NEGOCIACIN DE PRODUCTOS Y SERVICIOS

JHONATAN FELIPE SABOGAL SERRANO

TI 1.003.230.848

PRESENTADO A:
JONATHAN MARTINEZ

AUXILIAR DE SEVICIOS FARMACEUTICOS

ESESCO

VALLEDUPAR, CESAR
2017
 INTRODUCCION

El Losartan (DCI) es un medicamento antagonista de los receptores de

angiotensina II usado principalmente para tratar la presin arterial alta
(hipertensin). Fue el primer antagonista de la angiotensina II comercializado.
Losartn potsico es comercializado por Merck & Co. Inc. bajo el nombre comercial
Cozaar, y est disponible en forma genrica.
 TABLA DE CONTENIDO

Losartn....4
Usos mdicos...5
Como se debe usar este medicamento.......6
Mecanismo de accin y acciones farmacolgicas.....7
Farmacocintica...8
Precauciones especiales.9
Efectos adversos.10
Contraindicaciones.12
Almacenamiento.....12
Situaciones fisiolgicas especiales..13
Investigacin14
Conclusin15
Bibliografa16
 LOSARTAN
El losartn se usa solo o en combinacin con otros medicamentos para tratar la
presin arterial alta. El losartn tambin se usa para disminuir el riesgo de accidente
cerebrovascular en personas que tienen presin arterial alta y una afeccin del
corazn llamada hipertrofia ventricular izquierda (agrandamiento de las paredes del
lado izquierdo del corazn). Es posible que el losartn no disminuya el riesgo de
accidente cerebrovascular en las personas afroamericanas que tienen estas
afecciones. Este medicamento tambin se usa para tratar la enfermedad del rin
en personas que tienen diabetes tipo 2 (afeccin en la que el cuerpo no usa insulina
en forma normal y, por lo tanto, no puede controlar la cantidad de azcar en la
sangre) y presin arterial alta. El losartn pertenece a una clase de medicamentos
llamados antagonistas del receptor de la angiotensina II. Acta bloqueando la accin
de determinadas sustancias naturales que contraen los vasos sanguneos, lo que
permite que la sangre circule mejor y que el corazn bombee con mayor eficiencia.
La presin arterial alta es una condicin comn, y cuando no es tratada, puede
causar daos en el cerebro, el corazn, los vasos sanguneos, los riones y otras
partes del cuerpo. El dao a estos rganos puede causar enfermedades del
corazn, un ataque cardaco, insuficiencia cardaca, accidente cerebrovascular,
insuficiencia renal, prdida de la visin, y otros problemas. Adems de tomar la
medicacin, hacer cambios de estilo de vida tambin ayudar a controlar su presin
arterial. Estos cambios incluyen comer una dieta que sea baja en grasa y sal,
mantener un peso saludable, hacer ejercicio al menos 30 minutos casi todos los
das, no fumar y consumir alcohol con moderacin.
 USOS MEDICOS

Al igual que con todos los antagonistas de los receptores de angiotensina II tipo 1
(AT1), el losartn est indicado para el tratamiento de la hipertensin. Tambin
podra retrasar la progresin de la nefropata diabtica y se asocia con un resultado
clnico positivo en ese sentido. Es un agente farmacolgico adecuado para la
reduccin de la progresin de enfermedades renales en pacientes con diabetes tipo
2, hipertensin y microalbuminuria.
Aunque la evidencia clnica muestra los bloqueador de los canales de
calcio y diurticos tiazdicos son preferidos como tratamientos de primera lnea para
la mayora de los pacientes (tanto por su eficacia y costo), un antagonista del
receptor de angiotensina II como el losartn se recomienda como tratamiento de
primera lnea en pacientes menores de 55 que no pueden tolerar un inhibidor de la
enzima convertidora de angiotensina (IECA). El estudio LIFE demostr que el
losartn fue significativamente superior al atenolol en la prevencin primaria de
acontecimientos cardiovasculares adversos (infarto de miocardio o ictus), con una
reduccin significativa en la morbilidad y mortalidad cardiovascular para una
reduccin comparable en la presin arterial. Un estudio insina que el losartn tiene
un efecto beneficioso sobre las mitocondrias al revertir las disfunciones relacionada
con la edad en el mantenimiento de la presin arterial normal y la utilizacin de la
energa celular. Los efectos mximos sobre la presin arterial por lo general ocurren
dentro de 3-6 semanas desde el inicio del tratamiento con losartn.
El losartn tambin est disponible como hidroclorotiazida/losartn, un frmaco de
combinacin con una dosis baja de un diurtico tiazdico para conseguir un efecto
antihipertensivo aditivo.
 CMO SE DEBE USAR ESTE MEDICAMENTO?
La presentacin del losartn es en tabletas para administrarse por va oral.
Generalmente, se toma una o dos veces al da, con o sin alimentos. Para que no
olvide tomar el losartn, tmelo aproximadamente a la misma hora todos los das.
Siga atentamente las instrucciones del medicamento recetado, y pdale a su mdico
o a su farmacutico que le expliquen cualquier cosa que no entienda. Tome el
losartn segn lo indicado. No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con ms
frecuencia que la indicada por su mdico.
Es posible que su mdico le recete al principio una dosis baja de losartn y la
aumente en forma gradual.
Si su hijo no puede tragar una tableta, consulte a su mdico o farmacutico. El
farmacutico puede preparar una forma lquida de este medicamento para su hijo.
El losartn controla la presin arterial alta, pero no la cura. Es posible que su presin
arterial disminuya durante la primera semana de su tratamiento, pero quizs
transcurran de 3 a 6 semanas antes de que note el beneficio total del losartn. Siga
tomando el losartn aunque se sienta bien. No deje de tomar el losartn sin
consultar a su mdico.
 MECANISMO DE ACCIN Y ACCIONES FARMACOLGICAS
El losartan es un antagonista selectivo competitivo de los receptores de la
angiotensina II tipo 1 (AT1), reduciendo las respuestas de los rganos finales a la
angiotensina II. La administracin de losartn resulta en una disminucin en
la resistencia perifrica total (poscarga) y el retorno venoso cardaco (precarga).
Todos los efectos fisiolgicos de la angiotensina II, incluyendo la liberacin de
la aldosterona, son antagonizados en presencia del losartn. La reduccin de la
presin arterial se produce independientemente del estado del sistema renina-
angiotensina. Como resultado del losartan, la actividad de la renina plasmtica
aumenta debido a la eliminacin de la realimentacin de la angiotensina II.
El losartn es un uricosrico. Debido a que puede causar hiperpotasemia, los
suplementos de potasio o sustitutos de sal que contengan potasio no deben
utilizarse sin un control adecuado por un mdico.
 FARMACOCINTICA
El losartn se absorbe bien por va oral, pero sufre un importante efecto de primer
paso heptico para producir un metabolito cido 5-carboxlico, designado como
EXP3174. Alrededor del 14% de una dosis oral es convertida a este metabolito, que
es un antagonista de larga duracin (6 a 8 horas) y no competitivo del receptor AT1,
contribuyendo al efecto farmacolgico del losartan. El EXP3174 es 10-40 veces ms
potente como bloqueador de los receptores AT1 que el losartan.
La biodisponibilidad del losartan es alrededor del 32%.
El metabolismo ocurre principalmente gracias a las
isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4 del citocromo P450. Las concentraciones
plasmticas mximas de losartn y E-3174 se producen alrededor de una hora y
tres a cuatro horas, respectivamente, despus de una dosis oral. Tanto el losartn
como el E-3174 estn ms del 98% unidos a protenas plasmticas. El losartn se
excreta en la orina y en las heces a travs de la bilis, como frmaco inalterado y
metabolitos. Cerca del 4% de la dosis oral se excreta inalterada en la orina y
aproximadamente el 6% se excreta en la orina como el metabolito activo. Las
semividas terminales de eliminacin del losartn y E-3174 son de aproximadamente
1,5 a 2,5 horas y de 3 a 9 horas, respectivamente.
El losartn y otros antagonistas de los receptores de la angiotensina exhiben
toxicidad fetal y se deben evitar durante el embarazo, especialmente en el segundo
y tercer trimestre.
 PRECAUCIONES ESPECIALES

Informe a su mdico y a su farmacutico si es alrgico al losartn, a algn

otro medicamento o a alguno de los ingredientes de las tabletas de losartn.
Pdale a su farmacutico una lista de los ingredientes.

Dgale a su mdico si usted tiene diabetes (azcar alta) y est tomando

aliskiren (Tekturna, en Amturnide, Tekamlo, Tekturna HCT). Su doctor
probablemente le dir que no tome losartn si usted tiene diabetes y tambin
est tomando aliskiren.

Informe a su mdico y a su farmacutico qu otros medicamentos con y sin

receta, vitaminas, suplementos nutricionales y productos herbarios est
tomando o planea tomar-Informe a su mdico si tiene o ha tenido insuficiencia
cardaca o enfermedad del rin o del hgado.

Informe a su mdico si est dando el pecho.

Tenga en cuenta que el losartn puede provocarle mareos, aturdimiento y

desvanecimiento si se levanta demasiado rpido despus de estar acostado.
Esto es ms comn al empezar a tomar el losartn. Para evitar este
problema, levntese de la cama lentamente y apoye los pies en el piso
durante unos minutos antes de ponerse de pie.

Tenga en cuenta que la diarrea, los vmitos, no beber suficiente lquido y la

sudoracin abundante pueden causarle disminucin de la presin arterial, lo
que puede provocar aturdimiento y desvanecimiento. Informe a su mdico si
tiene alguno de estos problemas o si aparecen durante su tratamiento.
 EFECTOS ADVERSOS
En enero de 2014, la FDA emiti una advertencia de recuadro negro que losartn
puede causar toxicidad fetal, y debe ser descontinuado tan pronto como se detecte
algn embarazo. El uso de losartn durante el embarazo podra causar lesiones o
la muerte del feto.
Los efectos secundarios de losartn son:
Trastornos cardiacos:
- Latidos del corazn rpidos.
Trastornos de la sangre y del sistema linftico:
- Deficiencia de glbulos rojos caracterizada por debilidad (anemia), disminucin del
nmero de plaquetas en la sangre (raramente comunicada).
Trastornos del sistema nervioso:
- Dolor de cabeza, insomnio, mareos, vrtigo.
Trastornos respiratorios, torcicos y mediastnicos:
- Tos, congestin nasal, inflamacin de la garganta, infeccin respiratoria.
Trastornos gastrointestinales:
- Inflamacin del hgado (raramente comunicada), diarrea, anormalidades de la
funcin heptica, dolor abdominal, molestias gstricas, nuseas.
Trastornos de la piel y del tejido subcutneo:
- Formacin de habones, picor.
Trastornos musculoesquelticos y del tejido subcutneo:
- Dolor muscular, dolor en una articulacin, dolor de espalda y calambres
musculares.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administracin:
- En pacientes tratados con losartn se han comunicado raramente reacciones
alrgicas graves incluyendo hinchazn de la laringe y glotis que causa obstruccin
de la va area y/o hinchazn de la cara, labios, faringe y/o lengua (angioedema);
algunos de estos pacientes experimentaron previamente reacciones alrgicas
graves con otros frmacos incluyendo inhibidores de le enzima de conversin de
angiotensina (IECA).
Se ha comunicado inflamacin de los vasos sanguneos, incluyendo pequeas
hemorragias debajo de la piel. Tambin se ha comunicado dolor en el pecho.
Si se presenta una reaccin alrgica que incluya hinchazn de la cara, labios,
garganta y/o lengua que puede causar dificultad respiratoria o de deglucin,
interrumpa el tratamiento con losartn y avise a su mdico inmediatamente.
 CONTRAINDICACIONES
Losartn no debe ser tomado por pacientes que sean diabticos y que estn
tomando. aliskiren.

ALMACENAMIENTO
Mantenga este medicamento en su envase original, bien cerrado y fuera del alcance
de los nios. Almacnelo a temperatura ambiente, y en un lugar alejado de la luz y
del exceso de calor y humedad (nunca en el cuarto de bao). Deseche todos los
medicamentos que estn vencidos o que ya no necesite. Pregntele a su
farmacutico cul es la manera adecuada de desechar sus medicamentos.
Es importante que mantenga todos los medicamentos fuera de la vista y el alcance
de los nios, debido a que muchos envases (tales como los pastilleros de uso
semanal, y aquellos que contienen gotas oftlmicas, cremas, parches e inhaladores)
no son a prueba de nios pequeos, quienes pueden abrirlos fcilmente. Con el fin
de protegerlos de una intoxicacin, siempre use tapaderas de seguridad e
inmediatamente coloque los medicamentos en un lugar seguro, uno que se
encuentre arriba y lejos de su vista y alcance.
 SITUACIONES FISIOLGICAS ESPECIALES
Embarazo y lactancia
No se recomienda el uso de losartn durante el embarazo. Si usted est
embarazada o queda embarazada mientras toma losartn, suspenda la ingestin
de este y comunqueselo a su mdico lo antes posible. Tampoco es recomendable
el uso de losartn mientras est dando el pecho a su hijo.
Consulte a su mdico o farmacutico antes de utilizar cualquier medicamento.
Nios
No existe experiencia sobre el uso de losartn en nios. Por tanto, esta sustancia
no debe administrarse a los nios.
Uso en ancianos
El principio activo losartan es igual de eficaz y bien tolerado en la mayora de los
pacientes ancianos que en los adultos ms jvenes. La mayora de los pacientes de
edad avanzada necesitan la misma dosis que los pacientes ms jvenes. No
obstante, su mdico le indicar si es necesario reducir la dosis.
Efectos sobre la capacidad de conduccin:
Cuando inicie el tratamiento con esta medicacin, no debe realizar tareas que exijan
una especial atencin (por ejemplo, conducir un automvil o manejar maquinaria
peligrosa) hasta que sepa cmo tolera el medicamento.
 INVESTIGACIN
Se ha encontrado que el Losartan regula a la baja la expresin de los receptores
del factor de crecimiento transformante beta (TGF-) tipos I y II en el rin de ratas
diabticas, lo que podra explicar parcialmente sus efectos nefroprotectores. Los
efectos sobre la expresin de TGF- tambin podran explicar su potencial eficacia
en el sndrome de Marfan y distrofia muscular de Duchenne el losartn ha
demostrado prevenir el aneurisma artico y ciertas complicaciones pulmonares en
un modelo de ratn de la enfermedad.
El losartn est siendo estudiado para su uso en el tratamiento del 20% de los
tumores de cncer de mama positivo para receptores de angiotensina II tipo 1.
El Comprehensive Cancer Center de la Universidad de Michigan anunci en 2009
el resultado de un estudio en animales que encontr que el losartn "bloquea" -
revierte cambios neoplsicos - causados por este gen.
En 2003, losartn se estudi en 32 sujetos para su uso en el tratamiento de la
ampliacin de la aorta en Marfan y sndromes relacionados, tales como el sndrome
de Loeys-Dietz.
El losartn est siendo investigado como una posible proteccin contra la prdida
de msculo daado o viejo.
El losartn se ha encontrado recientemente de ser un potenciador cognitivo. Mejor
la memoria en personas con presin arterial normal en condiciones normales, as
como durante tareas con discapacidad de memoria (coadministracin
de escopolamina).
Se ha encontrado que el losartn previene el dao pulmonar relacionado con el
tabaquismo en los ratones y los ensayos estn en marcha para el tratamiento
potencial de la enfermedad pulmonar obstructiva crnica relacionada con el tabaco,
la consecuencia a largo plazo del consumo de tabaco y de las que, hasta ahora, no
hay tratamientos potenciales que se conozcan para prevenir o reparar el dao
pulmonar resultante.
 CONCLUSION

El losartan es el primer miembro de una nueva familia de antihipertensivos orales

denominada antagonistas de los receptores de angiotensina II. Tanto el losartan
como su metabolito activo son antagonistas selectivos del receptor AT1. En
comparacin con el captopril (frmaco que bloquea la enzima de conversin de la
angiotensina) el losartan produce menos efectos adversos como tos, rash o
alteraciones del gusto. Como al iniciarse un tratamiento la mayor parte de los
receptores AT1 estn saturados, la curva dosis-respuesta del losartan no es lineal.
Los mayores efectos antihipertensivos se consiguen cuando se asocia un diurtico.
El losartan tiene, adicionalmente, un modesto efecto uricosrico.
 BIBLIOGRAFIA

medic. (2017). Losartn: MedlinePlus medicinas. 2017, de Medlineplus.gov Sitio

web: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a695008-es.html
medicine. (2017). Losartn. 2017, de Es.wikipedia.org Sitio web:
https://es.wikipedia.org/wiki/Losart%C3%A1n