Remediile vasodilatatoare cerebrale i periferice

1. Grupele de remedii farmacologice utilizate n dereglrile circulaiei

regionale.
a) Vasodilatatoare miotrope
Alcaloizii din Vinca minor: vincamina, vincapan, vinpocetina
Derivaii xantinici: aminofilina, pentoxifilina, cosaldon
Blocantele canalelor de Ca: nimodipina, flunarizina, cinarizina
Antispasticile de profil larg: papaverina, drotaverina, benciclan, nicoverina
b) Vasodilatatoare neurotrope
Alcaloizi din ergot: ergotamina, dihidroergotamina, dihidroergotoxina
Alfa-adrenoliticele: nicergolina, tolazolina
Beta-adrenomimeticile: bametan, bufenina, izoxuprina
Antiserotoninicile: cinarizina, lisurid, ciproheptadina
2. Vasodilatatoarele periferice. Clasificarea. Remediile farmacologice
utilizate n dereglrile circulaiei periferice (endarterita obliterant,
sindromul Raynaud, ulcer varicos, arterite etc.). Particularitile de
aciune.
n tratamentul dereglrilor circulaiei perifice se utilizeaz: vasodilatatoare
neurotrope, derivai xantinici, anticoagulante i antiagregante.
Preparate:
a) Anticoagulante
Directe: heparina, dalteparina, reviparina
Indirecte: warfarina, fenindiona, acenocumarol
b) Antiagregante: acidul acetilsalicilic, tradafiban, alprostadil
c) Fibrinoliticile: streptokinaza, urokinaza, alteplaza
d) Antifbrinoliticile: acidul aminocaproic, aprotinina, acidul tranexamic
3. Vasodilatatoarele cerebrale antiischemice. Clasificarea.
Creierul este cel mai sensibil la ischemie. Patologia circulaiei cerebrale poate fi
cauzat de dereglri funcionale i organice (spasmul vaselor, embolia, tromboza,
ateroscleroza vaselor, hemoragii). Pe lng afeciunile acute ale creierului, cauzate
de ischemie, se constat i insuficiena cerebrovascular cronic. Unul din principiile
de baz ale profilaxiei i tratamentului insuficienei cerebrovasculare este dilatarea
vaselor cerebrale. ns aceste preparate induc hipotensiune sistemic, care reduce
fluxul cerebral i efectul final poate fi nefavorabil. Preparate care posed tropism
marcat fa de vasele cerebrale, i nu influeneaz semnificativ hemodinamica
sistemic, sunt: nimodipina, vinpocetina i picamilonul. O alt cale de tratament
este creterea rezistenei neuronilor la ischemie, preparate neuroprotectoare.

Clasificare
1) Influeneaz agregarea i coagulabilitatea sngelui
Antiagregante: acid acetilsalicilic, ticlopidina, clopidogrelul
Anticoagulante: heparina, fenilina, sincumar, warfarina
2) Intensific fluxul sanguin cerebral
Blocantele canalelor de Ca: flunarizina, cinarizina, nimodipina
Derivaii alcaloizilor din Vinca minor: vinpocetina
Derivaii alcaloizilor din ergot: nicergolina
Derivaii acidului nicotinic: xantinol, nicotinat
GABA i derivaii lui: aminalon, picamilon
Derivaii alcaloizilor purinici: pentoxifilina
Alcaloidul opioid izochinolici: papaverina clorhidrat
4. Vasodilatatoarele miotrope. Alcaloizii din Vinca minor. Mecanismul i
particularitile de aciune. Utilizarea. Reaciile adverse.
Apresina: dilat vasele rezistive (arteriolele i arterele mici). Relaxeaz vasele
precapilare rezistive, micoreaz rezistena periferic i presiunea arterial. n
legtur cu scderea presiunii arteriale, apare tahicardie reflex i crete debitul
cardiac. Se utilizeaz rar, din cauza: tahicardie, cardialgii, cefalee, dereglri
dispepsice, sindrom reumatoid acut.
Dibazol: derivat al benzimidazolului. Aciune spasmolitic musculotrop asupra
tuturor organelor cu musculatur neted. Scade presiunea arterial.
Sulfat de magneziu: inhib conducerea excitaiei n ganglionii vegetativi,
micornd secreia acetilcolinei din fibrele preganglionare. Aciune hipotensiv.
Oprim centrii vasomotori.
Alcaloizii din Vinca minor: vincamina, vinpocetina, vincapan
Mecanism de aciune:
a) efect vasodilatator: cauzat de inhibiia fosfodiesterazei, cu creterea
concentraiei de AMPc n musculatura neted a vaselor. Acest mesager secundar
influeneaz concentraia ionilor de Ca prin efluxul lor din celul i inhibiia influxului
sau eliberrii din depourile intracelulare.
b) reducerea captrii adenozinei de diferite celule, inclusiv eritrocite, cu creterea
concentraiei sanguine a acesteiea. Adenozina provoac vasodilataie, poate fi
responsabil de efecte hemodinamice i metabolice.
Farmacodinamia: amelioreaz microcirculaia, datorit blocrii captrii adenozinei
de eritrocite cu creterea elasticitii i deformrii lor, ce favorizeaz trecerea
acestora prin capilare cu oxigenarea mai bun a esuturilor.
Indicaii: insuficiena cerebral acut i cronic (ictus acut, progresiv, ischemie
neurologice reversibil, tulburri tranzitorii ischemice, insuficien cerebrovascular
cronic), otorinolaringologie (nevrit cohlear, boala Menier, tulburri auditive),
dereglri neurologice de natur neischemic (encefalopatie hipertensiv acut,
sechelele traumei cranio-cerebrale, migren), oftalmologie (tromboza i embolia
arterelor i venelor retinei, glaucom secundar).

Reacii adverse: hipotensiune tranzitorie, tahicardie, reacii alergice cutanate.

Contraindicaii: sarcina, tumori cerebrale, hipertensiune intracranian, tulburri
de ritm cardiac i sechele ale infactului miocardic, cardiopatia ischemic grav.
5. Derivaii xantinici. Mecanismul i particularitile de aciune.
Indicaii.
Derivaii xantinici: aminofilina, pentoxifilina, cosaldon
Aminofilina, cosaldon, xantinol nicotinat
Mecanism de aciune: blocheaz receptorii adenozinici A1 i A2, inhib
fosfodiesteraza cu creterea nivelului de AMPc i duratei de aciune, mobilizeaz
ionii de Ca.
Farmacodinamia: vasodilatator neselectiv asupra vaselor cerebrale cu creterea
fluxului att n zonele ischemice ct i n sntoase; mbuntete reologia
sngelui, amelioreaz microcirculaia; amplific potenialul energetic al creierului;
amelioreaz circulaia sanguin n diverse regiuni ochi, urechea intern,
membrele.
Farmacocinetica: se administrez intern, i/m i i/v.
Pentoxifilina
Mecanism de aciune: inhib fosfodiesteraza i crete nivelul de AMPc, posed
antagonism cu Alfa1-adenoreceptorii, sinergism cu Beta2-agonitii.
Farmacodinamia: nu posed selectivitate fa de anumite regiuni; dilat arterele
creierului, membrelor, retinei, urechii interne; efect inotrop pozitiv slab; efect
antiagregant cu ameliorarea microcirculaiei; micoreaz concentraia fibrinogenului
n plasm; tonizeaz venele cerebrale, crete efluxul venos de la creier.
Indicaii: afeciunile circulaiei cerebrale (consecinele aterosclerozei cerebrale,
ictus cerebral), dereglri ale circulaiei periferice arteriale i venoase de natur
aterosclerotic, diabetic i inflamatorie (ischemie periferic acut, arterite,
sindrom de inchemie periferic cronic, boala Raynaud), insuficiena circulaiei
oftalmice acut, subacut i cronic, tulburri circulatorii ale urechii interne cu
surditate.
Contraindicaii: infarct de miocard acut sau recent, hemoragii, sarcina,
insuficiena hepatic sau renal, ateroscleroza cerebral i coronarian.
Reacii adverse: trombocitopenie, hemoragii, reacii alergice.
6. Blocantele canalelor de Ca utilizate ca antiischemice cerebrale
Blocantele canalelor de Ca: nimodipina, flunarizina, cinarizina
Nimodipina: derivat de dihidroperidina, aciune vasoactiv i antiischemic.
Activitate neuro i psihofarmacologic, prentmpin sau nltur spasmele
provocate de substanei vasoconstrictoare (serotonina, prostaglandine, histamina).
Mecanism de aciune: selectiv, se fixeaz pe receptorii dihidropiridinici ai
canalelor de Ca de tip L ale vaselor sanguine i membranelor neuronilor, blocnd

influxul Ca n celule.
Farmacodinamia: influeneaz circulaia cerebral i activitatea neuronal,
intensific fluxul sanguin cerebral, reduce n vasele cerebrale mici fibroza, efect
cerebroprotector, mbuntete memoria i capacitatea de concentrare.
Indicaii: ictus ischemic, spasme vasculare, profilaxia migrenei, tulburri tranzitorii
ale circulaiei cerebrale, encefalopatie discirculatorie cu demen, hemoragii
subarahnoidiene.
Contraindicaii: afeciuni hepatice grave, sarcina, perioada de alptare.
Reacii adverse: cardiovascular (scade brusc presiunea arterial, tahicardie,
edeme periferice), digestiv i ficat (dereglri dispeptice, creterea transaminazelor),
SNC (dereglri de somn, crete activitatea psihomotorie, agresivitate, depresie),
rinichi (dereglri renale).
7. Spasmoliticile miotrope cu spectru larg de aciune. Mecanismul i
particularitile de aciune. Indicaii.
8. Vasodilatatoarele neurotrope:
A. Alcaloizii de ergot. Mecanismul i particularitile de aciune.
Indicaii. Reacii adverse.
Alcaloizi din ergot: ergotamina, dihidroergotamina, dihidroergotoxina
Mecanism de aciune: Alfa-adrenolitic, blocheaz recaptarea noradrenalinei n
sinapsele noradrenergice, acioneaz asupra peretelui vascular, antagonist puternic
al serotoninei.
Farmacodinamia: vasodilataie n rezistena vascular crescut i vasoconsctricie
n rezistena vascular joas, intensific peristaltismul, sedativ asupra SNC, scade
metabolismul bazal, tahicardie n boala Basedow, stimuleaz musculatura uterin.
Farmacocinetica: se administreaz intern, supozitoare rectale, i/m.
Indicaii: distonii neurovegetative, prentmpinarea i jugularea acceselor de
migren, metroragii hipo- i atonice postpartum.
Reacii adverse: parestezii, convulsii, dureri n regiunea cordului, tahicardie
tranzitorie, edeme.
Contraindicaii: absolute (infact miocardic), relative (hipertensiune arterial,
angina pectoral, ateroscleroza, spasmul arterelor periferice, sarcina).
B. Alfa-adrenoblocante. Mecanismul i particularitile de aciune.
Indicaii. Reacii adverse.
Alfa-adrenoliticele: nicergolina, tolazolina
Mecanismul de aciune: blocheaz Alfa 1, 2 adrenoreceptorii pereilor vasculari,
efect relaxant vascular direct musculotrop, stimuleaz adenilatciclaza i inhib
fosfodiesteraza.

Farmacodinamia: scade tonusul arterelor cerebrale i periferice, reduce rezistena

cerebrovascular i mrete fluxul sanguin, amelioreaz microcirculaia, amplific
potenialul energetic al creierului, crete fluxul sanguin n membrele superioare i
inferioare.
Farmacocinetica: intern, i/m, i/v i i/a.
Indicaii: insuficiena circulatori cerebral i periferic acut sau cronic, ictus
ischemic acut i subacut, ischemie tranzitorie, encefalopatie discirculatorie,
ateroscleroza cerebral, tromboza i embolia vaselor cerebrale, sindrom Raynaud,
hipertensiune arterial.
Reacii adverse: cardiovascular (hipotensiune, vasodilataie cutanat), SNC
(somnolen, insomnie), digestiv (anorexie, colice gastrice, dureri n regiunea
epigastric).
C. Beta-adrenomimeticile. Mecanismul i particularitile de aciune.
Indicaii. Reacii adverse. Contraindicaii.
Beta-adrenomimeticile: bametan, bufenina, izoxuprina
Mecanism de aciune: relaxeaz musculatura neted vascular, stimuleaz
Beta2-adrenoreceptorii.
Farmacodinamia: amelioreaz circulaia periferic i cerebral, efect ionotrop i
cronotrop pozitiv, tocolitic, bronhodilatator.
Farmacocinetica: oral, i/m, i/v.
Indicaii: circulaia periferic (boala Raynaud, spasme vasculare, endarterita
obliterant, angiopatia diabetic).
Contraindicaii: hemoragii recente, hipotensiune arterial, angina pectoral,
hipertiroidism.
Reacii adverse: tahicardie, aritmii, hipotensiune arterial, dureri anginoase,
erupii cutanate, tremor, nelinite.
D. Antiserotoninicile. Mecanismul i particularitile de aciune.
Indicaii. Contraindicaii. Reacii adverse.
Antiserotoninicile: cinarizina, lisurid, ciproheptadina
Mecanism de aciune: blocheaz canalele lente ale Ca, efect serotoninolitic,
antihistaminic, colinolitic i miotrop.
Farmacodinamia: scade reaciile vasoconstrictoare (produse de epinefrina,
norepinefrina, bradichinina, angiotensina, serotonina), crete fluxul cerebral,
periferic i coronarian, micoreaz influxul Ca n eritrocite, crete oxigenarea
esuturilor.
Farmacocinetica: intern, picturi, comprimate & capsule.
Indicaii: insuficiena cerebrovascular cronic, ictus ischemic, tulburri
cerebrovasculare, migren, cinetoze, dereglri circulaiei periferice (acrocianoza,
endarteriza obliterant, boala Raynaud, ulcere trofice i varicoase, parestezii,

spasme vasculare).
Contraindicaii: hipersensibilitate, Parkinson, n combinaie cu buturi alcoolice,
sarcina.
Reacii adverse: digestiv (dereglri dispeptice, xerostonie), SNC (cefalee,
somnolen, dereglri extrapiramidale), diverse (cretere n greutate, sindrom
lipoid, erupii cutanate, icter colestatic).