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1. Definicin
Los antibiticos constituyen un grupo heterogneo
de sustancias con diferente comportamiento
farmacocintico y farmacodinmico, que ejercen
una accin especfica sobre alguna estructura o
funcin del microorganismo.
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2. Clasificacin
Las tetraciclinas
Los aminoglucsidos
Cloranfenicol
Sodio fusidato
impiden el desarrollo y
multiplicacin bacteriana sin llegar a destruir las
clulas.
Bacteriostticos:
BACTERICIDAS
BACTERIOSTTICOS
Penicilinas
Cefalosporinas
Aminoglucsidos
Rifampicina
Quinolonas
Monobactmicos
Polimixinas
Tetraciclinas
Eritromicina
Sulfonamida
Novobiocina
Cloramfenicol
Las quinolonas
Azoles
Sulfonamidas
Trimetropin
Pirimetamina
Aditivo
Sinrgico
(penicilinas
ms
aminoglucsidos)
Antagnico (penicilinas ms tetraciclinas)
3. Mecanismo de accin
La inhibicin de la sntesis de la
pared celular
o
o
o
o
o
o
o
Penicilinas
Cefalosporinas
Cefamicinas
Carbapenems
Monobactam
La vancomicina
Teicoplanina
La inhibicin de
protenas
o
la sntesis de
Los macrlidos
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AMINOGLUCSIDOS
Formacin de enzimas que inactivan las drogas va
reacciones de conjugacin que transfiere acetil,
fosforil o grupos adenil.
MACRLIDOS y CLINDAMICINA
Formacin de metiltransferasas que despus se
unen a los sitios de unin de la subunidad
ribosomal. 50s. Activa el transporte fuera de las
clulas
TETRACICLINAS
Actividad incrementada de sistemas de transporte
que bombea al antibitico fuera de la clula.
SULFONAMIDAS
Cambio en la sensibilidad a la inhibicin de la
enzima blanco incrementando la formacin de
PABA; uso de cido flico exgeno.
FLUORQUINOLONAS
Cambio en la sensibilidad a la inhibicin de enzima
blanco, incrementando la actividad de sistemas de
transporte que promueve el eflujo del antibitico.
CLORAMFENICOL
Formacin de acetiltransferasas inactivantes
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Mecanismo
Ictericia colestsica
Reacciones alrgicas
Penicilinas antipseudomonas
(piperacilina, azlocilina, ticarcilina,
carbenicilina)
CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
Son productos de origen natural derivados de
productos de la fermentacin del Cephalosporium
acremonium. Contienen un ncleo constitudo por
cido 7-aminocefalospornico formado por un
anillo betalactmico unido a un anillo de
dihidrotiazino. Modificaciones en la posicin 7 del
cido 7-aminocefalospornico estn asociadas con
la alteracin en su actividad antibacteriana y
sustituciones en la posicin 3 estn asociadas a
alteraciones en la farmacocintica y los parmetros
metablicos del agente.
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del
la
Clasificacin
la
generacin
primera
cefradina,
cefalexina
o Se utiliza principalmente para el
tratamiento de la ITU y de menor
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Erupciones alrgicas
Molestias digestivas
Hgado y toxicidad medular
GLICOPPTIDOS (VANCOMICINA,
TEICOPLANINA)
Se trata de antibiticos que actan sobre la pared
bacteriana.
Actualmente hay dos drogas en uso clnico:
vancomicina y teicoplanina.
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
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INHIBIDORES
PROTENAS
DE
LA
SNTESIS
DE
MACROLIDOS
Los macrlidos (eritromicina, claritromicina,
azitromicina), las lincosaminas (lincomicina y
clindamicina), los cetlidos y las estreptograminas
son antibiticos que comparten un mecanismo de
accin similar pero tienen estructura diferente.
Los macrlidos que son antibiticos semisintticos
derivados de la eritromicina producida por
Streptomyces eritreus.
Indicacin
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Nota
CLINDAMICINA
TETRACICLINAS
Inhiben la sntesis proteica, unindose de forma
reversible a la subunidad 30 S del ribosoma.
Tiene amplio espectro de accin para gram
positivos y negativos
Utilizacin limitada a la resistencia generalizada
Las indicaciones actuales son
Clamidia
Micoplasma
Vibrio cholerae
Borrelia (enfermedad de Lyme y la fiebre
recurrente)
Intolerancia
simple
gastrointestinal,
hepatotoxicidad y pancreatitis
Piel: eritrodermia y fotosensibilizacin
Decoloracin de los huesos o los dientes
(desde el embarazo a 12 aos de edad)
Pueden elevar la urea en sangre inhibiendo
la sntesis de protenas mitocondriales
Asociados con la hipertensin intracraneal
benigna
Espectro de accin:
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Nefrotxicos y ototxicos
Agravamiento de la miastenia, bloqueando
la transmisin neuromuscular
Mecanismo
SULFONAMIDAS
Ya no se usa, excepto en combinacin
TRIMETOPRIM
Buena cobertura contra gram-positivos y negativos,
excepto pseudomonas
Lo utilizan sobre todo para tratar la infeccin del
tracto urinario
CLORANFENICOL
Efectos adversos
SULFONAMIDAS Y TRIMETOPRIM
Mecanismo
Nota: aumenta
metotrexato
PABA
1
QUINOLONAS
DH
2
THF
los
efectos
antifolato
del
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Mecanismo
La intolerancia gastrointestinal
Reacciones alrgicas
Efectos sobre el SNC (reducir el umbral
convulsivo)
Nota
Ciprofloxacino es un inhibidor potente del
citocromo P450 y afecta el metabolismo de la
teofilina y warfarina
NITROIMIDAZOLES (METRONIDAZOL)
Convierte en fraccin activa por reduccin del
grupo nitro por anaerobios.
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Efectos adversos
La intolerancia gastrointestinal
Reacciones alrgicas
Efecto disulfiram-like con el alcohol
Sabor metlico
Neuropata perifrica en la administracin
prolongada
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