AGONISTAS COLINRGICOS.

Los Frmacos colinrgicos actan sobre receptores que se activan por

acetilcolina.

Receptores colinrgicos: Dos familias de colinorreceptores,

denominados muscarnicos y nicotnicos.

Receptores muscarnicos: Se hallan en los ganglios del SNP y en

los rganos efectores neurovegetativos, como el corazn, el msculo
liso, el cerebro y las glndulas exocrinas.
Receptores M1 Se hallan en clulas parietales gstricas.
Receptores M2 En las clulas cardacas y musculares lisas.
Receptores M3 En la vejiga, en las glndulas exocrinas y en el
msculo liso.

Receptores nicotnicos: Se encuentran en las terminaciones

neuromusculares.

AGONISTAS COLINRGICOS DE ACCIN

DIRECTA.
Parasimpaticomimticos, imitan los efectos de la acetilcolina tras
unirse directamente a las colinorreceptores.
Todos los frmacos colinrgicos de accin directa tienen una accin
mas prolongada que la acetilcolina.

1.- ACETILCOLINA.
Acciones:
- Descenso de la frecuencia y el gasto cardaco: Produce un
breve descenso de la frecuencia cardaca y del volumen
sistlico por reduccin del ritmo de descarga del nodo
sinoauricular-
- Descenso de la presin arterial: Causa vasodilatacin
(descenso de la presin arterial), activa los receptores M3 que
se hallan en las clulas endoteliales que tapizan la musculatura
lisa de los vasos sanguneos. Se produce xido ntrico que
difunde a las clulas musculares donde se estimula
proteincinasa G que relaja el msculo liso.
- En el tracto gastrointestinal: Aumenta la secrecin de saliva
y estimula las secreciones y la motilidad intestinal.
- En el tracto genitourinario: Eleva el tono del msculo
detruso de la vejiga (emisin de orina).
- En el ojo: Contraccin del musculo ciliar para la visin prxima.
- Contraccin del msculo esfnter de la ppila (constriccin).
- Broncoconstriccin y secreciones.

2.- BETANECOL.
Carece de efectos nicotnicos.
Posee una intensa actividad muscarnica.
Aumento de la motilidad y tono intestinales.
Estimula detrusor de la vejiga (emisin de orina).
Aplicaciones teraputicas: Para estimular la vejiga atnica, en el
posparto o retencin urinaria posoperatoria no obstructiva.
Atona neurgena.
Megacolon.
Efectos adversos: Sudoracin, sialorrea, rubefaccin, disminucin
de la presin arterial, dolor abdominal, diarrea y broncoespasmo.

3. CARBACOL.
Posee acciones muscarnicas y nicotnicas.
Falta de selectividad por los dos receptores, se utiliza raramente con
fines teraputicos.
Solo como agente mitico en el ojo para tratar el glaucoma, produce
contraccin pupilar y descenso de la presin intraocular.
Efectos adversos: A las dosis que se utilizan en oftalmologa, sus
efectos son nulos o escasos.

4. PILOCARPINA.
Actividad muscarnica.
De eleccin para glaucoma de urgencia, ya sea de ngulo abierto o
cerrado. Su accin dura hasta 8 horas.
Aplicacin tpica sobre crnea, produce radamente miosis y
contraccin del msculo ciliar.
De los mas potentes secretagogos (secrecin de sudor, lagrima,
saliva).
Promueve secrecin salival en pacientes como xerostoma por
radiacin de la cabeza y el cuello.
Para sndrome de Sjrgen, que se caracteriza por sequedad bucal y
falta de lgrimas.
Efectos adversos: Puede penetrar en el cerebro y causar trastornos
del SNC. Sudoracin y secrecin salival.

AGONISTAS COLINRGICOS DE ACCIN

INDIRECTA: ACETILCOLINESTERASAS
(REVERSIBLES).
Inhibidores de la acetilcolinesteresa, prolongan el tiempo de vida de
la acetilcolina.

1.- EDROFONIO.
Tiene efecto breve de 10 a 20 minutos, por su eliminacin renal
rpida.
Se utiliza en dignostico de miastenia grave.
La inyeccin i.v. causa un aumento rpido de la fuerza muscular.
Para revertir los efectos de los bloqueadores neuromusculares
despus de ciruga.
2-.- FIOSTIGMINA.
Aumenta la motilidad intestinal y vesical, en caso de atona.
Produce miosis y espasmo de acomodacin, descenso de la presin
intraocular. Para tratar glaucoma.
Tratamiento de la sobredosis de antagonistas colinrgicos
(anticolinrgicos) como la atropina.
Efectos adversos: Convulsiones, bradicardia y descenso del gasto
cardaco.

3.- NEOSTIGMINA.
Efectos sobre el msculo esqueltico.
Estimula contractilidad antes de provocar parlisis.
Como antdoto de bloqueadores neuromusculares (relajantes
musculares, que se usan en cirugas para paralizar msculos del
abdomen).
Estimula la vejiga y tracto GI.
Para el tratamiento de la miastenia grave.
Efectos adversos: Sialorrea, rubefaccin, descenso de presin arterial,
nuseas, dolor abdominal, diarrea y broncoespasmo.
Contraindicado en caso de obstruccin intestinal y vesical.

4.- PRIDOSTIGMINA Y AMBENOMIO.

Tratamiento crnico de miastenia grave. Duracin intermedia 3 a 6 y
4 a 8, ms prolongada que de neostigmina.

5.- DONEPEZILO, RIVASTIGMINA Y GALANTIMINA.

Coadyuvantes para tratamiento de Alzheimer.
Alzheimer: Dficit de neuronas colinrgicas en el SNC.

ANTAGONISTAS COLINRGICOS.
Parasimpaticolticos o anticolinrgicos, se unen a los colinorreceptores, pero
no desencadenan los efectos intracelulares habituales mediados por el
receptor.

ANTIMUSCARINICOS.

1.- ATROPINA
Gran afinidad a los receptores muscarnicos, impide que la
acetilcolina se fije en ellos.
Acciones:
Ojo: Midriasis persistente (dilatacin de la pupila), falta de respuesta
a la luz y ciclopeja (incapacidad del enfoque para la visin prxima).
En los pacientes con glaucoma de ngulo cerrado, la presin
intraocular puede aumentar peligrosamente.
Tracto gastrointestinal: Se utiliza como antiespasmdico, de los
ms potentes que causa este efecto.
Sistema urinario: Para reducir la hipermotilidad vesical.
Se utiliza en enuresis vesical.
Sistema cardiovascular: A dosis bajas una disminucin de la
frecuencia cardaca (bradicardia). Debido al bloqueo de los receptores
M1 de las neuronas inhibidoras presinpticas, lo que permite una
mayor liberacin de acetilcolina.
Con dosis ms altas se bloquean los receptores M2 situados en el
nodo sinoauricular y aumenta la frecuencia cardiaca.
Secreciones: Bloquea las glndulas salivales y provoca sequedad de
la mucosa oral (xerostoma).
Afecta glndulas sudorparas y lagrimales.

Usos teraputicos:
En el ojo, la atropina tpica ejerce efectos midriticos y ciclopljicos
y permite medir los errores de refraccin sin interferencia de la
capacidad de acomodacin del ojo.
Antiespasmdico para relajar el tracto GI y la vejiga.
Tratamiento de las sobredosis de insecticidas inhibidores de la
colinesterasa y en algunos tipos de intoxicacin por setas (ciertas
setas contienen sustancias colinrgicas que bloquean las
colinesterasas).
Tambin bloquea los efectos del exceso de acetilcolina
producido por inhibidores de la acetilcolinesterasa como la
fisostigmina.
Se emplea a veces antes de la ciruga como agente antisecretor,
para bloquear las secreciones en las vas respiratorias superiores e
inferiores.

Efectos adversos: Sequedad de boca, visin borrosa, sensacin de

cuerpo extrao ocular, taquicardia y estreimiento.

2.- ESCOPOLAMINA.
Eficaces contra la cinetosis (profilaxis)
A dosis ms altas bloquea la memoria de los hechos recientes.

4.- IPRATROPIO Y TIOTROPIO.

Estn aprobados como broncodilatadores para el tratamiento de sostn del
broncoespasmo asociado a enfermedad pulmonar obstructiva crnica
(EPOC), tanto bronquitis crnica como enfisema. Se emplean en inhalacin
para estos procesos. Debido

5.- BENZTROPINA.
Coadyuvante en la enfermedad de Parkinson.

6.- DARIFENACINA Y OXIBUTININA.

Para tratar la hiperactividad vesical.
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES.
Estos frmacos bloquean la transmisin colinrgica entre las terminaciones
nerviosas motoras y los receptores nicotnicos sobre la placa terminal
neuromuscular de los msculos esquelticos.
Son clnicamente tiles durante la ciruga para producir una relajacin
muscular completa tiles para facilitar la intubacin.

BLOQUEADORES NO DESPOLARIZANTES
(COMPETITIVOS).

ATRACURIO, VECURONIO Y ROCURONIO.

Los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes interactan
con los receptores nicotnicos para evitar la fijacin de la acetilcolina.
Se utilizan teraputicamente como frmacos coadyuvantes en la
anestesia quirrgica, para relajar la musculatura esqueltica. Tambin
se emplean para facilitar la intubacin y en la ciruga ortopdica.
Todos los bloqueadores neuromusculares se inyectan por va i.v.
BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES.
Actan despolarizando la membrana plasmtica de la fibra muscular,
de modo similar a como acta la ACh. Sin embargo, dichos frmacos
son ms resistentes a la degradacin por AChE, y por tanto pueden
despolarizar de modo ms persistente las fibras musculares.

SUCCINILCOLINA.
El agente despolarizante abre el canal de sodio asociado a los receptores
nicotnicos, y esto provoca la despolarizacin del receptor (fase I) y,
finalmente, un temblor muscular (fasciculacin) transitorio. Si prosigue la
fijacin del frmaco despolarizante, el receptor es incapaz de seguir
transmitiendo los impulsos.
Debido al comienzo rpido de su accin y a la brevedad de sta es til
cuando se requiere una intubacin endotraqueal rpida durante la induccin
anestsica (una accin rpida es esencial para evitar la aspiracin del
contenido gstrico durante la intubacin).
 AGONISTAS ADRENRGICOS.
Cuatro catecolaminas: epidenfrina, norepinefrina, dopamina y
dobutamina.

1.- EPINEFRINA (ADRENLINA).

Acciones:
Cardiovascular: favorece la contractilidad del miocardio (inotropismo
positivo: accin 1) y aumenta su ritmo de contraccin
(cronotropismo positivo: accin 1). Por lo tanto, aumenta el gasto
cardaco.
Contrae las arteriolas de la piel, de las mucosas y de las vsceras
(efectos ) y dilata los vasos aferentes al hgado y a los msculos
esquelticos (efectos 2).
Respiratoria: da lugar a una intensa broncodilatacin por su accin
directa sobre el msculo liso bronquial (accin 2). Este efecto alivia
la broncoconstriccin alrgica o inducida por la histamina. En caso de
choque anafilctico, puede salvar la vida del paciente. En los
individuos con una crisis asmtica aguda, la epinefrina alivia
rpidamente la disnea (dificultad respiratoria) y aumenta el volumen
corriente (volumen de los gases inspirados y espirados). Tambin
inhibe la liberacin de los mediadores alrgicos, como la histamina, a
partir de los mastocitos.
Hiperglucemia.
Liplisis

Usos teraputicos:
Broncoespasmos, de eleccin en el asma agudo y choque anafilctico.
Paro cardaco.
Anestsico.
Efectos adversos: Hemorragia cerebral, arritmias cardiacas, edema
pulmonar y trastornos del SNC: ansiedad, temor, tensin, cefalea y
temblor.

2.- NOREPINEFRINA
Acciones cardiovasculares:
Vasoconstriccin: causa una vasoconstriccin mayor que la
epinefrina, dado que no induce vasodilatacin compensatoria, a
travs de los receptores 2, sobre los vasos sanguneos que irrigan
los msculos esquelticos, etc. La dbil actividad 2 de la
norepinefrina se explica tambin por qu no es til en el tratamiento
del asma.
Reflejo barorreceptor: Estimula contractilidad cardiaca, sin embargo
dicha estimulacin es escasa o nula in vivo debido al aumento de la
presin arterial, que induce un aumento reflejo de la actividad vagal a
partir de la estimulacin de los barorreceptores.
Efecto del tratamiento previo con atropina: Si antes de la
norepinefrina se administra atropina, que bloquea la transmisin de
los efectos vagales, la estimulacin cardaca de esta ltima se
manifiesta como taquicardia.

Usos teraputicos: Para tratar el shock, dado que aumenta la

resistencia vascular y, por lo tanto, la presin arterial.

3.- ISOPRENALINA.
Estimula receptores adrenrgicos B1 y B2.
Estimula intensamente el corazn y provoca un aumento de la
frecuencia cardaca y de la fuerza contrctil, de modo que se eleva el
gasto cardaco.
Es til para el tratamiento del bloqueo auriculoventricular o del paro
cardaco.
Dilata las arteriolas del msculo esqueltico (efecto 2) y provoca la
disminucin de la resistencia perifrica.
Puede elevar ligeramente la presin arterial sistlica, pero reduce de
un modo considerable las presiones arteriales media y diastlica.

4.- DOPAMINA.
Puede activar los receptores adrenrgicos y .
A dosis altas puede causar vasoconstriccin a travs de la activacin
de los receptores 1.
A dosis bajas estimula los receptores cardacos 1.
Adems la unin de la dopamina con los receptores dopaminrgicos
D1 y D2 de los lechos vasculares perifricos mesentrico y renal,
produce vasodilatacin a estos niveles.
Acciones:
Efecto estimulador sobre los receptores 1 cardacos, con accin
intropa y crontropa.
A dosis muy altas activa los receptores 1 vasculares y causa
vasoconstriccin.
Renal y visceral: La dopamina dilata las arteriolas renales y
esplnicas por activacin de los receptores dopaminrgicos, con el
consiguiente aumento del flujo sanguneo al rin y a otras vsceras.
Estos receptores no se ven afectados por los bloqueadores o . La
dopamina es, pues, clnicamente til para el tratamiento del choque,
cuando un aumento significativo de la actividad simptica podra
comprometer la funcin renal.
La dopamina es el frmaco de eleccin en el choque y se administra
en perfusin continua. Eleva la presin arterial a travs de la
estimulacin de los receptores 1 en el corazn para aumentar el
gasto cardaco, y los receptores 1 vasculares para aumentar la
resistencia perifrica total. Favorece la perfusin renal y esplnica,
como se ha mencionado antes.

5.- DOBUTAMINA.
Agonista de los receptores B1.
Aumenta la frecuencia y el gasto cardaco.
Se utiliza para aumentar el gasto cardaco en la insuficiencia
congestiva cardaca y tambin como soporte intropo tras la ciruga
cardaca. Aumenta el gasto cardaco con escasa accin sobre la
frecuencia cardaca, y no aumenta significativamente las demandas
de oxgeno.

6.- FENILEFRINA.
Con mayor preferencia por los receptores a1 que por a2.
Es un vasoconstrictor que aumenta la presin arterial sistlica y
diastlica.
Pero induce bradicardia refleja cuando se administra por via
parenteral.
Se utiliza a menudo tpicamente sobre la mucosa nasal y en
soluciones oftlmicas midriticas. La fenilefrina acta como
descongestivo nasal a travs de una vasoconstriccin prolongada. Se
utiliza para elevar la presin arterial y terminar con los episodios de
taquicardia supraventricular (frecuencia cardaca elevada originada
en la unin auriculoventricular y en las aurculas).

7.- ALBUTEROL.
Agonista B2 de accin corta.
Se utiliza como broncodilatador y se administra con inhalador
dosificador.

8.- COCAINA.
Anestsico local.
Bloquea ATPasa necesaria para la captacin celular de noradrenalina.

9.- EFEDRINA Y SEUDOEFEDRINA.

Estimulan directamente receptores a y B.
No son catecoles y son sustratos inadecuados para la COMT y la MAO,
por eso su accin es prolongada.
La efedrina aumenta la presin arterial sistlica y diastlica por
vasoconstriccin y estimulacin cardaca
Provoca broncodilatacin, pero lo hace con menos potencia que la
epinefrina o la isoprenalina, y su accin es ms lenta.
A veces se utiliza profilcticamente en el tratamiento crnico del
asma para prevenir
las crisis, ms que para tratarlas.
La efedrina mejora la contractilidad y la funcin motora en la
miastenia grave, sobre todo cuando se utiliza junto con
anticolinesterasas.
Produce una ligera estimulacin del SNC, que aumenta el estado de
alerta, reduce la fatiga, provoca insomnio y mejora el rendimiento
deportivo.
Se ha utilizado para tratar el asma, como descongestionante nasal
(por su accin vasoconstrictora local) y para elevar la presin arterial.
La seudoefedrina se usa principalmente para el tratamiento de la
congestin nasal, sinusal y de la trompa de Eustaquio.