Histrico

O uso de vrios extratos de plantas para o tratamento da dor culminou no

isolamento e posterior sntese do cido saliclico, provavelmente a primeira
AINE sinttica, em 1874, por Kolbe e Lautermann. partir desta droga,
desenvolveu-se o cido acetilsaliclicoao fim do sculo dezenove.

A nimesulida foi desenvolvida em 1975 pelo Dr. George Moore e

colaboradores nos Laboratrios Riker (mais tarde adquiridos pelo 3M Co.).

Em 1980, foi licenciada pela companhia de sade Helsinn Healthcare S/A,

que investiu em mais pesquisas para que servissem de base para
investigaes polivalentes que permitiu o registro e comercializao mundial
desse frmaco.

Atualmente comercializada no mundo inteiro, em mais de 50 pases,

incluindo a Unio Europia, Amrica Central e do Sul alm da sia.
 Apresentao

Via Oral -------------50 mg a 1 comprimido 2 vezes ao dia

-------------100 mg

Gotas----------------50 mg/ml 1 gota por Kg 2 vezes ao dia

Gel------Cada g de gel a 2% contm 20 mg Utilizar de 7 a 15 dias

 Formas farmacuticas mais encontradas da nimesulida

*Comprimidos *Uso tpico (Gel)

*Gotas *Supositrio *Comprimido

Dispersvel
Indicaes

A nimesulida apresenta propriedades analgsica (contra dor), anti-

inflamatria e aes antitrmicas (contra febre).
indicada como analgsica no tratamento de dor aguda.
utilizada em processos osteoarticulares, como mialgia, miostite,
lombocialtagia e dores ps-operatrias.
Em adultos pode ser usada para reduzir a febre ou avaliar os sintomas
relacionados a gripes e resfriados.
 Contra-indicaes

Nimesulida gotas e Nimesulida 100 mg no deve ser utilizado em:

Uso em pacientes com conhecida hipersensibilidade nimesulida ou a

qualquer outro componente do medicamento;
Uso em pacientes com histria de reaes de hipersensibilidade
(broncoespasmo, rinite, urticria) em resposta ao cido acetilsaliclico ou a
outros frmacos anti-inflamatrios no esteroidais;
Uso em pacientes com lcera pptica em fase ativa, ulceraes recorrentes
ou com hemorragia gastrintestinal;
Uso em pacientes com distrbios de coagulao graves;
Uso em pacientes com insuficincia cardaca grave;
Uso em pacientes com disfuno renal grave;
Uso em pacientes com disfuno heptica.
Crianas menores de 12 anos.
O nimesulida gel dermatolgico no deve ser utilizado em:

Pacientes alrgicos a qualquer componente da frmula, ao cido

acetilsaliclico ou a outros anti-inflamatrios;
Superfcies onde a pele esteja rachada, aberta ou com infeco local;
Uso simultneo com outros cremes tpicos;
Mulheres grvidas ou em fase de amamentao, a no ser sob superviso
do mdico.
Crianas menores de 12 anos.
Mecanismo de Ao

Inibio da enzima

da sntese de prostaglandina, a cicloxigenase COX-2

Envolvidos na sntese das PROSTAGLANDINAS

Farmacodinmica
 Farmacocintica

Absoro: Trato gastro intestinal (TGI)

Mais de 97,5% ligado a protenas plasmticas

Administrao Oral: Via de administrao que melhor absorve.

A nimesulida bem absorvida quando administrada por via oral. Aps uma
nica dose de 100mg, obtido o pico de concentrao mxima (Cmx) no
plasma de 3 a 4 mg/L em cerca de duas horas.

Administrao Retal: Apresenta uma Cmx. Mais baixa em comparao via

oral.
Aps a administrao nica de supositrios contendo 200 mg de nimesulida,
atinge um nvel plasmtico de cerca de 2 mg/L ao fim de 4 horas.
 Farmacocintica

Administrao Tpica: Bastante baixa.

Aps a aplicao de 200 mg de nimesulida na forma de gel, o nvel plasmtico
mximo registrado foi de 9,77 ng/ml, aps 24 horas.

Metabolizao: Fgado

Eliminao :Urina (50,5 62,5 %)

Composto No Modificado (1 a 3%)
Excreo Fecal(17,9 a 36,9%)
Interaes Medicamentosas

No deve ser administrado concomitamente com drogas potencialmente

hepatotxicas.

Metotrexato: Cautela se a nimesulida for utilizada antes ou aps 24 horas.

Pemetrexede: Aumento do risco de sangramento.
Ciclosparina: Leses gastrointestinais severas.
Trocolimus: Falncia Renal Aguda.

Varfarina: Aumento do risco de sangramento gastrointestinal e diminuio de

efeito anti-hipertensivo.
Gossipol: Potencializao dos efeitos dos anti-inflamatrios (ex: aumento do
risco de sangramento, alteraes renais e alteraes gstricas).
Furosemida: Diminuio do efeito anti-hipertensivo.
Beta-bloqueadores: reduo do efeito anti-hipertensivo.
cido acetilsaliclico: O uso de dois ou mais AINEs, pode levar a um aumento
dos efeitos adversos gastrintestinais.
Trombolticos: aumento do risco de hemorragias.
Orfenadrina: pode aumentar ou prolongar os efeitos dos hipoglicemiantes
orais, os anticoagulantes orais e os antiepilpticos.
Pralatrexato: Falncia renal aguda.
Captopril: Aumento do risco de hipoglicemia.
Amilorida: iminuio do efeito anti-hipertensivo e aumento de risco de leso
renal.
Losartana: Aumento do risco de sangramento.
Diltiazem: Aumento do risco de convulso.
Levofloxacino: Toxicidade por ltio (fraqueza, tremor, sede excessiva,
confuso).
 Reaes Adversas

Sintomas gastrintestinais, como azia, dor abdominal, nusea e efeitos no

sistema nervoso central (nervosismo e vertigem), diarria, constipao,
tonturas, trompocelopenia, dispnia, asma, cefalia, prurido, etc.
 Superdosagem

Em caso de superdose com o produto, deve ser iniciado o tratamento

sintomtico (lavagem gstrica, investigao e restaurao do balano
hidroeletroltico).

Se ocorrer intoxicao, pode ser necessria diurese alcalina e se houver

comprometimento da funo renal, poder ser necessria a realizao de uma
hemodilise.
 Referncias
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GROSSMANN, E. PAIVA, H. PAIVA, A. Dores Bucofaciais: Conceitos e teraputica. So Paulo. Ed. Artes
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ROLIM, C. M. B. Bioequivalencia de comprimidos de nimesulida no mercado nacional. 2001. 210 f.
Tese (Doutorado em frmaco e medicamentos) - Universidade de So Paulo, So Paulo. 2001.
Disponvel em: www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-22062011-142512/. Acesso em:
16/09/2017.
Componentes

Cssia Cardoso
Joo Paulo
Jos Roberto
Jos Valter
Jullyanne
Mateus Damasceno
Natlia Alves
Raila Karoline