You are on page 1of 232

FARMACOLOGIA

Farmacologa en Enfermera
Docente: Dr. Crovetto, Juan Carlos

Pgina 0 de 232
ndice
Captulo 1 .................................................................................................................................... 11

Conceptos De Farmacologa ................................................................................................... 11


Absorcin ............................................................................................................................. 12
Distribucion .......................................................................................................................... 17
Metabolismo......................................................................................................................... 17
Excrecion ............................................................................................................................. 18
Farmacodinamia ...................................................................................................................... 19
Captulo 2 .................................................................................................................................... 20

Mecanismo De Accion ............................................................................................................. 20


Interaccin Con El Receptor ................................................................................................ 20
Interaccin Enzimtica ........................................................................................................ 21
Interaccin Inespecfica ...................................................................................................... 21
Captulo 3 .................................................................................................................................... 22

Definiciones ............................................................................................................................. 22
Droga ................................................................................................................................... 22
Medicamento ....................................................................................................................... 22
Medicamento Magistral........................................................................................................ 22
Especialidad Farmaceutica.................................................................................................. 22
Notacion Del Tanto Porciento .............................................................................................. 23
Potencial De Hidrgeno ....................................................................................................... 23
Cloruro De Sodio ................................................................................................................. 23
Clasificacin De Medicamentos En El Embarazo Y La Lactancia ...................................... 24
Las Cinco Estrellas De La Farmacologa En Fermera ....................................................... 26
Errores De Medicacion ........................................................................................................ 27
Evaluacion ........................................................................................................................... 28
Captulo 5 .................................................................................................................................... 29

Frmacos Que Afectan El Sistema Nervioso ...................................................................... 29


Sinapsis ............................................................................................................................... 31
Neurotransmisin ................................................................................................................. 31
Principales Neurotransmisores ............................................................................................ 32
Liberacin Del Neurotransmisor .......................................................................................... 32
Vesculas Sinpticas ............................................................................................................ 33
Sinapsis Neuronales ............................................................................................................ 33
Plasticidad Sinptica ............................................................................................................ 34
Sinapsis ............................................................................................................................... 34
Neurotransmisin ................................................................................................................. 35
Potencial De Membrana O Potencial De Accin ................................................................. 35

Pgina 1 de 232
Concentraciones Para Diferentes Iones En Reposo ........................................................... 36
Despolarizacin Y Repolarizacin ....................................................................................... 38
Clulas Nerviosas ................................................................................................................ 39
Factores Que Condicionan La Velocidad De Conduccin .................................................. 39
Analgesicos.......................................................................................................................... 41
Dolor .................................................................................................................................... 42
Teora De Las Compuertas ................................................................................................. 43
Analgesicos Opioides .............................................................................................................. 44
Agentes Adyuvantes ............................................................................................................ 44
Receptores........................................................................................................................... 44
Receptores Opioides ........................................................................................................... 44
Efectos Secundarios De Los Opioides ................................................................................ 45
Medicamentos Opioides .......................................................................................................... 46
Antagonistas De Los Opioides ................................................................................................ 46
Anestesicos Generales ............................................................................................................ 47
Anestsicos Generales Inhalatorios .................................................................................... 48
Anestsicos Intravenosos .................................................................................................... 48
Formas De Administracin .................................................................................................. 49
Efectos Secundarios ............................................................................................................ 49
Adyuvantes .......................................................................................................................... 49
Anestesicos Locales ............................................................................................................... 49
Mecanismos De Accin ....................................................................................................... 50
Medicamentos Topicos ............................................................................................................ 51
Medicamentos Parenterales .................................................................................................... 51
Depresores Del Sistema Nervioso Central .............................................................................. 51
Barbitricos .......................................................................................................................... 51
Mecanismo De Accin ......................................................................................................... 52
Usos Teraputicos ............................................................................................................... 52
Efectos Secundarios ............................................................................................................ 53
Benzodiazepinas ..................................................................................................................... 53
Efectos Farmacolgicos ...................................................................................................... 53
Antiepilpticos .......................................................................................................................... 54
Epilepsia .............................................................................................................................. 54
Efectos Farmacologicos ...................................................................................................... 55
Anticonvulsivantes ................................................................................................................... 56
Mecanismo De Accin ......................................................................................................... 56
Frmacos ............................................................................................................................. 56
Enfermedad De Parkinson (Ep) ............................................................................................... 56
Medicamentos Dopaminrgicos .......................................................................................... 57
Medicamentos Anticolinrgicos ........................................................................................... 58

Pgina 2 de 232
Enfermedad De Alzheimer (Ea) ............................................................................................... 59
Inhibidores De La Acetilcolinesterasa ................................................................................. 60
Antagonista De Los Receptores Nmda Glutaminrgicos .................................................... 61
Meningitis ................................................................................................................................. 61
Frmacos ............................................................................................................................. 61
Ansiolticos ............................................................................................................................... 62
Benzodiazepinas ................................................................................................................. 62
Antidepresivos ......................................................................................................................... 62
Antidepresivos Cclicos (Atc) ............................................................................................... 64
Antidepresivos Imao ............................................................................................................ 64
Antidepresivos De 2 Generacin........................................................................................ 65
Antimanacos ........................................................................................................................... 65
Trastorno Bipolar ..................................................................................................................... 66
Frmacos Utilizados ............................................................................................................ 67
Antipsicticos ........................................................................................................................... 67
Mecanismo De Accin ......................................................................................................... 67
Esquizofrenia ........................................................................................................................... 68
Frmacos ............................................................................................................................. 69
Antipsicticos Atpicos ......................................................................................................... 69
Estimulantes Del Snc ............................................................................................................... 71
Sistema Nervioso Autnomo Sna ................................................................................................ 73

Glosario................................................................................................................................ 76
Sistema Nervioso Perifrico O Somtico ................................................................................ 77
Sistema Nervioso Simptico .................................................................................................... 77
Accin Fisiolgica ................................................................................................................ 79
Sistema Cardiovascular ....................................................................................................... 79
Sistema Gastrointestinal ...................................................................................................... 79
Sistema Genitourinario ........................................................................................................ 79
Sistema Respiratorio ........................................................................................................... 80
Sintesis De La Adrenalina ....................................................................................................... 80
Medicamentos Adrenrgicos ................................................................................................... 82
Efectos Farmacologicos Alfa ............................................................................................... 83
Efectos Farmacologicos Beta .............................................................................................. 83
Bloqueantes Adrenrgicos ...................................................................................................... 84
Glosario................................................................................................................................ 84
Clasificacin De Vaughan Wiliams ...................................................................................... 84
Alfabloqueantes ................................................................................................................... 85
Efectos Farmacolgicos ...................................................................................................... 86
Usos Terapeuticos ............................................................................................................... 86
Betabloqueantes .................................................................................................................. 87
Pgina 3 de 232
Mecanismo De Accin ......................................................................................................... 87
Frmacos Betabloqueantes ..................................................................................................... 87
Betabloqueantes Inespecficos ............................................................................................ 87
Betabloqueantes Cardioselectivos ...................................................................................... 87
Sistema Nervioso Parasimptico ............................................................................................. 88
Medicamentos Colinrgicos................................................................................................. 89
Accin Directa ...................................................................................................................... 89
Accin Indirecta ................................................................................................................... 90
Bloqueantes Colinrgicos (Anticolinrgicos) ....................................................................... 91
Efectos Farmacolgicos ...................................................................................................... 91
Medicamentos Que Afectan Los Sistemas Cardiovascular Y Renal .......................................... 93

Glosario................................................................................................................................ 93
Corazn ................................................................................................................................... 94
Inotrpicos ........................................................................................................................... 95
Antiarritmicos ....................................................................................................................... 96
Medicamentos Antiarrtmicos (En Realidad Disrmticos) .................................................... 96
Indicaciones ............................................................................................................................. 96
Clase I .................................................................................................................................. 96
Clase II ................................................................................................................................. 97
Clase III ................................................................................................................................ 97
Clase IV ............................................................................................................................... 97
Antianginosos .......................................................................................................................... 98
Glosario................................................................................................................................ 98
Medicamentos Utilizados ..................................................................................................... 99
Infarto Agudo De Miocardio ................................................................................................. 99
Antihipertensivos ..................................................................................................................... 99
Glosario................................................................................................................................ 99
Medicamentos Antihipertensivos Adrenrgicos................................................................. 100
Medicamentos Inhibidores De La Enzima Convertidora De La Angiotensina ................... 100
Medicamentos Bloqueantes De Los Canales De Ca++ .................................................... 101
Vasodilatadores Directos ................................................................................................... 101
Medicamentos Diureticos ...................................................................................................... 102
Glosario.............................................................................................................................. 102
Rion Y Nefron ...................................................................................................................... 104
Medicamentos Inhibidores De La Anhidrasa Carbnica. .................................................. 104
Medicamentos Diurticos De Asa ..................................................................................... 105
Medicamentos Diurticos Osmticos ................................................................................ 105
Medicamentos Diurticos Ahorradores De Potasio ........................................................... 105
Medicamentos Tiacdicos Y Diurticos Similares ............................................................. 105
Nefron .................................................................................................................................... 106
Pgina 4 de 232
Medicamentos Que Afectan El Sistema Endcrino ................................................................... 108

Glosario.............................................................................................................................. 108
Retroalimentacin Negativa:.............................................................................................. 108
Glndula Hipfisis .................................................................................................................. 111
Anterior (Adenohipfisis) ................................................................................................... 111
Posterior (Neurohipfisis) .................................................................................................. 112
Medicamentos Hipofisiarios ............................................................................................... 112
Glndula Tiroides ................................................................................................................... 115
Glosario.............................................................................................................................. 116
Funcin De La Tiroides.......................................................................................................... 116
Hipotiroidismo .................................................................................................................... 117
Hipertiroidismo ................................................................................................................... 117
Hipercalcemia .................................................................................................................... 117
Osteoporosis ...................................................................................................................... 117
Calcitonina ......................................................................................................................... 117
Medicamentos Tiroideos........................................................................................................ 118
Hipotiroidismo .................................................................................................................... 118
Hipertiroidismo ................................................................................................................... 119
Pancreas ................................................................................................................................ 120
Glosario.............................................................................................................................. 120
Funciones Del Pncreas........................................................................................................ 121
Insulina:.............................................................................................................................. 122
Diabetes Mellitus ................................................................................................................... 123
Medicamentos Antidiabticos ................................................................................................ 123
Clase Farmacolgica ......................................................................................................... 124
Medicamentos Antidiabticos Orales ................................................................................ 124
Glndulas Suprarenales ........................................................................................................ 127
Glosario.............................................................................................................................. 127
Funciones .......................................................................................................................... 127
Corteza Suprarrenal .......................................................................................................... 127
Mineralocorticoides ............................................................................................................ 128
Glucocorticoides .................................................................................................................... 128
Efectos Farmacolgicos .................................................................................................... 128
Comparacin ..................................................................................................................... 129
Usos ................................................................................................................................... 129
Inhibidores De Corticosteroides ............................................................................................ 129
Medicamentos Que Influyen En La Salud Y Reproduccin Femenina ..................................... 131

Glosario.............................................................................................................................. 131
Hormonas Sexuales Femeninas ........................................................................................... 132
Usos Teraputicos ............................................................................................................. 133
Pgina 5 de 232
Progestgenos, Mecanismos De Accin ........................................................................... 133
Usos Teraputicos ............................................................................................................. 134
Anticonceptivos Orales .......................................................................................................... 136
Mecanismo De Accin ....................................................................................................... 136
Estimulantes Uterinos ............................................................................................................ 136
Relajantes Uterinos ............................................................................................................... 137
Fertilidad ................................................................................................................................ 137
Mecanismo De Accin ....................................................................................................... 138
Usos Teraputicos ............................................................................................................. 138
Medicamentos Que Influyen En La Salud Y Reproduccin Masculina .................................... 139

Glosario.............................................................................................................................. 139
Inhibidores De La Accin Andrognica ................................................................................. 141
Agentes Inhiben La Enzima 5-Alfa-Reductasa: ................................................................. 141
Bloqueadores Fsicos De Los Andrgenos A Los Receptores. ........................................ 142
Anlogos De La Hormona Liberadora De La Gonadotrofina (Gnrh) ................................ 142
Medicamentos Disponibles ................................................................................................ 142
Usos Terapeuticos ............................................................................................................. 143
Efectos Secundarios De Los Anablicos ........................................................................... 143
Medicamentos Que Influyen En El Sistema Respiratorio ..................................................... 144

Glosario.............................................................................................................................. 146
Histamina ............................................................................................................................... 146
Anafilaxia ............................................................................................................................... 147
Medicamentos Antihistamnicos ....................................................................................... 147
Mecanismo De Accin ....................................................................................................... 147
Efectos De Antihistamnicos .............................................................................................. 148
Medicamentos Descongestivos ............................................................................................. 148
Medicamentos Antitusivos ..................................................................................................... 149
Antitusivos Opiceos ......................................................................................................... 149
Antitusivos No Opiceos........................................................................................................ 149
Medicamentos Expectorantes ............................................................................................... 150
Enfermedad Obstructiva Crnica (Epoc) ............................................................................... 150
Glosario.............................................................................................................................. 150
Tracto Respiratorio ........................................................................................................... 151
Enfermedades Del Tracto Respiratorio Inferior ..................................................................... 152
Epoc Y Anemia .................................................................................................................. 152
Asma .................................................................................................................................. 153
Enfisema ............................................................................................................................ 153
Bronquitis Cronica ............................................................................................................. 154
Medicamentos Broncodilatadores ......................................................................................... 154
Derivados De Las Xantinas ............................................................................................... 154
Pgina 6 de 232
Betagonistas ...................................................................................................................... 155
Anticolinergicos .................................................................................................................. 155
Corticosteroides ................................................................................................................. 155
Fibrosis Quistica .................................................................................................................... 156
Medicamentos Para Tratar La Enfermedad ...................................................................... 160
Niemann Pick ......................................................................................................................... 162
Medicamentos Antiinflamatorios No Esteroides Aines ............................................................. 167

Mecanismo De Accin ........................................................................................................... 168


Usos Teraputicos ............................................................................................................. 169
Efectos Secundarios Y Adversos En General ................................................................... 169
Dosis .................................................................................................................................. 169
Sistema Digestivo ...................................................................................................................... 171

Glosario.............................................................................................................................. 171
Estomago ............................................................................................................................... 172
Fisiopatologa De La Acidez .............................................................................................. 172
Receptores......................................................................................................................... 173
Acidez .................................................................................................................................... 174
Enfermedad cido Pptica .................................................................................................... 175
Anticidos .............................................................................................................................. 175
Mecanismo De Accin ....................................................................................................... 175
Efectos Farmacolgicos .................................................................................................... 176
Usos Teraputicos ............................................................................................................. 176
Efectos Secundarios Y Adversos ...................................................................................... 176
Interacciones ..................................................................................................................... 176
Antagonistas H2 .................................................................................................................... 176
Mecanismo De Accin ....................................................................................................... 177
Efectos Farmacolgicos .................................................................................................... 177
Usos Teraputicos En Adultos .......................................................................................... 177
Efectos Secundarios Y Adversos ...................................................................................... 177
Interacciones ..................................................................................................................... 178
Inhibidores De La Bomba De Protones (Atpasa) .................................................................. 178
Mecanismo De Accin Y Farmacologa ............................................................................ 179
Usos Teraputicos ............................................................................................................. 179
Otros Anticidos .................................................................................................................... 179
Mecanismo De Accin ....................................................................................................... 179
Consideraciones Especiales En El Adulto Mayor.............................................................. 180
Medicamentos Antiinfecciosos .................................................................................................. 181

Antibioticos ............................................................................................................................ 181


Glosario.............................................................................................................................. 181
Infeccion ................................................................................................................................ 181
Pgina 7 de 232
Terapia Antibiotica ............................................................................................................. 181
Sulfonamidas ......................................................................................................................... 182
Mecanismo De Accion ....................................................................................................... 182
Efectos Secundarios Y Adversos ...................................................................................... 183
Penicilinas Anillo Beta Lactmico .......................................................................................... 184
Mecanismo De Accin ....................................................................................................... 185
Aminopenicilinas ................................................................................................................ 185
Dosis .................................................................................................................................. 186
Unidades ............................................................................................................................ 186
Cefalosporinas ....................................................................................................................... 186
Cefalosporinas De Primera Generacin ............................................................................ 186
Cefalosporinas De Segunda Generacin .......................................................................... 187
Cefalosporinas De Tercera Generacin ............................................................................ 187
Cefalosporinas De Cuarta Generacin .............................................................................. 187
Resistencia ........................................................................................................................ 187
Tetraciclinas ........................................................................................................................... 187
Mecanismo De Accin ....................................................................................................... 188
Dosis .................................................................................................................................. 188
Aminoglucsidos .................................................................................................................... 188
Efectos Secundarios .......................................................................................................... 189
Naturales............................................................................................................................ 189
Semisintticos .................................................................................................................... 189
Quinolonas ............................................................................................................................. 189
Indicaciones ....................................................................................................................... 189
Macrolidos ............................................................................................................................. 190
Dosis .................................................................................................................................. 190
Otros Antibioticos ................................................................................................................... 190
Antivirales .................................................................................................................................. 192

Virus ....................................................................................................................................... 192


Terapia Antiviral ..................................................................................................................... 193
Recordar ................................................................................................................................ 194
Usos Teraputicos ............................................................................................................. 195
Antispticos Y Desinfectantes ................................................................................................. 196

Antisepticos ........................................................................................................................... 196


Antibiticos ............................................................................................................................ 196
Desinfectantes ....................................................................................................................... 196
Infecciones Hospitalarias Y Comunitarias ............................................................................ 196
Hospitalarias .......................................................................................................................... 197
Categoras Qumicas ......................................................................................................... 198
Efectos Teraputicos ......................................................................................................... 199
Pgina 8 de 232
Acciones Farmacolgicas ...................................................................................................... 199
cidos ................................................................................................................................ 199
Alcoholes ........................................................................................................................... 199
Aldehdos ........................................................................................................................... 199
Biguanidas ......................................................................................................................... 200
Tinturas .............................................................................................................................. 200
Compuestos Clorados ....................................................................................................... 200
Compuestos Mercuriales ................................................................................................... 200
Compuestos Yodados ....................................................................................................... 200
Surfactantes (Detergentes)................................................................................................ 200
Evaluacin ......................................................................................................................... 200
Toxicologia ................................................................................................................................. 201

Fundamentos ......................................................................................................................... 201


Definiciones ........................................................................................................................... 201
Ramas De La Toxicologa ..................................................................................................... 201
Tipos De Intoxicaciones......................................................................................................... 201
Clasificacin De Agentes ................................................................................................... 202
Tratamiento General .............................................................................................................. 203
Mtodos De Eliminacin De Txicos ..................................................................................... 203
Disminuir La Absorcin ...................................................................................................... 203
Neutralizar.......................................................................................................................... 204
Favorecer La Eliminacin .................................................................................................. 205
Tratamientos Especificos....................................................................................................... 206
Clases ................................................................................................................................ 206
Intoxicaciones Con Medicamentos ........................................................................................ 207
Benzodiacepinas ............................................................................................................... 207
Antidepresivos ................................................................................................................... 207
Acido Acetil Saliclico (Aspirina) ........................................................................................ 208
Paracetamol (N-Acetil-P-Aminofenol) ................................................................................ 208
Toxicologa Vegetal ............................................................................................................... 209
Usos ................................................................................................................................... 209
Pediculicidas .......................................................................................................................... 210
Piretrinas Y Piretoides ........................................................................................................... 211
Acido Borico ........................................................................................................................... 211
Calculos ..................................................................................................................................... 212

Abreviaturas Farmaceuticas .................................................................................................. 212


Vias De Administracion.......................................................................................................... 212
Prescripciones Lquidas......................................................................................................... 212
Problema............................................................................................................................ 213
Prescripciones Por U.I. .......................................................................................................... 213
Pgina 9 de 232
Bomba De Infusion ................................................................................................................ 213
Velocidad De Perfusin ......................................................................................................... 214
Factor Goteo .......................................................................................................................... 214
Farmacovigilancia ...................................................................................................................... 215

Concepto ............................................................................................................................... 215


Anmat................................................................................................................................. 215
Departamento De Farmacovigilancia ................................................................................ 217
Politica Nacional ....................................................................................................................... 219

Medicamentos ........................................................................................................................... 219

Gastos En Investigacin Y Desarrollo ................................................................................... 219


Composicin De La Demanda De Medicamentos Por Grupo Teraputico ........................... 220
Composicin Del Gasto En Salud De Los Hogares .............................................................. 221
Polticas De Estado ............................................................................................................... 222
Medicamentos Y Polticas Gubernamentales.................................................................... 222
Polticas Sanitarias .................................................................................................................... 224

Ministros De Salud De La Nacin .............................................................................................. 224

Ramn Carrillo ....................................................................................................................... 224


Arturo Oativia ....................................................................................................................... 227
Gins Gonzlez Garca ......................................................................................................... 230

Pgina 10 de 232
Seccin I
Captulo 1

CONCEPTOS DE
FARMACOLOGA
La farmacologa (del griego, pharmacon (frmaco, y logos, ciencia) comprende
la Historia, el Origen, las Propiedades Fsicas y Qumicas, efectos Bioqumicos,
Fisiolgicos, Mecanismos de Accin, Absorcin, distribucin, Biotransformacin
y Excrecin de los Medicamentos. La farmacologa tiene aplicaciones clnicas
cuando las sustancias son utilizadas en el diagnstico, prevencin, tratamiento
y alivio de sntomas de una enfermedad. Es una de las ciencias farmacuticas
principales, siendo una aplicacin qumica de una mezcla entre biologa
molecular, fisiologa, biologa celular y bioqumica. Aunque la farmacologa
destaque sobre las otras ciencias farmacuticas, no es ms importante que las
otras (qumica general, inorgnica, orgnica, farmacognosia, botnica,
fotoqumica, etc.). Todas ellas se apoyan mutuamente y resulta muy
infrecuente que una trabaje aislada de las dems.

Destino de los frmacos en el organismo


Farmacocintica

Cualquier sustancia que interacta con un organismo viviente puede ser


absorbida por ste, distribuida por los distintos rganos, sistemas o espacios
corporales, modificada por procesos qumicos y finalmente expulsada.

La farmacologa estudia estos procesos en la interaccin de frmacos con el


hombre y animales, los cuales se denominan:

Pgina 11 de 232
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Excrecin
ABSORCIN
Para llegar a la circulacin sangunea el frmaco debe traspasar barreras
dadas por la va de administracin, que puede ser: cutnea, subcutnea,
respiratoria, oral, rectal, muscular, va tica, va oftlmica, va sublingual. O
puede ser inoculada directamente a la circulacin por la va intravenosa (se
entiende que no es absorcin). La farmacologa estudia la concentracin
plasmtica de un frmaco en relacin con el tiempo transcurrido para cada va
de administracin y para cada concentracin posible, as como las distintas
formas de uso de estas vas de administracin.

Pgina 12 de 232
El trmino utilizado para cuantificar la medida de la absorcin de un frmaco es
la BIODISPONIBILIDAD.

Ejemplo: El medicamento oral que se absorbe en el intestino debe pasar


primero por el hgado antes de entrar en la circulacin sistmica. Es posible
que parte del frmaco se inactive antes de llegar al sitio de accin, por lo tanto,
su Biodisponibilidad ser menor al 100%, mientras que por va endovenosa es
100% ya que pasa directamente al torrente sanguneo. Si dos o ms
medicamentos, con los mismos principios activos, dosis y va de
administracin tiene la misma biodisponibilidad se dice que son
BIOEQUIVALENTES.

Varios factores afectan la tasa de absorcin:

Va de administracin.

Alimentos.

Acidez estomacal.

Motilidad gstrica.

Etc.

Pgina 13 de 232
VIAS DE ABSORCION

Enteral: los frmacos se absorben a travs de la mucosa oral, intestino


delgado o el recto.

Oral: Se absorben en el tracto gastrointestinal en la circulacin Portal


(Hgado), son transportados por la vena porta al hgado donde son
metabolizados. Esto se llama Primer Paso. Si un gran porcentaje se transforma
en metabolitos inactivos una menor cantidad de frmaco activo pasar a la
circulacin y se necesitar una dosis mayor que por va intravenosa (sta evita
el Primer Paso). Para producir sus efectos, un frmaco debe alcanzar
concentraciones adecuadas en los sitios donde acta. Adems depende de la
velocidad de su absorcin, distribucin, ligamento y localizacin en los tejidos
y/o clula.

B Intestino delgado (pH= 8)

Pgina 14 de 232
FORMAS FARMACUTICAS ORALES

1) Comprimidos.

2) Grageas.

3) Comprimidos Recubiertos.

4) Comprimidos LP.

5) Comprimidos sublinguales.

6) Cpsulas.

7) Cpsulas blandas.

8) Cpsulas con micro grnulos.

9) Jarabes (soluciones, suspensiones), gotas.

10) polvos granulados.

11) Chicles.

ORAL

Antes que los frmacos pasen a la circulacin portal heptica se absorben en el


intestino delgado con gran superficie de absorcin. Hay que tener en cuenta
que los anti colinrgicos (eje: antiespasmdicos) pueden retardar el tiempo de
exposicin del frmaco en el estmago (descomposicin) y pase a los
intestinos para su absorcin.

El estmago y el intestino delgado tienen amplia vascularizacin lo que facilita


la absorcin.

SUBLINGUAL

Los frmacos se absorben en el tejido muy vascularizado debajo de la Lengua,


la mucosa oral. La nitroglicerina se absorbe rpidamente por esta va y no
pasa por el hgado que en el primer paso la metabolizara en gran porcentaje
disminuyendo la accin y necesitando mayor dosis. (Nitrato de isosorbide para
anginas de pecho).

RECTAL

Los frmacos pueden tener absorcin sin primer paso pero dependiendo de la
solubilidad, pH, etc. En algunos casos puede que entren en el sistema portal.

Pgina 15 de 232
INTRAVAGINAL

Si el pH intravaginal es normal es muy factible que el frmaco pueda evitar el


primer paso heptico. En situaciones patolgicas con variaciones anormales de
pH y de inflamacin, infeccin, etc., la absorcin puede verse disminuida, y en
otros casos el medicamento puede entrar en la circulacin portal.

INTRAMUSCULAR

Al tener los msculos mayor irrigacin sangunea que la piel los frmacos
inyectados por va intramuscular se absorben con mayor rapidez. La absorcin
puede aumentarse aplicando masaje (aumenta el flujo sanguneo en el rea) y
puede disminuirse aplicando compresas fras luego de la inyeccin.

TOPICA

En ste caso implica la aplicacin de medicamentos a las superficies


corporales:

Piel

Ojos

Orejas

Nariz

Se entrega una cantidad constante de frmaco pero en general los efectos de


este son de comienzo muy lento y de eliminacin prolongada aumentando los
riegos de efectos secundarios. Prcticamente se usan por sus efectos locales.

Rpida absorcin: cremas y geles.

Lenta absorcin: pomadas y pastas.

TRANSDERMICA

Es una va tpica de administracin de:

Fentanilo.

Nitroglicerina.

Nicotina.

Estrgenos.

Pgina 16 de 232
Tiene la ventaja de evitar el primer paso y es aconsejable para pacientes que
no pueden tolerar o tomar medicamentos por va oral. La duracin del efecto es
determinada por los diversos sistemas de aplicacin.

INHALACION (va tpica)

En ste caso los frmacos entran a los pulmones como partculas expresadas
en micrones. El tamao debe ser tal para que puedan llegar a los alvolos (de
paredes delgadas y en contacto con gran cantidad de capilares sanguneos) y
la absorcin se realiza rpidamente.

Ejemplo: budesonide + formoterol en cpsulas para inhalar.

DISTRIBUCION
Una vez en la corriente sangunea, el frmaco, por sus caractersticas de
tamao y peso molecular, carga elctrica, pH, solubilidad, capacidad de unin a
protenas se distribuye entre los distintos compartimientos corporales. La
farmacologa estudia como estas caractersticas influyen en el aumento y
disminucin de concentracin del frmaco con el paso del tiempo en distintos
sistemas, rganos, tejidos y compartimientos corporales, como por ejemplo, en
el lquido cefalorraqudeo, o en la placenta.

METABOLISMO
Muchos frmacos son transformados en el organismo debido a la accin de
enzimas.

Esta transformacin puede consistir en la degradacin; (oxidacin, reduccin o


hidrlisis), donde el frmaco pierde parte de su estructura, o en la sntesis de
nuevas sustancias con el frmaco como parte de la nueva molcula
(conjugacin). El resultado de la biotransformacin puede ser la inactivacin
completa o parcial de los efectos del frmaco, el aumento o activacin de los
efectos. La farmacologa estudia los mecanismos mediante los cuales se
producen estas transformaciones, los tejidos en que ocurre, la velocidad de
estos procesos y los efectos de las propias drogas y sus metabolitos sobre los
mismos procesos enzimticos.

Pgina 17 de 232
EXCRECION
Finalmente, el frmaco es eliminado del organismo por medio de algn rgano
excretor. Principalmente est el hgado y el rin, pero tambin son
importantes la piel, las glndulas salivales y lagrimales. Cuando un frmaco es
suficientemente hidrosoluble, es derivado hacia la circulacin sangunea, por la
cual llega a los riones y es eliminado por los mismos procesos de la formacin
de la orina: filtracin glomerular, secrecin tubular y reabsorcin tubular. Si el
frmaco, por el contrario, es liposoluble o de tamao demasiado grande para
atravesar los capilares renales, es excretada en la bilis, llegando al intestino
grueso donde puede sufrir de la recirculacin entero heptica, o bien ser
eliminado en las heces.

La farmacologa estudia la forma y velocidad de depuracin de los frmacos y


sus metabolitos.

Pgina 18 de 232
Farmacodinamia
Al estudio del conjunto de efectos sensibles y/o medibles que produce un
frmaco en el organismo el hombre o los animales, su duracin y el curso
temporal de ellos, se denomina farmacodinamia. Para este estudio, la
farmacologa entiende al sistema, rgano, tejido o clula destinatario del
frmaco u objeto de la sustancia en anlisis, como poseedor de receptores con
los cuales la sustancia interacta.

La interaccin entre sustancia y receptor es un importante campo de estudio,


que, entre otros aspectos, analiza:

Cuantificacin de la interaccin droga/receptor.

Regulacin de los receptores, ya sea al aumento, disminucin o cambio


en el nivel de respuesta.

Relacin entre dosis y respuesta.

La farmacodinamia, define y clasifica a los frmacos de acuerdo a su afinidad,


potencia, eficacia y efectos relativos. Algunos de los ndices importantes de
estas definiciones son la DE50 y la DL50 que son las dosis mnimas necesarias
para lograr el efecto deseado y la muerte respectivamente, en el 50% de una
poblacin determinada. La relacin entre estos valores es el ndice teraputico.

De acuerdo al tipo de efecto preponderante de un frmaco,


farmacodinmicamente se les clasifica en:

Agonistas farmacolgicos, si produce o aumenta el efecto.

Antagonistas farmacolgicos, si disminuye o elimina el efecto.

La farmacodinamia estudia tambin la variabilidad en los efectos de una


sustancia dependientes de factores del individuo tales como: edad, raza,
gravidez, estados patolgicos, etc.

Pgina 19 de 232
Captulo 2

MECANISMO DE
ACCION
Glosario de interaccin
Agonista: El frmaco se enlaza con el receptor y hay una respuesta.
Agonista Parcial: dem pero con respuesta disminuida respecto al agonista.
Antagonista: El frmaco se enlaza con el receptor, pero no hay respuesta. El
frmaco impide el enlace con los agonistas.

Los efectos de un medicamento dependen de las clulas o tejidos que sean el


objetivo.

Los mecanismos de accin bsicos son tres:

1) Interaccin con el receptor.

2) Interaccin enzimtica.

3) Interaccin inespecfica.

1) Interaccin con el Receptor


Es la unin selectiva del frmaco con un lugar reactivo de la superficie de
la clula o tejido.

Una vez que se unen interactan qumica y biolgicamente produciendo una


respuesta farmacolgica. Es como una llave con su cerradura, cuanto mejor
acople y afinidad habr mejor respuesta de la clula o tejido.

El enlace puede generar o bloquear una respuesta fisio-farmacolgica. Los


frmacos que son efectivos en iniciar una respuesta desde un receptor son
aquellos que ms se parecen a las sustancias endgenas del cuerpo: son las
que se originan o producen dentro de un organismo. EJE:

Endorfina.-.

Adrenalina y noradrenalina.-

Pgina 20 de 232
Dopamina.

Estas son las que se enlazan normalmente al receptor.

2) Interaccin Enzimtica
Las enzimas son sustancias que catalizan casi todas las reacciones
bioqumicas de las clulas. El frmaco para alterar una respuesta fisiolgica
debe inhibir la accin de una enzima especfica. Para ello el frmaco engaa
a la enzima y se enlaza con ella en vez de hacerlo con su clula agonista
normal. Esto protege a las clulas de la accin de las enzimas.

Eje: La ECA (enzima convertidora de angiotensina 1), ocasiona la produccin


de angiotensina II: potente vaso constrictor.

Los frmacos inhibidores de la ECA engaan a esta enzima y se enlazan con


ella inhibindola y de este modo impiden la formacin de angiotensina II.

Esto ocasiona vasodilatacin y por ende disminucin de la presin sangunea.

3) Interaccin Inespecfica
Los mecanismos inespecficos no implican un receptor ni enzima para
alterar una funcin fisiolgica. En cambio las membranas celulares y
procesos metablicos son su principal sitio de accin.

Eje: Algunos medicamentos contra el cncer y antibiticos que al incorporarse


dentro del proceso normal metablico, alteran el producto final y ocasionan la
formacin de un producto defectuoso: una pared celular ,no formada
apropiadamente, da como resultado la muerte de la clula por lisis o falta de la
fuente de energa necesaria para llevar a la inanicin y muerte celular.

Pgina 21 de 232
Captulo 3

DEFINICIONES
DROGA
Es toda sustancia simple o compuesta, natural o sinttica que puede emplearse
en la elaboracin de medicamentos, medios de diagnstico, productos
dietticos, higinicos, cosmticos u otra forma que pueda modificar la salud de
los seres vivientes.

MEDICAMENTO
Es toda droga o preparacin efectuada con drogas que por su forma
farmacutica y dosis puede destinarse a la curacin, al alivio, a la prevencin o
al diagnstico de las enfermedades de los seres vivientes.

MEDICAMENTO MAGISTRAL
Es todo medicamento prescripto y preparado seguidamente para cada caso,
detallando la composicin cuali - cuantitativa, la forma farmacutica y la
manera de administracin.

ESPECIALIDAD FARMACEUTICA
Es todo medicamento de frmula declarada, accin teraputica comprobable y
forma farmacutica estable; envasado uniformemente y distinguido con un
nombre convencional. A diferencia de los otros medicamentos, no puede
prepararse en la farmacia inmediatamente despus de prescripto; representa
una novedad o una ventaja en su accin teraputica o en su forma de
administracin y su expendio est sujeto a la autorizacin previa del Ministerio
de Salud Pblica de la Nacin.

Pgina 22 de 232
NOTACION DEL TANTO PORCIENTO
Si no se indica de otro modo el tanto por ciento se entender en peso.

En el caso de soluciones o mezclas se adopta:

Peso en peso, P/P eje: 10 % significa 10 gramos de soluto en 100 ml de


solucin o mezcla final (10 gramos de ClNa y 90 gr de H2O). 10% P/P.

Peso en volumen, P/V, eje: 10 gramos de soluto (slido o gas) en 100 ml de


solucin o mezcla final. (10 gramos de ClNa y cantidad suficiente, C.S.P, de
H2O para llegar a 100ml). 10% P/V

Volumen en volumen, V/V, eje:

10 ml de glicerina y c.s.p. de H2O para llegar a 100 ml. 10 % V/V

POTENCIAL DE HIDRGENO
El pH es la inversa de la concentracin de hidrgeno: pH= 1/ [H]+

Se mide en nmeros que van del 0 al 14.

Considerando cido desde el 0 al 6.

Neutro el 7.

Alcalino del 8 al 14.

CLORURO DE SODIO
Es una sal formada por la combinacin qumica de Cloro y Sodio y el pH en
solucin es 7.

Lo mismo ocurre con el H2O pura que tiene: pH 7.

4Na + O2 =2 ONa2

ONa2+H2O=2 HONa

Cl2+ H2 = 2 ClH

HONa + ClH = ClNa + H2O

ClNa 0, 85 gr + H2O 100 ml

Equivale 0.85% p/v

Pgina 23 de 232
Esta concentracin de cloruro de sodio en agua es la llamada Solucin
fisiolgica.

Cuando la concentracin de soluto es la misma que la solucin comparada se


dice que es isotnica. Las soluciones que tienen la misma concentracin de
sales que la de la sangre es isotnicas, por lo tanto, tienen la misma presin
osmtica que la sangre y no producen la deformacin, por ejemplo, de los
glbulos rojos.

PRESION OSMOTICA: Esta considerada una de las cuatro propiedades


coligativas.

Se define la presin osmtica como la tendencia a diluirse de una disolucin


separada del disolvente puro por una membrana semipermeable. La presin
osmtica de una disolucin equivale a la presin mecnica necesaria para
evitar la entrada de agua cuando est separada del disolvente por una
membrana semipermeable.

En otras palabras cuando dos soluciones se ponen en contacto a travs de una


membrana semipermeable (membrana que deja pasar las molculas de
disolvente pero no las de solutos), las molculas de disolvente se difunden,
pasando habitualmente desde la solucin con menor concentracin de solutos
a la de mayor concentracin.

Este fenmeno recibe el nombre de smosis. Al suceder la smosis, se crea


una diferencia de presin en ambos lados de la membrana semipermeable: la
presin osmtica.

CLASIFICACIN DE MEDICAMENTOS EN EL EMBARAZO Y LA


LACTANCIA
CLASE A: Sin riesgos aparentes.

Estudios controlados en mujeres gestantes no demuestran riesgo para el feto.

CLASE B: Sin riesgos aparentes.

Estudios realizados con animales no indican riesgo para el feto, pero no existen
estudios controlados en mujeres embarazadas.

CLASE C: Riesgo no descartable.

Pgina 24 de 232
Estudios en animales han revelado efectos adversos en el feto y no existen
estudios controlados en mujeres. Solo debe usarse si el beneficio justifica el
riesgo potencial para el feto.

CLASE D: Riesgo demostrado.

Existe evidencia positiva de riesgo para el feto humano. Se acepta su uso en


caso de riego vital o enfermedad grave en la que no se pueden prescribir otros
frmacos ms seguros o stos resultan ineficaces.

CLASE X: Contraindicados.

Existe evidencia positiva de riesgo para el feto humano. El riesgo de su uso


sobrepasa cualquier posible beneficio. Son frmacos formalmente
contraindicados.

Pgina 25 de 232
LAS CINCO ESTRELLAS DE LA
FARMACOLOGA EN FERMERA
FARMACO CORRECTO.
DOSIS CORRECTA.
HORA CORRECTA.
VIA CORRECTA.
PACIENTE CORRECTO.
FARMACO CORRECTO
Hay que prestar debida atencin a la prescripcin y al etiquetado de los
medicamentos. Con respecto a estos, deber obtener informacin de la historia
clnica y hasta si ha tomado medicacin de venta libre.

Verificar fecha de vencimiento.

Estado fsico (coloracin, insolubles, fco ampolla abierto, etc.).

DOSIS CORRECTA
Siempre verificar si la dosis es la apropiada para la edad, el peso y estatura del
paciente. Los recin nacidos, nios y ancianos son ms sensibles a los
frmacos, teniendo en cuenta las vas de metabolizacin y de excrecin.

HORA CORRECTA
En general un medicamento puede administrarse desde media hora antes
hasta media hora despus de lo prescripto, siempre y cuando no perjudique al
paciente y sea necesario un horario estricto. En caso de ser nica dosis diaria
pude ser entre una hora y hora y media.

La farmacoterapia mltiple, compatibilidad entre frmacos, frmaco y


alimentos, biodisponibilidad (mantener la dosis en nivel sanguneo), son
factores a tener en cuenta.

Pgina 26 de 232
VIA CORRECTA
La va de administracin de un frmaco es muy importante y deber verificar la
indicacin correspondiente, eje:

e.v.: endovenosa.

i.m.: intramuscular.

s.c.: subcutnea.

Etc.

Un error de interpretacin de una va puede traer serias consecuencias al


enfermo

PACIENTE CORRECTO
Es muy importante verificar la identidad del paciente cada vez que vaya a
administrarse un medicamento.

Averiguar: nombre, identificacin oficial, alergias y edad.

ERRORES DE MEDICACION
Constituyen el principal problema en todos los aspectos de la atencin mdica
actual. Se define como: Cualquier acontecimiento evitable que pueda
conducir a un uso inapropiado de los frmacos mientras los
medicamentos estn bajo control del profesional de atencin mdica o
del consumidor.

Estos eventos pueden estar relacionados con:

Prctica Profesional.

Procedimientos.

Prescripcin.

Comunicacin de la indicacin.

Etiquetado del medicamento.

Empaquetado.

Nomenclatura.

Pgina 27 de 232
Elaboracin.

Administracin.

Esto incluye tanto a enfermeros, mdicos y farmacuticos.

Si los controles de seguridad estn operando, esto es, colaboracin entre


aquellos profesionales, se pueden identificar estos errores y as evitar la
propensin a la aparicin de casos ms graves y a disminuir los casos de
errores en la medicacin.

EVALUACION
Tiene lugar despus de que el plan sido puesto en marcha y es una parte muy
importante del proceso de enfermera. Es la monitorizacin de la respuesta del
paciente al frmaco.

El proceso de enfermera, relacionado con la farmacoterapia, est ntimamente


relacionado con el registro de cualquier hallazgo y la continua valoracin del
paciente, con los criterios adecuados, y as lograr los mejores resultados para
mejorar la salud del enfermo.

Pgina 28 de 232
Seccin II
Captulo 5

FRMACOS QUE AFECTAN EL


SISTEMA NERVIOSO
SISTEMA NERVIOSO

CENTRAL

PERIFRICO
Encfalo Mdula Espinal

AUTNOMO SOMTICO
(msculo esqueltico)

PARASIMPATICO SIMPTICO

(colinrgico) Ac (adrenrgico) NE

alfa beta

1 2 1 2

ENCFALO: CEREBRO-BULBO RAQUDEO-CEREBELO

Pgina 29 de 232
NEURONAS

Las neuronas son un tipo de clulas del sistema nervioso cuya principal
caracterstica es la excitabilidad elctrica de su membrana plasmtica; estn
especializadas en la recepcin de estmulos y conduccin del impulso nervioso
entre ellas o con otros tipos celulares, como por ejemplo las fibras musculares
de la placa motora. Altamente diferenciadas, la mayora de las neuronas no se
dividen una vez alcanzada su madurez; Las neuronas presentan unas
caractersticas morfolgicas tpicas que sustentan sus funciones: un cuerpo
celular llamado soma o pericarioncentral; una o varias prolongaciones cortas
que generalmente transmiten impulsos hacia el soma celular, denominadas
dendritas; y una prolongacin larga, denominada axn o cilindroeje, que
conduce los impulsos desde el soma hacia otra neurona u rgano diana.

Pgina 30 de 232
SINAPSIS
La sinapsis es una unin (funcional) intercelular especializada entre neuronas o
entre una neurona y una clula efectora.

sta se inicia con una descarga qumica que origina una corriente elctrica en
la membrana de la clula presinptica (clula emisora); una vez que este
impulso nervioso alcanza el extremo del axn, la propia neurona segrega un
tipo de compuestos qumicos llamados neurotransmisores, encargados de
accionar sobre la clula post sinptica.

NEUROTRANSMISIN
Es el proceso por el cual una neurona enva una seal qumica a otra clula,
que en base a la seal recibida, modifica su funcionamiento.

NEUROTRANSMISORES

Los neurotransmisores son sustancias qumicas almacenadas en vesculas


sinpticas que son vertidas al espacio sinptico afectando a receptores
ubicados en la membrana de la clula diana postsinptica en forma especfica.

Pgina 31 de 232
Caractersticas de un neurotransmisor

a) Debe ser sintetizado en el interior de la neurona.

b) Debe almacenarse en el terminal sinptico, en vesculas, para ser liberado


en la hendidura sinptica.

c) Debe haber mecanismos de terminacin del efecto del neurotransmisor tales


como:

c.1.- Recaptura presinptica.

c.2.- Recaptura postsinptica.

c.3.- Degradacin enzimtica en la hendidura sinptica.

Principales neurotransmisores
Acetilcolina: (Ac). Se encuentra en neuronas motoras de mdula espinal,
numerosas reas de la corteza cerebral e interneuronas en el cuerpo estriado
y en el SNAS y SNAP.

Dopamina: Se encuentra en Sustancia negra, sistema lmbico y numerosas


reas de la corteza cerebral, hipotlamo e hipfisis anterior.

Noradrenalina: Tambin llamada Norepinefrina (NE) se encuentra en el


sistema lmbico, hipotlamo, corteza, bulbo raqudeo, mdula espinal y SNS.

Serotonina: Se encuentra en los ncleos del rafe protuberancial, bulbo


raqudeo y medula espinal.

GAB A: (cido gamma amino butrico) se encuentra en el cerebro como uno de


los neurotransmisores inhibidores.

Glicina: Se encuentra en la mdula espinal y es inhibidor.

Glutamato: Principal neurotransmisor excitador, localizado por todo el SNC.

Liberacin del neurotransmisor


Cuando el impulso nervioso alcanza el terminal sinptico, la descarga del
neurotransmisor es provocada por el ingreso de Ca++ a travs de canales
voltaje- dependientes. El nmero de vesculas liberadas es directamente
proporcional a la cantidad de Ca++ ingresado.

Pgina 32 de 232
Vesculas Sinpticas
Es un ciclo dependiente de Ca++ y explica el llenado con el neurotransmisor,
liberacin del mismo y reprocesamiento de la vescula. Todo el ciclo dura
aproximadamente un minuto. Y se divide en 6 etapas:

1) Amarre o docking: contacto de la vescula sinptica y el terminal


presinptico. Para ello se requieren las siguientes protenas: Sinaptobrevina
(VAMP) el Rab 3, NSF (netilmoleimide sensitive factor), SNAP alfa, beta y
gamma, SNAP 25 y sintoxina.

2) Imprimacin o priming: maduracin de la vescula para fusionarse con la


membrana.

3) Fusin-exocitosis: El potencial de accin provoca un pico de entrada de


Ca++ y una de cada tres a diez vesculas son descargadas.

4) Endocitosis: Luego de verter su contenido la vescula es recubierta por


clatrina y lista para llenarse.

5) Translocacin: Las vesculas pierden su cubierta e ingresa H+ por una


bomba ATPasa y se transforma en una vescula reciclada.

6) Fusin con el REG y almacenamiento: Las vesculas recicladas se


fusionan con el retculo endoplasmtico granular y son transportadas por el
citoesqueleto hacia la hendidura sinptica y as constituir el pool de reserva de
neurotransmisor. Con la llegada del Ca++ y el impulso nervioso se activan unas
protenas y enzimas que rompe la actina y permite el nuevo amarre o docking.

SINAPSIS NEURONALES
Las sinapsis neuronales pueden ser:

Axo-somticas.

Axo-dendrticas.

Axo-axnicas.

Dendro-somticas.

Dendro-endrticas.

Aproximadamente por trmino medio unas 1000 neuronas convergen sobre


una segunda neurona, esta neurona llega a su axn que se divide en miles de

Pgina 33 de 232
terminaciones nerviosas, esta neurona diverge a 1000 clulas ms. En el
cerebro tenemos 10.000 millones de neuronas y cada una tiene 1000 salidas.
Hay gran cantidad de circuitos que pueden llevar informacin.

Plasticidad sinptica
Se denomina as a la capacidad que poseen las neuronas de remodelar sus
sinapsis, privilegiando las uniones tiles y destruyendo las intiles. Esta
plasticidad puede ser a corto plazo o a largo plazo.

SINAPSIS

Pgina 34 de 232
NEUROTRANSMISIN

Exocitosis

POTENCIAL DE MEMBRANA O POTENCIAL DE ACCIN


Teora de Singer y Nicolson (1972) o Teora del mosaico fluido.

La membrana est formada por una bicapa lipdica, por protenas perifricas en
la parte interna y externa y por protenas integrales que atraviesan de punta a
punta la membrana, son los llamados canales por donde pasan los iones. Esos
canales pueden estar en estados diferentes, abiertos o cerrados.

Se ha medido la composicin y la concentracin inica que tienen los lquidos


extracelular e intracelular y se ha demostrado que son diferentes.

Pgina 35 de 232
CONCENTRACIONES PARA DIFERENTES IONES EN REPOSO

IONES INTRACELULAR EXTRACELULAR

Na + 14 mM 142 mM

K+ 140 mM 4 mM

Cl - 4 mM 120 mM

HCO 3 - (bicarbonato) 10 mM 25 mM

H + (hidrogeniones) 100 mM 40 mM

Mg 2 + 30 mM 15 mM

Ca 2 + 1 mM 18 mM

Cuando una clula est en reposo (no estimulada ni excitada) los canales de
potasio estn abiertos, el potasio tender a salir hacia el exterior (iones de K),
son cargas positivas por tanto el interior celular ser negativo respecto al
exterior celular. El potencial de accin se caracteriza porque existe una
inversin de la polaridad, el interior celular negativo pasa a positivo. Esto quiere
decir que cuando salen iones con cargas positivas al exterior, el interior sigue
siendo positivo pero con menos carga positiva.

Ejemplo:

Las neuronas transmiten ondas de naturaleza elctrica originadas como


consecuencia de un cambio transitorio de la permeabilidad en la membrana
plasmtica. Su propagacin se debe a la existencia de una diferencia de
potencial o potencial de membrana (que surge gracias a las concentraciones
distintas de iones a ambos lados de la membrana, entre la parte interna y
externa de la clula (por lo general de -70 mV)

Pgina 36 de 232
Tener en cuenta:

El potencial de reposo siempre es negativo. 70 mv.


El interior celular siempre es negativo ( con respecto al exterior)
La permeabilidad ms importante durante el potencial de reposo est en
el potasio.
Tambin participan pero con muchsima menor permeabilidad otros
iones como el sodio.
Tambin participa la bomba sodio-potsica, que intercambia iones, 3
molculas de Na, por 2 molculas de K, por cada molcula de ATP hidrolizada.

Clulas excitables que generan potenciales de accin son:

Neuronas. Clulas nerviosas


Clulas musculares. Msculo liso (vsceras internas, tero, urteres e
intestino), msculo estriado (msculo esqueltico y del corazn).
Clulas sensoriales. Preceptores de la vista y del odo.
Clulas secretoras. Glndulas salivares, partida.
Clulas relacionadas con el sistema Endocrino: Adenohipfisis,
Pncreas (islote de Langerhans productoras de insulina).

Pgina 37 de 232
El potencial de accin de la fibra nerviosa dura de alrededor de unos 2 msg,
las fibras musculares esquelticas tambin son excitables, es similar al
potencial de accin de las nerviosas pero tienen mayor amplitud 5 msg.

El potencial de accin en la fibra muscular cardiaca tiene caractersticas


distintas, posee una gran meseta y su amplitud es mucho mayor 200 msg.

DESPOLARIZACIN Y REPOLARIZACIN
a) Despolarizacin lenta. -70 mv hasta -55 mv
b) Despolarizacin rpida. - 55 mV hasta +35 mV.
c) Repolarizacin rpida. + 35 mv 2/3 del descenso
d) Repolarizacin lenta (hasta - 70 mV)
e) Hiperpolarizacin. -70 mV hasta - 75 mV.

El potencial de accin en su fase de despolarizacin existe un aumento de la


permeabilidad del Na+ (hay ms Na+ fuera por eso entra), es bsicamente en
la neurona, fibra muscular. En el caso de la produccin de insulina aumentar
la permeabilidad del calcio. La repolarizacin es debida a la conductancia al

Pgina 38 de 232
K+ (salida del K+). La bomba sodio-potsica tambin participa porque tiene la
capacidad de devolver a su sitio los iones.

Un potencial de accin es un cambio muy rpido en la polaridad de la


membrana de negativo a positivo y vuelta a negativo, en un ciclo que dura
unos milisegundos.

Clulas nerviosas

Neuronas mielnicas
Neuronas no mielnicas

La conduccin del impulso nervioso es diferente para cada una de ellas. La


conduccin nerviosa en las fibras mielnicas es una transmisin rpida, por
trmino medio tienen unas 20 micrones de dimetro con una velocidad de
conduccin de unos 100 m/sg.

La transmisin sin mielina es lenta por trmino medio de 0,5 micrones de


dimetro y la velocidad de conduccin de alrededor de 0,5 m/sg, la transmisin
se va produciendo en toda la zona de axn.

Factores que condicionan la velocidad de conduccin

El dimetro de la fibra. A mayor dimetro, mayor velocidad de


conduccin. Existe una relacin entre el incremento del dimetro y en
incremento de la velocidad de conduccin.
La temperatura. La velocidad de conduccin se eleva progresivamente
al elevar la temperatura, desde 5C hasta 40C, a partir de los 40C se
estabiliza. Si se superan los 45C hay un bloqueo de la conduccin
nerviosa y como consecuencia la muerte, por eso es tan importante
controlar la temperatura del organismo. Una fiebre que supere los 40C
se debe bajar porque podra causar daos irreversibles en el sistema
nervioso.
La edad de la fibra. La velocidad de la fibra es mayor en funcin de la
edad y se detiene manteniendo una velocidad fija cuando se llega a la
pubertad.

Pgina 39 de 232
SISTEMA NERVIOSO

CENTRAL PERIFERICO
Encfalo mdula espinal Somtico
(Msculo esqueltico)

AUTONOMO
PARASIMPATICO SIMPATICO

(Colinrgico) Ac (Adrenrgico) NE

Alfa beta

1 2 1 2

Encfalo (cerebro-bulbo raqudeo-cerebelo)

Pgina 40 de 232
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Bulbo raqudeo Cerebelo

ANALGESICOS
GLOSARIO

Analgsicos opioides: calmantes del dolor muy potentes y adictivos.


Provienen de la planta de opio.

Analgsicos: Alivian el dolor sin causar prdida de conciencia.

Abstinencia de opioides: signos y sntomas asociados a la abstinencia o


suspensin de los analgsicos opioides una vea que se ha desarrollado
dependencia fsica a la sustancia.

Pgina 41 de 232
Dependencia fsica: Adaptacin fsica del organismo a la presencia de
opioides u otra sustancia adictiva (eje.: barbitricos.

Dependencia psicolgica (ADICCION): patrn de uso compulsivo de opioides


u otra sustancia adictiva caracterizado por el continuo anhelo de la sustancia y
la necesidad de usarlo para efectos diferentes al alivio del dolor.

Dolor: experiencia sensorial y emocional molesta asociada con lesiones


reales o potenciales de los tejidos.

Dolor agudo: dolor de comienzo repentino que generalmente se alivia con


tratamiento.

Dolor crnico: dolor persistente que a menudo resulta difcil de tratar.

Tolerancia a los opioides: Resultado fisiolgico del uso a largo plazo de


opioides en el cual se requiere de mayores dosis de opioides a fin de mantener
el mismo nivel de analgesia.

Tolerancia al dolor: Cantidad de dolor que un paciente puede soportar sin que
interfiera en sus funciones normales.

Umbral del dolor: nivel de estmulo por encima del cual hay percepcin del
dolor. Disminuido cuando en el paciente rige la: ira, ansiedad, depresin,
malestar, miedo, aislamiento, dolor crnico, insomnio y cansancio.

Elevado cuando rige la: diversin, descanso, medicamentos (analgsicos,


ansiolticos y antidepresivos).

DOLOR
CLASIFICACION DEL DOLOR

SOMATICO: Dolor que se origina en los msculos esquelticos, ligamentos o


articulaciones.

VISCERAL: Se origina en los rganos o en los msculos lisos.

SUPERFICIAL: Se origina en la piel o las mucosas.

Los dolores visceral y superficial requieren en general opiodes para su alivio


mientras que el somtico responde mejor a los AINEs (antiinflamatorios no
esteroides, analgsicos y antipirticos.).

Pgina 42 de 232
Dolor Agudo: Repentino (minutos a horas) generalmente localizado y de
duracin limitada. Ejemplos: infarto de miocardio, apendicitis, clculos renales,
etc.

Dolor Crnico: Lento (das a meses), dolor sordo y persistente (sin fin).
Ejemplos: Artritis, cncer, dolor lumbar, etc.

Teora de las Compuertas


Esta teora postulada en 1965 por Melzack (psiclogo) y Wall (neurofisilogo)
trata de explicar la transmisin y el alivio del dolor.

Existen dos tipos bsicos de fibras nerviosas: A y C., estas fibras ingresan a la
mdula espinal y viajan al cerebro.

A: tiene vaina de mielina, grande, conduccin rpida y da dolor agudo y bien


localizado.

C: no tiene vaina de mielina, es pequea, lenta y da un dolor sordo y no


localizado.

En la entrada a la mdula se encuentran las llamadas Compuertas que regulan


el flujo de impulsos sensoriales. La apertura y cierre esta bajo la influencia de la
activacin relativa de las fibras A y C.

Las A cierran las compuertas y las C las abren permitiendo llegar el impulso al
cerebro y sentir dolor.

Las compuertas tambin estn conectadas a fibras nerviosas que se originan


en el cerebro en oposicin a las fibras que se trasladan hacia aqul teniendo
cierto control sobre la apertura o cierre de dichas compuertas. Las clulas que
controlan las compuertas poseen un umbral y los impulsos que lleguen a ellas
deben sobrepasar este umbral antes de que un impulso pueda viajar hasta el
cerebro.

Las encefalinas y endorfinas son neurotransmisores que se liberan cuando el


cuerpo siente dolor y se combina con los receptores de opioides e inhiben la
transmisin de impulsos cerrando la compuerta.

Son responsables del fenmeno de la imposibilidad ante el dolor de los


deportistas.

Cuando a un rea dolorosa se aplica masaje por lo general reduce el dolor.

Pgina 43 de 232
Al frotar las fibras sensoriales largas A se cierran las compuertas y as se
reduce el reconocimiento de las fibras C (transmisoras del dolor al cerebro).

Esta es la misma trayectoria que emplean los analgsicos opioides para aliviar
el dolor.

ANALGESICOS OPIOIDES

Cerca 20 alcaloides diferentes se obtienen del zumo de la amapola (papaver


somnfera).

Los tres ms utilizados actualmente son:

Morfina: calmante del dolor.

Codena: calmante del dolor y la tos.

Papaverina: relajante de msculo liso.

Agentes Adyuvantes
Medicamentos que poseen propiedades analgsicas independientes o aditivas.
En general estos medicamentos son los AINES y permiten el uso de dosis ms
pequeas de opioides disminuyendo los efectos secundarios (depresin
respiratoria, estreimiento y retencin urinaria) y llegan al estmulo doloroso por
otro mecanismo lo que redunda en un efecto sinrgico en la reduccin del
dolor.

RECEPTORES
Las clulas del organismo tienen receptores que son protenas o
glicoprotenas presentes en la membrana plasmtica, en las membranas de los
orgnulos, en el citosol celular o en el ncleo celular, a las que se unen
especficamente otras sustancias qumicas, como las hormonas y los
neurotransmisores.

RECEPTORES OPIOIDES
MU

Analgesia supra espinal.


Depresin respiratoria.
Euforia.

Pgina 44 de 232
++ sedacin.

KAPPA:

Analgesia Espinal. La espinal es la que acta en la medula espinal pues puede


tambin aplicarse regionalmente y puede ser en un brazo, pierna o cualquier
otro lugar del cuerpo.
+++ sedacin.
miosis.

DELTA

Analgesia.

EFECTOS SECUNDARIOS de los OPIOIDES


SNC: Sedacin, desorientacin euforia, temblores, etc.

SCV: Hipotensin, palpitaciones, oleada de calor.

Tracto Respiratorio: Depresin respiratoria y agravamiento del asma.

Tracto gastrointestinal: Nuseas, vmitos, estreimiento.

Tracto genitourinario: Retencin de orina.

Otros: Prurito, habones (pequeas hinchazones en forma de haba).

Con respecto a la adiccin, dependencia psicolgica, resaltamos que es un


patrn de uso compulsivo de opioides u otra sustancia adictiva caracterizado
por el continuo anhelo de la sustancia y la necesidad de usarlo para efectos
diferentes al alivio del dolor.

Los opioides afines a los receptores MU y que tienen un comienzo de accin


rpido producen euforia marcada. Estos son los opioides para los que existe
mayor probabilidad de abuso y de uso con fines Recreativos. La persona que
los toma con el propsito de alterar su estado mental pronto se torna
dependiente de ellos.

Mientras que la tolerancia a los opioides es un resultado fisiolgico comn del


empleo a largo plazo; los pacientes con tolerancia requieren de dosis ms altas
a fin de mantener el mismo nivel de analgesia. Esto se conoce como:
Dependencia fsica.

Pgina 45 de 232
Se manifiesta con: ansiedad, irritabilidad, dolor en articulaciones, lagrimacin,
nuseas, calambres abdominales y diarrea, entre otras.

No se debe confundir con la dependencia psicolgica (adiccin) pues la


confusin de estos trminos conduce a un tratamiento ineficaz del dolor.

Medicamentos opioides

Sulfato de morfina: dolor grave, se administra por: v.o., i.m., i.v., s.c., rectal,
epidural dependiendo del paciente. Tambin se usa en infusiones continuas a
travs de una bomba de analgesia controlada por el paciente (ACP).

Fentanilo: opioide sinttico que se utiliza como adjunto a anestsicos generales


(droperidol) o solo en forma de parches transdrmicos o inyeccin parenteral.

Sulfato de Codena: se encuentra en poca cantidad en el opio y se fabrica


metilando la morfina (metil morfina).Es un buen analgsico y uno de los
mejores antitusivos.

Clorhidrato de metadona: es analgsico opioide sinttico. Es el medicamento


de eleccin para el tratamiento de desintoxicacin de los adictos a los opioides.

ClH. o napsilato de propoxifeno: se relaciona de manera estructural con la


metadona pero no es tan potente y de baja adiccin. Se lo utiliza para dolores
moderados.

El napsilato es menos soluble que el ClH. por lo que permite presentaciones


lquidas y slidas ms estables.

Antagonistas de los opioides

ClH. de naloxona: Es antagonista pues se combina con un receptor opioide e


impide su respuesta. No produce analgesia ni depresin respiratoria. Es el
frmaco de eleccin para revertir la depresin respiratoria inducida por los
opioides y tambin se indica en el diagnstico de una sobredosis de opioides.

Otro analgsico muy utilizado es el Clorhidrato De Tramadol: Analgsico de


accin central con un mecanismo de doble accin. Crea una combinacin dbil
con receptores MU e inhibe la receptacin de noradrenalina y serotonina (estos
neurotransmisores se liberan, junto a otros, con la lesin tisular provocando un

Pgina 46 de 232
potencial de accin que recorre la fibra nerviosa sensitiva y activa un receptor
del dolor).

De esta manera el tramadol acta sobre los neurotransmisores y no sobre los


receptores opioides.

Analgsicos no opioides

Los AINES (antiinflamatorios no esteroides) son no opioides y tiene accin


analgsica y antiinflamatoria. Estos medicamentos los estudiaremos ms
adelante.

ANESTESICOS GENERALES
Anestesia: estado inducido por un frmaco en el cual el SNC se altera para
producir diferentes grados de disminucin de la sensibilidad al dolor, depresin
de la conciencia, relajacin de los msculos esquelticos y disminucin o
ausencia de reflejos.

Glosario

Anestsicos: agentes que deprimen el SNC para producir anestesia.

Anestsicos generales: Inducen anestesia que afecta a todo el organismo,


con prdida de la conciencia entre otros.

Anestsicos locales: Insensibilizan una parte del cuerpo sin afectar la


conciencia.

Anestsicos parenterales: Se administran directamente en el SNC mediante


diversas tcnicas de inyeccin raqudea. Adems pueden inyectarse al lado de
los nervios principales con el fin de anestesiar el SNPerifrico.

ANESTESICOS GENERALES
Existen dos categoras:

1) Inhalatorios: lquidos voltiles y gases que se vaporizan en oxgeno para


producir anestesia.

2) Parenterales intravenosos: Se emplean para inducir o mantener la anestesia


general y como adyuvantes de los anestsicos inhalatorios.

Pgina 47 de 232
Esta prctica como adyuvante se denomina anestesia equilibrada y as lograr
menos efectos colaterales.

MECANISMO DE ACCION

La teora de Overton-Meyer postula que existe una relacin entre la


liposolubilidad de un anestsico y su potencia: Cuanto ms liposoluble, mayor
ser el efecto.

Las membranas de las clulas nerviosas son muy ricas en grasas e igual
sucede con la barrera hematoenceflica (BHE) (La barrera hematoenceflica
es una barrera entre los vasos sanguneos y el sistema nervioso central.), Su
existencia fue probada en 1885 por Paul Ehrlich, quien inyect anilina en la
sangre de una rata, la cual ti en azul todo el cuerpo, excepto el cerebro, que
qued sin tincin.

Los agentes anestsicos que se concentran en las membranas de las clulas


nerviosas la cruzan con facilidad provocando la prdida de los cinco sentidos:
visin, audicin, gusto, olfato, tacto y el conocimiento.

An cuando el corazn y los pulmones estn bajo el control de la mdula, ellos


generalmente pueden estar separados porque el centro medular es el ltimo
sitio en experimentar depresin.

Anestsicos Generales Inhalatorios


Oxido nitroso (N2O) es un gas incoloro con un olor dulce y ligeramente txico.
Provoca alucinaciones y euforia. 20-40% con O2 produce analgesia. 70-30%
con O2 produce anestesia.

Lquidos voltiles inhalados:

Halotano. 0.5-1.5% anestesia general.

Enflurano. (ter halogenado) 0.5-3% anestesia general.

Anestsicos Intravenosos
Tiopental: 25-75 mg e.v.

Etomidato: 0.2-0.6 mg/kg e.v.

Metohexital: 50-120 mg e.v. (induccin).20-40 mg e.v. (mantenimiento).

Pgina 48 de 232
Propofol es de corta duracin, para la induccin de anestesia general en
pacientes adultos y peditricos mayores de 3 aos, mantenimiento de la
anestesia general en adultos y pacientes peditricos mayores de 2 meses, y
para sedacin en el contexto de Unidades de Cuidados Intensivos (por
ejemplo, pacientes bajo ventilacin mecnica e intubacin traqueal), o
procedimientos diagnsticos (por ejemplo, endoscopia y radiologa
intervencionista). Tambin se puede utilizar como antiemtico a dosis muy
bajas. Se utiliza una formulacin basada en aceite de soja, fosfolpido de
huevo, glicerol, hidrxido de sodio, EDTA y Propofol. Se estn desarrollando
nuevas formulaciones para mejorar su tolerancia. La apariencia tradicional es
blanco lechosa y las ms modernas son transparentes dndole ventajas
significativas.

FORMAS DE ADMINISTRACIN
Induccin en bolos:

Menores de 60 aos de 2 a 2,5 mg/kg

Mayores de 60 aos de 1.6 a 1.7 mg/Kg

Ancianos 0.7 mg/kg

Efectos Secundarios
Depresin respiratoria, amnesia, mioclonas, dolor en la zona de
administracin, reacciones alrgicas en individuos sensibles a sus
componentes. Puede ocasionar paro cardio-respiratorio si es administrado con
antidepresivos.

Adyuvantes
Fentanilo: opioide 50-100mcgr/kg e.v. Induccin.

Diazepam: benzodiazepina 2-20mg e.v. amnesia y ansiedad.

Atropina: anticolinrgico 0.1-0.6 mg e.v. disminuye secreciones.

Meperidina: opioide 50-100 mg i.m. alivio del dolor.

Pentobarbital: barbitrico150-200 mg i.m. amnesia y sedacin.

ANESTESICOS LOCALES

Pgina 49 de 232
Insensibilizan una parte del cuerpo sin afectar la conciencia. Se utilizan en
odontologa, en la sutura de heridas, anestesia raqudea, puncin lumbar, etc.

Pueden ser tpicos o parenterales:

Los tpicos se aplican directamente en la piel o en las mucosas.

Los parenterales se pueden administrar directamente al SNC con tcnicas de


inyeccin raqudea.Tambin en reas especficas mediante la infiltracin.

Mecanismos de accin
Los anestsicos locales bloquean tanto la generacin de impulsos nerviosos
como su conduccin a travs de todas las fibras nerviosas: sensitivas, motrices
y autnomas por su accin de dificultar el acceso del Na+ al interior de la
clula, razn por la cual se le conocen como estabilizadores de membrana
hacindola menos permeable al intercambio inico. Cuando el efecto del
anestsico local cesa, el mecanismo funciona a la inversa, primero se recupera
la actividad motriz, luego la sensitiva y por ltimo la autnoma.

Pgina 50 de 232
Medicamentos TOPICOS

Benzocana: tpico en pomada o crema.

Cocana: tpico en solucin. (Intervencin quirrgica en ojos).

Dibucana: tpico en pomada.

Cloruro de etilo: tpico en aerosol.

Tetracana: parenteral, tpica y oftlmica.

Lidocana: tpico en gel, pomada y parenteral.

Medicamentos PARENTERALES

Nombre Potencia * Accin Duracin

Lidocana 2 inmediata 60-90 minutos.

Procana 3 2-5 minutos 30-60 minutos.

Tetracana 1 5-10 90-120

* Orden de potencia de mayor (1) a menor (5).

Depresores del Sistema Nervioso Central

Sedantes e hipnticos

BARBITRICOS
Son derivados del acido barbitrico. Producen adiccin y el rango de
dosificacin entre dosis teraputica y txica es muy bajo.

Pgina 51 de 232
Se clasifican en cuatro grupos con base en el comienzo y duracin de accin.

Categora comienzo duracin barbitrico

Ultracorta: e.v. < 15min. E.v. <2 hs tiopental

Breve: v.o. 15-20 min. V.o. 2-4 hs pentobarbital

Intermedia: v.o. 2-30 min. V.o. 2-4 hs butabarbital

Prolongada: v.o. 30-60 min. V.o. 6-8 hs fenobarbital

Mecanismo de Accin
Son depresores del SNC y actan en la formacin reticular del tronco cerebral,
reduciendo los impulsos nerviosos que se dirigen hacia la corteza cerebral,
pues potencian al neurotransmisor inhibidor de los impulsos: (GABA) acido
gamma amino butrico. Los barbitricos pueden elevar el umbral de las
convulsiones por lo tanto son efectivos en estado epilptico, ttanos y
convulsiones inducidas por medicamentos. El fenobarbital se lo utiliza como
profilaxis para ataques epilpticos.

Usos Teraputicos
Ultracortos: anestsicos para procedimientos quirrgicos breves y para
cirugas intracraneales pues disminuyen la presin intracraneal.

Corta: Sedantes-hipnticos y control de convulsiones.

Intermedia: dem.

Prolongada: Sedantes-hipnticos, profilaxis de ataques y tratamiento de


hiperbilirrubinemia neonatal (Son estimuladores de las enzimas hepticas).

Pgina 52 de 232
Efectos secundarios
Cuando se utilizan crnicamente para el sueo los barbitricos eliminan el REM
(MOR), lo cual puede ocasionar agitacin e incapacidad para afrontar el estrs
normal.

Cuando se dejan de suministrar se presenta de nuevo el REM pero en forma


ms prolongada y los sueos se pueden transformar en pesadillas. Una
sobredosis de barbitricos puede provocar coma y muerte as como en la
combinacin con alcohol etlico.

El fenobarbital (Luminal m.r.) Es de accin prolongada y se lo utiliza como


prevencin de la epilepsia del tipo Gran mal y convulsiones febriles. Adems es
utilizado en la hiperbilirrubinemia en neonatos. Tiene categora D de riesgo
gestacional.

Las presentaciones v.o. son:

Nios. 15 mg.

Adultos: 100mg.

BENZODIAZEPINAS

Son medicamentos sedantes e hipnticos por su capacidad de ejercer


actividad depresora en el SNC en los sistemas hipotalmico, talmico y lmbico.
(El hipotlamo, tlamo y lmbico se encuentran en el cerebro).

Las benzodiacepinas tienen receptores especficos y se cree que son los


mismos que para el neurotransmisor GABA y no inducen actividad
enzimtica.

Efectos farmacolgicos
Tienen efecto tranquilizante sobre el SNC. Esto causa la inhibicin de los
nervios hiperexcitables en el SNC, que podran ser responsables de la
actividad convulsiva, adems son tiles para controlar la agitacin y ansiedad e
inducen al sueo y relajar al msculo esqueltico.

Flurazepam de accin prolongada.

Flunitrazepam

Triazolam de accin corta.

Pgina 53 de 232
Midazolam de accin intermedia.

Diazepam de accin intermedia.

Todos son categoras X de riesgo gestacional.

ANTIEPILPTICOS
Glosario

Ataque tnico-clnico: antes llamado gran mal: movimientos generalizados y


contracciones musculares tnicas (rigidez) y clnicas (rpidas, con espasmos
sincronizados).

Convulsin: ataque que conlleva una estimulacin excesiva de las neuronas


cerebrales y se caracteriza por la contraccin espasmdica de msculos
voluntarios.

Anticonvulsivante: sustancia o procedimiento que previene o reduce la


severidad de las crisis convulsivas epilpticas o de otra clase.

EPILEPSIA
Es un trastorno del funcionamiento del cerebro. Se caracteriza por la
generacin excesiva de descargas elctricas en el rea de la corteza cerebral
con crisis o perodos de conciencia alterada de manera recurrente detectables
en el EEG, TC y RMN. La etiologa se desconoce en ms del 50 % de los
casos y se llama primaria o idioptica. Cuando es producida por infecciones,
afecciones cerebro vasculares u otras enfermedades se llama epilepsia
secundaria.

Se ha relacionado la plasticidad a largo plazo (privilegiando las uniones


neuronales tiles y destruyendo las intiles) con la epilepsia porque el
hipocampo (inhibicin de la conducta, memoria y espacio) es muy susceptible a
la actividad epiletgena. Las crisis refuerzan las conexiones entre las clulas
excitadas, promoviendo una actividad continua que puede propagarse a otras
regiones corticales. Una estimulacin neuronal repetida produce a lo largo de
semanas un cambio prolongado en la excitabilidad del encfalo que luego no
puede ser revertida. As explicara que se llegue a un punto en el cual una
estimulacin dbil desencadenara una crisis convulsiva.

Pgina 54 de 232
Se cree que los receptores NMDA del glutamato estaran implicados en la
plasticidad a largo plazo. El glutamato (aminocido) es
el neurotransmisor excitatorio por excelencia de la corteza cerebral.

IRM

Frmacos
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Los frmacos antiepilpticos (FAE) poseen tres efectos primarios:

1) Aumentan el umbral de actividad en la corteza motriz del cerebro


(dificultan la excitacin del nervio a un estmulo elctrico o qumico).

2) Deprimen la expansin de una descarga convulsiva porque interrumpen la


transmisin de impulsos de un nervio a otro.

3) Pueden tener efecto en lugares adyacentes a la neurona afectada; as


mismo, en forma indirecta, alteran el riego sanguneo en dicha rea.

Pgina 55 de 232
ANTICONVULSIVANTES
La meta de estos frmacos es la prevencin de los ataques y mantenimiento de
una buena calidad de vida. En muchos casos los pacientes deben tomarlos de
por vida y el xito en el control de los ataques est en la seleccin adecuada
del frmaco para cada paciente en particular, de acuerdo a las dosis,
seguimiento de tratamiento y toxicidad.

Mecanismo de Accin
Pueden actuar de dos maneras:

1) Directamente sobre las neuronas afectadas disminuyendo su excitabilidad.

2) Actan sobre neuronas sanas impidiendo el desarrollo de impulsos


anmalos cercanos a los nervios afectados.

La forma de actuar, es posible, que se deba a la alteracin en la entrada y


salida de los iones Na+, K+, Ca2+ y Mg2+ en las neuronas ya que dependen
de stos los impulsos nerviosos y al producir estabilidad y disminucin de
respuesta de las membranas celulares, se previene o disminuye el ataque
convulsivo. Tambin pueden actuar modificando la concentracin del GABA,
que puede estar en niveles muy bajos debido a gran cantidad de enzimas que
actan sobre el neurotransmisor.

Frmacos
Clonazepam: v.o.4-20mg/da.

Carbamacepina: v.o. 200-1200mg/da.

Fenobarbital: v.o.100-300mg/da, i.m. /e.v. 200-600mg/da.

Fenitona: v.o. 300-600mg/da, e.v. 15-20mg/kg.

Acido valproico: v.o. 15-60mg/kg/da en tres dosis/da.

Todas las dosis son para adultos y convulsivos.

Enfermedad de PARKINSON (EP)


Glosario

Aquinesia: Hipo actividad motora y psquica o parlisis muscular.

Pgina 56 de 232
Corea: Movimientos involuntarios sin propsito, con irritabilidad, inquietud y
molestia.

Disquinesia: Deterioro de la capacidad de ejecutar movimientos voluntarios.

Distona: Cualquier deterioro del tono muscular por lo general en la cabeza,


cuello y lengua.

Esta enfermedad es un padecimiento degenerativo, progresivo y crnico que


afecta a las neuronas cerebrales productoras de dopamina (neurotransmisor).
Estas clulas son parte de la sustancia negra del mesencfalo. Puede tener
origen en el cromosoma N 1 por mutacin gentica.

CEREBRO SANO CEREBRO ENFERMO

Es una enfermedad de la tercera edad y rara vez se da en personas menores a


40 aos y la causa fundamental de la enfermedad es un desequilibrio entre la
dopamina y la acetilcolina que son neurotransmisores en los ganglios basales
del cerebro.

La disminucin de dopamina y aumento de acetilcolina produce la enfermedad.

La terapia se basa en suministrar dopamina o, en su defecto, bloqueo o


disminucin de la acetilcolina.

Medicamentos Dopaminrgicos
Amantadina: provoca liberacin de dopamina. Riesgo gestacional C.

Bromocriptina: agonista de la dopamina. Riesgo gestacional D.

Levodopa-carbidopa: sustituye a la dopamina pues sta no atraviesa la


barrera hematoenceflica pero s la levo dopa que es su precursor qumico con

Pgina 57 de 232
riesgo gestacional C. Se adiciona carbidopa para disminuir los efectos
secundarios de la levodopa al usar menos dosis de sta.

Medicamentos Anticolinrgicos
Frmacos que bloquean la acetilcolina y son tiles para los temblores
musculares o la rigidez muscular asociados con la EP. Este bloqueo se opone
a los efectos de la acetilcolina: aumento de salivacin, lagrimacin, miccin,
diarrea, motilidad gastrointestinal y emesis (vmito) por relajacin del msculo
liso y disminuyendo la rigidez muscular y aquinesia.

Benzatropina: anticolinrgico sinttico.

Biperideno: anticolinrgico sinttico.

Los dos tienen propiedades anticolinrgicas, antihistamnicas y anestsicas


locales. Riesgo gestacional C.

Trihexifenidilo: anticolinrgico sinttico que se usa en la EP como adjunto a


otra droga. Riesgo gestacional C.

Pgina 58 de 232
Enfermedad de Alzheimer (EA)

La enfermedad de Alzheimer (EA), tambin denominada mal de


Alzheimer, demencia senil, es una enfermedad neurodegenerativa que se
manifiesta como deterioro cognitivo y trastornos conductuales (disminucin de
la concentracin de Acetilcolina). Se caracteriza en su forma tpica por una
prdida de la memoria inmediata y de otras capacidades mentales, a medida
que las clulas nerviosas (neuronas) mueren y diferentes zonas del cerebro se
atrofian. Es incurable y terminal, que aparece con mayor frecuencia en
personas mayores de 65 aos de edad. La enfermedad de Alzheimer se
caracteriza por la prdida de neuronas y sinapsis en la corteza cerebral y en
ciertas regiones subcorticales. Esta prdida resulta en una atrofia de las
regiones afectadas, incluyendo una degeneracin en el lbulo
temporal y parietal y partes de la corteza frontal y la circunvolucin cingulada.

Tomografa por Emisin de Positrones (TEP)


Se inyecta un marcador radioactivo que se une a la glucosa en el cerebro. Esta
se concentra en las zonas ms activas (ROJO) ya que consumen ms energa,
y el marcador delata que partes del cerebro se activan.

Pgina 59 de 232
Tomografa (TEP) del cerebro de un paciente con el alzhimer
mostrando prdida de la funcin en el lbulo temporal.

Gentica

La gran mayora de los pacientes de esta enfermedad tienen o han tenido


algn familiar con dicha enfermedad. Tambin hay que decir que una pequea
representacin de los pacientes de Alzheimer es debido a una generacin
autosomal dominante, haciendo que la enfermedad aparezca de forma
temprana. En 1987, se descubri la relacin de la enfermedad de Alzheimer
con una mutacin en el cromosoma 21 que contiene el gen PPA (Protena
Precursora de Amiloide). Esta protena es indispensable para el crecimiento de
las neuronas, para su supervivencia y su reparacin postdao. Tambin pude
ser debido a mutacin gentica en el cromosoma N 1.

Frmacos

Inhibidores de la acetilcolinesterasa
Reducen la tasa de degradacin de la acetilcolina, manteniendo as
concentraciones adecuadas del neurotransmisor en el cerebro y deteniendo su
prdida causada por la muerte de las neuronas colinrgicas:

Donepecilo

Rivastigmina

Pgina 60 de 232
Galantamina.

Antagonista de los receptores NMDA glutaminrgicos

Memantina.

MENINGITIS
Es una inflamacin de las meninges (membranas que recubren el cerebro y la
mdula espinal), a menudo debida a una infeccin bacteriana o viral.

TOMOGRAFA POR EMISIN DE POSITRONES (TEP)

Absceso de color naranja claro debido a meningitis entre la duramadre y el


aracnoides.

La bacteria ms comn que produce meningitis es un meningococo llamado


Neisseria meningitidis aunque tambin la provocan el Haemophilus influenzae
tipo b y los estreptococos Pneumoniae,sta meningitis es menos habitual que
la viral pero ms grave y puede ser fatal .

FRMACOS
Antibiticos: Se administran antibiticos por va intravenosa en el caso de
meningitis meningococcica: la ceftriaxona en el Haemophilus y se pueden usar

Pgina 61 de 232
combinaciones de amoxicilina ms cloramfenicol o cido clavulanico pero lo
ideal es un antibitico que atraviese la barrera hematoencefalica.

Glucocorticoides: Dexametasona.

ANSIOLTICOS
Una de las opciones teraputicas en personas aquejadas de ansiedad son los
medicamentos y entre los ms importantes encontramos las benzodiacepinas
que actan reduciendo la hiperactividad en el SNC pes aumentan la accin
del GABA en el tronco cerebral y lmbico.

Las ms utilizadas son cuatro:

Diazepam.

Lorazepam.

Alprazolam.

Midazolam.

Riesgo gestacional D.

BENZODIAZEPINAS
Alprazolam: se utiliza en dosis de 0.25-2 mg v.o.

Diazepam: tiene metabolitos activos que pueden acumularse en


pacientes con disfuncin renal o heptica. Se presenta en dosis de 2, 5 y
10 mg v.o. y 10 mg e.v. por 2cc.

Lorazepam: se utiliza para tratar la ansiedad en corto plazo.- Se


presenta en v.o. de 0.5-1-2- y 2.5mg por tableta y e.v. 2-4 mg/cc.

ANTIDEPRESIVOS
Los medicamentos usados para trastornos de depresin mayor. Tambin
suelen usarse en las migraas, esquizofrenia y trastornos de personalidad. Se
postula que la depresin es el resultado de una deficiencia de catecolaminas
neuronales y sinpticas (noradrenalina) o un fallo en la regulacin de estas
catecolaminas.

Pgina 62 de 232
La depresin Se caracteriza por intensa tristeza, perdida de inters y
desesperanza. Existen varios factores desencadenantes como enfermedades
fsicas, depresin ante o posparto, prdida de personas queridas, etc.

Tambin los niveles bajos de Serotonina o niveles altos de


monoaminooxidasa y patrones anmalos en el hipocampo (humor y
memoria), amgdala, etc. Pero no se conoce con exactitud los mecanismos que
llevan a la depresin.

REAS CEREBRALES
Posibles reas implicadas en la depresin:

Corteza prefrontal.

Amgdala.

Hipocampo.

Pgina 63 de 232
Antidepresivos Cclicos (ATC)
Son los tri y tetracclicos. Actan corrigiendo el desequilibrio de
concentraciones de neurotransmisores por bloqueo de la recaptacin de stos
y acumulndolos en las terminaciones nerviosas y as ejercer el efecto
antidepresivo.

Las reacciones colaterales que provocan son:

Temblores, taquicardia, nuseas cefalea, hipotensin ortosttica, etc. pues


interaccionan con los receptores muscarnicos, histaminrgicos, adrenrgicos,
etc.

Los ATC en sobredosis son en un 70 a 80 % mortales por lo general como


consecuencia de convulsiones y/o arritmias. Riesgo gestacional C.

Los ms utilizados son:

Amitriptilina: v.o. 75/300mg/da en adultos.

Nortriptilina: v.o. 30-50 mg/da en adultos.

Antidepresivos IMAO
Los (IMAO) inhibidores de la monoaminooxidasa son muy efectivos y se utilizan
en cualquier tipo de depresin pero en general en la atpicas como aumento del
sueo y apetito o pnico marcado, fobia, etc. Se los utilizan cuando los ATC no
son efectivos.

Son Inhibidores no selectivos de la enzima MAO, distribuida en todo el


organismo, y es la responsable de inactivar a muchos neurotransmisores: La
serotonina, norepinefrina, (noradrenalina), y epinefrina (adrenalina). Al inactivar
la MAO entonces aumentan los niveles en el cerebro de noradrenalina y
serotonina reduciendo la depresin.

Frmacos

Tranilcipromina v.o. 30-60 mg/da. Categora C de riesgo gestacional.

Contraindicaciones de ATC e IMAO: Comportamiento suicida.

Administrar con cuidado en pacientes con:

Retencin urinaria.

Anemia.

Pgina 64 de 232
Psicosis.

Glaucoma de ngulo estrecho.

Disfuncin heptica.

Enfermedad renal.

Ancianos y personas con enfermedad cardaca corren el riesgo de sufrir


trastornos cardacos asociados con la toxicidad o sobredosis.

Antidepresivos de 2 generacin
Son medicamentos ms nuevos y superiores a los ATC desde el punto de vista
de los efectos secundarios y no de su efecto teraputico.

Algunos de ellos son:

Bupropin. v.o. 200-400mg/da.

Fluoxetina. :v.o. 20-80mg/da

Paroxetina. v.o. 20-50mg/da

Sertralina. V.o. 50-200mg 1 vez x da

Venlafaxina. V.o. 37,5mg-150 mg/ da

La ventaja principal sobre los ATC y los IMAO es que ejercen poco o ningn
efecto sobre el SCV. Se utilizan para la depresin, trastorno bipolar, obesidad,
ataques de pnico, etc.

ANTIMANACOS
Las catecolaminas: dopamina y noradrenalina desempean un papel
fisiopatolgico importante en el desarrollo de la mana. Parece ser que la
serotonina tambin participa. Actualmente se utilizan para aliviar los sntomas
son las sales de LITIO que alteran el metabolismo de las catecolaminas.

El Litio result un tratamiento efectivo para reducir el riesgo de suicidio en


personas con trastornos del humor.

El frmaco puede ejercer sus efectos anti- suicidas reduciendo las recadas del
trastorno de estado de nimo, la agresin y posiblemente la impulsividad.

Las dosis indicadas para el Carbonato de Litio son: 600-1.200 mg/da en


dosis divididas.

Pgina 65 de 232
TRASTORNO BIPOLAR
Oscilacin entre la depresin y la mana (antes se denominaba psicosis
manaco-depresiva). Se piensa que los factores determinantes son genticos y
ambientales pero tambin es posible que los distintos niveles de noradrenalina,
serotonina y dopamina tengan influencia en la enfermedad. Imagen TEP

TOMOGRAFA POR EMISIN DE POSITRONES

Pgina 66 de 232
Frmacos utilizados
Olanzapina.

Quetiapina.

Risperidona.

Divalproato de sodio.

Lamotrigina.

Clozapina.

Clorpromacina.

Nortriptilina.

Benzodiacepinas.

ANTIPSICTICOS
Estos medicamentos se utilizan para tratar las enfermedades mentales graves
como el trastorno afectivo bipolar, psicosis depresiva, esquizofrenia y autismo.
Tambin se usan para nuseas e hipo intratable. Se los conoce como
neurolpticos por producir estado de quietud y ejercer su accin en los nervios
de funcionamiento anormal.

Las fenotiazinas es el grupo de medicamentos ms grande de los


antipsicticos.

Mecanismo de accin
Todos los antipsicticos tienen un mecanismo de accin comn: bloquean los
receptores de la dopamina en el cerebro y de ste modo disminuyen la
concentracin de dopamina en el SNC. Las fenotiazinas bloquean los
receptores postsinpticos de la dopamina en el sistema lmbico y en los
ganglios basales. Estas son las reas asociadas con las emociones, funcin
cognitiva (La cognicin est ntimamente relacionada con conceptos abstractos
tales como mente, percepcin, razonamiento, inteligencia, aprendizaje) y
motriz.

Pgina 67 de 232
ESQUIZOFRENIA
La esquizofrenia es un diagnstico psiquitrico en personas con un grupo de
trastornos mentales crnicos y graves, caracterizados por alteraciones en la
percepcin o la expresin de la realidad. La esquizofrenia causa adems una
mutacin sostenida de varios aspectos del funcionamiento psquico del
individuo, principalmente de la conciencia de realidad, y una desorganizacin
neuropsicologa ms o menos compleja, en especial de las funciones
ejecutivas, que lleva a una dificultad para mantener conductas motivadas y
dirigidas a metas, y una significativa disfuncin social.

IRMf

IRM

Pgina 68 de 232
Frmacos
Clorpromazina. V.30-1.000mg/da en dosis individuales.

Levomepromazina v.o. 25-100 mg/da en dosis individuales.

Riesgo gestacional C.
Butirofenonas

HALOPERIDOL, de estructura qumica diferente a las fenotiazinas, pero


de accin teraputica similar. Se lo utiliza en gotas de 2mg/ml y en
tabletas de 0.5, 1.2, 5, 10 y 20 mg.

Antipsicticos Atpicos
En General los neurolpticos tradicionales causan sntomas extrapiramidales:
Rigidez, temblores, bradiquinesia (lentitud anormal del movimiento) y
bradifrenia (lentitud anormal en las funciones intelectivas). En 1990 se aprob
en EEUU la Clozapna que es un medicamento antipsictico tricclico pero
desde el punto de vista farmacolgico su accin es diferente a todos los
actuales.

Se cree que ejerce su accin en los sistemas neurotransmisores


serotoninrgicos, adrenrgicos y colinrgicos en el cerebro; y es ms selectiva
en el bloqueo de los receptores dopaminrgicos en el sistema mesolmbico (la
va mesolmbica est asociada con la modulacin de las respuestas de la
conducta frente a estmulos de gratificacin emocional y motivacin).

Pgina 69 de 232
Tiene muy pocos efectos extrapiramidales. Riesgo gestacional B. Se la utiliza
en la esquizofrenia (diagnstico psiquitrico en personas con un grupo de
trastornos mentales crnicos y graves, caracterizados por alteraciones en la
percepcin o la expresin de la realidad. La esquizofrenia causa adems una
mutacin sostenida de varios aspectos del funcionamiento psquico del
individuo, principalmente de la conciencia de realidad, y una desorganizacin
neuropsicolgica ms o menos compleja, en especial de las funciones
ejecutivas, que lleva a una dificultad para mantener conductas motivadas y
dirigidas a metas, y una significativa disfuncin social).

Dosis e.v. 330-900mg/da en dosis divididas en adultos.

Tambin se utiliza para la esquizofrenia la RISPERIDONA y es ms activo que


la clozapina en los receptores serotonnicos y dopaminrgicos (antagonista

Pgina 70 de 232
monoaminrgico selectivo: dopamina, noradrenalina y adrenalina.) Y causa
menos sntomas extrapiramidales.

Se utiliza en dosis de 1-6 mg/da.

La quetiapina parece tener afinidad por los receptores D2 (dopaminrgico) y 5-


HT2A (serotonina). Posee un mejor perfil de sntomas extrapiramidales.
Tambin bloquea a los receptores de la histamina y alfa adrenrgicos. Este
agente sirve para tratar la esquizofrenia con terapia precoz (al principio de la
terapia) pues es segura y bien tolerada por los pacientes.

ESTIMULANTES DEL SNC


Se denominan tambin medicamentos simpaticomimticos.

Elevan el nimo.

Sensacin de mayor energa.

Sensacin de mayor atencin.

Disminuyen el apetito.

Los ms conocidos son:

ANFETAMINAS.

COCAINA.

CAFEINA.

ClH de METILFENIDATO.

Las anfetaminas actan en la Corteza cerebral y son utilizadas para el


tratamiento de la narcolepsia: accesos de somnolencia irresistible durante el
da y tratamiento del trastorno por dficit de atencin e hiperactividad:
(TDAH). Como anorexgenos actan en las regiones del hipotlamo y lmbico.

Producen euforia, disminuyen la fatiga y la somnolencia, y prolongan la vigilia.

Producen tolerancia y dependencia psicolgica (adiccin).

Son sustancias de uso controlado.

En nuestro pas estn prohibidas.

Pgina 71 de 232
La cocana se extrae de la Erythroxylon coca y ha sido muy utilizada por los
indgenas de Los Andes por sus efectos estimulantes.

La cafena est presente en el caf y el t. Es categora B de riesgo


gestacional.

El ClH de metilfenidato (Ritalina m.r.) se ha convertido en el frmaco de


eleccin del TDAH y la narcolepsia. Se lo utiliza en nios y tambin en adultos.
Como todos los estimulantes del SNC, su uso debe considerarse como un
adyuvante de intervenciones psicolgicas, educacionales, sociales y de
rehabilitacin. Es categora C de riesgo gestacional.

Las dosis son de 5, 10, 20 y una presentacin de LP de 20 mg.

Pgina 72 de 232
Sistema Nervioso
Autnomo
SNA
AUTNOMO

PARASIMPTICO SIMPTICO
(Colinrgico) Ac (adrenrgico) NE

Alfa beta
1 2 1 2

Los sistemas Parasimptico y Simptico constituyen un sistema de revisin y


equilibrio para mantener la homeostasia normal de las funciones autnomas
del organismo. (Regula el ambiente interno: metabolismo, para mantener una
condicin estable y constante).

Pgina 73 de 232
Pgina 74 de 232
Pgina 75 de 232
GLOSARIO
Adrenrgicos: Medicamentos que estimulan el SNS; se los conoce tambin
como simpaticomimticos porque simulan la accin de los neurotransmisores
simpticos noradrenalina y adrenalina.

Catecolaminas: Sustancias que pueden producir una respuesta


simpaticomimtica, son endgenas como la adrenalina, noradrenalina y
dopamina, o sintticas, como el isoproterenol.

Receptores adrenrgicos: Lugares de recepcin de los neurotransmisores


simpticos adrenalina y noradrenalina.

Receptores alfa adrenrgicos: Se subdividen en alfa1 y alfa 2 y se


diferencian por su locacin en los nervios.

Receptores betadrenrgicos: Se localizan en las clulas efectoras


postsinpticas (clulas, msculos y rganos estimulados por los nervios).

La diferencia entre los beta 1 y beta 2 es que los primeros se localizan, en su


mayora, en el corazn, mientras que los segundos, en el msculo liso de los
bronquiolos, arteriolas y las vsceras.

Receptores dopaminrgicos: Son estimulados por la dopamina


(neurotransmisor) dilatando las arterias renales, mesentricas, coronarias y
cerebrales aumentando el flujo sanguneo.

Pgina 76 de 232
Sistema Nervioso Perifrico o Somtico
Los msculos esquelticos son un tipo de msculos estriados unidos al
esqueleto. Formados por clulas o fibras alargadas y multinucleadas que sitan
sus ncleos en la periferia. Esa estriacin se ve perfectamente al microscopio.
Son usados para facilitar el movimiento y mantener la unin hueso-articulacin
a travs de su contraccin. Son, generalmente, de contraccin voluntaria (a
travs de inervacin nerviosa), aunque pueden contraerse involuntariamente.

Sinpsis mioneural: sinpsis entre el nervio y el msculo esqueltico

Este msculo es estriado, voluntario y rodea al esqueleto. A la neurona que


interviene en este proceso se le denomina motoneurona, es aquella neurona
que va a conectar con el msculo esqueltico.

La motoneurona es una neurona mielnica. El axn de la motoneurona va


acercndose al msculo, cuando contacta con el msculo el axn pierde una
vaina de mielina y se divide en mltiples botones terminales, estos botones
siempre contendrn como neurotransmisor la acetilcolina.

Los botones terminales se introducen a modo de invaginaciones por el interior


del msculo esqueltico.

Sistema Nervioso Simptico


En todo el organismo existen receptores para las catecolaminas nor-
adrenalina (tambin llamada nor-epinefrina NE) y adrenalina (epinefrina E) que
se conocen como receptores adrenrgicos. Es aqu donde se fijan los
frmacos adrenrgicos y ejercen su accin. Los receptores alfa responden a la
nor-adrenalina y los betas a la adrenalina.

Pgina 77 de 232
Los alfa adrenrgicos tienen dos sub tipos: alfa1 y alfa2.

Alfa1: ubicados en clulas efectoras postsinpticas (msculos y rganos).

Alfa 2: ubicados en terminaciones nerviosas presinpticas (en el nervio que


estimula las clulas efectoras).

La respuesta predominante de los agonistas alfadrenrgicos es la


vasoconstriccin y la estimulacin del SNC.

Los receptores betadrenrgicos se encuentran en las clulas efectoras


sinpticas.

Encontramos dos sub tipos beta1 y beta2.

Beta 1: localizados principalmente en el corazn.

Beta2: localizados en el msculo liso de los bronquiolos, las arteriolas y los


rganos viscerales.

Una respuesta agonista betadrenrgica da como resultado relajacin del


msculo liso bronquial, gastrointestinal y uterino, glucogenlisis y estimulacin
cardaca.

Pgina 78 de 232
Accin Fisiolgica
La accin fisiolgica que resulta de la respuesta agonista en los sistemas es la
siguiente:

Sistema Cardiovascular
Vasos Sanguneos

Alfa1: Constriccin.

Beta2: Dilatacin.

Msculo cardaco

Beta1: aumento de contractilidad.

Nodo auriculoventricular (se encuentra situado en la porcin inferior del surco


interauricular).

Beta1: aumento de la frecuencia cardaca.

Nodo sinoauricular (Se encuentra en la pared posterolateral superior de la


aurcula derecha, bajo la desembocadura de la vena cava superior).

Beta1: aumento de la frecuencia cardaca.

Sistema Gastrointestinal
Msculo

Alfa1: aumento de la motilidad.

Esfnteres

Alfa1: Constriccin.

Sistema Genitourinario
Esfnter Vesical

Alfa1: constriccin.

Pene

Alfa1: eyaculacin.

tero

Alfa1: contraccin.

Pgina 79 de 232
Beta2: relajacin.

Sistema Respiratorio
Msculos Bronquiales

Beta2: relajacin y dilatacin.

Tambin existen otros tipos de receptores como los dopaminrgicos

Estos receptores al ser estimulados por la dopamina, dilatan las arterias


renales, mesentricas, coronarias y cerebrales. La dopamina es la nica
sustancia que puede estimular estos receptores.

SINTESIS DE LA ADRENALINA
TIROSINA

Enzima: tirosina hidroxilasa

DOPA

Enzima: decarboxilasa (fosf. de piridoxal)

DOPAMINA

Enzima: dopamina beta ohlasa (vit. C)

NORADRENALINA

Enzima: feniletanolamina n-metil transferasa

ADRENALINA

Cuando se administran, adrenalina o nor adrenalina por va subcutnea


o intravenosa no llegan al SNC, porque no atraviesan la BHE.

Funcionamiento de la clula nerviosa


Las catecolaminas se almacenan en las vesculas o grnulos en las
terminaciones nerviosas. El transmisor espera en ese lugar hasta que la
neurona recibe un estmulo, despus de lo cual las vesculas se mueven hacia
la terminacin nerviosa liberando su contenido en el espacio entre sta y el
rgano efector, ese espacio se llama hendidura sinptica. El contenido

Pgina 80 de 232
liberado puede fijarse a los receptores localizados en el rgano efector. Una
vez que el neurotransmisor se une el rgano responde. Eje: contraccin del
msculo liso, aumento de la frecuencia cardaca, aumento de la produccin de
alguna sustancia, contraccin de un vaso sanguneo, etc. Este proceso se
interrumpe mediante la accin de enzimas y reabsorcin del neurotransmisor.

Dos enzimas metabolizan a las catecolaminas: la Monoaminoxidasa (MAO) y la


catecol-O-metiltransferasa (COMT). La MAO degrada a las catecolaminas que
se encuentran alrededor de las terminaciones nerviosas; la COMT degrada las
que se encuentran en la hendidura sinptica. El neurotransmisor puede ser
reabsorbido por una bomba y por ello mantiene un abastecimiento adecuado
de la sustancia dentro de la terminal nerviosa.

Pgina 81 de 232
Medicamentos Adrenrgicos
Estos son los que tienen accin similar o simulan los efectos de los
neurotransmisores adrenrgicos (noradrenalina, adrenalina y dopamina). Los
frmacos de accin directa actan sin necesidad de estimular el nervio para
liberar el neurotransmisor unindose al receptor y ocasionar respuesta
fisiolgica. Eje: fenilefrina.

Los de accin indirecta liberan los neurotransmisores del grnulo, en la


terminacin nerviosa, los cuales se unen a los receptores y producen respuesta
fisiolgica. Eje: anfetaminas.

Los de accin mixta estimulan a los receptores en forma directa unindose a


l, como indirecta, estimulando la liberacin del neurotransmisor almacenado
en los grnulos o vesculas en las terminaciones nerviosas. Eje: efedrina.

Los adrenrgicos ejercen su accin principal en los receptores posganglionares


(aquellos que inervan de inmediato al rgano efector, glndula, msculo, etc.).
Tambin pueden actuar a nivel del SNC.

Pgina 82 de 232
EFECTOS FARMACOLOGICOS Alfa
Cuando los receptores alfadrenrgicos localizados en el msculo liso reciben
el estmulo de un frmaco adrenrgico, se produce, en general,
vasoconstriccin. Existen en el organismo muchas reas cubiertas por
msculo liso con receptores alfadrenrgicos y la unin con los frmacos
produce:

Vasos sanguneos: vasoconstriccin.

Sistema gastrointestinal: relajacin.

tero: contraccin.

Sistema genitourinario: eyaculacin, vejiga: contraccin.

Pncreas: disminucin de la liberacin de insulina.

EFECTOS FARMACOLOGICOS Beta


La activacin de los receptores adrenrgicos beta1 aumenta la contractilidad
cardaca (inotrpico positivo), conduccin auriculoventricular (dromotrpico
positivo) y la frecuencia cardaca (cronotrpico positivo).

La activacin de los beta2 relaja los bronquios (broncodilatacin) y el tero.


Adems estimulan la glucogenlisis en el hgado.

Los medicamentos ms usados son:

Anorexgenos:

Dietilpropin, fentermina.

Broncodilatadores: tienen afinidad con los receptores adrenrgicos beta2 en


el msculo liso bronquial y poca afinidad con los beta1 del corazn:

Adrenalina, efedrina, isoproterenol, salbutamol, salmeterol, etc.

Glaucoma de ngulo abierto (enfermedad del ojo cuyo principal factor de


riesgo es la elevacin de la presin intraocular y es causado por la obstruccin
en la circulacin del humor acuoso):

Timolol maleato en gotas oftlmicas, produce midriasis.

Pgina 83 de 232
Descongestivos nasales: estimulan los receptores alfadrenrgicos y no los
betas y producen descongestin nasal porque ocasionan constriccin de las
arteriolas dilatadas y as reducen el flujo sanguneo nasal.

Nafazolina, oximetazolina, fenilefrina, pseudoefedrina, tetrahidrozolina, etc...

Descongestivos oculares: el mecanismo de accin es muy similar a los


descongestivos nasales. Se los conoce como descongestivos oftlmicos pues
alivian temporalmente la congestin conjuntival:

Nafazolina, fenilefrina, tetrahidrozolina, etc.

Bloqueantes Adrenrgicos
GLOSARIO
Angina de pecho: Dolor en el trax ocasionado por isquemia del miocardio.

BHE: membrana semipermeable que permite la entrada selectiva al cerebro de


ciertas sustancias.

Betabloqueantes cardioselectivos: Son selectivos para los receptores beta1


(agentes bloqueantes beta).

Betabloqueantes inepecficos: Bloquean los receptores beta1 y beta2.


Extravasacin: paso o escape de sangre, suero, medicamentos, dentro de los
tejidos.

Clasificacin de Vaughan Wiliams


Clase I: frmacos que bloquean los canales de Na+ dependientes del voltaje.
Inhiben la corriente de sodio y, por lo tanto, disminuyen la velocidad de
conduccin y la excitabilidad cardacas.

Clase II: medicamentos que se oponen al sistema nervioso simptico la


mayora de ellos bloqueantes.

Clase III: medicamentos que afectan la salida de K+, por lo tanto son frmacos
que producen prolongacin del potencial de accin, y por lo tanto, del perodo
refractario.

Clase IV: medicamentos que afectan los canales de Ca2+.

Pgina 84 de 232
En todo el organismo hay receptores para los neurotransmisores simpticos
nor A (nor epinefrina NE) y Ad (epinefrina E). Se les llama receptores
adrenrgicos y hay dos tipos: alfa y beta con dos subgrupos 1 y 2 en cada uno.

Los alfa1 se encuentran en las clulas, los msculos o los rganos estimulados
por los nervios (clulas efectoras postsinpticas).

Los alfa2 se encuentran en los nervios que estimulan a las clulas efectoras.

Los beta1 se localizan principalmente en el corazn.

Los beta2 en los msculos lisos de los bronquiolos y los vasos sanguneos.

Los bloqueantes adrenrgicos beta actan en estos receptores y se llaman por


eso betabloqueantes.

Alfabloqueantes
Estos medicamentos conducen a: vasodilatacin, hipotensin, miosis,
supresin de la eyaculacin, etc. Los alfabloqueantes doxazosn, prazosn y
terazosn son antihipertensivos por causar vasodilatacin de los vasos
sanguneos.

Casi todos ejercen una accin competitiva con la norA y ocupan los receptores
antes que el neurotransmisor por mayor afinidad hacia aquellos. Este bloqueo
es reversible.

La fenoxibenzamina es no competitiva e irreversible y es selectiva por


el receptor 1, cuyo principal uso clnico es en el manejo de la vasoconstriccin
producida en pacientes con feocromocitoma (tumor vascular que secreta norA
y estimula el SNC).

Pgina 85 de 232
Efectos farmacolgicos
La accin de cada agente difiere segn la selectividad por determinados tejidos
o clulas del organismo. Eje: Los derivados del Cornezuelo de centeno (hongo
del centeno Claviceps purprea) pueden causar vasoconstriccin de las
arterias dilatadas y por ello se utiliza la ergotamina para el dolor de cabeza por
vasodilatacin. Es clase X y puede estimular las contracciones uterinas.

Otros bloquean los receptores alfa en el msculo liso vascular: vejiga y


esfnteres, la prstata y urteres. En el liso no vascular: SNC, hgado y riones.

USOS TERAPEUTICOS
Migraa: ergotamina y derivados.

Oxitcicos uterinos: oxitocina.

Disminucin de la presin arterial: terazosn.

Feocromocitoma: tumor que se forma en las glndulas suprarrenales y


secreta norA que estimula al SNS: Prazosn y doxazosn por dilatacin venosa.

Pgina 86 de 232
Extravasacin de adrenalina: necrosis y muerte tisular por vasoconstriccin.
Se utiliza como vasodilatador la fentolamina (REGITINA m.r.)

Betabloqueantes
Estos compiten con las catecolaminas nor A y Ad bloqueando la estimulacin
del SNS y pueden ser selectivos y no selectivos dependiendo del tipo de
receptores que bloquean. Los receptores beta1 se encuentran en su mayora
en el corazn. Los betabloqueantes selectivos para estos receptores se llaman
betabloqueantes cardioselectivos.

Otros bloquean los beta1 y beta2, stos ltimos localizados principalmente en


los msculos lisos de los bronquiolos y vasos sanguneos, llamndose
betabloqueantes inespecficos.

Mecanismo de accin
Los betabloqueantes compiten con la Ad y nor A por los receptores
betadrenrgicos localizados en todo el organismo, bloqueando a los
neurotransmisores y por lo tanto a la estimulacin del SNS. Los bloqueantes
cardioselectivos en el corazn disminuyen la frecuencia cardaca, desaceleran
la conduccin a travs del nodo aurculoventicular (AV), prolongan la
recuperacin del nodo sinoauricular (SA) y reducen la demanda de oxgeno.

Los betabloqueantes inespecficos tienen el mismo efecto pero tambin


bloquean a los receptores beta2 en el msculo liso de los bronquiolos
provocando constriccin de los mismos dando disnea. Tambin actan en los
vasos sanguneos y disminuyen la presin arterial perifrica.

Frmacos betabloqueantes
Betabloqueantes Inespecficos
Propranolol: Angina, hipertensin, arritmias.

Timolol: glaucoma.

Betabloqueantes Cardioselectivos
Atenolol: hipertensin, angina, infarto agudo.

Metoprolol: arritmias ventriculares amenazantes para la vida.

Pgina 87 de 232
Los ms utilizados son los cardioselectivos de una dosis diaria y no producen
constriccin bronquiolar:

Bisoprolol: hipertensin, angina.

El carvedilol es un betabloqueante inespecfico y adems alfabloqueante. Se


lo utiliza en el tratamiento de la hipertensin, angina y la ICC (insuficiencia
cardaca congestiva).

Sistema Nervioso Parasimptico


Es el sistema opuesto al Simptico. El neurotransmisor responsable de enviar
los impulsos nerviosos a las clulas efectoras en el SNPS es la acetilcolina
(Ac). Los receptores a los cuales se une la Ac median su accin son los
receptores colinrgicos; se dividen en dos tipos:

Receptores nicotnicos (se llaman as porque los puede estimular la nicotina)


ubicados en los ganglios del os sistemas simptico y parasimptico.

Receptores muscarnicos (se llaman as porque los puede estimular la


muscarina, alcaloide de varias setas), localizados en el rea postsinptica en el
msculo liso, cardaco, glndulas de las fibras parasimpticas y en los rganos
efectores de las fibras simpticas colinrgicas.

Pgina 88 de 232
Los efectos principales de la acetilcolina son excitatorios a nivel del Sistema
Nervioso Central. Los receptores muscarnicos y nicotnicos se encuentran en
mayor grado en el encfalo facilitando la liberacin de glutamato y dopamina.

Las funciones ms importantes estn relacionadas con la excitacin,


aprendizaje y memoria. Cuando se pierde la inervacin colinrgica se
producen fallas cognitivas y conductuales como la enfermedad de Alzheimer.
Cuando aumenta el tono colinrgico con supremaca de dopamina y glutamina
puede inducir a la esquizofrenia.

Los ganglios son agregados celulares que forman un rgano pequeo con una
morfologa ovoide o esfrica. Hay dos tipos de formaciones que reciben el
nombre de ganglio que son:

Los ganglios linfticos: rganos del sistema linftico.

Los ganglios nerviosos: localizadas fuera del SNC y en el trayecto de los


nervios del SNA, pertenecientes a este ltimo. Los ganglios son puntos de
relevo o de conexiones intermedias entre diferentes estructuras neurolgicas
del cuerpo, tales como el SNC y el SNA.

Medicamentos Colinrgicos
Simulan la accin de la acetil-colina (Ac) y se los llama parasimpaticomimticos
y estimulan a sus receptores de dos maneras: directa o indirecta.

Directa: se unen a los receptores colinrgicos para activarlos.

Indirecta: aumentan la concentracin de Ac en el receptor, su accin consiste


en la inhibicin de la colinesterasa (enzima que degrada la Ac).

Accin Directa
Acetilcolina.

Betanecol: Acta en los receptores muscarnicos localizados en el msculo


liso de la vejiga aumentando el tono y motilidad de la misma y relaja el esfnter.

Pilocarpina: es obtenida de las hojas de arbustos tropicales pertenecientes al


gnero Pilocarpus. Es un agonista no selectivo de los receptores muscarnicos
del SNPS, acta a nivel del receptor muscarnico en especial debido a su
aplicacin tpica, como en casos de glaucoma.

Pgina 89 de 232
Accin Indirecta
Fisostigmina: es sinttica y se utiliza para sobredosis de anticolinrgicos y
antidepresivos tricclicos.

Piridostigmina: (mestinon M.R.) es sinttica y se utiliza para la miastenia


gravis(es una enfermedad neuromuscular autoinmune y crnica caracterizada
por grados variables de debilidad de los msculos esquelticos, los voluntarios,
del cuerpo. La denominacin proviene del latn y el griego, y significa
literalmente debilidad muscular grave). Tambin se utiliza para inversin de la
accin postoperatoria de los bloqueantes neuromusculares.

Donepecilo: es un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa. Su uso


teraputico principal es el tratamiento paliativo de la enfermedad de Alzheimer
de intensidad leve a moderada.

Tejido corporal Rec. Muscarnicos. Rec. Nicotnicos.

Bronquios ------ > Secrecin

Vasos sanguneos Dilatacin Constriccin

F. Cardaca Desaceleracin Aumento

P. Arterial Disminucin Aumento

Ojos Miosis Miosis

Gastrointestinal

Tono Aumento Aumento

Motilidad Aumento Aumento

Esfnteres Relajacin ------------

Genitourinario

Tono Aumento Aumento

Motilidad Aumento Aumento

Esfnter Relajacin Relajacin

Secreciones glandulares: mayor secrecin de glndulas lagrimales,


salivales y sudorparas.

Msculo esqueltico: aumento en la contraccin.

Pgina 90 de 232
Bloqueantes Colinrgicos (Anticolinrgicos)
Son los que bloquean la accin de la acetil-colina (Ac) en los receptores del

rea sinptica. Los trminos bloqueantes colinrgicos, anticolinrgicos,

parasipaticolticos y antimuscarnicos se refieren a los medicamentos que


bloquean o inhiben la accin de la Ac en el SNPS. El bloqueo de los nervios
parasimpticos permite al SNS (adrenrgicos) tener el dominio, por lo tanto,
los bloqueantes colinrgicos producen los mismos efectos que los
adrenrgicos. La mayora de los bloqueantes colinrgicos son antagonistas
competitivos para unirse a los receptores muscarnicos del SNPS en el
msculo liso, msculo cardaco y glndulas excrinas (las glndulas se
distribuyen por todo el organismo, formando parte de distintos rganos y
aparatos que producen diferentes sustancias no hormonales como son las
enzimas).

Efectos Farmacolgicos
Actan principalmente en: corazn, aparato respiratorio, gastrintestinal, vejiga,
ojos y glndulas excrinas. En los ojos producen midriasis (dilatacin de la
pupila), relajacin (ciclopeja) y aumento de la presin intraocular. En el
Aparato gastrointestinal causan disminucin de la motilidad, secreciones y
salivacin. En el Sistema cardiovascular aumentan la frecuencia cardaca; en
el gnito- urinario disminuyen la contraccin de la vejiga, produciendo
retencin urinaria; en la piel reducen la sudoracin; y en el sistema
respiratorio secan las mucosas y dilatan los bronquios.

Los anticolinrgicos en el SNC disminuyen la rigidez muscular y temblores


beneficiando el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y las reacciones
extrapiramidales inducidas por frmacos. En dosis bajas reducen la frecuencia
cardaca, pero en dosis altas la aumentan por bloquear los efectos vagales
inhibitorios en las clulas que controlan la frecuencia en los nodos SA y AV;
por eje: la atropina se utiliza como tcnica de avanzada en el tratamiento de la
bradicardia sinusal.

Se utilizan en el broncoespasmo, bronquitis crnica, y en la EPOC. Tambin


disminuyen las secreciones y disminuyen la motilidad y el peristaltismo

Pgina 91 de 232
gstrico y por ello se utilizan en la enfermedad de colon irritable y de
hipersecrecin gastrointestinal.

Los anticolinrgicos adems relajan, en la vejiga, el msculo detrusor (cuando


se contrae expulsa la orina) y por ello se los utilizan para tratar la incontinencia.

Al disminuir las secreciones glandulares se los usan para la pancreatitis aguda.

Casi todos son de categora C de riesgo gestacional. Entre los de origen


natural encontramos los alcaloides de la Belladona (Atropa belladonna):

Atropina: bloqueante colinrgico muscarnico en el corazn, msculo liso de


los bronquios, ojos y los intestinos.

Escopolamina: bloqueante colinrgico muscarnico ms potente para evitar el


mareo por movimiento (cinetosis) y se debe a que corrige el desequilibrio entre
la AC y la NorA en el centro del vmito. Categora C de riesgo gestacional.

USOS Y DOSIS en adultos

ATROPINA

Bradicardia: e.v. 0.5-1mg.

Anticolinestersico (antdoto contra insecticidas): i.m. /e.v. 2mg cada 5-60


minutos.

ESCOPOLAMINA

Adyuvante la anestesia i.m. /e, v. /s.c. 0.3-0.65mg.

Prevencin de cinetosis: parches de 0.5mg/da.

Pgina 92 de 232
Medicamentos que
afectan los Sistemas
Cardiovascular y Renal

GLOSARIO
Medicamento Cronotrpico: influye sobre el ritmo de los latidos del corazn
(Eje.: Positivo aumenta la frecuencia cardaca).

Medicamento Inotrpico: influye en la fuerza de las contracciones


musculares, en particular la contraccin del corazn. (Eje: Positivo aumenta la
contractilidad miocrdica).

Insuficiencia Cardaca Congestiva (ICC): Disminucin del bombeo cardaco.

Pgina 93 de 232
CORAZN

En estos cuatro esquemas se puede ver el recorrido de la sangre por el interior


del corazn: (1). La sangre entra en las aurculas provocando la distole
muscular, que es la relajacin de las paredes musculares de las aurculas. (2).
Las paredes de las aurculas se contraen (sstole auricular) y la sangre es
expulsada hacia los ventrculos que se dilatan (distole ventricular). (3). Los
ventrculos se contraen (sstole ventricular) expulsando la sangre hacia las
arterias. (4). Se inicia primero la distole auricular seguida de la distole
ventricular y durante 0,4 segundos todo el corazn permanece en reposo; es la
distole general.

Pgina 94 de 232
INOTRPICOS
DIGOXINA

Es un glucsido cardaco (carbohidrato que se descompone en azcar y otros


derivados como resultado de la hidrlisis). Se obtiene de la planta Digitalis
Purprea.

Es un Cronotrpico negativo e Inotrpico positivo.

Indicacin: ICC, fibrilacin auricular, aleteo auricular y taquicardia


supraventricular paroxstica.

Dosis adultos: Oral: Rpida inicial 0.4 a 0.6 mg/da. Mantenimiento: 0.05 a 0.35
mg/da en una o dos dosis. Intravenosa: 0.4 a 0.6 mg iniciales, seguido de 0.1 a
0.3mg cada 6-8 horas. En Pediatra: dosis de acuerdo al peso y edad y
Geriatra se tiende a reducir la dosis del adulto.

Los efectos persisten 3-4 das despus de eliminar la droga del organismo y se
excreta en orina como droga inalterada entre el 50 y 70%.

Se presenta en Comprimidos de 0.25mg. Inyectables: 0.25mg y 0.50 mg en 2


ml y Gotas: 7.5 mg en 10 ml.

Pgina 95 de 232
ANTIARRITMICOS
GLOSARIO

Arritmia: Ausencia de un patrn rtmico.

Disritmia: Cualquier trastorno o anormalidad en un patrn rtmico normal.

Conduccin elctrica:

Canales rpidos de sodio: Las clulas del corazn que los tienen conducen
impulsos elctricos con rapidez.

Canales lentos de calcio: conducen impulsos elctricos en forma ms lenta.

Medicamentos antiarrtmicos (en realidad disrmticos)


Se dividen en cuatro clases:

Clase I: Estabilizadores de las membranas.

Clase II: Betabloqueantes.

Clase III: Prolongan la repolarizacin en la fase 3.

Afectan la salida de K+, por lo tanto son frmacos que producen


prolongacin del potencial de accin (impulso elctrico que viaja a lo
largo de la membrana celular modificando su distribucin de carga
elctrica)

Clase IV: Deprimen la despolarizacin de la fase 4 y prolongan la


repolarizacin en las fases 1 y 2 al inhibir el flujo de Ca++ disminuyendo
la velocidad de conduccin y el perodo refractario de los ndulos sinusal
y AV.

Indicaciones

CLASE I
Todos son bloqueantes de los canales de sodio.
Quinidina y Procainamida: fibrilacin auricular, actan por depresin de la
excitabilidad del miocardio.

Lidocana: disritmias ventriculares: (taquicardia y fibrilacin ventricular), acta


por disminucin de la excitabilidad del miocardio en los ventrculos.

Pgina 96 de 232
Morcizina: disritmias ventriculares sintomticas y con riesgo de muerte, acta
reduciendo la estimulacin de focos ectpicos.

CLASE II
Atenolol y propranolol: depresores generales del miocardio, actan por
bloqueo beta-adrenrgico, para las disritmias supraventricular y ventricular.

CLASE III
Amiodarona.

Bretilio.

Taquicardia o fibrilacin ventricular amenazantes para la vida, actan por


bloqueo de la estimulacin alfa y betadrenrgica.

CLASE IV
Diltiacem.

Verapamilo.

Vasodilatadores coronario y sistmico;; tambin para

Taquicardia supraventicular paroxstica, actuando por reduccin de la


conduccin ventricular rpida.

Son bloqueantes de los canales de calcio. Al inhibir el flujo de calcio,


disminuyen la velocidad de conduccin y el perodo refractario de los nodos
sinusal y AV.

Pgina 97 de 232
ANTIANGINOSOS

GLOSARIO
Angina de pecho: Dolor en el trax que surge cuando el nivel de oxgeno y
nutrientes ricos en energa en la sangre son insuficientes para satisfacer las
demandas del corazn.

Angina vasoespstica: Dolor en el trax por isquemia producida por


espasmos en las arterias coronarias.

Isquemia cardaca: Riego sanguneo deficiente al corazn.

Infarto agudo de miocardio: riego sanguneo insuficiente, con dao tisular, en


una parte del corazn, producido por una obstruccin en una de las arterias
coronarias.

Pgina 98 de 232
Medicamentos utilizados
Nitroglicerina, dinitrato de isosorbida, mononitrato de isosorbida: Dilatan
todos los vasos sanguneos, principalmente a los arteriales, acta por
relajacin del msculo liso que rodea a las vasos coronarios grandes y
pequeos, aumentando el flujo de sangre y por lo tanto, mejor suministro de
nutrientes y oxigeno a las clulas cardacas.

Atenolol y propranolol: depresores generales del miocardio, actan por


bloqueo beta-adrenrgico, desacelerando la frecuencia cardaca, cronotrpico
negativo, (menor demanda de oxgeno) y reducen la contractilidad (el corazn
conserva energa).

Esto provoca una disminucin de la carga de trabajo del corazn.

Infarto agudo de miocardio


La presencia de arteriosclerosis en un vaso sanguneo hace que en dicho vaso
existan estrechamientos y que en ellos se desarrolle ms fcilmente un trombo:
un cogulo de plaquetas, protenas de la coagulacin y desechos celulares que
acaba taponando el vaso. Un mbolo es un trombo que ha viajado por la
sangre hasta llegar a un vaso pequeo donde se enclava como un mbolo y
as taponar a la arteria y producir el infarto. La estreptoquinasa es
una enzima extracelular producida por el estreptococo beta hemoltico, usado
como medicamento efectivo y econmico que disuelve cogulos sanguneos,
indicado en algunos casos de infarto de miocardio y embolismo pulmonar
catalizando la conversin del plasmingeno en plasmina. Esta se produce en la
sangre con el fin de degradar los principales componentes de los cogulos
sanguneos y fibrina.

ANTIHIPERTENSIVOS
GLOSARIO
Hipertensin: Trastorno en el que la presin arterial excede persistentemente
140/90 mm de Hg.

Estadio 1: 140-159(sistlica) 90/99(diastlica).

Pgina 99 de 232
Estadio 2: 160-179 y 100-109.

Estadio 3: 180-209 y 110-119.

Estadio 4: >210 y > 120.

Sustancias Corporales

Angiotensina II: vasoconstrictor potente.

Aldosterona: Hormona producida en la corteza de la glndula suprarrenal,


causa retencin de sodio y agua.

Medicamentos antihipertensivos adrenrgicos


Son de accin central y perifrica. Los de accin central disminuyen la
presin arterial porque estimulan los receptores adrenrgicos alfa2, lo que
disminuye el flujo de salida del SNS que provoca hipertensin.

Clonidina.

Metildopa.

Los de accin perifrica modifican al SNS agotando la reserva de


noradrenalina (neurotransmisor). Sin ella el SNS no puede estimular al
corazn y disminuye la presin arterial.

Reserpina.

Guanetidina.

Bloqueantes alfa 1: Bloquean los receptores alfa 1 del SNS que son los
causantes del aumento de la presin arterial y por lo tanto sta disminuye.

Doxazosn.

Terazosn.

Medicamentos Inhibidores de la Enzima convertidora de la


angiotensina (IECA)

Los efectos cardiovasculares se deben a que pueden reducir la P.A. al


disminuir la resistencia vascular sistmica (evitan la formacin de angiotensina
II).

Pgina 100 de 232


Angiotensingeno Angiotensina I Angiotensina II

Renina ECA

Son tiles para tratar la ICC porque evitan la reabsorcin de sodio y agua al
inhibir la secrecin de aldosterona produciendo diuresis disminuyendo el
volumen sanguneo.

Captopril: se administra por va oral: Adultos: 25-150 mg 2-3 veces por


da en hipertensin e ICC.

Enalapril: va oral: 10-40 mg por da en una dividida en dos dosis en


hipertensin. i.v.: 20-50 mg dosis nica combinado con diurticos y
digital en ICC.

Medicamentos Bloqueantes de los canales de Ca++


CANAL DE Ca+2 DEPENDIENTE DEL VOLTAJE

Los valores del ARNm y de la protena del canal de Ca+2, dependiente del
voltaje, descienden en el miocardio humano de pacientes con insuficiencia por
cardiopata isqumica o miocardiopata dilatada y podran contribuir a la
disminucin de la corriente momentnea de calcio, con la consiguiente
alteracin del acoplamiento entre excitacin y contraccin.

Los bloqueantes de los canales de Ca++ Tienen muchos efectos beneficiosos


y pocas reacciones secundarias. : Bloquean los canales de Ca+2 sensibles al
voltaje reduciendo la resistencia vascular perifrica total.

Verapamilo.

Diltiacem.

Como vimos anteriormente se utilizan tambin como antiarrtmicos y


antianginosos.

Vasodilatadores directos
Ejercen su accin directa sobre el msculo liso arteriolar produciendo
relajacin.

Pgina 101 de 232


Se utilizan casi exclusivamente en urgencias hipertensoras graves ya que
pueden provocar lesin en el cerebro, corazn y ojos.

Diazxido.

Nitroprusiato de sodio.

Hidralacina, clorhidrato.

Medicamentos DIURETICOS
GLOSARIO
Aldosterona: Es una hormona esteroide de la familia de
los mineralocorticoides, producida por la seccin externa de la zona
glomerular de la corteza adrenal en la glndula suprarrenal.Regula el equilibrio
de sodio y potasio en la sangre; acta en la conservacin del sodio,
secretando potasio e incrementando la presin sangunea.

Diurticos: Tienden a promover la formacin y eliminacin de orina.

Diurticos caliurticos: inducen prdida de potasio en la orina.

Nefrn: Unidad estructural y funcional del rin.

ADH o Vasopresina (hormona antidiurtica).

Arteriolas aferentes: vasos sanguneos que conducen a los glomrulos.

Arteriolas eferentes: vasos sanguneos que salen de los glomrulos.

Asa de Henle: Es responsable de la reabsorcin de agua, cloruro y sodio.

Anhidrasa carbnica: Enzima que se encuentra principalmente en los riones


y ojos.

Interviene en el intercambio H+-Na+.CO2 + H20 ---> H2CO3 ---> HCO3- + (H+)

Tbulo contorneado distal: continuacin del asa ascendente de Henle.

Tbulo contorneado proximal: continuacin del glomrulo.

Tasa de filtracin glomerular (TFG): Es el indicador de funcionamiento del


rin medido en filtrado/tiempo.

Pgina 102 de 232


Pgina 103 de 232
RION Y NEFRON

Medicamentos Inhibidores de la anhidrasa


carbnica (IAC).
La funcin primaria de la enzima en animales es interconvertir el CO2 y el
bicarbonato CO3H- para mantener el equilibrio cido-base en la sangre y otros
tejidos y ayudar al transporte de CO2 fuera de los tejidos.

Acetazolamida: acta en el Tbulo Contorneado Proximal y se utiliza en


edema secundario a la ICC y como coadyuvante en el tratamiento del
glaucoma de ngulo abierto, enfermedad que eleva la presin intraocular.
Reduce la reabsorcin de agua, el volumen urinario aumenta y elimina Na+ y
K+.

Dosis: oral: adultos 125 a 250 mg una vez al da o 500 mg de L.P. Pediatra:
5mg/kg/da.

Pgina 104 de 232


Medicamentos Diurticos de asa
Furosemida: Bloquea la reabsorcin de Cl- y por lo tanto de Na+ a lo largo de
la rama gruesa ascendente del asa de Henle. Reduce la presin arterial con
prdida de electrolitos y deshidratacin.

Se utiliza para tratar el edema asociado con ICC, controlar la hipertensin y


aumentar la eliminacin renal de calcio en pacientes con hipercalcemia.

Dosis: oral: 40 mg por da. I.m-i.v.:10mg/ml

Medicamentos Diurticos osmticos


Manitol: Acta principalmente en el TCP. Es un soluto no absorbible y por lo
tanto produce un efecto osmtico, atrae agua dentro de los vasos sanguneos y
nefrones, reduciendo el edema celular y aumento de produccin de orina, lo
que ocasiona diuresis. Induce vasodilatacin y por eso evita la lesin renal y
por lo tanto se lo utiliza en la insuficiencia renal aguda. En altas dosis puede
precipitarse y debe administrarse por va i.v. a travs de un filtro.

Medicamentos Diurticos ahorradores de potasio


Espironolactona: Bloquea los receptores de la aldosterona (antagonista
competitivo), y retiene potasio con diuresis de agua y sodio.

Amilorida: acta en el Tbulo Contorneado Distal, retiene potasio y ocasiona


la eliminacin de agua y sodio.

Se prescriben en pediatra en la ICC (acompaada de secrecin excesiva de


aldosterona) que no responde a diurticos de asa ni a tiacdicos. Son de accin
diurtica dbil y suelen coadyuvar a otros diurticos que provocan deplecin de
potasio.

Dosis: Amilorida: oral: tabletas de5mg. Y combinada.

Espironolactona: oral: comp. Entricos 25,50 y100mg.

Medicamentos Tiacdicos y diurticos similares


Inhiben la reabsorcin de iones sodio y cloruro, sobre todo en el asa de Henle
y Tbulo Contorneado Distal. Como resultado, se produce excrecin de agua,

Pgina 105 de 232


sodio, cloruro y en menor grado potasio. Es el grupo de frmacos ms
utilizados para tratar la hipertensin y como coadyuvantes en el tratamiento de
edema relacionado con ICC.

Hidroclorotiacida es la ms usada : 25 a 100 mg/da

Hidroflumetiacida.

NEFRON

Pgina 106 de 232


Farmacocintica, dosis embarazo y lactancia (trabajo prctico).

1. Procainamida.

2. Quinidina.

3. Lidocana.

4. Atenolol.

5. Propranolol.

6. Amiodarona.

7. Diltiacem.

8. Verapamilo.

9. Dinitrato De Isosorbida.

10. Mononitrato De Isosorbida.

11. Clonidina.

12. Metildopa.

13. Doxazosn.

14. Terazosn.

15. Captopril.

16. Enalapril.

17. Hidralacina, Clorhidrato.

18. Espironolactona.

19. Amilorida.

20. Hidroclorotiacida.

21. Clortalidona.

Pgina 107 de 232


Medicamentos que
afectan el Sistema
Endcrino
GLOSARIO
Hipfisis: glndula endcrina situada debajo del cerebro; produce una gran
cantidad de hormonas que controlan procesos vitales. Tiene el tamao de una
arveja.

Hipotlamo: es una glndula endocrina que forma parte del diencfalo, y se


sita por debajo del tlamo. Libera al menos nueve hormonas que actan como
inhibidoras o estimulantes en la secrecin de otras hormonas en la
adenohipfisis, por lo que trabaja en forma integrada con esta.

Clulas diana: son las clulas en donde las hormonas ejercen su efecto.

Hormonas: sustancias naturales que se liberan en el torrente sanguneo en


respuesta a las necesidades corporales.

Retroalimentacin negativa:
Auto regulacin de la secrecin hormonal:

Cuando la glndula X libera la hormona X, sta estimula a otra


glndula o clulas especficas Y para que liberen la hormona Y;
cuando la glndula X detecta exceso de hormona Y entonces
inhibe la liberacin de la hormona X.
El objetivo del Sistema Endcrino es la estabilidad fisiolgica, cada clula u
rgano esta bajo su influencia y se comunica con casi 50 millones de clulas
diana utilizando el lenguaje qumico denominado hormonas. Estas
hormonas son:

Pgina 108 de 232


Hidrosolubles conformadas por protenas, ejemplo: noradrenalina y
adrenalina. Los receptores para estas hormonas suelen situarse en las
membranas celulares.

Liposolubles: Se dividen en: Esteroides y tiroideas, y tiene la capacidad de


cruzar la membrana plasmtica y unirse a los receptores dentro del ncleo
celular, en donde actan.

HIPOTLAMO

Adolescencia

La adolescencia abarca aproximadamente el lapso de los 11 a 19 o 20 aos, es


una transicin del desarrollo, el paso de la niez a la adultez que implica
cambios fsicos, cognoscitivos, emocionales y sociales. Un cambio fsico
importante es el inicio de la pubertad: proceso que lleva a la madurez sexual o
fertilidad, es decir, la capacidad para reproducirse. El inicio de la adolescencia
no tiene una fecha exacta, sino que depende de nuestro reloj biolgico, nuestro
estilo de vida e incluso de nuestra alimentacin.

DESARROLLO FSICO:
El desarrollo fsico se inicia con cambios hormonales: produccin de hormonas
relacionadas con el sexo. En el cerebro, El elemento jerrquico clave en este
sistema es la gonadoliberina (Gn-RH), un decapptido sintetizado por un
nmero reducido y relativamente disperso de neuronas hipotalmicas que
estimula potentemente la sntesis y la liberacin hipofisaria de las
gonadotrofinas: lutropina (LH) y folitropina (FSH).

Esta Gn-RH es activada por un gen llamado Kiss 1 a travs de la kisspertina


que acta en el hipotlamo y no se descarta tambin en la hipfisis.

HOMBRES

Primer espermarquia.
Crecimiento de testculos y escroto.

Crecimiento del vello pbico.


Crecimiento corporal.
Crecimiento del pene, la prstata y vesculas seminales.

Mayor actividad de las glndulas productoras de grasa y sudor.

Cambio de voz.
Pgina 109 de 232
Aparicin del vello axilar

MUJERES

Primer menarquia.

Crecimiento de los senos.

Crecimiento del vello pbico.

Aparicin del vello axilar.

Mayor anchura y profundidad de la pelvis.

Maduracin de los rganos reproductores.

DESARROLLO COGNITIVO:

Tambin ocurren cambios en el interior. En el cerebro las clulas nerviosas


experimentan una reconeccin masiva, el resultado es una transformacin de
nuestro estado de nimo, emociones y carcter. Ambos sexos sufren un
torrente de nuevas emociones y una de ellas destaca sobre el resto: por
primera vez, ambos sexos encuentran atractivo al sexo opuesto

- Aumento del deseo sexual


- Autonoma
- Preocupacin por la imagen corporal
- Curiosidad por experimentar
- Se define el temperamento
- Se define la identidad
- Inseguridad
- Trastornos alimenticios
- Vulnerable a vicios y malas juntas
- Forman vnculos emocionales con individuos de su misma edad.

Pgina 110 de 232


Glndula Hipfisis

Se divide en dos partes:

Anterior (adenohipfisis)
1. TSH: hormona estimuladora de la secrecin de t3 y t4en la glndula
Tiroides.

2. GH: hormona de crecimiento que regula los procesos del crecimiento


esqueltico y muscular.

3. ACTH: hormona adrenocorticotrpica. Promueve en las glndulas


suprarrenales la sntesis de la hormona adrenocortical (gluco y
mineralocorticoides y andrgenos).

4. PH: Prolactina. Acta en las glndulas mamarias estimulando la


lactognesis y crecimiento de las mamas.

5. FSH: hormona foliculoestimulante. En las mujeres estimula crecimiento


folicular y en los hombres la espermatognesis.

Pgina 111 de 232


6. LH: hormona luteinizante. En las mujeres estimula la ovulacin y
liberacin de estrgenos en los ovarios; en los varones promueven
secrecin de testosterona y la espermatognesis.

Posterior (neurohipfisis)
ALMACENA dos hormonas producidas por el Hipotlamo:

ADH: hormona antidiurtica: Incrementa la reabsorcin de agua en el Tbulo


contorneado distal y tubo colector del nefrn; concentra la orina; es un
vasoconstrictor potente. La hormona antidiurtica (ADH), tambin conocida
como arginina vasopresina (AVP), est presente en la mayora de mamferos,
incluyendo a los humanos. La vasopresina es un hormona peptdica que
controla la reabsorcin de molculas de agua mediante la concentracin de
orina y la reduccin de su volumen, en los tbulos renales afectando as la
permeabilidad tisular. La vasopresina es liberada principalmente en respuesta a
cambios en la osmolaridad srica o en el volumen sanguneo incrementando la
resistencia vascular perifrica y a su vez la presin arterial. Recibe su nombre
debido a que cumple un papel clave como regulador homeosttico de fluidos,
glucosa y sales en la sangre.

Oxitocina. Estimula la eyeccin, no la produccin, de leche en las glndulas


mamarias y la contraccin del msculo liso del tero aumentando la
concentracin intracelular de calcio y se mimetiza a las concentraciones del
parto normal e impide, transitoriamente, el flujo sanguneo al tero. El nmero
de receptores a la oxitocina aumenta gradualmente a lo largo del embarazo. Se
la utiliza como antihemorrgico post parto, induccin del trabajo de parto,
deficiencia en la lactancia, sufrimiento fetal (insuficiencia tero-placentaria) y en
el aborto teraputico inducido.

Medicamentos HIPOFISIARIOS
Cada agente hipofisiario posee un mecanismo de accin diferente, pero en
conjunto aumentan o antagonizan los efectos naturales de las hormonas
hipofisiarias.

La Corticotropina por va exgena produce las mismas respuestas que la


endgena (ACTH): estimula la corteza de la glndula suprarrenal y libera

Pgina 112 de 232


cortisol, ocasionando retencin de sodio y por consiguiente aumento de la
presin arterial. El cortisol tambin inhibe la acumulacin de macrfagos
(procedentes de los monocitos, uno de los glbulos blancos, y fagocitan todos
los cuerpos extraos que se introducen en el organismo como las bacterias y
sustancias de desecho de los tejidos) en las reas inflamadas, reduciendo la
formacin de edema. Por lo tanto es antiinflamatorio.

La Somatotropina por va exgena estimula los procesos anablicos que


causan el crecimiento lineal en los nios con deficiencia de la hormona
endgena (GH). Tambin provoca retencin de sodio, potasio y fsforo. Est
contraindicada en personas con detencin del crecimiento seo (epfisis
cerrada: Cada una de las dos partes terminales de los huesos largos, separada
del resto del hueso por un cartlago que permite el crecimiento de este).
El Octretido (sandostatin MR) antagoniza los efectos de la somatotropina
inhibiendo su secrecin y se utiliza para la Acromegalia.

La vasopresina y la desmopresina simulan las acciones de la ADH natural. La


vasopresina exgena provoca las mismas respuestas que la endgena (ADH):
aumenta la reabsorcin de agua y sodio en el Tbulo CD y el conducto
colector, concentrando la orina. Tambin es un vasoconstrictor potente. La
vasopresina sinttica, por la retencin de sodio y agua, disminuye la diuresis y
ocasiona la retencin del 90% del agua que debera ser eliminada por la orina.
En altas dosis provoca la contraccin del msculo liso, en particular de
capilares y arteriolas, ocasionando vasoconstriccin.

Pgina 113 de 232


Trabajo Prctico.

Dosis, contraindicaciones, efectos adversos. Embarazo y lactancia.

CORTICOTROPINA.

SOMATOTROPINA.

OCTRETIDO.

OXITOCINA.

VASOPRESINA

Pgina 114 de 232


Glndula TIROIDES

Pgina 115 de 232


La glndula Tiroides est situada a ambos lados del cuello y comunicada
con las glndulas Paratiroides (responsables de mantener niveles adecuados
de Ca++ en el lquido extracelular, principalmente, mediante la movilizacin de
este elemento desde los huesos que estn encima y detrs de la tiroides) y
secreta tres hormonas esenciales para la regulacin apropiada del
metabolismo:

TIROXINA (T4). : Hormona tiroidea que influye en la tasa metablica. La


tiroxina es la reserva de la hormona tiroidea activa.

TRIYODOTIRONINA (T3). Hormona tiroidea 4 veces ms potente que la


tiroxina.

CALCITONINA que interviene en la regulacin del metabolismo del calcio y del


fsforo.

GLOSARIO
Hipertiroidismo: Afeccin caracterizada por produccin excesiva de hormonas
tiroideas.

Hipotiroidismo: Afeccin caracterizada por disminucin de la actividad de la


glndula tiroides.

Tirotropina (TSH): se activa cuando los niveles de T3 y T4 son bajos.

Funcin de la Tiroides

Las hormonas tiroideas se producen por un proceso de acoplamiento entre el


yodo y la tirosina (aminocido). El yodo se adquiere a partir de la dieta y se
concentra en la glndula en dosis 20 veces mayores que la que existe en la
sangre. Es necesario consumir 1 mg de yoduro por semana.

Cuando la TSH se libera desde la hipfisis anterior (por retroalimentacin


negativa) acta sobre la tiroides liberando la T3 y T4 que regulan el
metabolismo de lpidos y carbohidratos, son esenciales para el crecimiento y
desarrollo normales y controlan el centro termorregulador (temperatura
corporal) como efectos mltiples sobre los sistemas cardiovascular, endcrino y
neuromuscular.

Pgina 116 de 232


Hipotiroidismo
Puede provocar en la juventud retraso en el crecimiento y desarrollo sexual y
quiz, retraso mental. En la etapa adulta: prdida de energa mental y fsica,
aumento de peso, prdida del cabello, bocio (agrandamiento de la tiroides por
estimulacin excesiva de TSH por el mecanismo de retroalimentacin
negativa), estreimiento, anorexia, prdida de cabello y otros.

Hipertiroidismo
Afecta en general aumentando el metabolismo con sntomas como:

Diarrea, Eritema, aumento del apetito, debilidad muscular, fatiga, palpitaciones,


irritabilidad y nerviosismo. Trastornos en el sueo e intolerancia al calor y
alteracin del flujo menstrual.

Hipercalcemia
El hiperparatiroidismo primario (ms frecuente en pacientes ambulatorios) y la
hipercalcemia de origen maligno (ms frecuente en pacientes hospitalizados),
abarcan el 90% de las causas de hipercalcemia.

Osteoporosis
La osteoporosis es una enfermedad que disminuye la cantidad de minerales en
el hueso, perdiendo fuerza la parte de hueso trabecular y reducindose la zona
cortical por un defecto en la absorcin del calcio producido al parecer por falta
de manganeso, lo que los vuelve quebradizos y susceptibles de fracturas y de
microfracturas, y puede llevar a la aparicin de anemia o ceguera.

Calcitonina
Esta hormona se produce en las clulas parafoliculares (tambin llamadas
clulas C) de la glndula tiroides y su funcin consiste en la reduccin de los
niveles sricos de calcio sanguneo (Ca2+), oponindose a la accin de la
hormona paratiroidea (parathormona). Afecta los niveles sanguneos de calcio
en cuatro formas:

Inhibe la absorcin intestinal de Ca2+.

Inhibe la resorcin sea.

Pgina 117 de 232


Inhibe la reabsorcin de fosfato a nivel de los tbulos renales.

Aumenta la excrecin de Ca2+ y Mg2+ por los riones.

La calcitonina produce una disminucin de los niveles de calcio en sangre


(hipocalcemia) y reduce el dolor seo. Se utiliza para tratar la Hipercalcemia en
la osteoporosis postmenopusica, para el dolor asociado a procesos
metastsicos seos y La ostetis deformante o enfermedad de Paget que es
una enfermedad inflamatoria del tejido seo no metablica de causa
desconocida, aunque se piensa que puede representar una neoplasia benigna
de las clulas formadoras del hueso, que conlleva un alto riesgo de generar un
osteosarcoma agresivo. Tambin se ha sugerido una causa viral que produce
un exceso de destruccin y restauracin sea a la que se asocian
deformidades porque la restauracin se realiza de forma desordenada.

Medicamentos TIROIDEOS
Hipotiroidismo
Las preparaciones sintticas ms comunes son:

Levo tiroxina T4.

Liotironina T3.

Las preparaciones naturales se obtienen de glndulas de reses y cerdos con


contenido estandarizado de yodo.

Los medicamentos tiroideos sirven como reemplazo cuando la glndula no


produce cantidad suficiente de hormonas y tienen accin similar a las tiroideas
endgenas.

Estimulan el sistema cardiovascular y aumenta el consumo de oxgeno, la


temperatura corporal, volumen sanguneo y crecimiento celular en general.
Provocan un aumento del metabolismo de protenas, carbohidratos y lpidos.
Regulan el crecimiento y son cardioestimulantes: aumentan la sensibilidad del
corazn a las catecolaminas e incrementan el nmero de receptores beta-
adrenrgicos en el miocardio.

Aumentan el gasto cardaco, el flujo sanguneo, renal y el filtrado glomerular


dando como resultado efecto diurtico.

Pgina 118 de 232


Hipertiroidismo
Son derivados de las tioamidas:

Metimazol.

Propiltiouracilo.

Cuando la medicacin no responde se recurre a la extirpacin de la glndula,


siendo un procedimiento muy efectivo para tratar esta afeccin. El metimazol y
el propiltiouracilo inhiben la incorporacin de yodo en el aminocido tirosina y
evitando as la formacin de T3 y T4 disminuyendo el nivel de hormonas
tiroideas y as de esta manera normalizando el metabolismo en general. No
pueden inactivar la hormona tiroidea existente.

Trabajo Prctico

Dosis, contraindicaciones y efectos adversos. Embarazo y lactancia.

Levo tiroxina.

Liotironina.

Metimazol.

Pgina 119 de 232


PANCREAS

GLOSARIO
Cetoacidosis diabtica: Coma diabtico.

Diabetes mellitus: Trastorno debido a la falta de secrecin de insulina en las


clulas beta del pncreas o por defectos en los recetores de insulina.

Diabetes mellitus tipo 1: Incapacidad para metabolizar los carbohidratos por


deficiencia de insulina en nios y adultos.

Diabetes mellitus tipo 2: Tipo de diabetes en el que los pacientes no


dependen de la insulina por resistencia (no responden) a la hormona por parte
de los tejidos diana principales: msculo, hgado y tejido adiposo.

Glucagn: Hormona producida por clulas beta en los islotes de langerhans


que estimula la conversin de glucgeno en glucosa en el hgado.

Glucgeno: Polisacrido que almacena glucosa en las clulas animales.

Glucogenlisis: Descomposicin de glucgeno en glucosa.

Pgina 120 de 232


Gluconeognesis: Es una ruta metablica anablica que permite la sntesis
de glucosa a partir de precursores no glucdicos como las protenas.

Hiperglucemia: nivel de glucosa en la sangre superior a 120 mg/dl.

Hipoglucemia: Nivel de glucosa en la sangre inferior a 40mg/dl.

Insulina: Hormona natural secretada por las clulas beta en los islotes de
Langerhans en respuesta a un aumento de glucosa en sangre.

Glucosa: Azcar simple que se encuentra, en forma natural, en las frutas y es


la fuente principal de energa de las clulas.

Nefropata: Trmino general para las enfermedades del rin.

Neuropata: Trmino general para las enfermedades inflamatorias o


degenerativas de los nervios perifricos.

Polidipsia: Ingesta excesiva y crnica de agua.

Polifagia: Ingesta excesiva de alimentos.

Poliuria: Secrecin y emisin excesivas de orina.

Retinopata: Trastorno ocular no inflamatorio debido a cambios en los vasos


sanguneos de la retina.

Funciones del pncreas


Es un rgano localizado detrs del estmago.

Tiene dos funciones:

Excrinas: secreta enzimas digestivas.

Endcrinas: Produce dos hormonas principales:

Insulina.

Glucagn.

La glucosa es una de las fuentes principales de energa para las clulas del
organismo.

Hay una cantidad normal de glucosa en la sangre y cuando supera esa


cantidad el exceso se almacena como glucgeno en el hgado y all
permanece hasta que el organismo lo necesite. La transformacin de

Pgina 121 de 232


glucgeno a glucosa, en el hgado, se llama glucogenlisis y la hormona de
responsable de estimular este proceso es el glucagn.

Las clulas alfa en los islotes de Langerhans del pncreas liberan glucagn y
las beta liberan insulina. Las acciones son opuestas.

Insulina:
Toma el exceso de glucosa en la sangre y lo coloca en el hgado para su
almacenamiento e inhibe la liberacin de glucagn. Este proceso sirve como un
sistema de control y equilibrio para cada hormona y as mantener los niveles
normales de glucosa en sangre. Facilita el transporte de glucosa dentro de las
clulas, estimula el metabolismo de carbohidratos en el sistema msculo-
esqueltico, el corazn y tejido adiposo. Al almacenarse la glucosa en el
hgado la insulina mantiene libre de glucosa a los riones. Sin la insulina el
rin podra contener sustancias como glucosa, cetonas y otras sustancias que
atraeran agua hacia los nefrones ocasionando: polidipsia, poliuria y polifagia.
Tambin tiene accin directa sobre el metabolismo de los lpidos estimulando la
lipognesis y evitando la liplisis generando la liberacin de cidos grasos a la
sangre por parte de las clulas adiposas. Adems estimula la sntesis de
protenas.

Las sustancias que antagonizan a la insulina son:

Somatotropina (hormona de crecimiento).

Adrenalina.

Hormonas adrenocorticales tiroideas y estrgenos.

Hay que tener en cuenta que el cortisol y la adrenalina trabajan en forma


sinrgica con el glucagn para aumentar los niveles de glucosa en sangre, esto
nos indica la complejidad y la comunicacin entre distintos sistemas del
organismo, ejemplo:

A un paciente diabtico se le aplica una cortisona (exgena) y esto hace que


acte sinrgicamente con el glucagn y la adrenalina dando un posible
aumento de la glucosa en sangre y tambin aumento de la Presin arterial.

Pgina 122 de 232


Diabetes Mellitus

Caracterstica Tipo 1 Tipo 2

Comienzo: D. juvenil antes de los 20 D. en la madurez, ms de 40


aos. aos.

Insul. Endg.: Poca o ninguna Normal.

Tratamiento: Insulina Prdida de peso, dieta y ejercicio

Hipoglucem. Orales.1/3 necesitan

Insulina.

Receptores: Normales Disminuidos o defectuosos.

Peso Casi no hay obesidad 80% de obesidad.


corporal:

Etiologa: Destruccin autoinmune Defectos genticos, resistencia a


la insulina debido a reduccin de
las clulas beta del pncreas,
receptores a sta.

Medicamentos antidiabticos
Insulina: se utiliza en la diabetes mellitus tipo 1. Actualmente se fabrica por
tecnologa de ADN recombinante: se introduce la informacin gentica
necesaria a las bacterias o levaduras para producir una sustancia exacta a la
insulina humana. (Escherischia Coli, alterada genticamente para no causar
infeccin).

Tambin se utilizan ya en menor grado las insulinas endgenas del cerdo (se
diferencia de la humana por un aminocido) y la bovina (se diferencian por 2
aminocidos).

La insulina exgena produce las mismas respuestas que la endgena y se la


utiliza para suplir la deficiencia de insulina o insulina defectuosa.

Pgina 123 de 232


Clase farmacolgica
Insulina de accin rpida: comienzo farmacolgico rpido. Solucin
transparente.

Insulina de accin intermedia o neutra (NPH): se utiliza para eliminar la


necesidad de dosificaciones frecuentes de insulina rpida. Contiene Zinc y
protamina que la hacen ms insoluble y se libera ms lentamente siendo una
suspensin opaca.

Insulina de combinacin fija: Simulan mejor los niveles de insulina variables


propios del organismo: 50/50 y 70/30 (Intermedia / regular).

NUNCA mezclar insulinas de fuentes diferentes: (porcina, bovina y


biosinttica).

Es posible mezclar una insulina de accin rpida con una intermedia NPH en la
misma jeringa, extrayendo primero la insulina Regular (rpida).

Tiene dos ventajas al mezclarlas:

1) Se reduce el nmero total de inyecciones.

2) Se evitan los niveles altos y bajos de glucosa en la sangre.

Hay que tener en cuenta que el comienzo de accin de la Regular se retrasa


cuando est mezclada y su interaccin con la NPH puede llegar a los 15
minutos despus de la mezcla, por lo tanto, hay que esperar ese lapso para
aplicarla. Las combinaciones permanecen estables durante 30 das a
temperatura ambiente y 90 das en la heladera. Es posible que los pacientes
estabilizados con la mezcla manifiesten respuestas diferentes si se le inyectan
las dos insulinas por separado.

Medicamentos Antidiabticos Orales


Los pacientes con diabetes mellitus tipo 2 pueden requerir tratamiento mltiple.
Debido a los trastornos lipdicos el 75 % que la padecen son obesos, esto
empeora la resistencia a la insulina. El tratamiento inicial es bajar de peso para
reducir los niveles de glucosa y lpidos en sangre adems de reducir la
hipertensin, comn en stos pacientes. Tener en cuenta que hay una estrecha
correlacin entre la diabetes mellitus y las enfermedades cardacas. El ejercicio
habitual aumenta la sensibilidad a la insulina por lo tanto es muy beneficioso.

Pgina 124 de 232


Cuando los niveles de glucosa en sangre no regresan a la normalidad despus
de pasar un determinado tiempo de modificar el estilo de vida, se indica
medicacin con una sulfonilurea. Estas estimulan la secrecin de insulina en
las clulas beta del pncreas. Esta insulina en mayores cantidades, ayuda a
transportar glucosa a los tejidos, clulas y rganos que la requieren y pueden
estimular la accin de la insulina en los msculos, el hgado y tejido adiposo.
Pueden producir hipoglucemia.

En resumen: mejoran la secrecin de insulina y la sensibilidad de los tejidos a


sta hormona.

Sulfonilureas
FARMACO POTENCIA COMIENZO DE ACCION DURACIN DE ACCION

Primera Generacin

Clorpropamida Baja Lento Muy corta

Tolbutamida Baja Rpido Corta

Segunda Generacin

Glipicida Alta Muy rpido Corta

Gliburida Alta Intermedio Larga

Glibenclamida Intermedia Intermedio Intermedia

Glimepirida Alta Prolongado Larga

Biguanidas

Metformina: No aumenta la secrecin de insulina en pncreas y, por


consiguiente no causa hipoglucemia. S disminuye la produccin de glucosa y
aumenta su absorcin.

Tiazolidinedionas

Rosiglitazona: Disminuye la resistencia a la insulina. A los medicamentos de


este grupo se los conocen como sensibilizadores insulnicos. Estimulan
directamente la absorcin y acumulacin de glucosa perifrica e inhiben la
produccin de glucosa y triglicridos en el hgado.

Pgina 125 de 232


Disminuyen la resistencia a la insulina porque sensibilizan a los receptores de
insulina en el hgado, sistema msculo-esqueltico y tejido adiposo mejorando
la absorcin y almacenamiento de la glucosa.

En presencia de insulina exgena u endgena, este medicamento, disminuye la


gluconeognesis y secrecin de glucosa, aumentando la absorcin y utilizacin
de la misma en el sistema msculo-esqueltico; en el tejido adiposo incrementa
la absorcin de glucosa y disminuye la produccin de cidos grasos.

Farmacocintica, embarazo y lactancia (trabajo prctico)

Clorpropamida.

Glibenclamida.

Glimepirida.

Metformina.

Rosiglitazona.

Gliburida.

Glicazida.

Insulina humana.

Pgina 126 de 232


GLNDULAS SUPRARENALES

GLOSARIO
Aldosterona: hormona producida por la corteza suprarrenal que acta en los
tbulos renales para regular el equilibrio de sodio y potasio en la sangre.

Corteza: capa externa de un rgano.

Corteza suprarrenal: capa exterior de las glndulas suprarrenales.

Corticosteroides: hormonas adrenocorticales naturales o sintticas.

Mdula suprarrenal: porcin interna de las glndulas suprarrenales.

Funciones
Las glndulas suprarrenales son rganos endcrinos localizados encima de los
riones y constan de dos partes:

Corteza: segrega Corticosteroides.

Mdula: segrega adrenalina y nor adrenalina.

Corteza Suprarrenal
Existen dos grupos de corticosteroides:

Mineralocorticoides.

Glucocorticoides.

Pgina 127 de 232


Funcionan por retroalimentacin negativa: Cuando la glndula X libera la
hormona X, sta estimula a otra glndula o clulas especficas para que
liberen la hormona Y; cuando la glndula X detecta exceso de hormona Y
entonces inhibe la liberacin de la hormona X.

Mineralocorticoides
El ms importante es la aldosterona. Su funcin principal es mantener niveles
normales de sodio y agua en la sangre reabsorbindolo de la orina y
regresando a la sangre con intercambio de iones potasio e hidrgeno. De esta
forma tambin influye en la concentracin de potasio, en el pH sanguneo y en
la presin arterial.

Glucocorticoides

Las funciones biolgicas de los glucocorticoides son:

Antiinflamatorias, Mantenimiento de la presin arterial, Metabolismo de


carbohidratos, protenas y lpidos.

Efectos farmacolgicos
La accin de la mayora de los corticosteroides consiste en modificar la
actividad enzimtica; as pues, su papel es ms de intermediarios que de
agentes directos.

Dentro de los glucocorticoides la hidrocortisona (cortisol) y la cortisona, de


origen natural, poseen cierta actividad mineralocorticoide produciendo
retencin de sodio y agua dando lugar a edema y en algunos casos
hipertensin arterial. La hidrocortisona (cortisol) y la cortisona son de origen
natural, y poseen cierta actividad minera-locorticoide como por ejemplo
retencin de lquidos. Los glucocorticoides estabilizan las membranas de los
lisosomas, lo cual disminuye la permeabilidad de los capilares a las clulas
inflamatorias y reduce la migracin de leucocitos a las reas ya inflamadas.

Tambin promueven la produccin de glucgeno (gluconeognesis) y a ello


debe su nombre.

Su funcin principal es inhibir la respuesta inflamatoria e inmunolgica.

Pgina 128 de 232


Los Corticosteroides sistmicos son 13 hormonas con efectos gluco y
mineralocorticodes. Pueden cruzar la placenta y provocar anomalas fetales y
se los clasifica como de clase C. Se secretan en la leche materna con
consiguientes anomalas en el lactante.

En tratamientos prolongados es necesario disminuir la dosis gradualmente


porque la administracin de hormonas exgenas inhibe la produccin de
endgenas. Esta reduccin gradual permite al eje HHC (hipotlamo-hipfisis-
corteza suprarrenal) recuperarse y comenzar a estimular la produccin normal
de hormonas endgenas.

Comparacin
Frmaco Origen Duracin de accin Potencial para
retener sales y agua

Betametasona Sinttico Larga Muy bajo

Cortisona Natural Corta Alto

Dexametasona Sinttico Larga Muy bajo

Hidrocrtisona Natural Corta Alto

Metilprednisolona Sinttico Intermedia Bajo

Prednisona Sinttico Intermedia Bajo

Triamcinolona Sinttico Intermedia Muy bajo

USOS
Hidrocortisona: insuficiencia adrenocortical.

Prednisona y dexametasona: alergias, inflamacin, enfermedades auto-


inmunes, edema cerebral, inmuno supresin.

Acetato de Dexametasona: antiinflamatorio poco soluble, por lo tanto, de larga


duracin.

Inhibidores de Corticosteroides
Inhiben las acciones o la funcin normal de la corteza suprarrenal porque
impiden la conversin de colesterol en corticosteroides y se indican para el

Pgina 129 de 232


tratamiento del Sndrome de Cushing (sobreproduccin de corticosteroides
por parte de las suprarrenales). Se clasifican como de categora X de riesgo
gestacional.

Con ms frecuencia se utiliza la aminoglutetimida.

Efectos secundarios y adversos de los Corticosteroides (T.P.)

Sistema nervioso Central.

Cardiovascular.

Endcrino.

Gastrointestinal.

Piel.
Msculo-esqueltico.

Ocular.

Pgina 130 de 232


Medicamentos que
Influyen en la Salud y
Reproduccin Femenina
GLOSARIO
Ciclo menstrual: ciclo recurrente de cambios en el endometrio en el cual la
capa decidual (recubierta uterina llamada endometrio) se desprende, vuelve a
crecer, prolifera, se mantiene durante varios das y vuelve a desprenderse
nuevamente en la menstruacin.

Cuerpo lteo: estructura que se forma en la superficie del ovario despus de


cada ovulacin y secreta progesterona.

Endometrio: mucosa de revestimiento interno del tero.

Gonadotrofina: hormona que estimula los testculos y los ovarios.

Menstruacin: eliminacin peridica de la caduca uterina con flujo sanguneo.

Menopausia: cesacin de la menstruacin.

Ovarios: par de gonadas femeninas localizadas en cada lado del abdomen


inferior junto al tero.

vulos: clulas germinales o reproductoras femeninas.

Trompa de Falopio: oviducto por el cual se transporta el vulo hasta el tero.

tero: rgano femenino hueco en forma de pera en el cual se implanta el vulo


fecundado y se desarrolla el feto.

Pgina 131 de 232


Hormonas sexuales femeninas
Estrgenos: El ms importante es el estradiol que se sintetiza a partir del
colesterol en los folculos ovricos y tiene la estructura bsica de un esteroide.

Progestgenos: La hormona natural es la progesterona y es producida por el


cuerpo lteo y la placenta durante la gestacin.

Estrgenos, mecanismo de accin


A nivel celular incrementan la sntesis de ADN y ARN y varias protenas de
tejido y mantienen la funcin genito-urinaria y la estabilidad vasomotora.

En la pubertad son necesarios para el desarrollo y mantenimiento del aparato


reproductor femenino y caractersticas sexuales secundarias (feminizacin):

Pgina 132 de 232


Desarrollo de mamas, redistribucin de la grasa corporal, piel suave; inhiben el
crecimiento de los huesos largos (explica la talla menor respecto a los
varones). Los genitales femeninos, mamas, hipfisis y el hipotlamo tienen un
alto contenido de receptores a los estrgenos.

Usos teraputicos
Vaginitis atrfica: estenosis (estrechamiento) de vagina o uretra.

Hipogonadismo.

Anticonceptivos orales en conjunto con un progestgeno.

Insuficiencia ovrica o castracin.

Hemorragia uterina.

Cncer de mama o de prstata (paliativo).

Osteoporosis.

Inhibicin de la lactancia.

Dismenorrea: menstruacin dolorosa.

Progestgenos, mecanismos de accin


Al administrar agentes progestacionales exgenos, el organismo los detecta y
no produce ni libera progestgenos. Los agentes exgenos envan seales a la
hipfisis para inhibir las gonadotrofinas: Retroalimentacin negativa.

La progesterona es la principal hormona progestacional y es de origen natural;


por va oral casi no tiene actividad y por va parenteral causa dolor y reaccin
local, por eso, se han desarrollado derivados efectivos por va oral y los ms
comunes son:

Hidroxiprogesterona.

Medroxiprogesterona.

Noretindrona.

Acetato de noretindrona.

Norgestrel.

Pgina 133 de 232


Usos teraputicos
Hemorragia uterina por disfuncin, fibromas o cncer de tero.

Amenorrea.

Endometriosis.

Anticoncepcin, solos o combinados con estrgenos.

Prevencin de riesgo de aborto.

En la menopausia como terapia de reemplazo junto a los estrgenos.

La endometriosis consiste en la aparicin y crecimiento de tejido endometrial


fuera del tero, sobre todo en la cavidad plvica como en los ovarios, detrs
del tero, en los ligamentos uterinos, en la vejiga urinaria o en el intestino. Es
una enfermedad relativamente frecuente, que puede afectar a cualquier mujer
en edad frtil, desde la menarqua hasta la menopausia, aunque algunas
veces, la endometriosis puede durar hasta despus de la menopausia. La
endometriosis altera la calidad de vida de las mujeres que la padecen,
afectando a la reproduccin.

Pgina 134 de 232


La hormona liberadora de gonadotrofinas secretada por el hipotlamo estimula
la hipfisis, lo que ocasiona un aumento en la produccin de FSH hasta el da
10. Cuando los estrgenos alcanzan un nivel apropiadamente alto inhiben la
liberacin de FSH, estimulan al hipotlamo y a la hipfisis para que
segreguen la LH. Esta hormona hace que el folculo termine de madurar y
libere al vulo.

Si el vulo no es fertilizado, los ovarios segregan estrgenos y progesterona


para inhibir la produccin de LH y llevar el ciclo a su final.

Pgina 135 de 232


Anticonceptivos orales

Son una combinacin de estrgenos y progestgenos. El componente


estrognico es el etinilestradiol: Esteroide semisinttico y 20 veces ms potente
que el dietiletilbestrol (no esteroide y sinttico). Se combina con los siguientes
progestgenos:

Desogestrel.

Acet. De etinodiol.

Levonorgestrel.

Noretindrona.

Norgestrel.

Existen tres clases con diferentes dosis:

Monofsicos: iguales dosis de estrgenos y progestgenos a lo largo del ciclo.

Tambin existen de solamente progestgenos.

Bifsicos: dosis fija de estrgenos y dosis baja de progestgenos durante los


primeros 10 das y una dosis ms alta para el resto del ciclo en presentaciones
de 21 o 28 das.

Trifsicos: tres concentraciones diferentes en estrgenos y progestgenos


reproduciendo con fidelidad los niveles hormonales normales del ciclo
femenino.

Mecanismo de accin
Evitan la ovulacin porque inhiben la liberacin de gonadotrofinas y aumentan
la viscosidad del moco uterino. Esto da como resultado la disminucin en el
movimiento de los espermatozoides, por ello, la fertilizacin del vulo y posible
inhibicin de la implantacin del vulo fecundado (cigoto).

Estimulantes uterinos

Oxitocina: hormona hipotalmica.

Metilergonovina: ergotamina oxitcica.

Dinoprostona: prostaglandina E2.

Pgina 136 de 232


Los tres estimulan indirectamente la contraccin del msculo liso uterino al
aumentar la permeabilidad al sodio de las miofibrillas uterinas.

Relajantes uterinos

Se utilizan cuando las contracciones del tero comienzan antes del trmino y
pueden producir la muerte del neonato como consecuencia ms grave.
Posponer el parto mediante la relajacin del msculo liso uterino, adems de
inhibir las contracciones, aumenta la probabilidad de supervivencia del beb.
Esta terapia se utiliza despus de la semana 20 de gestacin pues de la 20 a la
37 se considera como amenaza de parto a pre trmino. Estos frmacos se
denominan tocolticos.

Ritodrina.

Terbutalina, sulfato.

Isoxuprina (duvadilan m.r.)

Estimulan los receptores betadrenrgicos localizados en el rbol bronquial,


vasculatura perifrica y el msculo liso uterino. La mayora de stos receptores
son beta 2 (en el corazn se encuentran beta 1 y no son estimulados).

Finalmente cuando los agonistas beta2 estimulan a los receptores en el


msculo liso uterino, este msculo se relaja y cesan las contracciones
prematuras.

Fertilidad

La prdida de fertilidad en las mujeres se debe a diversos trastornos y algunos


pueden ser tratados con agentes que influyen en la fertilidad. En los casos en
que la hipfisis y los ovarios funcionan normalmente pero no son
estimulados, el clomifeno estimula al hipotlamo y puede que los ovarios
desarrollen folculos. En los casos en que no se produce cantidad suficiente de
gonadotrofina, el problema es casi siempre una disfuncin de la hipfisis. Las
menotropinas y la gonadotrofina corinica pueden ser tiles porque
estimulan la liberacin de FSH y LH.

Pgina 137 de 232


Mecanismo de accin
La gonadotrofina Corinica (segregada por la placenta, extrada de la orina
recolectada en mujeres gestantes) usada en forma exgena acta de la
misma forma que la humana. Durante el ciclo menstrual, a mitad del ciclo,
sustituye a la LH y causa ovulacin por maduracin y desarrollo del folculo
ovrico.

Menotropina: (gonadotrofinas de la mujer pos menopusica, extrada de la


orina recolectada en mujeres menopusicas) usada en forma exgena
estimula el desarrollo y maduracin del folculo ovrico y estimula el desarrollo
del cuerpo lteo.

Usos teraputicos
Clomifeno: Tratamiento de la infertilidad en la mujer, en ginecomastia:
engrandecimiento patolgico de una o ambas glndulas mamarias en el
hombre y en enfermedad fibroqustica mamaria.

Gonadotrofina y Menotropina: Se usan combinadas para tratar la infertilidad


de la mujer.

Menotropina: Se usa para la infertilidad en los varones.

Pgina 138 de 232


Medicamentos que
Influyen en la Salud y
Reproduccin
Masculina
GLOSARIO
Actividad anablica: producida por la testosterona que ocasiona el desarrollo
de los huesos y tejido muscular.

Actividad andrgena: producida por la testosterona que ocasiona el desarrollo


y mantenimiento del aparato reproductor masculino.

Hipertrofia prosttica benigna (HPB): agrandamiento de la glndula


prosttica.

Testosterona: hormona andrgena principal.

Testculos: glndulas en las que se efecta la actividad reproductora


(andrgena).

En los tbulos seminferos (canalculos en las gonadas), se efecta la


espermatognesis (produccin de espermatozoides maduros).

Pgina 139 de 232


Aparato reproductor masculino

1) Vejiga urinaria.

2) Hueso pbico.

3) Pene.

4) Cuerpo cavernoso.

5) Glande.

6) Prepucio.

7) Abertura de la uretra.

8) Colon sigmoides.

9) Recto.

10) Vescula seminal

11) Conducto eyaculador.

Pgina 140 de 232


12)Prstata.

13)Glndula bulbouretral.

14)Ano.

15)Vaso deferente.

16)Epiddimo.

17)Testculo.

18)Escroto.

Testosterona: hormona andrognica que se produce en los racimos de


las clulas localizadas en los tbulos seminferos y que se ocupa de desarrollo
y mantenimiento de las caractersticas sexuales masculinas primarias
(anatoma masculina normal) y las secundarias (crecimiento y maduracin de la
prstata, vesculas seminales, pene y escroto; agrandamiento de la laringe,
vello en la cara, engrosamiento de las cuerdas vocales y definicin de la
musculatura corporal y distribucin de la grasa).

Tambin participa en el crecimiento seo (actividad anablica) y estimula la


produccin de eritrocitos, por la tanto, es eritropoytica.

Actividad Anablica
Los derivados qumicos de la testosterona natural que se conocen como
esteroides anablicos son muy similares a la natural pero con actividad
anablica muy alta y son mal utilizados por algunos atletas para desarrollar,
en forma no natural, la masa muscular produciendo dependencia fsica y/o
sicolgica. Tambin producen el crecimiento y mantenimiento de la prstata,
pero cuando hay secrecin excesiva de andrgenos la prstata se
agranda:Hipertrofia prosttica benigna produciendo, entre otras cosas,
necesidad de orinar en forma continua por presin hacia la vejiga.

Inhibidores de la accin andrognica


Agentes inhiben la enzima 5-alfa-reductasa:
FINASTERIDE: Inhibe el proceso enzimtico que convierte la testosterona en5-
alfa-dehidrotestosterona (DHT), que es el andrgeno principal responsable de

Pgina 141 de 232


estimular el crecimiento prosttico. Tambin estimula el crecimiento de cabello
(se est estudiando en mujeres y hombres.)

Bloqueadores fsicos de los andrgenos a los receptores.


FLUTAMIDA: Bloquean los receptores y disminuyen la capacidad andrognica
en la prstata impidiendo el crecimiento.

Anlogos de la hormona liberadora de la Gonadotrofina (GnRH)


Por el Hipotlamo que estimula a la hipfisis (LH: En las mujeres estimula la
ovulacin y liberacin de estrgenos en los ovarios; en los varones
promueven la espermatognesis y secrecin de testosterona.):
LEUPROLIDE.

Estos anlogos compiten con la hormona GnRH y por lo tanto el hipotlamo no


estimula a la hipfisis a liberar LH y por ello, reduciendo la secrecin de
testosterona.

Medicamentos DISPONIBLES
Andrgenos

1. Metiltestosterona.

2. Testosterona.

3. Danazol.

Esteroides Anablicos

1. Nandrolona.

2. Estanozolol.

Inhibidor de la 5-alfa-reductasa

1. Finasteride.

Antiandrgeno

1. Flutamida.

Anlogos de la GnRH

1. Leuprolide

Pgina 142 de 232


USOS TERAPEUTICOS
DANAZOL: derivado sinttico de la etisterona (hormona progestgena) con
actividad andrgena dbil. Categora C en embarazo y lactancia; se la utiliza
principalmente en la endometriosis y enfermedad fibroqustica mamaria.
Endometriosis: 200-800 mg x da hasta reducir la dosis que mantenga la
amenorrea. La terapia requiere de 3 a 9 meses.

FINASTERIDE: Hipertrofia prosttica benigna. Categora X 5 mg una vez al


da.

FLUOXIMESTERONA Y METILTESTOSTERONA: Cncer mamario


inoperable, congestin mamaria post parto e hipogonadismo masculino.
Categora X.

Dosis:

1) Hipogonadismo masculino: entre 5 a 50 mg x da.

2) Cncer mamario: entre 25 a 200 mg x da.

3) Congestin mamaria postparto: 80 mg x da de 3-5 das luego del parto.

TESTOSTERONA: Hipogonadismo. Categora X.

Dosis:

1) Hipogonadismo masculino i.m. 50 a 500 mg cada 2-4 semanas.

2) Cncer mamario de 200-400 mg cada 2-4 semanas en forma farmacutica


depot.

Efectos secundarios de los anablicos


Con la administracin prolongada de esteroides anablicos andrgenos
ocurren efectos devastadores en el hgado: neoplasia, hepatitis, ictericia y
anomalas funcionales como la retencin de lquidos, que explican en parte la
ganancia de peso en la musculatura. Por lo tanto los efectos adversos graves
de los andrgenos para mejorar la capacidad atltica superan en gran medida
las ventajas y usos de los mismos.

Pgina 143 de 232


MEDICAMENTOS QUE
INFLUYEN EN EL
SISTEMA
RESPIRATORIO

Pgina 144 de 232


Pgina 145 de 232
GLOSARIO
Adrenrgico (simpaticomimtico): Se aplica a las fibras nerviosas simpticas
del SNA que usan adrenalina o sustancias similares como neurotransmisores.

Antagonista: Agente que ejerce una accin opuesta a la del otro compitiendo
por los mismos receptores.

Anticolinrgicos (parasimpaticolticos): Agentes que bloquean los


receptores de la acetilcolina, inhibiendo la transmisin de los impulsos en los
nervios parasimpticos.

Antihistamnico: Sustancia capaz de reducir los efectos de la histamina,


actan bloqueando los receptores a sta.

Antihistamnicos de accin perifrica: Sustancias no sedantes que actan


en la periferia para bloquear las acciones de la histamina.

Estimulacin refleja: irritacin en el aparato respiratorio como respuesta a una


irritacin en el aparato gastrointestinal.

Expectorante: Agente que aumenta el flujo de lquidos en el tracto respiratorio


reduciendo la viscosidad de las secreciones en la trquea y en los bronquios,
facilitando su expulsin mediante el reflejo tusgeno y actividad ciliar.

HISTAMINA

Es una amina compuesta por un anillo imidazlico y un grupo etilamina como


cadena lateral. la Histamina es 2-(4-imidazol) etil amina y su frmula es
C5H9N3 y es el producto de la decarboxilacin del aminocido histidina, por
una reaccin catalizada por la enzima L-histidin decarboxilasa.

La Histamina participa en la transmisin del SNC, dilatacin de capilares,


contraccin del msculo liso, estimulacin de secreciones gstricas y
aceleracin de la frecuencia cardaca.

Existen dos tipos de receptores celulares para la histamina:

Pgina 146 de 232


H-1: median en la contraccin del msculo liso y la dilatacin de capilares.

H-2: median en la aceleracin de la frecuencia cardaca y secrecin de cidos


gstricos.

Los mastocitos se originan en las clulas madre de la mdula sea, actuando


en la mediacin de procesos inflamatorios y alrgicos liberando histamina. Se
encuentran en la mayora de los tejidos del cuerpo y sintetizan y almacenan
histamina, entre otras sustancias. La histamina se une a los receptores en la
nariz, aparato respiratorio, ojos y piel produciendo signos y sntomas
caractersticos de la alergia.

Anafilaxia

Cuando se liberan grandes cantidades de histamina puede producirse


anafilaxia: Contraccin del msculo liso en el estmago y pulmones, aumento
de secreciones corporales, vasodilatacin y aumento de permeabilidad capilar
que provoca la salida de lquidos de los vasos sanguneos hacia los tejidos, por
lo tanto, cada de la presin arterial y edema. Si la disminucin de la presin
arterial es drstica puede llevar a la muerte.

Medicamentos Antihistamnicos
Son antagonistas de la histamina.

Antihistamnicos que compiten por los receptores H-2 (Bloqueantes H2)

Cimetidina.

Ranitidina.

Famotidina.

Antihistamnicos que compiten por los receptores H-1 (Bloqueantes H1)

Agentes comnmente llamados antihistamnicos que actan por ejemplo en:


rinitis alrgica, anafilaxia, fiebre medicamentosa, reacciones a picaduras de
insectos y urticaria, etc.

Mecanismo de Accin
Bloquean o inhiben la accin de la histamina. No desplazan a la histamina que
ya est unida al receptor, sino que compiten por los receptores desocupados.

Pgina 147 de 232


Por consiguiente, estos agentes ofrecen mayor beneficio cuando se
administran al comienzo de una reaccin y antes de que la histamina se una
a todos los receptores.

Evitando: vasodilatacin, hipersecrecin gstrica y respiratoria y aumento en la


permeabilidad capilar.

Efectos de Antihistamnicos
Clorfeniramina: Bajo efecto sedante, moderado anticolinrgico. Categora B.

Difenhidramina: Alto efecto anticolinrgico, causando sedacin. Categora B.

Dimenhidrinato: Alto efecto anticolinrgico: antiemtico y mareos. Categora B.

Ciproheptadina: Moderado efecto anticolin. : antiprurtico. Categora B.

Hidroxicina: Moderado efecto anticolinrgico: sedante. Categora C.

Loratadina: Bajo efecto anticolinrgico: exclusivo antihistamnico. Categora B.

Medicamentos DESCONGESTIVOS
La congestin nasal se debe a un exceso de secreciones y a la inflamacin de
la mucosa; las causas principales son alergias y resfriado comn.

Existen tres grupos de descongestivos nasales:

1) Adrenrgicos. Los que se administran por va oral producen efectos


prolongados pero su efecto es menos potente que los por va local. Ventaja:
Poca o ningn efecto congestivo de rebote. La administracin tpica de
adrenrgicos y esteroides intranasales producen un efecto ms potente y
rpido. Desventaja: Su uso continuo provoca congestin de rebote y
acostumbramiento. Ellos son:

NAFAZOLINA.

OXIMETAZOLINA.

FENILEFRINA.

TETRAHIDROZOLINA.

Contraen las arteriolas dilatadas y reducen el flujo sanguneo nasal y la


congestin y puede drenar la mucosidad. Por su accin se los denominan
tambin simpaticomimticos.

Pgina 148 de 232


Anticolinrgicos. (se utilizan en pocas ocasiones).

Corticosteroides Nasales:
DIPROPIONATO DE BECLOMETASONA.
FOSFATO DE DEXAMETASONA.
El objetivo de estos esteroides es contrarrestar la respuesta inflamatoria
provocada por los organismos invasores (virus y bacterias), contra los cuales el
organismo responde inflamando los tejidos y que traen consigo clulas del
sistema inmunolgico. Los esteroides desactivan estas clulas o inhiben su
respuesta.

Medicamentos ANTITUSIVOS
La tos tiene el propsito de expulsar el exceso de secreciones y sustancias
ajenas que puedan lesionar el aparato respiratorio. El reflejo de la tos se
estimula cuando los receptores en los bronquios, alvolos y pleura se estiran
enviando una seal al centro de la tos: el bulbo raqudeo: Controla: entre otras
cosas, la tos, el vmito, el estornudo, la deglucin, y en consonancia a los
mismos msculos que se necesitan para la deglucin, al habla. No siempre es
beneficiosa la tos (eje. Una operacin de hernia).

Antitusivos opiceos

Dionina o etilmorfina.

Codena o metilmorfina.

Hidrocodona: derivado semisinttico de la codena.

Se utilizan cuando la tos es improductiva o peligrosa suprimiendo el reflejo de


la tos en forma directa sobre el Bulbo raqudeo utilizndose solos o en
combinacin. Son de Categora C.

Antitusivos no opiceos

Dextrometorfano

Suprimen el reflejo de la tos en forma directa sobre el Bulbo raqudeo y se


utiliza en combinacin con otros medicamentos. Es de Categora C.

Pgina 149 de 232


Medicamentos EXPECTORANTES
Los expectorantes ayudan a expulsar el exceso de moco acumulado en el
aparato respiratorio fluidificando las secreciones (reducen la viscosidad). La
fluidificacin del moco reduce la retencin de las secreciones y aumenta el
aclarado mucociliar, disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos.

Ejemplo:

GUAIFENESINA.

CLORURO DE AMONIO.

BROMEXINA.

AMBROXOL (metabolito de la bromexina).

ENFERMEDAD OBSTRUCTIVA CRNICA


(EPOC)
GLOSARIO
Alrgeno. Sustancia que provoca una respuesta alrgica.

Alvolos: Sacos del pulmn donde se intercambia el oxgeno por dixido de


carbono.

Anticuerpo: Inmunoglobulina producida por los linfocitos en respuesta a


bacterias, virus u otras sustancias antgenas.

Antgeno: por lo general una protena que ocasiona formacin de un


anticuerpo y reacciona especficamente contra l.

Asma Alrgica: Causada por hipersensibilidad a uno o varios alrgenos.

Asma alrgica no estacional: ocasionada por eje: por polvo, moho o caspa de
animales.

Asma Bronquial: Disnea recurrente y reversible debida a la constriccin de los


bronquios y bronquiolos.

Asma estacional: Provocada por la aparicin peridica de un alrgeno


especifico.

Asma Idioptica o Intrnseca: Sin causa especfica.

Pgina 150 de 232


Bronquitis Crnica: Inflamacin crnica de los bronquios.

Enfisema: Afeccin de los pulmones debida al agrandamiento de los espacios


de aire distales a los bronquiolos por la destruccin de las paredes alveolares.

Episodio Asmtico: Aparicin de sibilancias (corresponden a un sonido


silbante y chilln durante la respiracin que ocurre cuando el aire fluye a travs
de las vas respiratorias estrechas) junto con dificultad respiratoria.

TRACTO RESPIRATORIO
Tracto Respiratorio Inferior: TRI

Porcin del sistema respiratorio compuesta por rganos localizados casi


completamente dentro del trax: trquea, todos los segmentos del tronco
bronquial y los pulmones.

Tracto Respiratorio Superior: TRS

Porcin del sistema respiratorio compuesta por los rganos localizados fuera
de la cavidad torcica: Nariz, nasofaringe, orofaringe, laringofaringe y laringe.

Cuatro estructuras accesorias principales facilitan el funcionamiento de


ambos tractos:

Cavidad oral (boca).

Caja torcica.

Msculos intercostales.

Diafragma.

El aire que respiramos es una mezcla de muchos gases y los pulmones lo filtra,
calienta y humidifica para extraer el oxgeno necesario para la vida. La
transferencia de oxgeno desde el Sistema respiratorio hasta el circulatorio se
efecta en los sacos microscpicos al final del tronco bronquial: los alvolos
donde entregan oxgeno a la hemoglobina de los eritrocitos (glbulos
rojos).Tambin aqu, el CO2 es transportado por el sistema circulatorio a los
pulmones y es exhalado fuera de ellos.

El sistema respiratorio tambin participa en el habla, olfato y regula el pH


(equilibrio cido-base).

Pgina 151 de 232


Enfermedades del Tracto Respiratorio Inferior

Asma.

Enfisema.

Bronquitis crnica.

La caracterstica en comn de estas tres es que obstruyen el flujo de gases a


travs de las vas areas. La EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crnica)
es el trmino que se aplica colectivamente al enfisema y bronquitis crnica
pues la obstruccin es relativamente constante. Cuando el asma es de
carcter persistente a pesar del tratamiento tambin se considera una
EPOC.

EPOC Y ANEMIA
La respuesta inflamatoria y el estrs oxidativo producidos en la EPOC
incrementan la actividad celular (neutrfilos, macrfagos, linfocitos T) y la
liberacin de diversos mediadores proinflamatorios, como el factor de necrosis
tumoral alfa (TNF-alfa), la interleucina 6 (IL-6) y la protena C reactiva (PCR),
entre otros. Como consecuencia, estas sustancias aumentan en el suero y
aparecen en las secreciones respiratorias de estos pacientes. De este modo,
los mediadores referidos intervienen en la patogenia de la anemia inflamatoria
que se asocia a la EPOC al interferir en la eritropoyesis medular normal.

Alteracin en el metabolismo del hierro

Algunos mediadores proinflamatorios, como la IL-6 y la hepcidina, reducen la


absorcin del hierro en el intestino y favorecen el acumulo de este elemento en
el sistema reticuloendotelial. Disminuye as la disponibilidad del metal en la
eritrona, con lo que se afecta la maduracin de los precursores eritroides y por
lo tanto en la formacin de eritrocitos maduros.

Pgina 152 de 232


Enfermedad pulmonar obstructiva crnica

Aumento de la activacin de la interleucina-6

Aumento de la hepcidina Acumulo de

HIERRO en el sistema

retculo-endotelial

Disminucin de la absorcin

Intestinal de hierro

Anemia de los trastornos crnicos

ASMA
Puede deberse a distintas causas:

Asma Alrgica: Causada por hipersensibilidad a uno o varios alrgenos.

Asma alrgica no estacional: ocasionada por eje: por polvo, moho o caspa de
animales.

Asma Bronquial: Disnea recurrente y reversible debida a la constriccin de los


bronquios y bronquiolos.

Asma estacional: Provocada por la aparicin peridica de un alrgeno


especifico.

Asma Idioptica o Intrnseca: Sin causa especfica.

ENFISEMA
En esta enfermedad, debido a la destruccin parcial de las paredes alveolares,
se reduce el rea en donde se intercambian el oxgeno y el dixido de carbono
provocando disminucin de la capacidad respiratoria. Al igual que la Bronquitis
Crnica, el Tabaquismo puede ser el principal irritante responsable de
precipitar la inflamacin que da lugar al desarrollo del enfisema.

Pgina 153 de 232


BRONQUITIS CRONICA
Puede aparecer por bronquitis agudas repetidas, suele precipitarla una
exposicin prolongada a irritantes bronquial, de los cuales uno de los ms
comunes es el humo del tabaco. Puede darse tambin con infecciones
pulmonares virales y/o bacterianas durante la niez, causas genticas
desconocidas, etc. Patolgicamente implica secrecin excesiva de moco y
cambios estructurales en los bronquios.

Medicamentos Broncodilatadores
Tienen la capacidad de dilatar los bronquios y bronquiolos cuyo lumen (flujo
luminoso o luz) se haya reducido como resultado de una enfermedad.

Existen dos clases:

1) Derivados de las xantinas.

2) Betagonistas.

Derivados de las Xantinas


Las xantinas naturales son alcaloides de plantas: Cafena, teobromina y
teofilina. La usada es sta ltima junto con sus derivados qumicos.

Otros broncodilatadores xantnicos menos usados son la aminofilina y la


difilina.

Debido a su comienzo de accin relativamente lento, se utilizan para prevenir


los sntomas asmticos y en pacientes con broncoespasmo reversible. La
aminofilina intravenosa se usa en pacientes asmticos que no responden a los
betagonistas de accin rpida como la adrenalina.

Efectos farmacolgicos

Relajan el msculo liso y por lo tanto dilatan las vas areas de los pulmones,
estimulan todo el SNC y directamente al centro respiratorio en la mdula. En
grandes dosis la teofilina y derivados pueden estimular el Sistema
Cardiovascular con aumento de la fuerza de contraccin (inotrpico positivo) y
acelerando la frecuencia cardaca (cronotrpico positivo). Esto combinado con
la dilatacin de los vasos sanguneos de los riones da como resultado un
efecto diurtico.

Pgina 154 de 232


Betagonistas
Son un grupo de medicamentos que se usan para la fase aguda de un episodio
asmtico para reducir con rapidez la constriccin de las vas areas y restaurar
el flujo gaseoso a la normalidad. Se categorizan segn los receptores
especficos que ellos estimulan y da como resultado tres tipos de
broncodilatadores:

1) Medicamentos adrenrgicos no selectivos, que estimulan los


receptores alfa, beta1 (corazn) y beta2 (sistema respiratorio):
adrenalina.

2) Medicamentos betadrenrgicos que estimulan los receptores beta1y


beta2: isoproterenol: se lo utiliza mayormente i.v.

3) Medicamentos adrenrgicos selectivos beta2: salbutamol,


formoterol, salmeterol.

Efectos farmacolgicos

Los medicamentos que estimulan especficamente los receptores beta2 como


el salbutamol, estimulan a los receptores betadrenrgicos de los msculos lisos
bronquiales, receptores del msculo liso uterino y receptores del msculo liso
vascular.

En el primer caso produce broncodilatacin como efecto deseable.

Otros medicamentos son:

ANTICOLINERGICOS
El nico que se usa para tratar el asma en la actualidad es el Bromuro de
ipatropio (Atrovent m.r.). Su estructura qumica es muy similar a la atropina y
provoca broncodilatacin local al ser inhalado. Como su accin es lenta y
prolongada, el ipatropio se utiliza para impedir el broncoespasmo asociado con
la EPOC y no en las fases agudas asmticas.

CORTICOSTEROIDES
Se los utilizan por sus efectos antiinflamatorios para disminuir la obstruccin de
las vas areas. Al igual que el ipatropio no alivian los sntomas agudos sino
que se usan como profilcticos para prevenirlos. Se pueden usar por v. o., i.m.
e inhalatoria, en este caso actan en el lugar de accin: los pulmones y as
Pgina 155 de 232
evitar efectos adversos sistmicos que pueden ser posibles, pero los
corticoides se han alterado qumicamente para que ello no suceda.

Beclometasona: glucocorticoide sinttico, utilizado para inhalaciones.

Fosfato sdico de Dexametasona: glucocorticoide sinttico, utilizado en


forma inhalatoria y en otros casos i.m.

Budesonida: glucocorticoide sinttico, utilizado para inhalaciones y tambin


combinado con formoterol en forma de cpsulas inhalantes.

Fluticasona: glucorticoide sinttico que se combina con salmeterol para


inhalaciones.

Dosis. Embarazo y Lactancia. Mecanismo de accin. Adulto mayor:


derivados de las xantinas. Trabajo prctico.

TEOFILINA.

SALBUTAMOL.

FORMOTEROL.

SALMETEROL.

BECLOMETASONA.

BUDESONIDA: COMBINACIONES.

FLUTICASONA: COMBINACIONES.

FIBROSIS QUISTICA
Es una enfermedad gentica autosmica recesiva que afecta principalmente a
los pulmones, y en menor medida al pncreas, hgado e intestino. Es producida
por una mutacin en el gen que codifica la protena reguladora de la
conductancia trans-membrana. Esta protena interviene en el paso del cloruro a
travs de las membranas celulares y su deficiencia altera la produccin de
sudor, jugos gstricos y moco. Es una de las enfermedades genticas ms
frecuentes en la raza caucsica, con una incidencia en dicha poblacin de
aproximadamente 1/5.000 nacidos vivos. Se calcula que una de cada 25
personas de ascendencia europea, es portadora de un alelo no funcional. El
nombre Fibrosis Qustica hace referencia a los procesos caractersticos
de cicatrizacin (fibrosis) y formacin de quistes dentro del pncreas. Tambin

Pgina 156 de 232


recibe la denominacin y quizs el nombre ms adecuado es
Mucoviscidosis (del lat. muccus, "moco", y viscsus, "pegajoso").

Protena CFTR

Los descubridores del gen CFTR gene lo denominaron "regulador de la


conductancia transmembrana". De hecho, la protena CFTR regula tambin
otros canales, como el canal de Cl- el canal de Na+ epitelial y al menos los dos
canales de K+. Adems de un regulador de canales, tambin juega un papel en
el transporte de ATP, modificando la exocitosis y endocitosis, y en la regulacin
del pH de los orgnulos intracelulares.

El sodio es el ms comn entre los iones presentes fuera de la clula, y la


combinacin de sodio y cloruro da lugar al cloruro de sodio, el cual se pierde en
grandes cantidades en el sudor de los individuos con FQ. Esta prdida de sal
constituye el argumento bsico para explicar la utilidad diagnstica del test del
sudor.

La protena sintetizada a partir del gen CFTR se une a la membrana externa de


las clulas en las glndulas sudorparas, Pulmn, Pncreas, y otros rganos

Pgina 157 de 232


afectados. La protena atraviesa esta membrana y acta como un canal inico
conectando la parte interna de la clula (citoplasma) con el fluido extracelular.
Este canal es mayormente responsable de controlar el paso de cloruro hacia (y
desde) el medio interno. Cuando la protena CFTR no funciona correctamente,
este movimiento se ve restringido, retenindose cloruro en el espacio
extracelular. Debido a que el cloruro tiene carga elctrica negativa,
los iones con carga positiva tampoco podrn cruzar la membrana
citoplasmtica, a causa de la atraccin electrosttica ejercida por los iones
cloruro. Los enfermos presentan una alta concentracin de ClNa en el sudor, lo
que permite llegar al diagnostico mediante su anlisis, realizando el test del
sudor. Tambin mediante pruebas genticas prenatales o neonatales. La
Fibrosis Qustica muestra su impacto sobre el crecimiento, la funcin
respiratoria y la digestin. El periodo neonatal se caracteriza por un pobre
aumento de peso y por obstruccin intestinal producida por heces densas y
voluminosas.

En el tracto respiratorio, esas secreciones sirven como caldo de cultivo para


diversas bacterias responsables de infecciones crnicas, en el pncreas, el
moco obstruye el trnsito de las enzimas sintetizadas por la glndula e impide
que lleguen hasta el intestino para digerir y absorber el alimento con
dificultades crecientes por la mala absorcin de vitaminas y nutrientes.

Los pulmones de las personas con Fibrosis Qustica son colonizados e


infectados por bacterias desde edades tempranas. Los microorganismos que
se propagan en estos pacientes, prosperan en el moco anmalo acumulado en
las vas respiratorias ms estrechas. En una primera etapa, ciertas bacterias
ordinarias como Staphylococcus aureus y Haemophilus influenzae colonizan e
infectan los pulmones. Ms tarde, sin embargo, prevalece la Pseudomona
aeruginosa que puede adquirir ciertas caractersticas especiales, dando lugar a
la formacin de grandes colonias estas cepas son conocidas
como Pseudomonas "mucoide.

Gentica

En su forma ms comn, una mutacin de un aminocido (falta una fenilalanina


en la posicin 508) conduce a un fallo del transporte celular y localizacin en la
membrana celular de la protena CFTR. Se han descrito ms de 1.800

Pgina 158 de 232


mutaciones. El gen CFTR est localizado en el brazo largo del cromosoma 7,
en la posicin 7q31, ocupando 180.000 pares de bases: ms precisamente,
desde el par 116.907.252 al 117.095.950 del cromosoma.

FENILALANINA

Este gen codifica la sntesis de un canal inico de 1480 aminocidos, una


protena que transporta iones cloruro a travs de las clulas epiteliales, y que
controla la regulacin de otros transportadores. Hace pocos aos finalmente
qued demostrada la hiptesis, que la funcin de CFTR era la de canal de Cl-.
En las personas con fibrosis qustica, esta protena est ausente o bien se
encuentra en proporciones sensiblemente menores a las habituales.

Pgina 159 de 232


HERENCIA

Medicamentos para tratar la enfermedad


Vancomicina.

Ciprofloxacina, azitromicina por va oral.

Tobramicina y gentamicina se utilizan por inhalacin.

Son diversas las tcnicas que se implementan con el objeto de fluidificar el


esputo y facilitar su expectoracin la ms utilizada es la fisioterapia.

Entre las sustancias administradas por inhalacin que ayudan a aligerar las
secreciones y facilitan su expulsin, se encuentran la dornasa alfa y
la solucin salina hipertnica. La dornasa es una desoxirribonucleasa (ADNasa
o DNasa) humana recombinante, que descompone el ADN en el esputo,
reduciendo as la viscosidad de este ltimo.

Pgina 160 de 232


La N-acetilcistena (un derivado del aminocido cistena) tambin acta
fluidificando el esputo, pero las investigaciones y la experiencia disponibles han
demostrado que los beneficios son poco significativos. Por ltimo,
broncodilatadores como el salbutamol y el salmeterol (ambos
agentes, agonistas 2-adrenrgicos) o el bromuro de ipatropio (un antagonista
del receptor colinrgico, derivado cuaternario de la atropina) se utilizan para
aumentar el tamao de las vas respiratorias ms pequeas, al relajar el
msculo liso bronquial. Tambin se administran corticosteroides intranasales,
como la fluticasona, para reducir la inflamacin

El tratamiento de la insuficiencia pancretica basado en reemplazo de las


enzimas digestivas menguadas permite que los intestinos absorban de manera
apropiada nutriente y vitaminas que, de otro modo, se perderan en las heces.
Aun as, la mayora de los individuos con Fibrosis Qustica deben recibir dosis
adicionales de vitaminas A, D, E y K. La diabetes que suele acompaar la
enfermedad se trata con de insulina. El desarrollo de osteoporosis puede
prevenirse con la suplementacin de vitamina D y calcio.

En cuanto al retraso en el crecimiento, en los nios, se procura contrarrestarlo


mediante la insercin de un tubo de alimentacin para aumentar as la ingesta
de caloras a partir de nutricin adicional; tambin se administran con este fin
inyecciones de hormona de crecimiento.

Tratamiento Gentico

La terapia gnica representa una va promisoria en la lucha contra la


enfermedad. Mediante esta tcnica, se procura insertar una copia normal del
gen CFTR en las clulas afectadas. Debido a la incapacidad de
los retrovirus para alcanzar clulas que no se dividen, se han realizado anlisis
clnicos para insertar genes en adenovirus. En la actualidad, estos virus se
estn utilizando en ensayos en los que el gen CFTR normal se administra, por
un mtodo en aerosol, a las clulas epiteliales que revisten los pulmones
(terapia gnica in vivo).

Se espera que los adenovirus inserten el gen normal, induciendo una funcin
pertinente de los canales de cloro en estas clulas. Algunos estudios han
sealado que para prevenir las manifestaciones pulmonares de la fibrosis
qustica, slo se requiere la expresin gnica de entre un 5 y un 10% de los

Pgina 161 de 232


valores normales de protena CFTR. Un inconveniente de los adenovirus es
que no se integran en el ADN de la clula husped. Por lo tanto, finalmente se
pierden, originando una expresin del gen transitoria y la necesidad de
reintroduccin del vector. Todava se est tratando de superar este problema y
que la terapia gentica de resultado.

Niemann Pick
La enfermedad de Niemann-Pick pertenece al grupo de enfermedades de
depsito lisosomal (tambin llamadas lisosomales) que afectan el metabolismo
y causan la acumulacin de sustancias txicas en las clulas del cuerpo. Son
causadas por mutaciones genticas y se heredan de forma autosmica
recesiva. Esto quiere decir que, para estar afectada una persona debe heredar
2 genes defectuosos (uno del padre y otro de la madre).

Tipo A y B

Es causado por la deficiencia de una enzima llamada Esfingomielinasa cida,


que lleva a la acumulacin de esfingomielina en la clula. Esto se debe a una
mutacin en el cromosoma 11. Cuando la enzima est ausente o no funciona
correctamente, la esfingomielina no puede ser degradada correctamente y se

Pgina 162 de 232


acumula dentro de la clula, causando la muerte de la misma, lo que resulta en
el mal funcionamiento de algunos rganos del cuerpo.

TIPO A

Signos de la enfermedad muy tempranos, con serio compromiso neurolgico, y


generalmente fallecen antes de los 5 aos de edad. Se cree que esto est
asociado a una mutacin ms severa del gen que codifica la esfingomielinasa
cida, que resulta en una actividad nula o casi nula de la enzima (<1%).

Sntomas TIPO A

Se manifiesta en los primeros meses de vida, y los sntomas incluyen


generalmente una combinacin:

Dificultad para alimentarse.

Ictericia prolongada.

Aumento del tamao del abdomen en un perodo de 3-6 meses.

Prdida progresiva de funciones motoras, especialmente luego del primer ao


de vida.

Retraso madurativo.

Irritabilidad.

Mancha macular color cereza en la retina (se ve con examen de fondo de ojo)

Infecciones respiratorias a repeticin.

Tratamiento TIPO A

Terapia fsica y ocupacional para preservar las funciones.

Soporte nutricional; puede considerarse alimentacin por sonda


nasogstrica/ gastrostoma.

Manejo de las alteraciones del sueo.

TIPO B

Preservan cierta actividad residual de la enzima, por lo que raramente tienen


manifestaciones neurolgicas y sobreviven hasta la juventud o la edad adulta.

Pueden tener aumentado el tamao del hgado y del bazo, problemas


respiratorios, los que pueden a su vez ocasionar problemas cardiovasculares y
enfermedad cardaca.

Pgina 163 de 232


Sntomas TIPO B

Es genticamente similar al tipo A, pero los sntomas son ms variables y


generalmente menos agresivos:

Hepatomegalia/esplenomegalia durante la infancia.

Empeoramiento gradual de la funcin pulmonar susceptible a infecciones


respiratorias.

Perfil de lpidos en sangre alterado.

Evidencia progresiva de enfermedad cardiovascular y heptica.

Descenso en el recuento de plaquetas en sangre

Retardo del crecimiento, baja talla.

Tratamiento TIPO B

Manejo de los episodios de sangrado; puede considerarse la transfusin de


sangre.

Oxigenoterapia.

Tratamiento para controlar los niveles de lpidos en sangre.

Soporte nutricional.

TIPO C

No es causada por una deficiencia enzimtica, pero el resultado final es similar


a las A y B: acumulacin de sustancias txicas en la clula (en este caso
colesterol y otros lpidos).Hay dos subtipos: Esto se debe a una mutacin en
el genNPC1 ubicado en el cromosoma 18 (95% de los casos) o en el
genNPC2 ubicado en el cromosoma 14 (5% restante).

CROMOSOMA 18 CROMOSOMA 14

Pgina 164 de 232


La causa de la enfermedad radica en un defecto en unas protenas
involucradas en el metabolismo del colesterol y de otros lpidos dentro de la
clula. El resultado es la acumulacin de cantidades excesivas de colesterol
dentro del hgado y el bazo, y de otros lpidos en el cerebro. Este depsito
origina una alteracin gradual en las clulas, deteriorndolas, deformndolas
(clulas esponjosas) y finalmente causando la muerte de stas, lo que lleva al
mal funcionamiento de los rganos afectados con las consecuentes
manifestaciones clnicas.

Se caracteriza por deterioro neurolgico progresivo que llega a ser


discapacitante en los estados avanzados de la enfermedad. Generalmente los
sntomas son de comienzo insidioso, muy variados y pueden confundirse con
enfermedades mucho ms comunes, motivo por el cual el diagnstico suele
demorarse por meses o incluso aos.

Sntomas TIPO C

Ictericia neonatal persistente (coloracin amarilla de la piel).

Hgado y/o bazo de mayor tamao (hepatoesplenomegalia).

Dificultad para mover los ojos hacia arriba y hacia abajo (parlisis
supranuclear de la mirada vertical).

Inestabilidad, torpeza, problemas para caminar (ataxia).

Posturas anormales de brazos y piernas (distona).

Dificultad para tragar, que inicialmente se manifiesta como tos al tomar lquidos
(disfagia).

Mala pronunciacin, habla irregular (disartria).

Dificultades de aprendizaje y deterioro intelectual progresivo (deterioro


cognitivo - demencia)

Convulsiones.

En la forma adulta, a veces se manifiesta como una enfermedad psiquitrica


(esquizofrenia, psicosis, delirios) que no responde completamente a los
tratamientos convencionales.

Tratamiento TIPO C

Pgina 165 de 232


El miglustat demostrado beneficios clnicos en la disminucin de la progresin
de la enfermedad de Niemann Pick C, pero no representa una cura.

Inhibe la glucosilceramida sintasa.

El tratamiento de la enfermedad de NPC debe ser integral e


interdisciplinario. Adicionalmente al tratamiento especfico, es importante
realizar terapias de soporte para mejorar la calidad de vida de los pacientes
afectados.

Pgina 166 de 232


Medicamentos
Antiinflamatorios no
esteroides
AINES
Para estudiar los frmacos antiinflamatorios no esteroides debemos
comprender los mecanismos y sustancias que libera el organismo en las
reacciones inflamatorias, fiebre, dolor, etc. Estas sustancias mediadoras
celulares que intervienen en la respuesta inflamatoria son las Prostaglandinas
(de carcter lipdico derivadas de los cidos grasos de 20 carbonos) que al ser
liberadas provocan: vasodilatacin, aumento de la permeabilidad de los tejidos
permitiendo el paso de los leucocitos, antiagregante plaquetario, estmulo de
las terminaciones nerviosas del dolor. Aumento de la secrecin de mucus
gstrico, y disminucin de secrecin de cido gstrico y provocan la
contraccin de la musculatura lisa; esto es especialmente importante en el
tero de la mujer. En el semen humano hay cantidades pequeas de
prostaglandinas para favorecer la contraccin del tero y como consecuencia la
ascensin de los espermatozoides a las trompas uterinas (trompas de Falopio).

Las prostaglandinas son liberadas durante la menstruacin, para favorecer el


desprendimiento del endometrio. As, los dolores menstruales son tratados
muchas veces con inhibidores de la liberacin de prostaglandinas. Intervienen
en la regulacin de la temperatura corporal y controlan el descenso de la
presin arterial al favorecer la eliminacin de sustancias en el rin.

Pgina 167 de 232


Medicamentos AINES
En la actualidad hay ms de 70 AINES de uso comn y muchos de uso
limitado.

Son un grupo de frmacos, qumicamente diversos, que tienen actividad


analgsica, antiinflamatoria y antipirtica. Se clasifican en 6 grupos
estructurales:

Se clasifican en 6 grupos estructurales:

cidos actico: Diclofenac sdico y potsico e Indometacina.

cidos carboxlicos: acetilados Aspirina. y no acetilados Salicilamida.

cidos propinicos: Ibuprofeno. Naproxeno.

cidos enlicos: Fenilbutazona.Piroxicam.

cidos fenmicos: Acido mefenmico

Compuestos no acdicos: Nabumetona.

Mecanismo de accin

Las prostaglandinas se sintetizan a partir de los cidos grasos esenciales por la


accin de diferentes enzimas como ciclooxigenasas, lipooxigenasas, el
citocromo P-450, peroxidasas, etc. Los AINES inhiben a stas enzimas
impidiendo as la sntesis de prostaglandinas y de sta manera desinflamar,
alivian el dolor y la cefalea. Tambin reducen la fiebre inhibiendo
especficamente a la prostaglandina E2 en el hipotlamo, donde se regula la
temperatura corporal.

Ejemplo: cido acetilsaliclico (gris y rojo) unido a una molcula de


ciclooxigenasa 2 inactivando los sitios activos de la enzima:

Pgina 168 de 232


Usos Teraputicos
Artritis gotosa aguda, artritis reumatoide, bursitis (La bursitis es la inflamacin
de la bursa, estructura en forma de bolsa, que se sita entre huesos, tendones
y msculos), dismenorrea primaria, dolor leve a moderado, fiebre, gota aguda,
osteoartritis, tendinitis, usos oftlmicos varios, etc.

Efectos secundarios y adversos en general


Gastrointestinal: acidez, nuseas, vmitos, anorexia, hemorragia.

Renal: reduccin de la depuracin de creatinina, necrosis tubular aguda con


insuficiencia renal.

Hgado: hepatotoxicidad aguda reversible.

Tracto respiratorio: edema pulmonar moderado a severo.

Hematolgico: alteracin de la hemostasia por efecto sobre la funcin de las


plaquetas (antiagregante plaquetario).

Cardiovascular: la combinacin de un AINE con un IECA puede aumentar la


T.A. por interferir con la produccin de prostaglandinas renales
vasodilatadoras.

Eje.: Ibuprofeno con Enalapril.

Efectos secundarios y adversos de algunos medicamentos

Indometacina: nuseas, vmitos, dolor abdominal, cefalea.

Ibuprofeno y naproxeno: nuseas, vmitos, anorexia, hemorragia GI,


hipotermia, bradicardia, fallo renal.

Piroxicam: fotosensibilizacin, hemorragia GI, fallo heptico y renal.

Diclofenac: tinnitus, alucinaciones auditivas.

DOSIS
Aspirina: antipirtico, analgsico.

Nios: v.o. 10-15 mg/kg 4-6 veces/da.

Adultos: v.o. 325-1000 mg 4-6 veces/da.

Indometacina: antirreumtico, gota.

Pgina 169 de 232


Nios: v.o. 1-2 mg/kg/da cada 6 o 12 hs.

Adultos: v.o. 75mg 1-2 veces/da hasta remisin.

Ibuprofeno: antipirtico, dismenorrea, analgsico.

Nios: v.o. 5mg/kg hasta 10mg/kg c/6 hs.

Adultos: v.o. 200-400mg c/4-6 hs.

Fenilbutazona: artritis reumatoide, gota.

Adultos: v.o. 300-600 mg/da en 3 dosis.

Piroxicam: osteoartritis.

Adultos: v.o. 20mg/da.

Ac. Mefenmico: dismenorrea, dolor agudo.

Adultos: v.o. 500mg seguidos por 250 mg c/6hs.

Nabumetona: artritis reumatoide.

Adultos: v.o. 1/2gr/da.

Ketorolac: analgsico.

Adultos: v.o. dosis inicial 20 mg luego 10 mg/6 hs.

e.v. o i.m. 30 mg seguidos por 15mg c/6 hs.

Pgina 170 de 232


SISTEMA DIGESTIVO

GLOSARIO
Clulas principales: Segregan la enzima pepsingeno.

Glndula gstrica: Compuesta por clulas parietales, principales, mucosas,


endcrinas y enterocromafinas.

Pepsina: Enzima proteoltica que degrada a las protenas.

Simeticona: Sustancia que altera la elasticidad de las burbujas recubiertas de


mucus lo que causa su ruptura.

cido clorhdrico (ClH): Segregado por la mucosa gstrica manteniendo el pH


entre 1 y 4.

Anticidos: Frmacos que se utilizan para controlar la hiperacidez gstrica.

Antiflatulentos: Se utilizan para aliviar los sntomas asociados con los gases
estomacales.

Pgina 171 de 232


Clula del epitelio superficial (clula mucoide): Segrega moco y crea una
capa protectora del estmago al ClH.

Clulas parietales: Responsables de produccin y secrecin de ClH.

ESTOMAGO

Se divide en tres reas funcionales con glndulas especficas:

Zona Cardial con glndulas cardiales dispuestas alrededor del orificio cardial...

Zona Fndica o Gstrica con glndula gstricas ubicadas en el fondo del


estmago sobre la mayor superficie estomacal.

Zona Pilrica con glndulas pilricas situadas en la regin pilrica y entre el


rea pilrica y fndica; estas glndulas son las ms numerosas.

1. Fundus
2. Curvatura mayor
3. Cuerpo
4. Antro pilrico
5. Ploro
6. Canal pilrico

7. Incisin angular
8. Curvatura menor

9. Pliegues de la mucosa
gstrica
E. Esfago

D. Duodeno

Fisiopatologa de la Acidez
El estmago segrega varias sustancias:

cido clorhdrico (ClH).

Bicarbonato.

Pepsingeno.

Pgina 172 de 232


Factor intrnseco.

Moco.

Prostaglandinas.

Cada una de estas sustancias tiene una funcin especfica en el proceso


digestivo.

Glndula Gstrica (ubicada en el fondo del estmago sobre la mayor parte del
cuerpo estomacal).

Compuesta por tres tipos de clulas: principal, mucoide y parietal. Cuando el


equilibrio de las secreciones de estas clulas se altera y las parietales
hiperproducen ClH, sobrevienen las enfermedades relacionadas con la acidez
como la lcera pptica (UP).
Las clulas Parietales se ubican en el epitelio gstrico. Responden por la
produccin y secrecin de ClH manteniendo el pH entre 1 y 4. Son el objetivo
de algunos frmacos anticidos.

Receptores
En la pared de las clulas parietales existen tres tipos principales de receptores
a la:

1. Acetilcolina.

2. Histamina.

3. Gastrina.

Cuando se ocupa alguno de ellos la clula produce y secreta ClH. Cuando se


ocupan los tres se produce una transformacin del ATP en AMPc y proporciona
energa para la bomba de H+/K+ y as producir ms ClH.

Pgina 173 de 232


Las clulas Principales segregan pepsingeno (pro enzima) que en medio
cido se transforma en pepsina, siendo su principal funcin descomponer a las
protenas (enzima proteoltica).

Las clulas Mucoides son secretoras de moco, y se conocen como clulas de


la superficie epitelial. El moco acta como recubrimiento protector a la accin
del ClH.

Acidez

Los tres tipos de clulas de la glndula gstrica desempean un papel muy


importante en los procesos digestivos; cuando el equilibrio de estas clulas se
altera pueden sobrevenir enfermedades como la hiperacidez, lcera pptica,
etc.

Pgina 174 de 232


Enfermedad cido Pptica
Gastritis: Inflamacin de la mucosa gstrica por desbalance entre factores
protectores y factores promotores de la inflamacin.

lceras: Regin con prdida de la barrera mucosa y epitelial pudiendo penetrar


a capas ms profundas e incluso llegar a la perforacin.

Esofagitis: Inflamacin de la mucosa esofgica causada por efectos del cido


gstrico o por reflujo de bilis desde el duodeno.

Dispepsia: Dolor abdominal persistente o recurrente que se localiza en el


hemi- abdomen superior. Puede ser funcional o estructural.

Dispepsia funcional: Presencia de sntomas disppticos por al menos tres


meses sin lesin estructural. Representa el 60 % de los casos.

Dispepsia estructural: Sntomas disppticos con lesin estructural


demostrada como lceras o neoplasias.

Anticidos
Se utilizan dese hace varios siglos. Los griegos utilizaban el coral molido
(Carbonato de Ca). Los tres grupos ms conocidos son el aluminio, calcio y
magnesio, solos o combinados entre s; el aluminio solo puede producir
estreimiento y se lo combina entonces con el magnesio. El carbonato de
calcio es efectivo en la neutralizacin del medio cido pero su uso est
restringido porque puede producir clculos renales.

Mecanismo de accin
En principio se piensa que la funcin del anticido es neutralizar el ClH, pero
no impide la produccin excesiva sino que lo neutraliza cuando llega al
estmago.

Actualmente se piensa que en bajas dosis estimulan los mecanismos de


defensa de la mucosa gstrica: secrecin de moco, prostaglandinas y
bicarbonato provenientes de las clulas gstricas. El moco protege contra la
accin corrosiva del ClH, el bicarbonato amortigua la acidez y las
prostaglandinas inhiben la estimulacin de histamina y no se forma AMPc y no
se activar la bomba de protones.
Pgina 175 de 232
Efectos farmacolgicos
Es la reduccin de los sntomas asociados con la EAP e hiperacidez. Si el pH
del estmago aumenta de 1.3 a 1.6 se neutraliza el jugo gstrico en un 50 % y
si se llega a pH 2.3 en un 90%, disminuyendo as los dolores asociados a la
hiperacidez por provocar una inhibicin de la pepsina que tiende a aumentar el
tono del esfnter esofgico inferior.

Usos teraputicos
Indicados para el alivio de los sntomas provocados por la hiperacidez, lcera
pptica, gastritis, esofagitis heptica, reflujo y hernia hiatal.

Efectos secundarios y adversos


El magnesio puede causar diarrea, por ello debe utilizarse con precaucin y no
administrar a pacientes con insuficiencia renal pues no pueden eliminar los
iones de magnesio que se acumulan en el rin y causar toxicidad. El Ca y Al
pueden provocar estreimiento.

El uso crnico de stos anticidos pueden provocar efecto rebote (reaparicin


de acidez luego de suspender el frmaco); adems pueden enmascarar
sntomas de trastornos ms serios como lceras sangrantes, cncer de
estmago, etc.

Interacciones
Los anticidos se pueden combinar con otros medicamentos en forma de
quelantes y as disminuir su absorcin en el organismo; inactivacin qumica,
produciendo sustancias insolubles; el incremento del pH en el estmago
aumenta la absorcin de frmacos alcalinos (sulfatos) y disminucin de los
cidos (ClH) clorhidratos; el aumento del pH urinario causa un aumento de la
excrecin de frmacos cidos y disminucin de bsicos.

Antagonistas H2
Los antagonistas del receptor H2 de la Histamina reducen la secrecin de cido
pero no la eliminan. Son frmacos muy utilizados en la EAP, siendo excelente
su perfil de seguridad.

Pgina 176 de 232


Mecanismo de accin
La eficacia de estos frmacos reside en su capacidad para bloquear en forma
competitiva el receptor H2 de las clulas parietales del estmago,
disminuyendo entonces la estimulacin de Ac (acetilcolina). Hasta un 90% de la
inhibicin de la secrecin de ClH estimulada por el nervio Vago se produce por
causa del bloqueo de los receptores de histamina. Se sabe que la histamina es
el mediador predominante de la secrecin cida, porque el bloqueo de los
receptores H2, adems de erradicar dicha secrecin, en reaccin a la
histamina, tambin inhibe casi por completo las reacciones a la gastrina o a la
estimulacin vagal.

Efectos farmacolgicos
Son inhibidores especficos de los receptores H2 de las clulas parietales del
estmago, productoras de ClH. Los antagonistas H2 compiten con la histamina
y tienen como accin farmacolgica la disminucin de la produccin de H+ y
por lo tanto aumento del pH gstrico aliviando los sntomas de la hiperacidez.

Usos teraputicos EN ADULTOS


CIMETIDINA: lcera, hipersecrecin patolgica, reflujo gastroesofgico.

v.o.: 300 mg despus de las comidas

i.m.e i.v.: 300mg hasta 2.400mg/da.

FAMOTIDINA: lcera, hipersecrecin patolgica, reflujo esofgico.

v.o.: 20-160 mg/da

RANITIDINA: lcera, hipersecrecin patolgica, reflujo esofgico, esofagitis


erosiva.

v.o.: 150-300 mg/da.

I.m. /i.v.: 50 mg cada 6/8 hs.

Efectos secundarios y adversos


Los antagonistas H2 producen efectos secundarios por debajo del 3%. La
cimetidina puede provocar impotencia y ginecomastia como resultado de la
inhibicin del metabolismo del estradiol y desplazamiento de la

Pgina 177 de 232


dihidrotestosterona de los receptores perifricos andrognicos; adems pueden
activar la hipfisis anterior para estimular la secrecin de prolactina.

Interacciones
La cimetidina se une al sistema de oxidasas del citocromo p-450 heptico. Las
enzimas del citocromo p450 CYP estn presentes en la mayora de los
tejidos del organismo, jugando un papel fundamental en
la sntesis de hormonas(incluyendo estrgenos, testosterona), colesterol o vita
mina D3. Por otra parte, el CYP constituye el mayor complejo enzimtico
involucrado en el metabolismo de los frmacos en nuestro organismo, al
jugar un papel fundamental en la fase oxidativa del metabolismo. Al unirse
al p-450 lo inhibe y por lo tanto, puede elevar las concentraciones de los
medicamentos en la sangre. Los CYP en el humano son protenas asociadas a
las membranas: citoplasmtica, mitocondrial y retculo endoplasmtico, donde
actan metabolizando cientos de sustancias endgenas y exgenas.

La reaccin ms comn catalizada por el citocromo P450 es una reaccin


monooxigenasa, es decir, la insercin de un tomo de oxigeno molecular (O2)
en un sustrato orgnico (RH) a la vez que el otro tomo de oxgeno es reducido
a agua:

RH + O2 + 2H+ + 2e- ROH + H2O

La cimetidina al unirse al p-450 lo inhibe y por lo tanto, puede elevar las


concentraciones de los medicamentos en la sangre. Para una buena
absorcin de antagonistas H2 deben tomarse una hora antes de los anticidos,
pues stos retardaran su accin al elevar el pH del estmago.

Inhibidores de la bomba de protones (ATPasa)


La enzima H+/K+ trifosfatasa de adenosina es el paso final normal de la
secrecin de H+ de la clula parietal hacia la luz del estmago. Con la energa
necesaria esta bomba de protones liberar a los mismos para que se combinen
qumicamente con los Cl- (cloruros) para formar cido clorhdrico en el
estmago.

Pgina 178 de 232


Mecanismo de accin y Farmacologa
Los inhibidores de la ATP asa se unen irreversiblemente a esta impidiendo la
salida de protones desde la c. parietal al estmago.

Usos teraputicos
OMEPRAZOL: esofagitis, lcera duodenal, afecciones hipersecretoras.

DOSIS: v.o.: 20 -40 mg/da de 4/8 semanas.

LANSOPRAZOL: dispepsia cida, lcera duodenal, lcera gstrica benigna,


reflujo gastroesofgico, sndrome de Zollinger- Ellison causado por tumores
que por lo general estn localizados en la cabeza del pncreas y en la parte
superior del intestino delgado. Estos tumores producen la hormona gastrina y
se denominan gastrinomas. Los altos niveles de gastrina ocasionan demasiada
produccin de cido clorhdrico estomacal.

DOSIS: v.o.: 30 mg/da hasta 12 meses.

PANTOPRAZOL: lcera duodenal, lcera gstrica, esofagitis por reflujo.


DOSIS: V.O.: 20-40 mg/da hasta 24 meses.

ESOMEPRAZOL: es un derivado qumico del omeprazol: gastritis agudas y


crnicas, reflujo gastroesofgico y sndrome de Zollinger- Ellison.

DOSIS: 20-40 mg/da de 4/8 semanas.

Otros Anticidos

SUCRALFATO: Citoprotector en el tratamiento de lceras agudas causadas

por tensin emocional y crnicamente en las EAP.

Mecanismo de accin
Es qumicamente un azcar: sacarosa combinada con sulfatos e hidrxido de
aluminio. Cuando entra en contacto con el ClH estomacal se disocia en
hidrxido de Al y sulfatos: (HO) 3Al y SO4= y se forma una barrera protectora
sobre las lceras o erosiones impidiendo el acceso a la pepsina, que degrada
las protenas, evitando el empeoramiento de las lceras.

DOSIS: 1 gr 4/da.

Pgina 179 de 232


MISOPROSTOL: Es un anlogo sinttico de las prostaglandinas inhibiendo la
produccin de cido en el estmago y tambin protegiendo a la mucosa
gstrica.

Se lo utiliza como profilctico en tratamientos con AINES.

CATEGORA X EN EMBARAZO.

CONSIDERACIONES ESPECIALES EN EL ADULTO MAYOR


Con la edad la capacidad de producir cantidades adecuadas de cido
clorhdrico, enzimas digestivas y factor intrnseco disminuye y produce, por
mala absorcin, deficiencia de cianocabalamida (Vitamina B12). Es
aconsejable que se cubra sta necesidad con alimentos ricos en vit. B12 como
carnes rojas, aves, huevos y pescado.

Pgina 180 de 232


MEDICAMENTOS
ANTIINFECCIOSOS
ANTIBIOTICOS
Sustancias capaces de destruir u obstruir el desarrollo de un organismo vivo.

GLOSARIO
Bactericida: ATB que destruye las bacterias.

Bacteriosttico: ATB que inhibe el crecimiento de las bacterias.

Betalactamas: estructura qumica de las penicilinas.

Profilaxis: Administracin de ATB antes de la exposicin a un organismo


infecciosos con el objeto de evitar el desarrollo de la infeccin.

INFECCION

Una persona tiene capacidad de permanecer sana debido a la presencia de


ciertas defensas: Barreras fsicas: piel y epitelio respiratorio ciliado.

Defensas fisiolgicas: cido gstrico, anticuerpos; o clulas fagocitarias como


los macrfagos y neutrfilos polimorfo nucleares. Cuando las defensas
normales se alteran la persona se torna susceptible a las infecciones y as los
microorganismos invaden los tejidos corporales y se multiplican y si
sobrepasan al sistema de defensa la infeccin ser clnicamente aparente.

TERAPIA ANTIBIOTICA
A menudo los signos y sntomas de una infeccin aparecen tiempo antes de
identificar el organismo causante y por razones de seguridad se administra un
ATB de inmediato, esto se conoce como terapia emprica. Antes de instituirla
es necesario realizar estudios como cultivos de reas sospechosas de
infeccin para determinar el organismo.

Pgina 181 de 232


Tambin se utilizan ATB como terapia profilctica en pacientes que van a ser
sometidos a procedimientos de alto riesgo como una operacin intra-
abdominal por la alta probabilidad de que las bacterias que viven normalmente
en el tracto gastrointestinal contaminen el campo quirrgico.

La respuesta teraputica consiste en la disminucin de los sntomas y signos


de una infeccin (fiebre, recuento elevado de leucocitos, inflamacin,
secrecin, dolor, etc.).

Las sobre infecciones aparecen cuando los ATB reducen o eliminan la flora
bacteriana normal integrada por bacterias y hongos necesarios para el
funcionamiento de los seres vivos. Cuando esto sucede aparecen otros tipos
de bacterias y /u hongos causando infecciones. Eje: flora vaginal, flora
intestinal, etc.

Interacciones

Los alimentos interaccionan con algunos frmacos y uno de los problemas ms


frecuentes se da entre la leche y el queso con las tetraciclinas. Tambin
interaccionan con otros frmacos como las quinolonas y los anticidos y da
como resultado menor absorcin del ATB. La edad, alergias, funciones
orgnicas (hgado, rin, etc.), estado gestacional, defensa del husped,
pueden influir en la terapia.

SULFONAMIDAS

Antibiticos sintticos derivados de las sulfanilamidas. Fueron los primeros


ATB en usarse y su actividad se debe a la capacidad de inhibir una enzima
esencial para el crecimiento de ciertas bacterias. Pueden alcanzar
concentraciones muy altas en los riones, a travs de los cuales se eliminan,
por ello se las utilizan en mayor grado para infecciones del tracto urinario, y
adems se pueden combinar con otros ATB para intensificar su potencia.

MECANISMO DE ACCION
Las sulfonamidas inhiben el crecimiento de ciertas bacterias evitando la
sntesis de cido flico que se requiere para la sntesis de cidos nucleicos.
Cuando se combina el sulfametoxazol con la trimetoprima (cotrimoxazol) se
logra una sinergia para bloquear los pasos sucesivos en el proceso de

Pgina 182 de 232


formacin de bacterias. Por su uso indiscriminado las bacterias susceptibles
han desarrollado resistencia al ATB.

Las dosis son: nios mayores de dos meses: v.o. 50-60mg/kg como dosis de
carga, seguida de 25-30mg/kg cada 12 hs. Adultos v.o. 2 gr de carga, seguida
de 1-2 gr dos veces por da.

EFECTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS


Hematolgico: Agranulocitosis, anemia aplsica, anemia hemoltica,
trombocitopenia.

Piel: Necrlisis epidrmica, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-


Johnson, fotosensibilidad.

Gastrointestinal: Nuseas, vmitos, diarrea, pancreatitis.

Otros: Convulsiones, cristaluria, nefrosis txica, cefalea, urticaria, neuritis


perifrica.

Las sulfonamidas se clasifican como categora C de riesgo gestacional y se


contraindican en menores de 2 meses.

Tincin de Gram microscopio

En el microscopio vemos Staphylococcus aureus (Coco Gram positivo) color


azulado y Escherichia coli (bacilo Gram negativo) color rojo.

La tincin de Gram o coloracin de Gram es un tipo de tincin


diferencial empleado en microbiologa para la visualizacin de bacterias.

A partir de la tincin de Gram pueden distinguirse varios morfotipos distintos:

Pgina 183 de 232


Los cocos son de forma esfrica. Pueden aparecer aislados despus de la
divisin celular (Micrococos), por pares (Diplococos), formando cadenas
(Estreptococos), o agruparse de manera irregular (Estfilococos).

Los bacilos son de forma alargada y en general suelen agruparse en forma de


cadena (Estreptobacilos).

PENICILINAS Anillo Beta Lactmico

Son derivados del hongo Penicillium que se desarrolla en el pan y algunas


frutas. Las penicilinas se dividen en cuatro clases:

1. Penicilinas naturales: Penicilina G y V.

2. Penicilinas resistentes a la penicilinasa (ENZIMA beta lactamasa que


hidroliza el anillo beta lactmico): Cloxacilina, oxacilina, meticilina,
dicloxacilina.

3. Aminopenicilinas: Amoxicilina, ampicilina, bacampicilina.

4. Penicilinas de amplio espectro: Piperacilina, carbenicilina.

Estos antibiticos actan inhibiendo la sntesis de la pared celular de las


bacterias.

Sin embargo algunas bacterias han adquirido la capacidad de producir enzimas


capaces de destruir a las penicilinas; stas enzimas se llaman betalactamasas
que pueden romper el componente estructural del anillo betalactmico. Esto
constituy un problema hasta que se sintetizaron nuevos productos qumicos
capaces de inhibir stas enzimas y as dejar actuar a las penicilinas. Ellos son:
Acido clavulnico, sulbactam, tazobactam.

Pgina 184 de 232


Mecanismo de accin
Las penicilinas se desplazan a travs de las paredes celulares de las bacterias
para llegar a su lugar de accin. Sin embargo hay algunas que son de gran
estructura qumica y no pueden atravesar los orificios de las paredes. Cuando
puede penetrar se conjuga con la protena fijadora de penicilina y entorpece la
sntesis normal de la pared celular causando paredes defectuosas, inestables y
que pueden romperse con facilidad. La muerte bacteriana suele ser el resultado
de la lisis. Las bacterias que destruyen son en general gram positivas:
Streptococcus, enterococcus y staphylococcus. La mayora de las penicilinas
tiene muy poca capacidad de matar gram negativas.

Aminopenicilinas
Existen tres aminopenicilinas:

Ampicilina.

Amoxicilina.

Bacampicilina (pro frmaco de la ampicilina). Todas poseen un grupo amino


libre en el ncleo de la penicilina y tienen mejor efecto sobre las bacterias gram
negativas.

Ampicilina

Amoxicilina

Pgina 185 de 232


DOSIS
Penicilina G benzatnica (accin PL) i.m. 1.200.000 U y 2.400.000 U. una sola
dosis. Riesgo gestacional B.

Penicilina V potsica v.o. 250-500mg 3 veces/da. Riesgo gestacional C.

Meticilina (resistente a penicilinasa) i.m. 1 gr c/ 4-6 hs, e.v. 1 gr c/6 hs.

Ampicilina v.o. 500 mg 4/da, i.m. y e.v. 250-500 mg 4 /da.

Amoxicilina v.o. 500 mg c/8hs o 750 mg c/12 hs o 1 gramo c/24 hs.

UNIDADES
La accin de la penicilina G se defini inicialmente en unidades. Por ejemplo, la
penicilina G sdica cristalina contiene aproximadamente 1600 unidades/mg
(1 unidad = 0,6 g; 1 milln de unidades de penicilina = 0,6 g). Las penicilinas
semi-sintticas se prescriben por peso en vez de hacerlo por unidades.
La concentracin inhibitoria mnima (CIM) de cualquier penicilina, por lo general
viene dado en gr/ml. La mayora de las penicilinas se dispensan en forma
de sales de sodio o potasio. Las soluciones preparadas pierden su actividad
con rapidez, unas 24 horas a 20 C, por lo que cada solucin debe ser
preparada justo antes de su administracin.

CEFALOSPORINAS

Son derivados sintticos de la cefalosporina C producida por un hongo y estn


relacionadas con las penicilinas desde los puntos de vista estructural y
farmacolgico y tambin alteran la pared celular de las bacterias y al igual que
las penicilinas no tiene accin sobre hongos ni virus. Se dividen en cuatro
generaciones de acuerdo a su actividad microbiana y son de riesgo gestacional
B.

Cefalosporinas de primera generacin


Suelen ser activas contra gram positivas y casi no afectan a las gram
negativas.

Por v.o. se utiliza la cefalexina 500mg c/8 hs. Por e.v. e i.m. se utiliza la
cefazolina de 250- 1 gr cada 8-12 hs.

Pgina 186 de 232


Cefalosporinas de segunda generacin
Tienen cobertura sobre los gram positivos y un poco sobre los gram negativos.

Cefoxitina: i.m. y e.v. 1-3 gr cada 4-8 hs.

Cefuroxima: i.m. y e.v. 0.75-1.5 gr cada 6-8 hs.

Cefalosporinas de tercera generacin


Son ms potentes que las generaciones anteriores contra bacterias gram
negativas aunque tienen una actividad un poco menor con las bacterias gram
positivas.

Se las utiliza para combatir, entre otras, a la especie Pseudomonas (gram


negativas difciles de tratar) P. aeruginosa es un patgeno oportunista humano,
ms comnmente afecta a los inmunosuprimidos, tales como aquellos
con fibrosis qustica o sida. Estas infecciones pueden afectar a muchas partes
del cuerpo, pero tpicamente afectan las vas respiratorias, causando el 50% de
las pulmonas bacterianas nosocomiales.

Ceftriaxona i.m. y e.v. 1-4 gr /da en adultos.

Ceftazidima bebs y nios 30-50 mg/kg cada 8 hs.

Cefalosporinas de cuarta generacin


Tienen un espectro ms amplio de actividad bacteriana, en especial contra
bacterias gram positivo (Enterobacter), que las cefalosporinas de tercera
generacin.

Cefepime en adultos: e.v. 0.5-2 gr cada 12 hs.

Resistencia
Todas las cefalosporinas pueden ser destruidas por las betalactamasas, pero
las de cuarta generacin tienen un poco ms de resistencia a estas enzimas.

TETRACICLINAS

Es un pequeo grupo de 5 antibiticos qumicamente relacionados. Tres de


ellos son de origen natural (Streptomyces, bacterias gram positivas) y las dos
restantes son semisintticas. Estos agentes son bacteriostticos porque slo

Pgina 187 de 232


inhiben el crecimiento de las bacterias sin destruirlas. Las tetraciclinas tienen
la capacidad de unirse al Ca2+ y Mg 2+ para formar complejos qumicos
insolubles y por consiguiente no deben administrarse con leche, anticidos o
sales de hierro porque disminuyen su absorcin en forma considerable.

Mecanismo de accin
Inhiben la sntesis de protenas actuando en el RNA mensajero de los
ribosomas en bacterias susceptibles y con el tiempo las bacterias dejan de
crecer y mueren.

Actan en Rickesttsias (tifus), chlamydias (psitacosis) y mycoplasmas


(neumona) como en una gran variedad de bacterias gram positivas y negativas
como las espiroquetas en la Sfilis.

Otras enfermedades: Control del Acn, brucelosis, clera, helicobacter pylori y


en pacientes alrgicos a las penicilinas.

DOSIS
Tetraciclina: v.o. 250mg de 2-4 veces por da.

Oxitetraciclina: v.o. 500mg 4 veces por da.

Derivados semisintticos

Doxicilina (derivado de la oxitetraciclina):v.o. 200mg en el primer da y luego


100-200mg/da.

Todas pueden provocar inhibicin de crecimiento en el feto. Son de clase


D.

AMINOGLUCSIDOS

Son un grupo de ATB naturales y semisintticos que destruyen bacterias y no


las inhiben; al ser bactericidas (alteran la sntesis de protena ribosomal)
matando a las bacterias. Son similares a las tetraciclinas pues derivan de
organismos Streptomyces y no Se administran por v.o. por su poca absorcin
salvo la neomicina. Se reservan para infecciones ms graves por su toxicidad,
atacan a gram positivas y gram negativas pero en general se los utiliza para
gram negativas como E. Coli y Pseudomonas. Se pueden usar en combinacin

con otros ATB.

Pgina 188 de 232


Efectos secundarios
La ototoxicidad es el ms frecuente incluyendo deterioro auditivo y lesin
vestibular.

Los sntomas incluyen vrtigo, tinnitus(Los tinnitus o acfenos son un


fenmeno perceptivo que consiste en notar golpes o sonidos en el odo, que no
proceden de ninguna fuente externa) y prdida de la audicin. Tambin
provocan nefrotoxicidad que se determinan por cilindruria, proteinuria y
aumento de de los niveles sricos de nitrgeno ureico. Cruzan la placenta y
pasan a la leche materna.

Naturales y semisintticos

Naturales
Gentamicina. i.m. / e.v. 3-5 mg/kg/da. Clase C.

Kanamicina. Clase D.

Neomicina. Clase C.

Estreptomicina. Clase B.

Tobramicina.Clase D.

Semisintticos
Amikacina, derivado de Kanamicina. i.m. / e.v. 15 mg/kg/da en 2-3 dosis. Clase
D.

QUINOLONAS

Son ATB de amplio espectro y bactericidas (alteran la sntesis del ADN pues
destruyen a la ADN girasa, enzima necesaria para la sntesis de ADN). En
mamferos no inhiben sta enzima. Tienen agregado a su molcula un tomo
de flor aumentando su potencia y por ello se los conoce como
fluorquinolonas.

INDICACIONES
Ciprofloxacina: infecciones del TR inferior, seas, articulares, tracto urinario,
cutneas.

Pgina 189 de 232


Norfloxacina: infecciones del tracto urinario y enfermedades de transmisin
sexual.

Ofloxacina: infecciones del tracto urinario, TR inferior, enfermedades de


transmisin sexual.

Levofloxacina: infecciones por el S. Pneumoniae y resistentes a las penicilinas


como el Enterococus y Staphylococcus aureus.

MACROLIDOS

Son ATB que surgieron en 1950 con la Eritromicina. Son bacteriostticos pero
en dosis mayores pueden ser bactericidas evitando la produccin de protenas
en la bacteria. Son efectivos para tratar infecciones en el TR superior e inferior,
piel, provocados por Streptococcus, Haemophilus, Clamidea y Mycoplasma,
sfilis, gonorrea.

DOSIS
AZITROMICINA: v.o. 500 mg /da durante 3 a 6 das.

CLARITROMICINA: v.o.250-500 mg c/ 12 hs.

ERITROMICINA: v.o. 250-500 4 veces/da.

Son de CATEGORIA C DE RIESGO GESTACIONAL.

OTROS ANTIBIOTICOS

CLINDAMICINA: es bacteriosttica pero en mayores dosis es bactericida.

Categora B de riesgo gestacional. Se indica para infecciones seas crnicas,


aparato urinario, neumona por anaerobios (no necesitan oxgeno para vivir),
septicemia por estreptococos y estafilococos. Destruye la mayora de las
bacterias aerobias gram positivas y tiene actividad contra diversos organismos
anaerobios.

Se la utiliza v.o.en cpsulas de 75,150 y 300 mg.

Parenteral: viales de 300, 600 y 900 mg.

VANCOMICINA: Es un bactericida porque se une a las paredes celulares de


las bacterias e inhibe de inmediato la sntesis, a diferencia de otros ATB y es
de eleccin para infecciones provocadas por el Staphylococcus aureus

Pgina 190 de 232


(resistente a la meticilina) y otros gram positivos. No tiene accin en gram
negativos. Tambin se indica v.o. para colitis pseudomembranosa inducida por
ATB (Clostridium difficile) y enterocolitis por estafilococos.
Es de categora B de riesgo gestacional y puede provocar ototoxicidad y
nefrotoxicidad.
V.o.: 40 mg/kg/da en 3 dosis y e.v. 15 mg/kg c/12 hs.

Pgina 191 de 232


ANTIVIRALES

VIRUS
En biologa, un virus (del latn virus, toxina o veneno) es un agente
infeccioso microscpico que slo puede multiplicarse dentro de las clulas de
otros organismos.
Los virus infectan todos los tipos de organismos, desde animales y plantas,
hasta bacterias y arqueas. Los virus son demasiado pequeos para poder ser
observados con la ayuda de un microscopio ptico, por lo que se dice que son
submicroscpicos; aunque existen excepciones entre los Virus
nucleocitoplasmticos de ADN de gran tamao, tales como el Megavirus
chilensis, el cual se logra ver a traves de microscopa ptica. Actualmente se
han descrito ms de 5.000, Los virus se hallan en casi todos los ecosistemas
de la Tierra y son el tipo de entidad biolgica ms abundante. los virus se
componen de dos o tres partes: su material gentico, que porta la informacin
hereditaria, que puede ser ADN o ARN; una cubierta proteica que protege a
estos genes llamada cpside y en algunos tambin se puede encontrar una
bicapa lipdica que los rodea cuando se encuentran fuera de la clula
denominada envoltura vrica. Los virus varan en su forma, desde
simples helicoides hasta estructuras ms complejas.
Los virus animales se suelen propagar por medio de insectos hematfagos. Por
otro lado, otros virus no precisan de vectores: el virus de la gripe (rinovirus) se

Pgina 192 de 232


propaga por el aire a travs de los estornudos y la tos y los norovirus son
transmitidos por va fecal-oral, o a travs de las manos, alimentos y agua
contaminados. Los rotavirus se extienden a menudo por contacto directo con
nios infectados. El HIV es uno de los muchos virus que se transmiten por
contacto sexual o por exposicin con sangre infectada.
Algunos virus como el HIV pueden producir infecciones permanentes o
crnicas cuando el virus contina multiplicndose en el cuerpo evadiendo
los mecanismos de defensa del husped. En los animales, sin embargo, es
frecuente que las infecciones vricas produzcan una respuesta inmunitaria que,
confiere inmunidad permanente a la infeccin.
Los antibiticos no tienen efecto sobre los virus, pero si se han
desarrollado medicamentos antivirales para tratar infecciones potencialmente
mortales.

TERAPIA ANTIVIRAL
Los medicamentos antivirales inhiben la capacidad de replicacin de stos, lo
que facilita destruirlos por medio del sistema inmunolgico.
No son muchos los tipos de virus que pueden ser destruidos por
medicamentos. Los ms conocidos son:
Citomegalovirus (CMV).
Virus del herpes simple (HSV).
Virus de inmunodeficiencia humana (VIH).
Influenza A (gripe).
Virus sincicial respiratorio (RSV).
Una causal de porqu solo se destruyen un nmero limitado de virus es que
cuando aparecen los sntomas y signos los virus ya han terminado de
replicarse y como muchos de los medicamentos antivirales actan en la
replicacin, ya es tarde para ser efectivos. Un frmaco debe eliminar a los virus
pero no a las clulas husped que utilizan para replicarse y son pocos los
medicamentos hasta ahora, que lo pueden hacer.
En la figura siguiente podemos ver como es una replicacin viral:

Pgina 193 de 232


Primero el virus debe adherirse a la membrana celular y luego entrar a la clula
sana para as utilizarla para fabricar nuevas protenas y obtener nuevos virus.
Los medicamentos antivirales pueden inhibir la sntesis de cido nucleico viral,
otros evitan que el virus penetre la clula o estimulan el sistema inmunitario
para evitar su replicacin. Cuanto mejor se encuentre en los pacientes el
sistema inmunolgico, mejor ser la respuesta antiviral.
La mayora de los medicamentos antivirales son anlogos sintticos de las
purinas (adenina o guanina), y pirimidinas (timina o citosina).

RECORDAR
ADN: Azcar: Desoxiribosa.
ARN: Azcar: Ribosa.
ADN: Nucletidos: citosina con guanina y adenina con timina.
ARN: Nucletidos: citosina con guanina y adenina con uracilo.
Mecanismo de accin
Para replicarse un virus se adhiere a la clula y luego la penetran. Una vez
dentro copian su estructura gentica y el ncleo de la clula utiliza el ADN o
ARN del virus para fabricar nuevos virus. Los antivirales actan inhibiendo la
replicacin por accin sobre la ADN-polimerasa (enzima que intervienen en la
replicacin del ADN para dar a cada clula hija una copia del ADN original en el
proceso de la mitosis); otros inhiben la Transcriptasa inversa (enzima que

Pgina 194 de 232


crea ADN de cadena simple de ARN de una plantilla, los virus utilizan la
enzima en su genoma para el paso de ARN en ADN, que se integra en
el genoma husped y se replica junto con el).
Usos teraputicos
Nucletidos de (G) y ( A) Anlogo de Actividad antiviral

Aciclovir Guanina HSV y VZV

Disanosina Adenosina HIV

Ribavirina Guanina influenza A y B, RSV, LV y HIV

Vidarabina Adenosina HSV, herpes zster

HSV: virus del herpes simple tipos 1 y 2, HV: hantavirus, LV: virus Lassa, RSV:
virus sincitial respiratorio, VZV: virus de la varicela zster.

Nucletidos de (C), (T) y (U) Anlogo de Actividad antiviral

Idoxuridina (IDU) Timina HSV

Lamivudina (3TC) Citosina HIV

Estavudina (d4T) Timina HIV

Zidovudina (AZT) Timina HIV

HSV: virus del herpes simple tipos 1 y 2, HV: hantavirus, LV: virus Lassa, RSV:
virus sincitial respiratorio, VZV: virus de la varicela zster.

Pgina 195 de 232


ANTISPTICOS
Y
DESINFECTANTES
ANTISEPTICOS
Son aquellas sustancias que inhiben el crecimiento y la reproduccin de
microorganismos que se aplican a un tejido vivo o sobre la piel para reducir la
posibilidad de infeccin, sepsis, etc.
ANTIBITICOS
Destruyen o inhiben microorganismos en el cuerpo.
DESINFECTANTES
Son sustancias qumicas que se aplican a objetos inanimados para destruir
microorganismos.

ANTISPTICOS DESINFECTANTES

Lugar de uso Tejido viviente Superficies inanimadas

Toxicidad No txico Txico

Potencia Menor Mayor

Actividad Bacteriostticos Bactericidas

Infecciones Hospitalarias y Comunitarias


Los organismos infecciosos (bacterias, hongos, virus) pueden adquirirse en
hospitales, en el trabajo, hogares para ancianos, en el hogar, etc. Pero se
clasifican en dos lugares principales de origen:
La comunidad y el hospital.
Las infecciones en la comunidad son aquellas que se adquieren en el hogar o
lugares pblicos.

Pgina 196 de 232


Las infecciones hospitalarias o nosocomiales son aquellas que no existan ni
se estaban incubando en el paciente en el momento de ingreso; son
provenientes del mismo hospital y adquiridas en el mismo.

HOSPITALARIAS
Las infecciones hospitalarias son ms difciles de tratar ya que los organismos
estuvieron expuestos a la accin de antibiticos, desinfectantes, antispticos,
etc. Los que sobrevivieron se transforman en ms resistentes a los frmacos y,
por lo tanto, difciles de tratar.
En el tiempo fueron cambiando los causales de infecciones a medida que se
utilizan nuevos medicamentos. Cuando no existan ATB los patgenos ms
comunes eran:
Estreptococos del grupo A.

En la era de los primeros ATB


Staphylococcus aureus coagulasa positiva.

En la poca actual:
Bacilos gram negativos (algunas Pseudomonas), hongos (cndida
albicans), virus del herpes.
La mayora de las infecciones nosocomiales afectan al aparato urinario y
heridas quirrgicas en aprox. 70%. Algunos dispositivos de transmisin
pueden ser: respiradores mecnicos, vas de infusin i.v., catteres, dilisis,
etc. Las reas donde el riesgo es alto son: terapia intensiva, oncologa,
trasplantes, quemaduras, etc. Ya que normalmente en estas zonas los
pacientes estn inmunosuprimdos.

Pgina 197 de 232


Categoras qumicas
Medicamento ANTISPTICO DESINFECTANTE

CIDOS

Actico X X

Benzoico X _

Brico X _

ALCOHOLES

Etlico X X

Isoproplico X X

ALDEHDOS

Formaldehdo _ X

SOLUCIONES

Violeta de genciana X _

HALGENOS

CLORADOS

Hipoclorito de sodio X X

YODADOS

Tinturas de yodo X X

Iodopovidona X _

MERCURIALES

Timerosal X _

OXIDANTES

Perxido de benzoilo X _

Perxido de hidrgeno X X

Permanganato de potasio X _

SURFACTANTES

Cloruro de benzalconio X _

Pgina 198 de 232


Cloruro de cetilpiridinio X _

BIGUANIDAS

Gluconato de clorhexidina X _

NITROFURAZONA X _

EFECTOS TERAPUTICOS

Medicamento Bacterias Hongos Virus Esporas

Alcoholes X X X _

Yodados X X X X

Mercuriales X _ _ _

Clorados X X X _

Aldehdos X X X X

Clorhexidina X X _ _

Surfactantes X X (X) _

Oxidantes X _ X X

X: destruye o inhibe.
(X): cierto grado de actividad si las concentraciones son altas y de larga
exposicin.

Acciones Farmacolgicas
CIDOS
La solucin con cido actico al 5% se puede utilizar como ducha vaginal y
antisptico leve en los recipientes de las sondas vesicales.
ALCOHOLES
El alcohol etlico e isoproplico se utilizan al 70% a mayor o menor
concentracin tienen menos actividad.
ALDEHDOS
El formaldehido y glutaraldehdo son desinfectantes inhibiendo la formacin de
metionina (aminocido esencial) en bacterias, hongos, virus, esporas, etc.
Se utiliza el Formol en una concentracin del 37%, mientras que el
glutaraldehdo al 2% para material quirrgico.

Pgina 199 de 232


BIGUANIDAS
El gluconato de clorhexidina inhibe la sntesis de la membrana plasmtica de
las bacterias porque impide la formacin de ATP. Acta tanto en bacterias
gram negativas como gram positivas y se lo utiliza para limpiar heridas y como
jabn de manos para el personal sanitario. La solucin es al 4%.
TINTURAS
La solucin de violeta de genciana se la utiliza como antibacteriana y fungicida
en concentraciones del 1% y 2%.
COMPUESTOS CLORADOS
Destruyen bacterias, bacilos, y virus con poca actividad sobre los hongos y
ninguna contra esporas. El hipoclorito de sodio al 5% se la utiliza para
desinfectar utensillos, muebles, suelos, piscinas.
COMPUESTOS MERCURIALES
Tienen accin relativamente dbil y son bacteriostticos. El timerosal inhibe
enzimas de las bacterias. La solucin es 1:1.000 (1%o).
COMPUESTOS YODADOS
La tintura de yodo destruye bacterias, bacilos, virus, hongos y esporas.
La solucin es entre el 2,5% y 7%. Y es antisptico tpico.
La solucin de yodopovidona se la utiliza entre el 5% y el 10%.
SURFACTANTES (detergentes)
El cloruro de benzalconio tiene actividad de superficie y desnaturaliza o
destruye las protenas y membrana celular de los microorganismos. En
concentraciones bajas es bacteriosttico y en concentraciones altas es
bactericida y fungicida. Se presenta en solucin concentrada al 17% para
preparar diluciones de 1:750 a 1:40.000.
EVALUACIN
La respuesta teraputica del paciente se manifiesta por la curacin del rea
afectada, la disminucin de inflamacin o infeccin, adems la enfermera
deber evaluar los efectos secundarios y reacciones adversas.

Pgina 200 de 232


TOXICOLOGIA
Fundamentos
La Toxicologa estudia y trata de prevenir los efectos txicos sobre los seres
vivos. En aumento, se observan personas afectados por el uso de medicinas
en forma autnoma con fines no teraputicos vinculados a sustancias de
abuso, automedicacin, fitofrmacos y nutracuticos.

Definiciones
Txico y veneno son sinnimos, vulgarmente, el primero es para casos
voluntarios y el segundo para situaciones de orden criminal.
La Toxicologa es la ciencia que estudia los agentes capaces de producir
alteraciones patolgicas en los seres vivos, mecanismo de accin, efectos y
forma de contrarrestarlos e identificar los agentes y valorar el grado de
toxicidad.

Ramas de la Toxicologa
Analtica: bsqueda y dosaje de txicos.
Farmacutica: potencialidad txica en medicamentos: mrgenes de seguridad,
interacciones, reacciones adversas, etc.
Clnica: prevencin, diagnstico y tratamiento.
Bromatolgica: control sanitario de los alimentos desde su produccin hasta el
consumo.
Laboral: identificacin, anlisis, estudio clnico y tratamiento que pueden
provocar agentes txicos en razn del trabajo.
Ambiental: Abarca no solo el estudio de los contaminantes, fuentes de
contaminacin, efectos nocivos; sino tambin los daos al ecosistema por
modificaciones al medio ambiente.
Social: Estudia la toxicofilias, intento de suicidio, automedicacin.
Forense: Se basa en estudios txico-analticos de cadveres y sobre seres
vivos en pericias laborales, contaminacin ambiental y toxicofilias.

Tipos de intoxicaciones
Pgina 201 de 232
Aguda: contacto nico en corto perodo y manifestaciones clnicas inmediatas.
Subaguda: por dosis reiteradas en horas o das, aparicin retardada en el
tiempo.
Crnica: exposicin repetida; puede ser en meses o aos y por dos
mecanismos:
a) Acumulacin: la velocidad de absorcin supera el clearance de eliminacin.
La concentracin aumenta en los tejidos hasta producir lesin.
b) Sumatoria de efectos: no es por acumulacin sino por exposicin de la lesin
profundizndose en cada nuevo contacto.
Clasificacin de agentes
Por uso habitual e implicancias asistenciales
Medicamentos.
Plaguicidas.
Animales ponzoosos.
Hidrocarburos.
Productos del hogar.
Plantas.
Gases.
Custicos.
Estos se complementan con: alimentos, drogas de abuso, cosmticos, etc.

Pgina 202 de 232


TRATAMIENTO GENERAL
Conductas a seguir:
1. Valorar la urgencia: mantener vivo al paciente, estabilizarlo mientras se busca
la etiologa de la intoxicacin.
2. Proceder a la anamnesis del paciente (reunin de datos subjetivos que
comprenden antecedentes familiares y personales, signos y sntomas que
experimenta en su enfermedad, experiencias y, en particular, recuerdos, que se
usan para analizar su situacin clnica).

Mtodos de eliminacin de txicos


Se define en tres objetivos:

1. Disminuir la absorcin.
2. Neutralizar.
3. Favorecer la eliminacin.

Disminuir la absorcin
Para los txicos que ingresan por va oral:
Vmito provocado.
Lavado gstrico.
Aspiracin nasogstrica.
Otros.
Tiene contraindicaciones relativas en caso de que el paciente se encuentre en
coma, tenga convulsiones o haya ingerido productos custicos (en este caso
hay que diluir administrando agua).
Vmito provocado
Se utiliza jarabe de Ipeca ( preparado con extracto fluido de ipecacuana) que
tiene como principios activos a la emetina y cefalina actuando por irritacin
gstrica y estimulando el centro del vmito.
Dosis: Nios 15 cc. Adultos 30 cc.
La administracin de lquidos gasificados o agua, junto al jarabe, hasta 200 cc
facilita la expulsin del contenido gstrico. Si no hay resultado, es indicacin de
lavado gstrico para retirar el txico y el jarabe de Ipeca.

Pgina 203 de 232


Lavado gstrico

Se indica cuando se sospecha alta peligrosidad, sea por la potencia del txico,
cantidad ingerida o rpida absorcin del mismo. Algunos medicamentos
reducen la respuesta emtica: antiemticos, algunos antihistamnicos y
antidepresivos tricclicos.

Aspiracin nasogstrica

Se utiliza comnmente en:

Menores de un ao.

Falta de colaboracin del paciente.

Ciertos estados clnicos.

Falta de elementos apropiados para el lavado gstrico.

Otros
Contacto por va cutnea:

Lavado corporal completo, incluyendo la cabeza evitando usar agua caliente


y/o fricciones.

Contacto ocular:

Lavado ocular con solucin fisiolgica o agua a chorro no menos de 15-20


minutos.

Neutralizar
Se trata de buscar el neutralizante especfico pero a veces son de difcil
obtencin en la urgencia. El neutralizante por excelencia es el Carbn
activado (carbn vegetal activado mediante altas temperaturas), que acta
por ADSORCIN (formacin de macromolculas insolubles).

Dosis: Nios 10 a 30 gr adultos 40-60 gr.

Se administra suspendido en agua. Cuando se utiliza luego del lavado gstrico


en 50-100 cc de agua, se introduce directamente por la sonda y no se mezcla
con el agua del lavado pues entorpece la investigacin qumica de orden clnico
o legal. Contraindicado en leo paraltico, obstruccin o perforacin. No tiene
efecto en custicos e hidrocarburos.

Pgina 204 de 232


Favorecer la eliminacin
Se pueden utilizar purgantes a fin de aumentar la velocidad de trnsito
intestinal y eliminacin de txicos que se excretan por las heces. La gran
mayora de los txicos se eliminan por va urinaria y se pueden utilizar
mecanismos normales de eliminacin con una buena hidratacin. En otros
casos se utiliza la diuresis forzada, diuresis forzada alcalina, dilisis peritoneal,
hemodilisis, plasmafresis.

Diuresis forzada: Consiste en incrementar la produccin de esta mediante el


aporte de lquidos y diurticos.

Diuresis forzada alcalina: Consiste en alcalinizar la orina (bicarbonato en


perfusin e.v.) e incrementar la produccin de sta mediante el aporte de
lquidos y diurticos.

Dilisis peritoneal: utiliza una membrana natural, el peritoneo, como filtro. El


fluido de dilisis se introduce en la cavidad peritoneal a travs de un pequeo
tubo flexible que previamente se implant en el abdomen, de forma
permanente, en una intervencin quirrgica menor. Parte de ste catter,
permanece fuera del abdomen. De esta forma puede conectarse a las bolsas
de solucin de dilisis.

Hemodilisis: procedimiento de sustitucin renal extracorpreo, consiste en


extraer la sangre del organismo y pasarla a un dializador de doble
compartimiento, uno por el cual pasa la sangre y otro el lquido de dilisis,
separados por una membrana semipermeable.

Plasmafresis: es un mtodo mediante el cual se extrae completamente


la sangre del cuerpo y se procesa de forma que los glbulos blancos y rojos se
separen del plasma. Las clulas de la sangre se devuelven luego al paciente
sin el plasma, el cual el organismo sustituye rpidamente.

Pgina 205 de 232


TRATAMIENTOS ESPECIFICOS
Existen alrededor de 60.000 sustancias reconocidas como txicas y teniendo
en cuenta a los escasos antdotos existentes es muy importante aplicar los
mtodos de eliminacin en forma rpida. Cuando se habla de antdotos se
refiere a sustancias que evitan los efectos de otras modificndola. Cuando se
refiere a los antagonistas es por competicin en el lugar de accin provocando
un efecto opuesto.

Clases
Qumico: el antdoto se combina con el txico dando como resultado un
compuesto atxico. Eje: Azul de Metileno transforma a la hemoglobina en
meta HMG y el CN- se une a ella formando un compuesto atxico.

Quelante: se unen a metales formando complejos con poca o sin capacidad


txica. Eje. Dimercaprol.

Sustitutivo: Interfiere en su biotransformacin y as evitar sus efectos. Eje:


alcohol etlico para el metanol evitando metabolitos txicos.

Fisiolgico: Son agentes antagonistas y no modifican el txico sino que


compiten con l. Eje: atropina.

Biolgico: a partir del carcter antignico de algunos txicos, se pueden


conseguir los sueros correspondientes que los neutralizan biolgicamente.

Pgina 206 de 232


DROGA PRESENTACION USOS

Alcohol etlico Ampollas 70% Metanol, Glicoles

Atropina Ampollas 50mg Fisostigmina, Org. Fosforados

Azul metileno Amp. 1% 5 Cc Metahmg

Desferal Fco. Amp. 500 Mg Hierro

Dimercaprol Amp. 3cc/300 Mg Hg, As, Pb

EDTA Ca Amp. 5cc/1gr Pb, Cu, Ni, Cd, Mn

Flumazenil Amp. 5cc Benzodiacepinas

Hipos. Na Amp. 10cc 30% Cianuros

N-acetilcistena Soluc. 20% Paracetamol

Naloxona Amp. 1cc/0.4mg Opiceos

Nitrito amilo Ampollas 0.2 Cc Cianuros

Nitrito de Na Amp. De 10 Cc 3% Cianuros

Penicilamina Cap. 250 Mg Cu, Hg, Pb

Vitamina K Amp. 1 Cc/10 Mg Rodenticidas Anticoagulantes

Intoxicaciones con medicamentos


Abarcan casi el 40 % de las intoxicaciones. Y los frmacos involucrados son
con mayor frecuencia psicofrmacos y Aines. Entre los psicofrmacos
encontramos:

Benzodiacepinas
La toxicidad es un aumento de los efectos propios de la droga, en relacin
directa a la dosis. Cuando se asocia con otro depresor los efectos se potencian
y es particularmente serio con el consumo de alcohol.

El flumazenil es un antagonista competitivo y es de eleccin en estos casos.

Antidepresivos
IMAO

La toxicidad puede derivar de casos de sobredosis, ingestin de alimentos con


tiramina o interacciones con otros medicamentos y comienza entre 30 minutos

Pgina 207 de 232


y 3 horas despus de la ingesta del frmaco o alimento y se destaca la
hipertensin arterial.

En sobredosis se manifiesta a las 6 /12 hs despus de la ingesta: midriasis,


sudoracin, taquicardia, hipertermia. Tratamiento sintomtico.

NO IMAO

Tricclicos: Amitriptilina, imipramina, nortriptilina, clomipramina, etc. Estos se


absorben lentamente con vida media de 20-80 hs. En sobredosis se observa:
desorientacin, midriasis, fiebre, taquicardia y disrritmias.

Tratamiento: evacuacin gstrica, carbn activado y purgante salino; luego


tratamiento sintomtico.

Acido acetil saliclico (Aspirina)


Se absorbe en el estmago y duodeno en mayor proporcin y en sobredosis
tiene una vida media hasta 30 hs. Produce estimulacin directa del centro
respiratorio provocando alcalosis respiratoria y acumulacin de ac. Lctico por
acidosis metablica, inhibicin de la gluconeognesis (biosntesis de glucosa a
partir de precursores no gravdicos eje.: aminocidos) y aumento de consumo
de O2 e hipertermia.

En adultos se presentan nuseas, vmitos, vrtigo, acufenos, disnea, fiebre,


irritabilidad, etc. En nios se presentan palidez, sudor, febril, acidosis
metablica, deshidratacin, coma, convulsiones y cierto compromiso renal.

Tratamiento: casos agudos Diuresis alcalina forzada. Dilisis peritoneal.

Tratamiento: casos crnicos Sintomtico.

Paracetamol (N-acetil-p-aminofenol)
Dosis txica 140mg/kg.

Presenta:

Fase I nuseas, vmitos

Fase II remisin de sntomas.

Fase III insuficiencia heptica, renal, coma.

Fase IV miocardiopata, anemia hemoltica, pancreatitis.

Pgina 208 de 232


Toxicologa vegetal
La OMS ha definido como Fitomedicina la aplicacin de principios activos de
origen vegetal en teraputica. El estudio de las plantas medicinales lo realiza la
ciencia llamada Farmacognosia que abarca el cultivo, recoleccin,
manipulacin y obtencin de derivados, as como el anlisis y valoracin de los
principios activos, como los efectos sobre el organismo humano, su capacidad
para curar enfermedades y efectos indeseables. Por ello ya no existe el
concepto que dice:

Los agentes vegetales carecen de efectos nocivos por ser naturales.

Usos
Acacia blanca: Las flores se usan en algunos Pases (Italia) para hacer
postres. Hojas y semillas son txicas.

Ans estrellado: acumulacin de gases en los nios.

Cola de quirquincho: afrodisaco.

Chamico: tos convulsiva y los accesos del asma.

Manzanilla: antiinflamatorio y espasmoltico.

Malva: irritacin gastrointestinal, antiinflamatorio hemorroidal.

Mil hombres: reumatismo.

Paico: antiparasitario para el tratamiento de scaris (lombrices) y taenia


saginata.

Poleo americano: espasmoltico, en altas dosis es abortivo, tambin se usa


como antiflatulento y para la neumona.

Romero: antioxidante, vasoprotector, diurtico, antiinflamatorio.

Tilo: sedante.

Ruda: antiescorbtica, se usa para la amenorrea y es antihemorroidal.

Salvia: antiinflamatoria, antioxidante, digestiva.

Yerba de pollo: digestiva, diurtica, suave laxante.

Laurel: Estimulante del apetito y las secreciones digestivas, reduce el riesgo de


enfermedades cardiovasculares.

Pgina 209 de 232


Nombre P.activo Cuadro clnico

Acacia blanca Robinina Gastroenteritis, cianosis, midriasis,


convulsiones.

Ans estrellado Anetol, etc Dao heptico, renal, coma convulsivo.

Cola de Saurexina Vmitos, diarrea, convulsiones


Quirquincho

Chamico Atropina Taquicardia, midriasis, hipotensin, coma, paro


cardio-respiratorio.

Manzanilla Matricina Hipotona muscular, somnolencia, aumento de


la diuresis.

Malva Azulenos dem manzanilla

Mil hombres Aristoloquina Alteraciones cardio- respiratorias, renales y


vasodilatacin cutnea.

Paico Limoneno, Gastroenteritis, acidosis, coma convulsivo.


alcanfor

Poleo america. Limoneno Gastroenteritis, nefritis.

Romero Saponinas, Gastroenterocolitis, coma.


pineno

Tilo Mucilagos dem manzanilla

Ruda Cumarinas Gastroenterocolitis, tumefaccin lingual, aborto,


poliuria, coma convulsivo, gastroenteritis,
hipoglucemia, poliuria.

Yerba de pollo Triterpenoides Diarrea, rash, clico intestinal, deshidratacin.

Laurel Cineol Hipersecrecin bronquial

PEDICULICIDAS

Estos agentes son de amplia difusin y de consumo masivo en casi todos los
hogares y de fcil acceso a los nios durante su aplicacin.

Pgina 210 de 232


PIRETRINAS Y PIRETOIDES

Son insecticidas de origen vegetal obtenidos del Chrisantemun cinerarafolium.


Se absorben por va digestiva e inhalatoria. Poco por la piel sana y se
metabolizan en el hgado en sustancias inactivas eliminndose el 90% por
orina.

Los sntomas iniciales dependen de la va de absorcin:

Piel: eritema, vesiculacin, a veces prurito.

Inhalacin: rinitis, edema, disnea, irritacin. En pacientes con antecedentes


alrgicos pueden provocar broncoespasmo.

Gastrointestinal: irritacin bucal, edema, ardor orofarngeo, nuseas, vmitos.

Tratamiento: No hay tratamiento especfico. En dosis altas se aconseja


mtodos de eliminacin. En las reacciones alrgicas y broncoespasmo se
medicaran de la forma habitual.

ACIDO BORICO

Es un cido dbil utilizado como fungicida, antisptico y bacteriosttico. Las


formas farmacuticas ms usuales son: sol. oftlmicas, colutorios, tpicos para
la piel, talcos, etc. Es bien absorbido por el TGI, piel lesionada y heridas
abiertas. El 50% se elimina por la orina dentro de las primeras 12 hs. El 100%
lo hace en 7 das. La ingesta puede provocar gastroenteritis aguda, vmitos, y
materia fecal color azul verdosa o negra; puede llevar a deshidratacin y shock,
as como hipertensin endocraneana, convulsiones y coma. A los 7-10 das
puede llevar a insuficiencia renal aguda y muerte.

Pgina 211 de 232


CALCULOS
ABREVIATURAS FARMACEUTICAS
cc centmetro cbico

ml mililitro

gr gramo

mg miligramo

U.I. Unidades internacionales

% por ciento

1 gramo= 1.000 mg

1 mg = 1.000 microgramos.

1 litro= 1.000 ml

5 ml = 1 cucharadita de t.

15 ml = 1 cucharada.

VIAS DE ADMINISTRACION

i.d. intradrmica.

i.m. Intramuscular.

i.v. e.v. Intravenosa endovenosa.

s.c. Subcutnea.

S.L. Sublingual.

v.o. Va oral.

Prescripciones Lquidas

Por lo general se administran en mililitros. Si el clculo da en decimales


menores a 0,5 se administra el valor menor. Eje:

5,49 ml hay que medir 5,00 ml.

9,51 ml hay que medir 10,00 ml.

Pgina 212 de 232


Problema

A un nio de 6 aos de edad de 33 kg se le prescribe un jarabe de ibuprofeno


al 2% ,200 mg de principio activo cada 8 hs. cuntos ml de jarabe se utilizarn
por dosis?
Otro nio de 6 aos que pesa 20 kg se le prescribe jarabe de ibuprofeno al
2% 7,5 mg/kg de peso c/8h cuntos ml de jarabe se utilizarn por dosis?

Prescripciones por U.I.

A un paciente adulto se le prescriben 1,44 gr de penicilina G benzatnica i.m.


Cuntos cc se administraran si la ampolla tiene 240.000 UI por ml?
Dato: 1.000.000 UI son 0,6 gr.
A un paciente se le prescriben 23 unidades de insulina NPH por va e.v.
Concentracin de la insulina: 100 unidades x ml. Cuntos ml de insulina debo
aplicar?

BOMBA DE INFUSION
Calibrada en ml/h (60 minutos).

Eje. Aplicar al paciente ampicilina: 1 gr en 50 cc de sol. Fisiolgica 0,85% para


infundir durante 20 minutos.

a.- Ud. tiene 50 ml de un frmaco que necesita aplicar en infusin durante 20


minutos.

b.- 50 ml ampi. = x ml

20 minut. 60 minut.

X = 50 ml x 60 minut. = 150 ml

20 minut.

c.- Calibre su bomba a 150 ml / h.

Pgina 213 de 232


Velocidad de Perfusin
FORMULA PARA CALCULAR GOTEO

1 ml tiene 20 gotas, es el standard internacional que se usa.

1 ml = 1 cc = 20 gotas = 60 microgotas

Nmero de gotas por minuto = volumen a administrar en cc x 20 gotas / tiempo


en el que tiene que pasar la perfusin expresado en minutos.

Nmero de microgotas por minuto = volumen a administrar en cc x 60


microgotas / tiempo en el que tiene que pasar la perfusin expresado en
minutos.

Ejemplo

Para administrar a un paciente una perfusin de una ampolla de metamizol


diluida en un suero de 100 cc en media hora, la velocidad de perfusin por
minuto ser:

N de gotas por minuto = 100cc x 20 = 66,67 gotas

30

Nmero de gotas por minuto= 67.

Numero de microgotas por minuto= 201(67 x 3).

Factor goteo
El factor goteo de un equipo intravenoso es un valor constante (especifico de
ste equipo) y aparece en las instrucciones del mismo. El trabajador de la salud
debe calcular la velocidad de infusin si encuentra el tiempo y el volumen en
las instrucciones. O calcular el tiempo de infusin si le dan la velocidad y el
volumen. La constante resulta de dividir 60 minutos por el nmero de gotas a
que equivale un centmetro cbico del equipo a utilizar.

Equipo por 10 gotas 60 / 10 = 6.


Equipo por 15 gotas 60 / 15 = 4.
Equipo por 20 gotas 60 / 20 = 3.
Micro gotero por 60 gotas 60 / 60 = 1

Pgina 214 de 232


FARMACOVIGILANCIA
En Septiembre de 1993, se crea el Sistema Nacional de Farmacovigilancia,
segn la Resolucin del ex M.S y A.S. N 706/93. Farmacovigilancia es una
herramienta indispensable para el control y fiscalizacin de medicamentos, ya
que permite la deteccin temprana de los efectos adversos y/o inesperados de
los medicamentos en la etapa de uso extendido de los mismos, as como
tambin facilita la percepcin de fallas de respuesta teraputica por deficiencias
de calidad.

CONCEPTO

El concepto de Farmacovigilancia comenz a utilizarse en la dcada del 60 en


Alemania a partir de los efectos producidos por la talidomida que haba sido
lanzada al mercado por esos aos. Esto trajo como consecuencia que los
gobiernos de los distintos pases iniciaran un control ms estricto para la
aprobacin, comercializacin, prescripcin y suministro de los medicamentos,
mientras que aquellos que ya tenan algn sistema de fiscalizacin y control lo
ampliaron.

La creacin de un Sistema Nacional de Farmacovigilancia en un pas brinda


aportes cientficos para la utilizacin racional de los medicamentos y permite a
las autoridades, entre otras cosas, implementar medidas tales como
modificacin de prospectos, cambio de dosis, de condiciones de venta o bien
restricciones de uso hasta, en casos necesarios, el retiro del mercado. En estos
casos, las decisiones generadas deben contar con slidos fundamentos
cientficos basados en criterios de responsabilidad compartida entre la
Administracin Central y las empresas elaboradoras.

ANMAT
Administracin Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnologa
Mdica

Las notificaciones, ya sea por efectos adversos o fallas de calidad, son


voluntarias espontneas y confidenciales, y se efectan por los siguientes
medios:
Pgina 215 de 232
Hoja Amarilla por correo postal, a: Av. de Mayo 869, piso 11 (CP AAD1084)
Buenos Aires.

Por correo electrnico a la siguiente direccin: snfvg@anmat.gov.ar

Por fax, el nmero 4340-0866

Por formulario electrnico.

El Departamento de Farmacovigilancia de ANMAT a travs de su Servicio de


Informacin de Medicamentos, recibe el material de trabajo de diferentes
sectores: uno que lo llamaremos interno, constituido por los distintos
departamentos de la ANMAT, en general son expedientes de consulta sobre

Pgina 216 de 232


efectos adversos de medicamentos. El otro sector, externo, provee de
notificaciones de eventos adversos y/o sospechas de falta de eficacia o de
seguridad de los medicamentos, vacunas, hemoderivados, etc. (en el
mercado). El Sistema cuenta con el seguimiento intensivo como en el caso de
Clozapina (Disp. n 935/00).

Notificadores perifricos: son aquellos que por su trayectoria en el tema


suscriben un convenio con la ANMAT (Hospitales, Ctedras de Farmacologa,
etc.). Actualmente son 66 en el pas.

Notificadores particulares: son aquellos profesionales del equipo de salud


(mdicos. Farmacuticos, enfermeros, nutricionistas, odontlogos,
kinesilogos, etc.), pertenecientes a hospitales, clnicas, ctedras, consultorios
privados, farmacias privadas, consultorios odontolgicos, etc., que detectan
eventos adversos y comunican su hallazgo directamente al Elector Central
(Depto. De Farmacovigilancia ANMAT), contribuyendo al enriquecimiento de la
base de datos nacional.

Usuarios de medicamentos: son pacientes que a travs de asociaciones de


consumidores o en forma particular envan su notificacin al Departamento de
Farmacovigilancia (la mayora relacionadas con sospecha de falta de eficacia y
alteraciones de los medicamentos.

Industria Farmacutica: Por Disp. N 3870/99 y 2438/00 la industria


farmacutica se incorpora al SNFVG, la que debe notificar las reacciones
adversas graves o inesperadas de sus productos en un plazo de 10 das. Las
que no son graves e inesperadas deben comunicarse peridicamente.,
recordando siempre que se trata de los eventos ocurridos en Argentina.

Departamento de Farmacovigilancia
Luego de recibir cualquier notificacin, el Departamento de Farmacovigilancia
acta de la siguiente manera:

a) Analiza la informacin, mediante mtodos farmacoepidemiolgicos.

b) Enva los resultados a las autoridades de la ANMAT, y a los efectores


perifricos.

c) Genera la informacin para la edicin del Boletn de Profesionales, que es


distribuido a los efectores perifricos y a los profesionales de la salud.
Pgina 217 de 232
Centro colaborador de la OMS para la Vigilancia Farmacutica
Internacional, con sede en Uppsala, Suecia. (UMC-WHOU).
d) Desde agosto de 1994 el SNFVG de Argentina fue aceptado por Uppsala
Monitoring Centre UMC-WHO como pas miembro, por su parte el
Departamento de Farmacovigilancia regularmente, enva las notificaciones de
reacciones adversas de medicamentos, generadas en la Argentina, al UMC-
WHO en Uppsala, Suecia. Al respecto, es importante destacar que la ANMAT
es uno de los pocos organismos latinoamericanos que, debido a la calidad de
la tarea que realiza, fue aceptado para interactuar en ese centro.

Pgina 218 de 232


POLITICA NACIONAL

DE

MEDICAMENTOS
Gastos en investigacin y desarrollo

Pgina 219 de 232


Composicin de la demanda de medicamentos por grupo teraputico

PARTICIPACIN EN LA
GRUPO TERAPUTICO
DEMANDA DOMSTICA

Sistema nervioso 18,10%

Aparato digestivo y metabolismo 16,70%

Aparato cardiovascular 16,00%

Infecciosos para empleo sistmico 9,10%

Aparato msculo esqueltico 7,80%

Aparato respiratorio 7,80%

Aparato genitourinario y hormonas sexuales 6,90%

Dermatolgicos 5,80%

rganos de los sentidos 3,10%

Hormonas para empleo sistmico,


incluyendo hormonas sexuales 2,50%

Sangre y rganos hematopoyticos 2,40%

Medicamentos antineoplsicos e
inmunomoduladores 0,80%

Medicamentos antiparasitarios, insecticidas


y repelentes 0,50%

Resto 2,70%

Pgina 220 de 232


Composicin del gasto en salud de los hogares
(total pas)

REALIDAD MUNDIAL
La industria oculta no slo el origen de sus drogas innovadoras, sino tambin el
hecho de que esas molculas constituyen slo una pequea parte de su
produccin total. A las grandes farmacuticas les gusta referirse a s mismas
comoUna industria basada en la investigacin, pero realmente no lo son. Una
descripcin ms adecuada sera la de una industria que licencia ideas, fabrica
y concibe frmacos, realiza pruebas clnicas, patenta drogas y se dedica a la
comercializacin de sus productos. Todo esto requiere mucho dinero, pero la
mayora de sus productos son medicamentos que, en palabras de la FDA,
Tienen cualidades teraputicas similares a la de uno o ms frmacos ya
comercializados.

Mucho de lo que creemos saber de la industria farmacutica es mitologa


inventada por el inmenso aparato de relaciones pblicas de la industria.

La industria invierte en realidad mucho ms en mercadeo y administracin que


en investigacin y desarrollo. No es innovadora, sus precios no reflejan sus
costos y no les gusta la competencia.

Pgina 221 de 232


La funcin que le queda es una que sta industria puede hacer muy bien, si
emplea de otro modo sus energas: El desarrollo de drogas prometedoras, la
fabricacin, la distribucin y un volumen razonable de mercadeo. Esto alineara
a la industria con la realidad, lo que difiere mucho de sus pretensiones.

POLTICAS DE ESTADO
PRESCRIPCIN POR NOMBRE GENRICO.

REMEDIAR

COMPRAS CENTRALIZADAS DE MEDICAMENTOS.

F.T - PRECIOS DE REFERENCIA PARA LA SEGURIDAD SOCIAL.

DESGRAVACIN DE INSUMOS CRTICOS IMPORTADOS.

PROTECCIN DE PROGRAMAS. PRIORITARIOS Y NEGOCIACIN

CONJUNTA DE PRECIOS (VIH- SIDA, ONCOLG, VACUNAS, ETC).

MEDICAMENTOS Y POLTICAS GUBERNAMENTALES.


OBJETIVOS BSICOS

1. GARANTIZAR EL ACCESO UNIVERSAL A LOS MEDICAMENTOS.

2. PROMOVER EL USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS.

3. GARANTIZAR LA CALIDAD, SEGURIDAD Y EFICACIA DE LOS


MEDICAMENTOS.

4. FOMENTAR LA INVESTIGACIN Y DESARROLLO, Y LA PRODUCCION


DE MEDICAMENTOS.

INSTRUMENTOS

1-A- POLTICA DE PRECIOS.

1-B-REGULACION DE PRECIOS Y MRGENES DE COMERCIALIZACIN.

1-C- PRECIOS DE REFERENCIA.

1-D- POLTICA DE COMPRAS: COMPRAS CENTRALIZADA.

1-E- POLTICA COMERCIAL: IMPORTACIONES PARARLELAS.

1-F- POLTICA DE NOMBRE GENRICO Y MEDICAMENTOS GENRICOS.

1-G- PRESCRIPCIN POR NOMBRE GENRICO.

Pgina 222 de 232


1-H- PROMOCIN DE MEDICAMENTOS GENRICOS.

En el pasado
MEDICAMENTO: una golosina.

En la actualidad
MEDICAMENTO:

Un elemento de prevencin, curacin, alivio y de mejora en la calidad de vida.

Pgina 223 de 232


POLTICAS SANITARIAS

MINISTROS DE SALUD DE LA
NACIN

RAMN CARRILLO

Pgina 224 de 232


Ramn Carrillo (Santiago del Estero, 7 de marzo de 1906- Belem do Par, 20
de diciembre de 1956), neurocirujano, neurobilogo y mdico
sanitarista de Argentina, que alcanz la capacidad poltico-administrativa de
ministro de esa nacin. Integr la tradicin cientfica conocida como escuela
neurobiolgica argentino-germana y produjo asimismo trabajos de antropologa
filosfica, dejando esbozada una "Teora general del hombre".

Produjo entre 1930 y 1945 valiosas investigaciones originales sobre las clulas
cerebrales que no son neuronas, denominadas neurogla, y los mtodos para
teirlas y observarlas al microscopio, as como sobre su origen evolutivo
(filogenia) y sobre la anatoma comparada de los cerebros de las diversas
clases de vertebrados.

En ese periodo aport nuevas tcnicas de diagnstico neurolgico


(yodoventriculografa; tomografa, que por carencia en la poca de medios
electrnicos no pudo integrar la computacin, pero fue precursora de lo que
hoy se conoce como tomografa computada; su combinacin con
el electroencefalograma, llamada tomoencefalografa). Tambin durante esos
quince aos logr valiosos resultados investigando las herniaciones del cerebro
que ocurren en sus cisternas (hernias cisternales) y los sndromes que ocurren
tras una conmocin o traumatismo cerrado cerebral (sndromes
postconmocionales); descubri la enfermedad de Carrillo o papilitis aguda
epidmica; describi en detalle las esclerosis cerebrales durante cuya
investigacin realiz numerosos trasplantes de cerebro vivo entre conejos, y
reclasific histolgicamente los tumores cerebrales y las inflamaciones de la
envoltura ms ntima del cerebro (aracnoides), inflamaciones llamadas
aracnoiditis.

Tambin propuso una "Clasificacin de las enfermedades mentales" que fue


ampliamente empleada antes de los DSM. A los treinta y seis aos de edad
(1942) gan por concurso el cargo de Profesor Titular de Neurociruga de la
Universidad de Buenos Aires. No obstante, en brusco viraje profesional,
abandon su brillantsima carrera como neurobilogo y neurocirujano y
renunci al prestigio y la tranquilidad que le poda brindar tal carrera para
dedicarse al desarrollo de la medicina social (sanitarismo), desde donde poda
realizar y concretar sus ideas sobre salud.

Pgina 225 de 232


Aprovechando la oportunidad que le brindaba el ascenso del Partido Peronista,
a cuyo fundador Juan Domingo Pern, Carrillo haba conocido dos aos y
medio antes, en 1946 decidi dedicarse a atacar las causas de las
enfermedades desde el poder pblico a su alcance.

As se convirti luego en el primer ministro de Salud Pblica que tuvo


la Argentina. Por ocho aos desarroll una innovadora y muy valiosa labor,
pero renunci en julio de 1954, antes de que el segundo gobierno de Juan
Domingo Pern fuera derrocado el 16 de septiembre de 1955. No obstante
debi permanecer fuera del pas. Exiliado, enfermo (hipertensin mal atendida),
polticamente perseguido (el gobierno argentino de facto que produjo el
derrocamiento present ante el de Brasil una protesta por prestrsele a Carrillo
ayuda mdica, calificndolo de "prfugo"; sus libros y cuadros en Buenos Aires
fueron saqueados) y tras padecer con su familia grave pobreza, falleci
en Belem do Par, Brasil, el 20 de diciembre de 1956. No obstante tales
condiciones, durante ese ao an produjo trabajos de antropologa filosfica.

Declarado por entonces "ladrn de nafta", su figura y su obra fueron silenciados


hasta el breve tercer gobierno de Pern (1973-1974). En esta etapa fue
generalmente reconocido aunque slo como mentor y ejecutor de un Plan
Sanitario cuidadosamente diseado y ejecutado, impartindose su nombre a
numerosos hospitales e instituciones argentinas vinculadas a la salud pblica.
Suele atribuirse a la incomodidad que su ejemplo produca en polticos menos
competentes el hecho de que luego su biografa e ideas permanecieron
generalmente desconocidas, salvo reseas en la tradicin neurobiolgica que
Carrillo integr.

Las grandes estructuras de varios hospitales que dej sin completar nunca
fueron habilitadas y fueron derribadas en este periodo, hasta tan tardamente
como en2004. En 2005 su hermano Arturo Carrillo, sin ningn subsidio oficial,
logr terminar de producir un libro que expona la magnitud de sus logros y
sacrificios.

Ello desencaden que el 9 de diciembre de 2005 el gobierno argentino


decretara a 2006 "Ao de homenaje a Ramn Carrillo", producindose
numerosos actos de desagravio y volvindose a publicar las ideas de medicina
social que guiaron su labor.

Pgina 226 de 232


ARTURO OATIVIA

Arturo Oativia (Ciudad de Salta, Argentina, 15 de abril de 1914 - 1 de


abril de 1985). Hijo de Jos Mara Oativia y de Delicia Moreno Boedo. Cursa
sus estudios secundarios en los Colegios Belgrano y Nacional de Salta,
egresando en 1931. Ingresa posteriormente en la Facultad de Medicina de
Buenos Aires, diplomndose en 1940 como Doctor en Medicina. Su monografa
de doctorado Estudio clnico del sndrome adiposo genital, obtuvo un
sobresaliente.

Desempe mltiples cargos desde 1940 a 1951 en la ciudad de Buenos Aires,


en el Hospital Alvear, Hospital Rivadavia y en la Facultad de Medicina. Durante
el lapso de octubre de 1957 a julio de 1958 cumple la funcin de Delegado

Pgina 227 de 232


Sanitario Federal del Ministerio de Accin y Salud Pblica de la Nacin. En
febrero de 1958 asume la direccin del Instituto de Endocrinologa de Salta;
ocupando tambin en octubre de 1960 el cargo de Director del Instituto en la
Facultad de Medicina de Tucumn.

Cumpli intensa actividad en sociedades mdicas, congresos, etc., de la cual


se destaca su participacin como Miembro Titular de la Sociedad Argentina de
Endocrinologa y Enfermedades de Nutricin y Miembro Titular de la Sociedad
de Medicina Interna de Buenos Aires.

En el perodo 1957/58 organiz y cre el Instituto del Bocio, destinado a


centralizar la investigacin, estudio y profilaxis del bocio endmico en la
provincia. Se inaugur en febrero de 1958 y desde entonces hasta su muerte,
Oativia ejerci su Direccin. Esa institucin se transform, a partir de 1960, en
Instituto de Endocrinologa; y, desde septiembre de 1962, consigui la
implantacin de la profilaxis obligatoria con sal yodada para el bocio endmico
en toda la Provincia de Salta. Consigui, adems, la categora universitaria, al
lograr la creacin de un Instituto Docente dependiente de la Facultad de
Medicina de Tucumn, cuya direccin ejerci desde 1960. Fue intensa su
colaboracin con trabajos cientficos en revistas nacionales y extranjeras, como
en libros nacionales.

En su vida pblica, desempe el Ministerio de Gobierno, Justicia e Instruccin


Pblica en la Intervencin Federal en Salta, de diciembre de 1955 a mayo de
1956.

Milit activamente en la poltica desde las filas de la Unin Cvica Radical,


ocupando importantes cargos directivos, inclusive la Presidencia de la misma
en la agrupacin de su provincia; siendo adems postulado a distintos cargos
electivos y, al de Gobernador. En esas elecciones de 1962 no acept la
designacin de Senador Nacional con que haba resuelto ungirlo la Legislatura
Provincial; pero, en octubre de 1963, el Presidente de la Nacin, Dr. Arturo
Umberto Illia, en mrito a sus antecedentes profesionales, lo llama a colaborar
en su gabinete de gobierno desde el cargo de Ministro de Asistencia Social y
Salud Pblica de la Nacin.

Falleci el 1 de abril de 1985.

Ley de medicamentos (Ley Oativia) de 1964


Pgina 228 de 232
Estableci una poltica de precios y de control de medicamentos y receta segn
medicamento genrico, fijaba lmites para los gastos de publicidad, y a los
pagos al exterior en concepto de regalas y de compra de insumos. Esta ley,
calificada de comunista por los sectores militares y las grandes empresas
extranjeras, tuvo un peso decisivo en el proceso que culminara con el
derrocamiento del gobierno democrtico de Illia el 28 de junio de 1966.

Importantes iniciativas
Oativia impuls toda una serie de iniciativas fundamentales como la ley de
Reforma del Sistema Hospitalario Nacional y de Hospitales de la Comunidad,
amn de la creacin del Servicio Nacional de Agua Potable, que garantizaba la
provisin de la misma a las comunidades rurales.

Asimismo, fue de importancia estratgica la ley de Medicamentos -la 16.462 y


16.463-conocida como ley Oativia que le daba al medicamento un carcter de
"bien Social" al servicio de la Salud Pblica y de la Sociedad. Esta ley,
promulgada en 1966, reglamentaba un estricto control tcnico de las drogas
sujetas a la experimentacin humana, adems del control de precios, segn la
demanda de las mismas.
Ahora bien, si se tiene en cuenta que los medicamentos insumen el 50 por
ciento del costo total de Salud de la poblacin, y que el 95 por ciento de ese
costo est determinado por el valor de insumos, drogas y tecnologa de la
industria internacional de los medicamentos, entonces se comprende de qu
manera esta ley toc intereses econmicos de espectacular magnitud. Algunos
historiadores consideran que esta ley fue uno de los ingredientes que llev al
golpe de Estado de 1966. Esta fisura en el orden Institucional hizo que la visin
de Oativia de "poner los medicamentos al servicio de la Sociedad, quedara
truncada, ya que esa ley fue derogada inmediatamente tras la cada del
gobierno de Illia.

Pgina 229 de 232


GINS GONZLEZ GARCA

Naci el 31/08/1945. Mdico cirujano (Universidad Nacional de Crdoba). Se


gradu como Diplomado en Salud Pblica (Escuela de Salud Pblica de la
Universidad Nacional Buenos Aires); Especialista en Salud Pblica (Consejo
Mdicos de Crdoba); Diplomado como Mdico Sanitarista (Academia Nacional
de Medicina); Magster en Sistemas de Salud y Seguridad Social (Universidad
Nacional Lomas de Zamora y Fundacin ISALUD); Doctor Honoris Causa de la
Universidad de Morn. Fue Ministro de Salud de la Nacin en la presidencia de
Eduardo Duhalde (2003) y ratificado por Nstor Kirchner (2003-2007). Desde
2007 a la actualidad es Embajador argentino en Chile. Fundador y Presidente
de Isalud, universidad reconocida en Salud Pblica de Argentina. Autor de
varios libros entre los que se cuentan Mdicos: la salud de una profesin, entre

Pgina 230 de 232


otros. Condecorado por los gobiernos de Espaa, Brasil y Bolivia por su aporte
a la Salud Pblica.

Desempe el cargo de Ministro de Salud de la Provincia de Buenos Aires


desde 1988 hasta 1991. Durante su gestin fue autor de los proyectos de las
Leyes Provinciales 14.405 de Medicamentos y de la Ley Provincial 11.072 y del
Decreto Reglamentario Nuestro Hospital sobre Descentralizacin Hospitalaria.

Impuls el Pacto Social de la Salud y Polticas Activas en Descentralizacin


Hospitalaria, Medicamentos y Desarrollo de los Recursos Humanos.

Asumi como Ministro de Salud y Ambiente de la Nacin el 10 de enero de


2002 en el gobierno del Presidente Dr. Eduardo Alberto Duhalde y fue ratificado
por el Presidente Dr. Nstor Carlos Kirchner en mayo del 2003 y desempa el
mismo hasta diciembre del 2007.

Durante su gestin, dentro de un marco de crisis poltica, social y econmica,


impuls la Poltica Nacional de Medicamentos, cuyos ejes fundamentales
fueron la Ley 25.649 de Prescripcin de Medicamentos por su nombre
Genrico y el Programa Remediar de distribucin gratuita de remedios para
ms de 15 millones de personas.

En el marco del Consejo Federal de Salud junto a los Gobernadores y Ministros


de todo el pas impuls el Acuerdo Sanitario Federal de San Nicols de los
Arroyos en marzo del 2003, que constituy unos de los antecedentes
inmediatos del Plan Federal de Salud 2004 -2007 como poltica sanitaria de
estado.

Puso en marcha la implementacin del Plan Nacer un sistema de cobertura


mdica para mujeres embarazadas y nios de 0 a 6 aos con 3,5 millones de
beneficiarios. Otro logro en su gestin fue el Programa de Mdicos
Comunitarios capacitando a 9.000 profesionales e integrndolos a la red de
atencin primaria de ms de 5.000 centros de salud de todo el pas.

En cuanto a la poltica ambiental, fue Presidente de la Dcima Sesin de la


Conferencia de las Partes de la Convencin Marco de las Naciones Unidas
sobre el Cambio Climtico COP 10-. Organizadas por la Organizacin de las
Naciones Unidas, diciembre de 2004. Presidi la 10 Conferencia de las
Partes COP 10, de la Convencin de Cambio Climtico del Protocolo de Kyoto.

Pgina 231 de 232

You might also like