Barbituricos e Hipnoticos

INTOXICACIN POR BARBITRICOS E HIPNTICOS 29 de junio de 2017
INTRODUCCIN
Las intoxicaciones representan un complejo cuadro sindrmico que es

resultado de la accin perniciosa del txico sobre el organismo y puede llevar
a la muerte. Los barbitricos constituyeron una causa frecuente de
intoxicacin hasta la dcada de los aos 60. A partir de entonces su uso ha
disminuido y han sido sustituidos por drogas menos txicas como las
benzodiazepinas. A pesar de ello siguen vindose casos de suicidio, muerte
accidental y adiccin, principalmente por uso ilcito.
Pertenecen a un grupo farmacolgico bien conocido y estudiado que ha
mostrado con el paso de los aos su valor en la prctica mdica. El
fenobarbital es el frmaco lder del grupo.
Que un frmaco pertenezca a la clase de sedantes-hipnticos indica que
puede causar sedacin (con alivio concomitante de la ansiedad) y que induce
el sueo. Debido a que hay variacin qumica considerable en este grupo de
frmacos, su clasificacin se basa en los usos clnicos ms que en las
similitudes de sus estructuras qumicas. Los estados de ansiedad y los
trastornos del sueo son problemas frecuentes y los frmacos sedantes-
hipnticos se prescriben ampliamente en todo el mundo.
Las estadsticas muestran que desafortunadamente parte de su consumo no
es solamente salubrista, sino que es usado intencionalmente con fines
suicidas. Adems, los psicofrmacos, dentro de los que se encuentra el
fenobarbital, es el grupo de mayor incidencia en cuanto a intentos suicidas y
adicciones.
FARMACIA Y BIOQUMICA VIII-CICLO 1

Intoxicacin por Barbitricos
I. Definicin de Barbitricos:
Los barbitricos son depresores no selectivos del SNC que producen efectos
que oscilan entre la sedacin con reduccin de la ansiedad y el fallecimiento
por depresin respiratoria e insuficiencia cardiovascular.
Los barbitricos incrementan la inhibicin mediada por GABA al actuar
sobre el mismo receptor que las benzodiazepinas (receptor GABAA), aunque
en un lugar diferente.
A dosis bajas, los barbitricos prolongan la duracin de cada una de las
aperturas del canal de Cl desencadenadas por un estmulo dado del GABA
(las benzodiazepinas aumentan la frecuencia de apertura de los canales de
Cl). A dosis altas, son mucho ms depresores que las benzodiazepinas,
debido a que aumentan directamente desde el principio la conductancia al
Cl, lo que disminuye la sensibilidad de la membrana postsinptica a los
neurotransmisores excitatorios.
Aunque fueron muy populares hasta la dcada de 1960 como frmacos
sedantes/hipnticos, actualmente estn obsoletos, porque producen con
rapidez dependencia psicolgica y fsica, y porque una sobredosis
relativamente pequea de estos medicamentos puede resultar mortal.
No obstante, los barbitricos an siguen teniendo utilidad en la anestesia y,
en menor medida, en el tratamiento de la epilepsia.
Su capacidad para producir coma a dosis txicas es
de mxima importancia.
A. Clasificacin
Los barbitricos se clasifican de acuerdo con la
duracin de su accin. Por ejemplo, el tiopental,
que acta a los pocos segundos, tiene una duracin
de accin de 30 min aproximadamente y se emplea
en la induccin por va IV de la anestesia. En
cambio, la accin del fenobarbital dura ms de 1
da y es til para el tratamiento de las convulsiones.
El pentobarbital, el secobarbital y el amobarbital
son barbitricos de accin corta, eficaces como
sedantes e hipnticos, pero no como ansiolticos.
B. Mecanismo de Accin
Las propiedades sedantes e
hipnticas de los barbitricos se
deben a su interaccin con los
receptores de GABAA, lo que
refuerza la transmisin
GABArgica. El sitio de unin es
diferente del que presentan las
benzodiazepinas. Los barbitricos
potencian la accin GABA de
entrada del ion cloro en la neurona al
prolongar la duracin de la apertura
del canal de este ion. Adems, los barbitricos pueden bloquear los
receptores de glutamato excitadores. Las concentraciones anestsicas de
pentobarbital bloquean tambin
los canales de sodio de alta
frecuencia. Todas estas acciones
moleculares conducen a una
menor actividad neuronal.
Se unen a subunidades
especficas del receptor GABAA
en sinapsis neuronales (SNC)
facilitando la abertura del
conducto inico del cloro
mediada por GABA y aumentan
la hiperpolarizacin de la
membrana.1
En altas concentraciones, los barbitricos tambin pueden ser
GABAmimticos, con activacin directa de los conductos del cloro. Tales
efectos implican un sitio de unin o varios, diferentes de los correspondientes
de las benzodiazepinas. Los barbitricos son menos selectivos en sus
acciones que las benzodiazepinas, porque tambin deprimen las acciones del
neurotransmisor excitador, cido glutmico, por unin al receptor AMPA.
Los barbitricos ejercen tambin efectos de membrana no sinpticos en
paralelo de aquellos sobre la transmisin de GABA y glutamato. Estos sitios
mltiples de accin de los barbitricos pueden ser la base de su capacidad de
induccin anestsica quirrgica completa y de los efectos depresores

centrales ms pronunciados (que originan su bajo margen de seguridad) en

comparacin con las benzodiazepinas y los hipnticos ms recientes.1
C. Usos teraputicos
1. Anestesia (tiopental): La
seleccin de un barbitrico depende
en gran medida de la duracin
deseada de los efectos. Los
barbitricos de accin ultra-corta,
como el tiopental, se utilizan por va
i.v. para inducir la anestesia.
2. Anticonvulsivo (fenobarbital):
El fenobarbital se usa en el
tratamiento a largo plazo de las convulsiones tnico-clnicas, estado
epilptico y eclampsia. El fenobarbital se ha considerado el frmaco de
eleccin para el tratamiento de los nios de corta edad con convulsiones
febriles recurrentes. Sin embargo, puede reducir el rendimiento cognitivo
infantil, y debe utilizarse con precaucin. El fenobarbital posee una actividad
anticonvulsiva especfica, diferente de la depresin inespecfica del SNC.
3. Sedacin e Hipnosis (secobarbital): Los barbitricos se han utilizado
como sedantes ligeros para aliviar la ansiedad, la tensin nerviosa y el
insomnio. Al utilizarlos como hipnticos suprimen el sueo REM, ms que
los otros estadios. Sin embargo, la mayora de ellos han quedado
reemplazados por las benzodiazepinas.
D. Farmacocintica
Los barbitricos se absorben por VO y se distribuyen ampliamente por todo
el organismo. Todos los barbitricos se redistribuyen desde el cerebro a las
reas esplcnicas, los msculos esquelticos y, finalmente, el tejido adiposo.
Este desplazamiento es determinante en la corta duracin de los efectos del
tiopental y derivados similares de accin corta. Atraviesan fcilmente la
placenta y pueden causar depresin al feto. Los barbitricos se metabolizan
en el hgado, y los metabolitos inactivos se excretan por la orina.
Los barbitricos se detoxican a nivel heptico, transformndose en
compuestos cada vez menos activos. Dicha detoxicacion tiene por oxidacin
de sus cadenas laterales, con los que se anulan los efectos hipnticos; en una
fase posterior tiene la apertura del ciclo de la malonil-urea, por un proceso

de hidrolisis, con formacin de cidos ureinocarbonicos. Los metabolitos

resultantes estn dotados de una cierta toxicidad, eliminndose por la orina
de forma ms o menos rpida segn su naturaleza.
La tasa global del metabolismo heptico en seres humanos depende del
frmaco individual, pero (con excepcin de los tiobarbitricos) suele ser
lento. La semivida de eliminacin de secobarbital y pentobarbital es de 18 a
48 h en diferentes individuos. La semivida de eliminacin del fenobarbital
en seres humanos es de cuatro a cinco das. Las dosis mltiples de estos
frmacos pueden llevar a efectos acumulativos.1
En el hgado, los barbitricos y principalmente, el fenobarbital son potentes
inductores de la actividad de las enzimas del CYP-450 microsomal,
responsables de la biotransformacin de la casi totalidad de los
medicamentos.
E. Dependencia fsica:
La retirada brusca de los barbitricos puede producir temblores, ansiedad,
debilidad, agitacin, nuseas, vmitos, convulsiones, delirio y paro cardaco.
La abstinencia es mucho ms grave que la producida por los opiceos,
pudiendo ocasionar la muerte.

II. Intoxicacin por Barbitricos

Durante muchas dcadas, la intoxicacin por barbitricos ha sido una causa
principal de muerte debido a una sobredosis de estos frmacos. La intensa
depresin respiratoria se combina con una depresin cardiovascular central,
y el resultado es un proceso semejante al shock, con respiracin superficial
y bradipnea. El tratamiento consiste en aplicar respiracin asistida y vaciar
el contenido gstrico si la ingestin ha sido reciente. Si la cantidad ingerida
ha sido grande, puede ser necesaria la hemodilisis. La alcalinizacin de la
orina sirve de ayuda para eliminar el fenobarbital.
El sntoma fundamental de la intoxicacin es el coma, al que superponen
trastornos respiratorios en los barbitricos de accin rpida y
sobreinfecciones pulmonares en los de accin lenta.
Con todo, los cuadros clnicos que producen los distintos barbitricos son
muy similares, lo que va a permitir, tambin en este caso, una descripcin
conjunta de la intoxicacin.
Numerosos derivados barbitricos se utilizan en el tratamiento de la
enfermedad epilptica, por lo que son frecuentes la intoxicacin fortuita y la
voluntaria, en estos enfermos o en sus familiares cercanos.
Clnica
Las manifestaciones clnicas de las intoxicaciones por barbitricos son
secundarias a su accin depresora sobre el sistema nervioso central. La
sintomatologa suele evolucionar en tres periodos:
Periodo precomatoso: Tras una fase de latencia se instaura la llamada
embriaguez barbitrica: excitacin, incoherencia, desinhibicin,
vrtigo, ataxia, cefalea, vmitos, etc.; que va decayendo
progresivamente para dejar paso a la somnolencia propia de la
segunda fase.
Periodo comatoso: Cuando se presenta el coma, puede alcanzar
diversos grados de profundidad. En los casos ms grave llega, incluso
a un coma de grado IV, en el que a veces pueden detectarse momentos
de silencio bioelectrico cerebral. La respiracin resulta siempre
afectada, con bradipnea ms o menos acusada, tambin son frecuentes
ritmos anormales respiratorios. Las alteraciones circulatorias son ms
raras, pero a veces se instauran cuadros de hipertermia que
ensombrecen el pronstico.

Clasificacin del coma de Reed:
Periodo Terminal: En los casos ms graves se establecen alteraciones

circulares, producindose la muerte por colapso en 12 a 16h. El
fallecimiento puede tambin producirse por la produccin de
complicaciones (infecciones pulmonares, edema agudo de pulmn),
caso en que suele ser ms tardo.
La ingestin con alcohol aumenta la depresin del SNC.
Un buen control de la evolucin del cuadro clnico est constituido por
la tasa plasmtica de barbitricos, de las que suelen depender la actitud
teraputica. En sus valoraciones hay que distinguir los comas debidos a
barbitricos de accin lenta de los debidos a barbitricos de accin rpida o
media.
1. Barbitricos de accin lenta:
Coma Tipo II: barbitemia, 60 mg/l
Coma Tipo III: barbitemia, 100 mg/l
Coma Tipo IV: barbitemia 130-150 mg/l
2. Barbitricos de accin media:

Coma Tipo IV: barbitemia, 75 mg/l
3. Barbitricas de accin rpida:

Coma Tipo IV: barbitemia, 40 mg/l
Las cifras anteriores tienen un valor meramente indicativo y comparador,
pues diversas circunstancias individuales pueden modificarlas
sensiblemente.
La recuperacin en los casos no mortales requiere periodos prolongados,

sobre todo cuando se trata de barbitricos de accin lenta, en los que el coma
puede persistir varios das no ocurre as cuando se trata de barbitricos de
accin rpida.
Otras complicaciones que pueden aparecer son: flictenas cutneas o escaras,
rabdomiolisis, insuficiencia renal, hipertona y convulsiones.
En las intoxicaciones crnicas lo ms llamativo son las alteraciones
psquicas, que se acompaan de sistemas neurolgicos y accidentes cutneos
mucosos. Los barbitricos producen una importante tolerancia, as como
dependencia, lo que se le convierte en ocasiones en drogas de abuso.
Tratamiento
Lo ms importante en el tratamiento de estos intoxicados es la eliminacin
del frmaco. Las medidas se ajustarn al estado de la conciencia del enfermo:
Estados inconscientes, pero no comatosos: lavado gstrico lo ms
precoz posible (ante de 4h postingesta) y medidas de apoyo.
Pacientes comatosos: diuresis forzada alcalina, teniendo en cuenta
sus riesgos, sobre todo la hipocalcemia que es capaz de desencadenar,
por lo que habr que mantener un control hidroelectroltico muy
minucioso.
Paciente en coma, que no responden a la diuresis forzada, o aquellos
en los que ha hecho aparicin alguna complicacin grave:
hemoperfusion con carbn o hemodilisis.
Monitorizacin de la frecuencia cardiaca, presin arterial y
temperatura.
Control de la hipotermia y funcionamiento renal.
Lo ms importante es el mantenimiento de la permeabilidad de las vas
respiratorias que permite combatir los trastornos respiratorios, as como la
terapia antishock que previene o impide el colapso cardiocirculatorio. La
mayor parte de los autores aconsejan un tratamiento preventivo de las
posibles infecciones pulmonares.
El tratamiento antagonista con analpticos, aminas simpaticomimticos,
succinato sdico, est hoy indicado el ingreso en UCI.
El pronstico de la intoxicacin con esta conducta teraputica es bueno en la
mayor parte de los casos que suelen evolucionar a la curacin en una semana.
Si el coma se prolonga por ms tiempo, el problema radica en las
complicaciones y no en la intoxicacin propiamente dicha.

Anatoma Patolgica
Macroscpicamente, las lesiones son poco caractersticas. En el examen
externo del cadver se observa una coloracin general rosada, consecuencia
de la anoxia. Las livideces son rojizas y estn rodeadas a veces de estras
azul violceas. Por la boca suele manar cierta cantidad de espuma
bronquial.
Al abrir el cadver, es corriente comprobar una congestin visceral, ms o
menos generalizada. En el cerebro se suele traducir un edema de la piamadre,
una coloracin rojiza de la sustancia enceflica y, a veces pequeos focos
hemorrgicos.
En el tubo digestivo se puede ver un piqueteado hemorrgico de las mucosas
gstricas e intestinales. En los pulmones aparecen focos de condensacin
hemorrgica, de aspecto anlogo del infarto reciente, y sobre todo un edema
pulmonar intenso y generalizado. Los riones estn algo ms blandos de lo
normal, con una neta diferenciacin entre la cortical y la medular; en esta
ltima se aprecian diferencias estructurales de unos segmentos a otros.
Microscpicamente lo ms frecuente, aunque inespecfico, es la tendencia a
la congestin de los capilares y a la degeneracin grasa. Estas lesiones
pueden verse ms acusadas al rin y en el hgado, aunque estn
generalizadas. Sin embargo, lo ms caracterstico es la presencia de ciertas
lesiones en el sistema nervioso central:
1. Focos hemorrgicos: poco numerosos, esparcidos, desiguales y situados
generalmente en la vecindad de los capilares.
2. Focos de rarefaccin: anlogos a los que se encuentran en la intoxicacin
oxicarbonada; son ms numerosas que las anteriores, desiguales de forma y
tamao; suelen estar situadas alrededor de los vasos.
3. Focos de desmielinizacion: tambin perivasculares.
4. Trambosis hialina: acumulacin de gotas hialinas en el interior de
vnulas y capilares, que toman color rojo amarillo con la coloracin de Van
Gieson.
La localizacin de estas lesiones es irregular: pueden ser tanto corticales
como subcorticales. En diversas comunicaciones se seala como
localizacin preferente el pallidum y el tlamo, mientras que otros autores
les han observado con preferencia en los ncleos dienceflicos.

Intoxicacin por Hipnticos
I. Definicin de Insomnio
El insomnio, segn la American Psychiatric Association, es un trastorno del
sueo que se caracteriza por dificultad en la conciliacin y mantenimiento
del sueo, por disminucin del tiempo, fragmentacin o mala calidad del
sueo, as como por sensacin de cansancio al da siguiente. Esta entidad
constituye un problema de salud pblica que afecta a millones de personas
en los pases industrializados y es uno de los motivos de consulta ms
frecuente en atencin primaria.
II. Frmacos Hipnticos
El hipntico ideal es un frmaco que acorta la latencia del sueo de forma
rpida y predecible, mantiene el sueo por un perodo de 7 a 8 h, evita los
despertares frecuentes, preserva la arquitectura del sueo (mantiene todas las
etapas del sueo no REM y REM en sus porcentajes correctos). No genera
efectos adversos inmediatos (horas de la maana) o tardos (semanas o meses
despus de haber iniciado el tratamiento), no produce abuso, tolerancia ni
dependencia fsica tras administracin prolongada.
El anlisis de la clasificacin de los trastornos del sueo permite sealar que
un frmaco hipntico no est indicado en todas las formas de insomnio. As,
se ha observado una importante mejora del insomnio vinculado al sndrome
depresivo mayor, el sndrome esquizofirnico o la ansiedad crnica
generalizada cuando el paciente recibe la medicacin especfica
(antidepresiva, antipsictica y ansioltica) para ese tipo de afeccin
psiquitrica. Adems, existen algunas formas de insomnio en las que los
hipnticos estn contraindicados.
A. Clasificacin de Hipnticos
Benzodiazepinas:
-Intoxicacin medicamentosa ms frecuente
-Depresin del SNC
-Efecto sinrgico asociado a alcohol y otros psicofrmacos.
Barbitricos:
- Efecto sinrgico asociado a alcohol y otros psicofrmacos.
Compuestos Z
1
FARMACIA Y BIOQUMICA VIII-CICLO
0
-Zolpidem, zaleplon, eszoplicona

No Barbituricos-No Benzodiazepnicos:
-Hidrato de cloral, glutetimida, metacualona.
El zolpidem, una imidazopiridina, el zaleplon, una pirazolopirimidina y la
eszopiclona, una ciclopirrolona (anexo 1), aunque estructuralmente no
relacionados con las benzodiazepinas, comparten un mecanismo de accin
similar, como se describe ms adelante. La eszopiclona es el enantimero
(S) de zopiclona, un frmaco hipntico disponible fuera de Estados Unidos
desde 1989.
La eszopiclona, zaleplon y zolpidem tienen eficacia similar a la de las
benzodiazepinas hipnticas en el tratamiento del trastorno del sueo. Las
caractersticas clnicas favorables de zolpidem y los otros hipnticos ms
recientes incluyen un inicio rpido de actividad y depresin psicomotora leve
al da siguiente, con pocos efectos amnsicos.
B. Mecanismo de Accin
Tanto las benzodiazepinas,
barbitricos, como los compuestos Z
tienen su mecanismo de accin a nivel
del SNC, unindose al receptor BZD,
como se indic en el tema anterior y
como muestra el grafico.
La zopiclona, el zolpidem y el zalepln
son hipnticos de nueva generacin, y
todos se caracterizan por tener una
corta duracin de accin y poco o
ningn efecto de resaca. Aunque
ninguno de estos frmacos es una benzodiazepina, actan de forma parecida
1
1
a este grupo de frmacos sobre el receptor GABAA, aunque no exactamente

en los mismos sitios.2
C. Clasificacin segn la semivida de eliminacin plasmtica y
potencia farmacolgica:
a) Con semivida de eliminacin breve y potencia teraputica elevada:

midazolam, zopiclona, zolpidem,
b) Con semivida de eliminacin intermedia y potencia teraputica
reducida: temazepam.
c) Con semivida de eliminacin intermedia y potencia teraputica
elevada: flunitrazepam.
d) Con semivida de eliminacin intermedia prolongada y potencia
teraputica reducida: flurazepam.
D. Farmacocintica
Los hipnticos con semivida de eliminacin breve o intermedia se eliminan
ms rpidamente del organismo
La semivida de eliminacin de los hipnticos, en especial de quienes la
tienen intermedia o prolongada, adquiere relevancia clnica cuando se
administran en forma frecuente y en intervalos regulares durante un penodo
de semanas o meses. En estas circunstancias, las concentraciones
plasmticas del frmaco aumentan de forma progresiva, llegando a un nivel
estacionario en unas cinco semividas. Una vez logrado este nivel, y en caso
de suspender la administracin del hipntico, sern necesarias dnco
semividas para que se elimine el 90% del frmaco acumulado en el
organismo. Por ello, un hipntico con una semivida de eliminacin
prolongada requerir un tiempo mayor para alcanzar el nivel estacionario y
para eliminarse del organismo.
Esta caracterstica explica la mayor incidencia de efectos colaterales cuando
se administran hipnticos con semivida de eliminacin prolongada, en
comparacin con los que se eliminan rpidamente.
Nota: el fracaso de la remisin del insomnio despus de siete a 10 das de
tratamiento puede indicar la presencia de un trastorno psiquitrico primario
o alguna otra medicacin que debe valorarse. El uso a largo plazo de
hipnticos es irracional y peligroso como prctica mdica.1
1
2
III. Intoxicacin por Hipnticos

Los hipnticos y sedantes causan
depresin progresiva del SNC en
orden descendente, desde la
corteza al bulbo raqudeo.
Despus de dosis txicas, el
centro respiratorio se deprime y
disminuye el intercambio
respiratorio, lo cual ocasiona
anoxia tisular. Los datos
patolgicos en los casos mortales
de intoxicacin con depresores del
SNC incluyen edema pulmonar,
neumona y edema cerebral.
Datos clnicos
Las principales manifestaciones de la intoxicacin con la mayor parte de
estos agentes son coma y depresin respiratoria.
Intoxicacin aguda (por ingestin o inyeccin)
Los sntomas tempranos son somnolencia, confusin mental e inquietud;
poco despus se presenta coma con respiracin lenta y superficial; flacidez
muscular; hipotensin; cianosis; hipotermia o hipertermia, y ausencia de
reflejos. La duracin del coma depende de la dosis y del agente especfico
(anexo 2). En el coma prolongado, se escuchan estertores hmedos en la
parte inferior de los campos pulmonares; stos indican edema pulmonar.
Tambin es posible que exista atelectasia o neumona por aspiracin con
signos de consolidacin pulmonar y fiebre. En estas circunstancias, la
retencin de dixido de carbono ocasiona acidosis y conduce a la hipotensin
mediante su efecto en el cuerpo carotdeo. Por lo general, la muerte es por
neumona, edema pulmonar o hipotensin que no responden al tratamiento.
El edema cerebral contribuye a la persistencia del coma. Las lesiones
papulares en los puntos de presin indican que el coma ha durado 12 h o ms.
La inyeccin intravenosa de cualquier barbitrico ocasiona depresin
respiratoria grave, laringoespasmo, excitacin y descenso grave en la presin
1
3
arterial. La combinacin con etanol hace que los efectos sean ms que
aditivos.
Intoxicacin crnica (por ingestin)

Los sntomas de intoxicacin crnica son exantema cutneo, confusin
mental, ataxia, mareo, somnolencia, labilidad emocional o depresin,
irritabilidad, descuido de la apariencia personal y otros trastornos en el
comportamiento. El uso prolongado de cualquiera de estos frmacos
ocasiona dichos cambios mentales; muchos inducen dependencia. Adems,
ocurren reacciones peculiares a cada agente. La suspensin sbita despus
del uso prolongado de grandes dosis de barbitricos, metipriln, glutetimida
y otros sedantes causa ansiedad, insomnio, mareo, debilidad, nuseas y
vmito, temblores y convulsiones.
Datos de laboratorio
1) El nivel srico de potasio es bajo en el coma prolongado.
2) La pC02 sangunea en ocasiones se eleva.
3) Los niveles sanguneos del frmaco que inducen coma grave se relacionan
con la duracin de la actividad del barbitrico. Para los barbitricos en los
que el coma dura de 1 a 3 das, la concentracin sangunea del frmaco que
ocasiona intoxicacin grave es de 1 a 3 mg/dL. Para aquellos que ocasionan
coma que dura hasta cinco das, sta es mayor de 3 mg/dL.
Prevencin
Los depresores se guardan de manera segura. Los recipientes de la
prescripcin tendrn una etiqueta de advertencia y tapa a prueba de nios. N
o se colocarn en sitios donde puedan tomarse dosis repetidas inadvertidas
mientras el paciente est dormido.
Tratamiento
Las siguientes recomendaciones teraputicas se aplican a la depresin grave
ocasionada por cualquiera de los compuestos listados en los cuadros.
Medidas de urgencia
1) Mantener una va respiratoria adecuada. Eliminar secreciones
traqueales mediante aspiracin con un catter de hule suave. Si existe
1
4
dificultad respiratoria se utilizar una cnula bucofarngea. Intubar si

el paciente se encuentra en estado de coma.
2) Mantener el aporte de oxgeno y eliminacin de CO2 adecuados. La
pO2 arterial se mantiene entre 70 a 100 mm Hg y la pCO2, < 40 mm
Hg. Si la respiracin se deprime se administrar el oxgeno necesario
para mantener la oxigenacin arterial adecuada y ventilar al paciente.
3) En pacientes conscientes se retrasar la absorcin del frmaco
mediante carbn activado. Continuar con lavado gstrico y catarsis.
Evitar la induccin del vmito en pacientes con alteracin de la
conciencia. Si existe depresin respiratoria, se colocar una cnula
endotraqueal con manguito antes de efectuar el lavado gstrico. Para
inducir el vmito, utilizar de 30 a 60 mL de sulfato de sodio al 50%
diluida en 200 mL de agua. Las probabilidades de eliminar cantidades
significativas del frmaco son mejores si el tratamiento se inicia en las
primeras dos horas siguientes a la ingestin. Debido a que los residuos
del frmaco en el tubo digestivo contribuyen a la recada despus de
una mejora inicial es conveniente el lavado gstrico y catarsis
repetidos en combinacin con la administracin de carbn activado.
4) Mantener la presin arterial.
Antdoto
No se conoce un antdoto especfico para los sedantes e hipnticos. Todos
los analpticos estimulantes estn contraindicados. Si existe depresin
respiratoria grave, estos frmacos no son efectivos; debido a que no acortan
el curso de la depresin, sino que slo estimulan los centros bulbares durante
periodos cortos y se observa una mayor depresin despus de la estimulacin
inicial. Las complicaciones del tratamiento estimulante son insuficiencia
cardiaca, arritmias cardiacas, hipertermia, convulsiones, psicosis tarda y
dao renal con anuria.
Medidas generales
Los procedimientos se llevan a cabo bajo la supervisin continua de un
mdico con prctica en tcnicas de reanimacin. Revisar y registrar los
parmetros siguientes cada hora: frecuencia e intensidad del pulso, presin
arterial, reaccin pupilar, frecuencia respiratoria, temperatura, color de la
piel (cianosis), reflejos (corneal, pupilar, tendinoso) y respuesta a estmulos
dolorosos (pinchazo o pellizco).
1) Elevar la cabeza del paciente (15 grados) para disminuir la presin venosa
cerebral y la posibilidad de presentar edema cerebral. Mantener la aspiracin
1
5
farngea si es necesario. Aplicar respiracin con presin positiva intermitente

para prevenir la neumona.
2) Cambiar de posicin al paciente cada 2 h y aplicar masaje a la piel. Utilizar
una cama oscilante de ser posible.
3) Es necesaria la aspiracin endotraqueal cada hora o con frecuencia si es
necesario. Antes de la aspiracin, ventilar con oxgeno durante 3 min.
Introducir el catter sin aspiracin, aplicar la aspiracin y retirar el catter
lentamente, mientras se gira con suavidad. El procedimiento se termina en
menos de 15 seg. No utilizar aspiracin endotraqueal con edema pulmonar.
4) Si la funcin renal es normal, administrar lquidos hasta 40 m L/kg al da,
a u n ritmo no mayor de 3 m L/kg/h (p. ej., solucin de cloruro de sodio al
0.2% con glucosa al 5 % ms 20 m Eq de cloruro de potasio por cada litro)
para mantener un gasto urinario diario de 15 a 30 mL/kg. Medir las
concentraciones sricas de potasio, cloro y sodio todos los das; ajustar las
soluciones intravenosas de acuerdo con los resultados. La diuresis alcalina
forzada de 10 a 15 L/da slo es til en la intoxicacin por fenobarbital y el
edema pulmonar relacionado es un riesgo importante.
5) El gasto urinario mayor de 0.5 mL/kg/h en ausencia de diurticos indica
que la perfusin tisular es adecuada. Mantener la presin arterial con
administracin de lquidos; aunque el exceso de stos ocasiona edema
pulmonar. En caso de hipotensin que no responde a la administracin de
soluciones, suministrar clorhidrato de dopamina. La velocidad de infusin se
titula con cuidado para mantener la presin arterial en el nivel ms bajo que
permita la perfusin renal adecuada.
6) An no se establece con claridad la formacin de hemodilisis, dilisis
peritoneal y hemoperfusin con resina o carbn extracorpreos para el
tratamiento de intoxicacin con depresores. El ndice de recuperacin es
mayor a 99% en pacientes tratados con medidas intensivas de apoyo. Los
riesgos de la dilisis son significativos, en el caso de frmacos de accin
corta, slo incrementa el ritmo de eliminacin en 10 a 20%. L a dilisis es
til en las intoxicaciones por agentes de accin ms prolongada; los niveles
sanguneos se emplean como indicadores.
Las circunstancias que aumentan los riesgos de dilisis incluyen hipotensin
que no responde al tratamiento, edema pulmonar y disminucin de la funcin
renal.
Problemas especiales
1
6
1) Tratar la hipotermia con cobertores. Evitar el calentamiento acelerado o

causar quemaduras al paciente por apsitos calientes o bolsas con agua
caliente. Administrar soluciones intravenosas a 37 C y los gases a 40 C. L
a administracin de oxgeno humectado al 40% a 40 C de temperatura
mejora la funcin cardiaca y disminuye el riesgo de fibrilacin ventricular
por hipotermia.
2) Tratar la hipertermia con toallas mojadas o cobertores de enfriamiento
hasta que la temperatura rectal sea menor de 38 C.
3) Tratar el edema pulmonar.
4) Vigilar el gasto urinario y evitar la distensin vesical mediante una sonda
permanente. Mantener un registro exacto de ingresos y egresos para facilitar
la vigilancia del equilibrio hdrico y electroltico.
5) Tratar la neumona por aspiracin con frmacos especficos para los
microorganismos.
Pronstico
Establecer el pronstico segn la gravedad de los datos clnicos.
Leve
Es posible despertar al paciente. No se requiere tratamiento.
Moderado
No es posible despertar al paciente. La respiracin es plena y regular. No
existe cianosis ni edema pulmonar. La presin arterial es normal. La
recuperacin se presenta en 24 a 48 h con cuidados de enfermera y equilibrio
de lquidos adecuados.
Grave
Coma con respiracin lenta, superficial e irregular, cianosis, ausencia de
todos los reflejos; hipotensin; hipotermia de 0.5 a 2 C; midriasis, y
ausencia de respuesta a estmulos dolorosos. El ndice de mortalidad debe
ser menor a 5%. Se requieren de 3 a 5 das para que el paciente recupere la
conciencia.
1
7
CONCLUSIONES
Los efectos colaterales observados durante la administracin de
hipnticos BZD y no BZD incluyen somnolencia y sedacin, ataxia,
disartria, diplopa, vrtigo, mareo, prdida de la memoria reciente,
reacciones de hostilidad y depresin. La mayora de estos efectos
adversos pueden aparecer durante el uso de cualquiera de los
hipnticos ya descritos, pero los de carcter depresor son ms
frecuentes cuando se administran frmacos con una semivida de
eliminacin prolongada, como es el caso del flurazepam.
La intensidad de estos efectos adversos es mayor en pacientes
ancianos y se manifiesta especialmente durante las horas de la
maana.
Conocer los mecanismos de accin, metabolismo, toxicidad e
interacciones de los psicofrmacos permite entender la fisiopatologa
de la intoxicacin por estas sustancias. La evaluacin clnica detallada
facilita detectar sntomas y signos que conforman el tipo de toxdrome,
reconocerlo ayudar a sospechar cual clase de frmaco es el causante
y la severidad de la intoxicacin, para tratarla precozmente o
determinar a quines se debe observar o derivar a centros de alta
complejidad.
Un esquema de manejo inicial bsico, para todo tipo de intoxicacin
medicamentosa, es la principal forma de evitar las complicaciones
graves. Este debe ser conocido y aplicado por el mdico que realiza la
primera atencin. Adems es necesario decidir cules pacientes
requerirn hospitalizacin, en quines sern necesario aplicar medidas
especficas antes de la derivacin y en qu condiciones se realizar el
traslado.
1
8
1
9
Anexo 1
Anexo 2
2
0
2
1
GLOSARIO
2
2
Referencias Bibliogrficas
2
3

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INTOXICACIN POR BARBITRICOS E HIPNTICOS 29 de junio de 2017

Las intoxicaciones representan un complejo cuadro sindrmico que es

FARMACIA Y BIOQUMICA VIII-CICLO 1

Intoxicacin por Barbitricos

FARMACIA Y BIOQUMICA VIII-CICLO 3

centrales ms pronunciados (que originan su bajo margen de seguridad) en

FARMACIA Y BIOQUMICA VIII-CICLO 4

de hidrolisis, con formacin de cidos ureinocarbonicos. Los metabolitos

FARMACIA Y BIOQUMICA VIII-CICLO 5

II. Intoxicacin por Barbitricos

FARMACIA Y BIOQUMICA VIII-CICLO 6

Clasificacin del coma de Reed:

Periodo Terminal: En los casos ms graves se establecen alteraciones

2. Barbitricos de accin media:

3. Barbitricas de accin rpida:

La recuperacin en los casos no mortales requiere periodos prolongados,

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FARMACIA Y BIOQUMICA VIII-CICLO 9

Intoxicacin por Hipnticos

-Zolpidem, zaleplon, eszoplicona

a este grupo de frmacos sobre el receptor GABAA, aunque no exactamente

a) Con semivida de eliminacin breve y potencia teraputica elevada:

III. Intoxicacin por Hipnticos

Intoxicacin crnica (por ingestin)

dificultad respiratoria se utilizar una cnula bucofarngea. Intubar si

farngea si es necesario. Aplicar respiracin con presin positiva intermitente

1) Tratar la hipotermia con cobertores. Evitar el calentamiento acelerado o

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