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3) Derivados sintticos
Algunos de los cuales muestran selectividad por subtipos particulares de
receptores muscarnicos.
Los frmacos dignos de mencin entre los derivados sintticos comprenden
metilatropina, ipratropio y tiotropio, que son cuaternarios y no cruzan la
barrera hematoenceflica ni atraviesan con facilidad las membranas. Los dos
agentes recin mencionados se administran por inhalacin en el tratamiento
de la neumopata obstructiva crnica, aunque no han sido aprobados para
utilizar en el asma bronquial. El ipratropio tiene una indicacin aprobada por la
FDA para usar en la rinorrea perenne y vinculada con el resfriado comn.
Vas genitourinarias.
Los trastornos por hiperactividad de la vejiga pueden ser tratados
satisfactoriamente con antagonistas de receptores muscarnicos; estos
disminuyen la presin intravesical, amplan la capacidad de la vejiga y
aminoran la frecuencia de contracciones al antagonizar el control
parasimptico de la vejiga. Los efectos adversos como son xerostoma y
xeroftalma limitan la tolerancia a estos frmacos durante el uso duradero, y
por ello es menor la aceptacin por los pacientes.
Tubo digestivo.
Los antagonistas de los receptores muscarnicos solan ser los frmacos ms
utilizados en el tratamiento de la lcera pptica. Aunque estos compuestos
pueden reducir la motilidad gstrica y la secrecin de cido por el estmago,
las dosis antisecretoras producen efectos adversos intensos, como boca seca,
prdida de la acomodacin visual, fotofobia y dificultad para orinar. Como
consecuencia, es escasa la obediencia del paciente que recibe estos frmacos
en el tratamiento de los sntomas de la enfermedad acidopptica durante
tiempo prolongado.
Aplicaciones en oftalmologa.
Se logran efectos limitados al ojo mediante administracin local de
antagonistas de los receptores muscarnicos para producir midriasis y
ciclopleja. No se logra esta ltima sin midriasis y requiere concentraciones
ms altas o aplicacin ms prolongada de un compuesto determinado. Con
frecuencia se necesita midriasis para el examen concienzudo de la retina y el
disco ptico, lo mismo que para tratar la iridociclitis y la queratitis. Los
midriticos de la belladona se pueden combinar con miticos para romper las
adherencias entre iris y cristalino, o para prevenir su desarrollo. Quiz se
requiera ciclopleja completa para tratar la iridociclitis y la coroiditis, lo mismo
que para la medicin precisa de los errores de refraccin. Cuando se requiere
ciclopleja completa, se prefieren sustancias como atropina o escopolamina,
que son ms eficaces, a frmacos como el ciclopentolato y la tropicamida.
Aparato cardiovascular.
Los efectos cardiovasculares de los antagonistas de los receptores
muscarnicos tienen aplicacin clnica limitada. Por lo general, estos
compuestos se usan en las unidades de cuidados coronarios para
intervenciones breves o en situaciones quirrgicas. La atropina puede ser
considerada en la teraputica inicial de pacientes con infarto agudo del
miocardio cuyo tono vagal excesivo genera bradicardia sinusal o nodal. La
bradicardia sinusal es la arritmia que ms se observa durante el infarto agudo
de miocardio, sobre todo el de las paredes inferior o posterior. La atropina
previene el deterioro clnico ulterior en casos de tono vagal alto o de bloqueo
AV, al restablecer la frecuencia cardaca a un grado idneo para conservar el
estado hemodinmico suficiente y eliminar el bloqueo nodal AV. La posologa
debe ajustarse con mucho cuidado; las dosis demasiado bajas llegan a producir
bradicardia paradjica, en tanto que las excesivas generaran taquicardia que
puede extender el infarto al incrementar el requerimiento miocrdico de
oxgeno.
Aplicaciones en anestesia.
El uso de anestsicos relativamente no irritantes para los bronquios ha
eliminado casi por completo la necesidad de uso profilctico de los
antagonistas de los receptores muscarnicos. A menudo se utiliza atropina para
prevenir los reflejos vagales inducidos por la manipulacin quirrgica de los
rganos viscerales. Se proporciona atropina para contrarrestar los efectos
parasimpaticomimticos cuando este ltimo frmaco se utiliza para anular la
relajacin muscular despus de una intervencin quirrgica.
LUISIANA
Efectos farmacolgicos:
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En el SNC:
La Atropina produce en
Dosis comunes una ligera estimulacin central con mnima alteracin de
las funciones cerebrales
Dosis elevadas causa un cuadro caracterizado por excitacin, alteracin
del comportamiento (nerviosismo, irritabilidad y desorientacin), alucinaciones
y delirio.
Dosis muy altas causa depresin, parlisis bulbar, colapso circulatorio,
insuficiencia respiratoria coma y muerte
La Escopolamina en dosis teraputicas ocasiona depresin del SNC
acompaada de amnesia y alteraciones del sueo, en ocasiones puede
producir un efecto similar al producido por dosis toxicas de atropina
Aparatos digestivos y urinarios:
Ejercen un intenso efecto en la motilidad y un efecto menor sobre la funcin
secretora del tubo digestivo, incluso en dosis que bloquean por completo los
receptores muscarinicos, la atropina y escopolamina no suprimen la actividad
contrctil y secretora gastrointestinal.
La secrecin salival se reduce notablemente tanto la secrecin salival basal
como la inducida por estmulos neurgenos o qumicos.
La secrecin gstrica es inhibida con menor eficacia y solo durante un breve
periodo de tiempo, siendo el ms afectado el volumen total q la concentracin
de cido pepsina o mucina.
La motilidad digestiva es afectada desde el estmago hasta el colon, se
observa una reduccin del tono, frecuencia y la amplitud de las ondas
peristlticas, con enlentecimiento del vaciamiento gstrico y del trnsito
Bloquean las respuestas del esfnter del iris y del musculo ciliar provocando
dilatacin pupilar (midriasis) y parlisis de acomodacin (ciclopejia). La visin
se hace borrosa, hay fotofobia y disminuyen la constriccin pupilar refleja a la
luz y la convergencia de los ojos. Estos efectos se originan despus de la
administracin local, si se administra directamente en el saco conjuntival el
efecto es ms lento y prolongado.
Los antagonistas muscarinicos difieren de los agentes simpaticomimticos ya
que estos producen dilatacin pupilar sin prdida de la acomodacin, debido a
su efecto en los msculos intrnsecos del ojo, los antagonistas muscarinicos
pueden elevar la presin intraocular al dificultar el drenaje del humor acuoso y
desencadenar un ataque de glaucoma del Angulo estrecho.
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Sintticos y semisintticos: