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ANTIEMETICOS
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CATEDRA: FARMACOLOGIA I
CATEDRATICA: MG. OBSTA. CLARIS J. PEREZ VENEGAS
INTEGRANTES
Huancavelica - 2017
INTRODUCCIN
Las naseas y los vmitos son uno de los mayores problemas de la quimioterapia
antineoplsica, ya que afectan a ms de tres cuartas partes de los pacientes si no se
administra tratamiento farmacolgico. Las consecuencias de este efecto secundario del
tratamiento eran antao graves, ya que algunos pacientes con tumores potencialmente
curables con quimioterapia abandonaban el tratamiento por su causa. Aun sin llegar a
estos extremos, los vmitos y na- seas pueden ser causa de deshidratacin,
malnutricin, lesiones mecnicas (sndrome de Mallory-Weiss o desgarro esofgico),
aplastamientos vertebrales, eventraciones de cicatrices quirrgicas y otros. Un efecto
particularmente molesto de la emesis postquimioterapia es la denominada emesis
anticipatoria, en la cual los sntomas em- ticos aparecen antes de la administracin de la
quimioterapia, en virtud de un fen- meno de tipo reflejo pavloviano. En todo caso, la
emesis postquimioterapia deteriora la calidad de vida de los pacientes y constituye un
fenmeno que debe ser siempre considerado a la hora de instaurar un tratamiento
quimioterpico.
La nusea es una sensacin de malestar o de estmago revuelto junto con una urgencia
por vomitar. La nusea y los vmitos no son enfermedades. Pueden ser sntomas de
muchos cuadros diferentes. Entre ellos se incluyen malestar matutino durante el embarazo,
infecciones, dolores de cabeza tipo migraa, mareos por el movimiento, intoxicacin por
alimentos, quimioterapia por un cncer u otras medicinas
La nusea y los vmitos son comunes. Por lo general, no son serios. Debe consultar a un
mdico de inmediato si sospecha una intoxicacin o si tiene:
Vmitos durante ms de 24 horas
Presencia de sangre en el vmito
Dolor abdominal severo
Dolor de cabeza y rigidez en la nuca
Signos de deshidratacin, tales como boca seca, frecuencia urinaria escasa y orina
oscura
ANTIEMTICOS
Tanto el vmito como las nuseas y el vrtigo son sntomas de otra condicin de forma. Por
lo tanto los antiemticos y los antivertiginosos son frmacos que manejan sntomas y no la
causa. Siempre hay que investigar la etiologa de las nuseas o vmitos y del vrtigo.
El proceso usual del vmito tiene nuseas, arcada y el vmito con expulsin del contenido
del tubo digestivo. Hay estmulos que desencadenan el vmito.
Hay estmulos perifricos como estmulos qumicos, mecnicos, distensin de asas
intestinales o infecciones, nervio vago y vas simpticas. Por ejemplo en caso de
fenmenos irritativos como una gastroenteritis viral, una pancreatitis, una obstruccin
intestinal. Se integran las seales en el bulbo, donde estn el ncleo del tracto
solitario, el ncleo motor del vago y el rea postrema.
Otros estmulos provienen del sistema nervioso central como que provienen de los
ncleos vestibulares, ncleos cerebelosos, reas corticales asociadas al olfato,
visin, gusto y reas subcorticales.
Muchas de las causas del vmito resuelven solas, como por ejemplo una intoxicacin
alimentaria. Mientras tanto la idea es bloquear los neurotransmisores principales en el
proceso de nuseas y vmito y con eso bloquear el reflejo del vmito y mejorar los sntomas.
PRINCIPALES ANTIEMTICOS
MEDICAMENTO
MECANISMO DE COMENTARIOS
ACCIN
ANTICOLINRGICOS Los receptores colinrgicos (y los de histamina) parecen
Escopolamina muy relacionados con la transmisin de impulsos del
Bloqueo anticolinrgico rgano del equilibro y poco o nada con otros mecanismos
excitatorios del vmito. La escopolamina se usa en mareo
cintico. Su inconveniente son los efectos secundarios
anticolinrgicos.
ANTIHISTAMNICOS Muy usados en mareo cintico. Menos potentes que la
Dimenhidrinato escopolamina pero con menos efectos adversos
Meclozina. Otros en el grupo (anticolinrgicos, somnolencia).
R06A Bloqueo de receptores
H1 de histamina.
Accin anticolinrgica
secundaria.
FENOTIAZINAS Las fenotiazinas son antiemticos de uso general, eficaces
Clorpromazina y otros del en una gran variedad de estmulos de intensidad baja o
grupo N05A moderada. No son eficaces en vmitos por emticos
Tietilperazina potentes, como la quimioterapia con cisplatino.
BUTIROFENONAS Parece existir una relacin dosis/efecto pero los efectos
Haloperidol (grupo N05A) secundarios limitan la dosis mxima. Estos efectos son
Bloqueo de receptores reacciones distnicas (sobre todo en nios), sedacin e
dopaminrgicos hipotensin. Las butirofenonas son ms potentes como
antiemticos pero tambin producen ms efectos adversos.
ORTOPRAMIDAS Bloquean los receptores serotoninrgicos 5-HT4 . Las
Metoclopramida y otras del ortopramidas comparten muchas de las propiedades e
grupo A03F inconvenientes de las fenotiazinas (incluyendo las
reacciones extrapiramides) pero tienen un mecanismo de
Bloqueo de receptores accin ms complejo y son preferibles en ciertos casos. La
serotonrgicos y metoclopramida en dosis altas (1-3 mg/kg) era el
dopaminrgicos antiemtico ms potente disponible para vmitos por
quimioterapia hasta que apareci la ondansetrona.
ANTISEROTONRGICOS Forman el grupo de antiemticos ms potente disponible
Granisetrn para vmitos de quimioterapia, y posiblemente muy
Ondansetrn eficaces tambin en vmitos postoperatorios y por
Tropisetrn radioterapia. Con todo la eficacia parece mayor en vmitos
Bloqueo de receptores inmediatos a la terapia que en los retardados. Efectos
serotonrgicos 5-HT3 secundarios poco importantes, sobre todo cefaleas. La
eficacia de los tres medicamentos es muy semejante.
El anlisis de varios ensayos clnicos comparativos
empleando varias dosis, vas y regmenes de
administracin de antagonistas 5-HT3, muestra una eficacia
similar para todos los agentes, especialmente en
quimioterapia moderada o levemente emetognica, con
una mnima incidencia de efectos adversos. Granisetrn y
ondansetrn son los antagonistas ms estudiados.
Granisetrn tiene la ventaja de poder ser administrada en
una sola dosis IV. La adicin de esteroides tambin parece
mejorar los resultados.
La eficacia de los antagonistas 5-HT3 en el control de los
vmitos y nuseas tardos en la quimioterapia est menos
estudiada; es ms, no existe una buena base cientfica para
emplear estos frmacos en este tipo de vmitos, puesto
que no se ha observado liberacin de serotonina en los
mismos. De hecho, los pocos estudios clnicos disponibles
muestran poco o ningn beneficio por el empleo de estos
frmacos frente a placebo.
CANNABINOIDES Son los constituyentes activos de la marihuana, o derivados
Tetrahidrocannabinol de los mismos. Se han usado en vmitos de quimioterapia.
Nabilona Por lo general la potencia es inferior a los anteriormente
citados, y la incidencia de efectos secundarios es elevada,
especialmente en ancianos. No estn comercializados en
Desconocido, posiblemente Espaa. Hay diferencias de respuesta segn el agente
relacionado con accin sobre causal: los vmitos por carmustina responden bien, los del
receptores de opiceos cisplatino o ciclofosfamida bastante peor. Se consideran
medicamentos de segunda lnea.
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CORTICOSTEROIDES Tienen una accin antiemtica propia frente a vmitos de
Dexametasona, y otros del quimioterapia de intensidad moderada, pero lo ms
grupo H02 interesante es que la accin es aditiva con la de
Desconocido metoclopramida y ondansetrn (y seguramente con otros
antagonistas de serotonina). La combinacin
ondansentrn/dexametasona proporciona la potencia
antiemtica ms alta en la actualidad. En uso intermitente
no se manifiestan los efectos secundarios tpicos de los
corticoides y no parece tampoco que favorezca la evolucin
tumoral.
BENZODIAZEPINAS Las benzodiazepinas son poco potentes como antiemticos
Diazepam en uso aislado, pero son tiles como coadyuvantes de otro
Lorazepam y otros de grupo tratamiento.
N05B El lorazepam en especial es bastante utilizado para
prevenir el vmito anticipatorio que suele aparecer con la
Desconocido repeticin de tratamientos de quimioterapia.
NATURALEZA MEDICACION
OBSERVACIONES
DEL VOMITO APROPIADA
Mareo cintico Escopolamina La escopolamina es ms efectiva que los
Cinarizina antihistamnicos, aunque la incidencia de
ANTIHISTAMINI- efectos secundarios (de tipo anticolinrgico,
COS: sobre todo sequedad de boca) es algo superior.
Dimenhidrinato La meclozina tiene una duracin de accin de
Meclozina, etc. 24 horas. El resto necesitan entre 2 y 4 tomas al
da, pero son ms apropiados para viajes
cortos. Los comprimidos comercializados de
cinarizina (75 mg) no son apropiados para uso
en mareo cintico (dosis de 30 mg 1/2 hora
antes de iniciar el viaje, 15 mg cada 8 horas
despus). Usar la presentacin en gotas.
Embarazo. ANTIHISTAMINICOS: A pesar de la controversia pblica sobre efectos
Prometazina teratognicos del MERBENTAL, el consenso
Doxilamina general es que la asociacin
FENOTIAZINAS: doxilamina/piridoxina no ha mostrado ser nociva
Tietilperazina para el feto. Tambin se consideran seguros los
dos frmacos que se citan en la columna
precedente. De cualquier forma, el tratamiento
farmacolgico de los vmitos del embarazo
debe reservarse a casos donde resulte
imprescindible.