01/01/2004

UNIVERSIDAD DE ORIENTE
NCLEO BOLVAR
ESCUELA CIENCIAS DE LA SALUD
DEPARTAMENTO CIENCIAS FISIOLGICAS
SECCIN FARMACOLOGA
FARMACOLOGIA DE ENFERMERIA.

ANALGSICOS
Y
ANESTSICOS
Prof. Pedro Parrilla-lvarez
13/01/12

CONCEPTOS
ANESTESIA
LOCAL
STERES (COCAINA, PROCAINA)
AMIDAS (LIDOCAINA, BUPIVACAINA, ROPIVACAINA)

GENERAL
GASES (ETER, N20, HALOTANO, ENFLURANO)
LQUIDOS (TIOPENTAL, PROPOFOL, KETAMINA,
ETOMIDATO)

ANALGESIA

CONCEPTOS
ANALGESIA
NO OPIACEOS
ESTEROIDES
CORTISOL, HIDROCORTISONA, BETAMETASONA,
PREDNISONA

AINES
ASPIRINA, DIFLUNISAL, ACETAMINOFEN,
PIROXICAN, IBUPROFENO, KETOROLACO,
INDOMETACINA, DICLOFENACO, METAMIZOL

OPIACEOS

OPIO
Latex que se extrae de la adormidera

-Papaver somniferumTiene mas de 100 especies con algunas variedades

Fue conocida por los Sumerios como planta de la

felicidad
Los Egipcios la utilizaron para el dolor de parto de las
Faraonas y para acallar el llanto de los nios
En oriente y China fue utilizada para la disentera
El primer preparado conocido fue el Laudano de
Paracelso

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HISTORIA
Siglo III AC. TEOFRASTO "Jugo de Amapola"
460-375 AC. HYPOCRATES "Adormidera"
1493-1541. PARACELSO (Mdico Suizo) = Ludano
1680. Sir THOMAS SYDENHAM. Opio- Droga universal y eficaz
1806. SERTRNET, aisla Morphia
1817. ROBIQUET, aisla Noscapina
1832. ROBIQUET, aisla Codena
1835. PALLETIER, aisla Tebana
1848. MERCK, aisla Papaverina
1853 Alexander Wood invent la jeringa.
1930. Sntesis de PETIDINA
1951. ECKENHOFF, sintetiza Nalorfina
1957. Sntesis de Morfina y Benzomorfanos
1967. MARTIN y cols. Receptores diversos (, , ) MOP, DOP, KOP)
1975. HUGHES y KOSTERLITS. Pptidos endgenos
1995. MEUNIER Y REINSCHEID: Heptadecapptido. N/OFQ., NOP

BAYER, 1898.

ALCALOIDES DEL OPIO

FENANTRNICOS

BENCILISOQUINOLICOS

Morfina
Codena
Tebana

9-14%
0.5-1%
0.2-3%

Papaverina
Noscapina
Narcena

1-4%
4-6%
0.3%

MORFINA

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H3 C

H3C-C-

H3C-CHEROINA
CODEINA

17

MORFINA
HERONA
HIDROMORFONA
OXIMORFONA
LEVORFANOL
LEVALORFAN
CODEINA
HIDROCODONA
OXICODONA
NALMEFENO
NALORFINA
NALOXONA
NALTREXONA
BUPRENORFINA
BUTORFANOL
NALBUFINA

FENANTRENOS. Farmacodinamia
MECANISMO DE ACCION: Interaccin droga-receptor.
Seis tipos , , , , , N/FOQ.
Bien estudiados solo , , , N/OFQ
La interaccin de la droga agonista produce efectos celulares
similares que son:
Modulacin inhibitoria de la transmisin sinptica en el
SNC y plexo mientrico.
Acoplados a protenas G, regulan adenilato ciclasa,
canales inicos y fosfolipasas.

FENANTRENOS. Farmacocintica
ABSORCIN: Buena, TGI, NASAL, VSC.
BIODISPONIBILIDAD ORAL vs PARENTERAL =
Morfina = 25%, Codena 66%
UNION A PROTENAS PLASMTICAS =
Morfina = 33%, Codena 66%
ACUMULACIN = Morfina en tejido parenquimatoso
RESERVORIO = Morfina = msculo esqueltico
CAPACIDAD DE ATRAVESAR LA BHE =
Morfina = Regular,
Codena = Muy baja,
Herona = Muy alta
METABOLISMO =
Morfina = Sistema microsomal heptico
Codena = Heptico pero menor. 10% desmetilada
Herona = Hidrolizada en LCR
EXCRECIN = RENAL
VIDA MEDIA =
Morfina 2.5-3 horas,
Codena 2-4 horas

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:

Analgesia, Euforia, Sedacin, Depresin respiratoria, Supresin de la
tos, Miosis, Rigidez del tronco, Emesis, Dilatacin de Vasos
cerebrales.

La interaccin de la droga agonista con los receptores

produce aumento de la conductancia al potasio,
mientras que la interaccin de la droga agonista con el
receptor produce inhibicin de los canales de calcio
dependientes de voltaje.

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UTERO: Prolonga el trabajo de parto.

CARDIOVASCULAR:
Vasodilatacin, Hipotensin postural, disminucin consumo de
oxgeno
GASTROINTESTINAL:

MUSCULO BRONQUIAL:
Altas dosis producen broncoconstriccin.
PIEL:

Disminucin de: secrecin de HCl, de motilidad, de secreciones

biliares y pancreticas, de la digestin estomacal. Aumento del tono.

Rubicundez en trax superior y cara. Prurito y sudoracin.

TRACTO BILIAR: Contraccin

NEUROENDOCRINO:

TRACTO GENITOURINARIO:
Disminucin de la circulacin y de la funcin renal, Aumento del tono
de urteres y de vejiga.

Inhibicin de liberacin de hormona liberadora de gonadotropina,

Inhibicin de liberacin de factor liberador de corticotropina,
aumento de la liberacin de prolactina y hormona del crecimiento

CLNICA DE LA INTOXICACIN
INTOXICACIN AGUDA

EFECTOS ADVERSOS:
Disforia, alarma y pnico, depresin respiratoria, nausea y vmito,
hipertensin endocraneana, hipotensin postural, estreimiento,
retencin urinaria, prurito y urticaria. TOLERANCIA.

DEPENDENCIA FSICA:
Sindrome de abstinencia: Rinorrea, lagrimeo, bostezos, escalofrios,
piloereccin, hiperventilacin, hipertermia, midriasis, dolores
musculares, vmito, diarrea, ansiedad, hostilidad.

1. PRIMER PERIODO:

2. SEGUNDO PERIODO:

PESADEZ DE LA
CABEZA

SOMNOLENCIA O
SUEO PACFICO

SENSACIN DE CALOR

SENSIBILIDAD
SUPERFICIAL
DEBILITADA

PRURITO
GENERALIZADO
VRTIGOS

RESPONDE A
PREGUNTAS

PULSO TENSO
HIPEREXCITABILIDAD

ADICCIN:

3. TERCER PERIODO:
SOPOR
BRADIPNEA
HIPOTERMIA
COMA PROFUNDO
RESPIRACIN CHEYNESTOKES

TRIADA CARACTERSTICA:
1. COMA = DEPRESIN DEL
SNC
2. MIOSIS
3. CIANOSIS INTENSA =
DEPRESIN
RESPIRATORIA

GRADOS DE TOLERANCIA
ALTO
MODERADO
BAJO - NULO
ANALGESIA
BRADICARDIA
MIOSIS
EUFORIA,
ESTREIMIENTO
DISFORIA
EMBOTAMIENTO
CONVULSIONES
SEDACIN
ACCIONES
ANTAGONISTAS
DEPRESIN RESP
ANTIDIURESIS
NAUSEA - VOMITO
SUPRESIN DE
TOS

SUDORES FROS
MUERTE

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OPIOIDES

.
NOMBRE

MORFINA

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS OPIOIDES

HIDROMORFONA
OXIMORFONA

HIPNTICOS Y
SEDANTES
NEUROLPTICOS

INHHIBIDORES DE
MAO

DEPRESIN DEL SNC

METADONA
MEPERIDINA

SEDACIN
EFECTOS VARIABLES DEPRESION
RESP.
EFECTOS CARDIOVASC
(ANTIMUSC,
BLOQUEO
ALFAADRENRGICO)
INCIDENCIA DE COMA
HIPERPIRXICO

ALFAPRODINA
FENTANIL
LEVORFANOL
CODEINA
OXICODONA
DIHIDROCODEINA
PROPOXIFENO
PENTAZOCINA
NALBUFINA
BUPRENORFINA
BUTORFANOL

Estructura

Agonista
Agonista leve
potente
a moderado
Morfina
Codena
Fenantrenos Hidromorfona
Oxicodona
Oximorfona
Hidrocodona
Fenilheptila
Metadona
Propoxifeno
minas
Fenilpiperidi
Meperidina
Difenoxilato
nas
Loperamida
Fentanil
Morfinanos
Levorfanol
Benzomorfa
nos

Agonista-Anta
gonista Mixto
Nalbufina
Buprenorfina

Antagonista

Butorfanol
Pentazocina

Levalorfan

Nalorfina
Naloxona
Naltrexona

FENILHEPTILAMINAS
METADONA (DOLOPHINE)
Eficaz per os
Suprime el S. Abstinencia con menor tolerancia
Analgesia equipotente con morfina pero ms prolongada
90% unido a protenas plasmticas
T 1/2 de 15 a 40 horas
Metabolismo heptico. Eliminacin renal, aumenta con acidez
TOXICIDAD: Igual a Morfina
USOS:
Analgsico, S. Abstinencia,
Tto. Consumidores Herona
ACETILMETADOL
USOS:

Tto. Consumidores Herona

PROPOXIFENO (D-ARVON)
d- Analgsico
l- Antitusgeno
Buena absorcin oral
T 1/2: 6 - 12 horas
Biodisponibilidad: 30 70%
Metabolismo heptico
USOS: Dolor medio a moderado. Junto a Aspirina o Acetaminofen
TOXICIDAD: Poco potencial de Abuso.

GRUPO

DOSIS
(mg)

POTENCIA
ORAL/
PARENTERAL

10

BAJA

4-5

ALTA

ALTO

1.5

BAJA

4-5

2-3

ALTA

ALTO

3-4

2-3

ALTA

ALTO

DURACION
(HORAS)

T1/2
EFICACIA
(HORAS)

RIESGO
ADICCION
ABUSO

1.5

BAJA

FHA

10

ALTA

4-6

15-40

ALTA

ALTO

FP

60-100

MEDIA

2-4

3-4

ALTA

ALTO

FP

30-50

1-2

ALTA

ALTO

FP

0.3

1-11/2

ALTA

ALTO

2-3

SOLO
PARENT
SOLO
PARENT
ALTA

30-200

ALTA

3-4

3-4

4-5

ALTA

ALTO

2-4

BAJA

MEDIO

4.5

MEDIA

3-4

MOD

MEDIO

16

MEDIA

3-4

MOD

MEDIO

FP

60-120

4-5

6-12

30-50

3-4

4-5

MUY
BAJA
MOD

BAJO

SOLO
BUCAL
MEDIA

0.5-1

3-6

2-3

ALTA

BAJO

0.3

4-8

ALTA

BAJO

SOLO
PARENT
SOLO
PARENT
SOLO
PARENT

3-4

2.5-3.5

ALTA

BAJO

BAJO

FENANTRENOS.
BUPRENORFINA. TAMGESIC
Agonista parcial . Antagonista
Muy liposoluble
25-30 veces ms potente que Morfina
Depresin Respiratoria lenta y duradera
Miosis hasta 72 horas
Disociacin lenta de receptor
USOS:Analgsico
Dependencia???
NALBUFINA (NUBAIN)
Analgsico equipotente con Morfina

FENILPIPERIDINAS
MEPERIDINA (DEMEROL) (DISPADOL)
Antimuscarnico
Blancos: SNC e Intestino (receptores y )
Analgesia ms rpida (10') y breve (2-4h)
2 veces ms eficaz parenteralmente
Ms vmitos, nauseas y mareos
Menos efectos en m. liso y TGI
No retarda el parto
Menos depresin respiratoria
Se absorbe bien
Distribucin errtica i.m.
La mitad escapa del metabolismo heptico de 1er paso
T 1/2: 3-4 horas
Nor-meperidina: 15-20 horas (Excitacin)
60% unida a protenas plasmticas
USOS: Analgsico
TOXICIDAD: Igual a morfina, menos estreimiento y retencin urinaria
Excitacin

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FENILPIPERIDINAS

Caractersticas de un ANALGESICO IDEAL

DIFENOXILATO + Atropina (LOMOTIL)

Dosis teraputica = Constipante
Dosis suprateraputica = Euforia, supresin del S. de abstinencia

1-TOLERANCIA, FARMACODEPENDENCIA Y ADICCIN

LOPERAMIDA (LOPERAM), (IMODIUM), (GLUCITOL)

3-SEDACIN, EMBOTAMIENTO, EUFORIA

FENTANIL (SUBLIMAZE), + DROPERIDOL (INNOVAR)

Agonista mu
80 veces ms potente que morfina
Lofentanilo = 6000 veces ms potente que morfina
USOS: Analgesia
Neuroleptoanalgesia
Neuroleptoanestesia
TOXICIDAD: Depresin respiratoria ms corta que Meperidina
Rigidez muscular a altas dosis

4-TIPO DE DOLOR

ALFENTANIL
SUFENTANIL
REMIFENTANIL

9-USO EN OBSTETRICIA Y PRE-ANESTESIA

2-DURACIN DE LA ACCIN

5-REACCIONES ADVERSAS SOBRE APARATOS

RESPIRATORIO, CARDIOVASCULAR Y
GASTROINTESTINAL
6-MARGEN DE SEGURIDAD
7-EFECTIVIDAD v.o. Vs. i.v.
8-ESTABILIDAD, COSTO, SABOR

10-SEGURIDAD EN EL RECIEN NACIDO

USOS DE LOS OPIACEOS

1-

ANALGESIA

2-

E.A.P.

3-

TOS

4-

DIARREA

5-

ANESTESIA

ANTAGONISTAS DE OPIACEOS
Estructura qumica
NALORFINA, LEVALORFAN
NALOXONA (NARCAN), NALTREXONA (TREXAN), (REVIA)
Naloxona tiene 20 veces ms afinidad por receptores mu que por kappa
CINETICA
Se absorben bien per os, Naltrexona ms efectiva
Naloxona es metabolizada casi completamente en el hgado
Duracin de accin 1 - 4 horas, mayor para Naltrexona
EFECTOS
En ausencia de opiaceos
A bajas dosis, muy pocos efectos agonistas
A altas dosis efectos sin importancia clnica
Naloxona a > 0.3mg/kg la presin sistlica y el rendimiento en test de memoria
Naltrexona parece causar disforia en algunos estudios
En presencia de opiaceos
A bajas dosis bloquean los efectos de opiaceos sobre receptores mu
Mayores dosis suprimen la depresin respiratoria
1 mg de Naloxona x 25 mg de herona
PRECIPITAN EL SINDROME DE ABSTINENCIA
NO GENERAN TOLERANCIA
USOS: Toxicidad por opiaceos

CUIDADOS DE ENFERMERIA

CONTROL ESTRICTO DE MEDICAMENTOS

UNA ORDEN P.R.N. NO VALE MAS DE 72Hs
EL PERODO INTERDOSIS NO MENOR DE 4Hs
EL DOLOR ES SU PROPIO ANTDOTO
VIGILAR FRECUENCIA RESPIRATORIA
NO ADMINISTRAR SI FR MENOR 12RPM

EVITAR NEUMONIA HIPOSTTICA

ADMINISTRAR LAXANTES
EVITAR ESCARAS Y ULCERAS POR DECBITO