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Absorcin y Vas de Administracin

Juan Jos Mieres


Qumico Farmacutico
Especialista en Informacin Toxicolgica
Centro de Informacin Toxicolgica (CITUC)

DIPLOMADO EN FARMACOLOGA CLNICA


Pontificia Universidad Catlica de Chile Facultad de Medicina - UCvirtual

Absorcin
Se define como el movimiento de un frmaco desde el
sitio de administracin hasta la circulacin sistmica,
esto incluye:

Liberacin desde la forma farmacutica


Solubilizacin
Transporte a travs de las membranas
Eliminacin pre-sistmica

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De qu factores depende la absorcin?


Caractersticas fsico-qumicas del
frmaco.

i.

iii. Propiedades cido-base

i.

Caractersticas de la preparacin
farmacutica.

Formulacin (solucin, polvo, capsula,


comprimido).

ii. Tamao de partcula.


iii. Aditivos y excipientes.
iv. Proceso de fabricacin.

i.

Caractersticas del lugar de


absorcin.

Tamao molecular

ii. Liposolubilidad y solubilidad acuosa

Va de administracin.

ii. Superficie y espesor de la membrana.


iii. Flujo sanguneo (mantiene gradiente de
concentracin).
iv. pH del medio.
v. Tiempo de contacto.

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Existen distintas vas de administracin


Vas de administracin de un frmaco

Enterales

Parenterales
Intravenosa

Oral

lnyectable

lntramuscular
Subcutnea

Rectal
Sublingual

Tpica
Respiratoria
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Esquema de distintas vas de administracin

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Vas enterales
Administracin oral
Es la ms utilizada.
Ventajas:

Desventajas:

Autoadministracin.
Tratamiento crnico.
Gran superficie de
absorcin.

Irritacin tracto gastrointestinal.


Capacidad de deglucin y
voluntariedad.
No se puede utilizar en postoperados ni en personas con
vmitos.

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Vas enterales
Administracin oral
De qu depende cintica y cantidad absorbida?
1. Caractersticas del frmaco:
a. Formulacin
b. Propiedades FQ

2. Caractersticas del paciente:

i. Motilidad gastrointestinal:
Vaciamiento gstrico (alimentos
que lo retardan).
Patologas intestinal (diarrea) y no
intestinal (neuropata diabtica).
Frmacos: antiespasmdicos y
procinticos.
ii. Flujo sanguneo esplnico:
Hipovolemia y falla cardaca.
Alimentos.
Unin con el frmaco.

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Caractersticas del frmaco


Formulacin farmacutica

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Forma farmacutica vs velocidad de absorcin

Menor velocidad
Mayor velocidad

Comprimidos

Cpsulas

Solucin

Suspensin

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Variacin en la absorcin oral en distintas formulaciones de Digoxina

Digoxina es un medicamento
para el tratamiento de las
arritmias, posee un rango
teraputico estrecho.
Lindenbaum J et al. 1971 N Engl J Med 285: 1344
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Administracin oral

La gran mayora de los


frmacos se absorben
en el intestino delgado
(duodeno) por difusin
pasiva, debido a la gran
superficie de absorcin.

Tericamente la absorcin depende del grado de ionizacin (pH del medio


y pK del frmaco) para poder atravesar membranas, pero en la prctica la
gran superficie compensa lo anterior.
Factores decisivos: Vaciado gstrico y duracin del transito intestinal
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Concepto de eliminacin pre-sistmica


Dosis
Eliminacin
a nivel del
lumen
intestinal

Circulacin
Sistmica

No
puede/no
alcanza
atravesar
membrana

Eliminacin
a nivel del
epitelio
intestinal

Eliminacin
heptica

pH estmago Quelado por


Devuelto
al intestino por la Metabolizado
Glicoprotena-p
alimentos
por el hgado
Enzimas digestivas
Metabolizado
en heces
el epitelio intestinal (Citocromo
P450)
Eliminado
antes por las
(Va porta)

Biodisponibilidad: Fraccin de la dosis administrada que


llega a la circulacin sistmica (se expresa en porcentaje).
Va oral: desde 0 a 100%
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Vas enterales
Administracin sublingual
Absorcin directa desde cavidad oral por mucosa sublingual a
circulacin sistmica.
Evita metabolismo pre-sistmico en intestino e hgado.
Efecto ms rpido e intenso (til en situaciones agudas).

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Vas enterales
Administracin rectal
Evita parcialmente eliminacin pre-sistmica
a nivel heptico.

Recto inferior: venas drenan en vena cava


inferior.
Recto superior: venas drenan en vena porta.
La absorcin es variable.
til en pacientes con vmitos, que no pueden
tomar medicamentos por va oral, o que es
difcil tener una va venosa
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Vas parenterales
Administracin intravenosa
Es la va ms rpida de administracin

Ventajas

Desventajas

Precisin en la dosis
Permite administracin de
infusin continua (bomba
de infusin)

Administracin
especializada
Invasiva:
Riesgo de hematoma
Irritacin de la va
Infeccin

Biodisponibilidad de la va intravenosa es 100% por definicin


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Vas parenterales
Administracin intramuscular y subcutnea
tiles en frmacos con mala absorcin
por va oral.

Efecto ms rpido que va oral:

Velocidad de absorcin depende de sitio


de inyeccin.
Factor limitante: difusin a travs de
tejidos.

Se puede lograr efecto prolongado con


preparados de liberacin prolongada o
de depsito.

Por ejemplo Penicilina-Benzatina, DepoProvera


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Vas parenterales
Administracin intramuscular de depsito

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Vas de administracin y velocidad de absorcin

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Importancia de la velocidad de absorcin

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Va parenteral
Administracin tpica
Efecto local evitando efectos sistmicos.
Puede haber absorcin y llevar a efectos sistmicos.
La mayora de los frmacos se absorben pobremente a travs
de la piel.
Parches transdrmicos:
Tasa de entrega del frmaco constante
Evita eliminacin pre-sistmica
De preferencia drogas lipoflicas

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Va parenteral
Administracin inhalatoria
Se usa para:
Sustancias voltiles (gases anestsicos).
Lograr efecto a nivel pulmonar minimizando efecto sistmico
(aerosoles o polvo seco).

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Va parenteral
Administracin inhalatoria
Bromuro de Ipratropio
Grupo isopropilo

ATROPINA

IPRATROPIO

Anticolinrgico
Va inhalatoria: Efecto slo en tracto respiratorio (broncodilatador), con pobre
absorcin sistmica y menos efectos adversos.
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RANGO DE BIODISPONIBILIDAD

Biodisponibilidad de las distintas vas


100%

100%

100%

75%

75%

100%

100%

100%

100%
80%

30%

1%

5%

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Cul es la importancia de la biodisponibilidad?


Morfina (analgsico opiceo):
Biodisponibilidad IV 100%
Biodisponibilidad VO 30%

Es decir, aproximadamente 1/3 de la dosis se absorbe


por va oral comparado con la va intravenosa.
En otras palabras
3 mg por va endovenosa equivale a 10 mg
por va oral

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Caracterstica de las vas


Ventajas

Desventajas

Inyectables
Intravenosa

Subcutnea

Rpida

Mayor riesgo de toxicidad

Dosis precisa

Invasiva

Fcil de titular

Requiere destreza y entrenamiento previo

Rpida

No puede usarse para volmenes grandes

Necesita poco
entrenamiento

Produce dao a los tejidos / dolor


Absorcin variable

Se evita tracto GI
Pueden usarse
suspensiones
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Caracterstica de las vas


Ventajas

Desventajas

No inyectables
Oral

Conveniente
(almacenamiento/transporte)
Econmica
No invasiva
No requiere entrenamiento

Absorcin puede ser errtica/incompleta


Depende del cumplimiento del paciente
Eliminacin pre-sistmica

Sublingual

Efecto rpido
Evita eliminacin pre-sistmica

til para pocos frmacos


Paciente debe evitar tragar
Difcil de lograr cumplimiento

Pulmonar

Fcil de titular
Efecto local rpido
Minimiza efectos txicos

Requiere coordinacin
Enfermedad pulmonar limita la entrega del
frmaco

Tpica

Minimiza efectos txicos

Poco atractiva desde el punto de vista cosmtico


Absorcin errtica

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