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B A I A
Accin farmacolgica
Presenta un mecanismo de accin bactericida mediante la inhibicin el tercer y ltimo paso de la sntesis
del componente pptidoglucano de la pared celular bacteriana, permitiendo la unin a la protena fijadora
de penicilina PBPs e inactivacin de los inhibidores de la autolisina endgena la cual rompe las paredes
celulares bacterianas y produce la muerte del microorganismo por lisis microbiana.
Farmacocintica
Tiene buena biodisponibilidad IM, alcanzando el mximo nivel plasmtico en 45 minutos. La penetracin
tisular de la cefotaxima es muy buena en la mayora de tejidos. Se une en un 17% a las protenas
plasmticas. Su vida media es de 7,9 horas por lo que su dosificacin es cada 4-6 horas en infecciones
graves y cada 6 u 8 horas en infecciones moderadas. En general, no tienen metabolitos activos, excepto
la cefotaxima. Se excreta por va renal. La vida media de eliminacin es de 1,7 horas (24 horas en
insuficiencia renal grave y 2,9 horas cirrticos). La fraccin de la dosis eliminable mediante hemodilisis
es del 50%.
Indicaciones
Tratamiento de infecciones susceptibles en recin nacidos y nios, infecciones complicadas del tracto
respiratorio inferior, de la piel y tejidos profundos, tratamiento emprico de la sepsis y meningitis del
recin nacido. Puede utilizarse como monofrmaco o en combinacin con aminoglucsidos o con otros
betalactmicos.
Advertencias
El uso prolongado puede originar infecciones fngicas o superinfeccin bacteriana. Se han observado
casos de colitis pseudomembranosa, reacciones cutneas graves de tipo vesiculoso como el sndrome de
Stevens-Johnson y la necrlisis epidrmica txica, arritmias tras la infusin por va central. Administrar
con precaucin en pacientes con hipersensibilidad a penicilinas y modificar la dosis en insuficiencia renal.
Interacciones
INTERACCIONES AL ADMINISTRAR CEFOTAXIMA CONCOMITANTEMENTE CON:
FRMACOS EFECTOS
Vacuna fiebre tifoidea atenuada y
Disminuye la respuesta inmunolgica de la vacuna
antituberculosa
Aminoglucsidos, Colistina,
Aumenta los niveles plasmticos de las cefalosporinas y
Diurticos de asa, Metrotexato,
aumenta nefrotoxicidad
Polimixina B, Vancomicina
Aztreonam, Carbapenems y
Actividad sinrgica en sus efectos bacteriostticos
Penicilinas
Cloranfenicol Antagonista de la cefotaxima
Warfarina Aumenta el tiempo de protrombina
Aumento de los niveles plasmticos de ciclosporina, por posible
Ciclosporina
inhibicin de su metabolismo heptico
Furosemida Puede afectar a la funcin renal
Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra. Pediamcum. 2012. Pabn H. Dosificacin Peditrica. 2015.
Efectos adversos
Reacciones locales: dolor, induracin e hiperestesia despus de la inyeccin intramuscular y flebitis tras
la administracin intravenosa. Reacciones de hipersensibilidad: erupciones exantemticas, urticaria,
prurito, eosinofilia, fiebre, disnea, anafilaxia, nefritis intersticial y angioedema. Alteraciones
gastrointestinales: diarrea, colitis pseudomembranosa, raramente han aparecido nusea y vmito.
Hipotensin, posible exacerbacin de la miastenia grave. Con poca frecuencia se han comunicado casos
de eosinofilia transitoria, leucopenia, neutropenia, anemia hemoltica, trombopenia. Hepticas:
aumentos transitorios de SGOT, SGPT, LDH srica y fosfatasa alcalina srica, as como casos de ictericia.
Alteraciones renales: se han observado aumentos de la creatinina srica y/o nitrgeno ureico.
Contraindicaciones
No debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas, cefamicinas y a penicilinas.
Dosis
DOSIS Y PRESENTACIN
Recin nacido < 1.200 g y neonatos
100 mg/kg/da cada 12h IV
CEFDINIR
B A D/I A
Accin farmacolgica
Presenta un mecanismo de accin bactericida mediante la inhibicin del ltimo paso de la sntesis del
componente pptidoglucano de la pared celular bacteriana, permitiendo la unin a la protena fijadora
de penicilina (PBPs) e inactivacin de los inhibidores de la autolisina endgena, la cual rompe las paredes
celulares bacterianas y produce la muerte del microorganismo por lisis microbiana.
Farmacocintica
Tiene buena disponibilidad. Las concentraciones plasmticas se producen a las 2 a 4 horas. El volumen
medio de distribucin en pacientes peditricos (6 meses-12 aos) es de 0.67 l/kg, se enlaza a las protenas
plasmticas en pacientes peditricos en un 70%, este enlace es independiente de la concentracin. El No
se metaboliza de forma apreciable y se elimina principalmente por va renal. La vida media de eliminacin
es de 1.7 horas.
Indicaciones
Faringitis y amigdalitis causadas por Streptococcus pyogenes. Otitis aguda causada por Haemophilus
influenzae, Streptococcus pneumoniae y Moraxella catarrhalis. Infecciones de la piel con y sin
complicaciones causadas por Staphylococcus aureus y S. pyogenes. Neumona adquirida en la comunidad,
exacerbaciones de bronquitis crnica y sinusitis aguda.
Advertencias
Tratamientos prolongados provocan sobrepoblacin de organismos resistentes. Precaucin en individuos
con antecedentes de colitis. En pacientes con insuficiencia renal persistente o pasajera ajustar dosis.
Interacciones:
INTERACCIONES MODERADAS AL ADMINISTRAR CEFOTAXIMA CONCOMITANTEMENTE CON:
FRMACOS EFECTOS
Reduce la velocidad y el grado de absorcin aproximadamente
en un 40%. El tiempo en alcanzar la concentracin mxima se
Anticidos (aluminio o magnesio) prolonga por 1 h. Si se requiere el uso de anticidos durante la
terapia deber tomarse al menos 2 h antes o despus del anti-
cido
Inhibe la excrecin renal del Cefnidir, incrementando en un 54%
Probenecid el mximo de la concentracin plasmtica y prolongando en un
50% la eliminacin aparente
Reduce el grado de absorcin. Si se requieren administrar
Suplementos y alimentos
suplementos de hierro durante la terapia, deber tomarse al
fortificados con hierro
menos 2 h antes o despus del suplemento
Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra. Pediamcum. 2012. Pabn H. Dosificacin Peditrica. 2015.
Efectos adversos
Gastrointestinales: Diarrea con sangre, nusea, vmito, dolor abdominal, cefalea. Reacciones alrgicas:
Anafilaxia, sndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrlisis epidermal txica, disfuncin
heptica incluyendo colestasis, anemia aplsica, anemia hemoltica, hemorragia. La colitis
pseudomembranosa puede comenzar durante o despus del tratamiento. Otras: Convulsiones,
escalofros, fiebre, dolor precordial.
Contraindicaciones
Est contraindicado en pacientes con alergia conocida a los antibiticos cefalospornicos y penicilinas. En
el caso de diarrea inducida por C. difficile suspender el uso de antibiticos.
Dosis
DOSIS Y PRESENTACIN
Nios de 6 meses a 12 aos
Neumona adquirida de la comunidad
7 mg/kg cada 12 horas o 14 mg/kg cada 24 horas por 10 das VO
Sinusitis maxilar
7 mg/kg cada 12 horas o 14 mg/kg cada 24 horas por 10 das VO
Faringitis/tonsilitis
7 mg/kg cada 12 horas o 14 mg/kg cada 24 horas por 5 a 10 das VO
Infecciones de la piel
7 mg/kg cada 12 horas por 10 das VO
>12 aos
300 mg cada 12 horas por 5 a 10 das VO
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIN
Omnicef Granulado 125, 250mg/5ml
Cpsulas 300 mg
Pabn H. Dosificacin Peditrica. 2015. Dran C, et col. Empresa Pblica Yachay. Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador.
2015. Rosenstein E. Diccionario de Especialidades Farmacuticas. 2014. Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de
Pediatra. Pediamcum. 2012
Sobredosis
Clnica: Nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, convulsiones.
Tratamiento: En caso de sobredosis se deben aplicar las medidas de soporte usuales.
Tabla 23 Espectro Antimicrobiano del Cefdinir
Fuente: David N. Gilbert, M.D, La Gua Sanford para el tratamiento antimicrobiano, 4rta edicin, 2013
CUARTA GENERACIN
Figura 9 Molcula de las Cefalosporinas de 4ta Generacin.
B A D/I A
Accin farmacolgica
Presenta un mecanismo de accin bactericida mediante la inhibicin de la sntesis del componente
pptidoglucano de la pared celular bacteriano, permitiendo la unin a la protena fijadora de penicilina.
Las PBPs 1,2 y 3 son esenciales para la proliferacin clulas en las bacterias gram negativas y la 3 contra
gram positivas, mientras que la 4,5 y 6 son menos importantes e inactivacin de los inhibidores de la
autolisina endgena la cual rompe las paredes celulares bacterianas y produce la muerte del
microorganismo por lisis microbiana.
Farmacocintica
Se distribuye ampliamente en la mayora de los tejidos y fluidos corporales. La biodisponibilidad es del
100%, alcanzando la concentracin srica mxima al cabo de 1-1,5 h. Se une a protenas plasmticas en
16-19%. Es metabolizada en menos de un 1% de la dosis, en el hgado en sus dos metabolitos principales
N-metil pirrolidina n-xido y Nmetil pirrolidina, el resto del frmaco se elimina mayoritariamente en un
99% por la orina, en un 90% en forma inalterada. Su vida media de eliminacin es de 2 h y de 14 h
en insuficiencia renal. La fraccin de la dosis eliminable mediante hemodilisis o dilisis peritoneal es del
65-70%. Su vida media es de 9,6 horas.
Indicaciones
> 12 aos: Infecciones del tracto respiratorio inferior (incluyendo neumona grave), Infecciones del tracto
urinario complicadas (incluyendo pielonefritis aguda), infecciones intraabdominales (peritonitis e
infecciones del tracto biliar), Infecciones cutneas y del tejido celular subcutneo. Tratamiento emprico
de los episodios febriles en pacientes con neutropenia y meningitis bacteriana.
2 meses -12 aos: Igual que en > 12 aos; infecciones intraabdominales graves.
1mes: Meningitis e infecciones graves.
Advertencias
Administrar con precaucin en pacientes con hipersensibilidad a penicilinas. Se han observado casos de
colitis pseudomembranosa. Utilizar con precaucin si hay antecedentes de enfermedad gastrointestinal.
El uso prolongado puede originar infecciones fngicas o superinfeccin bacteriana. En pacientes con
disminucin de la funcin renal administrar con precaucin.
Interacciones
INTERACCIONES MODERADAS AL ADMINISTRAR CEFEPIME CONCOMITANTEMENTE CON:
FRMACOS EFECTOS
Podra disminuir el efecto teraputico de la vacuna, por lo que se debe evitar
BCG
su uso simultneo
Disminuye la respuesta inmunolgica de la vacuna de fiebre tifoidea atenuada.
Vacuna anti-tifoidea Se debe evitar su administracin hasta al menos 24 horas tras suspender el
tratamiento
Aumenta la concentracin srica de cefalosporinas por disminucin de la
Probenecid
eliminacin renal
Anticoagulantes Aumento del efecto anticoagulante, con elevacin del tiempo de protrombina.
orales Controlar los parmetros de coagulacin
Vancomicina,
Polimixina B,
Colestina, Diurticos Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
de asa,
Aminoglucsidos
Cloranfenicol Produce interferencia con la actividad bactericida de la cefalosporina
Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra. Pediamcum. 2012. Pabn H. Dosificacin Peditrica. 2015.
Efectos adversos
Trastornos gastrointestinales: Diarrea, nasea, vmito. Reacciones en el lugar de inyeccin: Flebitis.
Alteraciones analticas: Positivizacin del test de Coombs sin hemlisis; aumento de enzimas hepticas y
eosinofilia, elevacin de la bilirrubina, fosfatasa alcalina, creatinina, anemia, leucopenia, neutropenia y
trombocitopenia transitorias. Alteraciones del SNC: Cefalea. Trastornos cutneos y tejido subcutneo:
Prurito y rash maculo-papular, es la reaccin adversa ms notificada en nios.
Contraindicaciones
No administrar a pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas, penicilinas u otros antibiticos
betalactmicos. Debido a su contenido en L-arginina estn contraindicadas en pacientes con
hipersensiblidad a este componente y en pacientes con colitis.
Dosis
DOSIS Y PRESENTACIN
Se administrar IV o IM (datos de absorcin tras administracin IM limitados).
Nios <1 mes (a trmino y prematuros): 60mg/kg/da cada 12h.
Nios >1 mes (a trmino y prematuros): 100mg/kg/da cada 12h.
En meningitis e infecciones graves por Pseudomonas aeruginosa,o Enterobacter spp: 100mg/kg/da
cada 12 h.
Nios >2 meses y <12 aos 40 kg: 100 mg/kg/da cada 12h.
En infecciones graves (neutropenia febril, meningitis): 150 mg/kg/da cada 8h.
Nios 12 aos y >40 kg: 4 g/da cada 8-12h
Pabn H. Dosificacin Peditrica. 2015. Dran C, et col. Empresa Pblica Yachay. Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador.
2015. Rosenstein E. Diccionario de Especialidades Farmacuticas. 2014. Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de
Pediatra. Pediamcum. 2012
Sobredosis
Clnica: Encefalopata, disturbios de la conciencia incluyendo confusin, alucinacin, estupor y
coma, mioclonus, convulsiones y excitabilidad neuromuscular.
Tratamiento: En caso de sobredosis severa, especialmente en los pacientes con insuficiencia renal, la
hemodilisis ayuda a retirar del organismo. Ha ocurrido sobredosificacin accidental, cuando se
administran dosis elevadas en pacientes con funcin renal alterada.
Tabla 24 Espectro Antimicrobiano de la Cefepima
Bacterias GRAM-POSITIVOS GRAM-NEGATIVOS ANAEROBIOS
Microorganismos Estreptococo A, B, C, G N. gonorrhoeae Peptostreptoco-ccus sp
Estreptococo pneumoniae N. meningitidis
Estreptococos viridans M. catarrhalis
Staph. aureus (SASM) H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp.
Enterobacter sp.
Serratia sp.
Salmonella sp
Shigella sp.
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia sp.
Morganella sp.
C. freundii
C. diversus
Citrobacter sp.
Aeromonas sp
P. aeruginosa
Y. enterocolitica
P. multocida
David N. Gilbert, M.D, La Gua Sanford para el tratamiento antimicrobiano, 4ta edicin, 2013
CEFPIROME
B A D A
Accin farmacolgica
Presenta un mecanismo de accin bactericida mediante la inhibicin de la sntesis del componente
pptidoglucano de la pared celular bacteriana, permitiendo la unin a la protena fijadora de penicilina e
inactivacin de los inhibidores de la autolisina endgena la cual rompe las paredes celulares bacterianas
y produce la muerte del microorganismo por lisis microbiana. Su estructura qumica aminotiazolica y la
presencia del grupo aminotiazolil-metoximino, en la posicin 7 del ncleo cefema, le da un
comportamiento bipolar con alta estabilidad contra la hidrolisis producida por las betalactamasas. biblio
Farmacocintica
Se absorbe por va intravenosa. Se observa penetracin rpida en diversos tejidos y lquidos del cuerpo
como articulares, biliares y esputo. Prstata, mucosa bronquial, lquido intersticial y peritoneal, meninges
inflamadas y no inflamadas y pleuras. Se une a protenas plasmticas en un 10% y es independiente de la
dosis. Se metaboliza en el hgado y se elimina principalmente por va renal, recuperando en la orina 80-
90% de la dosis administrada y en la bilis. La fraccin de la dosis eliminable mediante hemodilisis o dilisis
peritoneal es del 65-70%. Su vida media de eliminacin es de 2 horas.
Indicaciones
Infecciones grave producidos por microorganismos gram negativos, infeccin respiratoria baja,
bronconeumona, neumona lobar; infeccin complicada de vas urinarias altas, de piel y tejido blando,
bacteriemia, septicemia.
Advertencias
Administrar con precaucin en pacientes con hipersensibilidad a penicilinas. Considerar la relacin de
riesgo-beneficio en casos de colitis ulcerativa, enteritis regional, insuficiencia renal, hemorragia activa.
Embarazo y lactancia.
Interacciones
INTERACCIONES MODERADAS AL ADMINISTRAR CEFPIROMA CONCOMITANTEMENTE CON:
FRMACOS EFECTOS
Aminoglucsidos Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
Nifedipina y anlogos Aumenta su biodisponibilidad
Diurticos de asa Controlar funcin renal
Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra. Pediamcum. 2012. Pabn H. Dosificacin Peditrica. 2015.
Efectos adversos
Frecuentes: Nusea, vmito, diarrea moderada, dolor abdominal, candidiasis bucal. Poco frecuentes:
Prurito rectal o en reas genitales (hongos oportunistas), reacciones alrgicas leves, tromboflebitis. Raras:
Enterocolitis seudomembranosa grave, alteraciones de la funcin renal. Reacciones alrgicas graves:
anafilaxis, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, enfermedad srica, hipoprotrombinemia.
Contraindicaciones
Antecedentes de alergia a los derivados betalactmicos, penicilinas o cefalosporinas.
Dosis
DOSIS Y PRESENTACIN
En nios no se han establecidos dosis peditricas
MONO BETA-LACTMICOS
Figura 10 Molcula de los Mono Beta-Lactmicos.
AZTREONAM
B A D A
Accin farmacolgica
Al igual que otros beta-lactmicos, su efecto bactericida se debe a la inhibicin de la sntesis de la pared
bacteriana como consecuencia de su unin a la protena 3 de unin a penicilina (PBP3). A diferencia de
otros beta-lactmicos, como penicilinas o cefalosporinas, en su estructura qumica contiene nicamente
el anillo beta-lactmico, unido a un resto de cido sulfnico, lo que le confiere gran resistencia a la accin
hidroltica de las beta-lactamasas. Tampoco tiene gran capacidad para inducir beta-lactamasas
Farmacocintica
La biodisponibilidad oral es nulo e impone la administracin parenteral. Distribucin difusa en todos los
tejidos excepto el lquido cefalorraqudeo y en las secreciones bronquiales. Su vida media es corta por lo
que requiere inyecciones repetidas regularmente. La excrecin es principalmente renal por lo que
permite su uso en infecciones del tracto urinario.
Indicaciones
Tratamiento de las siguientes infecciones recin nacidos >1 semana y nios: Infecciones del tracto
urinario, infecciones del tracto respiratorio inferior, septicemia/bacteriemia, infecciones de la piel y
tejidos blandos, infecciones intraabdominales. Aztreonam inhalado en infeccin pulmonar crnica por
Pseudomona aeruginosa en nios con fibrosis qustica.
Advertencias
Como medida de precaucin en hipersensibilidad inmediata a penicilinas, cefalosporinas y carbapenem,
en pacientes con disminucin de la funcin renal. Vigilar funcin heptica si existe insuficiencia, signos de
alteraciones hematolgicas graves. Precaucin en pacientes que reciben aztreonam y anticoagulantes
orales, porque existe la posibilidad de aumento del tiempo de protrombina. Monitorizar en el recin
nacido los niveles de glucosa srica 1 hora tras la administracin y administrar con una perfusin de
glucosa. Se recomienda tambin en el recin nacido controles de glbulos blancos y transaminasas.
Interacciones:
INTERACCIONES AL ADMINISTRAR AZTREONAM CONCOMITANTEMENTE CON:
FRMACOS EFECTOS
BSG Puede disminuir el efecto terapetico
Puede disminuir la respuesta inmunolgica de la vacuna de fiebre tifoidea
Vacuna antitifoidea atenuada (T y 21a). Se debe evitar su administracin hasta al menos 24 horas
tras suspender el tratamiento.
Se debe realizar un seguimiento adecuado cuando se administre anticoagulantes
Anticoagulantes
orales.
Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra. Pediamcum. 2012. Pabn H.
Dosificacin Peditrica. 2015.
Efectos adversos
Erupciones cutneas, eosinofilia, trombocitosis, neutropenia, aumento AST, aumento ALT, aumento de
creatinina, diarrea, fiebre, dolor local, eritema, induracin, flebitis.
Aztreonam inhalado produce sibilancias, tos, odinofagia, cogestin nasal y fiebre. Otros efectos adversos
frecuentes son rash, rinorrea y molestias torcicas
Contraindicaciones
En pacientes con hipersensibilidad al aztreonam.
Dosis
DOSIS Y PRESENTACIN
Recin nacidos
< 29 semanas
0-28 das: 60 mg/kg/da cada 12h
28 das: 90 mg/kg/da cada 8h
30-36 semanas
0-14 das: 60 mg/kg/da cada 12h
14 das: 90 mg/kg/da cada 8h
37-44 semanas
0-7 das: 60 mg/kg/da cada 12h
7 das: 90 mg/kg/da cada 8h
> 45 semanas ( cualquier edad posnatal): 120 mg/kg/da cada 6h
Nios > 2 aos con infecciones graves: 150 -200 mg/kg/da cada 6-8 horas (mximo: 2g/dosis)
Adultos y nios mayores de 12 aos: La dosis recomendada para todos los pacientes peditricos en
el tratamiento de infecciones causadas por P. aeruginosa es de 50 mg/kg cada 6 a 8 horas.
Pabn H. Dosificacin Peditrica. 2015. Dran C, Marchand B, Jaramillo P, Herteleer J. Empresa Pblica
Yachay. Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador. 2015. Rosenstein E. Diccionario de Especialidades
Farmacuticas. 2014. Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra. Pediamcum.
2012
Sobredosis:
Clnica: alucinaciones, confusin, letargo, hiperreflexla, coma o encefalopata. nauseas, vmitos, distress
epigstrico, diarrea, erupciones de la piel, urticaria, fiebre, edema.
Tratamiento: No existe un antdoto especfico para la sobredosis, implementar tratamiento sintomtico
y de sostn, que pueden incluir dilisis peritoneal o hemodilisis.
Consideraciones especiales
La presentacin para administracin intravenosa contiene arginina. Estudios realizados en recin nacidos
de bajo peso han demostrado que se pueden producir aumentos de este aminocido, insulina y bilirrubina
directa en suero sin que se hayan establecido con certeza las posibles consecuencias. Por ello, el uso en
esta poblacin debe evaluarse cuidadosamente.
Tabla Nro. 29 Espectro Antimicrobiano de la Aztreonam
BACTERIAS MICROORGANISMOS
Fuente: David N. Gilbert, M.D, La Gua Sanford para el tratamiento antimicrobiano, 4rta edicin, 2013
CARBAPENEMS
Introduccin
Las caractersticas que diferencian a los carbapenems de las penicilinas y cefalosporinas, es que en su
anillo presenta un tomo de carbono en la posicin 1, en sustitucin del tomo de azufre que
comnmente tienen la mayora de las penicilinas y cefalosporinas, de ah se deriva su nombre. Junto con
ello, presentan una instauracin entre el carbono 2 y el carbono 3 del anillo pentamrico. Adems, su
espectro de actividad frente a bacterias es el ms amplio de todos los antibiticos betalactmicos, los
cuales incluyen bacterias Gram positivas y Gram negativas, pero no actan sobre bacterias que se
desarrollan intracelularmente como Chlamydia.
Grafico Nro. 11 Molcula de los Carbapenems.
Fuente: The Science and Practice of Pharmacy Philadelphia College of Pharmacy 2014
IMIPENEM/CILASTINA
C D/I A
Accin farmacolgica
Antibitico beta-lactmico del grupo de los carbapenmicos con accin bactericida. Inhibe la tercera y
ltima etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana mediante la unin a determinadas protenas de
unin que se encuentran dentro de la pared celular bacteriana. El imipenem se une a todos los subtipos
de PBP, pero tiene mayor afinidad por PBP-2 y 1B PBP. En las PBP-3 se unen las cefalosporinas, el
imipenem tiene una actividad mnima. La cilastatina es un inhibidor de la deshidropeptidasa I,
previniendo la inactivacin del imipenem en el rin.
Farmacocintica
Todos los carbapenemes se administran por la va intravenosa. Tiene una buena biodisponibilidad IM (75%
respecto a la va IV), alcanzando el nivel mximo plasmtico al cabo de 1 a 2h. Es moderadamente
distribuida por el organismo, alcanzando concentraciones ms elevadas en los tractos respiratorio,
genitourinario y digestivo, as como en articulaciones y huesos, se difunde mnimamente a travs de la
barrea menngea, en ausencia de inflamacin; difunde ampliamente a travs de la placenta y es excretado
con la leche materna en cantidades apreciables, cruza la placenta. La unin a protenas plasmticas es del
20%. Su vida media de 9.8 horas. El metabolismo heptico es limitado, por lo que entre 70 y 75% de la
dosis administrada se elimina por la orina sin haber sufrido cambios, un 30 % del Imipenem es
metabolizado en el rion hidrolizado por las dehidropeptidasas renales para inhibir esa reaccin debe por
lo tanto administrarse junto con cilastatina. Esta condicin no ocurre con los dems compuestos de la
clase. Su semivida de eliminacin es de 1 hora. La semivida de eliminacin va IM es de 2-3 h (debido a la
absorcin prolongada por esta va).
Indicaciones
Tratamiento intravenoso de las siguientes infecciones en nios 1 ao de edad: Infecciones intra-
abdominales complicadas, neumona grave, infecciones complicadas del tracto urinario, infecciones
complicadas de la piel y tejidos blandos, tratamiento de pacientes con bacteriemia asociada a, o que se
sospeche que est asociada a alguna de las infecciones citadas anteriormente, pacientes neutropnicos
con fiebre, cuando se sospeche que pueda ser debida una infeccin bacteriana.
Las indicaciones para el uso de Imipenem en pacientes <1 ao son las mismas que para los nios mayores
de un ao, salvo que en este caso no estn autorizado.
El uso de imipenem/cilastatina no est recomendado para el tratamiento de la meningitis.
Advertencias
Reacciones de hipersensibilidad y anafilcticas. Si se da una reaccin alrgica a imipenem/cilastatina, se
debe interrumpir el tratamiento inmediatamente. Debido al riesgo de toxicidad heptica, se debe
monitorizar la funcin heptica en pacientes con enfermedad heptica preexistente. Se han
notificado convulsiones en nios con meningitis tratados con imipenem; por ello, no se recomienda la
administracin de imipenem en paciente peditricos en este caso. Uso prolongado puede favorecer la
aparicin de una colitis pseudomembranosa. El test de Coombs directo o indirecto puede ser positivo.
Interacciones:
INTERACCIONES AL ADMINISTRAR IMIPENEM CONCOMITANTEMENTE CON:
FRMACOS EFECTOS
Imipenem es un potente inductor de la sntesis de betalactamasas, por lo que
Betalactmicos
no es recomendable su combinacin con otros betalactmicos.
Aminoglucsidos La asociacin de imipenem con un aminoglucsido puede ser sinrgica.
Produce un discreto aumento de la vida media de imipenem y su
Probenecid
concentracin plasmtica
Las concentraciones de cido valproico en suero pueden disminuir hasta
niveles subteraputicos al administrarse conjuntamente con imipenem, lo que
cido valproico
puede conllevar a una descompensacin epilptica y a la aparicin de
convulsiones.
Puede aumentar los efectos anticoagulantes, por lo que se recomienda la
Anticoagulantes
monitorizacin frecuente del INR
La administracin conjunta de imipenem y ciclosporina puede aumentar los
Ciclosporina
niveles de ambos frmacos
Puede aumentar los niveles/efectos de imipenem/cilastatina. No se deben
Ganciclovir-
usar ganciclovir e imipenem concomitantemente debido al riesgo de
valganciclovir
convulsiones, a menos que el beneficio potencial supere dicho riesgo
Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra. Pediamcum. 2012. Pabn H.
Dosificacin Peditrica. 2015.
Efectos adversos
Trastornos Gastrointestinales: Nuseas, diarrea y vmitos son transitorios y desaparecen al acabar o
suspender el tratamiento. Reacciones locales: Flebitis/tromboflebitis. Neurolgicos: Convulsiones.
Otros: Erupcin cutnea, aumento de las transaminasas en suero, aumento en suero de la fosfatasa
alcalina, eosinofilia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco o a cualquier otro agente antibacteriano carbapenmico, hipersensibilidad
grave a cualquier otro agente antibacteriano betalactmico (por ejemplo, penicilina o cefalosporina).
Dosis
DOSIS Y PRESENTACIN
Peso al nacimiento < 1000 g:
< o = 14 das: 20 mg/kg/dosis cada 12 horas.
15-28 das: 25 mg/kg/dosis cada 12 horas.
Peso al nacimiento 1000-2000 g:
< o = 7 das: 20 mg/kg/dosis cada 12 horas.
8-28 das: 25 mg/kg/dosis cada 12 horas.
Peso al nacimiento > 2000 g:
< o = 7 das: 25 mg/kg/dosis cada 12 horas.
-28 das: 25 mg/kg/dosis cada 8 horas.
Lactantes 1 mes-3 meses
25 mg/kg cada 6 horas, IV o IM.
Lactantes 3meses y < 1 ao
15-25 mg/kg cada 6 horas, IV o IM.
Nios 1 ao
15-25 mg/kg cada 6 horas, IV o IM.
Adolescentes
Pacientes con peso corporal 70 kg: 500 mg/6 h o 1.000 mg/8 6 h;
Pacientes con peso corporal <70 kg, ajustar y calcular dosis segn frmula: peso corporal real (kg)
x dosis estndar/70 (kg). Por ej: paciente de 50 kg: 50 (kg) x 500 (mg)/70 (kg) 360 mg.
MEROPENEM
B D/I A
Accin farmacolgica
Inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana. Es altamente resistente a la degradacin
por betalactamasas o cefalosporinasas. Las resistencias pueden aparecer debido a mutaciones en
las protenas fijadoras de penicilina o por resistencia a la difusin a travs de la membrana externa
bacteriana. Al contrario que imipenem, es estable ante la enzima renal dehidropeptidasa-1 humana (DHP-
1) y por ello no se da la coadministracin de cilastatina.
Farmacocintica
Los carbapenmicos son medicamentos que no se absorben por va oral, por lo que deben ser
administrados parenteralmente. La unin a protenas plasmtica es dbil. Tienen buena distribucin
corporal, sobre todo a nivel del Sistema Nervioso Central, Peritoneo y Rin. Se excretan principalmente
por la orina y poco por la bilis y heces fecales, de ah su pobre efecto sobre la flora intestinal. Posee un
efecto post-antibitico prolongado frente a bacilos gram negativos, lo que determina que el intervalo
entre dosis sea de seis a ocho horas, mucho ms largo que su vida media
Indicaciones
Tratamiento de infecciones graves susceptibles en nios > 3 meses: Neumonas, infecciones
broncopulmonares en fibrosis qustica, infecciones complicadas del tracto urinario, infecciones
complicadas intra-abdominales, infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos, meningitis
bacteriana aguda, monoterapia en pacientes neutropnicos con fiebre en los que se sospecha infeccin
bacteriana.
Prematuros, recin nacidos y lactantes menores de 3 meses: Meningitis neumoccica, sepsis, infecciones
por Pseudomonas y otras infecciones graves producidas por bacilos gram-negativos, especialmente
productores de beta-lactamasas de espectro extendido
Advertencias
Administrar con precaucin en pacientes con historia de alergia a otros betalactmicos, necesario ajuste
de dosis en pacientes con funcin renal alterada (aclaramiento de creatinina inferior a 50 ml/min). Se han
notificado con poca frecuencia convulsiones. Debido al riesgo de toxicidad heptica, se debe monitorizar
la funcin heptica en pacientes con enfermedad heptica preexistente.
Interacciones:
INTERACCIONES AL ADMINISTRAR MEROPENEM CONCOMITANTEMENTE CON:
FRMACOS EFECTOS
Probenecid Aumenta la vida media de meropenem y su concentracin plasmtica
Cuando se administra valproato simultneamente con carbapenemes se han
notificado descensos bruscos en los niveles sanguneos del cido valproico, dando
Valproato lugar en unos dos das a una disminucin del 60-100% en los niveles del mismo.
Debido al rpido y amplio descenso, la coadministracin de valproato con
carbapenemes debe evitarse
Puede aumentar los efectos anticoagulantes, por lo que se recomienda la
Anticoagulantes
monitorizacin frecuente del INR.
Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra. Pediamcum. 2012. Pabn H.
Dosificacin Peditrica. 2015.
Efectos adversos
Gastrointestinales: Nauseas, vmitos y diarrea. Reacciones alrgicas sistmicas en raras ocasiones, estas
reacciones pueden incluir angioedema y manifestaciones de anafilaxis. Cutneas: Rash, prurito, urticaria.
Raramente se han observado reacciones cutneas graves, como eritema multiorme, sndrome de Stevens-
Johnson y necrolisis epidrmica txica. Inflamacin en el lugar de inyeccin. Aumento de enzimas
hepticas. Hematolgicas: Eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitemia, trombocitopenia. Puede
desarrollarse test de Coombs positivo, directo o indirecto. Flebitis. Posible aparicin de colitis
psedomembranosa e infecciones fngicas Desarrollo resistencia a cefalosporinas. Sistema nervioso
central: Cefalea, parestesia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al producto activo o a cualquier otro agente antibacteriano carbapenem,
hipersensibilidad inmediata a cualquier otro tipo de agente antibacteriano betalactmico (penicilinas o
cefalosporinas)
Dosis
DOSIS Y PRESENTACIN
Neonatos
Tratamiento de infecciones por microorganismos susceptibles a meropenem (no del Sistema
Nervioso Central): 20-30 mg/kg.
Edad gestacional < 32 semanas
14 das: 20 mg/kg/12h
>14 das: 20 mg/kg/8 h
Edad gestacional 32 semanas
7 das: 20 mg/kg/12h
>7 das: 20 mg/kg/8 h
Meningitis 40 mg/kg/8h; la duracin de la terapia depende del microorganismo:N. meningitides, H
influenza: 7 das; S. pneumoniae: 10-14 das; bacilos gramnegativos aerbicos: 21 das; L.
monocytogenes 21 das
Nios de 3 meses hasta 11 aos y con un peso de hasta 50 kg
Meningitis bacteriana aguda e infecciones broncopulmonares en fibrosis qustica: 40 mg/kg cada 8
horas.
Pacientes con neutropenia febril: 20 mg/kg cada 8 horas
Resto de indicaciones: 10-20 mg/kg cada 8 horas
Adolescentes
Meningitis bacteriana aguda e infecciones broncopulmonares en fibrosis qustica: 2 gramos cada 8
horas.
Pacientes con neutropenia febril: 1 gramo cada 8 horas.
Resto de indicaciones: 1 g 500 mg cada 8 horas.
MACRLIDOS
Introduccin
La Eritromicina fue el primer macrlido, descubierto en 1952, por Manuel Alexander McGuire y
colaboradores, en los productos metablicos de una cepa del Streptomyces erytherus, obtenido
originalmente de una muestra de tierra recolectada en el archipilago de las Filipinas.
La eritromicina se ha usado desde esa poca para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio
superior, la piel y tejidos blandos causados por organismos susceptibles principalmente cocos (Bacteria
Gram positiva), y especialmente en pacientes alrgicos a las penicilinas
Fuente: The Science and Practice of Pharmacy Philadelphia College of Pharmacy 2014
ERITROMICINA
C/D A D
Accin farmacolgica
La eritromicina acta por inhibicin de la formacin de la unin del pptido entre el aminocido en el
RNAt y la cadena de pptidos que crecen. El mecanismo de accin de la eritromicina frente a las bacterias
gramnegativas se ve disminuido debido a la incapacidad del antibitico a penetrar a travs de la pared
celular. A bajas concentraciones es bacteriosttico, y a altas concentraciones es bactericida.
Farmacocintica
La eritromicina es bien absorbida en el tracto gastrointestinal, y aunque es destruida por el jugo gstrico,
existen varias preparaciones que son resistentes a esta destruccin por el cido gstrico hasta que alcanza
el intestino delgado. Su biodisponibilidad es oral entre un 35-75%, alcanzando la concentracin mxima
plasmtica a las 2-4 horas. Se difunde bien a travs de la mayora de tejidos excepto el cerebro y el lquido
cefalorraqudeo. Cruza la barrera hematoplacentaria y se encuentra en la leche materna. Su unin a
protenas plasmticas es de 75%. Es ampliamente metabolizada en el hgado y es excretada
primariamente en la bilis; solamente del 2 al 5% es excretada en la orina. Su vida media es de 1,4 horas,
y los niveles sricos son mantenidos por 6 horas. Su semivida de eliminacin es de 1.7 horas.
Indicaciones
Tratamiento de las siguientes infecciones debidas a microorganismos sensibles: Infecciones del tracto
respiratorio superior y del tracto respiratorio inferior. Tos ferina: tratamiento y quimioprofilaxis de
contactos. Otitis media, externa, y mastoiditis. Infecciones oculares: Conjuntivitis neonatal por Chlamydia
trachomatis. Infecciones de la piel y tejidos blandos. Tratamiento alternativo de faringoamigdalitis
estreptoccica y fiebre reumtica por S.pyogenes. Profilaxis de la endocarditis infecciosa antes de
intervenciones odontolgicas o quirrgicas en las vas areas superiores, en pacientes con valvulopata
adquirida o cardiopata congnita. Infecciones gastroinestinales. Sfilis primaria. Amebiasis intestinal por
E.hystolitica en pacientes que no pueden recibir metronidazol. Difteria: como coadyuvante de la
antitoxina para prevencin de portadores. Procintico en casos de intolerancia digestiva en neonatos.
Advertencias
Porfiria, antecedentes de hepatopata, formas IV contienen alcohol benclico, extremar precaucin en
recin nacidos.
Interacciones:
Los macrlidos actan como inhibidores enzimticos y estn implicados en numerosas interacciones con
otros frmacos de metabolismo heptico.
INTERACCIONES GRAVES AL ADMINISTRAR ERITROMICINA CONCOMITANTEMENTE CON:
INTERACCIONES EFECTOS
Adenosina, Atomoxetina Aparicin de arritmias cardacas graves, tipo torsade de pointes, potencialmente
fatales.
Carbamazepina Posible elevacin de los niveles plasmticos del antiepilptico con peligro de
intoxicacin
Ergotamina Puede dar lugar a potentes reacciones de vasoconstriccin perifrica, con aparicin
de palidez, cianosis e incluso necrosacin tisular en las extremidades.
Antigngicos azlicos, Riesgo toxicidad con alteraciones cardiacas que puede provocar el incremento de
diltiazem, verapamilo o los niveles plasmticos de eritromicina
troleandomicina
Adenosina, Atomoxetina Aparicin de arritmias cardacas graves, tipo torsade de pointes, potencialmente
fatales.
Estatinas Aumentos de los niveles de aquellas estatinas sustrato del CYP3A4 y rabdomilisis
INTERACCIONES EFECTOS
Zafirlukast Disminucin de los niveles plasmticos de zafirlukast (40%), con posible inhibicin
de su efecto
Pabn H. Dosificacin Peditrica. 2015. Dran C, Marchand B, Jaramillo P, Herteleer J. Empresa Pblica
Yachay. Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador. 2015. Rosenstein E. Diccionario de Especialidades
Farmacuticas. 2014. Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra. Pediamcum.
2012
Sobredosis:
Clnica: Nuseas, vmito, malestar epigstrico, diarrea e hipoacusia.
Tratamiento: El lavado gstrico no es necesario a menos que se haya ingerido 5 veces la dosis simple,
normal, de estearato o estolato de eritromicina. Proteger las vas respiratorias del paciente, manteniendo
la ventilacin y la perfusin, control de los signos vitales, los gases sanguneos, dosis repetidas de carbn
activado a lo largo de cierto tiempo puede apresurar la eliminacin de algunos de los medicamentos que
se hayan absorbido.
CLARITROMICINA
C A D
Accin farmacolgica
Inhibe la sntesis de protenas de las bacterias por unirse el sitio P en la subunidad 50 S del ribosoma
bacteriano. El efecto de los macrlidos puede ser bacteriosttico o bactericida, segn la especie
bacteriana sobre la que acten, del tamao del inculo, de la fase de crecimiento en que se encuentren
las bacterias y de la concentracin que alcance el antibitico en el lugar de la infeccin. Los macrlidos se
caracterizan por requerir 2-4 veces la concentracin mnima inhibitoria para conseguir la concentracin
mnima bactericida y que esta concentracin debe mantenerse durante el tiempo suficiente, puesto que
el efecto bactericida es tiempo-dependiente. En concentraciones subinhibitorias se mantiene el efecto
antibacteriano (efecto posantibitico) durante un tiempo que es variable para los diferentes macrlidos.
Farmacocintica
La claritromicina es ms estable en medio cido, siendo el macrlido de mejor absorcin digestiva. La
biodisponibilidad oral es del 50%. Sus concentraciones plasmticas mximas se alcanzan dos horas
despus de la administracin de la dosis. Se distribuye bien en tejidos y fluidos corporales excepto el SNC,
altas concentraciones de claritromicina persisten en el tejido pulmonar por ms de 24 horas luego de la
ltima dosis. Se metaboliza en el hgado dando lugar a un metabolito activo que es la 14
hidroxiclaritromicina. Treinta a 40% de la dosis oral se excreta por la orina y el resto se elimina por la bilis.
Su semivida de eliminacin es de 4 a 11 horas. Su vida media es de 4 a 5 horas.
Indicaciones
Tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos sensibles en nios > 6 meses: Infecciones
del tracto respiratorio superior e inferior: neumonas bacterianas adquiridas de la comunidad.
En nios > 3 aos: Otitis media aguda, infecciones de la piel y tejidos blandos, profilaxis postexposicin y
tratamiento de la tos ferina.
En mayores de 12 aos: Sinusitis y exacerbacin aguda de bronquitis crnica
Otros usos: Profilaxis de endocarditis bacteriana en alrgicos a beta-lactmicos, infeccin y profilaxis de
Mycobacterium avium complex, tratamiento de erradicacin de erradicacin de H pylori).
La va intravenosa no est indicada en nios y adolescentes
Advertencias
Debido a que se excreta por el hgado y rin, deben tomarse precauciones en pacientes con trastornos
de la funcin heptica o renal moderada o severa. Cuando se emplea en el tratamiento de infecciones
causadas por Micobacterium avium, debe controlarse la capacidad auditiva y realizar un control peridico
del recuento de leucocitos y plaquetas. El tratamiento con claritromicina puede causar colitis
pseudomembranosa. Es recomendable controlar el tiempo de protombina en pacientes que reciben
tratamiento concomitante con anticoagulantes orales.
Interacciones:
INTERACCIONES GRAVES AL ADMINISTRAR CLARITROMICINA CONCOMITANTEMENTE CON:
INTERACCIONES EFECTOS
Antigngicos azlicos, diltiazem, verapamilo Riesgo toxicidad con alteraciones cardiacas que puede provocar
o troleandomicina el incremento de los niveles plasmticos de eritromicina
INTERACCIONES EFECTOS
Diurticos tiazdicos, sulfamdicos y del asa Prolongacin del intervalo QT con riesgo de toxicidad cardiaca
AZITROMICINA
B A A
Accin farmacolgica
La Azitromicina penetra la pared celular y se fija a la subunidad ribosomal 50S, inhibiendo la sntesis de
polipptidos bacterianos. Se concentra en las clulas fagocticas, tales como los leucocitos
polimorfonucleares, los monocitos, los macrfagos y los fibroblastos. Dicha penetracin es indispensable
para su actividad contra los patgenos intracelulares. Usualmente funciona como un bacteriosttico,
aunque a concentraciones altas puede tener accin bactericida contra algunos grmenes como S.
pneumoniae, S. pyogenes y H. influenzae.
Farmacocintica
La absorcin por la va oral es rpida. Su biodisponibilidad oral es de 35-40% debido fundamentalmente
a una absorcin incompleta. Alcanza una concentracin plasmtica mxima alrededor de 2 horas despus
de la administracin oral. Se distribuye extensamente en la mayora de los lquidos y los tejidos del
organismo alcanzando concentraciones elevadas en prstata, pulmn, mucosa bronquial, estmago y
tejidos ginecolgicos, a excepcin del lquido cefalorraqudeo, donde las concentraciones son muy bajas.
La unin a protenas plasmticas es de 15-30%. La mayora se elimina con la bilis junto con 10 metabolitos
sin actividad farmacolgica. Su semivida de eliminacin es de 68 horas, su vida media es de 1 y 4 das.
Indicaciones
Infecciones del tracto respiratorio inferior: Bronquitis y neumona adquirida en la comunidad de leve a
moderadamente grave. Infecciones del tracto respiratorio superior: Sinusitis y faringitis/amigdalitis. Otitis
media aguda. Infecciones de la piel y tejidos blandos. Fibrosis qustica
Advertencias
Reacciones alrgicas graves, incluyendo angioedema y anafilaxia. Riesgo de arritmias graves, hipokaliemia
no compensada o hipomagnesemia, bradicardia. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con
alteracin de la funcin heptica leve a moderada y en pacientes con alteracin de la funcin renal
administrar con precaucin en pacientes con alteracin de la funcin renal grave. El uso de azitromicina
puede dar lugar al igual que otros antibiticos a una colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.
En nios menores de 6 meses la evidencia de seguridad de azitromicina es limitada.
Interacciones:
INTERACCIONES GRAVES AL ADMINISTRAR ERITROMICINA CONCOMITANTEMENTE CON:
INTERACCIONES EFECTOS
INTERACCIONES EFECTOS
Faringoamigdalitis
Entre 25 y 40kg: 250 mg tres veces a la semana y ms de 40kg: 500 mg tres veces a la semana.
En infeccin en fibrosis qustica (6meses-18 aos): 10mg/kg una vez al da durante tres das
(mximo 500 mg) y repetir a la semana, repitiendo despus segn necesidad.
Pabn H. Dosificacin Peditrica. 2015. Dran C, Marchand B, Jaramillo P, Herteleer J. Empresa Pblica
Yachay. Vademcum Farmacoteraputico del Ecuador. 2015. Rosenstein E. Diccionario de Especialidades
Farmacuticas. 2014. Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra. Pediamcum.
2012
Sobredosis
Los eventos adversos experimentados con dosis ms altas que las recomendadas fueron similares a los
observados con dosis normales. En caso de sobredosis, estn indicadas medidas sintomticas generales y
de apoyo segn la necesidad.
Legionella sp
H. ducreyi
Fuente: David N. Gilbert, M.D, La Gua Sanford para el tratamiento antimicrobiano, 4ta edicin, 2013
BIBLIOGRAFA
Brunton, L; Parker, K; Blumenthal, D; Buxton, I. Godman y Gilman. Manual de Farmacologa y
terapetica. Mc Graw Hill. 2009.
Vademecum farmacoterapetico del Ecuador. 2011. Tercera Edicin. Quito: Sociedad
Ecuatoriana de Medicina Familiar.
Dran C, Marchand B, Jaramillo P, Herteleer J. Empresa Pblica Yachay. Vademcum
Farmacoteraputico del Ecuador. 2015.
Mensa, J; Gatell, J; Garca, J; Lpez, E. 2014. Gua terapetica antimicrobiana. Editorial Antares.
Pabn, J; Brea, A; Matern, M; Tomat, M. 2014. Dosificacin Peditrica Manejo Farmacolgico.
MedBook editorial medica
Gonzlez, C. 2016. Farmacologa del paciente peditrico. Volmen 27, Nmero 5, Pginas 652-
659
http://es.calameo.com/read/00056611906be726c2a8d