ANTIPSICOTICOS 1 GENERACION PSICOFARMACOLOGIA

Roco Cceres Universidad de Valparaiso- Hospital del Salvador

GENERALIDADES ANTIPSICOTICOS
SE UTILIZAN EN NIOS CON FINES ANTIPSICOTICOS Y OTROS
DE PRIMERA ELECCION EN EQZ Y TEA
MEYERS Y COLS (1980) OBSERVARON QUE NIVEL PL DE NEUROLEPTICOS DE
50NG/ML ES EL UMBRAL DE RPTA CLINICA EN EQZ ADULTOS, Y SUGIEREN DOSIS
SIMILAR EN NIOS.
LOS NIOS PUEDEN METABOLIZAR DE FORMA MS EFICAZ QUE LOS ADULTOS.
(MET RAPIDO)
UTILES PARA DISMINUIR IRRITABILIDAD, ALT SUEO, HOSTILIDAD, AGITACION.
FRMACOS
CLORPROMAZINA
HALDOL
FLUFENAZINA DECANOATO (MODECATE)
FLUPENTIXOL

PIMOZIDA
TIORIDAZINA
 Presentacin:
Comprimidos 100mg
CLORPROMAZINA Ampolla 25mg/2mL

Mecanismo: bloquea receptores dopaminergicos tipo 2 reduciendo

sntomas psicticos y conducta agresiva. Bloquea el centro del vomito
a travs de una combinacin de receptores dopaminergicos tipo 2,
histamina H1 y colinrgicos.

INDICACIONES FDA: EQZ, NAUSEAS, VOMITOS, MANIA, HIPO

INTRATABLE, PSICOSIS, TDAH CON IMPULSIVIDAD ELEVADA.

CONTRAINDICACIONES: Puede reducir el umbral de las convulsiones .

No recomendado EPI, No usar en Sindrome de Reye.
 Dosis teraputica: hasta 500 mg /dia

CLORPROMAZINA -DOSIS
Nios menores de 6 meses de edad: no se recomienda.
Nios de 6 meses a 12 aos con problemas de conducta severos o condiciones
psicticas:
Oral: 0,25 mg / kg cada 4 a 6 horas segn sea necesario. Titular hacia arriba
gradualmente. En los casos graves, dosis diarias de 200 mg o ms.
Intramuscular: 0,5 mg / kg cada 6 a 8 horas segn sea necesario. Dosis intramuscular
mxima diaria para un nio menor de 5 aos o menos de 22 kg es de 40 mg; Para
un nio de 5 a 12 aos de edad o de 22 a 45 kg, mximo dosis diaria es de 75 mg.
Adolescentes: dependiendo de la gravedad de los sntomas, comience con 10 mg
tres veces a 25 mg cuatro veces diariamente. Titular hacia arriba con aumentos de
20 a 50 mg dos veces por semana. Para los pacientes gravemente agitados, 25 mg
va intramuscular y repetirse si es necesario en 1 hora. Cualquier medicamento
intramuscular subsiguiente debe ser a intervalos de 4 a 6 horas.
CLORPROMAZINA
RAM: SEP, GALACTORREA, ACATISIA, PRIAPISMO, SEDACION, MAREOS, SEQUEDAD
BOCA, CONSTIPACION, DISFUNCION SEXUAL, AUMENTO PESO.

INTERACCIONES: AUMENTA EFECTO DE LOS ANTI HTA, OH Y DIURETICOS

AUMENTAN RIESGO DE HIPOTENSION, REDUCE EFECTO DE LOS
ANTICOAGULANTES, REDUCE EL METABOLISMO DE LA FENITOINA ,
PROPANOLOL(AUMENTAN NIVELES DE AMBOS SI SE USAN EN CONJUNTO)
Dosis mayores a 600mg riesgo de retinopata irreversible
*fotosensibilidad. Usar bloqueador solar
TIORIDAZINA
PROVOCA PROLONGACION DEL QTc. AUMENTA RIESGO DE MUERTE SUBITA Y
TORSION DE PUNTAS. DOSIS DEPENDIENTE.
APROBADO FDA SOLO PARA PACIENTES EQZ REFRACTARIA.
LLEGO A SER UNO ANTIPSICOTICO MUY USADO EN NIOS Y ANCIANOS, POR LA
BAJA POTENCIA SEDANTE+ BAJA INCIDENCIA DE SEP.
YA NO ESTA APROBADO POR LA FDA PARA MANEJO DE CONDUCTAS AGRESIVAS
EN NIOS.
 DOSIS RECOMENDADA: 200-800MG/DIA

TIORIDAZINA
RAM: ARRITMIA , ACATISIA, SEP, GALACTORREA, RETINOPATIA PIGMENTARIA.
INTERACCIONES : INCREMENTA EFECTO DE ANTIHIPERTENSIVOS.
INHIBIDORES DEL CYP450 COMO LA PAROXETINA, FLUOXETINA, DULOXETINA,
BUPROPION, SERTRALINA, CITALOPRAM. PUEDEN AUMENTAR LOS NIVELES DE
TIORIDAZINA.
CON BARBITURICOS: DEPRESION RESPIRATORIA
OH Y DIURETICOS, AUMENTAN RIESGO DE HIPOTENSION.
HALOPERIDOL
MECANISMO: BLOQUEO RECEPTORES
DOPAMINERGICOS D2 REDUCIENDO
SINTOMAS POSITIVOS Y CONDUCTA
AGRESIVA.
BLOQUEO RECEPTORES D2 VIA
NIGROESTRIADA MEJORANDO TICS.
FARMACOCINETICA NIOS:
METABOLIZAN RAPIDO, SEMIVIDA
PLASMATICA ES MAS CORTA QUE EN
ADOLESCENTES Y ADULTOS, PERO NO
REQUIEREN MAYOR DOSIS PORQUE
SON MAS SENSIBLES AL EFECTO
TERAPEUTICO.
INDICACIONES FDA
- T PSICOTICOS AGUDOS Y CRONICOS
- SD TOURETTE
- 2 LINEA EN NIOS COM
HIPEREXCITABILIDAD EXPLOSIVA
-2 LINEA EN TDAH CON ALTA
IMPULSIVIDAD Y AGRESIVIDAD
- EQZ: PACIENTES QUE REQUIEREN
VIA PARENTERAL (DECANOATO
DEPOT)

HALOPERIDOL DOSIS
Trastorno de Tourette o trastornos conductuales no
psicticos graves
Nios menores de 3 aos de edad: no se
rcomienda.
Nios de 3 a 12 aos de edad (peso: 15 a 40 kg):
comenzar con 0,5 mg al da; subir 0,5 mg cada 5 a
7 das.
Dosis teraputicas: 0,05 a 0,075 mg / kg /da
para trastornos de comportamiento no psicticos y
trastorno de Tourette
Trastornos psicticos: 0,15 mg / kg / da, pero
puede ser mayor en casos severos.
Adolescentes: 0,5 a 5 mg dos o tres veces al da.
Dosis ms altas pueden ser necesarias para un
control ms rpido en algunos casos graves.
Comprimidos 1 y 5 mg
Gotas 2mg /mL
Ampolla : 5mg/1mL (lactato de haloperidol)
Haldol decanoato 50mg /1 mL.
Liberacin inmediata inyectable: Lactato de
haloperidol. La seguridad no se ha establecido
para nios y adolescentes ms jvenes.
Adolescentes, puede administrarse una dosis inicial
de 2 a 5 mg por va intramuscular. La medicacin
adicional puede ser dado cada 1 a 8 horas segn lo
determinado por la evaluacin continua del
paciente.
Haloperidol Decanoate La seguridad y la eficacia
no se ha establecido para nios y adolescentes ms
jvenes, y actualmente se utiliza principalmente para
el tratamiento de adultos diagnosticados con
esquizofrenia crnica. La concentracin plasmtica
mxima se alcanza aproximadamente 6 das
despus de la inyeccin y el plasma
La vida media es aproximadamente 3 semanas. El
intervalo habitual entre las dosis es de 4 semanas.
REPORTES INTERES
EQZ INICIO INFANCIA: Menores 12 aos ,
dosis 1-6mg dia, 25 % hizo distonias agudas
a pesar de incremento graducal. Mejor que
placebo en eqz
Eqz refractaria: haldol vs clozapina.
Clozapina es superior.
TICS Y SD TOURETTE: Shapiro y Shapiro
(1989) concluyeron que los neurolpticos ms
efectivos fueron pimozida , haloperidol,
flufenazina y penfluridol. Haldol vs
pimozida. Pimozida es superiory tiene menor
ram.
TG D: es el antipsictico de primera
generacin ms estudiado EN TGD En un
estudio de 40 nios autistas de 2.33 a 6.92
aos de edad, el haloperidol en dosis
ptimas de 0,5 a 3 mg / da produjo
mejora clnica global y disminuy
significativamente los sntomas de
abstinencia, estereotipias *, relaciones
anormales con los objetos, hiperactividad,
inquietud, negativismo. Sin embargo, tiene
alta tasa de discinesias.
TDAH: Estudio en adolescentes, comparado
con MFD. mejora funciones cognitivas
vigilancia y memoria a corto plazo a dosis
bajas (0,5 a 2 mg da). Pero no es superior
al MFD

FLUFENAZINA
Flufenazina hidrocloride, decanoato y
enantato de flufenazina.
En Chile disponible solo decanoato (IM)
Indicaciones FDA: mayores 12 aos,
trastornos psicticos. Otros: TAB
Nios menores de 12 aos de edad: no se
han establecido la seguridad y la eficacia;
sin embargo, United states Pharmacopeial
Dispensing Information (USPDI, 2005)
recomienda 0,25 a 0,75 mg de uno a cuatro
/da para trastornos psicticos en nios.
Adolescentes y adultos: el fabricante
recomienda una dosis total diaria inicial de
2,5 a 10 mg para adultos, divididos y
administrados cada 6 a 8 horas.
Modecate 25 mg /1ml
Preparaciones de accin prolongada para
administracin parenteral: enantato de
flufenazina, 25 mg / ml, y flufenazina
decanoato, 25 mg / ml .
Sin embargo, USPDI [2005] sugiere una
dosis intramuscular o subcutnea de entre
3.125 y 12.5 mg cada 1 a 3 semanas segn
sea necesario y tolerado en nios de 5 a 11
aos.
En nios de 12 aos o ms, se sugiere una
dosis inicial de 6,25 a 18,75 mg hasta 12,5
a 25 mg, con inyecciones cada 1 a 3
semanas.
MODECATE - ADMINISTRACION
Dosis inicial 12.5 a 25 mg (0.5 a 1 mL)
Aumentar 12,5.
Dosis mxima: 100mg
Administrar cada 2-3 semanas. Vida
media 6.8 a 9,6 das.
12.5mg (0.5 ml) cada 2 semanas puede
ser comparable a 10 mg da de
flufenazina oral
Inicio accin es a las 24 a 72 horas de
la inyeccin con accin antipiscotica
significativa a las 48-96 horas.
Primeras 48 horas se debe observar SEP,
se puede administrar anticolinrgicos
por ese periodo
Puede haber RAMs irreversibles con tto
a largo plazo. Discinesia tarda
.
REPORTES DE INTERES

TGD
Joshi et al. (1988) encontraron eficacia
en el tratamiento de nios con TGD- La
flufenazina se inici a 0,02 mg / kg /
da y aument de 3 a 5 das Intervalos
basados en respuestas conductuales. La
dosis ptima media de fluphenazine fue
1,3 +- 0,7 mg / da. RAMS infrecuentes.
La somnolencia inicial se produjo en
algunos nios, pero fue transitorio.
 Fluanzol depot 20mg/1mL

FLUPENTIXOL
Indicaciones: EQZ, depresin, otros Prescripcin (adultos)
trastornos psicticos , TAB.
Dosis: 40-120 mg cada 1 a 4 semanas.
Uso no recomendado en nios.
Se inicia 20 mg para pacientes sin uso
previo de NLP depot. Tras 4-10 das se
puede dar una segunda dosis.
Luego de la inyeccin los sntomas psicticos
mejoran en pocos das pero el peak de
accin es a los 7 a 10 das.
Dosis mxima 200mg cada 2 semanas.

Debe administrarse cada 2-3 semanas.

Riesgo leucopenia
PIMOZIDA Orap forte 4mg comprimidos

Indicacin FDA: Uso

2 lnea en sd tourette. Adultos. Iniciar 1-2mg dia en dosis
separadas. Aumentar en das alternos.
Otras:
Nios: iniciar 0.05 mg/kg /dia .
2 lnea en t psicticos Aumentar cada 3 das.
Dosis mxima: 10 mg da (muerte
sbita con dosis >) o 0.2 mg /kg/dia
Seguridad y eficacia desde los 12 aos.
Estudios preliminares muestran similar
seguridad en pacientes de 2-12 aos.
NEULEPTIL - PERICIAZINA
10mg comp
Gotas 1% al 4%
1% 1 gota por kg
4% 1 gota cada 4 kilos.