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PRINCIPIO ACTIVO (PA): TODA MATERIA, CUALQUIERA QUE SEA SU ORIGEN TANTO
HUMANO, ANIMAL, VEGETAL, QUMICO O DE OTRO TIPO A LA QUE SE ATRIBUYE UNA
ACTIVIDAD APROPIADA RESPONSABLE DE LA ACTIVIDAD FARMACOLGICA PARA
CONSTITUIR UN MEDICAMENTO
EXCIPIENTES: SON LOS COMPONENTES DEL MEDICAMENTO DIFERENTES DEL PRINCIPIO
ACTIVO QUE NO POSEE ACTIVIDAD FARMACOLOGICA
FUNCIONES DE LOS EXCIPIENTES:
1. FACILITAN LA FABRICACIN: DLUYENTES, SOLUBILIZANTES, LUBRICANTES,
ADSORBENTES
2. CONFIEREN ESTABLIDAD AL PRINCIPIO ACTIVO
3. MEJORAN LAS CARACTERISTICAS ORGANOLEPTICAS Y CON ESO LA ACEPTACIN
POR PARTE DEL PACIENTE
4. REGULAN LA CESIN DEL PRINCIPIO ACTIVO
5. CREAN CONDICIONES FISICOQUIMICAS NECESARIAS PARA LA LIBERACION Y
POSTERIOR ABSORCION DEL PA
FASE FARMACEUTICA BIOFARMACIA FARMACO DISPONIBLE PARA LA ABSORCION
FASE FARMACOCINETICA FARMACO DISPONIBLE PARA LA ACCION
FASE FARMACODINAMIA EFECTO FARMACOLOGICO
FORMA CRISTALINA
TAMAO DE PARTICULA
NATURALEZA DE LOS EXCIPIENTES
PROCESO DE FABRICACIN
FISIOLOGICOS
ORAL
SUBLINGUAL
RECTAL
INTRAVENOSA CENTRAL
INTRAARTERIAL
INTRACARDIACA
INTRAPLEURAL
VIA INTRARRAQUIDEA
INTRAARTICULAR
INTRAABDOMINAL O
INTRAPERITONEAL
INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA
INTRADERMICA O
INTRACUTANEA
ORALES SOLIDAS
COMPRIMIDOS: SE OBTIENEN
POR AGLOMERADO O
COMPRESION DE UN VOLUMEN
CONSTANTE DE POLVOS,
DESTINADOS A SER
ADMINISTRADOS POR
DEGLUCION DIRECTA O
PREVIAMENTE DISUELTOS O
POR VIA SUBLINGUAL
ORALES SOLIDAS
CAPSULAS: SON
PREPARACIONES DE
OCNSISTENCUA SOLIDA
FORMADAS OR UN
RECEPTACULO DURO O BLANDO
DE FORMA Y CAPACIDAD
VARIABLE, QUE CONTIENEN UNA
DOSIS DE UN PRINCIPIO ACTIVO
CAPAS
MULTIPLES:
OBTENIDOS
POR
MULTIPLES
COMPRESIONES DE NUCLEOS SUPERPUESTOS CON DISTINTA
COMPOSICION EN CADA UNO DE ELLOS, LO QUE POSIBILITA LA
INCLUSON DE DOS O MAS COMPUESTOS INCOMPATIBLES ENTRE
S O PARA OBTENER UNA REACCION MAS PROLONGADA DE UNO
DE ELLOS
RECUBIERTOS O GRAGEAS: PRESENTA UNA CUBIERTA
AZUCARADA O CONSTITUIDA PO N POLIMERO SOLUBLE, UTILES
PARA PROTEGER AL FARMACO ASI COMO ENMASCARAR SABORES
OLORES DESAGRADABLES
CUBIERTA GASTRORESISTENTE O ENTERICA: EMPLEAN PAA
PROTEGER FARMACOS QUE SE ALTERAN POR LOS JUGOS
GASTRICOS O PARA POTEGE A LA MUCOSA GASTRICA DE
FARMACOS IRRITANTES
BUCALES: DESTINADOS A DISOLVERSE EN LA BOCA, EJERCE
ACCION LOCAL SOBRE LAS MUCOSAS
EJ: ANTIFUNGICOS, ANTISEPTICOS, ANTIINFLAMATORIOS O
SIALAGOGOS
EFERVESCENTES: SE OBTIENEN POR COMPRESION DE UN
ACIDO Y UN ALCALI QUE EN CONTACTO CON EL AGUA ORIGINAN
ANHIDRIDO
CARBONICO
SE
DESCOMPONE
LA
MASA
DELCOMRPIMIDO LIBERANDO EL PRINCIPIO ACTIVO
EJ: PREPARADOS ANTIGRIPALES, SALES DE CALCIO Y POTASIO
DURAS: FORMADAS POR LA TAPA Y LA CAJA O CUERPO
FABRICADOS CON SUSTANCIAS FISIOLOFICAMENTE INERTES
(GELATIN, ALMIDON, METILCELULOSA) QUE SE CIERRAN POR
ENCAJADO DE AMBAS
BLANDAS O PERLAS: RECEPTACULO DE UNA SOLA PIEZA
COMUNMENTE UTILIZADOS PARA ADMINISTRAR LIQUIDOS
OLEOSOS
EJ: VITAMINA E
RECUBIERTA GASTRORRESISTENTE: CAPSULAS DURAS O
BLANDAS
RECUBIERTAS
CON
UNA
PELICULA
GASTRORRESISTENTE O BIEN RELLENAS DE GRANULADOS O
PARTICULAS RECUBIERTAS CON UNA PELICULA RESISTENTE A
LOS JUGOS GASTRICOS
EJ: DERIVADOS DE CELULOSA Y LOS COPOLIMEROS ACRILICOS
LIBERACION MODIFICADA: CAPSULA DURAS O BLANDAS QUE
CONTIENEN SUSTANCIAS AUXILIARES DESTINADAS A MODIFICAR
LA VELOCIDAD O EL LUGAR DE LIBERACION DE EL O LOS
PRINCIPIOS ACTIVOS
POLVOS: EL PRINCIPIO ACTIVO PUEDE ESTAR DISPERSO O NO
EN UN EXCIPIENTE PULVURULENTO INERTE (LACTOSA O
SACAROSA) LA DOSIFICACION SE REALIZA EN RECIPIENTES
MULTIDOSIS O EN DOSIS UNITARIAS
RECTAL
TOPICA
PERCUTANEA
INHALATORIA
ACCION LOCAL CON LA
CONSECUENTE DISMINUCION
DE SUS EFECTOS ADVERSOS
SISTEMICOS, EL FARMACO
ALCANZA LA CIRCULACION
SISTEMA EVITANDO EL PRIMER
PASO HEPATICO
OTRAS
HUMECTACION DE LA FF
PENETRACION DEL MEDIO DE DISOLUCION
DESINTEGRACION
DESAGREGAION
DISOLUCION
DESINTEGRACION
PENETRACION
DEL
AGUA
EN
FORMA
CAPILAR,
DESINTERANTE SE HINCHA PROVOCANDO DEISGREGACION
DE LA FF, CONTACTO DEL PA CON EL MEDIO DE DISOLUCION
- INCREMENTA EL AREA ESPECIFICA
- DISMINUCION DEL TAMAO DE PARTICULA
- LIMITA LA VELOCIDAD DE ABSORCION YA QUE EL
TIMEPO ES DEPENDIENTE DEL AREA
EJ: ALMIDON, CELULOSA, ALGINATOS, ALMIDON
QUIMICAMENTE MODIFICADO, CROSCARMELOSA SODICA
FACTORES TECNOLOGICOS:
- EQUIPOS EMPLEADOS
- CONDICIONES AMBIENTALES
- CODICIONES Y DURACION DE ALMACENAMIENTO
- GRANULACION
- FUERZA DE COMPRESION
DEPENDEN DEL MEDIO DE DISOLUCION:
- PH: FF POLARES SON SOLUBLES EN AGUA Y MENOS
PERMEABLES
- TEMPERATURA: FAVORECE LA DISOLUCION EN
PROCESOS ENDOTERMICOS
- VISOCIDAD: AUMENTO DE LA VISCOSIDAD LIMITA LA
DIFUSION DE PARTICULAS
- TENSION
SUPERFICIAL:
HUMECTACION
ESTA
SEAN
SOLIDO A DISOLVER
Q=K (tt )
( Q Q )=Q K (tt )
GRAFICAMOS
X= TIEMPO
Y= Q %Dosis
LA LIBERACION DEL FARMACO ES
PROPORCIONAL A LA CANTIDAD DE FARMACO
QUE PERMANCE EN FORMA DE DOSIFICACION,
LA VELOCIDAD DE LIBERACION DISMINUYE
CON EL TIEMPO
ln ( Q Q )=ln(Q )K (t t )
( Q Q )=Q eK (t t )
GRAFICAMOS
ln ( Q Q )
X=
%ND
( Q Q ) REGRESION EXPONENCIAL
Y= TIEMPO
log ( Q Q )=log ( Q )(
%ND
K
)t
2,3
Q=K t
GRAFICA
t iempo
X=
Y= Q
WEIBULL
CINETICA DE RAIZ CUADRADA
ln ln
( Q QQ
)]=ln ( tt )ln (td )
ln ( tt )
Y=
ln ln
[(
Q
Q Q
)]
3 Q 3 Q Q=Kt
CINETICA DE RAIZ CUBICA
GRAFICA
X= TIEMPO
Y=
3 Q 3 Q Q
PRODUCCION
PILORO:
SECRECION
PEPSINOGENO
DE
DE
HCl
MUCUS
INTESTINO
INTESTINO DELGADO
INTESTINO GRUESO
GLANDULAS ANEXAS
FUNCIONES:
- PROTECCION
- REGULACION DE LA PROGRESION DEL
QUIMO ALIMENTARIO
- DIGESTION, ABSORCION, EXCRECION
*PRINCIPAL SITIO DE ABSORCION DE
MEDICAMENTOS
ENZIMAS
DIGESTIVAS
DE
ORIGEN
PANCREATICO
- LIPASA
- AMILASA
ACCION DE LAS SALES BILIARES PRODUCIDAS
POR
EL
HIGADO;
LA
PRESENCIA
DE
MICROVELLOSIDADES AUMENTA EL AREA DE
ABSORCION EN UNAS 600 VECES
- CIEGO
- COLON
- RECTO
ABSORCION DE AGUA, SODIO, POTASIO,
CLORURO, BICABORNATO, ACIDOS GRASOS DE
CADENA CORTA, VITAMINA K Y ALGUNAS DEL
GRUPO B PROCEDENTE DE BACTERIAS
COLICAS
PANCREAS: BICARBONATO AUMENTA EL PH
DEL INTESTINO DELGADO
ENZIMAS
- TRIPSINGENO
- QUIMOTRIPSINOGENO
- AMILASA PANCREATICA
- LIPASA PANCREATICA
HIGADO Y VESICULA BILIAR: LA BILIS
PRODUCIDA POR EL HIGADO ALMACENADA Y
SECRETADA POR LA VESICULA BILIAR EN EL
DUODENO
COMO
LAS
SECRECIONES
PANCREATICAS
FUNCION: EMULSION DE LIPIDOS Y AUMENTO
DE SOLUBILIDAD DE ACIDOS GRASOS
FACTORES QUE INFLUENCIAN LA DISPOSICION
PROPIEDADES FISICOQUIMICAS DEL PA
-
PKA
SOLUBILIDAD
1. LOS COMPUESTOS POLARES O SEMIPOLARES SON SOLUBLES EN AGUA
2. LOS COMPUESTOS APOLARES SON POCO SOLUBLES EN AGUA
FORMACION DE COMPLEJOS
ACCION ENZIMATICA EN FLUIDOS GASTROINTESTINALES
ACCION ENZIMATICA DE LA MICROFLORA BACTERIANA INTESTINAL
INACTIVACION EN EL JUGO GASTRICO
FARMACOS DE BAJA SOLUBILIDAD
MEJORAR SOLUBILIDAD
1. INTRODUCCION DE GRUPOS POLARES
2. USO DE POLIMORFISMOS
3. DISEO DE PROFARMACOS
4. EMPLEO DE CICLODEXTRINAS
5. ESTABILIZACION DE FORMAS AMORFAS
INTERACCION CON OTROS MEDICAMENOS Y COMPONENTES DE LA DIETA
LA BIODISPONIBILIDAD DE ALGUNOS FARMACOS PUEDE AUMENTAR CUANDO SE
ADMINISTRAN JUNTO CON ALIMENTOS U OTROS MEDICAMENTOS
MAYOR SOLUBILIDAD EN EL ESTOMAGO/MAYOR FLUJO SANGUINEO/MAYOR ABSORCION
EJ: IBUPROFENO
SENSIBILIDAD
REPRODUCIBILIDAD
AUTOMATIZABLE
ENSAYO NO OFICIALES
USP
BOTELLA ROTATORIA
SOLVOMETRO (ELLIOT): PLATO INMERSO EN
UN MEDIO CONECTADO A UNA PESA LA
SISOLUCION SE ASOCIA A LA DISMINUCION
DEL PESO
APARATO DE WOOD: MATRIZ Y CUO O
PUNZON COMO LOS EMPLEADOS
CORRIENTEMENTE EN LA ELABORACION DE
COMPRIMIDOS
APARATO 1: CESTA
- LIBERACION ORAL INMEDIATA
- RETARDADA
APARATO 2: PALAS
- INMEDIATA
- CONTROLADA
- RETARDADA
- EXTENDIDA O PROLONGADA
APARATO 3: CILINDRO OSCILANTE
- CONTROLADA
- PROLONGADA
- RETARDADA
APARATO 4: CELDA DE FLUJO CONTINUO
- CONTROLADA
- PROLONGADA
- RETARDADA
APARATO 5: PALETA SOBRE DISCO
- TRANSDERMICOS
APARATO 6: SOPORTE DE OSCILACION
VERTICAL
- TRANSDERMICOS
- PROLONGADA
IMPORTANCIA DEL DESAIREADO, LA PRESENCIA DE BURBUJAS PUEDE INFLUIR
CONSIDERABLEMENTE EN LA VELOCIDAD DE DISOLUCION DE ALGUNAS DROGAS
INTERPRETACION DE LOS RESULTADOS DEL TEST DE DISOLUCION
RESTRICCIONES
-
TIPOS DE SISTEMAS
-
SISTEMA MONOLITICO
SISTEMA DE RESERVORIO
SISTEMA DE ADMINISTRACION DIRIGIDS A ZONAS CONCRETAS DEL TUO DIGESTIVO
(RETENCION GASTRICA Y COLONICOS)
MATRICES MONOLITICOS
SISTEMA EN EL CUAL EL PRINCIPIO ACTIVO SE ENCUENTRA REPARTIDO EN UNA MATRIZ QUE
DIFICULTA EL ACCESO AL MEDIO DE DISOLUCION
LIPIDICAS
INERTES
HIDROFILAS
VENTAJAS:
1. LA LIBERACIN DEL FRMACO ES POCO O NO INFLUENCIADA POR LAS
VARIACIONES DE LAS CONDICIONES FSICO-QUMICAS Y FISIOLGICAS
EN EL TRACTO GASTRO-INTESTINAL
2. EL PROCESO DE MANUFACTURA ES A MENUDO SIMPLE Y BARATO Y
SISTEMA DE RESEVORIO
LOS SISTEMAS DE ADMNISTRAION CONTROLADOS POR MEMBRANAS FUNCIONAN:
-
SISTEMAS FLOTANTES
BIOADHESIVOS
RECUBRIMIENTOS GASTRORESISTENTES
OTROS
SECRECIONES ENZIMATICAS
OTRAS
NANOPARTICULAS O SOLIDOS
IMPLANTABLES
PARA ENLENTECER LA SESION
DE PA SE UTILIZAN SOLVENTES
GRASOS
- METODO LIMITADO PARA
FARMACO LIPOFILICOS
PROFARMACOS
BIODEGRADABLES,
COMUNMENTE
ESTERES
LIPOFILICOS QUE SE LIBERAN
LENTAMENTE
DESDE
EL
DEPOSITO
ABSORCIN
DIRECTA
INTRAVASCUL
AR
INTRAARTERIAL
INTRAVENOSA
INTRAMUSCULAR
EXTRAVASCULAR
INTRATECAL
INTRADRMICA
ABSORCIN
INDIRECTA
OTRAS VAS
ORAL
SUBLINGUAL
RECTAL
SITIO DE ABSORCIN
NO HAY ABSORCIN
ENDOTELIOS CAPILARES
ORAL
SUBLINGUAL Y BUCAL
NASAL
OCULAR
TRANSPULMONAR
RECTAL
DRMCA O CUTNEA
Extravascular
Intravascular
*Biodisponibilidad se representa como el rea bajo la curva
ABSORCIN: FACTORES QUE MODIFICAN LA VELOCIDAD DE ABSORCIN
PROPIOS DEL FRMACO
- CONCENTRACIN O DOSIS
- LIPOSOLUBILIDAD
- CONSTANTE DE DISOCIACIN
- FORMA FARMACETICA
PROPIOS DEL SITIO DE ABSORCIN
- SUPERFICIE DE ABSORCIN
- IRRIGACIN DEL TEJIDO
- PH EN EL SITIO
TIPOS DE TRANSPORTE: EL DESPLAZAMIENTO DE UNA MOLCULA FARMACOLGICA DENTRO
DEL ORGANISMO EXIGE SU PASO A TRAVS DE LAS MEMBRANAS BIOLGICAS
DIFUCIN A
TRAVS DE
POROS
ACUOSOS
DIFUSIN
SIMPLE
(SUSTANCIAS
LIPOFILICAS)
DIFUSIN PASIVA O
SIMPLE
DIFUSIN FACILITADA
TRANSPORTE ACTIVO
PARES INICOS
PINOCITOSIS
TRANSPORTE
ACTIVO
PARES
INICOS
TRANSPOR
TE A
TRAVS DE
BARRERAS
PNOCITOSIS
TIPOS DE TRANSPORTE
A FAVOR DEL GRADIENTE DE CONCNTRACIN, CONDUCE
A UN ESTADO DE EQUILIBRIO ENRE LOS DOS MEDIOS
SEPARADOS POR UNA MEMBRANA, SIN GASTO DE
ENERGA, NO SATURABLE, NO ESPECIFICO, NO
PRESENTA FENOMENOS DE INHIBICIN
A FAVOR DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIN, SIN
ASTO DE ENERGA, POR TRANSPORTADOR, SATURACIN
Y POSIBILIDAD DE INHIBICIN
REQUIERE DE UN TRANSPORTADR ESPECIFICO, EN
CONTRA DEL GRADIENTE DE CONCENTRACIN NECESITA
APORTE
DE
ENERGA
MECANISMO
SATURABLE,
POSIBILIDAD DE INHIBICIN
FORMACIN
DE
COMPLEJOS
NEUTROS
ENTRE
COMPUESTOS CARGADOS, DICHOS COMPLEJOS TIENEN
LA POSIBILIDAD DE DIFUNDI A TRAVS DE LA
MEMBRANA
INTERNACIN DE COMPUESTOS POR ENGLOBAMIENO DE
LA MEMBRANA
* GLICOPROTENA P
SER METABOLIZADO
ACTUAR
SER EXCRETADO
TEJIDO DIANA
RGANOS
RESPONSABLES DEL
METABOLISMO
EXCRECIN
AFINIDAD TISULAR
VAS DE ADMINISTRACIN
CARACTERSTICAS DEL FRMACO
PH DEL MEDIO
CONCENTRACIN DEL FRMACO EN LA SANGRE
BARRERAS (PLACENARIA, BHE)
PATOLGICOS
FARMACOLGICOS
Slo el frmaco libre estar dispuesto para actuar y podr ser metabolizado y excretado pero la
fraccin libre contrae consecuencias como afectar a actividad farmacolgica y/o producir
interacciones; si desaparece el frmaco libre el que est unido a la protena se desdobla para
mantener la constante disociacin
COMPARTIMENT
O CENTRAL
TEJIDOS
ALTAMENTE
IRRIGADOS
PULMONES
PLASMA
CORAZN
GLANDULAS
ENDOCRINAS
HGADO
SNC
RION
COMPARTIMENTO
PERIFERICO
TEJIDOS MENOS
IRRIGADOS
PIEL
TEJIDO ADIPOSO
RECIBIRAN MS
TARDIAMENTE EL
FARMACO
DEPENDIEDO DE SU
AFINIDAD
MSCULO
MDULA OSEA
DEPOSITOS
TISULARES
CIMETIDINA
ZUMO DE POMELO
ENALAPRIL
BARBITURICOS
CARBAMAZEPINA
COLES DE BRUSELAS
TABACO
RENAL
BILIAR
LECHE
SALIVA
SUDOR
PIEL
PULMONES
RENAL
TIPOS DE EXCRECIN
FILTRACIN GLOMERULAR: A TRAVES DE POROS PASAN
TODAS AS MOLCULAS EXCEPTO LAS DE GRAN
TAMAO O UNIDAS A PROTENAS, DEPENDE DE LA
INTEGRIDAD DE LA MEMBRANA Y LA PRESION DE
FILTRACIN, ELIMINA 20% DE LA CANTIDAD TOTAL DE
FRMACO
SECRECIN TUBULAR AGUDA: CONTRA EL GRADIENTE
DE CONCENTRACIN, TRANSPORTE ACTIVO PARA
ANIONES Y CATONES ORGANICOS, ELIMINA 80% DEL
FRMACO
REABSORCIN TUBULAR PASIVA: A FAVOR DEL
GRADIENTE DE CONCENTRACIN DEPENDE DE LA
LIPOSOLUBILIDAD DEL FRMACOY DEL GRADO DE
IONIZACIN, COMPUESTOS POLARES NO REABSORBEN
- ADM. BICARBONATO: ALCALINIZAR LA ORINA
ELIMINA
ACDOS
DEBILES
(FENOBARBITAL,
ASPIRINA, SULFAMIDAS)
- ADM. C. ASCORBICO: ACIDIFICAR LA ORINA
ELIMINA
BASES
DEBILES
(ANFETAMINAS,
ANTIDEPRESIVOS
TRICICLICOS,
ATENOLOL
COCANA)
BILIAR E INTESTINAL
PULMONAR
LECHE MATERNA
SALIVAL
* PIEL Y CABELLO
VOLUMEN DE DISTRIBUCIN =
MASA( DOSIS )
L
=
CONCENTRACIN PLASMTICA Kg
BAJA LIPOAFINIDAD
ALTO GRADO DE UNION A PROTEINAS PLASMATICAS
VOLUMEN DE DISTRIBUCIN =
MASA (DOSIS)
L
=
CONCENTRACIN PLASMTICA t=0 Kg
OBESIDAD
-
INSUFICIENCIA CARDIACA
-
SITIO DE
DISTRIBUCION
3 LITROS
12 LITROS
FARMACO EN EL
PLASMA
FARMACO EN EL
PLASMA +
INTERSTICIO
40 LITROS
FARMACO EN
PLASMA +
INTERSTICIO +
CLULAS
FARMACO
ALMACENADO EN
HUESOS O
GRASA
TIEMPO DE VIDA MEDIA: TIEMPO NECESARIO PARA QUE LA CANTIDAD DE FARMACO PRESENTE
EN EL CUERPO P LA CONCENTRACION DE ESTE SE REDUZCA A LA MITAD, EN PROCESOS DE
CINETICA DE ORDEN 1 EL TIEMPO DE VIDA MEDIA ES INDEPENDIENTE DE LA DOSIS
LUEGO DE TRANSCURRIDO UN TIEMPO EQUIVALENTE A 10 VIDAS MEDIAS EL FARMACO SE HA
ELIMINADO EN MAS DE UN 99,9%
CONSTANTES DE VELOCIDAD: CARACTERIZAN LA VELOCIDAD DE CAMBIO DE LA
CONCENTRACIN DEL FARMACO EN UN COMPARTIMENTO DETERMINADO, SON GENERALMENTE
DE ORDEN 1 ( Hr -1 Min -1 )