Universidad Particular De Chiclayo

Facultad de Medicina/ Escuela profesional de

Odontologa

Introduccin

La farmacodinamia es el estudio de lo que le sucede al organismo por la accin de un

frmaco. ES LO QUE LA DROGA HACE AL CUERPO. Recordemos...lo que
esperamos de un frmaco, es que llegue al lugar de accin y produzca un efecto, la

Curso:

farmacodinamia estudia el mecanismo de accin de los frmacos a nivel molecular,

buscando entender como la molcula
de un frmaco o sus metabolitos interactan con
Farmacologa
otras molculas originando una respuesta. Esa respuesta, puede ser inhibir o activar

Docente:
alguna funcin ya existente
en el organismo, porque no olvidemos que LOS
FRMACOS NO CREAN FUNCIONES, NI LOS SITIOS DONDE VAN A ACTUAR, sino

Doris Vsquez

que simplemente modifican procesos propios de la clula. Para que sea posible la
accin de un frmaco,
necesitamos como primera condicin su administracin y
Tema:
distribucin por el organismo, de las que hablamos ampliamente en farmacocintica.
Una vez que llega al sitio deFarmacodinamia
accin teraputico, biofase, el frmaco debe asociarse a
alguna estructura.

Ciclo:

Una posibilidad es que se asocien a ENZIMAS, inhibindolas. Una enzima es una

IV incrementando la velocidad en que se

molcula que cataliza reacciones qumicas,
producen las reacciones. Tambin pueden asociarse a algn SISTEMA DE

Integrantes:

TRANSPORTE de la membrana celular, la que acta como una barrera entre el interior
y el exterior de la clula, bloqueando algn canal inico, como por ejemplo los canales
de Sodio, que actan a favor del gradiente de concentracin, pero tambin pueden

Gonzles
Zue
Mari Carmen
asociarse a molculas queactan
en contra
del gradiente
de concentracin y por lo
energa,
Santamaria
Junior
tanto requieren un gasto de
como por Bruno
ejemplo la
bomba de Sodio. Otros sitios
Tineo
Banceseste
Medaly
donde se unen, los llamamos
RECEPTORES,
componente macromolecular del

organismo, que en general (al menos desde el punto de vista numrico) son protenas,
pueden encontrarse en la membrana celular, otras en el interior de la clula (en el
citoplasma), o tambin en el ncleo celular. Los receptores pueden desencadenar
diferentes respuestas funcionales, como por ejemplo, . Cambios en los potenciales
bioelctricos de la neurona, necesarios para la transmisin del impulso nervioso, como
veremos ms detalladamente en neurotransmisin. . Modificacin de la actividad de
diversas enzimas. . Modificar la produccin de alguna protena, en su tipo o cantidad.
La unin de un frmaco con su receptor, se produce porque al hallarse la molcula

prxima al receptor, es atrada por fuerzas electrosttica, unindose a partir de la

diferencia de cargas elctricas

Objetivos
Determinar mecanismos de accin de los frmacos en el organismo
Establecer propiedades de los frmacos en relacin con molculas de nuestro
organismo

Aprender el significado de dosis

Conocer los tipos de frmacos segn su interaccin farmacolgica.

Farmacodinamia
Definicin

Es el estudio de los mecanismos de accin y efectos de los frmacos en los

sistemas corporales, desde el nivel sistmico al nivel molecular:

efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos

sus mecanismos de accin

relacin entre la concentracin del frmaco y el

efecto de ste sobre un organismo

Como una molcula de una droga o sus metabolitos interactan con otras
molculas originando una respuesta.

Diferencias:
Accin farmacolgica:
lo que produce la droga. Ej: analgsico, emtico, somnolencia, estimulacin, etc

Efecto Farmacolgico:

lo que se aprecia, ya sea clnicamente o a travs de medios auxiliares. Ej: calma el

dolor, inhibe el vmito, produce sueo, estimula la diuresis, etc.

 Mecanismo de accin farmacolgico:

Cmo hace la droga para producir la accin y manifestarse con los efectos
determinados.
Puede ser:

especfico (conocido): a travs de receptores (adrenalina, anthistamnicos)

Inespecfico: accin farmacolgica que no se ejerce sobre estructuras precisas

La accin de las drogas en el organismo esta definida por mltiples

condiciones.

Estudio de la biofase (lugar de accin)

El trmino Biofase, inducido por Ferguson como fase activa biolgica, se utiliza
para designar el medio en el cual un frmaco est en posicin de interactuar
con la clula sin que intervengan barreras de difusin, es decir, seala el lugar
que el frmaco ejerce su accin.
lugar donde los frmacos interactan con el organismo para producir
la accin farmacolgica.

Sitio de accin farmacolgica

ACCIN LOCAL:
Ocurre en el lugar de administracin, sin que el frmaco penetre a
la circulacin (a nivel de piel y mucosas). Ej. Cremas y geles
antiinflamatorios etc

ACCIN SISTMICA:

Accin sistmica o general, ocurre luego que el frmaco penetro

a la circulacin y se manifiesta en determinados
rganos, de acuerdo a la afinidad de stos por
aquellos.Ej. Antibiticos ansiolticos IV. Etc.

Caractersticas de los mecanismos de accin

Caractersticas de frmacos estructuralmente inespecficos

Modificacin de la accin de un frmaco

Los principales factores o parmetros que modifican las acciones de los frmacos
incluyen:

Fisiolgicos: edad, sexo, raza, gentica, peso corporal, etc.

Patolgicos: estrs, factores endocrinos, insuficiencia renal, cardiopatas, etc.

Farmacolgicos: dosis, vas de administracin, posologa,

tolerancia, taquifilaxia, etc.

Ambientales: condiciones meteorolgicas, fenmenos de toxicidad de grupo,

etc.

Lo que le sucede al organismo por la accin de un

frmaco
La mayora de los frmacos actan inhibiendo o estimulando las clulas,
destruyndolas o reemplazando en ellas determinadas sustancias. Los
mecanismos de accin se fundamentan principalmente en su asociacin con
receptores asociados a canales inicos, a una protena G, receptores con
actividad enzimtica intrnseca o con receptores asociados a protenas
enzimticas como la tirosincinasa

TIPOS DE EFECTOS FARMACOLGICOS

Efecto primario: es el efecto fundamental teraputico deseado de la droga.

Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relacin con alguna accin
realmente farmacolgica.

Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden

resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto teraputico

Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la accin

principal del medicamento.

Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la accin principal

del frmaco.

Efecto txico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una accin
indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces
dependiente de la dosis (cantidad del medicamento / tiempo de exposicin)

Efecto letal: accin biolgica medicamentosa que induce la muerte

DOSIS

Cantidad de algo, especialmente la de un medicamento o una droga que se ingiere en

una toma. Se expresa en unidades de peso o tambin de volmenes por unidad de
toma de acuerdo con la presentacin que se va a administrar cada vez.

LA DOSIS PUEDE CLASIFICARSE EN :

Dosis subptima o ineficz: es la mxima dosis que no produce efecto

farmacolgico apreciable.
Dosis mnima: es una dosis pequea y el punto en que empieza a

producir un efecto farmacolgico evidente.

Dosis mxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar

efectos txicos.
Dosis teraputica: es la dosis comprendida entre la dosis mnima y la

dosis mxima.
Dosis txica: constituye una concentracin que produce efectos

indeseados.
Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte

SELECTIVIDAD

Efecto especifico organico, que depende de la dosis intervalo o tipo de pacte

La accion comienza por la selectividad de la droga

Baja selectividad que ejercen su efecto en rganos y tejidos

Alta selectividad ejerce su funcion sobre una sola celula u organo especifico

RECEPTOR
Componente de una clula u organismo que interacta con un frmaco e inicia una
cadena de fenmenos bioqumicos que originan los efectos observados del frmaco.
Est conectado a elementos de respuestas celulares, como enzimas, segundos
mensajeros o canales inicos.
Los frmacos tambin se pueden unir a sitios no especficos (Tej. Adiposo)
PARA QUE UN RECEPTOR SEA CONSIDERADO

Debe tener dos requisitos fundamentales como:

CAPACIDAD DE RECONOCIMIENTO:
Cada tipo de receptor debe reconocer un tipo especfico de sustancia.

CAPACIDAD DE TRANSDUCCIN:
La unin del receptor con su ligando especfico debe producir una
respuesta por medio de un "sistema de transduccin" que
desencadenara una respuesta en el " rgano efector"

UNIN DE FRMACOS A LOS RECEPTORES

Reversible

Covalente y no covalente

unin inica

Unin de hidrogeno(atomos altamente electronegativos)

Unin de van der Waals (distancia entre las molculas)

CLASIFICACION DE LOS RECEPTORES

Protenas reguladoras:
Son materia prima para la formacin de los jugos digestivos, hormonas, protenas
plasmticas, hemoglobina, vitaminas y enzimas que llevan a cabo las reacciones
qumicas que se realizan en el organismo. (Como hormonas tiroxina, insulina,
estrgeno).factor de crecimiento, y neurotransmisores (acetilcolina , adrenalina)

Protenas estructurales:
Algunas protenas constituyen estructuras como las membranas de las clulas , otras
como el colgeno ,la elastina y la queraquina permiten la elasticidad y la resistencia en
rganos y tejidos ej (tubulina)
Protenas que participan en el proceso de transporte Na/k ATPasa

cidos nucleicos

Al unirse a cromatina local estimula la actividad del RNA polimerasa con la

consiguiente trascripcin del ADN, en el citoplasma para originar la sntesis de
protenas, estructurales, enzimticas o de secrecin.

Enzimas

de

vas

metablicas: reacciones

qumicas que

conducen

de

un sustrato inicial a uno o varios productos finales, a travs de una serie

de metabolitos intermediarios. (dihidrofolatorreductasa, acetilcolinesterasa)

INTERACCIN FARMACOLGICA
Se le conoce como toda aquella respuesta farmacolgica o clnica que ante la
administracin de una combinacin de Farmaco resulta diferente de aquella que es
anticipada a partir de los efectos conocidos para cada uno de los miembros de la
interaccin cuando estos se administran individualmente.
SINERGISMO:
Busca juntar 2 o ms frmacos para que tengan la misma accin teraputica y un
mnimo de efectos no deseados, con la particularidad de que estos frmacos que se
administran conjuntamente han de tener juntos la misma accin teraputica que uno
de ellos administrados de forma aislada.

Sumacin:
Se coge 1/2 dosis de cada uno y tiene el efecto teraputico, pero no tiene efectos no
deseados. Tenemos entonces los efectos teraputicos que hubiera producido uno,
pero sin los efectos no deseados.
Potenciacin:
En la potenciacin buscamos aumentar los efectos teraputicos dejando de lado los
efectos no deseados.
Acumulacin:
Se da cuando se administra el frmaco repetidamente por encima de la vida media del
frmaco, o bien aparece acumulacin cuando estn alterados los mecanismos de
metabolismo y/o excrecin farmacolgica. La Intoxicacin del individuo es la
consecuencia de la Acumulacin

CARACTERSTICAS DE LA INTERACCIN FRMACO- RECEPTOR.

AFINIDAD
1. Capacidad de unin o fijacin del frmaco al receptor y formar el complejo fcoreceptor.
2. Depende de propiedades moleculares de la droga.
3. Receptores estn en constante produccin y recambio.
EFICACIA.
1. Capacidad para producir la accin fsico-farmacolgica despus de la fijacin o
unin del frmaco.
2. Las caractersticas qumicas que determina la eficacia de la droga son
diferentes a las que determina la eficacia por el receptor.
3. Por ejemplo, puede un frmaco poseer afinidad pero carecer de actividad
especfica.
4. Un frmaco no solo puede tener mayor afinidad que otro compuesto sino que
tambin puede producir un efecto mximo superior, o sea que existen
agonistas parciales que actan sobre un mismo receptor como un agonista
total pero no pueden producir el mismo efecto mximo cualquiera que sea su
concentracin

TIPOS DE FRMACOS SEGN INTERACCIN

Agonistas:

Produccin

de

una

respuesta

mediante

la

interaccin

farmacolgica de un frmaco con un receptor.

La produccin de un estado activado del receptor es la respuesta molecular a
un frmaco agonista.
Esta respuesta es amplificada a nivel intracelular y traduce efecto final.
Poseen afinidad y eficacia.

Antagonista: Posee afinidad pero no eficacia, contrarresta o bloquea receptor.

Unin de un frmaco a un receptor que impide la aparicin de respuesta a un
agonista.
Son frmacos que bloquean las respuestas al estmulo de agonistas.Existen
tres tipos definidos de antagonismo distintos en su concepcin molecular.
Antagonismo Competitivo: comparten el mismo sitio de unin.
Antagonismo no Competitivo: modifica el sitio de unin del agonista.
Antagonismo Incompetitivo: antagoniza las acciones del agonista.

Agonista parcial: Frmaco que en cada interaccin con un receptor origina

una respuesta celular menor a la mxima. Respuesta molecular relativamente
ineficaz, menor o ninguna respuesta. Debe ocupar ms receptores para poder
responder de manera similar que un agonista parcial (menos receptores de
reserva).tiene afinidad y poca eficacia.

Agonista antagonista: distintas afinidades, uno ocupa primero receptor y

antagoniza al otro.

Agonista inverso: afinidad y eficacia pero efecto es contrario al del agonista.

Frmaco que unido a un receptor libre lo inactiva.
Respuesta

adquiere

dos

modalidades:

eestabilizacin de receptor en forma inactiva.

Estado inactivado.

Inactivacin

del

receptor

Conclusiones

Es importante conocer la accin de los medicamentos en el organismo ya que

existen factores que modifican su mecanismo de accin, entender como los
medicamentos necesitan de un receptor para lograr su mxima eficacia.

La afinidad, la actividad intrnseca, y forma se relaciona con el funcionamiento

de los frmacos para desencadenar la respuesta o efecto farmacolgico.

La dosis es definida como cantidad de algo, especialmente la de un

medicamento o una droga que se ingiere en una toma.

Los tipos de frmacos segn su accin farmacolgica tenemos los Agonistas:

Produccin de una respuesta mediante la interaccin farmacolgica de un
frmaco con un receptor, Antagonista: Posee afinidad pero no eficacia,
contrarresta o bloquea receptor, Agonista parcial: tiene afinidad y poca eficacia,
Agonista antagonista: distintas afinidades, uno ocupa primero receptor y
antagoniza al otro, Agonista inverso: Frmaco que unido a un receptor libre lo
inactiva.

Bibliografa

B. Katzung. Farmacologa mdica. 11/a. ed. Manual Moderno Espaa. 2010.

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Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Sexta edicin.

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Linkografa

http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General
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http://www.miportal.edu.sv/sitios/samuel_landaverde/paginas_web/medicament
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http://www.protocolo.com.mx/tecnologia/nueva-forma-para-desarrollarfarmacos/

http://farmasena2011.blogspot.com/2011/05/excrecion-de-farmacos.html

http://www.7735.com/it/wholesale/estratto-di-piante/36

http://www.msd.es/publicaciones/mmerck_hogar/seccion_02/seccion_02_007.h
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