Professional Documents
Culture Documents
Se tienen que calcular parmetros farmacocinticos primarios que dan ideas y ayudan a ver la
absorcin, excrecin, tiempo del frmaco en el organismo... Varan con las caractersticas fisiolgicas
del animal. Cuando estas caractersticas son normales, se mantienen constantes y cuando hay alguna
patologa variarn.
CONSTANTE DE ELIMINACIN
Esta ecuacin indica la cantidad de frmaco que hay en cada momento en el organismo y qu
cantidad de la dosis queda en el organismo y qu cantidad se ha eliminado.
Esta constante indica la velocidad a la que se elimina un frmaco. Como mayor sea la constante,
ms velocidad de eliminacin del frmaco. Las constantes pequeas dan velocidades de eliminacin
lentas
VOLUMEN DE DISTRIBUCIN.
Si toda la dosis slo quedara en la sangre, las concentraciones de la dosis seran muy elevadas. Si
se distribuye en otras zonas, la cantidad de frmaco habr pasado a los otros tejidos. Como ms haya
pasado a los otros tejidos, la concentracin ser ms diluida.
Cp = Q / Vd C0 = D / Vd
A partir de las concentraciones plasmticas y segn la cantidad del frmaco del organismo, se
puede calcular el volumen de este compartimiento.
Vd = 04 l Si el porcentaje de sangre es igual a un 45% del peso, significa que este frmaco slo se
distribuye en la sangre. Difcilmente llegar a los tejidos. Si se ve que el volumen de distribucin es
igual a 5 l, significa que estos 5 l son un 50% del peso y se podra decir que este frmaco se ha
distribuido mucho casi por toda el agua corporal y que consigue llegar a los tejidos perifricos. Segn
el volumen de distribucin que se obtenga de los clculos, se puede valorar la distribucin del
frmaco. Este volumen de distribucin es un parmetro constante para una especie animal
determinada y un frmaco determinado.
Si se administra el mismo frmaco a la misma especie, tiene que dar parmetros determinados,
dependiendo de la especie y del frmaco. Se puede transformar la ecuacin de las cantidades en
concentraciones plasmticas:
ln Q = ln D Ke t --> ln C = ln C0 ke t
ln C = ln C0 ke t --> y = a- bx
Se hace una recta de regresin para calcular la ecuacin de la recta que pasa por estos puntos.
Vd = Dosis
C0
SEMIVIDA PLASMTICA
Se puede calcular la semivida plasmtica o tiempo de vida media, que se representa por una t 1/2.
La semivida plasmtica es el tiempo que tarda la concentracin en reducirse a la mitad. La C p pasa de
1 a 05 o de 2 a 1. ste es un parmetro constante.
ln C = ln C0 ke t ln C0/2 = ln C0 ke t1/2
AUC
El rea bajo la curva es AUC. El rea bajo la curva es el rea que hay bajo la curva plasmtica divida
por el tiempo.
Indica la cantidad de frmaco inalterado que hay en sangre y la fraccin de la dosis remanente en
sangre y la fraccin de dosis eliminada. Ej:
Mtodo de los trapezoides con los puntos experimentales se divide la curva en trapezoides y
se calcula el rea de estos trapezoides. S reas AUCttn.
C = C0 e-Ke.t 0 C dt = 0 C0 e-Ke.t dt
C C C
Cp
Las unidades sern l/h o ml/min. Expresa la capacidad del organismo para limpiar la sangre de
frmaco. Este parmetro es un parmetro farmacocintico primario.
El volumen de distribucin y el aclarado son parmetros primarios porque se alteran cuando hay
una alteracin fisiolgica del organismo.
Los otros parmetros, si hay modificaciones, son productos de las modificaciones en los
parmetros primarios. Ej: constante de eliminacin ln 2 / k e, la Cl = (- ln 2 . Vd) / t
t1/2 = ln 2 . Vd
Cl
t1/2 frmaco 1 = Vd muy alto / Clp muy alto t1/2 frmaco 2= Vd muy bajo / Clp muy bajo
Clp = Vd . Ke
El frmaco que se elimina ms rpido es el primero. El tiempo de vida media es igual, pero el aclarado
es ms rpido.
Las curvas de nivel plasmtico varan en funcin de la dosis administrada y los parmetros.
Las curvas siguen una eliminacin muy rpida, seguida de una ms lenta.
Cuando las concentraciones en el compartimiento perifrico son suficientes para que la entrada
sea igual a la salida, se equilibran. El organismo se comporta como si todo fuera un nico
compartimiento porque la velocidad de entrada es la misma que la de salida. Slo se refleja en la
constante de eliminacin.
La parte final de la recta representa la eliminacin porque el modelo se comporta como si fuera
monocompartimiental.
Cuando la recta se separa de los puntos, se resta del punto experimental el punto de la recta.
Se hace una recta de regresin, sobre los puntos que me ha dado, con una pendiente a. De la
distribucin ms la eliminacin se le ha restado la distribucin.
C = A0 e-at + B0 e-bt
En los primeros puntos hay distribucin y eliminacin. Cuando se llega al equilibrio de entrada y
salida, este valor tiende a 0. queda una parte de la curva donde los puntos se alinean con la recta.
a + b = ke + k12 + k21
Son las constantes hbridas porque en todo momento son una combinacin de las tres constantes
de eliminacin. A partir de a y b se calcula el tiempo de vida media, volumen de distribucin ,
aclarado...
Se administra el frmaco por cualquier va no endovenosa. Hay un proceso de absorcin del frmaco.
Se hace otra recta de regresin con estos puntos y se obtiene la constante de absorcin. La
ecuacin de las concentraciones plasmticas es:
Cp = B0 e-Ke.t - A0 e-Ka.t
BIODISPONIBILIDAD
Indica la parte de la dosis administrada que se ha absorbido. Ej: 100 mg de frmaco con
problemas de solubilidad, puede que no se disuelvan y se expulse por las heces sin ser absorbido.
Cuando se administra un frmaco de forma IV, el rea bajo la curva es del 100 %.
Si se administra esta misma dosis por va oral, en funcin de si se absorbe ms o menos, dar
diferentes grficas. AUCoral AUCIV.
AUCIV
F = AUCoral = 075
AUCIV
VETERINARIOS@OLE.COM