Grmenes que cubren las Penicilinas G y V

Gram +:
Bacillus anthracis
Clostridium tetani
Corynebacterium diphteriae
Staphylococcus aureus
Streptococcus grupo A
Streptococcus pneumoniae

Gram -:
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis

Espiroquetas:
Treponema pallidum
Penicilinas resistentes a las b-lactamasas

Meticilina Oxacilina

Cloxacilina Dicloxacilina
 Ampicilina y Amoxicilina

Son penicilinas que cubren los mismos grmenes que la Pen. G y

V adems de:
- Escherichia coli
- Haemophilus influenzae
- Shigella sp.

Ampicilina
Amoxicilina
 Carbenicilina y Ticarcilina

Cubren lo mismo que Ampicilina y Amoxicilina

adems de : Pseudomonas aeruginosa

Carbenicilina Ticarcilina
 Presentaciones de la Penicilina

a) Penicilina de Depsito
i) Penicilina procanica
ii) Penicilina benzatnica

b) Penicilina + Inhibidor de b-lactamasa

 a) Penicilinas de Depsito

i) Penicilina procanica:
Se usa por va IM. Dura 1 semana.

Penicilina G

Procana
ii) Penicilina Benzatnica:
Se usa por va IM. Dura 4 semanas.

Penicilina G

Benzatina
 b) Penicilina + Inhibidor de b-lactamasa

Acido clavulnico es un inhibidor de b-lactamasa

aislado del Streptomyces clavuligerus.
La b-lactamasa tiene mayor afinidad por el cido
clavulnico que por la penicilina.

cido clavulnico
 Presentaciones con cido clavulnico

Amoxicilina + cido clavulnico Ticarcilina + cido clavulnico

Otros inhibidores de b-lactamasas

Sulbactam Tazobactam
Presentacin con Sulbactam

Ampicilina + sulbactam
Presentacin con Tazobactam

Piperacilina (ureidopenicilina)

Piperacilina + tazobactam
 CEFALOSPORINAS
Son tambin antibiticos b-lactmicos.

Aisladas del hongo Cephalosporium spp.

Primera Cefalosporina en descubrirse fue la

Cefalosporina C, en 1948.

En 1961 se conoci la estructura qumica de las

cefalosporinas.

En general, las cefalosporinas son ms estables al

cido y a las b-lactamasas que las penicilinas.
Cefalosporina C
Estructura general de las Cefalosporinas
Cefalosporinas de Primera Generacin

Cefalotina Cefalexina

Cefradina Cefadroxil
Cefalosporinas de Segunda Generacin

Cefamandol Cefuroxima

Cefaclor Cefonicid
Cefalosporinas de Tercera Generacin

Cefotaxima
Cefoperazona

Ceftriaxona Ceftazidima
Cefalosporinas de Cuarta generacin

Cefepime (Maxipime)
 Espectro antimicrobiano de las
Cefalosporinas
Primera Generacin:

- Espectro parecido al de la Ampicilina, amoxicilina

- Cubre Staphylococcus aureus

- Adems cubre: Klebsiella pneumoniae, Treponema

pallidum.

- No cubre: Enterobacter, Proteus, Pseudomonas

aeruginosa.
Segunda Generacin:
- Cubre ms Gram negativos y ms
anaerobios que los de la primera generacin.

- Cubre Gram negativos enteropatgenos

(Enterobacter).

- Anaerobios: Bacteroides fragilis, Clostridium

spp.

Tercera Generacin:
- Cubre an ms Gram negativos que los de la
segunda generacin.
 - Muy bueno para anaerobios.
- Pero cubre menos gram positivos que la primera
generacin.
- Incluye bacilos gram negativos enteropatgenos
productores de b-lactamasas.
- Ceftazidima cubre Pseudomonas aeruginosa.

Cuarta Generacin:
- Cubren Gram positivos, Gram negativos y
anaerobios.
- Tratamiento emprico en pacientes neutropnicos
febriles, neumona severa, ITU severo, Infeccin
intraabdomimnal severa.
- Cubre Pseudomonas aeruginosa.
 Otros antibiticos con anillo b-lactmicos

a) Combinacin de Imipenem-Cislatatina (Tienam)

Imipenem, producido por Streptomyces cattleyar, cubre la

mayora de grmenes aerobios y anaerobios. Usado en
infecciones polimicrobianas.

Cilastatina es un inhibidor de la dihidropeptidasa del rin,

una enzima que metaboliza al imipenem.

Imipenem Cilastatina
(Carbapenem)
b) Aztreonam (Azactam)
Producido por Chromobacterium violaceum.
Se produce en forma sinttica.
Cubre gram anaerobios resistentes a b-
lactamasas. Cubre Pseudomonas aeruginosa.
Es un monobactam.
Resumiendo: Antibiticos que inhiben la
sntesis de Pared celular
I) b-lactmicos

a) Penicilinas: G y V
b) Penicilinas resistentes a b-lactamasas:
Meticilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina.
c) Penicilinas de espectro ampliado: Ampicilina,
amoxicilina
d) Penicilinas anti-Pseudomonas: Carbenicilina,
ticarcilina.
e) Cefalosporinas: 1, 2, 3 y 4 generacin.
f) Carbapenem: Imipenem
g) Monobactam: Aztreonam
II) No b-lactmicos:

a) Vancomicina

b) Bacitracina
 a) Vancomicina

Producido por Streptomyces orientalis.

Se une al dipptido Ala-Ala (Sustrato de la
transpeptidasa).
Acta contra Staphylococcus aureus resistente a la
Meticilina.
 b) Bacitracina

Producida por Bacillus subtilis.

Mezcla de 5 polipptidos. El mayor

componente es la Bacitracina A.

Se usa contra gram (+), tratamiento tpico.

Mec. accin: inhibe al transportador de

unidades para la formacin de la pared.
II) Antibiticos que inhiben la sntesis
de protenas

1) Antibiticos Macrlidos

2) Tetraciclinas

3) Aminoglucsidos

4) Cloranfenicol

5) Lincosamidas
 1) Antibiticos Macrlidos

Macrlidos = anillo grande

a) Eritromicinas
Eritromicina A producida por Streptomyces erythreus
 Derivados de eritromicinas

Azitromicina Claritromicina
Mecanismo de accin de eritromicinas:
Se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Es
bacteriosttico.

Usos teraputicos:

- Alternativa a b-lactmicos
- Infeccin de tracto respiratorio
- Infecciones urinarias
- ETS (Enfermedades de Transmisin Sexual)
- Acn (causado por Propionobacterium acnes)
- Neumona por Mycoplasma pneumoniae
- Mycobacterium intracellulare
- Helicobacter pylori (Claritromicina + Ranitidina)
 b) Rifamicinas

Ansi = asa
- Rifamicina B es un antibitico aislado de
Streptomyces mediterranei.
- Rifampicina es un derivado semisinttico de la
Rifamicina B
- Cubre bacterias gram positivas
- Inhibe la ARN polimerasa
- Uso teraputico: Tuberculosis,
Staphylococcus aureus resistente a penicilina.
- Rifabutina: Profilaxis y tratamiento de
infecciones por Mycobacterium avium
complex en pacientes con SIDA.
Rifampicina Rifabutina
 2) Tetraciclinas

Clortetraciclina fue aislada de Streptomyces

aureofaciens en 1948.

Oxitetraciclina fue aislada de Streptomyces

rimosus en 1950.

Tetraciclina fue aislada de Streptomyces

aureofaciens en 1953.

Mecanismo de accin: se unen al ribosoma

30S e interfieren con el sitio de unin del t-
ARN.
 Clortetraciclina Oxitetraciclina

Tetraciclina Demeclociclina

Doxiciclina Metaciclina Minociclina

Propiedades de las Tetraciclinas:

- Son sustancias anfotricas.

- Son ms estables en cidos que en
bases.
- Clortetraciclina es la menos estable
(retirada del mercado)
- Se usan preferentemente por VO
- Se unen a cationes di- y trivalentes (Ca+2,
Fe+2, Mg+2, Al+3)
- Forman sales insolubles con estos
cationes y no se absorben por VO.
- Se distribuyen bien en tejidos y se
concentra en huesos (Ca+2).
- Se concentra en dientes (dientes
amarillos)
- Contraindicado en nios menores de 10
aos
- Contraindicado en mujeres
embarazadas (malformaciones en hueso
del feto)
- Produce irritacin gstrica.
Usos de las Tetraciclinas:
- Cubren gram positivos, pero no tan bien
como penicilina.
- Cubren gram negativos: Neisseria
gonorrhoeae, Brucella mellitensis,
Yersinia pestis, Vibrium cholerae,
Treponema pallidum.
- Tambin para el tratamiento acn (por
VO).
- No tomar tetraciclinas con alimentos
(excepcin: doxiciclina).