GLIBENCLAMIDA

agente hipoglicemiante oral del grupo de las sulfonilureas denominada de segunda

generacin, es bien tolerada, ms potente y con absorcin gastrointestinal superior a las
anteriores. Acta estimulando la secrecin de insulina (secretagogo) por las clulas del
pncreas, con disminucin de la concentracin de glucosa en sangre. Slo es eficaz
cuando queda determinada actividad residual en las clulas del pncreas. Si se
administra durante mucho tiempo, tambin ejerce accin extrapancretica. Disminuye la
glucogenlisis y la gluconeognesis hepticas. Aparentemente aumenta la sensibilidad de
la insulina de los tejidos extrapancreticos y no influye en la produccin de insulina por
las clulas , pero parece potenciar su liberacin. Tambin estimula la liberacin de
somatostatina y pueden disminuir la secrecin de glucagn.
Forma farmacutica 0 Tableta
Denominacin comn
glibenclamida.
internacional
Composicin cada tableta contiene 5 mg de glibenclamida como principio activo.
Categora
1 Hipoglicemiante -- oral (Categoras farmacolgicas)
farmacolgica
se absorbe de forma rpida desde el tracto gastrointestinal y se une de
manera intensa con las protenas plasmticas. Se metaboliza en el
hgado a metabolitos activos e inactivos con muy poca accin
hipoglicmica (sin importar la conservacin de la funcin renal). Su
Farmacocintica efecto hipoglicemiante puede ser prolongado en varias enfermedades
hepticas debido a la disminucin de su metabolismo. La vida media
en plasma 1-2 h. Se excreta como metabolitos por la bilis y la orina,
casi 50 % por cada va. Su accin dura ms de 24 h y no provoca
retencin de agua, ms bien aumenta su eliminacin.
diabetes mellitus tipo II. Las sulfonilureas deben valorarse en los
pacientes sin sobrepeso o en aquellos que muestren contraindicacin o
Indicaciones intolerancia a la metformina. Estimulan el aumento de peso y solo
deben prescribirse si persisten el mal control y los sntomas, a pesar de
las tentativas dietticas adecuadas.
hipersensibilidad a la glibenclamida, a otras sulfonilureas o a los
excipientes. Diabetes mellitus tipo I. Insuficiencia heptica o renal
Contraindicaciones severas. Porfiria. Lactancia materna. Cetoacidosis, coma diabtico,
infecciones severas, trauma u otras condiciones graves donde sea
difcil el control de la hiperglucemia con frmacos orales.
Uso en poblaciones 2 Ver informacin adicional en precauciones (Trminos
especiales farmacolgicos)
3 Nio: se desconoce la eficacia y seguridad en esta poblacin
 (Trminos farmacolgicos)
4 LM:evitar (Trminos farmacolgicos)
5 E: Categora de riesgo C (Trminos farmacolgicos)
6 DR: mayor riesgo de toxicidad (Trminos farmacolgicos)
7 DH: mayor riesgo de toxicidad (Trminos farmacolgicos)
8 Adulto mayor: mayor riesgo de efectos adversos (Trminos
farmacolgicos)
Nios: la seguridad y efectividad de la glibenclamida en nios an no
ha sido establecida.
Adulto mayor: precaucin (riesgo de hipoglucemia).
DR leve o moderado: precaucin (riesgo de hipoglucemia).
DH leve o moderado: precaucin (riesgo de hipoglucemia y de
aparicin de ictericia). No omitir las comidas si se administr antes.
Las sulfonilureas se retirarn la maana de la ciruga; se requiere
Precauciones
insulina debido a la hiperglucemia subsiguiente en estos casos.
Corregir la dosis si cambia el peso o el estilo de vida del paciente.
Debe valorarse la relacin riesgo beneficio en casos de: estado fsico
debilitado, fiebre elevada, disfuncin tiroidea, malnutricin, nuseas y
vmitos, insuficiencia hipofisaria, puede ser necesario descontinuar las
tabletas de glibenclamida y administrar insulina. Pacientes con
intolerancia a la lactosa.
frecuentes: gastrointestinales (nuseas, vmitos, diarrea o
constipacin), hipoglucemia (con algunas de sus caractersticas;
cefalea, inquietud, depresin, confusin, mareos, somnolencia,
alteraciones del lenguaje, visuales o del sueo, trastornos auditivos,
parestesias, etc.) Aumento de peso y cambios en la sensacin del gusto.
Raras: alteracin de la funcin heptica que implica ictericia
Reacciones adversas
colestsica, hepatitis e insuficiencia heptica. Reacciones de
hipersensibilidad (ms usual en las primeras 6-8 semanas e incluyen
eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, fiebre e ictericia). Se han
descritos muy pocos casos de fotosensibilidad. Los trastornos
hematolgicos, aunque raros, pueden incluir leucopenia, trombopenia,
agranulocitosis, pancitopenia, anemia hemoltica y aplsica.
Interacciones se potencia su efecto hipoglicemiante si se administra con: insulina,
IECA, cimetidina, otros hipoglicemiantes orales, anticoagulantes
cumarnicos, IMAO, alcohol, esteroides anablicos, disopiramida,
cloramfenicol, hormonas sexuales masculinas, pentoxifilina,
probenecid, quinolonas, tetraciclinas, AINE, sulfimpirazona, fibratos.
fluconazol, miconazol: aumentan las concentraciones plasmticas de
glibenclamida. Rifamicinas: reduce sus efectos. Fenotiazinas,
corticosteroides, diazxido, diurticos de ASA, diurticos tiazida,
glucagn, laxantes (utilizacin prolongada) barbitricos, cido
 nicotnico, estrgenos y progestgenos: antagonizan el efecto
hipoglucmico.
la dosis est determinada por los niveles de glicemia que se deseen. La
dosis de inicio que se utiliza es 2,5-5 mg antes del desayuno, ajustando
Posologa la dosis cada 7 das con incrementos de 2,5 mg hasta 15-20 mg.
Administrar 30 min antes de las comidas principales. Si se olvidan
dosis, no se debe administrar luego una dosis mayor.
Tratamiento de la
medidas generales y segn el caso, administrar azcar por va oral o
sobredosis aguda y
dextrosa parenteral (hipoglucemia severa).
efectos adversos graves
no ingerir bebidas alcohlicas durante el tratamiento. En caso de estrs
Informacin bsica al
(trauma, ciruga, infeccin severa) puede necesitarse cambio temporal
paciente
a insulina.

Los pacientes geritricos son ms sensibles a los efectos de la Glibenclamida, dado que
se reduce el metabolismo y la excrecin, por lo cual es preferible evitar los
hipoglucemiantes orales de accin prolongada. Se debe tener un control en forma
peridica de la glicemia pre y posprandial. Se puede presentar hipoglucemia por los cual
debe instruirse al paciente y su familia. Se debe realizar un balance riesgo/beneficio y
control estricto en pacientes con insuficiencia renal, heptica o suprarrenal, debilidad
general, malnutricin, nuseas, vmitos, insuficiencia hipofisaria y disfuncin tiroidea.

Ancianos
Los pacientes geritricos suelen presentar una reduccin del metabolismo y la excrecin
de estos frmacos, por lo que son ms sensibles a los efectos adversos de las
sulfonilureas. Es ms frecuente la aparicin de hipoglucemia y de sndrome de
insuficiencia de hormona diurtica, caracterizado por confusin mental, nuseas,
anorexia, mareo, depresin, hiponatremia, hipoosmolaridad sangunea e
hiperosmolaridad urinaria.
Se recomienda evitar las sulfonilureas de larga duracin de efectos en pacientes ancianos,
y si se utilizasen, comenzar con dosis menores y ajustar la posologa con precisin.
Mecanismo de accin
Estimula la secrecin de insulina por clulas del pncreas. Reduce la produccin
heptica de glucosa y aumenta la capacidad de unin y de respuesta de la insulina en
tejidos perifricos.
Indicaciones teraputicas
Diabetes mellitus tipo II cuando no pueda controlarse mediante dieta, ejercicio fsico y
prdida de peso. Coadyuvante de insulina en diabetes insulinodependiente.
Posologa
Oral (con desayuno o 1 comida abundante). Ads., inicial: 2,5 - 5 mg/da; aumento
gradual en fracciones de 2,5 mg/1 2 sem hasta normalizar glucemia; mx.: 15 mg/da,
excepcionalmente 20 mg/da. Ancianos: recomendable iniciar con 1,25 - 2,5 mg/da.
Dosis > 10 mg/da deben dividirse en 2 tomas una con 1 comida abundante y otra con
cena.
Modo de administracin:
Debe administrarse inmediatamente antes de la primera comida abundante. No
compensar el olvido de una dosis con un aumento de la siguiente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a glibenclamida, sulfonilureas, derivados de sulfonamida (sulfamidas,
tiazidas). Diabetes tipo I, cetoacidosis diabtica, precoma y coma diabticos, I.R./I.H.
graves. Embarazo. Lactancia. Concomitancia con bosentn (elevacin de enzimas
hepticas). Pacientes hiperglucmicos sometidos a intervenciones quirrgicas o en los
que aparezca infeccin severa o traumatismo grave .
Advertencias y precauciones
Control regular de glucemia. Mantener estrictamente la dieta y regularidad en
administracin. Mayor riesgo de hipoglucemia en pacientes que no cooperan, ancianos,
malnutricin o hiponutricin, horarios de comida irregulares, omisin de comidas,
cambios en dieta, consumo de alcohol, desequilibrio entre ejercicio fsico e ingesta de
hidratos carbono, esfuerzo fsico no habitual, I.H., I.R., hipotiroidismo, hipopituitarismo,
insuf. adrenocorticotropa, fin de tto. prolongado y/o a dosis altas con corticosteroides,
vasculopata grave (enf. coronaria grave, patologa carotidea grave, enf. vascular difusa),
sobredosis de glibenclamida. Situacin de estrs puede requerir cambio temporal a
insulina. Deficiencia de G6PDH, riesgo de anemia hemoltica. Seguridad y eficacia no
evaluadas en nios y adolescentes, no se recomienda. Los sntomas de hipoglucemia son
ms leves/ausentes si sta se produce gradualmente o en caso de neuropata autnoma o
tto. con betabloqueantes, clonidina, reserpina, guanetidina u otros simpaticolticos. La
hipoglucemia se controla con ingestin inmediata de carbohidratos. Monitorizar ante
hipoglucemia recurrente. Hipoglucemia grave o prolongada requieren tto.
inmediato/hospitalizacin. Riesgo de porfiria asociada a otras sulfonilureas.
Insuficiencia heptica
Contraindicado en I.H. grave. Precaucin en I.H., mayor riesgo de hipoglucemia.
Insuficiencia renal
Contraindicado en I.R. grave. Precaucin en I.R., mayor riesgo de hipoglucemia.
Interacciones
Vase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Adems.
Pueden potenciar accin hipoglucemiante: insulina y otros antidiabticos orales,
antibiticos (claritromicina, cloranfenicol y sulfamidas, incluyendo trimetoprim-
sulfametoxazol), antimicticos (fluconazol, miconazol, ketoconazol), AINE y analgsicos
(fenilbutazona, salicilatos), anticoagulantes cumarnicos, hipolipemiantes (clofibrato),
determinados antidepresivos (IMAO, antidepresivos tricclicos), IECA (captopril,
enalapril), antagonistas H2 (cimetidina, ranitidina).
Pueden reducir accin hipoglucemiante: rifampicina, diurticos tiazdicos y beta-
bloqueantes.
Aumenta concentracin de: ciclosporina, ajustar dosis.
Evitar asociacin con: alcohol, pimozida.
Embarazo
Contraindicado. Cambiar a insulina.
Reacciones adversas
Molestias visuales transitorias (al inicio); hipersensibilidad; nuseas, vmitos,
hiperacidez gstrica, dolor epigstrico, anorexia, estreimiento, diarrea; prurito, eritema,
dermatitis, erupciones exantematosas. Raras: anemia hemoltica y aplsica, leucopenia,
linfocitosis, trombopenia, porfiria; ictericia colestsica, hepatosis; aumento de
transaminasas.

HEPARINA
DATOS QUMICOS Denominacin qumica Mezcla heterognea de polisacridos sulfatados formados
por unidades de D-glucosamina y cidos L-idurnico y D-glucurnico. Cdigo del Chemical Abstracts
9005-49-6
ACCION Y MECANISMO.
Anticoagulante con estructura de mucopolisacrido (glucosaminoglucano) sulfatado, formado por cadenas
de 23-130 monosacridos, con un peso molecular medio de 12.000 a 15.000 daltons (7.000-40.000), que
acta potenciando el efecto inhibitorio de la antitrombina III sobre los factores de coagulacin IIa
(trombina), IXa, Xa y XIa.
INDICACIONES
- Trombosis venosa profunda: profilaxis y tratamiento.
- Tromboembolismo pulmonar: profilaxis y tratamiento.
- Embolismo arterial perifrico.
- Prevencin de trombos: en transfusiones sanguneas, durante la circulacin extracorprea en ciruga
cardiaca y en dilisis. Durante y despus de ciruga arterial.
- Coagulacin intravascular diseminada.
- Tromboembolismo arterial.
- Trombosis cerebral: profilaxis.
POSOLOGIA
Individualizar la dosis para cada paciente y modificar de acuerdo con la evolucin del proceso. La dosis
debe fijarse basndose en los resultados de los test de coagulacin (tiempo de coagulacin de sangre
completa Lee White, el tiempo parcial de tromboplastina activada en sangre completa o el tiempo de
coagulacin activada).
*Subcutnea (heparina clcica o sdica):
- Tratamiento de accidentes tromboemblicos: 1 dosis de 2500 ui/10 kg de peso, administrando la 2 dosis
a las 12 h. Las dosis posteriores se determinarn segun el tiempo de Howell sobre una muestra sangunea
recogida sobre citrato de sodio, a las 6 h de la 1 dosis. Administrar cada 12 h. Repetir el anlisis anterior 6
h despus de la 6 7 inyeccin a fin de readaptar la posologa. Repetir esta determinacin 2 veces por
semana si se prolonga el tratamiento.
- Profilaxis de accidentes tromboemblicos: 5000-7500 ui/8-12 h.
- Profilaxis de accidentes tromboemblicos postoperatorios: 5000 ui 2 h antes de la intervencin, seguido
de 5000 ui/8-12 h, durante 7-10 das.
*Intravenosa (heparina sdica):
- Adultos y nios: La posologa oscila habitualmente entre 400-600 ui/kg al da. Repartir las dosis en varias
inyecciones iv cada 2, 4 6 h (sin diluir o diluida en 50-100 ml de ClNa 9%) o en perfusin gota a gota (en
ClNa 9%). En tratamiento curativo, la dosis en perfusin contnua ser aquella que prolongue el tiempo de
Howell sobre plasma citratado entre 2 3 veces el tiempo testigo. En tratamientos preventivos no son
indispensables los controles.
Circulacin extracorprea: heparinizar al paciente con 150-300 ui/kg y heparinizar la sangre a introducir en
el corazn-pulmn artificial a razn de 1500-3000 ui de heparina por cada 500 ml de sangre.
- Ancianos: habitualmente se reduce la posologa a la mitad.
- Insuficiencia heptica, renal, hipertensin arterial, antecedentes de lcera digestiva u otra lesin orgnica
susceptible de sangrar: evitar las inyecciones iv discontinuas.
*Normas para la correcta administracin: Va sc profunda: administrar preferentemente en la cresta ilaca o
en el panculo adiposo de la regin abdominal subdiafragmtica, sujetando la zona de aplicacin con los
dedos para formar un pliegue que la separe de otros tejidos ms profundos y presionando tras la inyeccin 2
minutos el lugar de aplicacin. Se aconseja rotar la zona para evitar la formacin de edemas.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Contraindicado en pacientes alrgicos a la heparina. Hay un mayor riesgo de hemorragia o posible
agravamiento de sta en pacientes con: discrasias sangunea, trombocitopenia en pacientes que presenten
un test de agregacin positivo " in vitro" en presencia de heparina despolimerizada de bajo peso molecular,
hipertensin no controlada, hemofilia, lcera gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal, genitourinaria u
otras lesiones orgnicas susceptibles de sangrar, endocarditis bacteriana aguda, ciruga reciente
(especialmente ocular o del SNC), accidente vascular cerebral (no est contraindicada en caso de embolia
sistmica), tratamiento concomitante con frmacos ulcerognicos o antiagregantes plaquetarios.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
ancianos; insuficiencia heptica (apndice 2); insuficiencia renal .
Cuando se utilice por absoluta necesidad en aquellos pacientes que est contraindicada, se recomienda
controlar el tiempo de trombina o hacer el test global de la coagulacin.
Precaucin especial en pacientes con afecciones renales, intervenidoso de prstata, hgado o vas biliares y
en embarazadas con alteraciones hepticas.
Cuando se sospeche hipersensibilidad a la heparina, inyectar una pequea cantidad antes de la primera
dosis.
EFECTOS ADVERSOS
Las reacciones adversas ms caractersticas son: hemorragias, trombocitopenia, alteraciones alrgicas
(prurito, urticaria, asma, rinitis, fiebre, reaccin anafilactoide, reaccin vasoespstica alrgica).
Muy raramente, se han comunicado casos de hematomas espinales y epidurales asociados al uso
profilctico de heparina en el contexto de un precidimiento anestsico (epidural o espinal) y de una puncin
lumbar. Estos hematomas han tenido como resultado final diferentes grados de dficit neurolgico,
incluyendo parlisis prolongada o permanente.
INTOXICACION Y SU TRATAMIENTO
La sobredosis de heparina puede originar episodios hemorrgicos. En caso de efectos leves de sobredosis
puede ser suficiente con la suspensin temporal del tratamiento. Si la sobredosis es grave, es preciso la
administracin de protamina. 1 mg de protamina neutraliza la actividad de 100 u de heparina. No obstante,
hay que considerar el tiempo transcurrido desde la intoxicacin.
USO EN ANCIANOS
Los pacientes ancianos (especialmente las mujeres) pueden ser ms propensos a hemorragias durante el
tratamiento con heparina. Se recomienda utilizar con precaucin en ancianos con insuficiencia renal y/o
heptica.