ANTICOAGULANTES Y FRIBRINOLITICOS ANTIPLAQUETARIOS

Por ruptura de vasos sanguneos:

La primera lnea de defensa es: vaso constriccin ( reflejo simptico)

Segunda lnea: agregacin plaquetaria (coagulo inestable)

En el plasma: se encuentran los factores de coagulacin (con la funcin de

estabilizar el coagulo) estabilizando en coagulo con las redes de fibrina.

Redes de fibrina: se reducen con el transcurso de los das hasta desaparecer

la lesin (hemostasia-desde que se prodcela agregacin plaquetaria
hasta que desaparece)

La plasmina es la que degrada al coagulo: producido por el hgado y

tiene un gatillador es el TPA(Activador del plasminogeno tisular)
RTPA: activador del plasminogeno tisular recombinante degrada
cualquier coagulo, toda la fibrina en el organismo. Restableciendo el
flujo coronario y cerebral.

Los dividimos en Procoagulantes y anticoagunlantes.

ANTICOAGULANTES: SX antifosfolipifdicos

Heparina y sus derivados: polisacrido que acta sobre una protena

(antitrombina III) y hace que se inhiba los factores de coagulacin y
produce anticoagulacin.
Anticoagulantes de tipo kumarina como la warfarina.
El RTPA.
Antiplaquetarios- Aspirina, tinopiridina( coplidogel prazugrel)
Inhibidores de los receptores glicoprotena 2B 3A (son activadores
de plaqueta) (tiofivan)

Una vez que se d la agregacin plaquetaria viene la coagulacin que su

nico fin es transformar el fibringeno en fibrina.

Via intrinceca: producida por las plaquetas

Via extrinceca:

Objetivo de la vasocontriccion:cerrar el vaso

Objetivo de la agregacin plaquetaria: taponar el sangrado

Objetivo de la coagulacin: estabilizar el coagulo.

ACTIVACION DE LA PLAQUETA (MIN29:06)

Por tres sensuales acciones:

1. Glicoprotena 2B 3 activa el sistema de coagulacin y activa la

palqueta
2. Activacin de las prostaglandinas: tromboxano A2 (aspirina, aines)
3. Receptor P2Y( adenosin difosfato)

Pacientes donde metes catter: usas anticoagulantes

COAGULACION: se activa por 2 sistemas:

1. Intrnseca : se activa a partir del factor 7A

Este simogeno actica sobre el factor 10,9 y los transforma en
9A activado y 10A activado
Factor 8 2 y 10A transforma el fibringeno en fibrina por efecto
del calcio produce la fibrina y estabiliza el coagulo: por eso dar
calcio a un paciente que sangra.
Si bloqueas el factor (2 A ) Si todos los factores se han activado
y bloqueo este factor el fibringeno no se convierte en fibrina
( los farmacios que actan en el factor 2 A hidridoina,
albatrobam, simelatran, divaldoina)

Como bloquear este proceso:

Actuando sobre la antritrombina III como la heparina este bloquea la

activacin de los factores ya mencionados.
Quitando la vitamina K como la warfarina (inhibe la activacin de los
factores)

2. Extrnseca: se activa del factor 12A

LA PLASMINA CORTA LAS REDES DE FIBRINA : El pasminogeno se activa a

plasmina por el activador de plasminogeno tisular, este se activa

en presencia de la fibrina ,
se encunetra en el plasma
existen frmacos que lo producen la activacin de este en cantidades
industriales en el cuerpo y el fenmeno se denomina Fibrinolisis
( alteplace, teleteplce, reteplace)

Existen bloqueadores del alfa 2 AP (porfirina) que bloquean la unin de la

plasmina con la fibrina (cido tramexanico) y el coagulo que se forma no se
degrada por ende el paciente no sangra.

Pregunta:

usar cido tramexanico en coagulo formado, no usar si el paciente no

tiene factores de coagulacin.
Si no tiene factores de coagulacin dar al paciente concentrado de
factores de coagulacin de protrombina (oxtaplex)

Pregunta:

1. En cuanto tiempo se tiene que trombolizar al paciente que hace paro: en

menos de 6 horas
2. En cuanto tiempo se tiene que trombolizar a un paciente con accidente
cerebro vascular: en menos de 4.5 horas.
ANTICOAGULANTES

A. Las que tienen accin directa ( actan directamente sobre la cascada

de coagulacin)
Simelatran, dabigatran actan sobre el factor 2 inhibindolo.

B. Las indirectas que interactan con protenas o vas metablicas que

intervienen indirectamente en la coagulacin:
Heparina - acta sobre una protena que se llama antitrombina III
(Esta antitrombina inhibe indirectamente los factores de
coagulacin)
Warfarina - acta inhibiendo los fctores de coagulacin
dependientes de vitamina K

La antitrombina III, protena que inhibe los factores de coagulacin en la

sangre. (La heparina potencia la accin de la antitrombina III)

La antitrombina III est presente en el plasma sanguneo.

HEPARINAS: Es un glucosamino glucano que se encuentra en los grnulos

secretores de las clulas cebadas, se extrae de la mucosa intestinal de los
gatos y cerdos.

Aquellos que tienen la carga integra del glicosamino glicano se llama

heparina no fraccionada

Y los que tiene fracciones del glicosamio glicano se llaman heparina

fraccionada

Cmo se controla la heparina (nivel de anticoagulacin)? Se controla con el

tiempo de tromboplastina activada.

El nivel ptimo de heparina (TPTA) Es de 60-70 (menor: insuficiente si

es mayor: excesiva)

Cul es efecto colateral ms temido de la heparina: sangrado poco la

hipersensibilidad.

La heparina se usa por va parenteral o subcutnea, y nunca por va

intramuscular por que hace un hematoma, no atraviesa la barrera tero
placentaria.

Se metaboliza en el hgado y Se elimina por el rin (con una vida media de

1-5 horas) por eso a ese paciente se le puede operar a la siguiente hora.

Entonces: si tengo un paciente con TEC y con hemorragia pero necesitas

darle heparina por tener prtesis valvular Qu heparina le doy bajo peso o
el normal? RPTA: heparina normal

DERIVADOS DE LA HEPARINA

De bajo peso molecular: son fragmentos de la heparina que tienen el poder

de anticoagular al paciente
 heparina normal peso molecular: 1500 daltons. (Acta sobre la anti
trombina III, factor 10 y la trombina)
heparina de bajo peso molecular: 5000 daltons.( sobre el factor 10A
y la trombina)

Accin de la heparina: acta sobre la antitrombina III, la tromabina y factor

de coagulacin 10A Y 2A. Con una semivida de 4 horas.

Antdoto de la heparina: sulfato de protamina (revierte su coagulacin)

En las heparinas de bajo peso molecular tengo que esperar 4 horas para
operar.

SI YO LE CORTO tambin acta sobre todos pero deja de actuar sobre la

antitrombina III

FONDAPARENOX: Es sinttico es un polisacrido con un peso molecular de

1500 daltons, y solo acta en el activador del factor de la va intrnseca que
es el factor 10 A, por lo tanto tiene efectos colaterales son bajsimos.

Fondaparenox: no necesita antdoto por que no produce hemorragias

mnimo, este no es derivado de la Heparina es una fraccin pero sinttica
(polisacrido).

PRRGUNTA: Quien es el responsable que me produce el sangrado, es el que

acta sobre el factor 2A.

EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LAS HEPARINAS

Inhibir la activacin de los factores de coagulacin, principalmente factor

10y2a.

La heparina interfiere en la agregacin plaquetaria.

El fonda parenox no interviene en la agregacin plaquetaria (el paciente

puede formar coagulos), es el que menor riesgo de producir
trombocitopenia.

REACCIONES ADVERSAS DE LA HEPARINA:

Como ya les dijimos es la hemorragiaes la mas importantes

Pero existen otras como: lesiones drmicas, urticarias, erupciones
necrosis de la piel Rx de hiper sensiblilidad y trombocitopenia (tipo 1)
el tipo 1 es exclusivamente producida por la heparina.
Las heparinas de bajo peso molecular: su efecto colaterial es
hemorrgicas pero menores que con la heparina.
Entonces la heparina no fraccionada : te produce sangrados
frecuentes pero no severos
Pero la heparina de bajo peso molecular te produce sangrados
infrecuentes pero severos.

HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULAR:

Ateparina, dalteparina, enoxaparina(mas usado nombre de marca cleksal)
nanoparina, reviparina, tinsaparina y fondaparenox (ultimo frmaco)

CUAL ES LA DOSIS DE ANTICOAGULACION EN UN PACIENTE PARA

PROFILAXIS:

40mgr para todas las edades

ANTICOAGULACIN TOTAL: de 1-1.5mgr kilogramos de peso

EFECTOS HEPATICOS:

Elevacin de enzimas hepticas

Hiperbilirubinemia
Osteopososis
Hiperaldosteronismo con hipercalemia

USOS:

La heparina de bajo peso molecular y el fondaparenox se usa para el

tratamiento de trombosis venosa profunda por 6 meses por no
menos.
Embolia pulmonar
Angioplastia, enfermos con coagulacin intravasculas diseminada por
shock sptico (heparina)
Tromboembolia venosa

LA HEPARINA NORMAL

Se pone una dosis de 5000 unidades intravenosa, seguida en una infusin

de 1000 unidades por hora y se controla con el TPTA (con su valor normal de
60-70)

FONDAPERENOX : Es por va sub cutnea.

Cules son los inhibidores indirectos de la trombina?

Heparina no fraccionada
Heparina de bajo peso molecular
Fondaparenox

Cules son las heprinas de bajo peso molecular?

Ateparina, dalteparina, enoxaparina(mas usado nombre de marca cleksal)

nanoparina, reviparina, tinsaparina y fondaparenox (ultimo frmaco)

Cules son las indicaciones de las heparinas?

Trombosis venosas
Angioplastia
Tomboenbolismo
Coagulacin intravascular diseminada
TRATAMIENTO DE LA HEPARINA:

Tiene tratamiento cosmtico, reduce cicatrices.

INHIBIDORES DIRECTOS DE LA TROMBINA

Simelatran(sarelto): inhibe al factor 2 y actan directamente sobre la

trombina
Irudoina (irudoid): usado por va tpica u oral sintetizados de las
sanguijuelas.

VENTAJAS: inhiben directamente la trombina, incluido a la trombina que est

unida a la fibrina por eso rpidamente desaparecen los hematomas, tiene
un sitio activo e inhibe en la perpetuacin del coagulo, se usa en pacientes
deficientes de antitrombina 3, no son inhibidos por anticoagulantes
naturales, no induce respuesta inmunolgica o hemorrgica, no producen
plaquetopenia.

DATO OREGANO: quela el hierro de la dieta y produce menos glbulos rojos

y tambin produce contraccin uterina(ayuda en el parto).

MECANISMO DE ACCION

Iridoina: se une a la trombina e inhibe la tranformacion de fibringeno en

fibrina

FARMACOCINETICA

Subcutnea tpica, intravenosa, se metaboliza en el hgado y se

expulsa por la orina.
EN QUE SE USA:
Angina inestable
Angioplastia
Prevencin de trombosis venosa profunda
Fibrilacin
Prevencin Acv isqumico

CONTRAINDICACIONES:

Hipertensin severa no controlada

Endocarditis
Insuficiencia renal
Aneurisma disecada de aorta
Ulcera pptica
Menstruacin
Hemofilia
Embarazo
Plaquetopenia
Hipersensibilidad
Sangrado activo
PRODUCE

Sangrados frecuentes pero leves

Nauseas dolor, abdominal, dispepsia dolor plvico , bradicardia
sinusal, ansiedad, fiebre, hipertensin

MECANISMO DE ACCIN: inhibicin directa de la trombina.

SARELTO: inhibe el factor 10 A activado, es un nuevo medicamento, no es

un derivado de las heparinas, pertenece al grupo de las oxasolquinonas.

Indicaciones:

Trombo embolismo pulmonar

Trombosis venosa profunda
Profilaxis de ciruga
Fibrilacin auricular
No necesita control por va oral, se puede usar en pacientes que tiene
riesgo de trombosis.

DOSIS: 2.5-10mgr dos veces por dia

REACCIONES ADVERSAS

Mareos, sincopes, cefaleas hemorragias leves, epistaxis,astenia

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad, hemorragias activas , ulceras, neoplasias. Acv

hemorrgico, embarazo, hepatopata crnica, altera la capacidad de
conducir.

Resumen:

Tenemos frmacos anticoagulantes que pueden ser de dos tipos,

Los de accin directa( son los que actan de manera directa sobre los
factores de coagulacin, los ms conocidos actan sobre el factor 2 A
o la trombina, estos medicamentos como el simelatran,
davilatran,irudoina, vivaldruina y el sarelto(el sarelto no actua sobre
el factor 2 si no el 10 A)
Los de accin indirecta(los mas importantes son la heparina, heparina
de bajo peso molecular y el fondaparinox)