TRAMADOL

Class Therapy
salah satu obat jenis obat pereda sakit golongan Analgesik opiat yang kuat yang
digunakan untuk menangani rasa sakit tingkat sedang hingga berat
Pharmaceutical dosage form and picture:

Tramadol 100mg Tablet

Indication and Dosage:

Indication :
-

diindikasikan untuk meredakan rasa sakit tingkat sedang maupun

berat contohnya Nyeri akut dan kronik yang berat nyeri akibat
trauma berat,nyeri akibat gangguan saraf,Nyeri setelah operasi.

Dosage :
- Dosis untuk dewasa dan anak di atas 12 tahun adalah 50 mg
biasanya cukup untuk meredakan nyeri, apabila masih terasa nyeri
dapat ditambahkan lagi 50 mg setelah selang waktu 30-60 menit.
- Dosis maksimum sehari adalah 400 mg perhari tergantung pada
tingkat keparahan rasa sakit yang diderita oleh pasien
- Penderita yang mempunyai gangguan hati dan ginjal memerlukan
penyesuaian dosis, dengan dosis 50 100 mg setiap 12 jam, dan
maksimum 200 mg sehari.
Pharmacodynamic and pharmacokinetics profiles
Pharmakokinetic Profile
Setelah pemakaian secara oral seperti dalam bentuk kapsul atau tablet,
tramadol akan muncul di dalam plasma selama 15 sampai 45 menit,
mempunyai onset setelah 1 jam yang mencapai konsentrasi plasma pada
mean selama 2 jam. Absolute oral bioavailability tramadol kira-kira
sebesar 68% setelah satu dosis dan kemudian meningkat menjadi 90
hingga 100% pada banyak pemakaian (multiple administration).
Tramadol mengalami metabolisme hepatik, secara cepat dapat diserap

pada traktus gastrointestinal, 20% mengalami first-pass metabolism di

dalam hati dengan hampir 85% dosis oral yang metabolisir pada relawan
muda yang sehat. Hanya 1 metabolit, O-demethyl tramadol, yang secara
farmakologis aktif. Mean elimination half-life dari tramadol setelah
pemakaian secara oral atau pemakaian secara intravena yakni 5 hingga 6
jam. Hampir 90% dari suatu dosis oral diekskresi melalui ginjal.
Elimination half-life meningkat sekitar dua kali lipat pada pasien yang
mengalami gangguan fungsi hepatic atau renal. Pada co-administration
(pemakaian bersam-sama) dengan carbamazepine untuk mempengaruhi
enzim hepatic, elimination half-life dari tramadol merosot.
Pada wanita hamil dan menyusui, tramadol dapat melintasi plasenta dan
tidak merugikan janin bila digunakan jauh sebelum partus, hanya 0,1%
yang masuk dalam air susu ibu, meskipun demikian tramadol tidak
dianjurkan selama masa kehamilan dan laktasi. Walau memiliki sifat adiksi
ringan, namun dalam praktek ternyata resikonya praktis nihil, sehingga
tidak termasuk dalam daftar narkotika dikebanyakan negara termasuk
Indonesia.

Penyerapan dan Distribusi

Setelah pemakaian secara oral dosis tunggal tramadol sebanyak 100 mg
dalam kapsul atau tablet pada relawan muda yeng sehat, konsentrasi
plasma dapat dideteksi dalam waktu sekitar 15 sampai 45 menit, dan
puncak konsentrasi plasma obat (Cmax) sebesar 280 sampai 308 ug/L.
tercapai pada 1,6 hingga 2 jam pasca dosis (tmax). Mean Bioavailabilitas
tramadol oral setelah pemakaian morfin, petidin dan pentazocine, yang
semuanya ini cenderung memiliki biovailabilitas rendah dan
variable/berubah-ubah. Setelah beberapa pemakaian secara oral tramadol
100 mg 4 kali sehari selama 7 hari, Cmax 16% lebih tinggi dan di bawah
kurva waktu konsentrasi plasma (AUC) 36% lebih tinggi setelah satu dosis
tunggal sebanyak 100 mg. yang menunjukkan bahwa biovailabilitas oral
meningkat sekitar 90 hingga 100% terhadap beberapa kali pemakaian
(multiple application) secara oral yang kemungkinan karena hepatic
metabolism jenuh first-pass. Mean bioavalibilitas mutlak setelah
pemakaian intramuscular yaitu sebesar 100% dan setelah pemakain rectal
sebesar 78%. Tramadol terdistribusi dengan cepat setelah pemakaian
intravena dengan distribusi waktu paruh (half-life) pada fase awal selama
6 menit setelah fase distribusi yang lebih lambat dengan waktu paruh
selama 1,7 jam. Volume distribusi (Vd) menyusul pemakaian secara oral
dan intravena pada relawan muda yang sehat sebesar 306 dan 203 L,
secara berturut- turut, yang menunjukkan bahwa tramadol memiliki high
tissue afinitas jaringan yang tinggi. Pengikatan protein plasma sebanyak
20% tramadol memasuki plasenta dengan konsesntrasi serum pada

umbilical vein (pusar) yang menjadi 80% pada maternal vein.

Metabolisme dan Pengurangan (Eliminasi)

Pada hakikatnya, tramadol dimetabolisasi oleh liver dan diekskesi melalui
ginjal. Setelah pemakaian secara oral tramadol pada manusia, sekitar 90%
tramadol dieksresi melalui ginjal dengan 10% yang muncul pada feses.
Ekskresi tramadol yang tidak berubah pada relawan sehat yakni sebesar
16% setelah pemakain intravena dan sebesar 13% setelah pemakaian
secara oral, yang menunjukkan bahwa sekitar 85% dosis mengalami
metabolisasi. Ekskresi ginjal secara kumulatif pada relawan sehat yang
muda sekitar 7,5%. Hanya 0,1% dosis tramadol didapati terekskresi pada
ASI wanita, suatu jumlah yang tidak mungkin menghasilkan efek signifikan
pada bayi.

Pharmacodynamic profile

Tramadol mempunyai 2 mekanisme yang berbeda pada manajemen nyeri

yang keduanya bekerja secara sinergis yaitu : agonis opioid yang lemah
dan penghambat pengambilan kembali monoamine neurotransmitter.
Tramadol mempunyai bioavailabilitas 70% sampai 90% pada pemberian
peroral, serta dengan pemberian dua kali sehari dapat mengendalikan
nyeri secara efektif. Tramadol mempunyai efek merugikan yang paling
lazim dalam penggunaan pada waktu yang singkat dan biasanya hanya
pada awal penggunaannya saja yaitu pusing, mual, sedasi, mulut kering,
berkeringat dengan insidensi berkisar antara 2,5 sampai 6,5%. Tidak
dilaporkan adanya depresi pernafasan yang secara kllinis relevan setelah
dosis obat yang di rekomendasikan. Depresi pernafasan telah ditunjukkan
hanya pada beberapa pasien yang diberikan tramadol sebagai kombinasi
dengan anastesi, sehingga membutuhkan nalokson pada sedikit pasien.
Pada pemberian tramadol pada nyeri waktu proses kelahiran, tramadol
intravena tidak menyebabkan depresi pernafasan pada neonates.

INFORMATION FOR THE PATIENT

For Indication 1:
a. The effect of the drug and how to explain to your patient
Obat analgesic bekerja dengan meningkatkan ambang nyeri,
mempengaruhi emosi (sehingga mempengaruhi persepsi nyeri),
menimbulkan sedasi atau spoor (sehingga nilai ambang batas nyeri
naik) atau mengubah persepsi modalitas nyeri. Analgesic opiate ini
adalah obat yang mempunyai efek analgesic tinggi tetapi tidak
menimbulkan narcosis dan adiksi sebagaimana obat narkotika.
Tramadol merupakan obat analgesic yang bekerja sentral, bekerja
sebagai agonis opioid. Tramadol mengikat secara stereospsifik pada
reseptor di sistem saraf pusat sehingga menghentikan sensasi nyeri dan

respon terhadap nyeri. Di samping itu TRAMADOL menghambat

pelepasan neutrotransmiter dari saraf aferen yang bersifat sensitif
terhadap rangsang, akibatnya impuls nyeri terhambat.
b. Usage instruction
- Sebaiknya dikonsumsi saat rasa sakit mulai muncul dapat diminum
sebelum atau sesudah makan karena obat ini tidak dipengaruhi
oleh makanan
- Sebaiknya segera diminum apabila tidak sengaja melewatkan
jadwal minum obat dan jadwal untuk dosis berikutnya masih lama.
Jangan mengganti dosis yang terlewat dengan menggandakan dosis
tramadol yang akan diminum.
- Tramadol dapat mengurangi kecepatan reaksi penderita yang
mengkonsumsinya, seperti kemampuan mengemudikan kendaraan
ataupun mengoperasikan mesin.
- Obat ini sebaiknya tidak dikonsumsi bersamaan dengan minuman
beralkohol
- Obat ini tidak boleh diminum melebihi dosis yang ditentukan dokter
karena berisiko menimbulkan depresi pernapasan dan
ketergantungan obat.
- pada pengobatan jangka panjang obat ini tidak boleh diminum
melebihi jangka waktu yang ditentukan dokter karena juga berisiko
menimbulkan ketergantungan obat. Pada saat menghentikan obat
disarankan untuk menghentikannya secara bertahap sesuai dengan
petunjuk dokter.
- hati-hati penggunaan obat ini pada menderita gangguan ginjal,
hati, prostat, pernapasan, kelenjar adrenal, tiroid, epilepsi,
hipotensi, konstipasi, peradangan usus, myastenia gravis, dan
angguan saluran empedu
- Hati-hati penggunaan obat ini pada penderita dengan trauma
kepala dan peningkatan tekanan intrakranial karena dapat
meningkatkan resiko kejang atau syok.
- Hati-hati penggunaan obat ini bersamaan dengan obat-obat depresi
Sistem Saraf Pusat karena dapat meninkatkan efek sedasi,
meningkatkan efek analgesik, dan menimbulkan penurunan fungsi
pernapasan
- Sebaiknya hindari penggunaan oleh ibu yang sedang hamil atau
menyusui. Obat Tramadol pada anak anak penggunaannya harus
dalam pengawasan dokter.
- Segera hubungi dokter, apabila terjadi reaksi efek samping yang
berat, reaksi alergi, atau overdosis obat.
c. Warning

Kontra indikasi:
- memiliki riwayat hipersensitivitas atau alergi terhadap
Tramadol
- memiliki riwayat hipersensitivitas atau alergi terhadap opiat
lain
- mendapatkan pengobatan dengan penghambat monoamin
oksidase (MAO)

mengalami keracunan akut alkohol, hipnotika, analgetik dan

obat obat yang mempengaruhi Sistem Saraf Pusat lainnya

efek samping:
- sakit kepala
- pusing dan limbung
- Lelah dan mengantuk
- Banyak berkeringat kulit kemerahan dan gatal
- mulut kering
- mual dan muntah
- perut kembung
- sulit buang air kecil
- sulit buang air besar
Interaksi Dengan Obat Lain :
- Karbamazepin : Meningkatkan metabolisme tramadol shg
menurunkan efek analgesik scr signifikan.
- SSRIs & MAO inhibitor : Tramadol dapat meningkatkan resiko
terjadi efek samping, seperti serotonin sindrom (nyeri dada,
takikardia, tremor, bingung) & kejang.
- Warfarin oral : Efek warfarin meningkat.
- Depresan sistem saraf pusat (alkohol, anestetik, fenotiazin, agonis
opioid, sedatif, hipnotik, analgesik yg bekerja di pusat) : potensiasi
efek depresi pernapasan & depresi saraf pusat.
- Digoksin : Dilaporkan terjadi toksisitas digoksin (jarang)

Pengaruh Terhadap Kehamilan

Kategori C : Penggunaan pada kehamilan hanya jika potensi

manfaat lebih besar dari resiko thd janin, karena dapat
menyebabkan ketergantungan fisik dan gejala putus obat pada bayi
d. Follow up

Apakah terdapat alergi atau hipersensitivitas

Status sistem pernafasan

Gangguan secara umum

e. Some parameters which used during follow up

Status sistem pernafasan dan status mental.

Yogyakarta, 15 September 2016

Abdur Rahman Faqih Al Jundi