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ANALGSICOS
FARMACOLOGIA
da
DOR
PERIFRICOS
O QUE A DOR?
Uma experincia sensorial e emocional
desagradvel, associada a leses reais ou
Loureno Marques
Classificao da dor
Quanto a durao:
DOR AGDA
DOR CRNICA
Causa
Estmulo nocivo
Leso tissular
multifatoreal
Caracterstica
Temporal
limitado
Persistente
Mal localizada
Resposta org.
Adrenrgica:
freq. Cardaca
freq. Respiratria
ansiedade
Vegetativa:
Anorexia
Insnia
depresso
Objetivo teraputico
cura
Alvio
adaptao
Via de tratamento
Parenteral, oral
Dose analgsico
individualizada
A. Dor crnica
B. Dor agda
Quanto a fisiopatologia:
A. Dor nocipeptiva
Somtica
Visceral
B. Dor neuroptica
Disestsica
Lancinante
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Classificao da dor
DOR
Mecanismos Perifricos
Mecanismos Centrais
Dor rpida
Dor lenta
Tlamo
Crtex
Mecnoceptores
Mecanotrmicos
Polimodais
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Agresso
ATIVADORES:
DOR
MEDIADORES
QUMICOS:
SENSIBILIZADORES:
Substncias que diminuem o limiar da dor
Histamina
Prostaglandina
Bradicinina
Subst. P
Substncia P; Noradrenalina
Fisiologia da Nocicepo
Principais Efeitos dos Eicosanides
Nociceptores
Localizados em terminaes nervosas livres
Pele, Tecidos Profundos e Vsceras
Sistema Nervoso
Adaptado de
De Menses S, Brain Research 225:95, 1981.
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Neurnios aferentes =
transmitem informaes
da periferia para o
crebro
Adaptado de: Golan DE, Princpios de Farmacologia, p. 132, 2009.
Tlamo
5 Crtex
Formao
Reticular
4 Tlamo e
Sistema Lmbico
Espinha
Cordo Espinhal
Trato Espinotalmico
Sinapse
Substncia
Gelatinosa
3 Formao
Reticular Espinhal
TRATAMENTO
DA
DOR
Gnglio
Dorsal
Fibras C
Fibras A
Fibra
Nervosa
Aferente
2 Fibras Nervosas
(A e C) Aferentes
1 Ferimento na pele
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Tratamento Farmacolgico
Analgsicos Perifricos
Anti-inflamatrios no esteroidais
Anti-inflamatrios esteroidais
Opiceos
Coadjuvantes da dor:
antidepressivos,
antipsicticos
anticonvulsivantes
ANALGSICOS:
Adaptado de: Pereira JL. Gesto da dor oncolgica. In: Barbosa A, Neto I, editores. Manual de
Cuidados Paliativos. Lisboa: Ncleo de Cuidados Paliativos / Centro de Biotica da Faculdade de
Medicina da Universidade de Lisboa; 2006.
ANALGSICOS DE AO PERIFRICA
Clssicos:
Grupo dos salicilatos
Grupo do Paraminofenol
Grupo da Pirazolona
De ao perifrica
De ao mista
De ao central
cido saliclico
cido acetilsaliclico
Salicilato de metila
SALICILATOS
Diflunisal
Sulfassalazina
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EFEITOS FARMACOLGICOS
1. Efeito analgsico
CIDO
ACETILSALICLICO
2. Efeito antipirtico
3. Efeito antiinflamatrio
4. Efeito antiagregante plaquetrio
5. Efeito anti-reumtico
6. Efeito queratoltico (cido saliclico)
7. Efeito antigotoso
EFEITOS COLATERAIS
Bloqueio da agregao plaquetria
fosfolpedes
M.C.
Fosfolipase A 2
Lipoxigenase
Hipersensibilidade
AAS
Hidroperxidos
Endoperxidos cclicos
Efeito gastrintestinal:
Leucotrienos
Prostaglandinas
Dor
Inflamao
INTERAES FARMACOLLICAS
Salicilatos
DERIVADOS DO
PARA-AMINOFENOL
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Paracetamol
Paracetamol
Antiinflamatrio
Analgsico
Antipirtico
Aes farmacolgicas
Paracetamol
1. Efeito analgsico
Vantagens em relao Aspirina:
2. Efeito antipirtico
sangramento).
Hepatotoxicidade:
Paracetamol
CYPs
Fase I
N-acetil-p-benzoquinonaimina
Fase II
Sinais iniciais:
- Nusea
- Vmito
- Diarria
Altas
Doses
Grupos Sulfidrlicos
da Glutationa
Excreo
Ligao covalente a macromolculas,
Peroxidao lipdica, Estresse oxidativo.......
- Desconforto abdominal
HEPATOTOXICIDADE
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Farmacocintica
Hepatotoxicidade:
Etanol = aumenta atividade das CYPs = Aumento da
toxicidade do Paracetamol.
(+)
CYPs
Fase I
N-acetil-p-benzoquinonaimina
Biotransformao heptica
t1/2: 2 horas
Excreo -
HEPATOTOXICIDADE
Filtrao Glomerular
Secreo Tubular Ativa
Efeitos indesejveis
- Hepatotoxicidade*
Interaes medicamentosas
Barbitricos
Hidantonas
Carbamazepina
Contraindicaes
Isoniazida
Indutores Enzimticos
Sulfimpirazona
- Bebidas Alcolicas
Rifampicina
-Desnutrio
- Associao com indutores enzimticos
lcool
- DENGUE
Macroldeos
Hepatotxicos
Estatinas
Informe SNVS/Anvisa/UFARM n 2, de 25/02/2002
Posologia
Biguanidas
NOMES COMERCIAIS
Acetofen (Medley)
Cefalex (Geyer)
Drico (Sanofi)
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Paracetamol
N-ACETIL CISTENA
DERIVADOS DA
PIRAZOLONA
dipirona
Novalgina
Dipirona
comp., soluo oral, sol. gts.,
injetvel, supositrio
fenilbutazona
Butazolidina
Pirazolonas antiinflamatrias
oxifembutazona
Tanderil
Mecanismo de ao da dipirona
1. Bloqueio direto do curso da sensibilizao nociceptiva:
Fenilbutazona; Oxifembutazona
GCs
Citosol
PGE2
Dipirona
GMPc
PKG
Hiperpolarizao
PG
GTP
ATP
AMPc
Dor
hiperalgesia
Ca2+
citosol
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Efeitos colaterais
Diminuio do estmulo das fibras A delta e C
Transtornos gastrintestinais
Erupes cutneas
Agranulocitose
inibio de COX
Queda de PA
(Lorenzetti & Ferreira, 1996; Campos et al., 1998; Campos et al., 1999)
Danos no SNC
Posologia
Nomes comerciais
Dipirona -
Adultos:
Dipirona comp -
Anador
(Boehringer)
35 gotas 800mg
Anador
30 gotas 500mg
Lisador
30 gotas 500mg
Magnopyrol
(Abbott)
Novalgina
(Hoechst)
Cetorolaco
Cetorolaco
Toradol
Potente ao analgsica
Dor ps-operatria
Absoro:
IM: 30 mg DU conc. plasm. em 50 min
EV: 10 mg conc. Plasm. 5 min.
Distribuio:
LPP: 99%
Biotransformao
Heptica conjugao com cido glicurnico
FARMACOCINTICA
Via de administrao: IM, EV, Oral
Excreo
Renal 40% metablito
- 60% - droga ativa
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Cetorolaco
Mecanismo de ao:
Efeitos colaterais:
L-arginina NO
GCs
GTP
GMPc
PKG
Hiperpolarizao
SNC Cefalia
Cetoprofeno
Cetoprofeno
Indicaes
Traumatologia: fraturas e contuses
Introduo
Receptor de NMDA
Cetoprofeno
Cetoprofeno
Efeitos adversos
Contra indicaes
lceras
Transtornos gastrintestinais
Cefalia
Vertigens
Hipersensibilidade ao Cetoprofeno
Sonolncia
Reaes de hipersensibilidade
Gravidez
Amamentao
Anemia
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