FICHA TCNICA (RESUMEN DE LAS CARACTERSTICAS DEL PRODUCTO

1.

NOMBRE DEL MEDICAMENTO

ESMOCARD 2500 mg/10 ml concentrado para solucin para perfusin

2.

COMPOSICIN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Una ampolla de 10 ml de concentrado para solucin para perfusin contiene 2500 mg de hidrocloruro de
esmolol. 1 ml de solucin acuosa contiene 250 mg de hidrocloruro de esmolol
Otros componentes del concentrado: 2010 mg de etanol 96% y 2590 mg de propilenglicol en una ampolla
de 10 ml.
Para la lista completa de excipientes, ver la seccin 6.1.

3.

FORMA FARMACUTICA

Concentrado para solucin para perfusin

La solucin es transparente e incolora.

4.

DATOS CLNICOS

4.1

Indicaciones teraputicas

Esmolol hidrocloruro est indicado en el tratamiento a corto plazo de la taquicardia supraventricular

(excepto en sndromes de preexcitacin) y en el control rpido de la frecuencia ventricular en pacientes
con fibrilacin o flter auricular (aleteo auricular) en el contexto perioperatorio o postoperatorio, as
como en aquellas situaciones que exigen un control a corto plazo de la freucuencia ventricular mediante
un preparado de accin rpida.
Est indicado igualmente en la taquicardia e hipertensin durante la fase perioperativa as como en la
taquicardia sinusal no compensada si el mdico considera que se debe controlar la frecuencia cardiaca.
El esmolol no est indicado para su uso de forma crnica.

4.2

Posologa y forma de administracin

ESMOCARD 2500 mg/10 ml EN CONCENTRADO PARA LA PREPARACIN DE UNA SOLUCIN

DE INFUSIN NO SE PUEDE INYECTAR DIRECTAMENTE INTRAVENOSAMENTE SINO QUE
SE TIENE QUE SER DILUIDO ANTES DE SU ADMINISTRACIN.
El concentrado de ESMOCARD para la preparacin de una solucin de infusin se tiene que diluir y
emplearse inmediatamente despus de abrir la ampolla (ver seccin 4.4 y 6). Se debe diluir el contenido
de 2 ampollas en la correspondiente solucin de 500 ml de modo que se obtenga una concentracin final
de 10 mg/ml (ver seccin 6.6). La administracin no diluida o mal diluida de ESMOCARD 2500 mg/10
ml puede ocasionar la muerte del paciente (ver seccin 4.4).
TAQUICARDIA SUPRAVENTRICULAR
CORREO ELECTRNICO
Sugerencias_ft@aemps.es

C/ CAMPEZO, 1 EDIFICIO 8
28022 MADRID

La dosificacin de hidrocloruro de esmolol se tiene que ajustar individualmente. Se recomienda la

administracin de una dosis inicial seguida por una dosis de mantenimiento.

Esquema de dosificacin (5 minutos)

Inicio:
Dosis inicial de 500 g/kg/min de hidrocloruro de esmolol administrados durante 1 minuto.
Seguido por una infusin con una dosis de mantenimiento de 50 g/kg/min de hidrocloruro de
esmolol a lo largo de 4 minutos.
Si la respuesta no es satisfactoria, se debe repetir la administracin a los 5 minutos hasta lograr el efecto
teraputico deseado del modo siguiente:
Dosis inicial de 500 g/kg/min administrados durante 1 minuto.
Aumentar la dosis de mantenimiento en cada nuevo ciclo en 50 g/kg/min hasta un mximo de
200 g/kg/min (ver siguiente esquema).
Tan pronto como se ha alcanzado la tensin arterial y la frecuencia cardaca deseadas se contina
slo con la dosis de mantenimiento.
La duracin de esta pauta de dosificacin se puede modificar en funcin del efecto teraputico
alcanzado o la aparicin de efectos secundarios.
En el tratamiento de la taquicardia supraventricular la dosis efectiva de hidrocloruro de esmolol
se encuentra dentro del rango de 50 hasta 200 g/kg/min, aunque tambin se han empleado ya
dosis de hasta 300 g/kg/min. La dosificacin media efectiva es aproximadamente
100 g/kg/min, aunque ya en algunos pacientes se han mostrado como suficientes dosis ms
reducidas de hasta 25 g/kg/min.
Esquema para el tratamiento de inicio y de mantenimiento.
Inicio: Dosis inicial de
500 g/kg/min durante 1 minuto,
POSTERIORMENTE 50 g/kg/min durante 4 minutos

Respuesta no satisfactoria en los primeros 5

minutos:
Repetir la dosis inicial de 500 g/kg/min durante
1 minuto.
Aumentar la dosis hasta 100 g/kg/min durante 4
minutos.

Respuesta no satisfactoria en los primeros 5

minutos:
Repetir la dosis inicial de 500 g/kg/min durante 1
minuto.
Aumentar la dosis hasta 150 g/kg/min durante 4
minutos.
Respuesta no satisfactoria en los primeros 5
minutos:
Repetir la dosis inicial de 500 g/kg/min durante 1
minuto.
Aumentar la dosis hasta 200 g/kg/min y mantener
esta dosis.

Respuesta satisfactoria
Mantener la infusin de
50 g/kg/min

Respuesta satisfactoria
Mantener la infusin de
100 g/kg/min

Respuesta satisfactoria
Mantener la infusin de
150 g/kg/min
MINISTERIO DE SANIDAD,
POLTICA SOCIAL
E IGUALDAD
Agencia espaola de
medicamentos y
productos sanitarios

Tan pronto como se hayan alcanzado la tensin arterialy la frecuencia cardacas deseadas, se debe
INTERRUMPIR la dosis de carga y reducir la dosis de la infusin de mantenimiento de 50 g/kg/min a
25 g/kg/min o menos. Si es necesario se puede prolongar el intervalo de tiempo entre los ajustes de dosis
de de 5 a 10 minutos.
Dosis de mantenimiento superiores a 200 g/kg/min no han mostrado ventajas significativas y la
seguridad de dosis superiores a 300 g/kg/min no ha sido estudiada.
En el caso de que se produjesen reacciones adversas, se puede reducir o interrumpir la administracin de
esmolol. Las reacciones adversas originadas por el frmaco generalmente se resolvern en el plazo de 30
minutos.
Si en el punto de la infusin se produce una reaccin local, se debe buscar otro punto de infusin
alternativo. Hay que prestar atencin a que no se procuzca extravasacin de la infusin en el lugar de
administracin.
No se ha probado suficientemente la administracin de infusiones de hidrocloruro de esmolol durante un
perodo superior a 24 horas. Por ello, las infusiones durante ms de 24 horas se deben utilizar slo bajo
estricta supervisin.
Tabla de conversin: g/kg/min ml/min (para solucin de hidrocloruro de esmolol con concentracin de 10 mg/ml.
Esta es la concentracin tras la dilucin!)
500 g/kg/min 50 g/kg/min 100 g/kg/min 150 g/kg/min 200 g/kg/min 250 g/kg/min 300 g/kg/min
Slo 1 minuto
kg
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
40
2
0,2
0,4
0,6
0,8
1
1,2
45
2,25
0,225
0,45
0,675
0,9
1,125
1,35
50
2,5
0,25
0,5
0,75
1
1,25
1,5
55
2,75
0,275
0,55
0,825
1,1
1,375
1,65
60
3
0,3
0,6
0,9
1,2
1,5
1,8
65
3,25
0,325
0,65
0,975
1,3
1,625
1,95
70
3,5
0,35
0,7
1,05
1,4
1,75
2,1
75
3,75
0,375
0,75
1,125
1,5
1,875
2,25
80
4
0,4
0,8
1,2
1,6
2
2,4
85
4,25
0,425
0,85
1,275
1,7
2,125
2,55
90
4,5
0,45
0,9
1,35
1,8
2,25
2,7
95
4,75
0,475
0,95
1,425
1,9
2,375
2,85
100
5
0,5
1
1,5
2
2,5
3
105
5,25
0,525
1,05
1,575
2,1
2,625
3,15
110
5,5
0,55
1,1
1,65
2,2
2,75
3,3
115
5,75
0,575
1,15
1,725
2,3
2,875
3,45
120
6
0,6
1,2
1,8
2,4
3
3,6
Tabla de conversin: g/kg/min ml/min (para solucin de hidrocloruro de esmolol con concentracin de 10
mg/ml)
500 g/kg/min 50 g/kg/min 100 g/kg/min 150 g/kg/min 200 g/kg/min 250 g/kg/min 300 g/kg/min
Slo 1 minuto
kg
ml/h
ml/h
ml/h
ml/h
ml/h
ml/h
ml/h
40
120
12
24
36
48
60
72
45
135
13,5
27
40,5
54
67,5
81

MINISTERIO DE SANIDAD,
POLTICA SOCIAL
E IGUALDAD
Agencia espaola de
medicamentos y
productos sanitarios

50
55
60
65
70
75
80
85
90
95
100
105
110
115
120

150
165
180
195
210
225
240
255
270
285
300
315
330
345
360

15
16,5
18
19,5
21
22,5
24
25,5
27
28,5
30
31,5
33
34,5
36

30
33
36
39
42
45
48
51
54
57
60
63
66
69
72

45
49,5
54
58,5
63
67,5
72
76,5
81
85,5
90
94,5
99
103,5
108

60
66
72
78
84
90
96
102
108
114
120
126
132
138
144

75
82,5
90
97,5
105
112,5
120
127,5
135
142,5
150
157,5
165
172,5
180

90
99
108
117
126
135
144
153
162
171
180
189
198
207
216

Tras la interrupcin brusca de la administracin de hidrocloruro de esmolol, no se han observado los

sntomas de retirada, observados tras una suspensin repentina de otros betabloqueantes administrados de
forma crnica en el contexto de cardiopats coronarias. A pesar de ello, es necesario ser cautos si se
interrumpen bruscamente las infusiones de hidrocloruro de esmolol en pacientes con cardiopatas
coronarias.
Una vez que se ha controlado la frecuencia cardaca y se ha alcanzado una situacin clnica estable en los
pacientes con taquicardia supraventricular, se puede pasar al suministro de antiarrtmicos alternativos,
como p. ej: Verapamil, Propranolol, Metoprolol, digoxina o quinidina.
Reemplazo del tratamiento con Esmolol con antiarrtmicos orales
Si se produce un cambio del hidrocloruro de esmolol a antiarrtmicos orales, se debe reducir la
dosificacin de hidrocloruro de esmolol del modo siguiente:
1.) Dentro de la primera hora tras la administracin de la primera dosis del antiarrtmico oral se debe
reducir la tasa de infusin de hidrocloruro de esmolol a la mitad (50%).
2.) Tras la segunda dosis del antiarrtmico oral se debe comprobar la respuesta del paciente al
mismo. En el caso de que la frecuencia cardaca sea satisfactoria dentro de la primera hora, se
puede finalizar la infusin de hidrocloruro de esmolol.
HIPERTENSIN Y TAQUICARDIA PERIOPERATORIA
Si se quiere controlar la taquicardia y/o hipertensin en el contexto perioperatorio, se recomienda el
siguiente esquema de dosificacin:
a) Si durante la anestesia es necesario un control inmediato, se suministrar en el plazo de 15 hasta
30 segundos una inyeccin en bolo de 80 mg, seguida de una infusin de 150 g/kg/min. La tasa
de infusin se puede adaptar si es necesario hasta a un mximo de 300 g/kg/min.
b) Durante la fase de despertar de la anestesia se suministrarn 500 g/kg/min durante 4 minutos,
seguidos de una infusin de 300 g/kg/min.
c) En la fase postoperatoria si queda tiempo para un ajuste de dosis se administrar una inyeccin
intravenosa en bolo de 500 g/kg/min durante 1 minuto al comienzo de cada paso de titulacin de
dosis. Se deber ajustar la dosis administrando en cada paso 50, 100, 150, 200, 250 y 300
g/kg/min durante 4 minutos hasta que haya logrado el efecto teraputico deseado.
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Informacin adicional sobre la dosificacin: Si se ha alcanzado la tensin arterial y la frecuencia

cardacas deseadas, se deber suspender la dosis de carga y reducir la dosis de la infusin de
mantenimiento de 12,5 g/kg/min hasta 25 g/kg/min. Si es necesario, prolongue el intervalo de tiempo
entre los ajustes de dosis de 5 a 10 minutos.
En funcin del estado del paciente, la infusin se puede interrumpir en todo momento y si es necesario
comenzar de nuevo con una dosis menor cuando la frecuencia cardaca o la tensin arterial haya
alcanzado de nuevo un nivel aceptable.
Ancianos
No se han realizado estudios especficos en ancianos hasta la fecha. No obstante, el anlisis de los datos
de 252 pacientes mayores de 65 aos no mostr diferencias en la farmacodinamia en comparacin con los
datos obtenidos en pacientes menores de 65 aos.
Pacientes con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal se debe tener precaucin con la infusin de hidrocloruro de esmolol
ya que su metabolito cido se elimina por va renal. La eliminacin renal del metabolito cido se reduce
significativamente en los pacientes con insuficiencia renal, aumentando la vida media de eliminacin
hasta diez veces por encima de lo normal y aumentando tambin considerablemente el nivel plasmtico
del mismo.
Pacientes con insuficiencia heptica
En los pacientes con insuficiencia heptica no son necesarias medidas de precaucin especiales al
suministrarles esmolol ya que las esterasas desempean en el plasma un papel principal en el
metabolismo del esmolol.
Nios
La informacin disponible sobre el uso de de esmolol en nios es limitada (ver secciones 5.1 y 5.2). Los
datos disponibles no permiten establecer la seguridad y eficacia de esmolol en la poblacin peditrica y,
por consiguiente, no se recomienda su uso en nios.
Adolescentes
No hay experiencia en adolescentes.
4.3

Contraindicaciones
-

4.4

Bradicardia severa (menos de 50 pulsaciones por minuto)

Sndrome de disfuncin sinusal; bloqueo grave auriculoventricular (sin marcapasos); bloqueo
AV de segundo o tercer grado
Schock cardiognico
Hipotensin severa
Insuficiencia cardaca descompensada
Feocromocitoma previamente no tratado
Hipersensibilidad frente al hidrocloruro de emolol o a algunos de los excipientes
Hipertensin pulmonar
Ataque agudo de asma
Acidosis metablica

Advertencias y precauciones especiales de empleo

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ESMOCARD 2500 MG/10 ML CONCENTRADO PARA LA PREPARACIN DE UN SOLUCIN DE

INFUSIN SE TIENE QUE DILUIR ANTES DEL USO Y UTILIZARSE INMEDIATAMENTE
DESPUS DE ABRIRSE (ver seccin 6)
Unas diluciones errneas del ESMOCARD 2500 mg/10 ml concentrado han provocado graves
sobredosificaciones. En algunos casos, tales sobredosificaciones han conducido a la muerte o una
invalidez permanente (ver seccin 4.9)
El concentrado de ESMOCARD 2500 mg/10 ml para la elaboracin de una solucin de infusin contiene
etanol 96% y propilenglicol.
En la solucin diluida, la cantidad de etanol es menor a 100 mg.
Se recomienda finalizar la infusin paulatinamente ya que de lo contrario existe riesgo de taquicardia
refleja.
-

En caso de pacientes diabticos o en presencia de hipoglucemia: La gravedad de la hipoglucemia es

menor que la observada con otros agentes betabloqueantes cardioselectivos. Los betabloqueantes
pueden enmascarar los sntomas prodrmicos de una hipoglucemia, como p. ej., taquicardia.
Sin embargo no se influye sobre los mareos y la sudoracin.

El efecto secundario observado con ms frecuencia es la hipotensin. En los pacientes que

previamente a la administracin de hidrocloruro de esmolol tengan una tensin arterial sistlica baja,
es necesaria una especial precaucin en los ajustes de dosis y durante la infusin de mantenimiento.

Se recomienda monitorizar permanentemente la tensin arterial y el ECG en todos los pacientes

tratados con esmolol para que en el caso de un descenso de la tensin arterial se pueda reducir la tasa
de la infusin o, si es necesario, interrumpirla.

Si durante la anamnesis se informa de historia previa de insuficiencia cardaca, hay que prestar una
especial atencin a los sntomas clnicos. Al primer sntoma de descompensacin de insuficiencia
cardaca se debe suspender el suministro de hidrocloruro de esmolol. Aunque ya la suspensin debe
ser suficiente debido a la corta vida media del esmolol, se debe tener en cuenta la posibilidad de
tratamiento con mediadas adicionales (ver seccin 4.9 Sobredosis).

El empleo de hidrocloruro de esmolol para el control de la respuesta ventricular en pacientes con

arritmias supraventriculares se debe hacer con precaucin si el paciente est hemodinmicamente
comprometido o si el paciente toma otros medicamentos que perjudiquen alguna o todas las
funciones siguientes: resistencias perifricas, llenado miocardico, contractilidad miocardica o
propagacin del impulso elctrico de estmulo en el miocardio. A pesar de la rpida aparicin y
desaparicin del efecto del hidrocloruro de esmolol se han observado varios casos de fallecimiento
en estadios clnicos complejos en los que probablemente se emple hidrocloruro de esmolol para el
control de la frecuencia ventricular.

Debido al negativo efecto dromotrpico negativo, los betabloqueantes se deben suministrar con
mucha cautela en pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado. Los pacientes de mayor edad
deben ser tratados cuidadosamente, la dosis de inicio debe ser reducida, aunque la tolerancia en estos
pacientes es usualmente buena.

Debido a la vasoconstriccin de las arterias coronarias por oposicin mediada por el receptor alfa
adrenrgico por oposicin al efecto beta, los betabloqueantes pueden aumentar el nmero y duracin
de los ataques de angina pectoris en pacientes con angina variante de Prinzmetal. Por ello los
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betabloqueantes no selectivos no se deben emplear en estos pacientes, del mismo modo los
betabloqueantes beta 1-selectivos debern emplearse bajo la ms estricta supervisin.
-

Por lo general no se deben suministrar betabloqueantes a pacientes con enfermedad broncoespstica.

Debido a su relativa selectividad de accin beta 1 y posibilidad de ajuste de dosis, el hidrocloruro de
esmolol se debe aplicar con precaucin a pacientes con enfermedades broncoespsticas. No obstante
dado que la selectividad beta 1 no es absoluta, el hidrocloruro de esmolol se debe ajustar con
precaucin para encontrar la dosis eficaz ms baja. Si se produjese un espasmo bronquial, se deber
suspender inmediatamente la infusin y si es necesario se deber suministrar un agonista beta 2.

Si el paciente utiliza ya un agonista receptor beta 2, puede ser necesario ajustar de nuevo la dosis del
mismo.

En los pacientes con psoriasis o historia de psoriasis, se debe sopesar cuidadosamente la pertenencia
del tratamiento con esmolol as como tambin en cualquier otro suceso.

Los betabloqueantes pueden aumentar tanto la sensibilidad frente a los alergenos como la intensidad
de las reacciones anafilcticas.

En pacientes con alteraciones de la circulacin perifrica (enfermedad de Raynaud o sndrome de

claudicacin intermitente), los betabloqueantes deben suministrarse con gran precaucin, ya que
puede ocasionarse un empeoramiento de dichas alteraciones.

En infusiones de concentraciones superiores a 20 mg/ml se han observado irritaciones del endotelio

venoso y tromboflebitis en animales y personas. La extravasacin de la de la concentracin de 20
mg/ml al tejido, puede ocasionar graves reacciones locales y, bajo determinadas circunstancias,
tambin la dermonecrosis. Se debe evitar la concentracin superior a 10 mg/ml o infusiones en venas
pequeas o a travs de agujas tipo mariposa. En caso de una reaccin local debe buscarse otro punto
de administracin.

Uso en nios
No se ha establecido la seguridad y la eficacia de esmolol en nios.
4.5

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interaccin

En un estudio de interaccin entre hidrocloruro de esmolol y warfarina, al suministrarse

simultneamente el hidrocloruro de esmolol y warfarina no se vio afectado el nivel de plasma de la
warfarina. Sin embargo la concentracin de esmolol fue mayor cuando se utiliz warfarina de forma
simultnea.

La combinacin de esmolol con agentes bloqueantes ganglionares puede incrementar el efecto

hipotensor.

Antagonistas del calcio reductores de la frecuencia cardaca (p. ej., Verapamil o Diltiazem): riesgo
de hipotensin y bloqueo auriculoventricular. Al igual que con el uso de otros betabloqueantes, en el
caso de combinacin de hidrocloruro de esmolol con Verapamil se recomienda precaucin en
pacientes con alteracin de la funcin ventricular previa. Dicha combinacin que se acaba de
mencionar no se debe emplear en pacientes con trastornos de la conduccin y el hidrocloruro de
esmolol se debe suministrar slo 48 despus de haber interrumpido la administracin de Verapamil.

En las siguientes combinaciones se debe actuar con precaucin:

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Combinacin con digoxina cuando esta se administra por via intravenosa. Esto puede ocasionar un
aumento de los niveles plasmticos de digoxina en un 10-20 %. La combinacin con digoxina puede
ocasionar una prolongacin del tiempo de conduccin AV.

La combinacin de morfina con hidrocloruro de esmolol en administracin intravenosa no modifica

los niveles en sangre de la morfina. Sin embargo se ha observado un aumento del nivel estable de
esmolol en un 46 % en los niveles de esmolol en equilibrio estacionario, sin una modificacin de
otros parmetros farmacocinticos.

La combinacin de hidrocloruro de esmolol con succinilcolina no modifica el inicio del bloqueo

neuromuscular, pero la duracin del efecto del bloqueo neuromuscular se prolong de 5 a 8 minutos.

Sobre la insulina y antidiabticos orales, el efecto de descenso de los niveles de azcar se puede
intensificar (entre otros mediante betabloqueantes no selectivos). El bloqueo de los receptores beta
puede prevenir los sntomas de una hipoglucemia (taquicardia).

Anestsicos: En situaciones en las que la situacin volmica del paciente sea incierrta o se
administren al mismo tiempo medicamentos que reducen la tensin arterial, se puede producir una
atenuacin de la taquicardia refleja o un riesgo superior de hipotensin.
La continuacin del betabloqueo reduce el riesgo de una arritmia durante la induccin e intubacin.
El anestesista debe ser informado si el paciente recibe adicionalmente al hidrocloruro de esmolol
otro agente betabloqueante.

Los Antiinflamatorios no esteroides (AINES) pueden disminuir el efecto hipotensor de los

betabloqueantes.

Los simpatomimticos pueden antagonizar el efecto de betabloqueantes.

La administracin simultnea de antidepresivos tricclicos, barbitricos, fenotiacinas as como otros

medicamentos antihipertensivos, pueden incrementar el efecto hipotensor. La dosificacin de
hidrocloruro de esmolol se debe adaptar del modo correspondiente utilizando dosis bajas para evitar
cuadros de hipotensin inesperada.

Sustancias que liberan catecolaminas, como la reserpina, pueden provocar una intensificacin de los
efectos si se administra al mismo tiempo un betabloqueante. Pacientes que son tratados al mismo
tiempo con hidrocloruro de esmolol y un liberador de catecolaminas deben ser observados
estrechamente para ver si se produce hipotensin o bradicardia que puedan provocar mareos,
sncopes o hipotensin ortoesttica.

La administracin simultnea de hidrocloruro de esmolol con antiarrtmicos de la clase I (p. ej.:

Disopiramida y quinidina) as como tambin Amiodarona, puede aumentar el efecto sobre el bloqueo
AV y sobre la inducin del efecto inotrpico negativo.

Se debe prestar especial precaucin al administrar al mismo tiempo Floctafenina y Sultoprida.

4.6

Embarazo y lactancia

Embarazo
Sobre el empleo de esmolol durante el embarazo no hay datos suficientes para descatar posibles efectos
perjudiciales. Hasta la fecha no hay indicaciones sobre un riesgo mayor de malformaciones congnitas en
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humanos. Estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva (ver seccin 5.3). El riesgo potencial
en humanos es desconocido. Debido a las propiedades farmacolgicas, se debera sin embargo tener en
cuenta que podran derivarse efectos secundarios sobre el feto y recin nacido (en especial, hipoglucemia,
hipotensin y braquicardia).
Los betabloqueantes reducen la circulacin a nivel placentario.
ESMOCARD no se recomienda durante el embarazo
Si se considera necesario el tratamiento con hidrocloruro de esmolol, el flujo sanguneo uteroplacentario y
el crecimiento del feto deben ser monitorizados. El recin nacido debe ser estrechamente monitorizado.
Lactancia
No se conoce si el esmolol es expulsado tambin en la leche materna. No se recomienda el empleo de
esmolol durante la fase de lactancia.
4.7

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar mquinaria

No relevante.
4.8

Reacciones adversas

Si surgen efectos secundarios se puede reducir o interrumpir la administracin de hidrocloruro de

esmolol.
La mayora de los efectos secundarios no son serios y son transitorios. El efecto secundario ms
importante es la hipotensin.
Los siguientes efectos secundarios estn listados segn la clase de rgano y la frecuencia de aparicin:
Muy frecuentes (1/10)
Frecuentes (1/100 - <1/10)
Poco frecuentes (1/1.000 - <1/100)
Raros (1/10.000 - <1/1.000)
Muy raros (<1/10.000)
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: Vertigo, somnolencia, confusin, agitacin, fatiga, parestesias, astenia, depresin,
dificultad de concentracin, ansiedad, anorexia.
Poco Frecuentes: convulsiones
Trastornos cardiacos
Muy frecuentes: hipotensin, sudoracin
Poco frecuentes: isquemia perifrica, palidez, rubefaccin serotonnico, bradicardia (menos de 50
pulsaciones por minuto), dolor torcico, sncopes, edema pulmonar, bloqueo cardico
Muy raros (en caso de pacientes con enfermedad coronaria severa): bradicardia severa, pausa sinusal,
asistolia
Trastornos respiratorios, torcicos y mediastnicos
Poco frecuentes: broncoespasmo, sibilancias, disnea, congestin nasal, ruidos a la auscultacin
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: nuseas, vmitos
Poco frecuentes: dispepsia, estreimiento, sequedad de boca, dolor abdominal, alteraciones del gusto
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Trastornos de la piel y del tejido subcutneo

Frecuentes: reacciones en el lugar de la inyeccin (inflamacin e induracin)
Poco frecuentes: edema, eritema, coloraciones de la piel, quemadura en el lugar de la inyeccin
Muy raros: tromboflebitis y dermonecrosis locales por extravasacin
El hidrocloruro de esmolol puede ocasionar o agudizar en algunas situaciones la psoriasis o provocar
una erupcin en enfermedades de la piel similares.
Trastornos generales
Poco frecuentes: retencin urinaria, logopatas, alteraciones visuales, dolor de hombros y fiebre
En caso de efectos secundarios se debe reducir o interrumpir la infusin de hidrocloruro de esmolol. La
mayora de estos efectos secundarios desaparecen en el plazo de 30 minutos tras la interrupcin de la
administracin de hidrocloruro de esmolol.
4.9

Sobredosis

Se han producido por error casos de sobredosificacin masiva por error de hidrocloruro de esmolol.
Algunas de estas sobredosificaciones fueron mortales mientras que otras resultaron en una invalidez
permanente. Dosis en bolo en el rango de 625 mg hasta 2,5 g (12,5 50 mg/kg) fueron mortales.
Sntomas:
En caso de una sobredosificacin se pueden producir los sntomas siguientes: hipotensin severa,
bradicardia sinusal, broncoespasmo, insuficiencia cardaca, shock cardiognico, paro cardaco, espasmos
bronquiales, insuficiencia respiratoria, prdida de conciencia hasta el coma, convulsiones, nuseas,
vmitos, hipoglucemia e hiperpotasemia.
Tratamiento
En caso de una sobredosificacin se debe interrumpir inmediatamente la administracin e iniciar el
tratamiento adecuado.
Junto a las medidas generales se deben monitorizar las funciones vitales y, si es necesario, corregir las
mismas bajo un control mdico intensivo. Debido la corta vida media del hidrocloruro de esmolol (aprox.
9 minutos), la primera medida al presentarse efectos no deseados es la suspensin inmediata del
preparado.
Se puede partir del hecho de que los sntomas desaparecen dentro de los primeros 45 minutos tras la
suspensin de la administracin del preparado. Puede ser necesaria la ventilacin mecnica.
-

En caso de braquicardia:
Administracin intravenosa de atropina o de otro agente anticolinrgico. Si no se puede controlar
suficientemente la bradicardia se puede implantar un marcapasos.
En caso de broncoespasmo:
En los espamos bronquiales se deben suministrar simpatomimticos beta 2 en aerosol. Si esto no fuese
de ayuda se pueden administrar simpatomimticos beta 2 o aminofilina por va intravenosa.
En caso de una depresin cardiovascular o de un shock cardiognico se pueden administrar diurticos o
simpatomimticos. La dosis de simpatomimticos (en funcin de los sntomas se pueden administrar
dobutamina, dopamina, noradrenalina, isoprenalina, etc) depende del efecto teraputico deseado.
Si fuese necesario otro tratamiento, se pueden administrar los siguientes preparados:
- Atropina: 0,5-2 mg
- Sustancias de efecto inotrpico
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- Calcio

5.

PROPIEDADES FARMACOLGICAS

5.1

Propiedades farmacodinmicas

Grupo farmacoteraputico: Beta-Bloqueantes Adrenrgicos Cardioselectivos, solos

Cdigo ATC: C07AB09
El hidrocloruro de esmolol es un betabloqueante cardioselectivo de administracin parenteral
A dosis teraputicas, el hidrocloruro de esmolol no posee una actividad simpatomimtica intrnseca (ASI)
marcada, ni ninguna propiedad estabilizadora de la membrana (anestsica local).
El hidrocloruro de esmolol tiene unos efectos rpidos y breves, con lo que la dosis se debe ajustar de
forma rpida:
- Tras la dosis inicial el equilibrio estacionario se alcanza en media hora. Sin embargo el efecto
teraputico se alcanza de forma ms rpida que dicho equilibrio estacionario. La tasa de
infusin se puede adaptar posteriormente para mantener el efecto teraputico deseado.
- El hidrocloruro de esmolol desencadena los conocidos efectos hemodinmicas y
electrofisiolgicos de los betabloqueantes:
- Disminucin de la frecuencia cardaca en reposo y en ejercicio.
- Disminucin del incremento en la frecuencia cardaca inducido por la isoprenalina.
- Prolongacin del tiempo de recuperacin del nodo SA.
- Retardo en la conduccin AV.
- Prolongacin del intervalo AV durante el ritmo sinusal normal y durante la
estimulacin auricular sin retardo en las fibras de His-Purkinje.
- Prolongacin del intervalo PQ, induccin de un bloque AV de segundo grado.
- Prolongacin del perodo refractario funcional auricular y ventricular.
- Efecto inotrpico negativo con fraccin de eyeccin reducida
- Reduccin de la tensin arterial.
Uso peditrico
En un estudio no controlado farmacocintico/de eficacia, realizado en 26 pacientes peditricos de edades
comprendidas entre 2 y 16 aos con taquicardia supraventricular (TSV), se les administr una dosis de
carga de 1000 microgramos/kg de esmolol, seguida de una perfusin continua de 300
microgramos/kg/min. En el 65% de los pacientes, la TSV se resolvi en los 5 minutos posteriores al
inicio de la administracin de esmolol.
En un estudio aleatorio de comparacin de dosis no controlado, se evalu la eficacia en 116 pacientes
peditricos con edades entre 1 semana y 7 aos con hipertensin tras reparacin de coartacin artica. Los
pacientes recibieron una perfusin inicial de 125 microgramos/kg, 250 microgramos/kg o 500
microgramos/kg, seguida de una perfusin continua de 125 microgramos/kg/min, 250
microgramos/kg/min o 500 microgramos/kg/min, respectivamente. No se observ una diferencia
significativa en el efecto hipotensor entre los 3 grupos de dosis. El 54% del total de pacientes requirieron
un medicamento diferente a esmolol para alcanzar un control satisfactorio de la presin arterial. En este
sentido no hubo diferencia clara entre los distintos grupos de dosis.
5.2

Propiedades farmacocinticas

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- El tiempo medio de distribucin es muy rpido, en torno a 2 minutos. La vida media de eliminacin es
de unos 9 minutos tras su administracin intravenosa. El volumen de distribucin es de 3,4 l/kg.
- El esmolol se metaboliza mediante esterasas en un metabolito cido y en metanol. Esto ocurre
mediante hidrlisis de su grupo ster en los eritrocitos y/o en los tejidos.
- El metabolismo del esmolol es independiente de la dosis cuando la dosificacin se encuentra entre 50
y 300 g/kg/min. La fijacin a protenas plasmticas es del 55%.
- El esmolol se excreta a travs de los riones, en parte sin modificar (menos del 2% de la cantidad
administrada), en parte como metabolito cido que no tiene ningn efecto betabloqueante.
- El aclaramiento total es de 285 ml/kg/min; esto es independiente de la circulacin en el hgado o en
cualquier otro rgano.
Se llev a cabo un estudio farmacocintico en 22 pacientes peditricos de 3-16 aos de edad. Se
administr una dosis de carga de 1000 microgramos/kg de esmolol, seguida de una perfusin continua de
300 microgramos/kg/min. Se observ un aclaramiento corporal total medio de 119 mL/kg/min, con un
volumen medio de distribucin de 283 mL/kg y una semivida de eliminacin terminal media de 6,9 min,
lo cual indica que la cintica del esmolol en nios es similar a la de los adultos. Sin embargo, se observ
una gran variabilidad interindividual.
5.3

Datos preclnicos de seguridad

En estudios con animales no se ha demostrado ningn efecto teratgeno. En conejos se ha demostrado un

efecto embriotxico (incremento de las resorciones fetales), que posiblemente se debe al hidrocloruro de
esmolol. Este efecto se ha evidenciado a concentraciones plasnticas 10 veces superiores a la
concentracin teraputica. No se han realizado estudios sobre el efecto del esmolol sobre la fertilidad y
sobre los efectos peri y postnatales. En varios sistemas de test in vitro y en vivo no se han demostrado
efectos mutgenicos. La seguridad de esmolol no se ha analizado en estudios de de larga duracin.

6.

DATOS FARMACUTICOS

6.1

Lista de excipientes

Acetato de sodio trihidrato (E262)

cido actico concentrado (E260)
Propilenglicol (E1520)
Etanol 96 %
cido clorhdrico 10 % (E507) para la regulacin del valor pH
Agua para preparaciones inyectables
6.2

Incompatibilidades

La solucin para ESMOCARD 2500 mg/10 ml para la elaboracin de una solucin de infusin se debe
diluir antes de su uso.
ESMOCARD 2500 mg/10 ml concentrado para la preparacin de una solucin de infusin NO DEBE
mezclarse con otros productos mdicos o con soluciones de carbonato de sodio. Se exceptan los
productos que se exponen en el seccin 6.6.
6.3

Periodo de validez

18 meses
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El preparado una vez abierto y diluido es fisica y qumicamente estable durante 24 horas a 2-8 C. Desde
un punto de vista microbiolgico, el producto debe emplearse inmediatamente tras su apertura. Si no se
hiciese as, el usuario es responsable del empleo y estado de la solucin administrada. Normalmente, el
periodo de uso no es superior a las 24 horas a 2-8 C sempre que la apertura y la dilucin no hayan tenido
lugar bajo unas condiciones aspticas controladas y validadas.
6.4

Precauciones especiales de conservacin

No almacenar por encima de 25 C.

Guardar la ampolla en el embalaje original para proteger el contenido frente a la luz.
Para las condiciones de almacenamiento de la solucin elaborada, ver el seccin 6.3.
6.5

Naturaleza y contendo del envase

Una ampolla contiene 10 ml de una solucin de 2500 mg de hidrocloruro de esmolol (250 mg/ml). La
ampolla consiste en un envase de vidrio incoloros con un anillo de rotura controlada y contiene 10 ml de
concentrado para la preparacin de una solucin de infusin. La ampolla est empaquetada en una caja.
Tamao del paquete: 1 ampolla por caja.
6.6 Precauciones especiales de eliminacin (e instrucciones para la preparacin antes de la
utilizacin)
Las ampollas de ESMOCARD 2500 mg/10 ml no pueden administrarse de forma intravenosa
directamente.
El contenido de dos ampollas debe ser diluido en un frasco con una solucin adecuada en 500 ml para
alcanzar una concentracin de 10 mg/ml.
ESMOCARD 2500 mg/10 ml concentrado para la preparacin de una solucin de infusin se puede
administrar tras la dilucin en botellas de infusin de vidrio o en bolsas de PVC.
ESMOCARD 2500 mg/10 ml concentrado para la preparacin de una solucin de infusin se puede diluir
con los lquidos siguientes empleados con frecuencia para su administracin intravenosa, tanto para el
empleo en botellas de infusin de vidrio o en bolsas de PVC siempre que la concentracin de hidrocloruro
de esmolol se encuentre en 10 mg/ml:
- Glucosa 5% solucin
- Glucosa 5% en solucin de Ringer
- Glucosa 5% en solucin NaCl 0,45%
- Glucosa 5% en solucin NaCl 0,9%
- Glucosa 5% en solucin de Ringer lactada
- Solucin de Ringer lactada
- Solucin NaCl 0,45%
- Solucin NaCl 0,9%
- KCl 40mEq/l en solucin de glucosa
Antes de administrarse, se debe comprobar visualmente si la solucin peparada tiene partculas y
alteraciones en la coloracin. Emplear slo una solucin transparente e incolora. Eliminar la solucin no
empleada as como todos los recipientes segn las disposiciones locales.

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7.

TITULAR DE LA AUTORIZACIN DE COMERCIALIZACIN

Orpha-Devel Handels und Vertriebs GmbH
Wintergasse 85/1B
A-3002 Purkersdorf
Austria

8.

NMERO(S) DE AUTORIZACIN DE COMERCIALIZACIN

69242

9.

FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIN/RENOVACIN DE LA AUTORIZACIN

11. 9. 2007

10.

FECHA DE LA REVISIN DEL TEXTO JUNIO 2009

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