AGONISTAS ADRENERGICOS

Son medicamentos o sustancias que ejercen efectos similares o idnticos a los de la epinefrina
(adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomimticos. Sus acciones son opuestas a las
de los antagonistas adrenrgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.
Su clasificacin es la siguiente:
Los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco los receptores
adrenrgicos: 1, 2, 1, 2, y 3. Estos agonistas varan en su especificidad entre los receptores.

1. AGONISTA 1: estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstriccin y

midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exmenes del ojo. Algunos ejemplos
incluyen:

*TROPICAMIDA *Fenilefrina

2. AGONISTAS 2: inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activacin

del sistema nervioso simptico mediada por el centro vasomotor de la mdula espinal. Son usados
como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los sntomas por la abstinencia
del licor y opios. Algunos receptores 2 incluyen:
Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenrgico e imidazolina-I1)
METILDOPA

3. AGONISTAS 1: estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio,

produciendo estimulacin cardaca. Son usados en el tratamiento del shock
cardiognico, insuficiencia cardaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:

Dobutamina

4. AGONISTAS 2 : estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio,

produciendo relajacin del msculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC.
Algunos ejemplos incluyen:
Salbutamol
Fenoterol
Formoterol
Salmeterol

5. Existen otras acciones realizadas por sustancias naturales como la:

EFEDRINA: es un agonista adrenrgico (directo e indirecto), muy activo sobre los receptores
del sistema nervioso simptico, pero relativamente poco potente como estimulante del sistema
nervioso central. Esto se debe a la limitada destreza de la molcula para atravesar la barrera
hematoenceflica, en relacin con otros compuestos similares como la anfetamina. Su accin
teraputica se encarga de broncodilatador adrenrgico, vasopresor. Estimula los receptores beta-2
adrenrgicos en los pulmones para relajar el msculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo,
aumenta la capacidad respiratoria, disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las
vas areas. Puede tambin inhibir la liberacin de histamina inducida por antgenos. Como
vasopresor acta en los receptores beta-1 adrenrgicos en el corazn y aumenta la fuerza de
contraccin mediante un efecto inotrpico positivo en el miocardio. Esta accin aumenta el gasto
cardaco y eleva la presin arterial sistlica y, habitualmente, la diastlica. Acta sobre los
receptores alfa adrenrgicos de los vasos sanguneos de la mucosa nasal; produce
vasoconstriccin, lo que origina descongestin nasal. Estimula la corteza cerebral y los centros
subcorticales, y muestra sus efectos en la narcolepsia y estados depresivos, aunque estos usos
estn acotados por la excesiva activacin simpaticomimtica perifrica que produce la efedrina,
respecto de otros estimulantes ms selectivos sobre el sistema nervioso central.

ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

Las drogas que antagonizan las acciones directas de los simpaticomimticos se pueden clasificar
en dos grupos, segn el tipo de receptor sobre el que acten, en drogas bloqueantes de los
receptores y drogas bloqueantes de los receptores .
BLOQUEANTES :
Los bloqueantes selectivos de los receptores alfa1 estn representados por el prazosn,, doxazosn
y trimazosn, y

los alfa2 por la yohimbina.

Estos actan de la siguiente manera: Bloqueo competitivo de receptores alfa adrenrgicos

BLOQUEANTES

No selectivos (propranolol, alprenolol, pindolol, sotalol, nadolol el cual es ms potente que el

propranolol). Cardioselectivos beta1 (atenolol, metoprolol)
Bloqueantes alfa y beta: lCARVEDILOL)

En general los bloqueantes beta adrenrgicos son utilizados en el tratamiento de trastornos

cardiovasculares que incluye hipertensin, angina de pecho y arritmias cardiacas. El propranolol
fue el primer antagonista beta adrenrgico que se utiliz en la clnica. Es un agente bloqueador
beta de actividad no selectiva y es capaz de bloquear los receptores beta en el msculo liso
bronquial y esqueltico, interfiriendo as en la broncodilatacin producida por la epinefrina y otras
aminas simpaticomimticas, de este modo el propranolol no debe ser utilizado en pacientes con
asma y tampoco en diabticos por la gluclisis que produce.
A continuacin explico la funcin de cada uno de los beta bloqueadores adrenrgicos y su
respectiva farmacocintica.