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Facultad de Enfermera
Histamina,
Antihistamnic
os
Q.F. Carmela Ferreyra Paredes
2014
Introduccin
Las clulas se
comunican entre s
por
Neurotransmisor
es (Acetilcolina)
AUTACOIDES
Hormonas
(Insulina)
Histamina
Eicosanoides: Prostaglandinas, Tromboxanos, Leucotrienos
Serotonina
Polipptidos: angiotensina, vasopresina, endotelina,
xido ntrico
Citoquinas
Factor activador plaquetario.
HISTAMINA
(Histos = Tejido)
Biosntesis: Amplia distribucin en el reino animal y vegetal,
en casi todos los tejidos Se sintetiza a partir del aminocido
histidina por descarboxilacin.
HISTIDINA
Histidina descarboxilasa
HISTAMINA
Histamina Macro
heparina
PULMONES
PIEL
T.G.I.
Adems se encuentra en
Mucosa gstrica (glndulas secretoras)
SNC (donde se comporta como N.T.)
Liberacin:
a) Inmunitaria: Es liberada de mastocitos y basfilos en
reacciones alrgicas e inflamacin
Histamina
Ig E
Alergeno
Mastocito
b) Liberacin no inmunitaria
Una clula cebada puede liberar histamina sin sensibilizacin
previa en la presencia de los siguientes factores:
1. Frmacos:
- Expansores plasmticos
- Succinilcolina
- Morfina
- Antibiticos: Vancomicina, Polimixina
- Medios de contraste radio-opacos
2. Anafilotoxinas (venenos de picaduras de insectos, toxinas
bacterianas)
3. Sustancias que lesionan tejidos: agentes citotxicos.
4. Efecto mecnico: rascado de la piel, traumatismos
5. Otros: fro intenso, calor, radiaciones.
Acciones:
La histamina es uno de los principales mediadores liberados en
respuesta alrgica e inflamacin. Ejerce sus acciones biolgicas
unindose a receptores. Se han identificado cuatro subtipos de
receptores de histamina: H1, H2,H3 y H4.
La histamina induce:
Vasodilatacin, disminucin de la resistencia perifrica y de la
presin arterial media
Contraccin de otros msculos lisos: Bronquios, intestino.
Estimulacin cardaca
Regulacin de secrecin gstrica.
Estimulacin terminaciones nerviosas (prurito, dolor)
SNC: Control de ciclo de sueo - vigilia, termorregulacin,
conductas emocionales y de agresin, memoria, aprendizaje y
locomocin (neurotransmisor)
hiperemia,
arterial,
adems
produce
aumento
de
la
permeabilidad capilar.
Antihistamnicos:
Son frmacos que se oponen a las acciones de la histamina al actuar
competitivamente sobre sus receptores. Slo tienen utilidad teraputica
los antagonistas H1 y H2. El receptor H1 es el ms relacionado con la
participacin de la histamina en las reacciones inmunes.
Segunda Generacin
Cetirizina
Dimenhidrinato
Terfenadina
Clorfenamina
Loratadina
Dimetindeno
Desloratadina
Prometazina
Fexofenadina
Isotipendilo
Epinastina
Cinarizina
Evastina
Ciproheptadina
en
nios,
Farmacocintica:
Todos presentan buena absorcin.
Baja biodisponibilidad
Los agentes de primera generacin atraviesan fcilmente la
barrera hematoenceflica.
Los agentes de primera generacin y muchos de los de
segunda generacin son metabolizados por el sistema
citocromo P450.
Algunos
antihistamnicos
forman
Loratadina Desloratadina
metabolitos
activos.
Hidroxicina Cetirizina
Terfenadina Fexofenadina
Efectos adversos:
Depresin del SNC: Sedacin, somnolencia, mareo, tinitus,
incoordinacin, fatiga, visin borrosa y diplopa. (1 generacin)
Aumento del apetito
Dosis altas excitacin con temblor e insomnio en nios.
Trastornos Gastrointestinales: nauseas, vmito, anorexia, diarrea
y estreimiento.
Efectos Anticolinrgicos: visin borrosa y retencin urinaria. (1
generacin)
Hipersensibilidad con el uso tpico, fiebre medicamentosa
Interacciones:
2 generacin puede dar lugar a arritimias potencialmente
fatales, el riesgo es bajo, pero se incrementa con
antibiticos
macrlidos
(eritromicina,
claritromicina)
Usos teraputicos:
1. Prevencin y tratamiento paliativo de reacciones alrgicas:
Rinitis Alrgica: Rinorrea, congestin, prurito y estornudos
Conjuntivitis Alrgica
Urticaria aguda y crnica
Picaduras de insectos.
Dermatitis atpicas y de contacto .
Hipersensibilidad a medicamentos.
Son ineficaces en situaciones en que participan otros
mediadores adems de histamina, como asma bronquial
(leucotrienos) y angioedema (bradicininas)
Gracias