Farmacocintica

O clonazepam rpida e completamente absorvido aps administrao oral. Na maioria dos casos, as concentraes
plasmticas mximas so alcanadas dentro de uma a quatro horas aps administrao oral.

A biodisponibilidade mdia de 90%.

O volume mdio de distribuio:

- estimado em cerca de 3L/Kg.

Com dose diria de 6 mg, as concentraes plasmticas em estado de equilbrio dinmico so 25-75 ng/ml. A ligao
protica do clonazepam de 85%. O clonazepam atravessa a barreira placentria, podendo-se presumir que passe ao
leite
materno.

A meia-vida:

de eliminao da fase terminal est entre 20 e 60 horas.

Dentro de 4 a 10 dias:
50-70% de uma dose oral so excretados pela urina
10 a 30% nas fezes, quase exclusivamente sob forma de metablitos livres ou conjugados.
Menos de 0,5% aparecem na urina sob forma de clonazepam no modificado.

Biotransformao :

processa-se, de um lado, pela hidroxilao oxidativa e, de outro, pela

reduo do radical 7-nitro com formao de composto 7-amino ou 7-acetilamino. O metablito principal o 7-amino-
clonazepam que experimentalmente tem mostrado apenas leve ao anticonvulsivante. Foram identificados quatro
outros metablitos em pequena quantidade. As concentraes plasmticas da substncia
ativa que produzem efeito timo esto entre 20 e 70 ng/ml (55 ng/ml, em mdia). Com exceo da disforia, nenhuma
correta correlao foi estabelecida entre concentraes plasmticas e efeitos colaterais.
Uma dose oral nica de 2 mg de Rivotril comea a agir em 30-60 minutos, mantendo sua ao por 6 a 8 horas, na
criana, e por 8 a 12 horas no adulto. Como ocorre com outras benzodiazepinas, a eliminao plasmtica do
clonazepam pode ser mais lenta em recm-nascidos, pacientes idosos e pacientes com insuficincia renal ou heptica.
Isto deve ser considerado, ao se estabelecer a posologia do Rivotril .

Indicaes de Rivotril

Rivotril est indicado na maioria das formas clnicas da epilepsia do lactente e da criana, especialmente ausncias
tpicas e atpicas (Sndrome de Lennox),Sndrome de West, crises tnico-clnicas generalizadas primrias ou
secundrias. Rivotril est igualmente indicado nas epilepsias do adulto e nas crises focais.

Contra-Indicaes de Rivotril

Rivotril no deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepnicos. No

administrar durante os trs primeiros meses de gravidez, a no ser em casos de extrema necessidade, pois como ocorre
com outros benzodiazepnicos, no deve ser afastada a possibilidade de ocorrncia de danos fetais. Evitar o tratamento
prolongado em mulheres em risco de procriar. Existe a possibilidade do clonazepam
passar para o leite materno. Por essa razo, Rivotril no deve ser administrado regularmente a lactantes.

Precaues de Rivotril

Cuidados especiais devem ser tomados ao se determinar a posologia em pacientes com doenas renais, hepticas ou
em pacientes com doena crnica respiratria, glaucoma ngulo fechado, miastenia gravis, porfria. Como outras drogas
deste tipo, o Rivotril pode modificar o comportamento dos pacientes (por exemplo, dirigir veculos) em graus variveis
dependendo da dose administrada e da susceptibilidade individual.
Precauo especial ao se administrar Rivotril a pacientes com miastenia grave, devido ao relaxamento muscular pr-
existente.
Devido possibilidade de ocorrncia de alteraes no desenvolvimento fsico ou mental, torna-se importante avaliar a
relao risco/benefcio do uso de Rivotril em crianas.

Dependncia de Rivotril

Pode ocorrer dependncia quando da terapia com benzodiazepnicos. O risco mais evidente em pacientes em uso
prolongado, altas dosagens e particularmente em pacientes predispostos, com histria de alcoolismo, abuso de drogas,
forte personalidade ou outros distrbios psiquitricos graves.

Abstinncia de Rivotril

O incio dos sintomas de abstinncia varivel, durando poucas horas a uma semana ou mais. Nos casos menos
graves, a sintomatologia da abstinncia pode restringir-se a tremor, agitao, insnia, ansiedade, cefalia e dificuldade
para concentrar-se. Entretanto, podem ocorrer outros sintomas de abstinncia, tais como sudorese, espasmos muscular
e abdominal, alteraes na percepo e, mais raramente delirium e convulses. Na ocorrncia de sintomas de
abstinncia, necessrio um acompanhamento mdico bem prximo e apoio para o paciente. A interrupo abrupta
deve ser evitada e adotado um esquema de retirada gradual.

Interaes Medicamentosas de Rivotril

A administrao concomitante de lcool e Rivotril pode alterar os efeitos do medicamento ou produzir

efeitos secundrios imprevisveis. A administrao simultnea de indutores de atividade enzimtica heptica, tais como
barbitricos ou hidantonas, podem acelerar a metabolizao do clonazepam sem alterar a ligao protica. Por outro
lado, o clonazepam em si no parece induzir suas enzimas de metabolizao. O uso simultneo com levodopa diminui o
efeito teraputico da levodopa.

Reaes Adversas de Rivotril

Rivotril hematologicamente bem tolerado e no apresenta para-efeitos renais, hepticos ou gastrintestinais, inclusive
em uso prolongado.
Os efeitos secundrios observados esto relacionados ao efeito sedativo emiorrelaxante do Rivotril e consistem, acima
de tudo, em fadiga, sonolncia, depresso respiratria, incontinncia urinria, hipotonia muscular ocasional, distrbios
visuais e de coordenao tendem a ocorrer no incio da teraputica. Rivotril pode provocar a hipersecreo salivar ou
brnquica em lactantes ou crianas pequenas; indispensvel, portanto, assegurar que as vias areas permaneam
livres. Excepcionalmente, podem ocorrer reaes
paradoxais como excitao, irritabilidade e agressividade.

Posologia de Rivotril

A posologia do Rivotril deve ser individualmente determinada, de acordo com a resposta clnica e a tolerncia de cada
paciente. Como norma, Rivotril administrado em baixa dosagem, como tratamento nico em pacientes virgens de
tratamento, no resistentes teraputica.
Para evitar efeitos secundrios no incio do tratamento, essencial aumentar a dose diria progressivamente, at atingir
a dose individual de manuteno.
A dose inicial para lactentes e crianas at 10 anos (ou com 30 Kg de peso) de 0,01-0,03 mg/kg/dia. Para crianas
acima de 10 anos (ou com mais de 30 kg) e para adultos, a dose inicial recomendada de 1-2 mg/dia.
Recomenda-se, como dose de manuteno para lactentes e crianas at 10 anos (ou com 30 kg de peso), 0,05-0,1
mg/kg/dia. Para crianas com 10/16 anos de idade (ou mais de 30 kg), 1,5-3 mg/dia e, para adultos, 2-4 mg/dia.
Uma vez atingida a dose de manuteno, a dose total diria pode ser administrada em uma nica tomada noite.
Caso sejam necessrias vrias tomadas, a dose maior deve ser administrada noite. A dose de manuteno ideal
atingida aps uma a trs semanas de tratamento.
Para assegurar um ajustamento timo da dosagem, utilizar a forma de gotas para lactentes e os comprimidos para
crianas. Os comprimidos bi-ranhurados de Rivotril facilitam a administrao de doses mais baixas, inclusive para
adultos, no incio do tratamento.
A dose teraputica mxima de 20 mg/dia.

Instrues Posolgicas Especiais de Rivotril

Rivotril pode ser usado concomitantemente com um ou vrios antiepilpticos, devendo a dose de cada medicamento
ser adaptada para se obter um efeito timo. Como ocorre com todas as drogas antiepilpticas, o tratamento com
Rivotril no deve ser interrompido
abruptamente; a posologia deve ser reduzida gradualmente.

Conduta na Superdosagem de Rivotril

So sintomas de superdosagem: sonolncia, confuso como apnia.

Recomenda-se lavagem gstrica, monitoramento e tratamento convencional das alteraes respiratrias e
cardiovasculares e reidratao.
Nos caso de intoxicaes graves por quaisquer benzodiazepnicos (com comaou sedao grave), recomenda-se o uso
do antagonista especfico, o flumazenil, na dose inicial de 0,3 mg EV, com incrementos de 0,3 mg a intervalos de 60
segundos, at a reverso do coma. No caso dos benzodiazepnicos de meia-vida longa, pode
haver a re-sedao, portanto, recomenda-se o uso de flumazenil por infuso endovenosa de 0,1-0,4
mg/hora, gota a gota, em glicose a 5% ou cloreto de sdio 0,9%, juntamente com os demais processos de reanimao,
desde que o flumazenil no reverta a depresso respiratria.
Nas intoxicaes mistas, o flumazenil tambm pode ser usado para diagnstico