Diplomado en Farmacia Hospitalaria

Farmacoteraputica
Hipnticos y Sedantes
Septiembre 2010

MC Ma. Esther Flores Moreno

 Benzodiacepinas
Barbitricos

Son depresores del SNC

Hipnsis

Consiste: en promover
la somnolencia y facilitar
el inicio o mantenimiento
del sueo.

Sedacin

Designa la supresin leve de la vigilia

y la conducta, con reduccin
moderada del estado de alerta

Clasificacin de Barbitricos .

Prolongada

Intermedia

Barbital
Fenobarbital

Secobarbital
Pentobarbital

Breve

tiopental

F.C

Son cidos dbiles

Se absorben bien por va oral
Su eliminacin se incrementa
alcalinizando la orina.
Son inductores de su propio
metabolismo y de otros
frmacos

Mecanismo de
Accin
Facilitan: transmisin fisiolgica de
carcter inhibidor mediada por GABA.
Se fijan en SNC a sitios especficos
con una afinidad que guarda estrecha
relacin con su potencia ansioltica

Efectos farmacolgicos

Sistema nervioso central

Euforia
Sedacin, hipnsis, anestesia

En hgado : induccin de enzimas

Sistema cardiovascular: hipotensin

Usos teraputicos

Anticonvulsivantes (fenobarbital)
Inductores: anestesia (tiopental)

Efectos secundarios y txicos

Tolerancia
Dependencia Fsica
Insuficiencia cardiovascular y respiratoria (DL
pentobarbital= 2-3 g, fenobarbital= 6-10 g)

Contraindicaciones

No administrar junto con otros

depresores del SNC (alcohol etlico)
Pacientes con porfiria

BENZODIACEPINAS

Son frmacos
DEPRESORES del SNC,
disminuyen la ansiedad,
causan sedacion, sueo y
anestesia general

BENZODIACEPINAS
*Anillo benceno (A)
fusionado con un anillo
de diazepina de siete
miembros (B).
*Sustitutivo 5-aril (anillo
C) por lo que se
denominan 5-aril-1,4benzodiacepinas.

CLASIFICACION

t = 2-6 h

t = 12-20 h

t = 30-250 h

BENZODIAZEPINAS

ADME

va de administracin: oral, IV
son bases dbiles
se absorben en el duodeno
velocidad de absorcion depende de
si liposolubilidad
se unen a la albumina 70-95%.
atraviesan la barrera hematoencefalica y pacentaria.
redistribucion a partir del SNC a
tejido adiposo
Excresin : va renal. se pueden
excretar en leche materna

METABOLISMO

SE LLEVA A CABO EN HIGADO

1. OXIDACION: OXIDASAS MIXTAS

2da. CONJUGACION: GLUCORONIL TRANSFERASAS
NITRO REDUCCION (NITRAZEPAM ,
FLUNITRACEPAM ,CLONAZEPAM)

ALGUNOS METABOLITOS SON ACTIVOS E

INCLUSIVE DE VIDA MEDIA MAS LARGA QUE EL
COMPUESTO ORIGINAL

Metabolismo

BENZODIAZEPINAS VS. BARBITURICOS

No inducen las enzimas

microsomales
hepticas
frmacos.
Riesgo menor de producir
dependencia fsica ya que
los frmacos son eliminados
con suficiente lentitud para
lograr una supresin gradual
con escasos sntomas fsicos
(sndrome de supresin).

Pueden conducir el abuso

compulsivo
(dependencia
psicolgica).

Acciones Farmacolgicas
La mayor parte de las benzodiazepinas producen :

ansilisis
sedacin
hipnosis
efectos anticonvulsivantes
miorrelajacin central.

Accin ansioltica
En pacientes con ansiedad alivian
los siguientes sntomas:
Sudoracin.
Nerviosismo.
Desesperacin.

Accin miorrelajante
Se ejerce sobre el SNC a varios
niveles:
a)En mdula espinal.
b)En la formacin reticular
activadora descendente del
tronco del encfalo.
c)En los ganglios basales.
d)En el cerebelo.

Accin anticonvulsivante

Convulsiones

febriles.
Sndrome de abstinencia del alcohol y
barbitricos.
En casos de epilepsia .

INTERACCIONES FARMACOLGICAS
*Alcohol etlico y otros depresores potencian el efecto
de las BZD.
*Flouxetina, ketoconazol, eritromicina, jugo de
toronja: Pueden aumentar los niveles sricos de
las BZD por inhibir el CYP3A4.
*Rifampicina: Puede disminuir los niveles sricos de
BZD.

USOS TERAPEUTICOS
Sedantes y ansiolticos: fluracepam, clorodiazepxido,
alprazolam.
Antipnico :clonazepam
Tratamiento del insomnio por disminuir la fase de latencia y
la fase MOR del sueo: triazolam,lorazepam,diazepam.
Anticonvulsivos :diazepam,cloracepato.
Coadyuvantes en la anestesia quirrgica: diazepam
Control de la supresin del etanol: diazepam,
clorodiacepoxido