UNIVERSIDAD NACIONAL

FEDERICO VILLARREAL
Facultad de Medicina Hiplito Unanue

CURSO

TEMA

PRCTICA N 1 FACTORES QUE

MODIFICAN LOS EFECTOS DE LOS
FRMACOS

DOCENTE :

ALUMNOS :

MESA

AO

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

Dr. ERAZO

Castro Alejos, Klever Omar

TRES

TERCERO

2016

Universidad Nacional Federico Villarreal

Medicina 2016

INTRODUCCIN
Uno de los propsitos esenciales del ejercicio mdico es que a cada paciente se le trate
como un caso particular, por lo que en la individualizacin de la terapia es necesario
considerar los factores relacionados con el medicamento, el sujeto, la tcnica de
administracin, el ambiente o la interaccin con otras sustancias susceptibles de
modificar el efecto esperado.
Los factores que modifican la accin de los medicamentos son muy numerosas es por
esto que cuando se le administre un frmaco a un paciente es necesario tener en cuenta
que puede haber parmetros que modifiquen su accin as tenemos factores intrnsecos
del
medicamento,
factores
intrnsecos
(fisiolgicos)
del
paciente
y
factoresfarmacolgicos. Uno de los propsitos esenciales de nuestra practica ser
determinar cules son estos factores que modificaran los efectos de los frmacos
teniendo en cuenta el medicamento, el sujeto (en nuestro caso los ratones), la tcnica de
administracin, el ambiente o la interaccin con otras sustancias susceptibles de
modificar el efecto esperado, etc. Algunos de estos factores pueden dar lugar
adiferencias cualitativas en la accin medicamentosa, idiosincrasia (respuestas
anormales genticamente determinadas), otros producen cambios cuantitativos que
ameritan la correccin de la dosis.

MARCO TERICO
Farmacologa

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Farmacocintica
La farmacocintica estudia el curso temporal de las concentraciones de los frmacos en
el organismo y construye modelos para interpretar estos datos y por tanto para valorar o
predecir la accin teraputica o txica de un frmaco (Dosis - Concentracin). Depende
de 5 procesos fundamentales:
Liberacin: Proceso por el cual el frmaco es liberado dentro del organismo.
Absorcin: Movimiento de un frmaco desde el sitio de administracin hasta la
hasta la circulacin sangunea.
Distribucin: Proceso por el que un frmaco difunde o es transportado desde el
espacio intravascular hasta los tejidos y clulas corporales.
Metabolismo: Conversin qumica o transformacin de frmacos o sustancias
endgenas, en compuestos ms fciles de eliminar.
Eliminacin: Excrecin de un compuesto, metabolito o frmaco no cambiado,
del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.
Absorcin de las drogas
Para que una droga cumpla su accin farmacolgica en el sitio de accin es necesario,
que sufra los mecanismos de la absorcin. Esto implica obligadamente el pasaje de
dicha droga a travs de membranas biolgicas semipermeables para finalmente alcanzar
la sangre. Desde la sangre se distribuyen, circulan, se metabolizan y finalmente los
metabolitos o molculas de la misma droga inalterada sufren el proceso de la excrecin.
Slo una parte muy limitada de la teraputica corresponde a drogas que actan
localmente (Teraputica local).

Fig. Esquema de farmacocintica

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Fig. Proceso LADME en el organismo.

Dosis.- La cantidad del qumico que ingresa en el organismo actuara de una forma ya
establecida, se esperara que un aumento del mismo, aumente tambin su eficacia, pero
sin una vista teraputica el aumento podra ocasionar ms dao que alivio a un paciente.
La dosis puede ser de varios tipos:

Monofsica.- Quiere decir que a diversas cantidades el efecto ser el mismo

Ej. Barbitrico.- en 20 mg produce 4 horas de sueo; en 40 mg producir 8 horas y 150

la muerte.

Bifsica.- A una cantidad producir un efecto, pero al aumentar la dosis

producir un efecto diferente y en algunos casos totalmente opuestos

Ej. La Atropina.- a dosis bajas producir bradicardia por excitacin, y a mayor dosis
cortara la va parasimptica produciendo taquicardia.
Vas de Administracin
Va oral: Es la administracin de un frmaco por ingestin. Constituye la va
ms comn para la autoadministracin de medicamentos.
Va subcutnea o hipodrmica: Es la introduccin de un compuesto
farmacolgico debajo de la piel en el tejido subcutneo, se realiza por lo general
en la cara externa del brazo o del muslo.
Va intramuscular: Es la introduccin de un compuesto farmacolgico en el
tejido muscular altamente vascularizado, por lo general se aplica a nivel de los
glteos y en la regin deltoidea.
Va intraperitoneal: Es la introduccin de soluciones en la cavidad peritoneal; se
realiza para efectuar el mtodo de dilisis peritoneal. Este procedimiento se
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emplea en los casos de insuficiencia renal, eliminacin de urea y de potasio en

exceso, y en las intoxicaciones por barbitricos y salicilatos, principalmente.

Fig. Vas de administracin.

Farmacodinamica
La farmacodinamia estudia los mecanismos de accin de los frmacos y los efectos
bioqumicos/fisiolgicos que estos producen en el organismo (Concentracin - Efecto).
El receptor farmacolgico
La gran mayora de los frmacos cumplen su mecanismo de accin a travs de la
interaccin con los receptores de frmacos. Estas estructuras son molculas,
generalmente proteicas, que se encuentran ubicadas en las clulas y que son
estructuralmente especficas para un autacoide o una droga cuya estructura qumica sea
similar al mismo.
Ubicacin celular de los receptores
Los receptores pueden estar ubicados en la membrana celular o intracelularmente. Los
receptores de membrana son macromolculas proteicas que se ubican entre los fo
sfolpidos de la membrana generalmente sobresaliendo en el lado externo o interno de la
misma. Los receptores estn adems en estrecha relacin con otros componentes
intracelulares como enzimas, adenilciclasa, por ej., a la que activan para generar un
cambio funcional en la clula. Dos parmetros son fundamentales en la accin del
frmaco con el receptor: afinidad y eficacia.
Afinidad: Es la capacidad que tiene un Frmaco de interaccionar con un receptor
especfico y formar enlaces.
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Eficacia o actividad intrnseca: es la capacidad para producir la accin

fisiofarmacolgica despus de la fijacin o unin del frmaco.
La capacidad de unin o fijacin del frmaco al receptor est determinada por la
afinidad. En cambio la capacidad para producir la accin fisio-farmacolgica despus de
la fijacin o unin del frmaco se expresa como eficacia o actividad intrnseca. Cuando
como consecuencia de la unin del frmaco con el receptor se generan algunos de los
mecanismos descriptos y se crea un estmulo se dice que el frmaco posee afinidad y
eficacia o actividad intrnseca.

Vehculo de los preparados

Regularmente los vehculos son sustancias inertes de naturaleza acuosa u oleosa.
Cuando la frmula farmacutica es lquida, el diluyente se conoce como vehculo, que
puede ir o no acompaado de otros excipientes, que son sustancias que modifican
alguna/s de las caractersticas del principio activo en el producto final denominado
forma farmacutica.
Las funciones primordiales de los vehculos son:

Facilitar la incorporacin de los elementos restantes.

Permitir una mejor dosificacin y administracin.

Dar consistencia y forma a la preparacin farmacutica

Pentobarbital sdico (Hipntico, sedante, anticonvulsivante)

Es un barbitrico de accin corta que tiene efecto depresor no selectivo del SNC por
disminucin de la excitabilidad pre y postsinptica e inhibicin de la conduccin
ascendente a nivel de la formacin reticular. Como resultado: sedacin, induccin de los
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sueos depresin respiratoria, actividad anticonvulsivante y reduccin de la fase REM

del sueo. Potente inductor enzimtico.
Sulfato de estricnina
Es un alcaloide usada originalmente como estimulante nervioso, el riesgo involucrado
en el tratamiento llev a suspender su utilizacin para tales efectos. La estricnina fue
tambin usada en clnica de rumiantes por su presunto carcter estimulante de los
movimientos ruminales, lo que no corresponde a la realidad. En la actualidad, salvo su
incorporacin en preparados homeopticos ("nuez vmica"), el uso de esta sustancia se
ha restringido a la exterminacin de roedores y de otros animales silvestres que tienen
carcter de plaga. En diversos pases se le sigue utilizando para exterminar perros
vagabundos y se la encuentra tambin asociada a algunos raticidas en distintos
productos comercial
Convulsin tetnica producida por estricnina
Contraccin involuntaria de ciertos msculos. Puede ser debida a un trastorno orgnico
y la encontramos a veces asociada con enfermedades infecciosas o con hipocalcemia.
Por otro lado, es un sntoma que encontramos en las llamasas crisis de tetania. Estas
crisis esencialmente aparecen en los adolescentes, se resuelven espontneamente y no
existe ninguna alteracin entre los episodios. Las crisis de tetania pueden formar parte
de una patologa ms amplia y ser un sntoma de la llamada espasmofilia. En el
momento de un estado de angustia importante, una aceleracin de la respiracin puede
provocar por mecanismos fisiolgicos, signos clnicos que hacen pensar en una crisis de
tetania.
Formas de presentacin de los medicamentos
Lquidas: Solucin, jarabe, tintura, infusiones, aerosoles, colirio, inyectables e infusin
parenteral, extracto, emulsin, enema, colutorios y gargarismo
Slidas: Polvos, granulados, tabletas, grageas, cpsula, pldoras o glbulo homeoptico.
Semislidas: Suspensin, emulsin, pasta, crema o pomada, ungento, geles, lociones,
supositorios, vulos, jaleas y cremas anticonceptivos y linimentos.
Otras: Nanosuspensin, emplasto, dispositivos transdrmicos, aspersores, inhaladores e
implantes.

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OBJETIVOS

Comprender y explica los diferentes factores que alteran los efectos de los
frmacos, mediante la adquisicin de conocimientos, habilidades y destrezas.
Explicar el uso de las vas de administracin y su efecto en los frmacos.
Explicar cmo el vehculo de un frmaco modifica el efecto de un frmaco.
Interpretar los parmetros para evaluar los efectos de los frmacos.
Manipular correctamente los especmenes de laboratorio y el instrumental
empleado.
EXPERIMENTO N 1

MATERIALES
FRMACO

ESPECMENES

Pentobarbital Sdico (20

mg/ml)

4 ratones- experimento N1

INSTRUMENTOS
Catter de metal
Jeringas de 1ml con aguja,
cronometro, balanza de
precisin, tinta indeleble,
guantes, jaula

PROCEDIMIENTO
1. Pesar a los ratones y colocarle una marca con tinta para identificarlos
2. Se le administrar a un ratn 30mg/Kg de peso de Pentobarbital en solucin al 2%
por las siguientes vas:
Ratn cabeza pintada: Va subcutnea, debajo de la piel del lomo
Ratn de lomo pintado: va intramuscular, en los msculos cudriceps
Ratn de cola pintada: va intraperitoneal, cuadrante inferior izquierdo
Ratn blanco: Va oral, utilizando la cnula gstrica, procurando no introducirla en
la trquea.
3. Anotar cuidadosamente la hora de la administracin del frmaco.
4. Observar cambios en la actitud o marcha, como parmetros de comparacin para
determinar el periodo de latencia, intensidad del efecto y duracin del efecto.

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RESULTADOS

RATON

PESO
(g)

PENTOBARBITAL SODICO 2%
(Dosis calculada)

VIAS DE
ADMINISTRACIN

PERIODO
DE
LATENCIA

INTENSIDAD DEL
EFECTO

DURACION DEL
EFECTO

ORDEN

Cabeza

30.5

0.05 ml

Subcutnea

10 min

40 min

Lomo

35.6

0.05 ml

Intramuscular

3 min 35 seg

++

6min 40 seg

Cola

31.4

0.04 ml

intraperitoneal

2 min 15 seg

+++ / Letal

8min 30 seg

Blanco

29.2

0.04 ml

Oral

13 min

4min

Tabla. Resultados de la Experimentacin N1 VIAS DE ADMINISTRACIN.

DISCUSIONES
En este experimento se observa que cuando se le administro el frmaco a la rata por va
de administracin intraperitoneal, esta tuvo la mayor intensidad del efecto, a
comparacin que las otras vas de administracin, ya que por esta va no tiene un riego
sanguneo abundante como el muscular, por lo que la absorcin del frmaco es ms
lenta que en la inyecciones intramusculares. Tambin se observa que la va de
administracin que tuvo menos intensidad del efecto fue la va intramuscular, ya que
esta esta abundantemente irrigado y porque el pentotal sdico es muy liposoluble y
atraviesa con facilidad la barrera hematoenceflica. La eficacia del medicamento es
excelente ya que anestesi por completo al animal en un tiempo de latencia corto, sin
llegar a la dosis txica, es decir, el animal NO MURI y present un periodo
teraputico aparentemente largo, ya que en el tiempo que se tuvo bajo observacin al
animal, ste no tuvo respuesta alguna a ningn tipo de estmulo y mantuvo sus signos
vitales dentro de los parmetros normales.
CONCLUSIONES
De esta prctica se concluy que la biodisponibilidad del frmaco se debe mayormente
de la vascularizacin de la zona de inyeccin, el grado de ionizacin y de su
liposolubilidad; y tomando en cuenta la zona de inyeccin, se concluye que la va
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Intraperitoneal es la que menos tiempo de latencia tiene debido a su gran

vascularizacin y superficie.
RECOMENDACIONES
Se recomienda tener una mejor supervisin y manejo de los ratones para obtener una
mayor efectividad en los resultados.

EXPERIMENTO N 2
MATERIALES
FRMACO
Sulfato de Estricnina (1
mg/ml)
Epinefrina
Gelatina
Agua destilada

ESPECMENES

INSTRUMENTOS

3 ratones- experimento N1

Jeringas de 1ml con aguja,

cronometro, balanza de
precisin, tinta indeleble,
guantes, jaula

PROCEDIMIENTO
1. Pesar a los ratones y colocarle una marca con tinta para identificarlos.
2. En este experimento se utilizara 3 ratones a los cuales se les administrara
Pentobarbital a una solucin de 20mg/ml, empleando un vehculo diferente para
cada ratn:
Inyectar a cada ratn 30mg/Kg de peso de Pentobarbital en solucin al
2%, junto con 0,3 ml e agua destilada (para el primer ratn), 0,3 ml de
gelatina (para el 2 ratn) y 0,3 ml de adrenalina (para el 3ratn)
3. Controle en los 3 casos el periodo de latencia, la intensidad y la duracin del
efecto.

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RESULTADOS

Ratn

Peso

Estricnina 1
volumen en ml

Vehculo
0,3 ml

Perodo de
latencia

Duracin
del efecto

Intensidad
del efecto

Muerte

OREJA
DERECHA

29.9

0.05ml

Agua destilada
+
Estricnina

3min 8 seg

19seg

+++

Si

OREJA
IZQUIERDA

34.0

0.06ml

GELATINA
+
Estricnina

2 min 50seg

20seg

+++

Si

PATA

30.8

0.06ml

ADRENALINA
+
Estricnina

30 seg

1 min

+++

Si

Tabla. Resultados de la Experimentacin N2 VEHICULOS DE LOS PREPARADOS

DISCUSIONES
En esta experiencia de vehculo de los preparados se suministr a 3 ratones sulfato de
estricnina 1mg/ml usando como vehculos agua destilada epinefrina y gelatina, al ratn
que se le suministro estricnina con agua tuvo el mayor periodo de latencia pero por
teora debi ser con la gelatina ya que este hace que el accionar del frmaco sea ms
lento mientras al que se le suministro estricnina con adrenalina tuvo un periodo de
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latencia ms corto, puesto que la adrenalina produce vasoconstriccin. En los 3

vehculos la intensidad del efecto fue de 3 aspas causando la muerte a los ratones. Los
resultados obtenidos son los que se esperaban.
CONCLUSIONES
De esta prctica se concluy que los vehculos de los preparados tienen a facilitar o
retardar el paso de los frmacos dentro del organismo, esto importante en la prctica
mdica dependiendo del tipo de procedimiento a tratar.
RECOMENDACIONES
Se recomieda tener una mejor supervisin y manejo de los ratones para obtener una
mayor efectividad en los resultados.

REFERENCIA BIBLIOGRAFIA
Dawson J, Taylor M, Reide P. Lo esencial en Farmacologa. 3 ed. Barcelona:
Editorial Elsevier; 2013. p. 4-17
FLOREZ, JESUS. Farmacologa Humana. 4 Ed. Editorial Masson. Barcelona;
2005
Goodman. Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Edit. Mac Graw Hill. 11
Edic. Mxico D.F. 2006.
Saenz Desiree. Principios de Farmacologa General y Administracin de
frmacos. 1 Edicion. Editorial de la Universidad de Costa Rica. 2006
Velzquez. Farmacologa Bsica y Clnica. 17 Edic. Edit. Medica Panamericana
Barcelona. 2005.

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