FARMACOS COLINERGICOS Y ADRENERGICOS

Titulo:

Frmacos Colinrgicos y Adrenrgicos

Integrantes:

Culqui Romero Katherin Isabel

Mantilla Briones July Paola
Silva Vsquez Erlin Arn
Ramrez Bardales Rosa Maribel
Zambrano Vsquez Katherine Julissa

Asignatura:

Farmacologa General

Docente:

Q. F. J. Salomn Murrugarra Abanto

Cajamarca, Febrero del 2016

FARMACOS COLINERGICOS Y ADRENERGICOS FARMACOLOGIA - PRACTICA

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I. Resumen

En esta prctica lo que se busca es demostrar el efecto que tienen los frmacos
adrenrgicos y colinrgicos a nivel local, especficamente a nivel ocular, entonces para
esto vamos a evaluar el dimetro de la pupila en un animal de experimentacin, en este
caso un conejo de ojos rojos. La pupila se contrae o dilata para regular la entrada de los
rayos luminosos, esto lo realiza gracias a dos msculos: los msculos ciliares, que al
contraerse disminuyen el orificio pupilar y produce miosis, y los msculos radiales cuya
contraccin hacen que aumente el dimetro pupilar, produciendo midriasis.
Para poder realizar esta prctica se utilizaron cuatro frmacos, dos agonistas
colinrgicos: Carbamilcolina y Neostigmina, un antagonista colinrgico: Atropina y un
frmaco adrenrgico: Adrenalina; y tambin fueron necesarios cuatro conejos de ojos
rojos. A cada uno se le coloc una gota del frmaco correspondiente en el ojo derecho.
Luego cada cinco minutos por un lapso de treinta minutos se le control algunos signos
vitales, pero lo ms importante se le iba midiendo el dimetro pupilar de ambos ojos, de
tal forma que se observen posibles diferencias. Al terminar la experiencia comprobamos
el efecto de cada uno, donde podemos decir que tanto la Carbamilcolina y la
Neostigmina producen miosis, la Atropina produce un efecto contrario a los anteriores,
produce midriasis, al igual que la Adrenalina.

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II. Introduccin
La acetilcolina (ACh) fue sintetizada en 1867 por Baeyer, estudiada por Dale en 1914 e
identificada endgenamente por Loewi y Naurati en 1921 como el Vagustoff, la cual
tiene accin directa sobre el sistema nervioso parasimptico. Los frmacos agonistas
colinrgicos son estimuladores de las acciones y efectos de la acetilcolina, por lo que
estas drogas se conocen con el nombre de parasimpaticomimticos
Estos frmacos de clasifican en agonistas directos si estimulan directamente a los
receptores; o agonistas indirectos si inhiben a las colinesterasas y con ello, se aumentan
las concentraciones de acetilcolina en el espacio sinptico, estimulndose
consecuentemente los receptores colinrgicos. Estos frmacos tienen utilidad clnica en
situaciones que requieren aumentar la actividad parasimptica como por ejemplo atona
vesical, atona intestinal, etc.
Durante milenios se han empleado extractos de plantas solanceas como Dubisia,
Atropa, Datura, muy ricos en alcaloides activos. La reina egipcia Cleopatra embelleca
sus ojos con el teido de los parpados conjuntamente con la instilacin de un extracto
de belladona (Atropa belladona) que le produca midriasis que los hacia parecer ms
grandes.
La Atropina, un frmaco adrenrgico o antagonista colinrgico, fue aislada por primera
vez por Mein en 1831 y sus efectos fueron estudiados principalmente durante la
segunda mitad del siglo XIX. La inhibicin parasimptica atropina da lugar a efectos
teraputicamente tiles, aunque su relativa especificidad en los receptores muscarnicos
es causa frecuente de efectos colaterales indeseables.
A este grupo de frmacos corresponden una gran familia de sustancias qumicas,
endgenas y exgenas, con mecanismos de accin directa sobre los respectivos
receptores pero que adems actan a diferentes niveles de la transmisin adrenrgica.

FUNDAMENTACIN
Las propiedades de los anticolinestersicos resultan evidentes si se conocen los sitios
donde se descarga ACh de manera fisiolgica por la accin de los impulsos nerviosos,
por el grado de actividad de dichos impulsos y por las reacciones de los rganos
efectores a la ACh.
En el ojo:
Miosis en pocos minutos, bloqueo el reflejo de acomodacin, dificultad para enfocar de
cerca. Cuando la presin intraocular esta elevada, suele disminuir como resultado de la
facilitacin del flujo de salida al humor acuoso.
Un agonista adrenrgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos
similares o idnticos a las que la Adrenalina (Epinefrina). Por ello, son un tipo de agentes
simpaticomimticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenrgicos,
es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.

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III. OBJETIVOS

Demostrar como varia el dimetro pupilar del conejo frente a la accin

del frmaco aplicado.
Comparar los efectos entre los frmacos anticolinrgicos frente a los
agonistas colinrgicos.

IV. Material y mtodos

Material biolgico:
o Conejos blanco de ojos rojos (4)

Frmacos :
o Adrenalina de 1 mg/mL
o Atropina de 0,5 o de 1 mg
o Carbamilcolina o Pilocarpina
o Neostigmina

Otros:
o Jeringas de 1 mL
o Regla milimetrada
o Estetoscopio

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V. Resultados

Grupo 1: Atropina

TIEMPO BASAL 5 10 15 20 25 30
OJO 5 5 5 5 6 6 5
DERECHO (mm)
OJO 5 5 5 5 5 5 5
IZQUIERDO
(mm)

Grupo 2: Adrenalina

TIEMPO BASAL 5 10 15 20 25 30
OJO 6 6 6 7 7 7 6
DERECHO (mm)
OJO 6 6 6 6 6 6 6
IZQUIERDO
(mm)

Grupo 3: Carbamilcolina

TIEMPO BASAL 5 10 15 20 25 30
OJO 6 5 4 4 5 6
DERECHO (mm)
OJO 6 6 6 6 6 6
IZQUIERDO
(mm)

Grupo 4: Neostigmina

TIEMPO BASAL 5 10 15 20 25 30
OJO 6 3 4 4 4 5 5
DERECHO (mm)
OJO 6 6 6 6 6 6 6
IZQUIERDO
(mm)

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VI. Discusin
Grfica:

DIAMETRO PUPILAR VS TIEMPO

7

5
DIAMETRO

ATROPINA
4
ADRENALINA

3 CARBAMILCOLINA
NEOSTIGMINA
2

1
0 1 2 3 4 5 6 7 8
TIEMPO

1= BASAL 2= 5 3=10 4=15 5=20 6=25 7=30

Analizando los datos obtenidos podemos ver que tanto la atropina como la
adrenalina producen una midriasis.
Pero la diferencia entre estos dos frmacos es el inicio de este efecto ya que la
adrenalina empieza con la miosis en el minuto 15 en cambio la atropina empieza
la miosis a los 20 minutos.
Tambin lo que debemos tener en cuenta en la grfica es que tanto la
Carbamilcolina y la Neostigmina producen una miosis en el ojo del conejo.
Pero a diferencia del caso anterior la miosis en ambos casos empieza a los 5
minutos.
Entre estos dos casos existe la diferencia de la intensidad de la miosis ya que
en el caso del conejo en el cual se le aplico la Neostigmina tiene una miosis
mayor ya que el dimetro pupilar desciende de seis a tres milmetros. Lo cual
dura solo 5 minutos ya que a partir de los diez minutos va aumentando.

Atropina

Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo

La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lpido soluble capaz de

atravesar la barrera hematoenceflica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida
media de eliminacin de la atropina es de 2.3 horas, con solo el 18% de la atropina
excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrlisis en plasma con la
formacin de metabolitos inactivos de cido tropico y tropina. La duracin de accin es
de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por va intramuscular o SC, y menos cuando es
dada por va IV.

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Adrenalina
Mecanismo de accin:
La epinefrina tiene numerosos efectos complejos de rganos diana. Se trata de un
potente agonista de los alfa y beta-receptores en todo el cuerpo, excepto para las
glndulas sudorparas y las arterias faciales. La epinefrina es un agonista adrenrgico
no selectivo, que estimula los receptores alfa1-, alfa2, beta1 y beta2-adrenrgicos,
aunque el grado de estimulacin en estos receptores puede variar dependiendo de la
dosis administrada (es decir, la concentracin circulante de epinefrina en el receptor). La
estimulacin de los receptores alfa1 por la epinefrina produce vasoconstriccin
arteriolar. La estimulacin de los receptores alfa2 presinpticos inhibe la liberacin de
norepinefrina a travs de una retroalimentacin negativa mientras que la estimulacin
de la post-sinptica de receptores alfa2 tambin conduce a la vasoconstriccin
arteriolar. La estimulacin de los receptores beta1 induce una respuesta cronotrpica
positiva y un efecto inotrpico positivo. La estimulacin de los receptores beta2 por la
epinefrina conduce a la vasodilatacin arteriolar, la relajacin del msculo liso bronquial,
y la glucogenolisis. Con posterioridad a la unin en el receptor adrenrgico, las acciones
intracelulares de epinefrina estn mediados por el monofosfato de adenosina cclico
(cAMP). La produccin de cAMP se ve aumentada por la estimulacin beta y atenuada
por la estimulacin alfa.
Los principales efectos teraputicos de la epinefrina sistmica incluyen: relajacin del
msculo liso bronquial, estimulacin cardiaca, vasodilatacin en el msculo esqueltico,
y la estimulacin de la glucogenlisis en el hgado y otros mecanismos
calorignicos. Los efectos de la epinefrina sobre el msculo liso son variados y
dependen de la densidad relativa del receptor y de los efectos hormonales. Cuando se
usa tpicamente en el ojo en pacientes con glaucoma de ngulo abierto, la epinefrina
disminuye la presin intraocular, produce una breve midriasis, y puede mejorar el
coeficiente de salida del humor acuoso.
Cuando se usa tpicamente sobre la piel o las mucosas, epinefrina constrie las
arteriolas, lo que produce la vasoconstriccin local y la hemostasia en los vasos
sanguneos pequeos. La epinefrina principalmente ejerce su efecto relajante sobre el
msculo liso bronquial a travs de la estimulacin de los receptores beta-2. La
estimulacin beta-2 tambin previene la secrecin de los autocoides histamina y otros
de los mastocitos, antagonizando su efecto sobre los rganos finales y revertiendo la
broncoconstriccin y el edema. Adicionalmente la alfa-estimulacin puede disminuir las
secreciones de la mucosa bronquial, atenuando el desarrollo de edema. Hay algunas
pruebas de que las propiedades alfa de la epinefrina hacen que sea ms eficaz que la
los beta-agonistas puros para el tratamiento de algunas afecciones pulmonares tales
como la bronquiolitis en nios.
Los potentes efectos cardacos de la epinefrina estn mediados principalmente a travs
de la estimulacin de los receptores beta1 en el miocardio. La estimulacin de estos
receptores resulta en aumento de los efectos tanto inotrpicos como cronotrpicos. La
presin arterial sistlica se eleva por lo general como resultado de inotropa aumentada,
a pesar de que la presin arterial diastlica se reduce debido a la vasodilatacin inducida
por la epinefrina. Como resultado, la presin del pulso se incrementa. La epinefrina
indirectamente provoca una vasodilatacin coronaria, en particular durante el paro
cardiaco.

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La epinefrina puede aumentar simultneamente el suministro de oxgeno miocrdico

(secundaria a la vasodilatacin coronaria) y la demanda de oxgeno (secundaria a un
efecto inotrpico positivo y efecto cronotrpico en el corazn). El aumento de la
excitabilidad del miocardio y del automatismo aumentan notablemente las posibilidades
de desarrollar arritmias.
La estimulacin beta no especfica por la epinefrina, combinado con agonismo alfa
moderada, resulta en efectos inotrpicos iguales a los de dopamina y dobutamina, pero
los cronotrpicos son mayores que los de cualquiera de estos agentes.
El flujo de sangre a los msculos esquelticos se ve aumentado por la adrenalina a
travs de la estimulacin beta-2, lo que resulta en vasodilatacin. La estimulacin de los
receptores alfa-1 por la epinefrina produce vasoconstriccin arteriolar mientras que la
estimulacin de los receptores beta-2 de adrenalina provoca vasodilatacin
arteriolar. En dosis teraputicas normales, este efecto es slo ligeramente
contrarrestado por la vasoconstriccin causada por la alfa-estimulacin. En dosis ms
altas, sin embargo, puede ocurrir la vasoconstriccin y la elevacin de tanto la
resistencia vascular perifrica y la presin de la sangre.
Los efectos metablicos de la epinefrina se refieren principalmente a los procesos de
regulacin que el control de la concentracin de glucosa en el plasma. Aumentoan la
beta-2-estimulacin del msculo esqueltico y la glucogenolisis heptica. La
estimulacin alfa de la gluconeognesis heptica aumenta e inhibe la liberacin de
insulina por las clulas de los islotes pancreticos. Adems, en las clulas adiposas,
beta-estimulacin induce el catabolismo de los triglicridos, por lo tanto aumentando
plasmticas de cidos grasos libres.
Las concentraciones sricas de potasio fluctan despus de la administracin de
epinefrina. Inicialmente, se produce hiperpotasemia secundaria a la liberacin de los
iones de potasio de los hepatocitos. Sigue rpidamente una hipopotasemia a medida
que los iones de potasio son absorbidos por el msculo esqueltico.
Farmacocintica:
La epinefrina se administra por inyeccin, por inhalacin, o tpicamente en el ojo. La
biodisponibilidad oral de la epinefrina es pobre, debido a su metabolismo rpido y
extenso en el intestino y el hgado. Como resultado, la epinefrina no se administra por
va oral.
La epinefrina sin embargo, se absorbe bien cuando se administra sistmicamente por
va intramuscular (IM) o subcutnea (SC). La administracin subcutnea es preferida a
la intramuscular. El inicio de la accin tras la administracin subcutnea es de 5-15
minutos, y la duracin de la accin es de 1-4 horas. El comienzo de la accin despus
de la administracin IM es variable, y la duracin de la accin es de 1-4 horas. La
absorcin de una dosis IM puede aumentarse tanto cuantitativa como cualitativamente
por masajear la zona de inyeccin, lo que aumenta el flujo sanguneo local.
Despus de la inhalacin de una dosis normal, el medicamento slo es absorbido
ligeramente sistmicamente, y sus efectos se limitan principalmente al tracto
respiratorio. El comienzo de la accin despus de una dosis inhalada es 1-5 minutos, y
la duracin de la accin es de 1-3 horas.

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El inicio de la accin de los diversos efectos despues de una dosis de intraocular es de

pocos minutos a 1 hora, y la duracin de estas acciones es de menos de 1 hora a 24
horas.
La epinefrina se distribuye por todo el cuerpo, atraviesa la placenta, pero no penetra en
gran medida a travs de la barrera sangre-cerebro. La epinefrina se distribuyen en la
leche materna. La actividad farmacolgica de la epinefrina es rpidamente terminada
por la absorcin y el metabolismo en la hendidura sinptica.
El frmaco circulante se metaboliza por las enzimas catecol-O-metiltransferasa y
monoamina-oxidasa en el hgado y en otros tejidos. Estos metabolitos inactivos son
entonces conjugado con sulfatos o glucurnidos y se excretan por va renal. En la orina
se excretan cantidades mnimas del frmaco sin alterar.

Neostigmina
Mecanismo de accin:

La neostigmina ejerce sus efectos al competir con la acetilcolina por su sitio de unin en
la acetilcolinesterasa. Al interferir con la destruccin enzimtica de la acetilcolina, la
neostigmina potencia la accin de la acetilcolina tanto en el msculo esqueltico
(receptor nicotnico) como en el tracto gastrointestinal (receptores muscarnicos). La
neostigmina tambin puede estimular las respuestas colinrgicas en los ojos (que
causan miosis) si se aplica directamente. Los diferentes grupos de msculos presentan
diferentes niveles de respuesta a los agentes anticolinestersicos, y las dosis que
producen la estimulacin de un grupo muscular pueden causar debilidad, a travs de
una sobredosis, en otro. Las respuestas especficas a los inhibidores de la colinesterasa
son: aumento del tono del msculo esqueltico (receptor nicotnico), aumento de la
motilidad gstrica y el tono GI (receptores muscarnicos), bradicardia (receptores
muscarnicos), estrechamiento del urter (receptores muscarnicos), estimulacin del
sudor y las glndulas salivales (receptores muscarnicos), y la constriccin de los
bronquios (receptores muscarnicos). Tambin hay alguna evidencia de que tienen una
accin directa sobre el msculo esqueltico. El metilsulfato de neostigmina tambin se
puede utilizar para antagonizar los efectos de los agentes bloqueadores
neuromusculares no despolarizantes tales como pancuronio y tubocurarina. Otros usos
incluyen el tratamiento de la retencin urinaria no obstructiva y pre- y postoperatoria,
distensin abdominal no obstructiva, para la cual el betanecol es ms comnmente
utilizado.

Farmacocintica:

La neostigmina se administra por va oral y parenteral. Slo el 1-2% de la neostigmina

se absorbe en el tracto gastrointestinal. El inicio de la accin se produce a partir de 2-4
horas cuando se toma por va oral, 10 a 30 minutos cuando se inyecta.
Aproximadamente el 15-25% de la neostigmina se une a la albmina srica. El frmaco
se metaboliza por las enzimas microsomales del hgado y es hidrolizado por las
colinesterasas. La duracin del efecto vara considerablemente entre los
pacientes. Alrededor del 80% del agente se excreta en la orina dentro de las 24 horas
como frmaco inalterado y metabolitos.

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VII. Conclusiones

Al concluir el experimento comprobamos que con los frmacos colinrgicos se

redujo el dimetro pupilar, el frmaco antagonista colinrgico realizo un efecto
contrario produjo una miosis y el frmaco adrenrgico tambin produjo el
aumento del dimetro pupilar.
Se comprob que el frmaco atropina antagonista colinrgico produce un efecto
contrario midriasis del que producen los frmacos colinrgicos.

VIII. Bibliografa

Katzung, B., Masters, S., & Trevor, A.Farmacologa Bsica y Clnica.11edicin.

Editorial Mc Graw Hill. Mxico 2010.
Rang. H.P, Dale, M.M., Ritter, J.M. Moore, P.K.Farmacologa. Editorial Elsevier.
Madrid 2008.
Brunton, L. Goodman & Gilman. Las Bases farmacolgicas de la teraputica.11
Edicin. Editorial Mc Graw Hill. Mxico 2010.

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