RECEPTORES

Los receptores son macromolculas de naturaleza proteica con radicales lipdicos e

hidrocarbonados. Los frmacos son capaces de interactuar selectivamente, generando
una modificacin constante y especfica en la funcin celular.
Para que esto suceda tiene que haber:

Elevada afinidad por un determinado frmaco, as que haya una concentracin

muy pequea del frmaco se pueda unir al receptor.
Especificidad, gracias a la cual pueden discriminar una molcula de otra, aun
cuando sean de similar estructura.

Los receptores estn localizados:

Membrana externa celular (extracelular).

Citoplasma o ncleo (intracelular).

Sustancias que se unen a los receptores:

Ligandos endgenos: hormonas, neurotransmisores y otros

Sustancias exgenas: frmacos.

Propiedades de la unin del frmaco - recepto que desencadenan un efecto:

La unin del receptor con el frmaco es en el sitio de reconocimiento del receptor.
La activacin del receptor debe producir un efecto.
La unin del frmaco receptor debe durar un tiempo determinado.
El frmaco se une al sitio de reconocimiento del receptor (parte externa del receptor o al
dominio transmembana) esta unin es por enlaces covalentes, fuerzas de van der Waals,
enlaces inicos, iones de hidrogeno.
El frmaco necesita dos propiedades para unirse al receptor:
1. Afinidad: capacidad del frmaco para unirse al receptor
2. Eficacia o actividad intrnseca: capacidad del frmaco en producir un efecto
cuando ya se ha unido al receptor.
FARMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS. SINERGISMO
Cuando una molcula del frmaco se une a un receptor puede activarlo o no.
Activacin: cuando una molcula unida a un receptor lo altera induciendo a una repuesta
tisular.
Sinergismo: Cuando dos frmacos agonistas actan conjuntamente, produciendo un
incremento en el efecto total. Esto se da de dos formas:
1. Sumacin: dos frmacos juntos producen la suma de ambos
2. Potenciacin: El efecto de ambos frmacos es superior al obtenido si
sumamos el efecto individual.
Agonista: Es toda sustancia que se une y activa a un receptor o produce una respuesta.
Tiene afinidad y actividad.
Tipos de aginistas:
Agonistas puros / totales: roducen una respuesta mxima en un receptor.
Agonistas inversos: bloquean la actividad intrnseca del receptor
Agonistas parciales: Estos ocupan el 100% de los reeceptores produciendo una
respuesta submxima