UNA CONSIDERACIN NECESARIA

La Organizacin Mundial de la Salud (OMS) insiste en que, a pesar del

perfeccionamiento de vacunas y medicinas experimentado desde la Segunda Guerra
Mundial, los padecimientos infecciosos proliferan de modo alarmante. El porvenir
adquiere matices sombros con respecto a los que se conocan y a los que reaparecen
tras haberse considerado controlados.
El potencial letal de esos males es favorecido por factores como el deterioro de los
sistemas de salud, la resistencia a los antimicrobianos desarrollada por algunos
microorganismos, los trastornos provocados por las guerras, los desplazamientos
masivos de poblacin, los cambios climticos y sobre todo, el terrible yugo de la
pobreza.
Uno de los detonadores de la eclosin de enfermedades esta directamente
relacionado con el consumo excesivo de antibiticos (durante 50 aos, puntales
bactericidas) haciendo que el xito se vaya trocando en derrota.
El sobreconsumo (hasta las virosis donde resultan ineficaces) ha coadyuvado a que
algunos microorganismos aprendan a no postrarse y originan ms poderosas colonias.
Por ello un estudio de la British Medical Association publicado en Londres refiere que el
excesivo uso de antibiticos est poniendo en peligro la vida de los pacientes.
Joshua Lederberg premio Novel de Fisiologa y Medicina en 1958 adverta el
microbio que ayer enferm a un nio en un continente lejano puede hoy atacar a
cualquiera de nuestros hijos y desencadenar una pandemia mundial el da del maana.
Al publicar esta revisin ha guiado al autor principal y sus colaboradores el propsito
de facilitar a nuestros estudiantes tanto del pre como del postgrado y tambin a
nuestros profesionales de la medicina como llevar por el camino que conduce a la
unidad de criterios de accin y manejo adecuado del uso de antibioticoterapia ante
determinadas situaciones clnicas y la satisfaccin personal de realizar algo que pueda
ser til y constituir un acicate para empeos futuros, tomando en cuenta que una
informacin debe ser til, necesaria, accesible, suficiente y actualizada, lo cual se ha
logrado con una revisin minuciosa de la bibliografa especializada con publicaciones
nacionales y forneas y se ha enriquecido lo ya conocido y aceptado por todos con
cuestiones un tanto controvertidas o discutidas, pero que indudablemente estn
vigentes y actualizados formando parte del propio proceso impetuoso del desarrollo del
conocimiento mdico.

Dr. Mariano A. Seiglie Rebollar

Director Filial de Ciencias Mdicas
Remedios.
FOLLETO ANTIMICROBIANOS
CAPTULO I

GENERALIDADES

Antibiosis: es el proceso en el cual un grupo de sustancias que se obtienen de

microorganismos vivos actan sobre el metabolismo de otros organismos.
Antibiticos:
a) Todas aquellas sustancias que son obtenidas de las bacterias, hongos o de los
actinomiceto y se utilizan contra las infecciones.
b) Son sustancias qumicas producidas por diferentes especies de microorganismos:
bacterias, hongos o sintetizadas por mtodos de laboratorio que suprimen el
crecimiento de otros microorganismos y pueden eventualmente destruirlos.
Estos
compuestos difieren marcadamente en sus propiedades fsicas, qumicas y
farmacolgicas as como en los mecanismo de accin y espectro antimicrobiano.
Quimioterpico: Sustancia o droga extrada por mtodos sintticos o qumicos que se
utilizan en las infecciones, enfermedades reumticas y neoplsicas.
Antimicrobiano: Todas aquellas sustancias que tienen la capacidad de ser utilizadas en
infecciones bacterianas, virales o micticas.
Adems entran en este grupo los
antiparasitarios.
CLASIFICACION Y MECANISMOS DE ACCION
I. De acuerdo al efecto del antibitico sobre la bacteria:
a) Bacteriostticas: inhiben la multiplicacin bacteriana de forma reversible.
b) Bactericidas: destruyen la bacteria en forma irreversible: Penicilinas, Cefalosporina,
Aminoglucsidos, Quinolona, Carbapenemas, Monobactanos.
II.Segn el mecanismo de accin:
a) Inhiben la sntesis de la pared celular mediante un mecanismo llamado
transpeptidacin Ejemplo: Penicilinas, Cefalosporina, Vancomicina, Bacitracina.
b) Lesin en la permeabilidad de la membrana celular Ejemplo: Polimicina, Colimixin,
Nistatina y Anfotericn B.
c) Inhiben la sntesis proteica: Ejemplo: Cloranfenicol, Tetraciclina y Aminoglucsidos.
d) Inhiben la sntesis de Ac nucleicos: Ejemplos: Quinolonas, Sulfas, Rifampicina.

III. Mediante el mtodo de Tincin: Gram + y - (cocos y bacilos)

IV. Segn composicin qumica:
1.- PENICILINAS:
1ra generacin
- Peni G
- Peni Procana
- Peni Benzatinica
2da generacin
- Meticillina o Celvenin
- Oxacilln
- Nafcillina
3ra generacin -Ampicilln o Ampicillina
4ta generacin -Carbenicilina o Piopen
-Carboxipen o Ticarcilina
5ta generacin -Piperacillina
-Ureido Penicilinas
-Azlocillina
-Mezlocillina
6ta generacin -Amoxicilln
-Amidino penicilinas

2.- Cefalosporina: 1ra, 2da, 3ra y 4ta generacin.

3.- Carbapenemas: Imipenen, Meropenen.
4.- Macrglidos: Eritromicina.
5.- Tetraciclinas o Ciclinas.
6.- Cloranfenicol
7.- Aminoglucsidos: Estreptomicina, Neomicn, Kanamicina,
Amikacina, Sigomicina, Tobramicina.
8.- Sulfamidas: Sulfametoxazole, Sulfisoxasol.
9.- Lincosamidas: Lincomicina, clindamicina.
10.- Antibiticos polipptidos: Polimixn B.
11.- Vancomicn o Vancomycn.
12.- Metronidazol.
13.- Quinolonas: Ciprofloxacina, Norfloxacina.
14.- Agentes antibiticos__ antimicticos Anfotericn B y Miconazol.
15.- Antivirales: Amantadina, Idoxuridina, Aciclovir.

Gentamicina.

INTERACCION DE ANTIBITICOS
Adicin: Es la combinacin de medicamentos cuyo efecto es igual al que se produce de
forma individual. Ejemplo: Peni+Piopen.
Sinergismo: Se produce cuando el efecto es mayor que el efecto combinado de ambos

frmacos (es decir de forma individual que combinada), sin embargo en ocasiones es
de utilidad para diferentes niveles de infeccin. Ejemplo: Peni+Aminogluccido.
Competencia: Es cuando se utilizan dos antibiticos y uno de ellos es ms eficaz que
los dos juntos. Ejemplo: Peni+Clorafenicol.
Antagonismo: Cuando el efecto de una droga contrarresta el de la otra. Ejemplo:
bactericida contra la pared bacteriana y bacteriosttico. Ejemplo: Peni+Tetra.
Efecto Postantibitico: Se produce porque los grmenes no proliferan nuevamente
despus de expuestos a una dosis por encima de la concentracin inhibitoria mnima
(CIM) que es la concentracin ms baja del antimicrobiano que impide el crecimiento
visible despus de 18-24 horas de incubacin. Estos son ms sensibles a la
destruccin leucocitaria
Alteracin sntesis
Pared bacteriana:

Penicilina
Cefalosporina
Novomiocina
Vancomicina
Tienamicina
Ciclocerina
Bacitracina
el largo )
Aztreonam

Penicilina

2. Alteracin membrana
Citoplasmtica

Sitio de accin

Colimixina
Polimixn B.

a) Puente peptoglicano
- Tronspeptidacin(aumenta Se fijan efectivamente
espesor)
sobre la membrana
- Coboxipeptidacin(aumenta
citoplasmtica a
nivel de los fosfolpidos.
b)Autolisis de la pared

MODO DE ACCION DE LOS ANTIBITICOS

III) Inhibicin sntesis de Ac

Nucleicos

Quinolonas
Rifampicina
Novobiocina
-kana
-genta
- Tobramicina
alteracin de la
sntesis del DNA
RNA
Amikacina
Neomicina

V) Alteracin en la
construccin de la
Cadena peptdica

IV) Anomalas en la lectura

Cdigo gentico
Aminoglucsidos
a) Tetraciclina
-sptrepto
- forman complejos con
el magnesio
b) Cloramfenicol
-se fija fraccin 50 S del
Ribosoma

- Lizomicina
c) Macrglidos
-Inhibir sntesis proteica
fijndose en la fraccin 50S.
d) Lincomicina
e) Ac. Fucenico

Dificultan la lectura del cdigo

Gentico llevando por el RNA
(m) a nivel de Ribosoma en la
en la porcin 30S
Criterios para usar antibiticos
1.- Identificacin y sensibilidad del germen:
- Gram.
Gram. Diplococos arrionados____ Neumococo
Gonococo
Cocos Diplococos racimos_______ Estafilococo
Meningococo
________ Stretococo
Bacilos

Listeria mocylognica

Hemofilos Influenzae
Serratia, pseudomona, klebsiella, etc.

2.- Factores que dependen del husped que influyen en los resultados teraputicos:
Edad
Dficit de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa
Ejemplo: paciente pequeo (no usar sulfamidas, nitrofurantoina, ni Ac. Nalidixico)
Diabticos: usar Imipenen o Cefalosporina 4ta y 5ta generacin.
Barrera placentaria(embarazo)
No usar:
Tetra: Produce necrosis aguda grasa. Pancreatitis aguda hemorrgica e IRA.
Cloramfenicol: Produce beb gris x dficit glucoronil transferasa.
Sulfamidas: Compite con la albmina, produce abrupto placentae y enteritis en el nio.
Metronidazol: Accin mutgena.
- Estado de la funcin renal y heptica:
Usar IRC: Eritro, Clindamicina, Cloranfenicol, estos se excretan por el hgado.
No usar Tetra aunque se excrete por el hgado por aumento de la uremia y agrava la
IRC.
Cuerpo extrao: Ejemplo: vlvulas protsicas, marcapasos, usar el antibitico a dosis
mxima.
Trastornos en el mecanismo de defensa: neoplasias, diabetes, alcoholismo, IRC, SIDA,
uso de Esteroides.
3.- Vas de administracin, dosis, costos, complicaciones: Est en relacin con la
severidad de la infeccin y estado inmunolgico.
4.- Situaciones con pH bajo (pleura, LCR, orina) inhiben en un 80% la accin de los
aminoglucsidos.
5.- En una infeccin donde haya pus no se debe usar aminoglucsidos, ni Polimixn B,
pues inhiben la accin en un 60%.
6.- En infecciones anaerobias no usar aminoglucsidos.
7.- Cuando hay infecciones lejanas u ocultas. Ejemplo: osteomielitis, Endocarditis,
Humor acuoso, debemos usar antibiticos a altas dosis.
Hueso________ eleccin_______ Clindamicina y Tetraciclina
Meningo ______ eleccin_______ Peni, Cloranfenicol, Sulfamida, Metronidazol y

Cefalosporina 3ra y 4ta generacin.

PARA INDICAR UN ANTIBITICO TENER PRESENTE
1.-Dosis.
2.-Frecuencia de la dosis.
3.-Vas de administracin.
4.-Duracin.
5.-Descubrimiento de efectos secundarios.
CAUSAS DEL MAL USO DE UN ANTIBITICO
1.- Prescribirlo sin ningn diagnstico documentado de infeccin bacteriana.
2.- Usarlo indiscriminadamente como profilaxis de infecciones bacterianas.
3.- Usar un antibitico de amplio espectro siendo suficiente uno de espectro limitado.
4.- Usar ms de un antibitico para una infeccin que solo requiera uno y viceversa.
5.- Preferir el ltimo antibitico del mercado.
6.- Emplear un antibitico txico cuando hay uno no txico con igual efectividad.
7.- Uso por tiempo breve o muy prolongado.
8.- Indicarlo a dosis insuficiente o txica.
9.- Utilizar la va oral o parenteral en casos graves.
10.- No descubrir precozmente la aparicin de efectos secundarios.
APLICACIN ERRNEA DE UN ANTIBITICO:
1.- Tratamiento de infecciones no tratables.
2.- Teraputica de una FOD.(Fiebre de Origen Desconocido).
3.- Dosis inadecuada.
4.- Dependencia inadecuada, en la quimioterapia sola.
5.- Falta de datos bacteriolgicos adecuados.
CAUSAS DE FRACASO DE UN ANTIBITICO
1.- Diagnstico etiolgico errado.
2.- Resistencia al germen.
3.- Infeccin mixta.
4.- Complicaciones.
5.-Hipersensibilidad a la droga utilizada.
6.-Presencia de abscesos.
MECANISMOS DE RESISTENCIA A LOS ANTIBITICOS:
1.- Cambios en la permeabilidad:
Natural: Disminucin de la permeabilidad de un germen a los antibiticos. Ejemplo:
grmenes Gram.-a la Peni, Clindamicina, Eritromicina.
Adquirida: Alteracin de la permeabilidad por mutaciones que tienen lugar en los
grmenes por presin de antibiticos.
2.- Resistencia adquirida:
Mutacin cromosmica.

Mutacin
extracromosmica
o
por
plsmidos
de
resistencia(fragmentos
extracromosmicos de DNA que codifica genes con resistencia a antibiticos)
3.- Resistencia mediada por produccin de enzimas:
B Lactamasa
Enzimas mediadas por plsmidos que modifican grupos hidroxilos y aminas de los
aminoglucsidos.
4.- Otros mecanismos:
Modificaciones de estructura o pro metablicos.
Tolerancia evadir la accin bactericida de la droga.

COMBINACIN TERAPEUTICA
VENTAJAS:
1.- Cobertura de amplio espectro.
2.- Infecciones poli microbianas.
3.- Aumento del efecto antimicrobiano. Ejemplo: Peni+Aminogluccido.
B lactamico+inhibidores B Lactamasa.
4.- Disminucin de la aparicin de cepas resistentes. Ejemplo: TB.
5.- Para reducir toxicidad. Ejemplo:5 fluoracilo+Anfoterecn B.
DESVENTAJAS:
1.- Antagonismo.
2.- Colonizacin+superinfeccin ______ Hongos.
3.- Aumento de la toxicidad o interaccin farmacolgica.
4.- Aumento de los costos.
RECOMENDACIONES PARA EL USO DE ANTIBITICOS:
1.- Siempre que sea posible un solo antibitico.
2.- No usar antibitico de la misma familia.
3.- No usar bactericida con bacteriostticos.
4.- Preferir bactericidas a bacteriostticos en sepsis graves.
5.- Trabajar en estrecha relacin con laboratorios de microbiologa.
6.- No usar antibitico sin saber su riesgo principal.
7.- No usar antibitico de alta toxicidad en pacientes ambulatorios.
8.- El uso de antibiticos profilcticos debe ser cuidadosamente evaluado.
9.- Si el cultivo seala germen resistente a drogas que ya hemos usado con respuesta
clnica satisfactoria, puede evaluarse continuando el mismo tratamiento.
10.- El ltimo antibitico que aparece en el mercado no es necesariamente el mejor.
CAPTULO II Penicilinas (Betalactmicos)
Son antibiticos cuya estructura est formada por un anillo B lactmico, y un enlace B
lactmico adems de cadenas laterales que determinan farmacocintica y actividad
antimicrobiana de cada tipo en particular.

Clasificacin:
I. Segn el espectro antibacteriano:
A) Penicilinas que actan sobre cocos y bacilos gran + fundamentalmente:
a) Penicilina G = Bencilpenicilinas.
b) Fenoxipenicilinas.

PenicilinaV

Feneticilina
B) Penicilinas resistentes a la Penicinilasa (B-lactamasas )
a) Meticilina
b) Isoxazolilpenicilina

Oxacillina

Cloxacillina

Dicloxacillina

Nafcilina

Floxacilina
C) Penicilinas de amplio espectro (muy activas contra gram -)sobre todo Hemofilus
influenzae, E. Coli y Proteus Mirabilis.
a)
Ampicilina
b)
Amoxicilina
c)
Hectaciclina
d)
Metampicelina
e)
Pivampicilina
f)
Bacompenicilina
g)
Talompenicilina
h)
Ciclocilina
Aminopenicilinas
i)
Epecilina
D) Penicilinas de amplio espectro (muy activas Gram -sobre todo Pseudomona ,
Enterovius, diversos Proteus)
a) Carbenicilina
b) Indamilcarbenicilina
c) Ticarcilina
Carboxipenicilinas
d) Azlocilina
E) Penicilinas de amplio espectro (muy activo contra Gram sobre todo Klebsiella y
otros Gram -)
a) Mezlocilina
b)Piperacilina
Ureidopenicilinas
c) Mecilln o Andinocilina
Mecanismos de accin:

Tanto las bacterias Gram + y estn cubiertas de una capa de Pctido Glicano;
las penicilinas interfieren en la sntesis de estos pptidos inhibiendo la sntesis de
la pared.

La sntesis del pptido Glicom consta de tres etapas. La ltima etapa que se
produce el completo entrecruzamiento entre las dos cadenas, formadas en
etapas anteriores. Aqu actan los B-lactmicos inhibiendo la enzima
transpeptidasa, iniciando los eventos que llevan a la muerte y lisis de la bacteria.
La tercera etapa (polipeptidizacin de la pared formando hebras o fibras.

Caractersticas generales.
1. Penicilina G
a) Espectro antimicrobiano.
Cocos Gram + y
- Stafilococos no productor de
Penicilinasa.
- Streptococo pigeno
- Neumococo
- Stafilococo viridians
- Stafilococo Fecalis
- Gonococo
- Meningococo
Bacilos Gram +
Clostridium tetanis y melchi
Corobacter Difteriae
Bacillus antracis
Leisteria Monocitognica
Adems :-T. Palledium
-Actinomices Israelis
-Leptospira
Farmacocintica
Se absorbe IM 15-30mts.
Se une a protenas plasmticas 65 %.
Se distribuyen en LCR, pleural, sinovial, asctico, pericrdico, amnitico y
circulacin fetal.
No se metaboliza por el hgado.
Se excreta por el rin en forma activa secrecin tubular 90 %. La eliminacin
se completa en 4-6 h y se puede prolongar en I. Renal y Neonatos.
2. Penicilinas resistentes a penicelinasa o Betalactamasas.
Son menos activos que la penicilina G contra microorganismos sensibles.
Se utiliza para stafilococos productos de B-Lactamasa.
Farmacocintica

La Meticilina se absorbe por va parenteral, los otros por va oral y

parenteral.

Resto de la farmacocintica igual que las penicilinas G.

3. Penicilina de amplio espectro:
A) Ampicilln:


Activo contra la mayora de microorganismos sensibles a Penicilinas G y
tambin contra Gram - : E. Coli, Salmonella, Proteus Mirabilis, H. Influenzae,
Shiguella, Proteus Vulgaris.

Se absorbe por va oral (interferida por alimentos)

Alcanza niveles sricos ms elevados que la penicilina G por su

eliminacin ms lenta por el rin.

Se excreta de forma activa en un 30 % por la orina, se le utiliza por v/o y

de un 75-80 % uso parenteral.

Gran cantidad se elimina por la bilis y tiene circulacin enteroeheptica

Se distribuye en LCR, lquido amnitico, pleura y articulaciones.

B) Amoxicillina:

Similar al ampicillin pero con algunas ventajas: mayor y mejor absorcin

oral, no interferida por alimentos. Actividad antimicrobiana mayor contra
Salmonella, H. Influenzae y menos activa contra Shiguella,.

Alcanza mayor concentracin plasmtica y se distribuye mejor en los

tejidos.

Se elimina mayor cantidad por orina administrada por V/O

C) Carbenicilina y Ticarcilina

Son activas contra Pseudomona, Aeroginosa, Proteus Indal, ms o menos

resistente al ampicilln.

Moderadamente activos contra E. Coli, Enterobacter y Salmonella.

La Ticarcilina es 2-4 veces ms activa que la carbenicilina contra

Pseudomona Aeroginosa.
Farmacocintica:

No se absorbe por va oral. Si se absorbe la Indonilcarbenicilina .

Un gramo de la droga alcanza niveles sricos en 0,5 2 horas y se

mantiene su concentracin durante 6 horas.

Se elimina por el rin de forma activa (75 -85 %.)

D) Azlocilln Mezlocilln Piperocilln

La primera y la tercera ms activos contra Pseudomona que la Carbenicilina y
Ticarcilina.
La Piperacilina y Mezlocillinas son activos contra enterobacterias incluyendo
Klebsiella Neumonae resistentes a otras penicilinas
La tres son activas contra anaerobios ( B. Fragelis, N. Gonorrae y H.
Influenzae).

Farmacocintica

No se absorbe por va oral.

El resto es similar a las penicilinas en general.

E)
Mecillina o Indiriocillina

Su actividad fudamental contra Gram - ( E. Coli, P. Mirabilis, K. Neumonae,

Enterobacter, Salmonellas, Shiguellas, Citrobacter, Compilobacter y algunas
Serratias).

Es menos activa que el ampicillin contra Gram + y la mayora de cepas de

Pseudomonas Aeroginosas. Proteus Indal (+) y H. Influenzae son resistentes.

Efectos adversos de las penicilinas

1. Hipersensibilidad tipo II: Urticaria, shock anafilctico.
2. Enfermedad del suero entre 20 minutos y 48 horas: fiebre, prurito, erupciones,
diarreas, etc.
3. La penicilina G a altas dosis pueden irritar el SNC y producir arreflexia,
convulsiones y coma.
4. Hiperpotasemia (altas dosis de penicilina potsica).
1 milln 1,7 meq. de K
5. Descompensacin de Insuficiencia Cardaca.
6. Nefritis Intersticial.
7. El ampicilln aumenta la TGO en nios, nefrpatas, anemia, trombocitopenia,
leucopenia de probable mecanismo inmunolgico.
8. La carbenicilina produce hipopotasemia y sangrado por interferir con la actividad
plaquetaria.
9. La meticillina y dicloxicilina producen hematuria y albuminuria.
10. La indocillina produce diarreas, nauseas, vmitos, fiebre medicamentosa,
hiperbilirrubinemia.
11. Los que se administran por va oral: trastornos gastrointestinales.
Dosis Presentacin Vas de Administracin
1. Penicilina G Sdica de Potsica (bb 1mill) IM-EV:1-24mill/da
Nios: 250 000 U/kg/da, (administrar dividida en cuatro dosis)
2. Penicilina RL (bb 1mill ) IM 200 000 Peni Crist
800 000 Peni Pronanica: 1bb IM c/12h. Nios: 1
2
mill/m de SC o en mayores de 12 aos 500 000 U IM cada 24 h. En nios
graves, cada 12 h, 25 000 U/kg una o dos veces al da.
3. Penicilina Benzatnica (bb 1,200 000mill)
(bb 2,400 000mill): un bbo IM cada 15 30 das,
excepto en la sfilis. Nios: Menores d 5 aos: bbo IM, mayores de 5 aos: 1
bbo IM (de 1 200 000 U).
Tener en cuenta que en uso peditrico esta penicilina no debe usarse despus de
la 1 pm pues el nio debe observarse por ms de 12 h por posible reaccin.
4. Meticillina (bb 1gr-4gr-6gr)IM o EV
Dosis: 1g c/4-6h no ms 12-16 gr/da, algunos autores dicen de 4 a 12
gr al da cada 4-6 horas. Nios: 100-200 mg/kg/da.
5. Ampicilln.(tab 250 cap 250-500mg bb 250-500-1g)
Dosis:2-4g/da-hasta 12gr/da. Nios: 50 mg/kg/da c/ 6 h v/oral o 100300 mg/kg/da IM o EV.
6. Amoxicillina (cap 250mg-500mg)v/o
Dosis: 250-500 mg c/8h hasta 12gr/da. Nios: V/O 40 mg/ kg/ dosis,
cada 8 h, mx 3 gr.
7.Ampicilln sdico bb 500 mg
Sulbactn Sdico
250mg.
Dosis: 1,5-12 g al da EV o IM c/ 6 u 8 h. Nios: mayores de 12 aos 500 mg c/
8 h.
8. Amoxicilln Sdica (bb 500 mg-1gr, cp 200 mg)
Clombonato de K (bb 50mg, 150mg, Cp 200mg)
Dosis: Diluir 500 mg en 500 ml de ClNa o agua destilada o

1gr en 1000 ml de ClNa o agua destilada

Administrador de 30-40 mts
v/o: 200-500 mg c/ 8h
Graves: 1g c/ 6h
9. Carbenicilina (bb1 gr) 25 30 gr/da hasta 40 gr en graves
Urosepsis: 2-4 gr IM c/6h
Quemados: 12-40 gr /da EV
Inf. Sistmicas12-40 gr /da EV
Nios: 300-600 mg/kg/da IM o EV.
10. Bacompenicilina(Tab-400mg)
Dosis. 1tab c/12h
Graves : 2 tab c/12h
11. Piperacilina
mp 2 gr P.
3 gr P.
4g P.
Tazobactn
250 T
375 T
500 T
Dosis : 2,25-4,5 gr c/8h EV
Diluir en 50-100 ml de dextrosa o ClNa
12. Azlocilln (bb 500 mg -1gr- 2 gr- 5 gr)
Dosis: 2 gr c/6h hasta 4 gr c/6h (de 8-20 gr/da )
13. Ticarcilina (bb 1 gr ) (bb 3 gr)
1gr c/6-8h IM
Graves: 3g IV c/4-6h
De 1-3 gr c/4 h hasta 18 g/da
Nios: Menos de 60 kg: de 100-300 mg/kg/da
Ms de 60 kg: 3 g c/ 4-6 h EV.
14. Dicloxacillina (Cp 250 mg -500mg)
Dosis 250-1gr c/4-6h
Nios: 25-50 mg/kg/da
15. Oxacilln (cap 250mg )
v/o- 250-500 mg c/6 h
Nios: 25-50 mg/kg/da
16. Cloxacilln (cap 250 mg)
v/o: 250 -1000 mg c/6 h- (1-2 gr/da)
Nios: 25-50 mg/kg/da
17. Nafcilina v/o: 250- 500 mg c/6h
EV: 500 mg- 2gr c/4-6 h(4-12 gr/da)
18. Flucloxacilina Cap 500 mg
Susp 250 mg en 5 ml
Dosis: 500 mg c/8 h (de 1-2 g al da)
19. Andirocilina 10 mg /kg c/4 h
20. Mezlocilina 1-4 gr c/6 h
25- 40 g/da
Penicillinas +Inhibidores de betalactamasa:
A) Aminopenicilinas + Inhibidores de beta lactamasa:
Amoxicilina
cido clavulnico
Oral: 250 -500 mg
+
125mg
c/8-12 h
IV :
1- 2g
+
200mg
c/4-6 h
Ampicilina + Sulbactam
IV:
1-2g
+
0,5 1g
c/6 h
Piperacilina + Tazobactam

IV:
2-4 g
+ 250 500mg
c/6-8 h
B) Carboxipenicilina + inhibidpr de beta lactanosa
Ticarcilina + cido clavulnico
IV:
3g
+
100g
c/4-8 h

CAPTULO III CEFALOSPORINAS

Comprende un
(Betalactmicos)

grupo

de

sustancias

muy

relacionadas

co

Penicilinas

n las Penicilinas, cuyo grupo qumico(ncleo) fundamental lo constituye el 7.

Aminocefalosporina, que es estable(relativamente) en medio cido y resistente a
la penicilinaza.
CLASIFICACION
1ra generacin:
Cefalotina
Cefaloridina
Cefazolina
Cefapirina
- Cefadrina
2da generacin:
Cefamandol
Cefoxitina
Cefaclor
Cefuroxina
3ra generacin:
- Cefotaxina
- Ceftriaxona
- Ceftaridima
- Cefoperazona
- Mexolactan
4ta generacin:
Cefepima
Cefpiroma

-Cefaloglicina
-Cefalexina
-Cefadrixilo
-Cefaricinas___ Cefaxitina
___ Cefatetan
- Cefaricido
- Ceforonido
- Cefatetan
- Cefatrizina
- Ceftisoxima
- Cefmenxima
- Cefsulodima

MECANISMO DE ACCION
Inhibe la sntesis de la pared bacteriana en forma similar a las Penicilinas. Se
unen a protenas fijadoras de Penicilinas que catalizan pasos importantes en la
sntesis del pptido Glicom.
FARMACOCINTICA:
Se absorben por va oral.
Cefalexina
Cefaclor
Cefaridina
Cefaloglicina
El resto se absorbe por va parenteral.
La fijacin a protenas plasmticas depende tambin del tipo:
Ceftazidina 17%
Cefatoxima 13,38%

Ceftizoxima 30%
Cefalxina y Cefradina 15%
Otros son de mayor fijacin como:
Cefoxinida 90%
Cefoperazona 82-93%
Ceftriaxona 83-96%
-Atraviesan la barrera placentaria, la circulacin fetal y lquido sinovial, as como
pericardio.
-No atraviesan el humor acuoso ni vtreo ni al SNC.
-La Cefoperizona, Cefazolina y Cefamandol alcanzan altas concentraciones en el
tractus biliar.
-La vida media es corta, generalmente entre 0,5-1,5 h, aunque algunas como
Ceftriaxoma y Ceforicida son prolongados (8h para el primero y 4,5 h para el
segundo)
-La mayora se excretan por el rin a travs del filtrado glomerular
-El probenecid disminuye su eliminacin.
-Pocas se eliminan por la bilis Ejemplo: Cefoperizona y Ceftriaxoma.
REACCIONES ADVERSAS:
1.- Hipersensibilidad: fiebre, rash, eosinofilia, enfermedad del suero, anafilaxis,
broncoespasmo, urticaria, etc.
2.- Reacciones locales: dolor en el sitio de la inyeccin, tromboflebitis, etc.
3.- Efectos sistmicos: (menos frecuente)
Hemolinfopoyeticos: P de Coomb +, anemia hemoltica, trombocitopenia y
leucopenia reversible, etc...
Renales: Nefrotoxicidad (Ceporn y Cefalotina en altas dosis o con otros
medicamentos nefrotxicos)
Hgado: Hipoprotrombinemia que responde a Vitamina K, aumento de las enzimas
transitorias.
Tractus Gastro Intestinal: Nauseas, vmitos, diarreas, colitis pseudo
membranosas, clicos abdominales.
4.- Efecto Disulfirn.
Usos clnicos:
1ra generacin:
-Infecciones adquiridas de la comunidad (piel, tejidos blandos, sepsis urinaria
extrahospitalaria)
-Colecistitis no complicada.
-Neumonas y Bronconeumonas extrahospitalarias (H. Influenzae y Klebsiella)
-Profilaxis quirrgica
-No usar en sepsis del SNC.
2da generacin:
-La Cefuroxima tiene la ventaja sobre los de la 1ra generacin en que es efectiva
contra H. Influenzae y gonococo.

-Infecciones respiratorias bajas; para dar cobertura a H. Influenzae y estafilococo.

-No usar solo en caso de Klebsiella.
-Faringoamigdalitis, sinusitis, otitis, etc.
-El Cefatetan y cefoxitina son muy valiosos en infecciones por anaerobios y
aerobios de la comunidad:.
1.-Infecciones intra abdominales (divertculos perforados)
2.-EIPA.(Enfermedad Inflamatoria Plvica Aguda).
3.-Neumona por aspiracin.
4.-Infecciones crnicas de tejidos blandos (lceras de decbito, pie diabtico)
3ra generacin:
-La Ceftazidima se usa en infecciones graves en general:
1.-Septicemias
2.-Peritonitis
3.-Meningitis
4.-Grandes quemados
-Infecciones respiratorias: Neumonas y Bronconeumonas,Pleuresas,Empiemas
absceso pulmonares, bronquiectasia, bronquitis, infecciones en pacientes con
fibrosis qustica.
-Infecciones del odo, nariz y garganta.
-Urosepsis, abscesos renales, Pielonefritis agudas y crnicas.
-Enfermedades de la piel y tejidos blandos.
-Infecciones gastrointestinales de abdomen y vas biliares
-Infecciones seas y articulares
-Su uso frecuente es: sepsis nosocomial, sepsis por pseudomonas
d)4ta generacin
Son tiles en sepsis por Gram.-, aerobios resistentes a las cefalosporina de
tercera generacin: H Influenzae, meningococo, gonococo, pseudomona,
aeroginosa, eterobacterias, Serratia y en sepsis por S. Aureus sensibles a
Miticilina y estreptococo sensibles a la penicilina.
CEFALOSPORINAS
Dosis:
1.- Cefazolina ( bb 500 mg-1g) IM o EV
1-2g EV c/8h.
Nios: 50-100 mg/kg/da. Dosis mx. 4 g al da
2.- Cefalexina(bb 1-2g)(cap250-500g)(susp. 125-250mg)
500 mg c/6h v/o
Nios: 25 mg/kg/da
3.- Cefalotina 1-2g c/4-6h
Nios: 100-150 mg/kg/da. Se utiliza el bbo de 1 g
Cefradina 1-2g c/4-6h.
4.- Cefaclor (cap 250-500mg) (susp.125-250-375mg)
500mg c/6h v-o hasta 4g/da.
5.- Cefaloridina (bb 250-500mg) 1g c/ h hasta 6 g/da
(bb 1g)
6.- Cefamandol (bb 1-2g) 1-2g c/6h.

7.- Ceforicida (bb 1g) 2g c/24 h.

8.- Cefoxitina 1-2g c/6h
9.- Ceferoxima (tab 125-250-500mg) > 750mg-1,5g c/8h.
(bb 750mg)
10.- Cefatoxima (bb 500mg-1g) 1-2g c/8h.
Nios: Neonatos: 50 mg/kg/da (2-4 dosis). Mayores: 100-150 mg/kg/da
11.- Ceftriaxona (bb 250-500-1g y 2g) 2g c/24h.
Nios: 50-100 mg/kg/da. Dosis mx. 4 g
12.- Cefatetn 1-2g c/12h.
13.- Ceftizoxima (bb 500mg-1g) 1-2g c/8-12h.
14.- Moxalatn 1-2g c/12h.
15.- Cefoperazoma (bb 1g) 2g c/12-24h hasta 8g/da
16.- Ceftazidima (bb 500mg-bb 1 y 2g) 1-2g c/8-12 h.
Nios: Hasta dos meses: 25-50 mg/kg/da IV en cuatro sub dosis.
Mayores de dos meses: de 30-100 mg/kg/da IV. 3-4 sub dosis
17.- Cefomenoxima 2g c/12-24h EV o IM.
18.- Cefepima 1-2g c/12h IM-EV
Nios: Mayor de dos meses y menos de 40 kg de peso: 50 mg/kg IV, 2 v/da
Mayor de 28 das: 150 mg/kg/da, en tres dosis IV.
19.- Cefpixoma 1-2g c/12h IM-EV.

CAPTULO IV AMINOGLUCOSIDOS
Son antimicrobianos que consisten en 2 ms aminoazenos unidos por enlaces
glucosdicos a un ncleo de dexosa generalmente denominado aminociclitol.
1.- Neomicina
2.- Kanamicina
3.-Amikacina
4.-Gentamicina
5.-Tobramicina
6.- Estreptomicina

7.- Espectromicina
8.- Sinomicina
9.- Lindomicina
10.-Aminosidina
11.-Pannomicina
12.-Rinortomicina

MECANISMOS DE ACCION
Difunden a travs de la membrana celular por transporte que requiere energa.
Dentro de la clula de unen a la fraccin ribosomal 30S. Lectura errnea del
cdigo de ARNm con la incorporacin de aminocidos de forma incorrecta en las
cadenas polipeptdicas en crecimiento.
RESISITENCIA MICROBIANA
1.- Disminucin de la permeabilidad celular. Las anaerobias son resistentes
debido a la ausencia de transporte activo.
2.- Alteracin en el sitio de accin por mutacin ribosomal.
3.- Enzimas microbianas medidas por plsmidos:
Metilaza

Fosforilaza
enzimas.
Adenilaza

La Amikacina y la Netilomicina son ms resistentes a estas enzimas.

FARMACOCINTICA

Se absorben bien por va IM-EV con picos de 1h-30-45 minutos

No se unen importantemente a protenas plasmticas.
Alcanzan concentraciones altas en corteza renal y eritrocitos.
En la orina la concentracin es mayor que en plasma.
Hay pobre concentracin en la LCR.
La penetracin a secreciones respiratorias es escasa y al lquido pleural es
lenta.
El 20-50% de los ncleos sricos penetra en lquido sinovial.
El 50-100% de los ncleos sricos penetra en lquido pericrdico y asctico.
Atraviesa la barrera placentaria.
No se metabolizan en el organismo.
La excrecin fundamental es en el filtrado glomerular (2-3H). La va biliar
es ms secundaria.

EFECTOS INDESEABLES
Ototoxicidad: coclear y vestibular. Se acumula en la peri linfa del odo interno y
daan clulas sensitivas cocleares y vestibulares.
Mayor dao coclear: Kanamicina, Amikacina y Neomicina.
Mayor dao vestibular: Estreptomicina y Gentamicina.
La Tabramicina a ambos por igual.
La Ototoxicidad es irreversible y es ms susceptible en pacientes con IRC y
ancianos.
Coclear: Ticnitis, odos ocupados, sorderas.
Vestibular: Cefalea intensa, nauseas, vmitos, vrtigos, nistagmus, ataxia,
laberintitis crnica y Romberg +.
Nefrotoxicidad: Del 2-10% de los casos est dado por la dosis utilizada, la
ancianidad y el dao renal previo.
proteinuria, cilindros granulosos, disminucin del Filtrado Glomerular.
Los cilindros aumentan antes que la creatinina.
Ms nefrotxicos: Neomicina, Gentamicina, Amikacina.
Menos nefrotxicos: Metilmicina, Estreptomicina y Tobramicina.
Bloqueo neuromuscular: Por inhibicin de la liberacin presinptica de acetilcolina
y disminucin de la sensibilidad del neurotransmisor en placa motora.
Se manifiesta por debilidad o parlisis de msculos esquelticos. Se ve ms
frecuente en pacientes con Miastenia Gravis, Hipocalcemia previas.
Hipersensibilidad:
anafilctico.

rash

cutneo,

fiebre,

eosinofilia,

angioedemas,

shock

USOS
1.- Infecciones graves en inmunodeprimidos y neutropnicos.
2.- Infecciones graves por bacilos aerobios Gram.3.- Meningitis por bacilos Gram.- aerobios resistentes a otros antimicrobianos.
4.-Infecciones por Pseudomas asociadas a Carbenicilina.
5.-Infecciones por Klebsiella asociado a Cefalosporinas.
TB: Strepto y otros.
Talasemias: Strepto.
Neumonas intra hospitalarias: Cefalosporinas o Peni.
Neomicina en fase previa o ciruga de colon.
Aminosidina: Salmonella, Shiguellas, Amebiasis, Giardiasis,Balantidium y
Tricosomiasis.

En infecciones por Strepto Fecales con Peni G Ampicilln.

ESPECTRO:
Gram.Aceritobacter .
E. Coli.
Enterobacter

Gram.+
Estafilococo
Estafilococo Epidermidis
Estreptococos fecales.

H. Influenzae
K. Neumonae.
Proteos mirabilis.
Proteos indol (+) Pseudoma aeroginosa.
Salmonella
Serratia, Shiguella y Proteus Vulgaris.
DOSIS Y PRESENTACIN
1.- Estreptomicina (bb1g) 1-2g/da IM
Nios: 20-40 mg/kg/da
2.- Kanamicina (amp 50-75-100mg) 15mg x Kg. x da IM-EV
Nios: Igual al adulto
3.- Gentamicina (amp 10-40-80mg) 3-7 mg x Kg. x da IM-EV
Nios: Igual al adulto
4.- Tobramicina (bb 20-2cc)
(amp 80-2cc) 3-7mg x Kg. x da IM-EV
(bb 50-1cc)
Nios: Igual al adulto
5.- Amikacina (bb 250-500mg)
(amp 100-200-500 mg) 15 mg x Kg. x da IM-EV
Nios: Igual al adulto

6.- Metilmicina (amp 150-200mg)

(bb 100-2cc)
(bb 50-1cc)
3-5 mg x Kg. x da
(bb 25-1cc)
Nios: Igual al adulto
7.- Neomicina (tab 500mg) depende de la patologa
8.- Paromomicina (tab 250 mg) depende de la patologa.

CAPTULO V

QUINOLONAS

Fluorados:
1.- Norfloxacino.
2.- Ciprofloxacina.
3.- Ofloxacino.
4.- Enoxacina.
5.- Penfloxacina.
6.- Rosoxacina.
7.- Lomefloxacina.

No fluorados:
1.- cido Nalidixico
2.- cido Ololnico
3.- cido Piperamdinico
4.- Cinoxacina

MECANISMOS DE ACCION
Agentes bactericidas que actan inhibiendo la ADN- girasa, una enzima que es
fundamental para que la estructura tridimensional del material gentico sea
correcta.
RESISTENCIA MICROBIANA:
-Modificacin de la membrana celular que impide su difusin.
-Modificaciones del ADN.
ESPECTRO DE FLUROQUINOLONAS:
E. Coli.
-- Enterobacter
Pseudomonas Aeroginosa y otros.
Klebsiella Neumonae
Proteus.
Gonococo
Estafilococos.
H. Influenzae
Estreptococos. Fecalis
-- Shiguella
Citrobacter.
USOS
1.- Sepsis urinaria.
2.- Enfermedades venreas.
3.- Infecciones de vas respiratorias superiores
4.- Infecciones de vas respiratorias inferiores, EPOC agudizada.
5.- Diarreas por Shiguellas, E. Coli., Pseudomas, Compilobacter.
6.- Piodermitis
7.- Enfermedad Inflamatoria Plvica Aguda.

EFECTOS ADVERSOS:
1.- Tractus gastrointestinal: nauseas, vmitos, clicos abdominales, EDA.
2.- SNC: mareos, cefalea, depresin, insomnio, soolencia.
3.- Renales: cristalinuria
4.- Oculares: cataratas
5.- Otras: Fotosensibilidad actnica, eosinofilia, fiebre, urticaria, artralgia,
erosiones de cartlago, aumento de TGP y de TGO, neutropenia.

DOSIS Y PRESENTACIN
Quinolonas fluorados:
1.- Norfloxacina (tab 400 mg) 400mg c/8h 12h
2.- Ciprofloxacina (tab 250-500mg)
(tab 750mg)
500mg c/8h
250-300 c/12h goteo EV
Nios: Valorar riesgo-beneficio. Va Oral: 15 mg/kg/da. Dosis mx. 1,5 g/da
3.- Ofloxacina (tab 200mg)
400 mg c/12h
(amp 400 mg-10cc)
4.- Enoxacina (tab 200mg)
600 mg c/8h
(tab 400mg)
5.- Perfloxacina (tab 400mg)----------- 400mg c/12h
(amp 400 mg-5ml)----400mg en dext 5% 250 ml en 1h cada 812h
6.- Rosoxacina (cap 150mg)
Blenorragia
300 mg en dosis nica
7.- Lomefloxacina (tab 400mg) 400 mg da
No se recomienda el uso de estas quinolonas en menores de 18 aos.
Quinolonas no fluorados:
1.- cido Nalidixico (tab 500mg)2-4 g/da (1-2 tab c/6h)
Nios: 50 mg/kg/da. No usar en lactantes menores de 6 meses.
2.- cido Ololnico (tab 750 mg) 750 mg/12h
3.- cido Pepermidico (tab 400mg)
(tab 200 mg)
400 mg c/12h
4.- Cinoxacina (tab 250 mg) 250-500 mg 4v/da
CAPTULO VI MACROLIDOS Y CLORANFENICOL
MACROLIDOS
Son antibiticos de amplio espectro
CLASIFICACION

Por el nmero de tomos del anillo macrolactmico:

14 tomos---------Claritromicina
Diritromicina
Eritromicina
Fluritromicina
15 tomos-------- Azitromicina
16 tomos-------- Midecamicina
Espiramicina
PRINCIPALES USOS
1.- Infecciones por micoplasma Neumonae
2.- Enfermedad del Legionario.
3.- Difteria.
4.- Tosferina.
En alrgicos a la Penicilina en:
1.- Faringitis, Sinusitis, Otitis, Bronquitis, Endocarditis por Estreptococo.
2.- Escarlatina, Erisipela, Neumona Neumococcica.
3.- Infecciones estafilocccicas.
4.- Ttanos.
5.- Sfilis Primaria.
6.- Gonorrea.
7.- Profilaxis de la fiebre reumtica.
8.- Actinomicosis.
9.- ntrax, etc.
10.- Leisteniosis
MECANISMOS DE ACCION:
Inhiben la sntesis proteica a nivel de la fraccin ribosomal 50s
FARMCOCINETICA:
Se absorben en el intestino delgado, necesita de cubierta entrica para su paso
por el estomago.
Se distribuyen ampliamente en el organismo pero no a travs de la barrera
hematoenceflica.
Se concentra en el hgado y se elimina por bilis.
REACCIONES ABVERSAS
1.- Tractus gastrointestinal: vmitos, dolor abdominal, diarrea(v/o)
2.- Tromboflebitis.
3.- Ototoxicidad reversible en dosis mayor de 4g.
4.- Superinfeccin por afectacin de la flora normal.
5.- Rash, urticaria, fiebre, eosinofilia.
6.- Ictero colestsico: la hepatitis colestsica se presenta de 10-20 das de
iniciado el tratamiento, con nauseas, vmitos, dolor abdominal, despus Ictero,

fiebre, leucocitosis y TGP aumentada.

PRESENTACIN Y DOSIS
1.- Eritromicina (tab 250 mg)----- 1-2 g/da v/o
(bb 250mg 10ml)----1-4g al da EV.
Nios: 25-50 mg/kg/da
2.- Espiromicina (tab 500 mg)---- 1-4 g/da v/o
Nios: 50-100 mg/kg/da. No debe pasar de 7 das.
3.- Oleandomicina (tab 125 mg)---- 250-500 mg 4v/da v/o.
Nios: 25-50 mg/kg/da
4.- Azitromicina (tab 500 mg)----- 500 mg da 3 das
(susp. 200-500mg)
Nios: 10 mg/kg/da el 1er da, despus 5 mg hasta 5 das.
5.- Claritromicina (tab 250-500 mg)
500 mg c/12h
(susp. 250 mg-50 ml)
Nios: Menos de 8 kg: 7,5 mg/kg cada 12 h
De 9 a 11 kg: 62,5 mg cada 12 h
Ms de 12 kg: 125 mg cada 12 h
6.- Miocanicina (tab 600mg)
(tab 300 mg) 600 mg/12h
7.- Roxitromicina (amp 100 mg , sobre 50mg)-----300mg al da
(amp 150 mg) -----------------------150mg 2 veces al da
(amp 300 mg)
8.- Lincomicina (cap 500mg -----------------500 mg c/8h v/o.
(amp 600 mg-2cc)
(amp 300 mg-1cc).
Por va endovenosa:
Diluir 600 mg + 100 ml------1h
1g + 150 ml----1h
2g + 200 ml----2h
600 mg-1g c/8-12h.
3g + 300 ml----3h
4g + 400 ml----4h
IM: 600 MG C/24h.
9.- Clindamicina (Tab 150 mg y amp 600 mg)
Nios: 8-20 mg/kg/da
CLORAFENICOL
Es de amplio espectro, efectivo contra Gram.- y Gram.+, aerobios y anaerobios,
micoplasma, Ricketsias, clamidias y treponemas.
MECANISMO DE ACCION:
-Inhibe la sntesis de las protenas a nivel ribosomal por unin reversible en la
fraccin ribosomal 50s. Impide la unin de la Aminoacil RNA de trasferencia al
ribosoma.

MECANISMO DE RESISTENCIA:
-Enzimtico: La cloranfenicol acetil transferasa cuya sntesis es medida por
plsmidos.
FARMACOCINTICA:
-Se absorbe en las primeras porciones del intestino delgado. No se absorbe
uniformemente por va IM ni EV.
-Su distribucin en el organismo es muy amplia.
-Atraviesa la barrera hematoenceflica y la membrana placentaria.
-Se conjuga con el Ac glucornico en el Hgado(hepatotxico)
-Se eliminan por el rin en el 90% de forma inactiva y el 10% de forma activa. No
hay que reducir la dosis si IR.
TOXICIDAD:
1.-Efecto txico dependiente de la dosis.
-Supresin irreversible de la eritropoyesis.
2.-Efectos txicos no dependientes de la dosis.
-Idiosincrasia(anemia aplastica mortal).
3.-Sndrome gris.
4.-Reacciones de hipersensibilidad(fiebre, lesiones maculo papulosas, vesiculares,
etc.)
5.-Gastrointestinales: nauseas, vmitos, sabor desagradable, diarreas.
6.-Superinfecciones.
7.-Otras: Neuritis perifricas, ptica, confusin mental.
USO Y DOSIS:
Utilizados en aquellas infecciones para las cuales son efectivas:
1.- Fiebre Tifoidea: 1g c/6 h 4 semanas
2.- Meningo encefalitis: H Influenzae, Meningococo, Neumococo en alergia a la
Peni---------100 mg x Kg. x da.
3.- Anaerobios (absceso cerebral x anaerobios con Peni)
4.- Ricketsias cuando no se puede usar Tetraciclina por hipersensibilidad,
nefropata, embarazo.
5.- Brucelosis y Sepsis Urinaria por Neumococos:
(si son resistente a Tetra, Cefalosporina o Aminoglucsidos.
Cloranfenicol: (tab 250 mg)
(bb1g-15ml)
1g cada 6 horas
Nios: Recin nacidos y prematuros: 10 mg/kg/da. Puede producir nio gris.
El resto: 25-50 mg/kg/da. VO
50 mg/kg/da IV
NO ADMINISTRAR POR VA INTRAMUSCULAR
Suspensin 125 mg: 25 50 mg/kg/da
Teinfenicol (amp 250 mg) 30-50 mg x Kg. x da 4 v/da.
(Shiguellas, Salmonella, E. Coli y Proteus)

CAPTOLO VII

NITROFURANTOINA Y SULFAMIDAS

NITROFURANTOINA
Es bactericida por inhibicin de mecanismos de numerosas enzimas bacterianas
pero no se conoce con exactitud.
FARMACOCINTICA:
Se absorbe por el tractus gastrointestinal. Los alimentos aumentan su
biodisponibilidad.
Solo alcanzan concentraciones teraputicas a nivel renal.
Se eliminan por el rin.
EFECTOS ADVERSOS:
Coloracin carmelita de la orina.
En el tractus gastrointestinal: anorexia, nuseas, vmitos, diarreas.
Hipersensibilidad: urticaria
En el SNC: nistagmus, cefalea, vrtigos, PNP perifrica, etc.
DOSIS:
Nitrofurantoina (tab 100 mg)
(bb 180 mg-15 m)
V/O 200-400mg da c/6h
EV 500ml Dext 5%
Con 180 mg (fotosensible)
Nios: Solo en nios mayores de tres meses: 3 mg/kg/da
4 sub dosis.
En la profilaxis de la sepsis urinaria y en el reflujo vesico-uretral: 1 mg/kg/da.
Nocturna
SULFAMIDAS
Sulfadiacina
Sulfisoxasol
Sulfametoxasol + Trimetropen. (Cotrimoxazol.)
MECANISMO DE ACCION:
Inhibe el metabolismo del PABA-Ac. Flico bacteriano.
Inhibe la enzima dihidrofolato sintetasa(sulfamidas)
El Trimetropen inhibe la enzima Tetrahidrofolato reductosa.
FARMACOCINTICA:
Se absorben por v/o, excepto las no absorbibles. Se unen a protenas
plasmticas. Se distribuyen por todos los tejidos.
Su metabolismo es heptico y se excreta por el rin.
EFECTOS INDESEABLES:
Anemia hemoltica asociada a dficit de glucosa 6-PD.
Agranolucitosis, anemia aplastica, trombocitopenia y eosinofilia.

En rin: cristaluria y aumento de orina cidas.

Hipersensibilidad: Reacciones anafilcticas.
Sndrome de Steven Jonson.
Gastrointestinal: vmitos, nuseas, diarreas, hepatitis.
ESPECTRO:
-Estafilococos Aureos
- Estreptococos excepto Fecalis
- Meningococo
- Gonococo
- Nocardia
Shiguellas

- E. Coli
- Klebsiella
- Proteus Mirabilis
-Enterobacter
- Salmonellas
- H. Influenzae

Serratia
Provedencis
Proteus I
moderadamente sensibles.
Clamidias
Neumocitis Carini
Treponema
Pseudomona
resistentes
SULFAPRIN(USOS):
Sepsis urinaria recurrentes y crnicas.
Prostatitis aguda
Uretritis gonoccica
EDA(Shiguellas Salmonellas)
Bronquitis crnica agudizada
Sinusitis maxilar
Neumonas por Neumocitis Carini
Dosis:
800 mg c/12h (tab 480 mg)--- 400 mg de Sulfometoxasol
(amp 480 mg)--- 80 mg de Trimetropen
Sulfadiacina (tab 500 mg) 6-8 g/da (Nocardia)
(amp 10%)
Nios: 75 mg/kg de inicio, despus 150 mg/kg/da entre 4-6 sub dosis.
Sulfisoxasol (tab 500 mg)
1g 4v/da
(amp 400 mg/ml)
Nios: 150 mg/kg/da
Sulfametoxasol + Trimetropen (Cotrimoxasol) (tab 500 mg)
(tab 1g)
500 mg -1g 4v/da
Nios: 6 semanas a 5 meses: 120 mg c/ 12 h
6 meses a 5 aos: 240 mg c/ 12 h
Mayor de 6 aos: 36-40 mg/kg/da
Nunca usar en menores de 6 semanas

CAPTULO VIII

Tetraciclinas

1ra generacin
Tetraciclina
Oxitetraciclina
Clortetraciclina
Metaciclina
Dexclorciclina
2da generacin
Minoclicina
Doxiciclina
3ra generacin
Glicil-minociclina
MECANISMOS DE ACCION
Son bacteriostticos.
En bacterias Gram.- para alcanzar el ribosoma requieren difundir por poros
hidroflicos de la membrana externa de la bacteria y despus por transporte activo
entrar al citoplasma de la bacteria.
La Minociclina y Doxiciclina debido a su liposubilidad atraviesan estas barreras
ms fcilmente. Una vez dentro de la bacteria se unen a la fraccin ribosomal 30s
impidiendo la reduccin de aminocidos a cadena polipeptdica en formacin.
RESISITENCIA:
1.- Medida por plsmido(+frecuente)
2.- Mutacin cromosmica
3.- Existe resistencia cruzada entre lo anlogos a las Tetraciclinas.
FARMACOCINTICAS:
Se absorbe por el estmago y duodeno y esta disminuye con alimentos alcalinos.
Los de mejor absorcin: Doxiciclina 95%, Minoxiclina 100 %.
La va IM es errtica.
La va EV solo para Monociclina y Doxiciclina.
Se unen a protenas plasmticas la Doxicilina entre el 82-93%, Minociclina 76% y
otros bajos.
La Doxiciclina es ms liposoluble 5 veces que la Tetraciclina y la Minociclina es 5
veces mayor que la Doxiciclina por lo que es la de mejor distribucin.
Tienen circulacin entero heptica.
Alcanzan bajas concentraciones en LCR.
Se excreta por rin: aparece en el FG el 60%.
Por heces fecales 40%.
Las Tetracilinas de 1ra generacin no usar en IR.

REACCIONES ADVERSAS:
1.- Tractus gastrointestinal : irritacin gstrica, epigastralgia, nuseas, vmitos.

2.- Hepatopatas si dosis mayor de 2g/da.

3.- En pacientes con I. Renal pueden aumentar la urea, fosfatos de Calcio y
producir acidosis.
4.- Alteracin de la coagulacin por su efecto.
5.- Depsito en dientes de feto y RN si se administra a embarazadas a partir del
cuarto mes.
6.- Depsito en huesos a partir de la duodcima semana lo que inhibe el
crecimiento fetal en un 40%.
7.- Fotosensibilidad
8.- Las Tetraciclinas vencidas pueden producir necrosis tubular como Sndrome
de Fanconi.
9.- Superinfeccin por hongos y bacterias.
10.- Reacciones de hipersensibilidad.
11.- Trastornos vestibulares con Minociclina.
:
USOS:
tratamiento de eleccin en:
- Ricketsias
- Clamidias
- Micoplasma
- Brucelosis
Tratamiento alterativo en:
-Lues
-ntrax
-Nocardiosis
Shiguellosis

- Tracoma
- Borelia
- Clera
- enfermedades venreas alrgicas a Peni

-Hemophilos
-Nisseria neumonae
- Leisteniosis

La Doxiciclina es efectiva en bronquitis crnica agudizada por su penetracin en

secreciones respiratorias y su efectividad contra Sterptococo y H. Influenzae,
adems:
Acn
Profilctica en diarrea del viajero.
Leptospirosis
DOSIS
1.- Tetraciclina (tab 250 mg) 250 mg 1g c/6-12h
Nios: 25-50 mg/kg/da. Despus de los 9 aos de edad.
2.- Olitetraciclina (cap 500 mg)
(amp 100-250 mg
1-2 g/da
3.- Clortetraciclina (grageas 50 mg)
250 mg 4/v da (1g da)
(250 mg)
4.-Democlociclina (tab 300 mg) 600 mg / da (2-4 veces)

5.- Doxiciclina (cap 50 mg)

200 mg al inicio, despus 100 mg/da (100 mg
(tab 100 mg)
c/12-24h)
Nios: Mayores de 50 kg: 2 mg/kg c/ 12 h el primer da, despus 1 mg/kg/da
De 7-10 das
6.- Minociclina (grageas 50 mg) 50 mg c/12h(100-150 mg/da)
(100 mg)
50 mg c/8h
Va parental: Clortetraciclina
100 mg
Tetraciclina
bb 250 mg
500mg-1g/da hasta 2g/da
Olitetraciclina
350mg

CAPTULO IX

CONSIDERACIONES GENERALES DE ANTIVIRALES"

Acifur (Aciclovir) comp. (Herpes simples de piel y mucosa)

Adena A. Ungena (Vidarabina) Ungento Oftlmico.
Antiflu- Des (Amantadina)
Cicloferon (Aciclovir) susp.
Cicloferon (Aciclovir)
tab. (antiherpeticos)
Ciclor (Aciclovir)
tab. (herpes genital)
Cymevene (Ganciclovir sdico)amp.
Dipedyne (Zidovudina) cap (SIDA)
Espen (Aciclovir crema)
Espen (Aciclovir amp.)
Herpes simple
Herpes zoster
Inmunodeficiencias
Varicela zoster
Espen (Aciclovir ung. Of)
Espen (Aciclovir tab)
Hivid (Zalcitubina)comp. (SIDA y CRS)
Isoprinosine (Inosina pranobex)
Jarabe-Tab
(Herpes labial
Enfermedades eruptiva Infancia)
Kenamil (Zidovudina) Cap (SIDA)
Laciken (Aciclovir) tab
Pranosine (Metisoprinol) Jarabe tab (Herpes labial -genital)
Retrovir AZT (Zidovudina) cap-sol (Virus VIH SIDA)(CRS)
Retrovir AZT-LV ((Zidovudina) AMP
Ridasa (Ribonucleasa) amp (Coadyuvante de virus)
Sophivir ungena (Aciclovir) ung
Videx (Didanosina) tab-polvo SIDA o Tto con Zidovudina
Vilona (Ribavirina) cap, Sal oral. ungVirazide (Ribavirina) cap- sol-ungZuvirax LV (Aciclovir sol p/infusin Sepsis herpes simple varicela zoster
Zovirax / Zovirax 800 (Aciclovir) tab-sup. v-o SIDA-Herpes.

genital

ANTIVIRALES EN LAS NEUMONAS

1.- Antiflu- Des (Amantadina, clorfenamina, fenilpropanolamina, paracetamol)
Clorhidrato de Amantadina-50 mg
Maleato de clorfenamina- 3 mg
Cpsulas Clorhidrato de Fenilpropanolina- 15 mg
Cada cap. Paracetamol________________ 300 mg
Clorhidrato de Amantadina- 25 mg
Maleato de Clorfenamina- 1 mg
Gotas peditricos c/mil

1 cpsula cada 6-8 h

Clorhidrato de Fenilpropanolina 2.50 mg

Paracetamol- 150 mg
Dosis: 2g x Kg. cada 6-8 horas

Indicaciones: Analgsico
Antihistamnico
Antipirtico
Descongestivo
Gripe por virus Influenzae del grupo A. subgrupos H3 N3
H2 N2
H1 N1
- Impide la propagacin celular del virus
- Bloquea la replicacin a ese nivel
Tratamiento bueno como profilaxis
IMAO prolonga efecto antihistamnico hipotensin grave
No usar Antidepresivo - aumenta efecto Sedante
Metoclopramida- aumenta Absorcin de Paracetamol
Alcohol - Antiepilpticos - aumenta hepatotoxicidad del Paracetamol
Levodopa (alteraciones. Psictica)

2.- Cy mevene (Ganciclovir) Liofilizado

amp. 500mg ms agua de inyeccin csp 10ml.
Indicaciones:- Antiviral especfico para sepsis por virus Citomegalovirus
(CMV) sobre todo en las inmunodeficiencias (SIDA) en su tratamiento de
complicaciones graves: Neumonas, Rinitis, Colitis, u otras sepsis sistmicas.
Dosis:5,0 mg x Kg. durante 14-21 das, cada12 horas

Dosis de mantenimiento: 10-15 mg x Kg. a la semana dividido en 2 3 dosis

25-35 mg x Kg. a la semana dividido en 5 7 dosis
Efecto de toxicidad: -Leucopenias, Trombocitopenias, Carcingeno potencial en
humanos.

Solo debe usarse en infecciones graves que repercutan sobre la vida del
paciente y que sean por CMV.Debe tenerse precaucin en la IRC y Ancianos.
Contraindicados en Embarazo, Lactancia y la Hipersensibilidad.
Interacciones:-Probenecid que aumenta el umbral del medicamento
3.- Laciken (Aciclovir)

tab 200-400 mg

Indicaciones: -Neumonas por CMV

Contraindicaciones: Hipersensibilidad
Interaccin: Probenecidaumenta la vida media plasmtica disminuye la
Excrecin renal.
Dosis: 200 mg 4 veces al da
400 mg 2 veces al da
Cuidado: -edades avanzadas y trastornos renales.
4.- Retrovir AZT-IV (Zidovudina).

Amp 200 mg

Indicaciones: - Neumonas a Neumocitis Carini.

Contraindicaciones: -Hipersensibilidad, Neutropenia y Anemias
Interaccin: Monitorear niveles de Fenitona altas o bajas
Paracetamol- Neutropenia
ASA,
Codena,
Morfina,
Indometacina,
Ketoprofeno,
Naproxeno,Cimetidina (Inhiben su accin).
Dosis: Infusin lenta 1 hora 1.9 mg x Kg. cada 4 horas o 800 mg al da.
5.-Vilona (Ribavirina)

Cp. 400 mg

amp 100 mg en 1 ml.

Indicaciones: Virus Sinsitial Resp, Influenza y Parainfluenza.

Contraindicaciones: Embarazo.
Interacciones: Tratamiento con Dideoxinosina en SIDA
Dosis: 1200 mg al da en tres tomas
1 Cp., cada 8 horas va oral
12 ml por da IV o IM en 2 a 3 dosis.
6.- Virazide (Ribavirina)
Cp. 400 mg
amp 100 mg por ml
Indicaciones: Virus Sinsitial Resp, Influenza y Parainfluenza.
Contraindicaciones: Embarazo
Interacciones: Sinergismo de la Ribavirina con la Dideoxinosina en SIDA
Dosis: 400 mg cada 8 horas durante 6 dias.
antirretrovirales
Inhibidores de la proteasa
Saquinavir
Ritonavir
Indinavir
Nelfinavir

Amprenavir
Inhibidores de la transcriptasa inversa anlogos de los nuclesidos
Zidovudina (Azt)
Didanosina (ddI)
Zalcitabina (ddC)
Estavudina (d4T)
Lamivudina (3TC)
Abacavir
Emtricitabina
Fumarato de disoproxilo de tenofovir

Inhibidores de la transcriptasa inversa no anlogos de los nuclesidos

Nevirapina
Delavirdina
Efavirenz
Inhibidor de la entrada y la fusin: Enfuvirtida Maraviroc
Inhibidor de la integrasa: Raltegravir
zidovudina
Mecanismo de accin: es fosforilada, tanto en clulas infectadas como en las no
infectadas, al derivado monofosfato (MP), por accin de la quinasa de timidina
celular. La fosforilacin posterior del MP de zidovudina acta como inhibidor y
como sustrato de la transcriptasa reversible viral. La formacin de ADN proviral es
bloqueada por la incorporacin de TP de zidovudina en la cadena, con la posterior
terminacin de la misma. La competencia del TP de zidovudina por la
transcriptasa reversa del VIH es aproximadamente 100 veces mayor que por el
alfa polimerasa de ADN celular.
Reacciones adversas:
Adultos: Las reacciones ms graves incluyen anemia, neutropenia y leucopenia.
Estas se producen con ms frecuencia a las dosis ms altas en los pacientes con
la enfermedad avanzada por VIH y particularmente en pacientes con una
proporcin de clulas CD4+ menor de 100 mm3. Puede ser necesaria la reduccin
de la dosis o suspensin del tratamiento. La mayora de los pacientes con
depresin de la mdula sea son capaces de tolerar dosis ms bajas de
zidovudina despus de recuperar la funcin medular. Los pacientes con anemia
suelen mejorar cuando se interrumpe el tratamiento o se reduce la dosis. Otros
efectos adversos frecuentes son nuseas, vmitos, anorexia, dolor abdominal,
dolor de cabeza, erupcin, fiebre, mialgia, parestesia, insomnio, malestar, astenia
y dispepsia. Estos disminuyen con el tiempo durante las primeras semanas del
tratamiento. Nios: Las reacciones ms graves incluyen anemia, neutropenia y
leucopenia. Pueden ser necesarios ajustes de dosis. El perfil de efectos adversos

en nios y adultos tratados con zidovudina parece ser similar.

Aciclovir
Mecanismo de accin: acta inhibiendo la sntesis celular de ADN viral en Herpes
simples (tipos 1 y 2) y varicela zoster.
Efectos adversos:
Suelen ser leves y transitorios y su incidencia aumenta con la duracin del
tratamiento
con
la
va
intravenosa.
Ocasionales: nauseas, vmitos, dolor abdominal, alteraciones del gusto, diarrea,
cefalea,
urticaria,
prurito
y
fotosensibilidad.
Muy raros: hepatitis, angioedema, anafilaxia, sntomas neurolgicos, fallo renal.
En la administracin IV recciones locales severas, fiebre y raramente agitacin o
convulsiones

Reacciones adversas: La toxicidad a medio y largo plazo de los antirretrovirales en

general y de los inhibidores de la proteasa en particular son un factor limitante del
TARV y obliga a buscar nuevas opciones teraputicas que mantengan la potencia
antiviral y limiten o eliminen esos efectos secundarios (lipodistrofia, dislipidemia e
hiperglucemia).

Nevirapina
Rash ( en algunos casos sndrome de Stevens-Johnson )
transaminasas
Hepatitis aguda
Delavirdina
Rash
Cefalea
Efavirenz
Rash
Sntomas neuropsiquitricos
transaminasas
Teratogenicidad en monos
Tenofovir
Cefalea
Flatulencia Nuseas
Vmitos Diarrea

Zidovudina
Anemia y/o neutropenia
Cefalea
Mareo

Astenia

Intolerancia G-I
Lipodistrofia
Acidosis lctica con esteatosis heptica (<1%)

Didanosina
Pancreatitis
Neuropata perifrica
Nauseas
Diarrea
Hiperuricemia
Lipodistrofia
Acidosis lctica con esteatosis heptica (<1%)
Zalcitabina
Neuropata perifrica
Estomatitis
GOT/GPT
Trombopenia
Lipodistrofia
Acidosis lctica con esteatosis heptica (<1%)

Estavudina
Neuropata perifrica
Lipodistrofia
Acidosis lctica con esteatosis heptica (<1%)

Lamivudina
Lipodistrofia
Acidosis lctica con esteatosis heptica (<1%)

Abacavir:
Hipersensibilidad ( 3 %)
Lipodistrofia
Acidosis lctica con esteatosis heptica (<1 %)
Indinavir:
Nefrolitiasis
Intolerancia G-I
Hiperbilirrubinemia
Hiperglicemia
Dislipemia
Lipodistrofia

Posible sangrado en hemoflicos

Ritonavir:
Intolerancia G-I
Parestesias periorales
Hepatitis
Hiperglicemia
Dislipemia
Lipodistrofia
Posible sangrado en hemoflicos
Saquinavir
IntoleranciaG-I
Cefalea
?Transaminasas
Hiperglicemia
Dislipemia
Lipodistrofia
Posible sangrado en hemoflicos
Nelfinavir:
Diarrea
Hiperglicemia
Dislipemia
Lipodistrofia
Posible sangrado en hemoflicos
Amprenavir:
Intolerancia
Rash
Cefalea
Hiperglicemia
Dislipemia
Lipodistrofia
Posible sangrado en hemoflicos.

Actualmente el tratamiento antiretroviral con combinaciones de al menos tres

frmacos constituye el tratamiento de eleccin de la infeccin por VIH ya que
contribuye a retrasar la progresin clnica, a disminuir los ingresos hospitalarios y
los costes asociados y a aumentar significativamente la supervivencia.

CAPITULO X OTROS GRUPOS DE ANTIMICROBIANOS

TUBERCULOSIS.

La tuberculosis constituye en la actualidad un importante problema de salud

pblica en el mundo, al asociarse a una elevada morbilidad.
La infeccin Tuberculosa se produce cuando el sujeto entra en contacto con
Mycobacterium tuberculosis, desencadenndose en su organismo una respuesta
inmune.
Clasificacin de los frmacos:
Primera Lnea y de eleccin para el tratamiento de casos nuevos. Son: Isoniazida
, Rifampicina , Pirazinamida y Estreptomicina con accin bactericida y Etambutol
con accin bacteriosttica.
Segunda lnea: con menos actividad y ms efectos secundarios por lo que se
aconseja su uso por personal especializado, ejemplos: Protionamida, Kanamicina.
Efectos adversos
Isoniazida
Hepatitis, neuropata perifrica, reaccin de hipersensibilidad, fiebre, vrtigo,
convulsiones, psicosis, ataxia, neuritis ptica, agranulocitosis, ginecomastia.
Rifampicina
Hepatitis, reaccin de hipersensibilidad, intolerancia digestiva, fiebre, trombopenia,
interaccin medicamentosa, nefritis intersticial, sndrome gripal...
Pirazinamida
Hepatitis, hiperuricemia, fotosensibilidad, vmitos, artralgias, hipersensibilidad
cutnea
Etambutol
Neuritis retrobulbar, artralgias, hiperuricemia, neuropata perifrica, reaccin de
hipersensibilidad, trombopenia.
Estreptomicina
Toxicidad auditiva, vestibular y renal.

Tratamiento de la tuberculosis:
Requiere del uso de varios frmacos (que abarcan la isoniacida, rifampicina,
pirazinamida y etambutol) durante varios meses, la complejidad y durabilidad del
tratamiento puede provocar el abandono del mismo por el paciente.
Tuberculosis multirresistente (TB-MDR)
Es una forma especfica de tuberculosis drogorresistente. Se manifiesta cuando
las bacterias causantes de la tuberculosis son resistentes por lo menos a la
isoniazida y a la rifampicina, los dos medicamentos antituberculosos ms
potentes.

Tuberculosis extremadamente drogorresistente (TB-XDR)

Presenta resistencia a dichos medicamentos, ms a todos los tipos de
fluoroquinolonas y a por lo menos uno de los tres medicamentos inyectables de
segunda lnea (capreomicina, kanamicina y amikacina). Esta definicin fue
acordada por el Grupo Mundial de Trabajo de la OMS sobre TB-XDR en octubre
de 2006.
ANTIPARASITARIOS
AMEBIASIS
La amebiasis es causada por Entamoeba histolytica, un protozoo que es
transmitido de persona a persona por contaminacin fecal de los alimentos o de
las manos, aunque la transmisin por contacto sexual en personas que practican
sexo oro-anal, es otra de las vas posibles. La infeccin por este
parsito produce cuadros sintomticos y/o portadores sanos. Las formas
sintomticas de presentacin pueden ser : intestinales(disentera amebiana, colitis
amebiana no disentrica, ameboma, apendicitis) y extraintestinales( amebiasis
heptica aguda no supurativa absceso heptico, y menos frecuente, amebiasis
en piel, cerebro y pulmones).
Clasificacin de los amebicidas segn el sitio de accin
-luminales: actan contra microorganismos presentes en la luz intestinal.
Ejemplos: furoato de diloxanida, iodoquinol u otras diiodohidroxiquinolinas y la
paromomicina
-hsticos : actan enpared intestinal, hgado y otros tejidos. Ejemplos: lemetina y
su derivado semisinttico dihidroemetina, adems de la cloroquina.
-mixtos son eficaces en la luz intestinal, pared y otros tejidos. Ejemplos:
metronidazol y los 5-nitroimidazoles.

Metronidazol:
Mecanismo de accin: Acta alterando el ADN e impidiendo su sntesis.
Espectro: Es activo frente a la mayora de las bacterias anaerobias y protozoos
(Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia y Ballantidium coli).
Tambin es activo frente a Helicobacter pylori.

Racciones adversas:
- Digestivas: principalmente nuseas y sabor metlico. Tambin anorexia,
sequedad de boca, vmitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, estreimiento,
candidiasis orofarngea. Raramente colitis pseudomembranosa o pancreatitis.
- Sistema nervioso: principalmente cefalea y mareos. Puede provocar reaccin tipo
disulfiram (enrojecimiento, nuseas, taquicardia) asociada al consumo de alcohol
(por va oral o vaginal, no se ha descrito por va tpica). Raramente neuropata
perifrica (parestesia, entumecimiento de las extremidades) o convulsiones
asociadas a tratamientos prolongados, insomnio.

- Genitourinarios: sensacin de quemazn uretral, disuria, cistitis, incontinencia

urinaria, sequedad vaginal, vaginitis.
- Hematolgicos: leucopenia y trombocitopenia transitorias.
- Otros: alteraciones sexuales (disminucin de la libido, dispareunia), raramente
reacciones alrgicas (urticaria, prurito, erupcin axantemtica, fiebre).
Precauciones
- Alcohol: debe evitarse el consumo de alcohol durante el tratamiento porque
puede producir una reaccin tipo disulfiram (enrojecimiento, nuseas, taquicardia).
- Insuficiencia heptica: se recomienda reducir la dosis en caso de insuficiencia
grave, especialmente en pacientes con encefalopata heptica.
- Si resulta necesario administrar el preparado ms das de los inicialmente
establecidos, se recomienda hacer de forma regular recuentos leucocitarios.
- Puede oscurecer el color de la orina debido a la presencia de un metabolito.
- Embarazo: categora B. Tinidazol tambin posee categora de riesgo en el
embarazo B; ornidazol y secnidazol clasifican como categora C.
. Atraviesa la barrera placentaria, se han descrito casos de malformaciones
cuando se utiliz durante el primer trimestre. No se recomienda durante el primer
trimestre. En el tratamiento de la vaginosis o la tricomoniasis se acepta su uso en
el segundo y tercer trimestre. En el resto de indicaciones debe valorarse la
relacin riesgo/beneficio en este mismo perodo.
- Lactancia: se excreta en la leche materna y puede alterar el sabor de la leche. En
general se recomienda suspender la lactancia hasta 1 o 2 das despus de
terminar el tratamiento.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a metronidazol u otros nitroimidazoles (tinidazol, ornidazol).
Indicaciones
- Tricomoniasis (uretritis, vaginitis).
- Vaginosis bacteriana.
- Giardiasis.
- Amebiasis intestinal y heptica.
- lcera pptica asociada a Helicobacter pylori en pacientes alrgicos a penicilina.
- Tratamiento de las infecciones por bacterias anaerobias.
- Colitis por Clostridium difficile.
- Acn roscea.

Antihelmnticos:
Benzimidazoles:
Mecanismo de accin: Aunque alteran diversas reacciones bioqumicas del
gusano, incluida la captacin de glucosa, su accin principal parece que se ejerce
mediente una interaccin con la tubulina, protena del citosqueleto, inhibiendo de
ese modo la polimerizacin necesaria para la formacin de microtbulos. Como
consecuencia, provoca la inmovilizacin y la muerte de los parsitos. Su
selectividad de accin se basa en la especial afinidad por la tubulina del parsito

frente a la de las clulas mamferas; por ello muestran, en general, poca toxicidad.
Mebendazol:
Reacciones adversas son escasas y de poca intensidad; a veces produce
molestias gastrointestinales, picor, erupcin drmica y fiebre. Con dosis altas,
como las utilizadas en la triquinosis y el quiste hidatdico, puede provocar
neutropenia reversible, alopecia, reacciones alrgicas y aumento de las enzimas
hepticas. Facilita la secrecin de insulina, por lo que puede potenciar la
hipoglucemia causada por insulina e hipoglucemiantes orales.
Produce teratogenia en ratas, pero no en otras especies animales; se recomienda
limitar su uso en embarazadas durante el primer trimestre.
Albendazol:
Reacciones adversas: son muy escasas, en su mayora gastrointestinales. Con
dosis mltiples y tratamientos prolongados puede causar trastorno heptico,
leucopenia y alopecia. Es teratgeno en animales, por lo que es mejor evitarlo
durante el primer trimestre del embarazo.
Tiabendazol:
Reacciones adversas: son relativamente numerosas y molestas. Las ms
frecuentes son anorexia, nuseas, vmitos, mareo y somnolencia; otras menos
comunes son diarrea, fiebre, dolor epigstrico, escalofros, enrojecimiento
de la piel, angioedema, prurito, letargia, erupciones y cefaleas. Pueden aparecer
en ocasiones zumbidos de odos, congestin conjuntival, borrosidad de la visin,
sncope, reacciones anafilcticas, hormigueo, leucopenia, linfadenopatas,
enuresis, hiperglucemia, disfuncin heptica, xantopsia, cristaluria y hematuria. Se
han descrito casos de eritema multiforme y sndrome de Stevens- Johnson.

Niclosamida:
Mecanismo de accin: Inhibe la fosforilacin anaerobia del ADP que se lleva
a cabo en las mitocondrias de los cestodos, un proceso que produce energa y
depende de la capacidad de fijar CO2.
Reacciones adversas: Muy rara vez puede producir alguna molestia
gastrointestinal.
Praziquantel:
Mecanismo de accin: destaca su especificidad por actuar contra los gusanos;
aumenta la permeabilidad de membranas de las clulas helmnticas para el paso
de iones monovalentes y bivalentes, destacando el calcio entre estos ltimos. Sin
embargo, esta accin no basta para explicar los complejos efectos sobre los
helmintos. A concentraciones pequeas aumenta la actividad muscular, que
termina en contraccin y parlisis espstica; con ello, el gusano pierde su
capacidad de agarrarse a las paredes del intestino o de los vasos. A mayores
concentraciones provoca modificaciones en los tegumentos del gusano, en forma
de vacuolizacin y vesiculacin, que terminan por permitir la fagocitacin y
desintegracin del gusano.

Reacciones adversas: suelen guardar relacin con la dosis. Pueden aparecer

cierto malestar, cefalea, mareo y molestias digestivas, en general ligeras. Con
menor frecuencia produce cansancio, diarrea, urticaria, prurito, sudor, erupcin y
ligero aumento de transaminasas que es reversible. Dada su similitud estructural
con los ansiolticos, aparece somnolencia con cierta frecuencia.
Los enfermos con neurocisticercosis presentan un sndrome caracterizado por
cefalea, hipertermia, hipertensin endocraneal, convulsiones y aracnoiditis, como
reaccin local inflamatoria frente a los organismos muertos.

Seleccin de frmacos antiparasitarios:

Ancylostoma duodenale y Necator americanus, (Uncinarias o
ancylostmidos). Tratamiento de eleccin: Mebendazol 100 mg/ 12 horas/ 3
das o 500 mg/ 1 da. Tratamiento alternativo: Albendazol 400 mg/ 1 da o
Pamoato
de
pirantel
11
mg/
Kg/
3
das.
Control en 2-4 semanas.
Ascaris lumbricoides Tratamiento de eleccin: Mebendazol 100 mg/ 12
horas/ 3 das 500 mg/ 1 da. Tratamiento alternativo: Albendazol 400mg/
1 da o Ivermectina 12 mg/ 1 da o Pamoato de pirantel 11 mg/ kg/ 1 da.
Comentarios: Control en 2-4 semanas
Cryptosporidium spp. Tratamiento de eleccin: Ninguno eficaz.
Paramomicina 25-35 mg/ Kg/ da. repartidos en 2 4 dosis; VIH mayor
duracin Tratamiento alternativo: Puede combinarse con azitromicina 600
mg/ da. Comentarios: Recomendable control durante y postratamiento.
Esencial tratamiento antirretroviral
Cyclospora cayetanensis Tratamiento de eleccin: Trimetroprim +
sulfametoxazol 160/800 mg/ 12 horas/ 7 das. Algunos autores recomiendan
prolongar
3
das
ms.
Tratamiento alternativo: Ciprofloxacino 500 mg/ 12 horas/ 7 das.
Comentarios: Monitorizar respuesta clnica y control de heces durante el
tratamiento.
Dientamoeba fragilis Tratamiento de eleccin: Iodoquinol 650 mg/ 12
horas/ 20 das o Paramomicina 500 mg/ 8 horas/ 7 das.
Tratamiento alternativo: Tetraciclina 500 mg/ 6 horas/ 10 das
Comentarios: Control en 2-4 semanas;
Diphylobotrium latum Tratamiento de eleccin: Praziquantel 5-10 mg/ Kg/
1 da. Tratamiento alternativo: Niclosamida 2 g dosis nica
Comentarios: Control: bsqueda de huevos y progltides 1 y 3 meses
postratamiento
Entamoeba histolytica Tratamiento de eleccin: Iodoquinol 650 mg/ 12
horas/ 20 das
o enfermedad moderada Metronidazol 500-750 mg/ 12 horas/ 10 das

o enfermedad invasiva Metronidazol 750 mg/ 12 horas/ 7 das

Tratamiento alternativo: Paramomicina 25-35 mg/ Kg en 3 dosis/ 7 das o furoato
de
diloxanida
500
mg/
12
horas/
10
das
Comentarios: Control 2 a 4 semanas postratamiento. Para evitar riesgo
diseminacin primero dar metronidazol y luego paramomicina.
Enterobius vermicularis. Tratamiento de eleccin: Mebendazol 100mg o
Albendazol 400mg. Tratamiento alternativo: Pamoato de pirantel 11 mg/ Kg/
1 dosis. Comentarios: Repetir tratamiento a las 2 semanas
Fasciola heptica Tratamiento de eleccin: Triclabendazol 10 mg/ Kg/ 1
da. Infecciones graves corticoides. Tratamiento alternativo: Bithionol 30-50
mg/
Kg
en
das
alternos/
10-15
dosis
Comentarios: Control 1 mes postratamiento. Triclabendazol escasa
disponibilidad.
Giardia lamblia Tratamiento de eleccin: Metronidazol 250-500 mg/ 8
horas/ 7 das; Tinidazol 2 g una dosis Tratamiento alternativo: Quinacrina
100 mg /12 horas/ 5 das. Quinacrina + metronidazol en casos resistentes.
Comentarios: Control 2 a 4 semanas postratamiento.
Hymenolepis diminuta Tratamiento de eleccin: Praziquantel 25 mg /Kg
una dosis
Hymenolepis nana Tratamiento de eleccin: Praziquantel 25 mg /Kg una
dosis
Isospora belli Tratamiento de eleccin: Trimetroprim + sulfametoxazol
160/800 mg/ 6 horas/ 10 das; despus / 12 horas/ 3 semanas.
Comentarios: Control 1 a 2 semanas postratamiento
Microsporidium spp. Tratamiento de eleccin: Albendazol 400 mg /12
horas/ 3 semanas. Para infeccin por Enterocytozoon bieneusi fumagilina
60 mg/ 2 semanas.. Comentarios: Control en 2-4 semanas . Mejora del
sistema inmunitario parece favorecer aclaramiento de la infeccin.
Schistosoma mansoni y S. japonicum Tratamiento de eleccin:
Schistosoma mansoni Praziquantel 20 mg/ Kg/ 12 horas/ 1 da
Schistosoma japonicum Praziquantel 20mg/ Kg/ 8 horas/ 1 da
Tratamiento alternativo: Schistosoma mansoni Oxamniquina 15-30 mg/ Kg
1
dosis
repetir
dosis
en
sur
y
oeste
africano
Control heces 1 mes postratamiento
Strongyloides stercoralis Tratamiento de eleccin: Ivermectina 200 mcg/
Kg/ 24 horas/ 2 das. En hiperinfestacin o SIDA repetir 2 dosis ms a los
15 das. Tratamiento alternativo: Tiabendazol 25 mg/ Kg/ 12 horas/ 2 das
(mximo 3 g/ da) Albendazol 400 mg/ da/ 3 das (7 en sndrome de
hiperinfestacin
y repetir 1 vez/ mes durante 3 meses)
Comentarios: Control heces 1 mes posterapia.
Taenia saginata Tratamiento de eleccin: Praziquantel 10 mg/ Kg una
dosis Tratamiento alternativo: Niclosamida 2 g dosis nica
Comentarios: Control: bsqueda de huevos y progltides 1 y 3 meses
posterapia
Taenia solium. Tratamiento de eleccin: Praziquantel 10 mg/ Kg una dosis.
Tratamiento
alternativo:
Niclosamida
2
g
dosis
nica
Comentarios: Control: bsqueda de huevos y progltides 1 y 3 meses

posterapia
Trichuris trichiuraTratamiento de eleccin: Mebendazol 100 mg/ 12 horas/
3 das 500 en dosis nica Tratamiento alternativo: Albendazol 400 mg
dosis nica (3 dosis si infestacin masiva). Ivermectina 12 mg/ da
Comentarios: Control en 2-4 semanas.
Blastocystis hominis: Muchos autores recomiendan tratamiento
nicamente cuando se detecta en cantidades importantes en tres muestras
consecutivas de heces y sin que exista otro organismo potencialmente
responsable de la clnica. El tratamiento recomendado es el Metronidazol a
dosis
de
750
mg/8h
x
10d.
Algunos autores recomiendan el uso de laxantes para favorecer la
eliminacin del parsito si los resultados iniciales han sido negativos, otros,
sin embargo desaconsejan su utilizacin.

ANTIMICOTICOS
Clasificacin por su estructura
Polienos
Nistatina, natamicina, amfotericina B
Azoles
Imidazol: miconazol, clotrimazol
Triazoles: fluconazol, itraconazol, ketoconazol
Triazoles de segunda generacin: voriconazol, ravuconazol, posaconazol
Alilaminas Terbinafina, naftifina
Lipopptidos Papulacandinas
Triterpenos glicosilados
Equinocandinas: caspofungina, anidulofungina, micafungina
Pirimidinas fluoradas
Flucitosina
Otros Yoduro de potasio, ciclopirox, tolnaftato, griseofulvin
Clasificacin por su sitio de accin:
Actan en la pared celular:
Lipopptidos: inhiben la sntesis de los glucanos a travs de la inactivacin de la
enzima 1,3-beta-glucano sintetasa. La falta de glucanos en la pared celular la
vuelve dbil e incapaz de soportar el estrs osmtico, por lo que muere.
Actan en la membrana celular:
Polienos: se unen al ergosterol presente en la membrana celular fngica, donde
se forman poros que alteran la permeabilidad de la membrana lo que permite una
prdida de protenas, glcidos y cationes monovalentes y divalentes, causas de la
muerte celular.
Azoles: inhiben a la citocromo P-450-3-A de la clula fngica, a travs de la
inactivacin de la enzima C-14--dimetilasa, con lo cual se interrumpe la sntesis
del ergosterol en la membrana celular. Debido a la falta de ergosterol se
comienzan a acumular esteroles txicos intermedios, aumenta la permeabilidad de
la membrana y se interrumpe el crecimiento del hongo.
Alilaminas. de forma similar a los azoles, conceptualmente ellas inhiben la
sntesis del ergosterol. Sin embargo, este grupo acta en un paso temprano de la
sntesis del ergosterol: inhiben a la enzima escualeno epoxidasa, de esta forma
disminuye la concentracin de ergosterol, aumentan los niveles de escualeno,

aumenta la permeabilidad de la membrana celular, se interrumpe la organizacin

celular y disminuye el crecimiento del hongo.
Actan en el ncleo:
Antimetabolitos. La pirimidina fluorada fluocitosina o 5-fluorocitosina es
transportada por la citosina permeasa en el citoplasma de la clula fngica, donde
se convierte en 5-fluorouracil (5-FU) por la citosina diaminasa. El 5-FU es
fosforilado e incorporado dentro del RNA convirtindose en el dexosinucleotido, el
cual inhibe a la timidilato sintetasa y de esta forma impide la sntesis de protenas
de la clula. Tambin inhibe la sntesis de la protena fngica, reemplazando el
uracil con 5-FU en el ARN fngino.
Agentes miscelneos. En esta clase se encuentra el griseofulvin, el cual inhibe la
mitosis, al destruir el huso mittico, necesario para efectuar la divisin celular.
Anfotericina B
Reacciones adversas:
De aparicin inmediata. La administracin IV del frmaco se acompaa, en la
mayora de los pacientes, de un cuadro de escalofros, aumento de la temperatura
y temblor, a veces asociado a cefalea, vmitos e hipotensin.
Estos efectos pueden reducirse con la administracin previa de antitrmicos,
antihistamnicos y/o antiemticos, dependiendo de la intensidad del cuadro.
Si la reaccin es grave, se recomienda administrar 25- 50 mg de hidrocortisona
antes de comenzar la infusin del antifngico.
En relacin con la dosis y/o la duracin del tratamiento.
Prcticamente en todos los pacientes se produce nefrotoxicidad, que es el efecto
adverso ms importante. La lesin renal suele ser reversible al suspender la
administracin del frmaco, aunque pueden ser necesarias varias semanas hasta
la normalizacin de la funcin renal.
El aporte de sodio en pacientes deshidratados o hiponatrmicos reduce la
toxicidad renal del frmaco.
Tromboflebitis: se puede prevenir asociando 100 U de heparina a la infusin,
hipopotasemia, hiponatremia y acidosis.
Anemia y trombocitopenia.
La administracin IV rpida (menos de 60 min) puede producir arritmias y paro
cardaco.
Por va intratecal puede ocasionar nuseas, vmitos, retencin urinaria, cefalea,
radiculitis, paresia, parestesias, alteraciones visuales y meningitis qumica.
Usos: tratamiento de la mayor parte de las infecciones sistmicas por hongos:
aspergilosis invasiva de origen pulmonar o extrapulmonar, candidiasis,
criptococosis y coccidioidomicosis (meningitis, o de otra localizacin si no
responde
a
derivados
imidazlicos),
histoplasmosis,
blastomicosis,
paracoccidioidomicosis y esporotricosis no cutnea.

Nistatina:
Reacciones adversas: por va oral son infrecuentes las nuseas, vmitos y diarrea.
Por va tpica produce en ocasiones irritacin.

Usos: Aunque su espectro cubre varios gneros de hongos, el hecho de que no se

pueda administrar por va parenteral debido a su toxicidad obliga a restringir su
accin teraputica a las infecciones mucocutneas producidas por las distintas
especies de Candida en boca, esfago y vagina.
Griseofulvina:
Reacciones adversas
Molestias gastrointestinales, sequedad de boca o prdida temporal del sabor.
Reacciones neurolgicas: Es relativamente frecuente la aparicin de cefalea, que
cede al cabo de unos das sin necesidad de suspender el tratamiento; otras
reacciones son neuritis perifricas, vrtigo, confusin, prdida de memoria o de
concentracin, borrosidad de la visin e insomnio.
Reacciones alrgicas: rara vez, en forma de urticaria, eritema, fotosensibilidad,
enfermedad del suero, angioedema,
Usos: en dermatofitosis producidas por Trichophyton, Microsporum
Epidermophyton: tinea capitis, tinea barbae, tinea cruris, tinea corporis, tias
de las manos y pie de atleta; no sirve para la tia versicolor.

Ketoconazol:
Reacciones advesas:
Las ms frecuentes son las nuseas, que guardan relacin con la dosis; pueden
aparecer vmitos, anorexia, prurito, cefalea, mareos, hemorragia disfuncional
uterina, dolor abdominal, alteraciones del ritmo intestinal,
somnolencia, nerviosismo, fotofobia, parestesias y hemorragia gingival.
En el 2-5 % de los pacientes puede elevar temporal y asintomticamente las
enzimas hepticas; alguna vez (1 de 12.000 pacientes) origina lesin heptica de
carcter idiosincrsico.
En varones y a dosis superiores a 600 mg/da puede ocasionar ginecomastia,
infertilidad, oligospermia y reduccin de la libido, por los mecanismos descritos
anteriormente.
Tambin puede reducir la esteroidognesis suprarrenal, bloqueando la respuesta
a la ACTH.
Usos: micosis de mucosas y piel por Candida; es eficaz en las micosis
moderadas por Paracoccidioides y Blastomyces, hongos productores de
cromomicosis, criptococosis no menngea, histoplasmosis y esporotricosis. En las
micosis superficiales se puede utilizar la va tpica, mientras que la oral quedara
slo para las micosis resistentes a otros tratamientos, incluido el de griseofulvina.

Miconazol:
Reacciones adversas:
Es bastante txico por va IV. Produce con frecuencia tromboflebitis, trombocitosis,
prurito, nusea y anorexia; puede ocasionar taquicardia, taquipnea y arritmias si la
inyeccin es rpida, alteraciones neurolgicas (ansiedad, psicosis txicas agudas,

confusin, alucinaciones e hiperestesias).

Se han descrito algunas respuestas anafilcticas.
Aumenta los triglicridos y el colesterol plasmticos, aunque puede deberse al
vehculo (aceite de castor polietoxilado).
Por va tpica puede producir prurito, irritacin y quemazn.
Usos:
Por va tpica es eficaz en infecciones dermatofticas del tipo de la tinea pedis, la
tinea cruris y la tinea versicolor, as como en las candidiasis cutnea y vaginal, y
en infecciones por Torulopsis glabrata; es menos eficaz que
la griseofulvina en las dermatofitosis de cuero cabelludo, barba y uas.
Por va IV se emplea slo en algunas coccidioidomicosis y paracoccidioidomicosis
que respondan mal a la anfotericina B o al ketoconazol. Por va oral se utiliza para
candidiasis bucofarngeas e intestinales.

Fluconazol:
Reacciones adversas: su incidencia es escasa, siendo los ms frecuentes
nuseas, cefaleas, exantema cutneo, dolor abdominal, vmitos y diarrea.
Tambin se ha descrito, con una incidencia mucho ms baja, aumento de las
transaminasas; las alteraciones hepticas y la aparicin de exantema cutneo
requieren la vigilancia del paciente y, en caso necesario, la suspensin del
tratamiento.
Clotrimazol:
Reacciones adversas: consisten en eritema, escozor, formacin de ampollas y
desprendimiento de la piel, edema, prurito y urticaria. Por va vaginal puede
producir irritacin local. Cuando se emplea en forma galnica oral varias veces al
da, puede ocasionar molestias gastrointestinales y aumento temporal y reversible
de transaminasas.
Flucitosina:
Reacciones adversas
La toxicidad aguda es menos espectacular que con anfotericina B; puede producir
molestias gastrointestinales, destacando la diarrea que en ocasiones aparece de
forma diferida. La reaccin adversa ms grave consiste en leucopenia y
trombocitopenia, de carcter reversible, que guarda relacin con la dosis y
aparece con ms probabilidad cuando los niveles superan los 100 g/ml; son ms
frecuentes si previamente el enfermo est inmunodeprimido.
Puede producir alteraciones hepticas.
Usos: es activa frente C. neoformans, Candida albicans y grmenes que producen
cromomicosis: algunas especies de Cladosporium y Phialophora.
En las cromomicosis subcutneas, las lesiones pequeas responden bien a la
flucitosina sola, pero las grandes requieren la reseccin previa; puede ser
necesaria la asociacin de anfotericina B. Esta misma asociacin resulta
indispensable para tratar las criptococosis y candidiasis con el fin de evitar la
aparicin de resistencias, hecho relativamente frecuente, y para reducir la dosis de
anfotericina B.

Terbinafina:
Reacciones adversas: por va oral las ms frecuentes son las molestias
gastrointestinales, alteraciones cutneas y sensacin de cansancio y malestar.
Usos: por va oral en tinea corporis/cruris y candidiasis cutnea,tinea pedis, y
micosis de uas. En aplicacin tpica se utiliza crema en tinea corporis/cruris ,
candidiasis cutnea, pitiriasis versicolor y tinea pedis.
Otros antimicticos:
El tolnaftato se emplea en la tinea pedis y la tinea versicolor, pero
no sirve para otras localizaciones de las tias ni para las candidiasis; en
las lesiones hiperqueratsicas es til alternar con el cido saliclico como
agente queratoltico. Rara vez produce reacciones de sensibilizacin.
El cido undecilnico es el cido 10-undecenoico que se utiliza como
tal o formando sal con cinc. Se emplea en algunas dermatofitosis, particularmente
la tinea pedis. Es bien tolerado, pero en ocasiones puede
provocar alguna irritacin.

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