ANTIMICROBIANOS

Se dividen en:

Que alteran o inhiben la sntesis de la pared celular

Que afectan la funcin de la membrana citoplasmtica
Que inhiben la sntesis de protenas a nivel del ribosoma
Que inhiben la sntesis de cidos nucleicos.

LINCOSAMIDAS
Pueden actuar como bacteriostticos o bactericidas, dependiendo de la concentracin del frmaco que
se alcance en el sitio de infeccin y la susceptibiliad del microorganismo infectante.
En este se incluyen bacterias Gram negativas y Gram positivas (Excepto aerobias Gram negativas las
cuales no son sensibles a lincosamidas).
MECANISMO DE ACCIN

Se unen a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano inhibiendo la replicacin temprana de la cadena
peptdica (la cul une a los aminocidos para formar protenas estables) a travs de la inhibicin de la
reaccin de la peptidil transpeptidasa.

EFECTOS ADVERSOS: Estos pueden consistir en nuseas, vmito, diarrea, dolor abdominal

DOSIFICACIN:

Lincomicina: Administracin intramuscular de una dosis nica de 600 mg.

Clindamicina:

Adultos- La dosis diaria recomendada es de 600 a 1200 mg/da.

Nios- La dosis ponderal promedio de CLINDAMICINA es de 20 a 40 mg/kg/da

MACRLIDOS
Su actividad frente a grmenes gram-positivos es mayor que frente a los gram-negativos, debido a
su mejor penetracin en los primeros.

MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la sntesis proteica mediante la unin a la subunidad ribosomal 50S, inhibiendo la translocacin
del aminoacil ARNt. Tiene tambin efectos sobre el nivel de la peptidiltransferasa. Sus acciones pueden
provocar un efecto bacteriosttico o bactericida

EFECTOS ADVERSOS:
 Hipersensibilidad cutnea.
Enrojecimiento en los ojos por la dilatacin de los vasos sanguneos.
Sensacin de sabor amargo despus de haber deglutido el medicamento

Administracin oral

Adultos: la dosis recomendada es de 250500 mg (como base, estolato o estearato) cada 6 horas o 400
800 mg (etilsuccinato) cada 6 horas.

Nios: la dosis recomendada es de 2050 mg/kg/da dividida en 4 dosis, una cada 6 horas

Va intravenosa: Adultos y nios: la dosis recomendada es de 1520 mg/kg/da

EFECTOS ADVERSOS:

malestar estomacal
diarrea
vmitos
retortijones
sarpullido leve (erupciones en la piel)
dolor de estmago.

Interacciones: Con la Teofilina (se usa para prevenir y tratar el resoplo (respiracin con silbido)

Tetraciclinas
Mecanismo de Accin
Las tetraciclinas son transportadas activamente a travs de la membrana plasmtica, actan como
bacteriosttico, se fijan con gran afinidad a la subunidad 30S y bloquean la unin del aminoacil-
ARNt (30s) con el sitio aceptor (locus A) en el complejo formado por el ARNm (50S) y el ribosoma.
Ello impide el agregado de nuevos aminocidos en la cadena peptdica en formacin. Las
tetraciclinas inhiben la sntesis de protenas.

Reacciones Adversas
Las reacciones adversas en los adultos se expresan con frecuencia en el aparto gastrointestinal y
en la piel; en lo nios son ms comunes los problemas en los dientes y en el desarrollo seo.

- Reacciones con expresin cutnea:

La fotosensibilidad es la reaccin adversa cutnea mas frecuente, pigmentacin ungueal,
cutnea y escleral que suele ser reversible. Se pueden presentar reacciones de
hipersensibilidad de expresin diversa.
- Reacciones gastrointestinales:
 Pueden producir nauseas, vmitos y malestar epigstrico hasta en el 15% de los pacientes.
La diarrea que generalmente remite cuando se suspende el tratamiento, ulceraciones
esofgicas.
- Efectos en dientes y huesos:
Producen un oscurecimiento permanente, hipoplasia del esmalte dentario, interfieren con
la ontognesis y pueden disminuir el crecimiento esqueltico
- Efectos renales:
Puede agravar la insuficiencia renal
- Otros efectos adversos:
Vrtigo reversible e hipertensin intracraneana benigna

Interacciones Medicamentosas
Los alimentos, en particular los que contienen calcio (derivados lcteos), afectan negativamente la
absorcin de varias tetraciclinas. Los anticidos que contienen aluminio, bismuto, calcio y/o
magnesio, as como los preparados orales de hierro, disminuyen la biodisponibilidad oral de todo
los productos. Los antiepilpticos fenitoina y carbamacepina y los barbitricos, la ingestin crnica
de alcohol. Las tetraciclinas pueden potenciar el efecto de los anticoagulantes orales y disminuir el
de los anticonceptivos orales. Se observa antagonismo con antibiticos bactericidas como los B-
lactamicos

Dosis
Adultos, ancianos y nios de doce o mas aos:
Infecciones generales: 250 mg cada seis horas. Infecciones de la piel: 250-500mg al da.

Brucellosis: 500 mg cuatro veces al dia Infecciones de transmisin sexual: 500 mg cuatro veces al
da durante 7 a 30 das

Nitroimidazol
Mecanismo de accin
Los nitroimidazoles solo actan en la bacterias anaerobias entran a ellas por difusin pasiva ah se
activan en el interior de las clulas sensibles reduciendo su grupo nitro por la ferrodoxina del
parsito, formando un compuesto reactivo el cual es el metabolito activo que interfiere en el
transporte de electrones y rompe el DNA e inhiben la sntesis del cido nucleico, lo cual produce
una muerte celular.

En las bacterias aerobias hay escaso proceso de reduccin y por lo tanto hay una actividad del
frmaco sobre la misma

Reacciones Adversas

Son variados los efectos secundarios asociados al uso los nitroimidazlicos, se describirn
predominatemente, los asociados al metronidazol:
 Sistema nervioso. Se han reportado, convulsiones, polineuritis, cefalea, ataxia, confusin,
mareos, vrtigo, astenia, e insomnio.
Gastrointestinales. Nusea, vmitos, dolor abdominal, diarrea, sabor metlico, glositis y
pancreatitis.
Hematolgicas. Leucopenia y trombocitopenia de carcter reversible.
Oncognicas. Se ha demostrado ser carcinognico en animales y no en el hombre.

Interacciones Medicamentosas

Una intolerancia al alcohol, los inductores enzimticos, la cimetidina, warfarina aumentada.

Dosis

200 a 400 mig 3 veces al dia (15 a 30 mg/kg)

SULFAMIDAS O SULFONAMIDAS
Fueron los primeros agentes antimicrobianos efectivos contra infecciones.

Las sulfamidas que aun tienen inters clnico con:

1.- Accin corta (4 a 8 horas) : sulfadiazina

2.- Accin intermedia (8 a 12 horas) : sulfametoxazol, sulfamoxol

3.- Accin prolongada (~ 7 das): sulfadoxina, sulfametoxipiridazina.

4.- Sulfamidas par propsitos especiales: sulfacetamida sdica, sulfasalazina, mafenida,

sulfadiacina argntica.

Mecanismo de accin

Muchas bacterias sintetizan su propio acido flico formado a partir de acido paraaminobenzoico
(PABA), que es tomado del medio. Las sulfamidas inhiben a la acido flico sintetasa , con lo cual
disminuye la sntesis del acido flico y no se producen ciertas reacciones metabolicas esenciales.
Las sulfamidas inhiben la unin del PABA con el residuo pteridina para formar acido
dihidropteroico, que se conjuga con cido glutmico para formar acido dihidroflico.

EFECTOS ADVERSOS

Nuseas, vmitos y epigastralgia

Aparecen reacciones de hipersensibilidad en el 2 a 5 % de los pacientes, erupciones
cutneas, urticaria y fiebre; fotosensibilidad; sndrome de StevensJhonson y dermatitis.
Hepatitis, aparece en el 0,1% de los pacientes
Provocan hemlisis en individuos con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa;
neutropenia
Interacciones
Inhiben el metabolismo de la difenilhidantona (fenitona) , tolbutamida y warfarina, por lo que su
accin aumenta.
Desplazan al metotrexato de las protenas y disminuyen su excrecin renal, aumenta su toxicidad.
Drogas disponibles en nuestro medio Cotrimoxazol de uso oral: comprimidos de TMP/SMX con
80/400 mg y 160/800 mg. Cotrimoxazol i.v en dosis de 80/400 mg de TMP/SMX. Sulfadiacina
comprimidos de 500 ml Sulfasalazina comprimidos de 500 mg

CEFALOSPORINAS
Es un grupo de antibiticos derivado de la Cefalosporina C obtenida del hongo Cephalosporium.
Estn divididas en cuatro generaciones

Todas las cefalosporinas son bactericidas y tienen el mismo mecanismo de accin que las
penicilinas.
Primera generacin- Cefazolina, Cefalotina, Cefalexina, Cefadroxilo. Actan en grampositivas y
gramnegativas. Anaerobios son sensibles.

Segunda generacin- Cefuroxima Cefoxitina, Cefaclor, Cefamandol, Cefmetazol,Cefonicid. Accin

en Anaerobios gramnegativos.

Tercera generacin- Cefotaxima Ceftizoxima Cetriaxona Ceftazidima Cefoperazona. Aerobias

Grampositivos y Gramnegativos

Cuarta generacin- Cefepima Cefpiroma.

MECANISMO DE ACCIN

Las cefalosporinas son antibiticos bactericidas y su mecanismo de accin es interferir con la

sntesis del componente pptidoglucano de la pared celular bacteriana, a travs de la unin a la
protena fijadora de penicilina (PBP) e inactivacin de los inhibidores de la autolisina
endgena: esta autolisina rompe las paredes celulares bacterianas y produce la muerte del
microorganismo por lisis microbiana. Las cefalosporinas, incluyendo las de tercera generacin, al
fijarse a sus protenas-blanco en la membrana de la clula bacteriana, inactivan las enzimas
implicadas en la sntesis de la pared celular.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Los anticonceptivos orales disminuyen su efecto cuando son tomados administrados con
cefalosporinas por lo que debe adicionarse otro mtodo anticonceptivo mientras dure el
tratamiento con el antimicrobiano. Su efecto nefrotxico se potencia al ser asociadas con
diurticos potentes, como furosemida o cido etacrnico y tambin si se estn administrando
junto con Probenecid o Fenilbutazona, ya que tienen que competir con stos por la secrecin a
nivel de los tbulos renales.

Combinar cefalosporinas con cierto tipo de medicamentos puede aumentar el riesgo de sangrado,
ya que producen alteraciones de la coagulacin sangunea o de la agregacin plaquetaria, por
ejemplo los anticoagulantes orales como la warfarina porque aumentan su efecto farmacolgico y
esto se refleja en un aumento del tiempo de protrombina, los medicamentos que reducen la
viscosidad sangunea, como la pentoxifilina y los anticonvulsionantes como el cido valproico.
RAMS

Hemorragias, nuseas, vmitos, dolor abdominal (3%), diarrea inespecfica, dermatitis, lesiones de
la mucosa oral, fiebre, erupciones cutneas .

DOSIS

Nombre Adultos Nios

Cefalotina 0.5-1 gr c/4-6 hr. 80-160 mg/kg/d c/4-6 hr.

Cefradina (1) 2-4 gr c/4 hr IM-IV 25-50 mg/kg/d IV, IM, VO
Cefamandol 0.5-1 gr c/4-8 hr 50-100 mg/kg/d c/4-8 hr (En
infecciones severas 150
mg/kg/d)
Ceftriaxone 1-2 gr qd Gonorrea DU 125 mg IM 50-75 mg/kg/d qd o BID (100
mg/kg/d para meningitis)
Cefotaxime 1-2 gr c/6-8 hr 30-50 mg/kg/d c/6-8 hr

AMINOGLUCSIDO
Son bactericidas. La gentamicina, tobramicina, amikacina, netilmicina y kanamicina actan sobre
bacilos gram negativos aerobios. Se emplean en combinacin con otros antibiticos que actan
sobre la pared celular en tratamiento de infecciones mixtas. Se emplean en infecciones en donde
se requiere cobertura amplia, como en septicemias, meningitis o infecciones de origen
desconocido. Son de uso hospitalario, en consulta dental externa no se utiliza.

DOSIS:

Dosis maxina en adultos:

Estreptomicina, kanamicina y amikacina es de 15 mg/kg.

Gentamicina y trobamicina 5.5 mg/kg

Netilmicina 6.5 mg/kg

Dos pasos principales:

Transporte del aminoglucsido a travs de la pared celular bacteriana y la membrana

citoplasmtica-
Unin a los ribosomas con inhibicin de la sntesis de protenas.
Una vez dentro de la clula bacteriana, se une a la fraccin 30S de los ribosomas, algunos otros a
la subunidad 50S y tambin en la interfase 30S-50S. Detienen la sntesis proteica, evitan la
formacin de polisomas y promueven su disgregacin en monosomas. Se distorsiona el
reconocimiento de codones del mRNA que lleva a una lectura errnea del cdigo.

RAMS

Son nefrotoxicos y ototoxicos debido a que se concentran en la corteza renal.

Produce sordera en nios cuya madre recibi estreptomicina o tolbamicina al final de embarazo.
Se concentran en lquido amnitico y plasma fetal.

No se recomienda en el embarazo.

PENICILINAS:
La accin de la penicilina, y en general de los -lactmicos, se desarrolla fundamentalmente en la
ltima fase de la sntesis del peptidoglicano de la pared celular, unindose a una
enzimatranspeptidasa llamada protena fijadora de penicilina,[54]responsable de producir una serie
de enlaces cruzados entre las cadenas de pptidos. La formacin de estos enlaces o puentes es la
que confiere, precisamente, la mayor rigidez a la pared bacteriana. Por lo tanto, los -lactmicos
como la penicilina inhiben la sntesis del peptidoglicano indispensable en la formacin de la pared
celular bacteriana. Las bacterias sin su pared celular estallan o son ms fcilmente fagocitadas por
los granulocitos.

Esta inhibicin produce una acumulacin de los precursores del peptidoglicano, los cuales
producen una activacin de enzimas como hidrolasas y autolisinas que digieren, ms an, el
remanente de peptidoglicano en la bacteria.

La penicilina muestra un efecto sinrgico con los aminoglucsidos, puesto que la inhibicin de la
sntesis del peptidoglicano permite que los aminoglucsidos penetren la pared celular con mayor
facilidad, permitiendo as trastornos en la sntesis de protenas dentro de la clula bacteriana
(hecho que resulta en una concentracin menor de antibitico que la requerida para eliminar al
microorganismo susceptible

Reacciones adversas

Son poco txicas debido a que la pared bacteriana es una estructura que no existe en las clulas
superiores.

Las reacciones de hipersensibilidad son sus efectos adversos ms frecuentes. La frecuencia de

reacciones alrgicas aumenta cuando se usan por va i.v., se administran grandes dosis o por
tiempo prolongado.
INTERACCIONES

El uso concomitante de la penicilina G con aminoglucsidos proporciona una actividad sinrgica

frente a enterococos. Sin embargo, estos antibiticos no deben ser mezclados entre s.

El uso concomitante de la penicilina con cido clavulnico, proporciona una actividad sinrgica
contra algunas bacterias productoras de penicilinasa.