ANTIBITICOS

Factores que determinan la seleccin de un antimicrobiano:

-

Espectro Sitio donde se quiere usar el antibitico. De acuerdo al

microorganismo. Tratar de ser lo mas especifico para evitar mayor efectos

adversos.
Penetracin Tisular Si es que se quiere llegar a un sitio especfico (ej:
Vlvulas cardiacas), un sitio di

fcil donde llegar. A veces no se requiere solo el antibiotico, sino algun tipo

de cirugia.
Resistencia

Antibitica

No

es

posible

porque

no

hay

estudios

epidemiolgicos. Depende de la historia clnica del paciente, si es que ha

usado o no antes tal medicamento.
-

Gram + Ms fcil de penetrar porque solo tiene una pared.

Gram - Ms difcil de penetrar porque posee doble pared celular y a veces

el antibitico se queda en el espacio entre las dos paredes.

Porinas Sirven tambin para ingresar compuestos qumicos. La bacteria
detecta el qumico y puede cambiar la forma de la porina para impedir la
entrada del antibitico.
BETA- LACTMICOS

Penicilinas.

Cefalosporinas.
Carbapenems.
Monobactams.
INHIBIDORES BETA-LACTAMASA

Clanicid
Tazobactam
Sulbactam
Avibactam
*Ejemplo: Si un paciente tiene alergia a las penicilinas (antes o durante el embarazo),
es muy probable que sea alrgico a las cefalosporinas y carbapenems.

El nico medicamento que se puede usar en un paciente alrgico a las

penicilinas AZTREONAM.

Las bacterias se defienden de las penicilinas creando enzimas que degradan a estos

productos, llamados Inhibidores de Betalactamasa.

Existen medicamentos que engaan estas enzimas Acido Clavulanico.
Sulbactam.
Tazobactam.

Los inhibidores de Betalactamasa, por s solos, no tienen accin bactericida. Tienen

que ser combinados.
Mecanismo de accin de Antibacterianos:

1) Inhibicin de la sntesis de la pared celular.

-

Derivados del cido 6-aminopenicilnico.

2) Accin sobre las subunidades ribosomal.

Bloquean la lectura del ARNm No se produce sntesis de protenas.

3) Accin sobre el ADN o ARN de la bacteria.

Disminucin de replicacin de ADN o interfiriendo en la lectura del ARNm.

4) Inhibicin de la sntesis del cido flico.

*Ejemplo: El ser humano tambin tiene ARN y ADN, por eso hay que tener precaucin
con los que se va a usar.
*Ejemplo: Si yo tengo un paciente en el que voy a realizar una profilaxis bacteriana,
pero tiene un problema de mdula sea (ej: Aplasia Medular), este paciente muy
probablemente tiene un problema de sntesis o de formacin a travs de los stem cells
de glbulos rojos. En este caso est contraindicado utilizar antibiticos que van contra
la sintesis de acidos nucleicos (ej: Fluoroquinolonas, rifampicina).
Mecanismo de Resistencia de los Antibacterianos:

Penicilinas y Cefalosporinas: 1) Produccin de Betalactamasa.

2) Disminucin de unin a protena PBP.
3) Cambio estructural de porinas.

1) Bactericidas: Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenems, Monobactams, Glicopptido

(Vancomicina), Quinolonas, Metronidazol.
2) Bacteriostticos: Depende del sistema inmune para eliminar una bacteria.
*Ejemplo: Si es que yo utilizo un antimicrobiano, se debe preferir un agente
bactericida porque el bacteriosttico depende del sistema inmune.

PENETRACIN SNC
-

2 barreras son las ms infranqueables: Meninges y Placenta.

Agentes que penetran meninges: Penicilinas, Cefalosporinas (3era: Cefoperazona y
orales), Carbapenems, Monobactams, Glicopptidos (Vancomicina).
*Ejemplo: Hay algunos que solo penetran las meninges cuando hay meningitis porque
las tight junction se separan facilitando la penetracin.
INHIBIDORES DE SNTESIS DE LA PARED CELULAR
1) Penicilinas Naturales:

Penicilina G
Penicilina V (nica Oral).
2) Antiestafiloccicas:

Dicloxacilina (Doxiciclina).
Meticilina.
Nafcilina.
Oxacilina.
*Ejemplo: Son penicilinas penicilinasa resistente.
*Ejemplo: El estafilococo puede generar resistencia a penicilina u oxacilina. Si yo
tengo un estafilococo meticilino resistente, no se puede usar ninguna de estas; porque
uno debe de asumir que la resistencia es intercambiable. El antibitico que se debe de
escoger en este caso es Vancomicina.
3) Espectro Ampliado:

Ampicilina. Se absorbe 40%.

Amoxicilina. Se absorbe 60-70%.
*Ejemplo: Tambin se llaman aminopenicilinas.
*Ejemplo: Ambas tienen la misma cobertura, la diferencia es la tasa de absorcin a
nivel del tubo digestivo. La Amoxicilina es mejor darla por va oral.
*Ejemplo: Estas pueden venir combinado con inhibidores de la Betalactamasa:
Ampicilina + Acido Clavulanico
Ampicilina + Sulbactam = Sultamicilina.
Amoxicilina + Acido Clavulanico
4) Antipseudomonas:

Amplia cobertura contra las pseudomonas.

PENICILINAS
Mecanismo de Accin:

Interactan con las PBP (Protenas Ligadoras de Penicilinas).

Bloquean las reacciones de transpeptidacin No se hacen los puentes
cruzados de la pared, se debilita la pared La bacteria explota, lisis.
Mecanismo de Resistencia:

Produccin de Betalactamasa.
Disminucin de unin a protena PBP. (Sobre todo con Meticilina)
Cambio estructural de porinas. (Sobre todo en Gram-)
Espectro Corto y Sensibilidad a Betalactamasa:

Penicilina G y V.
Espectro: Estreptococos,

susceptibilidad presenta a la penicilina).

El resto de bacterias tiene mayor resistencia a las penicilinas.

Neumococos,

Meningococos,

T.

pallidum

(Ms

*Ejemplo: Existe un problema cutneo donde el estreptococo afecta frecuentemente a

la piel (ej: una cortada leve donde el paciente no le presta atencin), ah la bacteria
puede generar la infeccin. Entonces ese paciente que tiene esta infeccin llamada
erisipela, le va bien con penicilina, porque por lo general el paciente tiene 2
alternativas de infeccin en la piel: Estreptococo o Estafilococo.
*Ejemplo: Si usando penicilina no evoluciona bien puede ser porque el paciente tal
vez tiene un agente que no deja evolucionar bien a la lesin, casi siempre es un
hongo. Lo que hay que cubrir es al hongo y a la bacteria.
*Ejemplo: Meningococo o neumococo es muy comn en zonas de hacinamiento, por
eso puede haber infecciones en habitantes sanos normales. Es por eso que el
medicamento no va a ser el mismo para un paciente hospitalizado que para un
paciente que viene de la comunidad, por las bacterias de la comunidad son menos
agresivas.
*Ejemplo: Si el paciente fue dado de alta y regresa con una infeccin en 2 semanas,
ese agente es nosocomial hasta no mostrar lo contrario. Se necesita un antibitico que
pueda cubrir esa infeccin nosocomial.
Espectro Muy Corto y Resistentes a Betalactamasa:
-

Nafcilina, Meticilina, Oxacilina, Dicloxacilina (Doxiciclina).

Espectro: Sospecha o certeza de estafilococo (No MRSA).
Antibiticos para No Meticilina Resistentes.
MRSA Vancomicina.
Paciente Renal: Nafcilina, Oxacilina.
Nafcilina se elimina 100% por va biliar.
Oxacilina 50% se elimina por va biliar y 50% por va renal.

Amplio Espectro: Aminopenicilinas. Sensibilidad a Betalactamasa:

-

Ampicilina, Amoxicilina.
Espectro: Cocos + (No S. aureus), E. coli, H. influenza, L. monocytogenes (Ampicilina),
B. burgdorferi (Amoxicilina).
*Ejemplo: Listeria pueden tener un neonato o anciano, tambin pacientes
inmunodeprimidos.
*Ejemplo: B. burgdorferi causa la Enfermedad de Lyme

Pueden estar mezclados con: cido Clavulnico, Sulbactam, Tazobactam.

Espectro Extendido: Pseudomonas. Sensibilidad a Betalactamasa:

Ureidopenicilinas: Piperacilina, Mezlocilina, Azlocilina.

Carboxipenicilinas: Carbenicilina, Ticarcilina.
Mejor cobertura contra Gram - , especialmente la Pseudomonas.
Agentes ms comunes intrahospitalarios: S. aureus, P. aeruginosa, Gram -.
*Ejemplo: Estas son de excelente eleccin para pacientes con infecciones
nosocomiales.
*Problema: Eliminados por secrecin tubular activa. Por eso, siempre hay que revisar
funcin renal, porque la dosis es diferente.
Efectos Adversos:

Hipersensibilidad. (5-7%) en amplia gama de reaccin (tipo I-IV).

Nefritis Intersticial (Meticilina).
Alergenicidad cruzada con todas las penicilinas.
Molestias en GI.
Jarisch Herxheimer en tratamiento para sfilis.
Rash cutneo en infeccin viral EBV.
*Precaucin: El rash cutneo. No quiere decir que el paciente es alrgico, muy
probablemente es que el paciente tenga Virus de Epstein-Barr.
CEFALOSPORINAS

Se crearon las generaciones por la cobertura y espectro de la cefalosporina.

Cuarta: Gram -.
Quinta: Gram -.
Cubre muy bien el S. aureus meticilino resistente.

Mecanismo de Accin:
-

Interactan con las PBP (Protenas Ligadoras de Penicilinas).

Bloquean las reacciones de transpeptidacin No se hacen los puentes
cruzados de la pared, se debilita la pared La bacteria explota, lisis.
1) PRIMERA GENERACIN:

Cefazolina, Cefalexina.
Espectro: Gram + (No MRSA), E. coli, algunos Proteus.
Utilizados en profilaxis quirrgica.
Cefazolina Antibitico de eleccin para profilaxis prequirrgica.
No penetran el SNC.
No son de eleccin para el tratamiento de meningitis.
2) SEGUNDA GENERACION:

Cefamicinas: Cefoxitina, Cefmetazol, Cefotetan.

Cefaclor, Cefuroxima.
Espectro: Aumenta cobertura contra Gram -, incluyendo anaerobios.
No penetra SNC. (Excepto Cefuroxima).
*Ejemplo: Si yo tengo que tratar una meningitis y sale susceptibilidad de la bacteria
para Cefuroxima, se lo puede utilizar con confianza.
3) TERCERA GENERACIN:

Cefdinir, Cefixima, Ceftibuteno, Cefpodoxima. (Orales).

Ceftazidima, Cefoperazona, Ceftriaxona. P. aeruginosa.
Espectro: Gram -, Cocos Gram +, Bacilos Gram -.
Si penetran SNC (Excepto Cefoperazona).
4) CUARTA GENERACIN:

Cefepime, Cefpirome.
Bastantes resistentes a la Betalactamasa.
Amplio Espectro.
Si penetran SNC.
No son activas en LAME: Listeria, Bacterias Atpicas (Mycoplasma, Clamidia), MRSA,

Enterococos.
Paciente Renal Cefoperazona, Ceftriaxona. (Eliminadas por va biliar).
Efectos Adversos:

Hipersensibilidad cruzada parcial con penicilinas (5%).

Efecto disulfiram (Antabus): Si el paciente toma el medicamento se hace
ms

sensible

al

alcohol

Cefotetan,

Cefoperazona,

Cefamandol,

Cefmetazol Grupo MTT (Metiltiotetrazol) Mal metabolismo del alcohol.

Hipoprotrombinemia (Grupo MTT).

*Ejemplo: Si el paciente est tomando un anticoagulante y toma uno de estos

antibiticos, el va a sangrar porque su nivel de protrombina disminuye.
5) QUINTA GENERACIN:
-

Ceftobiprole, Ceftarolina.
Espectro: Gram -, MRSA. (Excelente cobertura).
Activas en LAME.
CARBAPENEMS

Imipenem, Meropenem, Doripenem, Ertapenem.

Mecanismo de Accin: Similar a penicilinas y cefalosporinas.
Resistencia Betalactamasas.
Imipenem + Cilastatina (Inhibidor de Dehidropeptidasa Renal). Se lo

combina porque el Imipenem es degradado por la Dehidropeptidasa Renal.

Efectos Adversos: Convulsiones (Imipenem).
Si penetran SNC.
MONOBACTAMS

Aztreonam.
Mecanismo de Accin: Similar a penicilinas y cefalosporinas.
Resistencia Betalactamasas.
Espectro: Bacilos Gram -.
El nico que se usa en alergia a penicilinas.
GLUCOPPTIDOS

Vancomicina.
Mecanismo de Accin: Bloquea D-ala-D-ala muramil pentapptido.
Altera reaccin de transglicosilacin.

Espectro: MRSA, Enterococos, Clostridium difficile. (Droga backup)

Resistencia: VRSA (S. aureus Vancomicino resistente), VRE

Vancomicino Resistente).
La resistencia ocurre porque el termina D-ala es cambiando por un terminal D-lactato,

reconoce el qumico y lo cambia para que no se pegue.

Solo penetra meninges cuando hay inflamacin.
Eliminado por va renal.
Efectos Adversos: Hombre Rojo. (Rash de hombros hacia arriba)

(Enterococos

Ototoxicidad.
Nefrotoxicidad.
*Ejemplo: Fenmeno de hombre rojo es por la liberacin excesiva de histamina por lo
rpido que se administra la vancomicina. Por eso se lo debe administrar durante 1
hora.

DISMINUIR DOSIS RENAL

-

Penicilinas (Excepto: Nafcilina, Oxacilina).

Cefalosporinas. (Excepto: Ceftriaxona).
Carbapenems.
Aztreonam.
Vancomicina.
Quinolonas.
Aminoglucsidos.

INHIBIDORES DE SINTESIS DE PROTEINAS

-

Macrlidos.
Aminoglucsidos.

AMINOGLUCSIDOS
-

Estreptomicina, Neomicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikacina.

Actividad y Uso Clnico:

Bactericida, acmulo intracelular de un incremento de O2 Dao de

bacteria.
Espectro: Bacilos GramCombinacin: Gentamicina, Tobramicina.
ESTREPTOMICINA

Indicaciones: Tuberculosis (1era Lnea).

DOC Peste bubnica, tularemia.

NEOMICINA
-

Muy txica, utilizada tpicamente.

Va Oral Parte luminal.
Indicaciones: Encefalopata Heptica.
*Ejemplo: Paciente con encefalopata heptica, se usa Neomicina para limpiar la parte
intestinal si se lo da oralmente.
Efectos Adversos:

Nefrotoxicidad (6-7%).
Ototoxicidad (2%) Incrementado con diurticos de Asa.
Bloqueo Neuromuscular (Disminuye liberacin de Ach).
Dermatitis de contacto (Neomicina).
*Ejemplo: Nivel valle Saber los niveles de un frmaco inmediatamente antes
de ponerle la nueva dosis. Probablemente el nivel est muy cercano a la
concentracin inhibitoria mnima.
Nivel Pico Niveles del frmaco inmediatamente despus de administrarle la
droga (30min).
*Ejemplo: Interaccin con los bloqueadores neuromuscular (Cisatracurio, Vecuronio,
Pancuronio, Succinilcolina). El paciente no puede salir fcilmente de la sedacin,
necesitar algn inhibidor de la Ach.
TETRACICLINAS

Doxiciclina, Minociclina, Demeclociclina, Rifampicina.

Tetraciclinas y Macrlidos Mismo espectro de actividad.
*Ejemplo: Lo primero que tengo que hacer antes de administrarle un frmaco a un
paciente, tengo que ver cul rgano es el afectado. Si son vas respiratorias altas,
puede ser Gram +; si son vas urinarias, pueden ser Gram-. Por eso el tratamiento
inicial debe ser emprico.
Actividad y Uso Clnico:

Bacteriosttico, amplio espectro.

Buena cobertura para bacterias atpicas.
Espectro: Clamidia, Micoplasma, H. pylori, Rickettsias, B. burgdorferi, Vibrio.
*Ejemplo: Una paciente sinusitis, sin cultivo todava. Se supone que tiene una
infeccion de vias respiratorias altas (Gram+) pero tambin puede estar una atpica. Por
eso se le dio Imipenem + Macrlidos.
*Ejemplo: Brucella se puede adquirir por medio de los productos lcteos no
pasteurizados.

Drogas Especficas:
-

Doxiciclina: Prostatitis. (Penetra excelente en la prstata).

Minociclina: Portadores de meningococos. (Saliva y lgrimas).
Demeclociclina: Secrecin inadecuada de ADH.
Rifampicina: Portadores de meningococos.
Farmacocintica:

Paciente Renal Doxiciclina.

*Ejemplo: En un paciente que toma tetraciclinas con derivados lcteos, el frmaco se
une al magnesio o calcio y no se absorbe, se elimina.
Efectos Adversos:

Irritacin gastrointestinal.
Displasia del esmalte de los dientes.
Disminucin crecimiento seo.
Fototoxicidad. (Menor proporcin Demeclociclina, Minociclina).
Disfuncin vestibular (Minociclina).
Diabetes Inspida (Demeclociclina).
Contraindicaciones:

Embarazadas.
Nios menores de 7 aos.
*FOTOTOXICIDAD (TEQUIS)

Tetraciclinas.
Sulfas.
Quinolonas.
CLORANFENICOL
Actividad y Uso Clnico:

Se utiliza cada vez menos.

Bacteriosttico, amplio espectro.
Espectro: Salmonella, B. fragilis, Rickettsias, Meningitis.
*Ejemplo: Solo si cultivo demuestra que los otros antibiticos no se pueden usar se
usa cloranfenicol.
Farmacocintica:

Inhibicin Citocromo P450.

Si penetra SNC.
Glucuronidacin.

Efectos Adversos:
-

Aplasia de la mdula sea.

Sindrome del bebe gris.
Neuritis ptica en nios.
Inhibe metabolismo de fenitona, sulfonilurea, warfarina.
MACRLIDOS

Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina, Telitromicina.

Amplio espectro.
G1 ya casi no se usa.
Telitromicina Muy costoso.
ERITROMICINA

Espectro: Gram + (No MRSA), Atpicas (Clamidia, Micoplasma, Ureaplasma),

Legionella pneumophila, Campilobacter yeyuni.
AZITROMICINA

Concentracin intracelular muy importante. Se libera lentamente, por eso

la dosis dura mucho tiempo y se lo da una vez al dia.

Espectro: Gram + (No MRSA), Atpicas (Clamidia, Micoplasma, Ureaplasma),

Legionella pneumophila, Campilobacter yeyuni.

Ms activa en infecciones respiratorias.
*Ejemplo: Los macrlidos estimulan la motilina a nivel intestinal, por eso que crea
problemas gastrointestinales severos (Azitromicina).

Teoricamente es mas segura en embarazo.

Efectos Adversos

Molestias GI (Vmito, gastritis).

Ictericia Monestasica (Eritromicina).
LINCOSAMIDAS

Clindamicina, Lincomicina.
Espectro Corto: Gram +, MSSA comunitarios y anaerobios, Toxoplasmosis,

Osteomielitis.
Anaerobios Tubo digestivo y tracto respiratorio.
Placa Dental Gram- y anaerobios.
*Ejemplo: Si un paciente tiene infeccin de piel y es alrgico a las penicilinas, yo le
puedo dar Clindamicina.
*Ejemplo: Si yo tengo un paciente con neumona y tiene mala dentadura, debo
sospechar que puede haber anaerobios.

Anaerobios Arriba del Diafragma Clindamicina.

Anaerobios Abajo del Diafragma Metronidazol.
Efectos Adversos:

Colitis Pseudomembranosa.
Diarrea.
*Ejemplo: Clindamicina puede aumentar la proliferacin de C. difficile (A las 2
semanas), por eso hay que mezclarlo con Metronidazol o Vancomicina para combatir
el C. difficile.
OXAZOLIDINONAS

Linezolid.
LINEZOLID

Mecanismo de Accin: Inhibe la formacin del complejo de iniciacin en los sistemas

de translacion bacteriana.
Espectro: VRSA, VRE, Neumococo resistente.
Efectos Adversos: Supresin de Mdula sea Trombocitopenia. (2 semanas).
Sndrome Serotoninrgico. (Combinacin con
Antidepresivos)
*Ejemplo: Si la bacteria tiene resistencia a Vancomicina, se le puede administrar
Linezolid.
QUINUPRISTIN, DALFOPRISTIN
Mecanismo de Accin:

Se une a la subunidad 50s.

Previene la interaccin con el sitio de aceptacin.
Estimula disociacin del complejo terciario.
Espectro:

Rescate para MRSA, Enterococos.

INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE CIDO FLICO

-

Sulfonamidas, Trimetoprim, Pirimetamina.

Sulfonamidas: Inhiben Dihidropteroato Sintetasa.
Trimetoprim y Pirimetamina: Inhiben Dihidrofolato Reductasa.
Sulfonamidas estn limitadas en su uso debido a la multiresistencia.
Sulfasalazina Prodroga utilizada en Colitis Ulcerativa y Artritis Reumatoide.
Sulfadiazina de Plata.

TRIMETOPRIM SULFAMETOXAZOL
-

Clotrimazol.
Indicaciones: Nocardia (DOC), Micobacterias, Gram -, E. coli, Salmonella, Shigella,

Estafilococos, Estreptococos, H. influenzae.

Efectos Adversos:
Sulfonamidas Sx Steven Jhonson.
Fototoxicidad.
Distrs Gastrointestinal.
Hemlisis en dficit de G6PD (Antimalaricos, Analgesicos,
Antibacterianos).
QUINOLONAS

cido Nalidxico, Norfloxacina, Ciprofloxacina, Levofloxacina, Gatifloxacina,

Moxifloxacina, Gemifloxacina, Lomefloxacina, Ofloxacina.

G1

G2

G3

G4

Norfloxacina

Levofloxacina

Gatifloxacina

Trovafloxacina

Ciprofloxacina

Moxifloxacina

Ofloxacina

Gemifloxacina

Lomefloxacina

cido Nalidxico ya no se usa porque tiene mucha resistencia.

Mecanismo Accin:

Interfieren en la sntesis de cido nucleico.

Bactericida.
Inhibe la enzima Topoisomerasa 2 y topoisomerasa 4.
Actividad y Uso:

IVU cuando hay resistencia al cotrimoxazol.

ETS/EPI: Clamidia (Ofloxacino), Gonorrea (Ciprofloxacino).
Infecciones de piel, tejidos blandos y hueso (Todos penetran bien, menos

Norfloxacina).
Diarrea del viajero.
Shigella, Salmonella, E. coli, Campylobacter.
Neumococos Resistentes a Betalactamasa Levofloxacina.
Quinolonas Respiratorias: Levofloxacina y Moxifloxacina.
Interacciones:

Limita absorcin de Fe y Ca.

Efectos Adversos:
-

Distrs GI.
Ruptura del tendn de Aquiles. (Anoso, Enfermedad reumtica, corticoides).
Efecto SNC.
Aumenta intervalo QT.
Osificacin temprana del cartlago de crecimiento (nios).
NITROIMIDAZOLES

Metronidazol, Secnidazol, Tinidazol.

Mecanismo de Accin:

Produce radicales libres.

Bactericida.
Indicaciones:

Antiprotozoos: Giardia, Tricomona, Entamoeba.

Antibacteriano: Anaerobios Gram-, C. difficile (DOC).
Colitis Pseudomembranosa (DOC).
Efectos Adversos:

Estomatitis.
Sabor metlico.
Efecto Disulfiram.
Neuropata.