las producidas por vas
accesorias A-y).
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAiNDICACIONES
Se presenta con frecuencia hipotensin,
edemas y bradicardia pudiendo aparecer bloqueos
A-y y sncope. Tambin se encuentra nuseas,
vmitos, diarrea, hepatotoxicidad, anorexia, cons
tipacin, poliuria, fatiga, cefaleas, confusin,
amnesia depresin y temblores.
Se encuentra contraindicado en pacientes con
bloqueo A-y de segundo grado o tercer grado,
como as tambin en los insuficientes cardacos
por su efecto inotrpico negativo. No se lo debe
asociar con disopiramida o con beta bloqueantes.

IlffRODUCCIN
La cardiopata isqurnica es la patologa que
ms ha deslumbrado a los investigadores en los
ltimos cincuenta aos. Es una de las primeras
causas de muerte en adultos en los pases desa
rrollados, la primera causa de muerte sbita y
puede dejar serias secuelas en aquellos que su
frieron un infarto, ya sea por la lesin cardaca o
por sus complicaciones extracardiacas.
La imprevisibilidad de la evolucin del infarto
agudo de miocardio (1AM) motiv a que en los
ltimos 15 aos se haya reflotado la idea de la
prevencin primaria, atacando los factores de ries
go que favorecen la formacin de ateromatosis
coronaria, principal sustrato de los procesos
isqumicos.
La orientacin teraputica moderna del 1AM se
fundamenta en reducir el desbalance entre el con
sumo y la olerla de oxgeno miocrdico (Tabla 1)
ya repermeabilizar lo antes posible el vaso afec
tado. Esto ltimo ha impulsado arriesgadas tc
nicas como la correccin quirrgica por interme
dio del by-pass coronario hacia fines de la dcada
del sesenta y por otro lado al desarrollo de las
unidades coronarias (UCO) hacia inicio de la d
cada del setenta. En los ltimos veinte aos se
han desarrollado nuevas tcnicas de diagnostico
y tratamiento entre las que se destacan las tcni
cas hemodinmicas con cateterismo selectivo
(angioplastia).
Con l la aparicin de los fibrinolticos (hacia
inicio de los ochenta) y su masificacin, se prove
y a las salas de emergencia de un arma tera
putica agresiva y eficaz para el tratamiento del
1AM sin la necesidad de sofisticada infraestructu
ra hospitalaria.
La aspirina se debe administrar precozmente
(an en el mbito extrahospitalario) por V.O.
(300mg yO.) ya que demostr beneficios en la
evolucin.
35
CONSIDERACIONES GENERALES EN
FIBRINOLITICOS
El sustrato fisiopatolgico del 1AM es el acc
idente de placa. En un paciente que padece
ateromatosis coronaria, por alguna causa (no elu
cidada totalmente an) se fragmenta la placa de
ateroma en un sitio del vaso desde la luz corona
ria dejando un lecho cruento rodeado de endotelic
normal. Se inician entonces los mecanismos de
cascada de coagulacin, ya que el endotelio re
conoce el mismo estmulo que se produce con
cualquier herida. Al lecho vascular concurren pla
quetas, fibringeno y lactores de coagulacin que
tienden a cerrar la brecha, pero secundariamente
el coagulo que protruye hacia el interior reduce la
luz del vaso en grado variable pudiendo inclusive
ocluirlo. Desde all hacia adelante, la oxigenacin
se ver afectado en distintas medida, segn el
grado de oclusin y la existencia de circulacin
colateral que pueda suplir el flujo distal de sangre.
Tabla 1 0 Conductas teraputicas en el 1AM.
a) Repermeabilizar el vaso afectado: fibrinoliticos,
ATCP 6 Bypass quirrgo.
a) Reducir el doble producto y el consumo de 02:
normalizar TA, reducirla FC, tratar taquiarritmas.
b) Normalizar u optimizar la Olerla de 02: AportE
de 2 repermeabilizar el vaso afectado
normalizar la hemoglobina.
c) Reducir el rea de penumbra isqumica:
mantener PPC, repermeabilizar
d) Prevenir las complicaciones (tabla 3): AAS,
Heparina, beta bloqueantes, IECA, MCPT
e) Tratar las complicaciones (Tabla 3):
Frmacos: Antiarritmicos, inotrpicos, anti HTA,
anticoagulantes
Mtodos mecnicos: Circulacin extracorprea,
Baln de contra pulsacin aortica.
Mtodos quirrgicos: Bypass coronario, reparacir
parietal, reemplazo vascular y/o valvular.
Trasplante cardaco.
Uvanejo general &iM9(g irngesfibrinoticas
El pronstico y la evolucin dependen del vaso
afectado y del territorio implicado en el rea
isqumica. La presencia de las UCO cumple la
funcin de seguir de cerca y tratar las posibles
complicaciones del 1AM instalado (principalmen
te arritmias y falla de bomba) y de instaurar la
teraputica adecuada para repermeabilizar el vaso
afectado a la llegada del paciente antes de las
seis horas.
Los fibrinolticos cumplen la funcin de lisar
todos los cogulos existentes en el paciente al
momento del accidente de placa lo cual incluye
al trombo coronario responsable de la isquemia
pero tambin aquellos alejados, que pueden es
tar cumpliendo una accin beneficiosa en otro si
tio de la economa. Los peligros de esta ltima
premisa obligan al terapeuta a descartar las posi
bles complicaciones hemorrgicas. (vase con
traindicaciones)
En un principio, se experiment con adminis
trar pequeas dosis de fibrinolticos de manera
local intra coronaria mediante el cateterismo, que
haca a la vez diagnstico y teraputica. Pero los
costos y la factibilidad hicieron que este mtodo
fuera reemplazado por la angioplastia transluminal
coronaria percutanea (PTCA) que cuenta con un
mayor porcentaje de xitos.
MANEJO EXTRAHOSPITALARIO DE
FIBRINOLTICOS
Si no existen contraindicaciones para iniciar
fibrinoliticos, stos deberan iniciarse en el mbi
to extrahospitalario sin mayor prdida de tiempo
Pero si existiera alguna contraindicacin absolu
tao shock cardiognicos el paciente debera ser
trasladado a un centro de alta complejidad con
posibilidad de practicar angioplastia transluminal
coronaria percutanea (PTCA) de urgencia, nica
intervencin que mejora la sobrevida unto al By
pass coronario)
REPERFUSION EFECTIVA
La nica medida que ha demostrado minimizar
el riesgo del 1AM es la reperfusin precoz del rea
implicada (antes de las seis horas) con cualquier
mtodo: Farmacolgico, angioplastia ciruga de
Bypass coronario. En el shock cardiognico ins
talado, el beneficio de la reperfusin farmacolgi
ca es dudoso, slo demostrando beneficio los otros
dos(reduciendo de 75% a 35% de mortalidad).
311
Tabla 2 0 Algontmo en el AM: indicacin de
fibrinol ticos.
a DIAGNOSTICO: realizar interrogatorio, examen
fsico
o TIEMPO DE INSTALAClON DEL DOLOR
< 6 horas: mayor beneficio (ndice de xitos y
evitar complicaciones)
6-12 horas: beneficios menores pero todava im
portantes (remodelado)
> 12 horas: mnimos beneficios, pero pueden
ser tiles en pacientes seleccionados ( Shock
cardiognco sin otra posibilidad teraputi
ca
o ECG de 12 derivaciones; Compatible con injuria
transmural aguda
o Elevacin del segmento ST> 0.1 mV en dos
derivaciones que valoran la misma regin
o Bloqueo de rama izquierdo nuevo o
presumiblemente nuevo
o Afectacin de cara anterior, lateral o inferior en
el evento agudo (nicos sectores donde se
demostraron beneficios)
oDESCARTAR CONTRAINDICACIONES (Tablas 3
y 4)
0COLOCAR VIA IV (preferentemente perifrica)
o LABORATORIO Y COMPATIBILIZACIN (GRU
PO Y FACTOR RH)
ONITRITOS IV (10 mm.) y reevaluar (descarta
vasoespasmo)
o MONITORIZARAL PACIENTE: TA, ECc FC, exa
men fsico, sensorio,
* Para pacientes en shock cardiognico seria pre
ferible rTPA que causa menos hipotensin, aun
que lo nico que comprobadamente mejora la
sobrevda es la PTCA o el By pass quirrgico.
De las modalidades teraputicas usadas en el
shock cardiognico, slo la revascularizacin tem
prana ha de mostrado beneficio (PTCA o By pass),
la fibrinlisis tarda no tiene beneficio definido y el
baln de contrapulsacin y los inotpicos slo han
demostrado beneficios pasajeros como puente
,
a la revascularizacin. El transplante cardaco es
una promisoria opcin, pero la casustica hasta el
momento slo demuestra beneficios en algunos
casos selectos.
A continuacin desarrollaremos el manejo del
1AM con las drogas fibrinolticas. El manejo del
edema agudo de pulmn se desarrollar en emer
312
gencias hipertensivas, y el del shock cardiognicO
en el captulo de inotrpicos.
MANEJO DEL PACIENTE CON 1AM: INDICACION
DE FIBRINOLiTICOS
La decisin del uso de las drogas fibrinolticas
exige por parte de los terapeutas y enfermeros un
especial cuidado en una carrera contra el tiempo:
primero en un diagnstico preciso, una evaluacin
y estadiicacin de los riesgos/beneficios del pa
ciente, un alerta en los servicios de hemoterapia,
laboratorio y cuidados intensivos, y una red de
derivacin activada ante posibles complicaciones
o fracaso de reperfusin. El futuro del paciente
depender de la celeridad de las decisiones y de
la fuerza de esta cadena (o de su eslabn ms
dbil).
ESTREPTOKINASA
Es una droga de fcil administracin, efecto
rpido y segura en manos de quien la conoce. Es
la ms difundida por su precio accesible (l ms
barato de los fibrinolticos). Es un derivado del
estreptococo hemoltico (de all su nombre).
MECANISMO DE ACCIN Y ACCIN FARMACOLGI
CA
Activa la conversin de plasmingeno en
plasmina, la cual a su vez lisa la fibrina de los
trombos. Su accin es la de lisar todos los co
gulos existentes en el organismo en el momento
que se la inlunde.
METABOLISMO Y VIDA MEDIA
El metabolismo es heptico y sistmico. Su
inicio de accin es inmediato, 1 complejo
plasminogeno-sireptoquinasa tiene vida media de
25 mm, su actividad se mantiene por l2hs (hasta
18 hs.) luego de acabada la infusin.
ADMINISTRACION Y DOSIS
La dosis de infusin para fibrinolisis sistmica
es de 1.500.000 unidades, por va perifrica segu
ra. Se diluye en 200 ml de solucin Des. 5 % 6
solucin fisiolgica y se administra en macro go
teo o bomba de infusin contina: 50% de la do
sis (750.000 UI en 10 minutos, el resto con veloci
dad suficiente para niundirla entre 40 hasta 60
mi (aprox. 2 mI/mm lOO ml/h). Cabe recordar
.7mwatjiapm k
que el porcentaje de xitos es inversamente pro
porcional al tiempo en que se tarde en administrar
totalmente la dosis.
En los pacientes que ingresan con signos de
falla de bomba (Killip & Kimball b c) se aconseja
diluir la droga en Sc. Dextr. 5%, para evitar sobre-
carga ventricular y EAP. Toda maniobra agresiva
(SNG, Sonda vesical, Va central, etc.)deber ser
evitada en este tipo de pacientes en los que la
mnima lesin vascular o lecho cruento existente
puede propiciar hemorragias cataclsmicas que
ponen en peligro innecesario e imprevisto al pa
ciente. Este tipo de riesgos slo sern tomados
por el mdico a cargo si existiera una justificacin
puntual.
La STK no requiere dosis de mantenimiento de
heparina
INDICACIONES
Se encuentran enumeradas en la Tabla 2. Se
asignar un enfermero exclusivamente para este
paciente. Se monitorear: TA cada 5 minutos,
estado de conciencia, EGC (por monitor y con
electrocardigrafo s aparecen arritmias).Se reali
zar un ECG al inicio de la infusin, otro al termi
nar la STK y otro a las 2 hs de finalizada la infu
sin (como mnimo) para evaluar los cambios del
ST Cabe aclarar que la administracin d e STK
pierde efectividad si se administra entres das a
seis meses ulteriores a una administracin previa
de STK y aumenta los riesgos de shock
anafilctico. En estos casos es recomendable la
rTPA.
Se puede administrar tambin en el TEP masi
vo con falla ventricular derecha. No est avalado
an su uso en stroke isqumico
OONTRAINDICACIONES Y EFECTOS ADVERSOS
El ms frecuente de observar es hipotensin,
que puede obligar a reducir la velocidad de mf u-
sin de la STK.
Se aprecian con frecuencia temblores, escalo
fros y rash cutneo que ceden con la administra
cin de hidrocortisona 300 a 500 mg EV 6
antihistamnicos. Rara vez aparece shock
anafilctico. Tiene efecto antignico pudiendo crear
anticuerpos (responsables de la inactivacin o de
una reaccin de anafilaxia ante una nueva admi
nistracin). Produce depresin del nivel de fibiln
geno circulante.
9vfanejo genero! Le m( y Lrogasfi&inoticas
Pueden aparecer arritmias (las ms frecuentes
las extrasstoles ventilculares) fibrilacin auricul
ar, bloqueos A-y de diverso grado, TV, RIVA (con
siderada arritmia asociada a reperfusin exitosa)
y hasta FV, que exigen frecuentemente tratamien
to y observacin. Por esto el cardilogo o
emergentlogo y el enfermero deben permanecer
obligadamente junto al paciente mientras dure la
infusin, no slo para asegurar el tiempo de pasa
je apropiado y monitoreo, sino adems para tratar
las posibles reacciones adversas de la droga o
las complicaciones inherentes al 1AM que pue
dan aparecer en el paciente.
El mayor riesgo aparece por las hemorragias
que implica el estado de anticoagulacin alcan
zado con la droga. Este riesgo se puede minimi
zar con un exhaustivo interrogatorio y examen fs
ico minucioso. Puede aparecer hematuria y
epistaxis de magnitud controlable. De ser nece
sario se pueden emplear plasma fresco congela
do o rmacos pro coagulantes (no es afectada la
funcin plaquetaria)
Las contraindicaciones se hallan enumeradas
en las tablas 3y 4. Cabe recordar que en lo refe
rente a cada contraindicacin relativa, ser el te
rapeuta el ltimo responsable en sopesar los po
tenciales beneficios de la administracin en su
paciente grave, frente a los riesgos estadsticos.
APSAC (Anistreplase)
MECANIsMO DEACCIN YACCIN FARMACOLGICA
El mismo que la STK (por ser una droga deriva
da de esta). Se une al plasmingeno activndolo
a plasmina, la cual lisa la fibrina de los cogulos
sanguneos existentes en el organismo en el mo
mento de la infusin.
MErABOLJSMO Y VIDA MEDIA
La vida media es de 70 mm. Algo mayor que la
STK.
ADMINISTRACION Y DOSIS
30 unidades IV en 2-5 minutos. No requiere
heparina concomitante. Es casi seis veces ms
costosa que la STK.
INDICACIONES
Se encuentran enumeradas en la Tabla 2. Los
313
cuidados al paciente son los mismos enumera
dos para la STK (ver ms arriba STK).
No se ayala su uso en stroke isqumico.
CONTRAiNDICACIONES V EFECTOS ADVERSOS
Puede provocar hipotensin marcada, urtica
ria, broncoespasmo. Pueden aparecer arritmias
(aunque en su gnesis intervienen la isquemia
misma, los radicales libres y las sustancias libe
radas en la reperfusin).Las contraindicaciones se
hallan enumeradas en las tablas 3 y 4. Tiene ca
pacidad antignica y reacciona de manera cruza
da con STK, pudiendo ser inhibida su actividad en
los pacientes que recibieron previamente STK o
APSAC.
Cabe recordar que ser el terapeuta el ltimo
responsable en administrarla a pesar de las
contraindicacines relativas (segn el paciente).
JROKINASA
Es una enzima extrada de cultivo de tejido re
nal de embriones humanos. No se dispone para
administracin sistmica como en los otros
fbrinolticos.
Tabla 3 0 Contraindicaciones absolutas do
fibrinolticos.
a) Sangrado interno activo
b) Alteracin de la conciencia (sospechosa de
Stroke)
c) Stroke isquemico en los ltimos 6 meses
d) Antecedentes de Stroke hemorrgico (alguna vez)
e) Neurociruga cerebral o espinal en los ltimos
dos meses
f) Aneurisma o malformacin arteriovenosa cere
bral
g) Embarazo
h) 1-ITA refractaria al tratamiento (TAs> 200 mm Hg
TAd> 120 mmhg
i) Alergia previa a STK conocida (no contraindica
rTPA)
j) Sospecha de Aneurisma disecante de la aorta
k) Neoplasia intracerebral o medular conocida
1) Poitraumatismo severo o ciruga mayor o biop
sia dentro de las dos semanas que puedan re
sultar en sangrado a un espacio cerrado.
m)Sospecha de pericarditis.
314
MECANISMO DE ACCIN Y ACCIN FARMACOLGICA
Es un activador fisiolgico de la transformacin
del plasmingeno hemtico en plasmina la enzi
ma que lisa la fibrina de los cogulos.
METABOLISMO Y VIDA MEDIA
ADMINISTRACIN Y DOSIS
Las dosis dependen del sitio de accin y la
patologa a tratar:
En el TEP se la administra en dosis de bolo de
4400 UI/kg en bolo de 10 mm.
En infusin intracoronariana se administra en
bolo de 6000 UI.
En las embolias de miembros, se la utiliza en
infusin durante 12 a 72 hs. con resultados varia
bles presenta en ampollas de 100.000 y 500.000
INDICACIONES
Se la utiliza como fibrinoltico local en varias
condiciones: intracoronaria, en la arteria pulmonar
en el TEP masivo, sobre isquemias agudas
distales (durante 12 a 72 hs).
CONTRAINDICACIONES Y EFECTOS ADVERSOS
Puede producir escalofros, sudoracin. No pre
senta efecto antignico.
Tabla 4 fl Contraindicaciones relativas de
fibrinolticos.
a) RCP reciente por ms de 10 mm.
b) Antecedentes de HTA crnica severa incontrolada
(TAd> 115 mmHg).
c) Inexistencia de sangre compatible en el banco
del hospital.
d) Tratamiento actual con anticoagulantes orales.
e) Ulcera peptica activa.
f) Endocarditis infecciosa aguda.
g) Trombo en ventrculo izquierdo.
h) Enfermedad crnica severa de rin o hgado.
i) Antecedentes de hemorragias oftlmicas.
j) Trauma significabvo o ciruga mayor ms antigua
de dos semanas, pero aun dentro de los dos
meses.
k) Va central por puncin de colocacin reciente (yu
gular o subclavia).
1) Edad mayor de 80 aos.
m)Administracin reciente del mismo fibrmnoltico en
un lapso entre ms de 10 das, menos de 1 ao.
(excepto rTPA, vlido para STO y, APSAC).
n) Historia de stroke isqumico o emblico ms an
tiguo de seis meses
fanuacoliy/a para er!,&nnena
Las contraindicaciones se hallan enumeradas
en las tablas 3 y 4, auque con las dosis peque
as administradas son menos frecuentes las com
plicaciones hemorrgicas.
t-PA
Es una protena que se produce de manera
endgena. A nivel comercial se produce por inge
niera gentica (ADN recornbinante)
MECANISMO DE ACCIN Y ACCIN FARMACOLGI
CA
Produce un complejo con el plasmingeno que
se transforma en plasmina mediante el cual de
grada la fibrina del coagulo sanguneo.
METABOLISMO Y VIDA MEDIA
La vida media es de 5 mm, por su rpido nieta
bolismo heptico. Tiene inactivacin tambin en
sangre por el sistema Inhibidor del Activador del
plasmingeno( PAl 1)
ADMINISTRACIN Y DOSIS
Luego de su administracin, se debe mante
ner una infusin de heparina durante 48 hs. a do
sis anticoagulante, ya que presenta una tasa de
reoclusin cercana al 20%. Es uno de los
trombolticos ms caros. Se presenta en frasco
ampolla de 100 mg. La dosis recomendada es de
15 mg en bolo, seguida de 50 mg en los siguien
tes 30 minutos y luego se reduce a 35 mg en la
hora siguiente.
INDICACIONES
Se encuentran enumeradas en la Tabla 2.Los
cuidados al paciente son los mismos enumera
dos para la STK (ver ms arriba STK). A diferen
cia de la STK y el APSAC, no tiene la t-PA capa
cidad antignica.
Tamjin est indicada en el TEP masivo, y es
la nica droga aprobada por la FDA americana
para su uso en stroke isqumico, comenzada
dentro de las tres horas del inicio de los snto
mas.
CONTRAINDICACIONES Y EFECTOS ADVERSOS
Es menos hipotensora que la STK, por lo que
podra tener mayor efecto beneficioso en el Shock
cardiognico, aunque no hay grandes casusticas
sIntftgawrdfLMSWy bcgrufi6ntwlticss
controladas que avalen este concepto. Produce
menor deplecin de fibringeno que la STK.
Las contraindicaciones se hallan enumeradas
en las tablas 3 y 4. Valen las mismas comenta
rios que la STK en lo referente a las contraindica
ciones relativas (vase ms atrs).
TRATAMIENTO DEL SANGRADO
A) Compresin del siUo de sangrada
8) Si es grave, suspender la infusin. Adminis
trar Plasma Fresco congelado y/o cro precipita
dos (recuperacin de niveles sricos de fibringe
no).
C) De persistir el sangrado, se puede utilizar el
cido epsilon amino caproico, aunque no se ha
demostrado su eficacia con trabajos controlados.
COMPLICACIONES DEL 1AM
Motilidad: Parietal: Hipocinesia, Acinesia,
Discinesia.
Aparato subvalvular: insuficiencia mitral /
tricuspdea
Rotura cardaca: Interna: comunicacin
interveritricular.
315
Rotura de msculos papilares: Insuficiencia
vatvular.
Externa: Rotura de pared libre: Taponamiento
cardaco.
Trastornos en conduccin del impulso elc
trico:Aurculo-ventriculares: Bloqueos A-y de 12
grado.
Bloqueo A-y de 2 grado Mobitz 1
Bloqueo A-V de 2 grado Mobitz II
Bloqueo A-y de 32 grado: Completo
Intraventriculares: Bloqueos de rama derecha
de alto grado
Bloqueos de rama izquierda de alto grado
Hemibloqueos izquierdos
Arritmias: taquiarritmias: Supraventriculares o
ventriculares.
Bradiarritmias: Ritmos de escape.
Insuficiencia cardaca: Eap
Shock cardiognico
Otras: Pericarditis
Embolias: Sistmicas: SNC, Renales, etc.
Pulmonares: Trombo embolismo de Pulmn.
INTRODUCCIN
Intentamos en este capitulo desarrollar os con
ceptos en torno a la infusin de fluidos y drogas.
El llevar a cabo esta accin implica una correcta
interpretacin de la prescripcin mdica as como
una serie de consideraciones tcnicas. El tener
en cuenta estos puntos evitarn complicaciones
y por supuesto demoras innecesarias que en mu
chos casos retrasan la recuperacin del pacienD
EFINICIONES
Se define infusin a una preparacin conforma
da por una sustancia especfica con capacidad
teraputica contenida en una solucin determina
da. La misma ser administrada por va enteral o
parenteral (intravenosa, subcutnea e intramus
cular) de acuerdo al requerimiento del paciente.
En muchos casos, las infusiones y en espe
cial las parenterales vienen preparadas por el fa
bricante y en otros deben ser elaboradas por el
personal. En ambos casos debe haber un espe
cial cuidado en cuanto a conservar la esterilidad
del producto y mantener estrictas normas de asep
sia. Con sto estamos diciendo que:
CD Debe evitarse la contaminacin bacteriana
tanto de la solucin como de la gua de ad
ministracin y el sitio de insercin (agujas,
llaves, conexiones).
CD En muchos casos los frmacos requieren
proteccin de la luz para mantener sus pro
piedades. Entonces la preparacin y toda la
tubera deben estar protegidas.
CD Algunas sustancias son incompatibles con
respecto a otras. Se debe evitar la precipita
cin de stas. Si sto ocurre se debe des
echar la misma.
La va de administracin merece un especial
cuidado. Con sto se quiere decir que si por ejem
pb se elige una va perifrica, se debe evaluar antes
de la colocacin del frmaco:
CD Retorno venoso, con lo que se asegura la
correcta ubicacin del catter.
CD Buen pasaje de la sustancia con lo que se
evita peligros con la obstruccin o la
extravasacin que en ocasiones conduce a
inflamaciones graves de las venas.
CD Observar que haya una pertecta calidad en
cada una de las conexiones a fin de evitar
prdidas que disminuyan la accin terapu
tica.
Las guas de infusin en general son transpa
rentes y el goteo se establece a travs de macro
goteros o micro goteros. Cada uno tiene como
destino determinadas indicaciones. Las guas
debern estar claramente rotuladas a fin de evitar
confusiones. Deben estar bien diferenciadas unas
de otras, nunca enrolladas o con sangre en su
interior. El tener la infusin a una altura superior al
metro, entre el frasco y la vena, evitarn alteracio
nes en la velocidad del goteo.
SISTEMAS DE INFUSIN
Ya sea a travs de un catter endovenoso (va
central o perifrica de acuerdo al sitio de coloca
cin) o bien de una sonda naso entrico (por ejem
plo, K108) los fludos se pueden infundir median
te diversos sistemas de administracin.
1/ Macro y micro goteros: Permiten el paso de
la solucin a travs de una estrechez que genera
rn gotas que pasarn a una determinada veloci
dad.
Una gota es igual a tres (03) microgotas.
500 mililitros de una solucin cualquiera pasa
ra a 7 gotas por minuto en 24 horas, o bien, a 21
micro gotas por minuto.
1mililitro por minuto pasar a 20 gotas/minuto
o bien 60 microgotas por minuto.
2/Bombas de Infusin: Son sistemas electro
mecnicos que permiten una infusin de fludos
con gran certeza ya que comanda la velocidad y
el tiempo. Poseen alarmas que en general alertan
la presencia de aire, el final del goteo. Permiten
conocer el volumen infundido y conocer el restan-
infusin efluidos
te. Dependiendo del fabricante las hay ms o
menos complejas. En algunos casos pueden ser
comandadas desde una central en el puesto de
enfermera.
Las hay para infusiones a grandes volmenes
por ejemplo 500 mililitros o bien las llamadas bom
bas de jeringa las cuales admiten dispositivos de
20 a 50 mililitros, garantizando menor volumen y
mayor disponibilidad de la droga.
En todos los casos la velocidad de infusin ser
medida en mililitros por hora o bien en microgramos
por kilo y por minuto.
CALCULOS PARA DILUCIONES
Y VELOCIDADES
Deben recordarse algunos elementos de im
portancia:
0 Un miligramo de cualquier sustancia equi
vale a mil (1000) gamas microgramos.
Es decir que por ejemplo 400 miligramos de
Dopamina equivaldrn a 400000 gamas o
microgramos.
1 miligramo = 1000 gamas 6 microgramos
E1) 60 mililitros x hora = 60 miGro gotas x
minutos = 20 gotas por minuto
O Para calcular una dilucin deben dividirse los
miligramos del frmaco sobre el volumen de
la infusin, por ejemplo: 250 miligramos de
Dobutamina en 400 mililitros de Dextrosa al
5 % resultarn en:
(2501400) = 0.625 miligramos por cada
mililitro.
O lo que es lo mismo 625 gamas por cada
mililitro.
Algunos ejemplos:
1-El paciente posee una bomba de infusin de
Dopamina la cual est preparada de la siguiente
manera: 400 miligramos de Dopamina en 400
mililitros de DX 5%.
Cada mililitro de la intusin contendr 1000
gamas de droga. Si la velocidad del goteo es a
20 mililitros hora Cul ser la dosis?
Si cada mililitro contiene 1000 gamas, 20
mililitros hora sern 20000 gamas por hora, es
decir 333 gamas por minuto. Si el paciente pesa
70 Kg. Sern ahora 4.7 gamas por minuto y por
317
2 Debo gotear Dopamina as gamas/kilo) mi
-
nuto mediante una bomba de infusin de 400
mililitros. A qu velocidad debo programarla?
Lo primero ser determinar una concentracin.
Por ejemplo: 400 miligramos de Dopamina en 400
mililitros de DX 5%, con lo que obtendr un
miligramo por mililitro es decir 1000 gamas por
mililitro.
En segundo lugar ser determinar la dosis que
corresponde al paciente. Si ste pesa 70 Kg, le
tocarn 350 gamas por minuto y por lo tanto 21000
gamas en una hora.
1 minuto 350 gamas
60 minutos X = (60 x 350)/1 = 21000 gamas
en 60 minutos (1 hora)
Entonces, sil 000 gamas estn contenidas en
un mililitro, 21000 gamas lo estarn en 21 mililitros.
Ahora si 1000 gamas pasan a un mililitro por
hora, 21000 gamas pasarn a 21 mililitro por hora
que ser la velocidad de infusin en sta bomba.
3- Esta vez debo infundir la misma preparacin
pero con un miGro gotero.
Ya s que tengo 1000 gamas x mililitro y que el
paciente deber recibir 350 gamas por minuto.
Un mililitro pasa a 60 micro gotas por minuto
Entonces:
1000 gamas pasan a 60 micro gotas x mi
nuto
350 gamas pasan a X micro gotas x minu
to = (350 x 60) /1000 = 21 micra gotas por
minutos.
4- El paciente est ahora con un micro gotero
a 50 micro gotas por minuto. La solucin contie
ne 400 miligramos de Dopamina en 400 mililitros
de DX 5% Cul es la dosis?
Entonces, tiene un miligramo x mililitro es de
cir 1000 gamas por mililitro.
La solucin esta pasando aSO mcro gotas por
minuto, es decir:
60 microgotas x mm = 1 mililitro
50 micros gotas x mm x mililitro = (50 xl)
/ 60 = 0.83 mililitros
1 mililitro 1000 gamas
0.83 mililitro x gamas = ( 0.83 x 1000) / 1
830 gamas
Ahora 830 gamas pasan en un minuto. Si nues
tro individuo pesa 70Kg. La dosis ser 11.8 ga
mas por kilo y por minuto.
318
INFORMACIN ADICIONAL
SHOCK
Se define como Shock a un evento grave con
compromiso en la vida del paciente que incluye
en su definicin:
0 Tensin arterial Sistlica menor de 90 mil
metros de mercurio 40 puntos por debajo
de la sistlica habitual.
(!) Mala pertusin sistmica expresada por ca
da del ritmo diurtico, encefalopata, piel fra-
plida y sudorosa.
En general el Shock es un complejo cuadro-
clnico que expresa gravedad pero tambin la pre
sencia de algn evento que ha provocado ste
cuadro.
Como puede observarse una falta en el aporte
de circulacin a los tejidos provoca los trastornos
antes expresados, quedando claro entonces que
la disfuncin cardiovascular es responsable de
stos eventos. Siempre urlateraputica agresiva
desde el inicio y con una cuidada estrategia
diagnstica para buscar la causa, es de suma
importancia.
SHOCKANAFILCJ7CO
La degranulacin de basfilos y mastocitos
Yanwaa4fapmfaSnw*
puede ser precipitada por distintos eventos.
La anafilaxia consiste en una reaccin de hi
persensibilidad luego de la interaccin entre la
inmunoglobulina E y el antgeno.
Los grnulos contenen Histamina, Serotonina,
Enzimas, que actan en cascada con otros corn
ponentes como prostaglandinas y activadores pla
quetarios, que generarn una reaccin vasodila
tadora que motivar extravasacin de tludos re
sultando en cada del contenido vascular as como
una respuesta cardiaca inmediata.
Muchos frmacos sern responsables de ste
cuadro por lo que se debe estar advertidos.
La teraputica comenzar con un agresivo apor
te de soluciones isotnicas seguida de la admi
nistracin de drogas con efecto vaso constrictor.
En ste caso en particular y debido a la
fisiopatologa mencionada es necesaria la admi
nistracin subcutnea de adrenalina. Esto reverti
r el broncoespasmo y la urticaria.
La difenhidramina y los corticosteroides en su
accin moduladora de la inflamacin, tambin es
tn indicados.
El resto del manejo se remitir al cuidado crti
co de sta clase de pacientes que siempre debe
r ser temprano.
 ANTICOAGULANTES Y ANTIAGREGANTES;0]
Los mecanismos de la hemostasia en condi
cin normal, previenen un sangrado excesivo ante
una injuria tisular. En el proceso de la hemostasia,
intervienen principalmente los factores de la coa
gulacin y as plaquetas. Las patologas relacio
nadas a la hemostasia pueden deberse a una res
puesta deficitaria por la falta de uno o mas de los
factores o elementos sanguneos necesarios para
la coagulacin (por ejemplo, en los hemoflicos y
los plaquelopnicos) o a una respuesta en dema
sa (por ejemplo en la coagulacin intravascular
diseminada). La cascada de la coagulacin pue
de ser activada como respuesta a una injuria
tisular, o como consecuencia de otras causas no
traumticas como la anemia falciforme, algunas
enfermedades cardiovasculares, algunos tumores,
la extasa venosa prolongada, etc. En el caso de
la extasa venosa, observada en pacientes pos
trados yen los posoperatorios, la trombosis venosa
resultante es la causa ms importante y ms fre
cuente de tromboembolismo pulmonar. Los
frmacos empleados para tratar o prevenir el trombo
embolismo se divide en anticoagulantes,
antiagregantes plaquetarios y fibrinoliticos (vea el
capitulo de manejo general del 1AM y drogas
fibrinoliticas). Los frmacos pertenecientes a los
grupos arriba mencionados se emplean diariamen
te en la prctica mdica para tratar, la trombosis
venosa profunda el tromboembolismo pulmonar,
el infarto de miocardio, angina inestable, aleteo
auricular, profilaxis en pacientes con vlvulas me
tlicas (cardiaca) etc. Lo bueno de la hemostasia
es que se dispone de medios para activarla o para
inhibirla.
En la coagulacin intervienen dos mecanismos
principales.
t La agregacin plaquetaria; en la condicin
normal las plaquetas no se adhieren a los vasos
sanguneos debido a las cargas negativas tanto
en la superficie plaquetaria como en el endotelio
vascular que se repelen mutuamente, la presen
cia de P012 (prostaciclina) sintetizado en las c
lulas endoteliales y los leucotrienos que tienen la
37
doble funcin de quimiorrepelente y la contrac
cin del vaso sanguneo. Ante una lesin vascular
con perdida de endotelio, las plaquetas se ponen
en contacto con el colgeno situado por debajo
del endotelio, se desencadena un complejo me
canismo que lleva a la adhesin de las plaquetas
en las reas lesionadas. En este proceso, un fac
tor conocido como factor VIII (de Von Willebrand)
forma puentes que entre unen las plaquetas con
la superficie vascular lesionada. El fibrinogeno sin
tetizado en el hgado forma puentes entre las
plaquetas. Los pacientes con dficit de factor VIII
presentan una enfermedad conocida como la he
mofilia A. Luego de la agregacin plaquetaria ini
cial, se estimula mayor agregacin plaquetaria,
se genera fibrina que rodea la agregacin
plaquetaria y la solidifica deteniendo la hemorra
gia. La prostaciclina sintetizada por el endotelio
tiene efecto antiagregante y su inhibicin o au
sencia facilita la agregacin plaquetaria.
Activacin de la cascada de Coagulacin;
Esta va puede ser activada por la va intrnseca o
la va extrnseca de la coagulacin. Vea esquema
1. En la primera etapa, se convierte el factor X a
factor activado Xa, lo cual a la vez tendr a cargo
la activacin del factor II (la protrombina). En la
tercera etapa se convierte fibringeno en fibrina,
elemental para la coagulacin.
La va intrnseca; Esta va se activa en los se
res humanos por el contacto de un factor en la
sangre llamado factor Hageman (XII) con el
colgeno ubicado debajo del endotelio (esto se
debe al desprendimiento del endotetio ante las
lesiones vasculares) y por el calicrein.
La va extrnseca; se activa por la interaccin
del factor VII con un factor tisular llamado
Tromboplastina (liberado ante lesin endotelial o
vascular) y calcio localizado en una superficie con
fosfolpidos.
Es importante observar que las dos vas se con
vergen en la activacin del factor X.
Varias sustancias sintetizadas en el organis
mo pueden inactivar este sistema (antitrombina


320 7anmzcoga pua enftnnenz

III, protena C, proteasa nactivador de factores y FARMACOCIN11CA

y VIII). La ausencia de stas sustancias regula
dores se traduce en enfermedades ernblicas.
Se describir a continuacin la farmacologa
especial de los frmacos que figuran en el esque
ma2.
HEPARINA(AN11COAGULANTE Y
AN11AGREGANTE)
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: coactor de antitrombina
III acelerando la inactivacin de factores ll-Vll-lX-X
Xl-XIl-XllI y calicreina activada, ibera lipoproteino
lipasa que convierte TGL en cido graso y glice
rina. La accin de la heparina se mide a travs del
dosaje de KPTT.
Indicacin: Anticoagulante en TVP (trombosis
venosa profunda), TEP (Tromboembolismo
pulmonar), profilaxis en reposo prolongado.
Contraindicaciones: HTA maligna, trastornos
hemorragiparas y amenaza de aborto.
Efectos adversos: Nusea, vmitos, cefalea,
fiebre, trombocitopenia, hepatotxico, osteoporo
sis, alergia cutnea, hemorragia.
Cuadro 1
Droga Efecto farmacolgico
Volumen de distribucin: no pasa a la placenta
ni a la leche materna.
V1/2 bela: 12 minutos (dosis dependiente) 100
UI/kg (lh) 400 UI/kg (2Shs), 800 UI/kg 5hs.
Es droga cida.
Metabolismo: Sistema retculo endotelial, au
menta en insuficiencia renal y heptica.
TERAPUTiCA
N.R: Heparina
Presentacin: Fco amp 5000 UI/ml
Va de administracin: Subcutnea y E.V
Posologa en adulto: dosis que logra KPTT de
1,5-2,5. E.V infusin continua 70-bOU/Kg. Lue
go 15-25 UI/kg/h ajustar segn KPTT.
Intermitente: Inicio 10000 U, luego 50-70 UI/kg
(5,000-10,000 U) c/4-6 hs.
Profilaxis: sooo U c/8-l2hs.
Posologa peditrica: E.V infusin 50 UI/kg,
luego 15-25 UI/kglh, segn KPTT ajustar 2-4U1/kg
c/6-8 hs.
Intermitente: Iniciar 50-100 UI/kg, luego 50-100
UI/kg c/4 hs.
Posologa en pediatra: Intermitente, dosis de
carga 50-80 UI/kg, luego igual dosis cada 4hs
Indicaciones

Heparina Anticoagulante y antiagreganle Anticoagulante en TVP (trombosis venosa profunda),

plaquetario TEP (Tromboembolismo pulmonar) y profilaxis en re
poso prolongado

Protamina Antdoto de heparina Para revertir los efectos de Heparina

Acenocumarol Anticoagulante oral (inhibe la sntesis de los TVP, TEP, Infarto, etc.
factores II, VII, IX Y X)

Vitamina 1< Sntesis de los factores II, VII, lXy X Hipotrombinemia por deficiencia de Vitamina 1< y/o
anticoagulante oral, enfermedad hemorrgica del re
cin nacido y sindrGme coledociano

Factores Il-vII-IX-X Agente hemostsico. Restituye los facto Deficiencra de os factores II, VII, IX, X
res II, VII, IX y X

Factor VIII Agente hemostsico. Restituye el factor VIII Hemofilia A

Factor IX Agente hemcstsico. Restituye el factor IX Hemofilia B o enfermedad de christmas

Aspirina Antiagregante plaquetario Antiagregante plaquetario entre sus muchas accio
nes Farmacolgicas
Dipiridamol Antiagregante plaquetario Antiagreganle plaquetario y vasodilatador ccronario

Ticlopidina Antiagregante plaquetario Antiagregante plaquetario

Mftcoojvlasiuy IIUivranw
Infusin continua dosis de carga 50 UI/kg lue
go 20 UI/kglh. Ajustar segn Kptt cada 8hs.
PROTAMINA (ANTDOTO DE HEPARINA)
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Se une fuertemente con
heparina (cida) formando un complejo inactivo
Indicacin: antdoto de heparina.
Interaccin medicamentosa: pacientes que re-
ciben insulina que contengan Protamina.
Contraindicacin: Alergia a Protamina.
Efectos adversos: Nusea, vmitos, hipoten
sin, bradcardia, hipertensin pulmonar, disnea.
TERAPImGA
Va de administracin: Endovenosa lenta ma
yor del Omm (Por hipertensin arterial).
Posologa en adulto: Heparina administrada en
el momento. 1mg di 00 U de heparina. Luego de
30-6min 05-0,75mg cfi 00 U. Luego de 2hs 0,25-
0,375mg c/100 U. Dosis mxima somg.
Posologa en pediatra: idem a adulto
LOS ANTICOAGULANTES ORALES
Durante muchos aos se observ un trastorno
hemorrgico indito en el ganado vacuno que in
girieron ensilaje de trbol cloroso podrido. En 1941
Link y compaa demostraron en la Universidad
de Wisconsin que el trastorno se deba a un
cumarinico presente en el trebol cloroso podrido.
Los anticoagulantes orales ofrecen a la vez dos
lamiUas; el Dicumarol sintetizado a partir de la
coumarina y warfarina que es resultado de la mo
dificacin molecular de dicumarol. Warfarna es la
droga de eleccin entre los dos mencionados por
los beneficios que ofrece. Ambos tienen el mis
mo mecanismo de accin. En ste texto, se tra
tar la warfarina y la acenocumarol (un
dicumarnico).
Comparado con la heparina, ofrecen mayor
duracin de accin farmacolgica, se puede dar
por la va oral, no exige un monitoreo riguroso y se
puede emplear con comodidad en pacientes
ambulatorios. Los anticoagulantes orales se
monitorean a travs del dosaje del tiempo de
protrombina (quick), pues inhibe la sntesis de
protrombina, mientras que la heparina se
monitorea a travs del dosaje de KPTT.
321
WARFARINA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: inhibe la conversin de
Epoxi-Vitamina Ka Vitamina K y la formacin de
hidroxi-Vitamina Ka partir de Vitamina K Inhibe la
sntesis los factores ll-Vll-lX-X-protena C y 5. Su
efecto se observa entre 36-72 horas, y llega a su
pico entre Sa 7 das.
Indicacin: TVP, TEP, infarto, etc.
Interaccin medicamentosa: antdotismo con
Vitamina K, plasrna fresca y factores concentra
dos, los AINEs potencian su efecto anticoagulante,
Pasa a la placenta y leche.
Advertencia: Proljalo de la luz y no cambie
de marca una vez que se consigue el nivel de
quick deseado, Evite medicaciones por la va
intramuscular.
Contraindicacin: Embarazo por malformacio
nes (inhibicin de la sntesis de osteocalcinina:
Condrodisplasia punctata, malformacin nasal, al
teracin neurolgica y abortos), insuficiencia he
ptica o renal, gastritis o lcera gstrica,
hipertensin maligna.
Efectos adversos: Hemorragia, nusea, vmi
tos, diarrea, hemoptisis, lesin cutnea o necrosis.
Puede provocarfiebre.
FARMACOCINnCA
Biodisponibilidad oral: Casi 93%.
Unin a protena: Mayor al 99%.
V1/2:37 hs.
Metabolismo: Heptico.
TRAPUTTCA
NR: Coumadin y Circuvit.
Presentacin: Circuvit comp. 2 y Smg.
Coumadin comp. 1, 2 y 5 mg.
Va de administracin: oral.
Posologaen adultos: Iniciarcon 0,1-02mglkg.
Mantenimiento 0,05-0,34 mgilgldia segn la edad
de paciente y la funcin heptica.
ACENOCUMAROL
FARMAGODINAMlA
Mecanismo de accin: Vea Warfarina.
Indicacin: TVP, TEP, infarto, etc.
Interaccin medicamentosa: Ver Warfarina.
Contraindicacin: Embarazo por malformacio
nes, inhibicin de la sntesis de osteocalcinina:
Condrodisplasia punctata, malformacin nasal, al
teracin neurolgica y abortos.
322
FMiMACOCINiiCA
Biodisponibilidad oral: casi 100%.
Unin a protena: mayor al 98%.
Metabolismo: heptico.
TERAP!JrlCA.
N.A: Sintrom
Presentacin: Comp 1 y 4mg.
Va de administracin: oral.
Posologa en adultos: 2mg c/ da en la misma
ANTAGONISTAS DE LOS AN11COAGULANTES
ORALES
La vitamina K, la plasma fresca, as como el
concentrado de los factores II, VII, IX y X (protrom
plex) antagonizan los efectos de los anticoagu
lantes orales. En un paciente crtico, se utiliza
plasma fresca o protromplex para reponer los fac
tores deficientes por la accin de los anticoagu
lantes orales. En pacientes estables que no urge,
se puede emplear vitamina K por va intramuscul
ar. Los factores VIII y IX se emplean exclusiva
mente en las hemofilias A y 8 (enfermedad de
Christmas).
VITAMINA Kl (FITONADIONA)
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Cotactor de la sntesis
de los factores ll-VII-IX-X (su accin aparece a las
6-12 hs por va IM. y 1-2 hs por va EV)
Indicacin: hipotrombinemia por deficiencia de
Vitamina K y/o anticoagulante oral, enfermedad
hemorrgica del recin nacido y sndrome
coledociano.
Interaccin medicamentosa: Antagoniza la ac
cin de los anticoagulantes orales.
Contraindicacin: Va endovenosa por reaccin
simil anafilaxia (utilizacin sla en emergencia)
Efectos adversos: Cianosis, hipotensin, dia
foresis, disnea, hemlisis.
TEIlAPITnCA
N.R: Konakion
Presentacin:
Konakion MM amp.1 Omg/1 ml
Konakion MM Peditrico 2 mg/O,2 ml (Uso EV,
IM. yeral)
Preparacin parenteral: S.F o Dx 5% diluir en
10 ml.
ftiwac4kpn (4 t3*1WK4W&
Va de administracin: Oral, IM. ,subcufneo
(EV solo para emergencia en 15 mm. No ms
del mg/mm)
Posologa en adulto: E.V, lM.: lOmg/da (do
sis mnima 0,03 mg/kg/dia). V.O: 5-25 mg/da
(En sobredosis por anticoagulantes orales, pue
de repetir la dosis a las 8 hs).
Posologa en pediatra: 1-2mg/da dosis mni
ma 1-5 ug/kg/da.
yO. :2,5 a Smg/da
Posologa en neonato: solo por IM. y subcutneo.
Profilaxis: 0,5-1 mg dentro de 6ominutos
posparto. Hemorragia: 1-2 mg c/24hs.
FACTORES II -Vll-IX-X
(AGENTE HEMOSTASICO)
FARMACO DINAMIA
Mecanismo de accin: Restitucin de factores
de coagulacin 11,11V, IX, X.
Indicacin: Deficiencia defactores 11,11V, IXyX.
Hemorragia en hemofilia 8 (Enfermedad de
Christmas por deficiencia de factor IX).
Hemorragia en hemofilia A (Deficiencia de fac
tor VIII).
Interaccin medicamentosa: Mayor incidencia de
trombosis al asociarlo con cido aminocaproico.
Contraindicacin: C.I .D (coagulacin intravas
cular diseminada) y fibrinolisis
Efectos adversos: TrombosIs, 0.1.0, fiebre, en
rojecimiento, alergia cutnea, parestesia.
TERAPU11CA
N.R: Protromplex total TIM 4
Preparacin parenteral: E.V lento. No mezclar
la jeringa con otros medicamentos.
Va de administracin: EV.
Posologa en adulto: Peso x 1U x % deseado
(1-1,2 Ul/kg, eleva el quicken 1%).
Hemofilia 8 20-50 UI/kg c/24-48 hs segn la
respuesta.
Hemofilia A 75-100 UI/kg c/12 hs segn el quick
Posologa en pediatra: dem a adulto. Peso xl U
x % deseado (1,2 UWg aumenta el quick en 1%)
FACTOR VIII (AGENTE HEMOSTASICO)
Mecanismo de accin: Restitucin de factor VIII
que activa factor IX, facilitando el proceso de
hemostasia.
Indicacin: HemofiliaA
Mticoagideales y anHrantu
Contraindicacin: Alergia al derivado.
Efectos adversos: Desarrollo de anticuerpos,
anemia y hemlisis en pacientes con grupo san
guneo A, B, y AB. Vmitos, cefalea y parestesia.
FARMACOCINHCA
V1/2 beta: 12 hs
TERAPU11CA
NR: Immunate
Presentacin: Fco amp. 250,500 y 1000 u
Preparacin pareriteral: EV lento. No mezclar
jeringa con otros medicamentos.
Va de administracin: E.V
Posologa en adulto: 20-50 UI/kg c/12-24 hs,
segn el resultado de quick o peso x 0,5 U x %
deseado
Posologa en pediatra: Peso x 0,5 x % desea
do (0,5 UI/kg aumenta el quick en 1%)
FACTOR IX (AGENTE HEMOSTASICO)
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: Restitucin de factor IX
Indicacin: Hemofilia B o enfermedad de
Christmas.
Contraindicacin: Hipersensibilidad al deri
vado.
Efectos adversos: Fiebre, enrojecimiento, CID,
nausea, vmitos, parestesia.
FARMACOCINI1CA
V1/2 beta: 22hs.
TRAPunCA
N.R: lmmunine.
Presentacin: Fco amp 600 y 1200 U.
Preparacin parenteral: E.V lento.
Va de administracin: EV.
Posologa en adulto: 20-50 uI/kg c/24 hs se
gn el quick.
Posologa en pediatra: Peso x 1Ii x % desea
do (1 UI/kg aumenta el quick en 1%).
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
Vea el rol de la plaqueta en la hemostasia en
las primeras pginas de este capitulo.
Vea Aspirina en el captulo de AINE.
DIPIRIDAMOL
(ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO)
PARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: inhibe fosfodiesterasa,
323
aumentando la AMPcicjica y disminuyendo el cal
cio intracelular, inhibe la degradacin de a
Adenosina (inhibe adenosina deaminasa). Puede
inducir liberacin de PGI2o PGD2, produciendo la
vasodilatacin coronada.
Indicacin: Antiagregante plaquetario, vasodi
latacin coronaria.
Interaccin medicamentosa: Sinergismo con
heparina, acenocumarol, aspirina, estreptoquinasa
y uroquinasa.
Efectos adversos: Nusea, vmitos, diarrea y
hipotensin, cefalea, alergia cutnea y prurito.
FARMACOCINnCA
Biodisponibilidad oral: 30-65%
V1/2 beta: bbs
Metabolismo: Conjugacin heptica.
TERAPUTICA
Preparacin parenteral: S.F o Dx 5%.
Va de administracin: oral.
Posologa en adulto: Va oral.
75-400mglda c/6-8 hs. E.V infusin 250mg/
da lOmg/h. Mxima 400mgldia.
Posologa en pediatra: 1-2mgJKg c/8 hs. Prof
ilaxis de vlvula protsica 2-5mg/da (con
anticoagulante oral).
11CLOPIDINA (AN11AG REGANTE)
FARMACODINAMLA
Mecanismo de accin: Inhibe la interaccin de
fibrinogeno y factor de Von Willebrand con
plaquetas y endotelio, inhibiendo la adhesin y
agregacin plaquetario.
Indicacin: antiagregante plaquetaria.
Interaccin medicamentosa: aumenta tiempo
de sangra entre 2-5 veces.
Contraindicacin: Alergia a la droga.
Efectos adversos: Nusea, diarrea, rash cut
neo y neutropenia.
FARMACOCIN11CA
Biodisponibilidad oral: 85%.
V1/2 beta: 24hs.
Metabolismo: Se metaboliza entre 95-
100%.
Metabolito activo: tiene.
TERAPLJflCA
NR: Ciclo 3.
Va de administracin: oral.
Posologa en adulto: 2-5Omg c/8-1 2hs.
 38

La insuficiencia cardaca es la incapacidad (derecho o izquierdo) ser la que defina los

de la bomba cardaca de mantener un apropiado
volmen minuto cardaco (VMC) acorde a las
necesidades de la economa en un determinado
momento- As, se puede tener signos y sntomas
de insuficiencia cardaca de aparicin en reposo
o ante distintos grados de actividad fsica (vease
clasificacin de disnea de AHA).
Varias son las entidades patolgicas que
conllevan a este cuadro. (Tabla 1)
La predominancia de falla de un ventrculo
sntomas cardinales del paciente. El tiempo de
instalacin de la falla de bomba vara en un amplio
rango segn la noxa que lo produzca: as, un
trauma cardiaco con rotura subvalvular mitral o
un 1AM que involucre ms del 40% de la masa
ventricular funcionante del VI conlleva a una falla
de bomba refractaria aguda. Por el contrario, la
evolucin a ICC por estenosis artica puede
tardar 10 aos en producir signos de claudicacin
de VI.

Tabla 1. CAUSAS DE INSUFICIENCIA CARDACA

AFECTACIN MIOCRDICA 1AM: AFECTACION PERICARDICA

Trastornos de motilidad ROTURA CARDACA: TAPONAMIENTO CARDACO
a) Interna: CIV subvalvular mitral. PERICARDITIS CONSTRICTIVA
b) Externa: pared libre.
AFECTACIN DEL RITMO
MIOCARDIOPATIAS TAQUIARRITMIAS
a)Hipertrfica BRADIARRTMIAS
b)Dilatada BLOQUEOS A-V
c) Constrictiva a) Segundo
b) Tercer grado
MIOCARDITIS
CAUSAS EXTRACARDIACAS
TRAUMATISMO CARDIA CO INSUFICIENCIA RENAL AGUDA
TROMBOEMBOLISMO DE PULMN
AFECTACION VALVULAR HIPERTENSIN ARTERIAL
Insuficiencia aortica crnica severa HIPERTENSIN PULMONAR
Insuficiencia artica aguda TOXICIDAD POR DROGAS
Estenosis aortica severa HIPER O HIPOTIROIDISMO
Estenosis Mitral severa
insuficiencia mitral crnica severa
insuficiencia mitral aguda
Endocarditis

El manejo de una taquiarritmia puede parietal, se transforma en una patologa crnica,

constituir el tratamiento definitivo de la que requiere medidas de sostn de por vida. Asi
insuficiencia cardaca en un corazn sano; Pero llegamos a la la entidad conocida como
si la patologa produce dilatacin cavitaria, insuficiencia cardaca crnica (ICC).
alteracin geomtrica o alteracin de la motilidad Las conductas teraputicas para mantener
Insuficiencia curdYaca congestiva e iiwtrpicos 325

un apropiado gasto cardaco incluyen el manejo Se enumeran a continuacin loa distintos

de la dieta (hiposdica), la regulacin de la HTA,
reduccin de peso, control de los mecanismos
neurohumorales que perpetan lafalla cardaca,
control de arritmias o bloqueos (farmacolgico
marcapasos-cardiodesfibrilador implantable),
tratamiento quirrgico de correccin valvular
repertusin miocrdica sise demuestra isquemia
(remodelamiento). Por ltimo, si se trata de un
caso refractario al tratamiento se plantear el
trasplante cardaco o cardiopulmonar, segn el
caso.
frmacos que se emplean en le tratamiento de
la ICC (cuyas propiedades farmacolgicas ya
fueron tratadas en otros captulos) y sus electos
en el paciente con ICC.
El seguimiento del cardilogo debe ser
meticuloso en la bsqueda de signos o sintomas
de mal pronstico, que alerten de una severidad
extrema y peligro de vida a corto plazo, para
poder contar con tiempo suficiente para proponer
al paciente el transplante cardaco e implementar
los medios necesarios para su logro (vease cita
bibliogrfica Sraunwald).

Tabla 2. Tratamiento farmacolgico de la insuficiencia cardiaca

Etecto Mejora de los Reduccin de la Prevencin ICC Control

sntomas mortalidad neurohumoral
Frmaco
Diurticos si ? no
Digitlicos si igual mnima s
Antarritm icos +1- ? no no
Inotrpicos si aumentan ? no
Beta bloqueante no si no no
Nitratos si si ? no
Hidralazina Si si si no
si si si si
Otros lrmacos con
control neurohumoral si controversial ? Si
 39

CONCEPTOS BSICOS
SANGRE Y PRODUCTOS RELACIONADOS
SUSTITUTOS DEL PLASMA Y FRACCIONES PROTEICAS PLASMTICAS
- ALBMINA
-
DEXTRN
- GELATINAS EN SOLUCIN
- ALMIDN
SOLUCIONES INTRAVENOSAS
SOLUCIONES PARA NUTRICIN PARENTERAL
- AMINOCIDOS
- LPIDOS EN EMULSIN
- CARBOHIDRATOS
GLUCOSA / DEXTROSA
- COMBINACIONES
SOLUCIONES INTRAVENOSAS RESTAURADORAS DEL EQUILIBRIO ELECTROLTICO
- ELECTROLITOS
CLORURO DE SODIO
- COMBINACIONES
ELECTROLITOS CON CARBOHIDRATOS
SOLUCIONES INTRAVENOSAS QUE PRODUCEN DIURESIS OSMTICA
- MANITOL
SOLUCIONES PARA IRRIGACIN
e
SOLUCIONES SALINAS
- BICARBONATO DE SODIO
- CLORURO DE SODIO
e
OTRAS SOLUCIONES PARA IRRIGACIN
- GLUCOSA
- GLICINA
- MANITOL
SOLUCIONES PARA DILISIS PERITONEAL
ADITIVOS PARA SOLUCIONES INTRAVENOSAS
e
SOL UC(OIVES ELECrROLI7CAS
- BICARBONATO DE SODIO
- CLORURO DE CALCIO
- CLORURO DE POTASIO
- CLORURO DE SODIO
- FOSFATO DE POTASIO
- FOSFATO DE SODIO
- GLUCONATO DE CALCIO
- SULFATO DE MAGNESIO
- SULFATO DE ZINC
AMINOCIDOS
- CLORHIDRATO DE ARGININA
Justitutos &(p&asma so(ucwnnpamp4usWn
CONCEPTOS BSICOS
El volumen y la composicin de los lquidos
corporales, en una persona sana, se conservan
notablemente constantes no obstante las exten
sas variaciones de la ingesta alimentara y la
actividad metablica. Los mecanismos que re
gulan esta homeostasis estnmuy relaciona
dos y, en consecuencia, las diversas alteracio
nes del metabolismo del agua y de los electro
litos, como as tambin del equilibrio cido-b cial de accin; el calcio en la excitabilidad neu
sico, son mixtas.
Un correcto funcionamiento de las clulas,
como por ejemplo las de los tejidos excitables,
depende de la concentracin de los diversos
electrolitos del plasma. El equilibrio adecuado
de estos iones es complejo ya que no slo se
relaciona con su concentracin en el lquido ex
tracelular sino tambin con su concentracin
intracelular. La relacin entre ambas concentra
ciones es un factor esencial como lo es, ade
ms, la relacin entre los distintos tipos de
iones. El conocimiento de la concentracin plas
mtica de los electrolitos indica, aproximada
mente, el estado de los electrotitos del paciente
pero, frecuentemente, es necesario determinar
el balance electroltico y, asimismo, contar con
otras pruebas a fin de conocer las verdaderas
necesidades relacionadas con estas sustancias.
Cules son las funciones del agua y los
electrolitos y el por qu de su importancia
El agua es el mayor componente del orga
nismo. No slo porque representa aproximada
mente el 60% del peso corporal total sino, ade
ms, porque es el solvente en el que estn sus
pendidos o disueltos casi todos los restantes
componentes del cuerpo. El contenido acuoso
est determinado por la edad y la cantidad de
grasa corporal. Un lactante tiene un 75% de su
peso en agua, en cambio un anciano, posee un
50%. En cuanto a la cantidad de grasa corporal,
sta es muy pobre en agua, as los obesos y
las mujeres poseen un porcentaje ms reducido
de agua en relacin a su peso corporal. El agua
es el medio donde se realizan las reacciones
que ocurren en el organismo, como as tambin
los diversos mecanismos de transporte a travs
de las membranas biolgicas. El agua tambin
327
interviene en la regulacin de la temperatura
corporal. En tanto que, los electrolitos asimis
mo son de gran importancia para el organismo.
No slo por sus funciones comunes a todos
como la funcin osmtica implicada en la distri
bucin del agua entre los diversos compartimen
tos del organismo sino, adems, por sus funcio
nes especficas tales como el potasio que de
termina el potencial de reposo de todas las c
lulas excitables; el sodio implicado en el poten
romuscular y en la coagulacin de la sangre; el
magnesio y otros iones participando de diver
sas reacciones enzimticas. Toda alteracin, por
aumento o disminucin do la concentracin de
los electrolitos, afecta a la homeostasis, es de
cir, a la tendencia a la estabilidad del medio in
terno del organismo.
El concepto de compartimiento, los principa
les lquidos corporales y su composicin
electroltica
Un compartimiento es el volumen delimitado
por barreras anatmicas tales como la pared
capilar o la membrana celular. La composicin
entre los diversos compartimientos es variable
debido a la permeabilidad diferencial de la mem
brana celular, a la presencia de barreras anat
micas como la pared capilar para las protenas,
los diversos mecanismos de transporte a travs
de las membranas biolgicas, las diferencias
metablicas entre los distintos compartimientos,
etc.
El agua corporal total se distribuye en tres
grandes compartimientos: el liquido intracelular,
el lquido extracelular y el lquido transcelular.
ElLquido Intracelular. Corresponde, aproxi
madamente, al 60% del agua corporal total
(40% del peso corporal total). El Kt es el catin
que predomina en una concentracin de 140
a 150 mEqllitro. La concentracin de Na es
menor. El catin Mg2 tambin presenta al
tas concentraciones. El fosfato inorgnico
(PO43) y las protenas son los aniones ms
importantes.
El Lquido Extracelular. Pertenece al 35% del
agua corporal total (20% del peso corporal
328
total). Se divide, a su vez, en dos comparti
mientos por la pared vascular: el lquido
intersticial y el agua plasmtica.
- El Lquido Intersticial. Llena el 75% del
lquido extracelular, correspondiente al
25% del agua corporal total, o diez litros
en un paciente normal de setenta kilogra
mos. Al igual que el compartimiento
extravascular casi no contiene protenas
y existen pocas diferencias respecto al
plasma.
- El Agua Plasmtica. Representa el 25%
del lquido extracelular o sea unos 3,5 Ii
tros en un paciente joven de setenta kilo
gramos.
Tanto el lquido intersticial como el agua plas
mtica tienen una composicin jnica simi
lar donde el Na es el principal catin con
una concentracin de 142 mEq/litro, y el C1
y el HCO3-, con una concentracin de 110
mEq y25 mEq respectivamente, son los prin
cipales aniones. Tambin se encuentran otros
cationes como potasio (Kj, calcio (Ca2j y
magnesio (Mg2) y otros aniones como fosfato
(PO43) y sulfato (SO42-) La diferencia entre
los dos lquidos se vincula a las protenas
que se encuentran en concentracin elevada
en el agua plasmtica, representado un 7%
del volumen plasmtico, mientras que el in
tersticio casi no contiene protenas. La pdn
cipal protena plasmtica es la albmina. Tam
bin hay globulina y fibringeno.
El Lquido Transcelular. Est formado por el
producto de la secrecin celular que incluye
los lquidos de las secreciones digestivas, el
humor acuoso, el liquido cefalorraqudeo, el
liquido peritoneal, el pericrdico y otros. En
el caso de la composicin de los lquidos di
gestivos, sta difiere en cuanto a la presen
cia de electrolitos y con respecto al plasma.
As el jugo pancretico contiene bicarbonato
(HCO) en concentraciones importantes y las
distintas secreciones digestivas poseen un
alto contenido de potasio (Kj. Respecto al
agua corporal total, representa aproximada
mente el 5%. En situaciones patolgicas
como ascitis, leo prolongado, etc. se pue
den producir significativas prdidas de volu
men.
Jannaa4gz pum i ahminie
Intravascular IntersticaI ntraceuIar
Lquido intracelular: es el lquido que se ubi
ca dentro de las clulas. Lquido extracelular:
es el lquido que se ubica fuera de las clulas.
Lquido intersticial: es el lquido que se ubica
en los espacios entre clulas, tejidos y rga
nos. Liquido intravascular (plasma): es el li
quido que se ubica dentro de los vasos san
guneos. Lquido extravascular: es el lquido
que se ubica fuera de los vasos sanguneos.
Cmo se distribuyen los IIquidos corporales
Los electrolitos se encuentran en uno y otro
lado de la membrana plasmtica. Sus distintas
concentraciones estn reguladas por la accin
de la bomba ATPasa Nat/K+ que mantiene las
concentraciones de Na*y K dentro y fuera de la
clula e impide que el agua entre masivamente
en su interior al extraer Na.
La composicin de los fluidos, entre el espa
cio intersticial y el agua plasmtica, se conser
va porque el endotelio capilar presenta una per
meabilidad selectiva a las protenas. stas per
manecen en el interior vascular mientras que los
electrolitos y el agua cruzan la membrana del
endotelio con facilidad. Los capilares cerebra
les y glomerulares son prcticamente impermea
bles a las protenas y los capilares musculares
son moderadamente impermeables mientras que
los capilares pulmonares son moderadamente
permeables y los capilares hepticos permiten
el pasaje, prcticamente libre, de las protenas.
Las protenas se mantienen en el espacio
intravascular y hacen una presin denominada
presin onctica que tiende a mantener el agua
dentro del espacio intravascular. Como las pro
tenas plasmticas tienen carga negativa atraen
una importante cantidad de cationes sumandc
as, sustancias osmticamente activas que con
tribuyen a incrementar la presin onctica plas
mtica total.
El valor, en una persona normal, de la pre
sin onctica del plasma opresin coloidosm
tica es de aproximadamente 25 mmHg siendc
$ustitutos t,ksma,sokscwnupampesswn
la albmina, en un 80%, la protena que ms
significativamente aporta a esta presin oncti
ca. Contrariamente, las presiones hidrosttica
capilar e intersticial tienden a sacar los lquidos
al intersticio o a mantenerlos en el interior capi
lar. En condiciones normales es de 17 mmHg.
El volumen y composicin de los lquidos del
organismo estn regulados de tal forma que se
mantiene un equilibrio entre lo que se gasta y lo
que se elimina. Al momento de administrar un
lquido o fluido en el organismo hay que consi
derar su presin onctica a tin de determinar si
permanecer en el lquido intravascular o si, ade
ms, podr ser capaz de atraer agua desde el
intersticio. Por otro lado, tanto la osmolaridad
de la solucin como los electrolitos preponde
rantes, determinarn que el fluido siga en el
intravascular e intersticial, o que se distribuya
libremente al interior celular.
Cuando se produce un desequilibrio en la di
nmica de distribucin de lquidos y electrolitos,
como consecuencia de procesos sistmicos
inflamatorios o spticos, se pueden expresar los
siguientes factores:
a) hipermetabolismo, con disminucin de la
concentracin de albmina y, por tanto, des
censo de la presin onctica plasmtica;
b) pasaje de protenas y otras macromolculas
desde el espacio intravascular al intersticial
por modificacin de la permeabilidad capilar;
c) ingreso de agua y sodio a la clula por alte
racin en la bomba ATPasa Na/K.
El tratamiento farmacolgico habr de consi
a) Si la cantidad de agua consumida es mayor
a la cantidad de agua eliminada, se produce
edema, es decir, un exceso de lquido o so
bre hidratacin.
b) Si la cantidad de liquido que se elimina es
mayor que el administrado, se produce des
hidratacin, es decir, una deficiencia de lqui
dos que cuando alcanza un 20-25% del agua
corporal total puede ser mortal. Se distinguen
los siguientes tipos de deshidratacin:
- Deshidratacin isotnica: caracterizada
por la prdida de sodio y agua que causa
un descenso del volumen del lquido ex
tracelular como en los casos de vmitos
y diarrea.
329
- Deshidratacin hipotnica: indica hincha
zn celular. Se produce cuando la prdi
da de sodio (hiponatremia) es mayor que
la de agua, obteniendo concentraciones
de solutos ms elevadas dentro de las
clulas por lo cual el lquido de los espa
cios plasmtico e intersticial, es decir, el
que est afijera de las clulas ingresa al
interior de las mismas. Es el caso de la
insuficiencia renal y cuando hay secre
cin inadecuada de aldosterona.
- Deshidratacin hipertnica: indica deshi
dratacin celular. Si la prdida de agua
es mayor que la de sodio (hipernatremia),
en el exterior de las clulas se obtiene
una concentracin de solutos que despla
za al lquido intracelular al espacio extra-
celular, en consecuencia, las clulas se
deshidratan como en el caso del aumen
to de temperatura que causa prdida de
agua por el sudor.
Cmo actan las soluciones a administrar
La teraputica con lquidos y electrolitos con
siste en suministrar las necesidades de mante
nimiento y restituir cualquier deficiencia y prdi
das anormales continuadas.
Cuando se necesita mantener el volumen
plasmtico se emplean diversos fluidos con el
propsito de reposicin y? o de expansin del
volumen.
1) Si se administra por va IV, sangre o una so
lucin de igual osmolaridad que el plasma se
produce un aumento del volumen plasmtico
o sea reposicin de la volemia.
2) Si se administra por infusin IV una solu
,
cincon poder osmtico se produce atrac
cin de agua desde el intersticio hacia el
compartimiento intravascular o sea expansin
de la volemia.
Segn las caractersticas de las soluciones
a administrar se distinguen:
a) Los fluidos libres de electrolitos. Es el caso
de la administracin de una solucin de dex
trosa al 5% que a los treinta minutos de ad
ministrada se distribuye del siguiente modo:
60% en el compartimiento intracelular, 30%
en el intersticial y 10% en el espacio
330
intravascular. Esto implica que, cuando se
administra un litro de solucin de dextrosa al
5%, slo 100 ml quedarn en el espaco
intravascular. Cuando se administra un fluido
libre de solutos por va IV ste se transfiere a
todo el organismo hasta que se equilibra la
concentracin de solutos en cada comparti
miento. El fluido accede primero al comparti
miento intravascular dado que su endotelio
es permeable al agua, con lo cual sta pasa
libremente a los compartimientos de agua
plasmtica e intersticial. As se mantiene la
misma osmolaridad entre ambos comparti
mientos (isoosmolaridad). El ingreso de agua
libre en el lquido extracelular va a provocar
un aumento de la osmolaridad intracelular en
relacin a la del lquido extracelular. Esto hace
que el agua ingrese a la clula ya que la
membrana es permeable al agua.
b) Las soluciones electrolticas isotnicas con
respecto al plasma. Son soluciones
cristaloides es decir, aportan agua y sodio.
Poseen una concentracin igual de solutos
y presentan una distribucin distinta a las
anteriores. Los electrolitos atraviesan con
facilidad el endotelio vascular permeable que
aparta el compartimiento intersticial del
iritravascular, pero no pasan la membrana
plasmtica que separa el liquido intracelular
porque sta es impermeable a dichos
electrolitos. La osmolaridad normal de los l
quidos intracelular y extracelular es de 280-
300 mOsm y los lquidos isotnicos poseen
la misma osmolaridad que los fluidos orgni
cos provocando un gradiente osmtico entre
el lquido extracelulary el intracelular. Ases
como se transfieren en un 75% en el espacio
intersticial y en un 25% en el espacio
intravascular. La solucin isotnica de cloru
ro de sodio (cloruro de sodio al 0,9%) tiene
una osmolaridad similar a la del plasma, por
tanto, su distribucin se realiza en el lquido
extracelular, es decir, en el lquido intersticial
y, adems, en el agua plasmtica. Cuando
se administra un litro de solucin fisiolgica
se produce un incremento de 750 ml del l
quido intersticial y de 250 ml del intravascular
despus de treinta minutos necesarios para
conseguirse el equilibrio entre los dos com
partimientos. Ante un shock hemorrgico se
farnwcofogi para k enftn7en
necesita aportar cuatro veces el dficit pro
ducido para restablecer el espacio
intravascular con solucin fisiolgica y as
compensar la prdida de sangre. Las solu
ciones isotnicas, como la salina normal, se
emplean para aumentar los volmenes
extracelulares disminuidos debido a prdida
de sangre, vmito grave o cualquier afeccin
que produzca una prdida de cloruro igualo
mayor que la prdida de sodio, Por otra par
te, la solucin salina normal se utiliza como
medio para las transfusiones sanguneas
debido a que la dextrosa al 5% en agua pro
voca hemlisis de los glbulos rojos.
c) Las soluciones coloidales o coloideas. Los
coloides son molculas de elevado peso
molecular. La soluciones coloidales estn
constituidas por partculas cuyo tamao im
pide su pasaje a travs de la membrana de
los capilares quedando en el espacio
intravascular hasta su eliminacin, Segn el
poder osmtico de la solucin coloidea que
se administra podr o no atraer agua del es
pacio intersticial. Si la solucin coloidea po
see un bajo poder onctico su distribucin
se realiza slo en el espacio intravascular,
es decir, es repositor de la volemia. Si en
cambio, tiene un alto poder osmtico, al pro
vocar un movimiento de agua desde el espa
cio intersticial al intravascular se comporta
como expansor plasmtico. Ejemplos:
coloides polisacridos: dextranos (Dextrn 40
y 70), hidroxietilalmidones (Hidroxietilstarch
HES-; Pentastarch PS-) y coloides
proteicos: Albmina y Gelatinas con puen
tes de urea, succiniladas y oxipoligelatinas.
d) Las soluciones hipertnicas. Como por ejem
plo, las soluciones cristaloides que poseen
un alto contenido de Na y su osmolaridad
es mayor que la del plasma. Cuando se ad
ministran, se utilizan volmenes pequeos
que producirn grandes cambios en la distri
bucin del agua corporal total. Estas solu
ciones atraviesan fcilmente la membrana de
los capilares y se transfieren en los compar
timientos intersticial e intravascular. Como
son hipertnicas en relacin al plasma y los
electrolitos que intervienen en su composi
cin, no atraviesan la membrana plasmtica
porque es impermeable a stos, se produce
Sustitutos de(p&is;na y solciones para perfusin 331

un rpido movimiento de agua desde el lqui
do intracelular al lquido extracelular, con un
rpido aumento del volumen del lquido ex
tracelular; por eso son exparisores
plasmticos. Para lograr un efecto ms pro
longado las soluciones hipertnicas de do
ruro de sodio suelen asocarse a soluciones
coloideas. Las soluciones hipertnicas, como
la de cloruro de sodio al 3,5%, se emplean
para tratar la expansin hipotnica, como la
producida por intoxicacin de agua.

El desarrollo de este captulo adopta como referente la Clasificacin Anatmica Teraputica

Qumica (Clasificacin ATO). Este es un Sistema de Clasificacin de Medicamentos creado por el
Consejo Nrdico de Medicamentos, recomendado por la Organizacin Mundial de la Salud (OMS) y
empleado por el Centro Colaborativo para el Monitoreo Internacional de Medicamentos. Esta clasifi
cacin est integrada por letras y nmeros. Es de tipo alfa-numrica y considera cinco niveles:

1 Nivel (ALFA): indica el Grupo Anatmico, es decir el Organo, Aparato o Sistema sobre el que
acta principalmente el medicamento.
Sangre y Organos Hematopoyticos (B)
2 Nivel (NUMERICO): indica el Grupo Teraputico Principal.
Sustitutos de la Sangre y Soluciones para Perfusin (805)
3 Nivel (ALFA): indica el Subgrupo Teraputico.
Sangre y Sustancias Relacionadas (B05A)
4 Nivel (ALFA): indica el Subgrupo Qumico-Teraputico.
Sustitutos de la Sangre y Fracciones Proteicas Plasmticas (BO5A A)
5 Nivel (NUMERICO): indica el Principio Activo
Albmina (805A AN)
Se desarrollan slo las monografas de los principios activos cuyas especialidades medicinales
estn disponibles en nuestro pas para su administracin como sustitutos del plasma y soluciones
para perfusin.

SANGRE Y PRODUCTOS RELACIONADOS br mbar, destinada a la administracin endo

(BO5A)
SUSTITUTOS DEL PLASMA Y FRACCIONES
PROTEICAS PLASMTICAS (805A A)
- ALBMINA
Albmina Srica Humana
Composicin
Solucin de albmina srica (protena natu
ral normalmente producida en el hgado) que se
obtiene de reservas de sangre, plasma srico o
placentas provenientes de donantes sanos. Es
una solucin estril y apirgena de albmina
transparente o ligeramente opalescente, de co-
venosa en dosis nica. Las unidades de plasma
empleadas en su preparacin se someten a an
lisis serolgicos a fin de detectar anticuerpos
del virus de Hepatitis B por antgeno de superfi
cie HbsAg, Hepatitis C por anticuerpos anti-HCV
y Sndrome de Inmunodeficiencia Adquirida por
anticuerpos anti-HIV 1 y 2, y verificadas no
reactivas para los respectivos marcadores virales.
Adicionalmente a cada pool de plasma, antes
de entrar al proceso productivo, se le determina
la ausencia del genoma viral de HCV mediante
la tcnica de POR (Polymerase Chain Reaction)
y la ausencia de anticuerpos anti HIV 1 y 2
anticuerpos anti HCV y HbsAg mediante ensa
yos serolgicos. Es ajustada a un pH fisiolgico
332
y no contiene conservadores ni ningn factor de
coagulacin presente en el plasma o en la san
gre total fresca. El producto se pasteuriza du
rante un periodo de 10horas a 60C. de acuer
do a las normas internacionales. No contiene
conservadores.
Cada ml de solucin contiene:
Concentracin 5% 20% 25%
Albmina Srica SOmg 200 mg 250 mg
Normal Humana
Vehculo c.s.p. 1 ml 1 ml 1 ml
Contiene sodio hasta un mximo de 160 mEq
litro y potasio hasta 0,05 mmoles/g de protena.
El contenido de aluminio residual es inferior a
los 200 mcg/litro de solucin. Su pH es fisiolg
icoy se mantiene entre 8.7 y 7.3.
Farmacodinmica
Accin Farmacolgica: expansor de volumen
plasmtico. La albmina es responsable en un
70-80% de la presin osmtica del plasma nor
mal. Tambin es una protena de transporte a la
cual se unen sustancias teraputicas y txicas
que se encuentran en la circulacin sangunea.
Mecanismo da accin: aumenta la presin
onctica intravascular como consecuencia del
ingreso de liquido intersticial al intravascular.
Indicaciones: Shock hipovolmico, shock
sptico, edema cerebral, hipoproteinemia seve
ra, quemaduras graves, peritonitis, pancreatitis
o mediastinitis agudas sndrome nefrtico, des
, solucin que es aproximadamente isotnica e
nutricin grave, bypass cardiopulmonar, enfer
medad hemoltica del recin nacido, nefrosis,
estados crnicos de hipoalbuminemia, preven
cin de kernicterus en hiperbirrubinemia del re
cin nacido. En hipovolemia y prdida proteica
intravascular se indica albmina al 5%. En pa
cientes con hipoproteinemia por retencin
hidrosalina se indica albmina al 20% que per
mite mantener un nivel srico de 2,5 g%.
Farmacocintica
La albmina es osmticamente activa y es
importante en la regulacin del volumen de san
gre circulante. Cuando se inyectan 100 ml de
albmina es eqvivalente a 500 ml adicionales
Yaarawqi pani k caftnaen
de plasma en la circulacin durante aproxima
damente 15 minutos, excepto en la presencia
de una deshidratacin severa. El fluido extra re
duce la hemoconcentracin y Laviscosidad san
gunea. El grado y la duracin de la expansin
dependen del volumen de sangre inicial. En pa
cientes con reduccin del volumen sanguneo,
el efecto de la infusin puede durar varias horas,
mientras que en pacientes con volumen sangu
neo normal ese periodo puede ser menor.
Rpido comienzo de accin (<1 minuto). Se
metaboliza en el sistema retculo endotelial y
se excreta a travs de riones e intestinos.
Vida media: 20 das.
Duracin: 24 horas.
Teraputica
Vas de Administracin: infusin IV.
Como dosis inicial se recomienda la admi
nistracin de 2 ml por kg de peso a una veloci
dad no mayor de 2-3 ml por minuto, a fin de
evitar un brusco incremento de la volemia con
sobrecarga del aparato circulatorio y puede ser
administrada en conjunto o combinacin con
otras soluciones parenterales como sangre to
tal, plasma, solucin salina, glucosa o lactato
de sodio, etc. No debe ser mezclada con
hidrolizados de protena o con soluciones que
contengan alcohol. La adicin de tres volme
nes de solucin salina normal o glucosa al 5%a
un volumen de Albmina Humana produce una
isosmtica compatible con el plasma citratado.
Para el tratamiento del dficit de volumen se
debe estimar la dosis adecuada por la respues
ta hemodinmica del paciente atendiendo a la
sobrecarga circulatoria. En ausencia de hemo
rragia, la dosis no puede exceder la masa de
albmina circulante normal: 2 g/kg de peso. Si
el paciente no es hipovolmico se administrar
lentamente (1-2 mIl minuto). Los pacientes con
nefrosis aguda pueden responder a una combi
nacin de 125 ml de solucin al 20% y un ade
cuado diurtico, repitiendo diariamente durante
una semana. Para la enfermedad hemoltica del
recin nacido, la dosis es deS ml de solucin al
20% por Kg de peso. Si se considera la canti
dad de albmina necesaria para un paciente en
5usti hitos dWp&xsma y sofucrnes paro pefrsin
dilisis renal, la dosis inicial no deber exceder
125 ml de solucin al 20%.
Segn la respuesta clnica, se determinan las
dosis siguientes.
Hipovolemia: infusin en 60 minutos
Hipoproteinemia: infusin en 2 a 4horas
Velocidad de infusin de mantenimiento:
Al 5%, 40-80 gotas! minuto.
Al 20%, 20-24 gotas / minuto.
Posologa en Adultos:
- 25 g mxima en 250 gen 48 horas.
Posologa en Pediatra:
- 5%: 5-10 ml/kg. Repetir a los 15 minutos.
- Hipovolemia, 05-1 g/kg; dosis mxima: 6 g!
kg.
- Hipoproteinemia, 0,5-1 g/kg; puede repetirse
en 24-48 horas.
Riesgo en el embarazo: factor O, es decir
que, estudios en animales de laboratorio han
demostrado teratogenia o muerte del embrin.
No hay estudios controlados en mujeres emba
razadas, o no existen estudios en mujeres y
animales de laboratorio. Se debe evaluar la rela
cin riesgo y beneficio antes de su uso.
Contraindicaciones: estados de sobrecarga
de volumen secundario a falla cardiaca, edema
agudo de pulmn. Pacientes con hipersensibili
dad conocida al frmaco. Anemia grave.
Efectos adversos: la alergia o las reaccio
nes pirgenas son extremadamente raras. En
caso de ocurrir una reaccin anafilctica, la al
bmina humana deber sustituirse de inmedia
to por una perfusin gota a gota de levulosa. La
infusin a velocidad superior a la recomendada
puede conducir a desasosiego, escalofros,
taquicardia, hipertensin arterial reactiva, etc.
que generalmente desaparecen con la reduccin
de la velocidad de infusin. La aparicin de ede
ma pulmonar obhga a la interrupcin de la intu
Precauciones: en pacientes hipertensos o en
casos de insuficiencia cardiaca latente o mani
fiesta. La dosis individuales deben ser restringi
das a cantidades relativamente pequeas y se
aconseja efectuar la infusin lentamente. Pres
tar especial atencin a la posibilidad de apari
cin de edema pulmonar. Si ocurriera, interrum
pir inmediatamente la infusin. Cuando la prdi
da de sangre es significativa debe administrarse
333
junto con la albmina, sangre total o concentra
do de glbulos rojos.
Advertencias: usar solamente si la solucin
es lmpida. Una vez perforado el tapn con una
aguja, el contenido debe emplearse dentro de
las 4horas.
Conservacin: Mantener en su envase origi
nal a temperatura ambiente que no sea superior
a los 25 C. No congeLar.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
- Albmina Humana 5%, frasco con 250 ml.
- Albmina Humana 20%, frasco ampolla con
50 ml.
- Albmina Humana 25%, frasco con 50 ml
Aspectos de enfermer!a: No agitar y evitar
hacer espuma. No utilizar si la solucin presen
tase turbiedad. La infusin debe realizarse len
tamente para evitar una sobrecarga de lquidos
y la posible insuficiencia cardiaca congestiva,
sobre todo en pacientes con riesgo de padecer
esta alteracin. Debe interrumpirse inmediata
mente ante la aparicin de un edema pulmonar.
Previamente a su administracin, es importante
determinar los valores del hematocrito y la he
moglobina a fin de detectar anemia y tener cui
dado de no sobrecargar la capacidad de bom
beo del corazn con un aumento de volumen.
La albmina y los productos derivados de la
sangre deben infundirse a temperatura ambien
te.
Recomendaciones generales para el uso de
soluciones en frascos:
1. Controle la etiqueta, para asegurarse que
seleccion la solucin adecuada y que su
fecha de vencimiento est vigente.
2. Inspeccione ei frasco, buscando rajaduras o
fracturas del vidrio. Deseche el envase que
presente alteraciones.
3. Controle la solucin, descartando cualquier
envase que pueda indicar la presencia de
partculas extraas.
4. Inspeccione el sellado, no utilice un frasco
que presente signos evidentes de daos,
golpes o deformaciones en el tapn.
5. Controle el aro de soporte, asegurndose su
posicin correcta.
334
-
DEXTRN
Composicin
Es un polmero de glucosa formado por ac
cin de la bacteria Leuconostoc mesenteroides
sobre la sacarosa, de bajo peso molecular si
milar al de la albmina. Se parte de polisacridos
de alto peso molecular y por hidrlisis se obtie
nen fragmentos de bajo peso molecular, en pro-
medio 40.000 daltons (dextrn 40) y 70.000
daltons (dextrn 70). Se produce, entonces, en
dos concentraciones: dextrn 40 y otra ms
concentrada que es el dextrn 70
Tanto el dextrn 40 como el dextrn 70 en
cloruro de sodio contienen 154 mEq/litro de sodio
y 154 mEq/litro de cloruro.
El dextrn 40 y el dextrn 70 en solucin de
dextrosa al 5% no contienen sodio ni cloruro.
Farmacodinmica
Accin Farmacolgica: expansor del volumen
plasmtico.
Mecanismo de accin: desplaza lquido del
espacio intersticial al espacio intravascular, Su
efecto expansor provoca hemodilucin y es si
milar al que se logra con la administracin de
plasma sanguneo, de soluciones de albmina
o protenas plasmticas.
Indicaciones: expansor del volumen
plasmtico en casos de hipovolemia (shock,
hemorragias, deshidratacin) aumenta el volu
men sanguneo, el volumen minuto cardiaco, el
retorno venoso y la presin arteriaL Prevencin
de accidentes tromboemblicos postoperatorios.
Farmacocintica
Comienzo de accin:
Dextrn 40: <5 minutos; Dextrn 70: 1 hora
Despus de la administracin de una mf u-
sin IV de dextrn 40, cerca del 70% es
excretado sin modificar en la orina durante 24
horas. El dextrn no excretado es lentamente
metaboli2ado a glucosa. Una pequea cantidad
es excretado a travs del tracto gastrointestinal
y eliminado por las heces.
Vida media beta:
Dextrn 40:2-6 horas; Dextrn 70: 12horas
Yan#acol1yi para fa e,91ernwn
Duracin.
Dextrn 40:4-6 horas; Dextrn 70:12 horas
Teraputica
Vas de Administracin: IV.
Posologa en Adultos:
- lOa 20 ml por Kg de peso por da ose
gn criterio mdico.
La dosificacin vara segn el cuadro clnico
y las necesidades del paciente. La dosis media
para ambos tipos es de 500 ml de una solucin
isotnica al 6% de cloruro de sodio. Las dosis
varan entre 250 ml y 5.000 ml por da. En que
mados graves se emplea el dextrn 70 y en el
shock olas hemorragias agudas el dextrn 40,
el primero en solucin al 6% y el segundo al
10%. Se comienza con 500 ml que se prefunden
en 15 a 120 minutos, segn la gravedad, y la
administracin posterior depender de la resti
tucin de los valores normales de la presin
venosa central (100 a 120 mmHg) y de la pre
sin arterial (100 mmHg)
Posologa en Pediatra:
-
la dosis total no debe superar los 20 ml/kg
durante 24 horas y no debe superar los 10 mIl
kglda, los das subsiguientes. El tratamiento no
se extender por ms deS das.
Confraindicaciones. hipersensibilidad cono
cida al frmaco, trombocitopenia, edema
pulmonar, insuficiencia renal, insuficiencia
cardiaca congestiva y deshidratacin extrema.
Efectos adversos: de poca incidencia. Se
relacionan con reacciones de hipersensibilidad
o alergia, urticaria, prurito, exantema cutneo,
eosinofilia, shock anafilctico, fiebre, artralgias,
nuseas, vmitos. Si la perfusin intravenosa es
rpida y de grandes volmenes, en poco tiempo
puede producirse sobrecarga circulatoria e in
suficiencia cardiaca aguda, disnea, cianosis e
incluso edema agudo de pulmn. Puede prolon
garse el tiempo de sangra.
Precauciones: en ancianos con patologas de
base como anemia, insuficiencia cardio-respi
ratoria, se debe administrar lentamente y con
trolarse adecuadamente. Se debe utilizar con
precaucin en pacientes con insuficiencia he
ptica o renal.
5ustituws dktpfasma5 m(ucianuparrs p4usWn
Advertencias: en caso de descompensacin
hemodinmica hay que suspender la adminis
tracin y se aplicar el tratamiento con diurti
cas, inotrpicos, oxigenoterapia y cardiotnicos;
en caso de reaccin alrgica grave, adrenalina,
corticosteroides, antihistamnicos H, y oxigeno
terapia.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
- Solucin de dextrn 40 al 10% en dextrosa
al 5% en agua envase de vidrio con 500 ml
sachet con 500 ml.
- Solucin de dextrn 40 al 10% en solucin
isotnica de cloruro de sodio envase de vi
drio con 500 ml sachet con 500 ml.
- Solucin de dextrn 70 al 6% en solucin
isotnica de cloruro de sodio envase de vi
drio con 500 ml.
- Solucin de dextrn 70 al 6% en solucin
hipertnica de cloruro de sodio envase pls
tico flexible con 250 ml.
GELATINAS EN SOLUCIN
Descripcin:se trata de protenas macromo
leculares sintticas modificadas del colgeno.
Se diferencian entre si por las soluciones en que
se encuentran suspendidas y en el tipo de mo
lculas. Se hallan disponibles para su utiliza
cin: la gelatina polisuccinilada y la gelatina unida
a urea (poligelina), con un peso molecular pro
medio de 30000 y las oxopoligelatinas, con peso
molecular promedio de 35000. Slo actan como
repositores o sustitutos plasmticos ya que sus
presiones coloidoosmticas oscilan entre 350-
390 mm H20, por tanto, no deshidratan a los
espacios intersticial ni intracelular. Su vida me
dia vara entre 1,1 y 16,2 horas y se duplica si la
tasa de filtrado gtomerular es menor del 50%.
No se acumulan. Dado su bajo peso molecular,
se produce una rpida eliminacin renal, no obs
tante, se considera que pueden intervenir meca
nismos de eliminacin extrarrenales. El organis
mo utiliza los aminocidos productos de su de
gradacin. Aumentan la velocidad de eritrosedi
mentacin, No poseen efecto antiagregante pla
quetario, no alteran la coagulacin y no interfie
ren con pruebas de compatibilidad sangunea.
335
Poligelina
Composicin: cada 1000 mIde la solucin
coloidal de Haemaccel, contienen:
Polipptidos de gelatina bovina degradada
unidos por puentes de urea: 35 g (contenido de
nitrgeno: 6,3 g); Sodio inico 145 mmol (3.33
g); Potasio inico 5,1 mmol (0,20 g); Calcio
inico 6,25 mmol (0,25 g); Cloruro jnico 145
mmol (5,14 g); Fosfato y Sulfato: vestigios;
Polipptidos aninicos: hasta alcanzar el punto
isoinico; Agua para inyeccin c.s.p. 1000 ml
Datos fsico-qumicos:
Peso molecular medio: 30.000 Dalton; Vis
cosidad relativa (a +35 C): 1,7 a 1,8
Punto isoelctrico: 4,7 +1-0,3; pH de la solu
cin inyectable: 7,3 +1-0,3
Punto de gelificacin: por debajo de 3 C;
Osmolalidad (mosm/ Kg): 293
Osmolaridad (mOsml litro): 301; Presin
onctica (a 370 C): 3,4 3,8 kPa (= 350390
mm H O); Capacidad amortiguadora: 1 mvall li
tro (acdez titulable) a pH 7,07,6. No contiene
sustancias conservantes.
Farmacodinmica
Accin Farmacolgica: sustituto del plasma.
Solucin coloidal al 3,5% para infusin como
restaurador de la volernia.
Duracin de efecto: el grado del efecto obte
nido y su duracin dependern del volumen in
fundido, de la velocidad de la iniusin y del dfi
cit en la volemia.
Indicaciones: correccin o prevencin de la
insuficiencia circulatoria por dficit de volumen
de plasmal sangre de carcter absoluto, por
hemorragias o relativo, por desplazamiento del
volumen sanguneo hacia otros compartimentos.
Shock hipovolmico. Prdida de sangre y pIas
ma por traumatismos, quemaduras, autotrans
fusin de sangre o plasma en el preoperatorio.
Llenado del aparato corazn-pulmn. Vehculo
para diversos medicamentos.
Farmacocintica
No se acumula en el sistema retculoendote
hal. An con altas dosis no se han observado
alteraciones funcionales en los rganos.
336
En pacientes con funcin renal conservada,
la excrecin de la poligelina habitualmente se
completa a las 48 horas de finalizada la iniu-
Sin. En el caso en que la poligelina no se excrete
en forma adecuada, como puede ocurrir en pa
cientes en dilisis, es degradada por las
proteasas endgenas.
La infusin produce hemodilucin por lo que
disminuye la viscosidad sangunea. Este efecto
puede llevar a un aumento de la micro circulacin.
Vida media aproximada:4 horas.
Teraputica
Vas de Administracin: Infusin intravenosa.
La velocidad y la duracin de la infusin depen
dern de los requerimientos de cada paciente.
La dosis y la velocidad de la infusin debern
ajustarse en cada caso y dependern, entre
otros factores, de los parmetros circulatorios
comunes como la tensin arterial.
Posologa en Adultos:
- Prdida de sangre op/asma
- Protilaxis del shock: 500 1500 ml.
- Shock hipovolmico: mximo de 2000 ml.
- en casos de emergencia: el volumen nece
sario, es por ejemplo, 500 ml en Sa 15 minu
tos en infusin rpida.
El parmetro de referencia ser la tensin
arterial. Estos volmenes pueden aumentarse,
siempre y cuando los elementos esenciales de
la sangre se mantengan por sobre el lmite criti
co de dilucin y no se llegue ala hipervolemia ni
a la hiperhidratacin.
En trminos generales, en ltima instancia
deber evaluarse la administracin de concen
trado de glbulos rojos o de sangre entera cuan
do el hematocrito descienda por debajo del 25%.
Posologa en Pediatra y Geriatra:
- Se tendr en cuenta que las reservas
proteicas, en el caso de nios pequeos,
lactantes y ancianos, no son las suficientes.
Interacciones Medicamentosas: el calcio pre
sente en el preparado farmacutico puede
interactuar con los glucsidos cardacos en aque
llos pacientes que lo reciben.
(ncompatibilldades: con vancomicina, la ge-
latina forma un precipitado blanco,
7tmac4faprabeaftn.ieria
Riesgo en el embarazo: su uso no est con
traindicado en mujeres embarazadas y en pe
rodos de lactancia. Como criterio general, debe
tenerse especial precaucin al administrar lqui
dos o restauradores de la volemia durante el
embarazo o inmediatamente despus del parto,
Contraindicaciones: antecedentes de hiper
sensibilidad a los componentes de la solucin.
Reacciones anatilactoides. Las indicaciones
quedan restringidas en todos los cuadros en los
que el aumento del volumen intravasculary sus
consecuencias (por ejemplo, aumento de la des-
carga sistlica, aumento de la tensin arterial),
el aumento del volumen del liquido intersticial o
la hemodilucin, puedan representar un riesgo
especial para el paciente. Como ejemplos de
estos cuadros se dan los siguientes: insuficien
cia cardiaca congestiva, hipertensin, vrices
esofgicas, edema de pulmn, ditesis
hemorrgicas, anuria renal y post-renal.
En todos los pacientes en los que el riesgo
de liberacin de histamina sea mayor (por ejem
plo, alrgicos y con antecedentes de respues-,
tas histamnicas; tambin en los pacientes que
hubieran recibido medicamentos que liberan
histamina durante los 7 das previos). En estos
ltimos casos, se deben adoptar medidas
profilcticas.
Efectos adversos: ocasionalmente, durante
o despus de la administracin de restauradores
de la volemia, pueden aparecer reacciones cu
tneas transitorias como urticaria y ronchas, as
como tambin hipotensin, taquicardia,
bradicardia, nuseas, vmitos, disnea, aumen
tos de temperatura y/o escalofros. Raramente,
pueden producirse reacciones severas de hiper
sensibilidad, que llegan al shock. En estos ca
sos, el tratamiento depender del tipo y de la
severidad del efecto colateral. Si se presentaran
reacciones alergoides! anafilactoides, deber
interrumpirse de inmediato la infusin.
El tratamiento de las reacciones leves con
siste en la administracin de corticoides y
antihistamnicos. En caso de reacciones seve
ras, de ser posible, debe inyectarse inmediata
mente adrenalina, en forma lenta y por va IV
como, as tambin, corticoides en altas dosis
en forma lenta y por va IV, restauradores de la
volemia como albmina humana, solucin de
Ringer-lactato y oxgeno.
Sustitutos delplastna y soluciones para perjusiti
Las reacciones derivadas de la liberacin de
histamina pueden evitarse mediante el uso pro
filctico de antagonistas de los receptores H1 y
H2 como la difenhidramina IV y la ranitidina IV.
Diversos medicamentos que liberan histamina
como anestsicos, relajantes musculares,
analgsicos, bloqueantes ganglionares y ant
icolinrgicos pueden producir un efecto
acumulativo que pueden causar las reacciones
descriptas.
La gelana unida con puentes de urea podra
elevar la urea plasmtica cuando se adminis
tran cantidades elevadas.
Precauciones: no es inmunognico, por lo
que no puede inducir la formacin de anticuer
pos, y no altera los factores de la coagulacin;
sin embargo, cuando se administran volmenes
relativamente importantes, es necesario tener en
cuenta Ja consecuente dilucin de los factores
de la coagulacin. La funcin plaquetaria no se
modifica. La poligelina no afecta la determina
cin del grupo sanguneo.
Advertencias: por razones tcnicas, el enva
se contiene un volumen de aire residual, Portan
to, slo se deber efectuar la infusin a presin
con la bolsa plstica bajo estricto control, ya
que no puede excluirse el riesgo de embolia
gaseosa. Por motivos fisiolgicos, al igual que
todas las soluciones para infusin, no debe ad
ministrarse fra. Slo se emplearn las solucio
nes lmpidas. Mantener fuera del alcance de los
nios.
En la elaboracin del producto se utilizan
mtodos de inactivacin para evitar la transmi
sin de virus y agentes patgenos. No obstante
su presencia no puede descartarse en forma
absoluta.
Conservacin: la temperatura de conserva
cin est entre +2 y +25 C. No deber em rados estn dispersos en solucin salina y pro
plearse despus de la fecha de vencimiento in
dicada en los envases. Si el producto fue alma
cenado a ms de 25C, la fecha de vencimiento
se adelanta dos aos. Debe desecharse el re
manente sin utilizar que pudiera quedar en el
envase.
El congelamiento y descongelamiento no al
teran sus propiedades fsico-qumicas.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
- Gelalundin 4% (Gelatina modificada 4%, fco.
con 500 mi)
337
- Gelifundol (Oxipoligelatina, fco. con 500 mi)
- Haemaccel (Poligelina, fco. con 500 ml c/eq.
lnf.)
- lnfukoll gel (gelatina modificada 4%, bolsa pl
m, con 500 mi)
Aspectos de enfermera: la velocidad de in
fusin deber ser ajustada de acuerdo con el
monitoreo de la tensin arterial, La velocidad del
goteo se puede calcular con la siguiente frmu
la: ejemplo, 500 mI, a infundir en 1 hora.
500 ml / [4 x 1 h] = 125 gotas por minuto.
ALMIDN
Hidroxietilalmidones
Descr/pcin:derivan de un polmero de la glu
cosa denominado aminopectina cuyos pesos
moleculares oscilan entre 10000 y ms de
1000000. Su osmolalidad es de 310 mOsm. Su
farmacocintica es compleja debido a que se
trata de molculas complejas. Las sustancias
de peso molecular menor de 50000 se excretan
con la orina rpidamente, en cambio, las mol
culas ms grandes permanecen durante mayor
tiempo en la circulacin y pueden ser extradas
por el sistema retculo endotelial. Generalmen
te, son degradados por la alfa amilasa en el pIas-
ma y en el hgado. El 40% de la dosis adminis
trada se elimina a las 24 horas. Se comercializa
el hidroxietilstarch (HES) y el pentastarch (PS).
Este ltimo es ms fcilmente hidrolizable por
la alfa amilasa, en consecuencia, permanecer
menos tiempo en el espacio intravascular. El
HES est disponible en una solucin al 6% como
repositor plasmtico que produce una expansin
igual al volumen infundido y en una solucin al
10% como expansor plasmtico. Estos prepa
ducen una expansin durante 24 horas. El PS
genera una expansin 1,5 veces ms que la
cantidad aportada pero su electo expansor es
menor de 12 horas. Su vida media es de 2,5
horas.
Hetalmidn
Composicin
Es un coloide sinttico derivado del almidn
de maz cuyo peso molecular es similar al de la
338
albmina. No se fija alas protenas. La solucin
de hetalmidn al 6% tiene propiedades coloidales
semejantes a las de la albmina y el dextrn.
El hetalmidn en solucin fisiolgica de clo
ruro de sodio (0,9%) contiene 154 mEq/litro de
sodio y 154 mEq/litro de cloruro.
Farmacodinntica
Accin Farmacolgica: expansor plasmtico.
Mecanismo de accin: desplaza lquido del
espacio intersticial al espacio intravascular.
Farmacocintica
Comienzo de accin: < 1 minuto
Se metaboliza en el hgado y se excreta a
travs de los riones.
Vida media beta: 17-48 das
Duracin: 24-36 horas
Teraputica
Vas de Administracin: IV.
La dosis mxima es de 20 ml/kg de peso! da.
Riesgo en el embarazo: factor C.
Contraindicaciones: hipersensibilidad cono
cida al frmaco, insuficiencia renal, insuficien
cia cardiaca congestiva, trastornos hemorrgicos
graves.
Efectos adversos: como se eliminan por ori
na, pueden aumentar la densidad urinaria hasta
2,5 veces, especialmente el HES; sin embargo,
no se tienen evidencias que deterioren la fun
cin renal. Pueden causar hiperamilasemia, no
relacionada con dao pancretico, por formacin
de complejos HES-amilasa que hacen que la
enzima permanezca ms tiempo en el plasma.
Si bien el efecto sobre la coagulacin no parece
tener significacin clnica, alteran la hemodilucin
y, por efecto directo, actan sobre el factor VIII y
KPTT. No alteran las pruebas de compatibilidad
sangunea. Dado que sus molculas no son
antignicas raramente se presentan reacciones
anafilcticas.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
-
Hidroxietil almidn 6% sachet con 500 mi:
sachet con 500 ml.
9m.cojpam b wnftmw*
-
Hidroxietil almidn 10% sachef con 500 mi:
sachet con S00 ml.
SOLUCIONES INTRAVENOSAS (BOSO) (ver
tambin BO5X)
SOLUCIONES PARA NUTRICIN
PARENTERAL (BOSO A)
-AMINOCIDOS
Composicin: solucin cristalina de
aminocidos, estril y libre de pirgenos, para
infusin por va endovenosa nicamente. Exis
ten ocho aminocidos esenciales o indispen
sables: treonina, valina, leucina, isoieucina,
usina, metionina, triptfano y fenilalanina; dos
semiesenciales: arginina e histidina y ocho no
esenciales: glicina, cistena, prolina, tirosina,
aianina, cido asprtico, cido glutmico y
serma. Son unidades estructurales proteicas
que se usan en estados de desnutricin proteica
(hipoproteinemia).
Ejemplo: Aminocidos Rivero al 8.5% Inyec:
Ac. Asprtico 0,312 g; Ac. Glutmico 0,538 g;
Arginina 0,680 g; Cistena 0,086 g; Fenilalanina
0,793 g; Galamina 0,538 g; Glicina 0,878 g;
Histidina 0,515 g; Isoleucina 0,482 g;
Leucinal 048 g; Lisina 1,055 g; Metionina 0,283
g; Prolina 0,283 g; Serma 0,198 g; Tirosina 0,028
g; Treonina 0,623 g; Triptofano 0,113 g; Valina
0,368 g; Agua p/ inyec. 1OOmI.
Farmacodinmica
Accin Farmacolgica: aporte de nutrientes.
Indicaciones: prevencin de la prdida de ni
trgeno o para corregir un balance negativo de
nitrgeno. Hipoproteinemia. Desnutricin.
Farmacocintica
Se absorben con rapidez en el intestino del
gado por transporte activo, los aminocidos cir
culan libremente por la sangre (libres de ligadu
ra proteica) y se fijan en los tejidos, en especial
en hgado, rin y msculo. Sufren un procese
de transaminacin y desaminacin oxidativa y
es muy escasa su eliminacin renal, ya que son
rpidamente utilizados por el organismo en su
metabohsmo.
5Lstitutos de(p&sma saCudones pura perfrsin
Teraputica
Vas de Administracin: bucal y fleboclisis.
Posologa en Adultos:
- Por va bucal, los hidrolizados proteicos se
emplean en dosis de 109 a 609 diarios y por
fleboclisis las soluciones de aminocidos
cristalinos al 5%, 3 veces por da.
Posologa en Pediatrfa:
- 2,0 a 2,5 g de aminocidos/kg de peso en
nios de hasta 10kg.
- Para nios mayores de 10kg: 20 a 259 por
da para los primeros 10kg y 1,0 a 1,25 g/kg
de peso por encima de los 10kg, mezclados
con soluciones de dextrosa como aporte ca
lrico.
Contraindicaclones: pacientes con anuria no
tratada, coma heptico, falla congnita en el
metabolismo de aminocidos, hipersensibilidad
a aminocidos.
Efectos adversos: pueden aparecer por apli
cacin parenteral por fleboclisis en forma de tras
tornos digestivos como nuseas y vmitos o
como reacciones febriles.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
- Aminocidos al 5%: envase de vidrio con 500
- Solucin de aminocidos esenciales al 5,4%
en agua: envase de vidrio con 500 ml.
- Solucin de aminocidos totales al 6,9% in
cluyendo 3,1% de aminocidos de cadena
ramificada: envase de vidrio con 500 ml.
- Aminocidos al 7%: frasco con 500 ml.
- Aminocidos al 8%: envase de vidrio con 500
- Solucin de aminocidos al 8% incluyendo
2,8% de aminocidos de cadena ramificada:
envase de vidrio con 500 ml.
- Aminocidos al 8,5%: Rivero, envase de vi
drio con 500 mI, vial con 50 ml.
- Aminocidos al 10%: frasco de vidrio con
500 ml.
- Aminocidos al 11,5%: envase de vidrio con
500 ml.
- Solucin de aminocidos para pediatra al
10%: solucin deiS aminocidos cristalinos
al 10%. Incluye Tirosina y Taurina para cubrir
las necesidades del paciente peditrico y
330
perinatal, envase de vidrio con 500 ml y am
pollas con 50 ml.
-Asociaciones:
-Aminocefa 5; 7,5 y 10 (aminocidos,
magnesio, potasio, sodio) Roux Oceta, sachet
con 500 ml.
LPIDOS EN EMULSIN
Composicin
Aceite de Soja y/o Crtamo + Fosfolpidos
de Huevo Fraccionados
- Lipofundin N 10% 20%: Aceite de soja pu
-
rificado, Glicerol, Lecitina, Tocoterol, frasco
con 250, 500 y 1000 ml.
- Lipofundin MGT-LCT 10% 20%: Aceite de
-
soja purificado, Lecitina, Triglicridos de ca
dena media, frasco con 250, 500 y 1000 ml.
- Lposyn lI/Lpidos 10%, lnyec.: Aceite de cr
tamo 50 mg, Aceite de soja 50 mg,
Fosftidos huev. 7,4 mg, Glicerina 25 mg,
Agua para inyec csp 1ml.
- Lposyn II/Lpidos Abbott 20%, lnyeo: Acei
te de crtamo 100 mg, Aceite de soja 100
mg, Fosftidos huev. 12 mg, Glicerina 25
mg, Agua para inyec. csp imI.
Accin Farmacolgica: nutricin parenteral
para aporte de caloras y para la prevencin y el
tratamiento de la deficiencia de cidos grasos
esenciales.
Farmacologa clnica:
La grasa poliinsaturada suplementaria previe
ne las variaciones bioqumicas de la deficiencia
de cidos grasos esenciales y previene y corri
ge sus manifestaciones clnicas como, por ejem
plo, la descamacin de la piel, el retardo del cre
cimiento, la mala cicatrizacin y el escaso cre
cimiento del cabello.
Las partculas grasas perfundidas se depu
ran de la corriente sangunea en forma similar a
la de los quilomicrones. Despus de la infusin,
se produce un aumento transitorio en los
triglicridos plasmticos. Los triglicridos son
hidrolizados a cidos grasos libres y glicerol por
la enzima lipasa lipoproteca. Los cidos grasos
libres entran a los tejidos donde pueden ser oxi
dados o resintetizados a triglicridos y almace
340
nados o bien, circulan en el plasma unidos ala
albmina. En el hgado, los cidos grasos libres
circulantes se oxidan o se convierten en
lipoprotenas de muy baja densidad que ingre
san nuevamente al torrente sanguneo- Los
fosttidos son los componentes hidrfobos de
las membranas y constituyen capas
elctricamente aisladas. Participan en la forma
cin de las estructuras membranosas. La coli
na previene el depsito de grasa en el hgado. El
glicerol se metaboliza a anhdrido carbnico y
glucgeno o es empleado para la sntesis de las
grasas del organismo.
Indicaciones:aporte de caloras para pacien
tes que necesitan nutricin parenteral y, tam
bin-1 como fuente de cidos grasos esenciales
para prevenir o corregir variaciones bioqumicas
producidas en la composicin de cidos grasos
de los lpidos plasmticos (elevada relacin
trieno/tetraeno) y las manifestaciones clnicas
de la deficiencia de cidos grasos esenciales
(DAS E).
Teraputica
Vas de Administracin: deber ser adminis
trado como parte de un programa de nutricin
parenteral total por vena perifrica o catter in
sertado en vena central. Puede administrarse por
infusin en la misma vena perifrica o central
que las soluciones de hidratos de carbono!
aminocidos por medio de un conector Y corto
cerca del sitio de la infusin. Esto permite mez
clar las soluciones inmediatamente antes de su
ingreso a la vena o alternar ambas soluciones.
Las velocidades de administracin de cada una
de las soluciones deber ser controlada por se
parado por medio de bombas de infusin, si se
empleara este tipo de elementos. La emulsin
grasa tambin podr perfundirse a travs de otra
vena perifrica. A excepcin de heparina a 1-2
unidades/ml de emulsin grasa, los agregados
a la botella de lpidos estn contraindicados. Los
lpidos se presentan en envases de dosis nica.
Los envases parcialmente llenos debern des
cartarse y no debern conservarse ni
reesterilizarse para su empleo posterior. No ad
ministrar si se observaran partculas oleosas
separadas de la emulsin. No deber emplear-
se filtros para administrar la emulsin. Los pro-
YannucvLyfa para enftrmen
ductos parenterales debern inspeccionarse
visualmente para detectar partculas y decolora
cin antes de su administracin, siempre que la
solucin y el envase lo permitan.
Posologa en Adultos:
Los lpidos pueden aportar hasta el 60% de
las caloras diarias a una dosis que no exce
da los 3 g/kg de peso corporal por da. El
otro 40% deber proveerse en forma de
hidratos de carbono y aminocidos.
Para la prevencin de la DAGE, el requeri
miento diario recomendado es de aproxima
damente el 4% de la ingesta calrica en for
ma de linoleato. En la mayora de los pacien
tes adultos, esto puede ser aportado por 500
ml de lpidos 10% 250 ml de lpidos 20%
dos veces por semana.
La velocidad inicial de infusin durante los
primeros 15 minutos deber ser de 1 ml/m
inuto de lpidos 10% y de 0,5 ml/minuto de
lpidos 20%. Si no se observaran efectos ad
versos durante este periodo inicial, la veloci
dad puede aumentarse hasta alcanzar, pero
no exceder, los 500 ml de lpidos al 10%
los 250 ml de lpidos al 20% durante un pe
riodo de 4 a 6horas.
Posologa en Pediatra:
Los lpidos pueden aportar hasta el 60% de
las caloras diarias a una dosis que no exce
da los 4 g/kg de peso corporal por da. El
otro 40% deber proveerse en forma de
hidratos de carbono y aminocidos.
Para la prevencin de la DAS E, el requeri
miento diario recomendado es de aproxima
damente el 4% de la ingesta calrica en for
ma de linoleato. La dosis diaria oscila entre
5 y 10 ml por Kg para la emulsin al 10% y
entre 2,5 y 5 ml por Kg para la emulsin al
20%, segn el tamao y maduracin del pa
ciente.
La infusin deber iniciarse a una velocidad
de 0,1 ml/ minuto durante los primeros 15
minutos. Si no se observaran reacciones ad
versas durante este perodo inicial, la veloci
dad podr aumentarse hasta alcanzar, pero
no exceder, los 100 ml de lpidos 10% los
50 ml de lpidos 20% por hora.
Interacciones Medicamentosas: la adminis
tracin de heparina a dosis clnicas produce un
aumento pasajero de la liplisis del plasma, por
Sustitutos dpisrna ysofiickjnes para perfuskn
aumento de la actividad de la lipasa de
lipoprotena que disminuye el clearance de los
trigl icridos.
Interacciones con las pruebas de laborato
rio: los lpidos pueden interferir con ciertos test
de laboratorio fisiolgicos como fosfatasa
alcalina srica, bilirrubina srica, colesterol s
rico, LDH, tosfolipidos sricos, transaminasas
sricas, triglicridos plasmticos, saturacin de
oxgeno, hemoglobina, etc. cuando la extraccin
de sangre se realiza antes de que las grasas
sean eliminadas en cantidades suficientes. Para
la mayora de los pacientes un intervalos de 5-6
horas sin grasa, son suficientes para la elimina
cin de grasas. Tambin pueden interferir con
los anlisis colorimtricos, por tanto, las mues
tras de sangre sern extradas en la maana
antes de la infusin de emulsiones grasas.
Incompatibilidades: no se deben mezclar tas
emulsiones grasas con otros medicamentos,
sustancias nutritivas o soluciones de electrolitos
que puedan poner en evidencia su incompatibili
dad, es el caso de la glucosa con lpidos al 20%,
ya que hay riesgos de incompatibilidad y, ade
ms, dificultad para evaluarlos visualmente. La
mezcla debe ser realizada en condiciones
aspticas e inmediatamente antes de su admi
nistracin.
Riesgo en el embarazo: factor C. No se han
realizado estudios de reproduccin en animales
y se desconoce si pueden causar dao fetal al
ser administrados durante el embarazo o si pue
den afectar la capacidad reproductora.
Contraindicaciones: pacientes con alteracio
nes en el metabolismo normal de las grasas,
tales como hiperlipemia patolgica, nefrosis
lipoidea o pancreaUtis aguda si est acompaa
da por hiperlipemia. Tambin en pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad a las
emulsiones de lpidos intravenosos o a cualquiera
de sus excipientes, incluyendo al huevo. A ex
cepcin de heparina 1 2 unidades? mide emul
sin grasa, el agregado de aditivos al frasco de
lpidos est contraindicado.
Efectos adversos: se han registrado casos
de sepsis por contaminacin del equipo de ad
ministracin y de tromboflebitis debido a irrita
cin venosa causada por la administracin si
multnea de soluciones hipertnicas. Estas al
teraciones se atribuyen al tratamiento
341
endovenoso en general o al tipo de infusin ad
ministrada. Las reacciones adversas directamen
te relacionadas con las emulsiones grasas son
de dos tipos: 1) inmediatas o agudas (reaccio
nes alrgicas y raramente respuestas
anafilcticas, hiperlipemia, disnea, cianosis, ru
bor, mareos, cefalea, somnolencia, nuseas,
vmitos, hipertermia, sudoracin, dolor torcico
y dorsal, trombocitopenia de rara incidencia en
neonatos-, hipercoagulabilidad y aumentos tran
sitorios de las enzimas hepticas) y 2) a largo
plazo o crnicas (hepatomegalia, ictericia debi
da a colestasis centrolobular, esplenomegalia,
trombocitopenia, leucopenia, incrementos tran
sitorios en las pruebas de la funcin heptica,
sndrome de sobrecarga y depsito de pigmen
to pardo pigmento graso- en el tejido
reticuloendotetial del hgado cuyo significado y
causa an se desconocen).
Precauciones: la administracin de infusiones
lipdicas en nios prematuros o ictricos debe
ser realizado con precaucin debido a que los
cidos grasos libres desplazan a la bilirrubina
unida a la albmina. Durante la administracin
de lpidos debe controlarse cuidadosamente el
hemograma, la coagulacin, la funcin hepti
ca, el recuento plaquetario y el perfil lipdico en
plasma. La lipemia deber normalizarse entre
las infusiones diarias. Es necesario suspender
la administracin si se detectara una alteracin
significativa en alguno de estos parmetros atri
buible a la infusin.
Advertencias: las emulsiones grasas
intravenosas deben ser administradas con pre
caucin en pacientes con severo deterioro he
ptico, enfermedad pulmonar, anemia o trastor
nos en la coagulacin, o cuando exista riesgo
de embolia grasosa. La administracin dema
siado rpida puede producir una sobrecarga de
fluidos y? o grasas y, en consecuencia, dilucin
de las concentraciones electrolticas sricas,
hiperhidratacfn, estados congestivos, edema
pulmonar, deterioro en la capacidad de difusin
pulmonar o acidosis metablica. Los principa
les desestabilizadores de las emulsiones son la
acidez excesiva o sea pH bajo y el contenido
electroltico inadecuado. Se debern considerar
cuidadosamente los niveles posolgicos de los
cationes bivalentes como el Cr y Mg+t admi
nistrados, ya que han demostrado desestabili

zar la emulsin. Las soluciones de aminocidos
actan como buffers o reguladores de pH, prote
giendo la emulsin,
El tratamiento de nios prematuros y de bajo
peso natal con emulsiones de lpidos
intravenosos debe basarse en una cuidadosa
evaluacin de la ecuacin beneficio-riesgo. La
dosis diaria total recomendada se observar
estrictamente. La velocidad de infusin! hora
deber ser tan lenta como lo permita cada caso
y no exceder nunca 1 g! kg en 4 horas. Los
bebs prematuros y pequeos para su edad
gestacional presentan bajo clearance de las
emulsiones lipdicas endovenosas y elevados
niveles plasmticos de cidos grasos libres des
pus de la infusin, por tanto, en estos pacien
tes es necesario considerar la administracin
de doss menores a las mximas recomenda
das con el propsito de disminuir la probabilidad
de sobrecarga lipdica. Se deber controlar es
trechamente la capacidad del lactante para eli
minar de la circulacin la grasa administrada,
tales como niveles de triglicridos y! o de ci
dos grasos libres en plasma. Se deber norma
lizar la lipemia entre las infusiones diarias. La
literatura mdica ha informado casos de muerte
en nios prematuros luego de la infusin de
emulsiones grasas por va endovenosa y los
hallazgos post-mortem incluyeron acumulacin
intravascularde grasa en los pulmones.
Sobredosificacin: si durante el tratamiento
se produce sobrecarga lipdica, es necesario
suspender la infusin de lpidos hasta que la ins
peccin visual del plasma, la determinacin de
las concentraciones de triglicridos o la medi
cin de la actividad de dispersin lumnica del
plasma, mediante nefelometra, indique que los
lpidos se han depurado.
Conservacin: a temperatura ambiente (25
O). No exceder los 3Q0 C. No congelar. No expo
ner al calor, aunque una breve exposicin hasta
40C no afecta al producto.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
Lposyn II Abbott 10% 20 % (Abbott);
-
Lipofundin MCT-LCT 10% 20% B. Braun, enva
- La solucin de glucosa en agua para inyec
ses de dosis nica con 500 ml.
Aspectos de enfermera: cuando se prepa
ren mezclas con lpidos debe realizarse bajo
estrictas tcnicas aspticas ya que esta mez
cla de nutrientes constituye un medio favorable
fannaco/hyfa para & enftrmen
para el crecimiento de microorganismos. Si se
necesita almacenar, deber ser bajo refrigera
cin y por un perodo de tiempo corto, preferible
mente de 24 a 48 horas. Para informacin deta
llada de cada componente, remitirse a sus res
pectivos prospectos. La administracin de las
mezclas deber completarse dentro de las 24
horas de retiradas del refrigerador.
Como los envases son de una sola dosis,
los parcialmente usados debern descartase, no
debiendo ser conservados ni reesterilizados para
su empleo posterior. No administrar el conteni
do de ningn envase en el que se observen par
tculas oleosas separadas de la emulsin.
Los equipos convencionales de administra
cin contienen componentes de cloruro de
polivinilo que poseen Italalo dietilhexilico como
plastificante. Los fluidos que contengan grasa
tales como los lpidos, extraen el ftalato
dieltilhexlico de este componente de cloruro de
polivinilo. Por tanto, se aconseja administrar los
lpidos o la mezcla 3 en 1 a travs de un equipo
de administracin que no contenga Italato
dieltilhexil ico.
Instrucciones de mezclado: se deber seguir
la siguiente secuencia de mezclado para mini
mizar los problemas relacionados con el pH evi
tando que las inyecciones de dextrosa tpica.
mente cidas se mezclen con la emulsin
lipidica sola:
1. Trasvasar la emulsin grasa intravenosa al
envase mezclador para nutricin parenteral
total.
2. Agregar la inyeccin de aminocidos.
3. Agregar la inyeccin de dextrosa.
4. Agregar los electrolitos y oligoelementos ne
cesarios.
5. Agitar suavemente para evitar los efectos de
las concentraciones localizadas.
CARBOHIDRATOS
GLUCOSA / DEXTROSA
Composicin
cin contiene 95 a 105% de la cantidad de
C6H 206.H20 indicada en el rtulo. No se le incor
poran agentes antimicrobianos.
La concentracin de la solucin puede variar
desde el 5% (solucin isotnica, es decir
Sustituto, (p(nma y nwWw para pafisln
isoosmtica con los lquidos del organismo) has
ta 10,25,50 y 70%.
La solucin, de concentracin no mayor del
5%, es una solucin clara, incolora con pH en
tre 3,5 y 6,5.
Solucin de Dextrosa al 5% en agua: Sg!
1OOml (50 mg/mI); 10%: 1Og/1 OOml (500 mg/mI);
25%: 25g/lOOml (250 mg/me; 50%: 50g/lOOml
(500 mg/mI); 70%: 70g/lOOml (00 mg/mI).
Solucin glucosada hipertnica 25% contie
ne! mi: 250 mg/mI; al 50%: 500 mg/ml.
Farmacodinmica
Accin Farmacolgica: aporte de lquido e
hidratos de carbono.
Mecanismo de accin: en el organismo, la
glucosa es convertida lentamente en glucgeno
oes metabolizada, dejando as el agua integrante
de la inyeccin sin ningn componente
osmtico. Finalmente, el resultado que se ob
tiene es el mismo que si se hubiera administra
do agua sola pero sin la hemlisis que hubiera
resultado de su administracin directa.
Las soluciones hipertnicas de glucosa, ad
ministradas por va IV, producen una diuresis
osmtica al causar la excrecin de un equiva
lente osmtico de agua cuando la cantidad de
glucosa, que se encuentra en el filtrado
glomerular, supera la capacidad de reabsorcin
del tbulo renal. Los electrolitos extracelulares,
durante la diuresis osmtica, tambin escapan
a la reabsorcin tubular renal en cantidades adi
cionales.
Indicaciones: la glucosa proporciona una
sustancia nutritiva que se metaboliza con facili
dad. La administracin intravenosa de una solu
cin isotnica de glucosa, durante perodos de
inanicin aporta lquido e hidratos de carbono.
Se utiliza tambin cuando se necesita adminis
trar agua sin electrolitos en la terapia lquida
parenteral. Adems, es el vehculo adecuado
para la infusin intravenosa lenta de diversos
frmacos.
Las soluciones 5 y 10% se utilizan para re
posicin calrica y de no electrolitos. Un litro de
una solucin al 5% aporta 170 caloras.
Las soluciones al 50% se emplean para pro
visin calrica y mnima hidratacin, en hipoglu por cortos perodos de tiempo, alternando regu
cemia insulnica. Se administra una solucin al
343
50%, en casos de coma insulnico. Una solu
cin entre 20 y 50% puede administrarse en una
vena de flujo alto como fuente de caloras en
nutricin parenteral.
Se administra una solucin entre el 20 y 50%
con o sin insulina, en casos de hiperkalemia para
movilizar el potasio hacia el interior de las clu
las.
Se conservan las protenas del organismo y
se previene la cetosis y acidosis por inanicin.
Las soluciones al 70% se utilizan para ser
mezcladas con otras soluciones destinadas a
nutricin parenteral.
La administracin IV rpida de soluciones
hipertnicas de glucosa producen una deshidra
tacin celular que puede favorecer el tratamien
to de edema cerebral, shock y colapso circula
torio. No obstante, se sugiere la solucin de glu
cosa y cloruro de sodio inyectable.
Reduccin de la presin del lquido
cefalorraqudeo y edema cerebral causado por
delirium tremens o intoxicacin alcohlica agu
da.
Farmacocintica
La glucosa es rpidamente absorbida desde
el tracto gastrointestinal. En pacientes hipoglu
cmicos el pico de concentracin plasmtico se
alcanza alrededor de los 40 minutos de admi
nistrada por va bucal. Es metabolizada por la
va del cido pirvico o lctico a dixido de car
bono y agua con liberacin de energa.
Teraputica
Vas de Administracin: IV, variable, deter
minada por el uso, condicin clnica y talla del
paciente. Las cantidades administradas pueden
variardeloomlal000ml,o msy dependede
los requerimientos individuales del paciente, La
velocidad mxima de utilizacin de la Glucosa
ha sido estimada en 500 a 800 mg/kg/hora. Las
soluciones hiperosmticas, es decir, aqullas en
las que la concentracin de glucosa es mayor
del 5%, deben administrarse por va venosa cen
tral. Sin embargo, en algunos centros se consi
dera que es posible utilizar las venas perifricas
larmente el sitio de infusin. En el tratamiento
344
de emergencia de la hipoglucemia puede resul
tar necesario emplear una va venosa perifrica,
pero en este caso la velocidad de infusin debe
ser lenta. Habitualmente se comienza con 25-
50 ml de Solucin Glucosada Hipertnica 25%
50%, prosiguiendo con un goteo de dextrosa
5% 10%, segn necesidad.
Posologa en Adultos:
- Para las soluciones de glucosa al 5%, la
dosificacin oscila entre 500 y 1000 ml.
- La velocidad mxima de infusin que no cau
sar glucosuria es 0,5 g/kg/h; alrededor del
95% es retenido cuando la velocidad es 0,8
g/kg/h.
- La dosis diurtica usual es 50 mIde solucin
al 50%.
Posologa en Pediatra:
- Dextrosa 50%: 0,5 g/ml : 0,51 g/kg ( 2
4 ml/kg de dextrosa 25%)
Efectos colaterales y secundarios: la admi
nistracin intravenosa de soluciones de gluco
sa, particularmente las hiperosmticas, puede
causar dolor local, irritacin venosa y
tromboflebitis.
La infusin intravenosa de Soluciones
Glucosadas puede provocar alteraciones de los
fluidos y electrolitos, incluyendo hipokalemia,
hipomagnesemia e hipofosfatemia. La adminis
tracin prolongada o rpida de soluciones
hiperosmticas puede producir deshidratacin
como consecuencia de la hipergiucemia induci
La administracin de Solucin Glucosada
Hipertnica puede provocar hiperglucemia y glu
cosuria, principalmente si se supera la dosis
necesaria o si se administra muy rpidamente.
Riesgo en el embarazo: en el embarazo de
ben evaluarse los potenciales riesgos de hiper
glucemia, hiperinsulinemia o acidosis en rela
cin a los beneficios antes de implementar una
terapia con soluciones glucosadas.
Contraindicaciones: el uso de Soluciones
Glucosadas Hiperosmticas est contraindica
do en pacientes con anuria, hemorragia
intracraneal o intraespinal, yen deliruim tremens
en pacientes deshidratados. Se ha sugerido que
las soluciones de glucosa no deberan usarse
despus de accidentes cerebrovasculares
isqumicos agudos porque la hiperglucemia po-
flrwwxifgfaam h
dra aumentar el dao cerebral isqumico y per
judicar la recuperacin.
Precauciones: deben extremarse las precau
ciones para evitar la contaminacin; puede pro
ducirse desarrollo microbiano y pirgenos. Las
soluciones de glucosa deben ser controladas
para evitar la presencia de hongos.
Se debe vigilar con los exmenes comple
mentarios adecuados (glucemia, kalemia,
tosfatemia, etc.) el medio interno del paciente
que recibe soluciones glucosadas, de acuerdo
al criterio mdico.
Advertencias: no administrar por va subcu
tnea ya que produce irritacin y puede causar
necrosis local. Asimismo, provoca un secues
tro temporario de electrolitos extracelulares en
el depsito subcutneo que puede causar
anuria, oliguria y colapso circulatorio. En caso
de utilizar la va subcutnea se emplear una
solucin de glucosa y cloruro de sodio inyectable.
Las soluciones de glucosa no deben admi
nistrarse por el mismo equipo de infusin que la
sangre entera porque se podra producir hemlisis
y aglutinacin.
Antagonismos y antidotismos: los frmacos
hipoglucemiantes son antagnicos con las so
luciones glucosadas.
Conservacin:conseNaren lugarfresco. Pro
teger de la luz y mantener fuera del alcance de
los nios.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
Soluc. Isotnica de Dextrosa 5% en agua:
envase de vidrio y/o sachet y/o envase de
plstico flexible y/o con punto de inyeccin
adicional con 100, 250, 500y 1000 ml.
Soluc. de Dextrosa 10% en agua: sachet y/o
envase de plstico flexible y/o con punto de
inyeccin adicional con 100,250,500 y 1000
ml.
Soluc. de Dextrosa 25% en agua: Sachet y)
o envase de plstico flexible con 500 mi; am
pollas con 20 ml y ampollas con 10,20 y 25
ml.
Soluc. de Dextrosa 50% en agua: Sachet y)
o envase de plstico flexible con 500 mi; am
pollas con 20 ml y ampollas con 20 y 25 ml.
Soluc. de Dextrosa 70% en agua: Envase de
plstico flexible con 500 ml.
5wefpsdaonespampusMn
- Soluc. Glucosada Hipertnica25%Ampollas
con 10, 2Oy25 ml.
- Soluc. Glucosada Hipertnica 50% Ampollas
con 10, 20, 25 y 50 ml.
- COMBINACIONES (ver tambin BO5B B)
- Nutriflex Basal (B. Braun) (Aminocidos, Cal
cio, Glucosa, Magnesio, Potasio, Sodio) sol.
p/iny., bolsa doble cmara con 1 y 2 litros.
- Nutriflex Especial (B. Braun) (Aminocidos,
Calcio, Glucosa, Magnesio, Potasio, Sodio)
sol. p/iny., bolsa doble cmara con 1 y 2 II-
- Nutriflex Peri (B. Braun) (Aminocidos, Cal
cio, Glucosa, Magnesio, Potasio, Sodio) sol.
p/iny., bolsa doble cmara con 1 y 2 litros.
- Nutriflex Plus (B. Braun) (Aminocidos, Cal
cio, Glucosa, Magnesio, Potasio, Sodio) sol.
p/iny., bolsa doble cmara con 1 y 2 litros.
- Nutriflex Lipid Basal-Especial-Peri-Plus (B.
Braun) (Aminocidos, Glucosa, Lpidos) emul.
p/int. IV, bolsa con 1.250 mi, bolsa con 1875
ml y bolsa con 2.500 ml.
- Vamin 14, Vamin 14 sin electrolitos, Vamin
18 sin electrolitos (Pharmacia Corporation)
(Acido asprtico, cido glutmico, Alanina,
Arginina, Cistena-cistina, Fenilalanina,
Glicina, Histidina, Isoleucina, Leucina, Usina,
Metionina, Prolina, Serma, Tirosina, Treonina,
Triptofano, Valina) sol. iny., envase con 500
- Dextrosa Cloruro Sdico, Cloruro Cl
cico + Cloruro Magnsico + Lactato de
Sodio
- ver soluciones para dilisis peritoneal (BO5D)
SOLUCIONES INTRAVENOSAS
RESTAURADORAS DEL EQUILIBRIO
ELECTROLTICO (BO5B B)
- ELECTROLITOS
- CLORURO DE SODIO
Composicin
a) El cloruro de sodio (sal, CINa, NaCI) se pro
duce en varias concentraciones pero la ms
comn es la que contiene novecientos
miligramos (900mg 0,9 g) de cloruro de
sodio en cien mililitros (lOOmI) de agua
(900mg/1 OOmI 0,9g/1 OOmI) o sea al 0,9%.
A esta concentracin se la denomina solu
345
cin salina normal. Cada 100 ml contiene:
Cloruro de sodio 0,9 g, agua para inyeccin
c.s.
Aporta 154 mEq/ litro, o sea, 0.154 mEq/ml
de Sodio y 0.154 mEq/ml de Cloruro.
b) Solucin Clorurada Hipertnica 20%. Cada
ml de solucin estril y apirgena contiene:
cloruro de sodio 0,20 g, agua para inyeccin
c.s.
Aporta 3422 mEq/litro, o sea, 3,4 mEq de
cloruro y 3,4 mEq de sodio/ml.
Farmacodinmica
Accin Farmacolgica: normalizador de la
natremia. Rango normal de sodio: 135-145 mEqI
litro. Rango normal de cloruro: 95-108 mEq/litro.
Mecanismo de accin: es el principal
electrolito extracelular determinante de la pre
sin hidrosttica del espacio intravascular. In
terviene en la regulacin de la distribucin de
agua, el equilibrio de lquidos y electrolitos y la
presin osmtica de los lquidos corporales.
Adems, conjuntamente con el cloruro y el bi
carbonato, participa en la regulacin del equili
brio cido-base. La accin fisiolgica del sodio
se complementa con el principal elemento con
carga negativa: el anin cloruro CI-. El sodio asi
mismo puede provocar diuresis.
Indicaciones: prevencin y correccin de los
dficit o el desequilibrio de lquidos y electrolitos.
Hiponatremia. Prevencin o tratamiento de la
prdida de cloruro de sodio en el sudor cuando
se est efectuando trabajo intenso bajo una at
rrisfera clida. Restitucin de las prdidas uri
narias de cloruro de sodio en caso de enferme
dad de Addison (atrofia adrenocortical). Lquido
de dilisis.
Farmacocintica
Un volumen de 500 ml de solucin salina
normal producen una expansin del volumen
plasmtico de 60-70 ml con una presin
coloidosmtica de 30 mmHg. La duracin de esta
expansin se extiende por pocas horas.
Cuando es necesario expandir el volumen
plasmtico en un litro (1 litro) o sea en mil
mililitros (1000 mi) se administran 5-6 litros de
solucin salina normal al 0,9%.
346
Distribucin en los compartimientos lquidos:
plasma 25%, espacio intersticial 75% y espa
cio intracelular 0%.
Teraputica
Accin Teraputica: suplemento electroltico,
En general, cuando se pierde lentamente alre
dedor del 20% de sangre es necesario la admi
nistracin de cloruro de sodio. La solucin
clorurada hipertnica contribuye al mantenimien
to del equilibrio hidroelectroltico del organismo,
por intermedio de la administracin de altas con
centraciones de Cloruro de Sodio con bajo volu
men de solucin.
Vas de Administracin: bucal e IV.
Posologa en Adultos:
- Suplementodiario: 154 mEq/da.
- Hiponatremia aguda
N2 mEq Na = valor deseado (mEq) valor
actual (mEq) x 0,6 x peso(Kg)
Considerar 125 mEq como valor deseado.
En pacientes agudos, aumentar 5 mEq.
En pacientes asintomticos, aumentar 10
mEq/da.
Posologa en Pediatra:
-
Suplemento diario: 3-4 mEq/kg/da.
- Dosis mxima 100-150 mEq.
- Correccin de hiponatremia, ver la correc
cin en adultos.
Interacciones Medicamentosas: reduce el
efecto del litio.
Incompatibilidades: las soluciones IV son
incompatibles con anfotericina B, noradrenalina
y manitol.
Contraindicaciones: retencin hdrica,
hepertonia uterina.
Efectos adversos: inquietud, debilidad, ma
reos, cafalalgia, sed, lengua tumefacta,
sofocaciones, oliguria, hipotensin, taquicardia,
hipervolemia, hipernatremia, edema pulmonar,
edema cerebral, edema perifrico, delirio, insufi
ciencia cardiaca, paro respiratorio. La flebitis
puede ser una consecuencia de su administra
cin parenteral,
Precauciones: la solucin clorurada
hipertnica debe administrarse siempre previa
dilucin por va intravenosa. Si se inyecta muy
rpidamente (a una velocidad mayor de 1200 mIl
hora) produce aparicin de edemas, sobre todo
Yunnncvlbgfa pum sfr enftnnen
en el pulmn. Esto ocurre especialmente si exis
te insuficiencia cardiaca o renal. Se evita con la
inyeccin lenta. Se debe controlar la presin
venosa central en los casos graves. La adminis
tracin de sodio a pacientes con carencia pura
de agua puede aumentar la hipertonia extrace
lular existente, por lo que es fundamental verifi
car si existe dicha situacin antes de adminis
trar el producto. Evitar la administracin de em
ticos salinos ya que pueden derivar en graves
consecuencias, especialmente en nios.
Advertencias: la ampolla de cloruro de sodio
20% se administra por va intravenosa previa di
lucin. Mantener fuera del alcance de los nios.
Conservacin: en lugar fresco y protegido de
la luz.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
- Soluc. Fisiolgica, ampollas con 3 ml (0,45
mEq/3m1 al 0,9%), 5 ml (0,75 mEq/5m1 al
0,9%), 10 ml (1,5 mEq/1 Cml al 0,9%) y 20 ml
(3 mEq/20m1 al 0,9%); Cloruro de sodio 0,9%
SP (B.Braun), a. plst. con 5, 10 y 20 mi;
Solucin Fisiolgica de Cloruro de Sodio,
sachet con 100, 250, 500, 1000, 2000 mi;
Solucin isotnica de Cloruro de Sodio, en
vase plstico semirrgido y/o envase de vi
drio y/ o sachet flexible y/ o con punto de
inyeccin adicional con 100,250, 500, 1000
y 3000 ml.
- Solucin hipertnica del cloruro de sodio al
20% ampollas con 10, 20 y 50 mi; Soluc.
Clorurada Hipertnica 20% Apolo, ampollas
con 10 (2gllOml), 20 (4g120m1), 30 (6g/30m1)
y 50(1 OglSOml) mi;
Soluc. Hipertnica Cloruro de Sodio 20% am
pollas con 10 y 20 ml.
Aporta 3,4 mEq de cloruro y 3,4 mEq de
sodio/mi o sea 1 ml = 3,4 mEq.
Aspectos de enfermera: seleccionar el pre
parado correcto para su administracin como as
tambin la concentracin correcta de las solu
ciones salina isotnica (0,9%), hipotnica (me
nos concentrada) o hipertnica (ms concentra
da). La solucin clorurada hipertnica debe ad
ministrarse siempre previa dilucin por va
intravenosa. Observar que el cloruro de sodio se
combina frecuentemente con glucosa. Vigilar la
frecuencia cardiaca, presin arterial e ingesta y
excreta de lquidos. Observar e informar la apa-
Sustitutos &Cpis;na y sofisciones para perfusin
ricin de edema de las partes ms bajas o de
edema pulmonar.
COMBINACIONES
Solucin de Ringer (Solucin isotnica de
tres cloruros)
Composicin
Cloruro Sdico + Cloruro Potsico
ro Clcico
Solucin estril de cloruro de sodio (8,6 g),
cloruro de potasio (0,30 g) y cloruro de calcio
(0,33 g) en un litro de solucin, preparada en
agua para inyecciones. Contiene aproximada
mente 147,5 mEq de sodio, 4,5 mEq de calcio y
156 mEq de cloruro por litro. No contiene agen
tes antimicrobianos.
Es una solucin incolora, inodora con sabor
salino, pH entre 5,0 y 7,5.
Farmacodinmica
Accin farmacolgica: reposicin de lquidos
y electrolitos.
Mecanismo de accin: proporciona los tres
cationes ms importantes del lquido extracelul
ar. Sin embargo, en la prctica diaria el agrega
do de calcio y potasio aumenta slo levemente
el valor teraputico de una solucin isotnica de
cloruro de sodio.
Indicaciones: las concentraciones de calcio
y potasio no son suficientes para que la solu
cin inyectable de Ringer sea til en el trata
miento de la deficiencia de estos iones. Ms
an, aunque la administracin de volmenes
grandes de la solucin de Ringer slo provoque
una mnima distorsin en la composicin de los
cationes del lquido extracelular, igual que la
solucin inyectable de cloruro de sodio, alterar
el balance cido-base. La solucin inyectable
de Ringer se usa frecuentemente para preparar
bombas para bypass cardiopulmonar en ciruga
cardiaca. Tambin puede aplicarse en forma t
pica con fines de irrigacin.
Dosificacin. Infusin intravenosa, 500 a 1000
ml. Sin embargo, la dosis puede ser mayor o
menor, de acuerdo con el peso y la condicin
clnica del paciente.
347
Solucin de Ringer-Lactato (Solucin
Hartmann)
Composicin
Cloruro Sdico Cloruro Potsico + Cloruro
Clcico. Lactato de Sodio Agua para
Inyeccin
Solucin Ringer Lactato o Solucin Hartmann
+ Cloru Rivero, Solucin de Ringer con Lactato Roux
Ocefa (Solucin de Hartmann modificada): Clo
ruro de Sodio 0,6 g, Clor. de Potasio 0,03 g,
Clor. de Calcio 0,02 g, Lact. de Sodio 0,31 g,
Agua p/inyec. c.s. lOOml.
Solucin estril de cloruro de calcio, cloruro
de potasio, cloruro de sodio y lactato de sodio
en agua para inyeccin. No contiene agentes
antimicrobianos. El contenido de calcio, potasio
y sodio es 2.7,4 y 130 mEq/litro respectivamen
te. El pH entre 6,0 y 7,5.
Farmacodinmica
Accin farmacolgica: reposicin de lquidos
y electrolitos.
Mecanismo de accin: excepto por la con
centracin de lactato y la ausencia de bicarbo
nato, la composicin de esta solucin se aproxi
ma estrechamente a la de los lquidos
extracelulares. El lactato es metabolizado a bi
carbonato y, por tanto, ejerce un efecto
alcalinizante en el organismo; en personas con
una actividad oxidante celular normal esto re
quiere 1 a 2horas para ser totalmente efectivo.
Indicaciones: la solucin de Ringer lactada
no es apropiada para el tratamiento de la acidosis
lctica. La falta de bicarbonato en la solucin
estabiliza el calcio, que a veces tiende a preci
pitar como carbonato a partir de soluciones ca
lentadas que contienen bicarbonato.
Dosificacin: infusin intravenosa, 500 a 1000
ml. Sin embargo, la dosis puede ser mayor o
menor de acuerdo con el peso y condicin clni
ca del paciente. No debe administrarse con san
gre. La dosificacin peditrica puede ser deter
minada a partir del anlisis, cido-base del pa
ciente.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
- Solucin Fisiolgica de Ringer, sachet con
SOOml.
346
- Solucin isotnica Rnger de tres cloruros,
envase de plstico flexible con 500 ml.
- Solucin de Ringer Lactato, sachet y/o en
vase pLstico flexible y/o cfpunto de iny. con
250, 500 y 1000 mi; Solucin Fisiolgica de
Ringer c/lactato, sachet con 500ml; Solucin
de Ringer-Lactato (Solucin Hartman) Rivero,
envase de plstico semirrgido y! o flexible
y/ o con doble bolsa protectora con 500 y
1000 ml.
- Solucin electroltica balanceada, sachet y/o
envase de plstico flexible con 500 ml.
- Coropar, solucin polielectrolitica con dextro
sa al 2%, envase de plstico flexible con 500
ELECTROLITOS CON CARBOHIDRATOS
Solucin de glucosa y cloruro de sodio
inyectable
Composicin
Es una solucin estril de glucosa (95 105%
de glucosa) y cloruro de sodio (0,9%) en agua
para inyeccin. No se le agregan agentes
antimicrobianos.
- Solucin de Dextrosa al 5% en Solucin
Isotnica (Solucin Salina Normal),
lnyec: Glucosa Sg %, Cloruro Sdico 0,9g%
0,85%.
Solucin de Dextrosa al 10% en Solucin
-
Isotnica (Solucin Salina Normal),
lnyec: Glucosa 1Og %, Cloruro Sdico 0,9g%
0,85%.
Es una solucin clara, incolora con pH entre
3,5 y 6,5.
Se emplea de manera similar a una solucin
de glucosa al 5 10%. Puede ser una mezcla
de partes iguales de solucin isotnica de clo
ruro de sodio y solucin isotnica de glucosa, o
bien una solucin de glucosa al 5% en una solu
cin isotnica de cloruro de sodio.
Indicaciones: para proporcionar glucosa como
sustancia nutritiva en un medio que no hidrata
los tejidos, o puede emplearse como fuente de
cloruro de sodio isotnico, o ambos. Cuando las
soluciones hipertnicas de glucosa se emplean
en edema cerebral o en estados hidratados, el
cloruro de sodio isotnico previene un rebote de
hidratacin retardado. Ya que la glucosa sola no
puede ser administrada por va subcutnea (va
9imaa9m (a rnwYa
se Glucosa anteriormente) se debe preferir la
preparacin inyectable de glucosa y cloruro de
sodio.
Teraputica
Vas de Administracin: IV.
Posologa en Adultos:
Variable, determinada por el uso, condicin
clnica y taila del paciente. Frecuentemente os
cila entre 500 y 1000 ml.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
Solucin de Dextrosa al 5%, 10% en solu
cin salina normal, envase de plstico rgido con
500 y 1000 mi; Solucin de Dextrosa al 5%, 10%
en solucin isotnica de cloruro de sodio , en
vase de plstico flexible con 500 y 1000 mi;
Solucin de Dextrosa al 5%, 10% en solucin
tisiolgica envase con 500 ml.
Solucin de glucosa, cloruro de sodio y
cloruro de potasio inyectable
Solucin de dextrosa 5% y 10% en agua,
con 40 mEq/litro de sodio y 20 mEq/litro de
potasio envase de plstico flexible con 100 ml.
SOLUCIONES INTRAVENOSAS QUE PRODU
CEN DIURESIS OSMTICA (805B C)
- MANITOL
Composicin
Cada 100 ml contienen: D-Manitol 15 g, agua
destilada apirgena c.s.p. 100 ml.
823 mOsm/litro,
Farmacodinmica
Accin Farmacolgica: es una sustancia far
macolgicamente inerte que se filtra en el
glomrulo y no se reabsorbe ni se secreta que
dando, en consecuencia, atrapado en la luz
tubular. Su principal efecto se ejerce en los si
tios del nefrn que son libremente permeables
al agua como el tbulo proximal, el segmento
descendente del asa de Henle y los tbulos co
lectores reteniendo agua por su poder osmtico.
Mecanismo de accin: aumenta la presin
osmtica del filtrado glomerular, esto inhibe la
reabsorcin de agua y eiectrohtos aumentando
la diuresis.
Sustitutos fe[pI4lsma y so!ucrnes para perfusin
Indicaclones: aumento agudo de la presin
intracraneal (edema cerebral) o intraocular (glau
coma), profilaxis en insuficiencia renal aguda,
excrecin renal de sustancias txicas.
Farmacocintica
Inicio de accin: IV, diurtico de 30-60 minu
tos; presin de LCR 15 minutos.
Pico de accin: diurtico 1 hora.
Vida ya beta: 60-90 minutos.
pH: 4,5-7
Metabolismo: heptico (mnimo)
Metabolito: glucgeno (mnimo)
Duracin:diurtico 6-8 horas; presin del LCR
3-8 horas.
Excrecin renal: casi 100%.
Teraputica
Vas de Administracin: IV
Posologa en Adultos:
- Verificar primero la adecuada funcin renal.
-
IV: 200 mg/kg (12,5 g) a pasar en 5 minutos.
Diuresis mnima aceptable 30 ml/hs, durante
2-3 horas.
- lnicio:0,5-1 g/kg.
- Manten/miento: 0,3-0,5 g c/4-6 horas.
Posologa en Pediatra:
- Verificar primero la adecuada funcin renal.
- Test: 200 mg/kg despus de 35 minutos
que orina, pasar 1 ml/kg/hora durante 1 3
horas.
Dosis mxima: 12,5 gen 5 minutos. Diure
sis mnima aceptable 1 mI/kg/h, durante 2
horas.
- lniciar:0,5-1 g/kg.
- Mantenimiento: 0,25 0,5 g/kg c/ 4-6 horas.
- 1 mEq equivale al mmoi de bicarbonato de
Interacciones Medicamentosas: litio.
Contraindicaciones: alergia al frmaco, des
hidratacin, hemorragia intracraneal activa, ede
ma pulmonar severo, pacientes anricos o con
nefropatas graves, insuficiencia cardiaca
descompensada.
Efectos adversos: desequilibrio hidroelectro
ltico como expansin aguda del lquido extra-
celular que puede descompensar una insuficien
cia cardiaca produciendo edema pulmonar. Des
hidratacin e hipovolemia a largo plazo. Segn
349
si el paciente perdi ms sodio o agua, hipona
tremia dilucional o hipernatremia. Reacciones de
hipersensibilidad. Acidosis por prdida de bicar
bonato. l-lipokalemia por prdida renal signitica
tiva por el pasaje del potasio hacia el lquido
extracelular. Cefalea, convulsin, xerostoma,
necrosis por extravasacin.
Advertencias: si el contenido no est lmpido
por fisura en el envase debe ser desechado.
Conservacin: en lugar fresco y seco.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
Solucin de d-manitol al 15% en agua Apolo,
Roux-Ocefa, sachet con 500 mi;
Solucin de manilol al 15% en agua Rivero,
sachet y/ o envase plstico flexible con 250 y
500 ml.
Aspectos de enfermera: segn indicacin
mdica, la infusin puede regularse para con
servar una excrecin urinaria de 30 aSO ml/hora.
Adems, se controlarn ros signos vitales du
rante la administracin para detectar variacio
nes de las frecuencias cardiaca y respiratoria y
de la presin arterial. Tanto la ingesta como la
excreta de lquidos se vigilarn a fin de identifi
car los signos de sobrecarga circulatoria o de
diuresis excesiva.
SOLUCIONES PARA IRRIGACIN (BO5C)
SOLUCIONES SALINAS (BO5C B)
-BICARBONATO DE SODIO
Composicin
Bicarbonato de sodio molar. Cada ampolla o
sachet contienen por mi: bicarbonato de sodio
84 mg; agua destilada c.s.p. (8,4%)
Cada ml de solucin aporta 1 mEq de bicar
bonato y 1 mEq de sodio.
sodio.
Osmolaridad calculada: 2000 mOsm/Iitro.
Farmacodinmica
Accin Farmacolgica: aicalinizante
sistmico y urinario. Repositor de electrolitos.
Mecanismo de accin: aumenta el pH por
neutralizacin del in Hidrgeno (Hj.
Duracin de efecto: Bucal 1-3 horas. IV 8-10
minutos.
350
Indicaciones: tratamiento de la acidosis
metablica leve o moderada ante un pH menor a
7.2, producida por fallo renal tubular, insuficien-
cia circulatoria debida a shock o deshidratacin
severa, circulacin sangunea extracorprea,
paro cardiaco o acidosis lctica primaria. Trata-
miento no especfico de ciertas intoxicaciones
por frmacos cidos, incluyendo barbitricos y
salicilatos y, adems, alcohol metilico. Intoxi-
cacin y rehidratacin parenteral en pediatra.
Tratamiento adyuvante de la diarrea severa con
prdida importante de bicarbonato.
Farmacocintica
La administracin de bicarbonato, por ejem-
pb como bicarbonato de sodio, por va bucal es,
en parte, neutralizado por el cido del estmago
con produccin de dixido de carbono. El bicar-
bonato que no interviene en dicha reaccin es
absorbido y pasa al plasma. Los iones de bicar-
bonato se excretan por orina, alcalinizndola.
Este proceso se acompaa por diuresis.
Teraputica
Vas de Administracin: se administra por va
bucal e intravenosa adaptando la posologa a
cada caso particular segn criterio mdico ba-
sado en la observacin clnica y exmenes com-
plementarios de laboratorio.
Posologa en Adultos: como alcalinizante
sistmico
- Alcalinizacin de la orina, iniciar con 48 mEq
continuar con 12-24 mEq (1-2 g) c/4 hs se-
gn necesidad, no superar los 16 g.
-
Acidosis metablica:
aN
2 mEq = 0,2 x peso (Kg) x dficit de base
en mEq (24-[HCOj] srica)
Infusin 2-5 mEq IV en 4-8 hs, repetir segn
el estado cido base (EAB)
- Paro cardiaco:
Iniciar con 1 mEq/kg va IV lento,
puede repetirse 0,5 mEq/kg cada 10 minu-
tos mientras dure el paro.
Posologa en Pediatra:
-
Alcalinizacin de la orina, 1-10 mEq (84-840
mg)/kglda en varias administraciones segn
necesidad,
Yan#s2cofbguapum s enfamen
- Acidosis metablica:
Dosis de bicarbonato = 0,3 x peso (Kg) x
dficit de base (mEq)
2-5mEq/kg en 4-8 hs, repetir segn el esta-
do acido base (EAB)
- Paro cardaco:
En 1-12 meses 1 mEq/kg IV lento, puede
repetirse una ltima dosis de 0,5 mEq/kg en 10
minutos.
Mayores de un ao, dosis igual a la de los
adultos .
Interacciones Medicamentosas: los siguien
tes son frmacos con los que interacciona el
bicarbonato y sus probables efectos:
- adrenocorticoides, mineralocorticoides o
corticotropina: hipernatremia;
- anfetamina o quinidina: menor excrecin un
nana de estos frmacos;
- andrgenos o esteroides: mayor posibilidad
de edema;
- anticolinrgicos o frmacos con efectos anti
colinrgicos: potenciacin de estos frmacos
por menor excrecin urinaria;
- ciprofloxacina: cnistaluria, nefrotoxicidad;
- diurticos deplecionadores de potasio corno
furosemida, tiazidas, bumetanida: alcalosis
hipoclormica;
- efedrina o mecamilamina: prolongacin de la
duracin de accin de estos frmacos;
- metenamina: disminucin de la efectividad;
- suplementos de potasio: menor concentra
cin de potasio srico;
- salicilatos: mayor excrecin urinaria y me-
nores concentraciones sricas de salicilatos;
- otros frmacos cidos, litio y metotrexato:
aumento de la eliminacin renal.
El bicarbonato reduce las concentraciones
sricas de potasio, por lo que podra ser utiliz
do para tratar la hiperkalemia provocada por esos
agentes. La administracin de alimentos lcteos
conjuntamente con bicarbonato de sodio puede
llevar al sndrome de leche-lcali. El bicarbona
to de sodio puede alterar los resultados del tesi
de secrecin cida gstrica con pentagastrina c
histamina y elevar los valores del pH srico
urinario.
Se debe monitorear al paciente que recibs
estos productos con los exmenes complemen
tarios correspondientes (determinacin de pH dE
sangre arterial, determinacin de la concentra
Sustitutos td pasiaa y so(udones para pefusirr
cin srica de bicarbonato, exmenes de la fun
cin renal, determinaciones de pH urinario, etc.).
La dosis excesivas pueden producir hipokalemia,
con riesgo de arritmias cardiacas.
Incompatibilidades: el bicarbonato de sodio
es incompatible con cidos, sales de cidos,
muchas sales alcalinas, aspirina, atropina,
salicilato de bismuto, soluciones que contengan
calcio, dobutamina, clorhidrato de dopamina,
adrenalina, clorhidrato de isoproterenol, sulfato
de morfina, bitartrato de noradrenalina, insulina
regular y clorhidrato de tubocurarina.
Contraindicaciones: hipocalcemia, hipernatre
mia, alcalosis metablica o respiratoria. Prdi
da de cloruros debida a vmitos o drenaje gas
Irointestinal continuo. Puede utilizarse con pre
caucin en las siguientes situaciones evaluan
do riesgo! beneficio: anuria u oliguria, estados
edematosos con retencin de sodio (cirrosis
heptica, insuficiencia cardiaca congestiva, dao
renal, toxemia del embarazo), hipertensin.
Efectos adversos: tetania, edema, tumefac
cin de pies o pantorrillas, hemorragia cerebral,
necrosis de tejidos por extravasacin, alcalosis
metablica (alteracin de la conciencia, dolor o
contracturas musculares espasmdicas, nervio
sismo, inquietud, respiracin lenta, cansancio,
debilidad, percepcin de sabores desagrada
bles), agravamiento de la acidosis (50 ml pue
den transformarse en 300 mEq de 002)
hipercalcemia asociada al sndrome leche-lca
li (urgencia miccional, cefalea, prdida del ape
tito, nuseas, vmitos, debilidad, cansancio),
hipocalcemia, hipokalemia (sequedad de boca,
sed, arritmias, alteracin de la conciencia, ca
lambres o dolores musculares, pulso dbil,
hipernatremia, hiperosmolaridad. edema
pulmonar.
Precauciones: el producto debe administrar-
se lentamente. La infusin muy rpida podra
provocar alcalosis severa, que puede estar acom
paada de hiperirritabilidad o tetania. La inyec
cin rpida (10 ml/minuto) de soluciones
hipertnicas de bicarbonato de sodio puede pro
vocar hipernatremia, descenso de la presin del
lquido cefalorraqudeo y posible hemorragia
intracraneal, especialmente en neonatos y ni
os menores de 2 aos de edad. No debe admi
nistrarse ms de 8 mEq/kg/da de una solucin
al 4,2%.
351
Advertencias: en paro cardiaco, el riesgo de
la infusin rpida podra ser necesario debido al
riesgo fatal por acidosis; tambin debe asegu
rarse una ventilacin alveolar adecuada para
permitir eliminar el dixido de carbono produci
do, lo que resulta importante para controlar el
pH arterial.
Sobre dosificacin: respirar nuevamente el
aire exhalado, por medio de una bolsa o una
mscara, es una medida til en el tratamiento
de la sobredosis por bicarbonato de sodio. En
los casos de alcalosis severa, se recomienda la
administracin parenteral de gluconato de calcio.
Para el tratamiento de la alcalosis con tetania
e hipokalemia, otros esquemas recomiendan
utilizar solucin isotnica de cloruro de sodio y
administrar potasio, pudiendo utilizarse el cloru
ro de amonio (sal acidificante) en los casos gra
ves.
Conservacin: en lugar fresco. Proteger de
la luz y mantener fuera del alcance de los nios.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
- Bicarbonato Sdico Molar, sachet con 100
mi; Bicarbonato Sodio Sol. Molar, sachet con
100 mi.
- Bicarbonato Sodio 1/6 Molar, sachet con 500
mi; Sol. Bicarb. de Sodio 1/6 Molar, envase
con lOOySOOml.
- Bicarbonato Sodio al 7%, sachet con 100 ml.
- Bicarbonato de Sodio Domnguez, ampollas
con 25 ml.
Aspectos de enfermerfa: el bicarbonato de
sodio molar puede diluirse con agua destilada,
solucin fisiolgica o solucin de dextrosa al 5%.
- CLORURO DE SODIO (ver BO5B B)
Solucin isotnica de cloruro de sodio para
irrigacin quirrgica
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
Envases con 2000 y 3000 mi.
OTRAS SOLUCIONES PARA IRRIGACIN
(BO5CX)
-GLUCOSA (verBO5BA)
GLICINA (cido Aminoactico)
Composicin
Cada 100 ml de solucin estril y libre de
piretgenos contienen: glicina 1.5 g en agua
destilada para inyectables osp. 1OOml,

La solucin para irrigacin de Glicina al 1,5%
tiene un pH aproximado de 6 y una osmolaridad
aproximada de 200 msmi/litro. Es no hemoltica
y no electroltica. No contiene agentes
bacteriostticos o antimicrobianos, ni tiene agre
gados de bulters.
Farmacodinmica
Accin Farmacolgica: solucin para irriga
cin urolgica. Su empleo como irrigante de la
vejiga urolgica puede realizarse porque esta
solucin es no hemoltica, no electroltica y pro
vee un alto grado de visibilidad para procedimien
tos urolgicos que necesiten endoscopia. En los
procedimientos urolgicos transuretrales, la so
lucin acta como un lavaje para remover san
gre y fragmentos de tejidos y, adems, impide
que se obstruya el catter de infiltracin durante
el perodo postoperatorio inmediato.
Indicaciones. est indicada como fluido de
irrigacin urolgico con instrumentos endosc
picos durante los procesos transuretrales, que
requieren distensin, irrigacin y lavaje de la ve
jiga urinaria. Se emplea para lavajes del catter
alojado para infiltracin con el propsito de man
tenerlo libre de obstrucciones.
Farmacocjntjca
Los fluidos de irrigacin empleados durante
una prostatectoma transuretral ingresan a a
circulacin sistmica en volmenes relativamente
importantes, en consecuencia, la glicina al 1.5%
para irrigacin debe considerarse como droga
sistmica. La absorcin de grandes cantidades
de fluidos que contienen glicina pueden alterar
en forma significativa la dinmica cardiopulmonar
y renal.
Teraputica
Vas de Administracin: parenteral para irri
gacin.
Posologa en Adultos:
- El volumen de solucin necesario depender
de la naturaleza y duracin del proceso
urolgico.
Riesgo en el embarazo: administrar a una
mujer embarazada slo si es necesario ya que
fanizacay para etfenaen
no se han realizado estudios en reproduccin
animal con glicina al 1.5% solucin para irriga
cin. Por tanto, se desconoce si puede provo
car dao fetal cuando se administra a mujeres
embarazadas o puede afectar la capacidad
reproductiva.
Contraindicaciones: anuria.
Efectos adversos: pueden ser consecuencia
de la absorcin intravascular de la glicina. Dosis
endovenosas importantes de glicina provocan
salivacin, nuseas y mareo. Tambin prdida
de fluido y electrolitos, marcada diuresis, reten
cin urinaria, edema, sequedad bucal y sed,
deshidratacin, trastornos cardiovasculares y
pulmonares como congestin pulmonar,
hipotensin, taquicardia, dolores anlogos a la
angina y otras reacciones generales tales como
visin borrosa, convulsiones, vmitos, rinitis,
escalofros, vrtigo, dolor de espaldas y urtica
ria. Ante estas reacciones adversas se debe
discontinuar la administracin y evaluar la con
dicin clnica del paciente.
Precauciones: Cuando se emplea esta solu
cin, antes y durante la reseccin transuretral
de la prstata, debe observarse atentamente la
condicin cardiovascular del paciente, sobreto
do si padece alteraciones cardiacas, ya que la
cantidad de fluido absorbido por la circulacin
sistmica, a travs de las venas prostticas
abiertas, puede producir una expansin impor
tante del fluido intravascular y conducir a una
insuficiencia cardiaca congestiva fulminante.
Posterior a la absorcin sistmica, la distribu
cin del fluido intracelular libre de sodio a los
compartimientos extracelulares, puede disminuir
la concentracin de sodio en el suero y agravar
una hiponatremia preexistente. Si se conocen o
sospechan antecedentes de falla heptica hay
que considerar que el amonaco resultante del
metabolismo de la glicina puede acumularse en
la sangre.
Advertencias: no usar como inyectable. No
administrar si la solucin no es clara y los se
llos no estn intactos. El contenido del envase,
una vez abierto, debe usarse lo ms rpido po
sible para minimizar la posibilidad de prolifera
cin bacteriana o formacin pirgena. Debe
desecharse la fraccin de la solucin sin utili
zar. Calentar solamente en bao de Maria o bien,
Sustitutos dpkma9xpampess4bi
en horno calentado a una temperatura que no
sea mayor de 66 C.
Conservacin: evitar el calor excesivo. La
exposicin al calor debe ser mnima. Se reco
mienda que el producto sea almacenado a tem
peratura ambiente (entre 15 y 30C). Una muy
breve exposicin por encima de los 40 C no
afecta al producto. La variacin de color que
ocurre es normal y no altera la efiacia o visual
izacin durante los proceso transuretrales (TUR).
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
- Glicina al 1.5%, sachetcon 1000,2000,3000
- Glicina 10% en dextrosa al 5%, envase de
vidrio con 500 ml.
Aspectos de enfermera: previo a su admi
nistracin, inspeccionarvisualmente la solucin
en busca de partculas y decoloracin, siempre
que la solucin y el recipiente as lo permitan.
Romper la cubierta exterior a lo largo por la hen
didura del costado y extraer el envase con la
solucin. Verificar sise producen fugas diminu
tas apretando firmemente la bolsa. Si aparecen
fugas se debe descartar la solucin porque pudo
haber perdido su esterilidad. Se debe emplear
tcnica asptica. Para la preparacin se sus fuente de este anin y no un precursor de bicar
pende el envase por el ojal en el soporte, luego
se cierra el clamp de regulacin del conjunto de
irrigacin, se elimina el protector plstico de la
va de salida 1 y posteriormente, se inserta el
conector del conjunto de irrigacin en la va para
luego continuar con el procedimiento indicado.
- MANITOL (ver 8058 C)
SOLUCIONES PARA DILISIS PERITONEAL
(BO5D)
Composicin
- Solucin para Dilisis Peritoneal con Dextro
sa al2%), Sol lntraperit Rivero: (%) Cloruro
Sdico 0,56 g, Clor. de Calcio 0,029 g, Clor.
Magnesio 0,015 g, Lactat. Sodio 0,5 g, Dex
trosa 2 g, Agua dest. est. ap. ca. Sol
lntraperit R. Ocefa: (%) Cloruro Sdico 0,56
g, Cloruro Clcico 0,022 g, Clor. Magnsico
0,005 g, Lactat. Sodio 0,425 g, Dextrosa 2 g,
Agua dest. est. ap. c.s.
353
- Solucin para Dilisis Peritoneal con 7% de
Dextrosa Roux Ocefa Soluc: (%) Cloruro
Sdico 0,56 g, Cloruro Clcico 0,022 g, Clor.
Magnsico 0,005 g, Lactat. Sodio 0,425 g,
Dextrosa 7 g, Agua dest. est. ap. c.s.
Descripcin
Las soluciones de dilisis y filtracin son
soluciones de electrolitos formuladas en concen
traciones similares a aqullas del fluido extra-
celular y plasma. Siempre contienen sodio y clo
ruro, y bicarbonato o un precursor de bicarbona
to. Adems, usualmente contienen calcio y
magnesio, y raramente potasio. Puede aadir-
se glucosa como agente osmtico. Estas solu
ciones permiten la separacin de agua y meta
bolitos y el reemplazo de electrolitos.
En hemodilisis, el cambio de iones entre la
solucin y la sangre de los pacientes es realiza
da a travs de una membrana semipermeable,
primeramente por difusin. El exceso de fluido
es separado por ultrafiltracin, lograda por un
gradiente de presin. Algunas membranas son
de celulosa y otras son sintticas. En
hemodilisis, es preferible el bicarbonato como
bonato desde que fueron superados los proble
mas de precipitacin de calcio y magnesio por
modificacin en la tcnica de dilisis. El acetato
es usado an en algunos casos, pero se consi
dera que tiene acciones vasodilatadoras y
cardiodepresoras, y no puede ser convertido a
bicarbonato lo suficientemente rpido por una
hemodilisis de fluido suave o en pacientes con
enfermedades hepticas. Las soluciones de
hemodilisis son provistas en forma concentra
da y estril, por disolucin en agua antes de
usarlas; esa agua no debe ser necesariamente
estril.
En dilisis peritoneal, el cambio es hecho a
travs de las membranas de la cavidad peritoneal
primeramente, por difusin. El exceso de fluido
es separado por ultrafiltracin lograda por el uso
de agentes osmticos, como la glucosa. Los
problemas de precipitacin de bicarbonato cl
cico an no han sido superados, y el lactato es
generalmente usado como el precursor del bi
caonato, Las soluciones de dilisis peritoneal
deben ser estriles y apirgenas.
354
En hemofiltracin la sangre es filtrada en lu
gar de dializada. Los metabolitos son separa
dos por conveccin y el agua en exceso por
ultrafiltracin hidrosttica. Los fluidos y
electrolitos son removidos por infusin
intravenosa directa de solucin de hemofiltracin.
Muchas soluciones de hemofiltracin usan
acetato como fuente de bicarbonato. Las solu
ciones de hemofiltracin deben ser estriles y
apirgenas.
Interacciones
Los efectos de la dilisis y de los procedi
mientos de filtracin con concentraciones de
drogas en el cuerpo pueden ser complejos. A
causa de las diferencias entre las tcnicas de
dilisis muchas drogas pueden ser separadas,
tanto por una tcnica como por otra. En gene
ral, las drogas de bajo peso molecular, alta
solubilidad en agua, bajo volumen de distribu
cin, escasa unin a las protenas y alta depu
racin renal son las ms ampliamente separa
das por la dilisis. Por ejemplo, los
aminoglucsidos son ampliamente separados
por procedimientos de dilisis y puede necesi
tarse dosis extras para restituir las dosis perdi
das. La regulacin de las dosis de drogas espe
cificas para procedimientos de dilisis pueden
ser empleadas, si es que son conocidas. Para
drogas en las cuales el efecto de dilisis es des
conocido es usual dar dosis de mantenimiento
despus de la dilisis. La capacidad de la dilisis
para separar algunas drogas puede ser usada
en el tratamiento de sobredosis.
Los cambios en la dilisis inducida en flui
dos y electrolitos, potencialmente, pueden alte
rar los efectos de algunas drogas. Por ejemplo,
la hipokalemia predispone a la intoxicacin por
digoxina.
Efectos adversos
Los efectos adversos que ocurren durante la
hemodilisis incluyen nuseas, vmitos,
hipotensin, calambres musculares y embolia
area. Los efectos relacionados con los acce
sos vasculares incluyen infeccin, trombosis y
hemorragia. Los efectos adversos que ocurren
durante la hemofiltracin son similares a los de
Fwmaa4(apam (a emww
la hemodilisis.
Los efectos adversos ms comunes asocia
dos con la dilisis peritonea/incluyen peritonitis,
hernias, hiperglucemia, malnutricin proteica y
complicaciones en los catteres empleados.
Las complicaciones a largo plazo en pacien
tes dializados, algunas de las cuales pueden
estar referidas a la propia falla renal, incluyen
amiloidiosis relacionada a la hemodilisis, en
fermedades renales qusticas adquiridas y
aterosclerosis acelerada. La dilisis peritoneal
a largo plazo, resulta en cambios estructurales
progresivos de la membrana peritoneal deriva
do finalmente en un fracaso de dicha dilisis.
Precauciones
La dilisis peritoneal no es apropiada para
pacientes con sepsis abdominal, cirugas abdo
minales previas o enfermedades inflamatorias
intestinales severas.
La hemodilisis debe ser usada con precau
cin en pacientes con enfermedades cardiovas
culares inestables o hemorragias activas. Du
rante la hemodilisis y la hemofiltracin se re
quiere heparina o epoprostenol para prevenir la
formacin de cogulos en la circulacin
extracorprea.
Las soluciones de dilisis deben estar tem
pladas (a la temperatura corporal) empleando
calor seco ya que el calor hmedo acarrea ries
gos de contaminacin microbiana.
Usos y Administracin
Dilisis y procedimientos de filtracin son
usados como parte de la terapia de reemplazo
en falla renal para corregir el balance electroltico,
la sobrecarga de fluidos y separar metabolitos.
Tambin tiene un rol limitado en el tratamientc
de sobredosis y envenenamiento. Hay varias
tcnicas, y la eleccin entre ellas depender en
parte de la condicin del caso de que se trate,
el estado clnico del paciente, la preferencia de
paciente y su disponibilidad. Las dos tcnicas
principales son hemodilisis y dilisis peritoneal,
y la tercer tcnica, menos usada, es la
hemofiltracin. La hemodilisis es ms eficien
te que la dilisis peritoneal. La hemodilisis se
realiza en forma intermitente, a menudo 3 veces
Sustitutos &p&sma ji sotuciorses para perfisin
por semana; una sesin tpica toma de 3 a 5
horas. La dilisis peritoneal puede practicarse
continua o intermitentemente. La tcnica ms
comnmente usada es la dilisis peritoneal con
tinua ambulatoria.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
- Solucin p/dilisis peritoneal c/dextrosa 2%
Roux Ocefa, sachet con 1000 y2000ml
- Solucin p/dilisis al 7% Fidex, sachet con
1000 ml
ADITIVOS PARA SOLUCIONES INTRAVENO
SAS (BO5X)
SOLUCIONES ELECTROLTICAS (BO5XA)
- BICARBONATO DE SODIO (ver 805GB)
-CLORURO DE CALCIO
Composicin: cada ampolla contiene: clo
ruro de calcio 100 g; agua para inyeccin c.s.p.
10 ml (0,1 g/ml, como dihidrato).
La solucin al 10% (equivalente a 1.36 mEq
de CaJml) contiene 6,8 mmol de Ca /10 ml.
Aporta 1,8 mEq de cloruro de calcio/ml.
Farmacodinmica
Accin Farmacolgica: Normalizador de la
calcemia. Rango normal de calcio: 4,5-5,8 mEq/
litro.
Mecanismo de accin:el Crt es el principal
catin bivalente extracelular. Es esencial para
mltiples procesos como excitabilidad neuronal,
liberacin de neurotransmisores, contraccin
muscular, integridad de la membrana y coagula
cin sangunea. Funciona como segundo men
sajero para las acciones de diversas hormonas.
Para intervenir en todas estas funciones, debe
estar disponible en una concentracin adecua
da. En el plasma, parte del calcio circula unido
a las protenas plasmticas, como la albmina;
parte forma complejos con amortiguadores
aninicos, como el citrato y fosfato; y, otra parte
est constituida por el calcio ionizado. Este es
el componente que ejerce los efectos fisiolgi
cos y que, cuando disminuye, causa sntomas
de hipocalcemia.
Indicaciones: proporciona iones calcio para
el tratamiento de la tetania hipocalcmica. Para
355
esto se administran Sa 20 ml de solucin al 5%
por inyeccin intravenosa lenta. Se usa en las
transfusiones masivas para reponer el dficit de
calcio en la sangre citratada. Es til para tratar
el laringospasmo de origen hipocalcmico. Es
antiespasmdico para el msculo liso y es efec
tivo para aliviar el dolor abdominal en la diarrea
debida a tuberculosis intestinal y al clico por
intoxicacin con plomo donde se administra por
va bucal como sal neutra. Estimula el automa
tismo y la contractibilidad cardiaca y se emplea
en la resucitacin cardiaca. Por su inmediata
ionizacin en sangre, e4 cloruro es la nica sal
de calcio indicada en el tratamiento del paro
cardiaco. Sobredosificacin de magnesio. Es un
antdoto especfico en casos de envenenamien
to con magnesio. Sobredosificacin de potasio.
Se utiliza en el tratamiento de la hiperkalemia
pues antagoniza los efectos cardiacos del
potasio.
Farmacocintica
El calcio es absorbido predominantemente
en el intestino delgado a travs de un transporte
activo y difusin pasiva. El exceso de calcio es
excretado por va renal y el calcio no absorbido
se elimina por heces, va biliar y jugos
pancreticos. Una menor parte se pierde por piel,
pelo, sudor y uas. El calcio atraviesa la placenta
y se distribuye en la leche materna.
Teraputica
Vas de Administracin: IV.
Posologa en Adultos:
- Una ampolla diaria o da por medio
intravenosa.
- 6,8 a 13,6 mEq (500 mg a 1 g) a una veloci
dad que no supere 0,5 al ml de la solucin
al 10%/minuto, repetida con intervalos de 1 a
3 das si es necesario.
Posologa en Pediatra:
- 1,02 mEq (75 mg) por kg de peso (o 27,2
mEq 02 g por m2 de superficie corporal) comc
solucin, conteniendo 2,72 mEq/l00 ml (2%)
4 veces al da.
- 100 mg/mI; 0,2 0,5 ml/kg/dosis cada 1C
minutos.
- lntracardiaca (en el ventrculo): 200 a 800 mg
356
Efectos colaterales y secundarios: Vasodila
tacin y ardor en la piel si la inyeccin es dema
siado rpida.
interacciones Medicamentosas: cuando se
administran simultneamente sales de calcio con
diurticos tiacdicos o vitamina D, se puede pro
ducir hipercalcemia. La vitamina D aumenta la
absorcin gastrointestinal de calcio y os diur
ticos tiacdicos disminuyen su excrecin urina
ria. Deben monitorearse las concentraciones
plasmticas de calcio en pacientes que estn
recibiendo estos frmacos concomitantemente.
Las sales de calcio reducen la absorcin de
bifosfonatos, algunas fluoroquinolonas y
tetraciclinas. La administracin debe realizarse
con un intervalo de 3horas.
Incompatibilidades: bicarbonato de sodio.
Contraindicaciones: es una sal muy irritante
para el tubo digestivo y los tejidos vivos. No uti
lizar en pacientes digitalizados. Debido al ries
go de una sobredosis est contraindicado en la
insuficiencia renal, an con hipocalcemia.
Efectos adversos: vasodilatacin perifrica,
sensacin de ardor cutneo, bradicardia,
hipotensin. Puede producir asistolia si se in
yecta con demasiada rapidez.
Precauciones: slo debe ser administrado por
va intravenosa lenta. La extravasacin puede
provocar necrosis tisular. Mantener fuera del al
cance de los nios.
Advertencias: exclusivamente por va
intravenosa lenta.
Sobredositicacin: puede provocar
hipercalcemia.
Conservacin: en lugar fresco y proteger de
la luz.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
Cloruro de calcio 10% Fada, ampollas con
10 ml.
Aspectos de enfermera: Nunca se aplicar
en los tejidos. No debe agregarse a la solucin
de bicarbonato de sodio porque precipita. Debe
auscularse continuamente el corazn o tomar
ECG continuo de vigilancia durante la inyeccin
CLORURO DE POTASIO
Composicin
Cloruro de potasio 15 mEq/5m1 cada ampo
lla contiene: cloruro de potasio 1,115 g; agua
para inyeccin c.s.p. 5 ml. Aporta 3 mEq de
cloruro de potasio/ml.
Cloruro de potasio 20 mEq/5m1 cada ampo
lla contiene: cloruro de potasio 1,487 g; agua
para inyeccin c.s.p. SmI. Aporta 4 mEq de clo
ruro de potasio/ml.
Cloruro de potasio molar 1 mEq/ml cada
sachet contiene: cloruro de potasio 7,46 g; agua
para inyeccin c.s.p. 100 ml. Aporta 1 mEq de
cloruro de potasio/ml. Osmolaridad calc.: 2000
mOsm/litro.
Farmacodinmica
Accin Farmacolgica: normalizador de la
kalemia. Rango normal de potasio: 3,5-4,8 mEq/
litro.
Mecanismo de accin: es el principal in
intracelular. Es esencial en la transmisin de los
impulsos nerviosos, la contraccin muscular y
la regulacin de los latidos del corazn. Ade
ms, es necesario para mantener el equilibrio
cido-base, la isotonicidad y las caractersticas
electrodinmicas de las clulas. Interviene en
diversas reacciones enzimticas. Es un com
ponente bsico de la secrecin gstrica, la fun
cin renal, la sntesis tisular y el metabolismo
de los carbohidratos.
Indicaciones: es la sal de potasio ms usa
da cuando se necesita la accin del catin
potasio. Se administra en casos de hipokalemia
o hipopotasemia o alcalosis clormica como
consecuencia de diarrea y vmitos prolongados;
coma diabtico; diabetes inspida; poliurias aso
ciadas a la administracin de diurticos o des
pus de un tratamiento con esteroides adrenales
o con ciertos diurticos, especialmente las
tiazidas. Tambin se emplea en la profilaxis de
la hipopotasemia. Cuando se necesita aumen
tar los niveles plasmticos normales de potasio,
como en el tratamiento de la intoxicacin
digitlica. Tambin para el alivio de los sntomas
de parlisis peridica hipocalmica, una enfer
medad poco frecuente caracterizada por ataques
recurrentes de debilidad muscular y para el ali
vio de la enfermedad de Mniere.
Farmacocintica
Es posible regular la dosificacin teniendo en
SlLstitutos e(p&sma 1 so4cioriespcira perfrsin
cuenta que la administracin de 100 a 400 mEq
de potasio en un adulto de 70kg de peso eleva
en 1 mEq/ litro la concentracin plasmtica del
catin. La velocidad de infusin debe ser menor
a 10 mEqlhora. La cantidad total en 24 horas
presenta un mnimo de 60 mEq y un mximo de
200 mEq (dosis mxima).
Teraputica
Vas de Administracin: bucal e IV continua
(fleboclisis).
Posologa en Adultos:
- IV
- Hipokalemia: 10-20 mEq/dosis.
La concentracin de potasio en la solucin
administrada no debe ser superior a los 40 mEq/
litro (0,3% de CIK). La dosificacin es variable
segn necesidad, por tanto, resulta posible re
guIarla teniendo en cuenta que la administracin
de 100 a 400 mEq de K en un adulto de 70Kg
de peso eleva en 1 mEq/litro la concentracin
plasmtica del catin. La velocidad de infusin
debe ser menor a 10 mEq/hora, y como canti
dad total en 24 horas un mnimo de 60 mEq/Kg
y un mximo de 200 mEq (dosis mxima).
Dosis mxima a pasar en ms de 60 minu
tos: 45 mEq diluido.
- Bucal
- Requerimiento diario: 40-80 mEq/da
- Profilaxis en pacientes recibiendo diurticos
de asa: 20-40 mEq/da en 1 a 2 tomas dia
rias (Kaon 1 sobre = 20 mEq).
Posologa en Pediatra:
- Requerimiento diario: 1-12 meses, 2-6 mEq/
kg/da. Mayores de 1 ao, 2-3 mEq/kglda.
No superar los 30 mEq/dia.
- Profilaxis de lahipokalemia, bucal por diur
ticos: 1-2 mEq/kg/da.
- Hipokalemia: 0,5-1 mEq/kgldia. Infusin a 0,3-
0,5 mEq/kg/hora. Dosis mxima 30 mEq.
interacciones Medicamentosas: puede pro
ducirse hiperpotasemia si se administran los
complementos de potasio concomitantemente
con los diurticos ahorradores de potasio como
amilorida, espironolactona o triamtereno. Los
diurticos de asa, la anfotericina 8 y los
esteroides minerales aumentan su eliminacin
provocando un estado hipokalmico. Los
357
inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina (IECA) disminuyen su eliminacin.
incompatibilidades: el cloruro de potasio para
administracin IV no es compatible con adrena
lina, fenitona, tiopental, manitol, diazepam,
anfotericina B y estreptomicina.
Contraindicaciones: No administrar en insu
ficiencia renal o retencin nitrgena. No admi
nistrar en hiperkalemia de cualquier origen, in
suficiencia renal con hiperazoemia u oligurias
menores a 500 ml/da, enfermedad de Addison,
isquemia de una regin del cuerpo (por lisis ce
lular y liberacin de potasio intracelular), bloqueo
A-y (especialmente si es de 2 3 grado), ca
lambres por calor, adinamia episdica heredita
ria, deshidratacin aguda.
Efectos adversos: dolor y flebitis en el sitio
de administracin IV, nuseas, vmitos, dolor
abdominal, alcalosis metablica, hiperkalemia
(>4,8 mEq/litro), sobre dosificacin que se ma
nifiesta como letargo, confusin, debilidad, pa
rlisis flccida, parestesia de las extremidades,
hipotensin, arritmias cardiacas y paro cardiaco.
Precauciones: el cloruro de potasio debe ser
administrado con precaucin en presencia de
enfermedad cardiaca o renal.
Advertencias: debe administrarse por va en
dovenosa lenta y nicamente previa dilucin en
solucin fisiolgica (la solucin dextrosada libe
ra insulina e introduce potasio al espacio
intracelular). Mantener fuera del alcance de los
nios.
Sobredosificacin: en dosis txicas se pro
duce en orden creciente: apata, confusin men
tal, parestesias, piel plida y fra, bradicardia,
arritmia cardiaca, hipotensin arterial, colapso,
parlisis flccida y paro cardiaco.
Los signos de toxicidad pueden aparecer con
niveles sanguneos aparentemente normales, en
consecuencia se debe controlar la aparicin de
estos signos con frecuencia y los pacientes
ambulatorios, en el caso de la administracin
bucal, deben ser advertidos de los sntomas
premonitorios. La mayora de los pacientes pue
den ser manejados adecuadamente y con ms
seguridad con alimentos de alto contenido en
potasio y bajo en sodio (frutas, especialmente
secas y cereales).
Tratamiento de la intoxicacin: administrar
100 ml de solucin de glucosa al 50% y 30 UI
358
de insulina cristalina por va endovenosa (solu
ciones polarizantes), repitindose varias veces
hasta normalizar la kalemia. Inyeccin lenta de
cloruro o gluconato de calcio al 10% hasta la
desaparicin de las alteraciones electrocardio
grficas. Resinas de intercambio catinico, di
lisis peritoneal o hemodilisis.
Antagonismo y antidollamo: la administracin
simultnea de glucosa e insulina disminuye los
niveles plasmticos de potasio.
Conservacin: en lugar fresco, protegido de
la luz.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
- Cloruro de Potasio Fabra, 15 mEq y/o 20
mEq; ampollas con 5 ml.
- Cloruro Potasio Sol. Molar Roux Ocefa;
sachet yJ o envase plstico flexible con 100
ml y/o ampollas con 20 ml.
- Solucin de cloruro de potasio 4mEq/ml
Rivero, ampollas con 5 ml.
Aspectos de enfermera: la preparacin
parenteral se realiza en solucin fisiolgica (la
solucin dextrosada libera insulina e introduce
potasio al espacio intracelular).
El cloruro de potasio nunca debe adminis
trarse en bolo intravenoso ni sin diluir debido al
riesgo de paro cardiaco. Verificar que todas las
soluciones IV que contienen potasio se mez
clen adecuadamente, se rotulen correctamente
y se administren bajo estricta vigilancia. El
potasio siempre deber diluirse y administrarse
lentamente y slo en pacientes cuya diuresis
est registrada. Generalmente, se recomienda
que las soluciones intravenosas de potasio no
contengan ms de 40 mEq/ litro de potasio y
que la velocidad no exceda de 20 mEq/ hora.
Tener disponible gluconato de calcio (si el pa
ciente no est recibiendo digoxina), solucin
glucosada al 5 10%, insulina y bicarbonato de
sodio.
CLORURO DE SODIO (ver B058 B)
-FOSFATO DE POTASIO
- Solucin de fosfato de potasio (Smmol de
Pimi)
Composicin
Cada 100 ml contienen: fosfato
monobsico de potasio anhidro 2240 g; fosfato
dibsico de potasio anhidro 23,60 g; agua para
Yanaaco%z pum k enfermer
inyeccin c.s.p. 100 ml.
La solucin aporta 6 mEq (3 mmol) de fsfo
ro y 4,4 mEq de potasio por ml.
Farmacodinmica
Accin Farmacolgica: el fsforo es el prin
cipal in seo. El fosfato es un anin intracelular
importante, es un bufferextracelular, un compo
nente de los foslolpidos y de los cidos
nucleicos. Debe ser tenida en cuenta la
homeostasis del fsforo durante la nutricin
parenteral ada su importancia metablica en la
produccin y almacenamiento de energa. Debe
tenerse en cuenta la cantidad de potasio.
Mecanismo de accin: el fosfato, adems,
de su funcin como constitutivo dinmico del
metabolismo intermediario y de energa, modifi
ca las concentraciones de Ca en los tejidos y
es importante en la excrecin renal de H.
Indicaciones: terapia supletoria de fsforo y
potasio. La solucin de fosfato de potasio se
utiliza para corregir o prevenir la hipofosfatemia.
Farmacocintica
Aproximadamente dos tercios de la ingesta
de fsforo se absorbe a travs del tracto gastro
intestinal. El exceso de fsforo es excretado por
orina. Lo no absorbido se elimina por heces.
Teraputica
Vas de Administracin: IV, previa dilucin en
una solucin parenteral adecuada.
Posologa en Adultos:
- En enfermos con hipofosfatemia no compli
cada se recomienda 0,08 mmol/kg cada 6
horas.
- En pacientes graves con hipofosfatemia se
vera, se sugiere duplicar dicha dosis.
- Estas dosis deben corregirse si el enfermo
padece de hipercalcemia para evitar depsi
tos de fosfato de calcio en tejidos blandos.
- Dado que la suplementacin de fosfato est
relacionada al aporte de nitrgeno y caloras
(la retencin de 1 g de nitrgeno est asocia
da con la retencin de 0,08 g de fsforo),
cuando se usan soluciones muy concentra
Sustitutos e(p&sma y so(ucones para perfusin
das de aminocidos y dextrosa aumentan las
necesidades de fosfato.
- No se aconseja superar la dosis de 10 mEq/
hora de potasio.
Interacciones Medicamentosas: la vitamina
D aumenta la absorcin intestinal de fosfatos.
El riesgo de hiperkalemia se ve aumentado si el
osfato de potasio se administra oncomitante
mente con drogas que aumenten la concentra
cin srica de potasio.
Contraindicaciones: en los casos de
hiperfosfatemia, hiperkalemia o bajos niveles de
calcio.
Efectos adversos: implican la posibilidad de
intoxicacin con fosfato. La intoxicacin con
fosfat conduce a una reduccin del calcio
plasmtico, con sntomas de una tetania
hipocalcmica.
Precauciones: la administracin de fosfato de
potasio debe monitorearse estrechamente a tra
vs de la determinacin de potasio, sodio, cal
cio y fsforo plasmticos. Debe usarse con pre
caucin en pacientes con enfermedades
cardiacas y renales. Debe evitarse la
extravasacin dado que el potasio es un pode
roso irritante local (flebitis, necrosis, etc.). Debe
prestarse especial atencin cuando se adminis
tra concomitantemente con diurticos que pro
ducen retencin de potasio como la amilorida.
Advertencias: no usar si la solucin est tur
bia o el envase no est intacto.
.Sobredosificacin: cuando se introduce un
exceso desales de fosfato por va intravenosa o
bucal, pueden resultartxicasal reducir la con
centracin de Ca en la circulacin, y por preci
pitacin de fosfato de calcio en tejidos blandos.
La hiperfosfatemia y la hiperkalemia pueden pro
ducir parestesias en miembros inferiores, par
lisis flccida, confusin mental, debilidad mus
cular, bloqueos y arritmias cardacas. La
hiperfosfatemia, a su vez, produce hipocalcemia
y tetania.
Conservacin: por debajo de 30 0. No con
gelar. Mantener fuera del alcance de los nios.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
Solucin de Fosfato de Potasio Rivero am
polla con 10 ml (aporta 3mMol de P/ml).
Aspectos de enfermera: la solucin de fosfato
de potasio es un aditivo parenteral, no debe ad
ministrarse directamente por va intravenosa sino
359
que previamente habr de diluirse en la solucin
parenteral indicada.
FOSFATO DE SODIO
Composicin
La ampolla con 10 ml contiene: Fosfato
monosdico monohidratado 2,76 g,
Fosfato disdico anhidro 1,42 g, agua pl
inyec. c.s.
La solucin aporta 6 mEq (3 mmol) de fsfo
ro y 4 mEq de sodio por mililitro.
Farmacodinmica
Accin Farmacolgica: el fsforo es el in
seo ms significativo. Asimismo, el fosfato es
un anin intracelular importante y un buffer ex
tracelular. Tambin forma parte de la composi
cin de los fosfolpidos y de los cidos nucleicos.
Dada su participacin en el metabolismo rela
cionado con la produccin y el almacenamiento
de energa, debe considerarse a homeostasis
del fsforo durante la nutricin parenteral.
La cantidad de sodio que acompaa la incor
poracin de fosfato habr de tenerse en cuenta
controlando los niveles de sodio en plasma cuan
do sea necesario.
Mecanismo de accin: el fosfato, adems,
de su funcin como constitutivo dinmico del
metabolismo intermediario y de energa, modifi
ca las concentraciones de Ca* en los tejidos y
es importante en la excrecin renal de H.
Indicaciones: terapia supletoria de fsforo y
sodio. La solucin de fosfato de sodio se utiliza
para corregir o prevenir la hipofosfatemia.
Farmacocintca
Aproximadamente dos tercios de a ingesta
de fsforo se absorbe a travs del tracto gastro
intestinal. El exceso de fsforo es excretado por
orina. Lo no absorbido se elimina por heces.
Teraputica
Vas de Administracin: IV, previa dilucin en
una solucin parenteral adecuada.
Posologa en Adultos:
- Hipofosfatemia no complicada : 0,16 mEql
kg (0,008 mmollkg) cada 6 horas.
360
- 1-lipofosfatemia severa: duplicar la dosis.
- Pacientes con hipercalcemia: corregir estas
dosis para evitar depsitos de fosfato de cal
cio en tejidos blandos.
- Dado que la suplementacin de fosfato est
relacionada al aporte de nitrgeno y caloras
(la retencin de 1 g de nitrgeno est asocia
da con la retencin de 0,08 g de fsforo),
cuando se emplean soluciones muy concen
tradas de aminocidos y dextrosa aumentan
las necesidades de fosfato.
Interacciones Medicamentosas: la vitamina
O aumenta la absorcin intestinal de fosfatos.
Contraindicaciones: pacientes con
hipernatremia o con patologas donde pueden
encontrarse altos niveles de fosfato o bajos ni
veles de calcio.
Efectos adversos: posibilidad de hiperfosfa
temia. Los niveles aumentados de fosfato con
ducen a una reduccin del calcio plasmtico,
con sntomas de una tetania hipocalcmica.
Precauciones: la terapia de reposicin de
fosfato con solucin de fosfato de sodio debe
orientarse bsicamente por los niveles de fosfato
inorgnico en plasma y los lmites impuestos
por el catin sodio acompaante.
Emplear con precaucin en pacientes con
dao renal, cirrosis, problemas cardiacos, y otros
estados edematosos o de retencin de sodio.
La administracin de soluciones parenterales
especiaimente las que contengan sodio, debe
realizarse con extrema precaucin en pacien
tes que estn recibiendo corticosteroides o
corticotropina.
Advertencias: no usar si la solucin est tur
bia o el envase no est intacto. La soluciones
que contienen sodio no deben administrarse o
deben administrase con extremo cuidado, en
pacientes con problemas cardiacos congestivos,
insuficiencia renal severa y en ciertos estados
clnicos en donde exista edema con retencin
de sodio. Mantener fuera del alcance de los ni-
La administracin de soluciones contenien
do sodio en pacientes con funcin renal dismi
nuida puede provocar retencin de sodio.
Sobredosificacin: interrumpir inmediatame
ntela administracin de soluciones conteniendo
fosfato de sodio y comenzar una terapia
correctiva para restaurar el nivel de calcio
Yar4wacohyzpara b emen
plasmtico disminuido y, tambin, reducir los
niveles aumentados de sodio. La hiperfosfatemia
induce hipocalcemia y tetania.
Conservacin: conservar por debajo de 300
C. No congelar.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
Solucin de Fosfato de Sodio Rivero, estu
che con una ampolla con 10 ml conteniendo 3
mmol/ml de fsforo.
Aspectos de enfermera: como se trata de
un aditivo parenteral, no debe administrarse di
rectamente por va intravenosa sino que previa
mente habr de diluirse en la solucin parenteral
indicada.
GLUCONATO DE CALCIO
Composicin
Solucin neutra al papel del tornasol. Cada
ampolla contiene: gluconato de calcio 1 g, Vehi
culo c.s.p. 10 ml. Es al 10%: 9 mg de Ca/ml o
90 mg de Cat+/1 O ml.
La solucin contiene 1 gIl O ml (2,2 mmol de
CaJ10 mi).
Aporta 0,45 mEq (0,1 g) de calcio/ml.
Gluconato Clcico + Sacarato Clcico
Gluconato de Calcio: Gluconato Clcico
0,950 g, Sacarato Clcico 0,050 g, vehculo
c.s.
Parmaodinrp ita
Accin Farmacolgica: reconstituyente rpi
do del nivel de calcio inico en sangre en situa
ciones de emergencia.
Mecanismo de accin: el calcio interviene en
la contraccin muscular y la liberacin de las
vesculas sinpticas.
Indicaciones: hipocalcemia. Como aporte de
calcio en el tratamiento de tetania grave de ori
gen hipocalcmica o hiperkalemia.
Farmacocintica
El calcio es absorbido predominantemente
en el intestino delgado a travs de un transporte
activo y difusin pasiva. El exceso de calcio es
excretado por va renal y el calcio no absorbido
se elimina por heces, va biliar y jugos
pancreticos. Una menor parte se pierde por piel,

SUSt litas c pasma y su/adanes para perjlLskin
pelo, sudor y uas. El calcio atraviesa la placenta
y se distribuye en la leche materna.
Teraputica
Vas de Administracin: bucal eV.
Posologa en Adultos:
- Hipocalcemia: IV, gluconato de calcio 214
g en infusin continua o en dosis dividida.
- Paro cardiaco por hipocalcemia, hiperkalemia
o toxicidad por magnesio: IV, 500800 mg.
Dosis mxima: 3 g/da.
- Hipocalcemia por transfusin sangunea: IV
- Intravenosa: 2,25 a 9 mEq (1 g) a inyectar a
una velocidad no mayor a 0,23 mEq/ mm (0,5
mide una solucin al 10%/mm con interva
los de 1,5 h a 3 das si es necesario. A ve
ces, pueden ser suficientes slo 4,5 mEqJ
semana. En otros casos pueden necesitar-
se 67,5 mEq/ da.
- Bucal: 2,25 a 4,5 mEq (500 mg a 1 g) 3 o
ms veces al da.
- Hipocalcemia: bucal, calcio elemento 12 g/
da en 3-4 tomas al da.
- Hipocalcemia: bucal, gluconato de calcio 10
20 g/ da en 34 tomas diarias.
Posologa en Pediatra:
- Intravenosa: 0,575 mEq (125 mg) por kg o
13,8 mEq (3 g) por m2 de superficie corporal,
administrados en forma diluida durante un pe
rodo no menor de 20 mm, 4 veces al da.
- Hipocalcemia: IV, 200-500 mg/Kg/da infusin
continua o c/6 horas.
- Paro cardiaco por hiperkalemia, hipocalce
mia, toxicidad por magnesio: IV, 100 mg/kg.
Dosis mxima: 3g.
- Hipocalcemia secundaria a transfusin san
gunea: IV, 100-200 mg en 10 minutos o infu
sin conUnva c/6 horas.
- Bucal: 0,575 mEq (125 mg/kg) o 13,8 mEq
(3 g) por m2de superficie corporal, 3o ms
veces al da.
- Hipocalcemia: bucal, calcio elemento 45-65
mg/kg/da c/6 horas.
- Hipocalcemia: bucal, gluconato de calcio 500-
720 mg/kg/da en 3-4 dosis.
Posologa en Neonatos:
- Hipocalcemia: IV, gluconato de calcio 200-800
mg/kg/da infusin continua o en 4 dosis.
1
361
- Paro cardiaco por hipocalcemia, hiperkalemia
y toxicidad por magnesio: 100 mg/kg. Dosis
mxima 3 g.
- Hipocalcernia por infusin sangunea, 100-200
mg/kg infusin continua.
- Hipocalcemia: bucal, calcio elemento 50-150
mg/kg/da en 4-6 dosis. No superar 1 g da.
Interacciones Medicamentosas: antagoniza
bloqueantes clcicos.
Incompatibilidades: bicarbonato de sodio,
sulfatos, fosfatos.
Riesgo en e/embarazo: factor C.
Contraindicaciones: fibrilacin ventricular,
hipercalcemia, clculos renales.
Efectos adversos: hipotensin, sncope,
fibrilacin cardiaca, arritmia cardiaca, cefalea,
convulsin, xerostoma.
Precauciones: es menos irritante que el clo
ruro de calcio. La inyeccin intramuscular pue
de producir abscesos. El gluconato de calcio se
considera la sal clcica de eleccin para uso
intravenoso.
Advertencias: no debe administrarse a pa
cientes que toman digoxina.
Conservacin: Conservar a temperatura am
biente, entre 8y 25C.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
Gluconato de calcio 10% Fada Pharma;
Calcio Gluconato 10% Richmond ampollas con
5, lOy2Oml.
Aspectos de enfermera: la preparacin
parenteral se realiza en solucin de dextrosa al
5% o solucin fisiolgica IV o por infusin. Se
debe administrar lentamente. La velocidad de
infusin ser menor de 50 mgminuto 120-240
mg/kg/h (0,6 1,2 mEq/g/h).
Es necesario auscultar el corazn o vigilar
continuamente el ECG durante la inyeccin IV.
No debe agregase a la solucin de bicarbonato
de sodio porque precipita.
SULFATO DE MAGNESIO
Composicin: cada ampolla de sulfato de
magnesio 25% contiene por mi:
Sulfato de Magnesio Heptahidratado 0,25 g,
Agua para inyeccin c.s.
La solucin de sulfato de magnesio al 25%
aporta 49,3 mg Mg/ml (2 mEqlmI).
362
Farmacoclinmica
Accin Farmacolgica: anticido y
anticonvulsvante. Suplemento de magnesio.
Rango normal de magnesio: 1,5-2,5 mEq)litro.
Mecanismo de accin: el in magnesio es el
cofactor de muchas enzimas. Acta sobre la
lipoproteina lipasa disminuyendo el nivel srico
de colesterol. En el corazn, acta bloqueando
el ingreso del calcio. En la membrana celular
activa la Na*/K+ ATPasa. Al aumentar el
peristaltismo, produce catarsis.
Indicaciones: hipomagnesemia, taquicardia
ventricular polimrfica (torsin du point), preven
cin del trabajo de parto prematuro.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral: 30%.
Inicio de accin: inmediato.
Vida beta: 30 minutos.
Duracin de efecto: 60 minutos.
El 25 30% del magnesio se une a las pro
tenas plasmticas. Se excreta por orina la frac
cin absorbida y la no absorbida, por heces. Un
pequeo porcentaje se disthbuye en la leche
materna. El magnesio atraviesa la placenta.
Teraputica
Accin Teraputica: suplemento de
magnesio.
Vas de Administracin: IV, IM y bucal.
Posologa en Adultos:
-
Hipomagnesemia: IV 1 g c/ 6 hs 4 dosis
250 mg/Kg infusin en 4 hs. No superar 8
12 glcia.
- Convulsin e hipertensin: IV 1 g c/6 hs 4
dosis.
-
Prevencin del trabajo de parto prematuro: 4
a 6 g diluidos en 250 ml de solucin
glucosada al 5% por lo menos, que se admi
nistran por va IV en plazo deis a 20 minu
tos, y a continuacin 1 a 3 g/hora.
- Hipomagnesemia por va bucal: 3 g c/ 6 hs 4
dosis.
- Suplemento diario en mayores de 45 kg: IV
0,20,5 mEq/kg/da 310 mEq/1 000 KcaV
da. Mximo por da: 812 mEq.
7annaco%7 para fa en/cnwerhz
Posologa en Pediatra:
Hipomagnesemia: IV 2550 mg/Kg (0,2-0,4
mEq/kg/dosis) cada 4-6 horas por 3-4 dosis.
- Convulsin e hipertensin: IV 20 100 mg/
kg cada 4-6 horas, no superar 4 dosis o 4 g.
- Suplemento diario en pesos menores a 45
Kg: IV 0,250,5 mEq/kg/da.
- Suplemento diario: 0,250,5 mEq/kg/da.
Interacciones Medicamentosas: la adminis
tracin parenteral de sulfato de magnesio po
tencia los efectos de bloqueantes neuromuscu
lares como tubocurarina, suxametonio y vecu
ronio. Los efectos del bloqueo neuromuscular
del magnesio parenteral y los antibacterianos
aminoglucsidos pueden ser aditivos. Tambin
el sulfato de magnesio parenteral y la nitedipina
pueden presentar efectos aditivos.
Contraindicaciones: bloqueo cardiaco,
hipotensin, lesin miocrdica. No debe utilizar-
se en insuficiencia renal o enfermedad del rin.
Efectos adversos: sed, sofocones,
hipotensin, hipermagnesemia, diarrea, arritmias
cardiacas, somnolencia, prdida de los reflejos
tendinosos, mialgia,debilidad, depresin respi
ratoria, coma, bloqueo cardiaco.
Precauciones: Mantener fuera del alcance de
los nios.
Sobredosificacin: la hipermagnesemia se
puede corregir administrando 10 a 20 ml de
gluconato de calcio al 10% por va IV,
Consenaciri: en lugar fresco y proteger de
la luz
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
Sulfato de Magnesio 25% Fada Pharma,
ampollas con 5, 10 y 20 ml.
Aspectos de enfermera: la preparacin
parenteral se har en solucin de dextrosa al
5% o solucin fisiolgica (1 mEq = 120 mg/ml
de sulfato de magnesio).
En la infusin: no superar la concentracin
de 60 200 mg/ml y no superar la velocidad de
120 mg/kg/hora.
SULFATO DEZINC
Composicin
El sullato de cinc es una solucin estril y
apirgena.
Cada frasco ampolla contiene: Sulfato de cinc
heptahidratado 22 mg; agua para inyeccin c.s.p.
Sustffistas &pywi&nespampess
5 ml. Cada ml contiene 4,39 mg de sulfato de
cinc heptahidratado, que aporta 1 mg/ml de cinc
elemental.
Farmacodinmica
Accin Farmacolgica: micronutriente. Suple
mento de nutricin.
Mecanismo de accin: el cinc se identific
como colactor de ms de siete enzimas diferen
tes, incluyendo fosfatasa alcalina, deshidroge
nasa lctica, ARN polimerasa y ADN
polimerasa. El cinc facilita la cicatrizacin de
heridas, ayuda a mantener un crecimiento nor
mal, a la hidratacin de la piel y a la percepcin
de olores y sabores.
Indicaciones: el sulfato de cinc est indica
do como suplemento de nutricin parenteral to
tal, ayudando a mantener los niveles plasmticos
y a prevenir la deplecin del almacenamiento
endgeno de cinc. Administrando cinc durante
la nutricin parenteral total se previene el desa
rrollo de los siguientes sntomas por carencias:
paracetosis, hipoacusia, anorexia, disosma,
geofagia, hipogonadismo, retardo del crecimiento
y teratoesplenomegalia. A niveles plasmticos
por debajo de 20 mcg/ 100 ml se informaron
casos de dermatitis seguidos de alopecia.
Farmacocintica
Se elimina por va renal.
Teraputica
Vas de Administracin: IV. por infusin.
Posologa en Adultos:
- Para adultos estables metablicamente que
reciben NPT, la dosis intravenosa sugerida
es 2,5 a 4 mg de cinc por da.
- En caso de estados catablicos agudos se
sugieren 2 mg de cinc por da adicionales.
- En el adulto estable con prdidas por intesti
no delgado se recomienda un adicional de
12,2 mg de cinc por litro de solucin de NPT
017,1 mg de cinc/kg de deposicin.
- Se sugiere el frecuente monitoreo de los ni
veles sanguneos de cinc en pacientes que
reciben dosis superiores a los niveles usua
les de mantenimiento.
363
Posologa en Pediatra:
- En nios mayores de 5 aos se recomienda
100 mcg/kg/da.
- En prematuros (nacidos con menos de 1500
g de peso) hasta 3 Kg de peso corporal se
sugiere 300 mcg de cinc/kg/da
Riesgo en el embarazo: no est establecida
la seguridad de su empleo en el embarazo. Ante
la posibilidad de embarazo, deben evaluarse los
beneficios frente a los riesgos por el uso de Cinc.
Contraindicaciones: no debe administrarse sin
previa dilucin inyectndolo directamente en una
vena perifrica, debido a la posibilidad de produ
cir flebitis y al riesgo de aumentar a prdida re
nal de cinc.
Efectos adversos: la cantidad de cinc pre
sente en el inyectable de sulfato de cinc es muy
pequea y los sntomas de toxicidad por cinc
son infrecuentes.
Precauciones: la administracin de cinc en
ausencia de cobre puede causar un aumento en
los niveles sricos de cobre. Se sugiere como
gua la determinacin peridica de cobre srico
como as tambin de cinc, para poder evaluar la
administracin de cinc. Como el cinc se elimina
por va renal, la suplementacin con cinc debe
ser reducida o suprimida en presencia de dis
funcin renal a menos que se determinen los
niveles plasmticos de cinc.
Advertencias: previo a su administracin
debe diluirse.
Sobredositicacin: los sntomas de
sobredosis de cinc por ingestin de grandes
cantidades (30 g) pueden derivar en la muerte.
Estos sntomas incluyen nuseas, vmitos, des
hidratacin-1 desequilibrio electroltico, vrtigo,
dolor abdominal, letargo e incordinacin. Dosis
simples de 1 a 2 mg/cinc/kg de peso corporal
suministradas a pacientes adultos con leucemia
no provocaron manifestaciones txicas. Los ni
veles normales de cinc plasmtico varan entre
BSy 112 mcgf 100 ml. Se desconocen los nive
les plasmticos suficientes para producirsnto
mas de manifestaciones txicas. Los suplemen
tos de calcio pueden conceder proteccin con
tra los efectos txicos debidos al cinc.
Conservacin: en lugar fresco. Proteger de
la luz y mantener fuera del alcance de los ni
os-
364
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
Solucin de Sulfato de Zinc Rivero ampollas
con 5 y 10 ml respectivamente
Aspectos de enfermera: no utilizar el pro
ducto sin diluirfo previamente- Se debe descar
tar la solucin no utilizada. El sulfato de cinc se
adminisira diluido y solamente por inlusin lv.
Se recomienda el agregado de sulfato de cinc a
las soluciones NPT en condiciones aspticas y
bajo flujo laminar. El cinc es fsicamente com
patible con los electrolitos y vitaminas comn
mente presentes en las soluciones de
aminocidos/dextrosa usadas en NPT. Los pro
ductos de administracin parenteral deben ser
inspeccionados visualmente por la presencia de
partculas o coloracin.
AMINOCIDOS (BO5X 8)
-CLORHIDRATO DEARGININA
Composicin
100 ml de la solucin de Clorhidrato de
Arginina al 10% contienen: clorhidrato de arginina
10 g, agua para inyeccin c.s.
Farmacodinmica
Accin Farmacolgica: se emplea como
reactivo en el diagnstico para evaluar la reserva
de hormona de crecimiento pituitaria y detectar
su deficiencia en diversas condiciones. En
alcalosis metablica. Suplemento nutricional.
Mecanismo de accin: la arginina estimula
la liberacin pituitaria de hormona de crecimien
to y de prolactina y la liberacin pancretica de
glucagn e insulina. Se combina con el amona
co para formar asparagina.
Indicaciones: para el diagnstico de evalua
cin de la hormona de crecimiento pituitaria. Ha
sido utilizada en diversas prcticas clnicas como
en el tratamiento sintomtico de encefalopatas
asociadas con azoemia amoniacal. Como su
plemento nutricional en condiciones en las cua
les su carcter amino dibsico o su posible ca
pacidad reductora de amonaco en sangre son
tiles.
fana 4,.anbenftsmeWa
Teraputica
Vas de Administracin: infusin intravenosa.
Segn criterio mdico. Luego de comenzada
la infusin se toman muestras de sangre cada
30 minufts durante 2,5 horas; en estas mues
tras y en otras tomadas 30 minutos antes y al
comienzo de la infusin, se determinan los nive
les de hormona de crecimiento y se evalan
comparativamente.
Posologa en Adultos:
- Infusin intravenosa, para prueba funcional
pituitaria: 30 g de clorhidrato de arginina en
solucin al 10%, administrada con velocidad
constante durante 30 minutos, preferentemen
te con bomba de infusin.
Posologia en Pediatra:
- Se administra una dosis de 500 mg/kg de
peso.
Interacciones Medicamentosas: os contra
ceptivos orales pueden enmascarar la evalua
cin de la hormona de crecimiento. El uso de
espironolactona en pacientes con deficiencia
heptica severa debe suspenderse dos o tres
das antes de iniciar el tratamiento de alcalosis
metablica para evitar una hiperkalemia fatal.
Efectos adversos: la administracin rpida
puede producir nuseas, vmitos, jaquecas,
rubefaccin, adormecimiento e irritacin venosa
localizada. En caso de reaccin alrgica (rash ma
cularen manos y cara) suspender inmediatamente
el tratamiento y administrar difenhidramina,
Precauciones: debe administrarse con pre
caucin en pacientes con deficiencia renal,
anuria renal o urmicos y tambin en casos de
acidosis hiperclormica.
Conservacin: en lugar fresco y seco. Man
tener fuera del alcance de los nios.
Preparados Farmacuticos y Presentacin:
Clorhidrato de Arginna al 10% Rivero, enva
se de vidrio con 250 ml.
Aspectos de enfermera: administrar lenta
mente, En caso de reaccin alrgica (rash macu
lar en manos y cara) suspender inmediatamente
el tratamiento y administrar difenhidramina.
 INDICE ALFABTICO;0]

A
Antagonismo funcional, 21
Absorcin conjuntival4s Antagonis5 competitivos Sutirofenonas 261
Absorcin Antagonistas de 19
Antagonistas leucOtrienos 152
Accionadores 42 muscariflico 114 C
Acebuto, 302 Antagoniss no COflpetitivos
2i
Acenocumarol 322 Anticidos 157 Cadena de tri, 199
Acetaminoreno historia, 2 Antiandrgenos 309 Cafena 273
Ace(azoamida 291 Antibiticos Polipeptidicos 213 Calorhmedo 177
Acido aminosalicilico Antibiticos 201 Cal seco, 177
224
Acido clavulanico 205 Afltico(irgicos 150 Cnu nasal, 46
Acideperacetico 175 Cp2g
Anticolinesterasas 118
Acido valproico 253 Anticolinesterasas lis Caprpnl 296
Acumulaciflmfldjcamt Antidiarreo5 , 157 Caenicjuna 06
Adicto medico, 270 12
Antidiarreico5 168 Caohratos 342
Adminisacn nasal, 38 Antiemticos 164 Carbn activado 169
recta), 37 Antihipeensjvo ideal 296 Carmazepj 252
Administracin vaginal, 54 Antihsbmjcos 152 Categoras de riesgo,
95
Adrenalina 123 Antreprosos 225 Catter nasal, 48
Adrenalina inotropico 327 Antimetabolit2o2 Cefaclor 207
Adrenorreceptores 119 Antispticos 173 Cetadroxito 207
Aerosoles, 40 Antituberculosos 222 Cefalexina 207
Agonistascotinergcos 112 Anlitusivos 154 Cefalospodnas 205
AQonistas muscarinicos 16 Apomornna 165 Cefalotina 206
Agonistas parciales APSAC 314 C&epimag
20
Agoniss f2, 149 Aflrpodos 227 Cetizima 208
Agua oxigenada Ascarbosa 281 Cetoperazona 208
173
Agua oxigenada, 62 Asepsia 171 Cefotaxima 209
Agua plasmtica 329 Aspirina, 142 Ceftazima 239
Aguas aromIjs Aspirina, historia, 2 Ceftr,axona 208
33
Albendazol, 229 Astemizol 153 Cefuroxjme 208
Albmina 301 Asffingente 60 Cescodo5 227
Albuteroi 123 Atenolol 302 Ciclofilinas 138
Alcoh etlico , 174 Atomizadores 39 Ciclooxigenasas 125
Atoholese2 Afropina 116 Chpiroxolamjna 235
Alimentos y contenidos 35 Azitromicina 219 Cthsenna 225
Almidn 337 Azoles 235 Ciclosponna 138
Alopurinol 147 Cilastir 210
Amantadina 247 9 Cimetidi 159
Amal , 279 Cinnca de eliminacin
Amebiasis, 227 Bactericida, 201 Ciprofloxacina 212
Amicna 216 Bacteriosttica 201 Ciproterona 288
Aminascuatemarias 113 Sarrem corneal, 48 Circulacin enterohepti
14
Amin35 terciarias, 113 Becbmetasona 152 Circulacin presistmta 5
Aminocidos 364 Benazeprit 296 Circulacinsistmics
Aminoglsd05 215 ?enzamicas 261 Cisapride 165
Amloipi, 303 Benznidazol 231 Claniromina 218
Amoxicilina 205 Bicarbonato de Sodio, 349 Clearance 11
Ampicilina 204 Biguanidas 280 Clindambina 219
Amrinona, 324 Binding de radiojigandos Clofazimina 226
22
Anatoma ocular, 48 Biodisponibildad 7 Chnazepam 252
Anfotericina 6 237 Bismuto, compuesto 162 Cloniato de lsina 142
Budesonide 147 Cicraminas 176
Buspirona 270 Cloranfenicol 219
Clorhexidina 173
366
Clorhexidina, 63
Clorhidrato deArginina, 266
Clorpromazina, 265
Clorpromazina, historia 2
Clorpropamida, 279
Cloruro de calcio, 355
Cloruro de potasio, 356
Cloruro de sodio, 346
Clotrimazol, 234
Clozapina, 267
Cocana, 272
Cocana, lahistoria, 1
Codena, 258
Colchicina, 147
Colinesterasas, it 3
Colirios, 49
Comensatisrno. 233
Comprimidos,
Convulsin moclnica, 249
Convulsin tnicoclnica, 249
Corticoides tpicos, 62
Corticoides, 151
Corticotropina, 325
Cotrimoxazol, 220
Crisis de ausencia, 249
Cromonas, 152
o Envases, 32
Danazol, 288
Daonil, 279
Dapsona, 225
Delaviridina, 246
Dependencia tisica, 270
Deshidratacin hipertnca,329
Deshidratacin hipotnica, 329
Deshidratacin isotnica, 329
Desinfectantes, 174
Desintoxicacin, 270
Dexametasona, 134
Dextran, 336
Dextropropoxifeno, 269
Dextrosa, 343
Diabnese, 279
Diazepam, 250
Dibenzodiazepinas, 261
Diclofenac, 143
Dicloxacilna, 215
Didanosina, 245
Difenhidramina, 153
Ditenoxilato, 377
Difusin facilitada, 7
Difusin simple, 5
Digitoxina, 327
Digoxina, 326
Dilliazem, 309
Dilucin, 84
Diluyente, 84
Dirnenhidrinato, 153
5ano&gporakenfennena
Dipiriclamol, 324 Falsos neurotransmisores, 119
Dipiroria, 145 Farnotidina, 153
Distara, 271 Famiacologaclinica, 3
Distribucin, 5 Fenciclidina, 273
Diurticos, 291 Fenilefrina, 122
Dobutarnina, inotropico, 330 Fenitoina, 250
Domperidona, 164 Fenobarbital, 252
Dopamina, inotropico, 329 Fenoterol, 124
Dopexamina, 331 Fenoliazidas, 261
Doxicclina 214 Fenoxibenzamina, 123
Droga biodisponible, 7 Fentanilo, 260
Fenlolanina, 123
E Fenlolamina, 299
Finasterida, 266
Eclampsia, 306 Fisostigmina, 114
Econazol, 243 Flucitosina, 238
Edrofonio, 121 Fluconazol, 237
Efecto poslantibioticoterapia, 201 Fluoroquinolonas, 212
EliminacIn presstmica, 7 Flutarnida, 288
Elixir, 33 Formaldehido, 175
Em1cos, 167 Foscarnel, 242
Emotente, 60 Fosfato de potasio, 358
Emulsiones orales, 33 Fosfato de sodio, 261
Emulsiones, 57 Fosinopril, 296
En bolo, 84 Fraccin biodisponble, 7
Enalapril, 296 Fraccionamientos, 36
Enemas, 34 Fracciones, 66
Furosemida, 293
Enzimas pancrecos, 157
Epinasbna, 153 e
Ergotarnina, 269
Eritrornicina, 217 Gabapentina, 254
Eritromicina, historia 2 Gamma, 64
Escopolamina, 116 Ganciclovr, 242
Esmolol,302 Gelatinas en Solucin, 335
Espectomicina, 220 Geles, 33
Espritu, 33 Geles, 41
Espironolactona, 302 Gentamicina, 215
Esquema post-exposicin, 196 Giardiasis, 227
Esquema pre-exposicin, 195 Glibendamida, 279
Estabilidad, 84 Glicazida, 279
Estavudina, 244 Glicina, 351
Esterilizacin, 170 Glimepirida, 279
Eslreptokinasa, 312 Glipizida, 279
Estreptomicina, 216 Glipizida, 279
Etambutol, 224 Glucorato de calcio, 262
Etanol, 271 Glucosa, 342
Etilefrmna, 122 Glutardehido, 175
Etionamida, 224 Gonada masculina, 287
Etosuximida, 254 Gotas nasales, 38
Euforia, 271 Gotas oticas, 52
Euglucon, 279 Grseotulvina, 235
Expectorantes, 154
Haloperidol, 266
Factor IX, 323 Helmintos, 227
FactorVIlI, 323 Heparina, 320
Factores l-VlI-IX-X, 323 Hetalmidn, 337
 367

Hidralazina, 294 Migraa, profilaxis, 269

Hidroclorotiazida, 291 Migraa, tratarnienlo, 268
Hidrocortisona, 133 Retanserina, 227 Miliequivalentes, 75
Hidrxido de aluminio, 163 Retoconazol, 89 Milrinona, 331
Hidrxido de magnesio, 162 Ketorolac, 143 Miriociclina, 224
Hioscina bromuro, 165 Mnodiab, 279
Hioscina, bromuro, 116 L Miocardiopatias, 324
Hipoclorito de sodio, 176 Miocarditis, 324
Hipoglucerniantes orales, 278 Labeta)ol, 305 Misoprostol, 163
Historia de la Famiaco)ogia, 1 Lactancia y medicamentos, Molaridad, 75
Hora de administracin, 36 Lamivudina, 246 Morfina, 257
Humor acuoso, 48 Lamotrigina, 255 Morfina, la historia, 1
Lanzoprazol, 161 Mucoliticos, 154
Laxantes, 167
Limpieza, 172 N
Lincosarnidas, 219
Ibopamina, 331 Lindano, 231 Nadolol, 302
Ibuprofeno, 144 Linimentos, 58 Nalbufina, 259
Idoxuridina, 243 Lpidos en emulsin, 339 Naloxona, 260
lrnipenem, 210 Lipooxigenasa, 125 Naltrexona, 271
Indinavir, 247 Liquido extracelular, 327 Naproxeno, 144
Indometacina , 143 Liquido intersticial, 328 Nabulizadores, 44
Infusin Continua, 84 Liquido intracelular, 327 Nellinavir, 247
Infusin intermitente, 84 Uqudo intravascular,328 Nematodos, 227
lnhalacin, 41 Liquido transcelular, 328 Neomicina, 217
Inhaladores de polvo, 43 Lisinopril, 296 Neostigmina, 120
Inhaladores, 40 Lociones, 58 Nevirapina, 246
Inhalantes, 273 Loperamida, 169 Niclosamida, 230
nhibidores do bomba, 160 Loratadina, 153 Ntotina, 271
nidos cientficos, 2 Losartan, 297 Nifedipina, 303
Inmunidad adquirida, 135 LSD, 273 Nifurfimox, 230
Inmunidad adquirida acliva,1 80 Nistalina, 234
Inmunidad adquirida natural, 180 M Nitritos, 307
Inmunidad adquiridapasiva 180 Nitroglicerina, 306
Inmunidad adquirida, 180 Macrlidos, 217 Nitroglicerina, la historia, 1
Inmunidad de especie, 180 Malaria, 227 Nitroimidazoles, 223
Inmunidad individual, 180 Manitol, 291 Nitroprusiato de sodio, 304
Inmunidad inespectica, 135 Manitol, 348 Noradrenalina, 128
Inmunidad especifica, 136 Marihuana, 273 Nwadrenakna, inotropico, 328
Inmunidad innata, 135 Mebendazol, 228 Norlloxacina, 212
Inmunidad natural, 180 Medicamentos y alimentos 34 Normalidad, 75
Inmunidad racial, 180 Melenilhiclantoina, 250
lnscripcin, 4 Meloxicani, 145 0
Insulina, 281 Meperidina, 259
Insulina, historia, 2 Mercurio, sales, 174 Omeprazol, 161
Ipecacuana, 166 Meropenem, 210 Ondansetron, 165
Irrigacin de heridas , 55 Metadona, 259 Opioides, historie, 256
Irrigacin olica, 53 Metazoarios, 227 Opioides, receptores, 256
Irrigaciones oculares, 50 Metformina, 281 Organo fosforados, 120
lslotin, 281 Metildopa, 299 Ornidazol, 222
Isoniazida, 223 Metilprednisona, 134 Oxido de etileno, 177
Isoproterenol, 122 Metilxantnas, 150 Oxigeno, 153
Isoproterenol. inotropico, 329 Metisergida, 276 Oxigenoterapia, 45
Itraconazol, 237 Metoclopramida, 164
Metoprolol, 302 P
Metronidazol, 222
J Miconazol, 236 Pamoato de pirantelo, 230
Microgramo, 64 Pancreatina, 166
Jarabes, 32 Migraa, patogenia, 268 Pancreolipasa, 167
368
Paracetarnol 145 Receptores adrenrgicos, 121
Paramornicina, 217 Receptores colinergicos, 111
Parasitismo, 233 Receta magistral, 4
Parche drmica, 67 Receta oficial, 4
Pasaje a la leche, 102 Refuerzo, 84
Pasaje placentario, 96 Sirneticona, 169
Pasaje transplacentario, 8 Simpticomimticos 120
Pastas drmicas, 56 Sndrome de abstinencia, 270
Penbutolol, 302 Sinergismo antibacteriano, 201
Penicilina t 203 Sinergismo de suma,22
Penicilina V, 204 Sistemas de Infusin, 316
Penicilina, historia, 2 Solucin coloidal, 330
Pentamidinas, 232 Solucin de F-fartrnann, 347
Peroxido de hidrgeno, 62 Solucin de Ringer lactato, 347
Pico plasmtico, 7 Solucin de Ringer, 347
Pindolol, 302 Solucin hipertnica, 330
Piperacilina, 205 Soluciones orales, 32
Piperazina, 229 Soluciones, 32
Pirazinamida, 224 Soluciones,
Pirenzepina, 160 Sotalol, 302
Piretrinas, 232 Sucralfato, 163
Piridostigmina, 121 Sulfametoxazol, 221
Piroxicarn, 145 Sultasalazina, 169
Plata, sales, 174 Sulfato de magnesio, 263
Platetmintos, 227 Sulfato de zinc, 264
Poligelina, 335 Sulfonilurea, 278
Pomadas oftlmicas, 49 Sumatriptan, 269
Pomadas oticas, 53 Super inscripcin, 4
Pomadas, 41 Supositorios, 33
Pomadas, 57 Suscripcin, 4
Potenciacin, 22 Suspensiones orales, 33
Povidonaiodada, 167
Povidona iodada, 63
Pralidoxima, 115 T Vacunas anticolericas, 195
Prazosin, 301
Prednisona, 133 Teicoplanina, 13
Preeclampsia, 306 Temperatura de consei-vacin, 84
Prescripcin, 3 Temperatura, conversin, 76
Primidona, 252 Tenias 227
Probenecid, 148 Terapia de nicotina, 154
Prometazina, 153 Terminologas bsicas, 2
Propranolol, 302 Testosterona, 288
Proquineticos, 157 Tetraciclina, 214
Protamina, 322 Tiabendazol, 229
Protozoarios, 227 Ticlopidina, 324
Psyllium, 167 Tiempo de administracin, 84
Timolol, 302
O Tioridazina, 266
Tobramicina, 216
Quimioterapia, 201 Tolerancia, 271
Quinapl, 296 Toxoplasmosis, 227
Quinolonas, 212 t-PA, 315
Trane, 279
Transdermicos, 60
R Transplante de rganos, 136
Transporte activo, f
Trichomoniasis, 227
Tritluridina, 243
7amwco4qi1i pnv tu en/knweni
Trimetadiona, 254
Tnmetoprima, 221
Trituraciones, 36
U
Urokinasa, 314
V
Vacuna antiamarica, 196
Vacuna anticitomegalovirus, 197
Vacuna antigripal, 192
Vacuna anti-haemophilus, 185
Vacuna antihepatitis A, 183
VacunaantihepatitisA+8, 190
Vacuna antihepatitis B, 189
Vacuna antineumococica, 190
Vacuna antipoliomielitica, 183
Vacuna antirrbica, 194
Vacunaantisararnpin, 186
Vacuna antitetnica, 184
Vacuna BCQ 182
Vacuna de la vancela, 191
Vacuna de rotavirus, 197
Vacuna doble, 185
Vacuna triple viral, 188
Vacuna VSR, 197
Vacuna, fiebre titoidea, 196
Vacuna, papera, 187
Vacuna, rubola, 188
Vacunacin, calendario, 198
Vacunas alergnicas, 197
Vacunas antimeningococicas, 193
Vacunas en perinatologia, 109
Vacunas, conservacin, 199
Vancomicina, 213
Variabilidad interindividual, 15
Vaselina liquida, 167
Vesnarinona, 332
Va oftlmica, 47
Va otica, 52
Va rectal, 28
Va sublingual, 26
Va tpica, 47
Vas entrales, 26
Vas naturales, 26
Vida media, 11
Vigabatrina, 255
Vitamina <1,322
Volumen de distribucin, 12
W
Warfarina, 322
Zalcitadina, 245
Zidovudina, 243