FARMAKODINAMIK DAN FARMAKOKINETIK

OBAT TIDUR

OLEH
KELOMPOK V PROGSUS B4 :
1. I KOMANG ADI NURJAYANA

(11.322.1343)

2. I. A. ANOM SRI LESTARI

(11.322.1345)

3. KETUT DARSANA

(11.322.1348)

4. KADEK SANJAYA

(11.322.1349)

5. I WAYAN PARMITA

(11.322.1358)

6. NI WAYAN RENITI

(11.322.1360)

7. DEWA SUTARKA

(11.322.1372)

8. NENGAH WARDANA

(11.322.1375)

STIKES WIRA MEDIKA PPNI BALI

TAHUN 2011

Kelompok 5 B4 Progsus Stikes Wira Medika PPNI Bali

FARMAKODINAMIK DAN FARMAKOKINETIK OBAT TIDUR

Farmakologi Anti Insomnia & Ansietas
Penggunaan obat-obatan untk penatalaksanaan gejala merupakan hal yang banyak
dilakukan di amerika serikat. Ada banyak obat-obatan yang banyak digunakan untuk
berhubungan dengan insomnia. Stimulant SSP seperti amfetamin, nikotin, terbutalin, teofilin,
dan pemolin harus digunakan secara terpisah dibawah penatalaksanaan medis (Mc Kenry &
Salerno dalam Perry & Potter, 2006).
Obat tidur dapat membantu klien jika digunakan dengan benar. Tetapi, penggunaan agen
anti ansietas, sedative, hipnotik jangka panjang dapat mengganggu tidur dan menyebabkan
masalah ayng lebih serius. Satu kelompok obat yang dianggap sedikit aman adalah
benzodiazepine. Obat ini tidak menyebabkan depresi SSP umum seperti sedative atau hipnotik.
Benzodiazepine menimbulkan efek relaksasi, anti ansietas hipnotik dengan memfasilitasi kerja
neuron di SSP yang menekan responsitas terhadap stimulus sehingga dapat mengurangi terjaga.
Dokter meresepkan kelompok ini karena efek anti ansietas terjadi pada dosis ana dan nontoksik.
Benzodiazepine harus digunakan dengan hati-hati pada klien yang sedang hamil, anak-anak
dibawah usia 12 tahun dan kontraindikasi untuk bayi berusia < 6 bulan. (Perry &Potter, 2006).
Farmakologi Agen Antiinsomnia
Nama

Nama dagang

Awitan Kerja

Dosis Oral
*(mg)
0,25-0,5 (3 kali sehali)

Generik
Alprazolam

Xanax

(Dalam Menit)
15-60

Diazepam

Valium

15-45

5-10 menjelang tidur

15-45

15-30 menjelang tidur

15-60

1-4 menjelang tidur

Flurazepam

Lorazepam

Oksazepam
Temazepam

Dalmane
Apo-Flurazepam
Ativan
Apo-Lorazepam
Serax
Zapex
Restoril

Indikasi
Ansietas
Gangguan
tidur
Gangguan
tidur
Ansietas
Gangguan
tidur

45-90

10-30 (3-4 kali sehari)

25-27

10-30 menjelang tidur

Kelompok 5 B4 Progsus Stikes Wira Medika PPNI Bali

Ansietas
Gangguan
tidur

Triazolam

Halcion

15-30

Zolpoidem

Ambien

15-45

0,125-0,25 menjelang

Gangguan

tidur
10-20 menjelang tidur

tidur
Gangguan
tidur

*Sumber: Perry & Potter (2006)

Benzodiazepin.

(Klordiazepoksid,

diazepam,

oksazepam,

lorazepam,

klorazepat,

prazepam, alprazolam, halozepam).

Farmakodinamik :
Benzodiazepin bekerja pada reseptor GABA. Terdapat dua jenis reseptor GABA, yaitu
GABAA dan GABAB. Reseptor GABAA (reseptor kanal ion klorida kompleks) terdiri atas
lima subunit yaitu 1, 2, 1, 2 dan 2. Benzodiazepin berikatan langsung pada sisi spesifik
subunit 2 sehingga pengikatan ini menyebabkan pembukaan kanal klorida, memungkinkan
masuknya ion klorida ke dalam sel menyebabkan peningkatan potensial elektrik sepanjang
membran sel dan menyebabkan sel sukar tereksitasi.
Efek yg ditimbulkan benzodiazepin merupakan hasil kerja golongan ini pada SSP
dengan efek utama: sedasi, hipnosis, pengurangan terhadap rangsangan emosi/ansietas,
relaksasi otot dan antikonvulsan. Sedangkan efek perifernya: vasodilatasi koroner (pada
pemberian IV) dan blokade neuromuskular (pada pemberian dosis tinggi).
Berbagai efek yang menyerupai benzodiazepin:
1. Agonis penuh, yaitu senyawa yang sepenuhnya serupa efek benzodiazepin misalnya:
diazepam.
2. Agonis parsial, yaitu efek senyawa yang menghasilkan efek maksimum yang kurang kuat
dibandingkan dibandingkan diazepam
3. Inverse agonis, yaitu senyawa yang menghasilkan kebalikan dari efek diazepam pada saat
tidak adanya senyawa yang mirip benzodiazepin
4. Antagonis, melalui persaingan ikatannya dengan reseptor benzodiazepin misalnya:
flumazenil

Farmakokinetik
Absorpsi:

Kelompok 5 B4 Progsus Stikes Wira Medika PPNI Bali

Benzodiazepin diabsorpsi secara sempurna kecuali klorazepat (klorazepat baru

diabsorpsi sempurna setelah didekarboksilasi dalam cairan lambung menjadi N-desmetil
diazepam (nordazepam).
Distribusi:
Benzodiazepin dan metabolitnya terikat pada protein plasma (albumin) dengan
kekuatan berkisar dari 70% (alprazolam) hingga 99% (diazepam) bergantung dengan sifat
lipofiliknya. Kadar pada CSF sama dengan kadar obat bebas dalam plasma. Vd (volume of
distribution) benzodiazepin besar. Pada pemberian IV atau per oral, ambilan benzodiazepin ke
otak dan organ dengan perfusi tinggi lainnya sangat cepat dibandingkan pada organ dengan
perfusi rendah (seperti otot dan lemak). Benzodiazepin dapat melewati sawar uri dan disekresi
ke dalam ASI.
Metabolisme:
Metabolisme benzodiazepin di hati melalui kelompok enzim CYP3A4 dan
CYP2C19. Yang menghambat CYP3A4 a.l. eritromisin, klaritromisin, ritonavir, itrakonazol,
ketokonazol, nefazodon dan sari buah grapefruit. Benzodiazepin tertentu seperti oksazepam
langsung dikonjugasi tanpa dimetabolisme sitokrom P. Secara garis besar, metabolisme
benzodiazepin terbagi dalam tiga tahap: desalkilasi, hidroksilasi, dan konjugasi.
Metabolisme di hati menghasilkan metabolit aktif yang memiliki waktu paruh lebih
panjang dibanding parent drug. Misalnya diazepam (t1/2 20-80 jam) setelah dimetabolisme
menjadi N-desmetil dengan waktu paruh eliminasi 200 jam.
Golongan benzodizepin menurut lama kerjanya dibagi dalam 4 golongan:
1.
2.
3.
4.

Senyawa yang bekerja sangat cepat

Senyawa bekerja cepat, t1/2 kurang dari 6 jam: triazolam, zolpidem, zolpiklon
Senyawa yang bekerja sedang, t1/2 antara 6-24 jam: estazolam, temazepam
Senyawa yang bekerja dengan t1/2 lebih dari 24 jam: flurazepam, diazepam, quazepam

Ekskresi:
Ekskresi metabolit benzodiazepin bersifat larut air melalui ginjal

Kelompok 5 B4 Progsus Stikes Wira Medika PPNI Bali

Efek samping:
Pada dosis hipnotik kadar puncak menimbulkan efek samping a.l. kepala ringan,
malas, tidak bermotivasi, lamban, inkoordinasi motorik, ataksia, gangguan fungsi mental dan
psikomotor, gangguan koordinasi berfikir, bingung, disartria, amnesia anterogard. Interaksi
dengan etanol (alkohol) menimbulkan efek depresi yang berat.
Efek samping lain yang lebih umum: lemas, sakit kepala, pandangan kabur, vertigo,
mual/muntah, diare, nyeri epigastrik, nyeri sendi, nyeri dada dan inkontinensia. Penggunaan
kronik benzodiazepin memiliki risiko terjadinya ketergantungan dan penyalahgunaan. Untuk
menghindari efek tsb disarankan pemberian obat tidak lebih dari 3 minggu. Gejala putus obat
berupa insomnia dan ansietas. Pada penghentian penggunaan secara tiba-tiba, dapat timbul
disforia, mudah tersinggung, berkeringat, mimpi buruk, tremor, anoreksi serta pusing kepala.
Oleh karena itu penghentian penggunaan obat sebaiknya secara bertahap.
Referensi :
Potter dan Perry, 2006, Buku Ajar Fundamental Keperawatan Konsep, Proses, dan Praktik
Volume 2 Edisi 4, Jakarta: EGC.
http://www.forumkami.net/waspada-efek-negatif-obat-tidur
http://www.mediaindonesia.com/enam-efek-negatif-obat-tidur
http://sectiocadaveris.wordpress.com/artikel-kedokteran/farmakologi-anti-ansietas-dan-moodstabilizer/

Kelompok 5 B4 Progsus Stikes Wira Medika PPNI Bali