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CEFALOSPORINAS
-lactmico
En 1948: Cephalosporium en agua de mar
(Giusepe Bratzn).
Abraham y Newton (Oxford) :
Cefalosporina P: (G+)
Cefalosporina N: (G-)
Cefalosporina C: -lactmica
Resistente a -lactamasas
> txica. Anillo dihidrotiaznico
Igual de Penicilinas
Inhiben transpeptidasas
Inhiben sntesis de pared
Beta-lactamasas: ms resistentes
Membrana externa:
evita penetracin del frmaco.
Farmacocintica
Absorcin
oral: escasa administracin i.m i.v.
Distribucin
Buena: lquidos pleural, pericrdico, articular y
placenta.
solo 3 generacin: LCR Meningitis por G (-).
Eliminacin
Renal: secrecin tubular y filtracin glomerular.
Excrecin biliar: Ceftriazona y Cefoperazona.
Metabolismo heptico: Cefalotina y Cefatoxima.
t1/2 : variable.
Cefonizida, Cefixima, Ceftriazona: larga.
Indicaciones teraputicas
Primera generacin
Tratamiento de infecciones por G (+)
Infecciones de piel y tejidos blandos
Strept. pyogenes y Staph. aureus.
Cefazolina: Agente parenteral ms frecuente utilizado.
Profilctico en intervenciones quirrgicas
Prtesis seas y osteo-articulares.
Segunda generacin:
Activas vs H.influenzae (con o sin beta-lactamasas)
Cefaclor, Cefuroxima, Cefonicid
No conc. adecuadas en el LCR.
Infecciones respiratorias no hospitalarias (Strept.
pneumoniae o H. Influenzae):
Sinusitis, otitis media, neumona.
Infecciones peditricas por Streptococcus, Staph.
aureus y H.influenzae (NO meningitis).
Con actividad frente a B.fragilis:
Cefoxitina, Cefatricina
Infecciones mixtas (aerobios y anaerobios):
intraabdominales, o de piel y tejidos blandos
lceras cutneas infectadas de piernas de diabticos
Tercera generacin:
Bacilos aerobios G(-), Enterobacterias (Citrobacter,
Providencia), y H.influenzae.
Estables a -lactamasas (H.influenzae, N.gonorrhoeae y
enterobacterias)
Sensibles a cefalosporinasa tipo I (Enterobacter,
Citrobacter, Serratia y Pseudomonas) No usar
como monoterapia.
Altas conc. bactericidas en LCR vs enterobacterias y
grmenes menngeos (Strept. pneumoniae, N.
meningitidis y H.influenzae): CEFOTAXIMA
CEFIXIMA
Oral
Enterobacterias orales
y respiratorias
otitis, sinusitis,
faringitis
Cuarta generacin:
G (+)
G(-) aerobios.
Efectos secundarios
Monocclicos: AZTREONAM.
Chomobacterium violaceum.
Muy resistente a beta-lactamasas.
Espectro: E.coli, Klebsiella, Serratia,
Proteus, Salmonella, N.gonorrhoeae,
H.influenzae.
NO vs G(+)
Farmacocintica
Poca absorcin oral uso parenteral.
Eliminacin renal: 68% sin metabolizarse
Efectos adversos
Reacciones alrgicas, digestivas, ligero transaminasas.
Usos
+ Vancomicina: Fiebre en neutropenia y en enfermos de cncer.
- Alternativa a -lactmicos en alergias ??????
OTROS INHIBIDORES DE SINTESIS DE
PARED NO BETA-LACTMICOS
BACITRACINAS
FOSFOMICINA
GLUCOPPTIDOS:
VANCOMICINA
BACITRACINAS
Bactericida.
impide regeneracin del lpido transportador
G(+).
Mala absorcin oral parenteral
Nefrotxica
Aplicacin tpica: infecciones drmicas y oculares
por Staph o Streptococo
FOSFOMICINA
Streptomyces en 1969
Farmacocintica
Absorcin: oral incompleta (30-40%) Inhibe fosfo-enol-piruvato:
Distribucin: Buena UDP-NAG UDP-NAM
Eliminacin: Filtracin glomerular Espectro: G (+): St. aureus
E. coli, Neisseria, Salmonella,
Conc. en orina 100 veces > en plasma.
y Shigella.
Usos:
- Inf. por St. resistentes a Meticilina
- Alternativa en alrgicos a -lactmicos
(endocarditis por St. Viridans).
- Inf. Flavobacterium y Corynebacterium.
Reacciones anafilcticas: mculas cutneas, cuello rojo u hombre rojo.
- Escalofros, fiebre, hormigueo, prurito y erupciones en cuello, tronco y extremidades
superiores
Ototoxicidad y Nefrotoxicidad
INHIBIDORES DE SNTESIS DE
MEMBRANA BACTERIANA
POLIPPTIDOS: Polimixinas
Bacillus polimixa
polimixina B y E (colistina).
Bactericidas.
Detergentes catinicos o surfactantes
Interactan con fosfolpidos de memb. bacteriana
Espectro: Ps. aeruginosa.
Reacciones adversas
Nefrotoxicidad: en tbulos contorneados.
Neurotoxicidad: vrtigo, mareo, somnolencia y confusin.